Märkige penitsilliini rühma poolsünteetilised ravimid. Penitsilliini ravimite nimetus

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimas relv et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek krooniline vorm raske ravida. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumravi puhul tuleks kasutada täpselt seda ravimit, mille on määranud spetsialist. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja kokkuhoid võib viia olukorra halvenemiseni.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see takistab bakterite poolt spetsiaalse peptidoglükaani biopolümeeri tootmist, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkproduktidel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ja õige tarbimine (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksne teraapia teiste tüüpidega antibakteriaalsed ravimid, siis kooskasutamine koos bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi ühendeid. ravimid.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimihoidla, kust toimeaine siseneb vereringesse pidevalt ja madala kiirusega. See omadus võimaldab teil säilitada süstide arvu kuni 2 korda päevas terapeutiline toime kaaliumi- ja naatriumisoolad.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mida kasutatakse nakkushaiguste raviks. mõõdukas. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota tablettide kujul suukaudne manustamine(4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini raviks staph infektsioon kuni sellest sünteesiti 1957. aastal oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobikumide alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeenide (nii gram+ kui ka gram-) suhtes.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, sinusiit, kõrvapõletik, kuseteede ja ülaosa nakkushaigused hingamisteed, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Antipseudomonaalne

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on palju nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Loe ka: Umbes kaasaegne klassifikatsioon antibiootikumid parameetrite rühma järgi

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kuid kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena jm annustamisvormid hõivavad ühe juhtiva koha antibiootikumravi erinevates meditsiini valdkondades.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuse vältimiseks.

Oftalmoloogia

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilgad, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Uroloogia

Kuseteede haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid parimaks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka kruubi), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi korral. , septiline endokardiit, mitmesugused mädased infektsioonid nahka, limaskestad ja pehmed koed, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blennorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti endolumbar (süstimine selgroog) ravimite manustamine patsientidele, kellel on diagnoositud epilepsia.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul mõjutavad limaskestad suuõõne(lastel) või vagiina.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju tsentraalsele närvisüsteem mis väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Düsbakterioosi arengu vältimiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegne meditsiiniline tugi. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Lastele tuleb tablette ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe), samuti võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuulub kaitseks pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora, dieedi järgimine ja immuunsuse igakülgne tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline teave

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävisid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Cheyne ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise ajalugu!

Kas teil on küsimusi? Hankige kohe tasuta meditsiiniline konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta meditsiiniline konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigused, mõned on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini seeria antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi põhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "lahtub" sisse keskkond.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta rakke Inimkeha, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Loomulik

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi kujul ja kaaliumisool viitab lühitoimelistele looduslikele antibiootikumidele. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiinisoola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Saate neid aeg-ajalt näha osana kompleksne ravi.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 6 kuud.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), kuseteede infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

süstid

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid ja nii edasi.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Rakenduse funktsioonid

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Mitte eakatele erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

• Allergiate tekkimine alates sügelusest ja palavikust kuni anafülaktilise šoki ja koomani.
• Allergilise reaktsiooni silmapilkne tekkimine vastuseks ravimi manustamisele veeni.
• Düsbakterioos, kandidoos.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult ühendust võtma arstiabi, lõpetage ravim ja viige läbi sümptomaatiline ravi.

Korduma kippuvad küsimused

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärseimad on leival vohav penitsilliinihallitus (mis nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja osade juustude valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.

Penitsilliini sarja antibiootikumid - tugev ravim erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes, mistõttu tuleb valida mõni muu ohtlikum ja vähem ravimeetod. tõhus.

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

• Kas valu piirab teie liikumist ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süsteemse valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, kes on saanud liigeste raviks kibeda kogemuse, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkproduktidest. AT üldine klassifikatsioon Penitsilliini antibiootikumid kuuluvad beetalaktaamide rühma. Lisaks neile kuuluvad siia ka mittepenitsilliini antibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et need ravimid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.

Penitsilliini omadused ja selle avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle maailma soovisid leida ainet, mis aitaks patogeensetest mikroorganismidest jagu saada, kahjustamata samas inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.

Võtmepunkt sisse haiguslugu on 1928 Sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud on selle avastuse eest tänu Sir Alexander Flemingile. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma toitekeskkonnale Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.

Pärast penitsilliini avastamist seisid teadlased silmitsi ainult ühe ülesandega - eraldada see aine puhtal kujul. See juhtum osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi 30. aastate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Cheyne'il ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.

Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused

antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:

• meningokokid;
• gonokokid;
• streptokokid;
• stafülokokid;
• teetanuse pulk;
• pneumokokid;
• siberi katk;
• botulismipulk;
• difteeriabatsill jne.

See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliini seeria ravimid pärsivad elutähtsat aktiivsust.

Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, enamasti ägedast ja äärmiselt raskest. Mõõduka raskusega haiguste korral kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume - need ei lase bakteritel jaguneda.

Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobidel on nende struktuuris rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule stabiilsuse, vältides selle hukkumist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle töö.

Inimkehas rakumembraanid ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende fondide väikesest toksilisusest.

Penitsilliinidel on lai valik annuseid, see on ette nähtud Inimkeha ohutum, sest see võimaldab konkreetsel patsiendil valida minimaalsete kõrvalmõjudega terapeutilise annuse.

Peamine osa penitsilliinist eritub organismist neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et nad väljuvad sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon

Penitsilliini rühma keemilise ühendi aluseks on beeta-laktaamrõngas, seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.

Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi mehhanismiks on patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi ühendamine beeta-laktaamtsükliga, mis omakorda hõlbustab nende seondumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.

Praeguseks on kõige sagedamini kasutatud poolsünteetilisi antibiootikume: see on aluseks keemiline koostis looduslik antibiootikum ja läbib kasulikke modifikatsioone. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Praeguseks on föderaalsed rakendusjuhised ravimid on antud selline penitsilliinide klassifikatsioon.

Lühitoimelised looduslikud antibiootikumid

Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beeta-laktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi staphylococcus aureus'e põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

• lobari kopsupõletik;
• siberi katk;
• bronhiit;
• pleuriit;
• peritoniit;
• sepsis;
• urogenitaalsüsteemi haigused;
• meningiit (täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel);
• nahainfektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• ENT haigused.

Kõrvalmõjud: kõigi penitsilliini seeria antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks keha allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke ödeemi, nahalööbe, nefriidi kujul. Võimalikud tõrked südametöös. Oluliste annuste kasutuselevõtu ajal - krambid (lastel).

Kasutuspiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni kahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mandlite põletik;
• süüfilis;
• haavainfektsioonid;
• sarlakid.

Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi süstekohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, kalduvus penitsilliiniallergiatele.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• septiline endokardiit,
• hingamisteede ägedad põletikulised haigused;
• osteomüeliit;
• meningiit;
• sapi- ja kuseteede põletikulised protsessid;
• peritoniit;
• silmahaigused;
• dermatoosid;
• haavainfektsioonid.

Seda kasutatakse erüsiipeeli ja reuma retsidiivide korral.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.

Antistafülokoki ained

Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.

Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.

Laia toimespektriga ravimid

Toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Kasutatakse raviks ägedad infektsioonid kuse- ja hingamisteed, seedesüsteemi nakkushaigused, klamüüdiainfektsioonid, endokardiit, meningiit.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.

Amoksitsilliin on ampitsilliini modifitseeritud derivaat. Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Kasutatud meningokoki infektsioonid, äge hingamisteede haigused, Lyme'i tõbi, seedetrakti põletikulised protsessid. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni kahjustus. Ampitsilliin on keelatud vastsündinutele kuni ühe kuu jooksul.

Antipseudomonaalsed antibiootikumid

Karboksüpenitsilliinid sisaldavad aktiivne koostisosa- karbenitsilliin. Sellisel juhul on antibiootikumi nimi sama, mis toimeaine. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid peaaegu kunagi meditsiinis võimsamate ravimite kättesaadavuse tõttu.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Võimalik peavalu, ravimitest põhjustatud palavik, superinfektsioon, neerufunktsiooni kahjustus.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliini rühma antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamine in laste ravi palju tähelepanu pööratakse pidevalt, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ja enamik elundeid ja süsteeme pole ikka veel täielikult töökorras. Seetõttu tuleb imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikusse suhtuda arstidesse suure vastutustundega.

Vastsündinutel kasutatakse penitsilliini toksilised haigused ja sepsis. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda kõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, SARS-i, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse keha suhtes kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide võtmisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliini suhtes. nahalööbe kujul.

Väikelastel ei ole neerude eritustöö piisavalt arenenud ja penitsilliini kuhjumine organismis on tõenäoline. Selle tagajärjeks on krambihoogude ilmnemine.

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi uusim põlvkond avaldab alati olulist mõju tervisele. Loomulikult peamisest nakkushaigus need leevendavad, kuid üldine immuunsus on samuti oluliselt vähenenud. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui hääldatakse kõrvalmõjud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, siis on vaja säästvat dieeti.

Kasutage kindlasti probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Vastuvõtu algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Samal ajal tuleb pärast antibiootikumikuuri kasutada prebiootikume ja probiootikume veel umbes 14 päeva, et asustada magu kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja parandavad kahjustatud.

Kuna immuunsus on vähenenud, on organism eriti vastuvõtlik külmetushaigustele. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte üle jahutama. Kasutage immunomodulaatoreid, kui see on soovitav taimset päritolu(Lilla Echinacea, Immunal).

Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusim põlvkond ja lai tegevusspekter. Neid saab kasutada ainult ennetava meetmena liitumisel viirusnakkus bakteriaalne. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid.

Antibiootikumide kasutamise vähendamiseks ja harvemaks haigeks jäämiseks on vaja tervislik eluviis elu. Kõige tähtsam on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse teket nende suhtes. Vastasel juhul ei ole võimalik infektsiooni ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse vahendeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane polnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta asus uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjub hävitavalt bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonna seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Teadlased pidasid peaaegu kogu 20. sajandi "võitlust" mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua ideaalne ravim. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditud. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need laia toimespektriga.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kokke jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süste tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja oli ka ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolpenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimib stafülokokkidele, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias tegevusvaldkonnas, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide alustamist konsulteerima arstiga.

Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Nahahaigused erinevat päritolu( erysipelas, põhjustatud Staphylococcus aureus).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Narkootikumid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravi kestuse.
• Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nendesse klassidesse kuuluvatel ravimitel võib olla toksiline mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike vastunäidustuste olemasolu. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil praktiliselt pole vastunäidustusi, kuid sees kaasaegne meditsiin seda kasutatakse äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Aastal ametisse määratud operatsioonijärgne periood kui on suur risk haigestuda põletikuline protsess. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Ravimite hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliinil (hallitusseen) põhinevaid preparaate laste raviks kasutatakse ainult näidustuse korral.

Kõige sagedamini määravad arstid väikestele patsientidele:

• Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
• Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib seda määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
• Ospamox - arst arvutab annuse lastele. See määratakse vastavalt skeemile (30-60 mg jagatakse kehakaalu kg ja annuste arvu kohta päevas).

Hoolikalt! Antibiootikumravi läbiviimisel lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid oma lapsele ise välja kirjutada. On oht eksida annuse määramisel ja põhjustada tõsist kahju lapse tervisele.

Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja on leidnud laialdast rakendust meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

keskmine hinne

Põhineb 0 arvustusel

Penitsilliini seeria antibiootikumid kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on “süüdi” tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks sellesse teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Esitage oma küsimus tasuta neuroloogile

Irina Martõnova. Lõpetanud Voroneži Riikliku Meditsiiniülikooli. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskva polikliiniku\" kliiniline intern ja neuroloog.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Ekspertarvamus

Astafjev Igor Valentinovitš

Neuroloog - linna Pokrovskaja haigla. Haridus: Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd. Kabardi-Balkari Riiklik Ülikool neid. HM. Berbekova, Naltšik.

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes rakendusmeetodi jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1%. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Loomulik

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist aegunud, kuna haigustekitajatel on nende vastu välja kujunenud immuunsus. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiinisoola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Ekspertarvamus

Mitrukhanov Eduard Petrovitš

arst - neuroloog, Linna polikliinik, Moskva. Haridus: Venemaa Riiklik Meditsiiniülikool, GBOU DPO venelane meditsiiniakadeemia kraadiõpe Vene Föderatsiooni tervishoiuministeerium, Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid takistavad neil ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on bensüülpenitsilliinidest halvem, kuid need hõlmavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

süstid

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. See võib olla mitmesugused kookid, batsillid, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Rakenduse funktsioonid

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele erijuhised puuduvad, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud selle kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

• Allergiate tekkimine - sügelusest ja palavikust anafülaktilise šoki ja koomani.
• Allergilise reaktsiooni silmapilkne tekkimine vastuseks ravimi manustamisele veeni.
• Düsbakterioos, kandidoos.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Sisu

Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid arstiteadus on nende omadusi pidevalt täiustanud. Niisiis, kaasaegsed ravimid said resistentsuse penitsillinaasi suhtes, mis deaktiveeris need varem, ja muutus immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Perekonna Penicillium hallitusseente poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spiroheetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on osa suurest beetalaktaamantibiootikumide rühmast. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks ühised omadused madal toksilisus, lai annustamisvahemik.

Antibiootikumide klassifikatsioon:

1. Looduslikud (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, atsidotsilliin).
4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).
6. Ureidopeitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin).

Vastavalt vastuvõtuallikale, toimespektrile ja kombinatsioonile beetalaktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmisteks osadeks:

1. Looduslikud: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
2. Antistafülokokk: oksatsilliin.
3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
4. Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu: karboksüpenitsilliinid (tikartsilliin), ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).
5. Kombineeritud beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis klavunaatamoksitsilliini, tikartsilliini, ampitsilliini / sulbaktaamiga.

Penitsilliini rühma preparaadid

Paljude penitsilliinide antibiootikumid on saadaval tablettide ja süstena, müüakse arsti retsepti alusel, kuid leidub ka käsimüügiravimeid.

Neid kasutatakse hambaravis, otorinolarüngoloogias, kirurgias, uroloogias, günekoloogias, oftalmoloogias, venereoloogias.

Tabletid

Penitsilliini antibiootikumide seeriat esindavad populaarsed tabletid:

Süstid

Penitsilliini rühma antibiootikumid süstide kujul:

Penitsilliini antibiootikumid lastele

Arstid määravad lastele penitsilliini antibiootikume ettevaatusega, kuna neil on suurenenud kõrvaltoimete oht. Esimestel eluaastatel antakse lapsele bensüülpenitsilliinid sepsise, meningiidi, kopsupõletiku raviks. Vastunäidustused on: kompositsiooni komponentide talumatus, neerude, maksa puudulikkus.

Laste organism on antibiootikumide suhtes tundlikum. Penitsilliinid võivad koguneda, põhjustades krampe. Laste bakteriaalsete haiguste raviks kasutatavate suukaudsete ravimite loetelu:

• amoksitsilliin;
• Augmentin;
• Amoksiklav.

Video

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu.

Penitsilliini seeria antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on kõik kaubanimed ja analoogid.

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumravi puhul tuleks kasutada täpselt seda ravimit, mille on määranud spetsialist. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui teil on vaja asendada määratud ravim mõne teise ravimiga, peate konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see takistab bakterite poolt spetsiaalse peptidoglükaani biopolümeeri tootmist, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkproduktidel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad mao happelisele keskkonnale.
• Madal toksilisus. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ja õige tarbimine (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelmepõletiku (meningiidi) korral aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida ajukelmepõletikku.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.

Fenoksümetüülpenitsilliini ® on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni see sünteesiti selle alusel 1957. aastal. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobikumide alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeenide (nii gram+ kui ka gram-) suhtes.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puudusteks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ® ja amoksitsilliin ®) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks ®) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul.

Peamised näidustused kasutamiseks on:

• tonsilliit;
• bronhiit;
• kopsupõletik;
• nakkushaigused,
• enterokoliit ja eradikatsioon (maohaavandite põhjustaja).

Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist. Lööbe ilmnemist täheldatakse kõige sagedamini nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Antipseudomonaalne

Need on eraldi penitsilliinide seeria antibiootikumid, mida kasutatakse Pseudomonas aeruginosa raviks. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud seoses.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Carbenicillin ® , selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on Piperacillin ® ja Azlocillin ® , millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel kasutatakse neid alles pärast põllukultuuride tulemuste saamist bakterite tundlikkuse kohta antibiootikumide suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikumid, mis on väga aktiivsed enamiku patogeensete bakterite vastu, hävitatakse penitsillinaasi moodustavate bakterite poolt. Bakterite resistentsuse ületamiseks on sünteesitud kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettide, süstide ja muude ravimvormidena erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukat ravi minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute infektsioonide ennetamiseks.

Uroloogia

Kuseteede haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel.

Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole diagnoositud epilepsiaga patsientidele lubatud ravimite manustamine endolumbar (seljaaju süstimine).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib põhjustada lapsel allergilist reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• . Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne meditsiiniline tugi aitab vältida düsbakterioosi arengut. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide võtmisega.

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima beebi seisundit ja võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline teave

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Cheyne ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

Antibiootikumid on ained, mida toodavad mikroorganismid või sünteesitakse meditsiinitehnoloogia abil looduslikust toorainest. Neid ravimeid kasutatakse inimkehasse sattunud patogeensete ainete kolooniate kasvu ja arengu pärssimiseks.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed selle valdkonna ravimid, mida kliinilises praktikas kasutati. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest on möödunud peaaegu 100 aastat ning antimikroobsete ainete loetelu on täiendatud tsefalosporiini, fluorokinooli ja teiste ravimitega, on penitsilliini tüüpi ühendid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid, mis peatavad tohutu hulga nakkushaiguste loetelu. .

Natuke ajalugu

Penitsilliini avastamine juhtus täiesti juhuslikult: 1928. aastal avastas ühes Londoni haiglas töötav teadlane Alexander Fleming toitekeskkonnas kasvanud hallituse, mis oli võimeline hävitama stafülokokkide kolooniaid.

Mikroskoopilise hallituse niitseene Penicillium notatum toimeainet nimetas uurija penitsilliiniks. Juba 12 aastat hiljem eraldati esimene antibiootikum puhtal kujul ja 1942. aastal sai nõukogude mikrobioloog Zinaida Ermoljeva preparaadi teist tüüpi seenest - Penicillium crustosum.

Alates 20. sajandi teisest poolest on paljude haiguste vastu võitlemiseks muutunud kättesaadavaks piiramatu kogus penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini).

Tööpõhimõte

Kirjeldatud toimeaine toimib patogeenidele bakteritsiidselt ja bakteriostaatiliselt. Penitsilliini tüüpi (seeria) kuuluvate ravimite töö bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud nakkusetekitajate rakuseinte kahjustusega (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.

Bakteriostaatilist toimepõhimõtet patogeenidele iseloomustab patogeenide paljunemisvõime ajutine pärssimine.

Ravimiga kokkupuute tüüp valitakse, võttes arvesse haiguse arengu tõsidust.

Enamik penitsilliinidest väikestes annustes mõjutab mikroobe bakteriostaatiliselt. Kaasatud ravimi koguse suurenemisega muutub toime bakteritsiidseks. Ainult arst saab valida penitsilliini rühma ravimi konkreetse annuse, antibiootikume ei saa iseseisvalt kasutada.

Ravimite süstematiseerimine

Looduslike penitsilliinide hulgas on lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele - naatrium, kaalium) ka:

• fenoksümetüülpenitsilliin;
• Bensatiini bensüülpenitsilliin.

Allpool on loetletud poolsünteetiliste penitsilliini tüüpide klassifitseerimise põhiprintsiibid.

• isoksasolüülpenitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
• aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
• aminodi-penitsilliinid (Vene Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid);
• karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin);
• ureido-penitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin);
• inhibiitoritega kaitstud penitsilliinid (piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga, tikartsilliin kombinatsioonis klavulanaadiga, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Loodusravimite lühikirjeldus

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, millel on kitsas toimespekter mikroorganismidele. Tänu pikaajalisele (ja sageli kontrollimatule) meditsiinilisele kasutamisele on enamikul patogeenidel õnnestunud omandada immuunsus seda tüüpi antibiootikumide suhtes.

Tänapäeval kasutatakse haiguste ravis kõige sagedamini ravimeid Bitsilliini ja Bensüülpenitsilliini, mis on üsna tõhusad mõnede anaeroobsete ainete, spiroheetide, mitmete kokkide ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Gramnegatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., samuti Listeria, korünebakterite sordid (eriti C.diphtheriae) on endiselt tundlikud looduslike antibiootikumide suhtes.

Nende patogeenide arengut takistavate ravimite kasutamise meetod on süstimine.

Looduslikel penitsilliinidel on ekspertide sõnul üks suur puudus: need hävivad beetalaktamaaside (teatud mikroorganismide poolt toodetud ensüümid) mõjul. Seetõttu ei kasutata penitsilliinide rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokoki infektsioonist põhjustatud vaevuste raviks.

Sünteesitud uimastitüüpide kirjeldus

Paljud poolsünteetilised ravimid, mis kuuluvad penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja kuuluvad aminodipenitsilliini rühma, ei ole meie riigis registreeritud. Atsidotsilliin, amdinotsilliin, bakamdinotsilliin on kitsa toimespektriga ravimid, mis on efektiivsed gramnegatiivsete enterobakterite vastu.

Ülejäänud sünteesitud ravimite rühmad on laialdaselt kasutusel Venemaa meditsiiniasutustes ja nõuavad üksikasjalikumat kaalumist.

Antistafülokoki (penitsillinaasi suhtes stabiilsed) ravimid

Selle antibiootikumide rühma teine ​​nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Kõige sagedamini kasutatakse teraapias oksatsilliini. Alamliik sisaldab veel mitmeid ravimeid (eriti naftsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin), mida kasutatakse nende kõrge toksilisuse tõttu äärmiselt harva.

Patogeenidele avalduva toime spektri poolest sarnaneb oksatsilliin looduslike penitsilliinide seerias olevate ravimitega, kuid on nende aktiivsuse poolest neist veidi madalam (eriti on see vähem efektiivne mikroobide vastu, mis on tundlikud bensüülpenitsilliin).

Peamine erinevus ravimi ja teiste penitsilliinide vahel on resistentsus beetalaktamaaside suhtes, mida toodavad stafülokokid. Oksütsilliini praktiline kasutamine leiti võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustaja.

Aminopenitsilliinid

Seda poolsünteetiliste penitsilliinide rühma iseloomustab lai valik mõjusid patogeenidele. Aminopenitsilliinide esivanem on ravim Ampitsilliin. Mitmete parameetrite poolest on see oksütsilliinist parem, kuid bensüülpenitsilliinist halvem.

Sellele ravimile lähedane on ravim Amoksitsilliin.

Kuna need rühma esindajad on vastuvõtlikud beetalaktamaaside hävitavale toimele, võeti meditsiinis kasutusele ravimid, mis on kaitstud nakkusetekitajate ensüümide toime eest inhibiitoritega (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavuaanhappega, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga). harjutada.

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine on tingitud nende aktiivsuse avaldumisest:

• gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokokid;
• stafülokokid;
• anaeroobid liigist B.fragilis.

Mikroorganismide kasv ja areng, mille resistentsus penitsilliini tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beetalaktamaasi tootmisega, ei mõjuta inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide teket.

Ureidopenitsilliinid ja karboksüpenitsilliinid

Nende rühmade esindajad - penitsilliini seeria poolsünteetilised antibiootikumid, mis peatavad Pseudomonas aeruginosa; nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad nende suhtes lühikese aja jooksul tundlikkuse).

Karboksüpenitsilliini liikide ravimid karbenitsilliin, tikartsilliin (viimane ei ole Vene Föderatsiooni territooriumil registreeritud) takistavad grampositiivsete bakterite ja mikroorganismide kolooniate teket perekonnast P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Enamik tõhus abinõu ureidopenitsilliinide rühmast - piperatsilliin; seda kasutatakse võitluses Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu.

Kirjeldatud antibiootikumid, aga ka looduslikud penitsilliinid, on beetalaktamaaside negatiivse mõju all. Probleemile leiti lahendus põhimõtteliselt uute antimikroobsete ainete sünteesis, mis lisaks juba mainitud toimeaineid kasutusele võeti inhibiitorid.

Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinidel ja karboksüpenitsilliinidel on lai valik toimeid enamikule teadaolevatele patogeenidele.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub penitsilliini ravimite seeriasse kuuluv antibiootikum kiiresti ja hakkab keha vedelasse keskkonda ja kudedesse tungides toimima patogeenide kolooniatele.

Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura, perikardi, sünoviaalvedelikud ja sapi. Praktiliselt ei satu nägemisorganite ja eesnäärme sisekeskkonda, tserebrospinaalvedelikku. Minimaalsetes proportsioonides on sees rinnapiim. Väikestes kogustes tungivad läbi platsentaarbarjääri.

Vajadusel (näiteks kui patsiendil avastatakse meningiit) saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus oluliste ravimite annuste manustamisega.

Osa tableti kujul olevatest penitsilliinidest hävib seedetrakti ensüümide mõjul ja seetõttu kasutatakse seda parenteraalselt.

Sageli kasutatavate ravimite (tablettides) toimeainete seedesüsteemist verre transportimise protsessi peamised näitajad on toodud tabelis.

Penitsilliinide eemaldamine toimub peamiselt (üle 60%) neerude abil; mõned ravimid erituvad sapiga. Peaaegu kõik kirjeldatud rühma ravimid eemaldatakse hemodialüüsi käigus.

Vastunäidustused

Hoolimata asjaolust, et enamikku penitsilliinide esindajaid iseloomustab nakkusetekitajate kõrvaldamise kõrge efektiivsus, ei saa neid ravimeid kasutada eranditult kõigi patsientide raviks.

Seda tüüpi ravimite üks puudusi on nende sagedane esinemine allergilised reaktsioonid patsientidel (statistika kohaselt manifestatsioonide protsent nahalööbed, turse ja sügelus jõuab indikaatorini 10 ühikut).

Kui anamneesis on individuaalne talumatus penitsilliini suhtes, kasutada ravis meditsiinilised kaubad see grupp pole lubatud.

Hoiatused

Penitsilliini rühma antibiootikumid võivad põhjustada toksilisi aineid kõrvalmõjud mitteallergiline etioloogia, eelkõige:

• iivelduse ja oksendamise hood;
• valu kõhus;
• kõhulahtisus
• pseudomembranoosne koliit.

Ravimite suurte annuste kasutamisel võivad tekkida krambid, peavalu, hallutsinatsioonid ja palavik.

Lisaks kaasneb kirjeldatud seeria ravimite kasutamisega sageli kandidoosi areng, soole düsbakterioos, turse ilmnemine ja vererõhu taseme rikkumine.

Tuleb märkida, et penitsilliinid on ühed kõige madalam toksilisusega antibiootikumid ja ülaltoodud kõrvalmõju kehal avaldub sagedamini ravimite iseseisva kontrollimatu kasutamisega (ilma eelneva arstiga konsulteerimiseta).

Näidustused

Enamasti kasutatakse infektsioonide sümptomite kõrvaldamiseks penitsilliini rühma antibiootikume. ülemised teed, tonsilliit, kõrvapõletik, samuti kuseteede põletikku põhjustavate nakkusetekitajate kolooniate kasvu peatamiseks, sarlakid, süüfilis ja gonorröa; reuma ennetamiseks.

Lisaks hõlmab penitsilliini antibiootikumravi selliste diagnooside seadmisel nagu:

• erysipelas;
• sepsis;
• Lyme'i tõbi;
• meningiit;
• tonsillofarüngiit;
• leptospiroos;
• aktinomükoos

Tuleb meeles pidada, et penitsilliini rühma ravimite kasutamine on lubatud ainult retsepti alusel. Eneseravim võib provotseerida superinfektsiooni teket või haiguse tõsiste tüsistuste tekkimist.