Rabeprasooli originaalravimi nimi. Rabeprasooli tabletid: kasutusjuhised

Rabeprasool on haavandivastane, stressivastane, prootonpumpa inhibeeriv ravim. Kasutusjuhend näitab, et 10 mg ja 20 mg kapslid või tabletid aitavad täiskasvanutel ja lastel mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, gastriidi, refluksi korral.

Koostis ja vabastamise vorm

Rabeprasool on enterokatslid, mille arv ühes pakendis võib varieeruda 5 kuni 60 tükki.

1 kapsel sisaldab toimeaine: rabeprasoolnaatrium - 10/20 mg. Kasutusjuhend koos selle omaduste kirjeldusega on lisatud ravimi karbile.

Mis aitab Rabeprasooli?

Näidustused ravimi kasutamiseks on järgmised:

• Helicobacter pylori (helicobacter) põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombinatsioonis antibiootikumidega);
• gastriit;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis;
• gastroösofageaalne refluks.

Tähtis! Farmakoteraapia kursuse vajaduse üle peaks otsustama ainult arst. Eneseravim on täiesti vastuvõetamatu.

Kasutusjuhend

Rabeprasooli võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest ja kellaajast. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Annustamisrežiim määratakse vastavalt näidustustele:

• erosioonne ja haavandiline GERD või refluksösofagiit: 10 või 20 mg üks kord päevas. Ravi toimub tavaliselt pärast 4-8-nädalast ravi, kuid mõnikord jätkatakse ravimi kasutamist veel 8 nädalat;
• Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandiga patsientidel: 20 mg 2 korda päevas (Rabeprazole-SZ-i kasutatakse vastavalt teatud skeemile koos sobiva antibiootikumide kombinatsiooniga) 7 päeva jooksul;
• ägenemine peptiline haavand kaksteistsõrmiksool: 20 mg 1 kord päevas, mõnedel patsientidel saavutada terapeutiline toime piisab, kui võtta Rabeprasooli annuses 10 mg. Ravi viiakse läbi 2-4 nädala jooksul, vastavalt näidustustele võib ravimit pikendada veel 4 nädala võrra;
• maohaavandi ja anastomootilise haavandi ägenemine: 10 või 20 mg 1 kord päevas. Ravi toimub tavaliselt pärast 6-nädalast ravi, kuid mõnikord jätkatakse ravimi kasutamist veel 6 nädalat;
• Zollinger-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon: annus valitakse individuaalselt. Ravi alguses on näidustatud Rabeprasooli kasutamine ööpäevases annuses 60 mg, seejärel suurendatakse seda 100 mg-ni (ühe annusena) või 120 mg-ni (kahe võrdse annusena); mõne patsiendi puhul on eelistatavam osaline annustamine. Ravi kestus määratakse kliinilise vajaduse järgi, mõnel juhul viidi see läbi 12 kuud;
• GERD (hooldus): 10 või 20 mg 1 kord päevas. Ravi kestus määratakse näidustuste alusel;
• NERD ilma ösofagiidita: 10 või 20 mg üks kord päevas. Tavaliselt kaovad sümptomid pärast 4-nädalast ravi, kui seda ei juhtu, määratakse patsiendile täiendav uuring. Pärast sümptomite leevendamist, et vältida nende edasist arengut, võib Rabeprazole Actavis’t kasutada nõudmisel 10 mg üks kord ööpäevas.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel on rabeprasooli kontsentratsioon veres tavaliselt kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Rabeprasooli määramisel raske maksapuudulikkuse taustal tuleb olla ettevaatlik.

Üle 12-aastastel lastel, kes ravivad GERD-i, on ohutusprofiili uuritud ööpäevase annuse 20 mg (ühe annusena) puhul kuni 8 nädala jooksul.

Farmakoloogilised toimed

Haavandivastane aine, HK-ATPaasi (prootonpumba) inhibiitor. Toimemehhanism on seotud ensüümi H-K-ATPaasi inhibeerimisega mao parietaalrakkudes, mis viib vesinikkloriidhappe moodustumise viimase etapi blokeerimiseni. See toime on annusest sõltuv ja põhjustab nii basaal- kui ka stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimist, olenemata stiimuli olemusest.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• sahharoosi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi puudulikkus;
• rasedus ja menstruatsioon rinnaga toitmine;
• vanus kuni 12 aastat (GERD ravis) või 18 aastat (muude näidustuste korral);
• individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti asendatud bensimidasoolide suhtes.

Suhteline (Rabeprazole-SZ kapslid määratakse arsti järelevalve all):

• raske neerupuudulikkus;
• raske maksapuudulikkus.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamisel seedetraktist, hingamisteede ja närvisüsteem, aga ka lihas-skeleti süsteemile, võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• allergiline reaktsioon lööbe kujul;
• kõhulahtisus, isutus, stomatiit, oksendamine ja iiveldus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kõhupuhitus;
• seljavalu;
• krambid, müalgia, artralgia;
• sinusiit, farüngiit, köha ja riniit;
• palavik;
• pearinglus, asteenia, unisus, nägemis- ja maitsetundlikkuse häired, peavalu,
• leukopeenia ja trombotsütopeenia.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on võimalik digoksiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas (väikest kuni mõõdukani). Samaaegsel kasutamisel ketokonasooliga väheneb selle biosaadavus.

Patsiendid, kes saavad samaaegselt ketokonasooli või rabeprasooli, vajavad täiendavat jälgimist (vajalik võib olla nende ravimite annuse kohandamine). Rabeprasooli ja klaritromütsiini aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid suurenevad samaaegsel kasutamisel vastavalt 24% ja 50%.

See suurendab selle kombinatsiooni efektiivsust Helicobacter pylori likvideerimisel. Uuringus ei leitud rabeprasooli koostoimet vedelikuga antatsiidid. Kliiniliselt olulisi koostoimeid rabeprasoolil toiduga ei esinenud.

Eritingimused

Ravimi kasutamisel vähemalt 3 kuud täheldati harvadel juhtudel asümptomaatilise või sümptomaatilise hüpomagneseemia tekkimist. Kõige sagedamini teatati nendest rikkumistest üks aasta pärast Rabeprasooli võtmist. Tõsised kõrvaltoimed olid teetania, krambid ja arütmia. Enamik patsiente vajas hüpomagneseemia ravi. See hõlmas magneesiumi asendamist ja inhibiitorite ärajätmist. prootonpump.

Patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi või võtavad ravimit kombinatsioonis digoksiiniga või ravimid, mis võib viia hüpomagneseemia tekkeni (eriti diureetikumide kasutamisel), on vaja magneesiumisisaldust kontrollida enne ravi alustamist ja ravi ajal. Ravi ajal võib suureneda osteoporoosiga seotud puusa-, lülisamba- või randmeluumurdude risk.

Risk on suurem patsientidel, kes võtavad rabeprasooli suuri annuseid pikka aega (12 kuud või kauem). Kirjanduse allikate kohaselt on rabeprasooli kombineeritud kasutamisel metotreksaadiga (peamiselt suurtes annustes) võimalik suurendada metotreksaadi ja/või hüdroksümetotreksaadi (selle metaboliidi) kontsentratsiooni ja suurendada T1/2, mis võib põhjustada metotreksaadi toksilisust.

Kui on vaja kasutada metotreksaadi suuri annuseid, tuleb kaaluda Rabeprazole Accord’i ajutise katkestamise võimalust. Selle ravimi võtmine võib suurendada seedetrakti infektsioonide, sealhulgas Salmonella, Clostridium difficile ja Campylobacter'i põhjustatud infektsioonide riski.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele Sõidukite juhtimisel ja keerukate mehhanismidega töötamisel peavad patsiendid arvestama unisuse tõenäosusega.

Rabeprasooli analoogid

Analoogid on ette nähtud raviks:

• Hairabesool;
• Vero-rabeprasool;
• Zolispan;
• Rabeprasool-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Õigel ajal.

Tuleb märkida, et Rabeprasooli analoogide hind on keskmiselt kaks korda suurem kui selle ravimi maksumus.

Erinevused rabeprasooli ja omeprasooli vahel

Kuigi need kaks ravimit on oma olemuselt sarnased keemiline koostis ja neid kasutatakse sarnaste haiguste ravis, ekspertide sõnul mõnel juhul, näiteks gastroösofageaalse reflukshaiguse korral, võitleb selline ravim nagu Rabeprasool sümptomitega tõhusamalt ja kiirendab ka söögitoru normaalse funktsioneerimise taastamise protsessi.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Hind

Rabeprasooli keskmine hind, enteerilised kapslid 10 mg, 28 tükki (Moskva), on 180 rubla.

Hoidke Rabeprasooli kasutusjuhendit valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

- Mao peptiline haavand ägedas faasis ja anastomoosi haavand;

- kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;

- erosioonne ja haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel või refluksösofagiit;

- gastroösofageaalse reflukshaiguse säilitusravi;

- mittenerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus;

- Zollinger-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon;

- kombinatsioonis sobiva antibiootikumraviga likvideerimiseksHelicobacter pylorimaohaavandiga patsientidel.

- Ülitundlikkus rabeprasooli, asendatud bensimidasoolide või ravimi abikomponentide suhtes;

- Rasedus;

- rinnaga toitmise periood;

- alla 18-aastased lapsed, välja arvatud kasutamine gastroösofageaalse reflukshaiguse korral - alla 12-aastased lapsed;

- laktaasi puudulikkus;

- laktoositalumatus;

- glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Sümptomid

Andmed tahtliku või juhusliku üleannustamise kohta on minimaalsed. Rabeprasooli rasket üleannustamist ei esinenud.

Ravi

Ravimi spetsiifiline antidoot ei ole teada. seondub hästi plasmavalkudega ja seetõttu eritub dialüüsi ajal halvasti. Üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

2 aastat.

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Narkootikum Rabeprasool- aine peptiliste haavandite ja gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks, "prootonpumba" inhibiitor.

Sekretsioonivastane, haavandivastane aine - H +, K + -ATPaasi ("prootonpumba") inhibiitor. Kogunemine ja üleminek aktiivne vorm mao limaskesta parietaalrakkude sekretoorsete tuubulite happelises keskkonnas. Aktiivne metaboliit - sulfeenamiid - inhibeerib (osaliselt pöörduvat) H +, K + - ATPaasi, peatades vesinikioonide vabanemise maoõõnde, mis viib vesinikkloriidhappe sekretsiooni viimase etapi blokeerimiseni. Inhibeerib annusest sõltuvalt nii basaal- kui ka stimuleeritud sekretsiooni, mao sekretsiooni kogumahtu ja pepsiini vabanemist. Sellel on bakteritsiidne toime Helicobacter pylori vastu (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 4–16 μg / ml), kiirendab mitmete antibiootikumide Helicobacter pylori vastase toime avaldumist.

Pärast 20 mg rabeprasooli ühekordset manustamist tekib mao sekretsiooni pärssimine 1 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 2-4 tunni pärast (pärast esimese annuse võtmist).Basaal- ja stimuleeritud sekretsiooni pärssimise kestus ulatub 48 tunnini, stabiilne antisekretoorne toime areneb pärast 3-päevast ravi. Parietaalrakkude võime toota vesinikkloriidhapet taastub 2-3 päeva jooksul pärast ravi lõppu, kuna sünteesitakse uued H +, K + -ATPaasi molekulid, tühistamisega ei kaasne "tagasilöögi" nähtus. Rabeprasool kombinatsioonis antibiootikumidega tagab Helicobacter pylori likvideerimise 90% patsientidest 4 päeva jooksul.

Farmakokineetika.

Pärast allaneelamist algab imendumine kell peensoolde(happekindla enterokatte olemasolu tõttu tabletis) ning see viiakse läbi kiiresti ja täielikult. Biosaadavus on 52% tänu "esimese läbimise" väljendunud mõjule läbi maksa; Toidu samaaegne allaneelamine ei mõjuta biosaadavust. Seondumine plasmavalkudega on 95%. Annuste vahemikus 10...40 mg sõltuvad rabeprasooli biosaadavus ja maksimaalne kontsentratsioon annusest lineaarselt. Pärast 20 mg rabeprasooli võtmist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon keskmiselt 3,5 tunni pärast. See metaboliseerub maksas tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide (CYP2C19 ja CYP3A) osalusel, moodustades inaktiivseid metaboliite ja demetüültioeetri, millel on nõrk antisekretoorne toime. Poolväärtusaeg on 0,7-1,5 tundi, kogukliirens on 283 ml / min. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul - merkaptuur- ja karboksüülhapete konjugaatidena.

Maksahaiguste korral suureneb rabeprasooli biosaadavus 2 korda (pärast ühekordset annust) ja 1,5 korda (pärast 7-päevast ravi), poolväärtusaeg pikeneb 12,3 tunnini.

Hilinenud biotransformatsiooni korral suureneb maksimaalne kontsentratsioon pärast 7-päevast ööpäevase annuse 20 mg võtmist 40%, poolväärtusaeg on keskmiselt 1,6 tundi.

Dialüüsi saavate patsientide terminaalse neerupuudulikkuse staadiumis muutuvad farmakokineetilised parameetrid veidi: maksimaalne kontsentratsioon ja biosaadavus vähenevad 35%, poolväärtusaeg hemodialüüsi ajal on 0,95 tundi, pärast 3,6 tundi.

Eakatel patsientidel suureneb maksimaalne kontsentratsioon veres 60%, biosaadavus suureneb 2 korda, eliminatsioon aeglustub.

Näidustused kasutamiseks

• kaksteistsõrmiksoole aktiivne peptiline haavand;
• aktiivne healoomuline maohaavand;
• erosioonne või haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD);
• gastroösofageaalse reflukshaiguse pikaajaline ravi (GERD säilitusravi);
• mõõduka kuni väga raske gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi (GERD sümptomaatiline ravi);
• Zollinger-Ellisoni sündroom;
• kombinatsioonis sobivate antibakteriaalsete raviskeemidega Helicobacter pylori (H. pylori) likvideerimiseks mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiliste haavanditega patsientidel.

Rakendusviis

Täiskasvanud ja eakad patsiendid.

Aktiivne kaksteistsõrmiksoole haavand ja aktiivne healoomuline maohaavand: nende seisundite korral on soovitatav annus 20 mg üks kord ööpäevas hommikul.

Enamikul aktiivse peptilise kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidest kulub haavandi paranemiseks kuni 4 nädalat.

Siiski tuleb märkida, et mõned patsiendid peavad võtma Rabeprasool-Tervis lisaks veel 4 nädalat. Enamik aktiivsete healoomuliste maohaavanditega patsiente paraneb 6 nädala jooksul, kuid mõned patsiendid, kes ei allu ravile, võivad vajada Rabeprazole-Health'i võtmist veel 6 nädalat, et haavandid paraneda.

Erosiivne või haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus: Soovitatav annus nende haiguste korral on 20 mg üks kord päevas 4-8 nädala jooksul.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse pikaajaline ravi (GERD säilitusravi):

pikaajalisel kasutamisel võib kasutada Rabeprazole-Healthi säilitusannuseid 10 mg või 20 mg üks kord päevas (sõltub annusest ravi efektiivsusest).

GERD sümptomaatiline ravi: ösofagiidita patsientidele määratakse Rabeprazole-Health annuses 10 mg 1 kord päevas. Kui pärast 4-nädalast ravi sümptomid ei kao, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Kui sümptomid on taandunud, saab järgnevat sümptomite kontrolli saavutada, kasutades vajadusel 10 mg üks kord ööpäevas.

Zollinger-Ellisoni sündroom: annus valitakse individuaalselt. Algannus on 60 mg päevas. Ühekordset annust võib kasutada kuni 100 mg päevas. Vajadusel annust suurendatakse ja ravimit määratakse annuses kuni 120 mg päevas ühekordse annusega või 60 mg 2 korda päevas. Ravi jätkatakse, kui see on kliiniliselt vajalik. Ravikuuri kestus ja annustamisskeem määratakse individuaalselt.

H. pylori likvideerimine: H. pylori'ga patsientidel tuleb kasutada sobivaid Rabeprazole-Healthi ja antibiootikumide kombinatsioone. Soovitatav kohtumine 7 päeva jooksul:

Rabeprazole-Health 20 mg 2 korda päevas + klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas ja amoksitsilliin 1 g 2 korda päevas.

Näidustuste korral, mis nõuavad võtmist ainult üks kord päevas, tuleb Rabeprazole-Health tablette võtta hommikul enne sööki. Kuigi hommik või söök ei näidanud rabeprasoolnaatriumile mõju, on see režiim ravi jaoks soodsam. Tablette ei tohi närida ega purustada, vaid need tuleb tervelt alla neelata.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist. Rabeprasool-Tervis. Kasutamisest raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravis on täpsemalt juttu lõigus "Kasutamise iseärasused".

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes Rabeprasool-Tervis patsientidel hästi talutav. Täheldatud kõrvaltoimed olid enamasti kerged, mõõdukad ja möödusid kiiresti. Kõige sagedasemad negatiivsed ilmingud on peavalu, kõhulahtisus ja iiveldus. Sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on allpool loetletud organsüsteemide ja esinemissageduse järgi.

Ravi ajal on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid kliinilised uuringud. Nendest aga kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes täheldati, et Rabeprazole-Healthi kasutamisega seostati ainult peavalu, kõhulahtisust, kõhuvalu, asteeniat, kõhupuhitus, löövet ja suukuivust.

Infektsioonid ja invasioonid. Sageli - infektsioonid.

Veri ja lümfisüsteem. Harva - neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, leukotsütoos.

Immuunsüsteemist. Harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas näoturse, arteriaalne hüpotensioon ja hingeldus; erüteem, bulloossed reaktsioonid ja ägedad süsteemsed allergilised reaktsioonid, mis tavaliselt kaovad pärast ravi lõpetamist).

Ainevahetuse poolelt. Harva - anoreksia. Teadmata - hüponatreemia.

Vaimsed häired. Sageli unetus. Harva - närvilisus. Harva - depressioon. Tundmatu – segadus.

Närvisüsteemi poolelt. Sageli - peavalu, pearinglus. Harva - unisus.

Nägemisorgani küljelt. Harva - nägemishäired.

veresoonte häired. Teadmata - perifeerne turse.

Hingamissüsteemist. Sageli - köha, farüngiit, riniit. Harva - bronhiit, sinusiit.

Seedetraktist. Sageli - kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus. Harva - düspepsia, suukuivus, röhitsemine. Harva - gastriit, stomatiit, maitsetundlikkuse rikkumine.

Maksa- ja sapiteede häired. Harva - hepatiit, kollatõbi, hepaatiline entsefalopaatia (üksikjuhtudel täheldati maksa entsefalopaatia tsirroosiga patsientidel).

Nahast ja nahaalustest kudedest. Harva - lööve, erüteem (bulloossed reaktsioonid ja ägedad süsteemsed allergilised reaktsioonid, mis tavaliselt kaovad pärast ravi lõpetamist). Harva - sügelus, higistamine, bulloossed reaktsioonid. Väga harva - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekroos (TEN), Stevensi-Johnsoni sündroom.

Lihas-skeleti süsteemist. Sageli - mittespetsiifiline valu / seljavalu. Harva - müalgia, jalakrambid, artralgia.

Neerude ja kuseteede küljelt. Harva - kuseteede infektsioonid. Harva - interstitsiaalne nefriit.

Küljelt reproduktiivsüsteem. Teadmata - günekomastia.

Üldised häired ja rakendused. Sageli - asteenia, gripilaadne sündroom. Harva - valu rinnus, külmavärinad, palavik.

Uurimine. Harva - maksaensüümide taseme tõus. Harva - kaalutõus.

Vastunäidustused

Vastunäidustused ravimi kasutamisele Rabeprasool on: pahaloomulise protsessi esinemine maos ja kaksteistsõrmiksool, rasedus, laktatsiooniperiood, individuaalne ülitundlikkus rabeprasoolile, ravimi teistele komponentidele, asendatud bensimidasoolidele.

Rasedus

Rabeprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole ohutusuuringuid läbi viidud, mistõttu seda kasutatakse Rabeprasool-Tervis raseduse ajal vastunäidustatud. Ei ole teada, kas rabeprasoolnaatrium eritub rinnapiima. Vastavaid uuringuid ei ole läbi viidud, seega Rabeprasool-Tervis ei tohi anda naistele imetamise ajal.

Koostoimed teiste ravimitega

Rabeprasoolnaatrium põhjustab maohappe tootmise tugevat ja pikaajalist vähenemist. Seega võib naatriumrabeprasool põhimõtteliselt suhelda ravimitega, mille imendumine sõltub maosisu pH-st. Rabeprasoolnaatriumi ja ketokonasooli või itrakonasooli samaaegne kasutamine võib põhjustada nende seenevastaste ainete plasmataseme märkimisväärset langust.

Seega üksikud patsiendid, kes kasutavad need ravimid koos ravimiga Rabeprazole-Health tuleb jälgida, et teha kindlaks vajadus annuse kohandamise järele. Kliinilistes uuringutes patsiendid samaaegselt Rabeprasool-Tervis võttis vajadusel antatsiide; eriuuringus ei täheldatud Rabeprazole-Zdorovye ja vedelikuna võetud antatsiidi vahel koostoimet.

300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri manustamine koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) või 400 mg atasanaviiri lansoprasooliga (60 mg üks kord ööpäevas) põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni olulise vähenemise. Atasanaviiri imendumine sõltub pH-st, seetõttu ei tohi prootonpumba inhibiitoreid, sealhulgas rabeprasooli, kasutada koos atasanaviiriga.

Üleannustamine

Tahtliku või juhusliku üleannustamise kogemus Rabeprasool piiratud. Maksimaalne teatatud ekspositsioon ei ületanud 60 mg kaks korda päevas ega 160 mg üks kord ööpäevas. Üldiselt on mõju minimaalne, iseloomulik teadaolevatele kõrvaltoimetele ja pöörduv ilma hilisemate meditsiiniliste mõjudeta. Rabeprazole-Health'i spetsiifiline antidoot ei ole teada. Naatriumrabeprasool seondub hästi plasmavalkudega ja ei eritu dialüüsi ajal. Üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Säilitamistingimused

Lisaks

Rabeprasoolravile reageerimise sümptomaatiline paranemine võib ilmneda ka juhul, kui pahaloomuline kasvaja mao ja seetõttu tuleb enne Rabeprazole-Health-ravi alustamist välistada kasvajate esinemise võimalus. Pika ravikuuriga patsiente (eriti rohkem kui ühe aasta ravi saanud) tuleb regulaarselt kontrollida.

Ei saa välistada ristuva ülitundlikkuse riski teiste prootonpumba inhibiitorite või asendatud bensimidasoolidega.

Patsiente tuleb hoiatada, et Rabeprazole-Health tablette ei tohi närida ega purustada, vaid need tuleb tervelt alla neelata.

Turuletulekujärgselt on teatatud patoloogilised muutused veri (trombotsütopeenia ja neutropeenia). Enamikul juhtudel muud etioloogiat ei leitud; juhud olid tüsistusteta ja kadusid pärast rabeprasooli kasutamise katkestamist.

Kliinilistes uuringutes on täheldatud ebanormaalseid maksaensüümide aktiivsust ja on ka turustamisjärgseid teateid. Enamikul juhtudel muud etioloogiat ei leitud; juhud olid tüsistusteta ja kadusid pärast rabeprasooli kasutamise katkestamist.

Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidega läbiviidud eriuuringus ei täheldatud Rabeprazole-Healthi võtmisel kõrvaltoimete esinemissageduse olulist vähenemist võrreldes vastava soo ja vanusega kontrollrühmaga.

Arst peab olema ravimi väljakirjutamisel ettevaatlik varajased staadiumid ravimiravi raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kuna puuduvad kliinilised andmed ravimi kasutamise kohta selle rühma patsientidel.

Atasanaviiri ja Rabeprazole-Zdorovye samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").

Arvestades rabeprasoolnaatriumi farmakodünaamikat ja selle loomupärast kõrvaltoimete profiili, võib eeldada, et Rabeprazole-Health ei tohiks mõjutada autojuhtimist ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamist. Siiski on unisuse korral soovitatav hoiduda autojuhtimisest ja muude mehhanismidega töötamisest.

peamised parameetrid

Ravim:

Rahvusvaheline nimi: Rabeprasool
Annustamisvorm: enterokattega tabletid

Farmakoloogiline toime:
Prootonpumba inhibiitorite rühma kuuluv haavandivastane aine (H + / K + -ATPaas) metaboliseeritakse mao parietaalrakkudes aktiivseteks sulfoonamiidi derivaatideks, mis inaktiveerivad H + / K + -ATPaasi sulfhüdrüülrühmi. Blokeerib HCl sekretsiooni lõppfaasi, vähendades basaal- ja stimuleeritud sekretsiooni sisaldust, sõltumata stiimuli olemusest. Sellel on kõrge lipofiilsus, see tungib kergesti mao parietaalrakkudesse ja kontsentreerub neisse, pakkudes tsütoprotektiivset toimet ja suurendades vesinikkarbonaadi sekretsiooni. Sekretsioonivastane toime pärast 20 mg suukaudset manustamist ilmneb 1 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 2-4 tunni pärast; basaal- ja toiduga stimuleeritud happesekretsiooni pärssimine 23 tundi pärast esimese annuse võtmist on vastavalt 62 ja 82%, toime kestus 48 tundi Pärast sissevõtmise lõppu normaliseerub sekretoorne aktiivsus 2-3 päeva jooksul. Esimese 2–8 ravinädala jooksul suureneb gastriini kontsentratsioon vereseerumis ja taastub algtasemele 1–2 nädala jooksul pärast ravi katkestamist. Ei mõjuta kesknärvisüsteemi, südame-veresoonkonna ja hingamissüsteeme.

Farmakokineetika:
Imendumine on kõrge, TCmax on 3,5 tundi.Cmax ja AUC on lineaarsed annuste vahemikus 10...40 mg. Metaboliseerub maksas tsütokroomi isoensüümide CYP2C9 ja CYP3A osalusel. Biosaadavus - 52%, korduval manustamisel ei suurene. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, kliirens - 283 ± 98 ml / min. Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb AUC 2 korda, T1 / 2 - 2-3 korda. Eakatel patsientidel suureneb AUC 2 korda, Cmax - 60%. Side plasmavalkudega - 97%. Eritub neerude kaudu - 90% 2 metaboliidi kujul: merkaptuurhappe (M5) ja karboksüülhappe (M6) konjugaat; soolte kaudu - 10%.

Näidustused:
Mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand (ravi), gastroösofageaalne reflukshaigus, Zollinger-Ellisoni sündroom, seedetrakti stressihaavandid. Osana kompleksne teraapia: Helicobacter pylori likvideerimine maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi või kroonilise gastriidiga patsientidel; Helicobacter pylori põhjustatud peptilise haavandi ravi ja kordumise ennetamine.

Vastunäidustused:
Ülitundlikkus, rasedus, imetamine Ettevaatusega. Lapsepõlv, raske neerupuudulikkus.

Annustamisrežiim:
Sees, 20 mg 1 kord päevas, hommikul. Mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ravikuur - 4-6 nädalat, vajadusel kuni 12 nädalat; refluksösofagiidiga - 4-8 nädalat. Tabletid neelatakse alla tervelt, ilma närimise või purustamiseta.

Kõrvalmõjud:
Iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, peavalu, pearinglus, unisus, nõrkus, nahalööve, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, trombotsütopeenia, leukopeenia; farüngiit, riniit, asteenia, seljavalu, gripilaadne sündroom, müalgia, suu limaskesta kuivus, säärelihaste krambid, artralgia, palavik. Harva - isutus, kehakaalu tõus, depressioon, nägemis- või maitsetundlikkuse häired, stomatiit, suurenenud higistamine.

Erijuhised:
Enne ja pärast ravi on vajalik endoskoopiline kontroll pahaloomulise kasvaja välistamiseks, sest. ravi võib varjata sümptomeid ja edasi lükata õige diagnoosi. Ravim ei mõjuta funktsiooni kilpnääre, süsivesikute ainevahetus, paratüreoidhormooni, kortisooli, östrogeeni, testosterooni, prolaktiini, koletsüstokiniini, sekretiini, glükagooni, FSH, LH, reniini, aldosterooni ja kasvuhormoon.

Interaktsioon:
Aeglustab mõnede maksas mikrosomaalse oksüdatsiooni teel metaboliseeruvate ravimite (diasepaam, fenütoiin, kaudsed antikoagulandid) eritumist. Vähendab ketokonasooli kontsentratsiooni 33%, digoksiini - 22%.

Catad_pgroup Antisekretoorsed, prootonpumba inhibiitorid

Rabeprasool 20mg – kasutusjuhend

Registreerimisnumber:

Ärinimi:

Rabeprasool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

rabeprasool

Annustamisvorm:

enterokattega tabletid

Ühend

1 enterokattega tablett 20 mg sisaldab:
Tableti südamiku koostis:
Toimeaine: rabeprasoolnaatrium - 20,0 mg, vastab rabeprasoolile - 18,85 mg.
Abiained: magneesiumoksiid, väheasendatud hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), mannitool, hüpromelloos, naatriumstearüülfumaraat.
Tableti kesta 1 koostis: Opadray värvitu 03K19229 (hüpromelloos, triatsetiin, talk), magneesiumoksiid.
Tableti kesta 2 koostis: Shureliz värvitu E-7-19040 (etüültselluloos, ammooniumhüdroksiid, keskmise ahelaga triglütseriidid, oleiinhape).
Tableti kesta 3 koostis: acrylyse II kollane 493Z220000 (metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), talk, titaandioksiid, poloksameer 407, kaltsiumsilikaat, naatriumvesinikkarbonaat, naatriumlaurüülsulfaat, kollane raudoksiid).

Kirjeldus

Tabletid 20 mg: Tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega helekollasest kuni kollaseni.

Farmakoterapeutiline rühm:

vahend, mis vähendab mao näärmete sekretsiooni – prootonpumba inhibiitor.

ATC kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Toimemehhanism
Rabeprasoolnaatrium kuulub bensimidasoolist saadud sekretsioonivastaste ainete klassi. Rabeprasoolnaatrium inhibeerib maomahla sekretsiooni, inhibeerides spetsiifiliselt H + /K + ATPaasi mao parietaalrakkude sekretoorsel pinnal. H + /K + ATPaas on valgukompleks, mis toimib prootonpumbana, seega on rabeprasoolnaatrium mao prootonpumba inhibiitor ja blokeerib happe tootmise lõppfaasi. See toime on annusest sõltuv ja põhjustab nii basaal- kui ka stimuleeritud happesekretsiooni pärssimist, olenemata stiimulist. Rabeprasoolnaatriumil puuduvad antikolinergilised omadused.
Sekretsioonivastane tegevus
Pärast 20 mg rabeprasoolnaatriumi suukaudset manustamist tekib sekretsioonivastane toime ühe tunni jooksul. Basaal- ja stimuleeritud happesekretsiooni pärssimine 23 tundi pärast rabeprasoolnaatriumi esimest annust on vastavalt 69% ja 82% ning kestab kuni 48 tundi. See farmakodünaamilise toime kestus on poolväärtusaja põhjal prognoositust palju pikem (ligikaudu üks tund). Seda toimet võib seletada ravimi pikaajalise seondumisega mao parietaalrakkude H + /K + ATPaasiga. Rabeprasoolnaatriumi inhibeeriv toime happesekretsioonile saavutab platoo pärast kolmepäevast rabeprasoolnaatriumi võtmist. Kui te lõpetate selle võtmise, taastub sekretoorne aktiivsus 1-2 päeva jooksul.
Mõju plasma gastriini tasemele
Kliinilistes uuringutes said patsiendid 10 või 20 mg rabeprasoolnaatriumi päevas kuni 43 kuu jooksul. Plasma gastriini tase tõusis esimese 2–8 nädala jooksul, peegeldades happe sekretsiooni pärssivat toimet. Gastriini kontsentratsioon taastus algtasemele tavaliselt 1-2 nädala jooksul pärast ravi lõpetamist.
Mõju enterokromafiinilaadsetele rakkudele
Inimese mao biopsiaproovide uurimisel antrumist ja maopõhjast 500 patsiendil, keda raviti rabeprasoolnaatriumiga või võrdlusravimiga 8 nädalat, ilmnesid püsivad muutused enterokromafiinilaadsete rakkude morfoloogilises struktuuris, gastriidi raskusastmes, atroofilise gastriidi esinemissageduses. , soole metaplaasia või infektsiooni levik Helicobacter pylori ei leitud.
Uuringus, milles osales enam kui 400 patsienti, keda raviti rabeprasoolnaatriumiga (10 mg/päevas või 20 mg/päevas) kuni 1 aasta jooksul, oli hüperplaasia esinemissagedus madal ja võrreldav omeprasooli (20 mg/kg) omaga. Rottidel ei ole teatatud adenomatoossete muutuste või kartsinoidkasvajate juhtudest.
Muud efektid
Rabeprasoolnaatriumi süsteemset toimet kesknärvisüsteemile, südame-veresoonkonnale ega hingamisteedele ei ole hetkel leitud. On tõestatud, et rabeprasoolnaatrium ei avalda suukaudsel 20 mg annusena 2 nädala jooksul mingit mõju kilpnäärme funktsioonile, süsivesikute ainevahetusele, vere paratüreoidhormooni tasemele, samuti kortisooli, östrogeenide, testosterooni, prolaktiini, glükagooni, folliikuli sisaldusele. -stimuleeriv hormoon (FSH), luteiniseeriv hormoon (LH), reniin, aldosteroon ja kasvuhormoon.

Farmakokineetika
Imendumine
Rabeprasool imendub soolestikust kiiresti ja maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 3,5 tundi pärast 20 mg annuse manustamist. Rabeprasooli maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala (AUC) muutused on lineaarsed annuste vahemikus 10...40 mg. Absoluutne biosaadavus pärast 20 mg suukaudset manustamist (võrreldes intravenoosne manustamine) on umbes 52%. Lisaks ei muutu rabeprasooli korduval manustamisel biosaadavus. Tervetel vabatahtlikel on plasma poolväärtusaeg umbes 1 tund (vahemikus 0,7 kuni 1,5 tundi) ja kogukliirens on 3,8 ml / min / kg. Kroonilise maksahaigusega patsientidel on AUC kaks korda suurem kui tervetel vabatahtlikel, mis näitab esmase metabolismi aeglustumist ja plasma poolväärtusaeg pikeneb 2-3 korda. Rabeprasooli imendumist ei mõjuta ei ravimi võtmise aeg päeva jooksul ega antatsiidid. Ravimi võtmine koos rasvase toiduga aeglustab rabeprasooli imendumist 4 tunni võrra või rohkem, kuid ei muutu ei Cmax ega imendumisaste.
Levitamine
Inimestel on rabeprasooli seonduvus plasmavalkudega ligikaudu 97%.
Ainevahetus ja eritumine
Kell terved inimesed
Pärast 20 mg 14 C-märgistatud rabeprasoolnaatriumi ühekordset suukaudset annust ei leitud uriinist muutumatul kujul ravimit. Umbes 90% rabeprasoolist eritub uriiniga peamiselt kahe metaboliidi kujul: merkapturhappe (M5) ja karboksüülhappe (M6) konjugaadina, samuti kahe tundmatu metaboliidi kujul, mis tuvastati toksikoloogilise analüüsi käigus. Ülejäänud allaneelatud rabeprasoolnaatrium eritub väljaheitega.
Üldine eritumine on 99,8%. Need andmed viitavad rabeprasoolnaatriumi metaboliitide vähesele eritumisele sapiga. Peamine metaboliit on tioeeter (M1). Ainus aktiivne metaboliit on desmetüül (M3), kuid seda täheldati madalates kontsentratsioonides ainult ühel uuringus osalejal pärast 80 mg rabeprasooli võtmist.
Neeruhaiguse lõppstaadium
Stabiilse lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel, kes vajavad säilitusravi hemodialüüsi (kreatiniini kliirens<5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С max у этих пациентов было примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Krooniline kompenseeritud tsirroos
Kroonilise kompenseeritud maksatsirroosiga patsiendid taluvad rabeprasoolnaatriumi annuses 20 mg üks kord päevas, kuigi AUC on kahekordistunud ja C max on 50% suurem kui vastavast soost tervete vabatahtlikega.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel on rabeprasooli eliminatsioon mõnevõrra aeglasem. Pärast 7-päevast rabeprasooli võtmist annuses 20 mg päevas oli eakatel inimestel AUC ligikaudu kaks korda kõrgem ja C max tõusis 60% võrreldes noorte tervete vabatahtlikega. Siiski ei ilmnenud rabeprasooli kuhjumise märke.
CYP2C19 polümorfism
CYP2C19 aeglase metabolismiga patsientidel suureneb pärast 7-päevast rabeprasooli võtmist kodus 20 mg päevas AUC 1,9 korda ja eliminatsiooni poolväärtusaeg 1,6 korda võrreldes samade parameetritega "kiiretel metaboliseerijatel". samal ajal kui With max suureneb 40%.

Näidustused kasutamiseks

• Mao peptiline haavand ägedas staadiumis ja anastomoosi haavand;
• kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;
• Erosiivne ja haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus või refluksösofagiit;
• Gastroösofageaalse reflukshaiguse säilitusravi;
• Nonerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus;
• Zollinger-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon;
• Koos sobiva antibiootikumraviga likvideerimiseks Helicobacter pylori peptilise haavandiga patsientidel.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus rabeprasooli, asendatud bensimidasoolide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
• Rasedus;
• Imetamise periood;
• Vanus kuni 12 aastat.

Hoolikalt

• Lapsepõlv;
• Raske neerupuudulikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed rabeprasooli ohutuse kohta raseduse ajal. Rottidel ja küülikutel läbiviidud reproduktiivsusuuringud ei ole näidanud rabeprasooli poolt põhjustatud viljakuse või loote arenguhäireid; rottidel läbib ravim siiski väikestes kogustes platsentaarbarjääri. Rabeprasooli ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku kahju lootele.
Ei ole teada, kas rabeprasool eritub rinnapiima. Imetavatel naistel ei ole vastavaid uuringuid läbi viidud. Siiski leidub rabeprasooli lakteerivate rottide piimas ja seetõttu ei tohi rabeprasooli imetavatele naistele manustada.

Annustamine ja manustamine

Rabeprasooli tablette ei tohi närida ega purustada. Tabletid tuleb tervelt alla neelata. On kindlaks tehtud, et ei kellaaeg ega toit ei mõjuta rabeprasoolnaatriumi aktiivsust.
Mao peptilise haavandiga ägedas staadiumis ja anastomoosi haavandiga Soovitatav on võtta 20 mg suu kaudu üks kord päevas. Tavaliselt paraneb ravi pärast 6-nädalast ravi, kuid mõnel juhul võib ravi kestust pikendada veel 6 nädala võrra.
Kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga ägedas staadiumis Soovitatav on võtta 20 mg suu kaudu üks kord päevas. Ravi kestus on 2 kuni 4 nädalat. Vajadusel võib ravi kestust pikendada veel 4 nädala võrra.
Erosiivse gastroösofageaalse reflukshaiguse või refluksösofagiidi ravis Soovitatav on võtta 20 mg suu kaudu üks kord päevas. Ravi kestus on 4 kuni 8 nädalat. Vajadusel võib ravi kestust pikendada veel 8 nädala võrra.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse säilitusraviks Soovitatav on võtta 20 mg suu kaudu üks kord päevas. Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist.
Mitteerosioonse gastroösofageaalse reflukshaiguse korral ilma ösofagiidita Soovitatav on võtta 20 mg suu kaudu üks kord päevas. Kui pärast neljanädalast ravi sümptomid ei kao, tuleb patsiendil läbi viia täiendav uuring. Pärast sümptomite leevendamist, et vältida nende edasist esinemist, tuleb ravimit võtta suu kaudu üks kord päevas vastavalt vajadusele.
Zollinger-Ellisoni sündroomi ja muude seisundite raviks, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon, annus valitakse individuaalselt. Algannus on 60 mg päevas, seejärel annust suurendatakse ja ravim määratakse annuses kuni 100 mg päevas ühekordse annusega või 60 mg kaks korda päevas. Mõne patsiendi puhul on eelistatav ravimi osaline annustamine. Ravi tuleb jätkata vastavalt kliinilisele vajadusele. Mõnedel Zollinger-Ellisoni sündroomiga patsientidel oli rabeprasooli ravi kestus kuni üks aasta.
Helicobacter pylori likvideerimiseks soovitatav on võtta suu kaudu 20 mg 2 korda päevas vastavalt teatud skeemile koos sobiva antibiootikumide kombinatsiooniga. Ravi kestus on 7 päeva.
Neeru- ja maksapuudulikkusega patsiendid
Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel on rabeprasooli kontsentratsioon veres tavaliselt kõrgem kui tervetel patsientidel.
Rabeprasooli määramisel raske maksakahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Eakad patsiendid
Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Lapsed
20 mg rabeprasoolnaatriumi ohutust ja efektiivsust gastroösofageaalse reflukshaiguse lühiajaliseks (kuni 8 nädalat) raviks 12-aastastel ja vanematel lastel kinnitab ekstrapolatsioon piisavatest ja hästi kontrollitud uuringutest, mis kinnitavad rabeprasoolnaatriumi efektiivsust täiskasvanud ning ohutuse ja farmakokineetika uuringud pediaatrilistel patsientidel.
Soovitatav annus 12-aastastele ja vanematele lastele on 20 mg üks kord ööpäevas kuni 8 nädala jooksul.
Rabeprasoolnaatriumi ohutus ja efektiivsus gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud. Rabeprasoolnaatriumi ohutust ja efektiivsust teiste näidustuste puhul lastel ei ole tõestatud.

Kõrvalmõju

Ravimi kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks kasutatakse järgmist klassifikatsiooni: väga sageli (≥1/10); sageli (≥1/100 ja<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Immuunsüsteemi häired: harva - ägedad süsteemsed allergilised reaktsioonid.
Vere ja lümfisüsteemi häired: harva - trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia.
Ainevahetus- ja toitumishäired: harva - hüpomagneseemia.
Maksa ja sapiteede häired: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, harva - hepatiit, kollatõbi, maksa entsefalopaatia;
Neerude ja kuseteede häired: väga harva - interstitsiaalne nefriit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: harva - bulloossed lööbed, urtikaaria; väga harva - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: harva - müalgia, artralgia.
Suguelundite ja rindade häired: väga harva - günekomastia. Muude laboratoorsete parameetrite muutusi rabeprasoolnaatriumi manustamise ajal ei täheldatud.
Turustamisjärgsete tähelepanekute kohaselt on prootonpumba inhibiitorite (PPI) võtmisel võimalik luumurdude riski suurenemine (vt lõik "Erijuhised").

Üleannustamine

Sümptomid
Andmed tahtliku või juhusliku üleannustamise kohta on minimaalsed. Rabeprasooli rasket üleannustamist ei esinenud.
Ravi
Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Rabeprasool seondub hästi plasmavalkudega ja seetõttu eritub dialüüsi ajal halvasti. Üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsütokroom P450 süsteem
Rabeprasoolnaatrium, nagu ka teised PPI-d, metaboliseerub maksas tsütokroom P450 (CYP450) süsteemi kaudu. Uuringutes in vitro inimese maksa mikrosoomidel on näidatud, et rabeprasoolnaatrium metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümide vahendusel. Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringud on näidanud, et rabeprasoolnaatriumil ei ole farmakokineetilisi ega kliiniliselt olulisi koostoimeid ravimitega, mida metaboliseerib tsütokroom P450 süsteem – varfariin, fenütoiin, teofülliin ja diasepaam (olenemata sellest, kas diasepaam metaboliseerub patsientide poolt tugevalt või nõrgalt).
Viidi läbi uuring kombineeritud ravi kohta antibakteriaalsete ravimitega. See neljasuunaline ristuuring hõlmas 16 tervet vabatahtlikku, kes said 20 mg rabeprasooli, 1000 mg amoksitsilliini, 500 mg klaritromütsiini või nende ravimite kombinatsiooni (RAC – rabeprasool, amoksitsilliin, klaritromütsiin). Klaritromütsiini ja amoksitsilliini AUC ja Cmax olid sarnased, kui võrrelda kombineeritud ravi monoteraapiaga. Rabeprasooli AUC ja C max suurenesid vastavalt 11% ja 34% ning 14-hüdroksüklaritromütsiini (klaritromütsiini aktiivne metaboliit) AUC ja C max suurenesid vastavalt 42% ja 46% kombineeritud ravi korral võrreldes monoteraapiaga. . Seda rabeprasooli ja klaritromütsiini ekspositsioonimäärade suurenemist ei peetud kliiniliselt oluliseks.
Maohappe sekretsiooni pärssimisest tingitud koostoime
Rabeprasoolnaatrium tagab maohappe sekretsiooni püsiva ja pikaajalise pärssimise. Seega võib tekkida koostoime ainetega, mille imendumine sõltub pH-st. Kui võtta samaaegselt rabeprasoolnaatriumiga, väheneb ketokonasooli imendumine 30% ja digoksiini imendumine suureneb 22%. Seetõttu tuleb mõningaid patsiente jälgida, et otsustada, kas rabeprasoolnaatriumi koos ketokonasooli, digoksiini või teiste ravimitega, mille imendumine sõltub pH-st, on vaja annust kohandada.
Atasanaviir
Kui atasanaviiri 300 mg/ritonaviiri 100 mg manustati koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) või 400 mg atasanaviiri lansoprasooliga (60 mg üks kord ööpäevas), täheldati tervetel vabatahtlikel atasanaviiri ekspositsiooni olulist vähenemist. Atasanaviiri imendumine sõltub pH-st. Kuigi rabeprasooliga koosmanustamist ei ole uuritud, on sarnaseid tulemusi oodata ka teiste PPI-de puhul. Seetõttu ei ole atasanaviiri samaaegne manustamine PPI-dega, sealhulgas rabeprasooliga, soovitatav.
Antatsiidid
Kliinilistes uuringutes kasutati antatsiide koos rabeprasoolnaatriumiga. Rabeprasoolnaatriumi kliiniliselt olulisi koostoimeid alumiiniumhüdroksiidgeeli või magneesiumhüdroksiidiga ei täheldatud.
sööki
Kliinilises uuringus ei täheldatud rabeprasoolnaatriumi manustamisel koos madala rasvasisaldusega dieediga kliiniliselt olulisi koostoimeid. Rabeprasoolnaatriumi võtmine samaaegselt rasvadega rikastatud toiduga võib aeglustada rabeprasooli imendumist kuni 4 tundi või kauem, kuid Cmax ja AUC ei muutu.
Tsüklosporiin
Eksperimendid in vitro inimese maksa mikrosoomide kasutamine näitas, et rabeprasool inhibeerib tsüklosporiini metabolismi IC50 väärtusega 62 µmol, st. kontsentratsioonil, mis on 50 korda suurem kui Cmax tervetel vabatahtlikel pärast 20-päevast 20 mg rabeprasooli võtmist. Inhibeerimise aste on samaväärsete kontsentratsioonide korral sarnane omeprasooli omaga.
Metotreksaat
Kõrvaltoimete aruanded, avaldatud farmakokineetilised uuringud ja retrospektiivne analüüs viitavad sellele, et PPI-de ja metotreksaadi samaaegne kasutamine (peamiselt suurtes annustes) võib suurendada metotreksaadi ja/või selle metaboliidi hüdroksümetotreksaadi kontsentratsiooni ja pikendada poolväärtusaega. Siiski ei ole metotreksaadi ja PPI-de spetsiifilisi ravimite koostoimeuuringuid läbi viidud.

erijuhised

Patsiendi reaktsioon rabeprasoolnaatriumravile ei välista pahaloomuliste kasvajate esinemist maos.
Rabeprasooli tablette ei tohi närida ega purustada. Tabletid tuleb tervelt alla neelata. On kindlaks tehtud, et ei kellaaeg ega toit ei mõjuta rabeprasoolnaatriumi aktiivsust.
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidega läbiviidud eriuuringus ei leitud rabeprasoolnaatriumi kõrvaltoimete esinemissageduses olulist erinevust tervete inimeste soo ja vanuse järgi, kuid vaatamata sellele on soovitatav olla rabeprasoolnaatriumi esmakordsel väljakirjutamisel ettevaatlik. raske maksafunktsiooni häirega patsientidele. Rabeprasoolnaatriumi AUC on raske maksakahjustusega patsientidel ligikaudu kaks korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel.
Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid ei pea rabeprasooli annust kohandama.
Hüpomagneseemia
PPI-de ravimisel vähemalt 3 kuud on harvadel juhtudel täheldatud sümptomaatilist ja asümptomaatilise hüpomagneseemia juhtumeid. Enamikul juhtudel saadi need teated aasta pärast ravi. Tõsised kõrvaltoimed olid teetania, arütmia ja krambid. Enamik patsiente vajas hüpomagneseemia ravi, sealhulgas magneesiumi asendamist ja PPI-ravi katkestamist. Patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi või kes võtavad PPI-sid koos selliste ravimitega nagu digoksiin või ravimid, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid), peavad tervishoiutöötajad enne PPI-ravi alustamist ja ravi ajal jälgima magneesiumitaset.
Patsiendid ei tohi rabeprasooliga samaaegselt kasutada teisi happeid vähendavaid aineid, nagu H2-retseptori blokaatorid või PPI-d.
luumurrud
Vaatlusuuringud näitavad, et PPI-ravi võib suurendada osteoporoosiga seotud puusa-, randme- või lülisambamurdude riski. Luumurdude risk suurenes patsientidel, kes said pikka aega (aasta või kauem) suuri PPI-de annuseid.
Rabeprasooli samaaegne kasutamine metotreksaadiga
Kirjanduse andmetel võib PPI-de samaaegne kasutamine metotreksaadiga (eriti suurtes annustes) põhjustada metotreksaadi ja/või selle metaboliidi hüdroksümetotreksaadi kontsentratsiooni suurenemist ja poolväärtusaega, mis võib põhjustada metotreksaadi toksilisust. Kui on vaja kasutada suuri metotreksaadi annuseid, võib kaaluda PPI-ravi ajutist katkestamist.
Clostridium difficile
PPI-ravi võib suurendada seedetrakti infektsioonide riski, nagu Clostridium difficile.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Rabeprasooli farmakodünaamiliste omaduste ja kõrvaltoimete profiili põhjal on ebatõenäoline, et see mõjutaks autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui aga tekib unisus, tuleks neid tegevusi vältida.

Vabastamise vorm

Enterokattega tabletid, 20 mg.
7, 10 või 14 tabletti PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendis või 14, 28, 30 või 60 tabletti madalrõhu polüetüleenist purgis, mis on suletud madalrõhu polüetüleenist kaanega, millel on esimene avamiskontroll (sisestage polümeerist ja papist alus) või ilma selleta.
1, 2, 4 või 8 blistrit 7 tabletiga või 1, 2 või 4 blistrit 14 tabletiga või 1, 2, 3, 5, 6, 9 või 10 blistrit 10 tabletiga või 1 purk koos meditsiiniliste juhistega kasutamine on paigutatud pappkarpi.

Säilitamistingimused

Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Retsepti alusel.

Tootja

Izvarino Pharma LLC,

Tarbijanõuded tuleb saata aadressile:

142750, Moskva, Izvarino küla, VNCMDL territoorium, hoone 1.