H atpaze. Proton pompa inhibitörleri: ilaç grubuna genel bakış

Bu grup, önde gelen farmakolojik preparatlar arasındadır, peptik ülser tedavisinde tercih edilen araçlara aittir. Son yirmi yılda H2 histamin reseptör blokerlerinin keşfi, tıpta en büyüğü olarak kabul edilir, ekonomik (uygun maliyetli) ve sosyal problemler. H2-blokerler sayesinde peptik ülser tedavisinin sonuçları önemli ölçüde iyileşmiştir, cerrahi müdahaleler mümkün olduğunca nadir kullanılmaya başlandı, hastaların yaşam kalitesi arttı. Ülser tedavisinde "simetidin" "altın standart" olarak adlandırılırken, 1998 yılında "Ranitidin" farmakolojide satış rekortmeni oldu. Büyük bir artı, düşük maliyet ve aynı zamanda ilaçların etkinliğidir.

kullanım

Histamin H2 reseptör blokerleri, aside bağımlı gastrointestinal hastalıkları tedavi etmek için kullanılır. Etki mekanizması, mide mukozasının H2 reseptörlerinin (aksi takdirde histamin olarak adlandırılır) bloke edilmesidir. Bu nedenle hidroklorik asit üretimi ve mide lümenine girişi azalır. Bu ilaç grubu antisekretuar ilaçlara aittir.

Çoğu zaman, H2 histamin reseptör blokerleri, tezahür vakalarında kullanılır. ülser. H2 blokerleri sadece hidroklorik asit üretimini azaltmakla kalmaz, aynı zamanda pepsini de baskılar, mide mukus artarken burada prostaglandinlerin sentezi artar ve bikarbonatların salgılanması artar. motor fonksiyon mide normalleşir, mikro dolaşımı iyileştirir.

H2-blokerlerin kullanımı için endikasyonlar:

  • gastroözofageal reflü;
  • kronik ve akut pankreatit;
  • dispepsi;
  • Zollinger-Ellison sendromu;
  • solunum reflüsüne bağlı hastalıklar;
  • kronik gastrit ve duodenit;
  • Barrett's yemek borusu;
  • özofagus mukozasının ülserleri;
  • Mide ülseri;
  • ülserler tıbbi ve semptomatik;
  • retrosternal ve epigastrik ağrılı kronik dispepsi;
  • sistemik mastositoz;
  • stres ülserlerinin önlenmesi için;
  • Mendelssohn sendromu;
  • aspirasyon pnömonisinin önlenmesi;
  • üst gastrointestinal sistemin kanaması.

Histamin H2 reseptör blokerleri: ilaçların sınıflandırılması

Bu ilaç grubunun bir sınıflandırması vardır. Nesillere göre ayrılırlar:

  • İlk nesil Simetidin içerir.
  • "Ranitidin", II neslinin H2 histamin reseptörlerinin bir engelleyicisidir.
  • III nesil "Famotidin" içerir.
  • Nizatidin IV nesline aittir.
  • V nesli "Roxatidin" içerir.

"Simetidin" en az hidrofiliktir, bu nedenle yarı ömür çok kısadır, karaciğer metabolizması önemlidir. Engelleyici, ksenobiyotiğin hepatik metabolizma hızını değiştirirken sitokrom P-450 (bir mikrozomal enzim) ile etkileşime girer. "Simetidin", çoğu ilaç arasında evrensel bir hepatik metabolizma inhibitörüdür. Bu bağlamda, farmakokinetik etkileşime girebilir, bu nedenle kümülatif ve artan yan etki riskleri mümkündür.

Tüm H2 blokerleri arasında Simetidin dokulara daha iyi nüfuz eder ve bu da yan etkilerin artmasına neden olur. Endojen testosteronu periferik reseptörlerle olan bağlantısından uzaklaştırır, böylece cinsel işlev bozukluğuna neden olur, potenste azalmaya yol açar, iktidarsızlık ve jinekomasti geliştirir. "Simetidin" baş ağrısına, ishale, geçici miyalji ve artraljiye, kan kreatinin artışına, hematolojik değişikliklere, CNS lezyonlarına, immünosupresif etkilere, kardiyotoksik etkilere neden olabilir. Bloker H2 histamin reseptörleri III nesil - "Famotidin" - dokulara ve organlara daha az nüfuz eder, böylece miktar yan etkiler azalır. Sonraki nesillerin cinsel bozukluklarına ve ilaçlarına neden olmayın - "Ranitidin", "Nizatidin", "Roxatidin". Hepsi androjenlerle etkileşime girmez.

İlaçların karşılaştırmalı özellikleri

H2 histamin reseptör blokerlerinin (ekstra sınıf neslinin hazırlıkları) tanımları vardı, adı "Ebrotidin", "Ranitidin bizmut sitrat" ​​seçildi, bu basit bir karışım değil, karmaşık bir bileşik. Burada baz - ranitidin - üç değerlikli bizmus sitrata bağlanır.

Bloker H2 histamin reseptörleri III nesil "Famotidin" ve II - "Ranitidin" - "Simetidin" den daha fazla seçiciliğe sahiptir. Seçicilik doza bağımlı ve göreceli bir olgudur. "Famotidin" ve "Ranitidin", "Cinitidine"den daha seçici olarak H2 reseptörlerini etkiler. Karşılaştırma için: "Famotidin", "Ranitidin", "Cinitidine" den sekiz kat daha güçlüdür - kırk kat. Potensteki farklılıklar, hidroklorik asit baskılanmasını etkileyen farklı H2 blokerlerinin doz eşdeğerlik verileriyle belirlenir. Alıcılarla bağlantıların gücü, maruz kalma süresini de belirler. İlaç reseptöre güçlü bir şekilde bağlıysa, yavaş ayrışırsa, etkinin süresi belirlenir. Bazal salgı üzerinde "Famotidin" en uzun süreyi etkiler. Çalışmalar, "Simetidin"in 5 saat, "Ranitidin" - 7-8 saat, 12 saat - "Famotidin" için bazal salgıda azalma sağladığını göstermektedir.

H2 blokerleri hidrofilik ilaçlar grubuna aittir. Tüm nesiller arasında, Simetidin diğerlerinden daha az hidrofilik iken orta derecede lipofiliktir. Bu, ona çeşitli organlara kolayca nüfuz etme, birçok yan etkiye yol açan H2 reseptörlerini etkileme yeteneği verir. "Famotidin" ve "Ranitidin", oldukça hidrofilik olarak kabul edilirler, dokulara zayıf bir şekilde nüfuz ederler, parietal hücrelerin H2 reseptörleri üzerindeki baskın etkileri.

"Simetidin" de maksimum yan etki sayısı. "Famotidin" ve "Ranitidin", kimyasal yapıdaki değişiklikler nedeniyle karaciğer enzimlerini metabolize etmeyi etkilemez ve daha az yan etki verir.

Hikaye

Bu H2 bloker grubunun tarihi 1972'de başladı. İngiliz şirketi laboratuvar koşullarında, James Black'in rehberliğinde, yapı olarak histamin molekülüne benzeyen çok sayıda bileşiği araştırdı ve sentezledi. Güvenli bağlantılar belirlendikten sonra, klinik araştırmalar. İlk buriamid engelleyici tamamen etkili değildi. Yapısı değişti, methiamid ortaya çıktı. Klinik çalışmalar daha fazla etkinlik göstermiştir, ancak daha fazla toksisite kendini granülositopeni şeklinde göstermiştir. Daha fazla çalışma, "Simetidin" in (I nesil ilaçlar) keşfine yol açtı. İlaç başarılı klinik deneylerden geçti, 1974'te onaylandı. O zaman histamin H2 reseptör blokerleri kullanılmaya başlandı. klinik uygulama, gastroenterolojide bir devrimdi. James Black, bu keşif için 1988'de Nobel Ödülü'nü aldı.

Bilim yerinde durmuyor. Simetidinin çoklu yan etkileri nedeniyle, farmakologlar daha etkili bileşikler bulmaya odaklanmaya başladılar. Böylece histamin reseptörlerinin diğer yeni H2 blokerleri keşfedildi. İlaçlar salgıyı azaltır, ancak uyarıcılarını (asetilkolin, gastrin) etkilemez. Yan etkiler, "asit geri tepmesi" bilim adamlarını asitliği azaltmak için yeni yollar aramaya yönlendiriyor.

modası geçmiş ilaç

Proton pompa inhibitörleri adı verilen daha modern bir ilaç sınıfı vardır. Asit baskılamada, minimum yan etkilerde, histamin H2 reseptör blokerlerine maruz kalma süresinde üstündürler. Yukarıda isimleri sıralanan ilaçlar, genetik nedeniyle, ekonomik nedenlerle (daha sıklıkla Famotidin veya Ranitidin'dir) klinik uygulamada hala oldukça sık kullanılmaktadır.

antisekretuar Modern imkanlar hidroklorik asit miktarını azaltmak için kullanılan, iki büyük sınıfa ayrılır: proton pompa inhibitörleri (PPI'ler) ve ayrıca histamin H2 reseptör blokerleri. İkinci ilaçlar, tekrarlanan uygulama bir azalmaya neden olduğunda taşifilaksinin etkisi ile karakterize edilir. tedavi edici etki. PPI'ların bu dezavantajı yoktur ve bu nedenle H2 blokerlerin aksine uzun süreli tedavi için tavsiye edilirler.

H2-blokerleri alırken taşifilaksi gelişimi olgusu, tedavinin başlangıcından itibaren 42 saat içinde gözlenir. Ülser tedavisinde H2 blokerlerin kullanılması önerilmez, proton pompa inhibitörleri tercih edilir.

direnç

Bazı durumlarda, histamin H2 blokerleri yukarıda listelenmiştir), ayrıca ÜFE preparatları bazen dirence neden olur. Bu tür hastalarda mide ortamının pH'ını izlerken, intragastrik asitlik seviyesinde herhangi bir değişiklik tespit edilmez. Bazen 2. veya 3. neslin herhangi bir H2 bloker grubuna veya proton pompası inhibitörlerine direnç vakaları tespit edilir. Üstelik bu gibi durumlarda dozun arttırılması sonuç vermez, farklı bir ilaç türü seçmek gerekir. Omeprazolün (PPI) yanı sıra bazı H2-blokerlerin çalışması, vakaların %1 ila %5'inin günlük pH-metrisinde herhangi bir değişiklik olmadığını göstermektedir. Asit bağımlılığının tedavi sürecinin dinamik olarak izlenmesiyle, günlük pH-metrisinin ilk ve daha sonra tedavinin beşinci ve yedinci gününde çalışıldığı en rasyonel şema düşünülür. Tam dirençli hastaların varlığı, tıbbi uygulamada mutlak etkililiğe sahip olacak hiçbir ilacın olmadığını gösterir.

Yan etkiler

Histamin H2 reseptör blokerleri, değişen sıklıkta yan etkilere neden olur. "Simetidin" kullanımı, vakaların% 3.2'sinde onlara neden olur. Famotidin - %1.3, Ranitidin - %2.7 Yan etkiler şunları içerir:

  • Baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, yorgunluk, uyuşukluk, konfüzyon, depresyon, ajitasyon, halüsinasyonlar, istemsiz hareketler, görme bozuklukları.
  • Bradikardi, taşikardi, ekstrasistol, asistol dahil olmak üzere aritmi.
  • İshal veya kabızlık, karın ağrısı, kusma, mide bulantısı.
  • Akut pankreatit.
  • Aşırı duyarlılık (ateş, döküntü, miyalji, anafilaktik şok, artralji, eritema multiforme, anjiyoödem).
  • Değişiklikler fonksiyonel testler sarılıklı veya sarılıksız karaciğer, karışık veya bütünsel hepatit.
  • Yüksek kreatinin.
  • Hematopoetik bozukluklar (lökopeni, pansitopeni, granülositopeni, agranülositoz, trombositopeni, aplastik anemi ve serebral hipoplazi, hemolitik immün anemi.
  • İktidarsızlık.
  • Jinekomasti.
  • Alopesi.
  • Azalmış libido.

Famotidin, gastrointestinal sistem üzerinde en fazla yan etkiye sahiptir, ishal sıklıkla gelişir, nadir durumlarda, aksine kabızlık oluşur. İshal, antisekretuar etkiler nedeniyle oluşur. Midedeki hidroklorik asit miktarının azalması nedeniyle pH seviyesi yükselir. Bu durumda pepsinojen, proteinlerin parçalanmasına yardımcı olan pepsine daha yavaş dönüştürülür. Sindirim bozulur ve ishal en sık gelişir.

Kontrendikasyonlar

Histamin H2 reseptör blokerleri, kullanım için aşağıdaki kontrendikasyonlara sahip bir dizi ilacı içerir:

  • Böbreklerin ve karaciğerin çalışmasındaki bozukluklar.
  • Karaciğer sirozu (tarihte portosistemik ensefalopati).
  • emzirme
  • Bu grubun herhangi bir ilacına karşı aşırı duyarlılık.
  • Gebelik.
  • 14 yaşın altındaki çocuklar.

Diğer araçlarla etkileşim

Etki mekanizması şimdi anlaşılan histamin reseptörlerinin H2 blokerleri, belirli farmakokinetik ilaç etkileşimlerine sahiptir.

midede emilim. Antisekretuar etkileri nedeniyle, H2 blokerleri, ilaçlarda difüzyon ve iyonizasyon derecesi düşebileceğinden, pH'a bağlı olan elektrolit ilaçların emilimini etkileyebilir. "Simetidin", "Antipirin", "Ketokonazol", "Aminazin" ve çeşitli demir preparatları gibi ilaçların emilimini azaltabilir. Bu tür emilim bozukluğunu önlemek için ilaçlar H2 blokerlerin kullanımından 1-2 saat önce alınmalıdır.

hepatik metabolizma. H2 histamin reseptörlerinin blokerleri (özellikle birinci neslin müstahzarları), karaciğerin ana oksitleyicisi olan sitokrom P-450 ile aktif olarak etkileşime girer. Aynı zamanda yarı ömür artar, etki uzayabilir ve aşırı doz oluşabilir. tıbbi ürün%74'ten fazla metabolize edilir. Simetidin, Ranitidin'den 10 kat daha fazla sitokrom P-450 ile en güçlü şekilde reaksiyona girer. "Famotidin" ile etkileşim hiç oluşmaz. Bu nedenle, Ranitidin ve Famotidin kullanırken, ilaçların hepatik metabolizmasının ihlali yoktur veya kendini küçük ölçüde gösterir. Simetidin kullanıldığında, ilaçların klerensi yaklaşık %40 oranında azalır ve bu klinik olarak önemlidir.

Hepatik kan akış hızı. Ranitidin'in yanı sıra Simetidin kullanıldığında hepatik kan akış oranını %40'a kadar azaltmak mümkündür, yüksek klirensli ilaçların sistemik metabolizmasını azaltmak mümkündür. Bu durumlarda "famotidin", portal kan akış hızını değiştirmez.

böbreklerin tübüler atılımı. H2 blokerleri, böbrek tübüllerinin aktif salgılanmasıyla atılır. Bu durumlarda, paralel etkileşimler ilaçlar atılımları aynı mekanizmalar tarafından gerçekleştirilirse. "İmetidin" ve "Ranitidin", böbrek atılımını novokainamid, kinidin, asetilnovokainamidin% 35'ine indirebilir. "Famotidin" bu ilaçların atılımını etkilemez. Ek olarak, terapötik dozu, kalsiyum salgılama seviyelerinde diğer ajanlarla önemli ölçüde rekabet etmeyecek düşük bir plazma konsantrasyonu sağlayabilir.

Farmakodinamik etkileşimler. H2-blokerlerin diğer salgı önleyici ilaç gruplarıyla etkileşimi, terapötik etkinliği artırabilir (örneğin antikolinerjiklerle). Helicobacter (metronidazol, bizmut, tetrasiklin, klaritromisin, amoksisilin preparatları) üzerinde etkili olan ilaçlarla kombinasyon, peptik ülserlerin sıkılaşmasını hızlandırır.

Testosteron içeren ilaçlarla kombine edildiğinde farmakodinamik advers etkileşimler kurulmuştur. "Simetidin" hormonu, reseptörlerle olan bağlantısından %20 oranında yer değiştirirken, kan plazmasındaki konsantrasyon artar. "Famotidin" ve "Ranitidin" benzer bir etkiye sahip değildir.

Ticari isimler

Ülkemizde aşağıdaki H2-bloker müstahzarları kayıtlıdır ve satış için kabul edilebilir:

"Simetidin"

Ticari isimler: Altramet, Belomet, Apo-simetidin, Yenametidin, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin , "Ulcometin", "Ülkuzal", "Cymet", "Cimhexal", "Cygamet", " Simetidin-Rivofarm", "Simetidin Lannacher".

"Ranitidin"

Ticari isimler: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Histak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran" ", "Ulkodin".

"Famotidin"

Ticari isimler: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , Famotidin Akos, Famocid, Famotidin Apo, Famotidin Akri.

"Nizatidin". Ticari adı "Axid".

"Roksatidin". Ticari adı "Roxan".

"Ranitidin bizmut sitrat". Ticari adı "Pylorid".

ATMOSFERİK KOROZYON İNHİBİTÖRÜ « H-M-1 »

Atmosferik korozyon önleyici "N-M-1" aşağıdakiler için tasarlanmıştır: ürünleri atmosferik ve mikrobiyolojik korozyondan korumak içinçeşitli iklim koşullarında (kıta, deniz, tropikal, arktik) işletme, depolama, koruma ve nakliye sırasında. Ayrıca ekipmanı park korozyonundan ve ısı ve güç ekipmanının birlikte çalışma korumasından korumak için kullanılır.

"N-M-1", M-1 inhibitörünün bir analogudur. Üretimi için, Cıo-C13 fraksiyonunun sentetik yağ asitleri yerine, Cıo-C18 yağ asitleri kullanılmıştır.

En yaygın küf mantarı türlerinin büyümesini engelleyerek ürünleri biyolojik hasara karşı korur.

Geliştirilmiş koruyucu özelliklere ve uzun boya ömrüne sahip korozyon önleyici astarlar elde etmek.

NPP NOTECH LLC'nin M-1 ve N-M-1 inhibitörlerinin geliştiricisi ile ortak araştırma çalışması - Rusya Federasyonu Onurlu Bilim Adamı Profesör A. VE'nin rehberliğinde korozyon inhibitörleri JSC VNIIneftekhim (St. Petersburg) laboratuvarı. Altsybeeva - "N-M-1" inhibitörünün teknolojik ve koruyucu özelliklerinin inhibitörün özelliklerine maksimum yakınlaştırılmasını sağladı M-1.

H-M-1 inhibitörü bir öncü değildir.

Özellikler:

Dış görünüş- macunsu madde

Renk- Kahverengi

Cıo-C18 fraksiyonunun yağ asitlerinin ve bir siklik aminin yüksek moleküler ağırlıklı bir eklentisidir.

çözünürlük(%+25 o C'de kütle):

3'e kadar suda;

80'e kadar benzinde;

Endüstriyel yağlarda - en az 20;

% 50'ye kadar organik çözücülerde.

Çelik, dökme demir, çinko, nikel, krom, alüminyum, bakır ve alaşımlarını korur.

Paketleme: euro kova 18 kg.

"H-M-1" inhibitörünün teknolojik ve koruyucu özellikleri, inhibitör M-1'in özelliklerine ve bileşimine benzer. İnhibitör "N-M-1", GOST 9.014-78 "Ürünlerin geçici korozyon önleyici korumasına dahildir. Genel Gereksinimler".

Engellenmiş koruyucu yağların ve çözeltilerin hazırlanması, korozyon önleyici kaplamaların üretimi.

Atmosferik korozyon önleyici "N-M-1" kullanılır:

  1. uçucu çözücüler (benzin, etanol, vb.) içinde %5 ... %10'luk çözeltiler şeklinde;
  2. suda (yoğuşma suyu) %1 ... 3 çözelti şeklinde;
  3. mineral yağlar ve yakıtlar (dizel, jet, gazyağı), pas dönüştürücüler için katkı maddeleri şeklinde, deterjanlar kütlenin% 0.1 ... 3'ü miktarında;
  4. ağırlıkça %0.2…3 şeklinde. hidrotest ve korumayı uçucu korozyon inhibitörlerinin ek kullanımı ile birleştirirken sulu çözeltiler;
  5. antikorozif epoksi, vinil, vinil-epoksi ve diğer astarlara, üretim aşamasında boya malzemelerinin kütlesinin %2,5'ine kadar bir miktarda katılarak.

İnhibitör yağlarının ve solüsyonlarının hazırlanması, inhibitör ve inhibitör yağının kıvamına bağlı olarak, iyice karıştırılarak, inhibitörün ısıtılmadan veya 40-50 °C'ye kadar ısıtılarak (açık ateş kaynaklarından kaçınarak) verilmesiyle gerçekleştirilebilir, homojen bir karışım elde edilene kadar Gerekirse, kullanımdan önce inhibitör kütlesinde +80°С'ye kadar ısınmaya izin verilir. Sulu çözeltilerin hazırlanması için kondensat kullanılır, çünkü. Musluk suyu çözeltileri bulutlu olma eğilimindedir.

Garanti saklama süresi:Üretim tarihinden itibaren 24 ay.

Özellikler:

Çözünürlük (+25°C'de kütle yüzdesi):

Suda en az %3;

Benzinde %82.9;

Endüstriyel yağlarda %50'den az olmamalıdır.

Yüzey hazırlığı

Ürünler temiz teslim edilmelidir. Korumaya hazırlık, GOST 9.014 ESZKS'nin 4.5 bölümlerine göre yapılır.

koruma

Uçucu çözücülerdeki "N-M-1" çözeltilerinin yanı sıra engellenmiş yağlar, yakıtlar kullanılarak ürünlerin (parçalar, tertibatlar, mekanizmalar vb.) korunması, daldırma, fırçalama, püskürtme veya herhangi bir şekilde metal yüzeye uygulanarak gerçekleştirilir. diğer yöntem, ürünlerde ıslanmayan yer kalmaması için. Çözeltiyi (yağ) ekipmanın yüzeyine uyguladıktan sonra, fazla yağın akmasına veya çözücünün buharlaşmasına izin verin. Mekanizmaların (yakıt sistemleri vb.) İç boşluklarının sökülmeden korunması, 70 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kısa süreli çalışma (pompalama) veya mekanizmayı engellenmiş yağ (yakıt, çözelti) ile doldurarak gerçekleştirilir.

Engellenen malzemelerin (yağlar, solüsyonlar vb.) tüketim oranları ürünlerin tasarımına, uygulama yöntemine, saklama koşullarına ve sürelerine bağlı olarak belirlenir.

Yağlarda ve uçucu çözücülerde "N-M-1" çözeltileri ile uzun süreli depolama için korunur, ürünler, bileşenler ve ekipman parçaları mumlu veya ambalaj kağıdına sarılır.

İhtiyati önlemler: Atmosferik korozyon önleyici "N-M-1" düşük toksik bir maddedir. N-M-1 inhibitörü ile çalışırken, personelin standart endüstri standartlarına uygun özel ayakkabı, tulum, güvenlik cihazları kullanması gerekmektedir. Yağlarda, yakıtlarda ve uçucu çözücülerde inhibitör çözeltileri ile çalışırken, gözlemlemek gerekir Genel kurallar yanıcı veya patlayıcı maddelerle çalışın. Deri veya mukoza zarlarıyla teması halinde, ılık su veya zayıf bir soda çözeltisi ile yıkayın.

Korozyon önleyici "N-M-1" uygulaması

Güvenilir korozyon koruması olmadan ekipman hızla arızalanır. Korozyon önleyici koruma, metal yapıların veya mekanizmaların agresif bir kimyasal ortamda çalıştırıldığı ve sürekli olarak buharlara ve yüksek sıcaklıklara maruz kaldığı durumlarda özellikle önemlidir.

Dünyada benzeri olmayan Peterhof Devlet Müzesi-Rezervi çeşmelerinin su temin sisteminin yeniden inşasında yer alıyoruz. Korozyon önleyici "N-M-1", kış dönemi için boruları ve su kapatma cihazlarını korur. NOTECH pas dönüştürücü, metal yapıların boyanması ve boru bağlantılarının dıştan korunması için kullanılır.

Devlet Hermitage silah koleksiyonunun korunması için korozyon önleyiciler "FMT" ve "N-M-1" kullanıldı.

"N-M-1" korozyon önleyici satın almak için bir başvuru gönderebilirsiniz. e-posta: . İşbirliği için sabırsızlanıyoruz.

Satın alma başvurusu xkimyasal pas dönüştürücü "NOTECH" e-posta adresine gönderebilirsiniz:. İşbirliği için sabırsızlanıyoruz.

Proton pompa inhibitörleri, mide mukozasının parietal hücrelerinde proton pompası - H + / K + -ATPase'yi bloke ederek hidroklorik asit üretimini azaltarak gastrointestinal sistemin aside bağlı hastalıklarının tedavisine yönelik ilaçlardır. Antisekretuar ilaçlara aittirler.

Omeprazol, tarihsel olarak ilk proton pompası inhibitörüdür.



Esomeprazol - omeprazolün S-izomeri



pantoprazol



lansoprazol



Rabeprazol



Dekslansoprazol, lansoprazolün optik bir izomeridir.



tenatoprazol

Kimyasal yapıya göre tüm proton pompa inhibitörleri benzimidazol türevleridir ve tek bir moleküler çekirdeğe sahiptir. Proton pompa inhibitörleri, yalnızca gizli sürenin süresi, ilacın etki süresi, pH seçiciliğinin özellikleri, aynı anda alınan diğer ilaçlarla etkileşimler vb. ile ilgili bireysel özellikler veren kimyasal radikallerde farklılık gösterir.


1.4.1. Hareket mekanizması


Fundik bezlerin paryetal hücreleri midede asit üretiminden sorumludur. Hidroklorik asit salgılanmasındaki merkezi bağlantı, parietal hücrenin apikal (mide lümenine yönlendirilmiş) zarına yerleştirilmiş olan hidrojen-potasyum adenosin trifosfatazdır (H + /K + -ATPase), bir Adenozin trifosforik asidin (ATP) hidroliz enerjisini kullanarak, her iki iyon için elektrokimyasal gradyanın tersi yönlerde potasyum iyonları K + karşılığında hidrojen iyonlarının H + zardan mide boşluğuna transferini sağlayan proton pompası ) molekül. Bundan sonra, potasyum iyonu K + zaten elektrokimyasal gradyan boyunca geri taşınır ve onunla birlikte klor iyonu Cl - mide lümenine ortak bir transfere neden olur.

Parietal hücrelerin hücre içi tübüllerinde H + / K + -ATPase moleküllerine yakın bir yerde biriken proton pompa inhibitörlerinin molekülleri, bazı dönüşümlerden sonra H + / sistein gruplarına kovalent olarak dahil edilen tetrasiklik sülfenamide dönüştürülür. K + -ATPase, böylece ikincisini iyonların taşınması sürecine katılamaz hale getirir.


1.4.2. Lansoprazol (Lansoprazol)


Yapısal formül:

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Lansoprazol. Kapsüller (30 mg).

Farmakolojik etki. Antiülser ajanı. H+ -K+ -ATPase'nin spesifik inhibitörü. Midede hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasında hareket eden ilaç, uyarıcı faktörün doğasından bağımsız olarak asit üretimini azaltır.

Belirteçler.ülser on iki parmak bağırsağı veya akut fazda mide, reflü özofajit.

Başvuru. Günlük doz tek dozda 30 mg'dır. Tedavi süresi 4 haftadır, gerekirse tedaviye 2-4 hafta devam edilebilir. Teofilin alan hastalarda lansoprazol dikkatle ve yakın tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır. İlaç, çeşitli sitokrom P 450 enzim sistemlerinin indüklenmesine neden olabilir. Lansoprazol alındıktan 2 saat sonra alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitler alınmalıdır.

Yan etki. Nadiren - ishal, kabızlık; izole durumlarda - deri döküntüsü.


1.4.3. Pantoprazol (Pantoprazol)


Yapısal formül:


Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Pantoprazol. Kapsüller (40 mg).

Farmakolojik etki. H + -K + -ATPase inhibitörü. Midede hidroklorik asitin bazal ve uyarılmış (uyaran tipinden bağımsız olarak) salgısını azaltır. Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülserde, mide salgısında böyle bir azalma, mikroorganizmanın antibiyotiklere duyarlılığını arttırır. Pantoprazol, H. pylori'ye karşı kendi antimikrobiyal aktivitesine sahiptir.

Belirteçler. Akut fazda mide veya duodenumun peptik ülseri, Zollinger-Ellison sendromu, Helicobacter pylori'nin yok edilmesi (antibiyotik tedavisi ile birlikte), reflü özofajit.

Başvuru. Ortalama terapötik doz günde 40 mg'dır. Maksimum doz 80 mg / gündür. Terapi seyrinin süresi endikasyonlara bağlı olarak belirlenir, ancak 8 haftayı geçmemelidir. Tedaviye başlamadan önce, olası malign neoplazm mide ve yemek borusunda, pantoprazol kullanımı semptomların şiddetini azalttığından ve doğru tanı konulmasını geciktirebileceğinden.

Yan etki. ishal, baş ağrısı; nadiren - mide bulantısı, üst karın ağrısı, şişkinlik, döküntü, kaşıntı, halsizlik, baş dönmesi; izole durumlarda - ödem, ateş, ilk belirtiler depresif durumlar, görme bozukluğu.

Diğer ilaçlarla etkileşim. Eşzamanlı kullanımla pantoprazol, emilimi mide içeriğinin (ketokanazol) pH'ına bağlı olan ilaçların emilimini değiştirebilir. Pantoprazolün karaciğerde sitokrom P 450 enzim sistemi tarafından metabolize edilmesi nedeniyle olasılık göz ardı edilemez. ilaç etkileşimi Aynı enzim sistemi tarafından metabolize edilen ilaçlarla.

1.4.4. Omeprazol (Omeprazol)


Yapısal formül:

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Omeprazol. Tabletler (20 mg); kapsüller (10 mg, 20 mg); infüzyon için liyofilize kuru madde (1 şişede - 40 mg).

Farmakolojik etki. H + -K + -ATPase inhibitörü. Midenin parietal ekzokrinositlerinde H + -K + -ATPase aktivitesini inhibe eder ve böylece hidroklorik asit sekresyonunun son aşamasını bloke eder. Bu, uyaranın doğasından bağımsız olarak bazal ve uyarılmış sekresyonda bir azalmaya yol açar. İlacın etkisi hızla ortaya çıkar, alınan dozun boyutuna bağlıdır ve tek bir 20 mg omeprazol dozundan sonra 24 saat veya daha uzun süre devam eder.

Belirteçler. Akut fazda mide ve duodenumun peptik ülseri, reflü özofajit, Zollinger-Ellison sendromu.

Başvuru. Tek doz 20-40 mg'dır. Günlük doz 20-40 mg, kullanım sıklığı günde 1-2 defadır. Hastalığın şiddetli vakalarında, günde 1 kez 40 mg ilaç intravenöz olarak uygulanır. Tedavi süresi - 2-8 hafta. Tedaviye başlamadan önce, kötü huylu bir sürecin varlığını dışlamak gerekir (özellikle mide ülseri olan hastalarda), çünkü ilaçla tedavi semptomları maskeleyebilir ve doğru tanıyı geciktirebilir. Mide ve duodenumun peptik ülserinin alevlenmesi ile ilaç, sabahları aç karnına günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir. Zayıf duodenum ülseri iyileşmesi olan hastaların, 4 hafta içinde iyileşmenin sağlanmasına izin veren, günde 1 kez 40 mg'lık bir dozda omeprazol reçete etmeleri önerilir. Duodenal ülser tekrarının önlenmesi için günde 1 kez 10 mg reçete edilir. Gerekirse, doz günde 1 kez 20-40 mg'a yükseltilebilir. İyileşmeyen hastalarda mide ülserinin tekrarını önlemek için günde 1 kez 20 mg reçete edilmesi önerilir. Mide ülseri iyileşmesi zayıf olan hastalara, 8 hafta boyunca yara izi sağlayacak olan 40 mg / gün omeprazol reçete etmeleri önerilir. Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülser için, omeprazol, 2 hafta boyunca amoksisilin (2 bölünmüş dozda 1.5-3 g) ile kombinasyon halinde 40 mg / gün dozunda reçete edilir.

Yan etki. Sinir sisteminde: nadiren - baş dönmesi, baş ağrısı, ajitasyon, uyuşukluk, uykusuzluk; parestezi; bazı durumlarda - depresyon ve halüsinasyonlar. Üzerinde sindirim sistemi: nadiren - ağız kuruluğu, tat bozukluğu, ishal veya kabızlık, stomatit, karın ağrısı; kan plazmasındaki karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi. Üzerinde solunum sistemi: nadiren - bronkospazm. Kas-iskelet sistemi üzerinde: artralji, kas zayıflığı, miyalji. Hematopoetik sistemde: nadiren - lökopeni, trombositopeni. Deri reaksiyonları: döküntü, ürtiker, kaşıntı, eritema multiforme. Diğer: bulanık görme, periferik ödem, artan terleme, ateş.

Diğer ilaçlarla etkileşim. Omeprazol, karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilen ilaçların (özellikle varfarin, diazepam ve fenitoin) eliminasyonunu yavaşlatabilir.

(bunlar ayrıca proton pompa inhibitörleri, proton pompa blokerleri, hidrojen pompa blokerleri, blokerlerdir. H + /K+ -ATPase, çoğu zaman ÜFE'de bir azalma vardır, bazen - ÜFE) hidroklorik asit salgısını düzenleyen ve baskılayan ilaçlardır. Gastrit ve yüksek asitlikle ilişkili diğer hastalıkların tedavisi için tasarlanmıştır.

İlacın terapötik etkisinin süresi ve başlangıç ​​​​hızının değişmesi, önceki ilaçların yan etkilerinin ortadan kaldırılması ve etkileşimi nedeniyle moleküldeki ek radikallerde birbirinden farklı birkaç nesil ÜFE vardır. diğer ilaçlar düzenlenir. Rusya'da 6 inhibitör adı kayıtlıdır.

nesile göre

1 nesil

2. nesil

3. nesil

Ayrıca rabeprazolün optik bir izomeri olan Deksrabeprazol de vardır, ancak henüz devlet kaydı Rusya'da.

Aktif maddeler tarafından

Omeprazol bazlı müstahzarlar

Lansoprazol bazlı müstahzarlar

Rabeprazol bazlı müstahzarlar

Pantoprazol bazlı müstahzarlar

esomeprazol müstahzarları

Dekslansoprazol bazlı müstahzarlar

  • Dexilant. Yemek borusundaki ülserleri tedavi etmek ve mide ekşimesini gidermek için alınır. Mide ülserlerinin tedavisi için bir ilaç olarak doktorlar arasında pratik olarak popüler değildir. Kapsül, pH seviyesine bağlı olarak farklı zamanlarda çözünen 2 tip granül içerir. AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ.

Belirli bir "prazol" grubunu reçete ederken, soru her zaman ortaya çıkar: "Hangi ilacı seçmek daha iyidir - orijinal mi yoksa jenerik mi?" Çoğunlukla, orijinal ürünler moleküler aşamada uzun yıllar çalışıldıkları için daha etkili olarak kabul edilir, daha sonra klinik öncesi ve klinik denemeler yapıldı, diğer maddelerle etkileşimler vb. Hammaddelerin kalitesi, kural olarak , daha iyi. Üretim teknolojileri daha modern. Bütün bunlar, etkinin başlama hızını, terapötik etkinin kendisini, yan etkilerin varlığını vb. doğrudan etkiler.

Analogları seçerseniz, Slovenya ve Almanya'da yapılan hazırlıkları tercih etmek daha iyidir. İlacın üretiminin her aşamasına duyarlıdırlar.

Kabul için endikasyonlar

Tüm proton pompası blokerleri gastrointestinal hastalıkları tedavi etmek için kullanılır:


Çeşitli patolojilerde ÜFE kullanımının özellikleri

Bu ilaçlar sadece asitliğin olduğu durumlarda kullanılır. mide suyu içine girdikçe arttı aktif form sadece belirli bir pH seviyesinde. Bu, doktor olmadan kendi kendine teşhis ve tedavi reçete etmemek için anlaşılmalıdır.

Düşük asitli gastrit

Bu hastalıkta, mide suyunun pH'ı 4-6'yı aşarsa, ÜFE'ler işe yaramaz. Bu değerlerle, ilaçlar aktif forma geçmez ve duruma herhangi bir rahatlama getirmeden vücuttan basitçe atılır.

Mide ülseri

Tedavisi için ÜFE alma kurallarına uymak son derece önemlidir. Rejimi sistematik olarak ihlal ederseniz, tedavi uzun süre ertelenebilir ve yan etki olasılığı artar. En önemlisi, midenin doğru pH değerine sahip olması için ilacı yemeklerden 20 dakika önce alın. Bazı nesil ÜFE'ler, gıda varlığında iyi çalışmaz. Alma alışkanlığı geliştirmek için ilacı sabah aynı saatte içmek daha iyidir.

miyokardiyal enfarktüs

Görünüşe göre, onunla ne ilgisi var? Oldukça sık, bir kalp krizinden sonra, hastalara bir antiplatelet ajan - klopidogrel reçete edilir. Hemen hemen tüm proton pompa inhibitörleri, bu önemli maddenin etkinliğini %40-50 oranında azaltır. Bunun nedeni, ÜFE'lerin klopidogrelin aktif formuna dönüşmesinden sorumlu olan enzimi bloke etmesidir. Bu ilaçlar genellikle birlikte reçete edilir çünkü antiplatelet ilaç mide kanamasına neden olabilir, bu nedenle doktorlar mideyi yan etkilerden korumaya çalışır.

Klopidogrel ile kombinasyon halinde en güvenli olan tek proton pompası blokörü pantoprazoldür.

Sistemik mantar hastalıkları

Bazen mantar ile tedavi edilir sözlü formlar itrakonazol. Bu durumda, ilaç belirli bir yerde değil, bir bütün olarak tüm organizma üzerinde etki eder. Antifungal madde, asidik bir ortamda çözünen özel bir kabuk ile kaplanır, pH değerlerinde bir düşüş ile ilaç daha kötü emilir. Ortak randevularıyla, ilaçlar günün farklı saatlerinde alınırken, itrakonazol en iyi kola veya asitliği artıran diğer içecekler ile yıkanır.

Kontrendikasyonlar

Liste çok büyük olmasa da, talimatların bu paragrafını dikkatlice okumak önemlidir. Ve alınan herhangi bir hastalık ve diğer ilaçlar hakkında doktoru uyardığınızdan emin olun.

Yan etkiler

Genellikle, tedavinin seyri kısaysa istenmeyen etkiler minimumdur. Ancak, ilacın kesilmesiyle veya tedavi sürecinden sonra kaybolan aşağıdaki fenomenler her zaman mümkündür:

  • acı içinde karın boşluğu, sandalye ihlali, şişkinlik, mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu;
  • baş ağrısı, baş dönmesi, genel halsizlik, uykusuzluk;
  • alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, döküntü, uyuşukluk, şişme.

Alternatif ÜFE'ler

Peptik ülser ve diğer sendromlar için de kullanılan başka bir salgı önleyici ilaç grubu vardır - H2-histamin reseptör blokerleri. PPI'lardan farklı olarak, ilaçlar midedeki belirli reseptörleri bloke ederken, proton pompası inhibitörleri hidroklorik asit üreten enzimlerin aktivitesini inhibe eder. H2 blokerlerin etkisi daha kısadır ve daha az etkilidir.

Ana temsilciler famotidin ve ranitidindir. Etki süresi tek uygulama ile yaklaşık 10-12 saattir. Plasentayı geçer ve girer anne sütü. Taşifilaksi etkisine sahiptirler - vücudun ilacın tekrar tekrar kullanımına tepkisi gözle görülür bir azalmadır tedavi edici etki hatta bazen 2 kez. Genellikle alımın başlamasından 1-2 gün sonra görülür. Çoğu durumda, tedavi fiyatı sorusu akut olduğunda kullanılırlar.

Alternatif yollara da atfedilebilir. Midenin asitliğini azaltırlar, ancak bunu çok kısa bir süre için yaparlar ve yalnızca mide ağrısı, mide ekşimesi ve mide bulantısı için acil yardım olarak kullanılırlar. Hoş olmayan bir etkiye sahipler - geri tepme sendromu. İlacın bitiminden sonra pH'ın keskin bir şekilde yükselmesi, asitliğin daha da artması, semptomların çift kuvvetle daha da kötüleşmesi gerçeğinde yatmaktadır. Bu etki, kalsiyum içeren antasitler alındıktan sonra daha sık görülür. Asit geri tepmesi yemekle nötralize edilir.

Omeprazol (Omeprasolum; caps. 0.02 her biri) - iki enantiyomerin rasemik bir karışımıdır, parietal hücrelerin asit pompasının spesifik inhibisyonu nedeniyle asit salgısını azaltır. Tek bir randevu ile ilaç hızlı etki eder ve asit salgısının ters inhibisyonunu sağlar. Omeprazol, asit pompasının H + , K + -ATPase'sini aktive ettiği ve inhibe ettiği mide mukozasının paryetal tabakasının tübüler hücrelerinin asidik ortamında konsantre edilmiş ve aktif bir forma dönüştürülen zayıf bir alkalidir. İlaç, asit sentezinin son aşaması üzerinde doza bağlı bir etkiye sahiptir, uyarıcı faktörden bağımsız olarak hem bazal hem de uyarıcı sekresyonu inhibe eder. Omeprazolün intravenöz uygulaması, insanlarda doza bağlı hidroklorik asit baskılamasına sahiptir. İntragastrik asitte hızlı bir azalma sağlamak için tavsiye edilir. intravenöz uygulama 40 mg omeprazol, ardından Hızlı düşüş 24 saat boyunca tutulan intragastrik sekresyon.

Asit sekresyonunun baskılanma derecesi, omeprazolün eğrisi altındaki alanla (EAA konsantrasyonu-zaman) orantılıdır ve belirli bir zamanda ilacın kandaki gerçek konsantrasyonu ile orantılı değildir. Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmedi. Proton pompa inhibitörleri veya diğer asit inhibe edici ajanlar tarafından azalan gastrik asit sekresyonu, büyümenin artmasına neden olur. normal mikroflora bağırsaklar, bu da gelişme riskinde hafif bir artışa neden olabilir bağırsak enfeksiyonları Salmonella ve Campylobacter gibi bakterilerin neden olduğu.

Sağlıklı kişilerde dağılım hacmi 0,3 l/kg olup, benzer bir rakam böbrek yetmezliği. Yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda dağılım hacmi biraz azalır. Omeprazolün plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %95'tir. Uygulamadan sonra, ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü 0,3 ila 0,6 L/dak'dır. Tedavi sırasında yarı ömür süresinde herhangi bir değişiklik olmaz. Omeprazol karaciğerde sitokrom P-450 (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir. İlacın metabolizması esas olarak, ana metabolit hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu olan spesifik izoenzim CYP2C19'a (S-mefiniton hidroksilaz) bağlıdır. Metabolitler mide asidi salgısını etkiler. İntravenöz olarak uygulanan dozun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla, kalanı ise feçesle atılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda omeprazolün atılımı herhangi bir değişikliğe uğramaz. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömründe bir artış belirlenir, ancak omeprazol birikmez. Kullanım endikasyonları: duodenum ülseri, peptik ülser, reflü özofajit, Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi.



Yan etkiler - Omeprazol genellikle iyi tolere edilir. Yan etkiler bildirilmiştir, ancak çoğu durumda etki ve tedavi arasındaki gerçek ilişki kurulmamıştır.

Deri - Deri döküntüleri ve kaşıntı. Bazı durumlarda, ışığa duyarlılık reaksiyonu, eritema multiforme, alopesi. Kas-iskelet sistemi - bazı durumlarda artralji, kas zayıflığı, miyalji.

Merkezi ve periferik sinir sistemleri: baş ağrısı, hiponatremi, baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk, uykusuzluk. Bazı durumlarda, ciddi komorbiditeleri olan hastalarda depresyon, ajitasyon, saldırganlık ve halüsinasyonlar görülebilir.

Gastrointestinal: ishal, kabızlık, karın ağrısı, bulantı, kusma, gaz. Bazı durumlarda, ağız kuruluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz.

Karaciğer sistemi: Bazı durumlarda karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati gelişebilir.

Endokrin sistem: bazı durumlarda, jinekomasti.

Kan dolaşım sistemi: bazı durumlarda lökopeni, trombositopeni, agranülositoz ve pansitopeni.

Diğerleri: genel halsizlik, ürtiker şeklinde aşırı duyarlılık reaksiyonu (nadiren), bazı durumlarda anjiyoödem, ateş, bronkospazm, interstisyel nefrit, anafilaktik şok.

Antasitler. Bu grup, hidroklorik asidi nötralize eden ve mide suyunun asitliğini azaltan ajanları içerir. Bunlar asit önleyici ilaçlardır. Genellikle bunlar zayıf alkali özelliklerine sahip kimyasal bileşiklerdir, mide lümeninde hidroklorik asidi nötralize ederler. Pepsinin aktivitesi ve mide mukozası üzerindeki sindirim etkisi miktarına bağlı olduğundan, asitlikteki azalma büyük terapötik öneme sahiptir. Pepsin aktivitesi için optimum pH değeri 1.5 ila 4.0 aralığındadır. pH = 5.0'da pepsin aktiftir. Bu nedenle, antasitlerin pH'ı 4.0'dan yüksek olmaması arzu edilir (optimal olarak, antasitler alırken mide suyunun pH'ı 3.0 - 3.5 olmalıdır), bu da gıdanın sindirimini bozmaz. Genellikle mide içeriğinin pH'ı normalde 1.5 ila 2.0 arasında değişir. pH 2'den fazla olduğunda ağrı sendromu azalmaya başlar.

Sistemik ve sistemik olmayan antasitler vardır. Sistemik antasitler absorbe edilebilen ajanlardır ve bu nedenle sadece midede değil, vücutta bir bütün olarak alkaloz gelişimine de yol açabilirler. Sistemik olmayan antasitler emilmez ve bu nedenle vücudun asit-baz durumunu etkilemeden yalnızca midede asitliği nötralize edebilir. Antasitler arasında sodyum bikarbonat (kabartma tozu), kalsiyum karbonat, alüminyum ve magnezyum hidroksit, magnezyum oksit bulunur. Tipik olarak, bu maddeler çeşitli dozaj formlarında ve çeşitli kombinasyonlarda kullanılır. Sistemik antasitler, sodyum bikarbonat ve sodyum sitratı içerir, yukarıdaki ajanların tümü sistemik değildir.

Sodyum bikarbonat (kabartma tozu), suda yüksek oranda çözünür, midede hidroklorik asit ile hızla reaksiyona giren bir bileşiktir. Reaksiyon, sodyum klorür, su ve karbon dioksit oluşumu ile devam eder. İlaç neredeyse anında çalışır. Sodyum bikarbonat hızlı etki etmesine rağmen etkisi diğer antasitlere göre kısa ve zayıftır. Reaksiyon sırasında oluşan karbondioksit mideyi gererek şişkinliğe ve geğirmeye neden olur. Ek olarak, bu ilacı almaya bir "geri tepme" sendromu eşlik edebilir. İkincisi, midedeki pH'daki hızlı bir artışın, midenin orta kısmındaki parietal G-hücrelerinin aktivasyonuna yol açarak gastrin üretmesidir. Gastrin ayrıca hidroklorik asit salgılanmasını uyarır, bu da antasit sonlandırıldıktan sonra hiperasit gelişimine yol açar. Genellikle "geri tepme" sendromu 20-25 dakika içinde gelişir. Gastrointestinal sistemden iyi emilimi nedeniyle, sodyum bikarbonat, klinik olarak iştah azalması, bulantı, kusma, halsizlik, karın ağrısı, kas krampları ve kramplarla kendini gösteren sistemik alkaloza neden olabilir. Bu güzel tehlikeli komplikasyon ilacın derhal kesilmesini ve hastaya yardım edilmesini gerektirir. Bu yan etkilerin ciddiyeti göz önüne alındığında, sodyum bikarbonat nadiren antasit olarak kullanılır.

Sistemik olmayan antasitler, kural olarak, çözünmezler, midede uzun süre hareket ederler, emilmezler ve daha etkilidirler. Tüketildiklerinde vücut ne katyonları (hidrojen) ne de anyonları (klor) kaybetmez ve asit-baz durumunda bir değişiklik olmaz. Sistemik olmayan antasitlerin etkisi daha yavaş gelişir, ancak daha uzun sürer.

Alüminyum hidroksit (alüminyum hidroksit; Aluminii hidroksidum) - orta derecede antasit etkisine sahip bir ilaç, hızlı ve etkili bir şekilde hareket eder, yaklaşık 60 dakika sonra önemli bir etki gösterir.

İlaç pepsini bağlar, aktivitesini azaltır, pepsinojen oluşumunu engeller ve mukus salgısını arttırır. Bir gram alüminyum hidroksit, 250 ml desinormal hidroklorik asidi pH = 4.0'a nötralize eder. Ek olarak, ilacın büzücü, saran ve adsorbe edici bir etkisi vardır. Yan etkiler: Tüm hastalar, bulantı ile kendini gösterebilen ilacın büzücü etkisini iyi tolere etmez, alüminyum müstahzarları almaya kabızlık eşlik eder, bu nedenle alüminyum içeren müstahzarlar magnezyum müstahzarları ile birleştirilir. Alüminyum hidroksit vücuttan fosfat atılımını destekler. İlaç, mide suyunun (hidroklorik asit) artan salgılanması olan hastalıklar için endikedir: ülserler, gastrit, gastroduodenit, gıda zehirlenmesi, şişkinlik. Alüminyum hidroksiti ağızdan %4 sulu süspansiyon şeklinde, alım başına 1-2 çay kaşığı (günde 4-6 kez) atayın.

Magnezyum oksit (Magnesii oxydum; toz, jel, süspansiyon) - yanmış magnezya - güçlü bir antasit, alüminyum hidroksitten daha aktif, daha hızlı, daha uzun süre etki eder ve müshil etkisi vardır. Bu antasitlerin her birinin hem avantajları hem de dezavantajları vardır. Bu bağlamda, kombinasyonları kullanılır. Alüminyum hidroksitin özel dengeli bir jel, magnezyum oksit ve D-sorbitol formundaki kombinasyonu, şu anda en yaygın ve etkili olanlardan birini elde etmeyi mümkün kılmıştır. antasitler- Almagel (Almagel; 170 ml; ilaç, adını al-alüminyum, ma-magnezyum, jel-jel kelimelerinden almıştır). İlaç bir antasit, adsorbe edici ve zarflayıcı etkiye sahiptir. jelatinli dozaj formu bileşenlerin mukoza zarının yüzeyinde eşit dağılımını destekler ve etkiyi uzatır. D-sorbitol safra salgılanmasını ve gevşemeyi destekler.

Kullanım endikasyonları: mide ve duodenum ülserleri, akut ve kronik hiperasit gastrit, gastroduodenit, özofajit, reflü özofajit, Zollinger-Ellison sendromu, hamilelikte mide ekşimesi, kolit, şişkinlik vb. Almagel-A ilacı vardır, ayrıca Almagel anestezin içerir. Ayrıca hem lokal anestezik etki veren hem de gastrin salgısını baskılayan eklenir.

Almagel genellikle yemekten 30-60 dakika önce ve ayrıca yemekten bir saat sonra kullanılır. İlaç, işlemin lokalizasyonuna, mide suyunun asitliğine vb. Bağlı olarak ayrı ayrı reçete edilir. Almagel'e benzer müstahzarlar: - gastrojel; - fosfalujel, toksinleri ve gazları ve ayrıca bakterileri bağlayan ve emen, pepsin aktivitesini azaltan alüminyum fosfat ve kolloidal pektin ve agar-agar jelleri içerir; - megalak; - Milanta alüminyum hidroksit, magnezyum oksit ve simetikon içerir; - gastal - aşağıdakileri içeren tabletler: 450 mg alüminyum hidroksit - magnezyum karbonat jeli, 300 mg magnezyum hidroksit.

Şu anda, antasitler grubundan en popüler ilaç Maalox (Maalox) ilacıdır. İlacın bileşimi, alüminyum hidroksit ve magnezyum oksit içerir. Maalox, süspansiyon ve tablet olarak mevcuttur; 5 ml Maalox süspansiyonu 225 mg alüminyum hidroksit, 200 mg magnezyum oksit içerir ve 13,5 mmol hidroklorik asidi nötralize eder; tabletler 400 mg alüminyum hidroksit ve magnezyum oksit içerir, bu nedenle en yüksek asit nötralize edici aktiviteye sahiptirler (18 mmol'e kadar hidroklorik asit). Maalox-70 daha da aktiftir (35 mmol'e kadar hidroklorik asit).

İlaç gastrit, duodenit, mide ve duodenumun peptik ülseri, reflü özofajit için endikedir.

GASTRİK MUKOZAYI ASİT-PEPTİK ETKİNLİKTEN KORUYAN VE ONARMA SÜREÇLERİNİ İYİLEŞTİREN İLAÇLAR

1. Bizmut müstahzarları (vikalin, vikair, de-nol).

2. Havalandırma.

3. Prostaglandinlerin müstahzarları.

4. Dalargin.

Bizmut müstahzarları peptik ülserli hastaların tedavisinde büzücü ve antiseptik olarak kullanılır. Çoğu zaman, bunlar kombine tabletlerdir - vikalin (bizmut bazik nitrat, sodyum bikarbonat, Hint kamışı rizom tozu, cehri kabuğu, rutin ve quelin). AT son yıllar Tıbbi uygulamada, mukoza zarını asit-peptik etkiden daha güçlü koruyan ilaçlar girmiştir. Bunlar, biri de-nol (De-nol; 3-potasyum dikitrat bizmutat; her tablet 120 mg kolloidal bizmut subsitrat içerir) olan ikinci nesil bizmutun kolloidal müstahzarlarıdır. Bu ilaç, mukoza zarını sararak üzerinde koruyucu bir kolloid-protein tabakası oluşturur. Antasit etkisi yoktur ancak pepsini bağlayarak antipeptik aktivite gösterir. İlaç ayrıca bir antimikrobiyal etkiye sahiptir, bizmut içeren antasitlerden çok daha etkilidir, mukoza zarının direncini arttırır. De-nol, antasitler ile birleştirilemez. İlaç ülserin herhangi bir lokalizasyonu için kullanılır, aşağıdakiler için oldukça etkilidir: uzun süre yara izi bırakmayan mide ve duodenum ülserleri; sigara içenlerde peptik ülser; peptik ülserin tekrarının önlenmesi; Kronik gastrit.

1 tableti günde üç kez yemeklerden yarım saat önce ve 1 tableti yatmadan önce atayın. De-nol şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

Venter (sükralfat; sekme 0.5'te) sakaroz oktasülfatın temel alüminyum tuzudur. Ülser önleyici etki, ölü doku proteinlerinin güçlü bir bariyer oluşturan karmaşık komplekslere bağlanmasına dayanır. Mide suyu lokal olarak nötralize edilir, pepsinin etkisi yavaşlar, ilaç da emer safra asitleri. Ülser bölgesinde, ilaç altı saat boyunca sabitlenir. Venter ve de-nol, üç hafta sonra duodenum ülserlerinin skarlaşmasına neden olur. Sukralfat, yemeklerden önce ve ayrıca yatmadan önce günde dört kez 1.0 kullanılır. Yan etkiler: kabızlık, ağız kuruluğu.

Solcoseryl, sığır kanından elde edilen protein içermeyen bir özüttür. Dokuları hipoksi ve nekrozdan korur. İçin kullanılır trofik ülserler herhangi bir yerelleştirme. Ülser iyileşene kadar günde 2-3 kez intravenöz ve intramüsküler olarak 2 ml uygulayın.

Prostaglandin preparatları: misoprostol (cytotec), vb. Bu ilaçların etkisi altında mide suyunun asitliği azalır, mide ve bağırsakların hareketliliği artar ve midedeki ülseratif niş üzerinde olumlu etkiler belirlenir. İlaçların ayrıca onarıcı, hipoasit (mukus oluşumunu artırarak), hipotansif etkisi vardır. Misoprostol (Mizoprostol; tab. 0.0002'de), bitki materyallerinden elde edilen prostaglandin E2'nin bir preparasyonudur. Eşanlamlı - sitetech. Prostaglandin preparatları, akut ve kronik mide ve duodenum ülserleri için endikedir. Yan etkiler: geçici ishal, hafif mide bulantısı, baş ağrısı, karın ağrısı.

Dalargin (Dalarginum; amper ve flakonlarda, her biri 0.001'dir), mide ve duodenum ülserlerinin iyileşmesini destekleyen, mide suyunun asitliğini azaltan ve hipotansif bir etkiye sahip olan bir peptit ilacıdır. İlaç, mide ve duodenumun peptik ülserinin alevlenmesi için endikedir.