Kõige tugevamad valuvaigistid. Analgeetikumid Maksimaalse valuvaigistava toimega vahendid

Need ravimid vähendavad, pärsivad selektiivselt valutundlikkust, mõjutamata oluliselt muud tüüpi tundlikkust ja teadvust häirimata (analgeesia – kaotus valutundlikkus; an - eitus, algos - valu). Alates iidsetest aegadest on arstid püüdnud patsienti valust päästa. Hippokrates 400 eKr e. kirjutas: "... valu eemaldamine on jumalik töö." Vastavate ravimite farmakodünaamika põhjal jagatakse kaasaegsed valuvaigistid kahte suurde rühma:

mina-mina- narkootilised analgeetikumid või morfiinirühm. Seda fondide rühma iseloomustavad järgmised punktid (tingimused):

1) neil on tugev valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada väga tõhusate valuvaigistitena;

2) need ravimid võivad tekitada uimastisõltuvust, see tähendab sõltuvust, nende erilise toimega kesknärvisüsteemile kaasnevat uimastisõltuvust, samuti valuliku seisundi (võõrutus) teket väljakujunenud sõltuvusega inimestel;

3) üleannustamise korral tekib patsiendil sügav uni, mis muutub järjest anesteesiaks, koomaks ja lõpuks hingamiskeskuse aktiivsuse seiskumisega. Seetõttu said nad oma nime - narkootilised analgeetikumid.

Teise rühma ravimid on mitte-narkootilised analgeetikumid, mille klassikalised esindajad on: aspiriin või atsetüülsalitsüülhape. Siin on palju ravimeid, kuid kõik need ei tekita sõltuvust, kuna neil on erinev toimemehhanism.

Analüüsime I-s rühm tähendab, nimelt morfiinirühma kuuluvad ravimid või narkootilised analgeetikumid.

Narkootilistel analgeetikumidel on kesknärvisüsteemile väljendunud pärssiv toime. Erinevalt ravimitest, mis pärsivad kesknärvisüsteemi valimatult, avaldub see valuvaigistava, mõõdukalt hüpnootilise, köhavastase toimena, mis surub hingamiskeskusi. Lisaks põhjustab enamik narkootilisi analgeetikume uimastisõltuvust (vaimset ja füüsilist) sõltuvust.

Selle fondide rühma silmapaistvaim esindaja, mille tõttu see rühm oma nime sai, on morfiin.

Morphini hydrochloridum (tabel 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloid morfiin eraldatakse oopiumist (kreeka keeles – opos – mahl), mis on unimaguna (Papaver somniferum) valmimata seemnete külmutatud kuivatatud mahl. Mooni kodumaa on Väike-Aasia, Hiina, India ja Egiptus. Morfiin sai oma nime Vana-Kreeka unenägude jumala Morpheuse nime järgi, kes legendi järgi on unejumala Hypnose poeg.

Morfiin oopiumis sisaldab 10-11%, mis on peaaegu pool kõigi selles sisalduvate alkaloidide osakaalust (20 alkaloidi). Neid on meditsiinis kasutatud pikka aega (5000 aastat tagasi anesteetikumina, kõhulahtisuse vastase vahendina). Vaatamata 1952. aastal keemikute poolt läbi viidud morfiini sünteesile saadakse seda siiski oopiumist, mis on odavam ja lihtsam.

Vastavalt keemilisele struktuurile on kõik farmakoloogiliselt aktiivsed oopiumi alkaloidid kas fenantreeni derivaadid või isokinoliini derivaadid. Fenantreeni seeria alkaloidide hulka kuuluvad: morfiin, kodeiin, tebaiin jne. Just fenantreeni alkaloididele on iseloomulik kesknärvisüsteemi tugev pärssiv toime (valuvaigistav, köhavastane, hüpnootiline jne).

Isokinoliini derivaatidele on iseloomulik otsene spasmolüütiline toime silelihastele. Tüüpiline isokinoliini derivaat on papaveriin, mis ei mõjuta kesknärvisüsteemi, kuid mõjutab silelihaseid, eriti spasmiseisundis. Papaveriin toimib sel juhul spasmolüütikuna.

MORFIINI FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

1. Morfiini mõju kesknärvisüsteemile

1) Morfiinil on eelkõige valuvaigistav või valuvaigistav toime, samas kui kesknärvisüsteemi funktsioone oluliselt mittemuutvatel annustel on valuvaigistav toime.

Morfiinist põhjustatud valuvaigistusega ei kaasne kõne hägustumist, liigutuste koordinatsiooni, puudutuse, vibratsioonitundlikkuse ja kuulmise halvenemist. Valuvaigistav toime on morfiini puhul peamine. AT kaasaegne meditsiin see on üks võimsamaid valuvaigisteid. Mõju ilmneb mõni minut pärast süstimist. Sagedamini manustatakse morfiini intramuskulaarselt, s / c, kuid see võib olla ka intravenoosne. Tegevus kestab 4-6 tundi.

Nagu teate, koosneb valu kahest komponendist:

a) valu tajumine, sõltuvalt inimese valutundlikkuse lävest;

b) vaimne, emotsionaalne reaktsioon valule.

Sellega seoses on oluline, et morfiin pärsib järsult mõlemat valu komponenti. See suurendab esiteks valutundlikkuse läve, vähendades seeläbi valu tajumist. Morfiini valuvaigistava toimega kaasneb heaolutunne (eufooria).

Teiseks muudab morfiin emotsionaalset reaktsiooni valule. Terapeutilistes annustes ei pruugi see isegi valuaistingut täielikult kõrvaldada, kuid patsiendid tajuvad seda kui midagi kõrvalist.

Kuidas ja kuidas morfiin neid mõjusid mõjutab?

NARKOOTILISTE ANALGEEEMIKUTE TOIMEMEHHANISM.

1975. aastal avastasid Hughes ja Kosterlitz inimeste ja loomade närvisüsteemis mitut tüüpi spetsiifilised "opiaat" retseptorid, millega narkootilised analgeetikumid interakteeruvad.

Praegu eristatakse viit tüüpi neid opiaadi retseptoreid: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Just nende opiaadiretseptoritega interakteeruvad tavaliselt erinevad endogeensed (organismis endas toodetud) kõrge valuvaigistava toimega peptiidid. Endogeensetel peptiididel on nende opiaadiretseptorite suhtes väga kõrge afiinsus (afiinsus). Viimased, nagu teada sai, paiknevad ja toimivad kesknärvisüsteemi erinevates osades ja perifeersetes kudedes. Kuna endogeensetel peptiididel on kõrge afiinsus, nimetatakse neid kirjanduses seoses opiaadiretseptoritega ka LIGANDID, st (ladina keelest - ligo - I bind) seostuvad otseselt retseptoritega.

Endogeenseid ligande on mitu, need kõik on erinevas koguses aminohappeid sisaldavad oligopeptiidid, mis on ühendatud nimetuse "ENDORFIINID" (see tähendab endogeensed morfiinid) alla. Peptiide, mis sisaldavad viit aminohapet, nimetatakse enkefaliinideks (metioniin-enkefaliin, lüsiin-enkefaliin). Praegu on see terve klass 10–15 ainet, mille molekulides on 5–31 aminohapet.

Enkefaliin on Hughesi sõnul Kosterlitz "peas olevad ained".

Enkefaliinide farmakoloogiline toime:

Hüpofüüsi hormoonide vabanemine;

Mälu muutus;

Hingamise reguleerimine;

Immuunvastuse moduleerimine;

Anesteesia;

Katatooniaga sarnane seisund;

Krambihood;

Kehatemperatuuri reguleerimine;

Söögiisu kontroll;

paljunemisfunktsioonid;

seksuaalkäitumine;

Reaktsioonid stressile;

Vererõhu langus.

ENDOGEENSTE OPIAATIDE PEAMISED BIOLOOGILISED MÕJUD

Endorfiinide peamine toime, roll, bioloogiline funktsioon on "valu neurotransmitterite" vabanemise pärssimine aferentsete müeliniseerimata C-kiudude (sh norepinefriin, atsetüülkoliin, dopamiin) tsentraalsetest otstest.

Nagu teate, võivad need valu vahendajad olla ennekõike aine P (aminohapete peptiid), koletsüstokiniin, somatostatiin, bradükiniin, serotoniin, histamiin, prostaglandiin. Valuimpulsid levivad mööda C- ja A-kiude (A-delta kiud) ja sisenevad seljaaju tagumistesse sarvedesse.

Valu ilmnemisel stimuleeritakse tavaliselt spetsiaalset enkefaliinergiliste neuronite süsteemi, nn antinotsitseptiivset (valuvastast) süsteemi, vabanevad neuropeptiidid, millel on neuronite valusüsteemi (notsitseptiivne) pärssiv toime. Endogeensete peptiidide toime tulemuseks opiaadiretseptoritele on valutundlikkuse läve tõus.

Endogeensed peptiidid on väga aktiivsed, need on sadu kordi aktiivsemad kui morfiin. Praegu on need puhtal kujul isoleeritud, kuid väga väikestes kogustes on need väga kallid, samas kui neid kasutatakse peamiselt katsetes. Kuid praktikas on juba tulemusi. Sünteesitud näiteks kodumaist peptiidi DALARGIN. Esimesed tulemused on saadud ja juba kliinikus.

Antinotsetseptiivse süsteemi (valuvastane enkefaliinergiline) puudulikkuse korral ja see juhtub liigselt väljendunud või pikaajalise kahjustava toimega, tuleb valu maha suruda valuvaigistite – valuvaigistite abil. Selgus, et nii endogeensete peptiidide kui ka eksogeensete ravimite toimekohaks on samad struktuurid, nimelt notsitseptiivse (valu) süsteemi opiaadiretseptorid. Sellega seoses on morfiin ja selle analoogid opiaadiretseptori agonistid. Eraldi endo- ja eksogeensed morfiinid toimivad erinevatele opiaadiretseptoritele.

Eelkõige toimib morfiin peamiselt mu retseptoritele, enkefaliinid delta retseptoritele jne ("vastutab" valu leevendamise, hingamisdepressiooni, CCC sageduse vähendamise, immobiliseerimise eest).

Seega suurendavad narkootilised analgeetikumid, eriti morfiin, mis mängivad endogeensete opiaatpeptiidide rolli, olles sisuliselt endogeensete ligandide (endorfiinid ja enkefaliinid) toime imitaatorid, antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust ja tugevdavad selle inhibeerivat toimet valusüsteemile.

Lisaks endorfiinidele toimivad selles antinotsitseptiivses süsteemis serotoniin ja glütsiin, mis on morfiini sünergistid. Toimides valdavalt mu-retseptoritele, pärsivad morfiin ja teised selle rühma ravimid peamiselt valu, tõmbavad seljaajust tulevate notsitseptiivsete impulsside liitmisega seotud valu mööda mittespetsiifilist teed mittespetsiifiliste talamuse tuumadeni, häirides selle jaotumist ajukoore ülemine eesmine, parietaalne gyrus (see tähendab valu tajumine), aga ka selle teistes osades, eriti hüpotalamuses, amügdala kompleksis, milles vegetatiivsed, hormonaalsed ja emotsionaalsed reaktsioonid moodustuvad valud.

Seda valu mahasurudes pärsivad ravimid emotsionaalset reaktsiooni sellele, mille tulemusena hoiavad narkootilised valuvaigistid ära südame-veresoonkonna talitlushäireid, hirmu tekkimist ja valuga kaasnevaid kannatusi. Tugevad valuvaigistid (fentanüül) on võimelised pärssima erutuse juhtivust mööda spetsiifilist notsitseptiivset rada.

Stimuleerides enkefaliini (opiaat) retseptoreid teistes ajustruktuurides, mõjutavad endorfiinid ja narkootilised valuvaigistid und, ärkvelolekut, emotsioone, seksuaalkäitumist, krampe ja epilepsia reaktsioone, autonoomseid funktsioone. Selgus, et peaaegu kõik teadaolevad neurotransmitterite süsteemid on seotud endorfiinide ja morfiinitaoliste ravimite toime rakendamisega.

Seega mitmesugused muud farmakoloogilised toimed morfiin ja selle preparaadid. Niisiis, morfiini 2. toime, rahustav ja hüpnootiline toime. Morfiini rahustav toime on väga väljendunud. Morpheus on unejumala poeg. Morfiini rahustav toime on unisuse tekkimine, teatud teadvuse hägustumine, loogilise mõtlemise võime rikkumine. Morfiini põhjustatud unest ärkavad patsiendid kergesti. Morfiini kombinatsioon uinutite või muude rahustitega muudab kesknärvisüsteemi depressiooni selgemaks.

3. efekt – morfiini mõju meeleolule. Siin on mõju kahekordne. Mõnel patsiendil ja sagedamini tervetel inimestel on pärast morfiini ühekordset manustamist tunda düsfooriat, ärevust, negatiivseid emotsioone, naudingut ja meeleolu langust. Reeglina esineb see tervetel inimestel, kellel ei ole morfiini kasutamise näidustusi.

Morfiini korduval manustamisel, eriti kui on morfiini kasutamise näidustused, areneb tavaliselt eufooria nähtus: meeleolu tõuseb koos õndsuse, kerguse, positiivsete emotsioonide, meeldivuse tundega kogu kehas. Tekkiva unisuse, kehalise aktiivsuse vähenemise taustal tekivad raskused tähelepanu koondamisel, tekib ükskõiksus välismaailma suhtes.

Inimese mõtted ja hinnangud kaotavad oma loogilise järjestuse, kujutlusvõime muutub fantastiliseks, ilmuvad eredad värvilised pildid, nägemused (unenäomaailm, "kõrge"). Kaob võime tegeleda kunsti, teaduse, loovusega.

Nende psühhotroopsete mõjude esinemine on tingitud asjaolust, et morfiin, nagu ka teised selle rühma valuvaigistid, interakteerub otseselt ajukoores, hüpotalamuses, hipokampuses, amygdala kompleksis paiknevate opiaatide retseptoritega.

Soov seda seisundit uuesti kogeda on inimese vaimse sõltuvuse põhjuseks uimastist. Seega on uimastisõltuvuse kujunemise eest vastutav eufooria. Eufooria võib tulla ka pärast ühte süsti.

Morfiini 4. farmakoloogiline toime on seotud selle toimega hüpotalamusele. Morfiin pärsib termoregulatsioonikeskust, mis võib morfiinimürgistuse korral viia kehatemperatuuri järsu languseni. Lisaks on morfiini mõju hüpotalamusele seotud ka sellega, et nagu kõik narkootilised valuvaigistid, stimuleerib see antidiureetilise hormooni vabanemist, mis põhjustab uriinipeetust. Lisaks stimuleerib see prolaktiini ja kasvuhormooni vabanemist, kuid lükkab edasi luteiniseeriva hormooni vabanemist. Morfiini mõjul söögiisu väheneb.

5. efekt - morfiinil, nagu ka kõigil teistel selle rühma ravimitel, on tugev mõju pikliku medulla keskustele. See tegevus on mitmetähenduslik, kuna see ergastab mitmeid keskusi ja paljud suruvad alla.

Hingamisdepressioon tekib kõige kergemini lastel. Hingamiskeskuse pärssimine on seotud selle tundlikkuse vähenemisega süsinikdioksiidi suhtes.

Morfiin pärsib köharefleksi keskseid lülisid ja sellel on väljendunud köhavastane toime.

Narkootilised analgeetikumid, nagu morfiin, võivad aidata kaasa IV vatsakese põhja kemoretseptori käivitamis- (starter) tsooni neuronite stimuleerimisele, põhjustades iiveldust ja oksendamist. Morfiin ise surub suurtes annustes alla oksendamiskeskust, mistõttu morfiini korduv manustamine ei põhjusta oksendamist. Sellega seoses on emeetikumide kasutamine morfiinimürgistuse korral kasutu.

6. efekt – morfiini ja selle ravimite mõju veresoontele. Terapeutilised annused mõjutavad vererõhku ja südant vähe, toksilised annused võivad põhjustada hüpotensiooni. Kuid morfiin põhjustab perifeersete veresoonte, eriti kapillaaride laienemist, osaliselt otsese toime ja osaliselt histamiini vabanemise kaudu. Seega võib see põhjustada naha punetust, selle temperatuuri tõusu, turset, sügelust, higistamist.

MORFIINI MÕJU SEEDELE JA TEISTELE SILELEHASTEELUNDITELE

Narkootiliste analgeetikumide (morfiini) mõju seedetraktile on tingitud peamiselt nende n-keskuse neuronite aktiivsuse suurenemisest. vagus ja vähemal määral otsese mõju tõttu seedetrakti seina närvielementidele. Sellega seoses põhjustab morfiin tugevat spasmi soolestiku silelihastes, imotsekaal- ja päraku sulgurlihastes ning vähendab samal ajal motoorset aktiivsust, vähendades peristaltikat (GIT). Morfiini spasmiline toime avaldub selles piirkonnas kõige enam kaksteistsõrmiksool ja jämesool. Väheneb sülje sekretsioon, maomahla vesinikkloriidhape ja soole limaskesta sekretoorne aktiivsus. Väljaheidete läbimine aeglustub, vee imendumine neist suureneb, mis põhjustab kõhukinnisust (morfiinikinnisus - kõigi 3 lihasrühma toonuse tõus). Morfiin ja selle analoogid suurendavad sapipõie toonust, aitavad kaasa Oddi sulgurlihase spasmi tekkele. Seetõttu, kuigi valuvaigistav toime leevendab sapiteede koolikutega patsiendi seisundit, süveneb patoloogilise protsessi enda kulg.

MORFIINI MÕJU TEISTELE SILELIHASTELE

Morfiin tõstab emaka toonust ja Põis, kusejuhad, millega kaasneb "urineerimise kiirustamine". Samal ajal väheneb vistseraalne sulgurlihas, mis, kui põie tungidele ei reageeri piisavalt, põhjustab uriinipeetust.

Morfiin tõstab bronhide ja bronhioolide toonust.

NÄIDUSTUSED MORFIINI KASUTAMISEKS

1) Äge valu, mis ähvardab valušoki teket. Näited: raske trauma (toruluude murrud, põletused), leevendus operatsioonijärgne periood. Sel juhul kasutatakse morfiini valuvaigistava, šokivastase ainena. Samal eesmärgil kasutatakse morfiini müokardiinfarkti, kopsuemboolia, ägeda perikardiidi, spontaanse pneumotooraksi korral. Ootamatult tekkiva valu leevendamiseks manustatakse morfiini intravenoosselt, mis vähendab kiiresti šokiohtu.

Lisaks kasutatakse morfiini valuvaigistina nt soole-, neeru-, maksa- jne koolikute puhul. Siiski tuleb selgelt meeles pidada, et sel juhul manustatakse morfiini koos spasmolüütilise atropiiniga ja ainult siis, kui arst on selles veendunud. diagnoosi õigsuse kohta.

2) Krooniline valu lootusetult surevatel patsientidel humaanse eesmärgiga (näide: hospiitsid – haiglad lootusetutele vähihaigetele; vastuvõtt tundide kaupa). Üldiselt on krooniline valu morfiini kasutamise vastunäidustuseks. Morfiini manustamine on kohustuslik ainult lootusetute, surevate kasvajakandjate puhul, kes on hukule määratud.

3) Premedikatsiooni vahendina anesteesia ajal, enne anesteesiat, see tähendab anestesioloogias.

4) Köhavastase vahendina köha korral, mis ohustab patsiendi elu. Kõrval see näit morfiini määratakse näiteks suurte operatsioonide, rindkere vigastuste korral.

5) Ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse korral, st südameastma korral. Sel juhul on toime tingitud kesknärvisüsteemi erutatavuse ja patoloogilise hingelduse vähenemisest. See põhjustab perifeersete veresoonte laienemist, mille tulemusena toimub vere ümberjaotumine kopsuarterite süsteemist laienenud perifeersetesse veresoontesse. Sellega kaasneb verevoolu vähenemine ja rõhu langus kopsuarteris ja CVP-s. Seega väheneb südame töö.

6) Ägeda kopsuturse korral.

MORPIINI KÕRVALTOIMED

Morfiini farmakoloogilise toime ulatus määrab ka selle paljud kõrvaltoimed. Need on esiteks düsfooria, kõhukinnisus, suukuivus, hägune mõtlemine, pearinglus, iiveldus ja oksendamine, hingamisdepressioon, peavalu, väsimus, paresteesia, bradükardia. Mõnikord esineb talumatust treemori ja deliiriumi kujul, samuti allergilisi reaktsioone.

MORFIINI KASUTAMISE VASTUNÄIDUSTUSED

Absoluutseid ei ole, kuid on terve rühm suhtelisi vastunäidustusi:

1) varakult lapsepõlves(kuni 3 aastat) - hingamisdepressiooni oht;

2) rasedatel (eriti raseduse lõpus, sünnituse ajal);

3) kõige rohkem erinevat tüüpi hingamispuudulikkus (emfüseem, bronhiaalastma, kyfoskolioos, rasvumine);

4) raskete peavigastuste korral (suurenenud koljusisene rõhk; sel juhul tõstab morfiin veelgi koljusisest rõhku ja põhjustab oksendamist; oksendamine omakorda tõstab koljusisest rõhku ja nii tekib nõiaring).

Meie riigis on morfiini baasil loodud väga võimas pikaajalise toimega valuvaigisti - MORPHILONG. See on uus ravim, mis sisaldab morfiinvesinikkloriidi ja kitsalt fraktsioneeritud polüvinüülpürrolidooni. Selle tulemusena omandab Morfilong pikema toimeaja (22-24 tundi valuvaigistavat toimet) ja suurema toime intensiivsusega. Vähem väljendunud kõrvaltoimed. See on selle eelis morfiini ees (kestus on 4-6 korda pikem kui morfiini toime kestus). Kasutatakse pikaajalise valuvaigistava ravimina:

1) operatsioonijärgsel perioodil;

2) väljendunud valusündroomiga.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml - 1% ja 2% lahus). Omnopon on uus-galeeniline oopiumipreparaat 5 oopiumialkaloidi segu kujul. See sisaldab 48-50% morfiini ja 32-35% muid alkaloide nii fenantreeni kui ka isokinoliini seeriast (papaveriin). Sellega seoses on omnoponil väiksem spasmiline toime. Põhimõtteliselt on omnoponi farmakodünaamika sarnane morfiini omaga. Omnoponi kasutatakse siiski koos atropiiniga. Näidustused kasutamiseks on peaaegu samad.

Lisaks morfiinile on meditsiinipraktikas rakendust leidnud paljud sünteetilised ja poolsünteetilised ravimid. Need ravimid loodi kahe eesmärgiga:

1) vabaneda mooniistandustest;

2) et patsientidel ei tekiks sõltuvust. Kuid see eesmärk ebaõnnestus, kuna kõigil narkootilistel analgeetikumidel on ühised toimemehhanismid (opiaadiretseptorite kaudu).

Märkimisväärset huvi pakub PROMEDOL, mis on piperidiinist saadud sünteetiline ravim.

Promedolum (tabel - 0,025; amp. 1 ml - 1% ja 2% lahus). Valuvaigistava toime poolest on see morfiinist 2-4 korda madalam. Toime kestus on 3-4 tundi. Harva põhjustab iiveldust ja oksendamist, vähemal määral surub alla hingamiskeskust. Erinevalt morfiinist vähendab promedool kusejuhade ja bronhide toonust, lõdvestab emakakaela ja suurendab veidi emaka seina kokkutõmbumist. Sellega seoses eelistatakse koolikute puhul promedooli. Lisaks võib seda kasutada sünnituse ajal (vastavalt näidustustele, kuna see pärsib loote hingamist vähemal määral kui morfiin ja lõdvestab ka emakakaela).

1978. aastal ilmus sünteetiline valuvaigisti - MORADOL, mis on oma keemilise struktuuri poolest fenantreeni derivaat. Sarnane sünteetiline narkootikum on TRAMAL. MORADOL (butorfanooltartraat) intramuskulaarselt ja intramuskulaarselt manustatuna annab kõrge valuvaigistava efektiivsuse, samas kui analgeesia ilmneb kiiremini kui morfiini manustamisel (30-60 minuti pärast, morfiin - 60 minuti pärast). Tegevus kestab 3-4 tundi. Sellel on aga oluliselt vähem kõrvalmõjud ja mis kõige tähtsam, väga madal risk füüsilise sõltuvuse tekkeks isegi pikaajalisel kasutamisel, kuna moradol põhjustab harva eufooriat (toimib peamiselt teistele delta-opaadiretseptoritele). Lisaks pärsib see hingamist piiratud määral isegi suurtes annustes. Kasutamine: samadel näidustustel nagu morfiin, kuid pikaajalise kasutusvajaduse korral. Terapeutilistes annustes ei suru see hingamiskeskust alla, on emale ja lootele ohutu.

Teine piperidiini-fenantreeni derivaatide sünteetiline esindaja on FENTANIL. Fentanüülil on väga kõrge valuvaigistav toime, aktiivsuselt ületab morfiini (100-400 korda). Fentanüüli eripäraks on selle põhjustatud valu leevendamise lühike kestus (20-30 minutit). Mõju ilmneb 1-3 minutiga. Seetõttu kasutatakse fentanüüli neuroleptanalgeesia jaoks koos neuroleptilise droperidooliga (talomonaal).

Seda tüüpi analgeesia kasutatakse juhul, kui patsient peab olema teadvusel, näiteks müokardiinfarkti korral. Anesteesia vorm ise on väga mugav, kuna patsient ei reageeri valuärritusele (analgeetiline toime) ja suhtub kõigesse, mis juhtub, täieliku ükskõiksusega (neuroleptiline toime, mis koosneb ülirahustavast ja tugevast rahustavast toimest).

Oopiumialkaloid CODEIN eristub (tabelis 0,015 Codeinum). Valuvaigistina on see palju nõrgem kui morfiin. Sellel on nõrgem afiinsus opiaatide retseptorite suhtes. Kodeiini köhavastane toime on nõrgem kui morfiinil, kuid harjutamiseks täiesti piisav.

Kodeiini eelised:

1) erinevalt morfiinist imendub see suukaudsel manustamisel hästi;

2) kodeiin pärsib hingamist vähem;

3) põhjustab vähem uimasust;

4) omab vähem spasmilist tegevust;

5) sõltuvus kodeiinist areneb aeglasemalt.

NÄIDUSTUSED KOODEIINI KASUTAMISEKS:

1) kuiv, toores, ebaproduktiivne köha;

2) vähihaige kroonilise valu vastase võitluse teine ​​etapp (WHO) kolmeetapilise skeemi järgi. Kodeiin (50-150 mg iga 5 tunni järel) pluss mittenarkootiline valuvaigisti, pluss adjuvandid (glükokortikoidid, antidepressandid, krambivastased, psühhotroopsed jne).

ÄGE MÜRGISTUS MORFIINI JA MORFIINITAOLISTE ARVIKUTEGA

Äge mürgistus morfiin võib tekkida nii ravimi üleannustamise kui ka suurte annuste juhusliku manustamise korral sõltuvusega patsientidel. Lisaks võib morfiini kasutada enesetapu eesmärgil. Täiskasvanutele on surmav annus 250 mg.

Ägeda morfiinimürgistuse korral on kliiniline pilt iseloomulik. Patsiendi seisund on väga tõsine. Alguses areneb uni, mis läheb anesteesia staadiumisse, seejärel kooma, mis viib hingamiskeskuse halvatuseni.

Kliiniline pilt koosneb peamiselt hingamisdepressioonist, selle aeglustumisest. Nahk on kahvatu, külm, tsüanootiline. Esineb kehatemperatuuri ja urineerimise langust, mürgistuse lõpus - vererõhu langust. Areneb bradükardia, õpilase järsk ahenemine (pupilli punkti suurus), hüpoksia lõpus õpilane laieneb. Surm saabub hingamisdepressiooni või šoki, kopsuturse ja sekundaarse infektsiooni tõttu.

Ägeda morfiinimürgistuse haigete RAVI põhineb samadel põhimõtetel nagu ägeda mürgistuse ravi barbituraatidega. Abimeetmed eristatakse spetsiifilisi ja mittespetsiifilisi.

KONKREETSED ABIMEETMED on seotud spetsiifiliste morfiini antagonistide kasutuselevõtuga. Parim antagonist on NALOKSOON (narkaan). Meie riigis naloksooni praktiliselt ei ole ja seetõttu kasutatakse sagedamini osalist antagonisti NALORFIN.

Naloksoon ja nalorfiin kõrvaldavad morfiini ja selle ravimite mõju opiaadiretseptoritele ning taastavad normaalse kesknärvisüsteemi funktsiooni.

Narorfiin, osaline morfiini antagonist, oma puhtal kujul (üksik ravim) toimib nagu morfiin (põhjustab valuvaigistavat toimet, kuid nõrgem, pärsib hingamist, tekitab bradükardiat, ahendab pupillid). Kuid manustatud morfiini taustal avaldub nalorfiin selle antagonistina. Tavaliselt kasutatakse nalorfiini annuses 3...5 mg, vajadusel korrates süsti 30 minuti pärast.Selle toime avaldub sõna otseses mõttes "nõela otsas" - esimese manustamisminuti jooksul. Üleannustamise korral Nende ravimitega võib morfiiniga mürgitatud inimesel kiiresti tekkida võõrutussündroom.

Mittespetsiifilised ABIMEETMED on seotud imendumata mürgi eemaldamisega. Veelgi enam, maoloputus tuleb teha isegi morfiini parenteraalse manustamise korral, kuna see eritub osaliselt seedetrakti limaskesta kaudu soolestiku luumenisse. Patsienti on vaja soojendada, krampide ilmnemisel kasutage krambivastaseid aineid.

Sügava hingamisdepressiooni korral tehakse kopsude kunstlik ventilatsioon.

KROONILINE MORPIINIMÜRGISTUS on reeglina seotud sellest sõltuvuse tekkega. Sõltuvuse, narkomaania tekkega kaasneb loomulikult korduv narkootiliste analgeetikumide manustamine. Eristage füüsilist ja vaimset sõltuvust.

Moodustunud FÜÜSILISE SÕLTUVUSE ilming narkootilistest analgeetikumidest on võõrutus- või ärajätusündroomi tekkimine, kui morfiini korduv manustamine lõpetatakse. Võõrutussündroom koosneb seeriast iseloomulikud tunnused: 6-10-12 tundi pärast viimast morfiinisüsti tekib morfiini kasutajal rinorröa, pisaravool, kohutav haigutamine, külmavärinad, hanepunnid, hüperventilatsioon, hüpertermia, müdriaas, lihasvalu, oksendamine, kõhulahtisus, tahhükardia, nõrkus, higistamine, häired uni, hallutsinatsioonid, ärevus, ärevus, agressiivsus.Need sümptomid kestavad 2-3 päeva.Nende nähtuste ärahoidmiseks või kõrvaldamiseks on sõltlane valmis kõigeks, isegi kuritegevuseks.Pidev uimastitarbimine viib inimese füüsilise ja vaimse allakäiguni .

Võõrutusmehhanismi arengu mehhanism on seotud asjaoluga, et narkootilised analgeetikumid, aktiveerides opiaadiretseptoreid tagasiside põhimõttel (nagu endokrinoloogias), pärsivad endogeensete opiaadipeptiidide vabanemist ja võib-olla ka sünteesi, asendades järk-järgult nende aktiivsuse. Valuvaigistite kaotamise tulemusena tekib nii varem manustatud valuvaigisti kui ka endogeense peptiidi defitsiit. Tekib abstinentsi sündroom.

Enne füüsilist sõltuvust tekib vaimne sõltuvus. Vaimse sõltuvuse tekkimise aluseks on eufooria, rahutus ja ükskõikne suhtumine inimest häirivatesse keskkonnamõjudesse. Lisaks põhjustab morfiini korduv manustamine morfiini kasutajale väga meeldivaid aistinguid kõhuõõnde, ebatavaline soojustunne epigastimaalses piirkonnas ja alakõhus, mis meenutab neid, kellel on intensiivne orgasm.

Lisaks vaimsele ja füüsilisele sõltuvusele on uimastisõltuvusest ka kolmas tunnus – tolerantsuse, stabiilsuse, sõltuvuse kujunemine. Sellega seoses on sõltlane pidevalt sunnitud suurendama valuvaigisti annust.

Morfiinisõltuvuse ravi ei erine põhimõtteliselt alkoholi- või barbituraatide sõltuvuse ravist. Narkomaanide ravi toimub eriasutustes, kuid tulemused pole veel julgustavad (paar protsenti). Deprivatsiooni sündroomi sagedane areng (võõrutus), sõltuvuse retsidiivid.

Spetsiaalset tööriista pole. Kasutage tugevdavaid, vitamiine. Sõltuvust on lihtsam ennetada kui seda ravida. Narkomaania tekke oht on peamine põhjus piirangud nende ravimite kasutamisele meditsiinis. Apteekidest väljastatakse neid ainult spetsiaalsete retseptide alusel, ravimeid säilitatakse vastavalt "A"-nimekirjale.

MITTENARKOOTILISED ANALGEEEMIKUD on valuvaigistid, valuvaigistid, mis ei avalda olulist mõju kesknärvisüsteemile, ei põhjusta narkosõltuvust ja anesteesiat. Teisisõnu, erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei ole neil rahustavat ja hüpnootilist toimet; eufooriat, sõltuvust ja narkosõltuvust nende kasutamisel ei teki.

Praegu on sünteesitud suur rühm ravimeid, mille hulgas on nn.

1) vanad või klassikalised mittenarkootilised valuvaigistid

2) uus, kaasaegsem ja põletikuvastasem toime - nn mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Vastavalt keemilisele struktuurile jagatakse vanad või klassikalised mitte-narkootilised analgeetikumid kolme põhirühma:

1) tuletised salitsüülhape(orto-hüdroksübensoehape) - salitsülaadid:

a) Atsetüülsalitsüülhape – (aspiriin, Acidum acetylsalicylicum);

b) naatriumsalitsülaat (Natrii salicylas).

Selles rühmas on rohkem ravimeid: salitsüülamiid, metüülsalitsülaat, samuti diflunisaal, benortan, tosiben.

2) pürasolooni derivaadid:

a) amidopüriin (Amidopyrinum, tabelis 0, 25) - monopreparaadina tootmine lõpetatud, kasutatakse kombineeritud toodetes;

b) analgin (Analginum, tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% ja 50% lahus);

c) butadioon (Butadionum, tabelis 0,15);

3) aniliini derivaadid:

a) fenatsetiin (Phenacetinum - kombineeritud tablettides);

b) paratsetamool (Paracetamolum, tab. 0, 2).

Mitte-narkootilistel analgeetikumidel on kolm peamist farmakoloogilist toimet.

1) Valuvaigistav või valuvaigistav toime. Valuvaigistav toime mitte-narkootilised valuvaigistid See väljendub teatud tüüpi valudega: peamiselt neuralgilise, lihase-, liigesevaluga, aga ka pea- ja hambavaluga.

Kell äge valu seotud trauma, kõhuoperatsiooniga, pahaloomulised moodustised need on praktiliselt ebaefektiivsed.

2) Palavikuvastane või palavikku alandav toime, mis väljendub palavikulistes tingimustes.

3) Põletikuvastane toime, mis väljendub erineval määral selle rühma erinevates ühendites.

Alustame salitsülaatidega. Selle rühma peamine ravim on atsetüülsalitsüülhape ehk ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum tabelis 0,1 lastele; 0,25; 0,5) (AA).

Salitsülaadid on tuntud juba pikka aega, nad on rohkem kui 130 aastat vanad, need olid esimesed ravimid, millel on spetsiifiline põletikuvastane toime, kombineerituna valuvaigistava ja palavikku alandava toimega. Atsetüülsalitsüülhappe täielik süntees viidi läbi 1869. aastal. Sellest ajast alates on salitsülaadid meditsiinipraktikas laialt levinud.

Salitsülaatidel, sealhulgas AA-l (aspiriinil), on kolm peamist farmakoloogilist toimet.

1) Anesteetiline või valuvaigistav toime. See toime on mõnevõrra vähem väljendunud, eriti vistseraalse valu korral, kui morfiinil. AA hape on tõhus ravim järgmiste valutüüpidega: peavaluga; hambavalu; lihas- ja närvikudedest tulenev valu (müalgia, neuralgia), liigesevalu (artralgia), samuti valu väikesest vaagnast.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide, eriti salitsülaatide, valuvaigistav toime on eriti väljendunud põletiku korral.

2) AA teine ​​toime on palavikku alandav (palavikuvastane). Selle toime eesmärk on vähendada palavikku, kuid mitte normaalset kehatemperatuuri. Tavaliselt on palavikuvastaste ravimitena näidustatud salitsülaadid alates temperatuurist 38,5-39 kraadi, st temperatuuril, mis rikub patsiendi üldist seisundit. See säte kehtib eriti laste kohta.

Madalamatel kehatemperatuuridel ei soovitata salitsülaate palavikualandajatena, kuna palavik on üks keha kaitsereaktsiooni ilmingutest infektsioonidele.

3) Salitsülaatide kolmas toime ja seega ka AA on põletikuvastane. Põletikuvastane toime avaldub sidekoe põletiku esinemisel, see tähendab mitmesuguste levinud süsteemsete koehaiguste või kollagenooside korral (reuma, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, artralgia, süsteemne erütematoosluupus).

AA põletikuvastane toime algab pärast salitsülaatide püsiva taseme saavutamist kudedes ja see juhtub 1-2 päeva pärast. Patsiendil väheneb valureaktsiooni intensiivsus, vähenevad eksudatiivsed nähtused, mis kliiniliselt väljendub turse ja turse vähenemisena. Tavaliselt püsib toime ravimi kasutamise perioodil. Salitsülaatide poolt põletiku eksudatiivse ja proliferatiivse faasi piiramisega (inhibeerimisega) seotud põletiku vähendamine on valuvaigistava toime põhjuslik element, see tähendab, et salitsülaatide põletikuvastane toime suurendab ka nende valuvaigistavat toimet.

Tuleb öelda, et salitsülaatides on kõik 3 loetletud farmakoloogilist toimet ligikaudu võrdse raskusastmega.

Lisaks nendele toimetele iseloomustab salitsülaate ka trombotsüütide agregatsioonivastane toime ning pikaajalisel kasutamisel on salitsülaatidel ka desensibiliseeriv toime.

SALITSILAATIDE TOIMEMEHHANISM

Salitsülaatide toime on seotud erinevate klasside prostaglandiinide sünteesi pärssimisega (inhibeerimisega). Need üliaktiivsed ühendid avastasid 1930. aastal Rootsi teadlased. Tavaliselt on prostaglandiinid kudedes mikrokogustes, kuid isegi väiksemate mõjude korral (toksilised ained, mõned hormoonid) suureneb nende kontsentratsioon kudedes järsult. Prostaglandiinid on oma tuumas tsüklilised rasvhapped, mille ahelas on 20 süsinikuaatomit. Need tekivad tasuta rasvhapped, peamiselt arahhidoonhappest koos toiduga neelatuna. Samuti moodustuvad need linool- ja linoleenhapetest pärast nende muundamist arahhidoonhappeks. Need küllastumata happed on osa fosfolipiididest. Fosfolipiididest vabanevad need fosfolipaas 2 või fosfolipaas A toimel, misjärel muutuvad nad prostaglandiinide biosünteesi substraadiks. Kaltsiumiioonid osalevad prostaglandiinide sünteesi aktiveerimises.

Prostaglandiinid on rakulised, lokaalsed hormoonid.

Prostaglandiinide (PG) biosünteesi esimene samm on arahhidoonhappe oksüdeerimine, mille viib läbi mikrosomaalsete membraanidega seotud PG-tsüklogenaas-peroksidaasi kompleks. Ilmub PGG-2 ringikujuline struktuur, mis peroksidaasi toimel läheb üle PGH-2-ks. Saadud saadustest - tsüklilistest endoperoksiididest - moodustuvad PG-isomeraasi mõjul "klassikalised" prostaglandiinid - PGD-2 ja PGE-2 (indeksis olevad kaks tähistavad kahe kaksiksideme olemasolu ahelas; tähed näitavad tsüklopentaani ringi külgmiste radikaalide tüüp ja asukoht).

PG-reduktaasi mõjul moodustub PGF-2.

On leitud ensüüme, mis katalüüsivad teiste PG-de sünteesi; millel on erilised bioloogilised omadused: PG-I-isomeraas, -oksotsüklaas, katalüüsib prostatsükliini (PG I-2) ja PG-tromboksaan-A-isomeraas, katalüüsib tromboksaan A-2 (TxA-2) sünteesi.

Prostaglandiinide sünteesi vähenemine ja pärssimine salitsülaatide toimel on peamiselt seotud PG sünteesi ensüümide, nimelt tsüklooksügenaaside (COX) inhibeerimisega. Viimane viib põletikueelsete prostaglandiinide (eriti PGE-2) sünteesi vähenemiseni arahhidoonhappest, mis võimendab põletikuliste vahendajate – histamiini, serotoniini, bradükiniini – aktiivsust. Prostaglandiinid põhjustavad teadaolevalt hüperalgeesiat, st suurendavad valuretseptorite tundlikkust keemiliste ja mehaaniliste stiimulite suhtes.

Seega takistavad salitsülaadid, mis inhibeerivad prostaglandiinide (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sünteesi, hüperalgeesia teket. Valu stiimulite suhtes tundlikkuse lävi suureneb. Valuvaigistav toime avaldub kõige enam põletiku korral. Nendel tingimustel toimub prostaglandiinide ja teiste "põletikuliste vahendajate" vabanemine ja koostoime põletikukoldes. Prostaglandiinid põhjustavad arterioolide laienemist põletiku ja hüpereemia fookuses, PGF-2 ja TxA-2 - veenulite ahenemine - staasi, mõlemad prostaglandiinid suurendavad veresoonte seina läbilaskvust, aidates kaasa vedeliku ja valgete vereelementide eritumisele, suurendavad mõju veresoonte seinale ja teistele põletikumediaatoritele. TxA-2 soodustab trombotsüütide trombide teket, endoperoksiidid käivitavad vabade radikaalide reaktsioone, mis kahjustavad kudesid. Seega aitavad Pg kaasa põletiku kõikide faaside elluviimisele: muutused, eksudatsioon, proliferatsioon.

Põletikuliste vahendajate patoloogilise protsessi arengus osalemise pärssimine mitte-narkootiliste analgeetikumide, eriti salitsülaatide abil, põhjustab arahhidoonhappe ärakasutamist lipoksügenaasi raja kaudu ja leukotrieenide (LTD-4, LTS-4) suurenenud moodustumist. ), sealhulgas aeglaselt reageeriv anafülaksia aine, mis põhjustab vasokonstriktsiooni ja eksudatsiooni piiramist. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine salitsülaatide poolt seletab nende võimet pärssida valu, vähendada põletikulist reaktsiooni, aga ka palavikuga kehatemperatuuri Salitsülaatide palavikuvastane toime seisneb palaviku, kuid mitte normaalse kehatemperatuuri alandamises. PgE-2 ajuvedelikus, mis väljendub soojuse tootmise suurenemises ja soojusülekande vähenemises.PGE-2 moodustumist pärssides salitsülaadid taastavad termoregulatsioonikeskuse neuronite normaalse aktiivsuse. soojusülekanne suureneb, kiirgades soojust naha pinnalt ja aurustades ohtralt higi, see praktiliselt ei muutu. Salitsülaatide hüpotermiline toime avaldub üsna selgelt ainult siis, kui neid kasutatakse palaviku taustal. Normotermia korral on see praktiliselt olemas. ei muuda kehatemperatuuri.

NÄIDUSTUSED salitsülaatide ja atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) KASUTAMISEKS

1) AA-d kasutatakse valuvaigistina neuralgia, müalgia, artralgia (liigesevalu) korral. Tavaliselt kasutatakse atsetüülsalitsüülhapet valuliku ja kroonilise valu sümptomaatiliseks raviks. Ravim on efektiivne paljude valutüüpide korral (pinnapealse, mõõduka intensiivsusega operatsiooni- ja sünnitusjärgse valuga, samuti pehmete kudede vigastusest põhjustatud valu, pindmiste veenide tromboflebiit, peavalu, düsmenorröa, algomenorröa).

2) Palavikuvastaseks vahendiks näiteks palaviku korral reumaatiline etioloogia, nakkusliku ja põletikulise päritoluga palavikuga. Salitsülaatide määramine kehatemperatuuri alandamiseks on soovitatav ainult väga kõrge temperatuur, mis mõjutab negatiivselt patsiendi seisundit (39 või enam kraadi); st palavikuga palavikuga.

3) Põletikuvastase ainena põletikuliste protsesside, eriti artriidi ja müosiidiga patsientide raviks kasutatakse peamiselt atsetüülsalitsüülhapet. See vähendab põletikulist reaktsiooni, kuid ei katkesta seda.

4) Reumavastase ainena, kollagenoosidega (reuma, reumatoidartriit, SLE jne), st süsteemse difuussed haigused sidekoe. Sel juhul kasutatakse kõiki efekte, sealhulgas desensibiliseerivat toimet.

Suurtes annustes kasutamisel vähendavad salitsülaadid järsult põletikunähte 24-48 tunni jooksul. Vähenenud valu, turse, liikumatus, suurenenud kohalik temperatuur, liigese punetus.

5) Agregatsioonivastase ainena lamell-fibriini trombide tekke ennetamiseks. Sel eesmärgil kasutatakse aspiriini väikestes annustes, ligikaudu 150-300 mg päevas. Ravimi selliste annuste igapäevane tarbimine on end tõestanud intravaskulaarse koagulatsiooni ennetamiseks ja raviks, müokardiinfarkti ennetamiseks.

6) ASA väikesed annused (600-900 mg) – profülaktiliselt kasutades hoiavad ära toidutalumatuse sümptomite teket. Lisaks on AA efektiivne kõhulahtisuse ja ka kiiritushaiguse korral.

KÕRVALMÕJUD

1) ASA kasutamise kõige levinum tüsistus on mao limaskesta ärritus (tsütoprotektiivsete prostaglandiinide, eriti PGI-2 prostatsükliini sünteesi pärssimise tagajärg), erosioonide teke, mõnikord koos verejooksuga. Selle tüsistuse kahekordne olemus: AA - hape, mis tähendab, et see ärritab limaskesta ennast; prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas, - prostatsükliini teine ​​soodustav tegur.

Patsiendil põhjustavad salitsülaadid düspepsiat, iiveldust, oksendamist ja pikaajalisel kasutamisel võivad neil olla haavandiline toime.

2) Sagedane tüsistus salitsülaatide võtmisel tekivad hemorraagiad (hemorraagia ja verejooks), mis on tingitud trombotsüütide agregatsiooni pärssimisest salitsülaatide poolt ja antagonismist K-vitamiini suhtes, mis on vajalik protrombiini, prokonvertiini, IX ja X hüübimisfaktorite aktiveerimiseks. samuti säilitada veresoonte seina normaalne struktuur. Seetõttu ei häiri salitsülaatide kasutamine mitte ainult vere hüübimist, vaid suurendab ka veresoonte haprust. Selle tüsistuse ärahoidmiseks või kõrvaldamiseks kasutatakse K-vitamiini preparaate.Kõige sagedamini vikasol, kuid parem on määrata K-vitamiini analoogi fütomenadioon, mis imendub kiiremini, on tõhusam ja vähem toksiline.

3) AA põhjustab suurtes annustes peaaju sümptomeid, mis väljenduvad tinnituses, kohinas kõrvades, kuulmislanguses, ärevuses ning raskemal juhul - hallutsinatsioonid, teadvusekaotus, krambid, hingamispuudulikkus.

4) Bronhiaalastmat või obstruktiivset bronhiiti põdevatel inimestel võivad salitsülaadid põhjustada bronhospasmihoogude sagenemist (mis on tingitud spasmolüütiliste prostaglandiinide sünteesi pärssimisest ja domineerivast leukotrieenide, sealhulgas aeglaselt reageeriva anafülaksia aine moodustumisest nende kaudu. tavaline eelkäija - arahhidoonhape).

5) Mõnel patsiendil võivad olla hüpoglükeemilised seisundid, mis on tingitud PGE-2 sünteesi pärssimisest ja kõrvaldades seeläbi selle inhibeeriva toime insuliini vabanemisele kõhunäärme saarekeste beetarakkudest.

6) Raseduse lõpus AA kasutamisel võib sünnitus 3-10 päeva edasi lükata. Vastsündinutel, kelle emad võtsid vastavalt näidustustele raseduse lõpus salitsülaate (AA), võivad tekkida rasked veresoonte haigused kopsud. Lisaks võivad raseduse ajal võetavad salitsülaadid (AA) häirida normaalset organogeneesi kulgu, eriti põhjustada ductus botalise mittesulgumist (tavaliseks organogeneesiks vajalike prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu).

7) Harva (1:500), kuid on allergilised reaktsioonid salitsülaatide jaoks. Talumatus võib avalduda nahalööbe, urtikaaria, sügeluse, angioödeemi, trombotsütopeenilise purpurina.

Salitsüülhape on paljude ainete, sealhulgas puuviljade (õunad, viinamarjad, apelsinid, virsikud, ploomid) koostisaine, on osa mõnedest seepidest, lõhnaainetest ja jookidest (eriti kasemahl).

Salitsülaatidest kasutatakse lisaks AA-le NAATRIUMSALITSÜLAAT – see ravim annab valuvaigistava toime, mis on vaid 60% aspiriini omast; selle valuvaigistav ja põletikuvastane toime on veelgi nõrgem, seetõttu kasutatakse seda suhteliselt harva. Seda kasutatakse peamiselt süsteemsete difuussete kudede haiguste, kollagenooside (RA, reuma) korral. Sarnane ravim on metüülsalitsülaat.

Teise rühma mitte-narkootilised valuvaigistid on pürasolooni derivaadid. Sellesse ravimite rühma kuuluvad AMIDOPIRINE, BUTADION ja ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum pulber; tab. 0, 25). Pyros – tuli. See on võimas valuvaigistav ja palavikuvastane aine.

Ravim imendub soolestikust täielikult ja kiiresti ning metaboliseerub organismis peaaegu täielikult. Kuid kõrge toksilisuse, eriti hematopoeesi inhibeeriva toime tõttu amidopüriini kliinikus praktiliselt ei kasutata; Seda ei kasutata iseseisva ainena ja see sisaldub ainult mõnedes kombineeritud preparaatides.

ANALGIN (Analginum; pulber; tab. 0, 5; amp. 1 ja 2 ml - 25% ja 50% lahus). Analgin on keemiliselt ja farmakoloogiliselt sarnane amidopüriiniga. Analgin on vees hästi lahustuv, seega võib seda manustada ka parenteraalselt. Nagu amidopüriinil, on sellel ravimil tugevam valuvaigistav toime kui palavikuvastane ja eriti põletikuvastane toime.

Analginit kasutatakse lühiajalise valuvaigistava ja palavikuvastase toime korral neuralgia, müosiidi, peavalu, hambavalu korral. Sel juhul kasutatakse reeglina tableti vormi. Tugevamatel juhtudel, kui on vaja kiiret mõju avaldada, kasutatakse analgini süste.Samas vähendab analgin kiiresti kõrgendatud temperatuur keha. Määrake analgin palavikuvastaseks aineks ainult palaviku korral, kui ravim on esmaabi. Sisestage intramuskulaarselt. Tuleb meeles pidada, et laps ei tohi süstida 1 ml või rohkem, kuna see võib põhjustada lüütilist temperatuuri langust, mis põhjustab temperatuuri langust. Lapsele süstitakse 0,3-0,4 ml. Reeglina lisatakse sel juhul dipürooni lahusele dimed.

rulli. Ravi analginiga on seotud tüsistuste tekkeriskiga (peamiselt verepoolsest küljest) ning seetõttu ei ole selle kasutamine valuvaigisti ja palavikualandajana õigustatud, kui salitsülaadid või muud ained on sama tõhusad.

BARALGIN (Baralginum) - välja töötatud Saksamaal. Väga lähedane analgin-ravimile. Tableti kujul on see pärit Bulgaariast nimega SPASMOLGON. Baralgin koosneb analgiinist, millele on lisatud veel 2 sünteetilist ainet (millest üks on papaveriinilaadse toimega, teine ​​nõrga ganglioblokeeriva toimega). Sellest on selge, et baralgin on näidustatud peamiselt neeru-, maksa- ja soolekoolikute korral. Seda kasutatakse ka ajuveresoonte spasmide, peavalude ja migreeni korral. Saadaval nii tablettidena kui ka süstitavatena.

Praegu on terve rida analginit sisaldavaid kombineeritud preparaate (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan jne)

BUTADION (Butadionum; tabelis 0,15 juures). Arvatakse, et butadioon on valuvaigistava toime poolest ligikaudu võrdne analginiga ja põletikuvastase toime poolest on see sellest oluliselt kõrgem. Seetõttu kasutatakse seda põletikuvastase ravimina. Selle näidustuse kohaselt on butadioon ette nähtud reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga liigeseväliste kudede kahjustuste (bursiit, kõõlusepõletik, sünoviit) korral. Näidustatud anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi, osteoartriidi korral.

Butadiooni ja ka teiste pürasolooni derivaatide maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse umbes 2 tunni pärast. Ravim seondub aktiivselt plasmavalkudega (98%). Pikaajaline ravi butadiooniga põhjustab maksa mikrosomaalsete ensüümide stimuleerimist. Seetõttu kasutatakse butadiooni mõnikord väikestes annustes (0,005 g / kg päevas) hüperbilirubineemiaga lastel. Butadioon vähendab uraatide reabsorptsiooni viimastes tuubulites, mis aitab kaasa nende soolade eemaldamisele nende soolade kehast. Sellega seoses kasutatakse neid podagra jaoks.

Ravim on mürgine, seega on kõrvaltoimed:

1) nagu kõik pürasolooni derivaadid, võib see pikaajalisel kasutamisel põhjustada anoreksiat, raskustunnet epigastriumis, kõrvetisi, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, peptilisi haavandeid. See võib põhjustada hepatiiti, seetõttu on see ette nähtud ainult 5-7 päeva;

2) nagu kõik pürasolooni ravimid, pärsib butadioon vereloomet (leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia) kuni agranuloditoosini;

3) butadioonravi ajal võib tekkida turse, kuna see hoiab kehas naatriumiioone ja seega vett (vähendab natriureesi); see võib põhjustada südame paispuudulikkust või isegi kopsuturset.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - ravim, mis on amidopüriini ja butadiooni kombinatsioon, millel on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Seda kasutatakse ainult põletikuvastase ainena artriidi, reumaatiliste kahjustuste, lumbago, adneksiidi, parametriidi, neuralgia korral. Lisaks on see, mis aitab kaasa uraadisoolade eritumisele organismist, ette nähtud podagra korral. Saadaval nii tableti- kui ka süstitavate ravimvormidena (Gedeon Rihter).

Hiljuti on sünteesitud rühm uusi valuvaigisteid, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks - MSPVA-deks.

ANILIINI DERIVAADID (või täpsemalt para-aminofenool).

Siin tuleks mainida kahte ravimit: fenatsetiin ja paratsetamool.

Paratsetamooli kui aktiivse valuvaigistava ja palavikuvastase ainena avastas von Mehring 1893. aastal. 1995. aastal tehti ettepanek, et paratsetamool on fenatsetiini metaboliit ning 1948. aastal tõestasid Brody ja Axelrod paratsetamooli rolli fenatsetiini peamise metaboliidina. Meie ajal kasutatakse paratsetamooli laialdaselt palavikuvastase ja valuvaigistava ainena patsiendi meditsiinilise farmakoloogilise hoolduse etapis. Sellega seoses on paratsetamool üks OTC-turu (OTC - jver the counter) iseloomulikke ravimeid, st ravimeid, mida müüakse ilma arsti retseptita. Üks esimesi farmakoloogilisi ettevõtteid, kes ametlikult esitles börsiväliseid ravimeid ja eriti paratsetamooli (panadool erinevates ravimvormides), on Sterling Health. Hoolimata asjaolust, et paratsetamooli toodavad praegu paljud farmaatsiaettevõtted erinevate nimetuste all (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Prantsusmaa; Miralgan, Jugoslaavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Prantsusmaa jne), on selleks vaja teatud tingimusi. saada puhast toodet. Vastasel juhul sisaldab ravim fenatsetiini ja 4-p-aminofenooli. Just need mürgised komponendid ei võimaldanud paratsetamoolil pikka aega arstide meditsiinilises arsenalis oma õiget kohta võtta. Paratsetamooli (Panadol) toodavad Lääne ettevõtted, eelkõige Sterling Health, GMP tingimustes ja see sisaldab kõrgelt puhastatud toimeainet.

PARATSETAMOOLI TOIMEMEHHANISM.

On kindlaks tehtud, et paratsetamool on nõrk prostaglandiinide biosünteesi inhibiitor ning selle blokeeriv toime prostaglandiinide – valu- ja temperatuurireaktsiooni vahendajate – sünteesile avaldub kesknärvisüsteemis suuremal määral kui selle perifeerias. See seletab paratsetamooli tugeva valuvaigistava ja palavikuvastase toime ning väga nõrga põletikuvastase toime olemasolu. Paratsetamool praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, tungib kergesti läbi hematoentsefaalbarjääri ja jaotub ajus peaaegu ühtlaselt. Ravim avaldab kiiret palavikku alandavat ja valuvaigistavat toimet umbes 20-30 minuti pärast ning toimib 4 tundi. Ravimi täieliku eliminatsiooni periood on keskmiselt 4,5 tundi.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu (98%), põhiosa manustatud annusest biotransformeerub maksas. Tulenevalt asjaolust, et paratsetamool praktiliselt ei mõjuta mao limaskesta, st ei põhjusta haavandilist toimet. See seletab ka bronhospasmi puudumist paratsetamooli kasutamisel isegi bronhiaalastma põdevatel inimestel. Ravim ei mõjuta erinevalt aspiriinist hematopoeetilist süsteemi ega vere hüübimissüsteemi.

Need eelised, nagu ka paratsetamooli laialdane terapeutiline toime, on võimaldanud sellel nüüd võtta õige koha teiste mitte-narkootiliste analgeetikumide seas. Paratsetamooli sisaldavaid preparaate kasutatakse järgmistel näidustustel:

1) Erineva päritoluga madala ja keskmise intensiivsusega valusündroom (peavalu, hambavalu, neuralgia, müalgia, valu vigastuste korral, põletused).

2) Febriilne palavik nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. See on kõige parem palavikualandajana pediaatrilises praktikas, pediaatrias.

Mõnikord kombineeritakse aniliini derivaate (näiteks fenatsetiin) ühes tabletis teiste mittenarkootiliste analgeetikumidega, saades nii kombineeritud ravimid. Kõige sagedamini kombineeritakse fenatsetiin AA ja kodeiiniga. Tuntud on järgmised kombineeritud preparaadid: asfeen, sedalgiin, tsitramoon, pirkofeen, panadeiin, solpadeiin.

Fenatsetiini kui paratsetamooli manustamise tõttu on kõrvaltoimeid vähe ja rohkem. Paratsetamooli tõsistest kõrvaltoimetest on teatatud harva ja need on tavaliselt seotud ravimi üleannustamisega (rohkem kui 4,0 päevas) või pikaajalise (rohkem kui 4 päeva) kasutamisega. Kirjeldatud on ainult üksikuid ravimi võtmisega seotud trombotsütopeenia ja hemolüütilise aneemia juhtumeid. Kõige sagedamini teatatud methemoglobineemia areng fenatsetiini kasutamisel, samuti hepatotoksiline toime.

Reeglina on kaasaegsetel mitte-narkootilistel analgeetikumidel ennekõike väljendunud põletikuvastane toime, seetõttu nimetatakse neid kõige sagedamini MSPVA-deks.

Need on mitmesuguste rühmade keemilised ühendid, peamiselt erinevate hapete soolad:

a) derivaadid äädikhape: indometatsiin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofeen;

b) propioonhappe derivaadid: ibuprofeen, naprokseen, ketoprofeen, surgaam jne;

c) antraniilhappe derivaadid: flufenaamhape, mefenaanhape, voltareen;

d) tuletisväärtpaberid nikotiinhape: niflumiinhape, kloniksiin;

e) oksikaamid (enoliinhapped): piroksikaam, isoksikaam, sudokskaam.

Indometatsiin (Indomethacinum; kapslid ja dražeed 0,025; suposiidid - 0,05) on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), mis on indooläädikhappe (indooli) derivaat. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See on üks tugevamaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ja on võrdlus-MSPVA-d. MSPVA-d – erinevalt salitsülaatidest põhjustavad prostaglandiini süntetaasi (COX) pöörduvat inhibeerimist.

Selle põletikuvastast toimet kasutatakse põletiku eksudatiivsete vormide, reuma, dissemineerunud (süsteemsete) sidekoehaiguste (SLE, skleroderma, periartriit nodosa, dermatomüosiit) korral. Ravim sobib kõige paremini põletikuline protsess kaasas degeneratiivsed muutused lülisamba liigestes, deformeeriva artroosiga, psoriaatilise artropaatiaga. Kasutatakse kroonilise glomerulonefriidi korral. Väga efektiivne ägedate podagrahoogude korral, valuvaigistav toime kestab 2 tundi.

Enneaegsetel imikutel kasutatakse seda (1-2 korda) toimiva arteriaalse arterioosjuha sulgemiseks.

See on toksiline, seetõttu esinevad 25-50% juhtudest väljendunud kõrvaltoimed (aju: peavalu, peapööritus, kohin kõrvades, segasus, nägemistaju ähmastumine, depressioon; seedetraktist: haavandid, iiveldus, oksendamine, düspepsia ; nahk: lööbed; veri: düskraasia; naatriumioonide peetus; hepatotoksiline). Alla 14-aastaseid lapsi ei soovitata.

Järgmine NSAID – IBUPROFEEN (Ibuprofenum; tabelis 0, 2) – sünteesiti 1976. aastal Inglismaal. Ibuprofeen on fenüülpropioonhappe derivaat. Põletikuvastase toime, valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on see salitsülaatide lähedane ja veelgi aktiivsem. Imendub hästi seedetraktist. Patsiendid taluvad seda paremini kui AA. Suukaudsel manustamisel on sagedus väiksem kõrvaltoimed. Samas ärritab see ka seedetrakti (kuni haavandini). Lisaks on penitsilliiniallergiaga patsiendid tundlikud brufeeni (ibuprofeeni) suhtes, eriti SLE-ga patsiendid.

92-99% seondub plasmavalkudega. See tungib aeglaselt liigeseõõnde, kuid püsib sünoviaalkoes, luues selles suurema kontsentratsiooni kui vereplasmas ja kaob sellest aeglaselt pärast tühistamist. See eritub organismist kiiresti (T 1/2 = 2-2,5 tundi) ja seetõttu on vajalik ravimi sagedane manustamine (3-4 korda päevas - esimene annus enne sööki ja ülejäänud pärast sööki, et pikendada. mõju).

See on näidustatud: RA, deformeeriva osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi, reuma patsientide raviks. See annab suurima efekti haiguse algfaasis. Lisaks kasutatakse ibuprofeeni tugeva palavikualandajana.

Brufeenile lähedane ravim on NAPROXEN (naprosiin; tab. 0, 25) on naftüülpropioonhappe derivaat. Seedetraktist imendub kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres 2 tunni pärast. 97-98% seondub plasmavalkudega. Tungib hästi kudedesse sünoviaalvedelik. Sellel on hea valuvaigistav toime. Põletikuvastane toime on ligikaudu sama, mis butadioonil (veelgi suurem). Palavikuvastane toime on suurem kui aspiriinil, butadioonil. Sellel on pikaajaline toime, seetõttu määratakse seda ainult 2 korda päevas. Patsientide poolt hästi talutav.

Rakenda see:

1) palavikualandajana; sellega seoses on see tõhusam kui aspiriin;

2) põletikuvastase ja valuvaigistava vahendina RA korral, krooniline reumaatilised haigused, müosiidiga.

Kõrvaltoimed on haruldased, ilmnevad düspeptiliste sümptomite (kõrvetised, kõhuvalu), peavalu, higistamise, allergiliste reaktsioonide kujul.

Järgmine kaasaegne MSPVA on SURGAM ehk tioprofeenhape (tabelid 0, 1 ja 0, 3) on propioonhappe derivaat. Sellel on valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Samuti märgiti ravimi palavikuvastast toimet. Samad näidustused ja kõrvaltoimed.

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) on fenüüläädikhappe derivaat. Tänapäeval on see üks aktiivsemaid põletikuvastaseid ravimeid, tugevuselt on see ligikaudu võrdne indometatsiiniga. Lisaks on sellel tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Põletikuvastase ja valuvaigistava toime järgi on see aktiivsem kui aspiriin, butadioon, ibuprofeen.

See imendub seedetraktis hästi, suu kaudu manustatuna saabub maksimaalne kontsentratsioon veres 2-4 tunni pärast. Läbib intensiivselt presüsteemse eliminatsiooni ja ainult 60% aktsepteeritud annusest siseneb vereringesüsteemi. 99% seondub plasmavalkudega. Kiiresti tungib sünoviaalvedelikku.

Sellel on madal toksilisus, kuid sellel on märkimisväärne terapeutilise toime ulatus. Hästi talutav, mõnikord põhjustab ainult düspeptilisi ja allergilisi reaktsioone.

See on näidustatud mis tahes lokaliseerimise ja etioloogiaga põletiku korral, kuid seda kasutatakse peamiselt reuma, RA ja teiste sidekoehaiguste (koos Bechterewi tõvega) korral.

PIROXICAM (isoksikaam, sudoksikaam) on uus mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis erineb teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, oksikaami derivaat.

Imendub seedekulglast rahuldavalt. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 2-3 tunni pärast. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, selle poolväärtusaeg on umbes 38-45 tundi (see on lühiajalise kasutamise korral ja pikaajalisel kasutamisel - kuni 70 tundi), seega võib seda kasutada üks kord päevas.

KÕRVALTOIMED: düspepsia, mõnikord hemorraagia.

Piroksikaam inhibeerib interleukiin-1 moodustumist, mis stimuleerib sünoviaalrakkude proliferatsiooni ja neutraalsete proteolüütiliste ensüümide (kollagenaas, elastaas) ja prostaglandiin E tootmist. IL-1 aktiveerib T-lümfotsüütide, fibroblastide ja sünoviaalrakkude proliferatsiooni.

Plasmas on see 99% seotud valkudega. Reumatoidartriidiga patsientidel tungib see hästi sünoviaalvedelikku. Annused 10–20 mg (1 või 2 tabletti) põhjustavad valuvaigistavat (30 minutit pärast allaneelamist) ja palavikku alandavat toimet ning suuremad annused (20–40 mg) põletikuvastaseid (1 nädalase pideva kasutamise lõpuks). Erinevalt aspiriinist ärritab see seedetrakti vähem.

Ravimit kasutatakse RA, anküloseeriva spondüliidi, osteoartriidi ja podagra ägenemise korral.

Kõigil ülalnimetatud ainetel, välja arvatud salitsülaadid, on tugevam põletikuvastane toime kui teistel ainetel.

Nad pärsivad hästi eksudatiivset põletikku ja sellega kaasnevat valusündroomi ning mõjutavad oluliselt vähem aktiivselt alteratiivset ja proliferatiivset faasi.

Patsiendid taluvad neid ravimeid paremini kui aspiriin ja salitsülaadid, indometatsiin, butadioon. Seetõttu on neid ravimeid kasutatud peamiselt põletikuvastaste ravimitena. Sellest saigi nad nime – MSPVA-d (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). Kuid lisaks nendele uutele MSPVA-dele hõlmavad mittesteroidsed PVA-d üldiselt ka vanu ravimeid – mitte-narkootilisi analgeetikume.

Kõik uued MSPVA-d on vähem toksilised kui salitsülaadid ja indometatsiin.

Mitte ainult mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ei inhibeeri kõhre- ja luukoe hävitavaid protsesse, vaid võivad mõnel juhul isegi neid esile kutsuda. Need häirivad kondrotsüütide võimet sünteesida proteaasi inhibiitoreid (kollagenaas, elastaas) ja suurendavad seeläbi kõhre- ja luukahjustusi. Inhibeerides prostaglandiinide sünteesi, pärsivad MSPVA-d glükoproteiinide, glükosaminoglükaanide, kollageeni ja teiste kõhre regenereerimiseks vajalike valkude sünteesi. Õnneks täheldatakse olukorra halvenemist vaid mõnel patsiendil, samas kui enamikul võib põletiku piiramine takistada patoloogilise protsessi edasist arengut.

LOENG loeng nr 9 109

ANALGEIAATORID.

Loengu kava.

22. Valuvaigistid (definitsioon, klassifikatsioon, ravimirühmade võrdlevad omadused).

23. Narkootilised analgeetikumid: määratlus, klassifikatsioon (arvestades mõju opiaadiretseptoritele), toimemehhanism.

22. Võrdlevad omadused valuvaigistite rühmad.

22. Mittenarkootiliste analgeetikumide (valuvaigistid-palavikuvastased) farmakoloogilised omadused, rakendus.

23. Notsitseptiivsed ja antinotsitseptiivsed süsteemid, nende seos.

23. Narkootilised analgeetikumid: määratlus, klass ja fiktsioon (võttes arvesse mõju opiaatide retseptoritele), toimemehhanism, võrdlevad omadused, rakendus.

23. Oopiumisõltuvuse meditsiinilis-bioloogilised ja sotsiaalsed probleemid.

23. Äge morfiinimürgitus (kliinik, ravimiabi).

Loeng VALIK nr 109 10

Valuvaigistid.

Notsitseptiivne süsteem on süsteem, mis saadab ajju valuaistinguid. Valusõnumid liiguvad ajju kahte erinevat teed pidi (joonis 10.1).

Esimene valu leviku tee(punane): need on müeliniseerunud kiiresti juhtivad paksud kiud. Nende aktiveerimine annab tunde äge valu. Need kiud ("kiirtee") liiguvad valuretseptoritelt otse taalamusesse. ja edasi Seejärel ajukoore tagumise tsentraalse gyruse sensoorsetele ja motoorsetele aladele. See süsteem täidab hoiatusfunktsiooni. See edastab ajju kohe teabe kahjustuse, selle suuruse ja asukoha kohta. Ta vastab küsimusele "kus see valutab?"

Teine valu leviku tee(sinine): müeliinivabad aeglaselt juhtivad kiud. Kui nad on põnevil, tekib hajus valutav valu. Need kiud ("aeglane tee") lähevad valu retseptoritest retikulaarsesse moodustisse, hüpotalamusesse, talamusesse ja limbilisesse süsteemi. Need lõpevad ajukoore ülemise eesmise ja parietaalse gyrusega. Suure hulga sünapside olemasolu, müeliini ümbrise puudumine ja kiudude väiksem paksus aeglustavad impulsside liikumist sellel teel. See süsteem võimaldab viga saanud inimesel omistada oma aistingutele teatud omadusi. Ta vastab küsimusele: "Kuidas see valutab"?

Valu edastavad: atsetüülkoliin, norepinefriin, dopamiin, serotoniin ja aine R.

23. Antinotsitseptiivne süsteem.

See on süsteem, mis pärsib valuaistingu voolu ajju.

23. Notsitseptiivse ja antinotsitseptiivse süsteemi seos.

Neuronite kehadel, valu edastaval notsitseptiivsel süsteemil, on sünapsid teiste neuronitega. Need on antinotsitseptiivse süsteemi neuronid, mis järgneb sellele nagu vari. Nad eristavad 3 tüüpi vahendajaid, millest igaüks koosneb 5 aminohappest: 1) endorfiin-;, 2) enkefaliin-;, 3) dünorfiin. Igaüks neist ergastab peamiselt oma opioidi retseptoreid notsitseptiivse süsteemi neuronite kehadel: 1) endorfiin mu, 2) enkefaliin - delta ja 3) 3) dünorfiin - kappa opioidi retseptor. Opioidiretseptorite ergastamine põhjustab farmakoloogilisi toimeid (joonis 10.2).

22. Definitsioon.

22. Klassifikatsioon.

1. Narkootilised (opioidsed) ja 2) mittenarkootilised (mitteopioidsed) valuvaigistid.

22. Opioidsed valuvaigistid.

22. Definitsioon.

Need on ained, mis suudavad resorptsiooni ajal pärssida intratsentraalset juhtivust ja valu tajumist ning korduval kasutamisel põhjustada vaimset ja füüsilist sõltuvust (morfinismi).

23. Klassifikatsioon(joonis 10.3).

Morfiin

Heroiin

Metadoiin

meperidiin

Trimeperidiin

Fentanüül

Sufentaniil

Kodeiin

propoksüfeen

Buprenorfic

Pentasotsiin

Tramadool

Naloksoon

Natreksoon

Joonis 10.3 Opioidsed analgeetikumid ja antagonistid.

22. Valuvaigistid.

22. Definitsioon.

Valuvaigistid on ravimid, mis pärsivad selektiivselt valutundlikkust resorptsiooni ajal, ilma teadvust välja lülitamata ja muud tüüpi tundlikkust pärssimata.

tichesk

tic.N).

22. Narkootilised opioidanalgeetikumid.

ee

23. Narkootiliste (opioidsete) analgeetikumide klassifikatsioon(võttes arvesse mõju opiaatide retseptoritele) (joon. 10.3).

1. Need põhjustavad notsitseptiivse süsteemi neuronite hüperpolarisatsiooni ja pärssimist nendest väljumise tõttu K + .

2. Vähendage C tarbimist a ++ notsitseptiivse süsteemi neuronite presünaptilistesse närvilõpmetesse. C, vähendades seeläbi neurotransmitteri vabanemist sünapsi.

opioidiretseptorid.

Serpentiin. Seotud koos G - valk. Eksogeensed opioidid jäljendavad endogeensete opioidide toimet. Vopiopeptiinid ja põhjustavad mõjusid sõltuvalt opioidiretseptorite tüübist, mida nad erutavad (joonis 10.4).

Mitte-narkootilised (mitteopioidsed) valuvaigistid. Need on ained, millel on mõõdukas valuvaigistav toime peamiselt patogeneetilisel tasandil, blokeerides põletiku, isheemia ja koetrauma käigus tekkivate koe "algogeensete" ainete valulõppude moodustumist ja toimet.

22. Ravimirühmade võrdlevad omadused(joonis 10.1).

2 3. Notsitseptiivsed ja antinotsitseptiivsed süsteemid.

Notsitseptiivne süsteem on süsteem, mis saadab ajju valuaistinguid. Valusõnumid liiguvad ajju kahte erinevat teed pidi (joonis 10.2).

Esimene valu leviku tee:need on müeliniseerunud kiiresti juhtivad paksud kiud, nende aktiveerumine annab ägeda valu tunde. Need kiud ("kiirtee") liiguvad valukeskustest otse taalamusesse ja edasi ajukoore tagumise keskse kere sensoorsetesse ja motoorsetesse piirkondadesse. See süsteem täidab hoiatusfunktsiooni, edastab kohe teabe kahjustuse, selle suuruse ja asukoha kohta. Ta vastab küsimusele"Kus see valutab?"

Teine valu leviku viis:müeliniseerimata aeglaselt juhtivad kiud. Kui nad on põnevil, tekib hajus valutav valu. Need kiud ("aeglane tee") lähevad valu retseptoritest retikulaarsesse moodustisse, hüpotalamusesse, taalamusesse, limbilisesse süsteemi. Need lõpevad ajukoore ülemise eesmise ja parietaalse gyrusega. Suure hulga sünapside olemasolu, müeliini ümbrise puudumine ja kiudude väiksem paksus aeglustavad impulsside liikumist sellel teel. See süsteem võimaldab viga saanud inimesel omistada oma aistingutele teatud omadusi. Ta vastab küsimusele: "Kuidas see valutab"? Valu edastavad: atsetüülkoliin, norepinefriin, dopamiin, serotoniin ja aine R.

23. Antinotsitseptiivne süsteem. See on süsteem, mis pärsib valuaistingu voolu ajju.

23. Polütseptiivsete ja antinotsitseptiivsete süsteemide seos.

Neuronite, notsitseptiivsete, valutunnet edasi andvate neuronite kehadel on sünapsid teiste neuronitega. Need on antinotsitseptiivse süsteemi neuronid, mis järgneb sellele nagu vari. Nad eristavad 3 tüüpi vahendajaid, millest igaüks koosneb 5 aminohappest: 1) endorfiin; 2) enkefaliin; 3) dünorfiin. Igaüks neist erutab valdavalt oma opioidiretseptorit: 1) endorfiin MU, 2) enkefaliin-delta ja 3) dünorfiin-kappa opioidilahus. Opioidiretseptorite ergastamine põhjustab mõju (joonis 4).

Ebapiisava opiopeptiinide tootmisega inimestel põhjustab kerge löök või kriimustus tugevat valu. Suurim arv opiopeptiinid vabanevad tsentraalse periakveduktaalse aine piirkonnas. Nad pärsivad kesknärvisüsteemis valuimpulsside juhtimist.

23. Narkootilised (opioidsed) valuvaigistid.

23. Definitsioon.

Opioidsed analgeetikumid on ravimid, mis resorptiivse toimega pärsivad intratsentraalset juhtivust ja valu tajumist ning korduval kasutamisel põhjustavad vaimset ja füüsilist sõltuvust (morfinismi).

23. Narkootiliste (opioidsete) analgeetikumide klassifikatsioon(võttes arvesse mõju opiaatide retseptoritele) (joon. 10.5).

23. Opioidsete analgeetikumide toimemehhanism.

1. Põhjustada hüperpolarisatsiooni ja notsitseptiivse süsteemi neuronite pärssimist nendest väljumise tõttu K + .
2. Vähendage väljundit C a ++ presünaptilisse närvilõpmetesse ja seeläbi vähendades saatja vabanemist. Serpentiini opioidiretseptorid on seotud G - valgud. Eksogeensed opioidid jäljendavad endogeensete opiopeptiinide toimet opioidiretseptorite tüübile, mida nad erutavad (joonis 4).

23. Opioidsete analgeetikumide võrdlevad omadused ja kasutamine.

Tugevad agonistid.

Neil on kõrge afiinsus mu-retseptorite suhtes ja erinev, madalam afiinsus delta- ja kappa-retseptorite suhtes.

Mõju kesknärvisüsteemile.

Need on: 1) analgeesia,; 2) eufooria,; 3) letargia;; 4) hingamisdepressioon, 5) köha pärssimine, 6) mioos, 7) iiveldus ja oksendamine, 8) bradükardia. Korduval manustamisel tekib nende toimete suhtes väljendunud tolerantsus.

1. Valuvaigisti. Tugevaid agoniste saavad patsiendid ei tunne valu, kuid tundlikkus säilib. See tähendab, et valu tajutakse kui midagi meeldivat.

2. Eufooria . Valupatsient või sõltlane tunneb pärast tugevate agonistide manustamist suurt rahulolu ja heaolutunnet. Kaovad ärevus ja ebamugavustunne. Eufooria on tingitud ventraalse tegmentumi stimulatsioonist.

3. Letargia. Avaldub uimasuses, teadvuse hägususes, mõtlemisvõime halvenemises. Uni areneb sagedamini noortel terved inimesed kui eakatel. Ta ei ole sügav. Tugevate agonistide kombinatsioon rahustite ja hüpnootiliste hüpnootiliste ravimitega võimendab nende toimet. Sellel on rohkem väljendunud rahustav toime morfiin . ja vähemal määral - sünteetilised ained mmeperidiin ja fentanüül.

4. Hingamisdepressioon. Annusest sõltuv.s Kuni peatuseni. mMehhanism: hingamiskeskuse neuronite tundlikkus CO suhtes väheneb 2 . Hingamisdepressiooni tagajärjel koguneb CO verre 2 . See viib ajuveresoonte resistentsuse laienemiseni ja vähenemiseni. Suurenenud aju verevool ja intrakraniaalne rõhk. seetõttu morfiin raske ajukahjustusega inimestele vastunäidustatud.

Märge. Ägeda opioidide üleannustamise korral on surma põhjuseks hingamisdepressioon.

5. Köha mahasurumine.Ei ole korrelatsioonis analgeetilise toime ja hingamisdepressiooniga. Köhavastases toimes osalevad retseptorid erinevad analgeesiaga seotud retseptoritest.

Köha mahasurumine köha opioididega võib põhjustada sekreedi kogunemist koos järgneva obstruktsiooniga. hingamisteed ja atelektaasid. Sellega seoses areneb tolerantsus.

6) MioosMioos (sS ). Opioidid erutavad tuumasid okulomotoorsed närvid. Suurenenud silmade parasümpaatiline stimulatsioon. Tolerantsus ei arene. Kõik narkomaanid saavad teada õpilase seisundi.

Märge . See on oluline diagnostiline meetod. Enamikul muudel kooma ja hingamisdepressiooni juhtudel areneb müdriaas. Mioosi elimineerivad atropiin ja antagonist.

7.8. Iiveldus ja oksendamine.Opioidsed valuvaigistid aktiveerivad ajutüve kemoretseptorite vallandavatsooni ja võivad põhjustada iiveldust ja oksendamist. Stimuleerige vestibulaarset aparaati. Iiveldust ja oksendamist süvendab liikumine. Oksendamine ei põhjusta ebamugavustunne.

Märge. Oksendamise keskus on rõhutud.

8. Bradükardia . Vagusnärvide tuumade stimuleerimise tagajärg.

Neuroendokriinsed toimed. Tugevad agonistid pärsivad gonadotropiini ja kortikotropiini vabastavate hormoonide vabanemist. Vähendada: luteiniseerivate, folliikuleid stimuleerivate, adrenokortikotroopsete hormoonide ja beeta-endorfiinide kontsentratsiooni; testosteroon ja kortisool. Nad suurendavad prolaktiini ja kasvuhormooni vabanemist, nõrgestades nende dopamiinergilist inhibeerivat toimet.

perifeersed mõjud.

Kere lihaste jäikus. Tugevad agonistid tõstavad skeletilihaste toonust. Tegevus areneb selgroo tasandil. Rinnalihaste töö efektiivsus väheneb. Vähenenud kopsude ventilatsioon. Mõju on kõige tugevam lipofiilsete opioidide suurte annuste kiirel intravenoossel manustamisel ( fentanüül, sufentaniil ). Elimineeritud opioidantagonistidega. muutub sagedamaks CO 2

seedetrakti . Kõhukinnisus. Opioidiretseptoritel on seedetraktis suur tihedus. mehhanism. Atsetüülkoliini vabanemine seedetraktis on blokeeritud.

Urogenitaalsüsteem.Opioidid vähendavad neerude verevoolu intensiivsust ja vähendavad nende funktsiooni. Kusejuhade ja põie toon tõuseb. Ureetra sulgurlihase toonuse tõus põhjustab uriinipeetust, eriti operatsioonijärgsel perioodil.

Emakas . Opioidsed valuvaigistid pikendavad sünnitust.kui

Muud efektid . Opioidsed analgeetikumid põhjustavad (vasodilatatsioonist) tingitud nahapunetust ja soojatunnet ning mõnikord koos higistamise ja urtikaariaga. Need reaktsioonid on seotud:

kesksed efektid ja;

histamiini vabanemine nuumrakkudest.

Tolerantsus ja füüsiline sõltuvus.

Sageli korduva manustamisega terapeutilistes annustes morfiin ja selle analoogid arendavad tolerantsust. Algse ravivastuse saavutamiseks peate annust suurendama. Sellest perioodist alates moodustub füüsiline sõltuvus. Võõrutussündroomi või võõrutussündroomi tekkimise vältimiseks muutub vajalikuks aine manustamist jätkata.

Tolerantsuse ja füüsilise sõltuvuse arendamise mehhanismid:

1) :

sekundaarsete vahendajate süsteemi muutmine; 2)

adenülaattsüklaasi inhibeerimine; 3)

G-valkude süntees.

Tolerantsuse aste opioidide mõningate mõjude suhtes Joon. .10.5).

Opioidsed valuvaigistid läbivad platsentat. Nende kasutamine valu leevendamiseks sünnitusabis võib põhjustada hingamisraskustega lapse sündi.

Narkomaanidest emadele sündinud vastsündinuid iseloomustab füüsiline sõltuvus koos opioidivõõrutusnähtudega, kui nad nende kehasse ei satu.

Narkootikumide omadused.

Morfiin . Tõhus tugeva valu sündroomi ravis.

Rakendus.

Anesteesia. Põhjustab valu leevendamist ja und. See on oluline, eriti intensiivravis pärast operatsiooni. Võib kasutada unerohu lisandina, kui valu on vähenenud.

Kõhulahtisuse ravi. Morfiin vähendab soolestiku silelihaste kontraktiilsust ja tõstab selle toonust. Kasutatakse koolera vastu.

Köha leevendamine. Morfiin pärsib köha refleksi. Chs; kasutatakse siiski sagedamini kodeiin või dekstrometorfaan.

Kõrvalmõju.Raske hingamisdepressioon, oksendamine, düstrofüafooria, hüpotensioon. Tõstab

Suurenenud intrakraniaalne rõhk. See põhjustab aju ja seljaaju isheemiat. Eesnäärme hüpertroofia korral võib see põhjustada ägedat uriinipeetust. Tõsine komplikatsioon Hingamisdepressioon emfüseemi ja pulmonaalse südamehaigusega patsientidel.

Heroiin.

Kviitung. (joonis 6).

Heroiin. Looduses ei leidu. Saadud atsetüülimise teel morfiin punktiga näidatud asendis (joon. 10.6).

Tegevus. 3 korda tugevam kui morfiin. Põhjustab väljendunud efariat.

Farmakokineetika.

See heroiin on rasvlahustuvam. Kiiremini morfiin läbib hematoentsefaalbarjääri. Ajus muutub see morfiin . põhjustades väljendunud eufooriat, põhjustades samas väljendunud eufooriat Rakendus . Ei kasutata meditsiinis.

Metadoon . Sünteetiline suukaudne opioid. . W. Pikemalt

Toimemehhanism. Metadoon valdavalt ergastab mu-retseptoreid.. Sellel on tugev mõju müo-retseptoritele.

Tegevus. Valu leevendav tegevus metadoon on samaväärne morfiiniga . Suukaudsel manustamisel on sellel tugev valuvaigistav toime.

Märge. Morfiin , imendub osaliselt seedetraktist. Pupillide ahenemine ja hingamisdepressioon metadoon viimase 24 tunni jooksul. Suurendab siserõhku sapijuhad ja põhjustab kõhukinnisust. Eufooria on vähem väljendunud kui morfiini oma.

Farmakokineetika.

Metadoon suukaudsel manustamisel imendub hästi.

Rakendus. 1. Heroiini- ja morfiinisõltlaste võõrutusnähtude ohjamiseks. 2. Narkomaanide raviks. Seejärel vabanevad patsiendid metadoonisõltuvusest aeglaselt.

Märge. Metadoon põhjustab mõõdukaid võõrutussündroome. See tulu ei ole nii raske, et arendada,. Seda on lihtsam kaasas kanda. kui võõrutussündroomid morfiin.

Kõrvalmõju. Sõltuvus. Võõrutussündroomid väljenduvad keskmisel määral ja pikemalt (päevadest nädalateni).

Meperidiin. Meperidiiniga Sünteetiline opioid suukaudseks ja parenteraalseks manustamiseks.

Toimemehhanism. Opioidiretseptori agonist, eriti kappa.

Tegevus.

Hingetõmme. Rõhumine. hingamine nagu morfiin.

Kardiovaskulaarsüsteem.Suukaudsel manustamisel kerge toime. Intravenoossel manustamisel põhjustab see: 1) perifeerse veresoonte resistentsuse vähenemist ja 2) perifeerse verevoolu suurenemist; 32) tahhükardia. Viimane antimuskariinsete omaduste tõttu. Sellel on negatiivne inotroopne toime. Laiendab aju veresooni ja suurendab tserebrospinaalvedeliku rõhku.

GIT. meperidiin vähendab silelihaseid. Viib kõhukinnisuseni.

Silm . Meperidiin, erinevalt morfiinist , põhjustab pupillide laienemist.

Rakendus . meperidiin põhjustab tugeva valu korral valu leevendust. Erinevalt morfiin ei kasutata kõhulahtisuse ega köha korral. Põhjustab vähem uriinipeetust kui morfiin.

Kõrvalmõju. Meperidiini suured annused põhjustada värinat, lihastõmblusi ja krampe. See erineb teistest opioididest selle poolest, et suurtes annustes laiendab pupilli ja põhjustab liigseid reflekse. meperidiin ravim. Asenda morfiin ja heroiini, kui seda kasutavad sõltlased. Neerupuudulikkusega patsientidel akumuleerub selle metaboliit normeperidiin. Arenevad krambid.

Fentanüüli alarühm fentanüül, sufentaniil ja alfentaniil.

Trimeperidiin (promedool).

Tegevus . Tugev valuvaigisti. anesteetikumide kasutuselevõtuga Nõrgem morfiin pärsib hingamist, vagusnärvi tuumasid ja oksendamiskeskust. Spasmolüütiline, kuid stimuleerib emaka tööd.

Farmakokineetika.

Imendub kiiresti. Efektiivne suukaudselt ja parenteraalselt manustatuna.

Interaktsioon . Tugevdab lokaalanesteetikumide toimet.

Fentanüül.

Tegevus. Valuvaigistava toime tugevus on 80 korda suurem kui morfiin.

Farmakokineetika.

Sellel on kiire toime algus ja lühike (15-30 minutit) kestus.

Koostoimed Kombinatsioonis droperidooliga see põhjustab lahtiühendatud anesteesiat (neuroleptanalgeesia).

Sufentaniil. Tegevus. вВ 5-7 korda aktiivsem fentanüül.

mõõdukad agonistid.

Kodeiin. Tegevus. Nõrgem kui morfiin . Suukaudsel manustamisel siiski kodeiin tõhusam morfiin.

Rakendus. Üksinda kasutatud harva. Sagedamini kombineeritud ravimvormides koos aspiriin, paratsetamool ja muud MSPVA-d. Sellel on hea köhavastane toime annustes, mis ei kao valu. Valuvaigistav toime on samaväärne aspiriin.

Kõrvalmõjud. Kodeiin tekitab vähem eufooriat kui morfiin . Põhjustab harva sõltuvust. [Märge:. B Selle asemel, et kõrvaldada köha kasutage kodeiini dekstrometorfaan. Sellel sünteetilisel ainel puudub valuvaigistav toime. Sellel on madal sõltuvuspotentsiaal].

Nõrgad agonistid.

propoksüfeen.

Tegevus. Metadooni derivaat . Parenteraalselt manustatuna leevendab see valu, mis on 2 korda nõrgem kodeiin . Suukaudsel manustamisel on selle aktiivsus vaid 1/3 sellest kodeiin.

Farmakokineetika.Imendub hästi pärast suukaudset manustamist, maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 tunni pärast. Metaboliseerub maksas.

Rakendus . Valuvaigistava toime tugevdamiseks kombinatsioonis aspiriiniga.

Kõrvalmõjud.iivelduse, aporeksia, kõhukinnisuse kaudu.

Üleannustamine . Letargia, hingamisdepressioon, krambid, hallutsinatsioonid. Kardiotoksilisus ja kopsuturse.

Abi üleannustamise korral. Naloksoon . Kõrvaldab letargia ja hingamisdepressiooni, kuid mitte kardiotoksilisust. Kell

Interaktsioon . Alkoholi ja rahustitega. Tekib tõsine kesknärvisüsteemi depressioon, mis põhjustab surma hingamisdepressiooni ja kardiotoksilisuse tõttu.

Osalised agonistid.

Buprenorfiin . Aktiivne ja pika toimeajaga opioid. Osaline mu retseptori agonist.

Tegevus. Pikk. toime tänu tugevale seondumisele mu retseptoritega.

Märge. Kasutatakse heroiinisõltlaste võõrutus- ja säilitusraviks.

Agonistid-antagonistid.(joonis 10.7).

Toimemehhanism.SOpioidid, mis stimuleerivad mõnda, kuid blokeerivad teisi retseptoreid (joonis 10.7).

Tegevus. Inimestel, kes on hiljuti saanud opioide, on agonist-antagonistidel agonistlik toime. Kas eliminatsioon Opioididest sõltuvatel patsientidel on neil antagonistlik toime. Oh, süvendage võõrutusnähte. Need ei põhjusta mitte rohkem düstroofiat kui eufooriat, vaid düsfooriat (halb tuju).

Märge. Valu sündroom.

Narkootikumide omadused..

Pentosotsiin.

Toimemehhanism.Kapa-, delta- ja c-agonist Nõrk Omab nõrka antagonistlikku toimet mu- ja delta-retseptorite suhtes. Iuelimination Rakenda

Tegevus. Eufooria, vähem väljendunud kui morfiini oma.

Farmakokineetika.Manustada suu kaudu ja parenteraalselt.

Märge. Mõõdukas valu. Morfiinisõltuvuse sümptomite vähendamiseks.

Kõrvalmõjud.Suurtes annustes pärsib see hingamist ja seedetrakti motoorikat. Tugevdab võimendab vererõhk. Mai ja mai Põhjustab hallutsinatsioone, õudusunenägusid ja peapööritust. Stenokardiaga pentasotsiin suurendab rõhku aordis ja kopsuarteris. Seetõttu ja seetõttu suurendab koormust südamele. Vähendab verevoolu neerudes.

Interaktsioon. Morfiiniga. Ei leevenda hingamisdepressiooni. Kas sümptomid võivad

Tramadool.

Märge. Tugev valuvaigisti.

Farmakokineetika. Määrake sees ja parenteraalselt. Toimib kiiresti ja kaua.

Märkus Sissejuhatus Rakendus. Tugevad valud. Eriti vähihaigetel.

Osalised agonistid.

Buprenorfiin Aktiivne ja pika toimeajaga opioid. Mu retseptori osaline agonist. Pikaajaline toime tänu tugevale seondumisele mu-retseptoritega, mis muudab selle eliminatsiooni suhtes resistentseks naloksoon . Kasutatakse heroiinisõltlaste võõrutus- ja säilitusravis.

Antagonistid.

Struktuur. Morfiini derivaadid, mille lämmastikuaatomi juures on mahukad asendajad (vt joonis 10.7).

Toimemehhanism.Opioidiretseptorite blokeerimine, eriti mui blokeerimisega.

Tegevus. kutsuvad esile retseptori vahendatud vastuse. Normaalsed inimesed ei tööta. Sõltlased lõpetavad kiiresti heroiini. Areneb võõrutussündroom. Mehhanism: tõrjub heroiini retseptorist välja.

Narkootikumide omadused.(Vt joonis 10.7).

Naloksoon.

Toimemehhanism.Konkurentsivõimeline opioidide antagonist. Tõrjub need kiiresti retseptoritest välja. Blokeerib retseptori (joonis 10.7). retseptorid.

Rakendus . Opioidide üleannustamine. (Joonis 10.7).

30 sekundi jooksul pärast intravenoosset manustamist naloksoon kaob heroiini üledoosile iseloomulik hingamisdepressioon ja kooma. Teadvus taastub, näib, et toob patsiendid mõistusele ja erksusele. Naloksoon konkureeriv opioidiretseptori antagonist.

Naltreksoon. Vaata naloksooni.

Tegevus . Püsib kauem peal loxon. meeldib naloksoon . Sellel on pikem toimeaeg kui naloksoon . Ühekordse allaneelamisega blokeerib see süstitud heroiini toime 48 tunniks. [Märge. Naltreksooni ja naloksooni taluvus ja võõrutussündroom ei arene välja].

Rakendus. 1. juuni. Naltreksooni kasutatakse opiaatidest sõltuvate hooldusprogrammide loomiseks narkosõltlaste raviks. Opioidsõltuvatel patsientidel, kes näivad väliselt normaalsed naltreksoon põhjustab võõrutussündroomi. 2. Pikaajalisel kasutamisel sündroom ei arene NS vähendab krooniliste alkohoolikute iha alkoholi järele.

23. Oopiumisõltuvuse meditsiinilis-bioloogilised probleemid.

1. Surmaga lõppeva üleannustamise oht. 2.

Mitme uimastisõltuvus. Alkohol, rahustid ja opioidide stimulandid. 3.

B-hepatiit. 4.

AIDS. viis.

Septiliste tüsistustega bakteriaalsed infektsioonid (meningiit, osteomüeliit, abstsessid siseorganites).

23. Sotsiaalsed probleemid oopiumi sõltuvus.

Mõrvad, enesetapud, õnnetused, riiklikud kulutused uimastiravile, perede lagunemine.

23. Äge morfiinimürgitus: kliinik.

Eufooria, ärevus, kuumatunne, suukuivus, pearinglus, peavalu, higistamine, tung urineerida, unisus, stuupor, kooma. Harv (3-5 hingetõmmet minutis) ja pinnapealne hingamine. Vererõhu langus, järsult kokkutõmbunud pupillid. ([Märkus: hüpoksia edenedes pupillid laienevad]). P; kõrgendatud seljaaju refleksid, hüpotermia,. Surmaga hingamiskeskuse halvatuse tagajärjel.

23. Narkootikumide abi. Naloksoon veeni kaudu.

Opioidide kasutamine (kokkuvõte)..

Morfiin . Valu, kõhulahtisus koos kooleraga, köha katkiste ribidega.

Heroiin. Ei ole kohaldatav.

Metadoon . Narkomaanide võõrutusnähtude kontrolli all hoidmiseks.

meperidiin . Trimeperidiin. Valu..

Fentanüül. Kompartmentaalseks anesteesiaks (koos droperiid või jäägid).

Sufentaniil. Valu.

Kodeiin. Köha.

propoksüfeen . NPFS-iga põletikulise päritoluga valude korral.

Buprenorfiin ja pentasotsiin. Heroiinisõltlaste ravi.

Tramadool . Valu vähihaigetel.

Naloksoon . Opioidide üleannustamise korral (kooma, hingamisdepressioon). Alkoholi iha vähendamiseks.

Naltreksoon . Alkoholi iha vähendamiseks.

22. Mitte-narkootilised pioidanalgeetikumid.

Definitsioon. Need on ained, millel on mõõdukas valuvaigistav toime, peamiselt patogeneetilisel tasandil, blokeerides valulike koelõpmete moodustumist ja mõju neile. algogeenne "ained, mis tekivad, kui:1) põletik, 2) isheemia ja 3) kudede trauma.

22. Mitteopioidsete analgeetikumide (valuvaigistid-palavikuvastased) farmakoloogilised omadused, rakendus.

e) Ärge leevendage valu, vaid vähendage kehatemperatuuri (valuvaigistid-palavikuvastased ravimid). valuvaigistid, sest need ei põhjusta füüsilist sõltuvust.

Need on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, millel on väike või puudub põletikuvastane toime. (joonis 10.2).

Klassifikatsioon (joonis 10.8).

Valuvaigistav toime.

Suures osas väljendub see ektodermaalset päritolu kudedest (lihased, liigesed, kõõlused, närvitüved, kesknärvisüsteem, hambad) lähtuvate madala ja mõõduka intensiivsusega valudega. Tugeva vistseraalse valu korral ei ole need eriti tõhusad [Märkus. metamisool ja ketorolak efektiivne koolikute ja operatsioonijärgse valu korral. Nende efektiivsus neerukoolikute korral on seotud prostaglandiini E moodustumise pärssimisega. 2 neerudes, inhibeerides tsüklooksügenaasi. Neerude verevoolu ja uriini tootmise vähenemine. See toob kaasa rõhu languse neeruvaagnas ja kusejuhades obstruktsioonikoha kohal. Pakub pikaajalist valuvaigistust] . Arahhidoonhappe prostaglandiinideks muundumise blokaad ootamatute mitteopioidsete analgeetikumide poolt on nende valuvaigistava toime peamine põhjus erineva lokaliseerimisega valu korral. [Märge. Prostaglandiinid põhjustavad valu retseptorite sensibiliseerimise kaudu valu vahendajate (histamiini, bradükiniini) ja mehaanilise toime tõttu, alandades valutundlikkuse läve].

Lisaks on mitteopioidsete analgeetikumide valuvaigistav toime seotud valuimpulsside juhtivuse halvenemisega seljaajus.

Palavikuvastane toime.

Vähendage kehatemperatuuri ainult palavikuga. Normaalset temperatuuri see ei mõjuta.

Palavikuvastane mehhanism.

Prostaglandiin E 2 suurendab hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuste tundlikkust endogeensete pürogeenide (interleukiin 1 ja teised) toimele, mis moodustuvad organismis mikroorganismide, viiruste ja toksiinide mõjul. Prostaglandiini E sünteesi blokeerimine 2 nad alandavad kehatemperatuuri.

Rakendus.

Reuma; reumatoid, podagra ja psoriaatiline artriit; anküloseeriv spondüliit, Reiteri sündroom. [Märge. Reiteri sündroom on uretriit + iridotsükliit + artriit → uretrookulosünoviaalne sündroom]. Reumatoidartriidi korral on neil vaid sümptomaatiline toime. Ärge mõjutage haiguse kulgu. Nad ei suuda peatada protsessi progresseerumist, põhjustada remissiooni ega takistada liigese deformatsiooni teket. Kuid kergendus, mida mitteopioidsed analgeetikumid pakuvad reumatoidartriidiga patsientidele, on nii märkimisväärne, et patsiendid ei saa ilma nendeta hakkama.

2. Lihas-skeleti süsteemi mittereumaatilised haigused (osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, trauma). Sagedamini lokaalselt (salvid, kreemid, geelid).

3.2. Neuralgia, ishias, ishias, lumbago.

43 Neeru- ja maksakoolikud.

45 Erineva etioloogiaga valusündroom, sh peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgne valu.

56 Palavik (tavaliselt (temperatuuril üle 38,5 KÄTTE ) .

67 Düsmenorröa. Seda kasutatakse primaarse düsmenorröa korral, et leevendada valu, mis on seotud prostaglandiinide hüperproduktsioonist tingitud emaka toonuse tõusuga. F 2a . Lisaks valuvaigistavale toimele vähendavad need verekaotust. Määrake valu esmakordsel ilmnemisel 3-päevasel kursusel või menstruatsiooni eelõhtul. Sellise lühiajalise ravi korral ei teki nende kõrvalmõjusid.

Vastunäidustused.

Mitte-opioidsed analgeetikumid on vastunäidustatud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral (eriti ägedas staadiumis), maksa ja neerude tõsiste häirete korral, luuüdi, tsütopeeniad, individuaalne talumatus, rasedus.

Ettevaatusabinõud.

Mitte-opioidseid analgeetikume tuleb ettevaatusega kasutada bronhiaalastma põdevatel patsientidel, samuti inimestel, kellel on varem MSPVA-de võtmisel esinenud kõrvaltoimeid.

Eakatele patsientidele määratakse minimaalselt efektiivsed annused lühikeste kursuste kaupa.

Kõrvalmõju.

GI trakt. Dispep c ic häired. Erosioonid, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid. Seedetrakti verejooks ja perforatsioon.

Seedetrakti toksilisuse mehhanismid:1) tsüklooksügenaas-1 (COX-1) aktiivsuse pärssimine, mis kontrollib seedetrakti limaskesta terviklikkust reguleerivate prostaglandiinide tootmist (peamine mehhanism); 2) limaskesta lokaalne kahjustus mitteopioidsete analgeetikumide poolt, kuna enamik neist on orgaanilised happed.

COX-1 blokaad on mitteopioidsete analgeetikumide süsteemse toime tulemus. Põhjustab gastrotoksilisust mis tahes manustamisviisil.

Mao limaskesta kahjustus mitteopioidsete analgeetikumidega toimub kolmes etapis: 1) prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas; 22) prostaglandiinide poolt vahendatud kaitsva lima ja vesinikkarbonaatide tootmise vähendamine; 13) haavand;. Võimalik ka

2) limaskesta lokaalne kahjustus mitteopioidsete analgeetikumide poolt, kuna enamik neist on orgaanilised happed.

Mitteopioidsete analgeetikumide gastrotoksilisuse probleemi raskendab nende valuvaigistav toime. Valu puudumise taustal tuvastatakse mao limaskesta väljendunud haavand.

Neerud.

Nefrotoksilisus. See areneb kahe mehhanismi kaudu. 1. Prostaglandiin E sünteesi blokaad 2 ja neerudes leiduv prostatsükliin põhjustab vasokonstriktsiooni ja neerude verevoolu halvenemist. Neeruisheemia areneb. C, glomerulaarfiltratsioon ja diurees vähenevad. Vee ja elektrolüütide metabolismi häired arenevad: (veepeetus, tursed, hüpernatreemia, vererõhu tõus).

2. Neeru parenhüümi otsene kahjustus interstitsiaalse nefriidi ("analgeetilise nefropaatia") tekkega. Raske neerupuudulikkuse võimalik areng.

Hematotoksilisus. metamisool ja propifinasoon võib põhjustada aplastilist aneemiat ja agranulotsütoosi.

Koagulopaatia. Protrombiini moodustumise pärssimine maksas ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimine. Tulemuseks verejooks (sageli seedetraktist).

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergiad).

Lööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid. Sagedamini (sagedamini põhjus metamisool ja propifinasoon).

Bronhospasm. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel.

Bronhospasmi mehhanism:

1) allergia ( ülitundlikkus);

2) prostaglandiini E sünteesi pärssimine 2 , mis on endogeenne bronhodilataator;

3) leukotrieenide (bronhokonstriktorite) sünteesi suurenemine.

Raseduse pikenemine ja sünnituse hilinemine.

tingitud asjaolust, et prostaglandiinid E 2 ja F2a stimuleerida müomeetriumi. Nende süntees on pärsitud.

interaktsioon.

Kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Viimaste tegevuse tugevdamine.

mehhanism. 1. Albumiini sidumiskohtade nihkumine. 2. Hüpotensiivse ja diureetikumiga. Nõrgestatud tegevus.

3. Diureetikumidega. Nefrotoksilisus.

mehhanism. Riis. 24.5

4. Aminoglükosiidide antibiootikumide ja digoksiiniga. Viimaste suurenenud toksilisus.

5. Alumiiniumi sisaldavate antatsiididega ( almagel, maalox), aga ka kolestüramiin. Mitteopioidsete analgeetikumide imendumise vähenemine.

6. Rahustite ja opioidanalgeetikumidega. Valuvaigistava toime tugevdamine.

Üksikute ravimite omadused.

Mefenaamhape.

Toimemehhanism.Prostaglandiinide biosünteesi pärssimine.

Tegevus . Valuvaigisti Omab valuvaigistavaid omadusi.

VastunäidustatudFarmakokineetika.Imendub aeglaselt. Osaliselt metaboliseerub maksas. T½-4 tundi.

Ja Rakendus. Reuma: reuma, mittespetsiifiline nakkuslik polüartriit, artralgia, müalgia, neuralgia, peavalu ja hambavalu.

Kõrvalmõjud. Rohkem väljendunud kui aspiriin . Mürgisem. Määra kuni 1 nädal.

Vastunäidustus. Lapsed.

See on fenomen.

Tegevus. Põletikuvastane ja valuvaigistav.

Rakendus . Bursiit: bursiit, tendovaginiit, liigese sündroom, müosiit, lumbago, nikastused, nihestused, verevalumid.

metamisool (analgiin).

Tegevus. Valuvaigistav, põletikuvastane, palavikuvastane, spasmolüütiline toime.

Valuvaigistava toime mehhanism.Valuimpulsside juhtivuse rikkumine seljaajus.

Kiiresti etayayaFarmakokineetika.Imendub kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres 1-2 tunni pärast, T½ - 2,5 tundi.

Rakendus :. Erineva päritoluga peavalud (peavalu, neuralgia, ishias, reuma). Tugeva valu korral manustatakse seda parenteraalselt.

Kõrvalmõju. G : hematopoeesi pärssimine (granulotsütopeenia, agranulotsütoos), allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk(võimalik intravenoosse manustamise korral).

Vastunäidustused.: Suurenenud ülitundlikkus, hematopoeetilised häired.

Propüfenasoon.

Tegevus . Tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime.Farmakokineetika.Imendub kiiresti seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon veres 30 minutiga.

Rakendus. Sisaldub saridoni ja plivalgini koostisesse.

Kõrvalmõjud. Ohutu.

Paratsetamool.

Üks peamisi ravimeid kergete ja mõõdukas juhtudel, kui puudub vajadus põletikuvastase toime järele. Nõrk prostaglandiinide sünteesi inhibiitor perifeersetes kudedes.

Tegevus . I: paratsetamool pärsib prostaglandiinide biosünteesi kesknärvisüsteemis. Areneb palavikuvastane ja analgeetiline toime. Mõjutab nõrgalt tsüklooksügenaasi perifeersetes kudedes. Seetõttu on sellel nõrk põletikuvastane toime. Ei mõjuta trombotsüütide funktsiooni ega pikenda verehüüvete tekkeaega. Ilma paljudest omadustest aspiriin.

Rakendus . See on efektiivne (peavalu, lihase- ja sünnitusjärgse valu korral. Reumatoidartriidi korral kasutatakse põletikuvastase ravi lisandina analgeesia eesmärgil.

Paratsetamool hea aseaine valuvaigistavale ja palavikuvastasele toimele aspiriin patsientidel: 1) seedetrakti kaebustega, 2) kellel ei ole soovitatav veritsusaega pikendada, 3) kes ei vaja põletikuvastast toimet aspiriin.

Paratsetamool parim valuvaigisti ja palavikualandaja lastel viirusnakkus. [Märge. Aspiriin (tuletage meelde, et aspiriin suurendab Reye sündroomi riski)] .

Paratsetamool ei ole urikosuurilise aine probenetsiidi antagonist ja seetõttu ei ole see podagraga patsientidele vastunäidustatud.

Kõrvalmõju:.Esineb naha punetust ja kergeid allergilisi reaktsioone. Leukotsüütide sisalduses võib esineda minimaalseid häireid, kuid need mööduvad. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kuid ilma kollatõve tekketa. Mõju on pärast ravi katkestamist pöörduv.

Toksilisus . Pearinglus, agitatsioon ja desorientatsioon. Neerutuubulite nekroos ja hüpoglükeemiline kooma on haruldased tüsistused pikaajaline ravi suured annused paratsetamool.

10 g või suuremate annuste korral võib täiskasvanutel tekkida surmav maksanekroos, mis on tingitud võõrutusreaktsioonides kulunud glutatioonivarude ammendumisest. paratsetamool . Varajased sümptomid maksakahjustus on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu. Ravi. - tsetüültsüsteiin (glutatiooni eelkäija). Võib olla elupäästev, kui seda manustatakse 20 tunni jooksul pärast üleannustamist paratsetamool . [Märge. Prognoos on halvem.Maksakahjustuse varajased sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu. kui üleannustamise korral. aspiriin].

Hemolüütiline aneemia ja methemoglobineemia. Erinevalt aspiriin, paratsetamool ei põhjusta seedetrakti verejooksu.

Vastunäidustused.Maksahaigused. Yu

Ketorolak.

Tegevus. MSPVA-d Tugev valuvaigisti Mittesteroidne põletikuvastane ravim keskmise kestusega tegevused. Selle asemel morfiin kerge kuni mõõduka raskusega operatsioonijärgse valuga. Ainult 2,5 korda madalam morfiin.

Kõrvalmõju. Gastrotoksilisus ja suurenenud verejooks (agregatsioonivastane toime).

Interaktsioonid. opioidanalgeetikumidega. Analgeesia on võimendatud. See võimaldab neid kasutada väiksemates annustes.

FROM lokaalanesteetikumid. Intravenoosne või intraartikulaarne manustamine ketorolak lidokaiini või bupivakaiiniga annab parema valu leevendamise kui eraldi.

Ettevaatusabinõud. Ketorolak ei tohi kasutada enne pikaajalisi kõrge verejooksuriskiga operatsioone, samuti sünnitusvalu leevendamiseks, valu vaigistamiseks müokardiinfarkti korral.

22. Opioidsete ja mitteopioidsete valuvaigistite võrdlusomadused (joonis 10.9).

Valuvaigistid (Analgetica; kreeka negatiivsetest eesliidetest an- ja algos - valu) on tsentraalse toimega neurotroopsed ained, mille peamiseks toimeks on valutundlikkuse selektiivne mahasurumine ilma teiste liikide tundlikkust pärssimata, teadvusekaotuseta. Valuvaigistite valuvaigistav toime ei sõltu mõnele neist omasest hüpnootilisest toimest. Vastavalt toime tüübile jagunevad valuvaigistid kahte rühma.
1. Narkootiliste analgeetikumide (morfiinirühm) hulka kuuluvad: fenantreeni derivaadid - morfiin (vt), tekodiin (vt), hüdrokodoon (vt), heroiin (NSV Liidus ei kasutata mürgisuse ja suure sõltuvusvõime tõttu). Siin külgneb oopium ja selle preparaadid, mille peamiseks toimeaineks on morfiin; fenüülpiperidiini derivaadid - promedool (vt), isopromedol, lidool (NSV Liidus ei kasutata, kuna see on asendatud promedooliga, mis on oma tegevuses lähedane ja millel on eelised); heptanooni derivaat - fenadoon.

2. Mitte-narkootilised valuvaigistid (valuvaigistid ja palavikuvastased) hõlmavad pürasoolderivaate - amidopüriin (vt), analgin (vt), antipüriin (vt), butadieen (vt); aniliini derivaat - fenatsetiin (vt); salitsüülhappe derivaadid (salitsülaadid) - naatriumsalitsülaat, atsetüülsalitsüülhape; tsinhofen, mis on oma toimelt sarnane salitsülaatidega.

Morfiini rühma valuvaigistid on kõige võimsamad valuvaigistid. Sobivates annustes suudavad nad maha suruda või järsult vähendada peaaegu igasuguse intensiivsusega ja päritoluga valu, sealhulgas haigustega seotud valu. siseorganid, mis eristab neid mitte-narkootilistest analgeetikumidest. Fenadoonil on kõrgeim valuvaigistav toime, ületades selles osas morfiini ja teisi ravimeid mitu korda. Morfiini rühma analgeetiliste ravimite valuvaigistav toime on seotud nende inhibeeriva toimega aju aferentsetele süsteemidele. Peamine roll selles on talamokortikaalsete projektsioonisüsteemide düsfunktsioonidel, mis hõlmavad talamuse assotsiatiivseid ja mittespetsiifilisi tuumasid ning nende seoseid ajukoorega. Aju aluseks olevate osade aferentsete radade osa on blokeeritud. Samaaegselt valuaistinguga pärsivad morfiinirühma valuvaigistid ka teisi negatiivseid aistinguid ja emotsioone, mis on põhjustatud füüsilistest (väsimus, nälg, palavik jne) või vaimsetest (hirm, ärevus, depressioon) põhjustest, tekitades omamoodi eufooriat – hingeldamise tunnet. füüsiline ja vaimne mugavus, heaolu. See morfiinirühma valuvaigistite omadus põhjustab neile valuliku sõltuvuse - narkomaania - tekkimise ohu. Selle rühma ettevalmistused mõjutavad selgelt inimese intellektuaalset sfääri. Mõõdukate annuste korral võib tekkida fantaasia ja tajude elavnemine, mis hõlbustab kerge vaimse töö sooritamist. Samal ajal muutub mõttepinge ja tähelepanu koondamine raskemaks, enesekontroll nõrgeneb. Suurte annuste korral tekib kõrgema närvitegevuse depressioon. Kõik morfiinirühma valuvaigistid on mingil määral hüpnootilise toimega, mis annab põhjust nimetada seda ainerühma ka terminiga narkootilised analgeetikumid.

Morfiini rühma valuvaigistitel on otsene pärssiv toime hingamiskeskusele, mis väljendub eelkõige hingamise vähenemises. Hingamise sügavus mõõdukate valuvaigistite annustega tavaliselt ei vähene või suureneb vaid veidi, nii et kopsuventilatsiooni olulisi muutusi ei toimu. Annuste suurendamisel, aga ka intravenoosse manustamise tulemusena väheneb hingamise minutimaht selle sügavuse ja järsu vähenemise tõttu. See omadus on kõige enam väljendunud morfiinil ja fenadoonil, mistõttu ei ole nende kasutamine hingamispuudulikkuse ohuga patsientidel ja sünnitusvalu leevendamisel loote asfüksia ohu tõttu ebasoovitav. Sellistel juhtudel on eelistatav välja kirjutada teised selle rühma analgeetikumid - promedool, tekodiin. Morfiini rühma valuvaigistid vähendavad köhakeskuse erutuvust. Nende ainete toimel võib täheldada vaguse närvide toonuse tõusuga seotud bradükardiat. Seda kõrvaltoimet saab kõrvaldada atropiiniga. Üsna pidev keskne mõju on pupillide ahenemine, millel on diagnostiline väärtus ägeda ja kroonilise mürgistuse korral. Sageli on veel üks keskse kõrvalmõju - iiveldus ja oksendamine.

Kõigil morfiini rühma valuvaigistitel on silelihastele tugev, kuigi ebavõrdne toime. Fenantreeni derivaadid suurendavad sapiteede, bronhide, emaka, põie sulgurlihaste ja seedetrakti lihaste kokkutõmbumist. Viimane koos seedenäärmete sekretsiooni pärssimisega ja soolestiku motoorika nõrgenemisega põhjustab kõhukinnisust. Fenüülpiperidiini derivaatide otsene toime silelihastele on selle kontraktsioonide nõrgenemine, mis on eriti väljendunud spasmide taustal (spasmoodilise toimega). Promedol lõdvestab sünnituse ajal emakakaela lihaseid, põhjustades selle toimingu kiirenemist. Fenadooni otsest lõõgastavat toimet soolestiku silelihastele varjab tavaliselt tsentrogeenne toime: vaguse närvide keskpunkti ergastumine põhjustab peristaltikat.

Narkootiliste analgeetikumide korduva kasutamise tingimustes on väljendunud sõltuvusnähtus, mis seisneb organismi resistentsuse (tolerantsuse) tekkes nende ainete toime suhtes. Eriti kiiresti vähenevad rakendatud annuse valuvaigistav ja hüpnootiline toime, hingamisdepressioon ja köhakeskus. Esialgse efekti saavutamiseks on vaja annust järk-järgult suurendada. Tekib ristsõltuvus: tolerantsuse tekkimine mitte ainult kasutatava ravimi, vaid ka teiste sama rühma ravimite suhtes.

Morfiinirühma valuvaigistite kasutamise näidustused on peamiselt erineva päritoluga valud - traumaatilised, seotud kirurgiliste sekkumistega, pahaloomulised kasvajad, haigused, millega kaasnevad silelihaste spasmid (soole-, neeru-, maksakoolikud), valusündroom koos müokardiinfarktiga, raske neuralgia. Selle rühma ravimeid kasutatakse laialdaselt valu leevendamiseks sünnituse ajal ja prenarkootiliste ravimitena. Need on osa nn lüütilistest kokteilidest. Narkootiliste valuvaigistite kasutamine enne operatsiooni vähendab vaimset pinget, patsientide ärevust, hirmu valu ootamise ees. Suhteliselt harva kasutatakse neid ravimeid hingamiskeskuse liigselt suurenenud erutuvusega seotud õhupuuduse kõrvaldamiseks (südame astma, kopsuturse) ja ainult erandjuhtudel - köhavastase vahendina. Soolehaiguste korral (peritoniit, sooleseina kahjustus, mõningane kõhulahtisus) kasutatakse soolemotoorika vähendamiseks morfiinirühma analgeetikume – peamiselt oopiumipreparaate. Narkootiliste analgeetikumide valimisel tuleks lähtuda sellest individuaalsed omadused selle rühma üksikud esindajad, nende suhteline valuvaigistav toime, olemasolu kõrvalsaadused aastal väljendatud toimingud erinevad ravimid erineval määral (vt üksikuid ravimiartikleid). Üks peamisi tegureid, mis mõjutab praktiline kasutamine selle rühma kui terviku valuvaigistid on nende loomupärane võime tekitada sõltuvust. Sellega seoses on kõik narkootilised analgeetikumid ohtlikud ja mida suurem on oht, seda suurem on ravimi valuvaigistav toime. Narkomaania ennetamine eeldab, et arst järgib narkootiliste analgeetikumide väljakirjutamisel teatud reegleid. Neid abinõusid tuleks kasutada ainult juhtudel, kui kõik muud valu kõrvaldamise meetmed ei ole piisavalt tõhusad. Tuleb vältida ravimite regulaarsust (samadel kellaaegadel), püüdes võimalikult suurte intervallide poole. Soovitav on mitte teavitada patsienti sellest, millist ravimit ta saab. Narkootiliste analgeetikumide hoidmise, transportimise ja väljastamise kohta tuleb täpselt järgida erijuhiseid. Morfiini rühma valuvaigistite kasutamise üldised vastunäidustused on: vanadus, üldine kurnatus, hingamispuudulikkus. Neid ravimeid ei määrata alla kaheaastastele lastele.

Ägedat mürgistust narkootiliste analgeetikumidega iseloomustab kooma tekkimine, kollaps ja raske hingamisdepressioon, pupillide ahenemine, millele järgneb nende laienemine lämbumise ajal. Ravi hõlmab maoloputust (eelistatavalt kaaliumpermanganaadi, aktiivsöe lisamisega), soolalahuste lahtistite kasutuselevõttu, analeptikumide (korasool, kordiamiin, kofeiin, kamper) määramist. Eriti väärtuslik on nalorfiin (vt) - narkootiliste analgeetikumide füsioloogiline antagonist, mis on keemilise struktuuri poolest sarnane morfiiniga. Väga tõhus hapnikravi, kunstlik hingamine. Soovitatav on patsiendi soojendamine, keha asendi muutmine, põie kateteriseerimine.

Krooniline mürgistus valuvaigistitega – vt Narkomaania.

Mitte-narkootilistel analgeetikumidel on suhteliselt nõrk (võrreldes morfiini rühma ravimitega) valuvaigistav toime. Lisaks on need tõhusad peamiselt lihaste, liigeste, peavalude, neuralgia jms korral ning ebaefektiivsed valu korral, mis on seotud oluliste vigastuste ja siseorganite haigustega. Selle rühma ainete toime on suunatud ilmselt taalamuse valutundlikkuse keskustele. Mitte-narkootilistel valuvaigistitel ei ole hüpnootilist toimet, need ei mõjuta intellektuaalset ja emotsionaalset sfääri ega avalda seetõttu eufoorilist toimet. Samuti puuduvad neil kõik muud narkootilistele analgeetikumidele iseloomulikud kesksed toimed ja need ei mõjuta silelihaseid. Mitte-narkootilised valuvaigistid toimivad termoregulatsiooni keskustele, mille tulemusena soojusülekanne suureneb ja kehatemperatuur langeb. Seda toimet terapeutiliste annuste kasutamisel täheldatakse ainult palaviku tingimustes.

Kõige laialdasemalt levinud praktiline rakendus on mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistav toime. Saavutuse eest parim efekt kasutavad sageli kombineeritud preparaate, sealhulgas mitmeid selle rühma aineid, mõnikord koos barbituraatide, kofeiiniga. Nende valuvaigistite kasutamine palavikualandajatena on piiratud; temperatuuri alandamist nende abiga peetakse sobivaks ainult juhtudel, kui palavikulised nähtused omandavad kehale liigse, ohtliku intensiivsuse. Salitsülaatidel ja pürasoolderivaatidel on reuma- ja põletikuvastased omadused ning neid kasutatakse laialdaselt ägeda liigesereuma raviks. Need ravimid, eriti butadioon, on tõhusad ka nakkusliku ja podagra artriidi ravis.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, võivad tekkida mitmesugused kõrvaltoimed: allergilised nahareaktsioonid, düspepsia, kõhuvalu, hemorraagia (salitsülaatide, butadiooni kasutamisel), kuulmislangus, tinnitus, hallutsinatsioonid. (salitsülaatidest), methemoglobineemia (fenatsetiinist). Pürasooli derivaatide kasutamisel täheldatakse mõnikord kõige ohtlikumat toksilist toimet - granulotsütopeeniat ja luuüdi kahjustusest tingitud agranulotsütoosi.

Nende ravimitega ravimisel on vajalik meditsiiniline järelevalve, vereanalüüsid (butadioni kasutamisel iga 5-7 päeva järel).

Operatsioonijärgne operatsioon, migreenihoog, pahaloomuline kasvaja või luumurd – võib tekkida talumatu valu tõttu erinevad põhjused. Sellises olukorras ei piisa analginist ja rahvapärased abinõud Selleks, et valusündroom kaoks, on vaja valida tugevaimad valuvaigistid.

Pillid aitavad tugeva valu korral

Tableti vormi eelised

Tablettides olevate valuvaigistite eelis teiste ees annustamisvormid on kasutusmugavus.

Pillid on odavamad - ravimite tabletivormi maksumus on veidi kõrgem, see tasub end ära, kuna ei pea ostma süstlaid, süstelahust ega tasuma õeteenuste eest.

Millal määratakse valuvaigistid?

Valuvaigistid on ette nähtud inimestele, kellel on tugev valu. Varem viib arst läbi uuringu, analüüside tulemused aitavad kindlaks teha, mis valu põhjustab.

Valuvaigistit saab ilma läbivaatuse ja testimiseta välja kirjutada igasuguse kirurgilise sekkumise korral, olgu selleks apendektoomia, nihestuse vähendamine või lihtne hamba eemaldamine.

Analgeetikume vajav valusündroom võib tekkida järgmistel põhjustel:

• operatsioonijärgsel perioodil;
• lihasvaluga, seljavaluga;
• - nii kätes kui ka jalgades;
• luumurdude, verevalumite ja tõsiste nikastustega;
• onkoloogiaga;
• neuralgiaga;
• (düsmenorröa).

Valuliku menstruatsiooni korral on ette nähtud spasmolüütikumid ja ibuprofeeni derivaadid, kaugelearenenud vähi puhul aitavad ainult opioidsed valuvaigistid.

Valuvaigistid, mida kasutatakse lihasvalu raviks

Valuvaigistite klassifikatsioon

Kõik olemasolevad liigid Valuvaigistid jagunevad kahte suurde rühma: need on narkootilised ja mitte-narkootilised. Esimene suund, mis hõlmab 7 erinevat tüüpi, on muutunud laiemalt levinud.

Pürasoloonid ja nende kombinatsioonid

"Lihtsad valuvaigistid" hõlmavad pürasoloonidel põhinevaid ravimeid, mille hulka kuulub ka tuntud Analgin. Rühma teine ​​nimi on õigustatud - pürasoloonid on tõesti lihtsad ja turul väga levinud, kuid need ei aita alati valust lahti saada.

Analgin - kõige kuulsam valuvaigisti

Kombineeritud valuvaigistid

Kombineeritud valuvaigistid ühendavad mitmete valuvaigistite rühma omadused. Ravimite aluseks on paratsetamool koos teiste toimeainetega. Kombineeritud valuvaigisti omadused määravad kindlaks rühmad, mida see iseenesest ühendab: valuvaigistav, põletikuvastane või spasmolüütiline toime.

Kombineeritud valuvaigistite aluseks on paratsetamool.

Migreenivastased ravimid

MSPVA-sid kasutatakse osteokondroosi raviks

COX-2 inhibiitorid

Sellesse rühma kuuluvad ravimid hõlmavad mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, kuid millel on oluline eristav omadus: need ei kahjusta seedekulglat ja, vastupidi, kaitsevad isegi mao limaskesta. Inhibiitorid on ette nähtud inimestele, kellel on peptilised haavandid, mao erosioon ja muud haigused, mille puhul tavapäraste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine ei ole meditsiiniliselt võimalik.

Maohaavandi korral on ette nähtud inhibiitorid

Spasmolüütikumid

Valuvaigistite spasmolüütiline rühm aitab valu leevendada, laiendades veresooni ja lõdvestades silelihaseid. Ravimid abi mis tahes iseloomuga spastiliste valude korral: menstruatsiooni, migreeni või.

Spasmolüütikumid aitavad leevendada valu menstruatsiooni ajal

Narkootilised analgeetikumid

Opioidsed ehk narkootilised analgeetikumid on tugevatoimelised ravimid, mille määramine on õigustatud ainult ägeda ja talumatu valusündroomi korral. Ravimid suruvad maha valuimpulsi edasikandumise ning inimese aju lakkab valusündroomi tajumast, täitub eufooria ja lohutustundega. Kuna narkootilised analgeetikumid on sõltuvust tekitavad, müüakse neid ainult retsepti alusel ja neid määratakse ainult siis, kui teiste rühmade valuvaigistid on ebaefektiivsed.

Tõhusate valuvaigistite loetelu

Enamiku sama rühma ravimite toimepõhimõte on sarnane, kuid neil võib olla kehale täiesti erinev toime.

Esitatud valuvaigistite loendist leiate nii kalleid kui ka väga odavaid ravimeid. Enamikku neist toodetest saab kohalikus apteegis ilma retseptita osta.

Põletikulise valu korral

Likvideerida pea ja hambavalu, tugev valu lihastes, luudes ja liigestes. Need on tõhusad ka valulikud aistingud pärast traumat ja operatsiooni. Seda laadi valusündroomide korral sobivad kõige paremini mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, samuti kombineeritud rühma analgeetikumid.

MSPVA-de rühma kuuluv ravim, mis on loodud ibuprofeeni baasil. Nurofen on kõigist mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest populaarseim ravim, mille toimemehhanismiks on blokeerida prostaglandiinide – valuvahendajate, mis toetavad põletikulist vastust organismis – sünteesi. Nurofen aitab põletikulise iseloomuga valu, samuti migreeni, düsmenorröa ja neuralgia korral.

Nurofen tuleb toime põletikulise valuga

Vastunäidustused: vanus alla 6 aasta, raseduse 3. trimester, raske südamepuudulikkus, seedetrakti verejooks, neerupuudulikkus, maohaavand ja erosioon.

Hind: 90-130 rubla.

Sinised tabletid MSPVA-de rühmast, mida kasutatakse luu- ja lihaskonna haiguste, neuralgia ja müalgia, hambaravi ja tonsilliidi, keskkõrvapõletiku ja palaviku korral. Nagu teised mittesteroidsed ravimid, leevendab Nalgesin valu, blokeerides prostaglandiinide sünteesi.

Nalgezin - tõhus abinõu valust

Vastunäidustused: erosioon või maohaavand, soolepõletik, neeru- või maksapuudulikkus, seedetrakti verejooks, ülitundlikkus ravimi suhtes, rasedus ja imetamine, vanus alla 12 aasta.

Hind: 180-275 rubla.

Paratsetamoolil ja ibuprofeenil põhinev kombineeritud ravim, seda kasutatakse peavalude ja hambavalu, adneksiidi, bursiidi, vigastuste ja artriidi, temperatuuri korral. Ibuklini võtmisel kaovad valu ja palavik tsüklooksügenaasi pärssimise ja prostaglandiinide hulga vähenemise tõttu.

Ibuklin - kombineeritud ravim

Vastunäidustused: ülitundlikkus komponentide suhtes, maohaavand, maoverejooks, vanus alla 12 aasta, rasedus ja imetamine.

Hind: 100-140 rubla.

Uus NSAID-rühma ravim, mis on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks. Sarnaselt eelnevatele ravimitele leevendab see palavikku, valu ja põletikku, vähendades prostaglandiinide hulka organismis. Seda kasutatakse erinevat tüüpi põletikuliste valude, samuti neuralgia ja migreeni korral.

Movalis leevendab valu ja põletikku

Vastunäidustused: alla 16-aastane vanus, rasedus, imetamine, maohaavandid, maksa- ja neerukoolikud.

Hind: 550-750 rubla.

Spasmilise valu korral

Spasmilise iseloomuga valu võib tekkida erinevatel põhjustel: nende hulka kuuluvad migreen, seedetrakti haigused, algomenorröa ja mõned muud seisundid. Sellise valusündroomi korral aitavad spasmolüütikumid ja spasmolüütilise toimega komplekssed valuvaigistid.

Odavad ja tõhusad pillid spasmolüütikute rühmast, tõhusad Vene analoog Aga spy. Nende tarbimise mõju saavutatakse veresoonte ja siseorganite silelihaste laiendamisega. Seda kasutatakse gastroduodeniidi, haavandite, koletsüstiidi, maksa- ja neerukoolikute, sapiteede düskineesia, koliidi ja proktiidi, soolekoolikute ja kõhupuhituse, düsmenorröa, samuti tugevate kontraktsioonide korral sünnituse ajal.

Drotaveriin kuulub spasmolüütikute rühma

Hind: 40-80 rubla.

Spasmolüütikum, kasutatakse menstruatsiooniaegse valu, migreeni, samuti seedetrakti spasmide, soole- ja sapiteede koolikute korral. Heakskiidetud pikaajaliseks kasutamiseks, praktiliselt pole vastunäidustusi. See vahend leevendab valu, suunates silelihasrakkudesse ioniseeritud kaltsiumi, mis laiendab silelihaseid ja peatab spasmid.

Sparex on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks

Vastunäidustused: vanus alla 12 aasta, ülitundlikkus.

Hind: 300-370 rubla.

Kompleksne valuvaigisti, mis koosneb mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, spasmolüütikumist ja seda võimendavast ainest. Valuvaigistav toime saavutatakse prostaglandiinide pärssimise ja kaltsiumi silelihasrakkudesse vabanemise vähendamisega. Kõrvaldab spasmilise valu võimalikult lühikese aja jooksul, kasutatakse seedetrakti haiguste, algomenorröa ja püelonefriidi korral.

Spasmalgon on kompleksne ravim

Vastunäidustused: neeru- ja maksapuudulikkus, eesnäärme adenoom, glaukoom ja tahhüarütmia, aneemia, leukopeenia.

Hind: 190-255 rubla.

Onkoloogiaga

Hilisemad arenguetapid pahaloomuline kasvaja valu võib muutuda väljakannatamatuks. Ainult tugevaimad valuvaigistid, mida ei saa ilma arsti retseptita osta, aitavad sellest vabaneda.

MSPVA-de klassi kuuluvad siledad rohelised tabletid. Ketanov on kõige võimsam valuvaigisti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas, mille toime saavutatakse prostaglandiinide hulga järsu vähenemise tõttu organismis ja on võrreldav narkootiliste valuvaigistitega. Ravimit kasutatakse operatsioonijärgsete, sünnitusjärgsete ja hambavalude, artroosi, onkoloogia ja vigastuste korral.

Ketanov - tugev valuvaigisti

Vastunäidustused: alla 16-aastased, mao- ja soolehaavandid, seedetrakti verejooks, bronhiaalastma, neeruhaigus, samaaegne kasutamine teiste MSPVA-dega.

Maksumus: 80-145 rubla.

Promedol

Tsentraalse toimega narkootiline analgeetikum. See häirib valuimpulsside ülekandmist ja muudab ka aju valu tajumist. Seda kasutatakse aktiivselt mitte ainult onkoloogiliste haiguste, vaid ka pärast operatsiooni, peptilise haavandi ja kroonilise pankreatiidi, müokardi- ja kopsuinfarkti, prostatiidi, neeru- ja maksakoolikute, neuriidi, põletuste ja vigastuste korral.

Ravimi Promedol omadused

Vastunäidustused: vanus alla 2 aasta, arütmia, hüpertüreoidism, ülitundlikkus komponentide suhtes, alkoholism, krambid, astma.

Hind: 180-220 rubla.

Opioidne analgeetikum. Tugeva ja kiire toimega ravim, mis leevendab valu mõne minutiga. Tramali valuvaigistav toime on seotud valuimpulsside juhtimise blokeerimisega ja valu emotsionaalse tajumise moonutamisega. Seda kasutatakse vigastuste, pärast operatsioone ja muid valusaid meditsiinilisi manipuleerimisi, müokardiinfarkti aegset valu ja onkoloogia korral.

Tramal on opioidne valuvaigisti.

Vastunäidustused: alla 16 aasta vanus, rasedus, imetamine, neerupuudulikkus, epilepsia.

Maksumus: 350-420 rubla.

valuvaigistid raseduse ajal

Raseduse ja imetamise ajal on vaja hoolikalt valida valuvaigisti, et ravimi negatiivne mõju ei mõjutaks loodet. Raseduse ajal kasutamiseks heaks kiidetud valuvaigistid ja rinnaga toitmine- vähe suure kõrvaltoimete loetelu tõttu.

Seal on 2 seifi aktiivsed koostisosad a, mida saab kasutada valu leevendamiseks sel perioodil:

1. Paratsetamool ja kaasaegsed ravimid selle alusel loodud. Lubatud on kasutada kolm tabletti päevas, maksimaalne kasutusaeg on 3 päeva.
2. Drotaveriin ja No-shpa. Te võite võtta mitte rohkem kui 1 tableti päevas ja mitte kauem kui 3 päeva järjest.

No-shpu võib võtta raseduse ajal

Lastele mõeldud valuvaigistid

Laste organism on väga tundlik ravimite kõrvaltoimete suhtes, mistõttu tuleks eriti ettevaatlik olla lastele mõeldud valuvaigistite valikul. Absoluutselt kahjutuid valuvaigisteid pole olemas, küll aga on häid ja tõhusaid valuvaigisteid, mida võib võtta juba noores eas.

Lastele heakskiidetud valuvaigistite loetelu:

1. Paratsetamool ja selle derivaadid. Eelistatavalt lahustuvate kihisevate tablettidena.
2. Ibuprofeenil põhinevad ravimid: Nurofen, Ibufen, MIG ja teised. Ainult siis, kui laps seda ei tee kroonilised haigused GIT.
3. Spasmolüütikumid ja kombineeritud preparaadid ibuprofeenil ja drotaveriinil. Rohkem tablette päevas pole.
4. Nimesuliidil põhinevad preparaadid, nagu Nimesil, Nimulide ja Nimegesic, kui laps on üle kaheteistkümne aasta vana.

Valuvaigistid aitavad sündroomiga võidelda, kuid ei suuda kõrvaldada algpõhjust. Valust igaveseks vabanemiseks peate mõistma, miks see tekib, ja läbima vajaliku ravi. Valuvaigistid on head abilised valu ravimisel, kuid ainult neile ei saa loota.

Valuvaigistid on ravimid, mis võivad valu vähendada või kõrvaldada. On narkootilisi ja mitte-narkootilisi analgeetikume. Narkootilisi valuvaigisteid määratakse teatud näidustuste korral äärmiselt harva. Kuid kui oleme valu pärast mures, kasutame sageli mitte-narkootilisi analgeetikume.

Narkootiliste analgeetikumide omadused

Narkootilised valuvaigistid suruvad alla tsentraalseid struktuure närvisüsteem valu tajumine. Seda ravimite rühma esindavad opioidiretseptori agonistid: morfiin, promedool, kodeiin, fentanüül ja teised.

Sellel ravimite rühmal on tugev valuvaigistav toime. Narkootilised analgeetikumid ei mõjuta aga mitte ainult valukeskust, vaid ka teisi kesknärvisüsteemi osi. Niisiis, need ravimid pärsivad hingamis-, köha-, vasomotoorseid ja termoregulatsioonikeskusi. Lisaks on inimese käitumine häiritud enesekontrolli vähenemise tõttu. Narkootilistest analgeetikumidest tekib sõltuvus ja selle tulemusena narkomaania.

Tähtis! Arvestades kõrvaltoimete suurt hulka ja ka ravimisõltuvuse tekkeriski, võib narkootilisi analgeetikume kasutada ainult arsti ettekirjutusel.

Põhimõtteliselt kasutatakse neid ravimeid ägeda, eluohtlik inimese valu, samuti valusündroom mittetoimivate pahaloomuliste kasvajate taustal.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide omadused

Mitte-narkootilised valuvaigistid vähendavad valu tugevust ega mõjuta närvisüsteemi muid struktuure. Nende toimemehhanism põhineb erutatavuse vähenemisel subkortikaalne keskus valu, selle valutundlikkuse läve tõus, prostaglandiinide - põletikuliste vahendajate - sünteesi pärssimine. Tänu sellele mitmekomponendilisele toimele on mittenarkootilistel analgeetikumidel mitte ainult valuvaigistav, vaid ka põletikuvastane, palavikku alandav toime.

Mitte-narkootilistel valuvaigistitel on võrreldes narkootiliste ravimitega vähem väljendunud valuvaigistav toime. Nende tegevus on aga piisav, et leevendada lihasvalu, millega sageli kokku puutume. Mitte-narkootiliste valuvaigistite peamine eelis on ravimite sõltuvuse puudumine. Just nende omaduste tõttu kasutatakse meditsiinis laialdaselt mitte-narkootilisi analgeetikume.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide kasutamisega võivad kaasneda kõrvaltoimed:

• Haavandiline toime (mao, kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandid);
• Nefro- ja hepatotoksilisus.

Selle ravimirühma ravimite kasutamise peamised vastunäidustused on peptiline haavand, vere hüübimishäired, maksa- ja, rasedus, imetamine.

Märge : paljude valuvaigistite annotatsioonis märgivad tootjad, et kombineeritud kasutamine teiste valuvaigistitega on vastunäidustatud. See on täis soovimatute kliiniliste mõjude ilmnemist.

Populaarsed valuvaigistid

Mitte-narkootiliste analgeetikumide rühma esindavad väga erinevad sünteetilised ravimid. Sõltuvalt nende päritolust on olemas järgmised mitte-narkootilised analgeetikumid:

1. Salitsüülhappe derivaadid:;
2. Aniliini derivaadid: fenatsetiin;
3. Alkaanhapete derivaadid: diklofenaknaatrium;
4. Pürasolooni derivaadid: butadioon, analgin;
5. Antraniilhappe derivaadid: mefenaamhape;
6. Teised: piroksikaam, dimeksiid.

Lisaks paljud farmaatsiatooted pakuvad nüüd kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad mitut ravimit korraga.

Analgin

See ravim on kõigile teada, see sünteesiti 1920. aastal. Ja kuigi metamisoolnaatrium (analgin) kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, on selle põletikuvastane ja palavikuvastane toime veidi väljendunud. Kuid analginil on väljendunud valuvaigistav toime.

Analgin imendub seedetraktist kiiresti, mistõttu valuvaigistav toime ilmneb kiiresti, kuigi see ei kesta väga kaua. Analginit kasutatakse lihaste, menstruaalvalu,.

Tähtis!Analgini ohtlik kõrvaltoime on agranulotsütoosi areng. seda patoloogiline seisund, mida iseloomustab leukotsüütide taseme kriitiline langus granulotsüütide ja monotsüütide tõttu, mille tulemusena suureneb organismi vastuvõtlikkus kõikvõimalikele infektsioonidele. Seetõttu eemaldati Analgin paljudes riikides ringlusest. Analgini kasutamisel on agranulotsütoosi risk hinnanguliselt 0,2-2 juhtu miljoni kohta.

Aspiriin

Atsetüülsalitsüülhapet () kasutatakse mitte ainult valuvaigistava, põletikuvastase ainena. Ravim pärsib trombotsüütide agregatsiooni, mille tõttu seda kasutatakse c. Siiski tuleb arvestada asjaoluga, et vere hüübimise (eriti) rikkumise korral võib tekkida verejooks.

Aspiriini ei soovitata kasutada lastel, eriti kui kahtlustatakse viirusnakkust. Sel juhul aspiriini kasutamisel on oht Reye sündroomi tekkeks. Seda haigust iseloomustab kiiresti progresseeruv entsefalopaatia ja maksa rasvade degeneratsioon. Reye sündroomiga laste suremus on ligikaudu 20-30%.

Samuti on oluline arvestada, et aspiriini pikaajalisel kontrollimatul kasutamisel tekivad mao ja soolte limaskesta haavandid, samuti maoverejooks. Haavandilise toime vähendamiseks tuleb aspiriini võtta pärast sööki.

Ketanov

Ketanov (ketorolak) on mitte-narkootiline valuvaigisti äädikhappe derivaatide rühmast. Ketanov on saadaval nii tablettide kui ka intramuskulaarsete süstide lahuse kujul. Pärast Ketanovi lahuse intramuskulaarset süstimist ja pärast tableti võtmist täheldatakse valuvaigistavat toimet vastavalt poole tunni ja tunni pärast. Ja maksimaalne efekt saavutatakse ühe kuni kahe tunni pärast.

Ketanovil on tugev valuvaigistav toime, mis ületab teiste mitte-narkootiliste valuvaigistite oma. Seetõttu pole üllatav, et paljudel inimestel, kellel on tugev hambavalu, peavalu, õnnestub ebamugavustundest vabaneda ainult Ketanovi abiga.

Lisaks mitte-narkootiliste analgeetikumide puhul traditsioonilistele kõrvaltoimetele võivad Ketanovi kasutamisel tekkida kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (unisus). Seetõttu on Ketanovi kasutamisel soovitatav vältida autojuhtimist.

Dolaren

See on kombineeritud ravim, mis sisaldab ka diklofenaknaatriumi. Mõlemad ravimained tugevdavad üksteise toimet. Pärast Dolareni tablettide kasutamist saavutatakse toimeainete maksimaalne kontsentratsioon pooleteise tunni pärast. Paljud inimesed märgivad Dolareni tugevat valuvaigistavat toimet võrreldes teiste mitte-narkootiliste valuvaigistitega.

Dolareni kasutatakse igasuguste luu- ja lihaskonna haiguste, aga ka mis tahes päritolu valusündroomi korral. Dolareni kasutamine tuleb loobuda, kui esineb ülitundlikkusreaktsioon mõne MSPVA suhtes, operatsioonijärgsel perioodil, seedetrakti maksa- ja haavandilised defektid, maoverejooks. Lisaks kasutatakse ravimit ettevaatusega, kui inimesel on krooniline ja.

Nimesil

Ravimi toimeaine on nimesuliid - see on sulfoonamiidide klassi mittesteroidne põletikuvastane aine. Nimesil on saadaval pulbrikottide kujul. Kotikese sisu tuleb lahustada klaasis saja milliliitri veega.