Beeta 1 blokaatorite kõrvaltoimed. Beetablokaatorid: ravi põhimõtted tõenduspõhise meditsiini seisukohast

Beetablokaatorite toimemehhanism

Beetablokaatorite toime avaldub β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimise teel. On kahte tüüpi β-adrenergilised retseptorid (β1- ja β2-adrenergilised retseptorid), mis erinevad struktuursete ja funktsionaalsete omaduste ning kudedes jaotumise poolest. β1-adrenergilised retseptorid domineerivad südame struktuurides, kõhunäärme saarekeste koes, neerude jukstaglomerulaarses aparaadis, adipotsüüdis.

Ravimid, seondudes südame β1-adrenergiliste retseptoritega, takistavad noradrenaliini ja adrenaliini toimet neile, vähendavad adenülaattsüklaasi aktiivsust. Ensüümide aktiivsuse vähenemine viib cAMP sünteesi vähenemiseni ja Ca2+ kardiomüotsüütidesse sisenemise pärssimiseni. Seega realiseeritakse β-blokaatorite peamised mõjud:

• negatiivne inotroopne toime (südame kontraktsioonide jõud väheneb);
• negatiivne kronotroopne toime(südame löögisageduse langus)
• negatiivne dromotroopne efekt (juhtivus on alla surutud);
• negatiivne bathmotroopne toime (automaatsus väheneb).

Ravimite stenokardiavastane toime avaldub südame kontraktsioonide tugevuse ja pulsisageduse vähenemises, mis vähendab müokardi hapnikuvajadust.

Juhtivuse ja automatismi pärssimise tõttu on ravimitel antiarütmiline toime.

Ca2+ sisalduse vähenemisega, mis on tingitud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest neerude juxtal merulaar aparaadi (JGA) rakkudes, kaasneb reniini sekretsiooni pärssimine ja vastavalt angiotensiin II moodustumise vähenemine, mis põhjustab vähenemisele vererõhk ja määrab β-blokaatorite efektiivsuse antihüpertensiivsete ravimitena.

Blokaad β2-blokaatorid aitab suurendada:

• bronhide silelihaste toon;
• raseda emaka kontraktiilne aktiivsus;
• seedetrakti silelihasrakkude arvu vähenemine (väljendub kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, palju harvem kõhukinnisus).

Lisaks põhjustab arterioolide ja veenulite ahenemine perifeerse veresoonte resistentsuse suurenemist ja võib kahjustada jäsemete verevarustust kuni Raynaud' sündroomi tekkeni.

β-blokaatorid põhjustavad muutusi lipiidide ja süsivesikute ainevahetuses. Nad pärsivad lipolüüsi, takistavad vabade sisalduse suurenemist rasvhapped vereplasmas, samal ajal kui TG sisaldus suureneb ja üldkolesterooli kontsentratsioon ei muutu, HDL-kolesterooli sisaldus väheneb, LDL-kolesterool suureneb, mis toob kaasa aterogeense koefitsiendi tõusu.

β-blokaatorid aktiveerivad maksas glükogeeni sünteesi glükoosist ja inhibeerivad glükogenolüüsi, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat, eriti patsientidel hüpoglükeemiliste ravimite kasutamise taustal. diabeet. Pankrease beetablokaatorite blokeerimise ja insuliini füsioloogilise sekretsiooni pärssimise tõttu võivad ravimid põhjustada hüperglükeemiat, kuid terved inimesed tavaliselt ei mõjuta need glükoosi kontsentratsiooni veres.

Vastavalt toimele retseptoritele jagatakse beetablokaatorid mitteselektiivseteks (mõjutavad β1- ja β2-adrenergiliste retseptoritega) ja kardioselektiivseteks (mõjutavad β1-adrenergiliste retseptoritega), lisaks on osal neist sisemine sümpatomimeetiline toime (ICA).

ICA-ga beetablokaatorid (pindolool, bopindolool, oksprenolool) vähendavad vähemal määral südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust, praktiliselt ei mõjuta lipiidide metabolismi, neil on vähem väljendunud võõrutussündroom.

Beeta-blokaatorite vasodilateeriv toime tuleneb ühest järgmistest mehhanismidest või nende kombinatsioonist:

• väljendunud ICA seoses veresoonte β-blokaatoritega (näiteks pindolool, tseliprolool);
• β- ja α-adrenergilise blokeeriva toime kombinatsioon (näiteks karvedilool);
• lämmastikoksiidi vabanemine endoteelirakkudest (nebivolool);
• otsene vasodilateeriv toime.

Kardioselektiivsed beetablokaatorid väikestes annustes, erinevalt mitteselektiivsetest, mõjutavad vähe bronhide ja arterite toonust, insuliini sekretsiooni, glükoosi mobilisatsiooni maksast ja raseda emaka kontraktiilset aktiivsust, mistõttu neid saab määrata samaaegse kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral. haigused, suhkurtõbi ja perifeerse vereringe häired (nt Raynaud' sündroom, rasedus). Need praktiliselt ei põhjusta skeletilihaste vasokonstriktsiooni, seetõttu on nende kasutamisel vähem tõenäoline suurenenud väsimus ja lihasnõrkus.

Beeta-blokaatorite farmakokineetika

Erinevate beetablokaatorite farmakokineetilise toime määrab nende lahustuvus rasvades ja vees. Beetablokaatoreid on kolm rühma:

• rasvlahustuv (lipofiilne),
• vees lahustuv (hüdrofiilne),
• rasv ja vees lahustuvad.

Lipofiilsed beeta-adrenoblokaatorid (metoprolool, alprenolool, oksprenolool, propranolool, timolool) imenduvad seedetraktis kiiresti, tungivad kergesti BBB-sse (sageli põhjustavad selliseid. kõrvalmõjud nagu unetus, üldine nõrkus, unisus, depressioon, hallutsinatsioonid, õudusunenäod). Seetõttu tuleb haigustega eakatel patsientidel vähendada ühekordseid annuseid ja manustamissagedust närvisüsteem. Lipofiilsed beetablokaatorid võivad aeglustada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite (nt lidokaiin, hüdrolasiin, teofülliin) eritumist verest. Lipofiilseid β-blokaatoreid tuleb määrata vähemalt 2-3 korda päevas.

Hüdrofiilsed beetablokaatorid (atenolool, nadolool, sotalool) ei imendu täielikult (30-70%) seedetraktis ja metaboliseeruvad vähesel määral (0-20%) maksas. Eritub peamiselt neerude kaudu. Neil on pikk poolväärtusaeg (6-24 aastat). Hüdrofiilsete ravimite T1/2 suureneb glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega (näiteks neerupuudulikkuse korral eakatel patsientidel). Kasutamise sagedus varieerub 1 kuni 4 korda päevas.

On beetablokaatoreid, mis lahustuvad rasvades ja vees (atsebutolool, pindolool, tseliprolool, bisoprolool). Neil on kaks eliminatsiooni teed - maksa (40-60%) ja neerude kaudu. Rasv- ja veeslahustuvaid ravimeid võib välja kirjutada 1 kord päevas, välja arvatud Pindolol: seda võetakse 2-3 korda. T1/2 on 3-12 tundi. Enamik ravimeid (bisoprolool, pindolool, tseliprolool) praktiliselt ei oma koostoimeid maksas metaboliseeruvate ravimitega, mistõttu võib neid määrata mõõduka maksa- või maksapuudulikkusega patsientidele. neerupuudulikkus(at rasked rikkumised maksa ja neerude funktsioonide korral soovitatakse ravimi annust vähendada 1,5 korda).

Beetablokaatorite farmakokineetilised parameetrid:

*Märge: ? - andmeid ei leitud

Näidustused beetablokaatorite kasutamiseks

• stenokardia,
• äge koronaarsündroom,
• AG ja esmane ennetus insult ja isheemiline südamehaigus hüpertensiooniga patsientidel,
• ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate ennetamine,
• korduva müokardiinfarkti ennetamine,
• äkksurma ennetamine pika QT sündroomiga patsientidel,
• krooniline südamepuudulikkus (karvedilool, metoprolool, bisoprolool, nebivolool),
• sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud mõjuga süsteemsed haigused,
• türeotoksikoos,
• essentsiaalne treemor,
• alkoholist loobumine,
• aordi aneurüsmi lahkamine,
• hüpertroofiline kardiomüopaatia,
• digitaalise mürgistus,
• mitraalstenoos (tahhüsüstoolne vorm),
• mitraalklapi prolaps,
• Falloti tetrad.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Beetablokaatorite peamised kõrvaltoimed ja vastunäidustused on toodud tabelis.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed, nende kasutamise vastunäidustused ja beetablokaatorite kasutamisel erilist ettevaatust nõudvad seisundid:

β-blokaatorite puhul on iseloomulik võõrutussündroom.

Ravimite koostoimed

Beeta-blokaatorite kombineerimisel teiste ravimitega on negatiivne võõr- ja kronotroopne toime, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. β-blokaatorite ja klonidiini kombinatsiooni korral areneb vererõhu märgatav langus ja bradükardia, eriti patsientide horisontaalses asendis.

Beetablokaatorite kombinatsioon verapamiili, amiodarooni ja südameglükosiididega võib põhjustada tõsist bradükardiat ja AV juhtivuse häireid.

Beetablokaatorite kombineerimine nitraatide või kaltsiumikanali blokaatoritega on õigustatud, kuna esimesed vähendavad müokardi hapnikuvajadust, teised aga, vähendades perifeersete ja koronaarsete veresoonte toonust, tagavad müokardi hemodünaamilise mahalaadimise ja suurendavad koronaarset verevoolu.

Beeta-adrenergilisi süsteeme stimuleeriva toimega ravimid on ravimite rühm, mida nimetatakse.

Adrenoblokaatorid tunnustati ametlikult ja viidi meditsiinipraktikasse kahekümnenda sajandi keskel.

Sellest ajast alates on seda antiadrenergiliste ainete klassi laialdaselt ja edukalt kasutatud antihüpertensiivsete, antianginaalsete ja muude ravimitena.

Kuid beetablokaatorite farmakoloogilise aktiivsuse omadused põhjustavad vastunäidustuste olemasolu ja kõrvaltoimete võimaluse tõttu nende määramisel mitmeid piiranguid.

Adrenolüütikumid blokeerivad närviimpulsside ülekande protsessi, seondudes katehhoolamiinide asemel adrenoretseptoritega.

Beetablokaatorid pärsivad spetsiifiliselt sümpaatiliste närviimpulsside ja sümpatomimeetiliste ainete toimet beeta-adrenergilistele retseptoritele.

Keemilise struktuuri tõttu põhjustab beetablokaatorite seondumine retseptoritega mitte stimuleerivat, vaid pärssivat toimet.

Füüsikalis-keemiliste omaduste kogum erinevad ravimid sellest rühmast pakub erinevaid mõju tunnuseid. Beeta-blokaatorid on antagonistid, retseptoritega suheldes avaldavad nad inhibeerivat toimet.

Paljud ained ühendavad antagonistliku toime agonistliku toimega, avaldades lisaks teatud stimuleerivat toimet. Antagonistid aeglustavad südame löögisagedust, nõrgendavad südame kontraktsioonide jõudu, pärsivad automatismi ja aeglustavad juhtivust närviülekande blokaadi tõttu.

Kardioselektiivne beetablokaator Atenolool

Ühise toimega ravim ei mõjuta või isegi veidi ei suurenda seda. Need ravimid erinevad beeta-1- või beeta-2-adrenergiliste retseptorite toime selektiivsuse poolest.

Ravimeid, mis seovad spetsiifiliselt südamelihase beeta 1 retseptoreid, peetakse kardioselektiivseteks (,).

Teised toimivad samaaegselt mõlemat tüüpi retseptoritele - südame beeta 1-adrenergiliste retseptorite ja bronhide, kõhunäärme, väikeste veresoonte beeta-2-retseptoritele (propranolool), mille tõttu võib bronhospasmi tekkimine olla samaaegne kokkupuude mitte- selektiivsed blokaatorid.

On ravimeid, millel on kombineeritud toime mõlemat tüüpi adrenergilistele retseptoritele - alfa ja beeta ().

Sõltuvalt lahustuvusest söötmes on adrenolüütikumid lipofiilsed (nebivolool), hüdrofiilsed (atenolool) ja kombineeritud lahustuvusega vees ja lipiidides (bisoprolool).

Beeta-blokaatoritel on lokaalanesteetiline ja antiarütmiline toime südamele. Südamelihase antianginaalse toime tõttu vajab see vähem hapnikku. Antiarütmilise toime mehhanism on tingitud arütmogeense sümpaatilise toime kõrvaldamisest südame juhtivussüsteemis.

Hüpotensiivne toime on seotud mitmete mehhanismidega: südame väljundi maht väheneb, baroretseptorite tundlikkus väheneb ja reniin-angiotensiini süsteemi töö on teatud määral pärsitud.

Beeta-blokaatoritel on ka mitmeid muid toimeid:

• pärsib kesknärvisüsteemi tööd;
• stimuleerida emaka kontraktiilsust;
• vähendada silmasisest rõhku;
• häirida glükoosi moodustumist kehas;
• põhjustada vasokonstriktsiooni;
• aidata kaasa insuliiniresistentsuse tekkele jne.

Toime mitmekesisus selgitab beetablokaatorite võtmise kõrvalmõjusid ja nende kasutamise vastunäidustusi, mida tuleb nende kasutamisel arvestada. Südamehaiguste ravis tuleks eelistada väga selektiivseid ravimeid.

Tuleb arvestada asjaoluga, et toime selektiivsus ei ole sada protsenti, suurtes annustes ja kardioselektiivsed blokaatorid võivad blokeerida beeta-2-adrenergilised retseptorid, põhjustades tõsiseid kõrvaltoimeid.

Beetablokaatorite kasutamise vastunäidustused

Beetablokaatorid on vastunäidustatud järgmiste haiguste ja seisundite korral:

• siinus;
• intraventrikulaarne blokaad mittetäielik või täielik;
• raske südamepuudulikkus;
• bronhiaalastma ja teised kopsuhaigused obstruktiivse sündroomiga;
• perifeerse arteriaalse verevoolu olulised rikkumised;
• individuaalne sallimatus.

Selle rühma ravimite hoolikas väljakirjutamine on vajalik perifeerse arteriaalse verevoolu mõõdukate häirete, bronhide obstruktsioonita KOK-i ja depressiivsete seisundite korral.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed

Ravimite võtmisega võivad kaasneda soovimatud reaktsioonid.

Peamised kõrvaltoimed beetablokaatorite kasutamisel on otseselt seotud nende adrenolüütilise toimega:

• suurenenud väsimus, unehäired, depressiivsed seisundid mõju tõttu kesknärvisüsteemile;
• bradükardia, intrakardiaalse juhtivuse blokeerimine on seletatav südame adrenergiliste retseptorite blokeerimisega;
• bronhospasm, mis on tingitud bronhide adrenoretseptorite blokeerimisest;
• , oksendamine, kõhulahtisus ja keha mürgistuse tõttu ravimi akumuleerumisest (maksafunktsiooni kahjustusega);
• hüpoglükeemia, mis on tingitud glükoosi sünteesi pärssimisest ja insuliiniresistentsuse tekkest;
• , Raynaud' sündroom, allergilised reaktsioonid jne.

Beetablokaatorite kõrvaltoimeid on võimalik minimeerida, valides hoolikalt sobiva ravimi optimaalses annuses, sest patsientide ravitundlikkus on äärmiselt individuaalne.

Seega võib soovimatute mõjude vältimiseks kesknärvisüsteemile eelistada rasvlahustuvate beetablokaatorite asemel vees lahustuvaid beetablokaatoreid, mis ei suuda kesknärvisüsteemi tungida.

Bronhiaobstruktsiooni teket on võimalik ennetada, kui määratakse ravimi minimaalne algannus aeglaselt suurendades kuni optimaalse ravimikoguse saavutamiseni.

Kasutamine raseduse ajal

Beetablokaatoreid ei tohi raseduse ajal võtta.

Need ravimid võivad kaudse ja otsese mõju kaudu lootele negatiivselt mõjutada.

Otseselt tabamusega seotud ravimtoode loote vereringesse ja sellele toksilise toime rakendamine: on suur tõenäosus aeglustada südame löögisagedust, tekkida hüpoglükeemia ja pärssida kesknärvisüsteemi funktsioone.

Beetablokaatorite kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult raske südamepatoloogia korral väikestes annustes ja arstide pideva järelevalve all haiglatingimustes.

Kaudselt mõjuvad beetablokaatorid lootele uteroplatsentaarse verevoolu vähenemise kaudu, mis võib väljenduda loote arengu hilinemisena, eriti kui võtta ravimeid raseduse 1. ja 2. trimestril. Neil on ka omadus tõsta emaka toonust ja viia vasokonstriktsiooni tekkeni.

Kasutamine diabeedi korral

Beeta-blokaatorite kasutamise piiramine toimib juhul, kui patsiendil on suhkurtõbi hüpoglükeemilise seisundi tekkeriski tõttu.

See toime on eriti iseloomulik mitteselektiivsetele beetablokaatoritele.

Ravimid pärsivad glükoosi moodustumist organismis, aitavad kaasa insuliinitundlikkuse vähenemisele ja varjavad hüpoglükeemilise seisundi kliinikut.

Beeta-blokaatorite kasutamine suhkurtõve taustal peaks toimuma, eelistades väga selektiivset, regulaarset vere glükoosisisalduse jälgimist ja vajadusel hüpoglükeemilise aine annust kohandades.

Beetablokaatorid ja erektsioonihäired

Beetablokaatorite võtmisel täheldatakse kahjulikku mõju potentsile - seksuaalfunktsioon on pärsitud, kuni impotentsuseni 1% juhtudest.

Selle toime täpset mehhanismi ei ole selgitatud. Eeldatav põhjus on beetablokaatorite pärssiv toime kesknärvisüsteemile, hormonaalsele taustale ja koobaskehadele.

Kuid mitte kõigi selle rühma ravimite võtmisega ei kaasne selle soovimatu toime ilmnemine, mis loob võimaluse valida beetablokaatorid nende kasutamisest keeldumise asemel.

Seotud videod

Toimemehhanismi ja beetablokaatorite kasutamise kohta leiate videost:

Beeta-blokaatoritel on suur hulk vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mille ees hirm vähendab nende kasutamise ulatust. Selle tulemusena ei saa patsiendid, kellel on otsesed näidustused blokaatorite määramiseks, neid ravimeid.

Optimaalse beetablokaatori hoolikas ja õrn valimine optimaalses annuses, võttes arvesse kaasnevaid häireid, suurendab nende kasutamise sagedust südamehaiguste korral ja minimeerib kõrvaltoimeid.

Aitäh

Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundja nõuanne!

üldised omadused

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võib neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või noradrenaliin. Adrenaliin, seondudes adrenoretseptoritega, kutsub esile järgmised toimed:

• Vasokonstriktor (kihendab järsult veresoonte luumenit);
• Hüpertensiivne (kõrgenenud vererõhk);
• allergiavastane;
• Bronhodilataator (laiendab bronhide luumenit);
• Hüperglükeemiline (tõstab vere glükoosisisaldust).

Klassifikatsioon

Seega jagunevad adrenoblokaatorid järgmistesse rühmadesse:

1. Alfa blokaatorid:

• alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
• alfa-2 blokaatorid (johimbiin);
• Alfa-1,2-blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, proroksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

• Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
• Beeta-1-blokaatorid (nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, atsebutolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

See klassifikatsioon sisaldab rahvusvahelised tiitlid toimeaineid sisaldub igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostises.

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ISA) või ilma ICAta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstide jaoks optimaalse ravimi valimiseks.

Adrenoblokaatorid - nimekiri

Alfa-adrenoblokaatorid

Alfa-1-adrenergiliste blokaatorite rühma ravimitele sisaldab järgmist:

1. Alfusosiin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfusosiin;
• Alfusosiinvesinikkloriid;
• Dalphaz;
• Dalphaz Retard;
• Dalfaz SR.

• Artezin;
• Artezin Retard;
• doksasosiin;
• doksasosiin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• doksasosiinmesilaat;
• Zokson;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonokardiin;
• Urokaart.

• polpressiin;
• Prasosiin.

• Urorek.

• Hüperprost;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• omsulosiin;
• Proflosiin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• tamsulosiin;
• Tamsulosiin Retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• tamsulosiin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• tamsulosiinvesinikkloriid;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Keskendumine.

• Cornam;
• Setegis;
• Terasosiin;
• Terazosin Teva;
• Khaitrin.

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

Alfa-1,2-adrenergiliste blokaatorite rühma ravimitele sisaldab järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokrüptiini segu):

• Redergin.

• Ditamiin.

• Nilogrin;
• Nicergoline;
• Nicergolin-Ferein;
• Sermion.

• pürroksaan;
• Proroxan.

• fentolamiin.

Beetablokaatorid – nimekiri

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed blokaatorid, kardioselektiivsed blokaatorid). Selle adrenoblokaatorite farmakoloogilise rühma üldtunnustatud nimetused on loetletud sulgudes.

Seega hõlmavad selektiivsed beetablokaatorid järgmisi ravimeid:

1. Atenolool:

• Atenobene;
• Atenova;
• atenool;
• Athenolan;
• atenolool;
• Atenolol-Agio;
• Atenolool-AKOS;
• Atenolol-Acre;
• atenolool Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolool UBF;
• atenolool FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-atenolool;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormiin.

• Acecor;
• Sektral.

• Betak;
• betaksolool;
• Betalmic EL;
• Betoptik;
• Betoptik C;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• biprool;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolool;
• bisoprolool-OBL;
• bisoprolool LEXVM;
• Bisoprolool Lugal;
• bisoprolool Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• bisoprolool C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoproloolfumaraat;
• Concor Core;
• Corbis;
• Kordinorm;
• Cordinorm Core;
• Koronaalne;
• Niperten;
• Tirez.

• Betaloc;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 ja Corvitol 100;
• Metozok;
• Metokaart;
• Metokor Adifarm;
• metolool;
• metoprolool;
• Metoprolool Acry;
• Metoprolool Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Orgaaniline metoprolool;
• Metoprolool OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoproloolsuktsinaat;
• metoprolooltartraat;
• Serdol;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

• Bivotens;
• binelool;
• Nebivaator;
• nebivolool;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• nebivoloolvesinikkloriid;
• Nebicor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• mittepilet;
• Nebilong;
• OD-Neb.

7. Talinolool:

• Kordanum.

• Tseliprol.

• Estekor.

• Breviblock.

1. Bopindolool:

• Sandonorm.

• trimepranool.

• Korgard.

• Trazikor.

• Vispelda.

• Anapriliin;
• Vero-Anapriliin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• obzidan;
• propranobeen;
• propranolool;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SotaGEKSAL;
• Sotalex;
• sotalool;
• Sotalol Canon;
• Sotaloolvesinikkloriid.

• Arutimol;
• glaumool;
• Glautam;
• kusimolool;
• niolool;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolool;
• Tihtipeale;
• TimoGEKSAL;
• tümool;
• timolool;
• Timolool AKOS;
• Timolool Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolool DIA;
• Timolool LÄÄS;
• Timolool MEZ;
• Timolool POS;
• Timolol Teva;
• timoloolmaleaat;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic Depoo.

Alfa-beeta-blokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui beeta-adrenergilised retseptorid)

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

• Albetor;
• Albetor Long;
• butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
• Proksodolool.

• akridilool;
• Bagodilool;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilool;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolensky;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• karvedilool-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Karvenal;
• Carvetrend;
• Karvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beeta-2 blokaatorid

On ainult mitteselektiivsed beetablokaatorid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuna aga on ka selektiivseid blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui öeldakse "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Tegevus

Alfa-blokaatorite toime

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite veresooni, eriti tugevalt nahka, limaskesti, soolestikku ja neere. Tänu sellele väheneb perifeersete veresoonte kogutakistus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus ning vererõhk langeb. Vähendades perifeerset veresoonte resistentsust ja vähendades veenidest kodadesse tagasi pöörduva vere hulka (venoosne tagasivool), väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja mõjutab positiivselt selle organi seisundit. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine toime:

• Vähendada vererõhku, vähendada üldist perifeerset veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
• Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
• Parandab vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
• Parandada kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhu tõus jne);
• Vähendada rõhku kopsuvereringes;
• Vähendada üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL) taset, kuid suurendada kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) sisaldust;
• Need suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Lisaks vähendavad alfa-blokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalorganite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad raskust mittetäielik tühjendamine põis, öine urineerimine, sagedane urineerimine ja põletustunne urineerimisel.

Alfa-2-blokaatorid mõjutavad veidi siseorganite veresooni, sealhulgas südant, need mõjutavad peamiselt veresoonte süsteem suguelundid. Seetõttu on alfa-2-blokaatoritel väga kitsas rakendusala – meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

• Vähendada südame löögisagedust;
• Vähendada vererõhku ja mõõdukalt vähendada kogu perifeerset veresoonte resistentsust;
• vähendada müokardi kontraktiilsust;
• Vähendage südamelihase vajadust hapniku järele ja suurendage selle rakkude vastupanuvõimet hapnikunälg(isheemia);
• Vähendada erutuskollete aktiivsust südame juhtivussüsteemis ja seeläbi vältida arütmiaid;
• Vähendada reniini tootmist neerude kaudu, mis põhjustab ka vererõhu langust;
• Rakendamise algfaasis suureneb veresoonte toonus, kuid seejärel väheneb see normaalseks või isegi madalamaks;
• Vältida trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüüvete moodustumist;
• Parandada hapniku tagasipöördumist punastest verelibledest elundite ja kudede rakkudesse;
• Tugevdada müomeetriumi (emaka lihaskihi) kokkutõmbumist;
• Suurendada bronhide ja söögitoru sulgurlihase toonust;
• Tugevdada seedetrakti motoorikat;
• Lõdvestage detruusor Põis;
• Aeglusta haridust aktiivsed vormid kilpnäärmehormoonid perifeersetes kudedes (ainult mõned beeta-1,2-blokaatorid).

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid perifeersete elundite veresoontele avaldatava toime tõttu silmasisest rõhku ja niiskuse tootmist silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja teiste silmahaiguste raviks.

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

• Vähendada südame löögisagedust (HR);
• Siinussõlme (südamestimulaatori) automatismi vähendamine;
• Inhibeerida impulsi juhtivust läbi atrioventrikulaarse sõlme;
• Vähendab südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
• Vähendab südame hapnikuvajadust;
• Füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi tingimustes suruge alla adrenaliini ja norepinefriini mõju südamele;
• Vähendada vererõhku;
• Normaliseerida südamelöögid arütmiatega;
• Piirata ja tõkestada kahjustustsooni levikut müokardiinfarkti korral.

Lisaks kõrvaldavad beeta-1-blokaatorid väikeste veresoonte arütmia ja luumenuse ahenemise. Bronhiaalastma põdevatel inimestel väheneb bronhospasmi oht ja suhkurtõve korral väheneb hüpoglükeemia tekke tõenäosus. madal tase veresuhkur).

Alfa-beeta-blokaatorite toime

• Vähendada vererõhku ja vähendada kogu perifeerset veresoonte resistentsust;
• Vähendada avatud nurga glaukoomi korral silmasisest rõhku;
• Normaliseerida lipiidide profiili näitajaid (vähendada üldkolesterooli, triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide taset, kuid suurendada kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Lisaks parandavad alfa-beeta-blokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu ei jää veri pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid väljutatakse täies mahus aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Parandades südame tööd, suurendavad selle rühma ravimid kongestiivse südamepuudulikkuse korral talutava füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame kontraktsioonide ja IHD-hoogude sagedust ning normaliseerivad ka südameindeksit.

Alfa-beeta-adrenoblokaatorite kasutamine vähendab koronaararterite haiguse või dilatatiivse kardiomüopaatiaga inimeste suremust ja riski saada korduv infarkt.

Rakendus

Näidustused alfa-blokaatorite kasutamiseks

Alfa-1-adrenoblokaatorid näidustatud kasutamiseks järgmiste seisundite ja haiguste korral:

• Hüpertensioon (vererõhu alandamiseks);
• Healoomuline eesnäärme hüperplaasia.

• perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
• Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
• Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarsest faktorist;
• Diabeetiline angiopaatia;
• Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
• neuropaatia silmanärv selle isheemia (hapnikunälg) tõttu;
• eesnäärme hüpertroofia;
• Urineerimishäired neurogeense põie taustal.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks järgnev:

• Arteriaalne hüpertensioon ;
• Stenokardia;
• Siinustahhükardia;
• Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemiinia, trigeminia ennetamine;
• Mitraalklapi prolaps;
• müokardiinfarkt;
• Migreeni ennetamine;
• Suurenenud silmasisene rõhk.

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui inimesel on järgmised haigused või ütleb:

• Mõõduka või madala raskusega arteriaalne hüpertensioon;
• Südame isheemia;
• Hüperkineetiline südame sündroom;
• Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
• Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• Mitraalklapi prolaps;
• Müokardiinfarkt (juba toimunud südameinfarkti ravi ja teise ennetamine);
• Migreeni ennetamine;
• hüpertoonilise tüüpi neurotsirkulatsiooni düstoonia;
• AT kompleksne teraapia feokromotsütoom, türotoksikoos ja treemor;
• Neuroleptikumide kasutamisest põhjustatud akatiisia.

Näidustused alfa-beeta-blokaatorite kasutamiseks

• Arteriaalne hüpertensioon;
• stabiilne stenokardia;
• Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana);
• arütmia;
• Glaukoom (ravimit manustatakse silmatilkade kujul).

Kõrvalmõjud

Kõik alfa-blokaatorid on võimelised esile kutsuma nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergiliste retseptorite suhtes.

Alfa-blokaatorite kõrvaltoimed

• Peavalu;
• Ortostaatiline hüpotensioon (surve järsk langus istuvast või lamavas asendis seisvas asendis liikumisel);
• Sünkoop (lühiajaline minestamine);
• iiveldus või oksendamine;
• Kõhukinnisus või kõhulahtisus.

• Hüpotensioon (tõsine vererõhu langus);
• Tahhükardia (südamepekslemine);
• arütmia;
• hingeldus;
• Hägune nägemine (udu silmade ees);
• kserostoomia;
• Ebamugavustunne kõhus;
• Rikkumised aju vereringe;
• Libiido langus;
• Priapism (pikaajaline valulik erektsioon);
• Allergilised reaktsioonid (lööve, nahasügelus, urtikaaria, Quincke ödeem).

• erutus;
• Külmad jäsemed;
• Stenokardia rünnak;
• Maomahla happesuse suurenemine;
• ejakulatsiooni häire;
• Valu jäsemetes;
• Allergilised reaktsioonid (keha ülaosa punetus ja sügelus, urtikaaria, erüteem).

• treemor;
• Ergastus;
• Ärrituvus;
• Suurenenud vererõhk;
• Tahhükardia;
• Suurenenud motoorne aktiivsus;
• Kõhuvalu;
• Priapism;
• Vähenenud urineerimise sagedus ja hulk.

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Niisiis, Selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul on järgmised kõrvaltoimed:

• Pearinglus;
• Peavalu;
• unisus;
• Unetus;
• Õudusunenäod;
• väsimus;
• Nõrkus;
• Ärevus;
• segadus;
• Lühikesed mälukaotuse episoodid;
• Reaktsiooni aeglustumine;
• Paresteesia (jooksva "hanenahkade tunne", jäsemete tuimus);
• Nägemise ja maitse rikkumine;
• Suu ja silmade kuivus;
• bradükardia;
• südamepekslemine;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• Juhtivuse rikkumine südamelihases;
• arütmia;
• Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
• Hüpotensioon (vererõhu alandamine);
• Südamepuudulikkus;
• Raynaud' fenomen;
• Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
• Trombotsütopeenia (trombotsüütide üldarvu vähenemine veres alla normi);
• Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
• Iiveldus ja oksendamine;
• Kõhuvalu;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• Maksa häired;
• hingeldus;
• Bronhide või kõri spasm;
• allergilised reaktsioonid (naha sügelus, lööve, punetus);
• higistamine;
• Külmad jäsemed;
• lihaste nõrkus;
• Libiido halvenemine;
• Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja glükoosi taseme tõus või langus veres.

• silmade ärritus;
• Diploopia (kahekordne nägemine);
• Ninakinnisus;
• hingamispuudulikkus;
• Kokkuvarisemine;
• Vahelduva lonkamise ägenemine;
• Ajutised ajuvereringe häired;
• ajuisheemia;
• minestamine;
• Hemoglobiini ja hematokriti taseme langus veres;
• Quincke ödeem;
• Kehakaalu muutus;
• luupuse sündroom;
• impotentsus;
• Peyronie tõbi;
• soole mesenteriaalarteri tromboos;
• koliit;
• Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide sisalduse suurenemine veres;
• Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja tunne võõras keha silmades, pisaravool, valgusfoobia, sarvkesta turse, silmalaugude äärepõletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilgad).

Alfa-beeta-blokaatorite kõrvaltoimed

• Pearinglus;
• Peavalu;
• asteenia (väsimustunne, jõukaotus, ükskõiksus jne);
• Sünkoop (lühiajaline minestamine);
• lihaste nõrkus;
• Üldine nõrkus ja väsimus;
• unehäired;
• Depressioon;
• Paresteesia (jooksva "hanenaha tunne", jäsemete tuimus jne);
• kseroftalmia (kuiv silm);
• pisaravedeliku tootmise vähenemine;
• bradükardia;
• Atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine kuni blokaadini;
• Hüpotensioon on posturaalne;
• Valu rinnus, kõht ja jäsemed;
• stenokardia;
• Perifeerse vereringe halvenemine;
• Südamepuudulikkuse käigu süvenemine;
• Raynaud' sündroomi ägenemine;
• turse;
• Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine veres alla normi);
• Leukopeenia (summa vähenemine;
• Külmad jäsemed;
• Hissi kimbu jalgade blokaad.

• bradükardia;
• Vererõhu langus;
• Bronhospasm;
• Pearinglus;
• Nõrkus;
• Põletustunne või võõrkeha silmas;

Vastunäidustused

Erinevate alfa-blokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Alfa-beeta-blokaatorite kasutamise vastunäidustused

• Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• II või III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• Sinoatriaalne blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (IV funktsionaalne klass NYHA järgi);
• Kardiogeenne šokk;
• siinusbradükardia (pulss alla 50 löögi minutis);
• Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 85 mm Hg);
• Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• Bronhiaalastma;
• mao- või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• 1. tüüpi diabeet;
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Rasked haigused maks.

Hüpotensiivsed beetablokaatorid

Lisaks on kõik beetablokaatorid hüpotensiivsed, nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed. Hüpotensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, mistõttu neid kasutatakse mitte ainult arteriaalse hüpertensiooni, vaid ka südamehaiguste ravis. Kõige "nõrk" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on valdav toime südamele. Seda ravimit kasutatakse aga arteriaalse hüpertensiooni raviks, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beetablokaatorid on optimaalsed kasutamiseks südame isheemiatõve, pingutusstenokardia ja müokardiinfarktiga seotud hüpertensiooni korral.

Hüpotensiivsed selektiivsed beeta-1-blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainetena: atenolool, atsebutolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiate, perifeersete arterite haiguste, suhkurtõve, aterogeense düslipideemiaga, aga ka suitsetajatele.

Hüpotensiivsed on ka alfa-beeta-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli. Kuid paljude kõrvaltoimete ja väikestele veresoontele avalduva mõju tõttu kasutatakse selle rühma ravimeid harvemini kui alfa-1-blokaatorid ja beeta-blokaatorid.

Praegu on arteriaalse hüpertensiooni raviks valitud ravimid beeta- ja alfa-1-blokaatorid.

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja ajuvereringe häirete raviks, kuna neil on tugevam toime väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu alandamiseks, kuid see on ebaefektiivne suur hulk sellest tulenevad kõrvaltoimed.

Adrenoblokaatorid prostatiidi raviks

Prostatiidi kõige populaarsemad ja tõhusamad adrenoblokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne).

Beeta-blokaatorid nimetatakse ravimiteks, mis blokeerivad pöörduvalt (ajutiselt) erinevat tüüpi (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoretseptoreid.

Beetablokaatorite väärtus raske ülehinnata. Need on kardioloogias ainus ravimite klass, mille puhul a. 1988. aastal auhinda andes nimetas Nobeli komitee beetablokaatorite kliinilist tähtsust " suurim läbimurre võitluses südamehaigustega pärast digitaalise avastamist 200 aastat tagasi».

Digitalise preparaate (Foxglove taimed, lat. Digitalis) nimetatakse rühmaks südameglükosiidid (digoksiin, strofantiin jne), mida on kasutatud kroonilise südamepuudulikkuse raviks alates umbes 1785. aastast.

Beetablokaatorite lühike klassifikatsioon

Kõik beetablokaatorid jagunevad mitteselektiivseteks ja selektiivseteks.

Selektiivsus (kardioselektiivsus) - võime blokeerida ainult beeta1-adrenergilisi retseptoreid ja mitte mõjutada beeta2-retseptoreid, kuna kasulik tegevus beetablokaatorid on tingitud peamiselt beeta1 retseptorite blokeerimisest ja peamised kõrvaltoimed on beeta2 retseptorid.

Teisisõnu, selektiivsus on selektiivsus, tegevuse selektiivsus (inglise keelest. valikuline- valikuline). See kardioselektiivsus on aga ainult suhteline – suurtes annustes võivad isegi selektiivsed beetablokaatorid beeta2-adrenergilised retseptorid osaliselt blokeerida. Pange tähele, et kardioselektiivsed ravimid on tugevamad madalam diastoolne (madalam) rõhk kui mitteselektiivsed.

Mõnel beetablokaatoril on ka nn BCA (sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus). Seda nimetatakse harvemini SSA (enda sümpatomimeetiline aktiivsus). ICA on beetablokaatori võime osaliselt stimuleerida beeta-adrenergilised retseptorid, mis vähendab kõrvaltoimeid ("pehmendab" ravimi toimet).

Näiteks ICA-ga beetablokaatorid vähendada südame löögisagedust vähemal määral, ja kui pulss on esialgu madal, siis isegi vahel saab seda tõsta.

Segatoimelised beetablokaatorid:

• Karvedilool- segatud α 1 -, β 1 -, β 2 -blokaator ilma ICAta.
• Labetalool- α-, β 1 -, β 2 -blokaator ja β 2 retseptorite osaline agonist (stimulaator).

Beetablokaatorite kasulik toime

Et mõista, mida me beetablokaatorite kasutamisega saavutada saame, peame mõistma mõju, mis ilmneb, kui.

Südame aktiivsuse reguleerimise skeem.

Adrenoretseptorid ja neile mõjuvad katehhoolamiinid [ ], aga ka neerupealised, mis eritavad adrenaliini ja norepinefriini otse vereringesse, ühendatakse sümpatoadrenaalne süsteem(SAS). Sümpatoadrenaalse süsteemi aktiveerimine toimub:

• tervetel inimestel stressis,
• mitmete haigustega patsientidel:
  • müokardiinfarkt,
  • äge ja krooniline südamepuudulikkus (süda ei suuda verd pumbata. Kroonilise südamepuudulikkuse korral esineb õhupuudus (98% patsientidest), väsimus (93%), südamepekslemine (80%), turse, köha),
  • arteriaalne hüpertensioon ja jne.

Beeta1-blokaatorid piiravad adrenaliini ja norepinefriini toimet organismis, põhjustades seeläbi 4 peamist mõju:

1. südame kontraktsioonide jõu vähenemine,
2. südame löögisageduse (HR) langus,
3. juhtivuse vähenemine südame juhtivussüsteemis
4. arütmiate riski vähendamine.

Nüüd iga üksuse kohta rohkem.

Südame kontraktsioonide tugevuse vähenemine

Südame kontraktsioonide jõu vähenemine paneb südame suruma verd väiksema jõuga aordi ja loob seal madalama süstoolse (ülemise) rõhu taseme. Kontraktsioonijõu vähenemine vähendab südame tööd ja vastavalt müokardi hapnikutarve.

Südame löögisageduse langus

Südame löögisageduse langus võimaldab südamel rohkem puhata. See on võib-olla kõige olulisem, millest ma varem kirjutasin. Kontraktsiooni (süstooli) ajal ei varustata südame lihaskoe verega, kuna müokardi paksuses olevad pärgarterid on pigistatud. Müokardi verevarustus ainult võimalik selle lõõgastumise ajal (diastoli). Mida kõrgem on südame löögisagedus, seda lühem on südame lõõgastusperioodide kogukestus. Südamel pole aega täielikult puhata ja see võib kogeda isheemia(hapnikupuudus).

Seega vähendavad beetablokaatorid südame kontraktsioonide tugevust ja müokardi hapnikuvajadust ning pikendavad ka südamelihase puhkeperioodi ja verevarustust. Seetõttu on beetablokaatoritel väljendunud anti-isheemiline toime ja neid kasutatakse sageli stenokardia ravi, mis on koronaararterite haiguse (IHD) vorm. Stenokardia vana nimi stenokardia, ladina keeles stenokardia, seetõttu nimetatakse isheemivastast toimet ka antianginaalne. Nüüd saate teada, milline on beetablokaatorite stenokardiavastane toime.

Pange tähele, et kõigi südameravimite klasside hulgas beetablokaatorid ilma ICAta kõige paremini vähendada südame löögisagedust ( südamerütm). Sel põhjusel, millal südamepekslemine ja tahhükardia(südame löögisagedus üle 90 minutis) määratakse need esimesena.

Kuna beetablokaatorid vähendavad südame tööd ja vererõhku, siis vastunäidustatud olukordades, kus süda ei tule oma tööga toime:

• raske arteriaalne hüpotensioon(BP on alla 90-100 mm Hg),
• äge südamepuudulikkus(kardiogeenne šokk, kopsuturse jne),
• CHF ( krooniline südamepuudulikkus) etapis dekompensatsioon.

Kummalisel kombel tuleb kasutada beetablokaatoreid (paralleelselt kolme teise ravimiklassiga - AKE inhibiitorid, südameglükosiidid, diureetikumid) in kroonilise südamepuudulikkuse algfaasis ravi. Beetablokaatorid kaitsevad südant sümpatoadrenaalse süsteemi üleaktiveerimise eest ja pikendada oodatavat eluiga patsiendid. Täpsemalt räägin südameglükosiidide teemal CHF-i ravi kaasaegsetest põhimõtetest.

Vähendatud juhtivus

Vähenenud juhtivus ( elektriimpulsside juhtivuse kiiruse vähenemine mööda), nagu ka beetablokaatorite üks toimeid suur tähtsus. Teatud tingimustel võivad beetablokaatorid häirida atrioventrikulaarne juhtivus(aeglustab impulsside juhtimist kodadest vatsakestesse AV-sõlm), mis põhjustab atrioventrikulaarset blokaadi (AV-blokaad) erineval määral(I-st III-ni).

AV-blokaadi diagnoos EKG-le kantakse erineva raskusastmega ja see väljendub ühes või mitmes märgis:

1. püsiv või tsükliline pikenemine intervall P-Q rohkem kui 0,21 s,
2. üksikute ventrikulaarsete kontraktsioonide kadumine,
3. pulsisageduse langus (tavaliselt 30-lt 60-le).

Stabiilselt pikenenud P-Q intervalli kestus alates 0,21 sekundist ja üle selle.

a) P-Q intervalli järkjärgulise pikenemise perioodid QRS-kompleksi kadumisega;
b) üksikute QRS-komplekside kadumine ilma P-Q intervalli järkjärgulise pikenemiseta.

Vähemalt pooled ventrikulaarsetest QRS-kompleksidest kukuvad välja.

Kodadest vatsakestesse impulsse ei viida.

Siit nõuanne: kui patsiendi pulss on jäänud alla 45 löögi minutis või on ilmnenud ebatavaline rütmihäire, on vajalik ja kõige tõenäolisem ravimi annust kohandada.

Millistel juhtudel suureneb juhtivuse häirete oht?

1. Kui beetablokaatorit antakse patsiendile, kellel on bradükardia(südame löögisagedus alla 60 minutis),
2. kui see on algselt olemas atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine(elektriliste impulsside juhtivuse pikenemine AV-sõlmes rohkem kui 0,21 s võrra),
3. kui patsiendil on isik kõrge tundlikkus beetablokaatoritele
4. kui ületatud(valesti valitud) beetablokaatori annus.

Juhtivuse häirete vältimiseks peate alustama beetablokaatorite väikesed annused ja suurendage annust järk-järgult. Kõrvaltoimete ilmnemisel ei tohi beetablokaatori kasutamist järsult katkestada tahhükardia (palpitatsiooni) ohu tõttu. Peate annust vähendama ja lõpetage ravim järk-järgult, mõne päeva jooksul.

Beetablokaatorid on vastunäidustatud, kui patsiendil on ohtlikud kõrvalekalded EKG-l, näiteks:

• juhtivuse häired(II või III astme atrioventrikulaarne blokaad, sinoatriaalne blokaad jne),
• liiga palju haruldane rütm(südame löögisagedus alla 50 minutis, st raske bradükardia),
• haige siinuse sündroom(SSSU).

Arütmiate riski vähendamine

Beetablokaatorite võtmine viib müokardi erutuvuse vähenemine. Südamelihases on vähem erutuskoldeid, millest igaüks võib põhjustada südame rütmihäireid. Sel põhjusel on beetablokaatorid efektiivsed nii ravis kui ka profülaktikaks ja raviks ning ventrikulaarne rütmihäired. Kliinilised uuringud on näidanud, et beetablokaatorid vähendavad oluliselt surmaga lõppevate (surmaga lõppevate) arütmiate (nt vatsakeste virvendusarütmia) tekkeriski ja seetõttu kasutatakse neid aktiivselt äkksurma ennetamine, sealhulgas patoloogiline pikenemine Q-T intervall EKG-l.

Mis tahes müokardiinfarktiga, mis on põhjustatud valust ja südamelihase osa nekroosist (surm), kaasneb sümpatoadrenaalse süsteemi väljendunud aktiveerimine. Müokardiinfarkti beetablokaatorite määramine (kui ülalnimetatud vastunäidustusi pole) vähendab oluliselt äkksurma riski.

Näidustused beetablokaatorite kasutamiseks:

• IHD (stenokardia, müokardiinfarkt, krooniline südamepuudulikkus),
• arütmiate ja äkksurma ennetamine,
• arteriaalne hüpertensioon (kõrge vererõhu ravi),
• muud katehhoolamiinide suurenenud aktiivsusega haigused [ adrenaliin, norepinefriin, dopamiin] kehas:
  1. türeetoksikoos (hüperfunktsioon kilpnääre),
  2. alkoholist loobumine () jne.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed

Mõned kõrvaltoimed on tingitud beetablokaatorite liigne toime südame-veresoonkonna süsteemi kohta:

• terav bradükardia(südame löögisagedus alla 45 minutis),
• atrioventrikulaarne blokaad,
• arteriaalne hüpotensioon(süstoolne vererõhk alla 90-100 mm Hg) - sagedamini beetablokaatorite intravenoossel manustamisel,
• südamepuudulikkuse süvenemine kuni kopsuturse ja südameseiskumiseni,
• halb vereringe jalgades südame väljundi vähenemisega - sagedamini vanematel inimestel, kellel on perifeersete veresoonte ateroskleroos või endarteriit.

Kui patsiendil on feokromotsütoom (healoomuline kasvaja neerupealiste medulla või sümpaatilise autonoomse närvisüsteemi sõlmed, mis sekreteerivad katehhoolamiine; esineb 1-l 10 tuhandest elanikkonnast ja kuni 1% hüpertensiooniga patsientidest), siis beetablokaatorid võivad isegi vererõhku tõstaα 1 -adrenergiliste retseptorite stimuleerimise ja arterioolide spasmi tõttu. Vererõhu normaliseerimiseks tuleb kombineerida beetablokaatoreid.

85-90% juhtudest on feokromotsütoom neerupealiste kasvaja.

Beetablokaatorid ise eksponeerivad antiarütmiline toime, kuid kombinatsioonis teiste antiarütmiliste ravimitega on võimalik provotseerida krambid ventrikulaarne tahhükardia või vatsakeste suurpõlv (normaalse kontraktsiooni pidev vaheldumine ja ventrikulaarne ekstrasüstool , alates lat. bi- kaks).

Bigeminy.

Teised beetablokaatorite kõrvaltoimed on ekstrakardiaalne.

Bronhide ahenemine ja bronhospasm

Beeta2-adrenergilised retseptorid laiendavad bronhe. Sellest tulenevalt ahendavad beeta-2-adrenergilistel retseptoritel toimivad beetablokaatorid bronhe ja võivad esile kutsuda bronhospasmi. See on eriti ohtlik patsientidele, kellel on bronhiaalastma, suitsetajad ja teised kopsuhaigusega inimesed. Neil on suurenenud köha ja õhupuudus. Selle bronhospasmi vältimiseks tuleb arvesse võtta riskitegureid ja see on kohustuslik ainult kardioselektiivsed beetablokaatorid, mis tavalistes annustes ei toimi beeta2-adrenergilistele retseptoritele.

Suhkru taseme langus ja lipiidide profiili halvenemine

Kuna beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine põhjustab glükogeeni lagunemist ja glükoositaseme tõusu, võivad beetablokaatorid madalam suhkru tase arenguga veres mõõdukas hüpoglükeemia. Normaalse süsivesikute ainevahetusega inimestel pole midagi karta ja patsiendid, kellel on normaalne süsivesikute ainevahetus, peaksid olema ettevaatlikumad. Pealegi, beetablokaatorite mask hüpoglükeemia sümptomid nagu värin (värisemine) ja südamelöögid (tahhükardia), mis on põhjustatud sümpaatilise närvisüsteemi liigsest aktiveerumisest kontrainsulaarsete hormoonide vabanemise tõttu hüpoglükeemia ajal. pane tähele seda higinäärmed neid kontrollib sümpaatiline närvisüsteem, kuid need sisaldavad M-kolinergilisi retseptoreid, mida adrenoblokaatorid ei blokeeri. Seetõttu iseloomustab beetablokaatorite võtmise ajal tekkivat hüpoglükeemiat eriti tugev higistamine.

Suhkurtõvega patsiente, kes saavad insuliini, tuleb teavitada suurenenud riskist haigestuda beetablokaatorite kasutamisel. Nende patsientide jaoks on see eelistatav selektiivsed beetablokaatorid mis ei toimi beeta2-adrenergilistele retseptoritele. Ebastabiilses seisundis suhkurtõvega patsiendid ( halvasti prognoositav vere glükoosisisaldus) beetablokaatoreid ei soovitata, muidu palun.

Seksuaalsed rikkumised

Võimalik areng impotentsus(kaasaegne nimi - erektsioonihäired), näiteks vastuvõtmisel propranolool 1 aasta jooksul see areneb 14% juhtudest. Samuti märgiti arengut kiulised naastud peenise kehas koos selle deformatsiooni ja võtmise raskustega erektsiooniga propranolool ja metoprolool. Seksuaalfunktsiooni häired esinevad sagedamini inimestel, kellel on beetablokaatorite võtmisel potentsiprobleemid (see tähendab, et beetablokaatorite võtmise ajal tekivad potentsiprobleemid tavaliselt neil, kes saavad neid ilma ravimiteta).

Karta impotentsust ja sel põhjusel mitte võtta arteriaalse hüpertensiooni ravimeid on vale otsus. Teadlased on leidnud, et pikaajaline kõrge vererõhk põhjustab erektsioonihäireid sõltumata kaasuva ateroskleroosi olemasolust. Kõrge vererõhuga veresoonte seinad paksenevad, muutuvad tihedamaks ja ei suuda varustada siseorganeid vajaliku koguse verega.

Muud beetablokaatorite kõrvaltoimed

Muud kõrvaltoimed beetablokaatorite võtmisel:

• küljelt seedetrakti(5-15% juhtudest): kõhukinnisus, harvem kõhulahtisus ja iiveldus.
• küljelt närvisüsteem Märksõnad: depressioon, unehäired.
• küljelt nahk ja limaskestad: lööve, urtikaaria, silmade punetus, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine(kasutajate jaoks asjakohane kontaktläätsed) ja jne.
• vastuvõtus propranolool aeg-ajalt juhtub larüngospasm(raske mürarikas, vilistav hingamine) allergilise reaktsiooni ilminguna. Larüngospasm tekib reaktsioonina kunstlikule kollasele värvainele tartrasiin umbes tahvelarvutist 45 minuti pärast pärast suukaudset manustamist.

võõrutussündroom

Kui te võtate beetablokaatoreid kaua aega(mitu kuud või isegi nädalat) ja siis äkki lõpetage võtmine, on olemas võõrutussündroom. Tühistamisele järgnevatel päevadel on südamepekslemine, ärevus, stenokardiahood sagenevad, EKG halveneb, võib tekkida müokardiinfarkt ja isegi äkksurm.

Võõrutussündroomi väljakujunemine on tingitud asjaolust, et beetablokaatorite võtmise ajal kohaneb organism (ega) adrenaliini ja adrenaliini vähenenud toimega. suurendab adrenergiliste retseptorite arvu elundites ja kudedes. Lisaks, kuna propranolool aeglustab kilpnäärme hormooni muundumist türoksiini(T 4) hormooniks trijodotüroniin(T 3), mõned ärajätunähud (rahutus, värinad, südamepekslemine), mis on eriti väljendunud pärast propranolooli kasutamise katkestamist, võivad olla tingitud kilpnäärmehormoonide liigsest tasemest.

Võõrutussündroomi ennetamiseks on soovitatav ravimi järkjärguline ärajätmine 14 päeva jooksul. Kui südamega on vaja kirurgilisi manipuleerimisi, on ravimi kasutamise katkestamiseks ka teisi skeeme, kuid igal juhul peaks patsient tea oma ravimeid: mida, millises annuses, mitu korda päevas ja kaua ta võtab. Või vähemalt kirjutage need paberile üles ja kandke endaga kaasas.

Kõige olulisemate beetablokaatorite omadused

PROPRANOLOL (ANAPRILIIN)- mitteselektiivne beetablokaator ilma ICAta. seda kuulsaim ravim beetablokaatoritest. Aktiivne lühidalt- 6-8 tundi. Tüüpiline on ärajätusündroom. Rasvlahustuv, seetõttu tungib see ajju ja on rahustav toime. See on mitteselektiivne, seetõttu on sellel suur hulk beeta2 blokaadist põhjustatud kõrvaltoimeid ( ahendab bronhe ja suurendab köha, hüpoglükeemiat, külma jäsemeid).

Soovitatav kasutada stressirohketes olukordades (näiteks enne eksamit, vt.). Kuna mõnikord on vererõhu kiire ja olulise langusega võimalik suurenenud individuaalne tundlikkus beetablokaatorite suhtes, on soovitatav selle esimene vastuvõtt läbi viia arsti järelevalve all. väga väikese annusega(näiteks 5-10 mg anapriliini). Vererõhu tõstmiseks tuleb manustada atropiin(mitte glükokortikoidhormoonid). Püsivaks vastuvõtuks propranolool ei sobi, sel juhul on soovitatav mõni muu beetablokaator - bisoprolool(allpool).

Atenolool on kardioselektiivne beetablokaator, millel puudub ICA. Varem populaarne ravim (nagu metoprolool). Seda rakendatakse 1-2 korda päevas. Vees lahustuv, seetõttu ei tungi ajju. Võõrutussündroom.

Metoprolool on mitte-ICA kardioselektiivne beetablokaator, mis sarnaneb atenolool. Seda võetakse 2 korda päevas. Atenolool ja metoprolool on nüüdseks leviku tõttu oma tähtsuse kaotanud bisoprolool.

BETAKSOLOL (LOCREN)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. Peamiselt kasutatakse raviks arteriaalne hüpertensioon. Seda võetakse 1 kord päevas.

BISOPROLOOL (CONCOR)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. Võib-olla kõige olulisem beetablokaatorite ravim. Mugav manustamisvorm (1 kord päevas) ja usaldusväärne sujuv 24-tunnine antihüpertensiivne toime. Alandab vererõhku 15-20%. See ei mõjuta kilpnäärmehormoonide ja vere glükoosisisaldust, seetõttu on see lubatud diabeedi korral. Bisoprolooli puhul on ärajätusündroom vähem väljendunud. Neid on turul palju bisoprolool erinevad tootjad, nii et saate valida odava. Valgevenes on täna odavaim geneeriline ravim - bisoprolool-lugal(Ukraina).

ESMOLOL – saadaval ainult lahusena intravenoosne manustamine nagu antiarütmiline ravim. Toime kestus on 20-30 minutit.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. See on ka suurepärane ravim. Põhjustab vererõhu järkjärgulist langust. Selge antihüpertensiivne toime ilmneb pärast 1-2-nädalast manustamist, maksimaalne - 4 nädala pärast. Nebivolool suurendab tootmist lämmastikoksiid(NO) veresoonte endoteelis. Lämmastikoksiidi kõige olulisem funktsioon on vasodilatatsioon. 1998 pälvis preemia Nobeli preemia meditsiinis sõnastusega " Lämmastikoksiidi kui signaalmolekuli rolli avastamiseks regulatsioonis südame-veresoonkonna süsteemist ". Nebivoloolil on number täiendavad kasulikud mõjud:

• veresooni laiendav[vasodilateeriv] (alates lat. vas- laev, laienemine- laiendus),
• trombotsüütide vastased(pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja tromboosi),
• angioprotektiivne(kaitseb veresooni ateroskleroosi tekke eest).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blokaator ilma ICAta. α 1 retseptorite blokeerimise tõttu on tal veresooni laiendav toime ja alandab veelgi vererõhku. Vähem atenolooli vähendab südame löögisagedust. Ei kahjusta tolerantsust kehaline aktiivsus. Erinevalt teistest blokaatoritest alandab see veresuhkru taset, seetõttu soovitatakse seda kasutada II tüüpi diabeedi korral. Omab antioksüdantsed omadused, aeglustab ateroskleroosi protsesse. Seda võetakse 1-2 korda päevas. Eriti soovitatav kroonilise südamepuudulikkuse ravi(CHF).

LABETALOL on α-, β-blokaator ja stimuleerib osaliselt β 2 retseptoreid. Hästi alandab vererõhku südame löögisageduse kerge tõusuga. Omab antianginaalset toimet. Võib tõsta veresuhkru taset. Suurtes annustes võib see põhjustada bronhospasmi, aga ka kardioselektiivseid beetablokaatoreid. Rakendatakse intravenoosselt juures hüpertensiivsed kriisid ja (harvemini) suu kaudu kaks korda päevas hüpertensiooni raviks.

Ravimite koostoimed

Nagu ma eespool märkisin, beetablokaatorite kombinatsioon teiste antiarütmiliste ravimitega potentsiaalselt ohtlik. See on aga kõigi antiarütmiliste ravimite rühmade probleem.

Antihüpertensiivsete (antihüpertensiivsete) ravimite hulgas keelatud beetablokaatorite kombinatsioon ja kaltsiumikanali blokaatorid grupist verapamiil ja diltiaseem. See on seotud südamega seotud tüsistuste suurenenud riskiga, kuna kõik need ravimid mõjuvad südamele, vähendavad kontraktsioonide jõudu, pulssi ja juhtivust.

Beetablokaatorite üleannustamine

Üleannustamise sümptomid beetablokaatorid:

• raske bradükardia (südame löögisagedus alla 45 minutis),
• pearinglus kuni teadvusekaotuseni,
• arütmia,
• akrotsüanoos ( sinised sõrmeotsad),
• kui beetablokaator on rasvlahustuv ja siseneb ajju (näiteks propranolool), võivad tekkida kooma ja krambid.

Abi üleannustamise korral beetablokaatorid sõltuvad sümptomitest:

• juures bradükardia - atropiin(parasümpaatiline blokaator), β1-stimulandid ( dobutamiin, isoproterenool, dopamiin),
• juures südamepuudulikkus - südameglükosiidid ja diureetikumid,
• juures madal vererõhk(hüpotensioon alla 100 mm Hg) - adrenaliin, mezaton ja jne.
• juures bronhospasm - aminofülliin (efufilliin), isoproterenool.

Kell kohalik rakendus (silmatilgad) beetablokaatorid vähendada vesivedeliku moodustumist ja sekretsiooni mis alandab silmasisest rõhku. Kohalikud beetablokaatorid ( timolool, proksodolool, betaksolool jne) kasutatakse glaukoomi ravi (progresseeruv silmahaigus suurenenud silmasisese rõhu tõttu). Võimalik areng süsteemsed kõrvaltoimed, mis on tingitud glaukoomivastaste beetablokaatorite allaneelamisest pisara-ninakanali kaudu ninna ja sealt makku, millele järgneb imendumine seedetraktis.

Beetablokaatoreid peetakse võimalikuks dopinguks ja sportlased peaksid neid kasutama tõsiste piirangutega.

Lisa Koraksani kohta

Seoses sagedaste küsimustega kommentaarides ravimi kohta Coraxan (ivabradiin) Toon välja selle sarnasused ja erinevused beetablokaatoritega. Coraxan blokeerib siinussõlme I f kanalid ja seetõttu EI kuulu beetablokaatorite hulka.

Sellel viisil, koraksaan kasutatakse siinusrütmi aeglustamiseks normaalse (veidi alanenud) vererõhuga ja arütmiate puudumine. Kui a BP on tõusnud või teil on südame rütmihäired, tuleb kasutada beetablokaatorid. Coraxani kombinatsioon beetablokaatoritega on lubatud.

Lisateavet Koraksani kohta: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beetablokaatorid südamepuudulikkuse ravis

(lisamine 19.07.2014)

Beetablokaatorite rühm kuulub ravi jaoks põhiliste (kohustuslike) hulka CHF (krooniline südamepuudulikkus). Kliiniliste uuringute tulemuste põhjal praegu CHF raviks soovitatav 4 ravimit:

• karvedilool,
• bisoprolool,
• laiendatud vorm metoproloolsuktsinaat,
• on lubatud ka üle 70-aastastel isikutel nebivolool.

Need 4 ravimit on end tõestanud kliinilised uuringud selle võime parandada CHF-iga patsientide seisundit ja suurendada elulemust.

• atenolool,
• metoprolooltartraat.

Beetablokaatoritega ravi eesmärk südamepuudulikkuse korral on vähendada südame löögisagedust vähemalt 15% võrra algtasemest alla 70 löögi minutis. minutis (50-60). On kindlaks tehtud, et südame löögisageduse langus iga 5 insuldi kohta vähendab suremust 18%.

CHF algannus on 1/8 terapeutilisest ja tõuseb aeglaselt iga 2-4 nädala järel. Beeta-blokaatorite talumatuse ja ebaefektiivsuse korral kombineeritakse need või asendatakse need täielikult siinussõlme I f kanalite blokaatoriga - ivabradiin(vt eespool Lisa Koraksani kohta).

Lisateavet beetablokaatorite kasutamise kohta südamepuudulikkuse ravis lugege 2012.–2013. aastal heaks kiidetud CHF-i diagnoosimise ja ravi riiklikest juhistest, 4. redaktsioon. (PDF, 1 Mb, vene keeles).

Sellest artiklist saate teada: mis on adrenoblokaatorid, millistesse rühmadesse need jagunevad. Nende toimemehhanism, näidustused, adrenoblokaatorite loetelu.

Artikli avaldamise kuupäev: 06.08.2017

Artikkel viimati uuendatud: 29.05.2019

Adrenolüütikumid (blokaatorid) on rühm ravimeid, mis blokeerivad närviimpulsse, mis reageerivad norepinefriinile ja adrenaliinile. meditsiiniline toime need on vastupidised adrenaliini ja norepinefriini toimele kehale. Selle ravimirühma nimi räägib enda eest - selles sisalduvad ravimid "katkestavad" südames ja veresoonte seintes paiknevate adrenoretseptorite toimet.

Selliseid ravimeid kasutatakse laialdaselt kardioloogias ja terapeutilises praktikas veresoonte ja südamehaiguste raviks. Sageli määravad kardioloogid need vanematele inimestele, kellel on diagnoositud arteriaalne hüpertensioon, südame rütmihäired ja muud kardiovaskulaarsed patoloogiad.

Blokaatorite klassifikatsioon

Veresoonte seintes on 4 tüüpi retseptoreid: beeta-1, beeta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergilised retseptorid. Levinumad on alfa- ja beetablokaatorid, mis “lülitavad välja” vastavad adrenaliiniretseptorid. Samuti on alfa-beeta-blokaatorid, mis blokeerivad samaaegselt kõiki retseptoreid.

Iga rühma vahendid võivad olla selektiivsed, katkestades selektiivselt ainult ühte tüüpi retseptoreid, näiteks alfa-1. Ja mitteselektiivne mõlema tüübi samaaegse blokeerimisega: beeta-1 ja -2 või alfa-1 ja alfa-2. Näiteks selektiivsed beetablokaatorid võivad mõjutada ainult beeta-1.

Adrenolüütikumide alarühmad:

Adrenergiliste blokaatorite üldine toimemehhanism

Kui norepinefriin või epinefriin vabaneb vereringesse, reageerivad adrenoretseptorid sellega koheselt, seondudes sellega. Selle protsessi tulemusena ilmnevad kehas järgmised mõjud:

• laevade ahenemine;
• pulss kiireneb;
• vererõhk tõuseb;
• suurendab glükoosi taset veres;
• bronhid laienevad.

Kui esineb teatud haigusi, näiteks arütmia või hüpertensioon, on sellised mõjud inimesele ebasoovitavad, kuna need võivad haigust esile kutsuda või retsidiivida. Adrenoblokaatorid "lülitavad" need retseptorid välja, seega toimivad nad vastupidiselt:

• laiendada veresooni;
• aeglustada südame löögisagedust;
• vältida veresuhkru tõusu;
• kitsendada bronhide luumenit;
• madalam BP.

seda üldised toimingud iseloomulik igat tüüpi ravimitele adrenolüütikumide rühmast. Kuid ravimid jagunevad alarühmadesse sõltuvalt mõjust teatud retseptoritele. Nende tegevus on veidi erinev.

Sagedased kõrvaltoimed

Kõigile blokaatoritele (alfa, beeta) on ühised:

1. Peavalu.
2. Kiire väsimus.
3. Unisus.
4. Pearinglus.
5. Suurenenud närvilisus.
6. Võimalik on lühiajaline minestamine.
7. Mao ja seedimise normaalse aktiivsuse rikkumine.
8. Allergilised reaktsioonid.

Kuna erinevate alarühmade ravimitel on veidi erinev terapeutiline toime, erinevad ka nende võtmise soovimatud tagajärjed.

Selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite üldised vastunäidustused:

• bradükardia;
• nõrga siinuse sündroom;
• äge südamepuudulikkus;
• atrioventrikulaarne ja sinoatriaalne blokaad;
• hüpotensioon;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• allergia ravimi komponentide suhtes.

Mitteselektiivseid blokaatoreid ei tohi koos võtta bronhiaalastma ja oblitereeriv vaskulaarne haigus, selektiivne - perifeerse vereringe patoloogias.

Selliseid ravimeid peaks määrama kardioloog või terapeut. Sõltumatu kontrollimatu vastuvõtt võib põhjustada tõsiseid tagajärgi kuni surmani südameseiskuse, kardiogeense või anafülaktilise šoki tõttu.

Alfa blokaatorid

Tegevus

Alfa-1 retseptori blokaatorid laiendavad veresooni kehas: perifeersed – märgatavad punetusega nahka ja limaskestad; siseorganid - eriti sooled koos neerudega. Tänu sellele suureneb perifeerne verevool, paraneb kudede mikrotsirkulatsioon. Veresoonte takistus piki perifeeriat väheneb ja rõhk väheneb, ilma südame löögisageduse refleksi suurenemiseta.

Vähendades venoosse vere tagasipöördumist kodadesse ja laiendades "perifeeriat", väheneb oluliselt südame koormus. Tema töö hõlbustamise tõttu väheneb hüpertensiivsetele patsientidele ja inimestele iseloomulik aste. vanas eas südameprobleemidega.

Muud efektid:

• mõjutada rasvade ainevahetust. Alfa-AB-d vähendavad triglütseriide, "halba" kolesterooli ja suurendavad kõrge tihedusega lipoproteiine. Selline lisaefekt on hea inimestele, kes põevad ateroskleroosist süvendatud hüpertensiooni.
• Mõjutavad süsivesikute ainevahetust. Ravimite võtmisel suureneb rakkude tundlikkus insuliini suhtes. Tänu sellele imendub glükoos kiiremini ja tõhusamalt, mis tähendab, et selle tase veres ei tõuse. See toiming on oluline diabeetikutele, kelle puhul alfa-blokaatorid vähendavad veresuhkru taset.
• Vähendage urogenitaalsüsteemi organite põletikunähtude raskust. Neid vahendeid kasutatakse edukalt eesnäärme hüperplaasia korral, et kõrvaldada mõned iseloomulikud sümptomid: põie osaline tühjenemine, põletustunne kusitis, sagedane ja öine urineerimine.

Alfa-2 adrenaliini retseptorite blokaatorid avaldavad vastupidist mõju: ahendavad veresooni, tõstavad vererõhku. Seetõttu ei kasutata neid kardioloogia praktikas. Kuid nad ravivad edukalt meeste impotentsust.

Narkootikumide loetelu

Tabelis on nimekiri rahvusvahelistest üldnimetused alfa-retseptorite blokaatorite rühma kuuluvad ravimid.

Näidustused kasutamiseks

Kuna selle alarühma ravimite mõju veresoontele on mõnevõrra erinev, on ka nende ulatus erinev.

Alfa-2 blokaatoritel on ainult üks näidustus – erektsioonihäired meestel.

Alfa-adrenolüütikumide kõrvaltoimed

Lisaks ülaltoodud artiklis loetletud tavalistele kõrvaltoimetele on neil ravimitel järgmised kõrvaltoimed:

Vastunäidustused

1. Rasedus.
2. laktatsiooniperiood.
3. Allergia või talumatus toimeaine või abiainete suhtes.
4. Maksa, neerude rasked häired (haigused).
5. Arteriaalne hüpotensioon on madal vererõhk.
6. Bradükardia.
7. Rasked südamerikked, sealhulgas aordi stenoos.

Beetablokaatorid

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid: toimepõhimõte

Selle alarühma ravimeid kasutatakse südamehaiguste raviks, kuna neil on sellele elundile peamiselt positiivne mõju.

Saadud efektid:

• Antiarütmiline toime, vähendades südamestimulaatori aktiivsust - siinussõlme.
• Südame löögisageduse langus.
• Müokardi vähenenud erutuvus psühho-emotsionaalse ja / või füüsilise aktiivsuse tingimustes.
• Antihüpoksiline toime südamelihase hapnikuvajaduse vähenemise tõttu.
• BP alandamine.
• Nekroosi fookuse laienemise ennetamine südameataki korral.

Selektiivsete ravimite beetablokaatorite rühm vähendab stenokardia rünnakute sagedust ja leevendab seda. Samuti parandavad nad südame taluvust füüsilise ja vaimse stressi suhtes südamepuudulikkusega patsientidel, kes pikendavad eluiga. Need vahendid parandavad oluliselt insuldi või müokardiinfarkti põdevate patsientide elukvaliteeti isheemiline haigus süda, stenokardia, hüpertensioon.

Diabeetikutel hoiavad need ära veresuhkru taseme tõusu, vähendavad bronhiaalastma põdevatel inimestel bronhospasmi riski.

Mitteselektiivsed beeta-1, -2-blokaatorid: tegevus

Lisaks antiarütmilistele, hüpotensiivsetele ja antihüpoksilistele toimetele on sellistel ravimitel ka muid toimeid:

• Antitrombootiline toime on võimalik tänu trombotsüütide agregatsiooni vältimisele.
• Tugevdada emaka, soolte, söögitoru sulgurlihase lihaskihi kokkutõmbumist, samal ajal lõdvestades põie sulgurlihast.
• Sünnituse ajal väheneb sünnitava naise verekaotus.
• Suurendage bronhide toonust.
• Vähendage silmasisest rõhku, vähendades vedelikku silma eesmises kambris.
• Vähendage ägeda südameataki, insuldi, koronaararterite haiguse tekke riski.
• Vähendada suremust südamepuudulikkusest.

Narkootikumide loetelu

Praegu ei ole beeta-2-adrenergiliste retseptorite farmakoloogilise alarühma kuuluvaid ravimeid.

Näidustused kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Alfa beetablokaatorid

Tegevus

Selle alarühma ravimid alandavad arteriaalset ja silmasisest rõhku, normaliseerivad lipiidide metabolismi, st vähendavad triglütseriidide, kolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide taset, suurendades samal ajal kõrget tihedust. Hüpotensiivne toime saavutatakse, muutmata neerude verevoolu ja suurendamata kogu perifeerset veresoonte resistentsust.

Nende võtmisel suureneb südame kohanemine füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressiga, paraneb südamelihase kontraktiilne funktsioon. See toob kaasa südame suuruse vähenemise, rütmi normaliseerumise, südamehaiguste või kongestiivse südamepuudulikkuse leevendamise. Kui IHD diagnoositakse, väheneb selle rünnakute sagedus alfa-beeta-blokaatorite võtmise taustal.

Ravimite loetelu

1. Karvedilool.
2. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool.
3. Labetalool.

Vastunäidustused

Selle alarühma adrenoblokaatoreid ei saa võtta ülalkirjeldatud patoloogiate jaoks, täiendades neid. obstruktiivne haigus kopsud, suhkurtõbi (I tüüpi), peptiline haavand magu ja kaksteistsõrmiksool 12.