İlaç Octreotide için talimatlar: neden bezlerin salgılanmasını azaltır ve nasıl doğru şekilde yapılır. Octreotide: enjeksiyon çözeltisinin kullanım talimatları İlaç oktreotid

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Çözüm - 1 ml:

• Aktif madde: oktreotid 100 mcg.
• Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 9 mg, enjeksiyonluk su - 1 ml'ye kadar.

1 ml - ampuller (5) - kontur paketleme (2) - karton paketler.

Dozaj formunun açıklaması

İntravenöz ve s/c uygulama için çözelti, berrak, renksiz sıvı, kokusuz.

farmakolojik etki

Benzer özelliklere sahip olan somatostatinin sentetik analoğu farmakolojik etkiler, ancak çok daha uzun bir etki süresi ile.

İlaç, hem patolojik olarak artan hem de arginin kaynaklı büyüme hormonunun salgılanmasını baskılar, fiziksel aktivite ve insülin hipoglisemi. İlaç ayrıca hem patolojik olarak artan hem de gıda alımının neden olduğu insülin, glukagon, gastrin, serotonin salgılanmasını baskılar; ayrıca arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon salgılanmasını da baskılar. Octreotid, thyreoliberinin neden olduğu tirotropin sekresyonunu inhibe eder.

Pankreas cerrahisi planlanan hastalarda, cerrahi öncesi, sırası ve sonrasında oktreotid kullanımı tipik insidansını azaltır. ameliyat sonrası komplikasyonlar(örneğin, pankreas fistülleri, apseler, sepsis, akut postoperatif pankreatit).

Karaciğer sirozu olan hastalarda özofagus ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, oktreotid'in spesifik tedaviyle (örneğin, sklerozan ve hemostatik tedavi) kombinasyon halinde kullanılması, kanamanın daha etkili kontrolüne ve tekrar kanamanın önlenmesine yol açar.

farmakokinetik

Emme

Subkutan uygulamadan sonra Octreotid hızla ve tamamen emilir. Plazmada Cmax oktreotide 30 dakika içinde ulaşılır.

Dağıtım

Plazma protein bağlanması %65'tir. Octreotid'in kan hücreleriyle bağlanması son derece önemsizdir. Vd 0,27 l/kg'dır.

üreme

T1 / 2 oktreotid ilacının s / c enjeksiyonundan sonra 100 dakikadır. İntravenöz uygulamadan sonra, oktreotid atılımı, sırasıyla 10 dakikalık ve 90 dakikalık bir T1 / 2 ile 2 fazda gerçekleştirilir. Oktreotidin çoğu bağırsaklar yoluyla atılır, yaklaşık %32'si böbrekler tarafından değişmeden atılır. Toplam boşluk 160 ml / dak.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda klirens azalır ve T1 / 2 artar.

Şiddetli böbrek yetmezliği boşluk 2 kat azalır.

farmakodinamik

Octreotide, benzer farmakolojik etkilere sahip, ancak çok daha uzun bir etki süresi olan sentetik bir somatostatin analoğudur. Octreotid, hem patolojik olarak artan hem de arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu büyüme hormonunun (GH) salgılanmasını baskılar. İlaç ayrıca hem patolojik olarak artan hem de gıda alımının neden olduğu insülin, glukagon, gastrin, serotonin salgılanmasını baskılar; ayrıca arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon salgılanmasını da baskılar. Octreotid, thyreoliberinin neden olduğu tirotropin sekresyonunu inhibe eder.

Pankreas cerrahisi geçiren hastalarda cerrahi öncesi, sırası ve sonrasında oktreotid kullanımı tipik postoperatif komplikasyonların (örn. pankreatik fistüller, apseler, sepsis, akut postoperatif pankreatit) insidansını azaltır. Karaciğer sirozu olan hastalarda özofagus ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, oktreotidin spesifik tedaviyle (örneğin, sklerozan ve hemostatik tedavi) kombinasyon halinde kullanılması, kanamanın daha etkili kontrolüne ve tekrar kanamanın önlenmesine yol açar.

klinik farmakoloji

somatostatin analogu. Gastroenterolojide yoğun bakım için ilaç.

Kullanım endikasyonları

• Akut pankreatit tedavisi;
• kanamayı durdurmak ülser mide ve on iki parmak bağırsağı;
• karaciğer sirozu olan hastalarda kanamayı durdurmak ve özofagus varislerinden tekrar kanamayı önlemek;
• organ operasyonları sonrası komplikasyonların önlenmesi ve tedavisi karın boşluğu.

Kullanım için kontrendikasyonlar

• 18 yaşına kadar çocukların yaşı;
• oktreotid veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Dikkatle: kolelitiazis ( kolelitiazis), diyabet, hamilelik, emzirme.

Hamilelikte ve çocuklarda kullanım

Oktreotid'in hamilelik sırasında kullanımı araştırılmamıştır. Octreotid, hamilelik sırasında yalnızca anneye sağlayacağı potansiyel yarar, fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basıyorsa kullanılmalıdır.

İlacın içeri girip girmediği bilinmiyor anne sütü bu nedenle, emzirme döneminde ilacı kullanırken emzirmeden vazgeçilmelidir.

Çocuklarda kullanım

18 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir

Yan etkiler

Gastrointestinal sistemden ve pankreastan: olası - iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, karın krampları, şişkinlik hissi, aşırı gaz oluşumu, sıvı dışkı, ishal, steatore. Fekal yağ atılımı artabilse de, buna dair bir gösterge yoktur. uzun süreli tedavi oktreotid, malabsorpsiyon gelişimine yol açabilir. Nadir durumlarda, akut bağırsak tıkanıklığına benzeyen fenomenler olabilir. Kolestazsız izole akut hepatit vakaları, alkalin fosfataz, GGT ve daha az ölçüde diğer transaminazların aktivitesinde bir artış ile birlikte hiperbilirubinemi vardır.

Oktreotidin uzun süreli kullanımı vücutta taş oluşumuna neden olabilir. safra kesesi.

Yandan candan dolaşım sistemi: bazı durumlarda - aritmi, bradikardi.

Karbonhidrat metabolizması adına: yemekten sonra (ilaç tarafından insülin sekresyonunun baskılanması nedeniyle) glikoz toleransının ihlali mümkündür, hipoglisemi; Nadir durumlarda, uzun süreli tedavi ile kalıcı hiperglisemi gelişebilir.

Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon yerinde ağrı, kaşıntı veya yanma hissi, kızarıklık, şişme olabilir (genellikle 15 dakika içinde kaybolur).

Diğerleri: alerjik reaksiyonlar, alopesi.

ilaç etkileşimi

Octreotid, siklosporinin emilimini azaltır, simetidin emilimini yavaşlatır.

Aynı anda kullanılan diüretiklerin, beta blokerlerin, "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerlerinin, insülinin, oral hipoglisemik ilaçların doz rejimini düzeltmek gerekir.

Octreotid ve bromokriptin eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin biyoyararlanımı artar.

Sitokrom P450 sisteminin enzimleri tarafından metabolize edilen ve terapötik doz aralığı dar olan ilaçlar dikkatle uygulanmalıdır.

Dozaj

Akut pankreatit tedavisi için, ilaç 5 gün boyunca günde 3 kez 100 mcg dozunda s / c uygulanır. Belki de uygulama yolunda / kullanılarak 1200 mcg / güne kadar randevu.

Ülseratif kanamayı durdurmak için 5 gün boyunca intravenöz infüzyon olarak 25-50 mcg/saat dozunda intravenöz olarak uygulanır.

Yemek borusunun varisli damarlarından kanamayı durdurmak için 5 gün boyunca sürekli intravenöz infüzyon şeklinde 25-50 mcg / s dozunda intravenöz olarak uygulanır.

Yaşlı hastalarda Octreotid dozunun azaltılmasına gerek yoktur.

Pankreas ameliyatlarından sonra komplikasyonları önlemek için, laparotomiden 1-2 saat önce 100-200 mcg'lik ilk doz s / c uygulanır; daha sonra operasyondan sonra 5-7 gün art arda 100-200 mcg günde 3 kez s/c enjekte edilir.

aşırı doz

Semptomlar: kalp hızında kısa süreli bir azalma, yüze kan "acele" hissi, karında spastik ağrı, ishal, mide bulantısı, midede boşluk hissi.

Tedavi: semptomatik.

İhtiyati önlemler

İnsülin alan diyabetik hastalarda oktreotid, insülin ihtiyacını azaltabilir.

Safra taşları tedaviden önce tespit edilirse, ilacın potansiyel terapötik etkisi ile safra taşı varlığı ile ilişkili olası risk faktörleri arasındaki ilişkiye bağlı olarak oktreotid kullanımına bireysel olarak karar verilir.

Oktreotid enjeksiyonları öğün aralarında veya yatmadan önce verilirse gastrointestinal yan etkiler azalabilir.

Enjeksiyon bölgesindeki rahatsızlık semptomlarını azaltmak için, uygulamadan önce ilaç çözeltisinin oda sıcaklığına getirilmesi ve ilacın daha küçük bir hacminin enjekte edilmesi önerilir. Aynı bölgeye kısa aralıklarla birden fazla enjeksiyondan kaçınılmalıdır.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Bazı yan etkiler oktreotid araç kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir Araçlar ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer mekanizmalar.

Octreotide, benzer farmakolojik etkilerle karakterize edilen, ancak çok daha uzun bir etki süresi ile karakterize edilen doğal hormon somatostatinin sentetik bir türevidir; hem patolojik olarak yükselmiş hem de şartlandırılmış tirotropin, serotonin, gastrin, insülin, glukagon, büyüme hormonu salgılanmasını engeller dış faktörler(arginin, gıda alımı, insülin hipoglisemi vb.).

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Octreotid'in dozaj formları:

• İntravenöz için çözüm ve derialtı enjeksyonu 50 ve 100 mcg'lik bir dozda: renksiz, şeffaf sıvı, kokusuz (ampul başına 1 ml, bir blister ambalajda 5 ampul (50 mcg); bir kontur paketinde 5 ampul (100 mcg), bir kartonda 1 veya 2 paket kutu);
• 300 ve 600 mcg'lik bir dozda intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti: renksiz, şeffaf sıvı, kokusuz (açma veya kırılma noktası için bir germe halkasına sahip koyu cam bir ampulde veya iki olarak işaretlenmiş renksiz bir cam ampulde 1 ml) yeşil şeritler; blister ambalajda 1 veya 2 ampul, karton ambalajda 1 paket; blister ambalajda 5 ampul, karton ambalajda 1 veya 2 paket).

50 ve 100 mcg'lik bir dozda intravenöz ve deri altı uygulama için 1 ml çözelti bileşimi:

• Aktif madde: oktreotid - 50 ve 100 mcg;

300 ve 600 mcg dozunda intravenöz ve deri altı uygulama için 1 ml çözelti bileşimi:

• Aktif madde: oktreotid asetat, oktreotid açısından - 300 ve 600 mcg;
• Ek bileşenler: enjeksiyonluk su, sodyum klorür.

Kullanım endikasyonları

• Akut pankreatit (50 ve 100 mcg dozunda);
• Mide ve duodenumun peptik ülseri, kanamayı durdurmak için (50 ve 100 mcg'lik bir dozda);
• Akromegali (lezyonun ana belirtilerini ve büyüme hormonu ve insülin benzeri büyüme faktörü-1 (IGF-1) seviyesindeki bir düşüşü kontrol etmek için; cerrahi tedavinin yetersiz etkinliği veya imkansızlığı ile veya radyoterapi; hasta ameliyatı reddettiğinde veya radyasyon tedavisi kursları arasında, etkisinin tam olarak gelişmesine kadar kısa süreli tedavi sırasında);
• Semptomları kontrol etmek için pankreas ve gastrointestinal sistemin endokrin tümörlerini salgılar (karsinoid tümörler (karsinoid sendromu varlığında), glukagonomlar, VIPomlar, gastrinomalar / Zollinger-Ellison sendromu (histamin H2 reseptör blokerleri ve inhibitörleri ile kombinasyon halinde) Proton pompası), insülinomalar (ameliyat öncesi hipogliseminin idame tedavisi ve kontrolü dahil), somatoliberinoma).

Çözelti, karın organlarında ameliyattan sonraki dönemde komplikasyonları tedavi etmek ve önlemek için ve ayrıca karaciğer sirozu olan hastalarda kanamayı durdurmak ve mide ve yemek borusunun varisli damarlarından yeniden kanamayı önlemek için kullanılır. Maddenin kullanımı, spesifik terapötik önlemlerle (örneğin, endoskopik skleroterapi ile) kombinasyon halinde mümkündür.

Kontrendikasyonlar

• çocuk ve Gençlik 18 yıla kadar;
• İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Aşırı dikkatle, ilaç kolelitiazis (kolelitiazis) ve diabetes mellitus için kullanılmalıdır. Hamilelik sırasında ilacın kullanımı ile ilgili deneyim mevcut değildir. Sonuç olarak, Octreotide hamile kadınlar için yalnızca tedavinin beklenen yararı, potansiyel advers reaksiyon riskinden daha ağır bastığında önerilir.

Emzirme döneminde ilaç verilmesi gerekiyorsa emzirmenin reddedilmesi gerekir (çünkü ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir).

Uygulama yöntemi ve dozaj

Octreotid deri altından ve damardan kullanılır.

Akut pankreatit tedavisinde, solüsyonun 100 mcg'si 5 gün boyunca günde 3 kez subkutan olarak uygulanır; günde 1200 mcg'yi geçmeyen bir dozda intravenöz infüzyon da kabul edilebilir.

Özofagus veya peptik ülserin varisli damarlarından kanamayı durdurmak için, 5 gün boyunca 25-50 mcg / saat dozunda uzun süreli intravenöz infüzyonlar reçete edilir.

Pankreasta cerrahi müdahaleler yapıldıktan sonra komplikasyonları önlemek için ajan deri altından uygulanır. 100-200 mcg dozunda ilk enjeksiyon, laparotomiden 1-2 saat önce ve sonraki - ameliyattan sonra 100-200 mcg dozunda, günde 3 kez, 5-7 gün boyunca gerçekleştirilir.

Akromegalide 300 mikrogram Octreotid'in 8 veya 12 saatlik aralıklarla subkutan olarak uygulanması tavsiye edilir, bu doz başlangıç ​​tedavisi sırasında etki olmazsa (8 veya 12 saatlik aralıklarla 50-100 mikrogram solüsyon) reçete edilir. Tedavinin etkinliği, aylık konsantrasyonlar dikkate alınarak belirlenir. büyüme hormonu kanda, ilaç toleransında ve klinik semptomlar. İstenen etkiyi elde etmek için gerekirse ilacı günde 300 mcg'yi aşan, ancak 1500 mcg'den fazla olmayan bir dozda kullanmak mümkündür.

Tedaviden sonraki 3 ay içinde iyileşme olmazsa klinik tablo ve büyüme hormonu seviyesinde yeterli bir azalma, ilacın kullanımı pratik değildir.

Gastroenteropankreatik tümörler için endokrin sistem ilaç deri altından uygulanır. Octreotid'in başlangıç ​​dozu günde 1-2 kez uygulanan 50 mcg'dir, gelecekte günde 3 kez uygulama sıklığı ile dozu 100-200 mcg'ye çıkarmak mümkündür. Tümör tarafından üretilen hormonların konsantrasyonu, ilacın tolere edilebilirliği ve elde edilen sonuçlarla değerlendirilen ilk tedavinin etkisizliği ile klinik etki, günde 1-2 kez deri altı enjeksiyonları 300 mcg dozunda atayın. İstisnai durumlarda, günde 3 kez uygulanan 300-600 mcg dozunda kademeli bir artış kabul edilebilir. Octreotid ile karsinoid tümörlerin tolere edilen maksimum dozda tedavisi sırasında, tedavi edici etki 7 gün içinde tedavi kesilmelidir.

Yaşlı insanlar ve hastalar fonksiyonel bozukluklar böbrek, doz rejiminin düzeltilmesini gerektirmez.

İlacın intravenöz damla infüzyonu reçete edilirken, 600 μg dozundaki ampulün içeriği 60 ml fizyolojik sodyum klorür çözeltisi (% 0.9) içinde çözülmelidir. Seyreltilmiş çözeltiler hazırlandıktan hemen sonra uygulanmalıdır (mikrobik kontaminasyonu önlemek için). Seyreltmeden hemen sonra ilacı kullanmak mümkün değilse, 24 saatten fazla olmamak üzere 2-8 ° C sıcaklıkta saklanabilir ( toplam zaman seyreltme anından girişin sonuna kadar).

Yan etkiler

• Sindirim sistemi: çok sık - şişkinlik, kabızlık, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal; sıklıkla - iştahsızlık, renk değişikliği / yumuşak dışkı kıvamı, steatore, karında ağırlık / dolgunluk hissi, kusma, dispeptik bozukluklar;
• Endokrin sistemi: çok sık - hiperglisemi; sıklıkla - hipotiroidizm, bozulmuş aktivite tiroid bezi(serbest ve toplam tiroksin ve tiroid uyarıcı hormon düzeylerinde azalma); bozulmuş glukoz toleransı, hipoglisemi;
• Hepatobiliyer sistem: çok sık - safra kesesinde taş oluşumu (kolelitiazis); sıklıkla - hepatik transaminazların artan aktivitesi, hiperbilirubinemi, safranın bozulmuş kolloidal stabilitesi, kolesistit;
• Sinir sistemi: çok sık - baş ağrısı; sık sık - baş dönmesi;
• Kardiyovasküler sistem: sıklıkla - bradikardi; bazen - taşikardi;
• Solunum sistemi: sık sık - nefes darlığı;
• Cilt: sık sık - kaşıntı, döküntü, saç dökülmesi;
• Genel bozukluklar ve lokal reaksiyonlar: çok sık - enjeksiyon bölgesinde ağrı; bazen dehidrasyon.

Ayrıca ilacı kullanırken klinik uygulama aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlemlenmiştir (ajan kullanımı ile nedensel bir ilişkinin varlığından bağımsız olarak): kolestatik sarılık, kolestaz, sarılık, kolestatik hepatit, akut hepatit kolestaz fenomeni olmadan, akut pankreatit, artan gama-glutamil transferaz (GGT) ve alkalin fosfataz (AP), aritmi, alerjik reaksiyonlar, ürtiker, anafilaktik reaksiyonlar.

Birkaç enjeksiyona bölünmüş günlük 3000-30000 mcg dozunda subkutan oktreotid enjeksiyonları ile, tümörlü hastalarda (yukarıda belirtilenler dışında) hiçbir yeni yan etki tespit edilmedi.

İlacın günde 2400-6000 mcg dozunda (100-250 mcg / s hızında) yanlışlıkla intravenöz uygulaması veya günde 3 kez 1500 mcg deri altı uygulaması ile aşağıdaki reaksiyonlar gözlendi: kilo kaybı, laktik asidoz, hepatomegali, uyuşukluk, halsizlik, ishal, karaciğerde yağlı dejenerasyon, pankreatit, serebral hipoksi, ani kalp durması, azalma tansiyon aritmi gelişimi. Tedavi semptomatiktir.

Özel Talimatlar

İnsülin alan diyabetli hastalar, tedavi sırasında insülin gereksinimlerinde bir azalma yaşayabilir.

Tedaviye başlamadan önce ve ayrıca uzun bir kurs sırasında, safra kesesinin 6-12 aylık aralıklarla ultrason muayenesinin yapılması tavsiye edilir.

Tedaviye başlamadan önce safra kesesinde taş tespit edilmesi durumunda, ilacın potansiyel faydalarının oranı ve taşların varlığı ile ilişkili olası komplikasyonların gelişme riskinden sonra ilacın kullanılması konusuna bireysel olarak karar verilir.

Olumsuz reaksiyonların tezahürleri sindirim sistemi yatmadan önce veya öğün aralarında oktreotid uygulanarak azaltılabilir.

Uzun bir seyir ile tiroid fonksiyonu izlenmelidir.

Nadir durumlarda, gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisi sırasında, hastalığın semptomlarında ani bir nüksetme olabilir.

B12 vitamini (kobalamin) eksikliği öyküsü olan hastalarda oktreotid kullanırken, vücuttaki içeriğinin kontrol edilmesi önerilir (kobalamin emilimi kötüleşir).

Enjeksiyon bölgesindeki rahatsızlığı ve ağrıyı azaltmak için, solüsyonu kullanmadan önce oda sıcaklığına ısıtmanız ve daha küçük bir hacimde enjekte etmeniz önerilir. İlacın aynı enjeksiyon bölgesine kısa aralıklarla enjeksiyonundan kaçınılmalıdır.

ilaç etkileşimi

Oktreotidin birlikte alınan maddeler / ilaçlar üzerindeki etkisi:

• Siklosporin - emilimini azaltır;
• Bromokriptin - biyoyararlanımını arttırır;
• Simetidin - emilimini yavaşlatır;
• Sitokrom P450 sistemi (terfenadin, kinidin) tarafından metabolize edilen ilaçlar - metabolizmalarını azaltır.

Oktreotid diüretikler, oral hipoglisemik ilaçlar, insülin, "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri, beta blokerler ile birleştirildiğinde, doz rejiminin düzeltilmesi gerekir.

Depolama şartları ve koşulları

Çocukların erişemeyeceği, nem ve ışıktan korunan bir yerde, 8 ila 25 °C sıcaklıkta saklayın.

Raf ömrü - 5 yıl.

Benzer farmakolojik etkilere ve çok daha uzun etki süresine sahip olan somatostatin hormonunun sentetik türevi. Büyüme hormonunun salgılanmasını azaltır, TSH, antitiroid, antispazmodik etkiye sahiptir. Asit üretimini, gastrointestinal motiliteyi azaltır. Gastroentero-pankreatik endokrin sisteminde üretilen büyüme hormonu, peptitler ve serotoninin patolojik olarak artan salgılanmasını baskılar.

Normalde arginin, stres ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu büyüme hormonunun salgılanmasını azaltır; gıda alımının neden olduğu gastroentero-pankreatik endokrin sisteminin insülin, glukagon, gastrin ve diğer peptitlerinin salgılanmasının yanı sıra arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon salgılanması; tiroliberinin neden olduğu tirotropin salgısı.

Oktreotid tarafından (somatostatinden farklı olarak) büyüme hormonu salgılanmasının baskılanması, insülinden çok daha büyük ölçüde gerçekleşir. Oktreotidin tanıtımına, "negatif geri besleme" mekanizması tarafından hormon hipersekresyonu fenomeni eşlik etmez. Akromegali hastalarında plazmada büyüme hormonu ve/veya somatomedin A konsantrasyonunu azaltır. Neredeyse tüm hastalarda büyüme hormonu konsantrasyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma (% 50 veya daha fazla) gözlenirken, plazmadaki büyüme hormonu içeriğinin normalleşmesi (5 ng / ml'den az) yaklaşık yarısında elde edilir. hastalar.

Karsinoid tümörlerde, oktreotid uygulaması, öncelikle kanın yüz derisine "kızarması" ve ishal gibi hastalık semptomlarının şiddetinde bir azalmaya yol açabilir, klinik iyileşmeye plazma serotonininde bir azalma eşlik eder. idrarda 5-hidroksiindolasetik asit konsantrasyonu ve atılımı.

Vazoaktif bağırsak peptidinin (VIP) hiper üretimi ile karakterize tümörlerde, şiddetli sekretuar ishalde bir azalma, karakteristik olan verilen durum bu da hastanın yaşam kalitesini artırır. Aynı zamanda, sıvı ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasını iptal etmeyi mümkün kılan hipokalemi gibi eşlik eden elektrolit dengesizliklerinde bir azalma vardır. Tümörün ilerlemesini yavaşlatmak veya durdurmak, hatta boyutunu ve özellikle karaciğer metastazlarını küçültmek mümkündür. Klinik iyileşmeye genellikle bir azalma eşlik eder (en fazla normal değerler) plazma VIP konsantrasyonları.

Glukagonomlarda, nekrotizan göçmen döküntüde belirgin bir azalma olmasına rağmen, diabetes mellitusun (genellikle glukagonomlarda gözlenir) ciddiyeti üzerinde önemli bir etkisi yoktur ve genellikle insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara olan ihtiyaçta bir azalmaya yol açmaz. İshalden muzdarip hastalarda, genellikle vücut ağırlığında bir artışın eşlik ettiği azalmaya neden olur. Hızlı düşüş Bununla birlikte, plazma glukagon konsantrasyonları, bu etki uzun süreli tedavi ile devam etmez. Aynı zamanda semptomatik iyileşme sabit kalır uzun zaman.

Gastrinomalarda (Zollinger-Ellison sendromu), monoterapi olarak veya H2 reseptör blokerleri ve proton pompa inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılan oktreotid, midede HCl oluşumunu azaltabilir, şiddeti ve muhtemelen ilişkili diğer semptomları azaltmak mümkündür. peptitlerin tümör tarafından sentezi dahil "gelgit". Bazı durumlarda, plazmadaki gastrin konsantrasyonunda bir azalma vardır.

İnsülinoma hastalarında kandaki immünoreaktif insülin konsantrasyonunu azaltır (ancak bu etki kısa süreli olabilir - yaklaşık 2 saat).

Rezektabl tümörlü hastalarda preoperatif dönemde normogliseminin restorasyonunu ve idamesini sağlayabilir. Ameliyat edilemeyen benign ve malign tümörler normoglisemi, kan insülininde aynı anda uzun süreli bir azalma olmadan elde edilebilir.

Büyüme hormonu salgılatıcı faktörü (somatoliberinoma) aşırı üreten nadir tümörleri olan hastalarda akromegali semptomlarının şiddetini azaltır. Bu, büyüme hormonu salma faktörünün salgılanmasının ve büyüme hormonunun kendisinin baskılanmasından kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Gelecekte, tedaviye başlamadan önce artan hipofiz bezinin boyutunu azaltmak mümkündür.

Akromegali hastalarında, oktreotid uygulaması, vakaların büyük çoğunluğunda, büyüme hormonunda kalıcı bir düşüş ve insülin benzeri büyüme faktörü 1 / somatomedin C (IGF1) konsantrasyonunun normalleşmesini sağlar. Baş ağrısı gibi semptomların şiddetini önemli ölçüde azaltır, artan terleme, parestezi, yorgunluk, kemik ve eklem ağrısı, periferik nöropati. Büyüme hormonu salgılayan hipofiz adenomu olan hastalarda tümörün boyutunu küçültmek mümkündür.

Sandostatin LAR dozaj formu 4 haftalık aralıklarla uygulanmak üzere tasarlanmış uzun etkili oktreotid, oktreotidin stabil terapötik serum konsantrasyonlarının korunmasını sağlar. Mikrokürelerin bileşimi, taşıyıcı görevi gören bir polimer matrisi içerir. aktif madde. İ/m uygulamasından sonra kas dokusundaki mikro kürelerin yok edilmesi sonucu aktif maddenin uzun süreli ve kademeli salınımı meydana gelir.

Ürün grubu

somatostatin analogu. için hazırlık yoğun bakım gastroenterolojide

Yayın formları

• 1 ml - ampuller (5) - kontur paketleme (1) - karton paketler. 1 ml - ampuller (5) - kontur paketleme (2) - karton paketler. 1 ml - ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (1) - karton paketler. 1 ml - ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (1) - karton paketler. 1 ml - ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (2) - karton paketler. Paket başına 1 ml'lik 10 ampul Paket başına 1 ml'lik 5 ampul 1 ml'lik ampuller - paket başına 10 adet. 1 ml ampul - 5 adet. intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti 100 mcg / ml, yeşil bir halka ile işaretlenmiş bir ampul içinde 1 ml Koyu cam şişeler (1), bir çözücü (amp.), tek kullanımlık bir şırınga ve iğneler ve (2) ile birlikte - karton paketleri . Bir çözücü (amp.), tek kullanımlık bir şırınga ve enjeksiyon için iğneler (2) ile tamamlanmış koyu renkli cam şişeler (1) - karton paketleri. Bir çözücü (amp.), tek kullanımlık bir şırınga ve enjeksiyon için iğneler (2) ile tamamlanmış koyu renkli cam şişeler (1) - karton paketleri. Bir çözücü (amp.), tek kullanımlık bir şırınga, enjeksiyon iğneleri (2) ve alkollü bezler (2) - karton paketler ile birlikte koyu renkli cam şişeler (1).

Dozaj formunun açıklaması

• Toz veya tablet şeklinde sıkıştırılmış gözenekli bir kütle şeklinde hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz uzun süreli etkinin kas içine uygulanması için bir süspansiyonun hazırlanması için liyofilizat; uygulanan çözücü renksiz şeffaf bir sıvıdır; hazırlanmış süspansiyon - beyaz veya beyazın uzun süreli etkisinin kas içine uygulanması için hafif sarımsı bir renk tonu ile bir toz veya bir tablet halinde sıkıştırılmış bir kütle şeklinde bir süspansiyonun hazırlanması için beyaz veya beyaz Liyofilizat; uygulanan çözücü renksiz şeffaf bir sıvıdır; hazırlanan süspansiyon - beyaz, şeffaf, renksiz sıvı, kokusuz Berrak, renksiz solüsyon İntravenöz ve s / c uygulama için solüsyon %0,005 şeffaf, renksiz, kokusuz Enjeksiyon solüsyonu %0,005 şeffaf, renksiz, kokusuz. Enjeksiyon için çözelti %0.01 şeffaf, renksiz, kokusuz. Enjeksiyon için çözelti %0.01 şeffaf, renksiz, kokusuz. Enjeksiyon için çözüm %0.01, şeffaf

farmakolojik etki

farmakokinetik

Özel durumlar

Birleştirmek

• 1 ml oktreotid (serbest peptit şeklinde) 50 mcg Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 9 mg, enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar. 1 ml oktreotid (serbest peptit şeklinde) 50 mcg Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 9 mg, enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar. 1 ml oktreotid (serbest peptit formunda) 100 mcg Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su. 1 ml oktreotid (serbest peptit formunda) 100 mcg Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su. 1 ml oktreotid (serbest peptit formunda) 50 mcg Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su. 1 ml oktreotid 100 mcg 1 şişe oktreotid 10 mg - "- 20 mg -"- 30 mg Yardımcı maddeler: DL-laktik ve glikolik asitlerin kopolimeri, D-mannitol, karboksimetilselüloz Sodyum tuzu, polisorbat-80. çözücü: mannitol çözeltisi%0,8 - 2 ml. 1 şişe oktreotid 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Yardımcı maddeler: DL-laktik ve glikolik asitlerin kopolimeri, D-manitol, karboksimetilselüloz sodyum tuzu, polisorbat-80. Çözücü: mannitol çözeltisi %0.8 - 2 ml. 1 ml çözelti şunları içerir: Etkin madde: Oktreotid asetat (oktreotid içeriğine eşdeğerdir) -0.064 (0.050 mg) mcg ve 0.128 mg (0.100 mg); Yardımcı maddeler: asetik asit buzlu, sodyum asetat (trihidrat), sodyum klorür, enjeksiyonluk su oktreotid 10 mg mg. Çözücü: mannitol çözeltisi %0.8 - 2 ml.

Kullanım için oktreotid endikasyonları

• Akromegali (cerrahi tedavi ve radyasyon tedavisinin yeterli bir etkisinin yokluğunda, oktreotidin deri altı uygulaması nedeniyle hastalığın belirtilerinin yeterli kontrolü yapıldığında; cerrahi tedavi, ameliyat edilemeyen hastalarda kalıcı bir etki gelişene kadar radyoterapi kursları arasında tedavi için). Gastrointestinal sistem (GIT) ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisinde: karsinoid sendrom semptomları olan karsinoid tümörler; insülinomalar; VIPomlar; gastrinomlar (Zollinger-Ellison sendromu); glukagonomlar (preoperatif dönemde ve ayrıca idame tedavisi için hipoglisemiyi kontrol etmek için). Gastrointestinal sistem (GIT) ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisinde: karsinoid sendrom semptomları olan karsinoid tümörler; insülinomalar; VIPomlar; gastrinomlar (Zollinger-Ellison sendromu); glukagonomlar (preoperatif dönemde ve ayrıca idame tedavisi için hipoglisemiyi kontrol etmek için). Somatoliberinomalar (hiperpigmentasyon ile karakterize tümörler)

Octreotid kontrendikasyonları

• - çocukluk 18 yıla kadar; - oktreotid veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık. Dikkatli: kolelitiazis (kolelitiazis), diabetes mellitus, hamilelik, emzirme.

Oktreotid dozu

• 10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Oktreotid yan etkileri

• Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde olası ağrı, kaşıntı veya yanma, kızarıklık veya şişlik (genellikle 15 dakika içinde kaybolur). Oda sıcaklığında bir solüsyon kullanılırsa veya daha küçük hacimde daha konsantre bir solüsyon uygulanırsa lokal reaksiyonların şiddeti azaltılabilir. Gastrointestinal sistemden: iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, karın krampları, şişkinlik, aşırı gaz oluşumu, gevşek dışkı, ishal, steator. Fekal yağ atılımı artabilse de, oktreotid ile uzun süreli tedavinin malabsorpsiyon nedeniyle malnütrisyona yol açabileceğine dair bugüne kadar hiçbir kanıt yoktur. Nadir durumlarda, akut bağırsağa benzeyen fenomenler olabilir. tıkanıklık: ilerleyici şişkinlik, epigastrik bölgede şiddetli ağrı, gerginlik karın duvarı. Oktreotidin uzun süreli kullanımı safra taşı oluşumuna neden olabilir. Gastrointestinal sistemden kaynaklanan yan etkilerin sıklığı, öğünler arasındaki zaman aralıklarını ve oktreotidin verilmesini artırarak azaltılabilir. Pankreas tarafından: Oktreotid kullanımının ilk saatlerinde veya günlerinde gelişen nadir akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Uzun süreli kullanımda kolelitiazis ile ilişkili pankreatit vakaları olmuştur. Karaciğer tarafında: karaciğer fonksiyon bozukluğu gelişimine ilişkin ayrı raporlar vardır (oktreotidin kaldırılmasından sonra transaminaz seviyelerinin normalleşmesi ile kolestazsız akut hepatit); alkalen fosfataz, gama-glutamil transferaz ve daha az ölçüde diğer transaminazlarda bir artışın eşlik ettiği hiperbilirubineminin yavaş gelişimi. Kardiyovasküler sistemden beri: bazı durumlarda - bradikardi. Metabolizma açısından: Oktreotid, GH, glukagon ve insülin oluşumu üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahip olduğundan, glikoz metabolizmasını etkileyebilir. Belki bir yemekten sonra glikoz toleransında bir azalma. Oktreotid s / c'nin uzun süreli kullanımı ile bazı durumlarda kalıcı hiperglisemi gelişebilir. Hipoglisemi de gözlenmiştir. Diğer: Nadir durumlarda, oktreotid uygulamasını takiben geçici saç dökülmesi bildirilmiştir. Reaksiyonların gelişimi hakkında ayrı raporlar vardır. aşırı duyarlılık: nadiren - cilt alerjik reaksiyonları; bazı durumlarda - anafilaktik reaksiyonlar.

ilaç etkileşimi

aşırı doz

Depolama koşulları

• Kuru bir yerde saklayın
• Çocuklardan uzak tutun
• ışıktan korunan bir yerde saklayın

Akut ve pankreatit tedavisi için kronik form Büyüme hormonunun sentetik bir analoğu olan Octreotide kullanılabilir. Bu ilaç, pankreas iltihabı belirtilerini etkili bir şekilde bastırır.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Octreotide, hipotalamus ve pankreasta üretilen somatostatin hormonunun sentetik bir analoğudur. Bu ilaç Kısa bir zaman kronik ve akut pankreatit formları olan hastaların tedavisine izin veren enzimlerin üretimini engeller.

Hormonun belirgin bir analjezik özelliği vardır, halsiz ve nekrotik alevlenme ile nöbetleri ortadan kaldırır, karaciğer sirozu semptomlarını ortadan kaldırır.

Octreotid,% 0.005 ve% 0.01 içeren intravenöz ve subkutan enjeksiyonlar için bir çözelti şeklinde üretilir. Aktif madde. İlaç kokusuz ve renksizdir ve kullanımına sadece tıbbi gözetim altında izin verilir.

Satışta yerli ve yabancı üreticilerden Octreotide bulabilirsiniz. İkincisi işçilik açısından farklılık gösterir ve çoğu uzman tarafından tavsiye edilir. İthal ilaçların maliyeti, yerli ilaçlardan %20-30 daha yüksek olabilir.

Octreotid aşağıdaki gibi kullanılabilir:

• Bir damlalık kullanarak intravenöz olarak, hastaya 15 gün boyunca günde 1200 mikrograma kadar ilaç uygulandığında.
• Deri altı enjeksiyonlar günde üç kez yapılır. Hastalığın evresine ve pankreas lezyonunun lokalizasyonuna bağlı olarak, ilk 5 gün için günlük doz ilacın 50-300 mikrogramı olabilir ve daha sonra mevcut semptomlara göre dozaj azaltılır.
• İçin Intramüsküler enjeksiyon hastaya ayda bir kez enjekte edilen bir süspansiyon liyofilizatı kullanılır.

Bu ilacı kullanma yönteminden bağımsız olarak, Octreotide'yi kendi başınıza reçete etmek yasaktır. İlaç sadece reçete ile eczanelerde dağıtılır ve bir uzman ancak sonra yazabilir. tam muayene hasta.

İlacın yanlış dozajı ve kendi kendine uygulanması ile hastanın sakatlığına kadar pankreasta ciddi hasar mümkündür.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

İlacın yanlış kullanımı ve aşırı dozda Octreotide, çeşitli yan etkilere neden olabilir. Kontrendikasyonlar şunları içerir:

• bireysel hoşgörüsüzlük;
• emzirme ve hamilelik;
• 18 yaşına kadar yaş.

İlaç reçete ederken, doktor dikkate almalıdır olası komplikasyonlar pankreatit ve hastanın kendisi, ilacın dozajını kendi başına arttırmadan doktorun tavsiyelerine tam olarak uymak zorundadır. Kontrendikasyonlar hakkında daha fazla ayrıntı, pankreatitte Octreotide kullanım talimatlarında bulunabilir.

Doz aşımı durumunda çeşitli yan etkiler ortaya çıkabilir. Göründüklerinde, hasta ilacı almayı bırakmalı ve tavsiye için bir doktora danışmalıdır. İle yan etkiler oktreotid ile tedavi edildiğinde şunları içerir:

• Nefes almada zorluk, kaşıntı, soyulma gibi çeşitli alerjik reaksiyonlar deri ve kovanlar.
• Enjeksiyon bölgesinde ağrı, kızarıklık dahil lokal reaksiyonlar.
• kaza kalp atış hızı ve bradikardi.
• Metabolik bozukluklar ve karbonhidratların emilimiyle ilgili sorunlar.
• Dispeptik fenomenler: gevşek dışkı, şişkinlik, kramplar, kusma ve mide bulantısı.
• Nadir durumlarda, hormon almanın bir yan etkisi, safra kesesi ve üreterlerde ezilmeyi veya cerrahi olarak çıkarılmasını gerektiren taş oluşumudur. Kısa süreli tedavi kursları ile bu tür ciddi sonuçlardan korkulmamalıdır.

farmakolojik özellikler

Octreotid vücutta alındığında, akut ve kronik enflamatuar süreçleri ortadan kaldırarak pankreasın işlevselliğini geri kazanmanıza izin veren büyüme hormonunun salgılanması baskılanır.

Bu aracın kullanımı, akut apse, sepsis ve pankreas fistülleri dahil olası postoperatif komplikasyonları ortadan kaldırmanıza izin verir.

Vücuttaki aktif madde hızla emilir ve enjeksiyondan 40 dakika sonra ilacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna ulaşılır. Daha sonra, ilaç böbrekler tarafından ve bağırsakların yardımıyla atılır.

Kullanım için talimatlar

İlacın dozu ve tedavi süresi, bir uzman tarafından teşhis verileri, patolojinin aşaması ve sahip olduğu hastalığın semptomları temelinde seçilir.

Kullanım amacına ve semptomlara bağlı olarak aşağıdaki Octreotide dozları reçete edilir:

• durdurmak için ülser kanaması Günde beş günlük bir infüzyon kürü, 50 mg yüzde bir çözelti yapın.
• Tedavi mide ve yemek borusundan kanama 5 gün boyunca günde 25-50 mikrogram infüzyonlarla gerçekleştirilir.
• terapide akut pankreatit 5 gün boyunca günde 3 ilaç infüzyonu yapılır. Nadir durumlarda, akut semptomların varlığında, doktor ilacın büyük bir dozunu reçete edebilirken, bu tür bir tedavi hastane ortamında bir uzman gözetiminde gerçekleştirilir.
• Olarak pankreasta postoperatif komplikasyonların önlenmesi hastalar ilacın 100-200 mikrogramlık üç infüzyonunu gerçekleştirir.
• saat endokrin sistem tümörleri Octreotid'in başlangıç ​​dozu 50 mikrogramdır. Daha sonra doktor, hastanın durumuna ve teşhis verilerine bağlı olarak ilacın dozunu artırabilir veya azaltabilir.

Sadece hastanın hastalıklarını belirlemek ve doğru tedaviyi seçmek değil, aynı zamanda Octreotid'in deri altı uygulamasını doğru bir şekilde gerçekleştirmek de gereklidir.

Enjeksiyon kuralları:

• Kısa bir süre sonra aynı yere enjeksiyon yapılması yasaktır.
• Kullanılmayan solüsyon saklanmamalıdır.
• Ampul enjeksiyondan hemen önce açılır.
• Çözelti oda sıcaklığına ısıtılır.
• Açmadan önce ampul, ilacın renginde bir değişiklik olup olmadığı ve içinde yabancı yabancı maddelerin varlığı açısından incelenmelidir.

Octreotid'in damla uygulaması, ilacın %0.9 sodyum klorür veya uygun miktarda salin içinde seyreltilmesiyle gerçekleştirilir. Enjeksiyon çözeltisi ilacı kullanmadan önce hazırlanır. İlacın bir damlalık için seyreltilmesinden sonra, bir günden fazla olmamak üzere buzdolabında saklanmasına izin verilir.

Özel Talimatlar

Bir hipofiz tümörü varlığında hastanın durumunu izlemek, özellikle neoplazmaların boyutunu sürekli olarak izlemek ve ilacın dozajını buna göre değiştirmek gerekir. Endokrin gastropankreatik tümörlerin tedavisinde semptomlarda ani ve akut nüks görülebilir.

Octreotid'in pankreatitte uyku ve yemek arasındaki aralıklarda kullanılması, gastrointestinal sistemden kaynaklanan yan etkileri azaltabilir. İlaca alerjiyi belirlemek için, doktorun bu ilacın atanmasına ve optimal dozajına karar vereceği sonuçlara göre bir deneme infüzyonu yapılması tavsiye edilir.

12 aya ulaşabilen uzun tedavi kursları ile safra kesesi ultrasonunun düzenli olarak yapılması gerekir. Bu, üreterlerdeki taşların görünümünü teşhis etmeyi sağlayacaktır.

Safra taşı hastalığı sırasıyla asemptomatiktir ve bu tür oluşumları ortaya çıkarır. erken aşama, karmaşık bir işlem ihtiyacını ortadan kaldıracak olan onları ultrasonla ezebilirsiniz.

Tedavi süresi boyunca, ilacın seyri ve dozu ne olursa olsun, hastanın durumunun sistematik olarak izlenmesi gereklidir. Doktor, özellikle karaciğer sirozu olan hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonunu izlemelidir ve varisli damarlar yemek borusu damarları.

Octreotide'nin doğru teşhisi ve zamanında uygulanması ile prognoz olumludur. Enjeksiyonların ve damlalıkların başlamasından kısa bir süre sonra hasta kendini daha iyi hisseder ve uzun kurslarla tam iyileşme mümkündür. şiddetli formlar hastalık.

Octreotide, pankreas hastalıklarının önlenmesi olarak mükemmel sonuçlar gösterir. Müstahzarın içerdiği bileşenler, bunun iltihaplanmasını azaltır. iç organ, hücrelerini yeniler, mevcut hastalıkların tüm semptomlarını ortadan kaldırır.

Yüksek kaliteli tedavi, doğru tedavi seçiminin yanı sıra minimum içeren özel bir diyete bağlılık da dahil olmak üzere entegre bir yaklaşım anlamına gelir. yağlı gıdalar. Bu, kronik patolojilerin varlığında bile tam iyileşme sağlayacaktır.

ilaç etkileşimi

Octreotid'i oral ajanlar, kalsiyum kanal blokerleri, insülin ve diüretiklerle birlikte alırken ilaçların uygun şekilde dozlanması gereklidir.

Aşağıdaki etkileşim özelliklerini dikkate almak gerekir:

• Octreotide, Simetidin adsorpsiyonunu yavaşlatır;
• Bromokriptin'in biyoyararlanımı artar;
• Siklosporin emiliminin azalması.

Analoglar ve maliyet

Şu anda eczanelerde şu şekilde alabilirsiniz: orijinal ilaç Octreotid ve sayısız analogları. İkameler, bileşimlerinde, endikasyonlarında ve aktif madde miktarında farklılık gösterir. Aşağıdaki ilaçlar en yaygın olarak kullanılır:

• Serakstal;
• Sandostatinler;
• Sandostatin;
• oktrid;
• okreteks;
• Octreotid Fsintez;
• Actavis;
• Genfasi.

Satışta bulabilirsiniz Oktreotid Uzunİlacın maksimum etkinliğini ve süresini sağlayan artan miktarda aktif madde içeren . Bu ilaç tedavi olarak kullanılır. akut formlar pankreas hastalıkları ve karaciğer sirozu olan pankreatit tedavisi olarak.

Sermayedeki orijinal ilacın ve analoglarının maliyeti, üreticiye ve aktif maddenin miktarına bağlıdır. Octreotide deposunun 20 mg dozunda fiyatı 600-800 ruble olabilir. Eczanelerde, orijinal ilaç ve ikameleri yalnızca reçeteyle verilir.

Ampuller karanlık bir yerde 8-25 derece sıcaklıkta saklanmalıdır. Saklama koşullarına uyulması durumunda çözeltinin raf ömrü 5 yıldır. Açılmış ampuller saklanmamalıdır. Son kullanma tarihleriyle ilgili ayrıntılı bilgi Octreotide Depot'un kullanım talimatlarında mevcuttur.