Narkotik olmayan analjezikler, steroid olmayan antiinflamatuar ve antipiretik ilaçlar. En sık kullanılan ateş düşürücülerin klinik farmakolojisi Analjezikler Ateş düşürücüler Yan etkiler

37716 0

Bu gruptaki tüm ilaçlar, araşidonik asit üzerinde etkili olan ve önemli inflamasyon ve ağrı aracıları - prostaglandinler ve tromboksanlar oluşturan siklooksijenaz (COX) enziminin inhibitörleridir. Bu ajanlar grubunun çoğu temsilcisi, enzimin her iki formunu da seçici olmayan bir şekilde inhibe eder: birçok hücrede yapısal olarak bulunan tip I siklooksijenaz (COX-I) ve inflamasyon ve ağrı tarafından indüklenen tip II siklooksijenaz (COX-Il). NSAID'lerin ana yan etkilerinden biri, COX-1 aktivitesinin inhibisyonu ile ilişkili mide mukozasında gastroprotektif prostaglandinlerin üretimindeki azalmaya bağlı ülserojenik etkileridir.

Daha yeni bir NSAID, selekoksib (Celebrex), oldukça seçici bir COX-P inhibitörüdür ve bu nedenle gastrik ülserasyona neden olmaz.

Diş hekimliğinde, bu ilaç grubu ağızdan ve ayrıca diş ağrısı, nevralji ve miyalji için parenteral olarak kullanılır. çene bölgesi, temporomandibular eklem artriti, lupus eritematozus ve diğer kollajenozlar. Ketorolak trometamin maksimum analjezik etkiye sahiptir (bazı ağrılar için morfinden sadece 3 kat daha düşüktür), ancak analjezik olarak, bu ilacın olası bir ülserojenik etki nedeniyle uzun süreli (5 günden fazla) uygulama için önerilmez. midede, parenteral uygulamada bile.

Yüksek dozda salisilat (asetilsalisilik asit, vb.) alırken, kanama olasılığı (tromboksan A2 üretiminde azalma) ve vücutta geri dönüşümlü toksik etkiler de dikkate alınmalıdır. işitme siniri. Pirazolon türevlerinin uzun süreli kullanımı, oral mukozanın ülserasyonu ile kendini gösterebilen hematopoez baskılanmasına (agranüloz, aplastik anemi) neden olabilir.

Diş hekimliğinde lokal analjezikler ve antienflamatuar ilaçlar olarak, COX'i de inhibe eden, lokal olarak prostaglandin üretimini azaltan ve ödematöz ve algojenik etkilerini azaltan mafenamin sodyum tuzu ve benzidamin kullanılır. Sistemik toksisite yerel uygulama bu fonlar listelenmez.

aminofenazon(Aminofenazon). Eşanlamlılar: Amidopirin (Amidopyrinum), Amidazofen (Amidazofen).

farmakolojik etki: ateş düşürücü, analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. Narkotik analjeziklerin aksine solunum ve öksürük merkezleri üzerinde depresif bir etkisi yoktur, öfori ve ilaç bağımlılığı fenomenine neden olmaz.

Belirteçler: ayakta tedavi randevusu koşullarında, çıkarılması için reçete edilir ağrıçeşitli kökenlerden (miyozit, artrit, nevralji, baş ağrısı ve diş ağrısı vb.) ve odontojenik inflamatuar süreçlerde.

Uygulama şekli: günde 34 kez 0.25-0.3 g içinde (maksimum günlük doz - 1.5 g).

Yan etki: bireysel hoşgörüsüzlük, anafilaktik reaksiyonların gelişimi ve Deri döküntüleri. Hematopoetik organların baskılanmasına neden olur (agranülositoz, granülositopeni).

Kontrendikasyonlar: bireysel hoşgörüsüzlük ve hematopoietik sistem hastalıkları.

Salım formu: toz, 6 adetlik bir pakette 0.25 g tabletler. Amidopirin, bileşimlerini oluşturan bileşenlerin farmakolojik etkisine bağlı olarak reçete edilen karmaşık tabletlerin (Piranal, Pirabutol, Anapirin) bir parçasıdır. Kombinasyon tabletleri alırken şunları yaşayabilirsiniz: Yan etki kurucu bileşenlerinin karakteristiği.

Depolama koşulları: ışıktan korunan bir yerde. B Listesi

Asetilsalisilik asit(Asidum asetilsalisilikum). Eşanlamlılar: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Asilpirin (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakolojik etki: steroid olmayan antienflamatuar ilaç. Ateş düşürücü, analjezik ve antiinflamatuar etkileri vardır ve ayrıca trombosit agregasyonunu inhibe eder. Asetilsalisilik asidin ana etki mekanizması, siklooksijenaz enziminin etkisizleştirilmesidir, bunun sonucunda prostaglandinlerin sentezi bozulur.

Belirteçler: diş hekimliğinde, çeşitli oluşumların (temporomandibular eklemin artriti, miyozit, trigeminal ve yüz nevraljisi, vb.) Düşük ve orta şiddetteki ağrı sendromu için ve odontojenik enflamatuar hastalıkların tedavisinde semptomatik bir ajan olarak reçete edilir.

Uygulama şekli: Günde 34 defa yemeklerden sonra 0.25-1 gr. Bol sıvı tüketin (çay, süt).

Yan etki: olası mide bulantısı, iştahsızlık, epigastrik ağrı, ishal, alerjik reaksiyonlar, uzun süreli kullanım - baş dönmesi, baş ağrısı, geri dönüşümlü görme bozukluğu, kulak çınlaması, kusma, bozulmuş reolojik özellikler ve kan pıhtılaşması, ülserojenik etki.

Kontrendikasyonlar: ülser mide ve on iki parmak bağırsağı, bireysel hoşgörüsüzlük, kan hastalıkları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, gebelik (I ve III trimesterler). 2 yaşın altındaki çocuklar için ilaç sadece ömür boyu reçete edilir. Belirteçler m. Karaciğer hastalıkları için öngörülen dikkatle.

Salım formu: asetilsalisilik asit - 0.1 tablet; 0.25; 0,5 gr

Aspirin kaplı tabletler, 325 mg, 100 adetlik bir pakette.

Plidol - 100 mg'lık tabletler, 20 adetlik bir pakette ve 300 mg'lık bir pakette, 500 adetlik bir pakette.

Acenterin - 25 adetlik bir pakette 500 mg enterik tabletler.

Anopirin - enterik kaplı "tampon" tabletler, 30, 100 ve 400 mg, 10 ve 20 adetlik bir pakette.

Apo-Asa - bir pakette 325 mg, 1000 adet tablet.

Asilpirin - bir pakette 500 mg, 10 adet tablet.

Aspilight - 100 adetlik bir pakette 325 mg film kaplı tabletler.

Kolfarit - 50 adetlik bir pakette 500 mg'lık tabletler.

Magnil - 20, 50 ve 100 adetlik bir pakette 500 mg'lık tabletler.

Novandol - 10 adetlik bir pakette 300 mg'lık tabletler.

Depolama koşulları: oda sıcaklığında, ışıktan korunarak.

benzidamin(Benzidamin). Eşanlamlılar: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakolojik etki: topikal ve sistemik kullanım için indazol grubunun yeni bir non-steroid antiinflamatuar ilaç sınıfının temsilcisi. Prostaglandinlerin sentezindeki azalmaya ve nötrofil hücre zarlarının stabilizasyonuna bağlı olarak anti-inflamatuar analjezik etki Mast hücreleri, eritrositler ve trombositler. Benzidamin, dokuları tahriş etmez ve sistemik olarak kullanıldığında ülserojenik etki göstermez. Mukoza zarlarına uygulandığında yeniden epitelizasyonu destekler.

Belirteçler: Sistemik olarak kullanıldığında cerrahi, ortopedi, diş hekimliği, kulak burun boğaz, kadın hastalıkları, pediatride antiinflamatuar ve analjezik ajan olarak endikedir.

Diş hekimliğinde, benzidamin tantum verde ilacı topikal olarak (kanıtlanmış klinik etkinliği ile) ağrı sendromlu oral mukozanın enflamatuar hastalıklarında semptomatik tedavi için kullanılır - mukoza zarının akut ve kronik herpetik oral lezyonları, nezle stomatit, tekrarlayan aftöz stomatit, kırmızı liken planus, leke giderici parlaklık, spesifik olmayan stomatit formlarının yanı sıra periodontal hastalık, oral kandidiyazis (anti-kandidiyaz ilaçları ile kombinasyon halinde), diş çekimi ve yaralanmalardan sonra ağrıyı azaltmak için ağız boşluğu.

Uygulama şekli: lokal olarak - günde 4 kez ağzı çalkalamak için 15 ml tantum verde solüsyonu kullanılır. Durularken solüsyonu yutmayın. Tedavi süresi, inflamatuar sürecin ciddiyetine bağlıdır. Stomatit ile kursun yaklaşık süresi 6 gündür. Aerosol "Tantum Verde", ağız boşluğunun irrigasyonu için kullanılır, her 1.5-3 saatte bir 4-8 doz.Bu dozaj formu özellikle çocuklarda ve durulama yapamayan ameliyat sonrası hastalarda kullanım için uygundur. 6-12 yaş arası çocuklar için aerosol 4 doz ve 6 yaşında - her 4 kg vücut ağırlığı için 1 doz (en fazla 4 doz) her 1.5-3 saatte bir, günde 34 kez.

sistematik olarak: Oral uygulama için Tantum tabletleri, yetişkinler ve 10 yaşından büyük çocuklar için günde 4 kez 1 adet (0,05 g) reçete edilir. Kontrendikasyonlar: güncel uygulama- ilaca bireysel hoşgörüsüzlük. Durulama solüsyonunun 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmez. Sistemik kullanım - hamilelik, emzirme, fenilketonüri.

Yan etki: topikal olarak uygulandığında, ağız boşluğu dokularının uyuşması veya yanma hissi, alerjik reaksiyonlar nadiren görülür.

Diğer ilaçlarla etkileşim: not edilmemiştir.

Salım formu:

1) ağzı ve boğazı durulamak için sıvı - 120 ml'lik bir şişede% 0.15'lik bir benzidamin hidroklorür çözeltisi.

Diğer Bileşenler: Gliserol, Sakarin, Sodyum Bikarbonat, Etil Alkol, Metilparaben, Polisorbitol;

2) 1 dozda 255 mcg benzidamin hidroklorür içeren 30 ml'lik (176 doz) flakonlarda aerosol;

3) 3 mg benzidamin hidroklorür içeren oral pastiller (paket başına 20);

4) 50 mg benzidamin hidroklorür içeren oral uygulama için tabletler.

Depolama koşulları: oda sıcaklığında.

diklofenak(Diklofenak). Eşanlamlılar: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diklobene (Diclobene), Diklomax (Diclomax), Diklomelan ( Diklomelan), Diklonak (Diclonac), Dikloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakolojik etki: steroid olmayan antienflamatuar ilaç. aktif bir madde mi Büyük bir sayı ilaçlar, tablet şeklinde üretilmiştir (eş anlamlılara bakınız).

Enflamasyon, ağrı ve ateşin patogenezinde büyük rol oynayan prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu nedeniyle antiinflamatuar, analjezik ve orta derecede ateş düşürücü etkiye sahiptir.

Belirteçler: travmalar, ameliyatlar sonrası ağrı sendromu. Diş operasyonlarından sonra inflamatuar ödem.

Uygulama şekli: günde 2-3 kez 25-30 mg oral yoldan uygulanır (maksimum günlük doz - 150 mg). 6 yaşından büyük çocuklar ve ergenler için günlük doz - 2 mg / kg vücut ağırlığı - 3 doza bölünür.

Yan etki: olası mide bulantısı, iştahsızlık, epigastrik bölgede ağrı, şişkinlik, kabızlık, ishal, ayrıca baş dönmesi, ajitasyon, uykusuzluk, yorgunluk, sinirlilik; yatkın hastalarda - ödem Kontrendikasyonlar: gastrit, mide ve duodenumun peptik ülseri, hematopoietik bozukluklar, gebelik, aşırı duyarlılık diklofenak için. 6 yaşından küçük çocuklara uygulamayın.

: asetilsalisilik asit ile eşzamanlı alım, plazmadaki konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar. Diüretiklerin etkisini azaltır.

Salım formu: geciktirici tabletler, 20'li paket (her tablet 100 mg diklofenak sodyum içerir); 3 ml'lik ampullerde enjeksiyon için çözelti, 5 adetlik bir pakette (1 ml - 50 mg diklofenak sodyum içinde).

Dicloreum - 30 adetlik bir pakette 50 mg'lık tabletler; geciktirici tabletler 100 mg, 30'luk paket; 6 adetlik bir pakette ampullerde 3 ml enjeksiyonluk çözelti (1 ml 25 mg diklofenak sodyum içerir).

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

İbuprofen(İbuprofenum). Eşanlamlılar: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakolojik etki: anti-inflamatuar, antipiretik ve analjezik özelliklere sahiptir. Ateş düşürücü etki fenasetin ve asetilsalisilik asitten üstündür. İkincisi, ibuprofen ve analjezik etkiden daha düşüktür. Etki mekanizması, prostaglandinlerin inhibisyonu ile ilişkilidir. Analjezik etki ilacı aldıktan 1-2 saat sonra ortaya çıkar. En belirgin anti-inflamatuar etki, 1-2 haftalık tedaviden sonra gözlenir.

Belirteçler: romatizmal ve romatizmal olmayan orijinli temporomandibular eklemin artraljisi (artrit, deforme osteoartroz), miyalji, nevralji, postoperatif ağrı için kullanılır.

Uygulama şekli: Günde 3-4 kez 0,2 gr yedikten sonra içeriye reçete edin. Günlük doz - 0.8-1.2 g.

Yan etki: mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, terleme, cilt olası oluşumu alerjik reaksiyonlar, baş dönmesi, baş ağrısı, mide ve bağırsak kanaması, ödem, renk görme bozuklukları, göz ve ağız kuruluğu, stomatit.

Kontrendikasyonlar: mide ve duodenumun peptik ülseri, ülseratif kolit, bronşiyal astım, parkinsonizm, epilepsi, akıl hastalığı, hamilelik ve emzirme, ibuprofen'e aşırı duyarlılık. Kan pıhtılaşması, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan operatör mesleklerinde dikkatli kullanın.

Diğer ilaçlarla etkileşim: ilaç sülfonamidlerin, difenin, dolaylı antikoagülanların etkisini arttırır.

Salım formu: 0.2 g'lık tabletler, film kaplı. Depolama koşulları: kuru, karanlık bir yerde. B Listesi

indometasin(İndometasin). Eşanlamlılar: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

farmakolojik etki: anti-inflamatuar, antipiretik ve analjezik özelliklere sahiptir. Ateş düşürücü etki fenasetin ve asetilsalisilik asitten üstündür. İkincisi, indometasin ve analjezik etkiden daha düşüktür.

Belirteçler: çeşitli kökenlerden temporomandibular eklemin artriti ve artrozu için önerilir; kısa vadeli bir ek olarak karmaşık terapi miyalji ve nöropati; diş sonrası ağrı sendromu ve iltihaplanma ile cerrahi müdahaleler. Sabit protezler veya geniş bir dolgu, inley için diş hazırlığından sonra pulpanın reaktif hiperemi için de kullanılabilir.

Uygulama şekli: 0.025 tondan başlayarak günde 34 kez yemek sırasında veya sonrasında ağızdan verilir Toleransa bağlı olarak doz günde 0.1-0.15 g'a çıkarılır. Tedavi süresi 23 aydır. Hamurun hiperemi ile ilaç 57 gün boyunca kullanılır. Günde 2 kez eklem bölgesine sürülen bir merhem olarak kullanılabilir.

Yan etki: olası stomatit oluşumu, mide mukozasının ülserasyonu, bağırsaklar, epigastrik bölgede ağrı, hazımsızlık semptomları, mide ve bağırsak kanaması, baş ağrısı, baş dönmesi, hepatit, pankreatit, alerjik reaksiyonlar, agranülositoz, trombositopeni.

Kontrendikasyonlar: gastroduodenal ülserler, bronşiyal astım, kan hastalıkları, diyabet, bireysel hoşgörüsüzlük, hamilelik ve emzirme döneminde, akıl hastalığı, 10 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim: salisilatlarla kombinasyon halinde, indometasinin etkinliği azalır, mide mukozası üzerindeki zararlı etkisi artar. İlacın etkisi, glukokortikoidler, pirazolon türevleri ile birleştirildiğinde artar.

Salım formu: draje 0.025 g; % 10 merhem ile tüpler. Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde. Ketoprofen (Ketoprofen). Eşanlamlılar: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakolojik etki: antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkiye sahiptir, trombosit agregasyonunu inhibe eder. Etki mekanizması, prostaglandinlerin sentezindeki bir azalma ile ilişkilidir. Anti-inflamatuar etki not edilir. tedavinin ilk haftasının sonunda başlar.

Belirteçler: eklemlerin inflamatuar ve inflamatuar-dejeneratif hastalıklarının semptomatik tedavisi. Postoperatif travma sonrası ağrı dahil olmak üzere çeşitli kökenlerden ağrı sendromu.

Uygulama şekli: 23 dozda günlük 300 mg dozda oral yoldan uygulanır. Bakım dozu - günde 3 kez 50 mg. Günde 2 kez etkilenen yüzeye sürülen jeli lokal olarak uzun ve nazikçe ovalayın, ovaladıktan sonra kuru bir bandaj uygulayabilirsiniz.

Yan etki: İlaç tedavisi sırasında mide bulantısı, kusma, kabızlık veya ishal, mide ağrısı, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk oluşabilir. Jel reçete ederken - ilacın uygulama yerinde kaşıntılı deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar: ağızdan alındığında - karaciğer, böbrek, gastrointestinal sistem, hamilelik ve emzirme hastalıkları, 15 yaşına kadar, ketoprofen ve salisilatlara aşırı duyarlılık. Jelin topikal uygulaması ile - dermatozlar, enfekte sıyrıklar, yaralar.

Diğer ilaçlarla etkileşim: Antikoagülanlarla aynı anda uygulandığında kanama riski artar.

Salım formu: kaplanmış tabletler, 100 mg, 25 ve 50 adetlik bir pakette; geciktirici tabletler 150 mg, 20'li paket 30 ve 60 g'lık tüplerde jel (1 g, 25 mg içerir aktif madde), 30 ve 100 g'lık tüplerde krem ​​(1 g, 50 mg aktif madde içerir).

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

ketorolak trometamin(Ketorolak trometamin). Eşanlamlı: Ketanov.

farmakolojik etki: çok güçlü analjezik etkiye ve orta derecede anti-inflamatuar ve antipiretik özelliklere sahip narkotik olmayan analjezik. Pirolopirolün bir türevidir. Analjezik aktivite açısından, bilinen tüm narkotik olmayan analjezikleri geride bırakır, intramüsküler ve intravenöz uygulama 30 mg'lık bir dozda, 12 mg morfinin intramüsküler enjeksiyonunun etkisine eşdeğer bir analjezik etkiye neden olur. Araşidonik asit metabolizmasının siklooksijenaz yolunu inhibe ederek prostaglandinlerin, inflamasyon aracılarının ve ağrının üretimini azaltır. Narkotik analjeziklerin aksine periferik etkiye sahiptir, merkezi sinir sistemini, solunumu, kardiyak aktiviteyi ve diğer otonomik fonksiyonları baskılamaz. Öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmaz. Ketorolak tolerans ile karakterize değildir. Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar gibi trombosit agregasyonunu inhibe eder, ortalama kanama süresini uzatır. Kas içi ve oral uygulama için etki süresi 46 saattir.

Belirteçler: maksillofasiyal bölgedeki operasyonlardan sonra, kemiklerin ve yumuşak dokuların travmatik yaralanmaları, diş müdahaleleri dahil olmak üzere diş ağrısı, temporomandibular eklemin artrozu, onkolojik ağrı ile şiddetli ve orta derecede ağrı sendromu ile kısa süreli ağrı kesici için kullanılır.

Uygulama şekli: akut şiddetli ağrının giderilmesi için ilk doz (10 mg) kas içinden uygulanır. Gerekirse, sonraki bir doz (10-30 mg) her 45 saatte bir uygulanır.İlacın yetişkinler için herhangi bir uygulama yolu için maksimum günlük dozu 90 mg'dır, yaşlı hastalarda 60 mg'ı geçmemelidir. Ketorolak enjeksiyonunun maksimum süresi 2 gündür. Kupadan sonra akut ağrı ve orta şiddette bir ağrı sendromu ile, ilaç her 46 saatte bir 10 mg'da (bir tablet) oral yoldan uygulanabilir Enteral uygulama ile kullanım süresi 7 günü geçmemelidir.

Yan etki: Ketorolak iyi tolere edilir. Nadir bulutlarda bulantı, kusma, ishal, baş ağrısı ve terleme görülebilir. Diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımında olduğu gibi, mide mukozasının tahriş olması, peptik ülserin alevlenmesi ve gastrointestinal kanama mümkündür. Bu fenomenler esas olarak enteral uygulama için karakteristiktir.

Kontrendikasyonlar: Hamilelikte, emzirme döneminde ve 16 yaşından küçük hastalarda kullanmayınız. Mide ve duodenumun peptik ülserinde, özellikle akut aşamada kontrendikedir, "aspirin astımı" dahil olmak üzere steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara bireysel hoşgörüsüzlük. Karaciğer ve böbrek hastalıklarında dikkatli kullanın ve dozu azaltmak gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşim: morfin ve diğer narkotik analjeziklerle iyi bir şekilde birleştirilmiştir, bu da postoperatif ağrının narkotik analjeziklerin dozunu 1/3 oranında azaltmasını sağlar. Bu kombinasyon, narkotik analjeziklerin solunum üzerindeki engelleyici etkisini artırmaz. Ketorolak, dolaylı antikoagülanların etkilerini, plazma proteinleri ile olan ilişkilerinden uzaklaştırarak güçlendirebilir. Yüksek dozlarda salisilatlar, plazmadaki ketorolak serbest fraksiyonunun seviyesini artırabilir ve etkisini artırabilirken, ilacın dozajında ​​bir azalma gereklidir.

Salım formu: kaplı tabletler, 10'lu paket (1 tablet, 10 mg ketorolak trometamin içerir); 30 mg ketorolak trometamin içeren 1 ml'lik bir çözeltinin ampulleri ve şırınga tüpleri.

Depolama koşulları: oda sıcaklığında ışıktan korunan bir yerde.

Metamizol sodyum(Metamizoli sodyum). Eşanlamlılar: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

biçimbilimsel eylem: pirazolonun bir türevidir. Belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Analjezik etki, bir dizi endojen maddenin (endoperoksitler, bradikininler, prostaglandinler, vb.) Biyosentezinin baskılanmasından kaynaklanmaktadır. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı eksteroseptif ve propriyoseptif uyarıların iletimini engeller ve talamus seviyesinde uyarılabilirlik eşiğini arttırır. Ateş düşürücü etki, pirojenik maddelerin oluşumunun ve salınımının baskılanmasından kaynaklanmaktadır.

Belirteçler: diş hekimliğinde anestezik olarak reçete edilir (diş ağrısı, miyozit, nevrit ve trigeminal ve fasiyal sinirin nevraljisi, diş çekimi ve dolgusu sonrası ağrı kök kanalı, alveolit ​​ve diğer odontojenik inflamatuar hastalıklar, postoperatif dönem, ağrılı tıbbi manipülasyonlar, vb.), odontojenik kökenli olanlar da dahil olmak üzere ateşli durumlar için anti-inflamatuar ve antipiretik ajan. Diğer analjezikler, sakinleştiriciler ve hipnotiklerle premedikasyon için kullanılır.

Uygulama şekli: ağızdan alındığında, yetişkinler için tek doz - 200-500 mg (maksimum - 1 g); 23 yaş 100-200 mg, 57 yaş 200 mg, 8-14 yaş 250-300 mg. Randevu çokluğu - günde 2-3 kez.

Kas içi veya damardan yavaşça, yetişkinlere günde 23 kez 1-2 ml% 25 veya% 50'lik bir çözelti reçete edilir. Çocuklara, 10 kg vücut ağırlığı başına 50-100 mg'lık bir dozda parenteral olarak reçete edilir. İlacın uzun süreli kullanımı, periferik kanın resminin izlenmesini gerektirir.

Yan etki: uygulandığında deri döküntüsü, titreme, baş dönmesi oluşabilir; kanda değişiklikler olabilir (lökopeni, agranülositoz). Kas içi enjeksiyon ile enjeksiyon bölgesinde sızıntılar mümkündür.

Kontrendikasyonlar: belirgin böbrek ve karaciğer bozuklukları, kan hastalıkları, pirazolon türevlerine karşı aşırı duyarlılık. Hamilelik sırasında dikkatli kullanın, yaşamın ilk 3 ayında çocuklar.

Salım formu: 10 adetlik bir pakette, çocuklar için risk taşıyan 0,5 g'lık tabletler, 1 ve 2 ml'lik ampullerde enjeksiyon için bir analgin çözeltisi, bir pakette 10 adet (1 ml - 250 mg aktif madde).

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

mefenamin Sodyum tuzu (Mefenamin sodyum).

farmakolojik etki: lokal anestezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir, hasarlı oral mukozanın epitelizasyonunu uyarır.

Belirteçler: oral mukozanın periodontal hastalıkları ve ülseratif lezyonlarının tedavisinde ve ayrıca çeşitli protez tasarımlarının neden olduğu travmatik komplikasyonların tedavisinde kullanılır.

Uygulama şekli: Günde 1-2 kez uygulama için %0.1-0.2 sulu solüsyon veya 1-2 gün sonra dentogingival ceplere %1 macun (kurs başına 68 seans) enjekte edilen %1 macun şeklinde kullanılır. Çözelti ve macun kullanımdan hemen önce hazırlanır. Macunun hazırlanmasında temel olarak izotonik sodyum klorür çözeltisi ve beyaz kil kullanılır.

Yan etki: %0,3'ün üzerinde konsantrasyona sahip solüsyonlar veya %1'den fazla konsantrasyona sahip bir macun kullanıldığında, ağız mukozasında tahriş olabilir.

Kontrendikasyonlar: bireysel hoşgörüsüzlük.

Salım formu: Toz plastik torbalarda 3 kg.

Depolama koşulları: kuru, karanlık bir yerde. Liste B,

Nabumeton(Nabumeton). Eşanlamlı: Relafen.

farmakolojik etki: steroid olmayan antienflamatuar ilaç, prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri vardır.

Belirteçler: diş hekimliğinde temporomandibular eklem hastalıklarının karmaşık tedavisinde semptomatik bir ilaç olarak kullanılır.

Uygulama şekli: Gıda alımından bağımsız olarak günde 1 kez 1 g oral olarak uygulanır.

Yan etki: olası uyku bozuklukları, baş ağrısı ve baş dönmesi, bulanık görme, nefes darlığı, epigastrik bölgede ağrı, periferik kan resminde değişiklikler, ürtiker.

Kontrendikasyonlar: ilaca ve diğer NSAID'lere aşırı duyarlılık, hamilelik ve emzirme, gastrointestinal hastalıklar ve bozulmuş böbrek fonksiyonu. Çocuklar için tasarlanmamıştır

Diğer ilaçlarla etkileşim: Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlarla reçete yazmayın.

Salım formu: Relafen [Smith Klein Beecham| : film kaplı tabletler, bej, 100 ve 500 adetlik bir pakette (1 tablet 750 mg nabumeton içerir); kaplı tabletler, Beyaz renk, 100 ve 500 adetlik bir pakette (1 tablet 500 mg nabumeton içerir).

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

naproksen(Naproksen). Eşanlamlılar: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakolojik etki: bir propiyonik asit türevidir, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahiptir. İnflamatuar mediyatörlerin ve prostaglandinlerin sentezini baskılar, lizozom zarlarını stabilize eder, iltihaplanma sırasında doku hasarına neden olan lizozomal enzimlerin salınımını önler ve immünolojik reaksiyonlar. Eklem ağrıları dahil ağrıları giderir, şişliği azaltır. Maksimum anti-inflamatuar etki, tedavinin 1. haftasının sonunda elde edilir. Uzun süreli kullanımda duyarsızlaştırıcı bir etkiye sahiptir. Trombosit agregasyonunu azaltır.

Belirteçler: temporomandibular eklem dahil artrit için kullanılır ( romatizmal eklem iltihabı, osteoartrit, ankilozan spondilit, gut ile eklem sendromu, omurgada ağrı), miyalji, nevralji, yumuşak dokuların ve kas-iskelet sisteminin travmatik iltihabı. Adjuvan olarak üst solunum yollarının enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları, baş ağrısı ve diş ağrısı için kullanılır.

Uygulama şekli: yetişkinlere günlük 0.5-1 g dozda, ikiye bölünmüş dozlarda oral yoldan uygulanır. Maksimum günlük doz 1,75 g, günlük bakım dozu 0,5 g'dır, geceleri rektal fitiller olarak da kullanılır (her biri 0,5 g ilaç içeren 1 fitil). Rektal yoldan uygulandığında karaciğer üzerindeki toksik etkiler hariç tutulur.

Yan etki: uzun süreli kullanımda dispeptik semptomlar (epigastrik bölgede ağrı, kusma, mide ekşimesi, ishal, şişkinlik), kulak çınlaması, baş dönmesi mümkündür. Nadir durumlarda trombositopeni ve granülositopeni, Quincke ödemi, deri döküntüsü vardır. Fitiller kullanırken, yerel tahriş mümkündür.

Kontrendikasyonlar: midenin taze peptik ülseri, "aspirin" astımı, hematopoietik bozukluklar, ciddi karaciğer ve böbrek bozuklukları. Hamilelik sırasında dikkatli kullanın. Bir yaşın altındaki çocukları tayin etmeyin.

Diğer ilaçlarla etkileşim: furosemidin diüretik etkisini azaltır, dolaylı antikoagülanların etkisini güçlendirir. Magnezyum ve alüminyum içeren antasitler, naproksenin gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.

Salım formu: 0.125 tablet; 0.25; 0,375; 0,5; 0.75; 1 gr; 0.25 ve 0.5 g rektal fitiller.

Depolama koşulları: B Listesi

niflumik asit(niflumik asit). Eşanlamlı: Donalgin.

farmakolojik etki: anti-inflamatuar ve analjezik etkileri olan oral uygulama için steroid olmayan anti-inflamatuar ajan.

Belirteçler: çene kırıkları, temporomandibular eklemin çıkıkları ve subluksasyonları, maksillofasiyal bölgenin yumuşak doku yaralanmaları, periostitis, artrit, osteoartroz, eklemin ağrı disfonksiyonu ve ayrıca diş çekimi sonrası ağrı sendromları, çeşitli diş prosedürleri vb. .

Uygulama şekli: Yemekler sırasında veya sonrasında günde 3 defa 1 kapsül ağızdan uygulanır. Kapsül çiğnenmeden bütün olarak yutulur. Şiddetli vakalarda, özellikle kronik inflamatuar süreçlerin alevlenmesi ile günlük doz 4 kapsüle çıkarılabilir. Klinik iyileşmenin başlamasından sonra, günlük idame dozu günde 1-2 kapsüldür.

Yan etki: olası mide bulantısı, kusma, ishal, bazen mide ağrısı.

Kontrendikasyonlar: hamilelik, karaciğer hastalıkları, böbrekler, mide ve duodenumun peptik ülseri. Çocuklara ve ayrıca ilaca aşırı duyarlılık durumunda reçete edilmesi önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim: donalgin ve glukokortikosteroidlerin eşzamanlı alımı, ikincisinin dozunu azaltmanıza izin verir. Dolaylı antikoagülan alan hastalarda protrombin indeksini sürekli izlemek gerekir.

Salım formu: jelatin kapsüller, 30'lu paket (1 kapsül 250 mg niflumik asit içerir).

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

parasetamol(Parasetamol). Eşanlamlılar: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakolojik etki: Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik ajandır. Enflamatuar yanıtın erken evrelerinden ve ağrı hissinden sorumlu olan prostaglandinlerin sentezini engeller. Ateş düşürücü bir etki ile kendini gösteren hipotalamik termoregülasyon merkezini inhibe eder. Bu fenasetin metabolitidir, ancak ikincisinden önemli ölçüde daha düşük toksisitede farklıdır, özellikle methemoglobini çok daha az oluşturur ve belirgin bir nefrotoksik özelliği yoktur. Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçların (salisilatlar, oksikamlar, pirazolonlar, propiyonik asit türevleri) aksine mide mukozasını tahriş etmez ve lökopoezi inhibe etmez.

Belirteçler: temporomandibular eklemlerin artriti ve artrozu, miyalji, nevralji, inflamatuar hastalıklar için kullanılır diş sistemi. Migren için - kodein (Panadeine) ile kombinasyon halinde iltihaplanma, ateş, bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar ile düşük ve orta yoğunluklu ağrı sendromu için kullanılır.

Uygulama şekli: oral olarak tek başına veya fenobarbital, kafein vb. ile kombinasyon halinde yetişkinler için 0.2-0.5 g dozunda, 2 ila 5 yaş arası çocuklar için - 0.1-0.15 g, 6-12 yaş - 0.15 - Günde 23 kez alım başına -0.25 g.

Yan etki: genellikle iyi tolere edilir. Yüksek dozlarda uzun süreli kullanımda hepatotoksik etki mümkündür. Nadiren trombositopeni, anemi ve methemoglobinemi, alerjik reaksiyonlara neden olur.

Kontrendikasyonlar: ilaca bireysel hoşgörüsüzlük, kan hastalıkları, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Diğer ilaçlarla etkileşim: antispazmodiklerle birlikte spastik ağrıyı hafifletir, kafein, kodein, antipirin ile parasetamolün toksisitesi azalır ve artar tedavi edici etki karışım bileşenleri. Fenobarbital ile kombinasyon halinde methemoglobinemi artabilir. Fenilefrin hidroklorür ile kombinasyon, burun mukozasının şişmesini azaltmaya yardımcı olur. soğuk algınlığı ve grip.

Parasetamolün yarı ömrü, barbitüratların, trisiklik antidepresanların ve ayrıca alkolizm ile eşzamanlı kullanımı ile artar. Uzun süreli antikonvülzan kullanımı ile analjezik aktivite azalabilir.

Salım formu: 0.2 ve 0.5 g tabletler Parasetamolün tek bileşenli preparatlarına ek olarak, paraseta şu anda en yaygın olanıdır.

Panadol çözünür (Panadol çözünür) - 0,5 g tabletler;

Panadol bebek ve bebek (Panadol bebek son bebek) - 1 ml'de 0.024 g parasetamol içeren şişelerde süspansiyon;

Panadol-extra (Panadol ekstra) - 0,5 g parasetamol ve 0.065 g kafein içeren tabletler;

Panadeine (Panadeine) - 0,5 g parasetamol ve 8 mg kodein fosfat tabletleri;

Solpadein (Solpadeine) - 0,5 g parasetamol, 8 mg kodein fosfat, 0.03 g kafein içeren çözünür tabletler.

İtibaren bu ilaçlar orta şiddette ağrı sendromu olan diş hekimliğinde (diş çekimi sonrası ağrı, pulpitis, periodontitis ile), parasetamol, kodein ve kafeine ek olarak - Panadeine ve Solpadeine içeren hızlı etkili ve aktif ilaçlar tercih edilebilir. Kafein, parasetamol ve diğer narkotik olmayan analjeziklerin analjezik etkisini artırma yeteneğine sahiptir. Opiat reseptörlerinin zayıf bir agonisti olan kodein de analjezik etkiyi önemli ölçüde güçlendirir ve uzatır. İlaçlar yetişkinler için günde 4 defaya kadar 1-2 tablet reçete edilir. İlaçlar güvenlidir, iyi tolere edilir ve gastrointestinal sistem hastalıkları ve bronşiyal astım gibi komorbiditeleri olan hastalara reçete edilebilir. kontrendikedirler ciddi ihlaller karaciğer ve böbrek fonksiyonunun yanı sıra 7 yaşın altındaki çocuklar. Minimum kodein içeriğine rağmen, bağımlılık olasılığı akılda tutulmalıdır.

Brustan (Brustan): 0.325 g parasetamol ve 0.4 g ibuprofen içeren tabletler. İlaç, orta şiddette ağrı sendromu olan yetişkinler için endikedir (travmatik ağrı, çıkıklar, kırıklar, ameliyat sonrası ağrı, diş ağrısı). Yetişkinler için bir analjezik olarak, ilaç günde 34 kez 1 tablet reçete edilir. Yan etkiler: bkz. İbuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): 0.21 g parasetamol, 0.21 g propifenazon, 0.05 g kafein, 0.025 g fenobarbital, 0.01 g kodein fosfat içeren tabletler. İlaç orta şiddette ağrı için endikedir. Yetişkinler günde tek doz 2-6 tablet atar. Şiddetli karaciğer hastalıkları, kan hastalıkları, hamilelik, emzirme, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Depolama koşulları: kuru, karanlık bir yerde. Piroksikam. Eşanlamlılar: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakolojik etki: oxicam sınıfının bir türevidir, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahiptir. Siklooksijenazı inhibe eder ve prostaglandinler, prostasiklinler ve tromboksan üretimini azaltır, inflamatuar mediatörlerin üretimini azaltır. Tek bir uygulamadan sonra ilacın etkisi bir gün sürer. Analjezik etki, ilacı aldıktan 30 dakika sonra başlar.

Belirteçler: artralji (romatoid artrit, temporomandibular eklem artriti dahil osteoartrit, ankilozan spondilit, gut), miyalji, nevralji, yumuşak dokuların ve kas-iskelet sisteminin travmatik iltihabı, üst ekstremitenin akut enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları için kullanılır. solunum sistemi.

Uygulama şekli: 10-30 mg'lık bir dozda günde 1 kez oral olarak uygulanır. Gut atakları gibi akut şiddetli vakalarda daha yüksek dozlar kullanılabilir. Aynı zamanda, mümkün Intramüsküler enjeksiyon Akut olayların hafiflemesine kadar günde 1 kez 20-40 mg dozunda, ardından tabletlerle idame tedavisine geçerler. İlaç ayrıca günde 1-2 kez 20-40 mg fitiller şeklinde rektal olarak uygulanır.

Yan etki: Yüksek dozlarda alındığında mide bulantısı, iştahsızlık, karın ağrısı, kabızlık, ishal olabilir. İlaç, gastrointestinal oluşumun aşındırıcı ve ülseratif lezyonlarına neden olabilir. Nadiren, böbrekler ve karaciğer üzerinde toksik etkiler, hematopoez baskısı, merkezi sinir sisteminden olumsuz etkiler - uykusuzluk, sinirlilik, depresyon. Rektal olarak uygulandığında rektal mukozanın tahriş olması mümkündür.

Kontrendikasyonlar: akut fazda gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, karaciğer ve böbreklerin ciddi ihlalleri, "aspirin" astımı, ilaca aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme.

Diğer ilaçlarla etkileşim: Diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların yan etkilerini arttırır. Dolaylı antikoagülanlarla aynı anda alındığında piroksikamın toksisitesi artar.

Salım formu: 0.01 ve 0.02 g tabletler; ampullerde çözelti (1 ml'de 0.02 g ve 2 ml'de 0.04 g). rektal fitiller 0,02 g ile

Depolama koşulları: B listesi.

Sulindak(Sulindac). Eşanlamlı: Clinoril (Clinoril).

farmakolojik etki: indometasinin bir inden türevi olan indenasetik asidin bir türevidir. Bununla birlikte, bu ilacın bazı yan etkilerinden yoksundur. Vücutta aktif bir metabolit - sülfür oluşturur. Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri vardır. Prostaglandinlerin ve inflamatuar mediatörlerin sentezini azaltır, lökositlerin inflamasyon bölgesine göçünü azaltır. Salisilatlarla karşılaştırıldığında, nadiren gastrointestinal sistemden yan etkilere neden olur, indometasinin özelliği olan baş ağrılarına neden olmaz. Dinlenme ve hareket sırasında eklem ağrılarını azaltır, şişliği giderir. Maksimum anti-inflamatuar etki, tedavinin 1. haftasının sonunda gelişir.

Belirteçler: bkz. Piroksikam.

Uygulama şekli: 1 veya 2 dozda günlük 0.2-0.4 g dozda oral olarak uygulanır. Maksimum günlük doz 0.4 g'dır, gerekirse dozu azaltın. İlacı sıvı veya yiyecekle birlikte alın. akut ile gut artriti ortalama süre tedavi 7 gündür.

Yan etki: kural olarak, ilacın tolere edilebilirliği tatmin edicidir. Gastrointestinal sistemin en yaygın bozuklukları: mide bulantısı, anoreksi, epigastrik ağrı, kabızlık, ishal. Nadir durumlarda, midenin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları ve kanama meydana gelir. Olası uyku bozuklukları, böbrek fonksiyonu, parestezi, kan tablosundaki değişiklikler.

Kontrendikasyonlar: hamilelik, emzirme, çocuklukta (2 yıla kadar), akut fazda gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, "aspirin" astımı, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara bireysel hoşgörüsüzlük ile kullanmayın.

Diğer ilaçlarla etkileşim: dolaylı etkinin antikoagülanlarının etkisini arttırır.

Salım formu: 0.1 tablet; 0.15; 0.2; 0,3 ve 0,4 gr.

Depolama koşulları: B listesi.

fenilbutazon(Fenilbutazon). Eşanlamlı: Butadion (Butadionum).

farmakolojik etki: analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Amidopirinden önemli ölçüde üstün olan anti-inflamatuar aktivite ile, ana steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlardan biridir. Butadion, prostaglandin biyosentezinin bir inhibitörüdür ve asetilsalisilik asitten daha güçlüdür.

Belirteçler: romatizma, lupus eritematozus, maksillofasiyal bölgenin akut pürülan iltihaplı hastalıkları, nevrit ve nevralji, temporomandibular eklem artriti, 1 ve II derece yanıkları olan hastalarda ağız kuruluğu semptomları olan periodontal dokuların enflamatuar hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. küçük alan, iltihap deri kas içi ve damar içi enjeksiyon bölgesinde, yumuşak dokuların travmatik yaralanmaları.

Uygulama şekli: merhem olarak oral ve topikal olarak uygulanır. İçeride yemek sırasında veya sonrasında alın. Yetişkinler için doz günde 4-6 kez 0.1-0.15 g'dır. Bakım günlük dozu - 0.2-0.3 g 6 aylıktan itibaren çocuklara günde 34 kez (yaşa bağlı olarak) 0.01-0.1 g reçete edilir. Tedavinin seyri 25 hafta veya daha fazla sürer. Yerel olarak %5 bütadiyon içeren "Bütadien Merhem" kullanın. Merhem oral mukozaya uygulanır veya eksüdatif fenomen ortadan kalkana kadar günde 20 dakika periodontal ceplere enjekte edilir.

Yan etki: ağızdan alındığında, sıvı tutulması, mide bulantısı, kusma, midede ağrı (ülserojenik etki ile ilişkili), deri döküntüleri ve diğer cilt alerjik reaksiyonları, lökopeni ve anemi, hemorajik belirtiler mümkündür. Hematolojik değişiklikler ve alerjik reaksiyonlar ilacın kesilmesi için endikasyonlardır.

Kontrendikasyonlar: mide ve duodenumun peptik ülseri, hematopoietik organ hastalıkları, lökopeni, bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, dolaşım yetmezliği, bozukluklar kalp atış hızı pirazolonlara aşırı duyarlılık.

Diğer ilaçlarla etkileşim: Belki birleşik uygulama diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla birlikte. Böbrekler tarafından çeşitli ilaçların (amidopirin, morfin, penisilin, oral antikoagülanlar, antidiyabetik ilaçlar) salınımını geciktirebilir. Butadion reçete edilirken, vücuda sodyum klorür girişinin sınırlandırılması önerilir.

Salım formu: 0.15 g'lık tabletler, film kaplı, 10 adetlik bir pakette (1 tablette - 50 mg fenilbutazon): 20 g'lık tüplerde bütadien merhem %5.

Depolama koşulları: ışıktan korunan bir yerde.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Eşanlamlılar: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

farmakolojik etki: belirgin bir analjezik, anti-inflamatuar ve antipiretik aktiviteye sahiptir. Etki mekanizması, siklooksijenaz enziminin inhibisyonu ve prostaglandin sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Belirteçler: çene-yüz bölgesinin temporomandibular eklem hastalıkları ve yumuşak doku yaralanmaları için semptomatik tedavi.

Uygulama şekli: Yemeklerle birlikte günde 23 kez 50-100 mg oral olarak uygulanır.

Yan etki: Hazımsızlık, mide ekşimesi, ishal, karın ağrısı, baş ağrısı, sinirlilik, uyku bozuklukları, alerjik cilt reaksiyonları oluşabilir.

Kontrendikasyonlar: akut fazda gastrointestinal sistem hastalıkları, bronşiyal astım, vazomotor rinit, asetilsalisilik asit intoleransı, ayrıca hamilelik ve emzirme. Karaciğer ve böbrek hastalıklarında dikkatli kullanın, arteriyel hipertansiyon, Kronik kalp yetmezliği.

Diğer ilaçlarla etkileşim: antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında, diüretiklerle eylemlerinde bir artış olur - aktivitelerinde bir azalma.

Salım formu: 30 adetlik bir pakette 50 ve 100 mg'lık tabletler.

Depolama koşulları: kuru, serin bir yerde.

İlaçlar için diş hekimi rehberi
Rusya Federasyonu Onurlu Bilim Adamı, Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Akademisyeni, Profesör Yu. D. Ignatov tarafından düzenlendi.

Özet

Opioid olmayan analjezikler (antipiretik analjezikler) pediatrik pratikte yaygın olarak kullanılmaktadır. Çocuklara reçete yazmak için bu grubun ilaçlarını seçerken, en düşük advers reaksiyon riski olan oldukça etkili ilaçlara odaklanmak özellikle önemlidir. Bugün sadece parasetamol ve ibuprofen bu gereksinimleri tam olarak karşılamaktadır. Pediatrik kullanım için ateş düşürücü olarak WHO tarafından resmi olarak tavsiye edilmektedir. Bu ilaçları genel bir çocuk doktorunun pratiğinde (pediatrik romatoloji hariç) kullanma olanakları göz önünde bulundurulur. Nurofen'in çocuklar için (ibuprofen) yüksek ateş düşürücü ve analjezik etkinliğini solunum yolu ve KBB organlarının akut enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları olan hastalarda gösteren bir çalışmanın sonuçları sunulmaktadır. Ek olarak, Nurofen almanın yüksek güvenliği not edildi. Etiyotropik ve patogenetik tedavinin arka planına karşı, analjezik-antipiretiklerle zamanında ve yeterli tedavinin hasta bir çocuğa rahatlama getirdiği, refahını iyileştirdiği ve iyileşmeyi hızlandırdığı vurgulanmaktadır.

Opioid olmayan analjezikler (analjezikler-antipiretikler) pediatrik pratikte en yaygın kullanılan ilaçlar arasındadır. Ateş düşürücü, iltihap önleyici, analjezik ve antitrombotik etki mekanizmalarının benzersiz bir kombinasyonu ile ayırt edilirler, bu da bu ilaçların birçok hastalığın semptomlarını hafifletmek için kullanılmasını mümkün kılar.

Şu anda, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve basit analjezikler (parasetamol) olarak ayrılan birkaç opioid olmayan analjezik grubu vardır. Parasetamol (asetaminofen), pratikte hiçbir anti-inflamatuar etkisi olmadığı için NSAID grubuna dahil değildir.

Opioid olmayan analjeziklerin etki mekanizmaları ve çocuklarda kullanım özellikleri

Antipiretik analjeziklerin etkinliklerini belirleyen ana etki mekanizması, araşidonik asidin (AA) prostaglandinlere (PG), prostasiklin ve tromboksana dönüşümünü düzenleyen bir enzim olan siklooksijenazın (COX) aktivitesinin baskılanmasıdır. 2 COX izoenzimi olduğu tespit edilmiştir.

COX-1, AA metabolizmasının süreçlerini uygulamaya yönlendirir fizyolojik fonksiyonlar- mide mukozası üzerinde sitoprotektif etkisi olan, trombosit fonksiyonunu, mikro sirkülasyon işlemlerini vb. düzenleyen PG'lerin oluşumu. COX-2, sitokinlerin etkisi altında sadece inflamatuar süreçler sırasında oluşur. Enflamasyon sırasında, AA metabolizması önemli ölçüde aktive olur, PG sentezi artar, lökotrienler artar, biyojenik aminlerin salınımı, serbest radikaller, NO artar, bu da gelişimi belirler. erken aşama inflamatuar süreç. Analjezikler-antipiretikler tarafından merkezi sinir sisteminde COX'in bloke edilmesi, ateş düşürücü ve analjezik bir etkiye (merkezi etki) yol açar ve iltihaplanma bölgesindeki PG içeriğinde bir azalma, bir anti-enflamatuar etkiye ve azalma nedeniyle ağrı alımı, anestezik (periferik etki).

COX-2'nin inhibisyonunun, analjeziklerin klinik etkinliğinin önemli mekanizmalarından biri olduğu ve COX-1'in baskılanmasının toksisitelerini (öncelikle gastrointestinal sistemle ilgili olarak) belirlediği varsayılmaktadır. Bu bağlamda, her iki COX izoformunun aktivitesini eşit olarak inhibe eden standart (seçici olmayan) NSAID'lerle birlikte seçici COX-2 inhibitörleri oluşturulmuştur. Ancak bu ilaçların yan etkileri de yoktu.

Opioid olmayan analjeziklerin analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik aktivitesi, kanıta dayalı tıp standartlarını karşılayan çok sayıda kontrollü çalışmada kanıtlanmıştır (düzey A). Dünya çapında, yılda 300 milyondan fazla insan NSAID tüketiyor. Ateşli durumlarda, akut ve kronik ağrı, romatizmal hastalıklar ve diğer birçok durumda. Çoğu hastanın bu ilaçların reçetesiz dozaj formlarını kullanması dikkat çekicidir.

Ateş düşürücü analjeziklerin yüksek etkinliğine rağmen, çocuklarda kullanımları her zaman güvenli değildir. Yani 70'lerde. geçen yüzyılda asetilsalisilik asit (aspirin) kullanımının viral enfeksiyonlarçocuklarda toksik ensefalopati ve yağlı dejenerasyon ile karakterize Reye sendromu eşlik edebilir. iç organlar, ağırlıklı olarak karaciğer ve beyinde. Çocuklarda asetilsalisilik asit kullanımına ilişkin ABD kısıtlamaları, Reye sendromu sıklığında 1980'de 555'ten 1987'de 36'ya ve 1997'de 2'ye önemli bir düşüşle sonuçlandı. Ek olarak, asetilsalisilik asit gastrointestinal sistemde inflamatuar değişiklikler geliştirme riskini artırır, kanın pıhtılaşmasını bozar, vasküler kırılganlığı arttırır ve yenidoğanlarda bilirubini albümin ile olan ilişkisinden uzaklaştırabilir ve böylece bilirubin ensefalopatisinin gelişimine katkıda bulunabilir. DSÖ uzmanları, Rus Ulusal Formülerinde (2000) yansıtıldığı üzere, 12 yaşın altındaki çocuklarda ateş düşürücü olarak asetilsalisilik asidin kullanılmasını önermemektedir. 25 Mart 1999 tarihli Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı Farmakolojik Komitesi'nin emriyle, 15 yaşından itibaren akut viral enfeksiyonlarda asetilsalisilik asit atanmasına izin verilir. Ancak çocuklarda asetilsalisilik asit doktor kontrolünde romatizmal hastalıklar için kullanılabilir.

Aynı zamanda, diğer ateş düşürücü analjeziklerin yan etkileri hakkında veriler birikiyordu. Bu nedenle, yüksek toksisitesi nedeniyle amidopirin, ilaç terminolojisinin dışında tutulmuştur. Analgin (metamizol), dünyanın birçok ülkesinde kullanımında keskin bir kısıtlamaya katkıda bulunan ölümcül agranülositoz gelişimine kadar hematopoezi engelleyebilir (Uluslararası Agranülositoz ve Aplastik Anaemi Çalışma Grubu, 1986). Bununla birlikte, hipertermik sendrom gibi acil durumlarda, akut ağrı ameliyat sonrası dönem vb., diğer tedaviye uygun olmayan, analgin ve metamizol içeren ilaçların parenteral kullanımı kabul edilebilir.

Bu nedenle, çocuklar için ateş düşürücü analjezikler seçerken, yan etki riski en düşük olan oldukça etkili ilaçlara odaklanmak özellikle önemlidir. Şu anda, yalnızca parasetamol ve ibuprofen, yüksek etkinlik ve güvenlik kriterlerini tam olarak karşılamaktadır ve Dünya Sağlık Örgütü ve pediatride ateş düşürücü olarak kullanım için ulusal programlar tarafından resmi olarak tavsiye edilmektedir (WHO, 1993; Lesko S.M. ve diğerleri, 1997; Doktorlar için pratik öneriler). Rusya Derneği pediatri merkezleri, 2000, vb.). Çocuklara yaşamın ilk aylarından (3 aylıktan itibaren) parasetamol ve ibuprofen verilebilir. Önerilen tek doz parasetamol 10-15 mg/kg, ibuprofen - 5-10 mg/kg'dır. Ateş düşürücülerin tekrar kullanılması 4-5 saatten daha erken olmamakla birlikte, günde 4 defadan fazla olmamak üzere mümkündür.

Bu ilaçların etki mekanizmasının biraz farklı olduğuna dikkat edilmelidir. Parasetamol, ağırlıklı olarak merkezi sinir sisteminde COX'i bloke ettiği ve periferik bir etkisi olmadığı için ateş düşürücü, analjezik ve çok hafif bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Çocuğun yaşına bağlı olarak, sitokrom P450 sisteminin olgunluğu ile belirlenen parasetamol metabolizmasındaki kalitatif değişiklikler kaydedildi. Ek olarak, karaciğer ve böbreklerin işlevlerini ihlal ederek ilacın ve metabolitlerinin atılımında bir gecikme gözlenebilir. Çocuklarda günlük 60 mg / kg'lık bir doz güvenlidir, ancak artmasıyla ilacın hepatotoksik etkisi gözlenebilir. Ebeveynler tarafından birkaç gün boyunca parasetamol dozunun (150 mg/kg) kronik olarak aşılması durumunda hipoglisemi ve koagülopati ile birlikte fulminan karaciğer yetmezliği vakası tanımlanmıştır. Bir çocuğun glikoz-6-fosfat dehidrojenaz ve glutatyon redüktaz eksikliği varsa, parasetamol atanması eritrositlerin hemolizine, ilaca bağlı hemolitik anemiye neden olabilir.

İbuprofen (Nurofen, Çocuklar için Nurofen, Ibufen, vb.) Belirgin bir ateş düşürücü, analjezik ve antienflamatuar etkiye sahiptir. Çoğu çalışma, ibuprofenin ateş için parasetamol kadar etkili olduğunu göstermektedir. Diğer çalışmalar, ibuprofenin 7.5 mg/kg dozundaki ateş düşürücü etkisinin, 10 mg/kg dozundaki parasetamol ve 10 mg/kg dozundaki asetilsalisilik asitten daha yüksek olduğunu bulmuştur. Bu, daha fazla sayıda çocukta da gözlenen 4 saat sonra sıcaklıkta belirgin bir düşüşle kendini gösterdi. Aynı veriler, 7 ve 10 mg/kg dozlarında tekrarlayan ibuprofen ve 10 mg/kg dozda parasetamol uygulaması ile 5 aydan 13 yaşına kadar olan paralel çocuk gruplarında yapılan çift kör bir çalışmada elde edilmiştir.

İbuprofen, hem merkezi sinir sisteminde hem de sadece bir ateş düşürücü değil, aynı zamanda bir anti-enflamatuar etkinin varlığını belirleyen enflamasyonun odağında COX'i bloke eder. Sonuç olarak, interlökin-1 (IL-1; endojen pirojen) dahil olmak üzere akut faz aracılarının fagositik üretimi azalır. IL-1 konsantrasyonundaki bir azalma, vücut sıcaklığının normalleşmesine katkıda bulunur. İbuprofen'in çift analjezik etkisi vardır - periferik ve merkezi. Analjezik etki zaten 5 mg / kg'lık bir dozda kendini gösterir ve parasetamolünkinden daha belirgindir. Bu, ibuprofenin hafif ila orta şiddette boğaz ağrısı, akut otitis media, diş ağrısı, bebeklerde diş çıkarma ağrısı ve ayrıca aşılama sonrası reaksiyonların giderilmesi için etkili bir şekilde kullanılmasını mümkün kılar.

Çok sayıda çok merkezli çalışma, tüm antipiretik analjezikler arasında, ibuprofen ve parasetamolün en güvenli ilaçlar olduğunu, kullanımlarındaki yan etki sıklığının yaklaşık %8-9 oranında karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. Opioid olmayan analjezikler alırken yan etkiler, esas olarak gastrointestinal sistemden (karın ağrısı, dispeptik sendrom, NSAID-gastropati), daha az sıklıkla alerjik reaksiyonlar, kanama eğilimi ve böbrek fonksiyon bozukluğu şeklinde not edilir.

Aspirin ve NSAID'lerin, PGE2, prostasiklin ve tromboksanların sentezini engelledikleri ve lökotrienlerin üretimini artırdıkları için aspirin intoleransı olan kişilerde bronkospazmı tetikleyebildiği bilinmektedir. Parasetamol, bu alerjik inflamasyon aracılarının sentezini etkilemez, ancak, solunum yolundaki glutatyon sisteminin tükenmesi ve antioksidan korumada bir azalma ile ilişkili olarak alındığında bronkokonstriksiyon da mümkündür. Büyük bir uluslararası çalışmada, bronşiyal astımı olan 1879 çocukta ibuprofen ve parasetamol kullanıldığında, sadece 18 kişinin hastaneye kaldırıldığı (parasetamol - 9, ibuprofen - 9) gösterildi, bu da bu ilaçların bu hastalığı olan çocuklarda göreceli güvenliğini gösterir. . Yaşamın ilk 6 ayındaki çocuklarda bronşiolitte ibuprofen ve parasetamolün bronkospastik etkisi yoktu. Çocuklarda aspirin intoleransı oldukça nadirdir, bu durumlarda NSAID'lerin kullanımı kontrendikedir.

Bu nedenle ibuprofen ve parasetamol, çocuklarda ateş düşürücü ve ateş düşürücü olarak tercih edilen ilaçlardır. analjezikler(orta şiddette ağrı ile) ve ibuprofen, anti-inflamatuar amaçlar için yaygın olarak kullanılmaktadır. Aşağıda, bu ilaçların genel bir çocuk doktorunun pratiğinde kullanımına ilişkin ana beklentileri sunuyoruz (pediatrik romatolojide NSAID'lerin kullanımı hariç).

Çocuklarda ateş mekanizmaları ve ateş düşürücü tedavi prensipleri

Vücut ısısında bir artış yaygındır ve bunlardan biri önemli semptomlar hastalıklar çocukluk. Çocuklarda ateş, bir doktora gitmenin en yaygın nedenidir, ancak ebeveynler sıklıkla yükselmiş sıcaklık Reçetesiz ateş düşürücü ilaçlar kullanarak çocuklarda vücutları kendi başlarına. Hiperterminin etyopatogenezi sorunları ve modern yaklaşımlar Ateşli durumların tedavisi bugüne kadar pediatrinin güncel sorunlarıdır.

Dış ortamdaki sıcaklık dalgalanmalarından (homeotermisite) bağımsız olarak vücut ısısını sabit bir seviyede tutma yeteneğinin, vücudun yüksek bir metabolik hız ve biyolojik aktivite sürdürmesine izin verdiği bilinmektedir. İnsanlarda homoitermi, öncelikle termoregülasyonun fizyolojik mekanizmalarının, yani ısı üretiminin ve ısı transferinin düzenlenmesinin varlığından kaynaklanmaktadır. Isı üretimi ve ısı transferi süreçlerinin dengelenmesi üzerindeki kontrol, hipotalamusun ön kısmının preoptik bölgesinde bulunan termoregülasyon merkezi tarafından gerçekleştirilir. Vücudun sıcaklık dengesi hakkında bilgi, ilk olarak kan sıcaklığındaki değişikliklere cevap veren nöronları ve ikinci olarak periferik termoreseptörlerden termoregülasyon merkezine girer. Ek olarak, başta tiroid bezi ve adrenal bezler olmak üzere endokrin bezleri, vücut sıcaklığının hipotalamik düzenlenmesinin uygulanmasında rol oynar. Isı üretimi ve ısı transferindeki koordineli değişiklikler nedeniyle, vücuttaki termal homeostazın sabitliği korunur.

Çeşitli patojenik uyaranların etkisine yanıt olarak, vücudun doğal reaktivitesini arttırmak için vücut sıcaklığını arttırmayı amaçlayan sıcaklık homeostazının yeniden yapılandırılması meydana gelir. Sıcaklıktaki bu artışa ateş denir. Ateşin biyolojik önemi, immünolojik korumayı arttırmaktır. Vücut sıcaklığındaki bir artış, fagositozda bir artışa, interferonların sentezinde bir artışa, lenfositlerin aktivasyonuna ve farklılaşmasına ve antikor oluşumunun uyarılmasına yol açar. Yüksek sıcaklık, virüslerin, kokların ve diğer mikroorganizmaların üremesini engeller.

Ateş, sıcaklıkta önemli bir artışla ortaya çıkan aşırı ısınma sırasında vücut sıcaklığındaki artıştan temel olarak farklıdır. çevre, aktif kas çalışması vb. Aşırı ısınma durumunda, sıcaklığı normalleştirmek için termoregülasyon merkezinin ayarı korunurken, ateş durumunda bu merkez kasıtlı olarak “ayar noktasını” daha yüksek bir seviyeye yeniden düzenler.

Ateş, vücudun spesifik olmayan koruyucu ve adaptif bir reaksiyonu olduğundan, buna neden olan nedenler çok çeşitlidir. Ateş en sık bulaşıcı hastalıklar arasında akut Solunum hastalıklarıüst ve alt solunum yolu. Enfeksiyöz kaynaklı ateş, virüslere, bakterilere ve bunların bozunma ürünlerine maruz kalmaya tepki olarak gelişir. Bulaşıcı olmayan bir doğanın vücut sıcaklığındaki bir artışın farklı bir oluşumu olabilir: merkezi (kanama, tümör, travma, beyin ödemi), psikojenik (nevroz, zihinsel bozukluklar, duygusal stres), refleks (sırasında ağrı sendromu) ürolitiyazis), endokrin (hipertiroidizm, feokromositoma), resorptif (kontüzyon, nekroz, aseptik inflamasyon, hemoliz) ve ayrıca bazı ilaçların (efedrin, ksantin türevleri, antibiyotikler vb.) uygulanmasına yanıt olarak ortaya çıkar.

Ateş varyantlarının her biri hem genel gelişim mekanizmalarına hem de spesifik özelliklere sahiptir. Ateşin patogenezinin ayrılmaz bir bileşeninin, periferik kan fagositlerinin ve/veya doku makrofajlarının enfeksiyöz invazyona veya enfeksiyöz olmayan durumlara reaksiyonu olduğu tespit edilmiştir. inflamatuar süreç. Hem bulaşıcı hem de bulaşıcı olmayan birincil pirojenler, yalnızca vücut hücrelerini ikincil pirojen aracılarını sentezlemek için uyararak ateş gelişimini başlatır. Öncelikle fagositik mononükleer hücreler ikincil pirojenlerin kaynağı haline gelir. İkincil pirojenler, proinflamatuar sitokinlerin heterojen bir grubudur: IL-1, IL-6, tümör nekroz faktörü a, vb. Bununla birlikte, IL-1, ateşin patogenezinde öncü, başlatıcı bir rol oynar.

IL-1, inflamasyonun akut fazında hücreler arası etkileşimin ana aracısıdır. Biyolojik etkileri son derece çeşitlidir. IL-1'in etkisi altında, T-lenfositlerin aktivasyonu ve proliferasyonu başlatılır, IL-2 üretimi artar ve hücre reseptörlerinin ekspresyonu artar. IL-1, B hücrelerinin çoğalmasını ve immünoglobulinlerin sentezini teşvik eder, akut inflamasyon fazının proteinlerinin sentezini uyarır ( C-reaktif protein, tamamlayıcı, vb.), PG ve kemik iliğinde hematopoezin öncüleri. IL-1, virüs bulaşmış hücreler üzerinde doğrudan toksik etkiye sahiptir.

IL-1 ayrıca ateş gelişimi mekanizmasında da ana aracıdır, bu nedenle literatürde sıklıkla endojen veya lökosit pirojeni olarak anılır. Normal koşullar altında, IL-1 kan-beyin bariyerini geçmez. Bununla birlikte, inflamasyon varlığında (bulaşıcı veya bulaşıcı olmayan), IL-1 ön hipotalamusun preoptik bölgesine ulaşır ve termoregülasyon merkezinin nöronal reseptörleri ile etkileşime girer. Aynı zamanda, COX aktive edilir, bu da PGE 1 sentezinde bir artışa ve hücre içi cAMP seviyesinde bir artışa yol açar. cAMP konsantrasyonundaki bir artış, kalsiyum iyonlarının hücre içi birikimine, Na / Ca oranındaki bir değişikliğe ve ısı üretim ve ısı transferi merkezlerinin aktivitesinin yeniden yapılandırılmasına katkıda bulunur. Metabolik süreçlerin, vasküler tonusun, periferik kan akışının, terlemenin, pankreas ve adrenal hormonların sentezinin, kontraktil termojenezin (kas titremesi) ve diğer mekanizmaların aktivitesini değiştirerek vücut sıcaklığında bir artış elde edilir.

Aynı seviyede hipertermi ile çocuklarda ateşin farklı şekillerde ilerleyebileceği özellikle belirtilmelidir. Bu nedenle, eğer ısı transferi ısı üretimine karşılık geliyorsa, bu yeterli bir ateş seyrini gösterir ve klinik olarak çocuğun nispeten normal sağlık durumu, pembe veya orta derecede hiperemik cilt rengi, nemli ve dokunuşa sıcak ("pembe humma") ile kendini gösterir. ). Bu tür ateş genellikle ateş düşürücü kullanımını gerektirmez.

Artan ısı üretimi ile periferik dolaşımın bozulması nedeniyle ısı transferinin yetersiz olması durumunda, ateşin seyri prognostik olarak elverişsizdir. Klinik olarak şiddetli titreme, ciltte solgunluk, akrocyanosis, soğuk ayaklar ve avuç içi ("soluk ateş") not edilir. Böyle bir ateşi olan çocuklar, kural olarak, vazodilatörler ile birlikte ateş düşürücü ilaçların atanmasına ihtiyaç duyarlar ve antihistaminikler(veya nöroleptikler).

Biri klinik seçenekler Olumsuz bir ateş seyri, çoğu durumda toksikozun eşlik ettiği enfeksiyöz iltihaplanma nedeniyle küçük çocuklarda hipertermik bir durumdur. Aynı zamanda, mikrodolaşım bozuklukları, metabolik bozukluklar ve hayati organ ve sistemlerin giderek artan işlev bozukluğunun eşlik ettiği vücut sıcaklığında kalıcı (6 saat veya daha fazla) ve önemli (40.0 °C'nin üzerinde) bir artış vardır. Toksikozun altında yatan akut mikro dolaşım metabolik bozukluklarının arka planına karşı ateş gelişimi, ısı üretiminde keskin bir artış ve yetersiz ısı transferinde azalma ile termoregülasyonun dekompansasyonuna yol açar. Bütün bunlar, yüksek metabolik bozukluklar ve beyin ödemi geliştirme riski ile ilişkilidir ve acil karmaşık acil tedavi gerektirir.

DSÖ'nün "Çocuklarda akut solunum yolu enfeksiyonlarında ateş tedavisi" (WHO, 1993) tavsiyelerine ve ev içi tavsiyelere uygun olarak, çocuğun ateşi rektal olarak ölçüldüğünde 39.0 ° C'yi aştığında ateş düşürücü ilaçlar reçete edilmelidir. İstisnalar, ateşli nöbetler veya şiddetli akciğer veya kardiyovasküler sistemler ve yaşamın ilk 3 ayındaki çocuklar. "Çocuklarda Akut Solunum Yolu Hastalıkları: Tedavi ve Önleme" (2002) ulusal bilimsel ve pratik programında, aşağıdaki durumlarda ateş düşürücü reçete edilmesi önerilir:

- önceden sağlıklı olan çocuklar - vücut ısısı 39.0 °C'nin üzerinde olan ve/veya kas ağrıları ve baş ağrıları olan;

- olan çocuklar ateşli nöbetler tarihte - 38.0-38.5 ° C'nin üzerindeki vücut sıcaklığında;

- şiddetli kalp ve akciğer hastalığı olan çocuklar - vücut ısısı 38,5 °C'nin üzerinde;

- yaşamın ilk 3 ayındaki çocuklar - 38.0 ° C'nin üzerindeki vücut sıcaklığında

Yukarıda belirtildiği gibi, Dünya Sağlık Örgütü ve ulusal programlar tarafından çocuklarda ateş düşürücü olarak sadece parasetamol ve ibuprofen önerilmektedir.

Alerjik reaksiyonları ve hastalıkları olan çocuklarda ateş düşürücü tedavi

Çocuklarda alerjik hastalıklar artık yaygın, sıklığı sürekli artıyor. Alerji, hastalık öncesi bir arka plan olarak, bu hasta grubunda sıklıkla ateşle ortaya çıkan durumların seyrinin özelliklerini belirler ve ayrıca kullanılan ilaçlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları riskini artırır.

Çocuklarda ateş alerjik hastalıklar kendine has özellikleri vardır. İlk olarak, bu hastaların belirgin ve kalıcı akım atopisi olan hastalarda yüksek düzeyde IL-1'e bağlı olan ateş ve sonuç olarak, özellikle alerjik reaksiyonun akut döneminde sentezinin kısır bir patolojik döngüsü. İkincisi, atopiye yatkın olan çocukların ilaca bağlı ateş (alerjik ateş adı verilen) geliştirme riski yüksektir. Üçüncüsü, alerjilerin alevlenmesinin arka planına karşı, bulaşıcı olmayan bir sıcaklıkta bir artış olabileceği dikkate alınmalıdır. Alerjik hastalıkları ve reaksiyonları olan çocuklar için ateş düşürücü ilaçların (analjezik-antipiretikler) atanması sıkı tıbbi gözetim gerektirir. uygun karmaşık tedavi alerjik hastalıkları olan çocuklarda ateşli durumlar, ateş düşürücüler ve antihistaminikler ile birlikte içerir.

Pediatrik pratikte akut ağrı tedavisinin bazı yönleri

Orta şiddette akut ağrı tedavisi sorunu ile genel bir çocuk doktoru oldukça sık buluşur. Çocuklarda ağrı genellikle bazı bulaşıcı ve iltihaplı hastalıklara (akut otitis media, bademcik iltihabı, farenjit, akut solunum yolu enfeksiyonları), aşılama sonrası erken dönemde ateşle birlikte ortaya çıkar. Ağrı, diş çıkarma sırasında bebekleri ve diş çekildikten sonra daha büyük çocukları rahatsız eder. Ağrı sendromu, hafif şiddette bile, yalnızca çocuğun refahını ve ruh halini kötüleştirmekle kalmaz, aynı zamanda onarıcı süreçleri ve sonuç olarak iyileşmeyi de yavaşlatır. Ağrının eşlik ettiği hastalıkların tedavisinde etiyotropik ve patogenetik yaklaşımların temel rolünü vurgulamak gerekir. Bununla birlikte, hastalığın tedavisi için patojenetik yöntemlerle birlikte yeterli anestezi kullanılırsa, tedavinin sonucu daha başarılı olacaktır.

Ağrı oluşum mekanizması oldukça karmaşıktır, ancak en önemli rolü, ağrının doğrudan nörokimyasal aracıları olan prostaglandin ve kinin serisinin maddeleri tarafından oynanır. Enflamatuar ödem, kural olarak, ağrı sendromunu şiddetlendirir. Ağrı aracılarının üretimindeki bir azalma ve / veya reseptör duyarlılığındaki bir azalma (örneğin, ağrı reseptörlerinin bloke edilmesi nedeniyle) tedavinin analjezik etkilerini belirler.

Genel bir çocuk doktorunun pratiğinde, orta şiddette akut ağrının giderilmesi için ana ilaçlar, opioid olmayan analjeziklerdir. Merkezi sinir sisteminde COX yardımı ile blokaj, analjezik bir etkiye yol açar merkezi oluşum ve iltihaplanma alanındaki PG içeriğinde bir azalma, ağrı alımındaki azalmaya bağlı olarak bir anti-enflamatuar etkiye ve analjezik bir periferik etkiye yol açar.

Klinik çalışmalar, çocuklarda orta şiddette akut ağrının tedavisinde ibupofen ve daha az oranda parasetamolün tercih edilen ilaçlar olduğunu göstermektedir. Zamanında ve yeterli eşlik eden analjezik tedavi, hasta bir çocuğu rahatlatır, refahını iyileştirir ve daha hızlı iyileşmesine katkıda bulunur.

Çocuklarda aşılama sonrası reaksiyonların önlenmesi ve tedavisi

Aşılama sonrası reaksiyonlar, aşı talimatlarında belirtilen beklenen durumlardır. Oldukça yaygındırlar, gelişimi çoğunlukla öngörülemeyen ve çocuğun bireysel tepkisini veya aşılama tekniğinin ihlalini yansıtan aşı komplikasyonları ile karıştırılmamalıdırlar. Çocuklarda iyi bilinen bir aşılama sonrası reaksiyon, aşılamadan sonra hipertermidir. Ek olarak, enjeksiyon bölgesinde bazen ateş, halsizlik ve baş ağrısının eşlik ettiği orta şiddette ağrı, hiperemi, şişlik görülebilir. Bağışıklamadan sonra hipertermi ve lokal reaksiyonlar ibuprofen için bir endikasyon olarak kabul edilir. Aşılama sonrası reaksiyonlar tahmin edilebilir olduğundan, uygulama sırasında DTP aşıları aşıdan sonra 1-2 gün çocukta ibuprofen veya parasetamol profilaktik kullanımının önerilmesi uygundur.

Çocuklarda Nurofen deneyimi

Ateş ve/veya ağrının eşlik ettiği enfeksiyöz ve inflamatuar hastalıkları olan çocuklarda ibuprofenin klinik etkinliğini araştırmak için 67 akut solunum yolu viral enfeksiyonları ve 3 ay ila 15 yaş arası anjinalı 10 çocukta. 20 hastada ARVI, aspirin intoleransı belirtileri olmaksızın hafif ila orta derecede bronşiyal astımın arka planına karşı ilerledi, bronko-obstrüktif sendromlu 17 hastada, akut otitis media belirtileri olan 12 hastada, 14 hastada şiddetli baş ağrısı ve eşlik etti. / veya kas ağrıları. 53 çocukta hastalığa ateş düşürücü tedavi gerektiren yüksek ateş eşlik etti; Nurofen, subfebril ateşi olan 24 hastaya sadece analjezik amaçlı reçete edildi. Çocuklar için Nurofen süspansiyonu, günde 3-4 kez 5 ila 10 mg/kg standart tek dozda kullanıldı, bu genellikle doz başına 2.5 ila 5 ml süspansiyon (ölçü kaşıkları kullanıldı). Nurofen alma süresi 1 ila 3 gün arasında değişmektedir.

Hastaların klinik durumunun incelenmesi, Nurofen'in ateş düşürücü ve analjezik etkilerinin bir değerlendirmesini, advers olayların kaydını içeriyordu.

48 çocukta, ilacın ilk dozunu aldıktan sonra iyi bir ateş düşürücü etki elde edildi. Çoğu çocuğa Nurofen 2 günden fazla olmamak üzere reçete edildi. 4 hastada ateş düşürücü etki minimaldi ve kısa ömürlüydü. İki tanesine diklofenak, 2 tanesine parenteral litik karışım reçete edildi.

Nurofen'in başlangıç ​​dozundan sonra ağrı yoğunluğundaki azalma 30-60 dakika sonra, maksimum etki 1.5-2 saat sonra gözlendi. Analjezik etkinin süresi 4 ila 8 saat arasındaydı (grup ortalaması 4,9 ± 2,6 saat).

Hastaların büyük çoğunluğunda Nurofen'in yeterli analjezik etkisi kaydedilmiştir. İlacın ilk dozundan sonra, çocukların yarısından fazlasında tatmin edici -% 28'de mükemmel veya iyi bir analjezik etki elde edildi ve hastaların sadece% 16.6'sında analjezik etki yoktu. Tedavinin başlamasından bir gün sonra, hastaların% 75'inde iyi ve mükemmel bir analjezik etki kaydedildi, vakaların% 25'inde ağrı sendromunda tatmin edici bir rahatlama kaydedildi. Gözlemin 3. gününde, çocuklar pratik olarak ağrıdan şikayet etmediler.

Nurofen'in çocuklar için iyi bir tada sahip olduğu ve çocuklar tarafından iyi tolere edildiği belirtilmelidir. farklı Çağlar. Sindirim organlarından yan etkiler, alerjik reaksiyonların gelişimi, bronkospazmın yoğunlaşması veya provokasyonu kaydedilmedi. Hastaların hiçbiri yan etkiler nedeniyle Nurofen'i bırakmadı.

Çözüm

Bugüne kadar, ibuprofen ve parasetamol, pediatrik pratikte en popüler ilaçlar arasındadır. Ateşi ve orta derecede ağrısı olan çocuklar için ilk tercihtir ve ibuprofen bir anti-inflamatuar ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Bununla birlikte, herhangi bir ateş düşürücü analjezik reçete ederken, gerekli dozu dikkatlice belirlemek ve olası tüm risk faktörlerini hesaba katmak önemlidir. Kaçınılmalıdır kombine ilaçlar birden fazla ateş düşürücü içerir. Ateşin nedenlerini belirtmeden ateş düşürücülerin kurs kullanımı kabul edilemez.

Çalışmamız, çocuklar için ibuprofen içeren ilaç Nurofen'in, solunum yolu ve üst solunum yollarının akut enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları olan hastalarda belirgin ve hızlı bir ateş düşürücü ve analjezik etkiye sahip olduğunu göstermiştir. İlacın kullanımı etkili ve güvenliydi. Deneyimlerimiz, hastalığın etiyotropik ve patogenetik tedavisi ile birlikte, antipiretik analjezikler kullanılarak rasyonel eşlik eden tedavinin yapılmasının tavsiye edildiğini göstermektedir. Zamanında ve yeterli randevu ile, bu tür bir terapi hasta bir çocuğu rahatlatır, refahını iyileştirir ve daha hızlı iyileşmesine katkıda bulunur.

bibliyografya

1. Ven A.V., Avrutsky M.Ya. Ağrı ve ağrı kesici. - E.: Tıp, 1997. - S. 280.

2. Çocuklarda ateş düşürücülerin akılcı kullanımı: Doktorlar için bir rehber / Vetrov V.P., Dlin V.V. ve diğerleri - M., 2002. - S. 23.

3. Geppe N.A., Zaitseva O.V. Çocuklarda ateş mekanizmaları ve ateş düşürücü tedavi ilkeleri hakkında fikirler // Rus Tıp Dergisi. - 2003. - T. 11, No. 1 (173). - S.31-37.

4. İlaçların devlet kaydı. — M.: MZ RF, 2000.

5. Korovina N.A., Zaplatnitkov A.L. vb. Çocuklarda ateş. Ateş düşürücü ilaçların akılcı seçimi: Hekimler için bir rehber. - M., 2000. - S. 67.

6. Lebedeva R.N., Nikoda V.V. Akut ağrının farmakoterapisi. — M.: AIR-ART, 1998. — C. 184.

7. Lourin M.I. Çocuklarda ateş: Per. İngilizceden. - E.: Tıp, 1985. - S. 255.

8. Çocuklarda akut solunum yolu hastalıkları: tedavi ve korunma. Bilimsel ve pratik program. - M., 2002.

9. Akılcı farmakoterapi romatizmal hastalıklar: Kılavuz / Ed. V.A. Nasonova, E.L. Nasonov. - M., 2003. - S. 506.

10. Tatochenko V.K. Günlük Pediatrist: Bir Kılavuz ilaç tedavisi. - M., 2002. - S. 252.

11. İlaçların Kullanımına İlişkin Doktorlar için Federal Yönergeler (formüler sistem). - Kazan: GEOTAR Tıp, 2000. - Sayı. 1. - S. 975.

12. Aksoylar S. et al. Ateşli çocuklarda vücut ısısını düşürmek için sünger ve ateş düşürücü ilaçların değerlendirilmesi // Acta Paediatr. Japon. - 1997. - No. 39. - R. 215-217.

13. Autret E. ve ark. Ateşli çocuklarda ibuprofen ile aspirin ve parasetamolün etkinlik ve konfor açısından değerlendirilmesi // Eur. J.Clin. - 1997. - No. 51. - R. 367-371.

14. Bertin L.G., Pons ve diğerleri. Çocuklarda bademcik iltihabı ve farenjit semptomlarının tedavisi için ibuprofen ile asetaminofen (parasetamol) ve plasebonun randomize, çift kör, çok merkezli, kontrollü çalışması // J. Pediatr. - 1991. - No. 119 (5). - R. 811-814.

15. Bosek V., Migner R. Acı Yılı kitabı. - 1995. - R. 144-147.

16. Czaykowski D. ve ark. Ateşli çocuklarda asetaminofen iksiri ile karşılaştırıldığında tek doz ibuprofen süspansiyonunun ateş düşürücü etkinliğinin değerlendirilmesi // Pediatr. Araş. - 1994. - 35 (Bölüm 2) - R. 829.

17. Henretig F.M. OTC analjeziklerinin klinik güvenliği. özel rapor. - 1996. - R. 68-74.

18. Kelley M.T., Walson P.D., Edge H. ve diğerleri. Ateşli çocuklarda ibuprofen izomerleri ve asetaminofenin farmakokinetiği ve farmakodinamiği // Clin. farmakol. orada. - 1992. - No. 52. - R. 181-9.

19. Lesko S.M., Mitchell A.A. Pediatrik ibuprofen güvenliğinin bir değerlendirmesi: pratisyen tabanlı randomize bir klinik araştırma // JAMA. - 1995. - No. 273. - R. 929-33.

20. Lesko S.M., Mitchell A.A. Bebeklerde ve çocuklarda kısa süreli ibuprofen kullanımından sonra böbrek fonksiyonu // Pediatri. - 1997. - No. 100. - R. 954-7.

21 MacPherson R.D. Ağrı yönetiminde yeni yönler // Drags of Today. - 2002. - No. 3 (2). - K.135-45.

22. McQuay H.J., Moore R.A. Ağrı kesici için kanıta dayalı bir kaynak. - Oxford University Press, 1998. - S. 264.

23. Sidler J. et al. Juvenil pirekside ibuprofen ve parasetamolün çift kör karşılaştırması // Br. J.Clin. Pratik yapın. - 1990. - 44 (Ek 70). - Sağ 22-5.

24. Gelişmekte olan ülkelerde akut solunum yolu enfeksiyonu olan küçük çocuklarda ateşin yönetimi // WHO/ARI/93.90, Cenevre, 1993.

25. Van der Walt J.H., Roberton D.M. Anestezi ve yakın zamanda aşılanmış çocuklar // Paediatr. anestezi - 1996. - No. 6 (2). - K.135-41.

26. Hastalık Kontrolü için giriş ile: Ulusal Reye sendromu Gözetim Amerika Birleşik Devletleri // N. Engl. J. Med. - 1999. - No. 340. - R. 1377.

1. (Analjezikler - ateş düşürücüler)

Ana Özellikler:

Analjezik aktivite, belirli ağrı türlerinde kendini gösterir: esas olarak nevraljik, kas, eklem ağrısı, baş ağrısı ve diş ağrısı. Yaralanmalarla ilişkili şiddetli ağrı, karın operasyonları etkisizdir.

Ateşli durumlarda kendini gösteren ateş düşürücü etki ve iltihap önleyici etki, farklı ilaçlarda değişen derecelerde ifade edilir.

Solunum ve öksürük merkezleri üzerinde depresan etkisinin olmaması.

Kullanımları sırasında öfori ve zihinsel ve fiziksel bağımlılık fenomenlerinin olmaması.

Ana temsilciler:

Salisilik asit türevleri - salisilatlar - sodyum salisilat, asetilsalisilik asit, salisilamid.

Pirazolon türevleri - antipirin, amidopirin, analgin.

N-aminofenol veya anilin türevleri - fenasetin, parasetamol.

Farmasötik etki ile 2 gruba ayrılır.

1. Narkotik olmayan analjezikler günlük uygulamada kullanılır, baş ağrıları, nevralji, romatoid ağrı ve inflamatuar süreçler için yaygın olarak kullanılırlar. Genellikle sadece ağrıyı gidermekle kalmayıp vücut ısısını da düşürdükleri için genellikle antiperitoneal analjezikler olarak adlandırılırlar. Yakın zamana kadar amidoprin (piramidon), fenasetin, aspirin vb. bu amaçla yaygın olarak kullanılıyordu;

Son yıllarda yapılan ciddi araştırmalar sonucunda bu ilaçların kanserojen etki yapma olasılığı keşfedilmiştir. Hayvan deneylerinde, uzun süreli kullanımda amidopirinin kanserojen etkisinin yanı sıra hematopoietik sistem üzerindeki zararlı etkisinin olasılığı bulunmuştur.

Fenasetin nefrotoksik bir etkiye sahip olabilir. Bu bağlamda, bu ilaçların kullanımı sınırlı hale gelmiştir ve bu ilaçları içeren bir dizi bitmiş ilaç, ilaçların isimlendirmesinden çıkarılmıştır (amidopirin çözeltileri ve granülleri, fenasetin ile amidopirin, vb.). Novymigrofen, bütadionlu amidopirin vb. şimdiye kadar kullanılmıştır, Parasetamol yaygın olarak kullanılmaktadır.

2. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar.

Bu ilaçlar, belirgin bir analjezik etkiye ve anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Bu ilaçların anti-inflamatuar etkisi, steroid hormonal ilaçların anti-inflamatuar etkisine yakındır. Aynı zamanda steroid yapıya sahip değillerdir. Bunlar, bir dizi fenilpropiyonik ve fenilasetik asidin (ibuprofen, ortofen, vb.), bir indol grubu (indometasin) içeren bileşiklerin müstahzarlarıdır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların ilk temsilcisi, bugün en yaygın antienflamatuar, analjezik ve antipiretik ilaçlardan biri olan aspirin (1889) idi.

Steroid olmayan ilaçlar romatoid artrit, ankilozan spondilit ve çeşitli inflamatuar hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.

Bu ilaç grupları arasında kesin bir ayrım yoktur, çünkü her ikisinin de önemli antihipermik, dekonjestan, analjezik ve antipiretik etkileri vardır, yani tüm inflamasyon belirtilerini etkilerler.

Analjezikler-antipiretikler pirozolon türevleri:

p-aminofenol türevleri:

3. Antipirin, amidopirin ve analgin elde etme yöntemi

Bu müstahzarların yapısında, özelliklerinde ve biyolojik aktivitesinde pek çok ortak nokta vardır. Hem de elde etme yollarında. Amidopirin, antipirinden, analgin, amidopirin - aminoantipirin sentezinin bir ara ürününden elde edilir.

Sentez, fenilhidrazin ve asetoasetik esterden başlayabilir. Ancak bu yöntem kullanılmamaktadır. Endüstriyel ölçekte, büyük tonajlı bir ürün olan 1-fenil-5-metilpirazolon-5'ten başlayarak bu grup bileşikleri elde etmek için bir yöntem kullanılır.

Antipirin.

Pirozolon bileşiklerinin kapsamlı bir çalışması ve değerli farmakolojik etkilerinin keşfi, kinin alanındaki sentetik araştırmalarla ilişkilidir.

Kininin ateş düşürücü özelliklerine sahip tetrahidrokinolin bileşikleri elde etmek amacıyla, 1883'te Knorr, asetoasetik esterin, zayıf bir ateş düşürücü etki sergileyen, suda az çözünür olan fenilhidrozin ile yoğunlaştırılmasını gerçekleştirdi; bunun metilasyonu, oldukça aktif ve yüksek oranda çözünür bir preparasyon 1-fenil-2,3-dimetilpirosolonun (antipirin) üretilmesine yol açtı.

AC esterinin keto-enol tautomerizminin yanı sıra pirazolon çekirdeğindeki tautomerizmin varlığı dikkate alındığında, fenilhidrazin ve AC ester arasındaki reaksiyon göz önüne alındığında, 1-fenilin birkaç izomerik formunun oluştuğu varsayılabilir. -3-metilpirazolon.

Ancak 1-fenil-3-metilpirazolon sadece 1 formda bilinmektedir. Kristal olmayan, görünüm sıcaklığı - 127 °C, kaynama noktası - 191 °C.

Fenilmetilpirazolonun metilasyon işlemi, alkali etkisi altında antipirine yeniden düzenlenen bir kuaterner tuzun ara oluşumu yoluyla temsil edilebilir.

Her iki metil grubunun pozisyonları başlangıç ​​ürünleri tarafından belirlendiğinden, antipirinin yapısı, asetoasetik ester veya halojenür esterin enol formunun metilfenilhidrazin ile yoğunlaştırılması sırasında bir karşı sentez ile doğrulandı.

Verimi düşük ve sentez ürünlere ulaşılamadığından üretim yöntemi olarak kullanılmamaktadır.

Reaksiyon nötr bir ortamda gerçekleştirilir. Reaksiyon asidik bir ortamda gerçekleştirilirse, o zaman alkol değil, ikinci su molekülü bir sıcaklıkta gerçekleştirilir ve 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol oluşur.

Pirazolon preparatlarının sentezindeki en önemli ara madde olan 1-fenil-3-metilpirazolon elde etmek için diketon kullanan bir yöntem de geliştirilmiştir.

Antipirinin özellikleri - suda yüksek çözünürlük, metil iyodür, POCl3, vb. ile reaksiyonlar, bir iç kuaterner baz yapısına sahip olmasıyla açıklanır.

Antipirinin endüstriyel sentezinde, AC-eter ve fenilhidrazin (ortam seçimi, nötr reaksiyon, az miktarda FG fazlalığı, vb.) arasındaki ana yoğunlaşmanın yürütülmesi için koşulların önemine ek olarak, metilasyon ajanı seçimi oynar. belirli bir rol:

Diazometan, metil iyodür ile metilasyon sırasında kısmen oluşan kuaterner tuzun o-metil esterine yol açtığı için uygun değildir.

Bu amaçlar için metil klorür veya bromür, dimetil sülfat veya daha iyisi benzensülfonik asit metil ester kullanmak daha iyidir, çünkü bu durumda otoklavları emmeye gerek yoktur (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Elde edilen antipirinin saflaştırılması genellikle sudan 2-3 kat yeniden kristalleştirme ile gerçekleştirilir; vakum damıtma (4-5 mm'de 200-205°C, katot kızdırma vakumunda 141-142°C) kullanılabilir.

Antipirin - hafif acı bir tada sahip kristaller, kokusuz, suda yüksek oranda çözünür (1:1), alkolde (1:1), kloroformda (1:15), eterde daha kötü (1:75). Alkaloitlere tüm karakteristik kalitatif reaksiyonları verir. FeCl3 ile yoğun kırmızı renk verir. Antipirine kalitatif bir reaksiyon, nitrosoantipirinin zümrüt rengidir.

Ateş düşürücü, analjezik, lokal hemostatik olarak.

Çok çeşitli antipirin türevleri incelenmiştir.

Tüm türevler arasında sadece amidopirin ve analgin, antipirine göre üstün özelliklere sahip değerli analjezikler olduğunu kanıtladı.

4. Antipirin sentez teknolojisi İşlemin ana aşamalarının tanımı.

Fenilmetilpirazolon, yağla ısıtılan cam astarlı bir reaktöre yüklenir ve nem tamamen çıkana kadar 100°C'de vakumda kurutulur. Daha sonra sıcaklık 127-130 °C'ye yükseltilir ve fenilmetilpirazolon çözeltisine benzosülfonik asit metil ester ilave edilir. Reaksiyon sıcaklığı 135-140 °C'den yüksek değildir. İşlemin sonunda reaksiyon kütlesi, az miktarda suyun yüklendiği ve 10 °C'ye soğutulduğu kalıba aktarılır. Çöken antipirin benzosülfonat sıkılır ve bir santrifüjde yıkanır. Antipirini izole etmek için, bu tuz sulu bir NaOH çözeltisi ile işleme tabi tutulur, ortaya çıkan antipirin tuz çözeltisinden ayrılır ve izopropil alkol içinde yeniden çökeltilir, antipirin izopropil alkolden yeniden kristalleştirme yoluyla saflaştırılır. 0.25 g'lık toz ve tabletlerde mevcuttur.

Amidopirin.

Alkaloid kinin çalışması sırasında antipirin keşfedildiyse, antipirinden amidopire geçiş, morfin çalışmasıyla ilişkilidir.

Morfinin yapısında N-metil grubunun kurulması, antipirinin analjezik etkisinin çekirdeğe başka bir üçüncül amino grubunun eklenmesiyle artırılabileceğine inanmak için sebep verdi.

1893'te, antipirinden 3-4 kat daha güçlü olan 4-dimetilaminoantipirin - amidopirin sentezlendi. Son yıllarda, istenmeyen etkiler nedeniyle sadece diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılmıştır: alerjiler, hematopoez baskılanması.

1-Fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (su içinde 1:11).

FeCl3 ile kalitatif reaksiyon - mavi-mor renk. Amidopirin almak.

İndirgeme ve metilasyon işlemlerini gerçekleştirmek için çok sayıda yöntem geliştirilmiştir. Üretim koşullarında aşağıdakiler tercih edilir:

1. Benzensülfonik asit formunda antipirin kullanımı:

Nitrasyon için gerekli olan nitröz asit, bu durumda NaNO2'nin antipirin ile bağlantılı benzensülfonik asit ile etkileşimi ile oluşur.

Nitrosoantipirinin aminoantipirine indirgenmesi (Tm. 109 ° ile açık sarı kristaller), sulu bir ortamda bir sülfit-bisülfit karışımı kullanılarak yüksek verimlerde gerçekleştirilir:

reaksiyon mekanizması.

Nitrosoantipirinin hidrojen sülfür, çinko (toz), CH3COOH, vb. ile indirgenmesi için geliştirilmiş yöntemler vardır.

Aminoantipirinin saflaştırılması ve çeşitli çözeltilerden izolasyonu, bir benziliden türevi (açık sarı, parlak kristaller, mp 172-173 ° C) ile gerçekleştirilir, aminoantipirinin benzaldehit ile etkileşimi ile kolayca oluşturulur:

benzilidenaminoantipirin - analgin sentezinde başlangıç ​​ürünüdür.

Aminoantipirinin metilasyonu en ekonomik olarak bir CH2O-HCOOH karışımı ile elde edilir.

Metilasyon reaksiyonunun mekanizması:

Bu metilasyon yöntemi ile halo-ikameli dimetilsülfonat metilasyon maddesi olarak kullanıldığında oluşan kuaterner amonyum bileşiklerinin oluşumu önlenir.

Haloamin kullanıldığında, elde edilen kuaterner bileşik bir otoklavda dönüştürülebilir.

Amidopirini izole etmek ve saflaştırmak için izopropil veya etil alkolden tekrar tekrar kristalleştirme kullanılır.

5. Antipirin sentez teknolojisi

Proses kimyası

Sürecin ana aşamalarının açıklaması.

Antipirin tuzunun sulu bir süspansiyonu nötrleştiriciye aktarılır, 20°C'ye soğutulur ve yavaş yavaş %20'lik bir NaNO2 çözeltisi eklenir. Reaksiyon sıcaklığı 4-5 °C'yi geçmemelidir. Elde edilen zümrüt yeşili nitrosoantipirin kristallerinin süspansiyonu ve soğuk su ile yıkandı. Kristaller, bisülfit-sülfat karışımının eklendiği reaktöre yüklenir. Karışım önce 22-285°C'de 3 saat, ardından 80°C'de 2-2.5 saat tutulur. sodyum tuzu çözeltisi hidrolizöre aktarılır. Bir formaldehit ve formik asit karışımı ile bir reaktörde metillenen bir aminoantipirin hidrolizatı elde edilir. Amidopirin, tuz çözeltisinin 50 °C'de bir soda çözeltisi ile işlenmesiyle formik asit tuzundan izole edilir. Nötralizasyondan sonra amidopirin bir yağ olarak yüzer. Yağ tabakası ayrılır ve izopropil alkolden yeniden kristalleştirildiği bir nötrleştiriciye aktarılır.

Analgin.

Analgin yapısal formülü

1-Fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sülfat sodyum.

Ampirik formül - C13H16O4N3SNa · H2O - beyaz, hafif sarımsı kristal toz, suda kolayca çözünür (1:1.5), alkolde zor. Sulu çözelti berrak ve turnusol için nötrdür. Ayakta dururken, aktiviteyi kaybetmeden sararır.

Analgin, pirazolon serisinin bileşikleri arasında en iyi ilaçtır. Tüm pirazolon analjeziklerini aşar. Düşük toksisite. Analgin birçok ilacın bir parçasıdır

En yüksek tek dozu 1 g, günlük dozu 3 g'dır.

Analgin'in endüstriyel sentezi iki kimyasal şemaya dayanmaktadır..

2). Benzilidenaminoantipirinden elde etmek için üretim yöntemi.

Ampirik formül - C13H16O4N3SNa · H2O - beyaz, hafif sarımsı kristal toz, suda kolayca çözünür (1:15), alkolde zor. Sulu çözelti berrak ve turnusol için nötrdür.

Analgin, pirazolon serisinin bileşikleri arasında en iyi ilaçtır. Tüm pirazolon analjeziklerini aşar. Düşük toksisite.

Teknolojik sürecin tanımı.

Fenilmetilpirazolon, yağla ısıtılan cam astarlı bir reaktöre yüklenir ve nem tamamen çıkana kadar 100°C'de vakumda kurutulur. Sıcaklık 127-130 °C'ye yükseltilir ve FMP çözeltisine benzosülfonik asit metil ester eklenir. Reaksiyon sıcaklığı 135-140 °C'dir. İşlemin sonunda reaksiyon kütlesi, az miktarda suyun yüklendiği ve 10 °C'ye soğutulduğu kalıba aktarılır. Çöken antipirin benzensülfonat filtre üzerinde yıkanır ve nitrozasyon reaksiyonunun gerçekleştirilmesi için bir sonraki reaktöre beslenir. Burada karışım 20°C'ye soğutulur ve yavaş yavaş %20'lik bir NaNO2 solüsyonu eklenir. Reaksiyon sıcaklığı 4-5 °C'dir. Elde edilen zümrüt yeşili kristal süspansiyonu, bir vakum filtresinden süzülür ve soğuk suyla yıkanır. Kristaller, önce 22-25 °C'de 3 saat, ardından 80 °C'de 2-2,5 saat daha tutulan bir bisülfit-sülfat karışımının eklendiği reaktöre yüklenir. Elde edilen tuz sabunlaştırma reaktörüne aktarılır, burada bir NaOH çözeltisi ile işlenir ve sülfoaminoantipirinin disodyum tuzunun oluşmasıyla sonuçlanır.

Nihai tuz, dimetil sülfat ile metilasyon için bir reaktöre aktarılır. DMS, mernik'ten reaktöre beslenir. Reaksiyon, 107-110 °C'de 5 saat devam eder. Reaksiyonun tamamlanmasından sonra reaksiyon ürünü, filtre 15 üzerinde Na2S04'ten ayrılır. Sodyum tuzu solüsyonu reaktöre preslenir ve 85°C'de 3 saat boyunca sülfürik asit ile hidrolize edilir. Reaksiyonun sonunda, asidi nötralize etmek için reaksiyon karışımına NaOH ilave edildi. Reaksiyon sıcaklığı 58-62 °C'yi geçmemelidir. Elde edilen monometilaminoantipirin, bir filtre üzerinde Na2S04'ten ayrılır ve metilasyon reaktörüne aktarılır. Metilasyon, 68-70 °C'de formaldehit ve sodyum bisülfit karışımı ile gerçekleştirilir. Reaksiyon sonucunda analgin elde edilir ve daha sonra saflaştırılır.

Çözelti buharlaştırılır. Analgin sudan yeniden kristalleştirilir, alkol ile yıkanır ve kurutulur.

Yöntem II - benzilidenaminoantipirin aracılığıyla ..

Kullanılan kaynakların listesi:

SSCB'de tıbbi uygulamada kullanılan ilaçlar / Ed. MA Klyuev. – M.: Tıp, 1991. – 512s.

İlaçlar: 2 cilt halinde. T.2. - 10 - ed. silinmiş - M.: Tıp, 1986. - 624 s.

Kimya teknolojisinin temel süreçleri ve aparatları: tasarım kılavuzu / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky ve diğerleri, 2. baskı, gözden geçirilmiş. ve ek M.: Kimya, 1991. - 496 s.

Penisilin, streptomisin, tetrasiklin üretim şeması.

sınıflandırma dozaj biçimleri ve analizlerinin özellikleri. Tek bileşenli ve çok bileşenli dozaj formlarının analizi için nicel yöntemler. Karışım bileşenlerini ayırmadan ve ön ayırmalarından sonra fiziko-kimyasal analiz yöntemleri.

Voronezh Temel Tıp Fakültesi Mezuniyet Sonrası Eğitim Bölümü Döngü: Eczacıların çalışmalarının modern yönleri Konu: Narkotik olmayan analjezikler

Bileşimi stabilize etme yöntemlerinin özellikleri enjeksiyon çözümleri hidroklorik asit, sodyum bikarbonat ile depolama sırasında, atmosferik oksijenin etkisi altında oksidasyon reaksiyonu, koruyuculu çözeltiler ve kombine formlar.

Bu dosya Medinfo koleksiyonundan alınmıştır http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-posta: [e-posta korumalı] veya [e-posta korumalı]

Tiaminin kararlılığı, özgünlüğün spesifik grup çapında reaksiyonu. Tıbbi maddelerin kimyasal yapısı, kimyasal ve fiziko-kimyasal kantitatif tayin yöntemleri. Nikotinamid, nikotin, izoniazid için kimlik doğrulama yöntemleri.

Kara mürver (Sambucus nigra L.), hanımeli ailesi. Bitkinin tanımı, ekimi, hasadı, kimyasal bileşimçiçeklerin, meyvelerin ve bitki kabuğunun, ilaçların farmakolojik özellikleri. Biyolojik olarak aktif maddelerin içeriği.

Genel özellikler, özellikler ve elde etme yöntemleri, yaygın yöntemler alkaloidlerin müstahzarlarının analizi ve sınıflandırılması. Fenantrenisokuinolin türevleri: morfin, kodein ve yarı sentetik etilmorfin hidroklorür olarak elde edilen müstahzarları; alma kaynakları.

Vitaminlerin kimyasal yapılarına, fiziksel sınıflandırmalarına, insan vücudundaki eksikliklerine göre 4 gruba ayrılması. Nicel ve nitel belirleme, depolama, özgünlük, fiziksel ve kimyasal özellikler. Gıdalarda D vitamini tespiti.

Kinin yapısı ve biyolojik etkileri, antiseptik, bakterisidal ve antipiretik özellikleri arasındaki ilişkiye dayanan ilaçların elde edilmesi için ön koşullar. Kinolin türevleri: kinin, kinidin, hingamin, tıbbi uygulamada kullanımları.

İndolilalkilaminlerin türevleri: triptofan, serotonin, indometasin ve arbidol. Orijinalliği, ortalama ağırlığı ve parçalanmayı belirleme yöntemi, arbidolün nicel olarak belirlenmesi. Dozaj formundaki tıbbi maddenin içeriğinin hesaplanması.

Barbitüratlar, tıpta anksiyete sendromlarını, uykusuzluğu ve konvülsif refleksleri gidermek için kullanılan bir yatıştırıcı sınıfı olarak. Keşif tarihi, kullanım ve farmakolojik etki Bu ilacın türevleri, araştırma yöntemleri.

Geniş spektrumlu bir antibiyotik olan kloramfenikolün keşfi ve kullanımı tarihi, kimyasal yapısının bir açıklaması. Kloramfenikol elde etmenin ana aşamaları. Kloramfenikolde başlangıç ​​ve ara sentez ürünlerinin oluşturulması.

Aldehit preparatlarının genel özellikleri, özellikleri. Heksametilentetraminin kalitatif reaksiyonları. Dozaj ve uygulama, bırakma formu. depolama özellikleri. İlaçların özelliklerini, vücut üzerindeki etkilerinin doğasını incelemenin önemi.

Vücuttaki pürin türevlerinin sentezinde anahtar bir bileşik olarak ürik asidin etkisi. Purin alkaloidleri, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri. Kafeinin farmakolojik özellikleri. Antispazmodik, vazodilatör ve antihipertansif ilaçlar.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımı için ana endikasyonlar ve farmakolojik veriler. Kullanımları için yasaklar. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların ana temsilcilerinin özellikleri.

Pirazol türevlerinin hazırlanması ve kullanımının genel özellikleri, kimyasalları, fiziksel özellikler. Orijinallik ve iyi kalite için test edin. Nicel belirlemenin özellikleri. Bir dizi ilacın depolanması ve kullanılmasının spesifik özellikleri.

Antikonvülzan ilaçlar, merkezi sinir sisteminin motor alanlarının uyarılabilirliğini azaltan ve epileptik nöbetlerin insidansını önleyen, hafifleten veya önemli ölçüde azaltan ilaçlardır.

Prochko Denis Vladimirovich Narkotik analjezikler. Soyut. İÇERİK Giriş. 3 Narkotik analjeziklerin etki mekanizmaları. 5 Alkaloidler - fenantrenizokinolin türevleri ve bunların sentetik analogları. 9

Adrenal bezler, iç salgıların küçük eşleştirilmiş organlarıdır. Adrenal korteksin morfo-fonksiyonel yapısı. 17 - COP'ye kadar kortikosteroidlerin karaciğerindeki katabolik dönüşümler. Amaçlar, kurs, çalışmanın prosedürleri 17 - idrarda CM, sonuçlar, etanolün saflaştırılması.

Tüm antipiretik analjezikler arasında uygulama sayısı bakımından asetilsalisilik asit, parasetamol, metamizol sodyum ve ibuprofen başı çekmektedir. Rus vatandaşları. Eczacının veya eczacının görevi, bazıları ciddi sağlık sorunlarına dönüşebilen kullanım kontrendikasyonları ve yan etkilerine dikkat etmektir.

Parasetamol, ibuprofen, metamizol sodyum (Analgin) ve asetilsalisilik asit (Aspirin) içeriğinde yer almaktadır. farmakolojik grup steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. Uzun yıllar boyunca, Rus farmakolojik pazarında en popüler analjezik-antipiretikler olmuştur.

20. yüzyılın başından bu yana, önümüzdeki 100 yıl boyunca koşulsuz öncelik asetilsalisilik aside aitti ve sadece geçen yüzyılın 90'lı yıllarının sonunda parasetamol bazlı ilaçlar daha popüler hale geldi.

2017 yılı başı itibariyle Rusya'da 400'ün üzerinde parasetamol preparatı, asetilsalisilik asit bazlı 200'den fazla preparat ve metamizol sodyum ve ibuprofen bazlı bir buçuk yüzü aşkın preparat tescil edilmiştir.

Analjezik-antipiretik almak: özelliklerdeki farklılıklar ve potansiyel tehlike

Bu makalede tartışılacak olan tüm analjezikler-antipiretikler, ağrı kesicilerde birbirinden farklıdır.

Bu nedenle, ibuprofen ve parasetamolün anti-inflamatuar etkisi, asetilsalisilik asit ve metamizol sodyumunkini önemli ölçüde aşarken, metamizol sodyum ve ibuprofen, analjezik etkide diğer ilaçlardan üstündür. Dört ilacın hepsinde yüksek vücut ısısını düşürme yeteneği yaklaşık olarak aynıdır.

Bunlar ilaçlar doktor reçetesi olmadan herhangi bir eczaneden kolayca satın alınabilir, bu da güvenlikleri konusunda yanlış bir izlenim yaratır. Hemen hemen her Rus ailesinde ecza dolabındalar, ancak çok az insan her birinin etkileyici bir kontrendikasyon ve yan etki listesine sahip olduğunu düşünüyor.