Farklı nesillerin antihistaminikleri. Basit kelimelerle antihistaminikler nelerdir: yeni nesillerin klasik formülasyonları ve antialerjik ilaçları

Soru: Antialerjik antihistaminikler düzenli olarak alındığında bir kişiye zarar verebilir mi?

Cevap: Makinede alerjenler için testlerden geçmek daha iyidir "IMEDIS Uzmanı", ve ayrıca tanımlanmış kişilerle temasları hariç tutun biorezonans testi alerjenler. Ayrıca, mümkünse, bir biorezonans terapisti tarafından tedavi edilir ve uzun yıllar biorezonans tedavisi sırasında reçete edilen homeopatik ve biorezonans müstahzarlarının yanı sıra alevlenmeler sırasında veya alerjik mevsimde, bir uzman tarafından seçilen yeni nesil antihistaminik ilaçları almak. biorezonans testi veya sarkaç.

Alerji semptomları ortadan kalkana kadar günde 1 kez yeni nesil antihistaminikler içmeniz gerekir. Alerjenle temastan kaçınılamazsa, günlük olarak bir antihistamin (anti-alerjik ilaç) almanız gerekecek, ne yazık ki bundan gidecek hiçbir yer yok. Antialerjik ilaç içermeyen bir alerjene maruz kalındığında, ciddi bir alerjik reaksiyon gelişebilir ve bu da ölüme, komaya neden olabilir ve alerjiler de astıma dönüşebilir.

Yaşamları boyunca yeni nesil antihistaminikler üzerinde oturan insanlar var ve hiçbir şey yok.

Tabii ki, haplar tatlı değildir ve antihistaminikler de istisna değildir. Bir tepki durumunda, onlarsız yapmaya çalışmayın. Alerjenlerin vücut alanından zamanında çıkarılması gerekecek ve daha sonra çok geç olabilir.

antihistaminikler

Antihistaminikler, etki prensibi H1 ve H2-histamin reseptörlerini bloke etmelerine dayanan bir grup ilaçtır. Bu engelleme, insan vücudunun özel bir aracı histamin ile reaksiyonunu azaltmaya yardımcı olur. Bu ilaçlar ne için? Doktorlar alerjik reaksiyonlar sırasında bunları reçete eder. İyi antipruritik, antispastik, antiserotonin ve lokal anestezik etkilere sahip olan antihistaminikler, alerjilere mükemmel şekilde yardımcı olur ve ayrıca histaminin neden olduğu bronkospazmı etkili bir şekilde önler.

Buluşun yapıldığı ve satışa sunulma zamanına göre, alerji ilaçlarının tamamı çeşitli seviyelerde sınıflandırılmıştır. Antihistaminikler birinci, ikinci, üçüncü ve dördüncü nesil ilaçlar olarak sınıflandırılır. Her jenerasyona dahil edilen ilaçların kendine özgü özellikleri ve özellikleri vardır. Sınıflandırmaları, antihistaminik etkinin süresine, mevcut kontrendikasyonlara ve yan etkiler. Tedavi için gerekli ilaç, hastalığın her bir özel vakasının özelliklerine göre seçilmelidir.

Nesiller boyu antihistaminikler

Birinci nesil antihistaminikler

1. (birinci) neslin hazırlıkları yatıştırıcıları içerir. H-1 reseptörleri düzeyinde çalışırlar. Eylemlerinin süresi dört ila beş saattir, bu süreden sonra ilacın yeni bir dozunu almanız gerekecek ve doz yeterince büyük olmalıdır. Sedatif antihistaminikler, güçlü etkilerine rağmen bir takım dezavantajlara sahiptir. Örneğin, ağız kuruluğuna, genişlemiş göz bebeklerine, bulanık görmeye neden olabilirler.

Uyuşukluk ve tonda azalma meydana gelebilir, bu da araba sürerken ve yüksek konsantrasyon gerektiren diğer aktiviteler sırasında bu ilaçları almanın imkansız olduğu anlamına gelir. Ayrıca diğer sakinleştirici, uyku hapı ve ağrı kesici almanın etkisini de arttırırlar. Sakinleştiricilerle karıştırılmış alkolün vücut üzerindeki etkisi de artar. Birinci nesil antihistaminiklerin çoğu birbirinin yerine kullanılabilir.

Alerjik nitelikte problemler olması durumunda kullanımları tavsiye edilir. solunum sistemiÖksürük veya burun tıkanıklığı gibi. Birinci nesil antihistaminiklerin öksürükle iyi mücadele ettiği gerçeğine dikkat etmeye değer. Bu onları bronşitte kullanmayı uygun hale getirir.

Ayrıca acı çeken insanlar için de faydalı olacaklar. kronik hastalıklar nefes almada zorluk ile ilişkilidir. oldukça etkilidirler bronşiyal astım. Ayrıca akut alerjik reaksiyonların tedavisinde oldukça iyi bir etkiye sahip olabilirler. Yani örneğin ürtiker için kullanımları uygun olacaktır. Bunlar arasında en yaygın olanları:

suprastin

difenhidramin

diazolin

tavegil

Ayrıca sıklıkla satışta peritol, pipolfen ve fenkarol bulabilirsiniz.

İkinci nesil antihistaminikler

2. (ikinci) neslin hazırlıklarına yatıştırıcı olmayan denir. İlk nesil antihistaminikleri oluşturan ilaçlar kadar geniş bir yan etki listesine sahip değiller. Bunlar uyuşukluğa neden olmayan ve beyin aktivitesini azaltmayan, ayrıca kolinerjik etkileri olmayan ilaçlardır. iyi etki ciltte kaşıntı ve alerjik döküntüler için kullanımlarını sağlar.

Bununla birlikte, önemli dezavantajları, bu ilaçların neden olabileceği kardiyotoksik etkidir. Bu nedenle, yatıştırıcı olmayan ilaçlar sadece ayakta tedavi bazında reçete edilir. Hiçbir durumda kalp hastalığından muzdarip insanlar tarafından alınmamalıdır. dolaşım sistemi. En yaygın yatıştırıcı olmayan ilaçların isimleri:

trexil

Histalong

zodyak

semprex

fenistil

klaritin

Üçüncü nesil antihistaminikler

3. (üçüncü) neslin antihistaminikleri ayrıca aktif metabolitler olarak da adlandırılır. Güçlü antihistaminik özelliklere sahiptirler ve neredeyse hiç kontrendikasyonları yoktur. Bu ilaçların standart seti şunları içerir:

setrin

zirtek

telfast

Bu ilaçların ikinci nesil ilaçlardan farklı olarak kardiyotoksik etkisi yoktur. Kullanımları astım ve akut alerjik reaksiyonlarda olumlu etki sağlar. Dermatolojik hastalıkların tedavisinde de etkilidirler. Oldukça sık, üçüncü nesil antihistaminikler, doktorlar tarafından sedef hastalığı için reçete edilir.

Yeni nesil ilaçlar en etkili ve zararsız antihistaminiklerdir. Bağımlılık yapmazlar, kardiyovasküler sistem için güvenlidirler ve ayrıca uzun bir etki süresine sahiptirler. Dördüncü nesil antihistaminiklere aittirler.

Dördüncü nesil antihistaminikler

4. (dördüncü) neslin hazırlıkları, çoğunlukla hamilelik ve çocukluk, ancak yine de tedaviye başlamadan önce talimatları okumaya ve bir uzmana danışmaya değer. Bu ilaçların listesi şunları içerir:

levosetirizin

desloratadin

feksofenadin

Onlara dayanarak, gerekirse bir eczaneden satın alınabilecek daha fazla sayıda ilaç üretilir. Bunlara erius, xizal, lordestin ve telfast dahildir.

Antihistaminiklerin salınım biçimleri

Histamin reseptörlerini bloke eden birkaç ilaç salımı şekli vardır. Çoğu durumda, en uygun kullanımları tabletler ve kapsüllerdir. Bununla birlikte, eczanelerin raflarında, ampullerde, fitillerde, damlalarda ve hatta şuruplarda antihistaminikler de bulabilirsiniz. Her birinin eylemi benzersizdir, bu nedenle ilacı almanın en uygun şeklini seçmenize yalnızca bir doktor yardımcı olabilir.

Çocukların antihistaminiklerle tedavisi

Bildiğiniz gibi, çocuklar alerjik hastalıklara yetişkinlerden daha yatkındır. Nitelikli bir alerji uzmanı, çocuklar için ilaçları seçmeli ve reçete etmelidir. Kontrendikasyonları listesindekilerin çoğu çocuk yaştadır, bu nedenle gerekirse uygulamadan bir tedavi kursunun hazırlanmasına kadar özellikle dikkatli olmak gerekir. Çocukların organizmaları ilacın etkilerine oldukça sert tepki verebilir, bu nedenle kullanımları sırasında çocuğun iyiliği çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Yan etkiler durumunda ilaç derhal durdurulmalı ve bir doktora danışılmalıdır.

Çocukların tedavisi için hem biraz eski ilaçlar hem de daha modern ilaçlar uygundur. Birinci jenerasyonun parçası olan ilaçlar esas olarak acil olarak çıkarılması için kullanılır. akut semptomlar alerjiler. Uzun süreli kullanımlarda genellikle daha modern araçlar kullanılır.

Antihistaminikler genellikle özel "çocuk" formlarında bulunmaz. Çocukların tedavisi için, yetişkinlerle aynı ilaçlar, ancak daha küçük dozlarda kullanılır. Zirtek ve ketotifen gibi ilaçlar genellikle çocuğun altı aylık yaşına ulaştığı andan itibaren, diğerleri - iki yıldan itibaren reçete edilir. Bir çocuk tarafından ilaç almanın bir yetişkinin gözetimi altında olması gerektiğini unutmayın.

Küçük bir çocuğun hastalığı durumunda, antihistaminiklerin seçimi çok daha karmaşıktır. Yeni doğan bebekler için hafif yatıştırıcı etkisi olan ilaçlar yani birinci nesil ilaçlar uygun olabilir. Çok küçük çocukların tedavisinde en sık kullanılan suprastindir. Hem bebekler hem de daha büyük çocuklar için olduğu kadar emziren anneler ve hamile kadınlar için de güvenlidir. Çocuğun vücudunun hastalığına ve durumuna bağlı olarak, doktor onun için ve cilt durumunda tavegil veya Phenkarol reçete edebilir. alerjik reaksiyon- antihistamin krem. Bebekler için aynı ilaçlar yeni doğanlar için uygundur.

Hamilelik ve emzirme döneminde antihistaminikler

Bir kadının vücudunda artan kortizol üretimi nedeniyle, doğurganlık döneminde alerjiler oldukça nadirdir, ancak yine de bazı kadınlar hala bu sorunla karşı karşıyadır. Hamilelik sırasında, kesinlikle tüm ilaçların alımı doktorla anlaşılmalıdır. Bu aynı zamanda oldukça geniş bir yan etkiye sahip olan ve çocuğa zarar verebilecek alerji ilaçları için de geçerlidir. Gebeliğin ilk üç ayında antihistaminiklerin kullanımı kesinlikle yasaktır; ikinci ve üçüncü trimesterlerde, ancak gerekli önlemlere uyularak kullanılabilirler.

İlacın çocuğun vücuduna kasıtsız olarak alınması sadece hamilelik sırasında değil, emzirme döneminde de mümkündür. Emzirme döneminde antihistaminiklerin kullanımı oldukça istenmeyen bir durumdur ve sadece en acil durumlarda reçete edilir. Emziren bir kadının hangi çareyi kullanacağı sorusuna ancak bir doktor karar verebilir. En yeni ve en modern ilaçlar bile onarılamaz zararlara neden olabilir, bu nedenle her durumda bebeğinizi sütünüzle besleyerek kendi kendinize ilaç vermeyin.

Antihistaminiklerin yan etkileri

Daha önce de belirtildiği gibi, her kişinin vücudu bireyseldir ve tedavi için doğru çözümü yalnızca bir uzman seçebilir. Bir kişi için yanlış ilacı almak ve dozu ihlal etmek sağlığa ciddi şekilde zarar verebilir. Antihistaminiklerin zararı, uyku hali, burun akıntısı ve öksürük gibi olağan yan etkilerine ek olarak, kadınlarda yumurtlama zamanının ihlali, alerjik ödem ve astım oluşumu gibi kendini gösterebilir. Bu nedenle, ilacı içmeye başlamadan önce doktorunuza danışın ve ilacı alma önerilerine kesinlikle uyun.

Alerjilerin ilaç tedavisi, antihistaminikler

Antihistaminikler nasıl çalışır?

"Eski" ve "yeni" nesillerin antihistaminikleri

1., 2. ve 3. nesil antihistaminikler arasındaki fark nedir?

İlaç tedavisinin temelleri

Böyle bir madde var - histamin. Alerjik reaksiyon sırasında salınır ve cilt belirtilerinden anafilaktik şok gibi yaşamı tehdit eden çok ciddi reaksiyonlara kadar kötü semptomların gelişmesinden sorumludur. Bu yüzden antialerjik ilaçlar denir. ANTİhistaminikler.

Histamin reseptörlerini bloke ederler ve böylece alerji semptomlarının gelişimini durdururlar.

Reaksiyonun tipine bağlı olarak, antihistaminikler enjeksiyonla (şiddetli formlar için) ve ağızdan (daha hafif olanlar için) reçete edilir. Anlaşılır: ilacı kas içi veya damar içi enjeksiyon yardımı ile enjekte edersek, anında kan dolaşımına girer ve işe dahil edilir. Ve eğer bu ilacı içersek, daha önce zaman geçmeli. aktif madde Gastrointestinal sistemden kana emilir.

Tüm anti-alerji ilaçları birkaç gruba ayrılabilir:

1. Semptomatik ilaçlar.

2. Etkilenen organda kronik alerjik enflamasyonun tedavisi için ilaçlar.

3. Lokal tedavi için ilaçlar.

Semptomatik ilaçlar, alerjik hastalıkların seyrini hafifletmeye yöneliktir. Aralarında önde gelen yer, antihistaminikler adı verilen ilaçlara aittir.

Bu ajanlar, alerjik reaksiyonların ana aracısı olan histaminin zararlı etkilerine karşı koyar. Bugün doktorlar, özelliklerinde farklılık gösteren üç nesil antihistaminik ile silahlandırılmıştır.

Antihistaminiklerin seçimi, gıda alerjilerinin doğası, çocuğun yaşı ve eşlik eden hastalıkların doğası dikkate alınarak ayrı ayrı yapılır. Semptomatik ilaçlar ayrıca örneğin bronkodilatörleri içerir. Astım atakları için kullanılırlar.

Etkilenen organdaki kronik alerjik inflamasyonun tedavisi için antihistaminikler, hormonal olmayan ve hormonal olarak ayrılır. İkinci ilaçlar daha güçlü ve etkilidir.

Bu gruptaki ilaçların reçetelenmesi, aşağıdakilere bağlı olarak yapılır: klinik bulgular gıda alerjileri, hastalığın şiddeti, çocuğun yaşı. Bu ilaçların genellikle sadece uzun süreli düzenli kullanımda etkili olduğu unutulmamalıdır.

Gıda alerjileri için ilaç tedavisinin uzun bir süreç olduğunu unutmamalıyız, tıbbi tavsiyelere sabırla ve ısrarla uymanız gerekir.

Ayrıca gıda alerjilerine yönelik bazı tedavilerin kesinlikle kontrendike olduğunu ve çocuğa zarar verebileceğini de unutmamalıyız. Bu nedenle, gıda alerjileri ile otlar ve birçok yolla tedavi kontrendikedir. Geleneksel tıp ve psikoterapi ve refleksoloji, biorezonans tedavisi hariç, neredeyse önemli bir etki yaratmaz.

Otlar ve bunlara dayalı müstahzarlar ile tedavi, gelecekte bitki polenine karşı alerji geliştirme riskini artırır. Aynı "hizmet", genellikle bitki bileşenleri içeren biyolojik olarak aktif katkı maddeleri ile sağlanabilir.

Antihistaminikler, atopik dermatit için standart tedavidir. olarak kullanılırlar ek çareşiddetli kaşıntı ve buna bağlı döküntüler ile harici tedaviye.

Antihistaminikler üç nesile ayrılır:

1. "eski" neslin araçları;

2. ve 3. nesil ("yeni" nesil) anlamına gelir.

1. "eski" neslin antihistamin ilaçları

1. neslin antihistaminikleri, kaşıntılı alerjik dermatozların tedavisinde akut reaksiyonları tedavi etmek için daha sık kullanılır. Çoğu ampullerde çözelti halinde bulunur, ancak tabletler, şuruplar ve tozlarda formlar vardır.

1. "eski" neslin antihistaminikleri (oral uygulama için formlar)

Kloropiramin, Klemastin, Dimetinden, Quifenadin, Hifenadin, Mebhidrolin, Ketotifen.

Eski nesil antihistaminiklerin dezavantajları:

Nispeten yüksek dozların gerekli olduğu H1 reseptörleri ile eksik bağlantı;

Kısa vadeli eylem - günde birkaç kez almak

Bağımlılığın gelişimi - her 10-14 günde bir farklı grupların ilaçlarını değiştirmek gerekir

Sakinleştirici ve hipnotik etki

2. ve 3. "yeni" nesillerin antihistamin ilaçları

Loratodin, siterizin, feksofenadin, desloratadin.

Şu anda, atopik dermatit tedavisinde, "yeni", yani 2. ve 3. nesillerin antihistaminik ilaçları yaygın olarak kullanılmaktadır.

2. ve 3. kuşakların antihistamin ilaçları, temel ve nüks önleyici tedavi için kullanılır.

"Yeni" neslin antihistaminiklerinin yatıştırıcı ve hipnotik etkileri yoktur. Sadece H1-histamin reseptörlerinin bloke edilmesine neden olan seçici bir etkiye sahiptirler. Eylemlerinin süresi 24 saate kadardır, bu nedenle bu ilaçların çoğu günde bir kez reçete edilir.

Çoğu antihistaminik alındıktan sonra, kalıntı etkileri, çekildikten sonra bir hafta sürebilir (alerji muayenesi yapılırken bu durum dikkate alınmalıdır). "Yeni" neslin antihistamin ilaçları arasındaki önemli bir fark, sadece H1 bloke edici etkiye sahip olmaları değil, aynı zamanda anti-alerjik ve anti-inflamatuar etkilere sahip olmalarıdır.

Uzun süreli kullanım gerekiyorsa, sadece “yeni” nesil antihistaminikler kullanılır.

İlk antihistaminiklerin istenmeyen yan etkilerinin olmaması, modern H1-antagonistlerinin atanması için endikasyon listesini önemli ölçüde genişletmeye izin verir.

2. nesil antihistaminiklerin 1. nesile göre faydaları:

Hızlı etki başlangıcı (30 dakikadan itibaren - akut vakalar);

Günün herhangi bir saatinde alma imkanı (günün ilk yarısı dahil) Sindirim sisteminden iyi emilim Çocuklarda kullanım imkanı Erken yaş ilacı günde bir kez almanıza izin veren uzun süreli antihistaminik etki (24 saate kadar).

Diğer reseptör tiplerinde blokaj yok

Terapötik dozlarda kan-beyin bariyerinden penetrasyon eksikliği

Gıda alımı ile bağlantı eksikliği

Uzun süreli kullanımda bile bağımlılık yapmaz (3 ila 6 ay)

Pratikte tam yokluk sinir ve kardiyovasküler sistemler üzerindeki etkilerle ilişkili yan etkiler.

Atopik dermatitli çocukların tedavisinde antihistaminik ilaçların kullanımı.

Bir yıl sonra çocuklara, kural olarak, yeni neslin ilaçları reçete edilir.

6 aylıktan büyük çocuklarda kullanımı onaylanan "yeni" neslin ilaçları, setirizin (jenerik etken madde) bazlı antihistamin ilaçlardır.

AŞILAMA

Alerji bir bağışıklık bozukluğu olduğundan, alerjik rinit ve bronşiyal astım, çocuğun aşırı duyarlı olduğu alerjenlerden gelen aşılarla tedavi edilebilir. Aşı endikasyonları, alerjenlerle yapılan cilt testlerinin sonuçlarına göre belirlenir.

Aşı özel bir şema altında deri altına veya dil altına gömülerek uygulanır. Bu tedavi sadece 5 yaşından büyük çocuklarda geçerlidir ve bir alerji uzmanı tarafından yapılmalıdır.

Ve son olarak, en ilginç soru: Alerji ilaçları alerjiye neden olur mu? Evet! Bu gelişmeye yol açabilecek karmaşık mekanizmaların teknik detaylarına girmeyeceğiz.

Diyelim ki antihistaminiklere karşı alerji son derece nadirdir, ancak olur. Tek bir çıkış yolu var - ilacı değiştirmek.

Antihistaminikler, vücuttaki histamin reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke eden ve aracılık ettiği etkilerin inhibisyonuna yol açan bir ilaç grubudur.

Histamin, solunum yollarını (burun mukozasının şişmesine, bronkospazma neden olur), cildi (kaşıntı, kabarma-hiperemik reaksiyona neden olur), gastrointestinal yolu (bağırsak kolik, mide salgısının uyarılmasına neden olur), kardiyovasküler sistem(kılcal damarların genişlemesi, artan vasküler geçirgenlik, hipotansiyon, bozulmuş kalp atış hızı), düz kas.

Etkisinin güçlendirilmesi alerjik reaksiyonlara neden olur, bu nedenle alerjilerin tezahürleriyle mücadele etmek için antihistaminikler kullanılır. Bir diğer uygulama alanı ise soğuk algınlığında semptomatik tedavi/semptomların giderilmesidir.

Şu anda üç grup ilaç vardır (bloke ettikleri reseptörlere göre):

H1 blokerleri - alerjik hastalıkların tedavisinde kullanılır.

H2 blokerleri - mide hastalıklarının tedavisinde kullanılır (mide salgısını azaltmaya yardımcı olur).

H3 blokerleri nörolojik hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır.

Bunlar arasında setrin (setirizin), fenkarol (hifenadin), difenhidramin, klemastin, suprastin, histaminlerin emisyonunu (örneğin, kromoglikik asit) veya etkisini (difenhidramin gibi) durdurur.

Tabletler, burun spreyi, göz damlaları dahil damlalar, kas içi enjeksiyon için ampullerde çözelti (genellikle acil tedavi için) şeklinde mevcuttur.

Birkaç nesil antihistaminik vardır. Her nesilde yan etkilerin sayısı ve şiddeti ile bağımlılık olasılığı azalır, etki süresi artar.

Birinci nesil

Bir ilaç satın almadan önce - parasetamol, ibuprofen, antialerjik (antihistaminik) ilaçlar, soğuk algınlığı ve soğuk algınlığı ilaçları, bilmeniz gerekenler:

parasetamol

Ağrı kesici, ateş düşürücü, iltihap önleyici ajan. aktif madde temel aldığı paraasetaminofenoldür. Farklı ülkeler asetaminofen, panadol, efferalgan, miyalgin, paramol, pilaren vb. gibi birçok benzer ilaç üretilir.

Fayda. Eyleminde, parasetamol birçok yönden aspirine yakındır, ancak daha az belirgin yan etkileri vardır. Kan viskozitesini düşürmez, bu nedenle ameliyata hazırlık ve ameliyattan sonra güvenle kullanılabilir.

Alerjik reaksiyonlara neden olma olasılığı aspirinden daha düşüktür ve mideyi daha az tahriş eder. Parasetamol birçoğunun bir parçasıdır. kombine ilaçlar aspirin, analgin, kafein vb. İle kombinasyon halinde. Tabletler, kapsüller, karışımlar, şurup, "efervesan" tozlar (panadol, panadon) şeklinde mevcuttur.

Olası zarar. Alkol ile birleştiğinde karaciğere zarar verebilir ve hatta yok edebilir. Bu nedenle, aspirin gibi, düzenli olarak alkol kullanan insanlar için tehlikelidir. Parasetamol karaciğer üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir ve alım normunun ihlali durumunda (doz aşımı durumunda).

Çıkış. Günde 2 g'dan fazla almayın (4 tablet 500 mg) - Günlük alkol kullanan kişiler parasetamol almayı bırakmalıdır.

İbuprofen

Analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. İbuprofen, Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen, vb. Gibi ilaçların aktif bileşenidir. Bu ilaçlar kimyasal olarak aynıdır, ancak terapötik etkinin süresi farklıdır.

Fayda. Ateş, kas ve eklem ağrıları (romatoid artrit, artroz vb.)

Olası zarar. Vücut, ağır fiziksel çalışma, ısı veya diüretik (diüretik) almanın bir sonucu olarak ciddi şekilde susuz kalırsa, ibuprofen böbrekleri olumsuz etkileyebilir. Düzenli ibuprofen kullanımı ile böbrek hasarı riski artar.

İbuprofen'in uzun süreli kullanımı mide için tehlikelidir. Sürekli alkol kullanan kişilerde ibuprofen almak karaciğeri etkileyebilir.

Çıkış. Dehidrasyondan kaçınmaya çalışın. İbuprofen alırken böbreklerin çalışmasını izlemek gerekir. Hiçbir durumda izin verilen günlük alımı (6 tablet ibuprofen 200 mg veya 2 tablet naproksen 220 mg) aşmamalısınız.

Antialerjik (antihistaminik) ilaçlar

Bu gruptaki ilaçlar, polinoz (saman nezlesi), astım, kurdeşen veya diğer alerjik hastalıklardan muzdarip kişiler için tasarlanmıştır.

Fayda. Burun akıntısı, hapşırma, boğaz ağrısı, öksürük ve boğulma, dayanılmaz kaşıntı ve bu hastalıkların diğer semptomlarını giderir.

Olası zarar. Bu gruptaki suprastin, tavegil, difenhidramin, zaditen, peritol vb. Gibi en yaygın ilaçlar yatıştırıcı bir etkiye sahiptir, yani uyuşukluğa, reaksiyonların inhibisyonuna ve genel zayıflığa neden olurlar. Bu nedenle, onları zor durumlarda sürekli dikkat ve hızlı tepki gerektiren araba sürücülerine, pilotlara, operatörlere, sevk görevlilerine vb. götürmek tehlikelidir.

Çıkış. Riskten korunmak için klaritin, kestin gibi 12-24 saat içinde etki eden, uyuşukluğa ve reaksiyonların inhibisyonuna neden olmayan yeni nesil antihistaminikler almalısınız. Sedatif antihistaminikler en iyi öğleden sonra ve gece alınır.

Soğuk algınlığı için çareler

Sanorin, naftizin, galazolin, otrivin vb. Gibi ilaçların etkisi, burun geçişlerinin şişmiş mukoza zarındaki kan damarlarını daraltmaları ve bunun sonucunda burun geçişlerinin kendilerinin genişlemesidir.

Fayda. Soğuk algınlığı ile burun akıntısı zayıflar veya durur, burundan nefes almak geri yüklenir ve baş ağrısı kaybolur.

Olası zarar. Bu ilaçları alırken, kan damarları sadece burunda daralmaz, bunun sonucunda hipertansiyonlu hastalarda kan basıncı artabilir.

Bu, özellikle hipertansif hastalar için tehlikelidir, çünkü onları azaltmak için alınırlar. tansiyon ilaçlar etkisiz olacaktır. Ayrıca bu gruptaki ilaçlar pirazidol, pirlindol, nialamid gibi antidepresan kullananlar için tehlikelidir.

Çıkış. Hipertansiyonu olan kişiler için soğuk algınlığı ilaçları ancak tansiyon kontrolü altında alınabilir. Basınçta bir artış olması durumunda, antihipertansif ilaçların dozu arttırılmalıdır.

Listelenen antidepresanları veya benzerlerini alan depresyon hastaları, bu gruptaki ilaçları kontrendikedir.

Antihistaminiklerle birlikte kullanılan soğuk algınlığı için karmaşık müstahzarlar

Askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint, vb. Gibi karmaşık soğuk algınlığı önleyici ilaçlar arasında özellikle bilinmektedir.

Fayda. kurtulmak için yardım farklı semptomlar hastalıklar: öksürük, burun akıntısı, ağrı, ateş, alerjik belirtilerden.

Olası zarar. Karmaşık ilaçlar alırken, sözde "öngörülemeyen aşırı doz" oldukça sık izin verilir.

Bu, şiddetli soğuk algınlığı veya baş ağrısı ile, tedavinin etkinliğini arttırmak için aspirin alımına aspirin içeren karmaşık bir soğuk preparat eklendiğinde olur. Sonuç olarak kötüleşebilir ülser hatta mide kanaması meydana gelir.

eğer alerjik rinit suprastin'e ek olarak, ayrıca bir antihistamin içeren karmaşık bir preparat alın, o zaman her şey birlikte güçlü bir uyku hapı görevi görecektir. Bazen karaciğer bozuklukları, benzer aşırı dozda parasetamol veya ibuprofen ile ilişkilidir.

Çıkış. Soğuk algınlığı için karmaşık bir hazırlık yapmadan önce, pakette veya ekte belirtilen bileşimini dikkatlice okumalı ve içerdiği ilaçları ayrıca almamalısınız.

Çocuklar için antialerjik ilaçlar: özellikleri, etki prensibi, yararları ve zararları

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (siproheptadin).

Prensip olarak, yukarıdaki ilaçların etkinliği uzun yıllara dayanan deneyimle doğrulanmıştır, ancak aynı deneyim bir dizi yan etkiye işaret etmektedir:

Tüm bu ilaçlar, merkezi sinir sistemini az ya da çok etkiler, yatıştırıcı ve hipnotik etkiler sağlar.

Klasik antihistaminikler mukoza zarlarını kurutur. Ağız kuruluğu, akciğerlerde balgam viskozitesi (özellikle akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında tehlikelidir, çünkü pnömoni gelişme riskini ciddi şekilde artırır) - çocuğun durumunu en iyi şekilde etkilemez.

Birinci nesil antialerjik ilaçların diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, ikincisinin kullanımının etkisini arttırır. Böylece ateş düşürücü, analjezik, hipnotik etkiler artar. Antihistaminiklerin, merkezi sinir sisteminin işleyişini aktif olarak etkileyen diğer ilaçlarla kombinasyonu özellikle tehlikelidir. Bu durumda bayılmaya kadar yan etkilerin gelişmesi mümkündür. Alkollü içeceklerle kombinasyon son derece istenmeyen bir durumdur.

Bu tür ilaçların etkisi, etkili olmasına rağmen, 2-3 saatle sınırlıdır (bazıları 6 saate kadar sürer).

Tabii ki, avantajları olmadan gelmiyor. İlk olarak, birinci nesil antihistaminikler nispeten uygun fiyatlıdır ve ikincisi, onlar için harikadır. uzun süreli tedavi alerjiler. Yani, örneğin, bir çocuk aşırı miktarda çikolata yediyse ve kısa süreli bir antihistaminik alımı gerekiyorsa, aynı Tavegil veya Fenkarol'u güvenle kullanabilirsiniz.

Birinci nesil alerji ilaçlarının çoğunun emziren anneler tarafından ağızdan alınması yasaktır, sadece yerel formları kullanılabilir - merhem, krem, sprey. İstisna Suprastin ve Fenkarol'dur (hamileliğin üç ayından itibaren). Her ilacın, bir tedavi rejimi hazırlarken dikkate alınması gereken kendi karakteristik özelliği vardır. Bu nedenle kabızlığa yatkın bir bebeğin Tavegil kullanması tavsiye edilmez; gastrointestinal hastalıklardan muzdarip bir çocuğun Suprastin alması yasaktır; ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan çocukların Phencarol kullanımı konusunda dikkatli olmaları gerekir.

Bir yaşın altındaki bebekler için birinci nesil antialerjik ilaçların alınması istenmez. Küçükler için daha fazlası var modern ilaçlar pratik olarak güvenli ve çok etkilidir.

Çocuk vücudunda ikinci nesil olan antihistaminiklerin etki prensipleri

İkinci ve üçüncü nesil antialerjik ilaçların şüphesiz avantajı, yatıştırıcı, hipnotik, CNS inhibitör etkisinin olmaması veya en aza indirilmesidir.

Ek olarak, bir takım başka avantajları da vardır: fetoplasental bariyere nüfuz etmezler (yani, bu tür ilaçlar hamilelik sırasında kullanılabilir);

mukoza zarlarını kurutmayın;

çocuğun zihinsel ve fiziksel aktivitesini etkilemez;

hızlı ve uzun süreli (24 saate kadar) terapötik etkiye sahiptir - tüm gün boyunca alerji semptomlarını unutmak için bir tablet yeterlidir;

antialerjiklere ek olarak, antiemetik, antiülser ve diğer etkilere sahiptirler (bazı ilaçlar); uzun süreli kullanımla etkinliklerini azaltmaz.

Belki de ikinci nesil antialerjik ilaçların tek dezavantajı, çocukların kardiyovasküler sistemi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olmalarıdır. Muhtemel kardiyotoksik etki nedeniyle, kalp ve kan damarlarının çeşitli patolojileri olan çocuklar için bu tür ilaçların kullanılması önerilmez.

İkinci neslin en önde gelen temsilcileri arasında:

Klaritin (loratidin);

Alerji tedavisi, antihistaminikler

Diazolin draje 50mg №20

Diazolin sekmesi. 100mg #10

Suprastin (kloropiramin) en yaygın kullanılan yatıştırıcı antihistaminiklerden biridir. Önemli antihistaminik aktiviteye, periferik antikolinerjik ve orta derecede antispazmodik etkiye sahiptir.

Çoğu durumda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinokonjonktivit, anjiyoödem, ürtiker, atopik dermatit, egzama, çeşitli etiyolojilerin kaşınması tedavisinde etkilidir; parenteral formda - gerektiren akut alerjik durumların tedavisi için acil Bakım. Kan serumunda birikmez, bu nedenle uzun süreli kullanımlarda aşırı doza neden olmaz. Etki hızla ortaya çıkar, ancak kısa ömürlüdür; süresini uzatmak için sedatif olmayan H1 blokerleri ile birleştirilir.

Suprastin enjeksiyonu %2 1ml amp. 5 (Egis, Macaristan)

Suprastin sekmesi. 25mg №20 (Egis, Macaristan)

Kloropiramin g / x sekmesi. 25mg #40

Tavegil (klemastin), difenhidramine benzer şekilde oldukça etkili bir antihistaminik ilaçtır. Yüksek antikolinerjik aktiviteye sahiptir, ancak kan-beyin bariyerine daha az nüfuz eder.

Ek bir çare olarak kullanılabilecek enjekte edilebilir bir formda anafilaktik şok ve anjiyoödem, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisi için. Ancak, tavegil'e alerjisi var.

Peritol (siproheptadin), antihistamin ile birlikte önemli bir antiserotonin etkisine sahiptir. İştahı artırmak için genellikle bazı migren formlarında kullanılır.

Peritol şurubu 2mg/5ml 100ml (Egis, Macaristan)

Peritol sekmesi. 4mg №20 (Egis, Macaristan)

Pipolfen (prometazin) - merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir etki, antiemetik olarak ve anesteziyi güçlendirmek için kullanılır.

Pipolfen diğer 25mg №20 (Egis, Macaristan)

Enjeksiyonlar için Pipolfen solüsyonu 50mg 2ml amp. №10 (Egis, Macaristan)

Diprazin sekmesi. 25mg #20

Fenkarol (kifenadin) - difenhidraminden daha az antihistaminik aktiviteye sahiptir, ancak aynı zamanda yatıştırıcı özelliklerinin daha düşük şiddetini belirleyen kan-beyin bariyerinden daha az penetrasyon ile karakterize edilir. Ek olarak, fenkarol sadece histamin H1 reseptörlerini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda dokulardaki histamin içeriğini de azaltır. Diğer sedatif antihistaminiklere bağımlılığın geliştirilmesinde kullanılabilir.

Fenkarol sekmesi. 25mg №20 (Letonya)

İkinci nesil antihistaminikler (sakinleştirici olmayan).

İlk neslin aksine, neredeyse hiç yatıştırıcı ve antikolinerjik etkileri yoktur, kan-beyin bariyerini geçmezler, zihinsel ve fiziksel aktiviteyi azaltmazlar, gastrointestinal kanalda gıda ile adsorbe edilmezler, H1 reseptörleri için yüksek afiniteye sahiptirler ve hızlı bir terapötik etkiye sahiptir. . Bununla birlikte, onlar için değişen derecelerde kardiyotoksik bir etki kaydedildi; alındıklarında, kardiyak aktivitenin sürekli izlenmesi gerekir (ayakta tedavi bazında atanır). Kardiyovasküler sistem bozuklukları olan hastalar, yaşlı hastalar tarafından alınmamalıdır.

Etki hızlı ve daha uzun bir süre için ortaya çıkar (gecikmeli eliminasyon).

İlaçları terapötik dozlarda kullanırken, minimal bir yatıştırıcı etki gözlenir. Bazı özellikle hassas kişiler, ilacın kesilmesini gerektirmeyen orta derecede uyuşukluk yaşayabilir.

Uzun süreli kullanımda taşifilaksi olmaması (antihistaminik aktivitede azalma).

Kardiyotoksik etki, kalp kasının potasyum kanallarını bloke etme yeteneği nedeniyle oluşur, antihistaminikler antifungaller (ketokonazol ve itrakonazol), makrolidler (eritromisin ve klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve antihistaminikler) ile kombine edildiğinde kardiyotoksik etki riski artar. paroksetin), greyfurt suyu içerken ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda.

Parenteral form yoktur, sadece enteral ve lokal dozaj formları vardır.

En yaygın ikinci nesil antihistaminikler şunlardır:

Trexil (terfenadin), merkezi sinir sistemi üzerinde engelleyici bir etkiye sahip olmayan, ancak önemli bir kardiyotoksik etkiye ve ölümcül aritmilere neden olma kabiliyetine sahip olan ilk ikinci nesil antihistaminik ilaçtır.

Trexil sekmesi. 60mg №100 (Ranbaxi, Hindistan)

Gistalong (astemizol) - en uzunlardan biri aktif ilaçlar gruplar (20 güne kadar). H1 reseptörlerine geri dönüşümsüz bağlanma ile karakterizedir. Neredeyse sakinleştirici etkisi yoktur, alkolle etkileşime girmez.

Kronik için etkili alerjik hastalıklar, akut bir süreçte kullanımı pratik değildir. Ancak bazen ölümcül olan ciddi kalp ritmi bozuklukları geliştirme riski artar. Bu tehlikeli yan etkilerden dolayı astemizolün Amerika Birleşik Devletleri ve diğer bazı ülkelerde satışı durdurulmuştur.

Astemizol sekmesi. 10mg #10

Histalong sekmesi. 10mg №20 (Hindistan)

Semprex (akrivastin), minimal olarak belirgin bir yatıştırıcı ve antikolinerjik etkiye sahip, yüksek antihistaminik aktiviteye sahip bir ilaçtır. Terapötik etki hızlı bir şekilde elde edilir, ancak kısa bir süre için.

Semprex kapaklar. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Birleşik Krallık)

Fenistil (dimetenden), birinci nesil antihistaminiklere en yakın olanıdır, ancak birinci nesil ilaçlardan önemli ölçüde daha az yatıştırıcı etki, daha yüksek antialerjik aktivite ve etki süresi bakımından onlardan farklıdır. Harici kullanım için bir jel var.

Claritin (loratadin) en çok satan ikinci nesil ilaçlardan biridir. Periferik H1 reseptörlerine bağlanmanın daha güçlü olması nedeniyle antihistaminik aktivitesi astemizol ve terfenadinden daha yüksektir.

Sakinleştirici etkisi yoktur, alkolün etkisini artırmaz. Pratik olarak diğer ilaçlarla etkileşime girmez ve kardiyotoksik etkisi yoktur. Sürücüler, 1 yaşından büyük çocuklar tarafından alınabilir.

Claritin şurubu 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, ABD)

Klaritin sekmesi. 10mg №10 (Schering-Plough, ABD)

Loratadin sekmesi. 10mg #10

Agistam sekmesi. 10mg #12

Üçüncü nesil antihistaminikler (metabolitler).

İkinci kuşak antihistaminiklerin aktif metabolitleridir. Sakinleştirici ve kardiyotoksik etkileri yoktur. Bu bağlamda, ilaçlar, faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren kişiler tarafından kullanım için onaylanmıştır.

Zyrtec, setrin (setirizin), periferik H1 reseptörlerinin oldukça seçici bir engelleyicisidir. Setirizin vücutta neredeyse metabolize edilmez, atılım hızı böbreklerin işlevine bağlıdır. Cilde iyi nüfuz eder ve etkilidir. cilt belirtileri alerjiler.

Etki, alımdan 2 saat sonra ortaya çıkar ve 24 saat sürer. Terapötik dozlarda yatıştırıcı ve kardiyotoksik etkisi yoktur. Dikkatli olun, böbrek fonksiyonunu ihlal ederek tayin edin.

Setrin sekmesi. 10mg No. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Hindistan)

Telfast (feksofenadin), terfenadinin bir metabolitidir. Vücutta metabolize olmaz, ilaçlarla etkileşime girmez, yatıştırıcı etkisi yoktur ve psikomotor aktiviteyi etkilemez. Antihistaminikler arasında etkili ve en güvenli ilaç.

Telfast sekmesi. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast sekmesi. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Histamin patofizyolojisi veH1-histamin reseptörleri

Histamin ve H1 reseptörleri aracılığıyla aracılık edilen etkileri

İnsanlarda H1 reseptörlerinin uyarılması, düz kas tonusunda artışa, damar geçirgenliğine, kaşıntıya, atriyoventriküler iletimin yavaşlamasına, taşikardiye, vagus sinirinin solunum yolunu innerve eden dallarının aktivasyonuna, cGMP seviyelerinde artışa, artışa yol açar. prostaglandinlerin oluşumunda, vb. Masada. 19-1 yerelleştirmeyi gösterir H1 reseptörleri ve bunların aracılık ettiği histamin etkileri.

Tablo 19-1. yerelleştirme H1 reseptörleri ve bunların aracılık ettiği histamin etkileri

Alerji patogenezinde histaminin rolü

Histamin, atopik sendromun gelişiminde öncü bir rol oynar. IgE aracılı alerjik reaksiyonlarda, mast hücrelerinden dokulara büyük miktarda histamin girerek H1 reseptörleri üzerinde etki ederek aşağıdaki etkilerin ortaya çıkmasına neden olur.

Büyük damarların, bronşların ve bağırsakların düz kaslarında, H1 reseptörlerinin aktivasyonu, Gp proteininin konformasyonunda bir değişikliğe neden olur ve bu da, inositol difosfatın inositol trifosfata hidrolizini katalize eden fosfolipaz C'nin aktivasyonuna yol açar. ve diasilgliseroller. İnositol trifosfat konsantrasyonundaki bir artış, ER'de ("kalsiyum deposu") kalsiyum kanallarının açılmasına yol açar, bu da kalsiyumun sitoplazmaya salınmasına ve hücre içindeki konsantrasyonunun artmasına neden olur. Bu, miyozin hafif zincirlerinin kalsiyum/kalmodulin bağımlı kinazının aktivasyonuna ve buna bağlı olarak düz kas hücrelerinin kasılmasına yol açar. Deneyde, histamin, trakeanın düz kaslarında hızlı bir faz kasılması ve yavaş bir tonik bileşenden oluşan iki fazlı bir kasılmaya neden olur. Deneyler, bu düz kasların kasılmasının hızlı fazının hücre içi kalsiyuma bağlı olduğunu, yavaş faz ise kalsiyum antagonistleri tarafından bloke edilmemiş yavaş kalsiyum kanallarından hücre dışı kalsiyumun girişine bağlı olduğunu göstermiştir. H1 reseptörleri aracılığıyla etki eden histamin, düz kasların kasılmasına neden olur. solunum sistemi bronşlar dahil. Solunum yolunun üst kısımlarında, histaminin bu reseptörlerle etkileşimi sırasında bronşiyollerdeki bronkospazmın ciddiyet derecesinde gerekli olan alt kısımlardan daha fazla histamin H1 reseptörü vardır. Histamin, histamin H1 reseptörleri ile reaksiyona girerek solunum yolunun düz kasları üzerinde doğrudan bir etkinin sonucu olarak bronş tıkanıklığını indükler. Ayrıca H1 reseptörleri aracılığıyla histamin, hava yollarındaki sıvı ve elektrolitlerin salgılanmasını artırarak mukus üretiminin artmasına ve hava yolu ödemine neden olur. Bronşiyal astımlı hastalar, histamin provokasyon testi yaparken histamine sağlıklı bireylere göre 100 kat daha duyarlıdır.

Küçük damarların (postkapiller venüller) endotelinde, histaminin vazodilatör etkisi, reaktif tipi alerjik reaksiyonlarda H1 reseptörleri aracılığıyla (adenilat siklaz yolu boyunca venüllerin düz kas hücrelerinin H2 reseptörleri aracılığıyla) aracılık eder. H1 reseptörlerinin aktivasyonu (fosfolipaz yolu aracılığıyla) hücre içi kalsiyum seviyesinde bir artışa yol açar, bu da diasilgliserol ile birlikte fosfolipaz A2'yi aktive ederek aşağıdaki etkilere neden olur.

Endotel gevşetici faktörün lokal salınımı. Komşu düz kas hücrelerine girer ve guanilat siklazı aktive eder. Sonuç olarak, cGMP'ye bağımlı protein kinazı aktive eden cGMP konsantrasyonu artar, bu da hücre içi kalsiyumun azalmasına neden olur. Kalsiyum seviyesinde eşzamanlı bir azalma ve cGMP seviyesinde bir artış ile postkapiller venüllerin düz kas hücreleri gevşer, bu da ödem ve eritem gelişimine yol açar.

Fosfolipaz A2 aktive edildiğinde, başta prostasiklin vazodilatörü olmak üzere prostaglandinlerin sentezi artar, bu da ödem ve eritem oluşumuna katkıda bulunur.

Antihistamin ilaçların sınıflandırılması

Antihistaminiklerin (histamin H1 reseptör blokerleri) birkaç sınıflandırması vardır, ancak bunların hiçbiri genel olarak kabul görmemiştir. En popüler sınıflandırmalardan birine göre, antihistaminikler, yaratılış zamanına göre I ve II nesil ilaçlara ayrılır. Birinci nesil ilaçlar, ikinci nesil yatıştırıcı olmayan ilaçların aksine, yaygın olarak (baskın yan etkiye göre) yatıştırıcı olarak da adlandırılır. Birinci neslin antihistaminikleri şunları içerir: difenhidramin (difenhidramin*), prometazin (diprazin*, pipolfen*), klemastin, kloropiramin (suprastin*), hifenadin (fenkarol*), sequifenadin (bicarfen*). İkinci nesil antihistaminikler: terfenadin*, astemizol*, setirizin, loratadin, ebastin, siproheptadin, oksatomid*9, azelastin, akrivastin, mebhidrolin, dimetinden.

Şu anda, üçüncü nesil antihistaminikleri izole etmek gelenekseldir. Temel olarak yeni ilaçları içerir - yüksek antihistaminik aktiviteye ek olarak, sakinleştirici bir etkinin olmaması ve ikinci nesil ilaçların karakteristik kardiyotoksik etkisi ile karakterize edilen aktif metabolitler. III nesil antihistaminikler arasında feksofenadin (telfast *), desloratadin bulunur.

Ek olarak, kimyasal yapıya göre, antihistaminikler birkaç gruba ayrılır (etanolaminler, etilendiaminler, alkilaminler, alfakarbolin türevleri, kinüklidin, fenotiyazin *, piperazin * ve piperidin *).

Antihistaminik ilaçların etki mekanizması ve ana farmakodinamik etkileri

Kullanılan antihistaminiklerin çoğu, onları ayrı bir grup olarak nitelendiren spesifik farmakolojik özelliklere sahiptir. Bunlar aşağıdaki etkileri içerir: antipruritik, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, yatıştırıcı ve lokal anestezik ve ayrıca histamin kaynaklı bronkospazmın önlenmesi.

Antihistaminikler, histamin H1 reseptör antagonistleridir ve bu reseptörlere afiniteleri histamininkinden çok daha düşüktür (Tablo 19-2). Bu nedenle, bu ilaçlar reseptörle ilişkili histaminin yerini alamaz, sadece boş veya serbest bırakılmış reseptörleri bloke ederler.

Tablo 19-2. Blokaj derecesine göre antihistaminik ilaçların karşılaştırmalı etkinliği H1-histamin reseptörleri

Buna göre engelleyiciler H1 histamin reseptörleri, alerjik reaksiyonları önlemede en etkilidir acil tip ve gelişmiş bir reaksiyon durumunda, yeni histamin bölümlerinin salınmasını önlerler. Antihistaminlerin reseptörlere bağlanması tersine çevrilebilir ve bloke edilen reseptörlerin sayısı, reseptörün bulunduğu yerdeki ilacın konsantrasyonu ile doğru orantılıdır.

Antihistaminiklerin moleküler etki mekanizması bir şema olarak temsil edilebilir: H1 reseptörünün blokajı - hücrede fosfoinositid yolunun blokajı - histaminin etkilerinin blokajı. İlaçların histamin Hı reseptörüne bağlanması, reseptörün bir "blokajına" yol açar, yani. histaminin reseptöre bağlanmasını ve hücrede fosfoinositid yolu boyunca bir kaskadın başlamasını önler. Böylece, bir antihistamin ilacının reseptöre bağlanması, fosfolipaz C'nin aktivasyonunda yavaşlamaya neden olur, bu da fosfatidilinositolden inositol trifosfat ve diaçilgliserol oluşumunun azalmasına neden olur, bunun sonucunda hücre içi depolardan kalsiyum salınımı yavaşlar. . Çeşitli hücre tiplerinde hücre içi organellerden sitoplazmaya kalsiyum salınımının azalması, bu hücrelerde histaminin etkilerine aracılık eden aktive enzimlerin oranında azalmaya yol açar. Bronşların düz kaslarında (gastrointestinal sistem ve büyük damarların yanı sıra), miyozin hafif zincirlerinin kalsiyum-kalmodulin bağımlı kinazının aktivasyonu yavaşlar. Bu, özellikle bronşiyal astımlı hastalarda histaminin neden olduğu düz kasların kasılmasını önler. Bununla birlikte, bronşiyal astımda, akciğer dokusundaki histamin konsantrasyonu o kadar yüksektir ki, modern H1 blokerleri bu mekanizma yoluyla histaminin bronşlar üzerindeki etkilerini bloke edemez. Tüm postkapiller venüllerin endotelyal hücrelerinde, antihistaminik ilaçlar, histaminin (doğrudan ve prostaglandinler aracılığıyla) lokal ve genel alerjik reaksiyonlarda vazodilatör etkisini önler (histamin ayrıca düz kas hücrelerinin histamin H2 reseptörleri aracılığıyla da etki eder).

adenilat siklaz yolu boyunca venule). Bu hücrelerde histamin H1 reseptörlerinin blokajı, hücre içi kalsiyum seviyelerinde bir artışı önler, sonuçta fosfolipaz A2 aktivasyonunu yavaşlatır, bu da aşağıdaki etkilerin gelişmesine yol açar:

Komşu düz kas hücrelerine nüfuz eden ve guanilat siklazı aktive eden endotel gevşetici faktörün lokal salınımını yavaşlatır. Guanilat siklaz aktivasyonunun inhibisyonu, cGMP konsantrasyonunu azaltır, ardından aktive cGMP'ye bağımlı protein kinaz fraksiyonu azalır, bu da kalsiyum seviyelerinde bir azalmayı önler. Aynı zamanda kalsiyum ve cGMP seviyesinin normalleşmesi postkapiller venlerin düz kas hücrelerinin gevşemesini yani histamin kaynaklı ödem ve eritem gelişimini engeller;

Aktif fosfolipaz A2 fraksiyonunda bir azalma ve prostaglandinlerin (esas olarak prostasiklin) sentezinde bir azalma, vazodilatasyon bloke edilir, bu da bu hücreler üzerindeki ikinci etki mekanizması ile histaminin neden olduğu ödem ve eritem oluşumunu önler.

Antihistaminik ilaçların etki mekanizmasına dayanarak, bu ilaçlar, reaktif tipinin alerjik reaksiyonlarını önlemek için reçete edilmelidir. Gelişen bir alerjik reaksiyon durumunda bu ilaçların atanması, gelişmiş bir alerjinin semptomlarını ortadan kaldırmadıkları, ancak ortaya çıkmalarını engelledikleri için daha az etkilidir. Histamin H1-reseptör blokerleri, bronş düz kaslarının histamine reaksiyonunu önler, kaşıntıyı azaltır ve küçük damarların histamin aracılı genişlemesini ve geçirgenliğini önler.

Antihistamin ilaçların farmakokinetiği

Histaminin birinci kuşak Hı-reseptör blokerlerinin farmakokinetiği, ikinci kuşak ilaçların farmakokinetiğinden temel olarak farklıdır (Tablo 19-3).

Birinci nesil antihistaminiklerin BBB yoluyla nüfuz etmesi, bu ilaç grubunun önemli bir dezavantajı olarak kabul edilen ve kullanımlarını önemli ölçüde sınırlayan belirgin bir yatıştırıcı etkiye yol açar.

İkinci neslin antihistaminikleri nispeten hidrofiliktir ve bu nedenle BBB'ye nüfuz etmez ve bu nedenle yatıştırıcı bir etkiye neden olmaz. Astemizol*'ün %80'inin son dozdan 14 gün sonra ve terfenadinin* - 12 gün sonra atıldığı bilinmektedir.

Difenhidraminin fizyolojik pH değerlerinde belirgin iyonizasyonu ve serum ile aktif spesifik olmayan etkileşim

Oral albümin, çeşitli dokularda bulunan H1-histamin reseptörleri üzerindeki etkisine neden olur ve bu ilacın oldukça belirgin yan etkilerine yol açar. Kan plazmasında, ilacın maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 4 saat sonra belirlenir ve 75-90 ng / l'ye eşittir (50 mg'lık bir dozda). Yarı ömür 7 saattir.

Klemastin doruk konsantrasyonuna, 2 mg'lık tek bir oral dozdan 3-5 saat sonra ulaşılır. Yarı ömür 4-6 saattir.

Terfenadin* ağızdan alındığında hızla emilir. Karaciğerde metabolize edilir. Dokulardaki maksimum konsantrasyon, ilacı aldıktan 0,5-1-2 saat sonra belirlenir, yarı ömür

Maksimum değişmemiş astemizol * seviyesi, ilacı aldıktan sonra 1-4 saat içinde not edilir. Gıda, astemizol * emilimini %60 oranında azaltır. Tek bir oral alım ile kandaki ilaçların en yüksek konsantrasyonu 1 saat sonra ortaya çıkar.İlacın yarı ömrü 104 saattir.Hidroksiastemizol ve norastemizol aktif metabolitleridir. Astemizol * plasentaya az miktarda nüfuz eder - anne sütü.

Kandaki maksimum oksatomid * konsantrasyonu, alımdan 2-4 saat sonra belirlenir. Yarı ömür 32-48 saattir.Ana metabolik yol, aromatik hidroksilasyon ve nitrojen üzerinde oksidatif dealkilasyondur. Emilen ilacın %76'sı plazma albümine bağlanır, %5 ila %15'i anne sütüne geçer.

Tablo 19-3. Bazı antihistaminik ilaçların farmakokinetik parametreleri

Kandaki maksimum setirizin seviyesi (0.3 μg / ml), bu ilacı 10 mg'lık bir dozda aldıktan 30-60 dakika sonra belirlenir. böbrek

setirizin klerensi 30 mg / dak, yarı ömür yaklaşık 9 saattir İlaç kan proteinleri ile stabil bir şekilde ilişkilidir.

Akrivastin doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan 1.4-2 saat sonra ulaşılır. Yarı ömür 1.5-1.7 saattir İlacın üçte ikisi böbrekler tarafından değişmeden atılır.

Loratadin, gastrointestinal sistemde iyi emilir ve 15 dakika sonra kan plazmasında belirlenir. Gıda, ilaçların emilim derecesini etkilemez. İlacın yarı ömrü 24 saattir.

1. nesil antihistaminikler

Birinci neslin histamin reseptörlerinin H1 blokerleri için bazı özellikler karakteristiktir.

sakinleştirici eylem. Lipidlerde kolayca çözünen birinci neslin çoğu antihistaminikleri, BBB'den iyi nüfuz eder ve beynin H1 reseptörlerine bağlanır. Görünüşe göre, yatıştırıcı etki, merkezi serotonin ve m-kolinerjik reseptörlerin blokajı ile gelişir. Sakinleştirici etkinin gelişme derecesi, orta ila şiddetli arasında değişir ve alkol ve psikotrop ilaçlar ile birleştirildiğinde artar. Bu gruptaki bazı ilaçlar uyku ilacı (doksilamin) olarak kullanılmaktadır. Nadiren, sedasyon yerine psikomotor ajitasyon meydana gelir (daha sıklıkla çocuklarda orta terapötik dozlarda ve yetişkinlerde yüksek toksik dozlarda). İlaçların yatıştırıcı etkisinden dolayı dikkat gerektiren işlerde kullanılmazlar. Birinci nesil histamin reseptörlerinin tüm blokerleri, yatıştırıcı ve hipnotik ilaçların, narkotik ve narkotik olmayan analjeziklerin, monoamin oksidaz inhibitörlerinin ve alkolün etkisini güçlendirir.

anksiyolitik eylem, hidroksizin karakteristiği. Bu etki, muhtemelen, beynin subkortikal oluşumlarının bazı bölümlerinin aktivitesinin hidroksizin tarafından bastırılması nedeniyle ortaya çıkar.

atropin benzeri eylem. Bu etki, etanolaminlerin ve etilendiaminlerin en karakteristik özelliği olan m-kolinerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkilidir. Ağız kuruluğu, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve bulanık görme ile karakterizedir. Alerjik olmayan rinitte, m-kolinerjik reseptörlerin blokajı nedeniyle bu ilaçların etkinliği artar. Ancak bronşiyal astımda tehlikeli olan balgamın viskozitesinin artması nedeniyle bronş tıkanıklığının artması mümkündür. Histamin I neslinin H1-reseptörlerinin blokerleri, glokomu alevlendirebilir ve prostat adenomunda akut idrar retansiyonuna neden olabilir.

Antiemetik ve antihipertansif etki. Bu etkiler, bu ilaçların merkezi m-antikolinerjik etkisi ile de ilişkili olabilir. Difenhidramin, prometazin, siklizin*, mecli-

Zine * vestibüler reseptörlerin uyarılmasını azaltır ve labirentin işlevini engeller ve bu nedenle taşıt tutması için kullanılabilir.

H1-histamin reseptörlerinin bazı blokerleri, merkezi m-kolinerjik reseptörlerin bloke edilmesinden kaynaklanan parkinsonizm semptomlarını azaltır.

Antitussif eylem. Difenhidraminin en karakteristik özelliği, medulla oblongata'daki öksürük merkezi üzerindeki doğrudan etkisi nedeniyle gerçekleşir.

Antiserotonin eylemi. Cyproheptadine en fazla ona sahiptir, bu nedenle migren için kullanılır.

Adrenalin reseptörlerinin periferik vazodilatasyon ile bloke edilmesinin etkisi, özellikle fenotiyazin serisi ilaçların özelliğidir. Bu, kan basıncında geçici bir düşüşe neden olabilir.

Lokal anestezi eylem bu gruptaki çoğu ilaç için tipiktir. Difenhidramin ve promethazinin lokal anestezik etkisi, novokainden* daha güçlüdür.

taşifilaksi- uzun süreli kullanımda antihistaminik etkide azalma, 2-3 haftada bir değişen ilaçlara olan ihtiyacı doğrular.

Histamin I neslinin H1 reseptör blokerlerinin farmakodinamiği

Birinci nesil histaminin tüm H1 -reseptör blokerleri lipofiliktir ve histaminin H1 -reseptörlerine ek olarak m-kolinerjik reseptörleri ve serotonin reseptörlerini de bloke eder.

Histamin reseptör blokerlerini reçete ederken, alerjik sürecin faz seyrini dikkate almak gerekir. Histamin H1-reseptör blokerleri, esas olarak, bir hastanın bir alerjenle iddia edilen karşılaşması durumunda patojenetik değişikliklerin önlenmesi için kullanılmalıdır.

Histamin I neslinin H1-reseptörlerinin blokerleri, histamin sentezini etkilemez. Yüksek konsantrasyonlarda, bu ilaçlar mast hücrelerinin degranülasyonuna ve onlardan histamin salınımına neden olabilir. Histaminin H1-reseptör blokerleri, histaminin etkisini önlemede, etkisinin sonuçlarını ortadan kaldırmaktan daha etkilidir. Bu ilaçlar bronş düz kaslarının histamine tepkisini inhibe eder, kaşıntıyı azaltır, histaminin vazodilatasyonu artırmasını engeller ve geçirgenliğini arttırır, endokrin bezlerinin salgılanmasını azaltır. 1. nesil histamin H1 -reseptör blokerlerinin doğrudan bronkodilatör etkiye sahip olduğu ve en önemlisi, bu ilaçların kullanımının temeli olarak kabul edilen mast hücrelerinden ve kan bazofillerinden histamin salınımını engelledikleri kanıtlanmıştır. .

önleyici tedbir olarak. Terapötik dozlarda, kardiyovasküler sistemi önemli ölçüde etkilemezler. Zorla intravenöz uygulama ile kan basıncında düşüşe neden olabilirler.

1. nesil histamin H1 reseptör blokerleri, alerjik rinit (etkililik yaklaşık% 80), konjonktivit, kaşıntı, dermatit ve ürtiker, anjiyoödem, bazı egzama türleri, anafilaktik şok, ödem ile önlenmesi ve tedavisinde etkilidir. hipotermiden kaynaklanır. Birinci nesil histaminin H1-reseptörlerinin blokerleri, alerjik rinore için sempatomimetiklerle birlikte kullanılır. Piperazin* ve fenotiyazin* türevleri Meniere hastalığında ani hareketlerin neden olduğu bulantı, kusma ve baş dönmesi, anestezi sonrası kusma, radyasyon hastalığı ve hamilelerde sabah kusmasını önlemek için kullanılır.

Bu ilaçların lokal uygulaması, antipruritik, anestezik ve analjezik etkilerini dikkate alır. Birçoğu aşırı duyarlılığa neden olabileceğinden ve ışığa duyarlılaştırıcı bir etkiye sahip olabileceğinden, bunları uzun süre kullanmanız önerilmez.

1. nesil histamin H-reseptör blokerlerinin farmakokinetiği

Birinci nesil histamin reseptörlerinin H1 blokerleri, nispeten hızlı bir başlangıçla kısa etki süresinde ikinci nesil ilaçlardan farklıdır. klinik etki. Bu ilaçların etkisi, ilacı aldıktan ortalama 30 dakika sonra ortaya çıkar ve 1-2 saat içinde zirveye ulaşır.Birinci kuşak antihistaminiklerin etki süresi 4-12 saattir.Böbrekler tarafından metabolizma ve atılım.

Histaminin birinci nesil H1 reseptör blokerlerinin çoğu gastrointestinal sistemden iyi emilir. Bu ilaçlar KBB'den, plasentadan geçer ve ayrıca anne sütüne geçer. Bu ilaçların en yüksek konsantrasyonları akciğerlerde, karaciğerde, beyinde, böbreklerde, dalakta ve kaslarda bulunur.

Histamin I neslinin H1-reseptörlerinin çoğu blokeri karaciğerde %70-90 oranında metabolize edilir. Uzun süreli kullanımda terapötik etkilerini ve diğer ilaçların etkisini azaltabilen mikrozomal enzimleri indüklerler. Birçok antihistaminiklerin metabolitleri 24 saat içinde idrarla atılır ve sadece küçük miktarları değişmeden atılır.

Randevunun yan etkileri ve kontrendikasyonları

Birinci nesil histamin reseptörlerinin H1 blokerlerinin neden olduğu yan etkiler Tablo'da sunulmuştur. 19-4.

Tablo 19-4. 1. nesil antihistaminiklerin advers ilaç reaksiyonları

Yüksek dozlarda histamin H1 reseptör blokerleri, özellikle çocuklarda ajitasyona ve kasılmalara neden olabilir. Bu semptomlarla, barbitüratlar kullanılmamalıdır, çünkü bu, solunum merkezinin ek bir etkisine ve önemli bir depresyona neden olacaktır. Siklizin* ve klorsiklizin* teratojeniktir ve hamile kadınlarda kusma için kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimleri

Histamin I neslinin H1-reseptörlerinin blokerleri, narkotik analjeziklerin, etanolün, hipnotiklerin, sakinleştiricilerin etkilerini güçlendirir. Çocuklarda CNS uyarıcılarının etkisini artırabilir. Uzun süreli kullanımda, bu ilaçlar steroidlerin, antikoagülanların, fenilbutazonun (butadion *) ve karaciğerde metabolize olan diğer ilaçların etkinliğini azaltır. Antikolinerjiklerle birlikte kullanımları, etkilerinde aşırı bir artışa neden olabilir. MAO inhibitörleri, antihistaminik ilaçların etkisini arttırır. Bazı birinci nesil ilaçlar, adrenalin ve norepinefrinin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini güçlendirir. Birinci neslin histamin H1-reseptör blokerleri, anafilaktik şokun hafifletilmesi için alerjinin, özellikle de sıklıkla atopik bronşiyal astıma eşlik eden rinitin klinik semptomlarının önlenmesi için reçete edilir.

Antihistaminikler II ve III nesiller

İkinci nesil ilaçlar arasında terfenadin *, astemizol *, setirizin, mekvipazin *, feksofenadin, loratadin, ebastin, üçüncü nesil histamin H1-reseptör blokerleri - feksofenadin (telfast *) bulunur.

Histamin II ve III kuşaklarının H1 reseptör blokerlerinin aşağıdaki özellikleri ayırt edilebilir:

Serotonin ve m-kolinerjik reseptörler üzerinde hiçbir etkisi olmayan H1 histamin reseptörleri için yüksek özgüllük ve yüksek afinite;

Genellikle yüksek derecede protein bağlanması, ilacın veya metabolitinin vücutta birikmesi ve atılımın gecikmesi ile elde edilen klinik etkinin hızlı başlangıcı ve etki süresi;

Terapötik dozlarda ilaç kullanırken minimal yatıştırıcı etki; bazı hastalarda nadiren ilacın kesilmesine neden olan orta derecede uyuşukluk olabilir;

Uzun süreli kullanımda taşifilaksi eksikliği;

Aralığın uzaması ile ilişkili olan kalbin iletim sisteminin hücrelerinde potasyum kanallarını bloke etme yeteneği Q-T ve kalp ritminin ihlali ("pirouette" tipi ventriküler taşikardi).

Masada. 19-5 sunuldu karşılaştırmalı özellikler bazı H1 blokerleri - II neslinin histamin reseptörleri.

Tablo 19-5. Histamin II neslinin H1-reseptör blokerlerinin karşılaştırmalı özellikleri

Masanın sonu. 19-5

II neslinin histamin H-reseptör blokerlerinin farmakodinamiği

Astemizol * ve terfenadin *, kolin ve β-adrenerjik bloke edici aktiviteye sahip değildir. Astemizol * α-adrenerjik ve serotonin reseptörlerini yalnızca yüksek dozlarda bloke eder. Histamin II neslinin H1-reseptör blokerleri bronşiyal astımda zayıf bir terapötik etkiye sahiptir, çünkü bronşların ve bronş bezlerinin düz kasları sadece histaminden değil, aynı zamanda lökotrienler, trombosit aktive edici faktör, sitokinler ve diğer aracılardan etkilenir. hastalığın gelişimi. Sadece H1-histamin reseptörlerinin blokerlerinin kullanılması, alerjik bronkospazmın tamamen rahatlamasını garanti etmez.

Histamin II neslinin H1 reseptör blokerlerinin farmakokinetiğinin özellikleri Histamin II üretiminin H1 -reseptörlerinin tüm blokerleri uzun süre (24-48 saat) etki eder ve etkinin gelişme süresi kısadır - 30-60 dakika. Astemizol *'ün yaklaşık %80'i son dozdan 14 gün sonra ve terfenadin * - 12 gün sonra atılır. Merkezi sinir sisteminin işlevlerini değiştirmeden ortaya çıkan bu ilaçların kümülatif etkisi, saman nezlesi, ürtiker, rinit, nörodermatit vb. Hastalarda ayakta tedavi uygulamalarında yaygın olarak kullanılmalarını sağlar. II neslinin H1 -reseptörlerinin blokerleri, bireysel doz seçimi ile bronşiyal astımlı hastaların tedavisinde kullanılır.

Histamin II neslinin H1-reseptörlerinin blokerleri için, değişen derecelerde, blokaj nedeniyle kardiyotoksik bir etki karakteristiktir.

kardiyomiyositlerin her bir potasyum kanalı ve aralığın uzamasıyla ifade edilir Q-T ve elektrokardiyogramda aritmi.

Bu yan etkinin riski, antihistaminiklerin sitokrom P-450 3A4 izoenzim inhibitörleri (Ek 1.3) ile kombinasyonu ile artar: antifungal ilaçlar (ketokonazol ve itrakonazol *), makrolidler (eritromisin, oleandomisin ve klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin) ve paroksetin), greyfurt suyu içerken ve ayrıca ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Yukarıdaki makrolidlerin astemizol * ve terfenadin * ile birlikte kullanımı, vakaların %10'unda aralığın uzamasıyla ilişkili kardiyotoksik etkiye yol açar. QT. Azitromisin ve diritromisin *, 3A4 izoenzimini inhibe etmeyen ve bu nedenle aralık uzamasına neden olmayan makrolidlerdir. Q-T H1 blokerleri ile aynı anda alındığında -ikinci neslin histamin reseptörleri.

alıntı için: Kareva E.N. Bir antihistamin ilacının seçimi: bir farmakologun görüşü // M.Ö. Tıbbi inceleme. 2016. Sayı 12. s. 811-816

Makale, bir farmakolog açısından bir antihistamin ilacı seçme sorununa ayrılmıştır.

Alıntı için. Kareva E.N. Bir antihistamin ilacının seçimi: bir farmakologun görüşü // M.Ö. 2016. Sayı 12, s. 811-816.

Antihistaminikler (AHP'ler), çoğu alerjik hastalık için birinci basamak tedavidir. Esas olarak reçetesiz satılan ilaçlara aittirler, uzun ve sıkı bir şekilde uygulamamıza girmişler ve yarım yüzyıldan fazla bir süredir kullanılmaktadırlar. Genellikle bu ilaçların seçimi ampirik olarak veya hatta hastaların insafına gerçekleştirilir, ancak belirli bir hasta için belirli bir ilacın ne kadar etkili olacağını belirleyen birçok nüans vardır, bu da bu ilaçların seçimine yaklaşılması gerektiği anlamına gelir. örneğin seçim antibiyotiklerinden daha az sorumlu değildir.
Klinik pratiğindeki her uzman, belirli bir ilacın istenen klinik etkiye sahip olmadığı veya hipererjik reaksiyonlara neden olduğu durumlarla karşılaşmış olmalıdır. Neye bağlıdır ve riskler nasıl en aza indirilebilir? İlaca yanıtın değişkenliği, çoğunlukla hastanın karaciğerindeki metabolik enzimlerin aktivitesi ile ilişkilidir, çoklu ilaç kullanımı durumunda durum ağırlaşır (aynı anda 5 veya daha fazla reçeteli ilaç). Bu nedenle vücudun ilaca yetersiz yanıt verme riskini azaltmanın gerçek yollarından biri karaciğerde metabolize olmayan bir ilaç seçimidir. Ayrıca antihistaminikler seçilirken şu parametrelerin değerlendirilmesi önemlidir: etkinin başlama gücü ve hızı, uzun süreli kullanım olasılığı, fayda/risk oranı (etkililik/güvenlik), kullanım kolaylığı, bu hastada komorbiditelerin diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılma olasılığı, eliminasyon yolu , doz titrasyonu ihtiyacı, fiyat.
Bu sorunu çözmek için histamin ve antihistaminikler hakkındaki güncel bilgileri göz önünde bulundurun.
Histamin ve vücuttaki rolü
İnsan vücudundaki histamin, bir dizi fizyolojik işlevi yerine getirir, bir nörotransmitter rolünü oynar ve birçok patobiyolojik süreçte yer alır (Şekil 1).

Histaminin vücuttaki ana deposu, bağlı halde granül formunda olduğu mast hücreleri ve bazofillerdir. En fazla mast hücresi ciltte, bronşların mukozalarında ve bağırsaklarda lokalizedir.
Histamin, aktivitesini yalnızca kendi reseptörleri aracılığıyla gerçekleştirir. Modern görünümler histamin reseptörlerinin fonksiyonel yükü, lokalizasyonları ve hücre içi sinyalleşme mekanizmaları Tablo 1'de verilmiştir.

Fizyolojik fonksiyonlara ek olarak, histamin gelişiminde rol oynar. inflamatuar süreç herhangi bir doğa. Histamin, kaşıntıya, hapşırmaya neden olur ve burun mukozasının salgılanmasını (rinore), bronşların ve bağırsakların düz kaslarının kasılmasını, doku hiperemisini, küçük kan damarlarının genişlemesini, suya, proteinlere, nötrofillere karşı artan vasküler geçirgenliği ve oluşumunu uyarır. inflamatuar ödem (burun tıkanıklığı).
Sadece alerjik hastalıklarda değil, aynı zamanda belirgin bir inflamatuar bileşene sahip herhangi bir patolojik süreçte de vücuttaki histamin seviyesi her zaman artar. Bu, solunum ve ürogenital yolların kronik enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları, akut solunum yolu viral enfeksiyonlar, grip . Aynı zamanda, influenza ile idrardaki günlük histamin miktarı, alerjik hastalıkların alevlenmesi ile yaklaşık olarak aynıdır. Bu nedenle, patogenetik olarak doğrulanmış ve klinik olarak faydalı bir adım, artan aktivite koşullarında histamin sisteminin aktivitesini azaltmaktır. Prensipte, vücudun histaminerjik aktivitesinin baskılanması, ya serbest histamin miktarında bir azalma (sentezin inhibisyonu, metabolizmanın aktivasyonu, depodan salınımın inhibisyonu) veya histamin reseptör sinyallerinin bloke edilmesi yoluyla yapılabilir. Klinik uygulamada, mast hücre zarlarını stabilize eden ve böylece histamin salınımını önleyen ilaçlar kullanılmıştır. Bununla birlikte, bunları kullanırken istenen etkinin başlaması uzun bir süre beklemek zorundadır ve bu ilaç grubunun terapötik etkinliği çok ılımlıdır, bu nedenle sadece profilaktik amaçlar için kullanılırlar. Antihistaminikler kullanıldığında hızlı ve belirgin bir etki elde edilir.

Antihistaminiklerin sınıflandırılması
Avrupa Allergoloji ve Klinik İmmünoloji Akademisi tarafından kabul edilen sınıflandırmaya göre, tüm antihistaminikler merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerine göre 2 nesile ayrılır.
1. nesil antihistaminikler
Birinci nesil H1 antagonistleri, kan-beyin bariyerine (BBB) ​​nüfuz eder ve CNS'yi uyarabilir veya baskılayabilir (Şekil 2). Kural olarak, ikincisi çoğu hastada görülür. 1. nesil antihistaminikler alırken yatıştırıcı bir etki, hastaların% 40-80'i tarafından öznel olarak not edilir. Bireysel hastalarda yatıştırıcı bir etkinin olmaması, bu ilaçların, hastaların dikkat etmeyebileceği bilişsel işlevler (araba sürme, öğrenme vb.) üzerindeki nesnel olumsuz etkisini dışlamaz. Bu ilaçların minimal dozlarında bile merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu görülür. Birinci nesil antihistaminiklerin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi, alkol ve sakinleştirici kullanırken olduğu gibidir. Konvansiyonel dozlarda antihistaminikler ile tedavi edilen bazı hastalarda stimülasyon kaydedilmiştir ve kendini huzursuzluk, sinirlilik ve uykusuzluk ile gösterir. Genellikle, merkezi uyarma, aşırı dozda birinci nesil antihistaminiklerin karakteristiğidir, özellikle çocuklarda konvülsiyonlara yol açabilir.

1. neslin AGP'sini alırken, yatıştırıcı etkiye ve bilişsel işlevler üzerindeki etkiye ek olarak, aşağıdakiler gözlenir:
kısa süreli etki (günde 3-4 kez zorla alım);
taşifilaksinin hızlı gelişimi (ilacın her 7-10 günde bir değiştirilmesi gerekir);
düşük etki seçiciliği: histamin H1 reseptörlerine ek olarak, asetilkolin, adrenalin, serotonin, dopamin reseptörleri ve iyon kanallarını bloke ederek birçok yan etkiye neden olurlar: taşikardi, kuru mukoza zarları, balgam viskozitesinde artış. Göz içi basıncını artırabilir, idrara çıkmayı engelleyebilir, mide ağrısına, kabızlığa, mide bulantısına, kusmaya neden olabilir ve vücut ağırlığını artırabilir. Bu yüzden bu ilaçlar glokom, iyi huylu prostat hiperplazisi, kardiyovasküler patoloji vb. hastalarda kullanım için bir takım ciddi sınırlamalara sahiptir.
saat akut zehirlenme Birinci nesil antihipertansifler, merkezi etkileri en büyük tehlikeyi oluşturur: hasta ajitasyon, halüsinasyonlar, ataksi, koordinasyon bozukluğu, konvülsiyonlar vb. yaşar. Yüz kızarıklığında sabit, genişlemiş öğrenciler, sinüs taşikardisi, idrar retansiyonu, ağız kuruluğu ve ateş ile birlikte, atropin zehirlenmesi belirtilerine çok benzer.
1. nesil antihistaminikler aşırı dozda olan çocuklarda ajitasyon ve kasılmalar meydana gelebilir, bu nedenle birçok ülkedeki uzmanlar çocukların tedavisinde bu ilaç grubunun terk edilmesi veya sıkı kontrol altında kullanılması çağrısında bulunur. Ayrıca, yatıştırıcı etki çocukların öğrenmesini ve okul performansını bozabilir.

Yeni antihistaminikler (ikinci nesil) BBB'ye nüfuz etmez, yatıştırıcı bir etkiye sahip değildir (Şekil 2).
Not: üçüncü nesil ilaçlar henüz geliştirilmemiştir. Bazı ilaç şirketleri, ilaç pazarında ortaya çıkan yeni ilaçları AGP III - en son nesil - olarak sunmaktadır. Modern AGP'lerin metabolitlerini ve stereoizomerlerini III nesline sınıflandırmak için girişimlerde bulunuldu. Ancak, aralarında önemli bir fark olmadığı için artık bu ilaçların II. nesil antihistaminiklere ait olduğu düşünülmektedir. Antihistaminikler Konsensüsüne göre, gelecekte sentezlenecek olan ve bilinen bileşiklerden bir takım temel özelliklerde farklılık gösterecek olan AHD'leri belirlemek için “üçüncü nesil” adının saklanmasına karar verildi.
Eski ilaçların aksine, II nesil antihistaminikler pratik olarak BBB'ye nüfuz etmez ve yatıştırıcı bir etkiye neden olmaz, bu nedenle sürücülere, çalışmaları konsantrasyon gerektiren kişilere, okul çocuklarına ve öğrencilere tavsiye edilebilirler. Burada "pratik olarak" terimi kullanılmıştır, çünkü çok nadir durumlarda ve ikinci nesil ilaçlar alırken, sedasyon vakaları mümkündür, ancak bu daha çok kuralın bir istisnasıdır ve aşağıdakilere bağlıdır: bireysel özellikler hasta.
II nesil antihistaminikler, H1 reseptörlerini seçici olarak bloke etme yeteneğine sahiptir, hızlı bir şekilde uzun vadeli bir etkiye sahip (24 saat boyunca) klinik bir etkiye sahiptir, kural olarak bağımlılık yapmaz (taşifilaksi yok). Daha yüksek güvenlik profilleri nedeniyle yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) tercih edilirler.

İkinci nesil antihistaminikler
Farmakokinetik özellikleri
2. nesil AGP'nin metabolizması
Tüm II kuşak antihistaminikler, karaciğerde metabolik aktivasyon ihtiyacına bağlı olarak 2 büyük gruba ayrılır (Şekil 3).

Karaciğerde metabolik aktivasyon ihtiyacı, başlıca ilaç etkileşimleri tehlikesi ve ilacın maksimum terapötik etkisinin geç başlaması olan bir takım problemlerle ilişkilidir. Karaciğerde metabolize olan iki veya daha fazla ilacın aynı anda kullanılması, her bir ilacın konsantrasyonunda değişikliğe neden olabilir. İlaç metabolizması enzimlerinin (barbitüratlar, etanol, St. Karaciğer enzim inhibitörlerinin (antifungal azoller, greyfurt suyu vb.) Eş zamanlı kullanımıyla, AGP metabolizmasının hızı yavaşlar, bu da kandaki "ön ilaç" konsantrasyonunda bir artışa ve sıklık ve şiddette bir artışa neden olur. yan etkilerden.
Antihistaminikler için en başarılı seçenek, karaciğerde metabolize edilmeyen, etkinliği eşzamanlı tedaviye bağlı olmayan ve mümkün olan en kısa sürede maksimum konsantrasyona ulaşılan ve hızlı bir etki başlangıcı sağlayan ilaçlardır. Böyle bir ikinci nesil AGP'nin bir örneği setirizindir.

2. nesil antihistaminiklerin etki başlama hızı
İlacın etkisinin en önemli yönlerinden biri, etkinin başlama hızıdır.
II kuşak antihistaminikler arasında en kısa Cmax'a ulaşma süresi setirizin ve levosetirizinde gözlendi. Antihistamin etkisinin çok daha erken gelişmeye başladığı ve karaciğerde önceden aktivasyon gerektirmeyen ilaçlar için, örneğin setirizin için 20 dakika sonra minimal olduğu belirtilmelidir (Tablo 2).

2. nesil AGP'nin dağıtımı
İlacın bir sonraki en önemli özelliği dağılım hacmidir. Bu gösterge, ilacın baskın lokalizasyonunu gösterir: plazmada, hücreler arası boşlukta veya hücrelerin içinde. Bu gösterge ne kadar yüksek olursa, ilaç dokulara ve hücrelerin içine o kadar fazla girer. Küçük bir dağılım hacmi, ilacın ağırlıklı olarak vasküler yatakta olduğunu gösterir (Şekil 4). AGP için kan dolaşımındaki lokalizasyon optimaldir çünkü ana hedef hücreleri (bağışıklık sistemi yeterli kan hücreleri ve vasküler endotel) burada bulunur.

İkinci nesil antihistaminikler için artan sırayla dağılım hacmi (litre/kg) değerleri aşağıdaki gibidir: setirizin (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Farmakodinamiğin özellikleri
farmakolojik etkiler Antihistaminiklere histamin reseptörleri aracılık eder, farklı alt tipler için seçicilik, ilaçlar arasında değişen bağlanma gücü ve süresi. İkinci nesil antihistamin setirizinin ayırt edici bir özelliği, yüksek afinitesidir - histamin H1 reseptörlerini kalıcı olarak bağlama yeteneği: ilacı aldıktan 4 saat sonra istihdamları, 24 saat sonra -% 57, diğer antihistaminiklerin benzer göstergelerini aşan% 90'dır. Antihistaminiklerin en önemli özelliği, histamin H1 reseptörlerinin ekspresyonunu azaltma, böylece dokuların histamine duyarlılığını azaltma yetenekleridir.
Antihistaminik etkinin gücüne göre, ikinci kuşak antihistaminikler şu sırayla düzenlenebilir: setirizin >> ebastin > feksofenadin >> loratadin (Şekil 6).

Bireysel antihistaminiklerin (setirizin) antialerjik etkisi, ilacın anti-enflamatuar etkisinin gerçekleştirildiği kombinasyon halinde ek, ekstra H1 reseptör etkisini içerir.
AGP'nin yan etkileri
Antihistaminiklerin yan etkileri arasında antikolinerjik etkiler (ağız kuruluğu, sinüs taşikardisi, kabızlık, idrar retansiyonu, bulanık görme), adrenolitik (hipotansiyon, refleks taşikardi, anksiyete), antiserotonin (iştah artışı), merkezi antihistaminik etki (sedasyon, iştah artışı), blokaj bulunur. kalpteki potasyum kanalları (ventriküler aritmi, QT uzaması). İlaçların hedef reseptörler üzerindeki seçici etkisi ve KBB'ye nüfuz etme veya nüfuz etme yeteneği, bunların etkinliğini ve güvenliğini belirler.
İkinci kuşak antijenler arasında setirizin ve levosetirizin, M-kolinerjik reseptörler için en düşük afiniteye sahiptir ve bu nedenle antikolinerjik etkinin neredeyse tamamen yokluğuna sahiptir (Tablo 3).

Bazı antihistaminikler aritmi gelişimine neden olabilir. "Potansiyel olarak kardiyotoksik" terfenadin ve astemizoldür. Potansiyel olarak ölümcül aritmilere neden olma yeteneği nedeniyle - flutter-flicker (karaciğer hastalığında metabolik bozukluklar veya CYP3A4 inhibitörlerinin arka planına karşı), terfenadin ve astemizol 1998 ve 1999'dan beri kullanımdan men edilmiştir. sırasıyla. Halihazırda mevcut antihistaminikler arasında, ebastin ve rupatadin kardiyotoksisiteye sahiptir ve uzun QT aralığı olan kişilerde ve ayrıca hipokalemisi olan kişilerde kullanılması önerilmez. QT aralığını uzatan ilaçlar - makrolidler ile aynı anda alındığında kardiyotoksisite artar, mantar önleyici maddeler, kalsiyum kanal blokerleri, antidepresanlar, florokinolonlar.

setirizin
Setirizin, ikinci nesil ilaçlar arasında özel bir yere sahiptir. Setirizin, yatıştırıcı olmayan antihistaminiklerin tüm avantajlarının yanı sıra, onu bir dizi yeni nesil ilaçtan ayıran ve yüksek klinik etkinlik ve güvenliğini sağlayan özellikler gösterir. Özellikle, ek anti-alerjik aktiviteye, hızlı bir etki başlangıcına sahiptir, diğer tıbbi maddeler ve gıda maddeleri ile etkileşim tehlikesi yoktur, bu da ilacın eşlik eden hastalıkları olan hastalara güvenli bir şekilde uygulanması olasılığını açar.
Setirizin etkisi, alerjik inflamasyonun her iki fazı üzerindeki etkiden oluşur. Antialerjik etki, ekstra-H1 reseptör etkisi olarak adlandırılan eylemi içerir: lökotrienlerin salınımının inhibisyonu, burun mukozasında, deride, bronşlarda prostaglandinler, mast hücre zarlarının stabilizasyonu, eozinofil göçünün ve trombosit agregasyonunun inhibisyonu, ICAM-1'in baskılanması epitel hücreleri tarafından ekspresyon.
Hem yabancı hem de yerli birçok yazar setirizini modern AGP'nin standardı olarak görmektedir. Çok sayıda klinik çalışmada etkinliğini ve güvenliğini kanıtlamış en çok çalışılan antihistaminiklerden biridir. Diğer antihistaminiklere iyi yanıt vermeyen hastalar için setirizin önerilir. Setirizin, modern antihistaminiklerin gerekliliklerine tamamen uygundur.
Setirizin için yarı ömür 7-11 saattir, etki süresi 24 saattir, bir tedaviden sonra etki 3 güne kadar devam eder, uzun süreli kullanımda - 110 haftaya kadar, bağımlılık gözlenmez . Setirizin etkisinin süresi (24 saat), antihistaminiklerin etkisinin sadece plazma konsantrasyonu ile değil, aynı zamanda plazma proteinlerine ve reseptörlere bağlanma derecesi ile de belirlendiği gerçeğiyle açıklanmaktadır.
Setirizin pratikte karaciğerde metabolize edilmez ve esas olarak böbrekler tarafından atılır, bu nedenle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bile kullanılabilir. Ancak böbrek yetmezliği olan hastalar için ilacın doz ayarlaması gereklidir.

Cetrin - etkili kalite uygun fiyata jenerik setirizin
Şu anda setirizin ilaçları arasında, orijinal (Zyrtec)'e ek olarak, farklı üreticilerden 13 jenerik ilaç (jenerik) kayıtlıdır. Setirizin jeneriklerinin değiştirilebilirliği sorunu, bunların terapötik eşdeğerliği günceldir. orijinal ilaç ve alerjik hastalıkların tedavisi için en uygun çareyi seçme. Terapötik etkinin stabilitesi ve çoğaltılan ilacın terapötik aktivitesi, teknolojinin özellikleri, aktif maddelerin kalitesi ve eksipiyanların çeşitliliği ile belirlenir. Farklı üreticilerin ilaç maddelerinin kalitesi önemli ölçüde değişebilir. Yardımcı maddelerin bileşimindeki herhangi bir değişikliğe farmakokinetik sapmalar (biyoyararlanımda azalma ve yan etkilerin ortaya çıkması) eşlik edebilir.
Jenerik bir ilacın kullanımı güvenli ve orijinal ilaca eşdeğer olmalıdır. Aynı doz ve rejimde bir yoldan (örneğin oral yoldan) uygulandıktan sonra aynı biyoyararlanıma (kan dolaşımına giren ilacın oranı), ulaşma süresine sahipse, iki ilaç biyoeşdeğer (farmakokinetik olarak eşdeğer) olarak kabul edilir. kandaki maksimum konsantrasyon ve bu konsantrasyonun seviyesi, yarılanma ömrü ve zaman-konsantrasyon eğrisinin altındaki alan. Bu özellikler, ilacın uygun etkinliğinin ve güvenliğinin tezahürü için gereklidir.
Dünya Sağlık Örgütü'nün tavsiyelerine göre, bir jeneriğin biyoeşdeğerliği, resmi olarak tescil edilmiş orijinal ilaca göre belirlenmelidir.
Biyoeşdeğerlik çalışmaları 2010'dan beri ilaçların tescili için zorunludur. FDA (Gıda ve İlaç Dairesi - Gıda ve İlaç İdaresi, ABD) her yıl tedavi edici olarak kabul edilen ilaçların (ve üreticilerinin) bir listesini içeren "Turuncu Kitap"ı yayınlar ve yayınlar. orijinale eşdeğer.
Ayrıca ilaç üretiminde uluslararası üretim standartlarına (GMP) uyulmasına dikkat edilmesi önemlidir. Ne yazık ki, tüm üreticiler (özellikle yerli olanlar) henüz GMP gerekliliklerini karşılayan üretime sahip değildir ve bu, ilaçların kalitesini ve dolayısıyla jeneriklerin etkinliğini ve güvenliğini etkileyebilir.
Bu nedenle, jenerikleri seçerken bir dizi güvenilir yönerge vardır: üreticinin yetkisi, GMP'ye uygunluk, FDA Turuncu Kitabına dahil olma. Yukarıdaki kriterlerin tümü, Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin, üretim yerleri GMP sertifikalı uluslararası bir ilaç firması tarafından üretilmektedir. Orijinal ilaca biyoeşdeğerdir ve kanıtlanmış terapötik eşdeğerliğe sahip bir ilaç olarak FDA Turuncu Kitabına dahil edilmiştir. Ek olarak, Tsetrin, Rusya'da uzun süredir başarılı bir kullanım deneyimine ve kendi başına geniş bir kanıt tabanına sahiptir.
Kronik ürtiker tedavisinde farklı üreticilere ait setirizin preparatlarının terapötik etkinliği ve farmakoekonomisi üzerine yapılan karşılaştırmalı bir çalışmada, en büyük sayı remisyona ulaşan hastalar Zyrtec ve Cetrin ile tedavi edilen gruplarda yer alırken, Cetrin tedavisi maliyet etkinliği açısından en iyi sonuçları gösterdi.
Yurtiçi koşullarda Cetrin kullanımının uzun bir geçmişi klinik uygulama yüksek terapötik etkinliğini ve güvenliğini kanıtlamıştır. Cetrin, pratik bir ihtiyaç sağlayan bir ilaçtır. klinik ilaç geniş bir hasta yelpazesi için mevcut olan etkili ve güvenli bir antihistaminik ilaçta.

Edebiyat

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Yakup otu alerjik rinitinde burun enflamatuar aracısının salınımı: burun salgılarına hücresel akışla korelasyon // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 Cilt 96(3). S. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Alerji Kliniği İmmünol. 1999Mart. Cilt 103(3 Nokta 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Deneysel grip enfeksiyonu sırasında idrar histamin metabolit yükselmeleri // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Ekim Cilt 87(4). 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaya V.V. Çocuklarda atopik hastalıkların kontrolünde antihistaminikler // RMJ. 2012. V. 20. No. 2. S. 56–57.
5. Gushchin I.S. H1-antihistaminiklerin antialerjik etkisini iyileştirme beklentileri // Katılan doktor. 2009. No. 5.
6. Tillement J.P. Düşük hacimli bir H1 antihistamininin avantajları // Alerji. 2000 Cilt 55(sağ 60). 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Klinik etkinliği tahmin etmek için reseptör doluluk kavramı: ikinci nesil H1 antihistaminiklerin karşılaştırılması // Allergy Asthma Proc. 2009 Cilt 30. R. 366-376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​​​Dinh S. ve diğerleri. Çok yıllık alerjik rinitte epitelyal, mukus ve inflamatuar hücrelerde histamin reseptörü-1'in transkripsiyonel yukarı regülasyonu // Clin Exp Allergy. 2005 Cilt 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1, Shohei Ono1, Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Antihistaminlerin Ters Agonistik Aktivitesi ve Histamin H1 Reseptör Gen İfadesinin Bastırılması // J Pharmacol Sci. 2012. Cilt 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. Setirizin, ebastin, epinastin, feksofenadin, terfenadin ve loratadin'in plaseboya karşı çift kör, tek doz, çapraz karşılaştırması: sağlıklı erkek deneklerde 24 saat boyunca histamin kaynaklı kabarma ve alevlenme tepkisinin baskılanması // Alerji. 1999 Cilt 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Alerjik rinit ve komorbid astımı olan hastalarda ikinci nesil antihistaminiklerin etkinliği // J. Astım. 2011 Cilt 48(9). S. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Hamilelik sırasında setirizinin güvenliği. Prospektif bir gözlemsel kohort çalışması // ReprodToxicol. 2008 Eylül Cilt 26(1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. ve diğerleri. H1 antagonistleri: seçiciliğe karşı reseptör afinitesi // Inflamm Res. 2003 . Cilt 52(tedarik 1). 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Tarih ve modern yaklaşımlar antihistaminiklerin klinik kullanımına // Klinik dermatoloji ve zührevi. 2010. No. 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: İkinci nesil antihistaminikler: alerjik bozuklukların yönetiminde eylemler ve etkinlik // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Histamin ve alerjen kaynaklı cilt reaksiyonlarının baskılanması: birinci ve ikinci nesil antihistaminiklerin karşılaştırılması // Ann Allergy Asthma Immunol. Haziran 2009 Cilt 102(6). 495-499.
17. Revyakina V.A. Bir poliklinik doktorunun pratiğinde antihistaminikler // Katılan doktor. 2011 Cilt 4. K. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Bir pratisyen hekimin pratiğinde antihistaminik kullanımının modern yönleri // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46–50.
19. Kareva E.N. Kalite tıbbi ürün// Rus tıbbi haberleri. 2014. V. 19. No. 4. S. 12–16.
20. Cetrin tabletleri 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Hindistan) ve Zyrtec tabletleri 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Almanya) karşılaştırmalı farmakokinetiği ve biyoeşdeğerliğinin açık randomize çapraz çalışması. SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Kronik ürtikerin rasyonel farmakoterapisi // Ros. alerji dergisi. 2013. No. 6. S. 69-74.
22. Fedoskova T.G. Antihistaminikler: efsaneler ve gerçekler // Etkili farmakoterapi. 2014. No. 5. S. 50–56.

Tarihsel olarak "antihistaminikler" terimi, H1-histamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar anlamına gelir ve H2-histamin reseptörleri (simetidin, ranitidin, famotidin, vb.) üzerinde etkili olan ilaçlara H2-histamin blokerleri denir. Birincisi alerjik hastalıkları tedavi etmek için kullanılır, ikincisi antisekretuar ajanlar olarak kullanılır.

Vücuttaki çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçlerin bu en önemli aracısı olan histamin, 1907'de kimyasal olarak sentezlendi. Daha sonra hayvan ve insan dokularından izole edildi (Windaus A., Vogt W.). Daha sonra bile işlevleri belirlendi: mide salgısı, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter işlevi, alerjik reaksiyonlar, iltihaplanma vb. Neredeyse 20 yıl sonra, 1936'da antihistaminik aktiviteye sahip ilk maddeler yaratıldı (Bovet D., Staub A. ). Ve zaten 60'larda, vücuttaki histamin reseptörlerinin heterojenliği kanıtlandı ve alt tiplerinden üçü tanımlandı: H1, H2 ve H3, yapı, lokalizasyon ve aktivasyonları ve blokajları sırasında meydana gelen fizyolojik etkiler bakımından farklılık gösteriyor. O zamandan beri, çeşitli antihistaminiklerin aktif bir sentezi ve klinik testi başlar.

Çok sayıda çalışma, solunum sistemi, gözler ve cilt reseptörleri üzerinde etkili olan histaminin karakteristik semptomlar H1 tipi reseptörleri seçici olarak bloke eden alerjiler ve antihistaminikler onları önleyebilir ve durdurabilir.

Kullanılan antihistaminiklerin çoğu bir takım spesifik özelliklere sahiptir. farmakolojik özellikler onları ayrı bir grup olarak nitelendiriyor. Bunlar aşağıdaki etkileri içerir: antipruritik, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, yatıştırıcı ve lokal anestezik ve ayrıca histamin kaynaklı bronkospazmın önlenmesi. Bazıları histamin blokajı nedeniyle değil, yapısal özelliklerden kaynaklanmaktadır.

Antihistaminikler, rekabetçi inhibisyon mekanizması ile histaminin H1 reseptörleri üzerindeki etkisini bloke eder ve bu reseptörlere olan afiniteleri histamininkinden çok daha düşüktür. Bu nedenle, bu ilaçlar reseptöre bağlı histaminin yerini alamaz, sadece boş veya serbest bırakılmış reseptörleri bloke ederler. Buna göre, H1 blokerleri, ani alerjik reaksiyonları önlemede en etkilidir ve gelişmiş bir reaksiyon durumunda, yeni histamin bölümlerinin salınmasını önlerler.

Kimyasal yapılarına göre çoğu benzer yapıya sahip yağda çözünen aminlerdir. Çekirdek (R1) aromatik ve/veya heterosiklik bir grupla temsil edilir ve bir nitrojen, oksijen veya karbon (X) molekülü aracılığıyla amino grubuna bağlanır. Çekirdek, antihistaminik aktivitenin şiddetini ve maddenin bazı özelliklerini belirler. Bileşimini bilerek, ilacın gücü ve kan-beyin bariyerine nüfuz etme yeteneği gibi etkileri tahmin edilebilir.

Hiçbiri genel olarak kabul edilmemesine rağmen, birkaç antihistaminik sınıflandırması vardır. En popüler sınıflandırmalardan birine göre, antihistaminikler, yaratılış zamanına göre birinci ve ikinci nesil ilaçlara ayrılır. Birinci nesil ilaçlar, sakinleştirici olmayan ikinci nesil ilaçların aksine, sakinleştirici (baskın yan etkiye göre) olarak da adlandırılır. Şu anda, üçüncü nesli ayırmak gelenekseldir: temelde yeni ilaçları içerir - en yüksek antihistaminik aktiviteye ek olarak, sakinleştirici bir etkinin yokluğunu ve ikinci nesil ilaçların karakteristik kardiyotoksik etkisini sergileyen aktif metabolitler (bkz. ).

Ayrıca kimyasal yapılarına göre (X bağına bağlı olarak) antihistaminikler birkaç gruba ayrılır (etanolaminler, etilendiaminler, alkilaminler, alfakarbolin türevleri, kinüklidin, fenotiyazin, piperazin ve piperidin).

Birinci nesil antihistaminikler (sakinleştiriciler). Hepsi yağlarda iyi çözünür ve H1-histamine ek olarak kolinerjik, muskarinik ve serotonin reseptörlerini de bloke eder. Rekabetçi blokerler olarak, oldukça yüksek dozların kullanımına yol açan H1 reseptörlerine geri dönüşümlü olarak bağlanırlar. Aşağıdaki farmakolojik özellikler bunların en karakteristik özelliğidir.

• Sedatif etki, lipitlerde kolayca çözünen birinci nesil antihistaminiklerin çoğunun kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz etmesi ve beynin H1 reseptörlerine bağlanmasıyla belirlenir. Belki de yatıştırıcı etkileri, merkezi serotonin ve asetilkolin reseptörlerini bloke etmekten ibarettir. İlk neslin yatıştırıcı etkisinin tezahür derecesi, farklı ilaçlarda ve farklı hastalarda orta ila şiddetli arasında değişir ve alkol ve psikotrop ilaçlar ile birleştirildiğinde artar. Bazıları uyku ilacı (doksilamin) olarak kullanılır. Nadiren, sedasyon yerine psikomotor ajitasyon meydana gelir (daha sıklıkla çocuklarda orta terapötik dozlarda ve yetişkinlerde yüksek toksik dozlarda). Sakinleştirici etkisinden dolayı çoğu ilaç dikkat gerektiren işler sırasında kullanılmamalıdır. Tüm birinci nesil ilaçlar, yatıştırıcı ve hipnotik ilaçların, narkotik ve narkotik olmayan analjeziklerin, monoamin oksidaz inhibitörlerinin ve alkolün etkisini güçlendirir.
• Hidroksizinin karakteristik anksiyolitik etkisi, merkezi sinir sisteminin subkortikal bölgesinin belirli alanlarındaki aktivitenin baskılanmasından kaynaklanabilir.
• İlaçların antikolinerjik özellikleriyle ilişkili atropin benzeri reaksiyonlar, etanolaminlerin ve etilendiaminlerin en karakteristik özelliğidir. Ağız kuruluğu ve nazofarenks, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve görme bozukluğu ile kendini gösterir. Bu özellikler, alerjik olmayan rinitte tartışılan ilaçların etkinliğini sağlar. Aynı zamanda bronşiyal astımda tıkanıklığı artırabilir (balgam viskozitesindeki artışa bağlı olarak), glokomu şiddetlendirebilir ve prostat adenomunda infravezikal obstrüksiyona yol açabilirler, vb.
• Antiemetik ve antiswaying etkileri de muhtemelen ilaçların merkezi antikolinerjik etkisi ile ilişkilidir. Bazı antihistaminikler (difenhidramin, prometazin, siklizin, meklizin) vestibüler reseptörlerin uyarılmasını azaltır ve labirentin işlevini engeller ve bu nedenle taşıt tutması için kullanılabilir.
• Bazı H1-histamin blokerleri, asetilkolinin etkilerinin merkezi inhibisyonundan kaynaklanan parkinsonizm semptomlarını azaltır.
• Antitussif etki, difenhidraminin en karakteristik özelliğidir, medulla oblongata'daki öksürük merkezi üzerinde doğrudan bir etki yoluyla gerçekleştirilir.
• Öncelikle siproheptadinin özelliği olan antiserotonin etkisi migrende kullanımını belirler.
• Özellikle fenotiyazin antihistaminikler ile görülen periferik vazodilatasyon ile α1 bloke edici etki, duyarlı kişilerde kan basıncında geçici bir düşüşe neden olabilir.
• Lokal anestezik (kokain benzeri) etki, çoğu antihistaminik için karakteristiktir (zarın sodyum iyonlarına geçirgenliğinin azalması nedeniyle oluşur). Difenhidramin ve prometazin daha güçlüdür lokal anestezikler novokainden daha fazla. Bununla birlikte, refrakter fazın uzaması ve ventriküler taşikardi gelişimi ile kendini gösteren sistemik kinidin benzeri etkileri vardır.
• Taşifilaksi: Uzun süreli kullanımda antihistaminik aktivitede azalma, 2-3 haftada bir değişen ilaçlara olan ihtiyacı doğrular.
• Birinci kuşak antihistaminiklerin, nispeten hızlı bir klinik etki başlangıcı ile kısa maruz kalma süresinde ikinci kuşaktan farklı olduğuna dikkat edilmelidir. Birçoğu parenteral formlarda mevcuttur. Yukarıdakilerin tümü ve düşük maliyeti, günümüzde antihistaminiklerin yaygın kullanımını belirlemektedir.

Ayrıca, tartışılan niteliklerin birçoğu, alerjilerle ilişkili olmayan belirli patolojilerin (migren, uyku bozuklukları, ekstrapiramidal bozukluklar, anksiyete, taşıt tutması vb.) tedavisinde “eski” antihistaminiklerin nişlerini işgal etmesine izin verdi. Birçok birinci nesil antihistaminik, soğuk algınlığı için kullanılan kombinasyon preparatlarına sakinleştirici, hipnotik ve diğer bileşenler olarak dahil edilir.

En yaygın olarak kullanılanlar kloropiramin, difenhidramin, klemastin, siproheptadin, prometazin, fenkarol ve hidroksizindir.

kloropiramin(Suprastin) en yaygın kullanılan sedatif antihistaminiklerden biridir. Önemli antihistaminik aktiviteye, periferik antikolinerjik ve orta derecede antispazmodik etkiye sahiptir. Çoğu durumda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinokonjonktivit, anjiyoödem, ürtiker, atopik dermatit, egzama, çeşitli etiyolojilerin kaşınması tedavisinde etkilidir; parenteral formda - acil bakım gerektiren akut alerjik durumların tedavisi için. Çok çeşitli kullanılabilir terapötik dozlar sağlar. Kan serumunda birikmez, bu nedenle uzun süreli kullanımlarda aşırı doza neden olmaz. Suprastin, hızlı bir etki başlangıcı ve kısa süre (yan etkiler dahil) ile karakterizedir. Bu durumda, antialerjik etkinin süresini arttırmak için kloropiramin, yatıştırıcı olmayan H1 blokerleri ile birleştirilebilir. Suprastin şu anda Rusya'da en çok satan antihistaminiklerden biridir. Bu objektif olarak kanıtlanmış yüksek verimlilik, klinik etkisinin kontrol edilebilirliği, enjeksiyonlar dahil çeşitli dozaj formlarının mevcudiyeti ve düşük maliyet ile ilgilidir.

difenhidraminÜlkemizde en iyi difenhidramin adı altında bilinen, ilk sentezlenen H1-blokerlerden biridir. Oldukça yüksek bir antihistaminik aktiviteye sahiptir ve alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların şiddetini azaltır. Belirgin antikolinerjik etkisi nedeniyle antitussif, antiemetik etkiye sahiptir ve aynı zamanda kuru mukoza zarlarına, idrar retansiyonuna neden olur. Lipofilisitesi nedeniyle difenhidramin belirgin bir sedasyon sağlar ve hipnotik olarak kullanılabilir. Önemli bir lokal anestezik etkiye sahiptir, bunun sonucunda bazen novokain ve lidokain intoleransına alternatif olarak kullanılır. Difenhidramin çeşitli şekillerde sunulur dozaj biçimleri Acil tedavide yaygın kullanımını belirleyen parenteral kullanım dahil. Bununla birlikte, önemli bir yan etki yelpazesi, sonuçların öngörülemezliği ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri, kullanırken daha fazla dikkat ve mümkünse alternatif araçların kullanılmasını gerektirir.

klemastin(tavegil), difenhidramine benzer şekilde oldukça etkili bir antihistaminik ilaçtır. Yüksek antikolinerjik aktiviteye sahiptir, ancak daha az ölçüde kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Ayrıca, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisi için anafilaktik şok ve anjiyoödem için ek bir çare olarak kullanılabilen enjekte edilebilir bir formda mevcuttur. Bununla birlikte, klemastin ve benzer kimyasal yapıya sahip diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlılık bilinmektedir.

siproheptadin(peritol), antihistamin ile birlikte önemli bir antiserotonin etkisine sahiptir. Bu bağlamda, iştah arttırıcı olarak, anoreksiyada ağırlıklı olarak bazı migren formlarında, dumping sendromunda kullanılır. çeşitli oluşum. Soğuk ürtiker için tercih edilen ilaçtır.

prometazin(pipolfen) - merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir etki, Meniere sendromu, kore, ensefalit, deniz ve hava hastalığında antiemetik olarak kullanımını belirledi. Anesteziyolojide, anesteziyi güçlendirmek için litik karışımların bir bileşeni olarak prometazin kullanılır.

kifenadin(fenkarol) - difenhidraminden daha az antihistaminik aktiviteye sahiptir, ancak aynı zamanda yatıştırıcı özelliklerinin daha düşük şiddetini belirleyen kan-beyin bariyerinden daha az penetrasyon ile karakterize edilir. Ek olarak, fenkarol sadece histamin H1 reseptörlerini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda dokulardaki histamin içeriğini de azaltır. Diğer sedatif antihistaminiklere tolerans geliştirmede kullanılabilir.

Hidroksizin(atarax) - Mevcut antihistaminik aktivitesine rağmen, antialerjik ajan olarak kullanılmaz. Anksiyolitik, sedatif, kas gevşetici ve antipruritik ajan olarak kullanılır.

Bu nedenle, hem H1- hem de diğer reseptörleri (serotonin, merkezi ve periferik kolinerjik reseptörler, a-adrenerjik reseptörler) etkileyen birinci nesil antihistaminikler, çeşitli koşullarda kullanımlarını belirleyen farklı etkilere sahiptir. Ancak yan etkilerin ciddiyeti, onları alerjik hastalıkların tedavisinde ilk tercih edilen ilaçlar olarak görmemize izin vermiyor. Kullanımlarıyla kazanılan deneyim, ikinci nesil antihistaminikler olan tek yönlü ilaçların geliştirilmesine izin verdi.

İkinci nesil antihistaminikler (sakinleştirici olmayan).Önceki neslin aksine, neredeyse yatıştırıcı ve antikolinerjik etkileri yoktur, ancak H1 reseptörleri üzerindeki seçici etkilerinde farklılık gösterirler. Bununla birlikte, onlar için değişen derecelerde kardiyotoksik bir etki kaydedildi.

Aşağıdaki özellikler onlar için en yaygın olanlardır.

• Kolin ve serotonin reseptörleri üzerinde hiçbir etkisi olmayan H1 reseptörleri için yüksek özgüllük ve yüksek afinite.
• Klinik etkinin hızlı başlangıcı ve etki süresi. Yüksek protein bağlanması, ilacın ve metabolitlerinin vücutta birikmesi ve eliminasyonun gecikmesi nedeniyle uzama sağlanabilir.
• Terapötik dozlarda ilaç kullanırken minimal yatıştırıcı etki. Bu fonların yapısının özellikleri nedeniyle kan-beyin bariyerinin zayıf geçişi ile açıklanmaktadır. Bazı özellikle hassas kişiler, nadiren ilacı bırakmanın nedeni olan orta derecede uyuşukluk yaşayabilir.
• Uzun süreli kullanımda taşifilaksi yokluğu.
• QT aralığının uzaması ve kardiyak aritmi ile ilişkili olan kalp kasının potasyum kanallarını bloke etme yeteneği. Antihistaminikler, antifungaller (ketokonazol ve itrakonazol), makrolidler (eritromisin ve klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve paroksetin), greyfurt suyu ile kombine edildiğinde ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu yan etki riski artar.
• Parenteral formülasyonların olmamasına rağmen, bunlardan bazıları (azelastin, levokabastin, bamipin) topikal formülasyonlar olarak mevcuttur.

Aşağıda, en karakteristik özelliklerine sahip ikinci nesil antihistaminikler bulunmaktadır.

terfenadin- merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olmayan ilk antihistaminik ilaç. 1977'de yaratılması, hem histamin reseptör tiplerinin hem de mevcut H1-blokerlerin yapı ve etkisinin özelliklerinin bir çalışmasının sonucuydu ve yeni nesil antihistaminiklerin gelişiminin başlangıcını işaret etti. Şu anda, terfenadin giderek daha az kullanılmaktadır, bu da QT aralığının (torsade de pointes) uzamasıyla ilişkili ölümcül aritmilere neden olma yeteneğinin artmasıyla ilişkilidir.

astemizol- grubun en uzun etkili ilaçlarından biri (aktif metabolitinin yarı ömrü 20 güne kadardır). H1 reseptörlerine geri dönüşümsüz bağlanma ile karakterizedir. Neredeyse sakinleştirici etkisi yoktur, alkolle etkileşime girmez. Astemizol, hastalığın seyri üzerinde gecikmiş bir etkiye sahip olduğundan, akut bir süreçte kullanılması tavsiye edilmez, ancak kronik alerjik hastalıklarda haklı olabilir. İlaç vücutta birikme kabiliyetine sahip olduğundan, bazen ölümcül olan ciddi kalp ritmi bozuklukları geliştirme riski artar. Bu tehlikeli yan etkilerden dolayı astemizolün Amerika Birleşik Devletleri ve diğer bazı ülkelerde satışı durdurulmuştur.

akrivastin(semprex), minimal olarak belirgin bir yatıştırıcı ve antikolinerjik etkiye sahip, yüksek antihistaminik aktiviteye sahip bir ilaçtır. Farmakokinetiğinin özelliği, düşük seviye metabolizma ve birikim eksikliği. Akrivastin, hızlı etki başlangıcı ve kısa süreli etki nedeniyle kalıcı antialerjik tedaviye ihtiyaç duyulmayan durumlarda tercih edilir, bu da esnek bir doz rejimine olanak tanır.

Dimethenden(Fenistil) - birinci nesil antihistaminiklere en yakın olanıdır, ancak onlardan çok daha az belirgin bir yatıştırıcı ve muskarinik etki, daha yüksek antialerjik aktivite ve etki süresi bakımından farklıdır.

loratadin(klaritin), oldukça anlaşılır ve mantıklı olan ikinci neslin en çok satın alınan ilaçlarından biridir. Periferik H1 reseptörlerine bağlanmanın daha güçlü olması nedeniyle antihistaminik aktivitesi astemizol ve terfenadinden daha yüksektir. İlaç yatıştırıcı bir etkiden yoksundur ve alkolün etkisini güçlendirmez. Ek olarak, loratadin pratik olarak diğer ilaçlarla etkileşime girmez ve kardiyotoksik etkisi yoktur.

Aşağıdaki antihistaminikler şu şekilde sınıflandırılır: yerel eylem ve alerjilerin yerel belirtilerinin giderilmesine yöneliktir.

Levokabastin(histimet) olarak kullanılır Gözyaşı histamine bağımlı alerjik konjonktivit tedavisi için veya alerjik rinit için sprey olarak. saat güncel uygulama sistemik dolaşıma küçük miktarlarda girer ve merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemler üzerinde istenmeyen etkileri yoktur.

azelastin(alergodil), alerjik rinit ve konjonktivit tedavisi için oldukça etkili bir ilaçtır. Nazal sprey ve göz damlası olarak kullanılan azelastin'in sistemik etkisi çok azdır veya hiç yoktur.

Jel formundaki başka bir topikal antihistamin olan bamipin (soventol), kaşıntı, böcek ısırıkları, denizanası yanıkları, donma ile birlikte alerjik cilt lezyonlarında kullanılmak üzere tasarlanmıştır. güneş yanığı yanı sıra hafif termal yanıklar.

Üçüncü neslin antihistaminikleri (metabolitler). Temel farkları, önceki neslin antihistaminlerinin aktif metabolitleri olmalarıdır. Başlıca özelliği, QT aralığını etkileyememesidir. Şu anda iki ilaç var - setirizin ve feksofenadin.

setirizin(Zyrtec) oldukça seçici bir periferik H1 reseptör antagonistidir. Çok daha az belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip olan aktif bir hidroksizin metabolitidir. Setirizin vücutta neredeyse metabolize edilmez ve atılım hızı böbreklerin işlevine bağlıdır. Karakteristik özelliği, cilde nüfuz etme kabiliyetinin yüksek olması ve buna bağlı olarak alerjilerin cilt belirtilerindeki etkinliğidir. Setirizin, ne deneysel ne de klinik olarak, metabolit ilaçların pratik kullanım alanını önceden belirleyen ve yeni bir ilaç olan feksofenadin oluşumunu belirleyen kalp üzerinde herhangi bir aritmojenik etki göstermedi.

feksofenadin(telfast) terfenadinin aktif metabolitidir. Feksofenadin vücutta dönüşüme uğramaz ve kinetiği bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu ile değişmez. O hiçbirine girmiyor ilaç etkileşimleri, yatıştırıcı etkisi yoktur ve psikomotor aktiviteyi etkilemez. Bu bağlamda, ilaç, faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren kişiler tarafından kullanım için onaylanmıştır. Feksofenadinin QT değeri üzerindeki etkisine ilişkin bir çalışma, hem deneyde hem de klinikte, yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımda kardiyotropik etkinin tamamen yokluğunu göstermiştir. Maksimum güvenlik ile birlikte bu çare mevsimsel alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde semptomları hafifletme yeteneğini gösterir. Bu nedenle, farmakokinetik, güvenlik profili ve yüksek klinik etkinlik, feksofenadin'i şu anda en umut verici antihistaminik haline getirmektedir.

Bu nedenle, doktorun cephaneliğinde farklı özelliklere sahip yeterli miktarda antihistaminik vardır. Alerjilerden yalnızca semptomatik rahatlama sağladıkları unutulmamalıdır. Ayrıca, özel duruma bağlı olarak, hem farklı ilaçları hem de bunların çeşitli biçimlerini kullanabilirsiniz. Hekimin antihistaminiklerin güvenliğinden haberdar olması da önemlidir.

Her yıl dermatit de dahil olmak üzere alerjik reaksiyonların sayısı, çevresel durumun bozulması ve uygarlık koşullarında bağışıklık sisteminin "boşaltılması" ile ilişkili olarak giderek artmaktadır.

Alerji - reaksiyon aşırı duyarlılık Organizma yabancı bir kimyasal- bir alerjen. Yiyecek, evcil hayvan kılı, toz, ilaçlar, bakteriler, virüsler, aşılar ve daha fazlası olabilir.

Bir alerjenin bağışıklık sisteminin organlarına ve hücrelerine girmesine yanıt olarak, yoğun bir özel madde olan histamin üretimi başlar. Bu madde H1 - histamin reseptörlerine bağlanır ve alerji belirtilerine neden olur.

Provoke edici faktörü kaldırırsanız, alerjilerin belirtileri zamanla geçer, ancak bu maddenin hafızasını depolayan hücreler kanda kalır. Onunla bir sonraki görüşmede, alerjik bir reaksiyon kendini daha büyük bir güçle gösterebilir.

Antihistaminikler nasıl çalışır?

Bu ilaçlar H1-histamin reseptörlerine bağlanır ve onları bloke eder. Bu nedenle, histamin reseptörlere bağlanamaz. Alerji fenomeni azalır: döküntü soluklaşır, cildin şişmesi ve kaşınması azalır, daha kolay hale gelir burundan nefes alma ve konjonktivit oluşumu azalır.

İlk antihistaminik ilaçlar 1930'larda ortaya çıktı. Bilim ve tıp geliştikçe, ikinci ve ardından üçüncü nesil antihistaminikler yaratıldı. Her üç kuşak da tıpta kullanılmaktadır. Antihistaminiklerin listesi sürekli güncellenmektedir. Analoglar üretilir, yeni sürüm biçimleri ortaya çıkar.

En son nesilden başlayarak en popüler ilaçları düşünün.

Adil olmak gerekirse, birinci, ikinci ve üçüncü kuşaklara bölünme mantıklı çünkü. maddeler özellikleri ve yan etkileri bakımından farklılık gösterir.

Üçüncü ve dördüncü kuşağa bölünme çok koşulludur ve genellikle güzel bir pazarlama sloganından başka bir şey taşımaz.

Bazen bu ilaçlar aynı anda hem üçüncü hem de dördüncü kuşaklara yönlendirilir. Sizi daha fazla şaşırtmayacağız ve her şeye daha basit diyeceğiz:

Son nesil - metabolitler

En modern ilaçlar rstva. Ayırt edici özellik bu nesil, ilaçların ön ilaçlar olduğudur. Yutulduğunda, metabolize edilirler - karaciğerde aktive edilirler. uyuşturucu yapmak yatıştırıcı etki yok, onlar da kalbin çalışmasını etkilemez.

Yeni neslin antihistaminikleri, çocuklarda, kardiyovasküler hastalıklardan muzdarip kişilerde her türlü alerjiyi ve alerjik dermatit çeşitlerini tedavi etmek için başarıyla kullanılmaktadır. Ayrıca, bu fonlar, mesleği artan ilgi ile ilişkili kişilere (sürücüler, cerrahlar, pilotlar) reçete edilir.

Allegra (Telfast)

Aktif madde feksofenadindir. İlaç sadece histamin reseptörlerini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda üretimini de azaltır. Kronik ürtiker için kullanılır ve mevsimsel alerjiler. Anti-alerjik etki, tedavi süresinin bitiminden sonra 24 saate kadar sürer. Bağımlılık yapmaz.

Sadece tablet şeklinde mevcuttur. Eskiden hapşimdi Telfast olarak adlandırıldı - Allegra. 12 yaşın altındaki çocuklarda, hamile ve emziren kadınlarda kontrendikedirler.

setirizin

Uygulamadan sonraki etki 20 dakika sonra gelişir ve ilacın kesilmesinden sonra 3 gün devam eder. Alerjileri tedavi etmek ve önlemek için kullanılır. Setirizin uyuşukluğa ve dikkat azalmasına neden olmaz. Uzun süre kullanılabilir. İlaç damla (ticari adı "Zirtek", "Zodak"), şurup ("Cetrin", "Zodak") ve tabletler şeklinde mevcuttur.

Çocuk pratiğinde 6 aydan itibaren damla şeklinde, 1 yıldan itibaren şurup şeklinde kullanılır. 6 yaşından itibaren tabletlere izin verilir. Dozaj doktor tarafından bireysel olarak belirlenir.

Hamile kadınlar Setirizin kesinlikle kontrendikedir. Kullanım süresi boyunca emzirmenin durdurulması arzu edilir.

İlaç, yıl boyunca ve mevsimsel alerjiler, ürtiker ve kaşıntı tedavisi için reçete edilir. Eylem, uygulamadan 40 dakika sonra gerçekleşir. Damla ve tablet şeklinde mevcuttur.

Çocuk pratiğinde 2 yaşından itibaren damlalar ve 6 yaşından itibaren tabletler kullanılır. Doz, doktor tarafından çocuğun ağırlığına ve yaşına göre belirlenir.

İlaç hamile kadınlar için kontrendikedir. Emzirme döneminde izin verilir.

desloratadin

Eşanlamlılar: Lordestin, Desal, Erius.

İlaç bir antihistamin ve antienflamatuar etkiye sahiptir. Mevsimsel alerji ve kronik ürtiker belirtilerini ortadan kaldırır. Terapötik dozlarda alındığında ağız kuruluğu ve baş ağrısı oluşabilir. Şurup, tablet şeklinde mevcuttur.

Çocuklara 2 yıldan şurup şeklinde reçete edilir. 6 yaşından büyük çocuklar için tabletlere izin verilir.

Hamile ve emzikli Desloratadin kontrendikedir. Bunun için kullanmak mümkündür hayati tehlike koşullar: Quincke ödemi, boğulma (bronkospazm).

3. neslin antihistaminikleri, alerjilerin tezahürlerini etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Terapötik dozlarda uyuşukluğa neden olmazlar ve dikkati azaltırlar. Ancak önerilen dozlar aşılırsa baş dönmesi, baş ağrısı ve kalp hızında artış meydana gelebilir.

Hazırlıklarından herhangi birini kullandıysanız, yorumlarda bir inceleme bırakmayı unutmayın.

İkinci nesil - yatıştırıcı olmayan

Bu grubun ilaçları, süresi 24 saate kadar olan belirgin bir antihistaminik etkiye sahiptir. Bu, onları günde 1 kez almanıza izin verir. İlaçlar uyuşukluğa veya dikkat bozukluğuna neden olmaz, bu nedenle sakinleştirici olarak adlandırılırlar.

Sakinleştirici olmayan ilaçlar aktif olarak tedavi etmek için kullanılır:

• ürtiker;
• saman nezlesi;
• egzama;

Bu ilaçlar aynı zamanda suçiçeğinde şiddetli kaşıntıyı gidermek için de kullanılır. 2. nesil antialerjik ilaçlara bağımlılık yoktur. Sindirim sisteminden hızla emilirler. Yemeklerle bile herhangi bir zamanda alınabilirler.

loratadin

Aktif madde loratadindir. İlaç, alerjileri hızlı bir şekilde ortadan kaldırmanıza ve yan etkilerin sayısını azaltmanıza izin veren H1 histamin reseptörlerini seçici olarak etkiler:

• anksiyete, uyku bozuklukları, depresyon;
• sık idrara çıkma;
• kabızlık;
• astım atakları mümkündür;
• vücut ağırlığında artış.

Tabletler ve şurup şeklinde mevcuttur ( ticari isimler"Claritin", "Lomilan"). Şurup (süspansiyon) küçük çocuklara dozlanması ve verilmesi uygundur. Eylem uygulamadan 1 saat sonra gelişir.

Çocuklarda Loratadin, 2 yaşından itibaren süspansiyon şeklinde kullanılır. Dozaj, çocuğun vücut ağırlığına ve yaşına bağlı olarak doktor tarafından seçilir.

Loratadin, hamileliğin ilk 12 haftasında kullanılması yasaktır. Aşırı durumlarda, bir doktorun sıkı gözetimi altında reçete edilir.

Eşanlamlı: Ebastin

Bu ajan seçici olarak H1 histamin reseptörlerini bloke eder. Uyuşukluğa neden olmaz. Eylem uygulamadan 1 saat sonra gerçekleşir. Antihistamin etkisi 48 saat devam eder.

Çocuklarda 12 yaşından itibaren kullanılır. Kestin'in karaciğer üzerinde toksik etkisi vardır, ritim bozukluklarına neden olur ve kalp atış hızını düşürür. Hamile kadınlar kontrendikedir.

Eşanlamlı: Rupatadin

İlaç, kurdeşen tedavisinde kullanılır. Oral uygulamadan sonra hızla emilir. Eşzamanlı gıda alımı Rupafin'in etkisini artırır. 12 yaş altı çocuklarda ve hamilelerde kullanılmaz. Emzirme döneminde kullanımı yalnızca sıkı tıbbi gözetim altında mümkündür.

2. nesil antihistaminikler, ilaçlar için tüm modern gereksinimleri karşılar: yüksek verim, güvenlik, uzun süreli etki, kullanım kolaylığı.

Ancak unutulmamalıdır ki aşırı terapötik dozaj ters etkiye yol açar: uyuşukluk görünür ve yoğunlaşır yan etki.

Birinci nesil - sakinleştirici

Sedatif ilaçlar, sedatif, hipnotik, zihin bunaltıcı bir etkiye neden oldukları için denir. Bu grubun her temsilcisinin değişen derecelerde ifade edilen sakinleştirici bir etkisi vardır.

Ek olarak, ilk nesil ilaçların kısa süreli bir anti-alerjik etkisi vardır - 4 ila 8 saat. Bağımlılık yapabilirler.

Bununla birlikte, ilaçlar zamana göre test edilmiştir ve genellikle ucuzdur. Bu onların kütlesini açıklar.

Birinci nesil antihistaminikler, alerjik reaksiyonları tedavi etmek, bulaşıcı döküntülerde cilt kaşıntısını gidermek, aşılama sonrası komplikasyon riskini azaltmak için reçete edilir.

İyi bir anti-alerjik etki ile birlikte, bir takım yan etkilere neden olurlar. Risklerini azaltmak için tedavi 7-10 gün boyunca reçete edilir. Yan etkiler:

• kuru mukoza zarları, susuzluk;
• artan kalp hızı;
• kan basıncında düşüş;
• mide bulantısı, kusma, mide rahatsızlığı;
• Iştah artışı.

Birinci nesil ilaçlar, faaliyetleri artan ilgi ile ilişkili kişilere reçete edilmez: pilotlar, sürücüler, çünkü. dikkatleri dağılabilir ve kas tonusu.

suprastin

Eşanlamlılar: Kloropiramin

Hem tablet hem de ampul şeklinde mevcuttur. Aktif bileşen kloropiramindir. En sık kullanılan antialerjik ilaçlardan biridir. Suprastin belirgin bir antihistaminik etkiye sahiptir. Mevsimsel tedavi için reçete edilir ve kronik rinit, ürtiker, atopik dermatit, egzama, anjiyoödem.

Suprastin, bir böcek ısırığından sonra da dahil olmak üzere kaşıntıyı iyi giderir. içinde uygulandı karmaşık terapi deride kaşıntı ve kaşınmanın eşlik ettiği döküntüler. Tabletler şeklinde mevcuttur, enjeksiyon için çözümler.

Suprastin, bir aydan itibaren bebeklerin tedavisi için onaylanmıştır. Dozaj, çocuğun yaşına ve vücut ağırlığına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu ilaçlar karmaşık tedavide kullanılır. suçiçeği: kaşıntıyı gidermek ve yatıştırıcı olarak. Suprastin ayrıca yüksek ve devrilmemiş bir sıcaklıkta reçete edilen litik karışıma ("troychatka") dahil edilir.

Suprastin hamilelik sırasında kullanım için kontrendikedir ve Emzirme.

Tavegil

eşanlamlı: klemastin

Suprastin ile aynı durumlarda kullanılır. İlaç 12 saate kadar süren güçlü bir antihistaminik etkiye sahiptir. Tavegil azalmaz atardamar basıncı, hipnotik etki suprastin etkisinden daha az belirgindir. İlaç çeşitli şekillerde mevcuttur: tabletler ve enjeksiyon.

Çocuklarda uygulama. Tavegil 1 yıldan beri kullanılmaktadır. Şurup 1 yaşından büyük çocuklar için reçete edilir, tabletler 6 yaşından itibaren kullanılabilir. Dozaj, çocuğun yaşına ve vücut ağırlığına bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Doz doktor tarafından seçilir.

Tavegil'in hamilelik sırasında kullanılması yasaktır.

eşanlamlı: kifenadin

Fenkarol, H-1 histamin reseptörlerini bloke eder ve histamin kullanan bir enzimi başlatır, böylece ilacın etkisi daha stabil ve uzun süreli olur. Fenkarol pratik olarak yatıştırıcı ve hipnotik bir etkiye neden olmaz. Ek olarak, bu ilacın antiaritmik bir etkiye sahip olduğuna dair göstergeler vardır. Fenkarol, süspansiyon için tabletler ve toz şeklinde mevcuttur.

Quifenadine (Fenkarol), her türlü alerjik reaksiyonu, özellikle mevsimsel alerjileri tedavi etmek için kullanılır. Bu araç aşağıdakilere dahildir: karmaşık tedavi parkinsonizm. Ameliyatta, anestezi için tıbbi hazırlığın (premedikasyon) bir parçası olarak kullanılır. Fenkarol, kan bileşenlerinin transfüzyonları sırasında konakçı-yabancı reaksiyonlarını (vücut yabancı hücreleri reddettiğinde) önlemek için kullanılır.

Pediatrik uygulamada, ilaç 1 yıldan itibaren reçete edilir. Çocuklar için süspansiyon tercih edilir, portakal aroması vardır. Çocuk şurubu almayı reddederse, bir tablet formu verilebilir. Doz, çocuğun ağırlığı ve yaşı dikkate alınarak doktor tarafından belirlenir.

Fencarol gebeliğin 1. trimesterinde kontrendikedir. 2. ve 3. trimesterde tıbbi gözetim altında kullanımı mümkündür.

Fenistil

Eşanlamlı: Dimetinden

İlaç her türlü alerjiyi tedavi etmek için kullanılır, su çiçeği ile cilt kaşıntısı, kızamıkçık, alerjik reaksiyonların önlenmesi. Fenistil sadece tedavinin başlangıcında uyuşukluğa neden olur. Birkaç gün sonra yatıştırıcı etki kaybolur. İlacın bir takım başka yan etkileri vardır: baş dönmesi, kas spazmları, ağız mukozasının kuruluğu.

Fenistil tabletler, çocuklar için damlalar, jel ve emülsiyon şeklinde mevcuttur. Böcek ısırıklarından sonra dışarıdan jel ve emülsiyon sürülür, kontakt dermatit, güneş yanığı. Bir de kremi var ama bu tamamen farklı bir maddeye dayalı ilaç ve "dudaklarda soğuk algınlığı" için kullanılıyor.

Çocuk pratiğinde Fenistil damla şeklinde kullanılır. 1 etten. 12 yaşına kadar damla reçete edilir, 12 yaşın üzerinde kapsüllere izin verilir. Jel, doğumdan itibaren çocuklarda kullanılır. Damla ve kapsüllerin dozu doktor tarafından seçilir.

Hamile kadınların ilacı jel şeklinde kullanmasına izin verilir ve 12 haftalık hamilelikten düşer. İkinci üç aylık dönemden itibaren Fenistil sadece hayatı tehdit eden durumlar için reçete edilir: Quincke'nin ödemi ve akut gıda alerjisi.

diazolin

Eşanlamlı: Mebhidrolin

İlaç düşük antihistaminik aktiviteye sahiptir. Diazolin oldukça fazla sayıda yan etkiye sahiptir. Alındığında baş dönmesi, mide ağrısı, mide bulantısı ve kusma, kalp hızında artış ve sık idrara çıkma meydana gelir. Ancak aynı zamanda Diazolin uyuşukluğa neden olmaz. Sürücülerde ve pilotlarda uzun süreli tedavi için onaylanmıştır.

Tabletler, süspansiyon için toz ve draje şeklinde mevcuttur. Antialerjik etki süresi 8 saate kadardır. Günde 1-3 kez alınır.

Çocuklarda, ilaç 2 yaşından itibaren reçete edilir. 5 yıla kadar, süspansiyon şeklinde Diazolin tercih edilir, 5 yıldan fazla tabletlere izin verilir. Dozaj doktor tarafından ayrı ayrı seçilir.

Diazolin gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir.

Tüm eksikliklere rağmen, birinci nesil ilaçlar tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır. İyi çalışılmış, küçük çocukların tedavisi için onaylanmıştır. İlaçlar üretiliyor değişik formlar: Enjeksiyonlar, süspansiyonlar, tabletler için çözümler, bunları kullanmayı ve bireysel bir dozaj seçmeyi kolaylaştırır.

Antihistaminikler, alerjik dermatit ve (çoğu durumda) atopik dermatit için de iyi çalışır.

İlaçların talimatlara göre kesin olarak tanımlanmış bir dozda alınması gerektiği unutulmamalıdır. Aksi takdirde istenmeyen etkiler, hatta (!) alerjik reaksiyonda artış meydana gelebilir.

İlaç seçimi ve dozu doktor tarafından yapılmalıdır. Özellikle çocuklar ve hamile kadınlar için antialerjik tedavi sıkı tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.

10 yorum

Sahibim şiddetli alerji yakupotu için (ancak alerjenlerin listesi bununla sınırlı değildir): kaşıntılı gözler, burun akıntısı, hapşırma. Avamys'e (burun spreyi) ek olarak levositemeresin almaya başladım. Ama bana pek yardımcı olmuyor çünkü. Özellikle geceleri güçlü bir öksürük başladı. Bir gece hiç uyumadım. Şimdi ne içeceğimi bilmiyorum :(

• Bir sürü ilaç var, her biri farklı bir şey için daha iyi. Listedeki diğer ilaçları deneyin, daha yeni.

  Bir doktora danışmak en iyisidir, belki de size enjekte edilebilir bir form verilecektir.

Merhaba! kızım (16 yaşında) sık tekrarlamalar alerjik rinit. Doktor en son Desal kürü (4 hafta) reçete ettiğinde geçmedi ve 2 hafta sonra tekrar burun tıkanıklığı, ateş ve bu sefer şiddetli baş ağrıları oldu. Düşük tansiyon olduğunu düşündüm. Testi yaptıklarında tekrar alerji çıktı. Tekrar Desal almaya başladılar. Söyleyin bana, antihistaminikleri bu kadar sık ​​kullanmak mümkün mü ve hangi alternatif ve daha etkili tedaviyi önerirsiniz?

En azından ikinci nesilden herhangi bir ilaç yardımcı olmazsa, başka bir aktif bileşen denemeniz gerekir. Örneğin, loratadin çocuğuma hiç yardımcı olmuyor. Doktorlar otomatik olarak reçete eder. (Setrin kullandılar, neredeyse tüm paketi içtiler - hava nemli ve soğuk olduğu sürece her şey yolundaydı. Güneş doğar ve tüm kızılağaç ağaçları çiçek açmaya başlar başlamaz cetrin yardımcı olmaz. Tedavinin seyrinden sonra üç gün boyunca vaat edilen etki belirsizdir.
2 kurs ASIT geçti - şimdiye kadar ne yazık ki yardımcı olmadı. Ve ASIT için ilaçlar çok, çok pahalıdır.
Arkadaşlar akupunkturun yardımcı olduğunu söylüyor. Ama aynı zamanda çok pahalı. Konuyu incelememiz gerekiyor.

Yeni yorumları görmek için Ctrl+F5 tuşlarına basın

Tüm bilgiler eğitim amaçlı sunulmaktadır. Kendi kendine ilaç verme, tehlikelidir! Doğru bir teşhis sadece bir doktor tarafından yapılabilir.