En güçlü ağrı kesiciler. Analjezikler Maksimum analjezik aktiviteye sahip araçlar

Bu ilaçlar, diğer duyarlılık türlerini önemli ölçüde etkilemeden ve bilinci bozmadan (analjezi - kayıp) seçici olarak ağrı duyarlılığını azaltır, bastırır. ağrı duyarlılığı; bir - olumsuzlama, algos - acı). Eski zamanlardan beri doktorlar hastayı acıdan kurtarmaya çalıştı. Hipokrat MÖ 400 e. yazdı: "...acıların giderilmesi ilahi bir iştir." İlgili ilaçların farmakodinamiğine dayanarak, modern ağrı kesiciler 2 büyük gruba ayrılır:

ben-ben- narkotik analjezikler veya morfin grubu. Bu fon grubu aşağıdaki noktalar (koşullar) ile karakterize edilir:

1) son derece etkili ağrı kesiciler olarak kullanılmalarına izin veren güçlü bir analjezik aktiviteye sahiptir;

2) bu ilaçlar uyuşturucu bağımlılığına, yani bağımlılığa, merkezi sinir sistemi üzerindeki özel etkileriyle ilişkili uyuşturucu bağımlılığına ve ayrıca bağımlılığı gelişmiş kişilerde ağrılı bir durumun (çekilme) gelişmesine neden olabilir;

3) Doz aşımı durumunda, hasta derin bir uyku geliştirir, art arda anesteziye, komaya dönüşür ve son olarak solunum merkezinin aktivitesinde durma ile biter. Bu nedenle isimlerini aldılar - narkotik analjezikler.

İkinci ilaç grubu, klasik temsilcileri aspirin veya asetilsalisilik asit olan narkotik olmayan analjeziklerdir. Burada birçok uyuşturucu var, ancak hepsi farklı etki mekanizmalarına sahip oldukları için bağımlılık yapmıyor.

analiz edelim I. grup yani morfin grubu ilaçları veya narkotik analjezikler anlamına gelir.

Narkotik analjeziklerin merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir inhibitör etkisi vardır. Fark gözetmeksizin merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların aksine, solunum merkezlerini baskılayan analjezik, orta derecede hipnotik, antitussif bir etki olarak kendini gösterir. Ayrıca çoğu narkotik analjezik madde (zihinsel ve fiziksel) bağımlılığına neden olur.

Bu grubun adını aldığı bu fon grubunun en belirgin temsilcisi morfindir.

Morphini hidrokloridum (0.01'de tablo; amp. %1 - 1 ml). Alkaloid morfin, uyuyan haşhaşın (Papaver somniferum) olgunlaşmamış baklalarının donmuş, kurutulmuş suyu olan afyondan (Yunanca - opos - meyve suyu) izole edilir. Haşhaş, Küçük Asya, Çin, Hindistan, Mısır'a özgüdür. Morfin adını, efsaneye göre uyku tanrısı Hypnos'un oğlu olan antik Yunan rüya tanrısı Morpheus'tan almıştır.

Afyondaki morfin, içinde bulunan tüm alkaloidlerin (20 alkaloid) oranının neredeyse yarısı olan %10-11 içerir. Tıpta uzun süredir (5000 yıl önce anestezik, ishal önleyici olarak) kullanılmaktadırlar. 1952 yılında kimyagerler tarafından yapılan morfin sentezine rağmen, hala daha ucuz ve daha kolay olan afyondan elde edilmektedir.

Kimyasal yapıya göre, farmakolojik olarak aktif tüm afyon alkaloidleri, fenantren türevleri veya izokinolin türevleridir. Fenantren serisinin alkaloidleri şunları içerir: morfin, kodein, tebain, vb. Merkezi sinir sistemi (analjezik, antitussif, hipnotik, vb.) üzerinde belirgin bir inhibitör etki ile karakterize edilen fenantren alkaloidleridir.

İzokinolin türevleri için düz kaslar üzerinde doğrudan bir antispazmodik etki karakteristiktir. Tipik bir izokinolin türevi, merkezi sinir sistemi üzerinde hiçbir etkisi olmayan, ancak özellikle bir spazm durumunda düz kasları etkileyen papaverindir. Papaverin bu durumda antispazmodik olarak hareket eder.

MORFİNİN FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

1. Morfinin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi

1) Morfin öncelikle analjezik veya analjezik etkiye sahiptir, merkezi sinir sisteminin fonksiyonlarını önemli ölçüde değiştirmeyen dozlar ise analjezik etkiye sahiptir.

Morfinin neden olduğu analjeziye bulanık konuşma, hareketlerin bozulmuş koordinasyonu, dokunma, titreşim duyarlılığı ve işitme zayıflaması eşlik etmez. Analjezik etki, morfinin ana etkisidir. AT modern tıp en güçlü ağrı kesicilerden biridir. Etki, enjeksiyondan birkaç dakika sonra gelişir. Daha sık olarak, morfin intramüsküler olarak uygulanır, s / c, ancak intravenöz olarak da olabilir. Eylem 4-6 saat sürer.

Bildiğiniz gibi ağrı 2 bileşenden oluşur:

a) bir kişinin ağrı duyarlılığı eşiğine bağlı olarak ağrı algısı;

b) acıya zihinsel, duygusal tepki.

Bu bağlamda, morfinin ağrının her iki bileşenini de keskin bir şekilde inhibe etmesi önemlidir. Öncelikle ağrı duyarlılığı eşiğini yükselterek ağrı algısını azaltır. Morfinin analjezik etkisine iyi olma hissi (öfori) eşlik eder.

İkincisi, morfin, acıya verilen duygusal tepkiyi değiştirir. Terapötik dozlarda ağrı hissini tamamen ortadan kaldırmayabilir, ancak hastalar bunu yabancı bir şey olarak algılar.

Morfin bu etkileri nasıl ve ne şekilde etkiler?

NARKOTİK ANALJEZİKLERİN ETKİ MEKANİZMASI.

1975'te Hughes ve Kosterlitz, insan ve hayvanların sinir sisteminde, narkotik analjeziklerin etkileşime girdiği çeşitli tiplerde spesifik "opiat" reseptörleri keşfettiler.

Şu anda, bu opiat reseptörlerinin beş türü ayırt edilir: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Yüksek analjezik aktiviteye sahip çeşitli endojen (vücudun kendisinde üretilen) peptitler normal olarak bu opiat reseptörleri ile etkileşime girer. Endojen peptitler, bu opiat reseptörleri için çok yüksek bir afiniteye (afiniteye) sahiptir. İkincisi, bilindiği gibi, merkezi sinir sisteminin çeşitli bölümlerinde ve periferik dokularda bulunur ve işlev görür. Endojen peptitlerin yüksek bir afiniteye sahip olmaları nedeniyle, literatürde opiat reseptörleri ile ilgili olarak LİGANDLAR, yani (Latince - ligo - I bağından) doğrudan reseptörlere bağlananlar olarak da adlandırılırlar.

Birkaç endojen ligand vardır, hepsi farklı miktarlarda amino asit içeren ve "ENDORPHINS" (yani endojen morfinler) adı altında birleşmiş oligo-peptidlerdir. Beş amino asit içeren peptitlere enkefalinler (metiyonin-enkefalin, lizin-enkefalin) denir. Şu anda, bu, moleküllerinde 5 ila 31 amino asit içeren bir 10-15 madde sınıfıdır.

Enkephalin, Hughes'a göre, Kosterlitz "kafadaki maddelerdir".

Enkefalinlerin farmakolojik etkileri:

Hipofiz hormonlarının salınımı;

Bellek değişikliği;

Solunum regülasyonu;

Bağışıklık tepkisinin modülasyonu;

Anestezi;

Katatoniye benzer bir durum;

Konvulsif nöbetler;

Vücut ısısının düzenlenmesi;

İştah kontrolü;

üreme işlevleri;

cinsel davranış;

Strese tepkiler;

Azalmış kan basıncı.

ENDOJEN OPİYATLARIN BAŞLICA BİYOLOJİK ETKİLERİ

Endorfinlerin ana etkisi, rolü, biyolojik işlevi, afferent miyelinsiz C liflerinin (norepinefrin, asetilkolin, dopamin dahil) merkezi uçlarından "ağrı nörotransmitterlerinin" salınımının inhibisyonudur.

Bildiğiniz gibi, bu ağrı aracıları, her şeyden önce, P maddesi (bir amino asit peptidi), kolesistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin olabilir. Ağrı uyarıları C ve A lifleri (A delta lifleri) boyunca yayılır ve omuriliğin arka boynuzlarına girer.

Ağrı oluştuğunda, antinosiseptif (ağrı önleyici) sistem olarak adlandırılan özel bir enkefalinerjik nöron sistemi normal olarak uyarılır, nöronların ağrı sistemi (nosiseptif) üzerinde inhibitör etkisi olan nöropeptitler salınır. Endojen peptitlerin afyon reseptörleri üzerindeki etkisinin nihai sonucu, ağrı duyarlılığı eşiğinde bir artıştır.

Endojen peptitler çok aktiftir, morfinden yüzlerce kat daha aktiftirler. Şu anda, saf formlarında izole edilirler, ancak çok küçük miktarlarda, çoğunlukla deneylerde kullanılırken çok pahalıdırlar. Ancak pratikte zaten sonuçlar var. Örneğin, yerli peptit DALARGIN sentezlendi. İlk sonuçlar elde edildi ve zaten klinikte.

Antinoseptif sistemin (anti-ağrı enkefalinerjik) yetersizliği durumunda ve bu aşırı derecede belirgin veya uzun süreli bir zarar verici etki ile gerçekleşir, ağrı, ağrı kesiciler - analjezikler yardımıyla bastırılmalıdır. Hem endojen peptitlerin hem de ekzojen ilaçların etki bölgesinin aynı yapılar, yani nosiseptif (ağrı) sistemin opiat reseptörleri olduğu ortaya çıktı. Bu bağlamda, morfin ve analogları opiat reseptör agonistleridir. Ayrı endo ve eksojen morfinler, farklı opiyat reseptörleri üzerinde etki eder.

Özellikle, morfin esas olarak mu reseptörleri, delta reseptörleri üzerindeki enkefalinler vb. (ağrıdan, solunum depresyonundan, CCC frekansında azalmadan, hareketsizleştirmeden "sorumlu") etki eder.

Bu nedenle, narkotik analjezikler, özellikle morfin, endojen opiat peptitlerin rolünü oynayan, esasen endojen ligandların (endorfinler ve enkefalinler) etkisinin taklitçileri olarak, antinosiseptif sistemin aktivitesini arttırır ve ağrı sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

Endorfinlere ek olarak, morfinin sinerjistleri olan serotonin ve glisin, bu antinosiseptif sistemde işlev görür. Ağırlıklı olarak mu-reseptörleri, morfin ve bu grubun diğer ilaçlarını etkilemek, esas olarak ağrıyı bastırır, omurilikten spesifik olmayan bir yol boyunca spesifik olmayan talamik çekirdeklere gelen nosiseptif impulsların toplamı ile ilişkili ağrıyı çeker, dağılımını bozar. serebral korteksin üstün frontal, parietal girusu (yani ağrı algısı) ve ayrıca diğer bölümlerine, özellikle hipotalamusa, ağrıya bitkisel, hormonal ve duygusal reaksiyonların olduğu amigdala kompleksine oluşur.

İlaçlar bu ağrıyı bastırarak, buna duygusal tepkiyi engeller, bunun sonucunda narkotik analjezikler kardiyovasküler sistemin işlev bozukluğunu, korku oluşumunu ve ağrıyla ilişkili ıstırabı önler. Güçlü analjezikler (fentanil), belirli bir nosiseptif yol boyunca uyarım iletimini baskılayabilir.

Endorfinler ve narkotik analjezikler, diğer beyin yapılarındaki enkefalin (opiat) reseptörlerini uyararak uykuyu, uyanıklığı, duyguları, cinsel davranışları, konvülsif ve epileptik reaksiyonları, otonomik fonksiyonları etkiler. Bilinen tüm nörotransmitter sistemlerinin, endorfinlerin ve morfin benzeri ilaçların etkilerinin uygulanmasında yer aldığı ortaya çıktı.

Dolayısıyla çeşitli diğer farmakolojik etkiler morfin ve müstahzarları. Yani morfinin 2. etkisi, yatıştırıcı ve hipnotik bir etkidir. Morfinin yatıştırıcı etkisi çok belirgindir. Morpheus, uyku tanrısının oğludur. Morfinin yatıştırıcı etkisi, uyuşukluğun gelişmesi, bir miktar bilinç bulanıklığı, mantıksal düşünme yeteneğinin ihlalidir. Morfinin neden olduğu uykudan hastalar kolayca uyanır. Morfinin hipnotikler veya diğer yatıştırıcılarla kombinasyonu, CNS depresyonunu daha belirgin hale getirir.

3. etki - morfinin ruh hali üzerindeki etkisi. Burada etki iki yönlüdür. Bazı hastalarda ve daha sık olarak sağlıklı bireylerde, tek bir morfin uygulamasından sonra, bir disfori hissi, kaygı, olumsuz duygular, zevk yok ve ruh halinde azalma olur. Kural olarak, bu, morfin kullanımı için endikasyonu olmayan sağlıklı bireylerde görülür.

Morfinin tekrar tekrar uygulanmasıyla, özellikle morfin kullanımı için endikasyonlar olduğunda, öfori fenomeni genellikle gelişir: vücutta mutluluk, hafiflik, olumlu duygular, hoşluk hissi ile ruh halinde bir artış vardır. Ortaya çıkan uyuşukluğun arka planına karşı, azaltılmış fiziksel aktivite, dikkati yoğunlaştırmada zorluk gelişir ve dış dünyaya kayıtsızlık hissi ortaya çıkar.

Bir kişinin düşünceleri ve yargıları mantıksal sırasını kaybeder, hayal gücü fantastik hale gelir, parlak renkli resimler, vizyonlar ortaya çıkar (hayal dünyası, "yüksek"). Sanata, bilime, yaratıcılığa katılma yeteneği kaybolur.

Bu psikotropik etkilerin ortaya çıkması, bu grubun diğer analjezikleri gibi morfinin de serebral korteks, hipotalamus, hipokampus, amigdala kompleksinde lokalize olan opiat reseptörleri ile doğrudan etkileşime girmesinden kaynaklanmaktadır.

Bu durumu tekrar yaşama isteği, kişinin ilaca zihinsel olarak bağımlı hale gelmesinin nedenidir. Bu nedenle, uyuşturucu bağımlılığının gelişmesinden sorumlu olan öforidir. Bir enjeksiyondan sonra bile öfori gelebilir.

Morfinin 4. farmakolojik etkisi, hipotalamus üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Morfin, morfin zehirlenmesi durumunda vücut sıcaklığında keskin bir düşüşe yol açabilen termoregülatuar merkezi inhibe eder. Ayrıca morfinin hipotalamus üzerindeki etkisi, tüm narkotik analjezikler gibi idrar retansiyonuna yol açan antidiüretik hormon salınımını uyarmasıyla da ilgilidir. Ayrıca prolaktin ve büyüme hormonu salınımını uyarır, ancak lüteinize edici hormon salınımını geciktirir. Morfinin etkisi altında iştah azalır.

5. etki - morfin, bu grubun diğer tüm ilaçları gibi, medulla oblongata'nın merkezleri üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir. Bu eylem belirsizdir, çünkü bir dizi merkezi heyecanlandırır ve bir dizi depresyona neden olur.

Solunum depresyonu en kolay çocuklarda görülür. Solunum merkezinin inhibisyonu, karbondioksite duyarlılığındaki azalma ile ilişkilidir.

Morfin, öksürük refleksinin merkezi bağlantılarını inhibe eder ve belirgin bir antitussif aktiviteye sahiptir.

Morfin gibi narkotik analjezikler, IV ventrikülün altındaki kemoreseptör tetikleyici (başlangıç) bölgesindeki nöronların uyarılmasına katkıda bulunarak bulantı ve kusmaya neden olabilir. Morfinin kendisi yüksek dozlarda kusma merkezini baskılar, bu nedenle tekrarlanan morfin uygulaması kusmaya neden olmaz. Bu bakımdan morfin zehirlenmesinde emetik kullanımı yararsızdır.

6. etki - morfin ve ilaçlarının damarlar üzerindeki etkisi. Terapötik dozların kan basıncı ve kalp üzerinde çok az etkisi vardır, toksik dozlar hipotansiyona neden olabilir. Ancak morfin, kısmen doğrudan etki ve kısmen de histamin salınımı yoluyla periferik kan damarlarının, özellikle kılcal damarların genişlemesine neden olur. Böylece cildin kızarmasına, ısısının yükselmesine, şişmesine, kaşınmasına, terlemesine neden olabilir.

MORFİNİN GİT VE DİĞER DÜZ KAS ORGANLARINA ETKİSİ

Narkotik analjeziklerin (morfin) gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi, esas olarak n merkezinin nöronlarının aktivitesindeki artışlarına bağlanır. vagus ve daha az ölçüde gastrointestinal sistem duvarının sinir elemanları üzerindeki doğrudan etkisi nedeniyle. Bu bağlamda, morfin, bağırsak, imoçekal ve anal sfinkterlerin düz kaslarının güçlü bir spazmına neden olur ve aynı zamanda motor aktiviteyi azaltır, peristalsis'i (GIT) azaltır. Morfinin spazmodik etkisi en çok bölgede belirgindir. on iki parmak bağırsağı ve kalın bağırsak. Tükürük salgısı, mide suyunun hidroklorik asidi ve bağırsak mukozasının salgılama aktivitesi azalır. Dışkı geçişi yavaşlar, onlardan su emilimi artar, bu da kabızlığa yol açar (morfin kabızlığı - tüm 3 kas grubunun tonunda bir artış). Morfin ve analogları safra kesesinin tonunu arttırır, Oddi sfinkterinin spazmının gelişimine katkıda bulunur. Bu nedenle, analjezik etki hastanın biliyer kolik ile durumunu hafifletmesine rağmen, patolojik sürecin seyri ağırlaşır.

MORFİNİN DİĞER DÜZ KAS OLUŞUMLARINA ETKİSİ

Morfin uterusun tonunu arttırır ve Mesane, "idrar acele" eşlik eden üreterler. Aynı zamanda, visseral sfinkter azalır, bu da mesaneden gelen dürtülere yetersiz yanıt verilirse idrar retansiyonuna yol açar.

Morfin, bronşların ve bronşiyollerin tonunu arttırır.

MORFİN KULLANIM ENDİKASYONLARI

1) Akut ağrı, ağrı şokunun gelişimini tehdit eder. Örnekler: şiddetli travma (tübüler kemik kırıkları, yanıklar), rahatlama ameliyat sonrası dönem. Bu durumda, morfin analjezik, anti-şok ajanı olarak kullanılır. Aynı amaçla morfin miyokard enfarktüsü, pulmoner emboli, akut perikardit, spontan pnömotoraks için kullanılır. Ani başlayan ağrıyı hafifletmek için intravenöz morfin verilir, bu da şok riskini hızla azaltır.

Ek olarak, morfin analjezik olarak kolik için kullanılır, örneğin bağırsak, böbrek, karaciğer vb. Bununla birlikte, bu durumda morfinin antispazmodik atropin ile birlikte ve sadece doktor emin olduğunda uygulandığı açıkça hatırlanmalıdır. teşhisin doğruluğundan.

2) İnsani bir amaç için umutsuzca ölmekte olan hastalarda kronik ağrı (örnek: bakımevleri - umutsuz kanser hastaları için hastaneler; saatlik kabul). Genel olarak, kronik ağrı, morfin kullanımına bir kontrendikasyondur. Sadece umutsuz, ölmekte olan tümör taşıyıcılarında, mahkum, morfin uygulaması zorunludur.

3) Anestezi sırasında, anestezi öncesi, yani anesteziyolojide premedikasyon aracı olarak.

4) Hastanın hayatını tehdit eden öksürük için öksürük kesici olarak. İle bu gösterge morfin, örneğin büyük operasyonlar, göğüs yaralanmaları için reçete edilir.

5) Akut sol ventrikül yetmezliğinde, yani kardiyak astımda. Bu durumda, etki, merkezi sinir sisteminin uyarılabilirliğinde ve patolojik dispnede bir azalmadan kaynaklanır. Periferik damarların genişlemesine neden olur, bunun sonucunda pulmoner arter sisteminden genişlemiş periferik damarlara kan yeniden dağıtılır. Buna kan akışında bir azalma ve pulmoner arter ve CVP'deki basınçta bir azalma eşlik eder. Böylece kalbin işi azalır.

6) Akut pulmoner ödemde.

MORPİNİN YAN ETKİLERİ

Morfinin farmakolojik etkilerinin genişliği, birçok yan etkisini de belirler. Bunlar öncelikle disfori, kabızlık, ağız kuruluğu, bulanık düşünme, baş dönmesi, bulantı ve kusma, solunum depresyonu, baş ağrısı, yorgunluk, parestezi, bradikardidir. Bazen, alerjik reaksiyonların yanı sıra titreme ve deliryum şeklinde hoşgörüsüzlük vardır.

MORFİN KULLANIMINA İLİŞKİN KONTRENDİKASYONLAR

Mutlak yoktur, ancak bir grup göreceli kontrendikasyon vardır:

1) erken çocukluk(3 yıla kadar) - solunum depresyonu tehlikesi;

2) hamile kadınlarda (özellikle hamileliğin sonunda, doğum sırasında);

3) en fazla çeşitli tipler solunum yetmezliği (amfizem, bronşiyal astım, kifoskolyoz, obezite);

4) ciddi kafa yaralanmaları ile (artmış kafa içi basınç; bu durumda, kafa içi basıncını daha da artıran morfin, kusmaya neden olur; kusma, kafa içi basıncını arttırır ve böylece bir kısır döngü oluşur).

Ülkemizde morfin - MORPHILONG bazında uzun vadeli etkisi olan çok güçlü bir analjezik oluşturulmuştur. Morfin hidroklorür ve dar fraksiyonlu polivinilpirolidon içeren yeni bir ilaçtır. Sonuç olarak Morfilong, daha uzun bir etki süresi (analjezik etkisinin 22-24 saati) ve etkinin daha yoğun bir yoğunluğunu elde eder. Daha az belirgin yan etkiler. Bu, morfine göre avantajıdır (süre, morfinin etki süresinden 4-6 kat daha uzundur). Analjezik uzun süreli ilaç olarak kullanılır:

1) ameliyat sonrası dönemde;

2) belirgin bir ağrı sendromu ile.

OMNOPON (amp. 1 ml - %1 ve %2 solüsyonda Omnoponum). Omnopon, 5 afyon alkaloid karışımı şeklinde yeni galenik bir afyon müstahzarıdır. Hem fenantren hem de izokinolin serisinin (papaverin) %48-50 morfin ve %32-35 diğer alkaloitlerini içerir. Bu bağlamda, omnopon daha az spazmodik etkiye sahiptir. Prensipte, omnoponun farmakodinamiği morfininkine benzer. Ancak omnopon halen atropin ile birlikte kullanılmaktadır. Kullanım endikasyonları hemen hemen aynıdır.

Morfine ek olarak, birçok sentetik ve yarı sentetik ilaç tıbbi uygulamada uygulama bulmuştur. Bu ilaçlar 2 hedefle oluşturuldu:

1) haşhaş tarlalarından kurtulmak için;

2) Hastalarda bağımlılık oluşmasın diye. Ancak bu hedef başarısız oldu, çünkü tüm narkotik analjeziklerin ortak etki mekanizmaları (opiat reseptörleri aracılığıyla) var.

Piperidinden türetilen sentetik bir ilaç olan PROMEDOL oldukça ilgi çekicidir.

Promedolum (tablo - 0.025; amp. 1 ml - %1 ve %2 solüsyon). Analjezik aktivite açısından morfinden 2-4 kat daha düşüktür. Etki süresi 3-4 saattir. Nadiren bulantı ve kusmaya neden olur, daha az ölçüde solunum merkezini baskılar. Morfinin aksine, promedol üreterlerin ve bronşların tonunu azaltır, serviksi gevşetir ve rahim duvarının kasılmasını hafifçe artırır. Bu bakımdan kolik için promedol tercih edilir. Ek olarak, doğum sırasında kullanılabilir (endikasyonlara göre, fetal solunumu morfinden daha az baskıladığı ve ayrıca serviksi rahatlattığı için).

1978'de sentetik bir analjezik ortaya çıktı - kimyasal yapısı açısından fenantrenin bir türevi olan MORADOL. Benzer bir sentetik ilaç TRAMAL'dir. Moradol (butorfanol tartrat) kas içinden ve kas içinden uygulandığında yüksek derecede analjezik etkinlik sağlarken, analjezi morfinin verilmesinden daha hızlı gerçekleşir (30-60 dakika sonra, morfin - 60 dakika sonra). Eylem 3-4 saat sürer. Ancak, önemli ölçüde daha az yan etkiler ve en önemlisi, uzun süreli kullanımda bile çok düşük fiziksel bağımlılık geliştirme riski, çünkü moradol nadiren öforiye neden olur (esas olarak diğer delta opiat reseptörlerine etki eder). Ek olarak, yüksek dozlarda bile nefes almayı sınırlı ölçüde baskılar. Kullanım: Morfin ile aynı endikasyonlar için, ancak uzun süreli kullanım ihtiyacı durumunda. Terapötik dozlarda solunum merkezini baskılamaz, anne ve fetüs için güvenlidir.

Piperidin-fenantren türevlerinin bir başka sentetik temsilcisi FENTANIL'dir. Fentanil çok yüksek bir analjezik aktiviteye sahiptir, aktivitede morfini aşar (100-400 kez). Fentanilin ayırt edici bir özelliği, neden olduğu kısa ağrı kesici süresidir (20-30 dakika). Etki 1-3 dakika içinde gelişir. Bu nedenle fentanil, nöroleptik droperidol (talomonal) ile birlikte nöroleptanaljezi için kullanılır.

Bu tür analjezi, örneğin miyokard enfarktüsü gibi hastanın bilinçli olması gerektiğinde kullanılır. Anestezinin şekli çok uygundur, çünkü hasta ağrı tahrişine (analjezik etki) yanıt vermez ve olan her şeyi tam bir kayıtsızlıkla tedavi eder (süper yatıştırıcı ve güçlü bir sakinleştirici etkiden oluşan nöroleptik etki).

Afyon alkaloid CODEIN ayrı duruyor (Tablo 0.015'te Codeinum). Analjezik olarak morfinden çok daha zayıftır. Opiat reseptörleri için daha zayıf bir afiniteye sahiptir. Kodeinin antitussif etkisi, morfinden daha zayıftır, ancak pratik için oldukça yeterlidir.

Kodeinin faydaları:

1) Morfinin aksine, ağızdan alındığında iyi emilir;

2) kodein solunumu daha az baskılar;

3) daha az uyuşukluğa neden olur;

4) daha az spazmodik aktiviteye sahiptir;

5) Kodeine bağımlılık daha yavaş gelişir.

KODEİN KULLANIM ENDİKASYONLARI:

1) kuru, çiğ, verimsiz öksürük ile;

2) üç aşamalı bir şemaya göre bir kanser hastasında (WHO) kronik ağrıya karşı mücadelenin ikinci aşaması. Kodein (5 saatte bir 50-150 mg) artı narkotik olmayan bir analjezik ve ayrıca adjuvanlar (glukokortikoidler, antidepresanlar, antikonvülsanlar, psikotropik vb.).

MORFİN VE MORFİN GİBİ İLAÇLARLA AKUT ZEHİRLENME

Akut zehirlenme morfin, aşırı dozda ilacın yanı sıra, bağımlılığı olan hastalarda yanlışlıkla büyük dozların alınmasıyla ortaya çıkabilir. Ayrıca morfin intihar amaçlı kullanılabilir. Yetişkinler için öldürücü doz 250 mg'dır.

Akut morfin zehirlenmesinde klinik tablo karakteristiktir. Hastanın durumu çok ciddi. İlk başta, uyku gelişir, anestezi aşamasına geçer, ardından komaya girerek solunum merkezinin felce yol açar.

Klinik tablo öncelikle solunum depresyonundan oluşur, yavaşlaması. Cilt soluk, soğuk, siyanotiktir. Zehirlenmenin sonunda vücut ısısında ve idrara çıkmada bir azalma var - kan basıncında bir azalma. Bradikardi gelişir, öğrencinin keskin bir daralması (gözbebeğinin nokta boyutu), hipoksi sonunda öğrenci genişler. Ölüm, solunum depresyonu veya şoku, akciğer ödemi ve ikincil enfeksiyon nedeniyle oluşur.

Akut morfin zehirlenmesi olan hastaların TEDAVİSİ, akut zehirlenmenin barbitüratlarla tedavisi ile aynı prensiplere dayanmaktadır. Yardım önlemleri, spesifik ve spesifik olmayan olarak ayırt edilir.

ÖZEL YARDIM ÖNLEMLERİ, spesifik morfin antagonistlerinin eklenmesiyle ilişkilidir. En iyi antagonist NALOXONE'dur (narcan). Ülkemizde pratikte nalokson yoktur ve bu nedenle kısmi bir antagonist olan NALORFIN daha sık kullanılır.

Nalokson ve nalorfin, morfin ve ilaçlarının opiyat reseptörleri üzerindeki etkisini ortadan kaldırır ve normal CNS fonksiyonunu geri yükler.

Kısmi bir morfin antagonisti olan narorfin, saf haliyle (tek ilaç) morfin gibi davranır (analjezik etkiye neden olur, ancak daha zayıftır, solunumu baskılar, bradikardi verir, öğrencileri daraltır). Ancak uygulanan morfinin arka planına karşı, nalorfin, antagonisti olarak kendini gösterir. Nalorfin genellikle 3 ila 5 mg'lık bir dozda / gerekirse, 30 dakika sonra tekrarlayan enjeksiyonlarda kullanılır.Etkisi kelimenin tam anlamıyla "iğnenin ucunda" - uygulamanın ilk dakikasında ortaya çıkar. Bu ilaçlar, morfin ile zehirlenen bir kişi hızla yoksunluk sendromu geliştirebilir.

ÖZEL OLMAYAN YARDIM ÖNLEMLERİ, emilmeyen zehirin uzaklaştırılması ile ilişkilidir. Ayrıca, mide-bağırsak mukozası tarafından bağırsak lümenine kısmen salgılandığından, morfinin parenteral uygulaması ile bile gastrik lavaj yapılmalıdır. Hastayı ısıtmak gerekir, konvülsiyonlar meydana gelirse antikonvülsanlar kullanın.

Derin solunum depresyonu ile akciğerlerin yapay ventilasyonu gerçekleştirilir.

KRONİK MORPİN ZEHİRLENMESİ, kural olarak, ona bağımlılığın gelişimi ile ilişkilidir. Bağımlılığın gelişimine, uyuşturucu bağımlılığına doğal olarak narkotik analjeziklerin tekrar tekrar uygulanması eşlik eder. Fiziksel ve zihinsel bağımlılığı ayırt edin.

Narkotik analjezikler üzerinde oluşan FİZİKSEL BAĞIMLILIĞIn bir tezahürü, tekrarlanan morfin uygulaması durdurulduğunda bir yoksunluk veya yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasıdır. Geri çekilme sendromu bir diziden oluşur. karakteristik özellikler: Son morfin enjeksiyonundan 6-10-12 saat sonra, morfin kullanıcısı burun akıntısı, gözyaşı, korkunç esneme, titreme, tüylerin diken diken olması, hiperventilasyon, hipertermi, midriyazis, kas ağrısı, kusma, ishal, taşikardi, halsizlik, terleme, rahatsızlıklar geliştirir uyku, halüsinasyonlar, kaygı, huzursuzluk, saldırganlık. Bu belirtiler 2-3 gün sürer. Bu fenomenleri önlemek veya ortadan kaldırmak için, bağımlı her şeyi yapmaya hazırdır, hatta suç. İlacın sürekli kullanımı kişiyi fiziksel ve zihinsel bozulmaya götürür. .

Çekilme gelişiminin mekanizması, narkotik analjeziklerin, geri bildirim ilkesine göre (endokrinolojide olduğu gibi) opiat reseptörlerini aktive ederek, salınımını ve belki de endojen opiat peptitlerinin sentezini, yavaş yavaş aktivitelerini değiştirerek inhibe etmesi ile ilişkilidir. Analjeziklerin kaldırılmasının bir sonucu olarak, hem daha önce uygulanan analjezik hem de endojen peptit eksikliği vardır. Yoksunluk sendromu gelişir.

Fiziksel bağımlılıktan önce zihinsel bağımlılık gelişir. Zihinsel bağımlılığın ortaya çıkmasının temeli, öfori, sedasyon ve bir kişiyi rahatsız eden çevresel etkilere kayıtsız bir tutumdur. Ek olarak, tekrarlanan morfin uygulaması, morfin kullanıcısı için çok hoş duyumlara neden olur. karın boşluğu, yoğun orgazmı andıran epigastrik bölgede ve alt karında olağandışı sıcaklık hissi.

Zihinsel ve fiziksel bağımlılığa ek olarak, üçüncü bir uyuşturucu bağımlılığı belirtisi vardır - tolerans, istikrar, bağımlılık gelişimi. Bu bağlamda, bağımlı analjezik dozunu sürekli olarak artırmak zorunda kalır.

Morfine bağımlılığın tedavisi, alkol veya barbitüratlara bağımlılığın tedavisinden temel olarak farklı değildir. Uyuşturucu bağımlılarının tedavisi özel kurumlarda yürütülüyor, ancak sonuçlar henüz cesaret verici değil (yüzde birkaç). Yoksunluk sendromunun (çekilme) sık gelişimi, bağımlılığın tekrarlaması.

Özel bir araç yoktur. Güçlendirici, vitaminler kullanın. Bağımlılığı önlemek, tedavi etmekten daha kolaydır. Uyuşturucu bağımlılığı geliştirme tehlikesi Temel sebep Bu ilaçların tıpta kullanımına ilişkin kısıtlamalar. Eczanelerden sadece özel reçetelerle serbest bırakılırlar, ilaçlar "A" listesine göre saklanır.

NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER, merkezi sinir sistemi üzerinde önemli bir etkisi olmayan, uyuşturucu bağımlılığı ve anesteziye neden olmayan ağrı kesici, analjeziklerdir. Yani narkotik analjeziklerin aksine sedatif ve hipnotik etkisi yoktur; kullanımlarında öfori, bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı oluşmaz.

Şu anda, aralarında sözde olan büyük bir ilaç grubu sentezlenmiştir:

1) eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler

2) yeni, daha modern ve daha anti-inflamatuar etki - sözde steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar - NSAID'ler.

Kimyasal yapısına göre eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler 3 ana gruba ayrılır:

1) türevler salisilik asit(orto-hidroksibenzoik asit) - salisilatlar:

a) Asetilsalisilik asit - (aspirin, Acidum asetilsalisilikum);

b) sodyum salisilat (Natrii salicylas).

Bu gruptaki daha fazla ilaç: salisilamid, metil salisilat ve ayrıca diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon türevleri:

a) amidopirin (Amidopyrinum, 0, 25'teki tabloda) - bir monopreparasyon olarak durdurulan, kombine ürünlerde kullanılan;

b) analgin (Analginum, tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - %25 ve %50 solüsyon);

c) butadione (Butadionum, 0.15'teki tabloda);

3) anilin türevleri:

a) fenasetin (Phenacetinum - kombine tabletlerde);

b) parasetamol (Paracetamolum, sekme. 0, 2).

Narkotik olmayan analjeziklerin 3 ana farmakolojik etkisi vardır.

1) Analjezik veya analjezik etki. analjezik aktivite narkotik olmayan analjezikler Belli ağrı türleri ile kendini gösterir: esas olarak nevraljik, kas, eklem ağrısı ile baş ağrısı ve diş ağrısı ile.

saat şiddetli acı travma, abdominal cerrahi ile ilişkili malign oluşumlar pratikte etkisizdirler.

2) Ateşli koşullarda kendini gösteren ateş düşürücü veya ateş düşürücü etki.

3) Bu grubun çeşitli bileşiklerinde değişen derecelerde ifade edilen anti-inflamatuar etki.

Salisilatlarla başlayalım. Bu gruptaki ana ilaç asetilsalisilik asit veya ASPİRİN'dir (Çocuklar için Tablo 0.1'de Acidum acetylsalicylicum; 0.25; 0.5) (AA).

Salisilatlar uzun zamandır bilinmektedir, zaten 130 yaşından büyükler, analjezik ve antipiretik etki ile birlikte spesifik bir anti-inflamatuar etkiye sahip ilk ilaçlardı. Asetilsalisilik asidin tam sentezi 1869'da gerçekleştirildi. Salisilatlar o zamandan beri tıbbi uygulamada yaygınlaştı.

AA (aspirin) dahil olmak üzere salisilatların 3 ana farmakolojik etkisi vardır.

1) Anestezik veya analjezik etki. Bu etki, özellikle visseral ağrıda, morfinden biraz daha az belirgindir. AA asit etkili ilaç aşağıdaki ağrı türleri ile: baş ağrısı ile; diş ağrısı; eklem ağrısı (artralji) ile kas ve sinir dokularından (miyalji, nevralji) kaynaklanan ağrı ve ayrıca küçük pelvisten kaynaklanan ağrı.

Narkotik olmayan analjeziklerin, özellikle salisilatların analjezik etkisi, özellikle inflamasyonda belirgindir.

2) AA'nın ikinci etkisi ateş düşürücüdür (ateş düşürücüdür). Bu etki, ateşi düşürmektir, ancak normal vücut ısısını değil. Genellikle, ateş düşürücü ilaçlar olarak salisilatlar, 38.5-39 derecelik bir sıcaklıktan başlayarak, yani hastanın genel durumunu ihlal eden bir sıcaklıkta belirtilir. Bu hüküm özellikle çocuklar için geçerlidir.

Daha düşük vücut sıcaklıklarında, ateş, vücudun enfeksiyona karşı savunma tepkisinin tezahürlerinden biri olduğundan, ateş düşürücü olarak salisilatlar önerilmez.

3) Salisilatların ve dolayısıyla AA'nın üçüncü etkisi anti-inflamatuardır. Anti-inflamatuar etki, bağ dokusunda iltihaplanma varlığında, yani çeşitli yaygın sistemik doku hastalıkları veya kollajenozlar (romatizma, romatoid artrit, ankilozan spondilit, artralji, sistemik lupus eritematozus) ile kendini gösterir.

AA'nın antienflamatuar etkisi, dokularda sabit bir salisilat seviyesine ulaştıktan sonra başlar ve bu 1-2 gün sonra olur. Hastada ağrı reaksiyonunun yoğunluğu azalır, klinik olarak şişlik ve ödemde bir azalma ile kendini gösteren eksüdatif fenomenler azalır. Genellikle ilaç kullanım süresi boyunca etkisi devam eder. Salisilatlar tarafından inflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazlarının kısıtlanması (inhibisyonu) ile ilişkili inflamasyonun azaltılması, analjezik etkinin nedensel bir unsurudur, yani salisilatların anti-inflamatuar etkisi ayrıca analjezik etkilerini arttırır.

Salisilatlarda listelenen 3 farmakolojik etkinin hepsinin yaklaşık olarak eşit şiddette olduğu söylenmelidir.

Yukarıdaki etkilere ek olarak, salisilatlar ayrıca kan trombositleri üzerinde antiagregan bir etkiye sahiptir ve uzun süreli kullanımda salisilatlar ayrıca duyarsızlaştırıcı bir etkiye sahiptir.

SALİSİLATLARIN ETKİ MEKANİZMASI

Salisilatların etkisi, çeşitli sınıflardaki prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu (inhibisyonu) ile ilişkilidir. Bu oldukça aktif bileşikler 1930'da İsveçli bilim adamları tarafından keşfedildi. Normalde prostaglandinler dokularda eser miktarlarda bulunur, ancak küçük etkilerle (toksik maddeler, bazı hormonlar) bile dokulardaki konsantrasyonları keskin bir şekilde artar. Prostaglandinler özünde zincirde 20 karbon atomlu siklik yağ asitleridir. ücretsiz olarak ortaya çıkarlar yağ asitleri, öncelikle araşidonik asitten, yiyeceklerle yutulur. Ayrıca araşidonik aside dönüştükten sonra linoleik ve linolenik asitlerden oluşurlar. Bu doymamış asitler fosfolipitlerin bir parçasıdır. Fosfolipidlerden, fosfolipaz 2 veya fosfolipaz A'nın etkisi altında salınırlar, ardından prostaglandinlerin biyosentezi için bir substrat haline gelirler. Kalsiyum iyonları, prostaglandin sentezinin aktivasyonunda rol oynar.

Prostaglandinler hücresel, yerel hormonlardır.

Prostaglandinlerin (PG) biyosentezindeki ilk adım, mikrozomal membranlarla bağlantılı PG-siklogenaz-peroksidaz kompleksi tarafından gerçekleştirilen araşidonik asidin oksidasyonudur. Peroksidazın etkisi altında PGH-2'ye geçen dairesel bir PGG-2 yapısı ortaya çıkar. Elde edilen ürünlerden - siklik endoperoksitler - PG-izomerazın etkisi altında "klasik" prostaglandinler - PGD-2 ve PGE-2 oluşur (endeksteki ikisi zincirde iki çift bağın varlığı anlamına gelir; harfler gösterir siklopentan halkasının yan radikallerinin tipi ve konumu).

PG-redüktazın etkisi altında PGF-2 oluşur.

Diğer PG'lerin sentezini katalize eden enzimler bulunmuştur; özel biyolojik özelliklere sahip: PG-I-izomeraz, -oksosiklaz, prostasiklin (PG I-2) ve PG-tromboksan -A-izomeraz oluşumunu katalize eder, tromboksan A-2 (TxA-2) sentezini katalize eder.

Salisilatların etkisi altında prostaglandinlerin sentezinin azalması, baskılanması, öncelikle PG sentez enzimlerinin inhibisyonu, yani siklooksijenazların (COX) inhibisyonu ile ilişkilidir. İkincisi, enflamatuar aracıların - histamin, serotonin, bradikinin - aktivitesini güçlendiren araşidonik asitten proinflamatuar prostaglandinlerin (özellikle PGE-2) sentezinde bir azalmaya yol açar. Prostaglandinlerin hiperaljeziye neden olduğu, yani ağrı reseptörlerinin kimyasal ve mekanik uyaranlara duyarlılığını artırdığı bilinmektedir.

Böylece, prostaglandinlerin (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sentezini inhibe eden salisilatlar, hiperaljezi gelişimini engeller. Ağrı uyaranlarına duyarlılık eşiği artar. Analjezik etki en çok inflamasyonda belirgindir. Bu koşullar altında, prostaglandinlerin ve diğer "inflamatuar mediatörlerin" salınımı ve etkileşimi, inflamasyonun odağında meydana gelir. Prostaglandinler, inflamasyon ve hiperemi odağında arteriyollerin genişlemesine neden olur, PGF-2 ve TxA-2 - venüllerin daralması - staz, her iki prostaglandin de damar duvarının geçirgenliğini arttırır, sıvı ve beyaz kan elementlerinin eksüdasyonuna katkıda bulunur, artar vasküler duvar ve diğer inflamatuar mediatörler üzerindeki etkisi. TxA-2 trombosit trombüsü oluşumunu teşvik eder, endoperoksitler dokulara zarar veren serbest radikal reaksiyonlarını başlatır. Böylece, Pg, enflamasyonun tüm aşamalarının uygulanmasına katkıda bulunur: değişiklik, eksüdasyon, çoğalma.

Narkotik olmayan analjezikler, özellikle salisilatlar tarafından patolojik sürecin gelişimine inflamatuar mediatörlerin katılımının baskılanması, lipoksijenaz yolu yoluyla araşidonik asidin kullanılmasına ve lökotrien oluşumunun artmasına neden olur (LTD-4, LTS-4). ), vazokonstriksiyona ve eksüdasyonun sınırlandırılmasına neden olan yavaş reaksiyona giren anafilaksi maddesi dahil. Salisilatlar tarafından prostaglandin sentezinin inhibisyonu, ağrıyı bastırma, inflamatuar yanıtı ve ayrıca ateşli vücut ısısını azaltma yeteneklerini açıklar.Salisilatların ateş düşürücü etkisi, ateşi düşürmektir, ancak normal vücut ısısını değil. Isı üretiminde bir artış ve ısı transferinde bir azalma ile kendini gösteren serebral sıvıdaki PgE-2.PGE-2 oluşumunu engelleyen salisilatlar, termoregülasyon merkezinin nöronlarının normal aktivitesini eski haline getirir.Sonuç olarak, ısı transferi cildin yüzeyinden ısı yayarak ve bol miktarda ter buharlaştırarak artar.bu pratikte değişmez.salisilatların hipotermik etkisi, yalnızca ateşin arka planında kullanıldıklarında oldukça belirgindir.normotermi ile, pratikte yaparlar vücut ısısını değiştirmeyin.

Salisilatlar ve asetilsalisilik asit (Aspirin) KULLANIM ENDİKASYONLARI

1) AA nevralji, miyalji, artralji (eklem ağrısı) için analjezik olarak kullanılır. Genellikle asetilsalisilik asit, ağrıyan ve kronik ağrının semptomatik tedavisi için kullanılır. İlaç birçok ağrı türü için etkilidir (sığ, orta derecede postoperatif ve doğum sonrası ağrının yanı sıra yumuşak doku yaralanmasının neden olduğu ağrı, yüzeysel damarların tromboflebiti, baş ağrısı, dismenore, algomenore).

2) Örneğin ateş düşürücü olarak, romatizmal etiyoloji, enfeksiyöz ve inflamatuar oluşum ateşi ile. Vücut ısısını düşürmek için salisilatların atanması sadece çok Yüksek sıcaklık hastanın durumunu olumsuz etkileyen (39 veya daha fazla derece); yani, ateşli ateş ile.

3) Enflamatuar süreçleri olan, özellikle artrit ve miyozitli hastaların tedavisi için bir anti-enflamatuar ajan olarak, esas olarak asetilsalisilik asit kullanılır. Enflamatuar yanıtı azaltır, ancak kesintiye uğratmaz.

4) Antiromatizmal bir ajan olarak, kollajenozlu (romatizma, romatoid artrit, SLE, vb.), yani sistemik ile yaygın hastalıklar bağ dokusu. Bu durumda, duyarsızlaştırma etkisi de dahil olmak üzere tüm efektler kullanılır.

Yüksek dozlarda kullanıldığında salisilatlar, 24-48 saat boyunca iltihaplanma belirtilerini önemli ölçüde azaltır. Azaltılmış ağrı, şişme, hareketsizlik, artan lokal sıcaklık, eklemin kızarıklığı.

5) Lamellar-fibrin trombüs oluşumunun önlenmesi için topaklanma önleyici bir madde olarak. Bu amaçla aspirin küçük dozlarda, yaklaşık 150-300 mg/gün kullanılır. İlacın bu tür dozlarının günlük alımı, miyokard enfarktüsünün önlenmesi için intravasküler pıhtılaşmanın önlenmesi ve tedavisi için kendini kanıtlamıştır.

6) Küçük dozlarda ASA (600-900 mg) - profilaktik olarak kullanıldığında gıda intoleransı semptomlarını önler. Ek olarak, AA ishalin yanı sıra radyasyon hastalığı için de etkilidir.

YAN ETKİLER

1) ASA kullanımındaki en yaygın komplikasyon, mide mukozasının tahrişidir (sitoprotektif prostaglandinlerin, özellikle PGI-2 prostasiklin sentezinin baskılanmasının bir sonucu), bazen kanama ile birlikte erozyonların gelişmesidir. Bu komplikasyonun ikili doğası: AA - mukoza zarının kendisini tahriş ettiği anlamına gelen asit; mukozada prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu, - prostasiklin, ikinci katkıda bulunan faktör.

Bir hastada salisilatlar dispepsi, bulantı, kusmaya neden olur ve uzun süreli kullanımda ülserojenik etkiye sahip olabilirler.

2) Sık komplikasyon salisilat alırken, trombosit agregasyonunun salisilatlar tarafından inhibisyonu ve protrombin, prokonvertin, IX ve X pıhtılaşma faktörlerinin aktivasyonu için gerekli olan K vitamini ile ilgili antagonizmanın sonucu olan kanamalar (kanamalar ve kanama) vardır. damar duvarının normal yapısını korumak için. Bu nedenle salisilatlar kullanıldığında sadece kan pıhtılaşması bozulmaz, aynı zamanda kan damarlarının kırılganlığı da artar. Bu komplikasyonu önlemek veya ortadan kaldırmak için K vitamini müstahzarları kullanılır.Çoğu zaman, vikasol, ancak daha hızlı emilen, daha etkili ve daha az toksik olan bir K vitamini analoğu olan fitomenadionu reçete etmek daha iyidir.

3) Yüksek dozlarda AA, kulak çınlaması, kulak çınlaması, işitme kaybı, kaygı ve daha ciddi bir durumda - halüsinasyonlar, bilinç kaybı, kasılmalar, solunum yetmezliği ile kendini gösteren serebral semptomlara neden olur.

4) Bronşiyal astım veya obstrüktif bronşitten muzdarip kişilerde salisilatlar, bronkospazm ataklarında bir artışa neden olabilir (bu, antispazmodik prostaglandinlerin sentezinin baskılanmasının ve anafilaksinin yavaş reaksiyona giren maddesi de dahil olmak üzere baskın lökotrien oluşumunun bir sonucudur). ortak öncü - araşidonik asit).

5) Bazı hastalarda hipoglisemik koşullar olabilir - PGE-2 sentezinin baskılanmasının bir sonucu ve böylece pankreasın adacık dokusunun beta hücrelerinden insülin salınımı üzerindeki inhibitör etkisinin ortadan kaldırılması.

6) Hamileliğin sonunda AA kullanıldığında doğum 3-10 gün gecikebilir. Anneleri endikasyonlara göre gebeliğin sonunda salisilat (AA) almış olan yenidoğanlarda şiddetli gelişebilir. damar hastalıkları akciğerler. Ek olarak, hamilelik sırasında alınan salisilatlar (AA) normal organogenezin seyrini bozabilir, özellikle duktus botalis'in kapanmamasına neden olabilir (normal organogenez için gerekli prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu nedeniyle).

7) Nadiren (1:500), ancak var alerjik reaksiyonlar salisilatlar için. Hoşgörüsüzlük deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem, trombositopenik purpura ile kendini gösterebilir.

Salisilik asit, meyveler (elma, üzüm, portakal, şeftali, erik), bazı sabunlar, kokular ve içecekler (özellikle huş ağacı özü) dahil olmak üzere birçok maddenin bir bileşenidir.

Salisilatlardan AA'ya ek olarak SODYUM SALICILATE kullanılır - bu ilaç, Aspirinin sadece %60'ı olan bir analjezik etki sağlar; analjezik ve antiinflamatuar etkileri daha da zayıftır, bu nedenle nispeten nadiren kullanılır. Esas olarak sistemik yaygın doku hastalıklarında, kollajenozlarda (RA, romatizma) kullanılır. Benzer bir ilaç metil salisilattır.

Narkotik olmayan analjeziklerin ikinci grubu pirazolon türevleridir. Bu ilaç grubu, AMIDOPIRINE, BUTADION ve ANALGIN'i içerir.

AMIDOPİRİN (PİRAMİDON) (Amidopyrinum tozu; tab. 0, 25). Pyros - ateş. Güçlü bir analjezik ve ateş düşürücüdür.

İlaç, bağırsaktan tamamen ve hızla emilir ve vücutta neredeyse tamamen metabolize edilir. Bununla birlikte, yüksek toksisite, özellikle hematopoez üzerinde belirgin bir inhibitör etkisi nedeniyle, klinikte amidopirin pratikte kullanılmaz; Bağımsız bir ajan olarak kullanım dışı bırakılmıştır ve sadece bazı kombine preparatlara dahil edilmiştir.

ANALGIN (Analginum; toz; tab. 0, 5; amp. 1 ve 2 ml'de - %25 ve %50 solüsyon). Analgin, kimyasal ve farmakolojik olarak amidopirine benzer. Analgin suda oldukça çözünür, bu nedenle parenteral olarak da uygulanabilir. Amidopirinde olduğu gibi, bu ilacın antipiretikten daha belirgin bir analjezik etkisi ve özellikle anti-inflamatuar etkileri vardır.

Analgin, nevralji, miyozit, baş ağrısı, diş ağrısı durumunda kısa süreli analjezik ve antipiretik etkiler için kullanılır. Bu durumda, kural olarak, bir tablet formu kullanılır. Daha belirgin durumlarda, hızlı bir etki elde etmek gerektiğinde, analgin enjeksiyonları kullanılır.Aynı zamanda analgin hızla azalır. yükselmiş sıcaklık gövde. Analgin'i ateş düşürücü olarak atayın, yalnızca ilaç ilk yardım olduğunda ateşli ateş durumunda. Kas içine girin. Çocuğun 1 ml veya daha fazla enjekte etmemesi iyi hatırlanmalıdır, çünkü sıcaklık düşüşüne yol açabilecek litik bir sıcaklık düşüşü olabilir. Çocuğa 0.3-0.4 ml enjekte edilir. Kural olarak, bu durumda, dipiron çözeltisine dimed eklenir.

rulo. Analgin ile tedavi, komplikasyon riski ile ilişkilidir (öncelikle kanın yanından) ve bu nedenle salisilatlar veya diğer ajanlar eşit derecede etkili olduğunda analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılması doğru değildir.

BARALGIN (Baralginum) - Almanya'da geliştirildi. Analgin ilacına çok yakın. Tablet formunda SPASMOLGON olarak Bulgaristan'dan gelmektedir. Baralgin, 2 sentetik maddenin daha eklendiği analginden oluşur (biri papaverin benzeri bir etkiye sahiptir, ikincisi zayıf bir ganglioblokaj etkisine sahiptir). Bundan baralgin'in öncelikle renal, hepatik, intestinal kolik için endike olduğu açıktır. Ayrıca serebral damarların spazmları, baş ağrıları ve migren için kullanılır. Hem tablet hem de enjekte edilebilir formda mevcuttur.

Şu anda, analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, vb.)

BUTADION (Butadionum; 0.15'teki tabloda). Analjezik aktivitedeki butadion'un yaklaşık olarak analgine eşit olduğuna ve anti-inflamatuar aktivitede ondan önemli ölçüde daha yüksek olduğuna inanılmaktadır. Bu nedenle, bir anti-inflamatuar ilaç olarak kullanılır. Bu endikasyona göre, romatizmal ve romatizmal olmayan eklem dışı dokuların (bursit, tendinit, sinovit) lezyonları için butadion reçete edilir. Ankilozan spondilit, romatoid artrit, osteoartrit için endikedir.

Kandaki maksimum butadion konsantrasyonunun yanı sıra diğer pirazolon türevlerine yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır. İlaç aktif olarak plazma proteinlerine (% 98) bağlanır. Butadion ile uzun süreli tedavi, hepatik mikrozomal enzimlerin uyarılmasına yol açar. Bu nedenle hiperbilirubinemili çocuklarda bazen küçük dozlarda (günde 0.005 g/kg) butadion kullanılır. Butadion, son tübüllerdeki üratların yeniden emilimini azaltır, bu da bu tuzların bu tuzların gövdesinden uzaklaştırılmasına katkıda bulunur. Bu bağlamda, gut için kullanılırlar.

İlaç toksiktir, dolayısıyla yan etkileri:

1) tüm pirazolon türevleri gibi, uzun süreli kullanımda anoreksiya, epigastriumda ağırlık hissi, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, ishal, peptik ülserlere neden olabilir. Hepatite neden olabilir, bu nedenle sadece 5-7 gün reçete edilir;

2) tüm pirazolon ilaçları gibi, butadione hematopoezi (lökopeni, anemi, trombositopeni) agranüloditozu inhibe eder;

3) butadione ile tedavi sırasında, vücutta sodyum iyonlarını ve dolayısıyla suyu tuttuğu için şişme gelişebilir (natriürezi azaltır); bu, konjestif kalp yetmezliğine ve hatta pulmoner ödeme yol açabilir.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - amidopirin ve bütadionun bir kombinasyonu olan bir ilaç, belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye sahiptir. Sadece artrit, romatizmal lezyonlar, lumbago, adneksit, parametrit, nevralji için bir anti-inflamatuar ajan olarak kullanılır. Ek olarak, vücuttan ürat tuzlarının atılmasına katkıda bulunan gut için reçete edilir. Hem tablet hem de enjekte edilebilir dozaj formlarında mevcuttur (Gedeon Rihter).

Son zamanlarda, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar - NSAID'ler olarak adlandırılan bir grup yeni analjezik sentezlendi.

ANİLİN TÜREVLERİ (veya daha doğrusu para-aminofenol).

Burada iki ilaçtan söz edilmelidir: fenasetin ve parasetamol.

Aktif bir analjezik ve antipiretik madde olarak parasetamol, 1893 yılında von Mehring tarafından keşfedilmiştir. 1995'te parasetamolün fenasetin bir metaboliti olduğu öne sürüldü ve 1948'de Brody ve Axelrod, fenasetin ana metaboliti olarak parasetamolün rolünü kanıtladı. Zamanımızda parasetamol, hastaya tıbbi öncesi farmakolojik bakım aşamasında ateş düşürücü ve analjezik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu bağlamda parasetamol, OTC pazarının (OTC - reçetesiz satılan) karakteristik ilaçlarından biridir, yani. doktor reçetesi olmadan satılan ilaçlar. OTC ilaçları ve özellikle parasetamol (çeşitli dozaj formlarında panadol) resmi olarak sunan ilk farmakolojik şirketlerden biri Sterling Health'dir. Parasetamol günümüzde pek çok ilaç firması tarafından çeşitli isimler altında (Asetaminofen, Watsou, ABD; Dolipran, ABD-Fransa; Miralgan, Yugoslavya; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Fransa vb.) üretilmesine rağmen, bunun için belirli şartlar aranmaktadır. saf bir ürün elde edin. Aksi takdirde, ilaç fenasetin ve 4-p-aminofenol içerecektir. Parasetamolün doktorların tıbbi cephaneliğinde uzun süre haklı yerini almasına izin vermeyen bu toksik bileşenlerdi. Parasetamol (Panadol), Batılı firmalar, özellikle Sterling Health tarafından GMP koşullarında üretilir ve yüksek oranda saflaştırılmış bir aktif bileşen içerir.

PARACETAMOL ETKİ MEKANİZMASI.

Parasetamolün prostaglandin biyosentezinin zayıf bir inhibitörü olduğu ve prostaglandinlerin sentezi üzerindeki bloke edici etkisinin - ağrı ve sıcaklık reaksiyonunun aracıları - merkezi sinir sisteminde periferden daha fazla meydana geldiği tespit edilmiştir. Bu, parasetamolün belirgin bir analjezik ve antipiretik etkisinin ve çok zayıf bir anti-inflamatuar etkinin varlığını açıklar. Parasetamol pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz, kan-beyin bariyerine kolayca nüfuz eder ve beyinde neredeyse eşit olarak dağılır. İlaç yaklaşık 20-30 dakika sonra hızlı bir ateş düşürücü ve analjezik etkiye başlar ve 4 saat boyunca etki etmeye devam eder. İlacın tamamen ortadan kaldırılma süresi ortalama 4,5 saattir.

İlaç esas olarak böbrekler tarafından atılır (% 98), uygulanan dozun ana kısmı karaciğerde biyotransforme edilir. Parasetamolün mide mukozası üzerinde pratik olarak hiçbir etkisinin olmaması, yani ülserojenik bir etkiye neden olmaması nedeniyle. Bu aynı zamanda bronşiyal astımı olan kişilerde bile parasetamol kullanırken bronkospazm olmadığını açıklar. İlaç, aspirinden farklı olarak hematopoietik sistemi ve kan pıhtılaşma sistemini etkilemez.

Bu avantajların yanı sıra parasetamolün terapötik etkisinin geniş kapsamı, şimdi diğer narkotik olmayan analjezikler arasında haklı yerini almasına izin verdi. Parasetamol içeren müstahzarlar aşağıdaki endikasyonlar için kullanılır:

1) Çeşitli kökenlerden (baş ağrısı, diş ağrısı, nevralji, kas ağrısı, yaralanmalarda ağrı, yanıklar) düşük ve orta şiddette ağrı sendromu.

2) Enfeksiyöz ve inflamatuar hastalıklarda ateşli ateş. Pediatride, pediatrik pratikte bir ateş düşürücü olarak en iyisidir.

Bazen anilin türevleri (örneğin fenasetin) bir tablette diğer narkotik olmayan analjeziklerle birleştirilir, böylece kombine ilaçlar elde edilir. Çoğu zaman fenasetin, AA ve kodein ile birleştirilir. Aşağıdaki kombine müstahzarlar bilinmektedir: asfen, sedalgin, sitramon, pircofen, panadein, solpadein.

Yan etkiler, parasetamole göre fenasetin verilmesinden dolayı az ve daha fazladır. Parasetamole karşı ciddi advers reaksiyon raporları nadirdir ve genellikle ilacın aşırı dozda alınması (günde 4.0'dan fazla) veya ilacın uzun süreli (4 günden fazla) kullanımı ile ilişkilidir. İlacın alınmasıyla ilişkili sadece birkaç trombositopeni ve hemolitik anemi vakası tanımlanmıştır. Hepatotoksik etkinin yanı sıra fenasetin kullanımıyla en sık bildirilen methemoglobinemi gelişimi.

Kural olarak, modern narkotik olmayan analjezikler, her şeyden önce, belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, bu nedenle çoğunlukla NSAID'ler olarak adlandırılırlar.

Bunlar, başta çeşitli asitlerin tuzları olmak üzere çeşitli grupların kimyasal bileşikleridir:

a) türevler asetik asit: indometasin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) propiyonik asit türevleri: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam, vb.;

c) antranilik asit türevleri: flufenamik asit, mefenanik asit, voltaren;

d) türevler nikotinik asit: niflumik asit, kloniksin;

e) oksikamlar (enolinik asitler): piroksikam, izoksikam, sudoxcam.

İndometasin (Indometasin; 0.025'te kapsüller ve drajeler; fitiller - 0.05), indolasetik asidin (indol) bir türevi olan steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahiptir. En güçlü NSAID'lerden biridir ve referans NSAID'dir. NSAID'ler - salisilatlardan farklı olarak, prostaglandin sentetazın (COX) geri dönüşümlü inhibisyonuna neden olur.

Antiinflamatuar etkisi eksüdatif inflamasyon formlarında, romatizma, dissemine (sistemik) bağ dokusu hastalıklarında (SLE, skleroderma, periartrit nodosa, dermatomiyozit) kullanılır. İlaç en iyisidir inflamatuar süreç eşliğinde dejeneratif değişiklikler omurganın eklemlerinde, deforme edici osteoartrit ile, psoriatik artropati ile. Kronik glomerülonefritte kullanılır. Akut gut ataklarında çok etkilidir, analjezik etkisi 2 saat sürer.

Prematüre bebeklerde, işleyen arteriyel duktus arteriozusun kapatılması için (1-2 kez) kullanılır.

Bu toksiktir, bu nedenle, vakaların% 25-50'sinde belirgin yan etkiler meydana gelir (beyin: baş ağrısı, baş dönmesi, kulak çınlaması, kafa karışıklığı, bulanık görsel algılar, depresyon; gastrointestinal sistemden: ülserler, mide bulantısı, kusma, hazımsızlık; cilt: döküntüler; kan: diskrazi; sodyum iyonu tutulması; hepatotoksik). 14 yaşından küçük çocuklar tavsiye edilmez.

Bir sonraki NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; Tablo 0, 2'de) - 1976'da İngiltere'de sentezlendi. İbuprofen, fenilpropiyonik asidin bir türevidir. Antiinflamatuar aktivite, analjezik ve antipiretik etki açısından salisilatlara yakındır ve hatta daha aktiftir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Hastalar tarafından AA'dan daha iyi tolere edilir. Ağızdan alındığında, frekans daha düşüktür. ters tepkiler. Bununla birlikte, gastrointestinal sistemi de tahriş eder (ülsere kadar). Ek olarak, penisiline alerjisi olan hastalar, özellikle SLE'li hastalar olmak üzere brufen'e (ibuprofen) duyarlı olacaktır.

%92-99 için plazma proteinlerine bağlanır. Yavaşça eklem boşluğuna nüfuz eder, ancak sinovyal dokuda kalır, içinde kan plazmasından daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve iptal edildikten sonra yavaşça kaybolur. Vücuttan hızlı bir şekilde atılır (T 1/2 = 2-2.5 saat) ve bu nedenle ilacın sık sık uygulanması gerekir (günde 3-4 kez - yemeklerden önce ilk doz ve yemeklerden sonra kalan süreyi uzatmak için) etki).

Şunlar için endikedir: RA'lı hastaların tedavisi, deforme edici osteoartrit, ankilozan spondilit, romatizma. Hastalığın ilk aşamasında en büyük etkiyi verir. Ayrıca ibuprofen güçlü bir ateş düşürücü olarak kullanılır.

Brufen'e yakın bir ilaç NAPROXEN'dir (naprosin; tablo 0, 25), bir naftilpropiyonik asit türevidir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir, 2 saat sonra kandaki maksimum konsantrasyon. %97-98 plazma proteinlerine bağlanır. Dokulara iyi nüfuz eder eklem sıvısı. İyi bir analjezik etkiye sahiptir. Anti-inflamatuar etki, butadion ile yaklaşık olarak aynıdır (hatta daha yüksek). Ateş düşürücü etkisi aspirin, butadiondan daha yüksektir. Uzun süreli bir etkiye sahiptir, bu nedenle günde sadece 2 kez reçete edilir. Hastalar tarafından iyi tolere edilir.

Uygula:

1) ateş düşürücü olarak; bu konuda aspirinden daha etkilidir;

2) RA'da bir anti-inflamatuar ve analjezik ajan olarak, kronik romatizmal hastalıklar, miyozit ile.

Olumsuz reaksiyonlar nadirdir, dispeptik semptomlar (mide ekşimesi, karın ağrısı), baş ağrısı, terleme, alerjik reaksiyonlar şeklinde gerçekleşir.

Bir sonraki modern NSAID, SURGAM veya tiyoprofenik asittir (Tablo 0, 1 ve 0, 3), propiyonik asidin bir türevidir. Analjezik ve antiinflamatuar etkileri vardır. İlacın ateş düşürücü etkisi de not edildi. Aynı endikasyonlar ve yan etkiler.

DİKLOFENAK-SODYUM (Voltaren, Ortofen), bir fenilasetik asit türevidir. Bugün en aktif anti-inflamatuar ilaçlardan biridir, güç açısından yaklaşık olarak indometasine eşittir. Ek olarak, belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiinflamatuar ve analjezik etkisine göre aspirin, butadione, ibuprofen'den daha aktiftir.

Gastrointestinal sistemde iyi emilir, ağızdan alındığında kandaki maksimum konsantrasyon 2-4 saat sonra ortaya çıkar. Yoğun olarak presistemik eliminasyona uğrar ve kabul edilen dozun sadece %60'ı dolaşım sistemine girer. %99 plazma proteinlerine bağlanır. Sinovyal sıvıya hızla nüfuz eder.

Düşük toksisiteye sahiptir, ancak önemli bir terapötik etki genişliğine sahiptir. İyi tolere edilir, bazen sadece dispeptik ve alerjik reaksiyonlara neden olur.

Herhangi bir lokalizasyon ve etiyolojinin iltihaplanması için endikedir, ancak esas olarak romatizma, RA ve diğer bağ dokusu hastalıkları (Bechterew hastalığı ile) için kullanılır.

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam), bir oksikam türevi olan diğer NSAID'lerden farklı olan yeni bir steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçtır.

Gastrointestinal sistemden tatmin edici bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon 2-3 saat sonra ortaya çıkar. Ağızdan alındığında iyi emilir, yarı ömrü yaklaşık 38-45 saattir (bu kısa süreli kullanımda ve uzun süreli kullanımda - 70 saate kadar), bu nedenle günde bir kez kullanılabilir.

YAN ETKİLER: hazımsızlık, bazen kanamalar.

Piroksikam, sinovyal hücrelerin proliferasyonunu ve bunların nötr proteolitik enzimler (kollajenaz, elastaz) ve prostaglandin E üretimini uyaran interlökin-1 oluşumunu engeller. IL-1, T-lenfositlerin, fibroblastların ve sinovyal hücrelerin proliferasyonunu aktive eder.

Plazmada proteinlere %99 oranında bağlanır. Romatoid artritli hastalarda eklem sıvısına iyi nüfuz eder. 10 ila 20 mg (1 veya 2 tablet) dozları analjezik (yuttuktan 30 dakika sonra) ve ateş düşürücü etkilere ve daha yüksek dozlar (20-40 mg) - antienflamatuar (1 haftalık sürekli kullanımın sonunda) neden olur. Aspirinin aksine, gastrointestinal sistemi daha az tahriş eder.

İlaç RA, ankilozan spondilit, osteoartrit ve gut alevlenmesi için kullanılır.

Salisilatlar hariç yukarıdaki ajanların tümü, diğer ajanlardan daha belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Eksüdatif inflamasyonu ve eşlik eden ağrı sendromunu iyi baskılarlar ve alteratif ve proliferatif fazları önemli ölçüde daha az aktif olarak etkilerler.

Bu ilaçlar hastalar tarafından aspirin ve salisilatlar, indometasin, butadiondan daha iyi tolere edilir. Bu nedenle bu ilaçlar esas olarak anti-inflamatuar ilaçlar olarak kullanılmıştır. Bu nedenle, NSAID'ler (steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar) adını aldılar. Bununla birlikte, bu yeni NSAID'lere ek olarak, steroid olmayan PVA'lar artık büyük ölçüde eski ilaçları da içermektedir - narkotik olmayan analjezikler.

Tüm yeni NSAID'ler salisilatlardan ve indometasinden daha az toksiktir.

NSAID'lerin kıkırdak ve kemik dokularındaki yıkıcı süreçler üzerinde sadece engelleyici bir etkisi yoktur, aynı zamanda bazı durumlarda onları provoke edebilirler. Kondrositlerin proteaz inhibitörlerini (kollajenaz, elastaz) sentezleme yeteneğini bozarlar ve böylece kıkırdak ve kemik hasarını arttırırlar. Prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek, NSAID'ler glikoproteinlerin, glikozaminoglikanların, kollajen ve kıkırdak rejenerasyonu için gerekli diğer proteinlerin sentezini engeller. Neyse ki, bozulma sadece bazı hastalarda gözlenirken, çoğunluğunda inflamasyonun sınırlandırılması patolojik sürecin daha da gelişmesini engelleyebilir.

DERS NO. 9 109

ANALJEZİYATÖRLER.

Ders planı.

22. Analjezikler (tanım, sınıflandırma, ilaç gruplarının karşılaştırmalı özellikleri).

23. Narkotik analjezikler: tanım, sınıflandırma (opiat reseptörleri üzerindeki etki dikkate alınarak), etki mekanizması.

22. karşılaştırmalı özellikler analjezik grupları.

22. Narkotik olmayan analjeziklerin farmakolojik özellikleri (analjezikler-antipiretikler), uygulama.

23. Nosiseptif ve antinosiseptif sistemler, ilişkileri.

23. Narkotik analjezikler: tanım, sınıf ve tespit (opiat reseptörleri üzerindeki etki dikkate alınarak), etki mekanizması, karşılaştırmalı özellikler, uygulama.

23. Afyon bağımlılığının mediko-biyolojik ve sosyal sorunları.

23. Akut morfin zehirlenmesi (klinik, ilaç yardımı).

Ders EEKSİYON No. 109 10

Analjezikler.

Nosiseptif sistem, ağrı hissini beyne ileten sistemdir. Ağrı mesajları beyne iki farklı yoldan ulaşır (Şekil 10.1).

Ağrı iletiminin ilk yolu(kırmızı): Bunlar miyelinli hızlı ileten kalın liflerdir. Aktivasyonları bir his verir akut ağrı. Bu lifler ("hızlı yol") ağrı reseptörlerinden doğrudan talamusa gider. ve daha sonra Serebral korteksin arka merkezi girusunun duyusal ve motor alanlarına. Bu sistem bir uyarı işlevi gerçekleştirir. Hasar, boyutu ve yeri hakkında beyne anında bilgi verir. “Nereye acıyor?” Sorusuna cevap veriyor.

Ağrı iletiminin ikinci yolu(mavi): Miyelinsiz yavaş ileten lifler. Heyecanlandıklarında yaygın ağrıyan ağrı oluşur. Bu lifler ("yavaş yol") ağrı reseptörlerinden retiküler formasyona, hipotalamusa, talamusa ve limbik sisteme gider. Serebral korteksin superior frontal ve parietal girusunda biterler. Çok sayıda sinapsın varlığı, miyelin kılıfının olmaması ve liflerin daha küçük bir kalınlığı, bu yol boyunca uyarıların geçişini yavaşlatır. Bu sistem, yaralanan bir kişinin duyularına belirli nitelikler atfetmesine izin verir. Soruyu cevaplıyor: "Nasıl acıyor"?

Ağrı iletilir: asetilkolin, norepinefrin, dopamin, serotonin ve R maddesi.

23. antinosiseptif sistem.

Bu, ağrı duyumlarının beyne akışını engelleyen bir sistemdir.

23. Nosiseptif ve antinosiseptif sistemlerin ilişkisi.

Ağrıyı ileten nosiseptif sistem olan nöronların gövdelerinde diğer nöronlarla sinapslar vardır. Bunlar, onu bir gölge gibi takip eden antinosiseptif sistemin nöronlarıdır. Her biri 5 amino asitten oluşan 3 tür aracıyı ayırt ederler: 1) endorfin-;, 2) enkefalin-;, 3) dinorfin. Her biri ağırlıklı olarak nosiseptif sistemin nöronlarının gövdelerinde kendi opioid reseptörlerini uyarır: 1) endorfin mu, 2) enkefalin - delta ve 3) 3) dynorphin - kappa opioid reseptörü. Opioid reseptörlerinin uyarılması farmakolojik etkilere neden olur (Şekil 10.2).

22. Tanım.

22. Sınıflandırma.

1. Narkotik (opioid) ve 2) narkotik olmayan (opioid olmayan) analjezikler.

22. Opioid analjezikler.

22. Tanım.

Bunlar, emici bir eylem sırasında intrasantral iletimi ve ağrı algısını baskılayabilen ve tekrarlanan kullanımlarda zihinsel ve fiziksel bağımlılığa (morfinizm) neden olan maddelerdir.

23. Sınıflandırma(Şekil 10.3).

Morfin

Eroin

metadoin

meperidin

trimeperidin

fentanil

sufentanil

Kodein

propoksifen

buprenorfik

Pentazosin

tramadol

nalokson

natrekson

Şekil 10.3 Opioid analjezikler ve antagonistler.

22. Analjezikler.

22. Tanım.

Analjezikler, emilim eylemi sırasında bilinci kapatmadan ve diğer duyarlılık türlerini engellemeden ağrı duyarlılığını seçici olarak bastıran ilaçlardır.

tikesk

tik.N).

22. Narkotik opioid analjezikler.

23. Narkotik (opioid) analjeziklerin sınıflandırılması(opiat reseptörleri üzerindeki etki dikkate alınarak) (Şekil 10.3).

1. Onlardan çıkış nedeniyle nosiseptif sistemin nöronlarının hiperpolarizasyonuna ve inhibisyonuna neden olurlar. K + .

2. C alımını azaltın a ++ nosiseptif sistemin nöronlarının presinaptik sinir uçlarına. C, böylece nörotransmitterin sinaps içine salınımını azaltır.

opioid reseptörleri.

Serpantin. ile eşleştirilmiş G -protein. Eksojen opioidler, endojen opioidlerin etkisini taklit eder. Vopiopeptinler ve uyardıkları opioid reseptörlerinin tipine bağlı olarak etkilere neden olurlar (Şekil 10.4).

Narkotik olmayan (opioid olmayan) analjezikler. Bunlar, iltihaplanma, iskemi ve doku travması sırasında oluşan doku “algojenik” maddelerin oluşumunu ve ağrı sonları üzerindeki etkisini esas olarak patojenetik düzeyde orta derecede analjezik etki gösteren maddelerdir.

22. İlaç gruplarının karşılaştırmalı özellikleri(Şekil 10.1).

2 3. Nosiseptif ve antinosiseptif sistemler.

Nosiseptif sistem, ağrı hissini beyne ileten sistemdir. Ağrı mesajları beyne iki farklı yoldan gider (Şekil 10.2).

Ağrı iletiminin ilk yolu:bunlar miyelinli hızlı ileten kalın liflerdir, aktivasyonları akut ağrı hissi verir. Bu lifler ("hızlı yol") ağrı merkezlerinden doğrudan talamusa ve oradan da serebral korteksin posterior santral girusunun duyusal ve motor alanlarına gider. Bu sistem bir uyarı işlevi görür, hasar, boyutu ve lokalizasyonu hakkında anında bilgi verir. o soruyu cevaplıyor" Neresi acıyor ?"

Ağrı iletiminin ikinci yolu:miyelinsiz yavaş iletken lifler. Heyecanlandıklarında yaygın ağrıyan ağrı oluşur. Bu lifler ("yavaş yol") ağrı reseptörlerinden retiküler formasyona, hipotalamusa, talamusa, limbik sisteme gider. Serebral korteksin superior frontal ve parietal girusunda biterler. Çok sayıda sinapsın varlığı, miyelin kılıfının olmaması ve liflerin daha küçük bir kalınlığı, bu yol boyunca uyarıların geçişini yavaşlatır. Bu sistem, yaralanan bir kişinin duyularına belirli nitelikler atfetmesine izin verir. Soruyu cevaplıyor: "Nasıl acıyor"? Ağrı iletilir: asetilkolin, norepinefrin, dopamin, serotonin ve R maddesi.

23. antinosiseptif sistem. Bu, ağrı duyumlarının beyne akışını engelleyen bir sistemdir.

23. Poliseptif ve antinosiseptif sistemlerin ilişkisi.

Nöronların gövdelerinde, nosiseptif, ağrı hissi ileten, diğer nöronlarla sinapslar vardır. Bunlar, onu bir gölge gibi takip eden antinosiseptif sistemin nöronlarıdır. Her biri 5 amino asitten oluşan 3 tür aracıyı ayırt ederler: 1) endorfin; 2) enkefalin; 3) dinorfin. Her biri ağırlıklı olarak kendi opioid reseptörünü uyarır: 1) endorfin MU, 2) enkefalin-delta ve 3) dynorphin-kappa opioid solüsyonu. Opioid reseptörlerinin uyarılması etkilere neden olur (Şekil 4).

Yetersiz opiopeptin üretimi olan kişilerde hafif bir darbe veya çizik şiddetli ağrıya neden olur. en büyük sayı opiopeptinler, merkezi periakuaduktal madde bölgesinde salınır. Merkezi sinir sisteminde ağrı uyarılarının iletimini engellerler.

23. Narkotik (opioid) analjezikler.

23. Tanım.

Opioid analjezikler, resorptif etki gösterdiğinde, intrasantral iletimi ve ağrı algısını baskılayan ve tekrarlanan kullanımlarda zihinsel ve fiziksel bağımlılığa (morfinizm) neden olan ilaçlardır.

23. Narkotik (opioid) analjeziklerin sınıflandırılması(opiat reseptörleri üzerindeki etki dikkate alınarak) (Şekil 10.5).

23. Opioid analjeziklerin etki mekanizması.

Nosiseptif sistemin nöronlarının onlardan çıkış nedeniyle hiperpolarizasyona ve inhibisyonuna neden olur. K + .
C çıkışını azalt a ++ presinaptik sinir uçlarına ve böylece verici salınımını azaltır. Serpantin opioid reseptörleri aşağıdakilerle ilişkilidir: G -proteinler. Eksojen opioidler, uyardıkları opioid reseptörlerinin türü üzerindeki endojen opiopeptinlerin etkisini taklit eder (Şekil 4).

23. Opioid analjeziklerin karşılaştırmalı özellikleri ve kullanımı.

Güçlü agonistler.

Mu reseptörleri için yüksek bir afiniteye ve delta ve kappa reseptörleri için farklı, daha düşük bir afiniteye sahiptirler.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi.

Bunlar: 1) analjezi; 2) öfori; 3) uyuşukluk; 4) solunum depresyonu, 5) öksürük baskılanması, 6) miyozis, 7) mide bulantısı ve kusma, 8) bradikardi. Tekrarlanan uygulama ile bu etkilere belirgin bir tolerans gelişir.

1. Analjezi. Güçlü agonistler alan hastalar ağrı hissetmez, ancak hassasiyet korunur. Yani acı hoş bir şey olarak algılanır.

2. öfori . Ağrı hastası veya bağımlısı, güçlü agonistlerin tatbik edilmesinden sonra büyük memnuniyet ve esenlik yaşar. Kaygı ve rahatsızlığı ortadan kaldırın. Öfori, ventral tegmentumun uyarılmasından kaynaklanır.

3. Uyuşukluk. Uyuşukluk, bilinç bulanıklığı, akıl yürütme yeteneğinde bozulma ile kendini gösterir. Uyku gençlerde daha sık gelişir sağlıklı insanlar yaşlılara göre. O derin değil. Güçlü agonistlerin sedatif ve hipnotik hipnotik ilaçlarla kombinasyonu, etkilerini güçlendirir. Daha belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahiptir morfin . ve daha az ölçüde - sentetik maddeler meperidin ve fentanil.

4. Solunum depresyonu. Doza bağlı. Durana kadar. mMekanizma: solunum merkezi nöronlarının CO'ya duyarlılığı azalır 2 . Solunum depresyonu sonucunda kanda CO birikir. 2 . Bu, serebral damarların direncinde genişlemeye ve azalmaya yol açar. Artan serebral kan akışı ve kafa içi basıncı. Bu yüzden morfin Şiddetli beyin hasarı olan kişilerde kontrendikedir.

Not. Akut opioid doz aşımında ölüm nedeni solunum depresyonudur.

5. Öksürük bastırma.Analjezik etki ve solunum depresyonu ile ilişkili değildir. Antitussif etkide yer alan reseptörler, analjezi ile ilgili olanlardan farklıdır.

Öksürük opioidleri ile öksürüğün bastırılması, daha sonra tıkanıklık ile sekresyonların birikmesine neden olabilir. solunum sistemi ve atelektazi. Tolerans bu yönde gelişir.

6) MiosisMiosis (sS ). Opioidler çekirdekleri uyarır okülomotor sinirler. Gözlerin artan parasempatik uyarımı. Tolerans gelişmez. Tüm uyuşturucu bağımlıları öğrencinin durumunu öğrenir.

Not . Bu önemli bir teşhis tekniğidir. Diğer koma ve solunum depresyonu vakalarının çoğunda midriyazis gelişir. Miosis, atropin ve bir antagonist tarafından elimine edilir.

7.8. Mide bulantısı ve kusma.Opioid analjezikler, beyin sapı kemoreseptör tetik bölgesini aktive eder ve bulantı ve kusmaya neden olabilir. Vestibüler aparatı uyarın. Mide bulantısı ve kusma hareketle şiddetlenir. Kusma neden olmaz rahatsızlık.

Not. Kusma merkezi baskı altında.

8. Bradikardi . Vagus sinirlerinin çekirdeklerinin uyarılmasının bir sonucu.

nöroendokrin etkiler. Güçlü agonistler, gonadotropin ve kortikotropin salgılatıcı hormonların salınımını engeller. Şunların konsantrasyonunu azaltın: luteinize edici, folikül uyarıcı, adrenokortikotropik hormonlar ve beta-endorfinler; testosteron ve kortizol. Dopaminerjik inhibitör etkilerini zayıflatarak prolaktin ve büyüme hormonu salınımını arttırırlar.

periferik etkiler.

Vücut kaslarının sertliği. Güçlü agonistler iskelet kası tonusunu arttırır. Eylem spinal seviyede gelişir. Göğüs kaslarının çalışmasının etkinliği azalır. Azalmış pulmoner ventilasyon. Etki en çok, büyük dozlarda lipofilik opioidlerin hızlı intravenöz uygulaması ile belirgindir ( fentanil, sufentanil ). Opioid antagonistleri tarafından elimine edilir. daha sık oluyor CO2

gastrointestinal sistem . Kabızlık. Opioid reseptörleri gastrointestinal sistemde yüksek bir yoğunluğa sahiptir. Mekanizma. Gastrointestinal sistemde asetilkolin salınımı engellenir.

Ürogenital sistem.Opioidler böbreklere giden kan akışının yoğunluğunu azaltır ve işlevlerini azaltır. Üreterlerin ve mesanenin tonu artar. Üretral sfinkterin tonunda bir artış, özellikle ameliyat sonrası dönemde idrar retansiyonuna yol açar.

Rahim . Opioid analjezikler emeği uzatır.

Diğer efektler . Opioid analjezikler (vazodilatasyon) nedeniyle ciltte kızarıklık ve sıcaklık hissine neden olur ve bazen terleme ve ürtiker ile birleşir. Bu reaksiyonlar aşağıdakilerle ilişkilidir:

merkezi etkiler ve;

mast hücrelerinden histamin salınımı.

Tolerans ve fiziksel bağımlılık.

Terapötik dozlarda sıklıkla tekrarlanan uygulamalarla morfin ve analogları tolerans geliştirir. Orijinaline eşit bir yanıt elde etmek için dozu artırmanız gerekir. Bu dönemden itibaren fiziksel bağımlılık oluşur. Bir yoksunluk veya yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için maddenin uygulanmasına devam etmek gerekli hale gelir.

Tolerans ve fiziksel bağımlılığın geliştirilmesi için mekanizmalar:

1) :

ikincil aracılar sisteminin değiştirilmesi; 2)

adenilat siklazın inhibisyonu; 3)

G proteinlerinin sentezi.

Opioidlerin bazı etkilerine tolerans derecesi Şek. .10.5).

Opioid analjezikler plasentayı geçer. Obstetrikte ağrı kesici olarak kullanımları, depresif solunumu olan bir çocuğun doğumuna yol açabilir.

Uyuşturucu bağımlısı olan annelerden doğan yenidoğanlar, vücutlarına girmedikleri takdirde opioid yoksunluğu semptomları ile fiziksel bağımlılık ile karakterizedir.

İlaçların özellikleri.

Morfin . Şiddetli ağrı sendromunun tedavisinde etkilidir.

Başvuru.

Anestezi. Ağrı kesici ve uykuya neden olur. Bu özellikle ameliyat sonrası yoğun bakımda önemlidir. Ağrı azaldığında uyku haplarına ek olarak kullanılabilir.

İshal tedavisi. Morfin bağırsak düz kaslarının kontraktilitesini azaltır ve tonunu arttırır. Kolera için kullanılır.

öksürük kesici. Morfin öksürük refleksini bastırır. Chs; ancak daha yaygın olarak kullanılan kodein veya dekstrometorfan.

Yan etki.Şiddetli solunum depresyonu, kusma, distrofafori, hipotansiyon. yükseltir

Artan kafa içi basıncı. Bu, beyin ve omurilikte iskemiye yol açar. Prostat hipertrofisi ile akut idrar retansiyonuna neden olabilir. ciddi komplikasyon Amfizemde ve pulmoner kalp hastalığı olan hastalarda solunum depresyonu.

Eroin.

Fiş. (Şek. 6).

Eroin. Doğada bulunmaz. asetilasyon ile elde edilir morfin nokta ile gösterilen konumda (Şekil 10.6).

Eylem. Morfinden 3 kat daha güçlü. Belirgin efaria neden olur.

Farmakokinetik.

Bu Eroin daha fazla yağda çözünür. Daha hızlı morfin kan-beyin bariyerini geçer. Beyinde dönüşür morfin . belirgin öforiye neden olurken belirgin öforiye neden olur Başvuru . Tıpta kullanılmaz.

metadon . Sentetik oral opioid. . W. Daha uzun

Hareket mekanizması. metadon ağırlıklı olarak mu-reseptörlerini uyarır.Miyo-reseptörler üzerinde belirgin bir etkisi vardır.

Eylem. Ağrı giderici aktivite metadon morfine eşdeğerdir . Ağızdan alındığında güçlü bir analjezik etkiye sahiptir.

Not. Morfin , kısmen gastrointestinal sistemden emilir. Öğrenci daralması ve solunum depresyonu metadon son 24 saat. Basıncı artırır Safra Yolları ve kabızlığa neden olur. Öfori, morfinden daha az belirgindir.

Farmakokinetik.

metadon ağızdan alındığında iyi emilir.

Başvuru. 1. Eroin ve morfin bağımlılarında yoksunluk belirtilerini kontrol altına almak. 2. Uyuşturucu bağımlılarının tedavisi için. Hastalar daha sonra yavaş yavaş metadon bağımlılığından çıkarılır.

Not. metadon orta derecede yoksunluk sendromlarına neden olur. Gelişmek o kadar da zor değil. Taşıması daha kolaydır. yoksunluk sendromlarından daha morfin.

Yan etki. Bağımlılık. Geri çekilme sendromları ortalama bir derecede ve daha uzun (günlerden haftalara kadar) ifade edilir.

Meperidin. meperidin ile Oral ve parenteral uygulama için sentetik opioid.

Hareket mekanizması. Opioid reseptör agonisti, özellikle kappa.

Eylem.

Nefes. Baskı. gibi nefes almak morfin.

Kardiyovasküler sistem.Ağızdan alındığında hafif etki. İntravenöz olarak uygulandığında: 1) periferik vasküler dirençte bir azalmaya ve 2) periferik kan akışında bir artışa neden olur; 32) taşikardi. İkincisi, antimuskarinik özellikler nedeniyle. Negatif inotropik etkiye sahiptir. Beynin damarlarını genişletir ve beyin omurilik sıvısının basıncını arttırır.

GIT. meperidin düz kasları azaltır. Kabızlığa yol açar.

göz. Morfinin aksine meperidin , pupilla genişlemesine neden olur.

Başvuru . meperidin şiddetli ağrılarda ağrının azalmasına neden olur. Farklı morfin ishal veya öksürük için kullanılmaz. göre daha az idrar retansiyonuna neden olur. morfin.

Yan etki. Büyük dozlarda meperidin titreme, kas seğirmesi ve kasılmalara neden olur. Yüksek dozlarda göz bebeğini genişletmesi ve aşırı reflekslere neden olmasıyla diğer opioidlerden farklıdır. meperidin uyuşturucu. Yer değiştirmek morfin ve bağımlılar tarafından kullanıldığında eroin. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metaboliti normeperidin birikir. Nöbetler gelişir.

fentanil alt grubu fentanil, sufentanil ve alfentanil.

Trimeperidin (promedol).

Eylem . Güçlü analjezik. anesteziklerin tanıtımı ile Zayıf morfin solunumu, vagus sinirinin çekirdeklerini ve kusma merkezini baskılar. Antispazmodik, ancak uterusu uyarır.

Farmakokinetik.

Hızlı bir şekilde emilir. Oral ve parenteral olarak alındığında etkilidir.

Etkileşim . Lokal anesteziklerin etkisini artırır.

Fentanil.

Eylem. Analjezik etkinin gücü 80 kat daha fazladır. morfin.

Farmakokinetik.

Hızlı bir başlangıç ve kısa (15-30 dakika) etki süresi vardır.

Etkileşim Droperidol ile kombinasyon halinde kuplajsız anesteziye (nöroleptanaljezi) neden olur.

Sufentanil. Eylem. вВ 5-7 kat daha aktif fentanil.

ılımlı agonistler.

Kodein. Eylem. Morfinden daha zayıf . Ancak ağızdan alındığında kodein daha efektif morfin.

Başvuru. Nadiren tek başına kullanılır. Daha sık olarak kombine dozaj formlarında aspirin, parasetamol ve diğer NSAID'ler. Ağrıyı ortadan kaldırmayan dozlarda iyi bir antitussif etkiye sahiptir. Analjezik etki eşdeğerdir aspirin.

Yan etkiler. Kodein göre daha az öforiye neden olur morfin . Nadiren bağımlılık yapar. [Not:. B Öksürüğü gidermek yerine kodein kullan dekstrometorfan. Bu sentetik maddenin analjezik etkisi yoktur. Düşük bağımlılık potansiyeline sahiptir].

Zayıf agonistler.

propoksifen.

Eylem. metadon türevi . Parenteral olarak uygulandığında, ağrı kesiciye göre 2 kat daha zayıf ağrı kesiciye neden olur. kodein . Ağızdan alındığında, etkinliği sadece 1/3'tür. kodein.

Farmakokinetik.1 saat sonra pik plazma seviyeleri ile oral uygulamadan sonra iyi emilir. Karaciğerde metabolize edilir.

Başvuru . Analjezik etkiyi arttırmak için aspirin ile kombinasyon halinde.

Yan etkiler.mide bulantısı, iştahsızlık, kabızlık yoluyla.

aşırı doz . Uyuşukluk, solunum depresyonu, kasılmalar, halüsinasyonlar. Kardiyotoksisite ve pulmoner ödem.

Doz aşımı ile ilgili yardım. nalokson . Uyuşukluk ve solunum depresyonunu ortadan kaldırır, ancak kardiyotoksisiteyi ortadan kaldırmaz. saat

Etkileşim . Alkol ve sakinleştirici ile. Ciddi CNS depresyonu gelişir ve solunum depresyonu ve kardiyotoksisiteden ölüme yol açar.

Kısmi agonistler.

buprenorfin . Aktif ve uzun etkili opioid. Kısmi mu reseptörü agonisti.

Eylem. Uzun. mu reseptörlerine güçlü bağlanma nedeniyle eylem.

Not. Eroin bağımlılarının detoksifikasyon ve bakım tedavisi için kullanılır.

Agonistler-antagonistler.(Şek. 10.7).

Hareket mekanizması.Bazılarını uyaran ancak diğer reseptörleri bloke eden SOpioidler (Şekil 10.7).

Eylem. agonist-antagonist denir Yakın zamanda opioid almış kişilerde, agonist-antagonistlerin agonistik bir etkisi vardır. Eliminasyon Opioid bağımlılığı olan hastalarda antagonistik bir etkiye sahiptirler. Oh, yoksunluk belirtilerini şiddetlendir. Öforiden daha fazla distrofiye değil, disforiye (kötü ruh hali) neden olurlar.

Not. Ağrı sendromu.

İlaçların özellikleri..

Pentozosin.

Hareket mekanizması.Kappa- ve delta- ve c agonisti Zayıf Mu- ve delta-reseptörlerine karşı zayıf antagonistik aktiviteye sahiptir. IueliminationUygula

Eylem. Öfori, morfinden daha az belirgindir.

Farmakokinetik.Ağızdan ve parenteral olarak uygulayın.

Not. Orta derecede ağrı. Morfin bağımlılığı semptomlarını azaltmak için.

Yan etkiler.Büyük dozlarda solunum ve gastrointestinal motiliteyi inhibe eder. Takviyeler tansiyon. Halüsinasyonlara, kabuslara ve baş dönmesine neden olabilir ve olabilir. anjina pektoris ile pentazosin aort ve pulmoner arterdeki basıncı arttırır. Bu nedenle ve dolayısıyla kalp üzerindeki yükü arttırır. Böbreklerdeki kan akışını azaltır.

Etkileşim. Morfin ile. Solunum depresyonunu gidermez. Semptomlar olabilir

Tramadol.

Not. Güçlü analjezik.

farmakokinetik. İçeriden ve parenteral olarak atayın. Hızlı ve uzun süre hareket eder.

Not Giriş Uygulaması. Güçlü ağrılar. Özellikle kanser hastalarında.

Kısmi agonistler.

buprenorfin Aktif ve uzun etkili bir opioid. Mu reseptörü kısmi agonisti. Mu-alıcılarına güçlü bağlanma nedeniyle uzun süreli etki, bu da onu eliminasyona karşı dirençli kılar nalokson . Eroin bağımlılarının detoksifikasyon ve idame tedavisinde kullanılır.

Antagonistler.

Yapı. Azot atomunda hacimli ikame edicilere sahip morfin türevleri (bkz. Şekil 10.7).

Hareket mekanizması.Opioid reseptörlerinin blokajı, özellikle mui ile onları bloke eder.

Eylem. reseptör aracılı bir yanıt ortaya çıkarır. Normal insanlar çalışmaz. Bağımlılar hızla eroinin kesilmesine yol açar. Geri çekilme sendromu gelişir. Mekanizma: eroini reseptörden uzaklaştırın.

İlaçların özellikleri.(Bkz. Şekil 10.7).

Nalokson.

Hareket mekanizması.Rekabetçi opioid antagonisti. Onları hızlı bir şekilde reseptörlerden uzaklaştırır. Reseptörü bloke eder (Şekil 10.7). reseptörler.

Başvuru . Opioid doz aşımı. (Şekil 10.7).

İntravenöz uygulamadan sonra 30 saniye içinde nalokson aşırı dozda eroinin karakteristik özelliği olan solunum depresyonu ve koma ortadan kalkar. Bilinç geri döner, hastaları duyularına ve uyanıklığına getirir. nalokson rekabetçi opioid reseptör antagonisti.

Naltrekson. Bakınız nalokson.

Eylem . Daha uzun sürerüzerinde lokson. beğenmek nalokson . göre daha uzun bir etki süresine sahiptir. nalokson . Tek bir yutma ile enjekte edilen eroinin etkisini 48 saat bloke eder. [Not. Naltrekson ve nalokson'a tolerans ve yoksunluk sendromu gelişmez].

Başvuru. 1 Haziran Naltrekson, uyuşturucu bağımlılarının tedavisi için opiyat bağımlı bakım programları oluşturmak için kullanılır. Dışarıdan normal görünen opioid bağımlı hastalarda naltrekson yoksunluk sendromuna neden olur. 2. Uzun süreli kullanımda sendrom gelişmez NS kronik alkoliklerde alkol için istekleri azaltır.

23. Afyon bağımlılığının mediko-biyolojik sorunları.

1. Ölümcül doz aşımı riski. 2.

Çoklu uyuşturucu bağımlılığı. Opioidler için alkol, yatıştırıcılar ve uyarıcı ikame maddeleri. 3.

Hepatit B 4.

AIDS. 5.

Septik komplikasyonlu bakteriyel enfeksiyonlar (menenjit, osteomiyelit, iç organlarda apseler).

23. Sosyal problemler afyon bağımlılığı.

Cinayetler, intiharlar, kazalar, uyuşturucu tedavisine yapılan kamu harcamaları, ailelerin parçalanması.

23. Akut morfin zehirlenmesi: klinik.

Öfori, kaygı, ısı hissi, ağız kuruluğu, baş dönmesi, baş ağrısı, terleme, idrara çıkma isteği, uyuşukluk, sersemlik, koma. Nadir (dakikada 3-5 nefes) ve sığ solunum. Azalan kan basıncı, keskin bir şekilde daralmış öğrencilerin yerini tespit eder. ([Not: Hipoksi ilerledikçe, öğrenciler genişler]). P; yükseltilmiş omurga refleksleri, hipotermi,. Solunum merkezinin felci sonucu ölümle.

23. İlaç yardımı. Nalokson damar yoluyla.

Opioid kullanımı (özet)..

Morfin . Ağrı, koleralı ishal, kırık kaburgalarla öksürük.

Eroin. Uygulanamaz.

metadon . Uyuşturucu bağımlılarında yoksunluk belirtilerini kontrol etmek.

meperidin . Trimeperidin. Ağrı..

Fentanil. Kompartman anestezisi için (ile droperide veya hurda).

Sufentanil. Ağrı.

Kodein. Öksürük.

propoksifen . Enflamatuar kaynaklı ağrılarda NPFS ile.

Buprenorfin ve pentazosin. Eroin bağımlılarının tedavisi.

tramadol . Kanser hastalarında ağrı.

nalokson . Aşırı dozda opioid ile (koma, solunum depresyonu). i). Alkol isteğini azaltmak için.

naltrekson . Alkol isteğini azaltmak için.

22. Narkotik olmayan pioid analjezikler.

Tanım. Bunlar, esas olarak patojenetik düzeyde, ağrılı doku uçlarının oluşumunu ve etkisini bloke eden orta derecede analjezik etki gösteren maddelerdir. algojenik ” aşağıdaki durumlarda oluşan maddeler:1) inflamasyon, 2) iskemi ve 3) doku travması.

22. Opioid olmayan analjeziklerin farmakolojik özellikleri (analjezikler-antipiretikler), uygulama.

e. Ağrıyı hafifletmeyin ve vücut ısısını düşürün (analjezikler-antipiretikler). analjezikler çünkü fiziksel bağımlılığa neden olmazlar.

Bunlar, anti-inflamatuar aktiviteye sahip olmayan veya çok az anti-inflamatuar aktiviteye sahip steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlardır. (Şek. 10.2).

Sınıflandırma (Şekil 10.8).

analjezik etki.

Büyük ölçüde, ektodermal kaynaklı dokulardan (kaslar, eklemler, tendonlar, sinir gövdeleri, merkezi sinir sistemi, dişler) kaynaklanan düşük ve orta şiddette ağrılarla kendini gösterir. Şiddetli iç organ ağrısı ile çok etkili değildirler [Not. metamizol ve ketorolak kolik ve postoperatif ağrı için etkilidir. Renal kolikteki etkinlikleri, prostaglandin E oluşumunun inhibisyonu ile ilişkilidir. 2 Siklooksijenazı inhibe ederek böbreklerde. Azalmış böbrek kan akımı ve idrar üretimi. Bu, obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki renal pelvis ve üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar. Uzun süreli ağrı kesici sağlar] . Araşidonik asidin beklenmedik opioid olmayan analjezikler tarafından prostaglandinlere dönüşümünün engellenmesi, çeşitli lokalizasyon ağrılarında analjezik aktivitelerinde ana olanıdır. [Not. Prostaglandinler, reseptörlerin ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) duyarlı hale getirilmesi ve mekanik etki ile ağrıya duyarlılık eşiğini düşürerek ağrıya neden olur].

Ek olarak, opioid olmayan analjeziklerin analjezik etkisi, omurilikte ağrı uyarılarının iletiminin bozulmasıyla ilişkilidir.

Antipiretik etki.

Vücut ısısını sadece ateşle azaltın. Normal sıcaklık etkilenmez.

Ateş düşürücü mekanizma.

prostaglandin E 2 Mikroorganizmaların, virüslerin ve toksinlerin etkisi altında vücutta oluşan endojen pirojenlerin (interlökin 1 ve diğerleri) etkisine karşı hipotalamik termoregülasyon merkezlerinin duyarlılığını arttırır. Prostaglandin E sentezinin bloke edilmesi 2 vücut ısısını düşürürler.

Başvuru.

Romatizma; romatoid, gut ve psoriatik artrit; ankilozan spondilit, Reiter sendromu. [Not. Reiter sendromu üretrit + iridosiklit + artrit → üretrookulosinoviyal sendromdur]. Romatoid artritte sadece semptomatik bir etkiye sahiptirler. Hastalığın seyrini etkilemez. Sürecin ilerlemesini durduramazlar, remisyona neden olamazlar ve eklem deformitesinin gelişmesini engelleyemezler. Ancak opioid olmayan analjeziklerin romatoid artritli hastalara getirdiği rahatlama o kadar önemlidir ki, hastalar onlarsız yapamaz.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları (osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma). Daha sık lokal olarak (merhemler, kremler, jeller).

3.2. Nevralji, siyatik, siyatik, lumbago.

43 Renal ve hepatik kolik.

45 Baş ağrısı ve diş ağrısı dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin ağrı sendromu, ameliyat sonrası ağrı.

56 Ateş (genellikle (38.5'in üzerindeki bir sıcaklıkta)İTİBAREN ) .

67 Dismenore. Prostaglandinin hiper üretimine bağlı olarak uterus tonusundaki artışla ilişkili ağrıyı gidermek için birincil dismenore için kullanılır. F2a . Analjezik etkiye ek olarak, kan kaybı miktarını azaltırlar. 3 günlük bir kursta veya adetin arifesinde ağrının ilk görünümünde atayın. Böyle kısa süreli bir tedavi ile yan etkileri gelişmez.

Kontrendikasyonlar.

Opioid olmayan analjezikler, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonlarında (özellikle akut aşamada), karaciğer ve böbreklerin ciddi ihlallerinde kontrendikedir, kemik iliği, sitopeniler, bireysel hoşgörüsüzlük, gebelik.

Önlemler.

Opioid olmayan analjezikler, bronşiyal astımı olan hastalarda ve ayrıca NSAID kullanırken daha önce yan etkileri olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlı hastalara kısa kurslarda minimal etkili dozlar verilir.

Yan etki.

GI yolu. c'yi dağıtın ic bozuklukları. Erozyonlar, mide ve duodenum ülserleri. Gastrointestinal sistemin kanaması ve delinmesi.

Gastrointestinal toksisitenin mekanizmaları:1) gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü düzenleyen prostaglandinlerin üretimini kontrol eden siklooksijenaz-1 (COX-1) aktivitesinin inhibisyonu (ana mekanizma); 2) çoğu organik asitler olduğu için opioid olmayan analjezikler tarafından mukozaya lokal hasar.

COX-1 blokajı, opioid olmayan analjeziklerin sistemik etkisinin bir sonucudur. Herhangi bir uygulama yolunda gastrotoksisiteye neden olur.

Opioid olmayan analjeziklerle mide mukozasının yenilgisi 3 aşamada ilerler: 1) mukozada prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu; 22) koruyucu mukus ve bikarbonatların prostaglandin aracılı üretiminin azaltılması; 13) ülserasyon; Muhtemelen ayrıca

2) çoğu organik asitler olduğu için, opioid olmayan analjeziklerin mukozaya lokal hasarı.

Opioid olmayan analjeziklerin gastrotoksisite sorunu, analjezik etkileri nedeniyle karmaşıktır. Ağrı yokluğunun arka planına karşı, mide mukozasında belirgin bir ülserasyon tespit edilir.

Böbrekler.

nefrotoksisite. İki mekanizma ile gelişir. 1. Prostaglandin E sentezinin blokajı 2 ve prostasiklin böbreklerde vazokonstriksiyona ve renal kan akımının bozulmasına neden olur. Renal iskemi gelişir. C, glomerüler filtrasyon ve diürez azalır. Su ve elektrolit metabolizması ihlalleri gelişir: (su tutma, ödem, hipernatremi, artan kan basıncı).

2. İnterstisyel nefrit ("analjezik nefropati") gelişimi ile böbrek parankiminde doğrudan hasar. Şiddetli böbrek yetmezliğinin olası gelişimi.

hematotoksisite. metamizol ve propifinazon aplastik anemi ve agranülositoza neden olabilir.

Koagülopati. Karaciğerde protrombin oluşumunun inhibisyonu ve trombosit agregasyonu. Sonuç kanama (genellikle gastrointestinal sistem).

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjiler).

Döküntü, anjiyoödem, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları. Daha sık (daha sık neden metamizol ve propifinazon).

Bronkospazm. Bronşiyal astımı olan hastalarda.

Bronkospazm mekanizması:

1) alerji ( aşırı duyarlılık);

2) prostaglandin E sentezinin inhibisyonu 2 endojen bir bronkodilatör olan;

3) lökotrienlerin (bronkokonstriktörler) sentezinde bir artış.

Gebeliğin uzaması ve doğumun gecikmesi.

prostaglandinler E olması nedeniyle 2 ve F 2α myometriumu uyarır. Sentezleri engellenir.

sEtkileşim.

Dolaylı antikoagülanlar ve oral hipoglisemik ajanlarla. İkincisinin etkisini güçlendirmek.

Mekanizma. 1. Albümin üzerindeki bağlanma bölgelerinden yer değiştirme. 2. Hipotansif ve idrar söktürücü ile. Zayıflama eylemi.

3. Diüretikler ile. nefrotoksisite.

Mekanizma. Pirinç. 24.5

4. Aminoglikozid antibiyotikler ve digoksin ile. İkincisinin artan toksisitesi.

5. Alüminyum içeren antasitler ile ( almagel, maalox) ve kolestiramin. Opioid olmayan analjeziklerin emiliminin azalması.

6. Sakinleştirici ve opioid analjeziklerle. Analjezik etkinin güçlendirilmesi.

Bireysel ilaçların özellikleri.

Mefenamik asit.

Hareket mekanizması.Prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu.

Eylem . Analjezik Analjezik özelliklere sahiptir.

kontrendikeFarmakokinetik.Yavaşça emilir. Karaciğerde kısmen metabolize olur. T½ - 4 saat.

Ve Uygulama. romatizma : romatizma, spesifik olmayan enfeksiyöz poliartrit, artralji, miyalji, nevralji, baş ağrısı ve diş ağrısı.

Yan etkiler. Şundan daha belirgin aspirin . Daha zehirli. 1 haftaya kadar atayın.

Kontrendikasyon. Çocuklar.

Bu bir fenomen.

Eylem. Anti-inflamatuar ve analjezik.

Başvuru . Bursit: bursit, tendovaginit, eklem sendromu, miyozit, lumbago, burkulmalar, çıkıklar, morluklar.

Metamizol (analgin).

Eylem. Analjezik, anti-inflamatuar, antipiretik, antispazmodik etki.

Analjezik etki mekanizması.Omurilikte ağrı dürtülerinin iletiminin ihlali.

Çabuk etayayaFarmakokinetik.Hızlı bir şekilde emilir. 1-2 saat içinde kandaki maksimum konsantrasyon, T½ - 2.5 saat.

Başvuru :. Çeşitli oluşumların baş ağrıları (baş ağrısı, nevralji, siyatik, romatizma). Şiddetli ağrı için parenteral olarak uygulanır.

Yan etki. G : hematopoez baskısı (granülositopeni, agranülositoz), alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok(intravenöz uygulama ile mümkündür).

Kontrendikasyonlar.: Artan aşırı duyarlılık, hematopoietik bozukluklar.

Propifenazon.

Eylem . Belirgin analjezik ve antipiretik.Farmakokinetik.Gastrointestinal sistemden hızla emilir. 30 dakika içinde kandaki maksimum konsantrasyon.

Başvuru. Saridon ve plivalgin bileşimine dahil edilmiştir.

Yan etkiler. Güvenli.

Parasetamol.

Hafif tedavi için ana ilaçlardan biri ve ılıman bir anti-inflamatuar etkiye gerek olmadığı durumlarda. Periferik dokularda prostaglandin sentezinin zayıf inhibitörü.

Eylem . ben: parasetamol merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin biyosentezini inhibe eder. Ateş düşürücü ve analjezik etki gelişir. Periferik dokularda siklooksijenazı zayıf etkiler. Bu nedenle, zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Trombosit fonksiyonunu etkilemez veya kan pıhtısı oluşum süresini uzatmaz. Birçok mülkten mahrum aspirin.

Başvuru . (Baş ağrısı, kas ve doğum sonrası ağrılarda etkilidir. Romatoid artritte analjezi amacıyla antiinflamatuar tedaviye ek olarak kullanılır.

parasetamol analjezik ve antipiretik etki için iyi bir alternatif aspirin 1) Gastrointestinal sistemden şikayetleri olan, 2) Kanama süresinin uzatılmasının tavsiye edilmediği, 3) Anti-inflamatuar etki gerektirmeyen hastalarda aspirin.

parasetamol olan çocuklarda en iyi analjezik ve ateş düşürücü viral enfeksiyon. [Not. Aspirin (aspirinin Reye sendromu riskini arttırdığını hatırlayın)] .

Parasetamol, ürikozürik ajan probenesid'in bir antagonisti değildir ve bu nedenle gut hastalarında kontrendike değildir.

Yan etki:.Ciltte kızarıklık ve küçük alerjik reaksiyonlar meydana gelir. Lökositlerin içeriğinde minimal rahatsızlıklar olabilir, ancak geçerler. Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi, ancak sarılık gelişimi olmadan. Etki, kesildikten sonra geri dönüşümlüdür.

toksisite . Baş dönmesi, ajitasyon ve oryantasyon bozukluğu. Renal tübüler nekroz ve hipoglisemik koma nadir görülen komplikasyonlardır. uzun süreli tedavi büyük dozlar parasetamol.

10 g ve üzeri dozlarda detoksifikasyon reaksiyonlarında tüketilen glutatyon depolarının tükenmesi nedeniyle erişkinlerde ölümcül karaciğer nekrozu gelişebilir. parasetamol . Erken belirtiler karaciğer hasarı mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısıdır. Tedavi. - bir setilsistein (glutatyon öncüsü). Doz aşımından sonraki 20 saat içinde verilirse hayat kurtarıcı olabilir parasetamol . [Not. Prognoz daha kötüdür.Karaciğer hasarının erken belirtileri bulantı, kusma, ishal ve karın ağrısıdır. aşırı dozdan daha. aspirin].

hemolitik anemi ve methemoglobinemi. Farklı aspirin, parasetamol gastrointestinal kanamaya neden olmaz.

Kontrendikasyonlar.Karaciğer hastalıkları. Yu

Ketorolak.

Eylem. NSAID'lerGüçlü analjezik Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç orta süre hareketler. Onun yerine morfin hafif ila orta şiddette postoperatif ağrı ile. Sadece 2,5 kat daha düşük morfin.

Yan etki. Gastrotoksisite ve artan kanama (antiagregan etki).

Etkileşimler. opioid analjezikler ile. Analjezi güçlenir. Bu, daha küçük dozlarda kullanılmalarına izin verir.

İTİBAREN lokal anestezikler. İntravenöz veya intraartiküler uygulama lidokain veya bupivakain ile ketorolak ayırmaktan daha iyi ağrı kesici sağlar.

Önlemler. ketorolak kanama riski yüksek olan uzun süreli operasyonlardan önce ve ayrıca doğum ağrısını hafifletmek, miyokard enfarktüsünde ağrıyı gidermek için kullanılmamalıdır.

22. Opioid ve opioid olmayan analjeziklerin karşılaştırmalı özellikleri (Şekil 10.9).

Analjezikler (Analgetica; Yunan negatif öneklerinden an- ve algos - ağrı), ana etkisi, diğer türlerin duyarlılığını engellemeden, bilinç kaybı olmadan ağrı duyarlılığının seçici olarak bastırılması olan merkezi eylemin nörotropik maddeleridir. Analjeziklerin analjezik etkisi, bazılarında bulunan hipnotik etkiden bağımsızdır. Eylem türüne göre analjezikler iki gruba ayrılır.
1. Narkotik analjezikler (morfin grubu) şunları içerir: fenantren türevleri - morfin (bakınız), tekodin (bakınız), hidrokodon (bakınız), eroin (toksisite ve yüksek bağımlılığa neden olma kabiliyeti nedeniyle SSCB'de kullanılmamaktadır). Ana aktif prensibi morfin olan afyon ve müstahzarları burada birleşir; fenilpiperidin türevleri - promedol (bkz.), isopromedol, lidol (SSCB'de kullanılmaz, çünkü eyleme yakın ve avantajları olan promedol ile değiştirilir); bir heptanon türevi - fenadon.

2. Narkotik olmayan analjezikler (analjezik ve antipiretik) pirazol türevlerini içerir - amidopirin (bakınız), analgin (bakınız), antipirin (bakınız), bütadien (bakınız); anilin türevi - fenasetin (bkz.); salisilik asit türevleri (salisilatlar) - sodyum salisilat, asetilsalisilik asit; tsinhofen, salisilatlara benzer şekilde hareket eder.

Morfin grubunun analjezikleri en güçlü ağrı kesicilerdir. Uygun dozlarda, hastalıklarla ilişkili ağrılar da dahil olmak üzere, hemen hemen her yoğunlukta ve herhangi bir kökenden gelen ağrıyı bastırabilir veya önemli ölçüde azaltabilirler. iç organlar, onları narkotik olmayan analjeziklerden ayıran. Fenadone en yüksek analjezik aktiviteye sahiptir ve bu açıdan morfin ve diğer ilaçları birkaç kez geride bırakır. Morfin grubunun analjezik ilaçlarının analjezik etkisi, beynin afferent sistemleri üzerindeki inhibe edici etkileri ile ilişkilidir. Buradaki ana rol, talamusun birleştirici ve spesifik olmayan çekirdeklerini ve bunların serebral korteks ile bağlantılarını içeren talamokortikal projeksiyon sistemlerinin işlev bozuklukları tarafından oynanır. Beynin alt kısımlarında afferent yolların bir kısmında bir tıkanıklık vardır. Ağrı duyumları ile eşzamanlı olarak, morfin grubunun analjezikleri, fiziksel (yorgunluk, açlık, ateş, vb.) veya zihinsel (korku, endişe, depresyon) nedenlerin neden olduğu diğer olumsuz duyumları ve duyguları da bastırır, bir tür öfori yaratır - bir duygu. fiziksel ve zihinsel rahatlık, esenlik. Morfin grubunun analjeziklerinin bu özelliği, onlara acı veren bir bağımlılığın ortaya çıkma tehlikesine neden olur - uyuşturucu bağımlılığı. Bu grubun hazırlıkları, bir kişinin entelektüel alanını açıkça etkiler. Orta dozlarda, kolay zihinsel çalışma performansını kolaylaştıran fantezi ve algılarda bir canlanma olabilir. Aynı zamanda, düşünce gerilimi ve dikkat konsantrasyonu daha da zorlaşır, öz kontrol zayıflar. Yüksek dozlarda, daha yüksek sinir aktivitesinin depresyonu gelişir. Morfin grubunun tüm analjezikleri bir dereceye kadar hipnotik bir etkiye sahiptir, bu da bu madde grubunu narkotik analjezikler olarak adlandırmak için sebep verir.

Morfin grubunun analjezikleri, öncelikle solunumda bir azalma ile ifade edilen solunum merkezi üzerinde doğrudan inhibe edici bir etkiye sahiptir. Orta dozda analjeziklerle solunum derinliği genellikle azalmaz veya sadece hafifçe artar, böylece pulmoner ventilasyon önemli değişikliklere uğramaz. Dozların artması ve intravenöz uygulamanın bir sonucu olarak, derinliğindeki azalma ve keskin bir azalma nedeniyle dakika solunum hacminde bir azalma olur. Bu özellik en çok morfin ve fenadonda belirgindir, bu da solunum yetmezliği tehdidi olan hastalarda ve fetal asfiksi riski nedeniyle doğum ağrısının giderilmesi sırasında kullanılmalarını istenmeyen kılar. Bu gibi durumlarda, bu grubun diğer analjeziklerini - promedol, tekodin - reçete etmek tercih edilir. Morfin grubunun analjezikleri öksürük merkezinin uyarılabilirliğini azaltır. Bu maddelerin etkisi altında, vagus sinirlerinin tonunda bir artışla ilişkili bradikardi gözlemlenebilir. Bu yan etki atropin ile ortadan kaldırılabilir. Oldukça sabit bir merkezi etki, akut ve kronik zehirlenmede tanı değeri olan pupilla daralmasıdır. Genellikle Merkezin başka bir yan etkisi vardır - mide bulantısı ve kusma.

Morfin grubunun tüm analjezikleri, düz kaslar üzerinde eşit olmasa da belirgin bir etkiye sahiptir. Fenantren türevleri safra yolları, bronşlar, uterus, mesane sfinkterleri ve gastrointestinal sistem kaslarının kasılmasını arttırır. İkincisi, sindirim bezlerinin salgılanmasının inhibisyonu ve bağırsak hareketliliğinin zayıflaması ile birlikte kabızlığa yol açar. Fenilpiperidin türevlerinin düz kaslar üzerindeki doğrudan etkisi, özellikle spazmların arka planında (antispazmodik etki) belirgin olan kasılmalarını zayıflatmaktır. Promedol doğum sırasında serviks kaslarını gevşeterek bu hareketin hızlanmasına neden olur. Fenadon'un bağırsağın düz kasları üzerindeki doğrudan rahatlatıcı etkisi, genellikle merkezi bir etki ile maskelenir: vagus sinirlerinin merkezinin uyarılması, artan peristalsis'e yol açar.

Narkotik analjeziklerin tekrar tekrar kullanılması koşulları altında, vücudun bu maddelerin etkisine karşı direncinin (toleransının) gelişmesinden oluşan bağımlılık olgusu belirgindir. Uygulanan dozun, solunum depresyonunun ve öksürük merkezinin analjezik ve hipnotik etkileri özellikle hızlı bir şekilde azalır. İlk etkinin elde edilmesi, ilerleyici bir doz artışı gerektirir. Çapraz bağımlılık olgusu var: sadece kullanılan ilaca değil, aynı gruptaki diğer uyuşturuculara da toleransın ortaya çıkması.

Morfin grubunun analjeziklerinin kullanımına ilişkin endikasyonlar esas olarak çeşitli kökenlerden ağrılardır - travmatik, cerrahi müdahalelerle ilişkili, malign neoplazmalar, düz kas spazmı (bağırsak, böbrek, hepatik kolik), miyokard enfarktüslü ağrı sendromu, şiddetli nevralji. Bu grubun ilaçları doğum sırasında ağrı kesici olarak ve prenarkotik ilaçlar olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Sözde litik kokteyllerin bir parçasıdırlar. Ameliyat öncesi narkotik analjeziklerin kullanılması zihinsel stresi, hastaların kaygısını, ağrıyı bekleme korkusunu azaltır. Bu ilaçlar, solunum merkezinin (kalp astımı, pulmoner ödem) aşırı artan uyarılabilirliği ile ilişkili nefes darlığını ortadan kaldırmak için nispeten nadiren kullanılır ve sadece istisnai durumlarda - antitussif olarak. Bağırsak hastalıklarında (peritonit, bağırsak duvarı hasarı, bazı ishal), morfin grubunun analjezikleri - esas olarak afyon müstahzarları - bağırsak hareketliliğini azaltmak için kullanılır. Narkotik analjezikleri seçerken, şunlardan hareket edilmelidir: bireysel özellikler bu grubun bireysel temsilcileri, göreceli analjezik aktiviteleri, varlığı yan ürünler ifade edilen eylemler farklı ilaçlar değişen derecelerde (bireysel ilaç makalelerine bakın). etkileyen ana faktörlerden biri pratik kullanım bir bütün olarak bu grubun analjezikleri, bağımlılığa neden olma doğal yetenekleridir. Bu bağlamda, tüm narkotik analjezikler tehlikelidir ve ilacın analjezik aktivitesi ne kadar yüksek olursa tehlike de o kadar büyük olur. Uyuşturucu bağımlılığının önlenmesi, doktorun narkotik analjezikler reçete ederken belirli kurallara uymasını gerektirir. Bu ilaçlara yalnızca ağrıyı gidermek için diğer tüm önlemlerin yeterince etkili olmadığı durumlarda başvurulmalıdır. Mümkün olan en geniş aralıklar için çabalayarak (aynı saatlerde) ilaç vermenin düzenliliğinden kaçınmak gerekir. Hastaya hangi ilacı aldığı konusunda bilgi verilmemesi tavsiye edilir. Narkotik analjeziklerin saklanması, taşınması ve dağıtılmasına ilişkin özel talimatlara kesinlikle uyulmalıdır. Morfin grubunun analjeziklerinin kullanımına genel kontrendikasyonlar şunlardır: yaşlılık, genel tükenme durumu, solunum yetmezliği. Bu ilaçlar iki yaşın altındaki çocuklara reçete edilmez.

Narkotik analjeziklerle akut zehirlenme, koma, çökme ve şiddetli solunum depresyonu, öğrencilerin daralması ve ardından asfiksi sırasında genişlemeleri ile karakterizedir. Tedavi gastrik lavajdan (tercihen potasyum permanganat, aktif karbon ilavesiyle), salin laksatiflerin verilmesinden, analeptiklerin (korazol, kordiamin, kafein, kafur) atanmasından oluşur. Nalorfin özellikle değerlidir (bakınız) - kimyasal yapıda morfine benzer, narkotik analjeziklerin fizyolojik bir antagonistidir. Çok etkili oksijen tedavisi, suni solunum. Hastanın ısıtılması, vücudun pozisyonunun değiştirilmesi, mesanenin kateterizasyonu önerilir.

Analjeziklerle kronik zehirlenme - bkz. Uyuşturucu bağımlılığı.

Narkotik olmayan analjezikler, nispeten zayıf (morfin grubu ilaçlara kıyasla) analjezik aktiviteye sahiptir. Ek olarak, esas olarak kas, eklem, baş ağrıları, nevralji vb. için etkilidirler ve önemli yaralanmalar ve iç organların hastalıkları ile ilişkili ağrılar için etkisizdirler. Bu grubun maddelerinin etkisi, görünüşe göre, talamustaki ağrı duyarlılığı merkezlerine yöneliktir. Narkotik olmayan analjeziklerin hipnotik bir etkisi yoktur, entelektüel ve duygusal alanları etkilemez ve bu nedenle öforik bir etkisi yoktur. Ayrıca narkotik analjeziklerin diğer tüm merkezi etkilerinden yoksundurlar ve düz kasları etkilemezler. Narkotik olmayan analjezikler, ısı transferinin arttığı ve vücut sıcaklığının düştüğü termoregülasyon merkezleri üzerinde hareket eder. Terapötik dozlar kullanıldığında bu etki sadece ateş koşullarında görülür.

En yaygın pratik uygulama, narkotik olmayan analjeziklerin analjezik etkisidir. başarı için en iyi etki genellikle bu grubun birkaç maddesi de dahil olmak üzere, bazen barbitüratlar, kafein ile kombinasyon halinde kombine müstahzarlar kullanın. Bu analjeziklerin ateş düşürücü olarak kullanımı sınırlıdır; sıcaklığı onların yardımıyla düşürmek, yalnızca ateşli fenomenlerin vücut için aşırı, tehlikeli bir yoğunluk kazandığı durumlarda uygun kabul edilir. Salisilatlar ve pirazol türevleri, antiromatizmal ve antienflamatuar özelliklere sahiptir ve akut eklem romatizmasını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır. Bu ilaçlar, özellikle butadione, bulaşıcı ve gut artritinin tedavisinde de etkilidir.

Narkotik olmayan analjeziklerin özellikle büyük dozlarda uzun süreli kullanımı ile çeşitli yan etkiler ortaya çıkabilir: alerjik cilt reaksiyonları, hazımsızlık, mide ağrısı, kanamalar (salisilat, bütadion kullanımı ile), işitme kaybı, kulak çınlaması, halüsinasyonlar (salisilatlardan), methemoglobinemi (fenasetin'den). En tehlikeli toksik etki - kemik iliği hasarına bağlı granülositopeni ve agranülositoz - bazen pirazol türevlerinin kullanımı ile gözlenir.

Bu ilaçlarla tedavi sırasında tıbbi gözetim, kan testleri gereklidir (butadion kullanırken, her 5-7 günde bir).

Ameliyat sonrası ameliyat, migren atağı, kötü huylu tümör veya kırık - nedeniyle dayanılmaz ağrı oluşabilir farklı sebepler. Böyle bir durumda analgin yeterli olmaz ve Halk ilaçları Ağrı sendromunun ortadan kalkması için en güçlü ağrı kesicileri seçmek gerekir.

Haplar şiddetli ağrıya yardımcı olur

Tablet formunun avantajları

Tabletlerdeki analjeziklerin diğerlerine göre avantajı dozaj biçimleri kullanım kolaylığıdır.

Diğer bir artı, lokal reaksiyonların olmamasıdır: kızarıklık, yanma, kaşıntı veya kızarıklık.

Haplar daha ucuzdur - ilaçların tablet formunun maliyeti biraz daha yüksektir, bu, şırınga, enjeksiyon çözeltisi satın almak ve bir hemşirenin hizmetleri için ödeme yapmak zorunda kalmadan öder.

Ağrı kesici ne zaman reçete edilir?

Ağrı kesiciler şiddetli ağrı yaşayan kişiler için reçete edilir. Önceden, doktor bir muayene yapar, testlerin sonuçları ağrıya neyin neden olduğunu belirlemeye yardımcı olur.

Apendektomi, çıkığın küçültülmesi veya basit bir diş çekimi olsun, herhangi bir cerrahi müdahale durumunda muayene ve test yapılmadan analjezikler reçete edilebilir.

Analjezik gerektiren ağrı sendromu aşağıdaki nedenlerin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir:

operasyondan sonraki dönemde;
kas ağrısı, sırt ağrısı ile;
- hem ellerde hem de bacaklarda;
kırıklar, çürükler ve şiddetli burkulmalar ile;
onkoloji ile;
nevralji ile;
(dismenore).

Ağrılı menstrüasyon için antispazmodikler ve ibuprofen türevleri reçete edilir ve ileri kanserlerde sadece opioid ağrı kesiciler yardımcı olur.

Kas ağrısını tedavi etmek için kullanılan analjezikler

Ağrı kesicilerin sınıflandırılması

Herşey mevcut türler Analjezikler 2 büyük gruba ayrılır: bunlar narkotik ve narkotik olmayanlardır. 7 farklı türü içeren birinci yön daha yaygın hale geldi.

Pirazolonlar ve kombinasyonları

"Basit analjezikler", iyi bilinen Analgin'i içeren pirazolonlara dayalı ilaçları içerir. Grubun ikinci adı haklı - pirazolonlar piyasada gerçekten basit ve çok yaygın, ancak her zaman ağrıdan kurtulmaya yardımcı olmuyorlar.

Analgin - en ünlü analjezik

Kombine analjezikler

Kombine ağrı kesiciler, birkaç analjezik grubunun özelliklerini birleştirir. İlaçların temeli, diğer aktif bileşenlerle birlikte parasetamoldür. Kombine analjeziğin özellikleri, kendi içinde birleştirdiği gruplar tarafından belirlenir: analjezik, anti-inflamatuar veya antispazmodik etki.

Kombine analjeziklerin temeli parasetamoldür.

antimigren ilaçları

NSAID'ler osteokondroz tedavisinde kullanılır

COX-2 inhibitörleri

Bu gruptaki ilaçlar NSAİİ'leri içerir, ancak önemli bir ayırt edici özellik: gastrointestinal sisteme zarar vermezler ve tam tersine mide mukozasını bile korurlar. İnhibitörler, peptik ülser, mide erozyonu ve geleneksel nonsteroid antiinflamatuar ilaçların kullanımının tıbbi olarak mümkün olmadığı diğer hastalıkları olan kişiler için reçete edilir.

İnhibitörler mide ülseri için reçete edilir

antispazmodikler

Antispazmodik ağrı kesici grubu, kan damarlarını genişleterek ve düz kasları gevşeterek ağrıyı gidermeye yardımcı olur. İlaçlar herhangi bir nitelikteki spazmodik ağrılara yardımcı olur: adet sırasında, migren veya.

Antispazmodikler adet sırasında ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur

narkotik analjezikler

Opioid veya narkotik analjezikler, atanması yalnızca akut ve dayanılmaz bir ağrı sendromu durumunda haklı gösterilen güçlü ilaçlardır. İlaçlar, ağrı dürtüsünün iletimini bastırır ve insan beyni, ağrı sendromunu algılamayı durdurur, öfori ve rahatlık ile dolar. Narkotik analjezikler bağımlılık yaptıklarından, yalnızca reçeteyle satılırlar ve yalnızca diğer grupların ağrı kesicileri etkisiz olduğunda reçete edilir.

Etkili ağrı haplarının listesi

Aynı gruptaki çoğu ilacın çalışma prensibi benzerdir, ancak vücut üzerinde tamamen farklı etkileri olabilir.

Sunulan ağrı kesici listesinde hem pahalı hem de çok ucuz ilaçlar bulabilirsiniz. Bu ürünlerin çoğu yerel eczanenizden reçetesiz satın alınabilir.

Enflamatuar ağrı için

Kafayı ortadan kaldırın ve diş ağrısı, kaslarda, kemiklerde ve eklemlerde şiddetli ağrı. Onlar da etkilidir acı verici hisler travma ve ameliyattan sonra. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar ve kombine grubun analjezikleri, bu tür ağrı sendromları için en iyisidir.

İbuprofen temelinde oluşturulan NSAID grubundan bir ilaç. Nurofen, etki mekanizması, vücuttaki inflamatuar yanıtı destekleyen ağrı aracıları olan prostaglandinlerin sentezini bloke etmek olan tüm steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların en popüler ilacıdır. Nurofen, inflamatuar nitelikteki herhangi bir ağrının yanı sıra migren, dismenore ve nevralji ile yardımcı olur.

Nurofen inflamatuar ağrı ile baş eder

Kontrendikasyonlar: 6 yaş altı, gebeliğin 3. trimesteri, şiddetli kalp yetmezliği, gastrointestinal kanama, böbrek yetmezliği, mide ülseri ve erozyonu.

Fiyat: 90-130 ruble.

NSAID grubundan mavi tabletler, kas-iskelet sistemi ilaçları, nevralji ve miyalji, diş hastalıkları ve bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı ve ateş için kullanılır. Diğer nonsteroidal ilaçlar gibi, Nalgesin de prostaglandinlerin sentezini bloke ederek ağrıyı hafifletir.

Nalgezin - etkili çare acıdan

Kontrendikasyonlar: erozyon veya mide ülseri, bağırsaklarda iltihaplanma, böbrek veya karaciğer yetmezliği, gastrointestinal kanama, ilaca aşırı duyarlılık, hamilelik ve emzirme, 12 yaşından küçük.

Fiyat: 180-275 ruble.

Parasetamol ve ibuprofen bazlı kombine bir ilaç, baş ağrısı ve diş ağrısı, adneksit, bursit, yaralanma ve artrit, sıcaklık için kullanılır. Ibuklin alırken, siklooksijenazın inhibisyonu ve prostaglandin miktarındaki azalma nedeniyle ağrı ve ateş kaybolur.

İbuklin - kombinasyon ilacı

Kontrendikasyonlar: bileşenlere aşırı duyarlılık, mide ülseri, mide kanaması, 12 yaşın altındaki yaş, hamilelik ve emzirme.

Fiyat: 100-140 ruble.

Uzun süreli kullanım için onaylanmış NSAID grubunun yeni bir ilacı. Önceki ilaçlar gibi, vücuttaki prostaglandin miktarını azaltarak ateşi, ağrıyı ve iltihabı giderir. Çeşitli inflamatuar ağrı türlerinin yanı sıra nevralji ve migren için kullanılır.

Movalis ağrıyı ve iltihabı giderir

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, gebelik, emzirme, mide ülseri, hepatik ve renal kolik.

Fiyat: 550-750 ruble.

Spazmodik ağrı için

Spazmodik nitelikteki ağrı çeşitli nedenlerle ortaya çıkabilir: bunlar migren, gastrointestinal sistem hastalıkları, algomenore ve diğer bazı durumları içerir. Böyle bir ağrı sendromu ile antispazmodikler ve antispazmodik etkiye sahip karmaşık ağrı kesiciler yardımcı olacaktır.

Antispazmodikler grubundan ucuz ve etkili haplar, etkili Rus analogu Ama utangaç. Alımlarının etkisi, kan damarlarının ve iç organların düz kaslarını genişleterek elde edilir. Gastroduodenit, ülser, kolesistit, hepatik ve renal kolik, biliyer diskinezi, kolit ve proktit, bağırsak kolik ve şişkinliği, dismenore ve ayrıca doğum sırasında güçlü kasılmalar sırasında kullanılır.

Drotaverine, antispazmodikler grubuna aittir.

Kontrendikasyonlar: aktif maddeye aşırı duyarlılık, şiddetli kalp yetmezliği, 12 yaşın altındaki yaş, arteriyel hipotansiyon.

Fiyat: 40-80 ruble.

Menstrüasyon sırasında ağrı, migren ve ayrıca sindirim sistemi, bağırsak ve safra kolik spazmları için kullanılan antispazmodik. Uzun süreli kullanım için onaylanmıştır, neredeyse hiçbir kontrendikasyonu yoktur. Bu ilaç, düz kas hücrelerine iyonize kalsiyum vererek ağrıyı hafifletir, bu da düz kasları genişletir ve spazmları durdurur.

Uzun süreli kullanım için Sparex onaylı

Kontrendikasyonlar: 12 yaşın altındaki yaş, aşırı duyarlılık.

Fiyat: 300-370 ruble.

NSAID'ler, bir antispazmodik ve onu güçlendiren bir maddeden oluşan karmaşık bir analjezik. Analjezik etki, prostaglandinleri inhibe ederek ve düz kas hücrelerine kalsiyum salınımını azaltarak elde edilir. Spazmodik ağrıyı mümkün olan en kısa sürede ortadan kaldırır, gastrointestinal sistem, algomenore ve piyelonefrit hastalıkları için kullanılır.

Spazmalgon karmaşık bir ilaçtır

Kontrendikasyonlar: böbrek ve karaciğer yetmezliği, prostat adenomu, glokom ve taşiaritmi, anemi, lökopeni.

Fiyat: 190-255 ruble.

onkoloji ile

Gelişimin geç aşamaları malign neoplazm ağrı dayanılmaz hale gelebilir. Sadece doktorun reçetesi olmadan satın alınamayan en güçlü ağrı kesiciler ondan kurtulmaya yardımcı olabilir.

NSAID sınıfına ait pürüzsüz yeşil tabletler. Ketanov, etkisi vücuttaki prostaglandin miktarındaki keskin bir azalma nedeniyle elde edilen ve narkotik ağrı kesicilerle karşılaştırılabilir olan, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında en güçlü analjeziktir. İlaç, artroz, onkoloji ve yaralanmalar için postoperatif, doğum sonrası ve diş ağrıları için kullanılır.

Ketanov - güçlü bir analjezik

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, mide ve bağırsak ülserleri, gastrointestinal kanama, bronşiyal astım, böbrek hastalığı, diğer NSAID'lerle birlikte kullanım.

Maliyet: 80-145 ruble.

Promedol

Merkezi etkili narkotik analjezik. Ağrı dürtülerinin iletimini bozar ve ayrıca beyin tarafından ağrı algısını değiştirir. Sadece onkolojik hastalıklar için değil, aynı zamanda peptik ülser ve kronik pankreatit, miyokard ve akciğer enfarktüsü, prostatit, renal ve hepatik kolik, nevrit, yanıklar ve yaralanmalar ile ameliyattan sonra da aktif olarak kullanılır.

Promedol ilacının özellikleri

Kontrendikasyonlar: 2 yaşın altındaki yaş, aritmi, hipertiroidizm, bileşenlere aşırı duyarlılık, alkolizm, kasılmalar, astım.

Fiyat: 180-220 ruble.

Bir opioid analjezik türü. Güçlü ve hızlı etki gösteren, ağrıyı dakikalar içinde gideren bir ilaç. Tramal'in analjezik etkisi, ağrı dürtülerinin iletimini bloke etmesi ve ağrının duygusal algısının bozulması ile ilişkilidir. Yaralanmalar, ameliyatlar ve diğer ağrılı tıbbi manipülasyonlar, miyokard enfarktüsü sırasında ağrı ve onkoloji için kullanılır.

Tramal bir opioid ağrı kesicidir.

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, hamilelik, emzirme, böbrek yetmezliği, epilepsi.

Maliyet: 350-420 ruble.

hamilelikte ağrı kesiciler

Hamilelik ve emzirme döneminde, ilacın olumsuz etkisinin fetusu etkilememesi için dikkatlice bir analjezik seçmek gerekir. Hamilelikte kullanımı onaylanmış ağrı kesiciler ve Emzirme- yan etkilerin büyük listesi nedeniyle biraz.

2 kasa var aktif içerik a, bu dönemde ağrıyı gidermek için kullanılabilir:

parasetamol ve modern ilaçlar temelinde oluşturulmuştur. Günde üç tablet kullanımına izin verilir, maksimum kullanım süresi 3 gündür.
Drotaverine ve No-shpa. Günde 1 tabletten fazla ve arka arkaya 3 günden fazla alamazsınız.

No-shpu hamilelik sırasında alınabilir

Çocuklar için ağrı kesiciler

Çocukların vücudu ilaçların yan etkilerine karşı çok hassastır, bu nedenle çocuklar için analjezik seçiminde özellikle dikkatli olmalısınız. Kesinlikle zararsız ağrı kesiciler yoktur, ancak genç yaşta alınabilecek iyi ve etkili analjezikler vardır.

Çocuklar için onaylanan ağrı kesicilerin listesi:

Parasetamol ve türevleri. Tercihen çözünür efervesan tabletler şeklinde.
İbuprofen bazlı ilaçlar: Nurofen, Ibufen, MIG ve diğerleri. Sadece çocuk yapmazsa kronik hastalıklar GIT.
İbuprofen ve drotaverine dayalı antispazmodikler ve kombine müstahzarlar. Günde daha fazla hap yok.
Çocuk on iki yaşından büyükse Nimesil, Nimulide ve Nimegesic gibi nimesulid bazlı müstahzarlar.

Ağrı kesiciler sendromla savaşmaya yardımcı olur, ancak kök nedeni ortadan kaldıramaz. Acıdan sonsuza kadar kurtulmak için neden olduğunu anlamanız ve gerekli tedaviyi yapmanız gerekir. Ağrı kesiciler ağrı tedavisinde iyi yardımcılardır, ancak onlara tek başına güvenemezsiniz.

Analjezikler, ağrıyı azaltabilen veya ortadan kaldırabilen ilaçlardır. Narkotik ve narkotik olmayan analjezikler vardır. Narkotik ağrı kesiciler, belirli endikasyonlar için çok nadiren reçete edilir. Ancak ağrı konusunda endişeliysek, genellikle narkotik olmayan analjeziklerin kullanımına başvururuz.

Narkotik analjeziklerin özellikleri

Narkotik ağrı kesiciler, merkezin yapılarını bastırır. gergin sistem acıyı algılamak. Bu ilaç grubu, opioid reseptör agonistleri ile temsil edilir: morfin, promedol, kodein, fentanil ve diğerleri.

Bu ilaç grubunun güçlü bir analjezik etkisi vardır. Ancak narkotik analjezikler sadece ağrı merkezini değil, merkezi sinir sisteminin diğer kısımlarını da etkiler. Dolayısıyla bu ilaçlar solunum, öksürük, vazomotor, termoregülatuar merkezleri baskılar. Ayrıca, kendini kontrol etmedeki azalma nedeniyle insan davranışı bozulur. Narkotik analjeziklere bağımlılık oluşur ve bunun sonucunda uyuşturucu bağımlılığı oluşur.

Önemli! Çok çeşitli yan etkilerin yanı sıra uyuşturucu bağımlılığı geliştirme riski göz önüne alındığında, narkotik analjezikler yalnızca doktor tarafından reçete edildiğinde kullanılabilir.

Temel olarak bu ilaçların kullanımına akut, hayati tehlike insan ağrısının yanı sıra, ameliyat edilemeyen malign neoplazmların arka planına karşı ağrı sendromu.

Narkotik olmayan analjeziklerin özellikleri

Narkotik olmayan ağrı kesici ilaçlar ağrının şiddetini azaltır ve sinir sisteminin diğer yapılarını etkilemez. Etkilerinin mekanizması, uyarılabilirliğin azalmasına dayanır. subkortikal merkez ağrı, ağrı duyarlılığı eşiğinde bir artış, prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu - inflamatuar aracılar. Bu çok bileşenli etki nedeniyle, narkotik olmayan analjeziklerin sadece analjezik değil, aynı zamanda anti-inflamatuar, antipiretik etkileri vardır.

Narkotik olmayan ağrı kesiciler, narkotik olanlara kıyasla daha az belirgin bir analjezik etkiye sahiptir. Ancak eylemleri sıklıkla karşılaştığımız kas ağrılarını gidermeye yetiyor. Narkotik olmayan ağrı kesicilerin ana avantajı, onlara ilaç bağımlılığının olmamasıdır. Narkotik olmayan analjeziklerin tıpta yaygın olarak kullanılması bu özelliklerden kaynaklanmaktadır.

Narkotik olmayan analjeziklerin kullanımına yan etkilerin gelişmesi eşlik edebilir:

Ülserojenik etki (midenin mukoza zarının ülserasyonu, duodenum);
Nefro ve hepatotoksisite.

Bu ilaç grubundan ilaçların kullanımına ilişkin ana kontrendikasyonlar şunlardır: ülser, kan pıhtılaşma bozuklukları, hepatik ve, gebelik, emzirme.

Not : birçok ağrı kesici için ek açıklamada, üreticiler diğer analjeziklerle birlikte kullanımının kontrendike olduğunu belirtmektedir. Bu, istenmeyen klinik etkilerin ortaya çıkmasıyla doludur.

Popüler ağrı kesiciler

Narkotik olmayan analjezikler grubu, çok çeşitli sentetik ilaçlarla temsil edilir. Kökenlerine bağlı olarak aşağıdaki narkotik olmayan analjezikler vardır:

Salisilik asit türevleri:;
Anilin türevleri:, fenasetin;
Alkanoik asitlerin türevleri: diklofenak sodyum;
Pirazolon türevleri: butadione, analgin;
Antranilik asit türevleri: mefenamik asit;
Diğerleri: piroksikam, dimexide.

Ayrıca, birçok ilaçşimdi aynı anda birkaç ilacı içeren kombine ilaçlar sunuyoruz.

analgin

Bu ilaç herkes tarafından biliniyor, 1920'de sentezlendi. Metamizol sodyum (analgin), NSAID grubuna ait olmasına rağmen, anti-inflamatuar ve antipiretik etkileri biraz belirgindir. Ancak analgin belirgin bir analjezik etkiye sahiptir.

Analgin, gastrointestinal sistemden hızla emilir, bu nedenle analjezik etki, çok uzun sürmese de hızlı bir şekilde gerçekleşir. Analgin kas, adet ağrısı için kullanılır.

Önemli!Analgin'in tehlikeli bir yan etkisi, agranülositoz gelişmesidir. BT patolojik durum Granülositler ve monositlere bağlı olarak lökosit seviyesinde kritik bir düşüş ile karakterize olan, bunun sonucunda vücudun her türlü enfeksiyona duyarlılığı artar. Bu nedenle Analgin birçok ülkede dolaşımdan çekildi. Analgin kullanırken agranülositoz riskinin milyonda 0.2-2 vaka olduğu tahmin edilmektedir.

Aspirin

Asetilsalisilik asit () sadece analjezik, antiinflamatuar bir ajan olarak kullanılmaz. İlaç, c'nin önlenmesi için kullanıldığı için trombosit agregasyonunu inhibe eder. Bununla birlikte, kan pıhtılaşmasının (özellikle ile) ihlali durumunda kanama olabileceği gerçeğini dikkate almak gerekir.

Özellikle viral bir enfeksiyondan şüpheleniliyorsa, çocuklarda aspirin kullanılması önerilmez. Bu durumda aspirin kullanırken Reye sendromu gelişme riski vardır. Hastalık, hızla ilerleyen ensefalopati ve karaciğerin yağlı dejenerasyonu ile karakterizedir. Reye sendromlu çocuklarda ölüm oranı yaklaşık %20-30'dur.

Uzun süreli, kontrolsüz aspirin kullanımı ile mide ve bağırsakların mukoza zarının ülserasyonunun yanı sıra mide kanamasının meydana geldiğini düşünmek de önemlidir. Ülserojenik etkiyi azaltmak için yemeklerden sonra aspirin alınmalıdır.

Ketanov

Ketanov (ketorolak), asetik asit türevleri grubundan narkotik olmayan bir analjeziktir. Ketanov, tablet şeklinde ve ayrıca kas içi enjeksiyonlar için bir çözelti halinde mevcuttur. Ketanov çözeltisinin intramüsküler enjeksiyonundan ve tableti aldıktan sonra, analjezik etki sırasıyla yarım saat ve bir saat sonra not edilir. Ve maksimum etki bir ila iki saat sonra elde edilir.

Ketanov, diğer narkotik olmayan ağrı kesicilerin etkisini aşan belirgin bir analjezik etkiye sahiptir. Bu nedenle, şiddetli diş ağrısı, baş ağrısı olan birçok insanın, yalnızca Ketanov'un yardımıyla rahatsızlıktan kurtulmayı başarması şaşırtıcı değildir.

Narkotik olmayan analjezikler için geleneksel yan etkilere ek olarak, Ketanov kullanırken, merkezi sinir sisteminden (uyuşukluk) yan etkiler ortaya çıkabilir. Bu nedenle, Ketanov'u kullanırken araba kullanmaktan kaçınmanız önerilir.

Dolaren

Bu, aynı zamanda diklofenak sodyum içeren bir kombinasyon ilacıdır. Bu tıbbi maddelerin her ikisi de birbirinin etkisini arttırır. Dolaren tabletleri kullandıktan sonra, bir buçuk saat sonra maksimum aktif madde konsantrasyonuna ulaşılır. Birçok kişi, diğer narkotik olmayan ağrı kesicilere kıyasla Dolaren'in belirgin bir analjezik etkisine dikkat çekiyor.

Dolaren, kas-iskelet sisteminin her türlü hastalığının yanı sıra herhangi bir kökenden gelen ağrı sendromu için kullanılır. Ameliyattan sonraki dönemde herhangi bir NSAID'ye aşırı duyarlılık reaksiyonu, gastrointestinal sistemin hepatik ve ülseratif kusurları, mide kanaması varsa Dolaren'in kullanımı bırakılmalıdır. Ek olarak, bir kişinin kronik ve varsa ilaç dikkatli kullanılır.

Nimesil

İlacın aktif maddesi nimesuliddir - sülfonamidler sınıfından bir NSAID'dir. Nimesil toz torbaları şeklinde mevcuttur. Poşetin içeriği yüz mililitre su ile bir bardakta çözülmelidir.