Beta 1 blokerlerin yan etkileri. Beta blokerler: kanıta dayalı tıp açısından tedavi ilkeleri

Beta blokerlerin etki mekanizması

Beta blokerlerin etkileri, β1 ve β2-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile gerçekleştirilir. Yapısal ve fonksiyonel özellikler ve dokulardaki dağılım açısından farklılık gösteren iki tip β-adrenerjik reseptör (β1- ve β2-adrenerjik reseptör) vardır. β1-adrenerjik reseptörler kalbin yapılarına hakim, pankreasın adacık dokusu, böbreklerin jukstaglomerüler aparatı, adipositler.

İlaçlar, kalbin β1-adrenerjik reseptörlerine bağlanarak noradrenalinin, adrenalinin üzerlerindeki etkisini engeller, adenilat siklazın aktivitesini azaltır. Enzim aktivitesinde bir azalma, cAMP sentezinde bir azalmaya ve kardiyomiyositlere Ca2+ girişinin inhibisyonuna yol açar. Böylece, β-blokerlerin ana etkileri gerçekleştirilir:

• negatif inotropik etki (kalp kasılmalarının gücü azalır);
• olumsuz kronotropik etki(kalp hızında azalma)
• negatif dromotropik etki (iletkenlik bastırılır);
• negatif bathmotropik etki (otomatizm azalır).

İlaçların antianjinal etkisi, kalp kasılmalarının gücünde ve kalp hızında bir azalma ile kendini gösterir, bu da miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır.

İletim ve otomatizmin inhibisyonu nedeniyle, ilaçların antiaritmik bir etkisi vardır.

Böbreklerin juxtal merular aparatının (JGA) hücrelerinde β1-adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi nedeniyle Ca2 + içeriğinde bir azalmaya, renin sekresyonunun inhibisyonu ve buna bağlı olarak anjiyotensin II oluşumunda bir azalma eşlik eder. azalmaya tansiyon ve β-blokerlerin antihipertansif ilaçlar olarak etkinliğini belirler.

abluka β2-blokerler artışa katkıda bulunur:

• bronşiyal düz kas tonusu;
• hamile uterusun kasılma aktivitesi;
• gastrointestinal sistemin düz kas hücrelerinin azalması (karın ağrısı, kusma, mide bulantısı, ishal, çok daha az sıklıkla kabızlık ile kendini gösterir).

Ayrıca arteriol ve venüllerin daralması periferik vasküler dirençte artışa neden olur ve Raynaud sendromunun gelişmesine kadar ekstremitelere giden kan akışını bozabilir.

β-blokerler lipid ve karbonhidrat metabolizmasında değişikliklere neden olur. Lipolizi engellerler, serbest içeriğin artmasını engellerler. yağ asitleri kan plazmasında, TG içeriği artarken ve toplam kolesterol konsantrasyonu değişmezken, HDL kolesterol içeriği azalır, LDL kolesterol artar, bu da aterojenik katsayıda bir artışa yol açar.

β-blokerler, karaciğerde glikozdan glikojen sentezinin aktivasyonuna neden olur ve özellikle hastalarda hipoglisemik ilaç kullanımının arka planına karşı hipoglisemiye yol açabilen glikojenolizi inhibe eder. diyabet. Pankreasta beta blokerlerin bloke edilmesi ve insülinin fizyolojik sekresyonunun inhibisyonu nedeniyle ilaçlar hiperglisemiye neden olabilir. sağlıklı insanlar genellikle kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemezler.

Reseptörler üzerindeki etkilerine göre, beta blokerler seçici olmayan (β1- ve β2-adrenerjik reseptörleri etkileyen) ve kardiyoselektif (β1-adrenerjik reseptörleri etkileyen) olarak ayrılır, ayrıca bazılarının dahili sempatomimetik aktiviteye (ICA) sahiptir.

ICA'lı beta blokerler (pindolol, Bopindolol, oxprenolol) kalp atış hızını ve miyokardiyal kontraktiliteyi daha az azaltır, pratik olarak lipid metabolizmasını etkilemez, daha az belirgin bir yoksunluk sendromuna sahiptirler.

Beta blokerlerin vazodilatör etkisi, aşağıdaki mekanizmalardan birine veya bunların bir kombinasyonuna bağlıdır:

• damarların β-blokerleri ile ilgili olarak belirgin ICA (örneğin, pindolol, celiprolol);
• β- ve α-adrenerjik bloke etme aktivitesinin bir kombinasyonu (örneğin, karvedilol);
• endotel hücrelerinden nitrik oksit salınımı (nebivolol);
• doğrudan vazodilatör etki.

Düşük dozlardaki kardiyoselektif beta blokerler, seçici olmayanlardan farklı olarak, bronşiyal ve arteriyel ton, insülin sekresyonu, karaciğerden glukoz mobilizasyonu ve hamile uterusun kasılma aktivitesi üzerinde çok az etkiye sahiptir, bu nedenle eşlik eden kronik obstrüktif akciğer için reçete edilebilirler. hastalıklar, diabetes mellitus ve periferik dolaşım bozuklukları (örn. Raynaud sendromu, gebelik). Pratik olarak iskelet kaslarının vazokonstriksiyonuna neden olmazlar, bu nedenle bunları kullanırken artan yorgunluk ve kas zayıflığının not edilmesi daha az olasıdır.

Beta blokerlerin farmakokinetiği

Çeşitli beta blokerlerin farmakokinetik etkisi, yağlarda ve suda çözünürlük derecesine göre belirlenir. Üç grup beta bloker vardır:

• yağda çözünen (lipofilik),
• suda çözünür (hidrofilik),
• yağ ve suda çözünür.

Lipofilik beta blokerler (metoprolol, alprenolol, oksprenolol, propranolol, timolol) gastrointestinal kanalda hızla emilir, BBB'ye kolayca nüfuz eder (genellikle buna neden olur). yan etkiler uykusuzluk, genel halsizlik, uyuşukluk, depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar gibi). Bu nedenle, hastalığı olan yaşlı hastalarda tek doz ve uygulama sıklığı azaltılmalıdır. gergin sistem. Lipofilik beta blokerler, karaciğerde metabolize olan diğer ilaçların (örneğin lidokain, hidrolazin, teofilin) ​​kandan eliminasyonunu yavaşlatabilir. Lipofilik β-blokerler günde en az 2-3 kez reçete edilmelidir.

Hidrofilik beta blokerler (atenolol, nadolol, sotalol) gastrointestinal kanalda tamamen (%30-70) emilmez ve karaciğerde hafifçe (%0-20) metabolize edilir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır. Uzun bir yarı ömre sahiptirler (6-24 yıl). Hidrofilik ilaçların T1 / 2'si, glomerüler filtrasyon hızında bir azalma ile artar (örneğin, yaşlı hastalarda böbrek yetmezliği ile). Uygulama sıklığı günde 1 ila 4 kez arasında değişmektedir.

Yağda ve suda çözünen beta blokerler vardır (asebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). İki eliminasyon yolu vardır - hepatik (% 40-60) ve renal. Yağda ve suda çözünen ilaçlar, Pindolol hariç günde 1 kez reçete edilebilir: 2-3 kez alınır. T1 / 2, 3-12 saattir. Çoğu ilaç (bisoprolol, pindolol, celiprolol) karaciğerde metabolize olan ilaçlarla pratik olarak etkileşime girmez, bu nedenle orta derecede karaciğer veya karaciğer hastalığı olan hastalarda reçete edilebilirler. böbrek yetmezliği(en ciddi ihlaller karaciğer ve böbrek fonksiyonları, ilacın dozunun 1.5 kat azaltılması önerilir).

Beta blokerlerin farmakokinetik parametreleri:

*Not: ? - veri bulunamadı

Beta blokerlerin kullanımı için endikasyonlar

• anjina pektoris,
• akut koroner sendrom,
• AG ve öncelikli korunma Hipertansiyonlu hastalarda inme ve iskemik kalp hastalığı,
• ventriküler ve supraventriküler aritmilerin önlenmesi,
• tekrarlayan miyokard enfarktüsünün önlenmesi,
• uzun QT sendromlu hastalarda ani ölümün önlenmesi,
• kronik kalp yetmezliği (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• sempatik sinir sisteminin artan etkisi ile sistemik hastalıklar,
• tirotoksikoz,
• esansiyel titreme,
• alkol yoksunluğu,
• disekan aort anevrizması,
• hipertrofik kardiyomiyopati,
• digital zehirlenmesi,
• mitral darlığı (taşisistol formu),
• mitral kapak prolapsusu,
• Fallot tetradı.

Beta blokerlerin yan etkileri ve kontrendikasyonları

Beta blokerlerin ana yan etkileri ve kontrendikasyonları tabloda sunulmaktadır.

Beta blokerlerin yan etkileri, kullanımlarındaki kontrendikasyonlar ve beta bloker kullanırken özel dikkat gerektiren durumlar:

β-blokerler için yoksunluk sendromu karakteristiktir.

İlaç etkileşimleri

Beta-blokerlerin diğer ilaçlarla kombinasyonu, negatif bir yabancı ve kronotropik etki sergiler, ciddi advers reaksiyonlara yol açabilir. β-blokerlerin klonidin ile kombinasyonu ile, özellikle hastaların yatay pozisyonunda kan basıncında ve bradikardide belirgin bir azalma gelişir.

Beta-blokerlerin verapamil, amiodaron, kardiyak glikozitler ile kombinasyonu, ciddi bradikardi ve AV iletim bozukluklarına yol açabilir.

Beta blokerlerin nitratlar veya kalsiyum kanal blokerleri ile kombinasyonu haklıdır, çünkü eskileri miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltırken, diğerleri periferik ve koroner damarların tonunu azaltarak miyokardın hemodinamik yükünü azaltır ve koroner kan akışını arttırır.

Beta-adrenerjik sistemleri uyarıcı etkiye sahip olan ilaçlar, adı verilen bir ilaç grubudur.

Adrenoblokerler resmen tanındı ve yirminci yüzyılın ortalarında tıbbi uygulamaya girdi.

O zamandan beri, bu antiadrenerjik madde sınıfı, antihipertansif, antianjinal ve diğer ilaçlar olarak yaygın ve başarılı bir şekilde kullanılmaktadır.

Bununla birlikte, beta blokerlerin farmakolojik aktivitesinin özellikleri, kontrendikasyonların varlığı ve yan etki olasılığı nedeniyle randevularında bir takım kısıtlamalara neden olur.

Adrenolitikler, katekolaminler yerine adrenoreseptörlere bağlanarak sinir uyarı iletim sürecini bloke eder.

Beta-blokerler, özellikle sempatik sinir uyarılarının ve sempatomimetik maddelerin beta-adrenerjik reseptörler üzerindeki etkilerini engeller.

Kimyasal yapısı gereği beta blokerlerin reseptörlere bağlanması uyarıcı değil, engelleyici bir etkiye neden olur.

Fiziko-kimyasal özelliklerin toplamı farklı ilaçlar Bu gruptan farklı etki özellikleri sağlar. Beta blokerler antagonistlerdir, reseptörlerle etkileşime girdiklerinde inhibe edici bir etki üretirler.

Bazı maddeler, antagonistik bir etkiyi agonistik bir etkiyle birleştirir ve ayrıca bir miktar uyarıcı etki uygular. Antagonistler, sinir iletiminin bloke edilmesi nedeniyle kalp atış hızını yavaşlatır, kalp kasılmalarının gücünü zayıflatır, otomatizmi engeller ve iletimi yavaşlatır.

Kardiyoselektif beta bloker Atenolol

Eklem etkisi olan bir ilaç onu etkilemez, hatta biraz artırmaz. Bu ilaçlar, beta 1- veya beta 2-adrenerjik reseptörler üzerindeki etkilerinin seçiciliği bakımından farklılık gösterir.

Kalp kasının beta 1 reseptörlerini spesifik olarak bağlayan ilaçlar kardiyoselektif olarak kabul edilir (,).

Diğerleri aynı anda her iki reseptör tipine de etki eder - kardiyak beta 1-adrenerjik reseptörler ve bronşların, pankreasın, küçük damarların (Propranolol) beta 2-adrenerjik reseptörleri, bu nedenle bronkospazm gelişimi non- seçici engelleyiciler

Her iki adrenerjik reseptör tipi üzerinde birleşik etkisi olan ilaçlar vardır - alfa ve beta ().

Ortamdaki çözünürlüğe bağlı olarak, adrenolitikler lipofilik (Nebivolol), hidrofilik (Atenolol) ve suda ve lipidlerde (Bisoprolol) birleşik çözünürlüğe sahiptir.

Beta blokerlerin kalp üzerinde lokal anestezik ve antiaritmik etkileri vardır. Kalp kasının antianjinal etkisinden dolayı daha az oksijene ihtiyaç duyar. Antiaritmik etki mekanizması, kalbin iletim sistemi üzerindeki aritmojenik sempatik etkinin ortadan kaldırılmasından kaynaklanmaktadır.

Hipotansif etki bir dizi mekanizma ile ilişkilidir: kalp debisi hacmi azalır, baroreseptörlerin duyarlılığı azalır ve renin-anjiyotensin sisteminin çalışması bir dereceye kadar engellenir.

Beta blokerlerin başka etkileri de vardır:

• merkezi sinir sisteminin çalışmasını engellemek;
• rahim kasılmasını uyarır;
• göz içi basıncını azaltmak;
• vücutta glikoz oluşumuna müdahale etmek;
• vazokonstriksiyona neden olur;
• insülin direncinin gelişmesine katkıda bulunur, vb.

Etkilerin çeşitliliği, beta blokerlerin yan etkilerini ve bunları kullanırken göz önünde bulundurulması gereken kullanımlarına kontrendikasyonları açıklar. Kalp hastalıklarının tedavisinde seçiciliği yüksek ilaçlar tercih edilmelidir.

Yüksek dozlarda etkinin seçiciliğinin yüzde yüz olmadığı ve kardiyoselektif blokerlerin beta 2-adrenerjik reseptörleri bloke ederek ciddi istenmeyen etkilere neden olabileceği gerçeğini hesaba katmak gerekir.

Beta blokerlerin kullanımı için kontrendikasyonlar

Aşağıdaki hastalıklarda ve durumlarda beta blokerler kontrendikedir:

• sinüs;
• intraventriküler blok eksik veya tam;
• şiddetli kalp yetmezliği;
• bronşiyal astım ve diğerleri akciğer hastalıkları obstrüktif sendromlu;
• periferik arter kan akışının önemli ihlalleri;
• bireysel hoşgörüsüzlük.

Bu gruptaki ilaçların dikkatli reçetesi, orta derecede periferik arter kan akımı bozuklukları, bronş tıkanıklığı olmayan KOAH ve depresif durumlar için gereklidir.

Beta blokerlerin yan etkileri

İlaç almak, istenmeyen reaksiyonların gelişmesiyle birlikte olabilir.

Beta blokerleri kullanırken ana yan etkiler, doğrudan adrenolitik etkileriyle ilgilidir:

• artan yorgunluk, uyku bozuklukları, depresif durumlar merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi nedeniyle;
• bradikardi, intrakardiyak iletimin bloke edilmesi, kalbin adrenerjik reseptörlerinin blokajı ile açıklanır;
• bronşiyal adrenoreseptörlerin bloke edilmesi nedeniyle bronkospazm;
• , kusma, ishal ve ilacın birikmesinden vücudun zehirlenmesi nedeniyle (karaciğer fonksiyon bozukluğu ile);
• glukoz sentezinin baskılanması ve insülin direnci oluşumu nedeniyle hipoglisemi;
• , Raynaud sendromu, alerjik reaksiyonlar vb.

Hastalarda tedaviye duyarlılık son derece bireysel olduğundan, uygun ilacı optimal dozda dikkatlice seçerek beta blokerlerin yan etkilerini en aza indirmek mümkündür.

Bu nedenle, merkezi sinir sistemi üzerinde istenmeyen etkilerden kaçınmak için, merkezi sinir sistemine nüfuz edemeyen yağda çözünen beta blokerler yerine suda çözünen beta blokerleri tercih etmek mümkündür.

İlacın minimum başlangıç ​​dozunu, optimum ilaç miktarına ulaşılana kadar yavaş bir artışla reçete ederek bronş tıkanıklığı gelişimini önlemek mümkündür.

Hamilelik sırasında uygulama

Beta blokerler hamilelik sırasında alınmamalıdır.

Bu ilaçlar dolaylı ve doğrudan etkilerle fetüsü olumsuz etkileyebilir.

Doğrudan isabetle ilgili tıbbi ürün fetüsün kan dolaşımına ve üzerinde toksik bir etkinin uygulanması: kalp atış hızını yavaşlatma, hipoglisemi geliştirme ve merkezi sinir sisteminin işlevlerini engelleme olasılığı yüksektir.

Hamilelik sırasında beta blokerlerin kullanımı, yalnızca küçük dozlarda ciddi kardiyak patoloji olması durumunda ve hastane ortamında doktorların sürekli gözetimi altında haklı çıkar.

Dolaylı olarak, beta blokerler, özellikle gebeliğin 1. ve 2. trimesterinde ilaç alırken, fetal gelişimde bir gecikme olarak ortaya çıkabilen uteroplasental kan akışındaki bir azalma yoluyla fetüs üzerinde etki eder. Ayrıca uterusun tonunu arttırma ve vazokonstriksiyon gelişimine yol açma özelliğine de sahiptirler.

diyabette kullanım

Beta-bloker kullanımının sınırlandırılması, hastanın hipoglisemik bir durum geliştirme riski nedeniyle diyabetes mellitus varsa işe yarar.

Bu etki özellikle seçici olmayan beta blokerlerin karakteristiğidir.

İlaçlar vücutta glikoz oluşumunu engeller, insülin duyarlılığında bir azalmaya katkıda bulunur ve hipoglisemik bir durumun kliniğini maskeler.

Diabetes mellitusun arka planına karşı beta blokerlerin kullanımı, kan şekeri miktarının son derece seçici, düzenli izlenmesi ve gerekirse hipoglisemik ajanın doz ayarlaması ile tercih edilmelidir.

Beta blokerler ve erektil disfonksiyon

Beta-bloker alırken, güç üzerinde olumsuz bir etki gözlenir - vakaların% 1'inde iktidarsızlığa kadar cinsel işlev engellenir.

Bu etkinin kesin mekanizması açıklanmamıştır. Tahmini neden, beta blokerlerin merkezi sinir sistemi, hormonal arka plan ve kavernöz cisimler üzerindeki inhibitör etkisidir.

Bununla birlikte, bu gruptan her ilacın alınmasına, bu istenmeyen etkinin ortaya çıkması eşlik eder ve bu da, bunları kullanmayı reddetmek yerine beta blokerleri seçme olasılığını yaratır.

İlgili videolar

Videodaki etki mekanizması ve beta blokerlerin kullanımı hakkında:

Beta blokerler, kullanımlarının kapsamını azaltan korkuları olan çok çeşitli kontrendikasyonlara ve yan etkilere sahiptir. Sonuç olarak, blokerlerin atanması için doğrudan endikasyonları olan hastalar bu ilaçları almazlar.

Optimal dozda optimal beta-blokerin dikkatli ve nazik seçimi, eşlik eden rahatsızlıklar dikkate alınarak bunların kalp hastalıklarında kullanım sıklığını artıracak ve advers reaksiyonları en aza indirecektir.

teşekkürler

Site, yalnızca bilgilendirme amaçlı referans bilgileri sağlar. Hastalıkların teşhis ve tedavisi bir uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Uzman tavsiyesi gereklidir!

Genel özellikleri

Normalde, adrenerjik reseptörler serbest olduğunda, kan dolaşımında görülen adrenalin veya noradrenalinden etkilenebilirler. Adrenalin, adrenoreseptörlere bağlandığında aşağıdaki etkilere neden olur:

• Vazokonstriktör (kan damarlarının lümenini önemli ölçüde daraltır);
• Hipertansif (artmış kan basıncı);
• antialerjik;
• Bronkodilatör (bronşların lümenini genişletir);
• Hiperglisemik (kan şekerini yükseltir).

sınıflandırma

Bu nedenle, adrenoblokerler aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. Alfa blokerler:

• Alfa-1-blokerler (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
• Alfa-2 blokerleri (yohimbin);
• Alfa-1,2-blokerler (nisergolin, fentolamin, proroksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

• Beta-1,2-blokerler (seçici olmayan olarak da adlandırılır) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1-blokerler (kardiyoselektif veya basitçe seçici olarak da adlandırılır) - atenolol, asebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

Bu sınıflandırma içerir uluslararası unvanlar aktif maddeler her bir adrenerjik bloker grubuna ait ilaçların bileşimine dahil edilmiştir.

Her bir beta bloker grubu da iki tipe ayrılır - dahili sempatomimetik aktivite (ISA) ile veya ICA olmadan. Bununla birlikte, bu sınıflandırma yardımcıdır ve yalnızca doktorların optimal ilacı seçmesi için gereklidir.

Adrenoblokerler - liste

Alfa-adrenerjik blokerler

Alfa-1-adrenerjik blokerler grubunun ilaçlarınaşunları içerir:

1. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosin hidroklorür;
• Dalfaz;
• Dalfaz Geciktirici;
• Dalfaz SR.

• Artezin;
• Artezin Geciktirici;
• doksazosin;
• Doksazosin Belupo;
• Doksazosin Zentiva;
• Doksazosin Sandoz;
• Doksazosin-oran ilacı;
• Doksazosin Teva;
• doksazosin mesilat;
• Zokson;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Kardura;
• Cardura Neo;
• tonokardin;
• Ürokart.

• Polpressin;
• Prazosin.

• Urorek.

• hiperprost;
• glansin;
• miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnik;
• omsulosin;
• Proflosin;
• Sonunuzun;
• Tamzelin;
• tamsulosin;
• Tamsulosin Geciktirici;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• tamsulosin hidroklorür;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Odaklanmak.

• Kornam;
• Setegis;
• terazosin;
• Terazosin Teva;
• Haytrin.

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

Alfa-1,2-adrenerjik blokerler grubunun ilaçlarına aşağıdaki ilaçları içerir:

1. Dihidroergotoksin (dihidroergotamin, dihidroergokristin ve alfa-dihidroergokriptinin karışımı):

• Redergin.

• Ditamin.

• Nilogrin;
• Nicergolin;
• Nicergolin-Ferein;
• Sermion.

• piroksan;
• Proroksan.

• Fentolamin.

Beta engelleyiciler - liste

Seçici beta blokerler (beta-1 blokerler, selektif blokerler, kardiyoselektif blokerler). Bu farmakolojik adrenerjik bloker grubunun genel kabul görmüş isimleri parantez içinde listelenmiştir.

Bu nedenle, seçici beta blokerler aşağıdaki ilaçları içerir:

1. Atenolol:

• atenoben;
• Atenova;
• atenol;
• Atina;
• atenolol;
• Atenolol-Agio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acre;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-oranlı ilaç;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• atenosan;
• Betakart;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• ormidol;
• İlköğretim;
• Sinar;
• Tenormin.

• Acecor;
• Sektral.

• Betak;
• Betaksolol;
• Betamik AB;
• Betoptik;
• Betoptik C;
• Betaftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel;
• Aritel Çekirdek;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• biprol;
• bizogamma;
• Bisokart;
• bizomore;
• bisoprolol;
• Bisoprolol-OBL;
• Bisoprolol LEXVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiyofarm;
• Bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol fumarat;
• Concor Çekirdeği;
• Corbis;
• Kordinorm;
• Kordinorm Çekirdeği;
• koronal;
• Niperten;
• Tirez.

• Belok;
• Beloc ZOK;
• vazokordin;
• Corvitol 50 ve Corvitol 100;
• Metozok;
• Metokart;
• Metokor Adıfarm;
• Metolol;
• metoprolol;
• Metoprolol Akrilik;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol Organik;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-oran ilacı;
• metoprolol süksinat;
• metoprolol tartarat;
• Serdol;
• Egilok Geciktirici;
• Egilok S;
• Emzok.

• Bivotenler;
• binelol;
• Nebivatör;
• nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivolol hidroklorür;
• Nebikor Adfarm;
• Nebilan Lannacher;
• biletsiz;
• Nebilong;
• OD-Neb.

7. Talinolol:

• Kordanum.

• Celiprol.

• Estekor.

• Breviblock.

1. Bopindolol:

• Sandonorm.

• trimepranol.

• Korgard.

• Trazikor.

• Viski.

• anaprilin;
• Vero-Anaprilin;
• inderal;
• Inderal LA;
• obzidan;
• propranoben;
• propranolol;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SotaGEKSAL;
• Sotalex;
• sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol hidroklorür.

• arutimol;
• glaumol;
• glautam;
• Kusimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Sıklıkla;
• TimoGEKSAL;
• timol;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS'u;
• Timolol Teva;
• Timolol maleat;
• Timollong;
• Timoptik;
• Timoptik Depo.

Alfa-beta-blokerler (hem alfa hem de beta adrenoseptörlerini kapatan ilaçlar)

1. Butilametiloksadiazol:

• Albetor;
• Albetor Uzun;
• Butilametiloksadiazol;
• Proksodolol.

• akridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilol;
• Karvedilol Zentiva;
• Karvedilol Canon;
• Karvedilol Obolensky;
• Karvedilol Sandoz;
• Karvedilol Teva;
• Karvedilol STADA;
• Karvedilol-OBL;
• Karvedilol İlaç Fabrikası;
• Karvenal;
• oyma trendi;
• karvidil;
• Kardivalar;
• koriol;
• kredi;
• Rekardyum;
• Talliton.

• Abetol;
• amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2 blokerler

Hem beta-1 hem de beta-2 adrenerjik reseptörleri aynı anda kapatan yalnızca seçici olmayan beta blokerler vardır. Bununla birlikte, yalnızca beta-1-adrenerjik reseptörleri kapatan seçici blokerler de olduğundan, seçici olmayanlara genellikle beta-2 blokerler denir. Bu isim yanlıştır, ancak günlük yaşamda oldukça yaygındır. Bu nedenle, "beta-2-bloker" dedikleri zaman, seçici olmayan beta-1,2-bloker grubu ile ne kastedildiğini bilmeniz gerekir.

Eylem

Alfa blokerlerin eylemi

Bu nedenle, bu grupların ilaçları tüm organların damarlarını ve özellikle cilt, mukoza zarları, bağırsaklar ve böbrekleri güçlü bir şekilde genişletir. Bu nedenle, toplam periferik vasküler direnç azalır, periferik dokulara kan akışı ve kan temini iyileşir ve kan basıncı düşer. Periferik vasküler direnci azaltarak ve damarlardan atriyuma dönen kan miktarını azaltarak (venöz dönüş), kalp üzerindeki ön ve son yük önemli ölçüde azalır, bu da çalışmasını büyük ölçüde kolaylaştırır ve bu organın durumunu olumlu etkiler. Yukarıdakileri özetleyerek, alfa-1 blokerlerin ve alfa-1,2 blokerlerin aşağıdaki etkiye sahip olduğu sonucuna varabiliriz:

• Kan basıncını düşürün, toplam periferik vasküler direnci ve kalp üzerindeki art yükü azaltın;
• Küçük damarları genişletin ve kalpteki ön yükü azaltın;
• Hem vücutta hem de kalp kasında kan dolaşımını iyileştirin;
• Kronik kalp yetmezliği olan kişilerin durumunu iyileştirin, semptomların şiddetini azaltın (nefes darlığı, basınç dalgalanmaları vb.);
• Pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltın;
• Toplam kolesterol ve düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) seviyesini azaltın, ancak yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) içeriğini artırın;
• Hücrelerin insüline duyarlılığını arttırırlar, böylece glikoz daha hızlı ve verimli kullanılır ve kandaki konsantrasyonu azalır.

Ek olarak, alfa blokerler, prostat hiperplazisinin neden olduğu idrar organlarındaki inflamatuar ve obstrüktif süreçlerin semptomlarının şiddetini azaltır. Yani ilaçlar şiddeti ortadan kaldırır veya azaltır. eksik boşaltma mesane, gece idrara çıkma, sık idrara çıkma ve idrar yaparken yanma hissi.

Alfa-2-blokerler, kalp de dahil olmak üzere iç organların kan damarlarını hafifçe etkiler, esas olarak dolaşım sistemi cinsel organlar. Bu nedenle alfa-2-blokerlerin çok dar bir kapsamı vardır - erkeklerde iktidarsızlığın tedavisi.

Seçici olmayan beta-1,2 blokerlerin etkisi

• Kalp atış hızını azaltın;
• Kan basıncını düşürün ve toplam periferik vasküler direnci orta derecede azaltın;
• Miyokardiyal kontraktiliteyi azaltın;
• Kalp kasının oksijen ihtiyacını azaltın ve hücrelerinin direncini artırın. oksijen açlığı(iskemi);
• Kalbin iletim sistemindeki uyarma odaklarının aktivite derecesini azaltın ve böylece aritmileri önleyin;
• Böbrekler tarafından renin üretimini azaltın, bu da kan basıncında bir azalmaya yol açar;
• Uygulamanın ilk aşamalarında, kan damarlarının tonu artar, ancak daha sonra normale veya hatta daha da düşer;
• Trombositlerin birbirine yapışmasını ve kan pıhtıları oluşturmasını önleyin;
• Oksijenin kırmızı kan hücrelerinden organ ve doku hücrelerine dönüşünü iyileştirin;
• Myometriumun kasılmasını güçlendirmek (uterusun kas tabakası);
• Bronşların ve özofagus sfinkterinin tonunu arttırın;
• Sindirim sisteminin hareketliliğini güçlendirmek;
• Detrüsörü rahatlatın Mesane;
• Eğitimi yavaşlatmak aktif formlar periferik dokularda tiroid hormonları (sadece bazı beta-1,2-blokerler).

Kadınlarda, seçici olmayan beta blokerler, rahim kasılmasını arttırır ve doğum sırasında veya ameliyattan sonra kan kaybını azaltır.

Ayrıca, periferik organların damarları üzerindeki etkisinden dolayı, seçici olmayan beta blokerler göz içi basıncını düşürür ve gözün ön kamarasında nem üretimini azaltır. İlaçların bu etkisi glokom ve diğer göz hastalıklarının tedavisinde kullanılır.

Seçici (kardiyoselektif) beta-1-blokerlerin etkisi

• Kalp atış hızını (HR) azaltın;
• Sinüs düğümünün (pacemaker) otomatizmini azaltın;
• Atriyoventriküler düğüm yoluyla dürtü iletimini inhibe eder;
• Kalp kasının kontraktilitesini ve uyarılabilirliğini azaltın;
• Kalbin oksijen ihtiyacını azaltın;
• Fiziksel, zihinsel veya duygusal stres koşulları altında adrenalin ve norepinefrinin kalp üzerindeki etkilerini bastırın;
• Kan basıncını azaltın;
• normalleştirmek kalp atışı aritmiler ile;
• Miyokard enfarktüsünde hasar bölgesinin yayılmasını sınırlayın ve önleyin.

Ek olarak, beta-1-blokerler aritmiyi ve küçük damarların lümeninin daralmasını ortadan kaldırır. Bronşiyal astımdan muzdarip kişilerde bronkospazm riski azalır ve diabetes mellitusta hipoglisemi gelişme olasılığı dengelenir ( düşük seviye kan şekeri).

Alfa-beta-blokerlerin eylemi

• Kan basıncını düşürün ve toplam periferik vasküler direnci azaltın;
• Açık açılı glokomda göz içi basıncını azaltın;
• Lipid profili göstergelerini normalleştirin (toplam kolesterol, trigliseritler ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerin seviyesini azaltın, ancak yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin konsantrasyonunu artırın).

Ek olarak, alfa-beta blokerleri, kasılmadan sonra kanın sol ventrikülde kalmaması, ancak tam olarak aorta atılması nedeniyle miyokardiyal kasılmayı iyileştirir. Bu, kalbin boyutunu azaltmaya yardımcı olur ve deformasyon derecesini azaltır. Kalbin çalışmasını iyileştirerek, bu grubun konjestif kalp yetmezliğindeki ilaçları, katlanılan fiziksel, zihinsel ve duygusal stresin şiddetini ve hacmini arttırır, kalp kasılmalarının ve IHD ataklarının sıklığını azaltır ve ayrıca kalp indeksini normalleştirir.

Alfa-beta blokerlerin kullanımı, koroner arter hastalığı veya dilate kardiyomiyopatisi olan kişilerde mortaliteyi ve yeniden enfarktüs riskini azaltır.

Başvuru

Alfa blokerlerin kullanımı için endikasyonlar

Alfa-1-adrenerjik blokerler Aşağıdaki durumlarda ve hastalıklarda kullanım için endikedir:

• Hipertansiyon (kan basıncını düşürmek için);
• İyi huylu prostat hiperplazisi.

• Periferik dolaşım bozuklukları (örneğin, Raynaud hastalığı, endarterit, vb.);
• Vasküler bileşen nedeniyle demans (demans);
• Vasküler faktöre bağlı vertigo ve vestibüler aparat bozuklukları;
• Diyabetik anjiyopati;
• Gözün korneasının distrofik hastalıkları;
• nöropati optik sinir iskemisi (oksijen açlığı) nedeniyle;
• Prostatik hipertrofi;
• Nörojenik mesanenin arka planına karşı idrara çıkma bozuklukları.

Beta blokerlerin kullanımı (endikasyonlar)

Seçici olmayan beta-1,2 blokerlerin kullanımı için endikasyonlar aşağıdaki:

• Arteriyel hipertansiyon ;
• Angina pektoris;
• Sinüs taşikardisi;
• Ventriküler ve supraventriküler aritmilerin yanı sıra bigeminy, trigeminy'nin önlenmesi;
• Mitral kapak prolapsusu;
• miyokardiyal enfarktüs;
• Migrenin önlenmesi;
• Artan göz içi basıncı.

Kardiyoselektif beta-1-blokerler, bir kişide varsa kullanım için endikedir. aşağıdaki hastalıklar veya devletler:

• Orta veya düşük şiddette arteriyel hipertansiyon;
• Kardiyak iskemi;
• Hiperkinetik kardiyak sendrom;
• Çeşitli aritmi türleri (sinüs, paroksismal, supraventriküler taşikardi, ekstrasistol, çarpıntı veya atriyal fibrilasyon, atriyal taşikardi);
• Hipertrofik kardiyomiyopati;
• Mitral kapak prolapsusu;
• Miyokard enfarktüsü (zaten gerçekleşmiş bir kalp krizinin tedavisi ve ikincisinin önlenmesi);
• Migrenin önlenmesi;
• Hipertonik tipte nörosirkülasyon distonisi;
• AT karmaşık terapi feokromositoma, tirotoksikoz ve titreme;
• Nöroleptiklerin kullanımıyla kışkırtılan akatizi.

Alfa-beta-bloker kullanımı için endikasyonlar

• Arteriyel hipertansiyon;
• kararlı angina;
• Kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);
• aritmi;
• Glokom (ilaç göz damlası şeklinde uygulanır).

Yan etkiler

Tüm alfa blokerler, belirli adrenerjik reseptör tipleri üzerindeki etkilerinin özelliklerinden dolayı hem aynı hem de farklı yan etkileri tetikleyebilir.

Alfa blokerlerin yan etkileri

• Baş ağrısı;
• Ortostatik hipotansiyon (oturma veya yatma pozisyonundan ayakta durma pozisyonuna geçerken basınçta keskin bir düşüş);
• Senkop (kısa süreli bayılma);
• mide bulantısı ya da kusma;
• Kabızlık veya ishal.

• hipotansiyon (kan basıncında şiddetli düşüş);
• Taşikardi (çarpıntı);
• aritmi;
• dispne;
• Bulanık görme (gözlerin önünde sis);
• ağız kuruluğu;
• Karında rahatsızlık hissi;
• İhlaller serebral dolaşım;
• Azalmış libido;
• Priapizm (uzun süreli ağrılı ereksiyonlar);
• Alerjik reaksiyonlar (döküntü, cilt kaşıntısı, ürtiker, Quincke ödemi).

• uyarılma;
• Soğuk ekstremiteler;
• anjina pektoris saldırısı;
• Mide suyunun artan asitliği;
• boşalma bozukluğu;
• Uzuvlarda ağrı;
• Alerjik reaksiyonlar (vücudun üst yarısında kızarıklık ve kaşıntı, ürtiker, eritem).

• titreme;
• uyarma;
• sinirlilik;
• Artan kan basıncı;
• taşikardi;
• Artan motor aktivite;
• Karın ağrısı;
• priapizm;
• Azalmış idrara çıkma sıklığı ve miktarı.

Beta blokerler - yan etkiler

Yani, seçici ve seçici olmayan beta blokerler için aynısı aşağıdaki yan etkilerdir:

• Baş dönmesi;
• Baş ağrısı;
• uyuşukluk;
• Uykusuzluk hastalığı;
• kabuslar;
• tükenmişlik;
• zayıflık;
• Endişe;
• bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
• Kısa hafıza kaybı bölümleri;
• Reaksiyon yavaşlaması;
• Parestezi ("kaşların diken diken" olma hissi, uzuvların uyuşması);
• Görme ve tat ihlali;
• Kuru ağız ve gözler;
• bradikardi;
• çarpıntı;
• atriyoventriküler blok;
• Kalp kasında iletim ihlali;
• aritmi;
• Miyokardiyal kontraktilitenin bozulması;
• Hipotansiyon (kan basıncını düşürme);
• Kalp yetmezliği;
• Raynaud fenomeni;
• Göğüste, kaslarda ve eklemlerde ağrı;
• Trombositopeni (kandaki toplam trombosit sayısının normalin altına düşmesi);
• Agranülositoz (kanda nötrofil, eozinofil ve bazofil eksikliği);
• Mide bulantısı ve kusma;
• Karın ağrısı;
• ishal veya kabızlık;
• Karaciğer bozuklukları;
• dispne;
• Bronş veya gırtlak spazmı;
• Alerjik reaksiyonlar (ciltte kaşıntı, kızarıklık, kızarıklık);
• terlemek;
• Soğuk ekstremiteler;
• Kas Güçsüzlüğü;
• libido bozulması;
• Enzimlerin aktivitesinde artış veya azalma, kandaki bilirubin ve glikoz seviyesi.

• göz tahrişi;
• Diplopi (çift görme);
• Burun tıkanıklığı;
• Solunum yetmezliği;
• Yıkılmak;
• Aralıklı topallamanın alevlenmesi;
• Serebral dolaşımın geçici bozuklukları;
• serebral iskemi;
• bayılma;
• Kandaki ve hematokritteki hemoglobin seviyesinde azalma;
• Quincke ödemi;
• Vücut ağırlığında değişiklik;
• lupus sendromu;
• İktidarsızlık;
• Peyronie hastalığı;
• Bağırsak mezenterik arterinin trombozu;
• Kolit;
• Kanda artan potasyum, ürik asit ve trigliserit seviyeleri;
• Bulanık ve azalmış görme keskinliği, yanma, kaşıntı ve his yabancı cisim gözlerde, lakrimasyon, fotofobi, kornea ödemi, göz kapağı kenarı iltihabı, keratit, blefarit ve keratopati (sadece göz damlaları).

Alfa-beta blokerlerin yan etkileri

• Baş dönmesi;
• Baş ağrısı;
• Asteni (yorgunluk hissi, güç kaybı, kayıtsızlık vb.);
• Senkop (kısa süreli bayılma);
• Kas Güçsüzlüğü;
• Genel halsizlik ve yorgunluk;
• uyku bozuklukları;
• Depresyon;
• Parestezi ("kaşların kabarması" hissi, uzuvların uyuşması vb.);
• kseroftalmi (kuru göz);
• Gözyaşı sıvısının azalmış üretimi;
• bradikardi;
• Atriyoventriküler iletimin blokajına kadar ihlali;
• Hipotansiyon posturaldır;
• Göğüs, karın ve uzuvlarda ağrı;
• anjina, göğüs ağrısı;
• Periferik dolaşımın bozulması;
• Kalp yetmezliği seyrinin şiddetlenmesi;
• Raynaud sendromunun alevlenmesi;
• şişme;
• Trombositopeni (kandaki trombosit sayısının normalin altına düşmesi);
• Lökopeni (toplamda azalma;
• Soğuk ekstremiteler;
• Hiss demetinin bacaklarının ablukası.

• bradikardi;
• Azalan kan basıncı;
• bronkospazm;
• Baş dönmesi;
• zayıflık;
• Gözde yanma hissi veya yabancı cisim;

Kontrendikasyonlar

Çeşitli alfa bloker gruplarının kullanımına kontrendikasyonlar

Beta blokerler - kontrendikasyonlar

Alfa-beta blokerlerin kullanımına kontrendikasyonlar

• İlaçların herhangi bir bileşenine artan bireysel duyarlılık;
• Atriyoventriküler blok II veya III derece;
• Sinoatriyal abluka;
• Hasta sinüs Sendromu;
• Dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği (NYHA'ya göre IV fonksiyonel sınıf);
• Kardiyojenik şok;
• Sinüs bradikardisi (nabız dakikada 50 vuruştan az);
• Arteriyel hipotansiyon (sistolik basınç 85 mm Hg'nin altında);
• Kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
• Bronşiyal astım;
• mide veya duodenumun peptik ülseri;
• Tip 1 diyabet;
• Hamilelik ve emzirme dönemi;
• Şiddetli hastalıklar karaciğer.

Hipotansif beta blokerler

Ek olarak, tüm beta blokerler hem seçici hem de seçici olmayan hipotansiftir. Etkin maddeler olarak bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol içeren hipotansif seçici olmayan beta-1,2-blokerler. Bu ilaçlar, hipotansif etkisinin yanı sıra kalbi de etkiler, bu nedenle sadece arteriyel hipertansiyon tedavisinde değil, aynı zamanda kalp hastalığında da kullanılırlar. En "zayıf" antihipertansif seçici olmayan beta bloker, kalp üzerinde baskın bir etkiye sahip olan sotalol'dür. Ancak bu ilaç, kalp hastalığı ile birleşen arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılmaktadır. Seçici olmayan tüm beta blokerler, koroner arter hastalığı, anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü ile ilişkili hipertansiyonda kullanım için idealdir.

Hipotansif seçici beta-1-blokerler, aktif maddeler olarak aşağıdakileri içeren ilaçlardır: atenolol, asebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Etki özellikleri göz önüne alındığında, bu ilaçlar, obstrüktif pulmoner patolojiler, periferik arter hastalıkları, diabetes mellitus, aterojenik dislipidemi ve ayrıca ağır sigara içenler ile birlikte arteriyel hipertansiyon tedavisi için en uygun olanıdır.

Aktif maddeler olarak karvedilol veya butilametiloksadiazol içeren alfa-beta blokerleri de hipotansiftir. Ancak çok çeşitli yan etkileri ve küçük damarlar üzerindeki belirgin etkisi nedeniyle, bu gruptaki ilaçlar alfa-1 blokerlere ve beta blokerlere kıyasla daha az kullanılır.

Şu anda arteriyel hipertansiyon tedavisi için tercih edilen ilaçlar beta blokerler ve alfa-1 blokerlerdir.

Alfa-1,2 blokerleri, küçük kan damarları üzerinde daha belirgin bir etkiye sahip olduklarından, esas olarak periferik ve serebral dolaşım bozukluklarının tedavisinde kullanılır. Teorik olarak, bu grubun ilaçları kan basıncını düşürmek için kullanılabilir, ancak bu etkisizdir. Büyük bir sayı bundan kaynaklanacak yan etkiler.

Prostatit için adrenoblokerler

Prostatit için en popüler ve etkili adrenoblokerler, tamsulosin içeren ilaçlardır (örneğin, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, vb.).

Beta blokerler geri dönüşümlü (geçici olarak) çeşitli tiplerde (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreseptörleri bloke eden ilaçlar olarak adlandırılır.

Beta blokerlerin değeri abartmak zor. Kardiyolojideki tek ilaç sınıfıdırlar. 1988'de ödülün verilmesinde Nobel Komitesi, beta blokerlerin klinik uygunluğunu aradı " 200 yıl önce digitalis'in keşfinden bu yana kalp hastalığına karşı mücadelede en büyük atılım».

Digitalis hazırlıkları (Foxglove bitkileri, lat. Digitalis) grup olarak adlandırılır Kardiyak glikozitler (digoksin, strofantin vb.), yaklaşık 1785'ten beri kronik kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmıştır.

Beta blokerlerin kısa sınıflandırması

Tüm beta blokerler seçici olmayan ve seçici olarak ayrılır.

Seçicilik (kardiyoselektiflik) - sadece beta1-adrenerjik reseptörleri bloke etme ve beta2-reseptörlerini etkilememe yeteneği, çünkü faydalı eylem beta blokerler, esas olarak beta1 reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanır ve ana yan etkiler beta2 reseptörleridir.

Başka bir deyişle, seçicilik seçiciliktir, eylem seçiciliğidir (İngilizce'den. seçici- seçici). Bununla birlikte, bu kardiyoselektivite sadece görecelidir - yüksek dozlarda, seçici beta blokerler bile beta2-adrenerjik reseptörleri kısmen bloke edebilir. Kardiyoselektif ilaçların daha güçlü olduğunu unutmayın. düşük diyastolik (düşük) basınç seçici olmayanlardan daha

Bazı beta blokerlerin ayrıca sözde M.Ö. (içsel sempatomimetik aktivite). Daha az sıklıkta denir SGK (kendi sempatomimetik aktivitesi). ICA, bir beta blokerin yeteneğidir kısmen uyarmak onun tarafından bastırılan beta-adrenerjik reseptörler yan etkileri azaltır (“ilacın etkisini yumuşatır”).

Örneğin, ICA'lı beta blokerler kalp atış hızını daha az oranda azaltmak ve kalp atış hızı başlangıçta düşükse, o zaman bile bazen artabilir.

Karma eylem beta blokerler:

• karvedilol- ICA'sız karışık α 1 -, β 1 -, β 2 -bloker.
• labetalol- β 2 reseptörlerinin α-, β 1 -, β 2 -blokeri ve kısmi agonisti (stimülatörü).

Beta blokerlerin faydalı etkileri

Beta blokerlerin kullanımından ne elde edebileceğimizi anlamak için, ne zaman ortaya çıkan etkileri anlamamız gerekir.

Kardiyak aktivitenin düzenlenmesi şeması.

Adrenoreseptörler ve onlara etki eden katekolaminler [ ], adrenalin ve norepinefrini doğrudan kan dolaşımına salgılayan adrenal bezlerin yanı sıra, birleştirilir. sempatoadrenal sistem(SAS). Sempatoadrenal sistemin aktivasyonu gerçekleşir:

• sağlıklı insanlarda stres altında,
• bir dizi hastalığı olan hastalarda:
  • miyokardiyal enfarktüs,
  • akut ve kronik kalp yetmezliği (kalp kan pompalayamaz. CHF ile nefes darlığı (hastaların %98'inde), yorgunluk (%93), çarpıntı (%80), ödem, öksürük oluşur.),
  • arteriyel hipertansiyon ve benzeri.

Beta1-blokerler vücuttaki adrenalin ve norepinefrinin etkilerini sınırlar, böylece 4 ana etki:

1. kalbin kasılmalarının kuvvetinde azalma,
2. kalp hızında azalma (HR),
3. kalbin iletim sisteminde azalmış iletim
4. aritmi riskini azaltmak.

Şimdi her öğede daha fazla.

Kalp kasılmalarının azaltılmış gücü

Kalp kasılmalarının kuvvetindeki azalma, kalbin kanı aortaya daha az kuvvetle itmesine ve orada daha düşük bir sistolik (üst) basınç oluşturmasına neden olur. Azalan kasılma kuvveti kalbin işini azaltır ve buna bağlı olarak, miyokardiyal oksijen ihtiyacı.

Azalan kalp hızı

Kalp atış hızındaki azalma, kalbin daha fazla dinlenmesini sağlar. Bu belki de daha önce yazdığım en önemli şey. Kasılma (sistol) sırasında, kalbin kas dokusuna kan verilmez, çünkü miyokardın kalınlığındaki koroner damarlar sıkışır. Miyokardiyal kan temini sadece mümkün gevşemesi sırasında (diyastol). Kalp hızı ne kadar yüksek olursa, kalbin gevşeme periyotlarının toplam süresi o kadar kısa olur. Kalbin tamamen dinlenmek için zamanı yoktur ve yaşayabilir iskemi(oksijen eksikliği).

Böylece, beta blokerler kalp kasılmalarının gücünü ve miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır ve ayrıca dinlenme süresini ve kalp kasına kan akışını uzatır. Bu nedenle beta blokerlerin belirgin bir anti-iskemik eylem ve genellikle için kullanılır anjina pektoris tedavisi, koroner arter hastalığının (IHD) bir şeklidir. anjina pektorisin eski adı anjina pektoris, Latince anjina pektoris, bu nedenle, anti-iskemik etki de denir antianjinal. Artık beta blokerlerin antianjinal etkisinin ne olduğunu bileceksiniz.

Tüm kardiyak ilaç sınıfları arasında ICA'sız beta blokerler en iyi kalp atış hızını azaltmak ( kalp atış hızı). Bu nedenle, ne zaman çarpıntı ve taşikardi(dakikada 90'ın üzerinde kalp atış hızı) ilk reçete edilenlerdir.

Beta blokerler kalp fonksiyonlarını ve kan basıncını düşürdüğü için kontrendike kalbin işiyle baş edemediği durumlarda:

• ağır arteriyel hipotansiyon(BP 90-100 mm Hg'den az),
• akut kalp yetmezliği(kardiyojenik şok, pulmoner ödem vb.),
• CHF ( Kronik kalp yetmezliği) sahnede dekompansasyon.

İlginçtir ki, beta blokerler kullanılmalıdır (diğer üç ilaç sınıfına paralel olarak - ACE inhibitörleri, kardiyak glikozitler, diüretikler) kronik kalp yetmezliğinin ilk aşamalarının tedavisi. Beta blokerler, kalbi sempatoadrenal sistemin aşırı aktivasyonundan korur ve yaşam beklentisini artırmak hastalar. Daha ayrıntılı olarak, kardiyak glikozitler konusunda CHF tedavisinin modern ilkeleri hakkında konuşacağım.

azaltılmış iletkenlik

Azaltılmış iletkenlik ( boyunca elektriksel darbelerin iletim hızında azalma) beta blokerlerin etkilerinden biri olarak da büyük önem. Belirli koşullar altında beta blokerler, atriyoventriküler iletim(atriyumlardan ventriküllere impuls iletimini yavaşlatır) AV düğümü), atriyoventriküler bloğa (AV bloğu) neden olacak değişen dereceler(I'den III'e).

AV blok teşhisi EKG'ye farklı derecelerde şiddet uygulanır ve bir veya daha fazla işaretle kendini gösterir:

1. kalıcı veya döngüsel uzama aralık P-Q 0.21 sn'den fazla,
2. bireysel ventriküler kasılmaların kaybı,
3. kalp atış hızında bir azalma (genellikle 30'dan 60'a).

P-Q aralığının süresi 0,21 s ve üzerinde istikrarlı bir şekilde artırıldı.

a) QRS kompleksinin kaybıyla birlikte P-Q aralığının kademeli olarak uzatıldığı periyotlar;
b) P-Q aralığının kademeli olarak uzatılması olmaksızın bireysel QRS komplekslerinin kaybı.

Ventriküler QRS komplekslerinin en az yarısı düşer.

Atriyumlardan ventriküllere hiçbir impuls iletilmez.

Buradan tavsiye: Hastanın nabzı dakikada 45 vuruşun altına düşerse veya olağandışı bir ritim düzensizliği ortaya çıkarsa, ilacın dozunu ayarlamak gereklidir ve büyük olasılıkla.

Hangi durumlarda artar iletim bozuklukları riski?

1. Hastaya beta bloker verilirse bradikardi(kalp hızı dakikada 60'ın altında),
2. orijinal olarak mevcutsa atriyoventriküler iletimin ihlali(AV düğümündeki elektriksel darbelerin iletim süresi 0,21 s'den fazla artar),
3. hastanın bir bireyi varsa yüksek hassasiyet beta blokerlere
4. eğer aşıldı(yanlış seçilmiş) beta bloker dozu.

İletim bozukluklarını önlemek için, küçük dozlarda beta bloker ve dozu kademeli olarak artırın. Yan etkiler ortaya çıkarsa, taşikardi (çarpıntı) riski nedeniyle beta bloker aniden kesilmemelidir. Dozu azaltmanız gerekir ve ilacı yavaş yavaş durdur, birkaç gün içerisinde.

Hastada varsa beta blokerler kontrendikedir. tehlikeli sapmalar bir EKG'de, örneğin:

• iletim bozuklukları(atriyoventriküler blok II veya III derece, sinoatriyal blok vb.),
• çok fazla nadir ritim(kalp hızı dakikada 50'den az, yani şiddetli bradikardi),
• hasta sinüs Sendromu(SSSU).

Aritmi riskini azaltmak

Beta bloker almak şunlara yol açar: miyokardiyal uyarılabilirlikte azalma. Kalp kasında, her biri kardiyak aritmiye yol açabilen daha az uyarma odağı vardır. Bu nedenle beta blokerler hem tedavide hem de korunmada ve tedavide etkilidir. karıncık ritim bozuklukları. Klinik çalışmalar, beta blokerlerin ölümcül (ölümcül) aritmiler (örneğin ventriküler fibrilasyon) geliştirme riskini önemli ölçüde azalttığını ve bu nedenle aktif olarak kullanıldığını göstermiştir. ani ölümün önlenmesi patolojik uzama dahil Q-T aralığı EKG üzerinde.

Kalp kasının bir kısmının ağrı ve nekrozuna (ölüm) bağlı herhangi bir miyokard enfarktüsüne eşlik eder. sempatoadrenal sistemin belirgin aktivasyonu. Miyokard enfarktüsü için beta blokerlerin atanması (yukarıda belirtilen herhangi bir kontrendikasyon yoksa) ani ölüm riskini önemli ölçüde azaltır.

Beta blokerlerin kullanımı için endikasyonlar:

• İKH (anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, kronik kalp yetmezliği),
• aritmilerin ve ani ölümün önlenmesi,
• arteriyel hipertansiyon (yüksek tansiyon tedavisi),
• katekolaminlerin artan aktivitesi olan diğer hastalıklar [ adrenalin, norepinefrin, dopamin] vücutta:
  1. tiretoksikoz (hiperfonksiyon tiroid bezi),
  2. alkol yoksunluğu (), vb.

Beta blokerlerin yan etkileri

Bazı yan etkiler nedeniyle beta blokerlerin aşırı etkisi kardiyovasküler sistem üzerinde:

• keskin bradikardi(kalp hızı dakikada 45'in altında),
• atriyoventriküler abluka,
• arteriyel hipotansiyon(90-100 mm Hg'nin altındaki sistolik kan basıncı) - daha sık intravenöz beta bloker uygulamasıyla,
• kötüleşen kalp yetmezliği pulmoner ödem ve kalp durmasına kadar,
• bacaklarda zayıf kan dolaşımı kalp debisinde azalma ile - daha sık periferik damarların aterosklerozu veya endarteriti olan yaşlı kişilerde.

hasta varsa feokromositoma (iyi huylu tümör adrenal medulla veya katekolaminleri salgılayan sempatik otonom sinir sisteminin düğümleri; popülasyonun her 10 bininde 1'inde ve hipertansiyonlu hastaların %1'inde görülür), sonra beta blokerler kan basıncını bile yükseltebilir a1 -adrenerjik reseptörlerin uyarılması ve arteriyollerin spazmı nedeniyle. Kan basıncını normalleştirmek için beta blokerler ile birleştirilmelidir.

Vakaların %85-90'ında feokromositoma, adrenal bezlerin bir tümörüdür.

Beta blokerlerin kendileri antiaritmik etki, ancak diğer antiaritmik ilaçlarla kombinasyon halinde provoke etmek mümkündür nöbetler ventriküler taşikardi veya karıncık (normal kasılmanın sürekli değişimi ve ventriküler ekstrasistol , lat. iki- iki).

Büyükanne.

Beta blokerlerin diğer yan etkileri şunlardır: kalp dışı.

Bronş daralması ve bronkospazm

Beta2-adrenerjik reseptörler bronşları genişletir. Buna göre, beta2-adrenerjik reseptörlere etki eden beta blokerler bronşları daraltır ve bronkospazmı tetikleyebilir. Bu özellikle hastaları için tehlikelidir. bronşiyal astım, sigara içenler ve akciğer hastalığı olan diğer kişiler. Onlarda var artan öksürük ve nefes darlığı. Bu bronkospazmı önlemek için risk faktörleri göz önünde bulundurulmalı ve uygulanması zorunludur. sadece kardiyoselektif beta blokerler normal dozlarda beta2-adrenerjik reseptörler üzerinde etkili olmayan.

Azalan şeker seviyeleri ve kötüleşen lipid profili

Beta2-adrenerjik reseptörlerin uyarılması, glikojenin parçalanmasına ve glikoz seviyelerinde bir artışa neden olduğundan, beta-blokerler düşük şeker seviyeleri gelişme ile kanda orta derecede hipoglisemi. Normal karbonhidrat metabolizması olan kişilerin korkacak bir şeyi yoktur ve hastaların daha dikkatli olması gerekir. Ayrıca, beta bloker maskesi gibi hipoglisemi belirtileri titreme (titreme) ve kalp atışı (taşikardi), hipoglisemi sırasında kontrainsüler hormonların salınımı nedeniyle sempatik sinir sisteminin aşırı aktivasyonundan kaynaklanır. Bunu not et ter bezleri sempatik sinir sistemi tarafından kontrol edilirler, ancak adrenoblokerler tarafından bloke edilmeyen M-kolinerjik reseptörler içerirler. Bu nedenle, beta-bloker alırken hipoglisemi özellikle karakterize edilir. ağır terleme.

İnsülin kullanan diyabetli hastalar, beta-bloker kullanırken artan gelişme riski konusunda bilgilendirilmelidir. Bu hastalarda tercih seçici beta blokerler beta2-adrenerjik reseptörler üzerinde etkili değildir. Kararsız bir durumda diabetes mellituslu hastalar ( kötü tahmin edilebilir kan şekeri seviyeleri) beta blokerler tavsiye edilmez, aksi takdirde lütfen.

cinsel ihlaller

Olası gelişme iktidarsızlık(modern isim - erektil disfonksiyon), örneğin, alırken propranolol 1 yıl içinde gelişir vakaların %14'ünde. Ayrıca kaydedilen gelişme lifli plaklar alırken deformasyonu ve sertleşme zorluğu ile penisin gövdesinde propranolol ve metoprolol. Cinsel işlev bozuklukları olan kişilerde daha yaygındır (yani, beta bloker alırken potens sorunları genellikle ilaçsız alabilenlerde görülür).

İktidarsızlıktan korkmak ve bu nedenle arteriyel hipertansiyon için ilaç almamak yanlış bir karardır. Bilim adamları, uzun vadeli Yüksek tansiyon erektil disfonksiyona yol açar eşlik eden aterosklerozun varlığından bağımsız olarak. Yüksek tansiyon ile kan damarlarının duvarları kalınlaşır, yoğunlaşır ve iç organlara gerekli miktarda kan sağlayamaz.

Beta blokerlerin diğer yan etkileri

Diğer yan etkiler beta bloker alırken:

• yandan gastrointestinal sistem(vakaların %5-15'inde): kabızlık, daha az sıklıkla ishal ve mide bulantısı.
• yandan gergin sistem Anahtar kelimeler: depresyon, uyku bozuklukları.
• yandan cilt ve mukoza: döküntü, ürtiker, göz kızarıklığı, gözyaşı sıvısının salgılanmasının azalması(kullanıcılar için ilgili kontak lens) ve benzeri.
• resepsiyonda propranolol bazen olur laringospazm(zor gürültülü, hırıltılı nefes) alerjik reaksiyonun bir tezahürü olarak. Laringospazm yapay sarı boyaya bir reaksiyon olarak ortaya çıkar. tartrazin tablet hakkında 45 dakika sonra oral uygulamadan sonra.

yoksunluk sendromu

Beta bloker kullanıyorsanız uzun zaman(birkaç ay hatta haftalarca) ve sonra aniden almayı bırakın, yoksunluk sendromu. İptalden sonraki günlerde, çarpıntı, anksiyete, anjina atakları sıklaşır, EKG kötüleşir, miyokard enfarktüsü ve hatta ani ölüm gelişebilir..

Çekilme sendromunun gelişimi, beta blokerlerin alınması sırasında vücudun (veya) adrenalinin azaltılmış etkisine uyum sağlamasından kaynaklanmaktadır ve organ ve dokulardaki adrenerjik reseptör sayısını artırır. Ayrıca, beri propranolol tiroid hormonunun dönüşümünü yavaşlatır tiroksin(T 4) hormona triiyodotironin(Ö 3), özellikle propranololün kesilmesinden sonra belirgin olan bazı yoksunluk belirtileri (huzursuzluk, titreme, çarpıntı), tiroid hormonlarının fazlalığına bağlı olabilir.

Çekilme sendromunun önlenmesi için tavsiye edilir. 14 gün içinde ilacın kademeli olarak geri çekilmesi. Kalp üzerinde cerrahi manipülasyonlar gerekliyse, ilacı kesmek için başka planlar da vardır, ancak her durumda hasta ilaçlarını bil: ne, hangi dozda, günde kaç kez ve ne kadar sürer. Ya da en azından bunları bir kağıda yazıp yanınızda taşıyın.

En önemli beta blokerlerin özellikleri

PROPRANOLOL (ANAPRILIN)- ICA'sız seçici olmayan beta bloker. BT en ünlü ilaç beta blokerlerden. Aktif kısaca- 6-8 saat. Geri çekilme sendromu tipiktir. Yağda çözünür, bu nedenle beyne nüfuz eder ve sakinleştirici etki. Seçici değildir, bu nedenle beta2 blokajının neden olduğu çok sayıda yan etkiye sahiptir ( bronşları daraltır ve öksürüğü, hipoglisemiyi, soğuk ekstremiteleri artırır).

Stresli durumlarda kullanılması önerilir (örneğin, bir sınavdan önce, bkz.). Bazen kan basıncında hızlı ve önemli bir düşüşle beta blokerlere karşı artan bireysel duyarlılık mümkün olduğundan, ilk randevunun bir doktor gözetiminde yapılması önerilir. çok küçük bir dozla(örneğin, 5-10 mg anaprilin). Tansiyonu yükseltmek için uygulanmalıdır. atropin(glukokortikoid hormonlar değil). Kalıcı resepsiyon için propranolol uygun değildir, bu durumda başka bir beta bloker önerilir - bisoprolol(aşağıda).

Atenolol, ICA içermeyen kardiyoselektif bir beta blokerdir. Eskiden popüler bir ilaç (gibi metoprolol). Günde 1-2 kez uygulanır. Suda çözünür, bu nedenle beyne nüfuz etmez. Yoksunluk sendromu.

Metoprolol, benzer bir ICA olmayan kardiyoselektif beta blokerdir. atenolol. Günde 2 kez alınır. Atenolol ve metoprolol, salgın nedeniyle artık önemini yitirmiştir. bisoprolol.

BETAKSOLOL (LOCREN)- ICA'sız kardiyoselektif beta bloker. Esas olarak tedavi etmek için kullanılır arteriyel hipertansiyon. Günde 1 kez alınır.

BİSOPROLOL (CONCOR)- ICA'sız kardiyoselektif beta bloker. Belki de beta blokerlerden bugüne kadarki en önemli ilaç. Uygun uygulama şekli (günde 1 kez) ve güvenilir pürüzsüz 24 saat antihipertansif etki. Kan basıncını %15-20 oranında düşürür. Tiroid hormonları ve kan şekeri seviyesini etkilemez, bu nedenle diyabet için izin verilir. Bisoprololde yoksunluk sendromu daha az belirgindir. piyasada çok var bisoprolol farklı üreticiler, böylece ucuz bir tane seçebilirsiniz. Belarus'ta, bugün en ucuz jenerik - bisoprolol-lugal(Ukrayna).

ESMOLOL - yalnızca çözümde mevcuttur intravenöz uygulama olarak antiaritmik ilaç. Eylem süresi 20-30 dakikadır.

NEBİVOLOL (NEBİLETE)- ICA'sız kardiyoselektif beta bloker. Aynı zamanda harika bir ilaçtır. Kan basıncında kademeli bir düşüşe neden olur. Belirgin bir antihipertansif etki, 1-2 haftalık uygulamadan sonra, maksimum - 4 hafta sonra ortaya çıkar. Nebivolol üretimi artırır nitrik oksit(NO) vasküler endotelde. Nitrik oksitin en önemli işlevi, vazodilatasyon. 1998 yılında ödüllendirildi Nobel Ödülü eczanede" ifadesi ile Düzenlemede bir sinyal molekülü olarak nitrik oksidin rolünü keşfetmek için kardiyovasküler sistemin ". Nebivolol'ün bir numarası var ek faydalı etkiler:

• damar genişletici[damar genişletici] (lat. vazo- gemi, dilatasyon- eklenti),
• antiplatelet(trombosit agregasyonunu ve trombozu inhibe eder),
• anjiyo koruyucu(kan damarlarını ateroskleroz gelişiminden korur).

CARVEDILOL - α 1 -, ICA'sız β-bloker. α1 reseptörlerinin blokajı nedeniyle, vazodilatör etki ve kan basıncını daha da düşürür. Daha az atenolol kalp atış hızını düşürür. Toleransı bozmaz fiziksel aktivite. Diğer blokerlerin aksine kan şekerini düşürür, bu nedenle tip 2 diyabet için önerilir. sahip antioksidan özellikler, ateroskleroz süreçlerini yavaşlatır. Günde 1-2 kez alınır. için özellikle tavsiye edilir kronik kalp yetmezliği tedavisi(CHF).

LABETALOL bir α-, β-blokerdir ve β 2 reseptörlerini kısmen uyarır. Kalp atış hızında hafif bir artış ile kan basıncını düşürür. Antianjinal etkiye sahiptir. Kan şekeri seviyelerini artırabilir. Yüksek dozlarda bronkospazma ve kardiyoselektif beta blokerlere neden olabilir. Damardan uygulanır de hipertansif krizler ve (daha az yaygın olarak) hipertansiyonu tedavi etmek için günde iki kez ağızdan.

İlaç etkileşimleri

Yukarıda belirttiğim gibi, beta blokerlerin diğer antiaritmik ilaçlarla kombinasyonu Potansiyel olarak tehlikeli. Ancak bu, tüm antiaritmik ilaç grupları için bir sorundur.

Antihipertansif (antihipertansif) ilaçlar arasında yasaklı beta blokerlerin kombinasyonu ve kalsiyum kanal blokerleri gruptan verapamil ve diltiazema. Bu, artan kardiyak komplikasyon riski ile ilişkilidir, çünkü tüm bu ilaçlar kalbe etki eder, kasılmaların gücünü, kalp atış hızını ve iletkenliği azaltır.

Beta bloker doz aşımı

Doz aşımı belirtileri beta blokerler:

• şiddetli bradikardi (kalp hızı dakikada 45'in altında),
• bilinç kaybına kadar baş dönmesi,
• aritmi,
• akrosiyanoz ( mavi parmak uçları),
• beta bloker yağda çözünürse ve beyne girerse (örneğin, propranolol), koma ve konvülsiyonlar gelişebilir.

Doz aşımı ile ilgili yardım beta blokerler semptomlara bağlıdır:

• de bradikardi - atropin(parasempatik bloker), β 1 -uyarıcılar ( dobutamin, izoproterenol, dopamin),
• de kalp yetmezliği - kardiyak glikozitler ve diüretikler,
• de düşük kan basıncı(100 mm Hg'nin altındaki hipotansiyon) - adrenalin, mezaton ve benzeri.
• de bronkospazm - aminofilin (efufillin), izoproterenol.

saat güncel uygulama (göz damlası) beta blokerler sulu mizah oluşumunu ve salgılanmasını azaltmak hangi göz içi basıncını düşürür. Yerel beta engelleyiciler ( timolol, proksodolol, betaksolol vb) için kullanılır glokom tedavisi (ilerleyici göz hastalığı göz içi basıncının artması nedeniyle). Olası gelişme sistemik yan etkiler anti-glokom beta blokerlerinin lakrimal-nazal kanaldan buruna ve oradan da mideye yutulması ve ardından gastrointestinal sistemde emilim nedeniyle.

Beta blokerler olası doping olarak kabul edilir ve sporcular tarafından kullanılmalıdır. ciddi kısıtlamalarla.

Koraksan hakkında ek

İlaçla ilgili yorumlarda sık sorulan sorularla bağlantılı olarak Coraxan (ivabradin) Beta blokerlerle benzerliklerini ve farklılıklarını vurgulayacağım. Coraxan sinüs düğümünün I f kanallarını bloke eder ve bu nedenle beta blokerlere ait DEĞİLDİR.

Böylece, koraxan sinüs ritmini yavaşlatmak için kullanılır normal (biraz düşük) kan basıncı ile ve aritmilerin yokluğu. Eğer bir tansiyon yükseldi veya kardiyak aritmileriniz varsa, kullanmanız gerekir beta blokerler. Coraxan'ın beta blokerlerle kombinasyonuna izin verilir.

Koraksan hakkında daha fazlası: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

CHF tedavisinde beta blokerler

(19/07/2014 tarihli ek)

Beta bloker grubu, tedavi için temel (zorunlu) gruba aittir. CHF (Kronik kalp yetmezliği). Klinik çalışmaların sonuçlarına göre, şu anda CHF tedavisi için önerilen 4 ilaç:

• karvedilol,
• bisoprolol,
• genişletilmiş form metoprolol süksinat,
• 70 yaşın üzerindeki kişilerde de izin verilir nebivolol.

Bu 4 ilaç kanıtlanmış klinik araştırma durumu iyileştirme ve CHF'li hastaların sağkalımını artırma yeteneği.

• atenolol,
• metoprolol tartarat.

CHF'de beta blokerlerle tedavinin amacı, kalp atış hızını başlangıç ​​seviyesinin en az %15'i oranında 70 bpm'nin altına düşürmektir. dakikada (50-60). Her 5 vuruşta bir kalp hızındaki düşüşün mortaliteyi %18 oranında azalttığı tespit edilmiştir.

CHF için başlangıç ​​dozu 1/8 terapötik ve 2-4 haftada bir yavaş yavaş yükselir. Beta blokerlerin hoşgörüsüzlüğü ve verimsizliği durumunda, sinüs düğümünün I f kanallarının bir blokeri ile birleştirilir veya tamamen değiştirilir - ivabradin(yukarıyı görmek Koraksan hakkında ek).

2012-2013'te onaylanan CHF Teşhis ve Tedavisi için Ulusal Kılavuz, 4. revizyon, KKY tedavisinde beta blokerlerin kullanımı hakkında daha fazla bilgi edinin. (PDF, 1 Mb, Rusça).

Bu makaleden öğreneceksiniz: adrenoblocker nedir, hangi gruplara ayrılırlar. Eylemlerinin mekanizması, endikasyonları, adrenoblokerlerin listesi.

Makale yayın tarihi: 06/08/2017

Makalenin son güncellenme tarihi: 29/05/2019

Adrenolitikler (blokerler), norepinefrin ve adrenaline yanıt veren sinir uyarılarını bloke eden bir ilaç grubudur. tıbbi etki adrenalin ve norepinefrinin vücut üzerindeki etkisine zıttırlar. Bu farmasötik grubun adı kendisi için konuşur - içerdiği ilaçlar, kalpte ve kan damarlarının duvarlarında bulunan adrenoreseptörlerin etkisini “keser”.

Bu tür ilaçlar, vasküler ve kalp hastalıklarının tedavisi için kardiyoloji ve terapötik uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır. Çoğu zaman, kardiyologlar bunları arteriyel hipertansiyon, kalp ritmi bozuklukları ve diğer kardiyovasküler patolojiler teşhisi konan yaşlı insanlara reçete eder.

Engelleyicilerin sınıflandırılması

Kan damarlarının duvarlarında 4 tip reseptör vardır: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerjik reseptörler. En yaygın olanları, ilgili adrenalin reseptörlerini "kapatan" alfa ve beta blokerlerdir. Tüm reseptörleri aynı anda bloke eden alfa-beta blokerleri de vardır.

Grupların her birinin araçları seçici olabilir, seçici olarak yalnızca bir tür reseptörü, örneğin alfa-1'i kesintiye uğratabilir. Ve her iki türün aynı anda bloke edilmesiyle seçici değildir: beta-1 ve -2 veya alfa-1 ve alfa-2. Örneğin, seçici beta blokerler yalnızca beta-1'i etkileyebilir.

Adrenolitiklerin alt grupları:

Adrenerjik blokerlerin genel etki mekanizması

Norepinefrin veya epinefrin kan dolaşımına salındığında, adrenoseptörler ona bağlanarak anında reaksiyona girer. Bu işlem sonucunda vücutta şu etkiler meydana gelir:

• damarların daralması;
• nabız hızlanır;
• kan basıncı yükselir;
• kandaki glikoz seviyesini arttırır;
• bronşlar genişler.

Aritmi veya hipertansiyon gibi belirli hastalıklar varsa, bu tür etkiler bir kişi için istenmeyen bir durumdur, çünkü hastalığı provoke edebilir veya nüks edebilirler. Adrenoblokerler bu reseptörleri "kapatır", böylece tam tersi şekilde hareket ederler:

• kan damarlarını genişletmek;
• kalp atış hızını yavaşlatmak;
• kan şekerinde bir artışı önlemek;
• bronşların lümenini daraltın;
• düşük tansiyon

BT genel eylemler adrenolitikler grubundan tüm ilaç türlerinin özelliği. Ancak ilaçlar, belirli reseptörler üzerindeki etkisine bağlı olarak alt gruplara ayrılır. Eylemleri biraz farklıdır.

Yaygın yan etkiler

Tüm engelleyiciler (alfa, beta) için ortak olan şunlardır:

1. Baş ağrısı.
2. Hızlı yorulma.
3. Uyuşukluk.
4. Baş dönmesi.
5. Artan sinirlilik.
6. Kısa süreli bayılma mümkündür.
7. Mide ve sindirimin normal aktivitesinin ihlali.
8. Alerjik reaksiyonlar.

Farklı alt gruplardan gelen ilaçların biraz farklı terapötik etkileri olduğundan, bunları almanın istenmeyen sonuçları da farklıdır.

Seçici ve seçici olmayan beta blokerler için genel kontrendikasyonlar:

• bradikardi;
• zayıf sinüs sendromu;
• akut kalp yetmezliği;
• atriyoventriküler ve sinoatriyal blokaj;
• hipotansiyon;
• dekompanse kalp yetmezliği;
• ilaç bileşenlerine alerji.

Seçici olmayan blokerler ile birlikte alınmamalıdır. bronşiyal astım ve seçici vasküler hastalığı yok etmek - periferik dolaşımın patolojisinde.

Bu tür ilaçlar bir kardiyolog veya terapist tarafından reçete edilmelidir. Bağımsız kontrolsüz alım kalp durması, kardiyojenik veya anafilaktik şok nedeniyle ölüme varan ciddi sonuçlara yol açabilir.

Alfa blokerler

Eylem

Alfa-1 reseptör blokerleri vücuttaki kan damarlarını genişletir: periferik - kızarıklıkla fark edilir deri ve mukoza; iç organlar - özellikle böbrekleri olan bağırsaklar. Bu nedenle periferik kan akışı artar, dokuların mikro dolaşımı iyileşir. Çevre boyunca damarların direnci azalır ve basınç azalır ve kalp atış hızında bir refleks artışı olmaz.

Venöz kanın kulakçıklara dönüşünü azaltarak ve "çevreyi" genişleterek kalp üzerindeki yük önemli ölçüde azalır. İşinin kolaylaşması nedeniyle hipertansif hastaların ve insanların derece özelliği azalır. ileri yaş kalp sorunları ile.

Diğer etkiler:

• yağ metabolizmasını etkiler. Alfa-AB'ler trigliseritleri, "kötü" kolesterolü düşürür ve yüksek yoğunluklu lipoproteinleri arttırır. Böyle bir ek etki, ateroskleroz tarafından ağırlaştırılmış hipertansiyondan muzdarip insanlar için iyidir.
• Karbonhidrat metabolizmasını etkiler. İlaç alırken, hücrelerin insüline duyarlılığı artar. Bu nedenle, glikoz daha hızlı ve daha verimli bir şekilde emilir, bu da seviyesinin kanda artmadığı anlamına gelir. Bu eylem, alfa blokerlerin kan şekeri düzeylerini düşürdüğü şeker hastaları için önemlidir.
• Genitoüriner sistem organlarında iltihaplanma belirtilerinin şiddetini azaltın. Bu fonlar, bazılarını ortadan kaldırmak için prostat hiperplazisinde başarıyla kullanılmaktadır. karakteristik semptomlar: mesanenin kısmen boşalması, üretrada yanma, sık ve gece idrara çıkma.

Alfa-2 adrenalin reseptörlerinin blokerleri zıt etkiye sahiptir: kan damarlarını daraltır, kan basıncını arttırır. Bu nedenle kardiyoloji pratiğinde kullanılmazlar. Ancak erkeklerde iktidarsızlığı başarıyla tedavi ederler.

uyuşturucu listesi

Tablo, uluslararası jenerik isimler alfa reseptör blokerleri grubundan ilaçlar.

Kullanım endikasyonları

Bu alt gruptaki ilaçların damarlar üzerindeki etkisi biraz farklı olduğu için kapsamları da farklıdır.

Alfa-2 blokerleri için tek bir endikasyon vardır - erkeklerde erektil disfonksiyon.

Alfa-adrenolitiklerin yan etkileri

Makalede yukarıda listelenen yaygın yan etkilere ek olarak, bu ilaçlar aşağıdaki yan etkilere sahiptir:

Kontrendikasyonlar

1. Gebelik.
2. emzirme dönemi.
3. Aktif bileşen veya eksipiyanlara karşı alerji veya hoşgörüsüzlük.
4. Karaciğer, böbreklerin ciddi bozuklukları (hastalıkları).
5. Arteriyel hipotansiyon, düşük kan basıncıdır.
6. Bradikardi.
7. Aort stenozu dahil ciddi kalp kusurları.

Beta blokerler

Kardiyoselektif beta-1 blokerler: etki prensibi

Bu alt gruptaki ilaçlar, esas olarak bu organ üzerinde olumlu bir etkiye sahip oldukları için kalp hastalığını tedavi etmek için kullanılır.

Alınan efektler:

• Kalp pilinin aktivitesini azaltarak antiaritmik etki - sinüs düğümü.
• Azalmış kalp hızı.
• Psiko-duygusal ve / veya fiziksel aktivite koşulları altında miyokardın azaltılmış uyarılabilirliği.
• Kalp kasının oksijen ihtiyacındaki azalmaya bağlı antihipoksik etki.
• BP'yi düşürmek.
• Kalp krizinde nekroz odağının genişlemesinin önlenmesi.

Bir grup seçici ilaç, beta bloker, sıklığı azaltır ve anjina pektoris atağını hafifletir. Ayrıca, yaşamı uzatan kalp yetmezliği olan hastalarda kalp üzerindeki fiziksel ve zihinsel strese toleransı da geliştirirler. Bu fonlar, inme veya miyokard enfarktüsü geçiren hastaların yaşam kalitesini önemli ölçüde artırır. iskemik hastalık kalp, anjina pektoris, hipertansiyon.

Şeker hastalarında kan şekeri seviyesinin yükselmesini engeller, bronşiyal astımı olan kişilerde bronkospazm riskini azaltır.

Seçici olmayan beta-1, -2-blokerler: eylem

Antiaritmik, hipotansif, antihipoksik etkilere ek olarak, bu tür ilaçların başka etkileri de vardır:

• Trombosit agregasyonunun önlenmesi nedeniyle antitrombotik etki mümkündür.
• Rahim, bağırsaklar, özofagus sfinkterinin kas tabakasının kasılmasını güçlendirir, aynı zamanda mesane sfinkterini gevşetir.
• Doğum sırasında, doğum yapan kadında kan kaybı azalır.
• Bronşların tonunu artırın.
• Gözün ön kamarasındaki sıvıyı azaltarak göz içi basıncını azaltın.
• Akut kalp krizi, felç, koroner arter hastalığı gelişimi riskini azaltın.
• Kalp yetmezliğinden ölüm oranını azaltın.

uyuşturucu listesi

Şu anda beta-2-adrenerjik reseptörlerin farmakolojik alt grubuna ait hiçbir ilaç bulunmamaktadır.

Kullanım endikasyonları

Yan etkiler

Alfa beta blokerler

Eylem

Bu alt gruptaki ilaçlar arteriyel ve göz içi basıncını düşürür, lipid metabolizmasını normalleştirir, yani. yüksek yoğunluğu arttırırken trigliserit, kolesterol, düşük yoğunluklu lipoprotein seviyesini azaltır. Hipotansif etki, renal kan akışında değişiklik ve toplam periferik vasküler dirençte bir artış olmaksızın elde edilir.

Alındıklarında kalbin fiziksel ve psiko-duygusal strese uyumu artar, kalp kasının kasılma fonksiyonu düzelir. Bu, kalbin boyutunda bir azalmaya, ritmin normalleşmesine, kalp hastalığından kurtulmaya veya konjestif yetmezliğe yol açar. IHD teşhisi konulursa, alfa-beta-bloker almanın arka planına yönelik saldırılarının sıklığı azalır.

ilaç listesi

1. Karvedilol.
2. Butilametiloksadiazol.
3. Labetalol.

Kontrendikasyonlar

Yukarıda tarif edilenle aynı patolojiler için bu alt gruptan adrenoblokerler alamazsınız, bunları tamamlarsınız. obstrüktif hastalık akciğerler, diabetes mellitus (tip I), ülser mide ve oniki parmak bağırsağı 12.