Ravimi oktreotiidi juhised: miks alandada näärmete sekretsiooni ja kuidas seda õigesti teha. Oktreotiid: süstelahuse kasutamise juhised Ravimi oktreotiid

Koostis ja vabastamise vorm

Lahus - 1 ml:

• Toimeaine: oktreotiid 100 mcg.
• Abiained: naatriumkloriid - 9 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

1 ml - ampullid (5) - kontuurpakend (2) - papppakendid.

Annustamisvormi kirjeldus

Lahus intravenoosseks ja s / c manustamiseks, selge, värvitu, lõhnatu vedelik.

farmakoloogiline toime

Somatostatiini sünteetiline analoog, millel on sarnane farmakoloogilised toimed, kuid palju pikema toimeajaga.

Ravim pärsib kasvuhormooni sekretsiooni, nii patoloogiliselt suurenenud kui ka arginiini poolt põhjustatud, kehaline aktiivsus ja insuliini hüpoglükeemia. Ravim pärsib ka insuliini, glükagooni, gastriini, serotoniini sekretsiooni, nii patoloogiliselt suurenenud kui ka toidu tarbimisest põhjustatud; pärsib ka arginiini poolt stimuleeritud insuliini ja glükagooni sekretsiooni. Oktreotiid pärsib türeoliberiini poolt põhjustatud türeotropiini sekretsiooni.

Patsientidel, kellele plaanitakse teha pankrease operatsioon, vähendab oktreotiidi kasutamine enne operatsiooni, selle ajal ja pärast operatsiooni tüüpiliste tüsistuste esinemissagedust. operatsioonijärgsed tüsistused(nt pankrease fistulid, abstsessid, sepsis, äge postoperatiivne pankreatiit).

Söögitoru ja mao veenilaiendite verejooksu korral maksatsirroosiga patsientidel aitab oktreotiidi kasutamine koos spetsiifilise raviga (nt skleroseeriv ja hemostaatiline ravi) tõhusamalt kontrollida verejooksu ja vältida uuesti verejooksu.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast subkutaanset manustamist imendub oktreotiid kiiresti ja täielikult. Oktreotiidi C max plasmas saavutatakse 30 minuti jooksul.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega on 65%. Oktreotiidi seondumine vererakkudega on äärmiselt ebaoluline. Vd on 0,27 l/kg.

aretus

Pärast ravimi s / c süstimist on T1/2 oktreotiid 100 minutit. Pärast intravenoosset manustamist toimub oktreotiidi eritumine kahes faasis, mille T1/2 on vastavalt 10 minutit ja 90 minutit. Suurem osa oktreotiidist eritub soolte kaudu, ligikaudu 32% eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Kogukliirens on 160 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel kliirens väheneb ja T1/2 suureneb.

Koos raske neerupuudulikkus kliirens väheneb 2 korda.

Farmakodünaamika

Oktreotiid on somatostatiini sünteetiline analoog, millel on sarnane farmakoloogiline toime, kuid palju pikem toimeaeg. Oktreotiid pärsib kasvuhormooni (GH) sekretsiooni, mis on nii patoloogiliselt suurenenud kui ka põhjustatud arginiinist, treeningust ja insuliini hüpoglükeemiast. Ravim pärsib ka insuliini, glükagooni, gastriini, serotoniini sekretsiooni, nii patoloogiliselt suurenenud kui ka toidu tarbimisest põhjustatud; pärsib ka arginiini poolt stimuleeritud insuliini ja glükagooni sekretsiooni. Oktreotiid pärsib türeoliberiini poolt põhjustatud türeotropiini sekretsiooni.

Pankreaseoperatsiooni saavatel patsientidel vähendab oktreotiidi kasutamine enne operatsiooni, selle ajal ja pärast operatsiooni tüüpiliste operatsioonijärgsete tüsistuste (nt pankrease fistulid, abstsessid, sepsis, äge postoperatiivne pankreatiit) esinemissagedust. Maksatsirroosiga patsientide söögitoru ja mao veenilaiendite verejooksu korral aitab oktreotiidi kasutamine koos spetsiifilise raviga (nt skleroseeriv ja hemostaatiline ravi) tõhusamalt verejooksu kontrolli all hoida ja veritsust vältida.

Kliiniline farmakoloogia

somatostatiini analoog. Ravim gastroenteroloogia intensiivraviks.

Näidustused kasutamiseks

• Ägeda pankreatiidi ravi;
• peatada verejooks kell peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool;
• verejooksu peatamiseks ja söögitoru veenilaiendite taasverejooksu ennetamiseks maksatsirroosiga patsientidel;
• tüsistuste ennetamine ja ravi pärast elundioperatsioone kõhuõõnde.

Kasutamise vastunäidustused

• Laste vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus oktreotiidi või ravimi teiste komponentide suhtes.

Ettevaatlikult: sapikivitõbi ( sapikivitõbi), diabeet, rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja laste ajal

Oktreotiidi kasutamist raseduse ajal ei ole uuritud. Oktreotiidi tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ei ole teada, kas ravim siseneb rinnapiim seetõttu tuleb ravimi kasutamisel imetamise ajal rinnaga toitmisest loobuda.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele

Kõrvalmõjud

Seedetraktist ja kõhunäärmest: võimalik - anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhukrambid, puhitustunne, liigne gaaside moodustumine, vedel väljaheide, kõhulahtisus, steatorröa. Kuigi rasvade eritumine roojaga võib suureneda, pole selle kohta mingeid märke pikaajaline ravi oktreotiid võib põhjustada malabsorptsiooni teket. Harvadel juhtudel võib esineda ägeda soolesulguse sarnaseid nähtusi. Üksikjuhtudel esineb äge hepatiit ilma kolestaasita, hüperbilirubineemia koos leeliselise fosfataasi, GGT ja vähemal määral ka teiste transaminaaside aktiivsuse suurenemisega.

Oktreotiidi pikaajaline kasutamine võib põhjustada kivide moodustumist sapipõie.

Küljelt südamlikult- veresoonte süsteem: mõnel juhul - arütmia, bradükardia.

Süsivesikute metabolismi osas: glükoositaluvuse rikkumine pärast sööki on võimalik (insuliini sekretsiooni pärssimise tõttu ravimi poolt), hüpoglükeemia; harvadel juhtudel võib pikaajalise ravi korral tekkida püsiv hüperglükeemia.

Kohalikud reaktsioonid: süstekohas on võimalik valu, sügelus või põletustunne, punetus, turse (kaovad tavaliselt 15 minuti jooksul).

Muud: allergilised reaktsioonid, alopeetsia.

ravimite koostoime

Oktreotiid vähendab tsüklosporiini imendumist, aeglustab tsimetidiini imendumist.

On vaja korrigeerida samaaegselt kasutatavate diureetikumide, beetablokaatorite, "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorite, insuliini, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annustamisskeemi.

Oktreotiidi ja bromokriptiini samaaegsel kasutamisel suureneb viimase biosaadavus.

Tsütokroom P450 süsteemi ensüümide poolt metaboliseeruvaid ravimeid, millel on kitsas terapeutiline annuste vahemik, tuleb manustada ettevaatusega.

Annustamine

Ägeda pankreatiidi raviks manustatakse ravimit s / c annuses 100 mcg 3 korda päevas 5 päeva jooksul. Võib-olla määratakse kuni 1200 mcg päevas, kasutades manustamisviisis /.

Haavandilise verejooksu peatamiseks manustatakse seda intravenoosselt annuses 25-50 mcg / h intravenoosse infusioonina 5 päeva jooksul.

Söögitoru veenilaiendite verejooksu peatamiseks manustatakse seda intravenoosselt annuses 25-50 mcg / h pideva intravenoosse infusioonina 5 päeva jooksul.

Eakatel patsientidel ei ole oktreotiidi annust vaja vähendada.

Tüsistuste vältimiseks pärast pankrease operatsioone manustatakse esimene annus 100-200 mcg s / c 1-2 tundi enne laparotoomiat; seejärel pärast operatsiooni süstitakse s / c 100-200 mcg 3 korda päevas 5-7 päeva järjest.

Üleannustamine

Sümptomid: lühiajaline pulsisageduse langus, vere "tormamise" tunne näkku, spastiline valu kõhus, kõhulahtisus, iiveldus, tühjuse tunne maos.

Ravi: sümptomaatiline.

Ettevaatusabinõud

Insuliini saavatel diabeedihaigetel võib oktreotiid vähendada insuliinivajadust.

Kui sapikivid tuvastatakse enne ravi alustamist, otsustatakse oktreotiidi kasutamine individuaalselt, sõltuvalt ravimi võimaliku ravitoime ja sapikivide esinemisega seotud võimalike riskitegurite vahelisest seosest.

Seedetrakti kõrvaltoimed võivad väheneda, kui oktreotiidi süstitakse söögikordade vahel või enne magamaminekut.

Ebamugavuse sümptomite vähendamiseks süstekohas on soovitatav viia ravimilahus enne manustamist toatemperatuurile ja süstida väiksem kogus ravimit. Vältida tuleb mitut süsti samasse kohta lühikeste intervallidega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Mõned kõrvalmõjud oktreotiid võib kahjustada autojuhtimise võimet sõidukid ja muud mehhanismid, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Oktreotiid on loodusliku hormooni somatostatiini sünteetiline derivaat, mida iseloomustavad sarnased farmakoloogilised toimed, kuid palju pikem toimeaeg; pärsib türeotropiini, serotoniini, gastriini, insuliini, glükagooni, kasvuhormooni sekretsiooni, nii patoloogiliselt kõrgenenud kui ka konditsioneeritud välised tegurid(arginiin, toidu tarbimine, insuliini hüpoglükeemia jne).

Väljalaske vorm ja koostis

Oktreotiidi annustamisvormid:

• Lahus intravenoosseks ja subkutaanne süstimine annustes 50 ja 100 mcg: värvitu, läbipaistev, lõhnatu vedelik (1 ml ampulli kohta, 5 ampulli (50 mcg) blisterpakendis; 5 ampulli (100 mcg) kontuurpakendis, 1 või 2 pakki karbis kast) ;
• Lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks annustes 300 ja 600 mcg: värvitu, läbipaistev, lõhnatu vedelik (1 ml pimedas klaasist ampullis, millel on pingutusrõngas avamiseks või katkestuspunktiga või värvitust klaasist ampullis, millel on märgistus kaks rohelised ribad; blisterpakendis 1 või 2 ampulli, papppakendis 1 pakk; blisterpakendis 5 ampulli, papppakendis 1 või 2 pakki).

1 ml lahuse koostis intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks annustes 50 ja 100 mcg:

• Toimeaine: oktreotiid - 50 ja 100 mcg;

1 ml lahuse koostis intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks annustes 300 ja 600 mcg:

• Toimeaine: oktreotiidatsetaat, oktreotiidi osas - 300 ja 600 mcg;
• Lisakomponendid: süstevesi, naatriumkloriid.

Näidustused kasutamiseks

• äge pankreatiit (annustes 50 ja 100 mcg);
• Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand verejooksu peatamiseks (annustes 50 ja 100 mikrogrammi);
• Akromegaalia (kahjustuse peamiste ilmingute ja kasvuhormooni ja insuliinitaolise kasvufaktori-1 (IGF-1) taseme languse kontrolli all hoidmiseks; ebapiisava efektiivsuse või kirurgilise ravi võimatuse korral või kiiritusravi; kui patsient keeldub operatsioonist või kiiritusravi kuurite vahelise lühiajalise ravi ajal kuni selle toime täieliku väljakujunemiseni);
• Kõhunäärme ja seedetrakti endokriinsete kasvajate sekretsioon, et kontrollida sümptomeid (kartsinoidkasvajad (koos kartsinoidsündroomi esinemisega), glükagonoomid, VIPoomid, gastrinoomid / Zollinger-Ellisoni sündroom (koos histamiini H2 retseptori blokaatorite ja inhibiitoritega) prootonpump), insulinoomid (sh säilitusraviks ja hüpoglükeemia kontrolliks enne operatsiooni), somatoliberinoom).

Lahust kasutatakse tüsistuste raviks ja ennetamiseks kõhuõõneoperatsioonijärgsel perioodil, samuti maksatsirroosiga patsientidel verejooksu peatamiseks ning mao ja söögitoru veenilaiendite korduva verejooksu vältimiseks. Agensi kasutamine on võimalik koos spetsiifiliste ravimeetmetega (näiteks endoskoopilise skleroteraapiaga).

Vastunäidustused

• Laste- ja noorukieas kuni 18 aastat;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Äärmise ettevaatusega tuleb ravimit kasutada sapikivitõve (sapikivitõbi) ja suhkurtõve korral. Kogemused ravimi kasutamisega raseduse ajal puuduvad. Seetõttu soovitatakse oktreotiidi rasedatele naistele ainult siis, kui ravist oodatav kasu kaalub üles võimaliku kõrvaltoimete riski.

Kui ravimit on vaja imetamise ajal manustada, tuleb rinnaga toitmisest keelduda (kuna ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima).

Kasutusmeetod ja annustamine

Oktreotiidi kasutatakse subkutaanselt ja intravenoosselt.

Ägeda pankreatiidi ravis manustatakse 100 mikrogrammi lahust subkutaanselt 3 korda päevas 5 päeva jooksul, samuti on vastuvõetav intravenoosne infusioon annuses kuni 1200 mikrogrammi päevas.

Söögitoru veenilaiendite või peptilise haavandi verejooksu peatamiseks on ette nähtud pikaajalised intravenoossed infusioonid annuses 25-50 mikrogrammi tunnis 5 päeva jooksul.

Tüsistuste vältimiseks pärast pankrease kirurgilist sekkumist manustatakse ainet subkutaanselt. Esimene süst annuses 100-200 mcg tehakse 1-2 tundi enne laparotoomiat ja järgmine - annuses 100-200 mcg pärast operatsiooni, 3 korda päevas, iga päev 5-7 päeva jooksul.

Akromegaalia korral on soovitatav manustada 300 mikrogrammi Octreotide'i subkutaanselt 8- või 12-tunniste intervallidega, see annus määratakse juhul, kui esialgse ravi ajal ei ole toimet (50-100 mikrogrammi lahust 8- või 12-tunniste intervallidega). Ravi efektiivsus määratakse igakuiste kontsentratsioonide arvessevõtmisega kasvuhormoon veres, ravimitaluvus ja kliinilised sümptomid. Soovitud efekti saavutamiseks on vajadusel võimalik ravimit kasutada annuses, mis ületab 300 mcg, kuid mitte rohkem kui 1500 mcg päevas.

Kui 3 kuu jooksul pärast ravi paranemist ei toimu kliiniline pilt ja kasvuhormooni taseme piisav vähenemine, on ravimi kasutamine ebaotstarbekas.

Gastroenteropankrease kasvajate korral endokriinsüsteem ravimit manustatakse subkutaanselt. Oktreotiidi esialgne annus on 50 mcg, manustatakse 1-2 korda päevas, edaspidi on võimalik annust suurendada 100-200 mcg-ni manustamissagedusega 3 korda päevas. Esialgse ravi ebaefektiivsusega, mida hinnatakse kasvaja poolt toodetud hormoonide kontsentratsiooni, ravimi taluvuse ja saavutatud kliiniline toime, määrake 1-2 korda päevas subkutaansed süstid annuses 300 mcg. Erandjuhtudel on vastuvõetav annuse järkjärguline suurendamine 300-600 mcg-ni, manustatuna 3 korda päevas. Kui kartsinoidkasvajate ravi ajal oktreotiidiga maksimaalses talutavas annuses ei ole terapeutiline toime 7 päeva jooksul tuleb ravi katkestada.

Eakad inimesed ja patsiendid funktsionaalsed häired neeruhaigus ei vaja annustamisskeemi korrigeerimist.

Ravimi intravenoosse tilkinfusiooni väljakirjutamisel tuleb ampulli sisu annuses 600 μg lahustada 60 ml füsioloogilises naatriumkloriidi lahuses (0,9%). Lahjendatud lahused tuleb manustada kohe pärast valmistamist (mikroobse saastumise vältimiseks). Kui ravimit ei ole võimalik kohe pärast lahjendamist kasutada, võib seda hoida temperatuuril 2–8 ° C mitte kauem kui 24 tundi ( aeg kokku lahjendamise hetkest kuni selle sisseviimise lõpuni).

Kõrvalmõjud

• Seedesüsteemist: väga sageli - puhitus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus; sageli - anoreksia, värvimuutus / pehme väljaheite konsistents, steatorröa, raskustunne / kõhu täiskõhutunne, oksendamine, düspeptilised häired;
• Endokriinsüsteem: väga sageli - hüperglükeemia; sageli - hüpotüreoidism, aktiivsuse häired kilpnääre(vaba ja üldtüroksiini ning kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme langus); glükoositaluvuse häire, hüpoglükeemia;
• Maksa ja sapiteede süsteem: väga sageli - kivide moodustumine sapipõies (sapikivitõbi); sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, sapi kolloidse stabiilsuse kahjustus, koletsüstiit;
• Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus;
• Kardiovaskulaarsüsteem: sageli - bradükardia; mõnikord - tahhükardia;
• Hingamisteede süsteem: sageli - õhupuudus;
• Nahk: sageli - sügelus, lööve, juuste väljalangemine;
• Üldised häired ja lokaalsed reaktsioonid: väga sageli - valu süstekohal; mõnikord dehüdratsioon.

Samuti ravimi kasutamisel kliiniline praktika täheldati järgmisi kõrvaltoimeid (olenemata põhjusliku seose olemasolust ravimi kasutamisega): kolestaatiline ikterus, kolestaas, kollatõbi, kolestaatiline hepatiit, äge hepatiit ilma kolestaasita, äge pankreatiit, gamma-glutamüültransferaasi (GGT) ja aluselise fosfataasi (AP) taseme tõus, arütmia, allergilised reaktsioonid, urtikaaria, anafülaktilised reaktsioonid.

Oktreotiidi subkutaansete süstidega päevases annuses 3000–30 000 mikrogrammi, mis on jagatud mitmeks süstiks, ei tuvastatud kasvajatega patsientidel (peale ülalnimetatute) uusi kõrvaltoimeid.

Ravimi juhuslikul intravenoossel manustamisel annuses 2400-6000 mcg päevas (kiirusega 100-250 mcg / h) või subkutaansel manustamisel 1500 mcg 3 korda päevas täheldati järgmisi reaktsioone: kaalulangus, piimhape. atsidoos, hepatomegaalia, letargia, nõrkus, kõhulahtisus, maksa rasvade degeneratsioon, pankreatiit, aju hüpoksia, äkiline südameseiskus, vähenenud vererõhk arütmiate areng. Ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Insuliini võtvatel suhkurtõvega patsientidel võib ravi ajal insuliinivajadus väheneda.

Enne ravi alustamist ja ka pika ravikuuri ajal on soovitatav läbi viia sapipõie ultraheliuuring 6-12-kuuliste intervallidega.

Kui sapipõies kivid avastatakse enne ravi alustamist, otsustatakse ravimi kasutamise küsimus individuaalselt, võttes arvesse ravi võimaliku kasu ja kivide esinemisega seotud võimalike tüsistuste tekke riski suhet.

Kõrvaltoimete ilmingud alates seedeelundkond võib vähendada oktreotiidi manustamisega enne magamaminekut või söögikordade vahel.

Pika kuuri korral tuleks jälgida kilpnäärme talitlust.

Harvadel juhtudel võib seedetrakti ja kõhunäärme endokriinsete kasvajate ravi ajal tekkida haiguse sümptomite äkiline taastumine.

Oktreotiidi kasutamisel patsientidel, kellel on anamneesis B12-vitamiini (kobalamiini) vaegus, on soovitatav kontrollida selle sisaldust organismis (kobalamiini imendumine halveneb).

Ebamugavustunde ja valu vähendamiseks süstekohas on soovitatav lahus enne kasutamist soojendada toatemperatuurini ja süstida väiksemas mahus. Vältida tuleb ravimi süstimist lühikeste intervallidega samasse süstekohta.

ravimite koostoime

Oktreotiidi mõju samaaegselt võetud ainetele/ravimitele:

• Tsüklosporiin - vähendab selle imendumist;
• Bromokriptiin - suurendab selle biosaadavust;
• Tsimetidiin - aeglustab selle imendumist;
• Tsütokroom P450 süsteemis metaboliseeruvad ravimid (terfenadiin, kinidiin) - vähendab nende metabolismi.

Kui oktreotiidi kombineeritakse diureetikumide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite, insuliini, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, beetablokaatoritega, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine.

Ladustamise tingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril 8–25 °C.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Hormooni somatostatiini sünteetiline derivaat, millel on sarnane farmakoloogiline toime ja palju pikem toimeaeg. Vähendab kasvuhormooni TSH sekretsiooni, omab kilpnäärmevastast, spasmolüütilist toimet. Vähendab happe tootmist, seedetrakti motoorikat. Supresseerib gastroentero-pankrease endokriinsüsteemis toodetud kasvuhormooni, peptiidide ja serotoniini patoloogiliselt suurenenud sekretsiooni.

Tavaliselt vähendab see arginiini, stressi ja insuliini hüpoglükeemia põhjustatud kasvuhormooni sekretsiooni; insuliini, glükagooni, gastriini ja teiste gastroentero-pankrease endokriinsüsteemi peptiidide sekretsioon, mis on põhjustatud toidu tarbimisest, samuti insuliini ja glükagooni sekretsioon, mida stimuleerib arginiin; türoliberiini poolt põhjustatud türeotropiini sekretsioon.

Kasvuhormooni sekretsiooni pärssimine oktreotiidiga (erinevalt somatostatiinist) toimub palju suuremal määral kui insuliini toimel. Oktreotiidi kasutuselevõtuga ei kaasne hormoonide hüpersekretsiooni nähtus "negatiivse tagasiside" mehhanismi abil. Akromegaaliaga patsientidel vähendab see kasvuhormooni ja/või somatomediin A kontsentratsiooni plasmas. Peaaegu kõigil patsientidel täheldatakse kasvuhormooni kontsentratsiooni kliiniliselt olulist langust (50% või rohkem), samas kui kasvuhormooni sisalduse normaliseerumine plasmas (alla 5 ng / ml) saavutatakse ligikaudu pooltel patsientidel. patsiendid.

Kartsinoidkasvajate korral võib oktreotiidi manustamine kaasa tuua haiguse sümptomite raskuse vähenemise, eelkõige nagu vere "punetus" näonahale ja kõhulahtisus, kliinilise paranemisega kaasneb plasma serotoniinisisalduse langus. 5-hüdroksüindooläädikhappe kontsentratsioon ja eritumine uriiniga.

Kasvajate puhul, mida iseloomustab vasoaktiivse intestinaalse peptiidi (VIP) hüperproduktsioon, raske sekretoorse kõhulahtisuse vähenemine, mis on iseloomulik antud olek mis omakorda parandab patsiendi elukvaliteeti. Samal ajal vähenevad samaaegsed elektrolüütide tasakaaluhäired, nagu hüpokaleemia, mis võimaldab tühistada vedelike ja elektrolüütide enteraalse ja parenteraalse manustamise. Kasvaja progresseerumist on võimalik aeglustada või peatada ning isegi vähendada selle suurust ja eriti maksa metastaase. Kliinilise paranemisega kaasneb tavaliselt langus (kuni normaalväärtused) plasma VIP kontsentratsioonid.

Hoolimata nekrotiseeriva migreeruva lööbe märgatavast vähenemisest glükagonoomide puhul ei avalda see olulist mõju suhkurtõve raskusastmele (seda täheldatakse sageli glükagonoomide puhul) ega põhjusta tavaliselt insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite vajaduse vähenemist. Kõhulahtisuse all kannatavatel patsientidel põhjustab see sageli selle vähenemist, millega kaasneb kehakaalu tõus kiire langus glükagooni kontsentratsioon plasmas, kuid see toime pikaajalise ravi korral ei püsi. Samal ajal jääb sümptomaatiline paranemine stabiilseks kaua aega.

Gastrinoomide (Zollinger-Ellisoni sündroom) korral võib oktreotiid, mida kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis H2 retseptori blokaatorite ja prootonpumba inhibiitoritega, vähendada HCl moodustumist maos, on võimalik vähendada raskust ja muid sümptomeid, mis on tõenäoliselt seotud peptiidide süntees kasvaja poolt, sealhulgas "looded". Mõnel juhul väheneb gastriini kontsentratsioon plasmas.

Insulinoomiga patsientidel vähendab see immunoreaktiivse insuliini kontsentratsiooni veres (see toime võib siiski olla lühiajaline - umbes 2 tundi).

Resekteeritavate kasvajatega patsientidel võib see tagada normoglükeemia taastamise ja säilimise operatsioonieelsel perioodil. Patsientidel, kellel on opereerimata healoomuline ja pahaloomulised kasvajad normoglükeemiat saab saavutada ilma vere insuliini samaaegse pikaajalise vähenemiseta.

Patsientidel, kellel on haruldased kasvajad, mis toodavad hüperhormooni vabastavat faktorit (somatoliberinoom), vähendab see akromegaalia sümptomite raskust. See näib olevat tingitud kasvuhormooni vabastava faktori ja kasvuhormooni enda sekretsiooni pärssimisest. Tulevikus on võimalik vähendada hüpofüüsi suurust, mida suurendati enne ravi algust.

Akromegaaliaga patsientidel tagab oktreotiidi manustamine enamikul juhtudel püsiva kasvuhormooni taseme languse ja insuliinitaolise kasvufaktori 1 / somatomediin C (IGF1) kontsentratsiooni normaliseerumise. Vähendab märkimisväärselt selliste sümptomite raskust nagu peavalu, suurenenud higistamine, paresteesia, väsimus, luu- ja liigesevalu, perifeerne neuropaatia. Kasvuhormooni sekreteerivate hüpofüüsi adenoomidega patsientidel on võimalik kasvaja suurust vähendada.

Sandostatin LAR on annustamisvorm pikatoimeline oktreotiid, mis on ette nähtud manustamiseks 4-nädalaste intervallidega, mis tagab oktreotiidi stabiilse terapeutilise seerumikontsentratsiooni säilimise. Mikrosfääride koostis sisaldab polümeermaatriksit, mis toimib kandjana toimeaine. Pärast i / m manustamist toimub lihaskoe mikrosfääride hävitamise tulemusena toimeaine pikaajaline ja järkjärguline vabanemine.

Tooterühm

somatostatiini analoog. Ettevalmistus selleks intensiivravi gastroenteroloogias

Vabastamise vormid

• 1 ml - ampullid (5) - kontuurpakend (1) - papppakendid. 1 ml - ampullid (5) - kontuurpakend (2) - papppakendid. 1 ml - ampullid (5) - kontuurplastpakend (1) - papppakendid. 1 ml - ampullid (5) - kontuurplastpakend (1) - papppakendid. 1 ml - ampullid (5) - kontuurplastpakendid (2) - papppakendid. 10 ampulli 1 ml pakendis 5 ampulli 1 ml pakendis ampulle 1 ml - 10 tk pakendis. 1 ml ampullid - 5 tk. lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks 100 mcg/ml, 1 ml rohelise rõngaga märgistatud ampullis Tumedast klaasist pudelid (1) koos lahustiga (amp.), ühekordselt kasutatava süstlaga ja nõeltega ning (2) - papppakendid . Tumedast klaasist pudelid (1) koos lahustiga (amp.), ühekordse süstlaga ja süstenõeltega (2) - papppakendid. Tumedast klaasist pudelid (1) koos lahustiga (amp.), ühekordse süstlaga ja süstenõeltega (2) - papppakendid. Tumedast klaasist pudelid (1) koos lahustiga (amp.), ühekordse süstlaga, süstlanõeltega (2) ja alkoholiga tampoonidega (2) - papppakendid.

Annustamisvormi kirjeldus

• Lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks intramuskulaarseks manustamiseks, valge või valge, kergelt kollaka varjundiga, pulbri või poorse massi kujul, mis on pressitud tabletiks; kasutatud lahusti on värvitu läbipaistev vedelik; valmistatud suspensioon - valge või valge Lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks intramuskulaarseks manustamiseks, valge või valge, kergelt kollaka varjundiga, pulbri või tabletiks pressitud massi kujul; kasutatud lahusti on värvitu läbipaistev vedelik; valmis suspensioon - valge, läbipaistev, värvitu vedelik, lõhnatu Selge, värvitu lahus intravenoosseks ja s / c manustamiseks 0,005% läbipaistev, värvitu, lõhnatu Süstelahus 0,005% läbipaistev, värvitu, lõhnatu. Süstelahus 0,01% läbipaistev, värvitu, lõhnatu. Süstelahus 0,01% läbipaistev, värvitu, lõhnatu. Süstelahus 0,01%, läbipaistev

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Eritingimused

Ühend

• 1 ml oktreotiidi (vaba peptiidi kujul) 50 mcg Abiained: naatriumkloriid - 9 mg, süstevesi - kuni 1 ml. 1 ml oktreotiidi (vaba peptiidi kujul) 50 mcg Abiained: naatriumkloriid - 9 mg, süstevesi - kuni 1 ml. 1 ml oktreotiidi (vaba peptiidi kujul) 100 mcg Abiained: naatriumkloriid, süstevesi. 1 ml oktreotiidi (vaba peptiidi kujul) 100 mcg Abiained: naatriumkloriid, süstevesi. 1 ml oktreotiidi (vaba peptiidi kujul) 50 mcg Abiained: naatriumkloriid, süstevesi. 1 ml oktreotiidi 100 mcg 1 viaal oktreotiid 10 mg - "- 20 mg -"- 30 mg Abiained: DL-piim- ja glükoolhappe kopolümeer, D-mannitool, karboksümetüültselluloos naatriumsool, polüsorbaat-80. Lahusti: mannitooli lahus 0,8% - 2 ml. 1 viaal oktreotiid 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Abiained: DL-piim- ja glükoolhappe kopolümeer, D-mannitool, karboksümetüültselluloosi naatriumsool, polüsorbaat-80. Lahusti: mannitooli lahus 0,8% - 2 ml. 1 ml lahust sisaldab: Toimeaine: oktreotiidatsetaat (mis võrdub oktreotiidi sisaldusega) -0,064 (0,050 mg) mcg ja 0,128 mg (0,100 mg); Abiained: äädikhape glatsiaalne, naatriumatsetaat (trihüdraat), naatriumkloriid, süstevesi oktreotiid 10 mg mg. Lahusti: mannitooli lahus 0,8% - 2 ml.

Oktreotiidi näidustused kasutamiseks

• Akromegaalia (kui oktreotiidi subkutaanse manustamise tõttu viiakse läbi haiguse ilmingute piisav kontroll, kirurgilise ravi ja kiiritusravi piisava efekti puudumisel; valmistuda kirurgiline ravi, raviks kiiritusravi kuuride vahel kuni püsiva toime ilmnemiseni opereerimata patsientidel). Seedetrakti (GIT) ja kõhunäärme endokriinsete kasvajate ravis: kartsinoidsündroomi sümptomitega kartsinoidkasvajad; insulinoomid; VIPoomid; gastrinoomid (Zollinger-Ellisoni sündroom); glükagonoomid (hüpoglükeemia kontrollimiseks operatsioonieelsel perioodil, samuti säilitusraviks). Seedetrakti (GIT) ja kõhunäärme endokriinsete kasvajate ravis: kartsinoidsündroomi sümptomitega kartsinoidkasvajad; insulinoomid; VIPoomid; gastrinoomid (Zollinger-Ellisoni sündroom); glükagonoomid (hüpoglükeemia kontrollimiseks operatsioonieelsel perioodil, samuti säilitusraviks). Somatoliberinoomid (kasvajad, mida iseloomustab hüperpigmentatsioon)

Oktreotiidi vastunäidustused

• - lapsepõlves kuni 18 aastat; - ülitundlikkus oktreotiidi või teiste ravimi komponentide suhtes. Ettevaatlikult: sapikivitõbi (sapikivitõbi), suhkurtõbi, rasedus, imetamine.

Oktreotiidi annus

• 10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Oktreotiidi kõrvaltoimed

• Kohalikud reaktsioonid: võimalik valu, sügelus või põletustunne, punetus või turse süstekohal (kaovad tavaliselt 15 minuti jooksul). Lokaalsete reaktsioonide raskusastet saab vähendada, kui kasutada toatemperatuuril lahust või manustada väiksemas koguses kontsentreeritumat lahust. Seedetraktist: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhukrambid, puhitus, liigne gaaside moodustumine, lahtine väljaheide, kõhulahtisus, steatorröa. Kuigi rasvade eritumine väljaheitega võib suureneda, ei ole siiani tõendeid selle kohta, et pikaajaline ravi oktreotiidiga võib malabsorptsiooni tõttu põhjustada alatoitumust. Harvadel juhtudel võib esineda ägeda soolestikuga sarnaseid nähtusi. obstruktsioon: progresseeruv puhitus, tugev valu epigastimaalses piirkonnas, pinge kõhu seina. Oktreotiidi pikaajaline kasutamine võib põhjustada sapikivide teket. Seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust saab vähendada söögikordade vaheliste intervallide suurendamise ja oktreotiidi manustamise kaudu. Pankrease küljelt: harva on teatatud ägeda pankreatiidi juhtudest, mis tekkisid oktreotiidi kasutamise esimestel tundidel või päevadel. Pikaajalisel kasutamisel on esinenud sapikivitõvega seotud pankreatiidi juhtumeid. Maksa osas: on eraldi teateid maksafunktsiooni häirete tekke kohta (äge hepatiit ilma kolestaasita koos transaminaaside taseme normaliseerumisega pärast oktreotiidi kaotamist); hüperbilirubineemia aeglane areng, millega kaasneb leeliselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja vähemal määral ka teiste transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Alates kardiovaskulaarsüsteemist: mõnel juhul - bradükardia. Ainevahetuse poolelt: kuna oktreotiidil on GH, glükagooni ja insuliini moodustumist pärssiv toime, võib see mõjutada glükoosi metabolismi. Võib-olla glükoositaluvuse vähenemine pärast sööki. Oktreotiidi s / c pikaajalisel kasutamisel võib mõnel juhul tekkida püsiv hüperglükeemia. Samuti on täheldatud hüpoglükeemiat. Muu: Harvadel juhtudel on pärast oktreotiidi manustamist teatatud ajutisest juuste väljalangemisest. Reaktsioonide arengu kohta on eraldi aruanded ülitundlikkus: harva - naha allergilised reaktsioonid; mõnel juhul - anafülaktilised reaktsioonid.

ravimite koostoime

Üleannustamine

Säilitamistingimused

• hoida kuivas kohas
• hoida lastest eemal
• hoida valguse eest kaitstud kohas

Pankreatiidi raviks ägeda ja krooniline vorm Kasutada võib oktreotiidi, mis on kasvuhormooni sünteetiline analoog. See ravim pärsib tõhusalt kõhunäärme põletiku tunnuseid.

Väljalaske vorm ja koostis

Oktreotiid on hüpotalamuses ja kõhunäärmes toodetava somatostatiini hormooni sünteetiline analoog. See ravim on lühikest aega pärsib ensüümide tootmist, mis võimaldab ravida kroonilise ja ägeda pankreatiidi vormiga patsiente.

Hormoonil on väljendunud valuvaigistav omadus, see kõrvaldab aeglase ja nekrootilise ägenemisega krambid, eemaldab maksatsirroosi sümptomid.

Oktreotiidi toodetakse intravenoosseks ja subkutaanseks süstimiseks mõeldud lahuse kujul, mis sisaldab 0,005 ja 0,01%. toimeaine. Ravim on lõhnatu ja värvitu ning selle kasutamine on lubatud ainult arsti järelevalve all.

Müügil leiate kodumaiste ja välismaiste tootjate oktreotiidi. Viimased erinevad töötluse poolest ja neid soovitab enamik eksperte. Imporditud ravimite maksumus võib olla 20-30% kõrgem kui kodumaiste ravimite hind.

Oktreotiidi võib kasutada järgmiselt:

• Intravenoosselt tilguti abil, kui patsiendile manustatakse kuni 1200 mikrogrammi ravimit päevas 15 päeva jooksul.
• Subkutaansed süstid tehakse kolm korda päevas. Sõltuvalt haiguse staadiumist ja pankrease kahjustuse asukohast võib päevane annus esimese 5 päeva jooksul olla 50-300 mikrogrammi ravimit ja seejärel annust vähendatakse olemasolevate sümptomite alusel.
• Sest intramuskulaarne süstimine kasutatakse suspensiooni lüofilisaati, mida süstitakse patsiendile kord kuus.

Olenemata selle ravimi kasutamise viisist on oktreotiidi iseseisvalt välja kirjutamine keelatud. Ravimit väljastatakse apteekides eranditult retsepti alusel ja spetsialist saab selle välja kirjutada alles pärast seda täielik läbivaatus haige.

Vale annuse ja ravimi isemanustamise korral on võimalik kõhunäärme tõsine kahjustus kuni patsiendi puudeni.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Ravimi väärkasutamine ja oktreotiidi üleannustamine võivad põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• individuaalne sallimatus;
• imetamine ja rasedus;
• vanus kuni 18 aastat.

Ravimi väljakirjutamisel peaks arst arvestama võimalikud tüsistused pankreatiit ja patsient ise on kohustatud täpselt järgima arsti soovitusi, ilma ravimi annust iseseisvalt suurendamata. Lisateavet vastunäidustuste kohta leiate oktreotiidi kasutamise juhistest pankreatiidi korral.

Üleannustamise korral võivad tekkida erinevad kõrvaltoimed. Nende ilmnemisel peab patsient lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga. To kõrvalmõjud oktreotiidiga ravimisel on järgmised:

• Erinevad allergilised reaktsioonid, sealhulgas hingamisraskused, sügelus, koorumine nahka ja nõgestõbi.
• Kohalikud reaktsioonid, sealhulgas valu, punetus süstekohas.
• krahh südamerütm ja bradükardia.
• Ainevahetushäired ja probleemid süsivesikute imendumisega.
• Düspeptilised nähtused: lahtine väljaheide, puhitus, krambid, oksendamine ja iiveldus.
• Harvadel juhtudel on hormoonide võtmise kõrvaltoimeks kivide moodustumine sapipõies ja kusejuhades, mis nõuab purustamist või kirurgilist eemaldamist. Lühiajaliste ravikuuride puhul ei tohiks selliseid tõsiseid tagajärgi karta.

Farmakoloogilised omadused

Oktreotiidi võtmisel organismis pärsitakse kasvuhormooni sekretsiooni, mis võimaldab taastada kõhunäärme funktsionaalsust, eemaldades ägedad ja kroonilised põletikulised protsessid.

Selle tööriista kasutamine võimaldab teil kõrvaldada võimalikud operatsioonijärgsed tüsistused, sealhulgas äge abstsess, sepsis ja pankrease fistulid.

Toimeaine imendub organismis kiiresti ja ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 40 minuti jooksul pärast süstimist. Seejärel eritub ravim neerude kaudu ja soolte kaudu.

Kasutusjuhend

Ravimi annuse ja ravikuuri kestuse valib spetsialist diagnostiliste andmete, patoloogia staadiumi ja haiguse sümptomite põhjal.

Sõltuvalt kasutamise eesmärgist ja sümptomitest määratakse järgmised oktreotiidi annused:

• Peatuma haavandi verejooks viige iga päev läbi viiepäevane infusioonikuur, 50 mg üheprotsendilist lahust.
• Ravi verejooks maost ja söögitorust infusioonina 25–50 mikrogrammi päevas 5 päeva jooksul.
• Teraapia ajal äge pankreatiit 5 päeva jooksul tehakse 3 ravimi infusiooni päevas. Harvadel juhtudel võib arst ägedate sümptomite esinemisel välja kirjutada suure annuse ravimit, samal ajal kui selline ravi toimub spetsialisti järelevalve all haiglas.
• Nagu kõhunäärme operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine patsiendid teevad kolm infusiooni 100-200 mikrogrammi ravimit.
• Kell endokriinsüsteemi kasvajad Oktreotiidi algannus on 50 mikrogrammi. Seejärel võib arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja diagnostilistest andmetest ravimi annust suurendada või vähendada.

On vaja mitte ainult kindlaks teha patsiendi haigused ja valida õige ravi, vaid ka õigesti läbi viia oktreotiidi subkutaanne manustamine.

Süstimise reeglid:

• Lühikese aja möödudes on keelatud süstida samasse kohta.
• Kasutamata lahust ei tohi säilitada.
• Ampull avatakse vahetult enne süstimist.
• Lahus soojendatakse toatemperatuurini.
• Enne avamist tuleb ampulli kontrollida ravimi värvimuutuse ja võõrlisandite esinemise suhtes.

Oktreotiidi tilkmanustamine viiakse läbi, lahjendades ravimit 0,9% naatriumkloriidis või sobivas koguses soolalahuses. Süstelahus valmistatakse enne ravimi kasutamist. Pärast ravimi lahjendamist tilguti jaoks on lubatud seda hoida külmkapis mitte rohkem kui üks päev.

erijuhised

Hüpofüüsi kasvaja esinemise korral on vaja jälgida patsiendi seisundit, eriti jälgida pidevalt kasvajate suurust ja vastavalt muuta ravimi annust. Endokriinsete gastropankrease kasvajate ravis võib tekkida äkiline sümptomite äge retsidiiv.

Oktreotiidi kasutuselevõtt pankreatiidi korral une ja söögikordade vahelisel ajal võib vähendada seedetraktist tulenevaid kõrvaltoimeid. Ravimi allergia tuvastamiseks on soovitatav läbi viia prooviinfusioon, mille tulemuste põhjal otsustab arst selle ravimi määramise ja selle optimaalse annuse.

Pikkade ravikuuridega, mis võivad ulatuda 12 kuuni, on vaja regulaarselt läbi viia sapipõie ultraheli. See võimaldab diagnoosida kivide ilmnemist kusejuhades.

Sapikivitõbi on vastavalt asümptomaatiline, paljastades sellised moodustised varajases staadiumis, saate need purustada ultraheliga, mis väldib vajadust keeruka operatsiooni järele.

Ravi ajal, olenemata ravikuuri kestusest ja ravimi annusest, on vajalik patsiendi seisundi süstemaatiline jälgimine. Arst peab jälgima veresuhkru kontsentratsiooni, eriti maksatsirroosi ja maksatsirroosiga patsientidel. veenilaiendid söögitoru veenid.

Õige diagnoosi ja oktreotiidi õigeaegse manustamise korral on prognoos positiivne. Vahetult pärast süstide ja tilgutite alustamist tunneb patsient end paremini ja pikkade kuuride korral on täielik taastumine võimalik isegi rasked vormid haigus.

Oktreotiid näitab suurepäraseid tulemusi kõhunäärmehaiguste ennetamisel. Preparaadis sisalduvad komponendid vähendavad selle põletikku siseorgan, regenereerib selle rakke, kõrvaldab kõik olemasolevate haiguste sümptomid.

Kvaliteetne ravi eeldab integreeritud lähenemist, sealhulgas õiget ravi valikut, samuti minimaalselt sisaldava spetsiaalse dieedi järgimist. rasvased toidud. See tagab täieliku taastumise isegi krooniliste patoloogiate korral.

ravimite koostoime

Oktreotiidi võtmise ajal koos suukaudsete ravimite, kaltsiumikanali blokaatorite, insuliini ja diureetikumidega on vajalik ravimite õige annustamine.

On vaja arvestada järgmiste interaktsiooni omadustega:

• Oktreotiid aeglustab tsimetidiini adsorptsiooni;
• suureneb bromokriptiini biosaadavus;
• tsüklosporiini imendumise vähenemine.

Analoogid ja maksumus

Praegu saab apteekides järele tulla kui originaalne ravim Oktreotiid ja selle arvukad analoogid. Asendajad erinevad koostise, näidustuste ja toimeaine koguse poolest. Kõige sagedamini kasutatakse järgmisi ravimeid:

• Serakstal;
• Sandostatin lar;
• Sandostatin;
• Octrid;
• Octretex;
• Oktreotiid Fsintez;
• Actavis;
• Genfasi.

Müügil võib leida Oktreotiid pikk, mis sisaldab suurendatud kogust toimeainet, mis tagab ravimi maksimaalse efektiivsuse ja kestuse. Seda ravimit kasutatakse ravina ägedad vormid kõhunäärmehaigused ja maksatsirroosiga pankreatiidi ravi.

Algravimi ja analoogide maksumus pealinnas sõltub tootjast ja toimeaine kogusest. Oktreotiidi depoo hind annuses 20 mg võib olla 600-800 rubla. Apteekides väljastatakse originaalravim ja selle asendajad eranditult retsepti alusel.

Ampulle tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril 8-25 kraadi. Kui säilitustingimusi järgitakse, on lahuse kõlblikkusaeg 5 aastat. Avatud ampulle ei tohi säilitada. Üksikasjalik teave aegumiskuupäevade kohta on saadaval Octreotide Depot kasutusjuhendis.