Erinevate põlvkondade antihistamiinikumid. Mis on antihistamiinikumid lihtsate sõnadega: klassikalised ravimvormid ja uute põlvkondade allergiavastased ravimid

Küsimus: Kas allergiavastased antihistamiinikumid võivad inimest kahjustada, kui neid regulaarselt võtta?

Vastus: Parem on läbida masinas allergeenide testid "IMEDIS-ekspert", ja välistage veel kontaktid tuvastatud isikuga bioresonantsi test allergeenid. Samuti ravitakse seda võimalusel bioresonantsterapeudi juures ning võtta aastaid bioresonantsteraapia ravi käigus väljakirjutatud homöopaatilisi ja bioresonantsravimeid, samuti ägenemiste ajal või allergiahooajal võtta arsti poolt valitud uue põlvkonna antihistamiinikume. bioresonants test või pendel.

Uue põlvkonna antihistamiine tuleb juua 1 kord päevas, kuni allergia sümptomid kaovad. Kui kokkupuudet allergeeniga ei saa vältida, peate iga päev võtma antihistamiini (allergiavastast ravimit), sellest pole kahjuks kuhugi minna. Allergeeniga kokkupuutel ilma allergiavastase ravimita võib tekkida raske allergiline reaktsioon, mis omakorda võib lõppeda surmaga, koomaga, samuti võib allergia muutuda astmaks.

On inimesi, kes istuvad oma elu jooksul uue põlvkonna antihistamiinikumide peal ja mitte midagi.

Muidugi pole pillid maiuspalad ja antihistamiinikumid pole erand. Reaktsiooniseisundis ärge proovige ilma nendeta hakkama saada. Allergeenid tuleb kehaväljalt õigel ajal eemaldada ja siis võib olla juba hilja.

Antihistamiinikumid

Antihistamiinikumid on ravimite rühm, mille toimepõhimõte põhineb H1- ja H2-histamiini retseptorite blokeerimisel. See blokeerimine aitab vähendada inimkeha reaktsiooni spetsiaalse vahendaja histamiiniga. Milleks need ravimid on? Arstid määravad need allergiliste reaktsioonide ajal. Hea antipruritilise, spastilise, serotoniinivastase ja lokaalanesteetilise toimega antihistamiinikumid aitavad suurepäraselt allergiate korral ja takistavad tõhusalt ka histamiini põhjustatud bronhospasmi.

Vastavalt leiutamise ja müügile jõudmise ajale on kõik allergiavastased ravimid liigitatud mitmesse tasandisse. Antihistamiinikumid jagunevad esimese, teise, kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimiteks. Igasse põlvkonda kuuluvatel ravimitel on oma eripärad ja omadused. Nende klassifikatsiooni aluseks on antihistamiini toime kestus, olemasolevad vastunäidustused ja kõrvalmõjud. Raviks vajalik ravim tuleb valida iga konkreetse haigusjuhu tunnuste põhjal.

Antihistamiinikumide põlvkonnad

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid

1. (esimese) põlvkonna preparaatide hulka kuuluvad rahustid. Nad töötavad H-1 retseptorite tasemel. Nende toime kestus on neli kuni viis tundi, pärast seda perioodi on vaja võtta uus ravimi annus ja annus peaks olema piisavalt suur. Sedatiivsetel antihistamiinikumidel on vaatamata nende tugevale toimele mitmeid puudusi. Näiteks võivad need esile kutsuda suukuivust, pupillide laienemist, nägemise hägustumist.

Võib esineda uimasust ja toonuse langust, mis tähendab, et neid ravimeid ei saa võtta autojuhtimise ja muude kõrget tähelepanu kontsentratsiooni nõudvate tegevuste ajal. Samuti tugevdavad need teiste rahustite, unerohtude ja valuvaigistite võtmise toimet. Samuti tugevneb rahustitega segatud alkoholi mõju organismile. Enamik esimese põlvkonna antihistamiine on omavahel asendatavad.

Nende kasutamine on soovitatav allergilise iseloomuga probleemide korral hingamissüsteem nagu köha või ninakinnisus. Tasub pöörata tähelepanu asjaolule, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid võitlevad hästi köhaga. Seetõttu on nende kasutamine bronhiidi korral asjakohane.

Need on kasulikud ka neile, kes kannatavad kroonilised haigused seotud hingamisraskustega. Need on üsna tõhusad bronhiaalastma. Neil võib olla üsna hea mõju ka ägedate allergiliste reaktsioonide ravis. Näiteks sobib nende kasutamine urtikaaria korral. Nende hulgas on kõige levinumad:

suprastin

difenhüdramiin

diasoliin

tavegil

Samuti võite sageli müügil leida peritooli, pipolfeeni ja fenkarooli.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid

2. (teise) põlvkonna preparaate nimetatakse mitterahustavateks. Neil ei ole nii suurt kõrvaltoimete loetelu kui ravimitel, mis moodustavad esimese põlvkonna antihistamiinikumid. Need on ravimid, mis ei põhjusta unisust ega vähenda ajutegevust ning neil pole ka kolinergilist toimet. hea mõju annab nende kasutamise naha sügeluse ja allergiliste lööbe korral.

Nende oluline puudus on aga nende ravimite kardiotoksiline toime. Seetõttu määratakse mitterahustavad ravimid ainult ambulatoorselt. Mitte mingil juhul ei tohi neid võtta südamehaiguste all kannatavad inimesed. veresoonte süsteem. Levinumate mitterahustavate ravimite nimetused:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

klaritiin

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid

3. (kolmanda) põlvkonna antihistamiine nimetatakse ka muidu aktiivseteks metaboliitideks. Neil on tugevad antihistamiinilised omadused ja neil pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi. Nende ravimite standardkomplekt sisaldab:

tsetriin

zyrtec

telfast

Need ravimid ei oma erinevalt teise põlvkonna ravimitest kardiotoksilist toimet. Nende kasutamine annab positiivse mõju astma ja ägedate allergiliste reaktsioonide korral. Need on tõhusad ka dermatoloogiliste haiguste ravis. Üsna sageli määravad arstid psoriaasi korral kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid.

Uue põlvkonna ravimid on kõige tõhusamad ja kahjutumad antihistamiinikumid. Need ei tekita sõltuvust, on südame-veresoonkonna süsteemile ohutud ja neil on ka pikk toimeaeg. Need kuuluvad antihistamiinikumide neljanda põlvkonna hulka.

Neljanda põlvkonna antihistamiinikumid

4. (neljanda) põlvkonna preparaatidel on väike vastunäidustuste loetelu, milleks on peamiselt rasedus ja lapsepõlves, kuid sellest hoolimata tasub enne ravi alustamist lugeda juhiseid ja konsulteerida spetsialistiga. Nende ravimite loend sisaldab:

levotsetirisiin

desloratadiin

feksofenadiin

Nende põhjal toodetakse suuremal hulgal ravimeid, mida saab vajadusel soetada apteegist. Nende hulka kuuluvad erius, xizal, lordestin ja telfast.

Antihistamiinikumide vabanemise vormid

On mitmeid histamiini retseptoreid blokeerivate ravimite vabanemise vorme. Enamikul juhtudel on kõige mugavam kasutada tablette ja kapsleid. Apteekide riiulitelt leiab aga antihistamiine ka ampullides, suposiitides, tilkades ja isegi siirupites. Kõigi nende toime on ainulaadne, seetõttu saab ainult arst aidata teil valida kõige sobivama ravimi võtmise vormi.

Laste ravi antihistamiinikumidega

Nagu teate, on lapsed allergilistele haigustele kalduvamad kui täiskasvanud. Kvalifitseeritud allergoloog peaks valima ja määrama lastele ravimid. Paljud neist on nende vastunäidustuste loetelus lasteealised, seetõttu tuleb vajadusel alates taotlusest kuni ravikuuri koostamiseni olla eriti ettevaatlik. Laste organismid võivad ravimi toimele üsna teravalt reageerida, mistõttu tuleb lapse heaolu nende tarvitamise perioodil väga hoolikalt jälgida. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravim kohe lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Laste raviks sobivad nii mõnevõrra vananenud ravimid kui ka kaasaegsemad. Esimese põlvkonna ravimeid kasutatakse peamiselt kiireloomuliseks eemaldamiseks ägedad sümptomid allergiad. Pikaajalisel kasutamisel kasutatakse enamasti kaasaegsemaid vahendeid.

Antihistamiinikumid ei ole tavaliselt saadaval spetsiaalsetes "laste" vormides. Laste raviks kasutatakse samu ravimeid, mis täiskasvanutel, kuid väiksemates annustes. Sellised ravimid nagu zyrtec ja ketotifeen määratakse tavaliselt alates hetkest, kui laps saab kuue kuu vanuseks, kõik teised - alates kahest aastast. Ärge unustage, et lapse ravimite võtmine peaks toimuma täiskasvanu järelevalve all.

Väikelapse haiguse puhul on antihistamiinikumide valik palju keerulisem. Vastsündinutele võivad sobida vähese rahustava toimega ravimid ehk esimese põlvkonna ravimid. Kõige sagedamini kasutatav väga väikeste laste ravis on suprastin. See on ohutu nii imikutele kui ka vanematele lastele, samuti imetavatele emadele ja rasedatele. Olenevalt haigusest ja lapse keha seisundist võib arst talle välja kirjutada tavegili või Phenkaroli ning nahahaiguste korral. allergiline reaktsioon- antihistamiinne kreem. Imikutele sobivad samad ravimid, mis vastsündinutele.

Antihistamiinikumid raseduse ja imetamise ajal

Naise kehas suurenenud kortisooli tootmise tõttu on lapse kandmise perioodil allergiad üsna haruldased, kuid sellegipoolest seisavad mõned naised selle probleemiga endiselt silmitsi. Raseduse ajal tuleb absoluutselt kõigi ravimite võtmine arstiga kokku leppida. See kehtib ka allergiavastaste ravimite kohta, millel on üsna lai valik kõrvaltoimeid ja mis võivad last kahjustada. Antihistamiinikumide kasutamine raseduse esimesel trimestril on rangelt keelatud; teisel ja kolmandal trimestril võib neid kasutada, järgides siiski vajalikke ettevaatusabinõusid.

Ravimi tahtmatu allaneelamine lapse kehasse on võimalik mitte ainult raseduse, vaid ka rinnaga toitmise ajal. Imetamise ajal on antihistamiinikumide kasutamine väga ebasoovitav ja see on ette nähtud ainult kõige kiireloomulisematel juhtudel. Küsimuse, millist ravimit imetav naine kasutab, saab otsustada ainult arst. Isegi uusimad ja moodsamad ravimid võivad põhjustada korvamatut kahju, seega ärge mingil juhul ise ravige, toidates oma last piimaga.

Antihistamiinikumide kõrvaltoimed

Nagu varem mainitud, on iga inimese keha individuaalne ja ainult spetsialist saab valida sobiva ravivahendi. Inimesele vale ravimi võtmine ja annuse rikkumine võib tervist tõsiselt kahjustada. Antihistamiinikumide kahjustus võib ilmneda lisaks nende tavalistele kõrvaltoimetele, nagu unisus, nohu ja köha, rikkudes naiste ovulatsiooni ajastust, allergilise turse ja astma esinemist. Seetõttu pidage enne ravimi joomist kindlasti nõu oma arstiga ja järgige rangelt selle võtmise soovitusi.

Allergiate ravimite ravi, antihistamiinikumid

Kuidas antihistamiinikumid toimivad

"Vana" ja "uue" põlvkonna antihistamiinikumid

Mis vahe on 1., 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumidel?

Medikamentoosse ravi põhialused

Seal on selline aine - histamiin. See vabaneb allergilise reaktsiooni käigus ja vastutab halbade sümptomite tekke eest, alates nahailmingutest kuni väga raskete eluohtlike reaktsioonideni, nagu anafülaktiline šokk. Sellepärast nimetatakse allergiavastaseid ravimeid ANTIhistamiinikumid.

Nad blokeerivad histamiini retseptoreid ja peatavad seega allergianähtude tekke.

Sõltuvalt reaktsiooni tüübist määratakse antihistamiinikumid süstimise teel (raskete vormide korral) ja suu kaudu (leebemate vormide korral). See on arusaadav: kui süstime ravimit intramuskulaarse või intravenoosse süstiga, satub see koheselt vereringesse ja on töösse kaasatud. Ja kui me seda ravimit joome, peab aeg enne mööda minema toimeaine imendub seedetraktist verre.

Kõik allergiavastased ravimid võib jagada mitmeks rühmaks:

1. Sümptomaatilised ravimid.

2. Ravimid kahjustatud organi kroonilise allergilise põletiku raviks.

3. Ravimid lokaalseks raviks.

Sümptomaatilised ravimid on mõeldud allergiliste haiguste kulgu leevendamiseks. Nende hulgas on juhtiv koht ravimitel, mida nimetatakse antihistamiinikumideks.

Need ained neutraliseerivad allergiliste reaktsioonide peamise vahendaja histamiini kahjulikku mõju. Tänapäeval on arstid relvastatud kolme põlvkonna antihistamiinikumidega, mis erinevad oma omaduste poolest.

Antihistamiinikumide valik toimub individuaalselt, võttes arvesse toiduallergiate olemust, lapse vanust ja kaasuvate haiguste olemust. Sümptomaatilised ravimid hõlmavad ka näiteks bronhodilataatoreid. Neid kasutatakse astmahoogude korral.

Mõjutatud organi kroonilise allergilise põletiku raviks mõeldud antihistamiinikumid jagunevad mittehormonaalseteks ja hormonaalseteks. Viimased ravimid on võimsamad ja tõhusamad.

Selle rühma ravimite väljakirjutamine toimub sõltuvalt kliinilised ilmingud toiduallergia, haiguse raskusaste, lapse vanus. Tuleb meeles pidada, et need ravimid on üldiselt tõhusad ainult pikaajalise regulaarsel kasutamisel.

Seda tuleb meeles pidada ravimteraapia toiduallergia - pikk protsess, peate kannatlikult ja järjekindlalt järgima meditsiinilisi soovitusi.

Samuti peame meeles pidama, et mõned toiduallergiate ravimeetodid on absoluutselt vastunäidustatud ja võivad last kahjustada. Niisiis on toiduallergiate korral ravimtaimede ja paljude vahenditega ravi vastunäidustatud. traditsiooniline meditsiin, ja psühhoteraapia ja refleksoloogia, välja arvatud bioresonantsravi, peaaegu ei anna olulist mõju.

Ravi ürtide ja nendel põhinevate preparaatidega suurendab tulevikus taimede õietolmu allergia tekkimise ohtu. Sama "teenust" võivad pakkuda bioloogiliselt aktiivsed lisandid, mis sisaldavad sageli taimseid komponente.

Antihistamiinikumid on atoopilise dermatiidi standardravi. Neid kasutatakse kui täiendav abinõu välisele ravile koos tugeva sügeluse ja sellega seotud lööbega.

Antihistamiinikumid jagunevad kolme põlvkonda:

1. "vana" põlvkonna vahendid;

2. ja 3. põlvkonna vahendid ("uus" põlvkond).

1. "vana" põlvkonna antihistamiinikumid

1. põlvkonna antihistamiine kasutatakse sagedamini ägedate reaktsioonide raviks, sügelevate allergiliste dermatooside ravis. Enamik neist on saadaval lahusena ampullides, kuid on ka tablettide, siirupite ja pulbrite vorme.

1. "vana" põlvkonna antihistamiinikumid (suukaudseks manustamiseks mõeldud vormid)

Kloropüramiin, klemastiin, dimetindeen, kvifenadiin, hifenadiin, mebhüdroliin, ketotifeen.

Vanema põlvkonna antihistamiinikumide puudused:

Mittetäielik ühendus H1 retseptoritega, mille tagajärjel on vaja suhteliselt suuri annuseid;

Lühiajaline tegevus - võtta mitu korda päevas

Sõltuvuse areng - on vaja vahetada erinevate rühmade ravimeid iga 10-14 päeva järel

Rahustav ja hüpnootiline toime

2. ja 3. "uue" põlvkonna antihistamiinikumid

Loratodiin, tsüterisiin, feksofenadiin, desloratadiin.

Praegu kasutatakse atoopilise dermatiidi ravis laialdaselt "uue", st 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinivastaseid ravimeid.

2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikume kasutatakse põhi- ja retsidiivivastases ravis.

"Uue" põlvkonna antihistamiinidel ei ole rahustavat ja hüpnootilist toimet. Neil on selektiivne toime, põhjustades ainult H1-histamiini retseptorite blokeerimist. Nende toime kestus on kuni 24 tundi, seega määratakse enamik neist ravimitest üks kord päevas.

Pärast enamiku antihistamiinikumide võtmist võib nende jääktoime kesta ühe nädala pärast ärajätmist (seda asjaolu tuleb allergiauuringu läbiviimisel arvesse võtta). Märkimisväärne erinevus "uue" põlvkonna antihistamiinikumide vahel on see, et neil pole mitte ainult H1-blokeerivat toimet, vaid ka allergia- ja põletikuvastast toimet.

Pikaajalise kasutamise korral kasutatakse ainult "uue" põlvkonna antihistamiine.

Esimestele antihistamiinikumidele iseloomulike soovimatute kõrvaltoimete puudumine võimaldab märkimisväärselt laiendada kaasaegsete H1-antagonistide määramise näidustuste loetelu.

2. põlvkonna antihistamiinikumide eelised võrreldes 1. põlvkonnaga:

Kiire toime algus (alates 30 minutist - ägedad juhtumid);

Võimalus võtta igal kellaajal (ka päeva esimesel poolel) Hea imendumine seedetraktist Kasutusvõimalus lastel varajane iga antihistamiini toime pikk kestus (kuni 24 tundi), mis võimaldab teil ravimit võtta üks kord päevas.

Muud tüüpi retseptorite blokeerimine puudub

Terapeutiliste annuste korral läbitungimise puudumine läbi hematoentsefaalbarjääri

Sideme puudumine toiduga

Ei tekita sõltuvust, isegi pikaajalisel kasutamisel (3 kuni 6 kuud)

Praktiliselt täielik puudumine närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile avalduva mõjuga seotud kõrvaltoimed.

Antihistamiinikumide kasutamine atoopilise dermatiidiga laste ravis.

Aasta pärast määratakse lastele reeglina uue põlvkonna ravimid.

"Uue" põlvkonna ravimid, mis on lubatud kasutamiseks lastel alates 6. elukuust, on tsetirisiinil (geneeriline toimeaine) põhinevad antihistamiinikumid.

VAKTSINEERIMINE

Kuna allergia on immuunhäire, saab allergilist nohu ja bronhiaalastmat ravida vaktsiinidega allergeenidest, mille suhtes laps on ülitundlik. Vaktsineerimise näidustused määratakse allergeenidega nahatestide tulemuste põhjal.

Vaktsiini manustatakse spetsiaalse skeemi alusel subkutaanselt või maetakse keele alla. Selline ravi on rakendatav ainult üle 5-aastastele lastele ja seda peaks läbi viima allergoloog.

Ja lõpuks kõige huvitavam küsimus: kas allergiaravimid põhjustavad allergiat? Jah! Me ei lasku keeruliste mehhanismide tehnilistesse üksikasjadesse, mis võivad selle arenguni viia.

Ütleme nii, et allergia antihistamiinikumide suhtes on üliharv, kuid see juhtub. On ainult üks väljapääs - ravimi vahetamine.

Antihistamiinikumid on ravimite rühm, mis teostavad organismis histamiini retseptorite konkureerivat blokaadi, mis viib nende poolt vahendatud toimete pärssimiseni.

Histamiin on neurotransmitter, mis võib mõjutada hingamisteid (põhjustab nina limaskesta turset, bronhospasmi), nahka (sügelus, villiline-hüpereemiline reaktsioon), seedetrakti (soolekoolikud, mao sekretsiooni stimuleerimine), südame-veresoonkonna süsteem(kapillaaride laienemine, veresoonte suurenenud läbilaskvus, hüpotensioon, kahjustus südamerütm), Sujuv muskel.

Selle mõju tugevdamine põhjustab allergilisi reaktsioone, seetõttu kasutatakse allergia ilmingute vastu võitlemiseks antihistamiine. Teine nende kasutusvaldkond on sümptomaatiline ravi / külmetushaiguste sümptomite kõrvaldamine.

Praegu on kolm ravimite rühma (vastavalt nende blokeeritavatele retseptoritele):

H1 blokaatorid – kasutatakse allergiliste haiguste raviks.

H2-blokaatorid – kasutatakse maohaiguste raviks (aitavad vähendada mao sekretsiooni).

H3-blokaatoreid kasutatakse neuroloogiliste haiguste ravis.

Nende hulgas tsetriin (tsetirisiin), fenkarool (šifenadiin), difenhüdramiin, klemastiin, suprastin peatavad histamiinide emissiooni (näiteks kromoglütsiinhape) või toime (nagu difenhüdramiin).

Toodetud tablettide, ninasprei, tilkade, sh silmatilkade, lahuse kujul ampullides intramuskulaarne süstimine(tavaliselt erakorraliseks raviks).

Antihistamiinikumid on mitu põlvkonda. Iga põlvkonnaga väheneb kõrvaltoimete arv ja tugevus ning sõltuvuse tekkimise tõenäosus, toime kestus pikeneb.

Esimene põlvkond

Enne ravimi ostmist - paratsetamool, ibuprofeen, allergiavastased (antihistamiinsed) ravimid, külmetus- ja külmetusravimid, peate teadma:

Paratsetamool

Valuvaigisti, palavikualandaja, põletikuvastane aine. toimeaine on paratseetaminofenool, mille baasil in erinevad riigid toodetakse palju teisi sarnaseid ravimeid, nagu atsetaminofeen, panadool, efferalgan, müalgin, paramol, pilaren jne.

Kasu. Oma toimelt on paratsetamool paljuski lähedane aspiriinile, kuid sellel on vähem väljendunud kõrvalmõjud. See ei vähenda vere viskoossust, mistõttu on seda ohutu kasutada operatsiooniks valmistumisel ja pärast seda.

See põhjustab vähem allergilisi reaktsioone kui aspiriin ja ärritab kõhtu vähem. Paratsetamool on osa paljudest kombineeritud ravimid kombinatsioonis aspiriini, analgini, kofeiiniga jne See on saadaval tablettide, kapslite, segude, siirupi, "kihisevate" pulbrite (panadol, panadon) kujul.

Võimalik kahju. Koos alkoholiga võib see kahjustada ja isegi hävitada maksa. Seetõttu on see, nagu aspiriin, ohtlik inimestele, kes joovad regulaarselt alkoholi. Paratsetamoolil on negatiivne mõju maksale ja selle tarbimise normi rikkumise korral (üleannustamise korral).

Välju. Võtke mitte rohkem kui 2 g päevas (4 500 mg tabletti) – Iga päev alkoholi tarvitavad inimesed peaksid lõpetama paratsetamooli võtmise.

ibuprofeen

Sellel on valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Ibuprofeen on selliste ravimite toimeaine nagu Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen jne. Need ravimid on keemiliselt identsed, kuid erinevad terapeutilise toime kestuse poolest.

Kasu. Abi palaviku, lihas- ja liigesevalude korral (reumatoidartriit, artroos jne)

Võimalik kahju. Kui keha on raske füüsilise töö, kuumuse või diureetikumide (diureetikumide) võtmise tagajärjel tõsiselt dehüdreeritud, võib ibuprofeen neerudele kahjulikult mõjuda. Neerukahjustuse oht suureneb ibuprofeeni regulaarsel kasutamisel.

Ibuprofeeni pikaajaline kasutamine on maole ohtlik. Inimestel, kes joovad pidevalt alkoholi, võib ibuprofeeni võtmine mõjutada maksa.

Välju. Püüdke vältida dehüdratsiooni. Ibuprofeeni võtmisel on vaja jälgida neerude tööd. Mitte mingil juhul ei tohi ületada lubatud ööpäevast kogust (6 tabletti ibuprofeeni 200 mg või 2 tabletti naprokseeni 220 mg).

Antiallergilised (antihistamiinsed) ravimid

Selle rühma ravimid on mõeldud inimestele, kes põevad pollinoosi (heinapalavik), astmat, nõgestõbi või muid allergilisi haigusi.

Kasu. Need leevendavad nohu, aevastamist, kurguvalu, köha ja lämbumist, talumatut sügelust ja muid nende haiguste sümptomeid.

Võimalik kahju. Enamikul selle rühma ravimitel, nagu suprastin, tavegil, difenhüdramiin, zaditen, peritool jne, on rahustav toime, see tähendab, et need põhjustavad uimasust, reaktsioonide pärssimist ja üldist nõrkust. Seetõttu on ohtlik viia neid autojuhtide, pilootide, operaatorite, dispetšerite jt ehk inimesteni, kes nõuavad keerulistes olukordades pidevat tähelepanu ja kiiret reageerimist.

Välju. Riski vältimiseks tuleks võtta uue põlvkonna antihistamiinikumid, mis ei põhjusta uimasust ja reaktsioonide pärssimist, näiteks klaritiin, kestiin, mis toimivad 12-24 tundi. Rahustavaid antihistamiine on kõige parem võtta pärastlõunal ja öösel.

Ravimid nohu vastu

Selliste ravimite nagu sanoriin, naftüsiin, galasoliin, otriviin jt toime seisneb selles, et need ahendavad veresooni ninakäikude paistes limaskestas, mille tulemusena ninakäigud ise laienevad.

Kasu. Nohuga nohu nõrgeneb või lakkab, nina kaudu hingamine taastub ja peavalu kaob.

Võimalik kahju. Nende ravimite võtmisel kitsenevad veresooned mitte ainult ninas, mille tagajärjel võib hüpertensiooniga patsientidel vererõhk tõusta.

See on eriti ohtlik hüpertensiivsetele patsientidele, kuna neid kasutatakse vähendamiseks vererõhk ravimid on ebaefektiivsed. Lisaks on selle rühma ravimid ohtlikud neile, kes võtavad antidepressante, nagu pürasidool, pirlindool, nialamiid.

Välju. Hüpertensiooni all kannatavad inimesed võivad külmetusravimeid võtta ainult vererõhu kontrolli all. Rõhu tõusu korral tuleb suurendada antihüpertensiivsete ravimite annust.

Depressiooniga patsiendid, kes võtavad loetletud antidepressante vms, selle rühma ravimid on vastunäidustatud.

Antihistamiinikumidega kasutatavad komplekspreparaadid külmetushaiguste korral

Komplekssetest külmetusvastastest ravimitest on eriti tuntud askofeen, tsitramoon, sedalgiin, alkaseltzer pluss, bikarmint jne.

Kasu. Aidake vabaneda erinevad sümptomid haigused: köhast, nohust, valust, palavikust, allergilistest ilmingutest.

Võimalik kahju. Komplekssete ravimite võtmisel on üsna sageli lubatud nn "ettenägematu üleannustamine".

See juhtub siis, kui tugeva külmetuse või peavalu korral lisatakse aspiriini sissevõtmisele ravi efektiivsuse suurendamiseks kompleksset aspiriini sisaldavat külmetuspreparaati. Selle tulemusena võib see halveneda peptiline haavand või tekib isegi maoverejooks.

Kui kell allergiline nohu lisaks suprastinile võtta ka komplekspreparaati, mis sisaldab antihistamiini, siis mõjub kõik koos tugeva unerohuna. Mõnikord on maksahäired seotud paratsetamooli või ibuprofeeni sarnase üleannustamisega.

Välju. Enne külmetushaiguste komplekspreparaadi võtmist peaksite hoolikalt läbi lugema selle koostise, mis on märgitud pakendil või infolehel, ja ärge võtke selles sisalduvaid ravimeid eraldi.

Antiallergilised ravimid lastele: omadused, toimepõhimõte, kasu ja kahju

Diasoliin (mebhüdroliin);

Peritool (tsüproheptadiin).

Põhimõtteliselt on ülaltoodud ravimite tõhusust kinnitanud paljude aastate kogemus, kuid see sama kogemus viitab tervele hulgale kõrvaltoimetele:

Kõik need ravimid mõjutavad suuremal või vähemal määral kesknärvisüsteemi, pakkudes rahustavat ja hüpnootilist toimet.

Klassikalised antihistamiinikumid kuivatavad limaskestad. Suukuivus, röga viskoossus kopsudes (mis on eriti ohtlik ägedate hingamisteede viirusnakkuste korral, kuna suurendab tõsiselt kopsupõletiku tekkeriski) – ei mõjuta lapse seisundit parimal viisil.

Esimese põlvkonna allergiavastaste ravimite samaaegne kasutamine teiste ravimitega suurendab viimaste kasutamise mõju. Seega tugevneb palavikuvastane, valuvaigistav, hüpnootiline toime. Eriti ohtlik on antihistamiinikumide kombinatsioon teiste ravimitega, mis mõjutavad aktiivselt kesknärvisüsteemi toimimist. Sel juhul on võimalik kõrvaltoimete teke kuni minestamiseni. Kombineerimine alkohoolsete jookidega on äärmiselt ebasoovitav.

Selliste ravimite toime, kuigi tõhus, on piiratud 2-3 tunniga (mõned kestavad kuni 6 tundi).

Loomulikult ei tule see ilma eelisteta. Esiteks on esimese põlvkonna antihistamiinikumid suhteliselt taskukohased ja teiseks on need suurepärased pikaajaline ravi allergiad. See tähendab, et kui laps sõi näiteks liiga palju šokolaadi ja on vajalik lühiajaline antihistamiinikumi tarbimine, võite ohutult kasutada sama Tavegili või Fenkaroli.

Enamikku esimese põlvkonna allergiavastaseid ravimeid on imetavatel emadel keelatud võtta suu kaudu, kasutada võib ainult nende kohalikke vorme - salve, kreemi, pihustit. Erandiks on Suprastin ja Fenkarol (alates kolmest raseduskuust). Igal ravimil on oma iseloomulik tunnus, mida on oluline raviskeemi koostamisel arvestada. Seega ei ole soovitatav kõhukinnisusele kalduval beebil kasutada Tavegili; seedetrakti haiguste all kannataval lapsel on Suprastini võtmine keelatud; ja maksafunktsiooni kahjustusega lapsed peavad olema Phencaroli kasutamisega ettevaatlikud.

Alla üheaastaste imikute puhul on esimese põlvkonna allergiavastaste ravimite võtmine ebasoovitav. Kõige väiksemate jaoks on neid rohkem kaasaegsed ravimid on praktiliselt ohutud ja väga tõhusad.

Teise põlvkonna antihistamiinikumide toimepõhimõtted laste kehale

Teise ja kolmanda põlvkonna allergiavastaste ravimite vaieldamatu eelis on rahustava, hüpnootilise, kesknärvisüsteemi pärssiva toime puudumine või minimeerimine.

Lisaks on neil mitmeid muid eeliseid: nad ei tungi läbi fetoplatsentaarse barjääri (see tähendab, et selliseid ravimeid võib kasutada raseduse ajal);

ärge kuivatage limaskesti;

ei mõjuta lapse vaimset ja füüsilist aktiivsust;

omavad kiiret ja kauakestvat (kuni 24 tundi) ravitoimet – piisab ühest tabletist, et unustada allergianähud terveks päevaks;

lisaks allergiavastasele on neil antiemeetikum, haavandivastane ja muud toimed (mõned ravimid); ei vähenda nende tõhusust pikaajalisel kasutamisel.

Võib-olla on teise põlvkonna allergiavastaste ravimite ainus puudus nende võime avaldada negatiivset mõju laste kardiovaskulaarsüsteemile. Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu ei ole selliste ravimite kasutamine südame ja veresoonte erinevate patoloogiatega lastele soovitatav.

Teise põlvkonna silmapaistvamate esindajate hulgas:

klaritiin (loratidiin);

Allergiaravi, antihistamiinikumid

Diasoliindražee 50 mg №20

Diasoliini vahekaart. 100 mg #10

Suprastiin (kloropüramiin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime.

Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorraline abi. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Toime ilmneb kiiresti, kuid on lühiajaline, selle kestuse pikendamiseks kombineeritakse seda mitterahustavate H1-blokaatoritega.

Suprastin süstimine 2% 1ml amp. nr 5 (Egis, Ungari)

Vahekaart Suprastin. 25 mg №20 (Egis, Ungari)

Kloropüramiin g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (klemastiin) on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid see tungib läbi hematoentsefaalbarjääri vähemal määral.

Süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravivahendina anafülaktiline šokk ja angioödeem, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Tavegili vastu on aga allergia.

Peritoolil (tsüproheptadiinil) koos antihistamiiniga on märkimisväärne serotoniinivastane toime. Seda kasutatakse sageli mõne migreeni vormi puhul söögiisu suurendamiseks.

Peritooli siirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungari)

Peritooli vahekaart. 4 mg №20 (Egis, Ungari)

Pipolfeen (prometasiin) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile, seda kasutatakse antiemeetikumina ja anesteesia tugevdamiseks.

Pipolphen muu 25 mg №20 (Egis, Ungari)

Pipolfen süstelahus 50mg 2ml amp. №10 (Egis, Ungari)

Diprasiini vahekaart. 25 mg #20

Fenkarool (kifenadiin) - omab vähem antihistamiinilist toimet kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide sõltuvuse tekkeks.

Fenkaroli vahekaart. 25 mg №20 (Läti)

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).

Erinevalt esimesest põlvkonnast on neil peaaegu olematu rahustav ja antikolinergiline toime, nad ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, ei vähenda vaimset ja füüsilist aktiivsust, ei adsorbeeru toiduga seedetraktis, neil on kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes ja neil on kiire ravitoime.. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet; kui neid võetakse, on vajalik südametegevuse pidev jälgimine (määratakse ambulatoorselt). Neid ei tohi võtta kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsiendid, eakad patsiendid.

Mõju tekib kiiresti ja pikema aja jooksul (viivitatud eliminatsioon).

Ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes täheldatakse minimaalset rahustavat toimet. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis ei nõua ravimi kasutamise katkestamist.

Tahhüfülaksia puudumine (antihistamiini aktiivsuse vähenemine) pikaajalisel kasutamisel.

Kardiotoksiline toime ilmneb tänu võimele blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, kardiotoksilise toime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahla joomisel ja raske maksakahjustusega patsientidel.

Parenteraalseid vorme ei ole, on ainult enteraalsed ja kohalikud ravimvormid.

Kõige tavalisemad teise põlvkonna antihistamiinikumid on:

Trexil (terfenadiin) on esimene teise põlvkonna antihistamiinravim, millel ei ole kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kuid millel on märkimisväärne kardiotoksiline toime ja suurenenud võime põhjustada surmavaid arütmiaid.

Trexil vahekaart. 60 mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemisool) - üks pikemaid aktiivsed ravimid rühmad (kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga.

Efektiivne kroonilise allergilised haigused, ägedas protsessis on selle kasutamine ebaotstarbekas. Tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht suureneb. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük Ameerika Ühendriikides ja mõnes teises riigis peatatud.

Astemisooli vahekaart. 10 mg #10

Histalong sakk. 10 mg №20 (India)

Semprex (akrivastiin) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Terapeutiline toime saavutatakse kiiresti, kuid lühikese aja jooksul.

Semprexi mütsid. 8mg №24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetendeen) on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist oluliselt väiksema rahustava toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest kui esimese põlvkonna ravimid. Väliseks kasutamiseks on olemas geel.

Claritin (loratadiin) on üks enimmüüdud teise põlvkonna ravimeid. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega.

Rahustavat toimet ei ole, see ei võimenda alkoholi toimet. See praktiliselt ei interakteeru teiste ravimitega ega oma kardiotoksilist toimet. Seda võivad võtta autojuhid, lapsed alates 1 aasta vanusest.

Claritin siirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Klaritiini vahekaart. 10 mg №10 (Schering-Plough, USA)

Loratadiini vahekaart. 10 mg #10

Agistam tab. 10 mg #12

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid).

Need on teise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Neil ei ole rahustavat ja kardiotoksilist toimet. Sellega seoses on ravimid heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu.

Zyrtec, tsetriin (tsetirisiin) on perifeersete H1 retseptorite väga selektiivne blokeerija. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru, selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. See tungib hästi nahka ja on efektiivne naha ilmingud allergiad.

Toime ilmneb 2 tundi pärast allaneelamist ja kestab 24 tundi. Raviannustes ei ole sedatiivset ja kardiotoksilist toimet. Olge ettevaatlik neerufunktsiooni rikkumiste määramisel.

Tsetriin vahekaart. 10 mg nr 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (feksofenadiin) on terfenadiini metaboliit. Ei metaboliseeru organismis, ei suhtle ravimitega, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Tõhus ja ohutum ravim antihistamiinikumide hulgas.

Telfasti vahekaart. 120 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfasti vahekaart. 180 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Histamiini patofüsioloogia jaH 1- histamiini retseptorid

H 1 retseptorite kaudu vahendatud histamiin ja selle toimed

H 1 retseptorite stimuleerimine inimestel põhjustab silelihaste toonuse tõusu, veresoonte läbilaskvust, sügelust, atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumist, tahhükardiat, hingamisteid innerveeriva vaguse närvi harude aktiveerumist, cGMP taseme tõusu, tõusu. prostaglandiinide moodustumisel jne. Tabelis. 19-1 näitab lokaliseerimist H 1 retseptorid ja nende kaudu vahendatud histamiini toime.

Tabel 19-1. Lokaliseerimine H 1 retseptorid ja nende kaudu vahendatud histamiini toime

Histamiini roll allergia patogeneesis

Histamiin mängib atoopilise sündroomi tekkes juhtivat rolli. Allergiliste reaktsioonide korral siseneb IgE kaudu nuumrakkudest kudedesse suur hulk histamiini, mis põhjustab H 1 retseptoritele toimides järgmisi toimeid.

Suurte veresoonte, bronhide ja soolte silelihastes põhjustab H1 retseptorite aktiveerimine Gp valgu konformatsiooni muutust, mis omakorda viib fosfolipaas C aktiveerumiseni, mis katalüüsib inositooldifosfaadi hüdrolüüsi inositooltrifosfaadiks. ja diatsüülglütseroolid. Inositooltrifosfaadi kontsentratsiooni suurenemine viib kaltsiumikanalite avanemiseni ER-s (“kaltsiumidepoo”), mis põhjustab kaltsiumi vabanemist tsütoplasmasse ja selle kontsentratsiooni suurenemist rakus. See viib müosiini kergete ahelate kaltsiumist/kalmoduliinist sõltuva kinaasi aktiveerumiseni ja vastavalt silelihasrakkude kontraktsioonini. Katses põhjustab histamiin hingetoru silelihaste kahefaasilist kontraktsiooni, mis koosneb kiirest faasikontraktsioonist ja aeglasest toonilisest komponendist. Katsed on näidanud, et nende silelihaste kontraktsiooni kiire faas sõltub rakusisesest kaltsiumist, samas kui aeglane faas sõltub rakuvälise kaltsiumi sisenemisest aeglaste kaltsiumikanalite kaudu, mida kaltsiumi antagonistid ei blokeeri. H 1 retseptorite kaudu toimides põhjustab histamiin silelihaste kontraktsiooni hingamisteed, sealhulgas bronhid. Hingamisteede ülemistes osades on histamiini H 1 retseptoreid rohkem kui alumistes, mis on oluline bronhospasmi raskusastme määramisel bronhioolides histamiini ja nende retseptorite koostoime ajal. Histamiin kutsub esile bronhide obstruktsiooni otsese mõjuna hingamisteede silelihastele, reageerides histamiini H 1 retseptoritega. Lisaks suurendab histamiin H 1 retseptorite kaudu vedeliku ja elektrolüütide sekretsiooni hingamisteedes ning põhjustab suurenenud lima tootmist ja hingamisteede turset. Bronhiaalastmaga patsiendid on histamiini provokatsioonitesti tegemisel 100 korda tundlikumad histamiini suhtes kui terved inimesed.

Väikeste veresoonte endoteelis (postkapillaarsed veenulid) vahendatakse histamiini vasodilateerivat toimet H 1 retseptorite kaudu reagin-tüüpi allergiliste reaktsioonide korral (veenikeste silelihasrakkude H 2 retseptorite kaudu mööda adenülaattsüklaasi rada). H 1 retseptorite aktiveerimine viib (fosfolipaasi raja kaudu) kaltsiumi intratsellulaarse taseme tõusuni, mis koos diatsüülglütserooliga aktiveerib fosfolipaasi A 2, põhjustades järgmisi toimeid.

Endoteeli lõdvestava faktori lokaalne vabanemine. See siseneb naabruses asuvatesse silelihasrakkudesse ja aktiveerib guanülaattsüklaasi. Selle tulemusena suureneb cGMP-st sõltuva proteiinkinaasi aktiveeriva cGMP kontsentratsioon, mis viib rakusisese kaltsiumi vähenemiseni. Samaaegse kaltsiumi taseme languse ja cGMP taseme tõusuga lõdvestuvad postkapillaarsete veenide silelihasrakud, mis põhjustab turse ja erüteemi arengut.

Fosfolipaas A2 aktiveerimisel suureneb prostaglandiinide, peamiselt prostatsükliini vasodilataatori süntees, mis aitab kaasa ka tursete ja erüteemi tekkele.

Antihistamiinikumide klassifikatsioon

Antihistamiinidel (histamiini H1 retseptori blokaatorid) on mitu klassifikatsiooni, kuigi ühtki neist ei peeta üldtunnustatud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale I ja II põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse tavaliselt ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt teise põlvkonna mitterahustavatest ravimitest. Esimese põlvkonna antihistamiinide hulka kuuluvad: difenhüdramiin (difenhüdramiin*), prometasiin (diprasiin*, pipolfeen*), klemastiin, kloropüramiin (suprastiin*), hifenadiin (fenkarool*), sekvifenadiin (bikarfeen*). Teise põlvkonna antihistamiinikumid: terfenadiin*, astemisool*, tsetirisiin, loratadiin, ebastiin, tsüproheptadiin, oksatomiid*9, aselastiin, akrivastiin, mebhüdroliin, dimetindeen.

Praegu on tavaks eraldada kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid. See hõlmab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, mida lisaks kõrgele antihistamiini aktiivsusele iseloomustab rahustava toime puudumine ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime. III põlvkonna antihistamiinikumid on feksofenadiin (telfast*), desloratadiin.

Lisaks jagatakse antihistamiinikumid keemilise struktuuri järgi mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiini *, piperasiin * ja piperidiin *).

Antihistamiinikumide toimemehhanism ja peamised farmakodünaamilised toimed

Enamikul kasutatavatest antihistamiinikumidest on spetsiifilised farmakoloogilised omadused, mis iseloomustab neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestantne, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine.

Antihistamiinikumid on histamiini H1 retseptori antagonistid ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju madalam kui histamiinil (tabel 19-2). Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid.

Tabel 19-2. Antihistamiinikumide võrdlev efektiivsus blokaadi astme järgi H 1- histamiini retseptorid

Vastavalt blokaatorid H 1 histamiini retseptorid on kõige tõhusamad allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel vahetu tüüp, ja arenenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist. Antihistamiinikumide seondumine retseptoritega on pöörduv ja blokeeritud retseptorite arv on otseselt võrdeline ravimi kontsentratsiooniga retseptori asukohas.

Antihistamiinikumide molekulaarset toimemehhanismi saab kujutada skeemina: H 1 retseptori blokaad - fosfoinositiidi raja blokeerimine rakus - histamiini toime blokaad. Ravimite seondumine histamiini H 1 retseptoriga viib retseptori “blokaadini”, st. takistab histamiini seondumist retseptoriga ja kaskaadi käivitamist rakus mööda fosfoinositiidi rada. Seega põhjustab antihistamiinravimi seondumine retseptoriga fosfolipaasi C aktivatsiooni aeglustumist, mis viib inositooltrifosfaadi ja diatsüülglütserooli moodustumise vähenemiseni fosfatidüülinositoolist, mille tulemusena aeglustub kaltsiumi vabanemine rakusisest depoodest. . Kaltsiumi vabanemise vähenemine intratsellulaarsetest organellidest tsütoplasmasse erinevates rakutüüpides põhjustab histamiini toimet nendes rakkudes vahendavate aktiveeritud ensüümide osakaalu vähenemise. Bronhide silelihastes (nagu ka seedetraktis ja suurtes veresoontes) aeglustub müosiini kergete ahelate kaltsiumkalmoduliinist sõltuva kinaasi aktiveerimine. See hoiab ära histamiini poolt põhjustatud silelihaste kokkutõmbumise, eriti bronhiaalastma põdevatel patsientidel. Bronhiaalastma korral on aga histamiini kontsentratsioon kopsukoes nii kõrge, et tänapäevased H1-blokaatorid ei suuda selle mehhanismi kaudu blokeerida histamiini toimet bronhidele. Kõigi postkapillaarveenide endoteelirakkudes takistavad antihistamiinikumid histamiini vasodilateerivat toimet (otse ja prostaglandiinide kaudu) lokaalsete ja generaliseerunud allergiliste reaktsioonide korral (histamiin toimib ka silelihasrakkude histamiini H 2 retseptorite kaudu

veenul läbi adenülaattsüklaasi raja). Histamiini H 1 retseptorite blokeerimine nendes rakkudes takistab rakusisese kaltsiumi taseme tõusu, aeglustades lõpuks fosfolipaasi A2 aktivatsiooni, mis põhjustab järgmiste mõjude väljakujunemist:

Aeglustab endoteeli lõdvestava faktori lokaalset vabanemist, mis tungib naabersilelihasrakkudesse ja aktiveerib guanülaattsüklaasi. Guanülaattsüklaasi aktivatsiooni pärssimine vähendab cGMP kontsentratsiooni, seejärel väheneb aktiveeritud cGMP-sõltuva proteiinkinaasi osa, mis hoiab ära kaltsiumi taseme languse. Samal ajal takistab kaltsiumi ja cGMP taseme normaliseerumine postkapillaarsete veenide silelihasrakkude lõdvestamist, st takistab histamiini põhjustatud turse ja erüteemi teket;

Fosfolipaas A2 aktiveeritud fraktsiooni vähenemine ja prostaglandiinide (peamiselt prostatsükliini) sünteesi vähenemine, vasodilatatsioon on blokeeritud, mis takistab histamiini poolt põhjustatud turse ja erüteemi tekkimist selle teise toimemehhanismiga nendele rakkudele.

Antihistamiinikumide toimemehhanismi alusel tuleb need ravimid välja kirjutada, et vältida reagin-tüüpi allergilisi reaktsioone. Nende ravimite määramine arenenud allergilise reaktsiooni korral on vähem efektiivne, kuna need ei kõrvalda arenenud allergia sümptomeid, vaid hoiavad ära nende esinemise. Histamiini H1-retseptori blokaatorid takistavad bronhide silelihaste reaktsiooni histamiinile, vähendavad sügelust ja takistavad histamiini poolt vahendatud väikeste veresoonte laienemist ja nende läbilaskvust.

Antihistamiinikumide farmakokineetika

Histamiini esimese põlvkonna H 1 -retseptori blokaatorite farmakokineetika erineb põhimõtteliselt teise põlvkonna ravimite farmakokineetikast (tabel 19-3).

Esimese põlvkonna antihistamiinikumide tungimine läbi BBB põhjustab väljendunud rahustava toime, mida peetakse selle ravimirühma oluliseks puuduseks ja piirab oluliselt nende kasutamist.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid on suhteliselt hüdrofiilsed ja seetõttu ei tungi BBB-sse ega põhjusta seetõttu rahustavat toimet. On teada, et 80% astemisoolist* eritub 14 päeva pärast viimast annust ja terfenadiinist* 12 päeva hiljem.

Difenhüdramiini väljendunud ionisatsioon füsioloogiliste pH väärtuste juures ja aktiivne mittespetsiifiline interaktsioon seerumiga

Suukaudne albumiin määrab selle mõju erinevates kudedes paiknevatele H1-histamiini retseptoritele, mis põhjustab selle ravimi üsna väljendunud kõrvaltoimeid. Vereplasmas määratakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon 4 tundi pärast selle manustamist ja see on 75-90 ng / l (annuses 50 mg). Poolväärtusaeg on 7 tundi.

Klemastiini maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 3-5 tundi pärast ühekordse 2 mg suukaudse annuse manustamist. Poolväärtusaeg on 4-6 tundi.

Terfenadiin* imendub suukaudsel manustamisel kiiresti. Metaboliseerub maksas. Maksimaalne kontsentratsioon kudedes määratakse 0,5-1-2 tundi pärast ravimi võtmist, poolväärtusaeg on

Astemisooli * maksimaalne tase muutumatul kujul täheldatakse 1-4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Toit vähendab astemisooli * imendumist 60% võrra. Ravimite maksimaalne kontsentratsioon veres ühekordse suukaudse manustamisega saabub 1 tunni pärast Ravimi poolväärtusaeg on 104 tundi Hüdroksüastemisool ja norastemisool on selle aktiivsed metaboliidid. Astemisol * tungib läbi platsenta, väikeses koguses - sisse rinnapiim.

Oksatomiidi * maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2-4 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 32...48 tundi Peamine metaboolne rada on aromaatne hüdroksüülimine ja oksüdatiivne dealküleerimine lämmastikul. 76% imendunud ravimist on seotud plasmaalbumiiniga, 5–15% eritub rinnapiima.

Tabel 19-3. Mõnede antihistamiinikumide farmakokineetilised parameetrid

Tsetirisiini maksimaalne sisaldus veres (0,3 μg / ml) määratakse 30–60 minutit pärast selle ravimi võtmist annuses 10 mg. Neerud

tsetirisiini kliirens on 30 mg/min, poolväärtusaeg on umbes 9 tundi.Ravim on stabiilselt seotud verevalkudega.

Akrivastiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,4...2 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on 1,5-1,7 tundi.Kaks kolmandikku ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Loratadiin imendub seedetraktis hästi ja 15 minuti pärast määratakse see vereplasmas. Toit ei mõjuta ravimite imendumise taset. Ravimi poolväärtusaeg on 24 tundi.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid

Esimese põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatoritele on iseloomulikud mõned omadused.

rahustav toime. Enamik esimese põlvkonna antihistamiine, mis lahustuvad kergesti lipiidides, tungivad hästi läbi BBB ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Ilmselt areneb rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega. Rahustava toime arenguaste varieerub mõõdukast kuni raskeni ja suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda selle rühma ravimeid kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Ravimite rahustava toime tõttu ei saa neid kasutada tähelepanu nõudva töö perioodil. Kõik I põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatorid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja uinutite toimet. mitte-narkootilised valuvaigistid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ja alkohol.

anksiolüütiline toime, iseloomulik hüdroksüsiinile. Võimalik, et see toime tuleneb aju subkortikaalsete moodustiste teatud osade aktiivsuse pärssimisest hüdroksüsiini poolt.

atropiinilaadne toime. See toime on seotud m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega, mis on kõige iseloomulikum etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Iseloomustab suukuivus, uriinipeetus, kõhukinnisus, tahhükardia ja ähmane nägemine. Mitteallergilise riniidi korral suureneb nende ravimite efektiivsus m-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu. Küll aga on võimalik bronhiaalastma korral ohtliku röga viskoossuse suurenemise tõttu suurendada bronhide obstruktsiooni. Histamiini I põlvkonna H1-retseptorite blokaatorid võivad süvendada glaukoomi ja põhjustada eesnäärme adenoomi korral ägedat uriinipeetust.

Antiemeetiline ja antihüpertensiivne toime. Neid toimeid võib seostada ka nende ravimite tsentraalse m-antikolinergilise toimega. difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin*, mekli-

zine * vähendab vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsib labürindi talitlust ning seetõttu saab seda kasutada liikumishaiguse korral.

Mõned histamiini H 1 -retseptorite blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud tsentraalsete m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisest.

Köhavastane toime. Kõige iseloomulikum difenhüdramiinile on see saavutatud tänu otsesele toimele pikliku medulla köhakeskusele.

Antiserotoniini toime. Tsüproheptadiinil on seda kõige rohkem, seetõttu kasutatakse seda migreeni raviks.

Perifeerse vasodilatatsiooniga adrenaliiniretseptorite blokaadi mõju on eriti iseloomulik fenotiasiini seeria ravimitele. See võib põhjustada vererõhu mööduvat langust.

Kohalik anesteetikum toime on tüüpiline enamikule selle rühma ravimitele. Difenhüdramiini ja prometasiini lokaalanesteetiline toime on tugevam kui novokaiinil*.

Tahhüfülaksia- antihistamiini toime vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.

Histamiini I põlvkonna H1-retseptori blokaatorite farmakodünaamika

Kõik esimese põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatorid on lipofiilsed ja lisaks histamiini H 1 -retseptoritele blokeerivad ka m-kolinergilisi retseptoreid ja serotoniini retseptoreid.

Histamiini retseptori blokaatorite määramisel on vaja arvestada allergilise protsessi faasi kulgu. H1-histamiini retseptori blokaatoreid tuleks kasutada peamiselt patogeneetiliste muutuste ennetamiseks juhul, kui patsient on väidetavalt kokku puutunud allergeeniga.

Histamiini I põlvkonna H 1 -retseptorite blokaatorid ei mõjuta histamiini sünteesi. Kõrgetes kontsentratsioonides võivad need ravimid põhjustada nuumrakkude degranulatsiooni ja histamiini vabanemist neist. Histamiini H1-retseptori blokaatorid takistavad tõhusamalt histamiini toimet kui kõrvaldavad selle mõju tagajärgi. Need ravimid pärsivad bronhide silelihaste reaktsiooni histamiinile, vähendavad sügelust, takistavad histamiini vasodilatatsiooni suurenemist ja suurendavad nende läbilaskvust ning vähendavad endokriinsete näärmete sekretsiooni. On tõestatud, et 1. põlvkonna histamiini H 1 -retseptori blokaatoritel on otsene bronhodilateeriv toime ja mis kõige tähtsam, nad takistavad histamiini vabanemist nuumrakkudest ja vere basofiilidest, mida peetakse nende ravimite kasutamise aluseks. .

ennetava meetmena. Terapeutilistes annustes ei mõjuta need oluliselt kardiovaskulaarsüsteemi. Sunniviisilise intravenoosse manustamise korral võivad need põhjustada vererõhu langust.

Esimese põlvkonna histamiini H 1 retseptorite blokaatorid on tõhusad allergilise riniidi (efektiivsus on umbes 80%), konjunktiviidi, sügeluse, dermatiidi ja urtikaaria, angioödeemi, teatud tüüpi ekseemide, anafülaktilise šoki ja tursega ennetamisel ja ravis. põhjustatud hüpotermiast. Esimese põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatoreid kasutatakse koos sümpatomimeetikumidega allergilise rinorröa korral. Piperasiini* ja fenotiasiini* derivaate kasutatakse Meniere’i tõve puhul äkilistest liigutustest põhjustatud iivelduse, oksendamise ja pearingluse, anesteesiajärgse oksendamise, kiiritushaiguse ja hommikuse oksendamise ärahoidmiseks rasedatel.

Nende ravimite kohalikul kasutamisel võetakse arvesse nende sügelusevastast, anesteetilist ja valuvaigistavat toimet. Neid ei soovitata pikka aega kasutada, kuna paljud neist võivad põhjustada ülitundlikkust ja omada valgustundlikkust tekitavat toimet.

Esimese põlvkonna histamiini H-retseptori blokaatorite farmakokineetika

Esimese põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatorid erinevad teise põlvkonna ravimitest lühikese toimeajaga ja suhteliselt kiire algusega. kliiniline toime. Nende ravimite toime ilmneb keskmiselt 30 minutit pärast ravimi võtmist, saavutades haripunkti 1-2 tunni jooksul.Esimese põlvkonna antihistamiinikumide toimeaeg on 4-12 tundi.ainevahetus ja eritumine neerude kaudu.

Enamik histamiini esimese põlvkonna H1-retseptori blokaatoritest imendub seedetraktist hästi. Need ravimid läbivad BBB-d, platsentat ja sisenevad ka rinnapiima. Nende ravimite kõrgeim kontsentratsioon on leitud kopsudes, maksas, ajus, neerudes, põrnas ja lihastes.

Enamik histamiini I põlvkonna H 1 -retseptorite blokaatoreid metaboliseeritakse maksas 70-90%. Nad indutseerivad mikrosomaalseid ensüüme, mis pikaajalisel kasutamisel võivad vähendada nende terapeutilist toimet, aga ka teiste ravimite toimet. Paljude antihistamiinikumide metaboliidid erituvad uriiniga 24 tunni jooksul ja ainult väikesed kogused erituvad muutumatul kujul.

Kohtumise kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Esimese põlvkonna histamiini retseptorite H 1 blokaatorite põhjustatud kõrvaltoimed on esitatud tabelis. 19-4.

Tabel 19-4. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide kõrvaltoimed

Histamiini H1 retseptori blokaatorite suured annused võivad põhjustada agitatsiooni ja krampe, eriti lastel. Nende sümptomite korral ei tohi barbituraate kasutada, kuna see põhjustab aditiivset toimet ja hingamiskeskuse olulist depressiooni. Tsüklisiin* ja kloortsüklisiin* on teratogeensed ja neid ei tohi kasutada rasedate naiste oksendamise korral.

Ravimite koostoimed

I põlvkonna histamiini H 1 retseptorite blokaatorid võimendavad narkootiliste analgeetikumide, etanooli, uinutite, rahustite toimet. Võib tugevdada kesknärvisüsteemi stimulantide toimet lastel. Pikaajalisel kasutamisel vähendavad need ravimid steroidide, antikoagulantide, fenüülbutasooni (butadiooni *) ja teiste maksas metaboliseeruvate ravimite efektiivsust. Nende kombineeritud kasutamine antikolinergiliste ravimitega võib põhjustada nende toime liigset suurenemist. MAO inhibiitorid suurendavad antihistamiinikumide toimet. Mõned esimese põlvkonna ravimid võimendavad adrenaliini ja norepinefriini toimet südame-veresoonkonna süsteemile. Esimese põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatorid on ette nähtud allergia kliiniliste sümptomite, eriti atoopilise bronhiaalastmaga sageli kaasneva riniidi ennetamiseks, anafülaktilise šoki leevendamiseks.

II ja III põlvkonna antihistamiinikumid

Teise põlvkonna ravimite hulka kuuluvad terfenadiin *, astemisool *, tsetirisiin, mekvipasiin *, feksofenadiin, loratadiin, ebastiin ja kolmanda põlvkonna histamiini H1 retseptori blokaatorid - feksofenadiin (telfast *).

Histamiini II ja III põlvkonna H 1 -retseptori blokaatorite puhul võib eristada järgmisi tunnuseid:

Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H 1 histamiini retseptorite suhtes, mis ei mõjuta serotoniini ja m-kolinergilisi retseptoreid;

Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus, mis saavutatakse tavaliselt valkudega seondumise kõrge taseme, ravimi või selle metaboliidi akumuleerumise organismis ja eritumise hilinemisega;

Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes; mõnel patsiendil võib tekkida mõõdukas uimasus, mis on harva ravimi kasutamise katkestamise põhjuseks;

Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel;

Võime blokeerida kaaliumikanaleid südame juhtivussüsteemi rakkudes, mis on seotud intervalli pikenemisega Q-T ja südamerütmi rikkumine ("pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia).

Tabelis. 19-5 esitleti Võrdlevad omadused mõned II põlvkonna histamiini H 1 retseptorite blokaatorid.

Tabel 19-5. Histamiini II põlvkonna H1-retseptori blokaatorite võrdlusomadused

Tabeli lõpp. 19-5

II põlvkonna histamiini H-retseptori blokaatorite farmakodünaamika

Astemisoolil * ja terfenadiinil * ei ole koliini ja β-adrenergilist blokeerivat toimet. Astemisol * blokeerib α-adrenergilised ja serotoniini retseptorid ainult suurtes annustes. II põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatoritel on bronhiaalastma korral nõrk terapeutiline toime, kuna mitte ainult histamiin, vaid ka leukotrieenid, trombotsüüte aktiveeriv faktor, tsütokiinid ja muud haiguse arengut põhjustavad mediaatorid mõjutavad silelihaseid. bronhid ja bronhide näärmed. Ainult histamiini H 1 -retseptorite blokaatorite kasutamine ei taga allergilise bronhospasmi täielikku leevendust.

Histamiini II põlvkonna H1-retseptori blokaatorite farmakokineetika tunnused Kõik histamiini II põlvkonna H 1 -retseptorite blokaatorid toimivad pikka aega (24-48 tundi) ja toime avaldumise aeg on lühike - 30-60 minutit. Umbes 80% astemisoolist * eritub 14 päeva pärast viimast annust ja terfenadiinist * 12 päeva pärast. Nende ravimite kumulatiivne toime, mis ilmneb kesknärvisüsteemi funktsioone muutmata, võimaldab neid laialdaselt kasutada ambulatoorses praktikas heinapalaviku, urtikaaria, riniidi, neurodermatiidi jne patsientidel. II põlvkonna histamiini H 1 -retseptorite blokaatoreid kasutatakse bronhiaalastmaga patsientide ravis individuaalsete annuste valikuga.

Histamiini II põlvkonna H 1 -retseptorite blokaatoritele on blokeerimise tõttu erineval määral iseloomulik kardiotoksiline toime.

iga kardiomüotsüütide kaaliumikanali ja mida väljendatakse intervalli pikenemisega Q-T ja arütmia elektrokardiogrammil.

Selle kõrvaltoime risk suureneb antihistamiinikumide kombineerimisel tsütokroom P-450 3A4 isoensüümi inhibiitoritega (lisa 1.3): seenevastased ravimid (ketokonasool ja itrakonasool *), makroliidid (erütromütsiin, oleandomütsiin ja klaritromütsiin), antidepressandid (fluidoksiin) ja paroksetiin), greibimahla joomisel, samuti raske maksafunktsiooni häirega patsientidel. Ülaltoodud makroliidide kombineeritud kasutamine astemisooli * ja terfenadiiniga * 10% juhtudest põhjustab kardiotoksilist toimet, mis on seotud intervalli pikenemisega QT. Asitromütsiin ja diritromütsiin * on makroliidid, mis ei inhibeeri 3A4 isoensüümi ega põhjusta seetõttu intervalli pikenemist Q-T kui seda võetakse samaaegselt teise põlvkonna histamiini H1-retseptorite blokaatoritega.

Tsiteerimiseks: Kareva E.N. Antihistamiinikumi valik: farmakoloogi vaade // eKr. Meditsiiniline ülevaade. 2016. nr 12. lk 811-816

Artikkel on pühendatud antihistamiinikumide valimise probleemile farmakoloogi vaatenurgast

Tsiteerimiseks. Kareva E.N. Antihistamiinikumi valik: farmakoloogi vaade // eKr. 2016. nr 12, lk 811–816.

Antihistamiinikumid (AHP) on enamiku allergiliste haiguste esmavaliku ravimid. Need on valdavalt retseptita ravimid, need on juba ammu ja kindlalt meie praktikasse jõudnud ning neid on kasutatud juba üle poole sajandi. Sageli tehakse nende ravimite valik empiiriliselt või isegi patsientide meelevalda, kuid on palju nüansse, mis määravad, kui tõhus see või teine ​​ravim konkreetse patsiendi jaoks on, mis tähendab, et nende ravimite valikule tuleb läheneda. mitte vähem vastutustundlikult kui näiteks valitud antibiootikumid.
Iga spetsialist peab oma kliinilises praktikas olema kokku puutunud olukordadega, kus konkreetne ravim ei andnud soovitud kliinilist toimet või põhjustas hüperergilisi reaktsioone. Millest see sõltub ja kuidas riske minimeerida? Ravivastuse varieeruvus on kõige sagedamini seotud patsiendi maksas metaboolsete ensüümide aktiivsusega, olukord halveneb polüfarmaatsia puhul (5 või enama väljakirjutatud ravimit korraga). Seetõttu on üks reaalseid viise, kuidas vähendada organismi ebapiisava reaktsiooni ohtu ravimile, valida ravim, mis ei metaboliseeru maksas. Lisaks on antihistamiinikumide valimisel oluline hinnata järgmisi parameetreid: toime avaldumise tugevus ja kiirus, pikaajalise kasutamise võimalus, kasu / riski suhe (efektiivsus / ohutus), kasutusmugavus, võimalus kasutada kaasuvaid haigusi koos teiste ravimitega sellel patsiendil, eliminatsioonitee, annuse tiitrimise vajadus, hind.
Selle probleemi lahendamiseks kaaluge praegust teavet histamiini ja antihistamiinikumide kohta.
Histamiin ja selle roll organismis
Histamiin teostab inimkehas mitmeid füsioloogilised funktsioonid, mängib neurotransmitteri rolli ja osaleb paljudes patobioloogilistes protsessides (joonis 1).

Peamine histamiini depoo kehas on nuumrakud ja basofiilid, kus see on seotud olekus graanulite kujul. Suurim arv nuumrakke on lokaliseeritud nahas, bronhide ja soolte limaskestadel.
Histamiin realiseerib oma aktiivsust eranditult omaenda retseptorite kaudu. Kaasaegsed vaated histamiini retseptorite funktsionaalne koormus, nende lokaliseerimine ja rakusisese signaaliülekande mehhanismid on toodud tabelis 1.

Lisaks füsioloogilistele funktsioonidele osaleb arengus histamiin põletikuline protsess mis tahes olemus. Histamiin põhjustab sügelust, aevastamist ja stimuleerib nina limaskesta sekretsiooni (rinorröa), bronhide ja soolte silelihaste kokkutõmbumist, kudede hüpereemiat, väikeste veresoonte laienemist, veresoonte suurenenud läbilaskvust veele, valkudele, neutrofiilidele ja moodustumist. põletikuline turse (ninakinnisus).
Mitte ainult allergiliste haiguste, vaid ka väljendunud põletikulise komponendiga patoloogiliste protsesside korral suureneb histamiini tase kehas alati. See on näidustatud hingamisteede ja urogenitaaltrakti krooniliste nakkus- ja põletikuliste haiguste, ägedate hingamisteede haiguste korral. viirusnakkused, gripp. Samal ajal on histamiini päevane kogus uriinis gripi korral ligikaudu sama, mis allergiliste haiguste ägenemise korral. Seetõttu on patogeneetiliselt põhjendatud ja kliiniliselt kasulik samm histamiinisüsteemi aktiivsuse vähendamine selle suurenenud aktiivsuse tingimustes. Põhimõtteliselt saab organismi histamiinergilise aktiivsuse pärssida kas vaba histamiini koguse vähendamise (sünteesi pärssimine, metabolismi aktiveerimine, depoost vabanemise pärssimine) või histamiini retseptori signaalide blokeerimise kaudu. Kliinilises praktikas on kasutatud ravimeid, mis stabiliseerivad nuumrakkude membraane, takistades seeläbi histamiini vabanemist. Soovitud toime ilmnemine nende kasutamisel peab aga kaua ootama ja selle rühma ravimite terapeutiline efektiivsus on väga mõõdukas, seetõttu kasutatakse neid ainult profülaktilistel eesmärkidel. Antihistamiinikumide kasutamisel saavutatakse kiire ja väljendunud toime.

Antihistamiinikumide klassifikatsioon
Vastavalt Euroopa Allergoloogia ja Kliinilise Immunoloogia Akadeemia poolt vastu võetud klassifikatsioonile on kõik antihistamiinikumid jagatud 2 põlvkonda sõltuvalt nende toimest kesknärvisüsteemile.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid
Esimese põlvkonna H1 antagonistid tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB) ​​ja võivad kesknärvisüsteemi stimuleerida või pärssida (joonis 2). Reeglina esineb teine ​​enamikul patsientidel. 40–80% patsientidest märgib subjektiivselt sedatiivset toimet esimese põlvkonna antihistamiinikumide võtmisel. Rahustava toime puudumine üksikutel patsientidel ei välista nende ravimite objektiivset negatiivset mõju kognitiivsetele funktsioonidele, millele patsiendid ei pruugi tähelepanu pöörata (autojuhtimise, õppimise jne võime). Kesknärvisüsteemi talitlushäireid täheldatakse isegi nende ravimite minimaalsete annuste kasutamisel. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide mõju kesknärvisüsteemile on sama, mis alkoholi ja rahustite kasutamisel. Mõnedel antihistamiinikumide tavapäraste annustega ravitud patsientidel on täheldatud stimulatsiooni, mis väljendub rahutuse, närvilisuse ja unetusena. Tavaliselt on tsentraalne erutus iseloomulik esimese põlvkonna antihistamiinikumide üleannustamisele, see võib põhjustada krampe, eriti lastel.

Esimese põlvkonna AGP võtmisel täheldatakse lisaks rahustavale toimele ja mõjule kognitiivsetele funktsioonidele järgmist:
lühiajaline toime (sunnitud tarbimine 3-4 korda päevas);
tahhüfülaksia kiire areng (ravimit on vaja vahetada iga 7-10 päeva järel);
toime madal selektiivsus: lisaks histamiini H1 retseptoritele blokeerivad nad atsetüülkoliini, adrenaliini, serotoniini, dopamiini retseptoreid ja ioonikanaleid, põhjustades palju kõrvaltoimeid: tahhükardiat, limaskestade kuivust, röga viskoossuse suurenemist. Need võivad tõsta silmasisest rõhku, häirida urineerimist, põhjustada kõhuvalu, kõhukinnisust, iiveldust, oksendamist ja suurendada kehakaalu. Sellepärast need ravimid on mitmeid tõsiseid piiranguid kasutamiseks glaukoomi, eesnäärme healoomulise hüperplaasia, kardiovaskulaarse patoloogiaga jne patsientidel.
Kell äge mürgistus I põlvkonna antihüpertensiivsed ravimid, nende tsentraalne toime kujutab endast suurimat ohtu: patsiendil esineb agitatsioon, hallutsinatsioonid, ataksia, koordinatsioonihäired, krambid jne. Fikseeritud, laienenud pupillid õhetaval näol, koos siinustahhükardia, uriinipeetus, suukuivus ja palavik, on väga sarnased atropiinimürgistuse nähtudega.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumide üleannustamisega lastel võib tekkida agitatsioon ja krambid, seetõttu kutsuvad eksperdid paljudes riikides üles loobuma sellest ravimite rühmast laste ravis või kasutama neid range kontrolli all. Lisaks võib rahustav toime halvendada laste õppimis- ja koolisooritust.

Uued antihistamiinikumid (teine ​​põlvkond) ei tungi BBB-sse, neil ei ole rahustavat toimet (joonis 2).
Märkus: kolmanda põlvkonna ravimeid pole veel välja töötatud. Mõned farmaatsiaettevõtted esitlevad uusi ravimeid, mis on ilmunud ravimiturule kui AGP III - uusim põlvkond. Kaasaegsete AGP-de metaboliite ja stereoisomeere üritati klassifitseerida III põlvkonda. Nüüd aga leitakse, et need ravimid kuuluvad II põlvkonna antihistamiinikumide hulka, kuna nende vahel pole olulist erinevust. Vastavalt antihistamiinikumide konsensusele otsustati reserveerida nimetus "kolmas põlvkond", et tähistada tulevikus sünteesitavaid AHD-sid, mis erinevad tuntud ühenditest mitme põhiomaduse poolest.
Erinevalt vanematest ravimitest ei tungi II põlvkonna antihistamiinikumid praktiliselt BBB-sse ega põhjusta rahustavat toimet, mistõttu võib neid soovitada autojuhtidele, keskendumist nõudvatele inimestele, koolilastele ja üliõpilastele. Siin kasutatakse terminit "praktiliselt", sest väga harvadel juhtudel ja teise põlvkonna ravimite võtmisel on võimalikud rahustid, kuid see on pigem erand reeglist ja sõltub individuaalsed omadused patsient.
II põlvkonna antihistamiinikumid on võimelised selektiivselt blokeerima H1-retseptoreid, avaldavad kiiresti kliinilist toimet pikaajalise toimega (24 tundi), reeglina ei tekita sõltuvust (tahhüfülaksia puudub). Kõrgema ohutusprofiili tõttu eelistatakse neid eakatel patsientidel (üle 65-aastased).

Teise põlvkonna antihistamiinikumid
Farmakokineetika omadused
II põlvkonna AGP metabolism
Kõik II põlvkonna antihistamiinikumid jagunevad 2 suurde rühma, olenevalt vajadusest maksas metaboolseks aktiveerimiseks (joonis 3).

Maksa metaboolse aktiveerimise vajadus on seotud mitmete probleemidega, millest peamised on ravimite koostoimete oht ja maksimumi hiline algus. terapeutiline toime ravim. Kahe või enama maksas metaboliseeruva ravimi samaaegne kasutamine võib põhjustada muutusi mõlema ravimi kontsentratsioonis. Ravimi metabolismi ensüümide indutseerija (barbituraadid, etanool, St. Maksaensüümide inhibiitorite (seenevastased asoolid, greibimahl jne) samaaegsel kasutamisel aeglustub AGP metabolismi kiirus, mis põhjustab "eelravimi" kontsentratsiooni suurenemist veres ning sageduse ja raskuse suurenemist. kõrvalmõjudest.
Antihistamiinikumide edukaim variant on maksas mittemetaboliseeruvad ravimid, mille efektiivsus ei sõltu samaaegsest ravist ning maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse võimalikult lühikese aja jooksul, mis tagab kiire toime alguse. Sellise teise põlvkonna AGP näide on tsetirisiin.

2. põlvkonna antihistamiinikumide toime avaldumise kiirus
Ravimi toime üks olulisemaid aspekte on toime avaldumise kiirus.
II põlvkonna antihistamiinikumidest täheldati tsetirisiinil ja levotsetirisiinil Cmax saavutamise lühimat perioodi. Tuleb märkida, et antihistamiinne toime hakkab arenema palju varem ja on minimaalne ravimite puhul, mis ei vaja eelnevat aktiveerimist maksas, näiteks tsetirisiini puhul, juba 20 minuti pärast (tabel 2).

II põlvkonna AGP levitamine
Järgmine kõige olulisem ravimi omadus on jaotusruumala. See indikaator näitab ravimi valdavat lokaliseerimist: plasmas, rakkudevahelises ruumis või rakkude sees. Mida kõrgem on see indikaator, seda rohkem satub ravim kudedesse ja rakkudesse. Väike jaotusruumala näitab, et ravim on valdavalt veresoontes (joonis 4). AGP puhul on lokaliseerimine vereringes optimaalne, kuna siin on selle peamised sihtrakud (immunokompetentsed vererakud ja veresoonte endoteel).

Teise põlvkonna antihistamiinikumide jaotusruumala (liitrit/kg) väärtused kasvavas järjekorras on järgmised: tsetirisiin (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Farmakodünaamika omadused
Farmakoloogilised toimed Antihistamiine vahendavad histamiini retseptorid, selektiivsus erinevate alatüüpide suhtes, millega seondumise tugevus ja kestus on ravimiteti erinev. Teise põlvkonna antihistamiinikumi tsetirisiini eripäraks on selle kõrge afiinsus - võime püsivalt siduda histamiini H1 retseptoreid: nende kasutamine 4 tundi pärast ravimi võtmist on 90%, 24 tunni pärast - 57%, mis ületab teiste antihistamiinikumide sarnaseid näitajaid. Antihistamiinikumide kõige olulisem omadus on nende võime vähendada histamiini H1 retseptorite ekspressiooni, vähendades seeläbi kudede tundlikkust histamiini suhtes.
Vastavalt antihistamiini toime tugevusele võib teise põlvkonna antihistamiinikumid järjestada järgmises järjekorras: tsetirisiin >> ebastiin > feksofenadiin >> loratadiin (joonis 6).

Üksikute antihistamiinikumide (tsetirisiin) allergiavastane toime hõlmab nn täiendavat, ekstra-H1 retseptori toimet, millega koos realiseerub ravimi põletikuvastane toime.
AGP kõrvaltoimed
Antihistamiinikumide kõrvaltoimete hulka kuuluvad antikolinergilised toimed (suukuivus, siinustahhükardia, kõhukinnisus, uriinipeetus, ähmane nägemine), adrenolüütiline (hüpotensioon, refleks-tahhükardia, ärevus), antiserotoniin (suurenenud söögiisu), tsentraalne antihistamiinne toime (sedatsioon, suurenenud söögiisu), blokaad. kaaliumikanalid südames (ventrikulaarne arütmia, QT-intervalli pikenemine). Ravimite selektiivne toime sihtretseptoritele ja võime BBB-sse tungida või mitte tungida määravad nende tõhususe ja ohutuse.
Teise põlvkonna antigeenidest on tsetirisiinil ja levotsetirisiinil madalaim afiinsus M-kolinergiliste retseptorite suhtes ja seega peaaegu täielik antikolinergilise toime puudumine (tabel 3).

Mõned antihistamiinikumid võivad põhjustada arütmiate teket. "Potentsiaalselt kardiotoksilised" on terfenadiin ja astemisool. Kuna terfenadiin ja astemisool on võimelised tekitama potentsiaalselt surmaga lõppevaid arütmiaid – flutter-flicker (metaboolsed häired maksahaiguste korral või CYP3A4 inhibiitorite taustal), on terfenadiini ja astemisooli kasutamine alates 1998. ja 1999. aastast keelatud. vastavalt. Praegu saadaolevatest antihistamiinikumidest on ebastiin ja rupatadiin kardiotoksilised ning neid ei soovitata kasutada pikenenud QT-intervalliga või hüpokaleemiaga inimestel. Kardiotoksilisus suureneb, kui neid võetakse samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega - makroliididega, seenevastased ained, kaltsiumikanali blokaatorid, antidepressandid, fluorokinoloonid.

tsetirisiin
Tsetirisiin on teise põlvkonna ravimite hulgas erilisel kohal. Koos kõigi mitterahustavate antihistamiinikumide eelistega on tsetirisiinil omadused, mis eristavad seda paljudest uue põlvkonna ravimitest ning tagavad selle kõrge kliinilise efektiivsuse ja ohutuse. Eelkõige on sellel täiendav allergiavastane toime, kiire toime algus, sellel puudub koostoime oht teiste raviainete ja toiduga, mis annab võimaluse ravimit kaasuvate haigustega patsientidele ohutult välja kirjutada.
Tsetirisiini toime seisneb mõjus allergilise põletiku mõlemale faasile. Antiallergiline toime hõlmab nn ekstra-H1 retseptori toimet: leukotrieenide, prostaglandiinide vabanemise pärssimine nina limaskestas, nahas, bronhides, nuumrakkude membraanide stabiliseerimine, eosinofiilide migratsiooni ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, ICAM-1 supressioon. ekspressioon epiteelirakkude poolt.
Paljud autorid, nii välismaised kui ka kodumaised, peavad tsetirisiini kaasaegse AGP standardiks. See on üks enim uuritud antihistamiine ning on osutunud mitmel viisil tõhusaks ja ohutuks. kliinilised uuringud. Patsientidele, kes ei allu hästi teistele antihistamiinikumidele, on soovitatav kasutada tsetirisiini. Tsetirisiin vastab täielikult kaasaegsete antihistamiinikumide nõuetele.
Tsetirisiini poolväärtusaeg on 7-11 tundi, toime kestus on 24 tundi, pärast ravikuuri kestab toime kuni 3 päeva, pikaajalisel kasutamisel - kuni 110 nädalat, sõltuvust ei täheldata . Tsetirisiini toime kestus (24 tundi) on seletatav asjaoluga, et antihistamiinikumide toimet ei määra mitte ainult plasmakontsentratsioon, vaid ka plasmavalkude ja retseptoritega seondumise määr.
Tsetirisiin maksas praktiliselt ei metaboliseeru ja eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu võib seda kasutada isegi maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Kuid neerupuudulikkusega patsientidel on vaja ravimi annust kohandada.

Tsetriin – tõhus kvaliteet geneeriline tsetirisiin taskukohase hinnaga
Praegu on tsetirisiini ravimite hulgas lisaks originaalile (Zyrtec) registreeritud 13 erinevate tootjate geneeriliste ravimite (geneerilisi ravimeid). Tsetirisiini geneeriliste ravimite asendatavuse, nende terapeutilise samaväärsuse küsimus on aktuaalne. originaalne ravim ja optimaalse ravimi valimine allergiliste haiguste raviks. Terapeutilise toime stabiilsuse ja reprodutseeritud ravimi terapeutilise aktiivsuse määravad tehnoloogia iseärasused, toimeainete kvaliteet ja abiainete valik. Erinevate tootjate ravimainete kvaliteet võib oluliselt erineda. Mis tahes muutusega abiainete koostises võivad kaasneda farmakokineetilised kõrvalekalded (biosaadavuse vähenemine ja kõrvaltoimete esinemine).
Geneeriline ravim peab olema ohutu kasutada ja samaväärne originaalravimiga. Kahte ravimit loetakse bioekvivalentsiks (farmakokineetiliselt ekvivalentseks), kui pärast manustamist ühel viisil (näiteks suukaudselt) samas annuses ja režiimis on neil sama biosaadavus (ravimi osakaal, mis siseneb vereringesse) saavutada maksimaalne kontsentratsioon ja selle kontsentratsiooni tase veres, poolväärtusaeg ja aja-kontsentratsioonikõvera alune pindala. Need omadused on vajalikud ravimi õige efektiivsuse ja ohutuse tagamiseks.
Maailma Terviseorganisatsiooni soovituste kohaselt tuleks geneerilise ravimi bioekvivalentsus kindlaks määrata ametlikult registreeritud originaalravimi suhtes.
Bioekvivalentsusuuringud on ravimite registreerimisel kohustuslikud alates 2010. aastast. FDA (Food and Drug Administration – the Food and Drug Administration, USA) annab igal aastal välja ja avaldab "Apelsini raamatu" koos nimekirjaga ravimitest (ja nende tootjatest), mida arvesse võetakse. terapeutiline samaväärne originaaliga.
Lisaks on ravimite valmistamisel oluline pöörata tähelepanu rahvusvaheliste tootmisstandardite (GMP) järgimisele. Kahjuks ei ole kõigil tootjatel (eriti kodumaistel) veel head tootmistava nõuetele vastavat toodangut ning see võib mõjutada ravimite kvaliteeti ja seega ka geneeriliste ravimite tõhusust ja ohutust.
Seega on geneeriliste ravimite valimisel mitmeid usaldusväärseid juhiseid: tootja volitus, GMP järgimine, FDA apelsiniraamatusse kandmine. Kõik ülaltoodud kriteeriumid vastavad täielikult ravimi Cetrin poolt Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrini toodab rahvusvaheline ravimifirma, mille tootmiskohad on GMP sertifikaadiga. See on bioekvivalent originaalravimiga ja on kantud FDA apelsiniraamatusse kui tõestatud terapeutilise samaväärsusega ravim. Lisaks on Tsetrinil pikaajaline edukas kasutuskogemus Venemaal ja suur oma tõendusbaas.
Erinevate tootjate tsetirisiinravimite terapeutilise efektiivsuse ja farmakoökonoomika võrdlevas uuringus kroonilise urtikaaria ravis selgus, et kõige rohkem patsiente, kes saavutasid remissiooni, oli Zyrteci ja Cetriniga ravitud rühmades, samas kui Cetrin-ravi näitas. parimaid tulemusi kulutasuvuse osas.
Cetrini kasutamise pikk ajalugu kodutingimustes kliiniline praktika tõestanud oma kõrget terapeutilist efektiivsust ja ohutust. Tsetriin on ravim, mis pakub praktilist vajadust kliiniline meditsiin tõhusas ja ohutus antihistamiinikumis, mis on saadaval paljudele patsientidele.

Kirjandus

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nina põletikulise vahendaja vabanemine ambroosia allergilise riniidi korral: korrelatsioon rakkude sissevooluga nina sekretsioonidesse // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 kd. 96 lõige 3. Lk 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 märts. Vol. 103 (3 p 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Uriini histamiini metaboliitide tõus eksperimentaalse gripiinfektsiooni ajal // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 okt. Vol. 87 lõige 4. R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaja V.V. Antihistamiinikumid laste atoopiliste haiguste tõrjeks // RMJ. 2012. V. 20. nr 2. S. 56–57.
5. Guštšin I.S. H1-antihistamiinikumide allergiavastase toime parandamise väljavaated // Raviarst. 2009. nr 5.
6. Tillement J.P. Madala jaotusmahuga H1 antihistamiini eelised // Allergia. 2000 kd. 55 (varu 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Retseptori hõivatuse kontseptsioon kliinilise efektiivsuse ennustamiseks: teise põlvkonna H1 antihistamiinikumide võrdlus // Allergy Asthma Proc. 2009 kd. 30. R. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​Dinh S. et al. Histamiini retseptori-1 transkriptsiooniline ülesreguleerimine epiteeli-, lima- ja põletikurakkudes aastaringse allergilise riniidi korral // Clin Exp Allergy. 2005 kd. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Antihistamiinikumide pöördagonistlik aktiivsus ja histamiini H1 retseptori geeniekspressiooni supressioon // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. Tsetirisiini, ebastiini, epinastiini, feksofenadiini, terfenadiini ja loratadiini topeltpime üheannuseline võrdlus platseeboga: histamiini poolt indutseeritud punni ja ägenemise vastuse pärssimine 24 tunni jooksul tervetel meessoost isikutel // Allergy. 1999 Vol. 54. R. 700-707.
11. Bachert C., Maspero J. Teise põlvkonna antihistamiinikumide efektiivsus allergilise riniidi ja kaasuva astmaga patsientidel // J. Asthma. 2011 Vol. 48 lõige 9. Lk 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Tsetirisiini ohutus raseduse ajal. Prospektiivne vaatluskohordi uuring // ReprodToxicol. 2008 sept. Vol. 26(1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonistid: retseptori afiinsus versus selektiivsus // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52 (tarne 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Ajalugu ja kaasaegsed lähenemised antihistamiinikumide kliiniliseks kasutamiseks // Kliiniline dermatoloogia ja venereoloogia. 2010. nr 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Teise põlvkonna antihistamiinikumid: toimed ja efektiivsus allergiliste häirete ravis // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Histamiini ja allergeenide põhjustatud nahareaktsioonide pärssimine: esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumide võrdlus // Ann Allergy Asthma Immunol. juuni 2009 Vol. 102 lõige 6. R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihistamiinikumid polikliiniku arsti praktikas // Raviarst. 2011 Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurštšikova N.S. Antihistamiinikumide kasutamise kaasaegsed aspektid üldarsti praktikas // Farmateka. 2011. Nr 11. Lk 46–50.
19. Kareva E.N. Kvaliteet ravimtoode// Vene meditsiiniuudised. 2014. V. 19. Nr 4. S. 12–16.
20. Cetrini tablettide 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India) ja Zyrteci tablettide 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Saksamaa) võrdleva farmakokineetika ja bioekvivalentsuse avatud randomiseeritud ristuuring. SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Kroonilise urtikaaria ratsionaalne farmakoteraapia // Ros. Allergoloogia ajakiri. 2013. nr 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus // Tõhus farmakoteraapia. 2014. Nr 5. Lk 50–56.

Ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.

Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus kehas ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogiliste mõjude poolest, mis ilmnevad nende aktiveerimise ja blokeerimise ajal. Sellest ajast alates algab erinevate antihistamiinikumide sünteesi ja kliinilise testimise aktiivne periood.

Arvukad uuringud on näidanud, et histamiin, mis toimib hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele, põhjustab iseloomulikud sümptomid allergiad ja antihistamiinikumid, mis blokeerivad selektiivselt H1-tüüpi retseptoreid, suudavad neid ennetada ja peatada.

Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilised omadused iseloomustades neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestantne, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole tingitud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.

Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Sellest lähtuvalt on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.

Oma keemilise struktuuri järgi on enamik neist rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku (X) molekuli kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.

Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub sedatiivne toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt. ).

Lisaks jagatakse keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) antihistamiinid mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.

• Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiine, mis lahustuvad kergesti lipiidides, tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tööülesannete täitmisel, mis nõuavad tähelepanu. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja hüpnootiliste ravimite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja alkoholi toimet.
• Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
• Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada infravesikaalset obstruktsiooni eesnäärme adenoomi korral jne.
• Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
• Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
• Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
• Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
• α1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
• Lokaalanesteetiline (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (esineb naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
• Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
• Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast kokkupuute lühikese kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.

Veelgi enam, paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste korral kasutatavates kombineeritud preparaatides rahustite, uinutite ja muude komponentidena.

Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.

Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Samal ajal võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.

Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1-blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval erinevates vormides annustamisvormid, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis määras selle laialdase kasutamise erakorralises ravis. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle rakendamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.

klemastiin(tavegil) on väga tõhus antihistamiinravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.

Tsüproheptadiin(peritool) koos antihistamiiniga omab märkimisväärset serotoniinivastast toimet. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, anoreksia korral. erinevat päritolu. See on külma urtikaaria valikravim.

Prometasiin(pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.

Kvifenadiin(fenkarool) - omab vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse tekkeks.

Hüdroksüsiin(atarax) - vaatamata olemasolevale antihistamiini toimele ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelusevastase ainena.

Seega on esimese põlvkonna antihistamiinidel, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalised ravimid – teise põlvkonna antihistamiinikumid.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu mingit rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet.

Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.

• Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
• Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
• Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega, mis on tingitud nende fondide struktuuri iseärasustest. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva ravimi kasutamise katkestamise põhjuseks.
• Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
• Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
• Parenteraalsed ravimvormid puuduvad, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete ravimvormidena.

Allpool on toodud kõige iseloomulikumate omadustega teise põlvkonna antihistamiinikumid.

Terfenadiin- esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning pani aluse uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisele. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).

Astemisool- üks pikima toimeajaga ravimeid selles rühmas (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline mõju haiguse kulgemisele, ei ole seda soovitav kasutada ägedas protsessis, kuid see võib olla õigustatud krooniliste allergiahaiguste korral. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, suureneb tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük Ameerika Ühendriikides ja mõnes teises riigis peatatud.

Akrivastine(semprex) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika eripära on madal tase ainevahetus ja kumulatsiooni puudumine. Acrivastine’i eelistatakse juhtudel, kui toime kiire alguse ja lühiajalise toime tõttu puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele, mis võimaldab paindlikku annustamisskeemi.

Dimethenden(Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist palju vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.

Loratadiin(klaritiin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.

Järgmised antihistamiinikumid on klassifitseeritud järgmiselt kohalik tegevus ja on ette nähtud allergia lokaalsete ilmingute leevendamiseks.

Levokabastiin(histimet) kasutatakse kui silmatilgad histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Kell kohalik rakendus siseneb süsteemsesse vereringesse väikestes kogustes ega avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Aselastiin(allergodiil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Aselastiinil, mida kasutatakse ninasprei ja silmatilkadena, on süsteemne toime vähe või puudub üldse.

Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletus, samuti kerged termilised põletused.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.

tsetirisiin(Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus allergiate nahailmingute korral. Tsetirisiin ei näidanud eksperimentaalselt ega kliinikus mingit arütmogeenset toimet südamele, mis määras ette metaboliitravimite praktilise kasutamise valdkonna ja määras kindlaks uue ravimi, feksofenadiini, loomise.

Feksofenadiin(telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. Ta ei astu ühtegi ravimite koostoimed, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii katses kui ka kliinikus kardiotroopse toime täielikku puudumist suurte annuste kasutamisel ja pikaajalisel kasutamisel. Koos maksimaalse turvalisusega see abinõu demonstreerib võimet leevendada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis. Seega muudavad feksofenadiini farmakokineetika, ohutusprofiil ja kõrge kliiniline efektiivsus praegu antihistamiinikumidest kõige lootustandvamaks.

Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks võite sõltuvalt konkreetsest olukorrast kasutada nii erinevaid ravimeid kui ka nende erinevaid vorme. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.

Igal aastal kasvab pidevalt allergiliste reaktsioonide, sealhulgas dermatiidi arv, mis on seotud keskkonnaseisundi halvenemise ja "mahalaadimisega" immuunsussüsteem tsivilisatsiooni kontekstis.

Allergia - reaktsioon ülitundlikkus organism võõrale keemiline- allergeen. See võib olla toit, lemmikloomade karvad, tolm, ravimid, bakterid, viirused, vaktsiinid ja palju muud.

Vastuseks allergeeni sattumisele immuunsüsteemi organitesse ja rakkudesse algab spetsiaalse aine histamiini intensiivne tootmine. See aine seondub H1-histamiini retseptoritega ja põhjustab allergianähte.

Kui eemaldate provotseeriva teguri, mööduvad allergia ilmingud aja jooksul, kuid rakud, mis säilitavad selle aine mälu, jäävad verre. Järgmisel kohtumisel temaga võib allergiline reaktsioon avalduda suurema jõuga.

Kuidas antihistamiinikumid toimivad?

Need ravimid seonduvad H1-histamiini retseptoritega ja blokeerivad neid. Seega ei saa histamiin retseptoritega seonduda. Allergianähtused taanduvad: lööve muutub kahvatuks, naha turse ja sügelus vähenevad, muutub kergemaks nasaalne hingamine ja konjunktiviidi esinemine väheneb.

Esimesed antihistamiinikumid ilmusid 1930. aastatel. Teaduse ja meditsiini arenedes loodi antihistamiinikumide teine ​​ja seejärel kolmas põlvkond. Meditsiinis kasutatakse kõiki kolme põlvkonda. Antihistamiinikumide loetelu uuendatakse pidevalt. Analooge toodetakse, ilmuvad uued vabastamisvormid.

Mõelge kõige populaarsematele ravimitele, alustades uusimast põlvkonnast.

Ausalt öeldes on jagamine esimesse, teise ja kolmandasse põlvkonda mõttekas, sest. ained erinevad omaduste ja kõrvalmõjude poolest.

Jaotus kolmandasse ja neljandasse põlvkonda on väga tinglik ja sageli kannab endas ainult ilusat turunduslauset.

Mõnikord nimetatakse neid ravimeid samaaegselt nii kolmandale kui ka neljandale põlvkonnale. Me ei aja teid veelgi segadusse ja nimetame kõike lihtsamaks:

Viimane põlvkond - metaboliidid

Kõige kaasaegsemad ravimid rstva. Iseloomulik omadus see põlvkond on see, et ravimid on eelravimid. Allaneelamisel nad metaboliseeruvad – aktiveeruvad maksas. Kas narkootikume rahustav toime puudub, ka nemad ei mõjuta südame tööd.

Uue põlvkonna antihistamiine kasutatakse edukalt igat tüüpi allergiate ja allergiliste dermatiidi tüüpide raviks lastel, südame-veresoonkonna haiguste all kannatavatel inimestel. Samuti on need vahendid ette nähtud inimestele, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanuga (autojuhid, kirurgid, piloodid).

Allegra (Telfast)

Toimeaine on feksofenadiin. Ravim mitte ainult ei blokeeri histamiini retseptoreid, vaid vähendab ka selle tootmist. Kasutatakse kroonilise urtikaaria ja hooajalised allergiad. Allergiavastane toime kestab kuni 24 tundi pärast ravikuuri lõppu. Ei tekita sõltuvust.

Saadaval ainult tablettide kujul. Varem pillid kutsuti Telfastiks, nüüd - Allegraks. Need on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele.

tsetirisiin

Toime pärast manustamist ilmneb 20 minuti pärast ja püsib 3 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Seda kasutatakse allergiate raviks ja ennetamiseks. Tsetirisiin ei põhjusta uimasust ja tähelepanu vähenemist. Seda võib kasutada pikka aega. Ravim on saadaval tilkade (kaubaniimi "Zirtek", "Zodak"), siirupi ("Cetrin", "Zodak") ja tablettide kujul.

Laste praktikas kasutatakse seda alates 6 kuust tilkade kujul, alates 1 aastast siirupi kujul. Alates 6. eluaastast on tabletid lubatud. Annuse määrab arst individuaalselt.

Rasedad naised Tsetirisiin on rangelt vastunäidustatud. Kasutamise ajaks on soovitav rinnaga toitmine lõpetada.

Ravim on ette nähtud aastaringsete ja hooajaliste allergiate, urtikaaria ja sügeluse raviks. Toime ilmneb 40 minutit pärast manustamist. Saadaval tilkade ja tablettide kujul.

Laste praktikas kasutatakse tilku alates 2. eluaastast ja tablette alates 6. eluaastast. Annuse määrab arst vastavalt lapse kehakaalule ja vanusele.

Ravim on vastunäidustatud rasedatele naistele. Imetamise ajal on vastuvõtmine lubatud.

Desloratadiin

Sünonüümid: Lordestin, Desal, Erius.

Ravimil on antihistamiinne ja põletikuvastane toime. Hästi kõrvaldab hooajalise allergia ja kroonilise urtikaaria tunnused. Terapeutilistes annustes võtmisel võib tekkida suukuivus ja peavalu. Saadaval siirupi, tablettide kujul.

Lapsed on ette nähtud alates 2 aastast siirupi kujul. Tabletid on lubatud üle 6-aastastele lastele.

Rasedatele ja imetavatele naistele Desloratadiin on vastunäidustatud. Seda on võimalik kasutada eluohtlik seisundid: Quincke ödeem, lämbumine (bronhospasm).

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid kõrvaldavad tõhusalt allergia ilminguid. Terapeutilistes annustes ei põhjusta need uimasust ja vähendavad tähelepanu. Soovitatud annuste ületamisel võib aga tekkida pearinglus, peavalu ja südame löögisageduse tõus.

Kui olete mõnda nende preparaati kasutanud, ärge unustage kommentaaridesse arvustust jätta.

Teine põlvkond - mitterahustav

Selle rühma ravimitel on väljendunud antihistamiinne toime, mille kestus on kuni 24 tundi. See võimaldab teil neid võtta 1 kord päevas. Ravimid ei põhjusta uimasust ega tähelepanuhäireid, mistõttu neid nimetatakse mitterahustavateks.

Mitte-sedatiivseid ravimeid kasutatakse aktiivselt raviks:

• urtikaaria;
• heina palavik;
• ekseem;

Neid vahendeid kasutatakse ka tuulerõugete tugeva sügeluse leevendamiseks. 2. põlvkonna allergiavastastest ravimitest sõltuvust ei esine. Need imenduvad seedetraktist kiiresti. Neid võib võtta igal ajal, isegi koos toiduga.

Loratadiin

Toimeaine on loratadiin. Ravim mõjutab selektiivselt H1 histamiini retseptoreid, mis võimaldab kiiresti kõrvaldada allergiad ja vähendada kõrvaltoimete arvu:

• ärevus, unehäired, depressioon;
• sagedane urineerimine;
• kõhukinnisus;
• võimalikud astmahood;
• kehakaalu tõus.

Saadaval tablettide ja siirupina ( kaubanimed"Claritin", "Lomilan"). Siirupit (suspensiooni) on mugav doseerida ja anda väikelastele. Toime areneb 1 tund pärast manustamist.

Lastel kasutatakse Loratadiini alates 2. eluaastast suspensiooni kujul. Annuse valib arst sõltuvalt lapse kehakaalust ja vanusest.

Loratadiini kasutamine raseduse esimesel 12 nädalal on keelatud. Äärmuslikel juhtudel on see ette nähtud arsti range järelevalve all.

Sünonüüm: Ebastiin

See aine blokeerib selektiivselt H1 histamiini retseptoreid. Ei põhjusta uimasust. Toime ilmneb 1 tund pärast manustamist. Antihistamiinne toime püsib 48 tundi.

Lastel kasutatakse seda alates 12. eluaastast. Kestinil on toksiline toime maksale, rütmihäired, südame löögisageduse langus. Rasedad naised on vastunäidustatud.

Sünonüüm: rupatadiin

Ravimit kasutatakse nõgestõve raviks. Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti. Samaaegne toidu tarbimine suurendab Rupafini toimet. Seda ei kasutata alla 12-aastastel lastel ja rasedatel naistel. Kasutamine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult range meditsiinilise järelevalve all.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid vastavad kõigile kaasaegsetele nõuetele ravimid: kõrge efektiivsus, ohutus, pikaajaline toime, kasutusmugavus.

Siiski tuleb meeles pidada, et ülejääk terapeutiline annus toob kaasa vastupidise efekti: unisus ilmneb ja intensiivistub kõrvalmõju.

Esimene põlvkond - rahustid

Rahustavaid ravimeid kutsutakse sellepärast, et neil on rahustav, hüpnootiline, meelt pärssiv toime. Igal selle rühma esindajal on rahustav toime, mis väljendub erineval määral.

Lisaks on esimese põlvkonna ravimitel lühiajaline allergiavastane toime - 4 kuni 8 tundi. Need võivad tekitada sõltuvust.

Kuid ravimid on ajaliselt testitud ja sageli odavad. See seletab nende massi.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid on ette nähtud allergiliste reaktsioonide raviks, naha sügeluse leevendamiseks nakkusliku lööbe korral, vaktsineerimisjärgsete tüsistuste riski vähendamiseks.

Koos hea allergiavastase toimega põhjustavad nad mitmeid kõrvalmõjusid. Nende riski vähendamiseks määratakse ravi 7-10 päeva. Kõrvalmõjud:

• limaskestade kuivus, janu;
• suurenenud südame löögisagedus;
• vererõhu langus;
• iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne maos;
• suurenenud söögiisu.

Esimese põlvkonna ravimeid ei määrata inimestele, kelle tegevus on seotud suurenenud tähelepanuga: piloodid, autojuhid, sest. nad võivad olla hajameelsed ja lihastoonust.

Suprastin

Sünonüümid: kloropüramiin

See on saadaval nii tablettide kui ka ampullide kujul. Toimeaine on kloropüramiin. Üks kõige sagedamini kasutatavaid allergiavastaseid ravimeid. Suprastinil on väljendunud antihistamiinne toime. See on ette nähtud hooajaliste ja krooniline riniit, urtikaaria, atoopiline dermatiit, ekseem, angioödeem.

Suprastin leevendab hästi sügelust, sealhulgas pärast putukahammustust. Rakendatud aastal kompleksne teraapia lööbed, millega kaasneb nahasügelus ja kriimustus. Saadaval tablettide, süstelahuste kujul.

Suprastin on heaks kiidetud imikute raviks alates ühest kuust. Annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust. Neid ravimeid kasutatakse kompleksravis tuulerõuged: sügeluse leevendamiseks ja rahustina. Suprastin sisaldub ka lüütilises segus ("troychatka"), mis on ette nähtud kõrgel ja mitte alandatud temperatuuril.

Suprastin on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja rinnaga toitmine.

Tavegil

Sünonüüm: klemastiin

Seda kasutatakse samadel juhtudel kui suprastini. Ravimil on tugev antihistamiinne toime, mis kestab kuni 12 tundi. Tavegil ei vähenda arteriaalne rõhk, on hüpnootiline toime vähem väljendunud kui suprastinil. Ravim on saadaval mitmes vormis: tabletid ja süstid.

Kasutamine lastel. Tavegili on kasutatud alates 1 aasta. Siirup on ette nähtud lastele alates 1. eluaastast, tablette võib kasutada alates 6. eluaastast. Annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust. Annuse valib arst.

Tavegili kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Sünonüüm: kvifenadiin

Fenkarol blokeerib H-1 histamiini retseptoreid ja käivitab ensüümi, mis kasutab histamiini, seega on ravimi toime stabiilsem ja pikaajalisem. Fenkarol praktiliselt ei põhjusta rahustavat ja hüpnootilist toimet. Lisaks on märke, et sellel ravimil on antiarütmiline toime. Phencarol on saadaval tablettide ja suspensioonipulbri kujul.

Quifenadine (Fenkarol) kasutatakse igat tüüpi allergiliste reaktsioonide, eriti hooajaliste allergiate raviks. See tööriist on lisatud kompleksne ravi parkinsonism. Kirurgias kasutatakse seda osana ravimite ettevalmistamisest anesteesiaks (premedikatsioon). Fenkaroli kasutatakse peremees-võõraste reaktsioonide (kui organism tõrjub võõrrakke) ärahoidmiseks verekomponentide ülekande ajal.

Pediaatrilises praktikas määratakse ravim alates 1 aastast. Lastele on eelistatav suspensioon, sellel on apelsini maitse. Kui laps keeldub siirupit võtmast, võib välja kirjutada tabletivormi. Annuse määrab arst, võttes arvesse lapse kehakaalu ja vanust.

Fencarol on vastunäidustatud raseduse 1. trimestril. 2. ja 3. trimestril on selle kasutamine võimalik arsti järelevalve all.

Fenistil

Sünonüüm: Dimetinden

Ravimit kasutatakse igat tüüpi allergiate, tuulerõugete, punetiste naha sügeluse, allergiliste reaktsioonide ennetamiseks. Fenistil põhjustab uimasust ainult ravi alguses. Mõne päeva pärast rahustav toime kaob. Ravimil on mitmeid muid kõrvaltoimeid: pearinglus, lihasspasmid, suu limaskesta kuivus.

Fenistil on saadaval tablettide, lastele mõeldud tilkade, geeli ja emulsiooni kujul. Geeli ja emulsiooni kantakse peale putukahammustust väliselt, kontaktdermatiit, päikesepõletus. On ka kreem, kuid see on täiesti erinev ravim, mis põhineb teisel ainel ja seda kasutatakse "huulte külmetuse korral".

Laste praktikas kasutatakse Fenistili tilkade kujul alates 1 lihast. Kuni 12-aastaselt on ette nähtud tilgad, üle 12-aastastel on lubatud kapslid. Geeli kasutatakse lastel alates sünnist. Tilkade ja kapslite annuse valib arst.

Rasedatel on lubatud kasutada ravimit geeli ja tilkade kujul alates 12 rasedusnädalast. Alates teisest trimestrist on Fenistil ette nähtud ainult eluohtlike seisundite korral: Quincke ödeem ja äge. toiduallergia.

Diasoliin

Sünonüüm: mebhüdroliin

Ravimil on madal antihistamiinne toime. Diazoliinil on üsna palju kõrvaltoimeid. Selle võtmisel tekib pearinglus, kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, südame löögisageduse tõus ja sagedane urineerimine. Kuid samal ajal ei põhjusta Diazolin uimasust. See on heaks kiidetud juhtide ja pilootide pikaajaliseks raviks.

Saadaval tablettide, suspensioonipulbri ja dražee kujul. Antiallergilise toime kestus on kuni 8 tundi. Seda võetakse 1-3 korda päevas.

Lastele määratakse ravim alates 2. eluaastast. Kuni 5 aastat on eelistatav Diazolin suspensioonina, üle 5 aasta on lubatud tabletid. Annuse valib arst individuaalselt.

Diasoliin on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril.

Vaatamata kõigile puudustele kasutatakse esimese põlvkonna ravimeid meditsiinipraktikas laialdaselt. Need on hästi uuritud, heaks kiidetud väikelaste raviks. Ravimeid toodetakse aastal erinevad vormid: süstelahused, suspensioonid, tabletid, mis muudab nende kasutamise ja individuaalse annuse valimise mugavaks.

Antihistamiinikumid toimivad hästi allergilise dermatiidi ja (enamikul juhtudel) ka atoopilise dermatiidi korral.

Tuleb meeles pidada, et ravimeid tuleb võtta rangelt määratletud annuses vastavalt juhistele. Vastasel juhul võivad ilmneda soovimatud toimed, isegi (!) allergilise reaktsiooni sagenemine.

Ravimi ja selle annuse valiku peaks tegema arst. Allergiavastane ravi, eriti lastele ja rasedatele, tuleb läbi viia range meditsiinilise järelevalve all.

10 kommentaari

mul on raske allergia ambroosile (aga sellega allergeenide loetelu ei piirdu): silmade sügelemine, nohu, aevastamine. Hakkasin lisaks Avamysele (ninasprei) võtma levotsitemeresiini. Aga ta ei aita mind hästi, sest. Tugev köha on juba alanud, eriti öösel. Ma ei maganud ühe öö üldse. Nüüd ma ei tea, mida juua :(

• Narkootikume on palju, igaüks sobib millekski erinevaks. Proovige loendist teisi ravimeid, uuemaid.

  Noh, kõige parem on konsulteerida arstiga, võib-olla määratakse teile süstitav vorm.

Tere! Minu tütar (16-aastane) sagedased retsidiivid allergiline nohu. Eelmine kord määras arst Desali kuuri (4 nädalat) ei läinud läbi ja 2 nädalat hiljem oli jälle ninakinnisus, palavik ja seekord tugevad peavalud. Arvas, et see on madal vererõhk. Kui nad testi tegid, selgus taas - allergia. Nad hakkasid uuesti Desali võtma. Öelge, kas antihistamiine saab nii sageli kasutada ja millist alternatiivset ja tõhusamat ravi soovitaksite?

Kui ükski vähemalt teise põlvkonna ravim ei aita, peate proovima mõnda teist toimeainet. Näiteks loratadiin ei aita mu last üldse. Arstid määravad selle automaatselt. :(Nad kasutasid tsetriini, jõid peaaegu terve paki ära - kõik oli hästi, kuni ilm oli niiske ja külm. Niipea kui päike välja tuli ja kõik lepad-kased õitsema hakkasid, tsetriin ei aita. lubatud toime kolme päeva jooksul pärast ravikuuri on ebaselge.
Läbinud 2 ASITi kuuri - siiani pole aidanud, paraku. Ja ASIT-i ravimid on väga-väga kallid.
Sõbrad räägivad, et nõelravi aitab. Kuid see on ka väga kallis. Peame seda küsimust uurima.

Uute kommentaaride vaatamiseks vajutage klahvikombinatsiooni Ctrl+F5

Kogu teave on esitatud hariduslikel eesmärkidel. Ärge ise ravige, see on ohtlik! Täpse diagnoosi saab teha ainult arst.