Olanzapin kullanım talimatları. "Olanzapin": analogları, ilacın tanımı, kullanım talimatları

Salım formu:

tabletler açık sarıdan sarı renk, silindirik, bikonveks, bir tarafında "L" ile oyulmuş.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 85.6 mg, laktoz monohidrat - 17,2 mg, krospovidon - 1.1 mg, magnezyum stearat - 1.1 mg.

tabletler açık sarıdan sarıya, silindirik, bikonveks, bir tarafında "FA20" ile oyulmuş.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 171.3 mg, laktoz monohidrat - 34.3 mg, krospovidon - 2.2 mg, magnezyum stearat - 2.2 mg.

7 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.

tabletler açık sarıdan sarıya, silindirik, bikonveks, bir tarafında "F20C" ile oyulmuş.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 257 mg, laktoz monohidrat - 51.6 mg, krospovidon - 3.2 mg, magnezyum stearat - 3.2 mg.

7 adet - hücresel kontur paketleri (8) - karton paketleri.

tabletler açık sarıdan sarıya, silindirik, bikonveks, bir tarafta oyulmuş "N30C".

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 342.6 mg, laktoz monohidrat - 68.8 mg, krospovidon - 4.3 mg, magnezyum stearat - 4.3 mg.

7 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.

Farmakoterapötik grup:

• nörotropik ajanlar

Farmakolojik özellikler:

farmakodinamik

Antipsikotik ilaç (nöroleptik). Serotonin (5-HT 2A / 2C, 5-HT 3, 5-HT 6), dopamin (D 1, D 2, D 3, D 4, D 5), muskarinik (M 1-5) afinitesi vardır. , adrenerjik (α 1) ve histamin (H 1) reseptörleri.

İn vitro, 5-HT, dopamin ve kolinerjik reseptörlere karşı antagonizma ortaya çıkardı. Dopamin D2 reseptörlerine kıyasla serotonin 5-HT2 reseptörleri için daha belirgin bir afinite ve aktiviteye sahiptir.

Mezolimbik (A10) dopaminerjik nöronların uyarılabilirliğini seçici olarak azaltır, düzenlemede yer alan striatal (A9) sinir yolları üzerinde hafif bir etkiye sahiptir. motor fonksiyonlar. Katalepsiye neden olan dozlardan daha düşük dozlarda koşullu koruyucu refleksi azaltır.

"Anksiyolitik" test sırasında anti-anksiyete etkisini artırır. Üretkenliği (deliryum, halüsinasyonlar dahil) ve negatif semptomları güvenilir bir şekilde azaltır.

farmakokinetik

Emme ve dağıtım

Emilim yüksektir, gıda alımına bağlı değildir; oral uygulamadan sonra Cmax'a ulaşma süresi 5-8 saattir.1-20 mg doz aralığında alındığında plazma konsantrasyonu dozla orantılı olarak lineer olarak değişir.

7-1000 ng / ml'lik bir plazma konsantrasyonunda, proteinlerle bağlantı %93'tür (esas olarak albümin ve a 1-asit glikoprotein ile).

Metabolizma

Konjugasyon ve oksidasyon ile karaciğerde metabolize edilir. Ana dolaşımdaki metabolit, BBB'ye nüfuz etmeyen 10-N-glukuroniddir.

İzoenzimler CYP1A2 ve CYP2D6 olanzapinin N-desmetil ve 2-hidroksimetil metabolitlerinin oluşumunda rol oynar.

İlacın ana farmakolojik aktivitesi olanzapine bağlıdır, metabolitlerinin aktivitesi daha az belirgindir.

üreme

Açıklık - 26 l / s (12-47 l / s), T 1/2 - 33 s (21-54 s). Böbrekler tarafından atılır -% 57 (esas olarak metabolitler şeklinde).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Sigara içmeyenler (boşluk - 18,6 l / saat, T 1/2 - 38,6 saat), sigara içenler (boşluk - 27,7 l / saat, T 1/2 - 30,4 saat), kadınlar (boşluk - 18,9 l / saat, T 1/ 2 - 36,7 saat), erkekler (boşluk - 27,3 l / saat, T 1/2 - 32,3 saat), 65 yaş ve üstü hastalar (klerans - 17,5 l / saat, T 1/2 -51,8 saat), yaşın altındaki hastalar 65 yıllık (boşluk - 18.2 l / s, T 1/2 - 33.8 s).

Hafif karaciğer yetmezliği olan sigara içenler, karaciğer yetmezliği olmayan sigara içmeyenlere göre daha düşük klirense sahiptir.

Kullanım endikasyonları:

Yetişkinlerde şizofreni (alevlenme, idame ve uzun süreli anti-nüks tedavisi), üretken (sanrılar, halüsinasyonlar, otomatizmler dahil) ve / veya negatif (duygusal düzleşme, sosyal aktivitede azalma, konuşmada zayıflık) semptomları olan psikotik bozukluklar ve eşlik eden afektif bozukluklar ;

bipolar duygusal bozukluk yetişkinlerde (monoterapi veya lityum veya valproik asit ile kombinasyon halinde): psikotik belirtileri olan / olmayan ve hızlı faz değişikliği olan / olmayan akut manik veya karışık ataklar;

Bipolar bozukluğun nüksetmesi (ilacın manik fazın tedavisinde etkinliği ile);

Bipolar bozuklukla ilişkili depresif durumlar (fluoksetin ile kombinasyon halinde).

Hastalıklarla ilgili:

• Bipolar bozukluk
• Depresyon
• Şizofreni

Kontrendikasyonlar:

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar çocukların yaşı;

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

İTİBAREN Dikkat ilaç karaciğer yetmezliği, prostat hiperplazisi, açı kapanması glokomu, epilepsi, miyelosupresyon (lökopeni, nötropeni dahil), miyeloproliferatif hastalıklar, hipereozinofilik sendrom, paralitik için reçete edilmelidir. bağırsak tıkanıklığı, hamilelik.

Dozaj ve uygulama:

İlaç, gıda alımından bağımsız olarak, 5-20 mg / gün dozunda ağızdan alınır.

saat şizofreni de yetişkinlerönerilen başlangıç ​​dozu 10 mg/gün'dür.

saat bipolar bozuklukla ilişkili akut mani, de yetişkinler- Monoterapi olarak günde 1 kez 15 mg veya lityum preparatları veya valproik asit ile kombinasyon halinde günde 1 kez 10 mg (aynı dozda idame tedavisi).

saat bipolar bozuklukla ilişkili depresyon, de yetişkinler- 20 mg fluoksetin ile kombinasyon halinde günde 1 kez 5 mg (gerekirse ilaç dozlarının değiştirilmesine izin verilir).

Yaşlı hastalar

Yan etki:

Oluşma sıklığı yan etkilerşu şekilde tanımlanmıştır: çok sık (≥ %10), sıklıkla (≥ %1 ve<10%), нечасто (≥ 0.1% и <1%), редко (≥ 0.01% и < 0.1%), очень редко (<0.01%).

Klinik çalışmalarda, uyuşukluk ve kilo alımı çok yaygındı; %34 - hiperprolaktinemi (hafif ve geçici). Hiperprolaktineminin klinik belirtileri nadirdi.

Sıklıkla: baş dönmesi, asteni, akatizi, iştah artışı, periferik ödem, ortostatik hipotansiyon, ağız mukozasında kuruluk, kabızlık.

Seyrek: ALT, ACT aktivitesinde geçici, asemptomatik artış.

İzole durumlarda: 200 mg / dl'den (şüpheli diyabetes mellitus), 160 - 200 mg / dl'den (şüpheli hiperglisemi) plazma glikoz seviyelerinde bir artış, başlangıçtaki glikoz konsantrasyonu 140 mg / dl'den az olan hastalarda.

Trigliserit düzeyinde (başlangıçtan 20 mg / dl), kolesterol (başlangıçtan 0,4 mg / dl), asemptomatik eozinofili (izole vakalar) düzeyinde artış vakaları vardı.

Demansla ilişkili psikozu olan hastalarda:çok sık - yürüyüş ve düşme ihlali; sık sık - idrar kaçırma ve zatürree.

Parkinson hastalığında dopamin agonistinin neden olduğu psikozu olan hastalarda:çok sık - artan parkinsonizm ve halüsinasyon semptomları.

Bipolar manisi olan hastalarda (ilacın lityum veya valproik asit ile kombinasyon halinde alınması):çok sık - kilo alımı, ağız mukozasının kuruluğu, iştah artışı, titreme; genellikle - bir konuşma bozukluğu.

Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde gözlemlenen yan etkiler aşağıda listelenmiştir.

Kardiyovasküler sistemin yanından: sıklıkla - ortostatik hipotansiyon; seyrek olarak - bradikardi; çok nadiren - venöz tromboembolizm.

Sindirim sisteminden: sık sık - kabızlık, ağız mukozasının kuruluğu, iştah artışı; nadiren - hepatit; çok nadiren - pankreatit, sarılık.

Metabolizmanın yanından: sıklıkla - periferik ödem; çok nadiren - diyabetik koma, diyabetik ketoasidoz. hiperglisemi, hiperkolesterolemi, hipertrigliseridemi.

Kas-iskelet sisteminden:çok nadiren - rabdomiyoliz.

Sinir sisteminden:çok sık - uyuşukluk; sıklıkla - akatizi, baş dönmesi, asteni; nadiren - konvülsiyonlar.

Derinin yanından: nadiren - döküntü.

Genitoüriner sistemden:çok nadiren - priapizm.

Hematopoetik sistemden: sıklıkla - eozinofili, nadiren - lökopeni, çok nadiren - trombositopeni.

Laboratuvar göstergelerinin yanından:çok sık - hiperprolaktinemi; sıklıkla - ALT, ACT, hipergliseminin artan aktivitesi; çok nadiren - hiperbilirubinemi, artan alkalin fosfataz aktivitesi.

Diğerleri:çok sık - kilo alımı, seyrek olarak - ışığa duyarlılık, çok nadiren - alerjik reaksiyonlar, yoksunluk sendromu.

aşırı doz:

Belirtiler: taşikardi, ajitasyon / saldırganlık, artikülasyon bozukluğu, ekstrapiramidal bozukluklar, bilinç bozukluğu (sedasyondan komaya), deliryum, konvülsiyonlar, nöroleptik malign sendrom, solunum depresyonu, aspirasyon, kan basıncında artış veya azalma, aritmiler, kalp ve solunum durması.

Tedavi: gastrik lavaj, aktif kömür uygulaması, semptomatik tedavi, solunum fonksiyonunun korunması.

Beta-adrenerjik reseptör agonistleri olan sempatomimetikler (epinefrin, dopamin dahil) kullanılmamalıdır (bu reseptörlerin uyarılması kan basıncındaki düşüşü ağırlaştırabilir).

Akut ölümcül doz aşımı için minimum doz 450 mg, olumlu bir sonuç (hayatta kalma) ile maksimum doz 1500 mg idi.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın:

Dikkatle, ilaç hamilelik sırasında reçete edilmelidir.

Gerekirse, emzirme döneminde ilacın atanması, emzirme iptal edilmelidir.

Diğer ilaçlarla etkileşim:

CYP 1A2 izoenziminin indükleyicileri veya inhibitörleri olanzapinin metabolizmasını değiştirebilir.

Olanzapinin klerensi sigara içen hastalarda ve eş zamanlı karbamazepin kullanımıyla artar (artan CYP1A2 aktivitesi).

Etanol, kararlı durumda olanzapinin farmakokinetiğini etkilememiştir, ancak etanolün olanzapin ile birlikte alınmasına olanzapinin farmakolojik etkilerinde bir artış (sedasyon) eşlik edebilir.

Aktif kömür, olanzapinin biyoyararlanımını %50-60'a kadar azaltır.

Fluoksetin (8 gün boyunca günde bir kez 60 mg veya 60 mg), olanzapinin Cmaks'ını %16 artırır ve klirensi %16 azaltır, bu da klinik olarak anlamlı değildir (olanzapin doz ayarlaması gerekli değildir).

Olanzapin klerensini azaltan fluvoksamin (bir CYP 1A2 inhibitörü), olanzapinin Cmaks'ını sigara içmeyen kadınlarda %54 ve sigara içen erkeklerde %77, EAA - %52 ve %108 artırır (olanzapin dozu azaltılması gerekir).

Olanzapin, valproik asit glukuronid (ana metabolik yol) oluşumunu hafifçe inhibe eder. Valproik asidin olanzapinin metabolizması üzerinde çok az etkisi vardır. Olanzapin ve valproik asit arasında klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim olası değildir.

Özel talimatlar ve önlemler:

Nöroleptiklerin (olanzapin dahil) tedavisinde, nöroleptik malign sendrom gelişebilir (hipertermi, kas sertliği, zihinsel durumdaki değişiklikler, kararsız nabız veya kan basıncı dahil vejetatif bozukluklar, taşikardi, kardiyak aritmiler, terleme artışı; CPK aktivitesinde artış , miyoglobinüri rabdomiyoliz, akut böbrek yetmezliği nedeniyle).

Nöroleptik malign sendromun klinik belirtileri (başka semptomları olmayan hipertermi dahil) saptanırsa, olanzapin kesilmelidir.

Tardif diskinezi belirtilerinin gelişmesiyle, olanzapin dozunun azaltılması veya kesilmesi önerilir. Tardif diskinezi semptomları, ilacın kesilmesinden sonra artabilir veya ortaya çıkabilir.

Demans zemininde psikozu olan yaşlı hastalarda olanzapin (çalışmalarda) alırken, ölümler de dahil olmak üzere serebrovasküler bozukluklar (inme, geçici iskemik atak) kaydedildi. Bu hastalarda önceden risk faktörleri (serebrovasküler bozukluklar (geçmiş), geçici iskemik atak, arteriyel hipertansiyon, sigara) ve ayrıca zaman içinde serebrovasküler bozukluklarla ilişkili eşlik eden hastalıklar ve/veya ilaçlar vardı. Olanzapin, demansla ilişkili psikozlu hastaların tedavisi için önerilmez.

Karaciğer yetmezliği olan veya potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda ALT ve/veya AST seviyeleri yükseldiğinde özel önlemler gereklidir. Hasta takibi ve gerekirse doz azaltılması gereklidir.

Şizofreni hastalarında diabetes mellitus prevalansı daha yüksektir. Çok nadiren, hiperglisemi, diabetes mellitus gelişimi veya önceden var olan diabetes mellitusun alevlenmesi, ketoasidoz ve diyabetik koma vakaları bildirilmiştir. Antipsikotikler ile bu durumlar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Diabetes mellitus veya gelişimi için risk faktörleri olan hastaların klinik olarak izlenmesi önerilir.

Olanzapin, epileptik nöbet öyküsü olan hastalarda veya nöbet eşiğini düşüren faktörlerin varlığında dikkatli kullanılmalıdır.

Olanzapin, lökosit ve/veya nötrofil sayısında azalma olan, ilaçların etkisi altında kemik iliği fonksiyonunda toksik bozulma veya baskı belirtileri olan hastalarda (geçmiş), eşlik eden ilaçlar nedeniyle kemik iliği fonksiyonunun baskılandığı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. hastalık, radyo- veya kemoterapi (tarihte); hipereozinofili veya miyeloproliferatif hastalık ile.

Klozapine bağlı nötropeni veya agranülositoz (öykü) olan hastalarda olanzapin kullanımına bu bozuklukların nüksleri eşlik etmemiştir.

Olanzapin dopamin antagonizmi sergiler ve teorik olarak levodopa ve dopamin agonistlerinin etkisini inhibe edebilir.

Olanzapin diğer merkezi etkili ilaçlar ve etanol ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Tedavi süresince araç kullanırken dikkatli olunmalı ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmak.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

İTİBAREN Dikkat ilaç karaciğer yetmezliği için reçete edilmelidir.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlı hastalar, risk faktörleri (ciddi kronik böbrek yetmezliği veya orta dereceli karaciğer yetmezliği dahil), risk faktörlerinin bir arada bulunduğu (kadın cinsiyet, yaşlılık, sigara içmeyenler) olanzapin metabolizmasının yavaşlayabileceği hastalarda, başlangıç ​​​​dozu 5 mg / gün'e düşürün

Çocuklukta uygulama

Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kontrendikedir.

Depolama koşulları:

İlaç kuru, ışıktan korunarak, çocukların erişemeyeceği bir yerde 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.

Olanzapin bir antipsikotiktir (nöroleptik).

Klinik öncesi çalışmalarda, 5-HT2A / 2C -, 5-HT3 -, 5-HT6 - serotonin reseptörleri, D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 - dopamin reseptörleri için afinite, m-antikolinerjik etkiler, M 1-5 kolinerjik reseptörlerin blokajına bağlıdır; ayrıca a1-adrenerjik ve Hı-histamin reseptörleri için bir afiniteye sahiptir. Hayvan deneylerinde serotonin, dopamin ve m-kolinerjik reseptörlerle ilgili antagonizma ortaya çıkarılmıştır. Olanzapin, in vivo ve in vitro olarak, dopamin D2 reseptörlerine göre serotonin 5-HT2 reseptörleri için daha büyük bir afiniteye ve aktiviteye sahiptir. Elektrofizyolojik çalışmalara göre olanzapin, mezolimbik dopaminerjik nöronların uyarılabilirliğini seçici olarak azaltır ve aynı zamanda motor fonksiyonların düzenlenmesinde rol oynayan striatal sinir yolları üzerinde hafif bir etkiye sahiptir. Olanzapin, katalepsiye (motor fonksiyon üzerinde olumsuz bir etkiyi yansıtan bir bozukluk) neden olan dozlardan daha düşük dozlarda koşullu koruyucu refleksi (antipsikotik aktiviteyi karakterize eden bir test) azaltır. Diğer nöroleptiklerin aksine olanzapin, "anksiyolitik" test sırasında anti-anksiyete etkisini artırır.

Olanzapin, hem üretken (sanrılar, halüsinasyonlar, vb.) hem de olumsuz bozukluklara istatistiksel olarak anlamlı bir yanıt sağlar.

Tek doz 10 mg olanzapin ile sağlıklı gönüllülerde yapılan pozitron emisyon tomografisi (PET), olanzapinin 5 HT2A'ya D2 dopamin reseptörlerine göre daha fazla afinitesi göstermiştir. Şizofreni hastalarının tomogramlarında, olanzapin tedavisine duyarlı hastalarda, striatal D2 reseptörlerine olan afinitenin, klozapine duyarlı hastalardaki etkiyle karşılaştırılabilir olduğu ve diğer ilaçlarla tedaviye duyarlı hastalardan daha düşük olduğu gösterilmiştir. antipsikotik ilaçlar ve risperidon.

Klinik Etkinlik

Şizofreni, şizoaffektif bozukluk veya değişen şiddette depresif belirtilere sahip benzer bozuklukları (Montgomery-Asberg Depresyon Ölçeğinde ortalama 16.6 olan) hastalarla ilgili uluslararası, çift kör, karşılaştırmalı bir çalışmada, başlangıçtan kontrol son noktasına kadar olanzapin (-6.0) ile haloperidol (-3.1) ile karşılaştırıldığında istatistiksel olarak anlamlı (p=0.001) iyileşme olmuştur.

Manik veya karışık bipolar bozukluk epizodu olan hastalarda, plasebo ve ilaç valproik asit (divalproat) ile karşılaştırıldığında, 3 hafta içinde manik semptomları azaltmada yüksek etkinlik gösterilmiştir. Olanzapin ve haloperidolün etkililiğinin karşılaştırılabilir sonuçları, 6-12 hafta sonra mani ve depresyonun semptomatik remisyonu olan hastalarda gözlenmiştir.

En az 2 hafta süreyle lityum veya valproik asit ile tedavi edilen hastaların birlikte tedavisinde, ilave 10 mg olanzapin (lityum veya valproik asit ile birlikte tedavi), manik semptomlarda lityum veya valproik asit monoterapisine kıyasla anlamlı bir azalma ile sonuçlanmıştır. 6 hafta.

Olanzapin ile remisyona ulaşan ve daha sonra olanzapin almak üzere randomize edilen hastalarda manik atakların nüksetmesinin önlenmesine ilişkin 12 aylık bir çalışma, bipolar bozukluğun nüksetmesini kontrol etme birincil son noktasında plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı bir avantaj göstermiştir. maninin nüksetmesini veya depresyonun nüksetmesini önlemede.

Olanzapinin lityum ile birlikte uygulanmasıyla remisyona ulaşan ve daha sonra olanzapin monoterapisine veya tek başına lityuma randomize edilen hastalarda yapılan ikinci bir 12 aylık manik relaps önleme çalışmasında. Bipolar bozukluğun nüksetmesini kontrol etmek için ana kriter için olanzapinin etkinliği, lityum ile karşılaştırıldığında istatistiksel olarak anlamlı değildi (olanzapin %30.0, lityum %38.3, p=0.055).

Olanzapin ve duygudurum dengeleyici ilaçlarla (lityum veya valproik asit) stabilize olan hastalarda manik veya karma dönemlerin birlikte tedavisine ilişkin 18 aylık bir çalışmada, olanzapin ile lityum veya valproik asit ile uzun süreli birlikte tedavi, karşılaştırıldığında istatistiksel olarak anlamlı değildi. Bipolar bozukluğun nüksünün başlangıcını geciktirmek için lityum veya valproik asit ile monoterapi ile, tanısal belirtilerle belirlenir.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra olanzapin iyi emilir, plazmadaki Cmax'a 5-8 saat sonra ulaşılır Olanzapinin emilimi gıda alımına bağlı değildir. 1-20 mg aralığında farklı dozlarda yapılan çalışmalar, plazmadaki olanzapin konsantrasyonunun dozla doğrusal ve orantılı olarak değiştiğini göstermiştir.

Olanzapin, konjugasyon ve oksidasyon süreçleri sonucunda karaciğerde metabolize edilir. Dolaşımdaki ana metabolit, teorik olarak kan-beyin bariyerini geçmeyen 10-N-glukuroniddir. İzoenzimler CYP1A2 ve CYP2D6 olanzapinin N-desmetil- ve 2-hidroksimetilmetabolitlerinin oluşumunda rol oynar. Hayvan çalışmalarında her iki metabolit de in vivo olarak olanzapine göre anlamlı derecede daha az belirgin farmakolojik aktiviteye sahipti. İlacın ana farmakolojik aktivitesi, kan-beyin bariyerine nüfuz etme kabiliyetine sahip olan ana bileşik olan olanzapin'den kaynaklanmaktadır.

Sağlıklı gönüllülerde oral uygulamadan sonra ortalama T 1 / 2 33 saat (% 5-95 için 21-54 saat) ve olanzapinin plazmadan ortalama klerensi 26 l / saat (5 için 12-47 l / saat) idi. -95) .

Olanzapinin farmakokinetik parametreleri sigaraya, cinsiyete ve yaşa bağlı olarak değişir (bkz. Tablo 1):

tablo 1

Bununla birlikte, bu faktörlerin her birinin etkisi altındaki yarı ömürdeki ve klirensteki değişim derecesi, bireyler arasındaki bu göstergelerdeki farklılıkların derecesinden önemli ölçüde düşüktür.

Adolesanlarda (13-17 yaş) ve yetişkinlerde farmakokinetik parametreler benzerdir. Klinik araştırmalara göre, ergenlerde maruziyet yetişkinlere göre %27 daha fazladır. Yetişkin ve ergen popülasyonları arasındaki demografik farklılık, ergenlerin daha az sigara içiyor olması ve ayrıca daha düşük ortalama vücut ağırlıklarına sahip olmalarıydı.

Normal böbrek fonksiyonu olan bireylerle karşılaştırıldığında, ciddi derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan bireylerde olanzapinin ortalama yarı ömrü ve plazma klirensi arasındaki önemli farklılıklar belirlenmemiştir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş olanzapinin yaklaşık %57'si, esas olarak metabolitler olarak idrarla atılır.

Hafif karaciğer yetmezliği olan sigara içenlerde olanzapin klerensi, karaciğer yetmezliği olmayan sigara içmeyenlere göre daha düşüktür.

7-1000 ng / ml'lik bir olanzapin plazma konsantrasyonu ile plazma proteinleri ile ilişkisi yaklaşık %93'tür. Olanzapin esas olarak albümine ve asidik a1-glikoproteine ​​bağlanır. Avrupa, Japon ve Çin kökenli insanları içeren bir çalışmada, olanzapinin farmakokinetiğinde ırkla ilişkili hiçbir farklılık bulunmamıştır. CYP2D6 izoenziminin aktivitesi olanzapinin metabolizmasını etkilemez.

Salım formu

Açık sarıdan sarıya, yuvarlak, bikonveks, daha koyu renkli lekelere izin verilen tabletlere izin verilir.

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 50,6 mg, mikrokristal selüloz - 51,4 mg, önceden jelatinize edilmiş nişasta - 51,4 mg, koloidal silikon dioksit - 0,8 mg, magnezyum stearat - 0,8 mg.

10 adet. - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.

Dozaj

içeri. Olanzapin, yiyecekler olanzapinin emilimini etkilemediğinden yiyeceklerle birlikte veya ayrı alınabilir.

Şizofreni

Olanzapinin önerilen başlangıç ​​dozu günde bir kez 10 mg'dır. Olanzapinin terapötik dozları günde 5 mg ila 20 mg arasındadır. Günlük doz, hastanın klinik durumuna bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Dozun standart günlük dozun (10 mg) üzerine çıkarılması ancak klinik tablonun değerlendirilmesinden sonra önerilir. İlacı kullanırken, tedaviye devam etme ihtiyacını düzenli olarak değerlendirmek gerekir.

Bipolar bozukluk

Bir manik dönemin tedavisi için önerilen olanzapinin başlangıç ​​dozu monoterapi olarak günde bir kez 15 mg veya lityum veya valproik asit ile kombinasyon halinde günde bir kez 10 mg'dır. Olanzapinin terapötik dozları günde 5 mg ila 20 mg arasındadır. Günlük doz, hastanın klinik durumuna bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Dozun standart günlük dozun üzerine çıkarılması ancak klinik tablonun değerlendirilmesinden sonra ve en az 24 saatlik aralıklarla önerilir.

Bipolar bozukluk için idame tedavisi: Manik epizod tedavisi için olanzapin alan hastalar idame tedavisine aynı dozda devam etmelidir. Remisyondaki hastalarda önerilen olanzapin başlangıç ​​dozu günde bir kez 10 mg'dır. Gelecekte, günlük doz ayrı ayrı seçilmelidir; hastanın klinik durumuna bağlı olarak günde 5 mg ile 20 mg arasında değişir.

Bir depresif dönemin tedavisi için olanzapin günde bir kez, akşamları, yemekle birlikte veya ayrı olarak fluoksetin ile kombinasyon halinde verilmelidir. Kural olarak, başlangıç ​​dozu 5 mg olanzapin ve 20 mg fluoksetindir. Antidepresan aktivite 6-12 mg (ortalama günlük doz - 7.4 mg) olanzapin ve 25-30 mg (ortalama günlük doz - 39.3 mg) dozunda fluoksetin kullanımı ile doğrulanmıştır. Gerekirse hem olanzapin hem de fluoksetin dozunun değiştirilmesine izin verilir. İlacı kullanırken, tedaviye devam etme ihtiyacını düzenli olarak değerlendirmek gerekir.

Tedaviye dirençli depresyon

Olanzapin, günde bir kez, akşamları yemekle birlikte veya ayrı olarak fluoksetin ile birlikte verilmelidir. Kural olarak, başlangıç ​​dozu 5 mg olanzapin ve 20 mg fluoksetindir. Gerekirse hem olanzapin hem de fluoksetin dozunun değiştirilmesine izin verilir. Olanzapin 6-12 mg ve fluoksetin 25-30 mg ile antidepresan aktivite doğrulanmıştır. İlacı kullanırken, tedaviye devam etme ihtiyacını düzenli olarak değerlendirmek gerekir.

Ağızdan alındığında özel hasta grupları için günlük doz seçimi için genel kurallar

Yaşlı hastalarda veya şiddetli böbrek veya orta derecede karaciğer yetmezliği dahil diğer klinik risk faktörleri olan hastalarda başlangıç ​​dozunun günde 5 mg'a düşürülmesi önerilir. Olanzapin metabolizmasını azaltabilecek faktörlerin (kadın cinsiyet, ileri yaş ve sigara içmeme alışkanlığı) kombinasyonu olan hastalarda başlangıç ​​dozunun 5 mg'a düşürülmesi önerilebilir (bkz. Tablo 1).

Olanzapin kullanımı 13 yaşından küçük kişilerde incelenmemiştir.

aşırı doz

Doz aşımı belirtileri ve semptomları

Olanzapin doz aşımı ile çok yaygın (≥ %10) semptomlar taşikardi, ajitasyon/saldırganlık, konuşma bozukluğu, çeşitli ekstrapiramidal bozukluklar ve değişen şiddette (sedasyondan komaya kadar) bilinç bozukluğudur.

Olanzapin doz aşımının diğer klinik olarak anlamlı etkileri arasında deliryum, konvülsiyonlar, nöroleptik malign sendrom, solunum depresyonu, aspirasyon, yüksek ve düşük kan basıncı, aritmiler yer alır.<2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 2 г.

Doz aşımı için tıbbi yardım

Olanzapinin spesifik bir antidotu yoktur. Kusmayı provoke etmek önerilmez. Doz aşımı için standart prosedürler (gastrik lavaj, aktif kömür) gösterilebilir. Aktif kömür ve olanzapinin birlikte uygulanması olanzapinin oral biyoyararlanımında %50-60'a varan bir azalma göstermiştir. Semptomatik tedavi, klinik duruma ve düşük kan basıncının düzeltilmesi, dolaşım bozuklukları ve solunum fonksiyonunun korunması dahil olmak üzere hayati vücut fonksiyonlarının kontrolüne göre endikedir. Beta-adrenerjik agonistler olan epinefrin, dopamin ve diğer adrenomimetikler kullanmayın, çünkü bu reseptörlerin uyarılması arteriyel hipotansiyonu şiddetlendirebilir.

Olası aritmileri belirlemek için kardiyovasküler aktivitenin izlenmesi gereklidir. Hasta tamamen iyileşene kadar sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Etkileşim

Olanzapinin metabolizması, CYP1A2 izoenzimine karşı spesifik aktivite sergileyen sitokrom P450 izoenziminin inhibitörleri veya indükleyicileri tarafından değiştirilebilir. Olanzapinin klerensi sigara içen hastalarda ve karbamazepin alan hastalarda artar (CYP1A2 izoenziminin aktivitesindeki artışa bağlı olarak). CYP1A2 izoenziminin potansiyel inhibitörleri olanzapin klerensini azaltabilir. Olanzapin, CYP1A2 izoenziminin potansiyel bir inhibitörü değildir, bu nedenle olanzapin alırken, esas olarak CYP1A2 izoenzimi tarafından metabolize edilen teofilin gibi ilaçların farmakokinetiği değişmez.

Klinik çalışmalarda, aşağıdaki ilaçlarla tedavi sırasında tek doz olanzapinin bu ilaçların metabolizmasının baskılanmasının eşlik etmediği gösterilmiştir: imipramin veya metaboliti desipramin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2 izoenzimleri), varfarin (CYP2C19 izoenzim). ), teofilin (CYP1A2 izoenzim) veya diazepam (izoenzim CYP3A4, CYP2C19). Olanzapin, lityum preparatları veya biperiden ile kombinasyon halinde kullanıldığında da herhangi bir ilaç etkileşimi belirtisi yoktu.

Olanzapinin denge konsantrasyonunun arka planına karşı, etanolün farmakokinetiğinde hiçbir değişiklik kaydedilmedi. Bununla birlikte, olanzapin ile birlikte etanol kullanımına, olanzapinin farmakolojik etkilerinde, örneğin sedasyonda bir artış eşlik edebilir.

Fluoksetin (8 gün süreyle günde bir kez 60 mg veya 60 mg), olanzapinin maksimum konsantrasyonunda (Cmax) ortalama %16'lık bir artışa ve olanzapinin klerensinde ortalama %16'lık bir azalmaya neden olur. Bu faktörün etki derecesi, bu göstergelerdeki bireysel farklılıkların ciddiyetinden önemli ölçüde düşüktür, bu nedenle fluoksetin ile birlikte kullanıldığında olanzapin dozunun değiştirilmesi genellikle önerilmez.

CYP1A2 izoenziminin bir inhibitörü olan fluvoksamin, olanzapinin klerensini azaltır. Bu, olanzapinin fluvoksamin ile Cmax'ında sigara içmeyen kadınlarda %54 ve sigara içen erkeklerde %77 ortalama artış, olanzapinin EAA'sında (konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan) ortalama %52 ve %108 artışla sonuçlanır, sırasıyla. Fluvoksamin ile birlikte tedavi edilen hastalara düşük dozlarda olanzapin verilmelidir.

İnsan karaciğer mikrozomlarının kullanıldığı in vitro çalışmalar, olanzapinin valproik asit glukuronid (valproik asidin ana metabolik yolu) oluşumunu hafifçe inhibe ettiğini göstermiştir. Valproik asidin in vitro olanzapinin metabolizması üzerinde de çok az etkisi vardır. Bu nedenle olanzapin ve valproik asit arasında klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim olması olası değildir.

Olanzapinin emilimi gıda alımından bağımsızdır.

Tek doz alüminyum veya magnezyum içeren antasitler veya simetidin, olanzapinin oral biyoyararlanımını etkilememiştir. Aktif kömür ve olanzapinin eşzamanlı kullanımı, oral yoldan uygulandığında ikincisinin biyoyararlanımını %50-60'a düşürdü.

İnsan karaciğer mikrozomlarının kullanıldığı in vitro çalışmalara dayalı olarak, olanzapinin ayrıca aşağıdaki sitokrom P450 izoenzimlerinin aktivitesini inhibe etme potansiyeli çok düşüktü: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A.

Yan etkiler

Aşağıdaki tablo (bkz. Tablo 2), klinik araştırmalar sırasında ve/veya kayıt sonrası dönemde kaydedilen ana yan etkileri ve bunların sıklığını özetlemektedir.

Tablo 2

Tablo 2 için dipnot yorumları:

1) Şizofreni, akut faz endikasyonu için yürütülen plasebo kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen veriler.

2) Tüm klinik çalışmalardan elde edilen özet veriler.

3) Pazarlama sonrası çalışmalarda kayıtlı spontan yan etkiler.

4) Tüm hasta gruplarında, vücut ağırlığından bağımsız olarak, vücut ağırlığında klinik olarak anlamlı bir artış vardı.

Kısa bir tedavi süresinden sonra (ortalama süre 47 gün) ortalamanın %7 veya daha fazla kilo alımı çok yaygındı (%22.2), %15 veya daha fazla artış yaygındı (%4.2) ve %25 veya daha fazla artış dahası seyrekti (%0,8).

Uzun süreli tedavi (en az 48 hafta) alan hastalarda ≥7, ≥15 ve ≥%25 artışlar çok yaygındı (sırasıyla (sırasıyla 64.4; %31.7 ve %12.3).

5) Olanzapinin aniden kesilmesiyle artan terleme, uykusuzluk, titreme, anksiyete, bulantı veya kusma gibi belirtiler gözlendi.

6) Klinik çalışmalar sırasında olanzapin alan hastalarda parkinsonizm ve distoni vakaları sıktı, ancak plasebo grubuyla arasındaki fark istatistiksel olarak anlamlı değildi.

Olanzapin ile tedavi edilen hastalarda, parkinsonizm, akatizi ve distoni, titre edilmiş dozlarda haloperidol ile tedavi edilen hastalardan daha az sıklıkta gözlenmiştir. Hastalarda akut ve tardif diskinezilerin varlığı hakkında ayrıntılı bilgi bulunmaması nedeniyle, olanzapinin tardif diskinezilerin veya diğer tardif ekstrapiramidal sendromların gelişimine daha az ölçüde neden olduğu sonucuna varmak şu anda mümkün değildir.

7) Nöbetler, esas olarak nöbet öyküsü olan hastalarda veya nöbet için risk faktörlerinin varlığında.

8) Aç karnına normal değerlerden glikoz konsantrasyonunda bir artış sıklıkla gözlendi (<5.56 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л).

Açlık sınır değerlerinden glikoz konsantrasyonundaki değişiklik (≥5.56–<7 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л) было очень частым.

9) Aç karnına normal değerlerden kolesterol konsantrasyonunda bir artış sıklıkla gözlendi (<5.17 ммоль/л) до повышенных (≥6.2 ммоль/л).

Aç karnına kolesterol konsantrasyonunda sınır değerlerden değişiklik (≥5.17–<6.2 ммоль/л) до повышенных (≥6.2 ммоль/л) было очень частым.

10) Aç karnına normal değerlerden trigliserit konsantrasyonunda bir artış sıklıkla gözlendi (<1,69 ммоль/л) до повышенных (≥2.26 ммоль/л).

Açlık sınır değerlerinden trigliserit konsantrasyonundaki değişim (≥1,69–<2.26 ммоль/л) до повышенных (≥2.26 ммоль/л) было очень частым.

11) 12 haftaya kadar süren klinik çalışmalarda, normal başlangıç ​​prolaktin değerlerine sahip hastaların yaklaşık %30'unda plazma prolaktin konsantrasyonları normalin üst sınırını aşmıştır. Bu hastaların çoğunda prolaktin konsantrasyonundaki artış orta düzeydeydi ve normalin üst sınırının 2 katından azdı.

Özel hasta gruplarında istenmeyen etkiler

Demansla ilişkili psikozu olan hastalarda klinik çalışmalarda olanzapin kullanıldığında çok yaygın (≥%10) bir yan etki yürüme bozukluğu ve düşmelerdir.

sık (<10% и ≥1%) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, были недержание мочи и пневмония.

Zatürree, ateş, letarji, eritem, görsel halüsinasyonlar ve idrar kaçırma da sıklıkla gözlenmiştir.

Parkinson hastalığında bir ilaç (dopamin reseptör agonisti) alarak psikozlu hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, parkinsonizm semptomlarında çok sık (≥%10) ve plasebo grubuna göre daha yüksek sıklıkta bir artış kaydedilmiştir. Halüsinasyonlar da çok sık (≥ %10) ve plasebo grubundan daha yüksek sıklıkta kaydedildi.

Lityum veya valproik asit ile kombinasyon halinde olanzapin alan bipolar manili hastalarda, çok yaygın (≥%10) yan etkiler kilo alımı, ağız kuruluğu, iştah artışı, titreme ve sık görülendir.<10% и ≥1%) расстройство речи.

Belirteçler

• şizofreni tedavisi için. Olanzapin, başlangıç ​​tedavisine yanıt veren şizofreni hastalarında devam eden tedavide klinik iyileşmenin sürdürülmesinde etkilidir;
• orta ila şiddetli manik atak tedavisi için;
• manik dönemin tedavisinde etkili olduğu bipolar bozukluğu olan hastalarda nüksü önlemek için;
• tedaviye dirençli depresyon Fluoksetin ile kombinasyon halinde olanzapin, erişkin hastalarda tedaviye dirençli depresyonun tedavisinde endikedir (bu epizota uygun doz ve tedavi süresinde iki antidepresanın etkisiz kullanımı öyküsü olan majör depresif ataklar). Olanzapin tek başına tedaviye dirençli depresyon için endike değildir.

Kontrendikasyonlar

• ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık;
• 18 yaşın altındaki kişilerde kontrendikedir;
• laktaz eksikliği;
• laktoz intoleransı;
• glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Olanzapin'in hamilelik sırasında kullanımıyla ilgili yetersiz deneyim nedeniyle, ilaç hamilelik sırasında ancak hastaya yönelik potansiyel yararın fetusa yönelik potansiyel riskinden önemli ölçüde ağır basması durumunda reçete edilmelidir. Hastalar, olanzapin tedavisi sırasında gebelik oluşursa veya planlanırsa doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Anneleri hamileliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik (olanzapin dahil) alan yenidoğanlar, semptomları doğumdan sonra şiddeti ve süresi değişebilen ekstrapiramidal bozukluklar ve/veya yoksunluk sendromu dahil advers reaksiyon riski altındadır. Ajitasyon, arteriyel hiper ve hipotansiyon, titreme, uyuşukluk, solunum sıkıntısı sendromu veya yeme bozukluğu bildirilmiştir. Bu nedenle, yenidoğanların durumunu dikkatlice izlemek gerekir.

Bir çalışmada olanzapinin anne sütüne geçtiği bulunmuştur. Annede kararlı durumda çocuğun aldığı ortalama doz (mg/kg), olanzapin'in anne dozunun (mg/kg) %1.8'iydi. Olanzapin tedavisi sırasında emzirme önerilmez.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

Çocuklarda kullanım

Yaşlı hastalarda kullanım

Özel Talimatlar

Şizofreni ve tip 1 bipolar bozukluğu olan hastalarda intihar girişimi riski bu hastalıkların kendisinden kaynaklanmaktadır. Bu bağlamda, farmakoterapinin arka planına karşı, özellikle yüksek intihar riski taşıyan hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekmektedir. Olanzapin reçete edilirken, doz aşımı riskini azaltmak için hastanın aldığı tablet sayısı en aza indirilmeye çalışılmalıdır.

Malign nöroleptik sendrom

Olanzapin dahil herhangi bir nöroleptik ile tedavi sırasında Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) (potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi) gelişebilir. Nöroleptik malign sendromun klinik belirtileri arasında vücut sıcaklığında önemli bir artış, kas sertliği, zihinsel durumdaki değişiklikler ve otonomik bozukluklar (dengesiz nabız veya kan basıncı, taşikardi, kardiyak aritmiler, artan terleme) bulunur. Ek belirtiler, kreatin fosfokinaz aktivitesinde bir artış, miyoglobinüri (rabdomiyoliz) ve akut böbrek yetmezliğini içerebilir. Nöroleptik malign sendromun klinik belirtileri veya nöroleptik malign sendromun diğer semptomları olmadan vücut sıcaklığındaki önemli bir artış, olanzapin dahil tüm antipsikotiklerin kaldırılmasını gerektirir.

tardif diskinezi

Karşılaştırmalı çalışmalarda, olanzapin tedavisine, tipik ve diğer atipik antipsikotiklerin kullanımına kıyasla, tıbbi düzeltme gerektiren diskinezi gelişimi önemli ölçüde daha az sıklıkla eşlik etmiştir. Bununla birlikte, uzun süreli antipsikotik tedavi sırasında geç diskinezi riski dikkate alınmalıdır. Tardif diskinezi belirtilerinin gelişmesiyle birlikte antipsikotik dozunun ayarlanması önerilir. Olanzapine geçildiğinde, önceki tedavinin aynı anda iptal edilmesinin bir sonucu olarak geç diskinezi semptomlarının gelişebileceği akılda tutulmalıdır. Zamanla, bu semptomların yoğunluğu artabilir, ayrıca bu semptomlar tedavinin kesilmesinden sonra gelişebilir.

Demansla ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda deneyim

Demansla ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda olanzapinin etkinliği belirlenmemiştir. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bu hasta kategorisinde, olanzapin grubundaki ölümlerin insidansı plasebo grubundan daha yüksekti (sırasıyla %3.5'e karşı %1,5). Bu hasta grubunu olanzapin tedavisi ile daha yüksek mortaliteye yatkın hale getirebilecek risk faktörleri arasında yaş >80, sedasyon, benzodiazepinlerle birlikte kullanım veya akciğer hastalığı (örn., aspirasyonlu veya aspirasyonsuz pnömoni) bulunur.

Olanzapin'in oral ve intramüsküler enjeksiyonları sırasında bu hasta grubunda serebrovasküler olayların insidansı ve/veya mortalite (plaseboya kıyasla) ve risk faktörlerindeki farklılıkları belirlemek için yeterli veri yoktur.

Parkinson hastalığı

Parkinson hastalığında dopamin reseptör agonistlerinin kullanımına bağlı psikoz tedavisinde olanzapin kullanımı önerilmez. Parkinson hastalığında bir ilaç (dopamin reseptör agonisti) alarak psikozlu hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, parkinsonizm semptomlarında çok sık (≥%10) ve plasebo grubuna göre daha yüksek sıklıkta bir artış kaydedilmiştir. Halüsinasyonlar da çok sık (≥ %10) ve plasebo grubundan daha yüksek sıklıkta kaydedildi.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Bazı durumlarda, genellikle tedavinin erken aşamalarında olanzapin alınmasına, kan serumunda "karaciğer" transaminazlarının (aspartat aminotransferaz (ACT) ve alanin aminotransferaz (ALT)) aktivitesinde geçici, asemptomatik bir artış eşlik etti. Nadiren hepatit vakaları bildirilmiştir. Ayrıca, kolestatik ve karışık karaciğer hasarına ilişkin izole raporlar mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan, sınırlı karaciğer fonksiyonel rezervi olan veya potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlarla tedavi gören hastalarda serum ACT ve/veya ALT aktivitesini arttırırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Olanzapin tedavisi sırasında ACT ve (veya) ALT aktivitesinde bir artış olması durumunda, hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi ve gerekirse dozun azaltılması gerekir. Olanzapin alımına bağlı ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları ile kullanımı kesilmelidir.

Hiperglisemi ve diyabet

Şizofreni hastalarında diabetes mellitus prevalansı daha yüksektir. Diğer bazı antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, nadiren hiperglisemi, diabetes mellitus dekompansasyonu, bazı durumlarda ketoasidoz ve ölümcül dahil diyabetik koma eşlik etmiştir. Diabetes mellituslu hastaların ve diyabet gelişimi için risk faktörleri olan hastaların dikkatli bir şekilde klinik olarak izlenmesi tavsiye edilir.

Lipid profilinde değişiklik

Plasebo kontrollü çalışmalarda olanzapin ile tedavi edilen hastalarda lipid spektrumunda istenmeyen değişiklikler gözlenmiştir. Klinik gözlem önerilir.

Ani ölüm riskinin gelişimi

Olanzapin de dahil olmak üzere herhangi bir antipsikotikle klinik deneyim, antipsikotik kullanmayan hastalarda akut kalp yetmezliğine bağlı ölümle karşılaştırıldığında, akut kalp yetmezliğine bağlı ölüm riskinde benzer, doza bağlı, iki kat artış göstermiştir.

Demansı olan yaşlı hastalarda inme dahil olmak üzere serebrovasküler advers olaylar

Demansla ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda olanzapin çalışmalarında ölüm dahil olmak üzere serebrovasküler advers olaylar (örn. inme, geçici iskemik atak) bildirilmiştir. Plasebo kontrollü çalışmalarda, olanzapin grubundaki hastalarda plasebo grubuna kıyasla daha yüksek serebrovasküler advers olay insidansı vardı (sırasıyla %1.3 ve %0.4).

Serebrovasküler hastalığı olan tüm hastalarda, serebrovasküler advers olaylar (örn., önceki serebrovasküler advers olay veya geçici iskemik atak, hipertansiyon, sigara) için önceden risk faktörlerinin yanı sıra, serebrovasküler advers olaylarla geçici olarak ilişkili komorbiditeler ve/veya ilaç kullanımı vardı.

Olanzapin, bunama ile ilişkili psikozlu hastaların tedavisinde endike değildir.

kasılmalar

Olanzapin, nöbet öyküsü olan veya nöbet eşiğini düşüren faktörlere maruz kalan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Olanzapin ile tedavi edilen bu hastalarda nadiren nöbetler gözlenmiştir.

M-antikolinerjik aktivite

Klinik çalışmalarda, olanzapin tedavisine m-kolinerjik reseptörlerin blokajına bağlı olarak nadiren advers reaksiyonlar eşlik etmiştir. Bununla birlikte, komorbiditesi olan hastalarda olanzapin ile klinik deneyim sınırlıdır, bu nedenle klinik olarak anlamlı prostat hiperplazisi, paralitik ileusu, açı kapanması glokomu ve benzer durumları olan hastalara olanzapin reçete edilirken dikkatli olunması önerilir.

Dopamin reseptörlerinin blokajı

In vitro koşullar altında, olanzapin dopamin reseptörü antagonizmi sergiler ve diğer antipsikotikler (nöroleptikler) gibi teorik olarak levodopa ve diğer dopamin reseptörü agonistlerinin etkisini inhibe edebilir.

hematolojik değişiklikler

Olanzapin, kanda düşük düzeyde lökosit ve (veya) nötrofil bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır; nötropeniye neden olabilecek ilaçlar almak; radyasyon veya kemoterapi hastalığı nedeniyle kemik iliği fonksiyonunun baskılanması ile; yanı sıra eozinofili ve (veya) miyeloproliferatif hastalıkları olan hastalarda. Nötropeni gelişimi, esas olarak olanzapin valproat ile kombine edildiğinde rapor edilmiştir.

Klinik çalışmalarda, klozapine bağımlı nötropeni veya agranülositoz öyküsü olan hastalarda olanzapin kullanımına bu bozuklukların nüksetmesi eşlik etmemiştir. Nötropeni gelişimi, esas olarak olanzapin ve valproik asit ile kombinasyon tedavisi ile bildirilmiştir.

QT aralığı

Klinik çalışmalarda, QT aralığının klinik olarak anlamlı uzaması seyrek olarak gözlenmiştir (Fridericium düzeltmesi ile QT aralığı > 500 ms başlangıç ​​QTcF'si olan hastalarda<500 мс) у пациентов, получавших оланзапин, на фоне отсутствия значимых различий с плацебо по частоте возникновения нежелательных явлений со стороны сердца. Однако, так же как и при применении других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с препаратами, способными удлинять интервал QT, особенно у пациентов пожилого возраста, с врожденным удлинением интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

Terapinin iptali

Olanzapinin aniden kesilmesi durumunda son derece nadirdir (<0.01 %) сообщалось об остром развитии потливости, бессонницы, тремора, тревоги, тошноты и рвоты.

tromboembolizm

Seyrek (<0,01 %) сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне терапии оланзапином. Наличие причинно-следственной связи между приемом оланзапина и венозной тромбоэмболии не установлено. Однако учитывая, что у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, требуется проводить совокупную оценку всех возможных факторов риска развития данного осложнения, в том числе иммобилизации пациентов, и принимать необходимые меры по профилактике.

Merkezi sinir sistemi ile ilgili genel aktivite

Olanzapinin merkezi sinir sistemi üzerindeki birincil etkisi göz önüne alındığında, olanzapin diğer merkezi etkili ilaçlar ve alkol ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Postural hipotansiyon

Yaşlılarda olanzapinin klinik çalışmalarında postural hipotansiyon seyrek olarak gözlenmiştir. Diğer antipsikotiklerin kullanımında olduğu gibi 65 yaş üstü hastalarda olanzapin kullanımında da periyodik olarak kan basıncının izlenmesi önerilir.

Vücut kütlesi

Şizofreninin akut fazının tedavisi sırasında (6 haftaya kadar), olanzapin ile yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, başlangıca göre >%7 kilo artışı yaşayan hastaların yüzdesi, istatistiksel olarak anlamlıydı ve bu hastalarda %29'du. olanzapin alıyor ve plasebo grubunda sadece %3. Akut fazda olanzapin ile tedavi edilen bu hastaların ortalama kilo alımı 2,8 kg idi. Vücut kitle indeksi (VKİ) çalışma grubunda her zaman klinik olarak anlamlı düzeyde arttı. Şizofreninin olanzapin ile uzun süreli tedavisi ile, test grubundaki hastaların %56'sında kilo alımı ortalama 5,4 kg, vücut ağırlığı başlangıca göre %7'den fazla artmıştır. Bipolar bozukluk için uzun süreli tedavi gören hastalarda ortalama kilo artışı 3,8 kg ve %7'den fazla kilo artışı olan hasta sayısı %31'dir.

hiperprolaktinemi

Kontrollü klinik çalışmalarda (12 haftadan fazla olmayan), test grubundaki hastaların %30'unda ve plasebo (kontrol) grubundaki hastaların %10,5'inde kan prolaktin seviyelerinde bir artış bulundu. Prolaktin konsantrasyonundaki artış seviyeleri orta düzeydeydi. Tanımlanan klinik belirtiler şunları içeriyordu: adet bozuklukları (yaygın), cinsel işlev bozukluğu (özellikle erektil disfonksiyon (erkeklerde), libido azalması veya kaybı (erkeklerde ve kadınlarda), anormal orgazm) ve meme bezlerinden (seyrek olarak).

disfaji

Özofagus dismotilitesi ve aspirasyonu, antipsikotik ilaçların kullanımı ile ilişkilendirilmiştir. Aspirasyon pnömonisi, ilerlemiş Alzheimer hastalığı olan hastalarda yaygın bir morbidite ve mortalite nedenidir ve bu hastalarda dikkatli olunması gerekir.

Vücut ısısı düzenlemesi

Antipsikotik ilaçlar genellikle vücudun çekirdek vücut sıcaklığını kontrol etme yeteneğini bozmakla ilişkilendirilir. Olanzapin alan ve çekirdek vücut ısısını artıran koşullar altındaki hastalarda uygun dikkat gösterilmelidir. Örneğin, şiddetli egzersiz yapıyorlar, yüksek ortam sıcaklıklarına maruz kalıyorlar, olanzapin ile birlikte antikolinerjik aktiviteye sahip herhangi bir ilaç alıyorlar veya dehidratasyon (çok terleme) durumundalar.

18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler

Olanzapin, etkililik ve güvenliliğe ilişkin yeterli veri bulunmadığından, çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılması önerilmez. 13-17 yaş arası adolesanlarda yürütülen kısa süreli çalışmalarda, yetişkinlerde yapılan benzer çalışmalara göre vücut ağırlığında daha fazla artış ve lipid ve prolaktin konsantrasyonlarında değişiklikler olmuştur.

Araç ve diğer mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Olanzapin kullanan hastalar, olanzapin uyuşukluğa ve baş dönmesine neden olabileceğinden, araba da dahil olmak üzere makinelerin çalıştırılmasıyla ilişkili tehlikeler konusunda uyarılmalıdır.

Olanzapin, antimanik aktiviteye de sahip olan bir antipsikotik ilaçtır. Ruh halini dengeler, kronik ruhsal bozukluklarda somatik işlevleri iyileştirir. İlacın benzersizliği, vücuttaki çeşitli reseptör sistemlerine göre geniş farmakolojik profilinde yatmaktadır. Kullanım bir doktor tarafından dikkatle izlenmelidir - gerekirse dozaj rejimini ayarlayacaktır.

Hepsini Göster ↓

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

İlaç tablet şeklinde mevcuttur. Yuvarlak, düz, kenarları eğimli, sarıdır. Gravür, aktif maddenin konsantrasyonuna karşılık gelir. Bir tablet, aktif bileşen olarak olanzapin aşağıdaki miktarlarda içerebilir:

• 5 mg;
• 10 mg;
• 15 mg;
• 20 mg.

Yardımcı bileşenler, aspartam, çilek aroması, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat ve hidroksipropil selüloz ile temsil edilir. Bir pakette, üreticiden Olanzapin kullanım talimatları ile 30 tablet dağıtılır.

farmakolojik özellikler

Olanzapin bir grup antipsikotik ilaçtır. Klinik öncesi çalışmalarda, ilaç serotonin, dopamin, kolinerjik muskarinik, adrenerjik ve histamin reseptörlerine yüksek derecede bağlanma gösterdi.

Şizofreni ve ilgili bozukluklarla ilgili uluslararası bir çalışmada, olanzapin, haloperidolden istatistiksel olarak daha büyük bir iyileşme göstermiştir.

Manik veya mikst bipolar bozukluk atakları olan hastalarda, kullanımın ilk üç haftasında olanzapinin manik semptomları azaltmada sodyum valproata göre daha üstün olduğu gösterilmiştir. Daha önce lityum preparatları alan hastalarda, olanzapin ile eş zamanlı tedavi ile iki hafta gibi kısa bir sürede mani semptomlarında bir azalma kaydedilirken, lityum monoterapisi altı haftada aynı sonucu gösterdi.



farmakokinetik

Tabletler, enterik kaplıysa ağızdan alınır. İlacın ağızda eriyen bir formu da vardır. Her iki serbest bırakma türü de eşit derecede etkilidir.

İlacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna uygulamadan 6 saat sonra ulaşılır, emilim seviyesi gıda alımına bağlı değildir. İlacın metabolizması karaciğerde gerçekleşir. Ortalama yarı ömür yaşa ve cinsiyete göre değişir.

Sağlıklı yaşlı hastalarda, genç hastalara kıyasla ortalama yarı ömür arttı ve klirens azaldı. Kadınlarda yarı ömür biraz artar ve erkeklere kıyasla açıklık azalır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömründe anlamlı bir farklılık bulunmamıştır. Karaciğer patolojileri ile klirens azalır ve yarı ömür uzar.

Cinsiyet, yaş ve sigara içmenin olanzapin klerensi üzerindeki etkisi, tüm hastalardaki genel göstergelerle karşılaştırıldığında önemsizdir.



Kullanım endikasyonları

Olanzapin şizofreni tedavisinde endikedir. İlaç, daha önce olanzapin ile başarılı bir şekilde tedavi edilmiş hastalarda uzun süreli tedavide idame dozlarının etkinliğini göstermiştir.

İlacın kullanımı, şiddetli ve orta derecede manik atakların tedavisi için ve ayrıca psikozun eşlik ettiği veya onsuz tekrarlayan bipolar bozukluk ataklarının önlenmesi için endikedir.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya ilacın bileşimindeki başka herhangi bir maddeye karşı bilinen bireysel aşırı duyarlılığı olan Olanzapinin kullanılması yasaktır.

Kullanmaya başlamadan önce, ilgili hekime danışmak gereklidir.

dozajlar

Bipolar bozukluklarda nüksü önlemek için başlangıç ​​dozu 10 mg'dır. Hasta zaten olanzapin alıyorsa, nüksü önlemek için aynı dozun kullanılması önerilir.

Yeni depresif, manik veya karışık ataklar ortaya çıkarsa, tedaviye devam edilmelidir, ancak dozlar ilgili hekim tarafından ayarlanmalıdır. Ek olarak, ruh hali düzeltici ilaçlar reçete edilebilir.

Yetişkinlerde manik atak, şizofreni tedavisinde ve bipolar bozuklukların önlenmesinde günlük doz 5 ila 20 mg arasında değişebilir.

Yaşlı hastalar

65 yaşın üzerindeki hastalar, örneğin daha yüksek dozlara karşı zayıf tolerans gibi ilgili klinik faktörler varsa, başlangıç ​​dozunu günde 5 mg'a düşürebilir.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu

Böbrek ve / veya karaciğer hastalıklarında, başlangıç ​​dozunun 5 mg'a düşürülmesi tavsiye edilir. Dikkatle ve yalnızca hastanın vücuduna yönelik potansiyel tehlike değerlendirildikten sonra artırılmalıdır.

cinsiyet, sigara, yaş

Genellikle cinsiyete ve sigara bağımlılığına bağlı olarak dozu ayarlamaya gerek yoktur. İlacın metabolizmasını yavaşlatan bir veya daha fazla faktör varsa, örneğin kadın cinsiyet, ileri yaş, başlangıç ​​​​dozu azaltılmalıdır.

çocuklar

Olanzapin, bu hasta grubu için güvenliliğine ilişkin güvenilir veri bulunmadığından 18 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınmamalıdır. Kısa süreli çalışmalar, yetişkinlerin aksine ergenlerde vücut ağırlığında önemli bir artış ve kan prolaktin düzeylerinde bir değişiklik göstermiştir.

Uygulama şekli

Olanzapinin etkisi gıda alımı ile ilişkili değildir, ilacın emilimini etkilemez. İlacın iptali kademeli olarak yapılmalıdır. Ağızda dağılan tabletler kolayca parçalanır, bu nedenle blister açıldıktan hemen sonra alınmalıdır. Ayrıca kullanımdan hemen önce suda çözülebilirler.

Ağızda çözünen tabletlerin su ile yutulmasına gerek yoktur. Enterik tabletler formunda olanzapin ile aynı mevcudiyet ve emilim oranına sahiptirler.

aşırı doz

Aşırı dozda olanzapin belirtileri arasında taşikardi, saldırganlık, ekstrapiramidal rahatsızlıklar ve bilinç düzeyinde azalma bulunur. Ağır vakalarda koma not edilir.

Doz aşımının diğer önemli etkileri:

• malign nöroleptik sendrom;
• solunum depresyonu;
• kardiyak aritmi;
• konvülsiyonlar;
• kan basıncında zıplar.

0.45 g'dan fazla akut aşırı dozdan ölüm raporları vardır, ancak 2 g aşırı dozda olanzapin sonrası hayatta kalan hastalar hakkında veriler vardır.

Tedavi

İlacın panzehiri yoktur. Kusmaya neden olamazsın. Standart önlemler alınır: gastrik lavaj, aktif kömür veya silikon dioksit. Semptomatik tedavi ve hayati vücut fonksiyonlarının izlenmesi önerilir.

Epinefrin, dopamin veya diğer ilaçları kullanmayın. hipotansiyonu kötüleştirebilecekleri için beta-agonist etkileri olan ilaçlar. Hasta tamamen iyileşene kadar durumun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.

Ters tepkiler

Yan etkiler doza bağımlıdır ve doz ayarlaması ile ayarlanabilir. Bazen aynı dozla tedavi edildiğinde kendiliğinden geçerler, ancak semptomlar kötüleşirse tedavi rejimi gözden geçirilmeli veya farklı bir ilaç reçete edilmelidir. Olumsuz reaksiyonlar, bunlarla ilgili raporların sıklığına göre sunulmaktadır. Parantez içinde, sayıları hasta sayısına göre belirtilir:

Organ Sistemi/Sıklığı	Çok sık (1/10)	Sıklıkla (1/100)	Nadiren (≥ 1/1000)	Nadir (1/10000 )
Hematopoetik ve lenfatik sistemler		Lökosit ve nötrofil konsantrasyonunda azalma		trombositopeni
Bağışıklık sistemi			Alerji
Metabolizma ve sindirim	Kilo almak	Artan kolesterol, glikoz, trigliserit seviyeleri, iştah	Ketoasidozlu diyabetin alevlenmesi	hipotermi
	uyuşukluk	Baş dönmesi, geç diskinezi, parkinsonizm	Onlara eğilimi olan epileptik nöbetler, distoni, dizartri	Nöroleptik malign sendrom, yoksunluk sendromu
Mediastinal ve torasik organlar			burun kanaması
			Bradikardi, EKG değişiklikleri	Taşikardi, ventriküler fibrilasyon, ani ölüm sendromu
	hipotansiyon		Venöz tromboz, pulmoner emboli
		Kabızlık, ağız kuruluğu	Şişkinlik, şişkinlik	pankreatit
hepatobiliyer sistem		Laboratuvar tanısında hepatik transaminazlar ALT ve AST düzeyinde bir artış	Artan bilirubin seviyeleri	Kolestatik ve karışık karaciğer disfonksiyonu, hepatit
Deri kaplama		kızarıklıklar	Alopesi, ışığa duyarlılık
kas-iskelet sistemi		artralji
idrar sistemi			İdrar kaçırma, idrar retansiyonu
üreme sistemi		erektil disfonksiyon, azalmış libido	Erkeklerde meme şişmesi, amenore, galaktore, jinekomasti	priapizm
Genel bozukluklar		Asteni, yorgunluk, şişme

Herhangi bir yan etki bulunursa, tedavi rejimini düzeltmek için doktorunuzla iletişime geçmeli veya Olanzapine benzer başka ilaçlar reçete etmelisiniz.

Uzun süreli kullanım

48 hafta veya daha uzun süre tedavi edildiğinde, advers reaksiyonlar artabilir ve şu şekilde tezahür edebilir:

• kilo almak;
• kan şekeri seviyelerindeki değişiklikler;
• kolesterol seviyelerinde ve karaciğer transaminazlarında değişiklikler.

Bir yıllık tedaviyi tamamlayan erişkinlerde, kan şekeri seviyelerindeki artış hızı, tedavinin bitiminden altı ay sonra yavaşlamıştır.

Ayrı gruplarda yan etkiler

Demansı olan yaşlı hastalarda olanzapin tedavisi, ölüm ve serebrovasküler olay riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Bu hasta grubunda yaygın istenmeyen etkiler: bulanık yürüyüş, düşmeler, baş dönmesi. Pnömoni, ateş, eritem, görsel ve işitsel halüsinasyonlar sıklıkla kaydedildi.

Parkinsonizm zemininde psikozu olan yaşlı hastalarda, Parkinson hastalığı ve halüsinasyonların seyrinde bir kötüleşme vardı. Lityum veya sodyum valproat preparatları ile kombinasyon tedavisinde vücut ağırlığında artış gözlendi.

Klinik denemeler sırasında, aşağıdaki advers reaksiyonlar kaydedildi:

• ataksi, dizartri;
• yoksunluk sendromu: kusma, mide bulantısı, ishal;
• sarılık;
• alerjik anafilaktik reaksiyonlar;
• kurdeşen ve kaşıntı;
• uzuvların titremesi ve konuşma bozuklukları;
• halüsinasyonlar;
• yürüyüş bozuklukları.

Yaşlı hastalarda ve ayrıca lityum veya sodyum valproat bazlı ilaçlarla kombine tedavide advers reaksiyonlar daha yaygındır.

Hamile kadın

İlacın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin klinik veri yoktur. Kadınlar, olanzapin tedavisi sırasında gebe kalmayı planlıyorlarsa veya planlıyorlarsa doktorlarına söylemelidirler. İlacın yalnızca beklenen yararın potansiyel riskten ağır basması durumunda kullanılması önerilir.

Çok nadir durumlarda, anneleri hamileliğin üçüncü trimesterinde ilacı alan yenidoğanlarda titreme, uyuşukluk ve hipertansiyon bildirilmiştir. Sindirim bozuklukları ve solunum sıkıntısı sendromu da gözlenmiştir, bu nedenle gözlem gereklidir.

emzirme

İlaç anne sütüne nüfuz edebilir. Konsantrasyonları annenin aldığı dozun sadece %1,5'i olmasına rağmen, tedavi süresince emzirmenin durdurulması ve tedavi gerekiyorsa çocuğun yapay karışımlara aktarılması önerilir.

ilaç etkileşimi

İlacın farmakokinetiği, karaciğer enzimlerinin aktivitesini inhibe eden veya artıran maddelerden etkilenebilir. Karbamazepin ve fluvoksamin, olanzapin metabolizmasından sorumlu enzimleri inhibe ettikleri için kandaki olanzapin konsantrasyonunda artışa neden olabilir. Eşzamanlı kullanımda Olanzapin dozunu azaltmak ve hastanın durumunu izlemek gerekir.

Azaltılmış biyoyararlanım

Aktif kömür, ilacın biyoyararlanımını yarı yarıya azaltır, bu nedenle bu ilaçlar uygulama sırasında iki saat ara ile ayrılmalıdır. Fluoksetin veya antasitler olanzapinin emilimini etkilemez.

Olanzapinin diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

Olanzapin, dopamin agonistlerinin etkinliğini azaltabilir. Trisiklik antidepresanlar, teofilin, diazepam ve varfarin ile hiçbir etkileşim bulunmadı.

Olanzapin, lityum veya biperidon preparatlarının paralel kullanımı ile etkileşim göstermedi, kan plazmasındaki valproat konsantrasyonunu etkilemedi.

CNS'de Eylem

Alkol veya merkezi sinir sistemi üzerinde sedatif etki gösteren ilaçlar kullanan hastalarda ilacın kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Uygulama özellikleri

Terapötik etki, birkaç gün ila haftalar arasında elde edilebilir. Bu süre zarfında, hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Psikotik bozuklukların semptomları ortadan kalktıktan sonra bile tedaviye devam edilmelidir.

Demansın arka planında psikoz

Olanzapin, demans veya davranış bozuklukları ile ilişkili psikoz tedavisi için tasarlanmamıştır. Bu hasta grubunda ölüm ve felç riski yüksektir.

Ani Ölüm Sendromu dozla ilişkili değildir. Bu hasta grubunda mortaliteyi artıran risk faktörleri:

• yaşlılık yaşı;
• sedasyon;
• sindirim sistemi rahatsızlıkları;
• solunum bozuklukları;
• benzodiazepinlerin kullanımı.

Aynı grupta, kısa süreli serebrovasküler kazalar, inme gibi ölümler de dahil olmak üzere yan etki riski artmaktadır.

Parkinson hastalığı

Yaşlı bir hasta grubunda parkinsonizm zemininde psikoz tedavisi için, olanzapin etken maddesine dayanmayan diğer ilaçların seçilmesi tavsiye edilir.

Malign nöroleptik sendrom

Bu durum potansiyel olarak yaşamı tehdit edicidir ve olanzapin tedavisini takiben nadir vakalarda bildirilmiştir. Sendromun semptomatik belirtileri:

• aşırı efor, kas sertliği;
• zihinsel durumdaki değişiklik;
• düzensiz nabız ve kan basıncı;
• taşikardi;
• kardiyak aritmi;
• artan terleme.

Akut böbrek yetmezliği de var. Hastada nöroleptik malign sendrom semptomları varsa, olanzapin dahil tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir.

Diyabet

Nadir durumlarda, hastalar kandaki glikoz konsantrasyonunda bir artış, diyabetin alevlenmesi gösterdi. Bu durumlar ketoasidoz ve hiperglisemik koma ile ilişkili olabilir. Bazı durumlarda ölümler mümkündür. Bir risk faktörü, diyabet nedeniyle kilo alımıdır.

Diabetes mellitustan muzdarip veya hipergliseminin karakteristik semptomlarından şikayet eden hastalarda kan şekeri seviyelerinin sürekli izlenmesi gereklidir.

Lipid seviyelerinde değişiklik

Kandaki lipid konsantrasyonunda istenmeyen değişiklikler mümkündür. Antipsikotik tedavi gören hastalarda kan lipid düzeylerinin sürekli laboratuvar testleri yapılmalıdır.

Bu durumun tedavisi, kanda hangi lipidlerin aşırı yükseldiğine göre seçilir.

karaciğer fonksiyonu

Genellikle, özellikle tedavinin başlangıcında, hepatik transaminazların konsantrasyonunda bir artış vardır. Tıbbi geçmişinde bu tür rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Hastalar aynı anda karaciğer üzerinde toksik etkisi olan ilaçları alıyorsa dikkatli olunmalıdır. Hepatit teşhisi konulursa olanzapin tedavisi kesilmelidir.

nötropeni

Nötropeni, lökopeni olan veya bu durumları provoke eden ilaçları alan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Ayrıca hastalık öyküsünde hastanın ilaç depresyonu ve kemik dokusu üzerinde toksik etkileri olup olmadığının kontrol edilmesi gerekir.

Miyeloproliferatif sendromlu radyasyon veya kemoterapiye tabi tutulurken, durumun izlenmesi ve kalitatif bir kan testi gereklidir.

Tedavinin sonlandırılması

Olanzapinin ani iptali ile nadir durumlarda yoksunluk sendromu gelişir. Hazımsızlık, kol ve bacaklarda titreme, uykusuzluk ve aşırı terleme gibi semptomlar eşlik eder.

Bu belirtiler bulunursa, Olanzapin ile önceki tedavi rejimine geri dönmek ve iki hafta içinde tamamen iptal edilene kadar dozu kademeli olarak azaltmak gerekir.

Tromboembolizm, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri

Venöz tromboembolizm ile olanzapin arasındaki ilişki nadirdir. Şizofreni hastalarında sıklıkla venöz tromboemboli için risk faktörleri bulunduğundan, tromboz riskini azaltacak önlemler alınmalıdır.

Olanzapin alkol veya merkezi sinir sistemine etki eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Konvülsiyonlar, diskinezi

Olanzapin, konvülsiyon öyküsü olan veya konvülsiyon eşiği düşük olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İlaç, özellikle uzun süreli tedavi ile, geç diskinezi riski ile ilişkili olabilir.

Olanzapin alan bir hastada bu patolojinin semptomları tespit edilirse, dozu azaltma veya ilacı tamamen bırakma seçeneği düşünülmelidir. Semptomlar tedavinin kesilmesinden sonra bile geçici olarak artabilir.

Ani kalp durması

Antipsikotik ilaç kullanan hastalarda ani kalp durması riski sağlıklı gönüllülere göre iki kat daha fazladır. Ani kalp durması nadiren bildirilmiştir.

Olanzapin, PKU'lu kişiler için zararlı olabilecek aspartam içerir.

İlaç analogları

Aktif madde için analoglar:

• Adagio;
• Zalasta;
• Zypreksa;
• Zolafren;
• Olanklein;
• Parnasan;
• Egolanza.

Farmakolojik gruba göre analoglar ve vücut üzerindeki etkisi:

• azaleptin;
• azapin;
• azaleptol;
• klozapin;
• Leponex;
• hedonin;
• Ketipin;
• Ketiksol.

Bir analog seçerken, hastalığın seyrinin tüm özelliklerini dikkate alması ve yeterli bir tedavi rejimi reçete ederek yan etkilerin gelişmesini önlemesi için doktorunuza danışmanız zorunludur.

Çözüm

Olanzapin etkili bir antipsikotik ilaçtır. Bununla birlikte, yetersiz bir tedavi rejiminde kullanımı, yüksek ciddi yan etki riski ile ilişkilidir. Bunları önlemek için bir doktora danışmalı ve kendi kendine ilaç almamalısınız.

Latin isim: Olanzapin
ATX kodu: N05AH03
Aktif madde: Olanzapin (Olanzapin)
Üretici firma: ALSI İlaç AO (Rusya)
Eczaneden tatil: reçeteli
Depolama koşulları: 25 dereceye kadar
Son kullanma tarihi: 2 yıl.

Açıklama, olanzapin tabletleri bir antipsikotik ilaçtır (atipik antipsikotik). Antidepresan etkisi olan psikofarmakolojik bir etkiye sahiptir. Antipsikotikler tıpta nispeten yakın zamanda ortaya çıktı; daha önce psikoz tedavisinde bitkisel preparatlar veya intravenöz kalsiyum ve bromür uygulaması kullanılıyordu.

Kullanım endikasyonları

• Şizofreni
• Herhangi bir derecede manik ataklar
• Duygusal bozuklukların arka planında psikotik bozukluklar
• Dirençli depresyon tedavisi. Fluoksetin ile kombinasyon halinde.

Kompozisyon ve serbest bırakma biçimleri

1 tablet, aynı adı taşıyan 5 mg aktif madde içerir. Ek maddeler: laktoz - 50,6 mg, selüloz - 51,4 mg, nişasta - 51,4 mg, kolloidal silikon dioksit - 0,8 mg, magnezyum stearat - 0,8 mg, kalsiyum stearat.

Tabletler sarı, yuvarlak, bikonvekstir.

Bir hücre paketindeki 10 tablet, talimatlarla birlikte bir kutuya yerleştirilir.

farmakolojik özellikler

Nöroleptik Olanzapin - sinir sistemi üzerinde kapsamlı bir terapötik etkiye sahiptir. Araştırma sonucunda olanzapinin serotonin 5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6 ile analojisi ortaya çıkmış; dopamin Dl, D2, D3, D4, D5; muskarinik M1-5; adrenerjik α ve histamin III reseptörleri.

Elektrofizyolojik çalışmaların materyalleri, olanzapinin mesolimbik (A10) dopaminerjik nöronların irritabilitesini seçici olarak zayıflattığını, motor fonksiyonların düzenlenmesinde rol oynayan striatal (A9) sinir yollarını belirsiz bir şekilde etkilediğini göstermiştir.

Olanzapin tedavisi, üretken (sanrılar, halüsinasyonlar, şüphe) ve olumsuz (duygusal ve sosyal otizm) bozuklukları azaltır, saldırganlığı azaltır ve duygusal deneyimleri ortadan kaldırır.

Kullanımdan sonra gastrointestinal kanaldan emilir ve emilir. İlacın emilimi gıda alımına bağlı değildir. Farmakolojik aktivite 5-8 saat içinde gerçekleşir. İlacın plazmadaki yoğunluğu lineer olarak ve doza göre değişir.

Olanzapin karaciğerde konjugasyon ve oksidasyon yoluyla metabolize edilir. Dolaşımdaki ana metabolit 10-N-glukuroniddir.

Uygulama yöntemi ve dozaj

Akut mani, agonistler ile tedavi edilir ve lityum preparatları veya bir doz bazik wolprenik asit ile kombinasyon halinde günde 1 kez 15 mg ilaç veya günde 1 kez 10 mg reçete edilir.

Fiyat: 136 ruble'den.

Bipolar bozukluğun arka planında depresyon ile, günde 1 kez Fluoksetin ile aynı anda 20 mg'lık bir dozda.

Yaşlı hastalar ve risk faktörleri (kronik böbrek veya karaciğer yetmezliği olan) olan hastalar için doz günde 5 mg'dır.

Kontrendikasyonlar: İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık, 18 yaş altı, laktoz intoleransı.

Önlemler: karaciğer ve böbrek yetmezliği, epilepsi, konvülsif sendrom, paralitik ileus, gebelik, yaşlılık, diğer merkezi etki ilaçları ile birlikte almak.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım: Hamilelik sırasında olanzapin kullanımıyla ilgili deneyim eksikliğinin bir sonucu olarak, anneye yönelik potansiyel yararın fetüse yönelik potansiyel riskinden önemli ölçüde ağır basması durumunda ilaç reçete edilir.

Yan etkiler

Uyuma eğilimi, kilo alma, iştah artışı, baş dönmesi, arteriyel hipotansiyon, koku ve ağız kuruluğu, şişlik. Bu semptomlardan herhangi biri kötüleşirse veya yan etkiler ortaya çıkarsa, derhal doktorunuza söyleyiniz.

aşırı doz

Uyarma, taşikardi, saldırganlık, bilinç bozukluğu, kasılmalar, aritmiler, artan veya azalan basınç, kalp veya solunum durması olarak ifade edilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Etanol, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

Aktif kömür ve antasitler emilimini azaltır.

Karbamazepin klirensi hızlandırır.

Fluvoksamin, kandaki olanzapin düzeyini artırır.

analoglar

Latince adı: Zalasta

Aktif madde: Olanzapin (Olanzapin)

Yapımcı: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Polonya)

Fiyat: 937 ruble'den

İçindekiler: Olanzapin, sellaktoz, önceden jelatinize edilmiş nişasta, kolloidal susuz silika, mısır nişastası, magnezyum stearat.

Yayın formu: Tablet.

Farmakolojik etki: Antipsikotik.

Kullanım Endikasyonları: Şizofreni tedavisi ve bipolar bozuklukta nüksün önlenmesi.

Avantajlar: Zalasta, hem pozitif hem de negatif belirtilere karşı oldukça etkili, belirgin bir antipsikotik etkiye sahip bir ilaçtır. Şizofreni hastalarında alevlenmelerin tedavisinde ilacın etkisi, geleneksel antipsikotiklerden daha iyidir.

Kusurlar:çok güçlü bir iştaha neden olur, bu da hızlı kilo alımına, uyuşukluğa neden olur.

Latince adı: Kventiax

Aktif madde: Ketiapin (Ketiapin)

Yapımcı: KRKA-Rus, Rusya

Fiyat: 1700 ruble'den

İçindekiler: Etken maddesi ketiapin fumarattır.

Yayın formu: tabletler.

Farmakolojik etki: antipsikotik.

Tıbbi özellik: Olumlu terapötik etki 12 saatten fazla sürer.

Kullanım endikasyonları: akut ve kronik psikoz formları (şizofreni); bipolar bozuklukta manik ataklar ve panik ataklar.

Artıları:

Kademeli bir artış ve ardından dozda bir azalma ile benzersiz tedavi şeması, her durumda tedavinin etkinliğini verir. Diğer analoglarla karşılaştırıldığında, bu aracın kullanımına daha az yan etki eşlik ediyor.

eksileri:

İlacın yüksek maliyeti nedeniyle satın alınması zordur; metabolizmayı bozar.

brüt formül

Olanzapin maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

Olanzapin maddesinin özellikleri

Tienobenzodiazepin sınıfının atipik nöroleptiği. Suda hemen hemen çözünmeyen sarı kristalli madde.

Farmakoloji

Serotonin 5-HT2A (ayrışma sabiti Ki = 4 nM) ve 5-HT2C (Ki = 11 nM), dopamin D 1-4 (Ki = 11-31 nM), muskarinik M için yüksek afiniteye sahiptir. 1- 5 (Ki = 1.9-25 nM), histamin Hı (Ki = 7 nM) ve alfa 1-adrenerjik reseptörler (Ki = 19 nM). GABA A, benzodiazepin ve beta-adrenerjik reseptörlerle zayıf etkileşime girer (Ki 10 µM'den fazla). Koşullarda laboratuvar ortamında ve canlıda 5-HT2 reseptörleri için D2 reseptörlerine kıyasla daha belirgin bir afinite ve aktiviteye sahiptir. Elektrofizyolojik çalışmalara göre, mezolimbik dopaminerjik nöronların uyarılabilirliğini seçici olarak düşürür, motor fonksiyonların düzenlenmesinde yer alan striatal sinir yolları üzerinde hafif bir etkiye sahiptir. Antipsikotik etki, serotonin 5-HT2 - ve dopamin reseptörlerinin blokajı, antikolinerjik etkiler - M1-5-kolinerjik reseptörlerin blokajı, uyuşukluk - histamin H1 -reseptörleri üzerindeki etkisi, ortostatik hipotansiyon - alfa 1 blokajı nedeniyledir. -adrenerjik reseptörler.

Psikozun üretken semptomlarını (sanrılar, halüsinasyonlar, düşünce bozuklukları, düşmanlık, şüphe) ortadan kaldırır, olumsuz semptomları (duygusal ve sosyal otizm, içe dönüklük, konuşma yoksulluğu) yumuşatır. Duygusal deneyimlerin keskinliğini köreltir, davranışsal tepkilerin saldırganlığını ve dürtüselliğini zayıflatır, çevreleyen gerçekliğe tolerans oluşturur ve inisiyatifi azaltır. Ruhsal bozukluğu olan hastalarda heyecanı durdurur, davranışsal ve ruhsal bozuklukları düzeltir. Katalepsiye neden olan dozlardan daha düşük dozlarda koşullu koruyucu refleksi (antipsikotik aktiviteyi karakterize eden bir test) azaltır. Tipik antipsikotiklerle tedaviye dirençli şizofreni vakalarında, özellikle 20-60 mg / gün dozlarında etkilidir: etki, 2 aylık tedavinin sonunda yavaş yavaş gelişir ve daha sonra hızla artar, sonunda maksimuma ulaşır. 4 aylık terapi. Depresif-sanrısal sendromda etkinlik kanıtı vardır. Hiperprolaktinemiye (uzun süreli kullanımda), ekstrapiramidal bozukluklara (nadiren, özellikle yüksek dozlarda kullanıldığında), tedavi durdurulduktan sonra devam edebilen kilo alımına (450 g/hafta veya daha fazla) neden olur.

Gastrointestinal sistemden iyi emilir, gıda alımı, emilim hızını ve tamlığını etkilemez. Karaciğerden "ilk geçiş"in etkisiyle biyoyararlanım %40 oranında azalır. Cmax'a 5-8 saat sonra ulaşılır Kararlı durum konsantrasyonuna 1 haftalık günlük alımdan sonra ulaşılır ve tek bir dozdan sonra plazma konsantrasyonunun iki katıdır. 1-20 mg doz aralığındaki plazma konsantrasyonu lineer olarak değişir ve dozla orantılıdır. Plazma protein bağlanması - %93 (esas olarak albümin ve alfa 1-asit glikoprotein ile). BBB dahil olmak üzere histohematik engellerden geçer. Dağıtım hacmi yaklaşık 1000 litredir. İzoenzimlerin katılımıyla karaciğerde biyotransforme CYP1A2 ve CYP2D6 ve 10-N-glukuronid (%44) ve 4-N-desmetilolanzapin (%31) için flavin içeren monooksijenazlar. Her iki metabolit de olanzapinin terapötik doz aralığında oluşturulan plazma konsantrasyonlarında farmakolojik olarak inaktiftir. Sitokrom P450 enzimlerini hafifçe etkiler (diğer ilaçlarla istenmeyen farmakokinetik etkileşimler riski göz ardı edilebilir). T 1 / 2 yaşa bağlıdır ve 65 yaş üstü hastalarda 49-55 saat, 65 yaşından küçük hastalarda 29-39 saattir Plazma klerensi 12-47 l/saat (ortalama 25 l/saat) ve 1 azalır , 65 yaş üstü kişilerde (gençlere göre) 5 kez, kadınlarda %30 (erkeklere göre), sigara içmeyenlerde (sigara içenlere göre) %40 ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda. Böbrekler (%57, değişmemiş - %7) ve bağırsaklar (%30) tarafından atılır. Diyalizle atılmaz (büyük dağılım hacmi ve plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma nedeniyle).

78 hafta ila 2 yıl süreyle MRHD'nin 0.13-5 katı dozlarda olanzapin ile tedavi edilen fare ve sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmaları, karaciğer hemanjiyom ve hemanjiyosarkom (MRHD'nin 2-5 katı), adenom ve meme adenokarsinomları insidansında bir artış göstermiştir. (0.5-2 MRDC) hiperprolaktinemi ile ilişkilidir. Geri dönüşümlü nötr ve lenfopeni, hemolitik anemi ve kilo alma oranında azalma kaydedildi. Mutajenik özellik bulunamadı. Erkek ve dişi sıçanlarda bozulmuş doğurganlık, sırasıyla 11 ve 1.5 kat fazla MRH'de tespit edildi. Hamilelik sırasında olanzapin ile MRDC'den sırasıyla 9 ve 30 kat daha yüksek dozlarda tedavi edilen dişi sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik özellikler saptanmamıştır. Fetüslerin erken emilimi, vücut ağırlığında azalma ve canlı olmayan fetüslerin sayısında artış kaydedildi; gebelik süresi MRHD'nin 5 kat fazlasında uzamıştır. Sıçanların anne sütüne geçer (insan sütüne geçtiğine dair veri yoktur).

Olanzapin maddesinin kullanımı

Şiddetli üretken ve negatif semptomları olan şizofreni ve diğer psikotik bozukluklar, afektif bozukluklar (alevlenmelerin tedavisi, idame ve uzun süreli anti-nüksetme tedavisi), psikotik belirtileri olan/olmayan, hızlı evreli/olmayan bipolar afektif bozuklukta akut manik veya karma nöbetler değiştirmek.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, emzirme.

Uygulama kısıtlamaları

Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, iyi huylu prostat hipertrofisi, nöbet öyküsü, Parkinson hastalığı, serebrovasküler bozukluklar, Alzheimer hastalığı, diyabetes mellitus, eozinofili, miyeloproliferatif hastalıklar, paralitik ileus, açı kapanması glokomu, QT aralığını uzatan ilaçların eşzamanlı kullanımı ( özellikle yaşlılıkta), dehidratasyon, hipovolemi, miyokard enfarktüsü öyküsü, kalp yetmezliği, meme kanseri, dahil. öykü, gebelik, 18 yaşına kadar (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında - dikkatle, anneye amaçlanan yararı ve fetüs için potansiyel riski karşılaştırın.

Tedavi sırasında emzirmeyi bırakmalıdır.

Olanzapinin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş ağrısı, migren, halsizlik, asteni, uyuşukluk, uykusuzluk, kaygı, düşmanlık, ajitasyon, öfori, amnezi, duyarsızlaşma, fobi, obsesif-kompulsif semptomlar, nevralji, fasiyal sinir parezi, hipoestezi, ekstrapiramidal bozukluklar, dahil. geç diskinezi, ataksi, boyun sertliği, kas seğirmesi, tremor, akatizi, dizartri, kekemelik, senkop, deliryum, intihar eğilimi, stupor, koma, subaraknoid kanama, felç, nistagmus, diplopi, midriyazis, lenste pigment birikimi, katarakt, kseroftalmi , gözde kanamalar, akomodasyon bozukluğu, ambliyopi, glokom, kornea hasarı, göz ağrısı, keratokonjonktivit, blefarit, kulaklarda gürültü ve ağrı, sağırlık, tat duyusunda bozulma.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından (hematopoez, hemostaz): ortostatik hipotansiyon, taşi- ve bradikardi, çarpıntı, ventriküler erken atımlar, EKG değişiklikleri, kalp durması, siyanoz, vazodilatasyon, geçici löko- ve nötropeni, eozinofili, lökositoz, trombositopeni, hemorajik sendrom.

Solunum sisteminden: rinit, farenjit, larenjit, ses değişikliği, öksürük artışı, nefes darlığı, apne, bronşiyal astım, hiperventilasyon.

Sindirim sisteminden: bulimiye kadar iştah artışı, susuzluk, ağız kuruluğu, tükürük salgısında artış, aftöz stomatit, gingivitis, glossit, disfaji, geğirme, özofajit, bulantı, kusma, gastrit, gastroenterit, enterit, melena, rektal kanama, kabızlık, gaz, dışkı kaçırma, geçici hepatik transaminazların aktivitesinde artış, gama-glutamil transpeptidaz ve kreatin fosfokinaz, hepatit.

Metabolizmanın yanından: hiperprolaktinemi, vücut ağırlığında artış (nadiren azalma), diyabetes mellitus, hiperglisemi, diyabetik ketoasidoz, diyabetik koma, guatr.

Genitoüriner sistemden: dizüri (poliüri dahil), hematüri, pirüri, albüminüri, idrar kaçırma, idrar yolu enfeksiyonları, sistit, libido azalması, iktidarsızlık, boşalma bozuklukları, priapizm, jinekomasti, galaktore, meme bezlerinde ağrı, rahim fibrozu, adet öncesi sendromu, menopoz ve metroraji, amenore.

Kas-iskelet sisteminden: artrit, artralji, bursit, myastenia gravis, miyopati, baldır kas krampları, kemik ağrısı.

Derinin yanından: fotosensitivite, alopesi, hirsutizm, kuru cilt, egzama, sebore, kontakt dermatit, cilt ülserleri, ciltte renk değişikliği, makülopapüler döküntü.

Alerjik reaksiyonlar: kovanlar.

Diğerleri: ateş, titreme, grip benzeri sendrom, lenfadenopati, göğüs veya karın ağrısı, periferik ödem, yoksunluk sendromu, kötüye kullanım mümkün.

Etkileşim

Aktif kömür (1 g), C max ve AUC'yi %60 oranında azaltır. Tek doz simetidin (800 mg) veya alüminyum ve magnezyum içeren antasitler olanzapinin biyoyararlanımını etkilemez. Karbamazepin (400 mg/gün) klirensi %50 artırır. Aktiviteyi indükleyen ilaçlar CYP1A2 ve glukuronil transferaz (omeprazol, rifampisin, vb.), olanzapin atılımını arttırır; inhibitörler CYP1A2(fluvoksamin vb.) azaltır. Fluoksetin (8 gün boyunca günde bir kez 60 mg veya 60 mg) olanzapinin Cmax'ını %16 arttırır ve klerensini %16 azaltır. Klinik araştırmalar, imipramin, desipramin, varfarin, teofilin veya diazepam ile tedavi sırasında olanzapin'in tek bir uygulamasının, bu ilaçların metabolizmasının baskılanmasıyla birlikte olmadığını göstermiştir. Lityum veya biperiden ile kombine edildiğinde ilaç etkileşimi belirtisi yoktu. Olanzapinin denge konsantrasyonunun arka planında, etanolün farmakokinetiğinde hiçbir değişiklik kaydedilmemiştir; eşzamanlı olarak alındığında olanzapinin farmakolojik etkilerini, özellikle yatıştırıcı etkisini artırmak mümkündür. Diazepam, etanol ve antihipertansif ajanlarla birlikte alındığında ortostatik hipotansiyon gelişme riski artar. Antikolinerjiklerin etkisini artırır. Levodopa ve diğer dopamin reseptör agonistlerinin etkisini zayıflatır. Hepatotoksik ilaçlarla aynı anda alındığında hepatik transaminazların seviyesinde bir artış olasılığı artar. Olanzapin ve valproat arasında klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim olası değildir.

aşırı doz

Belirtiler: mide bulantısı, aspirasyon, ajitasyon, saldırganlık, uyuşukluk, konuşma karışıklığı, ekstrapiramidal bozukluklar, solunum yetmezliği (solunum merkezinin depresyonu), arteriyel hiper veya hipotansiyon, taşikardi, aritmi, kalp ve solunum durması, bilinç bozukluğu, CNS depresyonu (sedasyondan koma ), deliryum, konvülsiyonlar, nöroleptik malign sendrom. Ölümcül bir sonucu olan akut doz aşımı için minimum doz 450 mg, olumlu bir sonucu olan (hayatta kalma) aşırı doz için maksimum doz 1500 mg idi.

Tedavi: gastrik lavaj (yapay olarak kusturma tavsiye edilmez), aktif kömür alınması, müshil, EKG takibi, hayati fonksiyonların sürdürülmesi, mekanik ventilasyon. Spesifik bir antidotu yoktur. Diyaliz etkisizdir. Gerekirse vazopresör tedavisi, dopamin, epinefrin ve diğer sempatomimetiklerin (beta-agonistlerin etkilerinin toplamına bağlı artan hipotansiyon ve olanzapinin alfa-adrenerjik bloke edici etkisinin) reçetelenmesinden kaçınmalıdır.

Yönetim yolları

içeri.

Olanzapin Madde Önlemleri

Olanzapin metabolizmasını yavaşlatan faktörlerin bir kombinasyonu ile (kadın hastalar, yaşlılık yaşı, sigara içmeyenler), azaltılmış bir doz kullanılmalıdır. İntihar eğilimi olan hastaların özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Tedavi sırasında, özellikle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hepatik transaminazların aktivitesi düzenli olarak izlenmelidir. Araç sürücülerine ve faaliyetleri artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren kişilere dikkatle reçete edilir. Tedavi süresince alkol alımı hariçtir. Nöroleptik malign sendromun semptomları ortaya çıkarsa (ateş, kas gerginliği, akinezi, taşikardi, lökositoz, artmış kreatin fosfokinaz), ilacın derhal kesilmesi gerekir. Akatizi geliştirme olasılığı göz önüne alındığında, tedavi sırasında motor huzursuzluk, huzursuzluk ve sürekli hareket etme isteği ortaya çıktığında, dozu azaltmak ve antiparkinson ilaçları reçete etmek gerekir.