Ketorool süstimiseks - kasutusjuhised. Ketorool süstimiseks - kasutusjuhised Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt

Üks tablett ravimit sisaldab 10 mg ketorolaki trometamool (ketorolaki trometamiin ).

Abikomponendid: tselluloos, laktoos, kaltsiumstearaat, tärklis, Opadry II.

1 ml lahuses intravenoosseks ja intramuskulaarne süstimine sisaldab 30 mg ketorolaki trometamool .

Abiained: dinaatriumedetaatdihüdraat, etanool, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, propüleenglükool , vesi.

Vabastamise vorm

  • Ketorolaki tabletid on valge kattega, kaksikkumerad.
    10 sellist tabletti kontuurpakendis; 1,2,5 või 10 pakki paberipakis.
    10 sellist tabletti polümeerpurgis; üks selline purk paberipakis.
    25 sellist tabletti kontuurpakendis; 2 või 4 pakki paberipakis.
  • Ketorolac (in / in, in / m) ampullides sisaldab valge-kollase värvi selget lahust.
    1 või 2 ml sellist lahust ampullis; 5 ampulli kontuurpakendis, 1 või 2 sellist pakki pappkarbis.
    1 või 2 ml sellist lahust ampullis; 10 sellist ampulli pappkarbis.

farmakoloogiline toime

Palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Muudab tugevaks valuvaigisti tegevus, mõõdukas palavikku alandav ja põletikuvastane tegevust.

Neid seostatakse ensüümi valimatu inhibeerimisega tsüklooksügenaasid esimest ja teist tüüpi perifeersetes kudedes, mille tulemuseks on sünteesi pärssimine – valu, põletiku ja termoregulatsiooni vahendajad.

Ravim ei mõjuta opioidi retseptoreid, ei põhjusta sõltuvust, ei pärsi hingamist, ei põhjusta rahusti ja anksiolüütiline tegevust.

Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav ja parem kui teised selle rühma ravimid.

Pärast suukaudset manustamist valuvaigisti toime fikseeritakse ühe tunni pärast, suurim efekt - ühe kuni kahe tunni pärast. Pärast intramuskulaarset süstimist valuvaigisti toime on fikseeritud 30 minuti pärast, suurim efekt - ühe kuni kahe tunni pärast.

Farmakokineetika

Seespidisel manustamisel ja süstimisel imendub see aktiivselt soolestikust ja kudedest. Maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse 40-50 minuti pärast, nii pärast suukaudset manustamist kui ka pärast intramuskulaarset süstimist. Söömine ei mõjuta imendumist. Seondumine plasmavalkudega on umbes 99%.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 6 tundi. 90% annusest eritub neerude kaudu, algsel kujul - 60%; ülejäänud kogus eritub seedetrakti kaudu.

Näidustused kasutamiseks

mõõdukas ja tugev valu sündroom :

  • traumaatilise etioloogiaga valu;
  • valu postoperatiivsel ja sünnitusjärgsel perioodil;
  • valu ajal onkoloogilised haigused ;
  • nihestused , nikastused ;
  • artralgia , müalgia , radikuliit ;

Seda kasutatakse sümptomaatiliseks raviks, põletiku ja valu leevendamiseks kasutamise ajal, see ei mõjuta haiguse arengut.

Vastunäidustused

  • Kombinatsioon (täielik või mittetäielik), talumatus (või muud selle rühma ravimid) ja paranasaalsete siinuste korduv polüpoos ja nina .
  • hüpovoleemia .
  • ravimid pürasolooni seeria .
  • Süvenemine erosiivsed ja haavandilised haigused gastro- sooletrakt.
  • Hüpokoagulatsioon , kõrge verejooksu oht.
  • Raske neeru- või maksakahjustused , maksahaigus.
  • Seisukord pärast koronaararterite šunteerimine .
  • Hüperkaleemia .
  • Raseduse 3. trimester, sünnitus ja imetamine.
  • Põletikuline soolehaigus.
  • Vanus alla 16 aasta.

Kasutage ettevaatusega, kui: bronhiaalastma , krooniline südamepuudulikkus, , operatsioonijärgne periood, turse sündroom, neerukahjustus, aktiivne hepatiit, kolestaas, sepsis, isheemiline haigus süda, düslipideemia , tserebrovaskulaarne haigus, kahjustus perifeersed arterid, , haavandilised kahjustused seedetrakt minevikus, infektsioon H. pylori, pikaajaline kasutamine muu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, vanem vanus, raseduse 1. ja 2. trimester.

Kõrvalmõjud

  • Reaktsioonid vereringesüsteemist: rõhu muutused, bradükardiaI , , minestamine.
  • Seedesüsteemi reaktsioonid: kõhuvalu, , kõhupuhitus, iiveldus, , oksendamine, janu, , stomatiit , erosiivsed ja haavandilised muutused seedetraktis, maksakahjustus.
  • Reaktsioonid alates närvisüsteem: , ärevus, , nägemispuue, , liikumishäired.
  • Hingamissüsteemi reaktsioonid: astmahood.
  • Urogenitaalsüsteemi reaktsioonid: oliguuria , sagenenud urineerimine, polüuuria, , hematuria, asoteemia, .
  • Hematopoeetilise süsteemi reaktsioonid: ninaverejooks, aneemia , eosinofiilia, trombotsütopeenia.
  • Reaktsioonid ainevahetuse poolelt:, hüpokaleemia , sisu suurendamine kreatiniin või uurea veres, hüponatreemia.
  • Allergilised reaktsioonid: hemorraagiline lööve, Stevens-Johnsoni sündroom , Lyelli sündroom , , bronhospasm, müalgia .
  • Muud reaktsioonid:.
  • Kohalikud reaktsioonid: valu süstepiirkonnas.

Ketorolaki kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ketorolaki tablettide kasutusjuhised soovitavad neid võtta suu kaudu. Ühekordne annus - 10 mg. Järgmisel manustamisel võite võtta 10 mg kuni neli korda päevas; suurim ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg. Ravikuuri kestus on kuni 5 päeva.

Süstid Ketorolaki kasutusjuhendis soovitatakse intramuskulaarsel manustamisel kinni pidada ühekordsest annusest kuni 30 mg iga 4-6 tunni järel. Suurim annus on 90 mg (kolm ampulli) päevas. Ravimi pikim kasutusaeg on kuni 2 päeva.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, metaboolne atsidoos, neerukahjustus, erosiivsed ja haavandilised muutused seedeorganid.

Ravi: sümptomaatiline.

Interaktsioon

Kasutamine koos teiste samasse rühma kuuluvate ravimitega (OKPD - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ), glükokortikosteroidid, kortikotropiin, etanool, kaltsiumipreparaadid suurendab riski seedetrakt ning mao ja soolte verejooksu ilmnemine.

Et vähendada riski haigestuda kõrvalmõjud võimalikult lühikese ravikuuri jooksul tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Ravimiga ravimise ajal peate olema autojuhtimisel ettevaatlik.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Ketarolaci analoogid: , Ketonort, Ketorolac-Credopharm ja teised.

lapsed

Keelatud on taotleda alla 16-aastastel isikutel.

Raseduse (ja imetamise) ajal

3. trimester, sünnitus ja on ravimi võtmise rangeks vastunäidustuseks. 1. ja 2. trimestril

Ühend

1 ml ketorolaki trometamooli 30 mg. Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, eelželatiniseeritud tärklis, mikrokristalne tselluloos, povidoon, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis.

Farmakoloogiline toime

MSPVA-d. Ketorolaktrometamoolil on väljendunud valuvaigistav toime, samuti põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud COX-1 ja COX-2 aktiivsuse mitteselektiivse inhibeerimisega, mis katalüüsib arahhidoonhappest prostaglandiinide moodustumist, mis mängivad olulist rolli valu, põletiku ja palaviku patogeneesis. Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav morfiiniga, olles oluliselt parem kui teised MSPVA-d. Valuvaigistava toime algust täheldatakse vastavalt 0,5 tunni pärast, maksimaalne toime saavutatakse 1-2 tunni pärast.

Näidustused

Tugeva ja mõõduka raskusega valusündroom: - vigastused. - hambavalu. - valu sisse operatsioonijärgne periood. - onkoloogilised haigused. - müalgia, artralgia. - neuralgia, ishias. - nihestused, nikastused. - reumaatilised haigused. See on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, mis vähendab valu ja põletikku kasutamise ajal, ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Vastunäidustused

Täielik või mittetäielik kombinatsioon bronhiaalastmast, nina ja ninakõrvalurgete korduvast polüpoosist ja atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatusest (kaasa arvatud anamneesis) - urtikaaria, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud riniit (anamneesis) - talumatus ravimid pürasolooni seeria - hüpovoleemia (olenemata põhjusest, mis seda põhjustas) - seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis - hüpokoagulatsioon (sh hemofiilia) - verejooks või nende suur oht neerupuudulikkus raske (CC alla 30 ml/min) - raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus - seisund pärast koronaararterite šunteerimist - kinnitatud hüperkaleemia - põletikulised haigused sooled - sünnitusperiood - laktatsiooniperiood - alla 16-aastased lapsed (kasutamise ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud) ülitundlikkus ravimi komponentidele. Ettevaatlikult: bronhiaalastma, seedetrakti toksilist toimet suurendavate tegurite olemasolu (alkoholism, suitsetamine ja koletsüstiit), operatsioonijärgne periood, krooniline südamepuudulikkus, ödeemiline sündroom, arteriaalne hüpertensioon, neerufunktsiooni kahjustus (seerumi kreatiniinisisaldus alla 50 mg/l), kolestaas, sepsis, süsteemne erütematoosluupus, samaaegne kasutamine teiste MSPVA-dega, pärgarteritõbi, tserebrovaskulaarsed haigused, düslipideemia/hüperlipideemia, diabeet, perifeersete arterite haigus, krooniline neerupuudulikkus (CC 30-60 ml/min), anamneesis seedetrakti haavandilised kahjustused, Helicobacter pylori infektsiooni esinemine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, rasked somaatilised haigused, samaaegne suukaudne manustamine kortikosteroidid (sh prednisoloon), antikoagulandid (sh varfariin), trombotsüütide agregatsiooni tõkestavad ained (sh klopidogreel), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sh tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin), eakad patsiendid (üle 65-aastased).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud

erijuhised

Kõrvaltoimete esinemissagedus: sageli (rohkem kui 3%), harvem (1-3%), harva (alla 1%). Küljelt seedeelundkond: sageli - gastralgia, kõhulahtisus. harvem - stomatiit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, täiskõhutunne maos. harva - isutus, iiveldus, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (sealhulgas perforatsiooni ja/või verejooksuga - kõhuvalu, spasm või põletustunne epigastimaalses piirkonnas, veri väljaheites või melena, oksendamine vere või kohvipaksuga, iiveldus, kõrvetised), kolestaatiline ikterus, hepatiit, hepatomegaalia, äge pankreatiit. Kuseteede süsteemist: harva - äge neerupuudulikkus, seljavalu, hematuria, asoteemia, hemolüütilis-ureemiline sündroom ( hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), sagenenud urineerimine, suurenenud või vähenenud uriini hulk, nefriit, neerupäritolu turse. Meelte poolt: harva - kuulmislangus, tinnitus, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine). Küljelt hingamissüsteem: harva - bronhospasm või õhupuudus, riniit, kopsuturse, kõriturse (hingamisraskused). Närvisüsteemist: sageli - peavalu, pearinglus, unisus. harva - aseptiline meningiit (palavik, tugev peavalu, krambid, kaela- ja/või seljalihaste jäikus), hüperaktiivsus (meeleolu muutused, ärevus), hallutsinatsioonid, depressioon, psühhoos, minestamine. Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: harvem - vererõhu tõus. Hematopoeetiliste organite osa: harva - aneemia, eosinofiilia, leukopeenia. Vere hüübimissüsteemist: harva - verejooks operatsioonijärgsest haavast, ninaverejooks, rektaalne verejooks. Küljelt nahka: harvem - nahalööve (sh makulopapulaarne lööve), purpur. harva - eksfoliatiivne dermatiit (palavik külmavärinatega või ilma, hüpereemia, naha paksenemine või koorumine, mandlite suurenemine ja/või valulikkus), urtikaaria, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) . Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid (näonaha värvimuutus, nahalööve, urtikaaria, nahasügelus, tahhüpnoe, silmalaugude turse, periorbitaalne turse, raskustunne rind, vilistav hingamine). Kohalikud reaktsioonid: harvem - põletustunne või valu süstekohal. Muu: sageli - turse (näo, jalgade, pahkluude, sõrmede, jalgade turse, kehakaalu tõus). harvem - suurenenud higistamine, harva - keele turse, palavik.

Ketorolak on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on tugev valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime. Selle peamine eesmärk on valu leevendamine. erinevat päritolu. Valu on subjektiivne tunne, mis on koekahjustuse näitaja. Optimaalse valuvaigisti valimiseks on vaja selgelt mõista selle valuvaigistavat toimet, selektiivsust COX (tsüklooksügenaas 1 ja 2) suhtes, biosaadavust, erinevate manustamisviiside olemasolu, avaldumise kiirust. terapeutiline toime, turvaprofiil. Ketorolak on mitteselektiivne (mitteselektiivne) MSPVA, mille toimemehhanism on seotud COX-1 ja COX-2 aktiivsuse pärssimisega perifeersetes kudedes, mille tulemusena sünteesitakse prostaglandiinid, vahendajad. valu ja põletiku leevendamine, on pärsitud. Ravim ei interakteeru opioidiretseptoritega, ei mõjuta hingamisfunktsioon, ei tekita sõltuvust, ei oma rahustavat toimet. Valuvaigistava toime tugevus on sarnane morfiiniga ja palju parem kui teistel MSPVA-del. Pärast suukaudset manustamist tekib valuvaigistav toime 1 tunni pärast, ravimi toime maksimum saabub 2. tunnil. Tegelikult on ketorolak ainus MSPVA, mida kasutatakse ägeda valu leevendamiseks. Ravimil puudub enamik opioididele omastest negatiivsetest kõrvalmõjudest (sedatsioon, hingamisdepressioon, uimastisõltuvus). kõrge valuvaigistav aktiivsus ketorolaki kasutamist on tõestatud mitmetes kliinilistes uuringutes. Ketorolak on valitud ravim äge valu kuid selle lühiajaline kasutamine on võimalik ka kroonilise valu ägenemise korral (nt osteoartriidi korral, reumatoidartriit). Seega oli ühe uuringu kohaselt ketorolaki efektiivsus tugeva seljavalu korral võrreldav meperidiini ja kodeiini efektiivsusega. kõrvalmõjud olid palju vähem väljendunud.

Kell neerukoolikud 30 mg ketorolaki lahust intravenoosne manustamine oli sama valuvaigistav toime kui 2,5 mg metamisoolil kombinatsioonis spasmolüütikumidega, millel oli vähem negatiivseid kõrvaltoimed. Vastavalt eksperimentaalsetele andmetele pärsib prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerudes ketorolakiga peristaltikat ja vähendab rõhku kuseteedes, leevendab spasme ja vähendab neerude verevoolu intensiivsust. Ravim imendub soolestikus kiiresti. Tänu kõrgele (80-100%) biosaadavusele areneb valuvaigistav toime üsna kiiresti. Ketorolaki terapeutilise toime kestus on kuni 10 tundi. Negatiivsete kõrvaltoimete esinemissagedus ketorolaki ravis ei ületa 2,7%. Sellega seoses on kõige iseloomulikumad düspeptilised sümptomid. Eriti huvitav on ketorolaki süstitavate vormide efektiivsuse ja ohutuse uurimine võrreldes teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega: metamisool, diklofenak ja lornoksikaam. Leiti, et lornoksikaamil ja ketorolakil oli parim valuvaigistav toime, ületades metamisooli ja diklofenaki. Need MSPVA-d erinesid ka taluvuse poolest. Tuleb märkida, et kõigi uuritavate ravimite ühekordne manustamine oli suhteliselt ohutu. Samal ajal seostati metamisooli ja diklofenaki kasutamist mõnel juhul lokaalsete reaktsioonide esinemisega süstekohas. Pärast diklofenaki manustamist esines süstekohas 1 kudede nekroosi juhtum ja metamisooli manustamise järgselt mitu infiltraati. Uuringu tulemus näitab ketorolaki kasutamise õigustatust ägeda valu raviks ning see ravim on vigastuste ja luu-lihaskonna valu korral teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võrreldes efektiivsem.

Farmakoloogia

Ketorolakil on väljendunud valuvaigistav toime, samuti põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime.

Toimemehhanism on seotud peamiselt ensüümi tsüklooksügenaas 1 ja 2 aktiivsuse mitteselektiivse pärssimisega. perifeersetes kudedes, mille tulemuseks on prostaglandiinide – modulaatorite – biosünteesi pärssimine valutundlikkus, termoregulatsioon ja põletik. Ketorolak on [-] S ja [+] R enantiomeeride ratseemiline segu, millel on valuvaigistav toime tänu [-] S vormile.

Ravim ei mõjuta opioidi retseptoreid, ei pärsi hingamist, ei põhjusta uimastisõltuvust, ei oma rahustavat ja anksiolüütilist toimet.

Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav morfiiniga, olles oluliselt parem kui teised MSPVA-d.

Pärast suukaudset manustamist täheldatakse analgeetilise toime algust vastavalt 1 tunni pärast, maksimaalne toime saavutatakse 1-2 tunni pärast.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub Ketorolac-Verte seedetraktis hästi, C max vereplasmas (0,7-1,1 μg / ml) saavutatakse 40 minutit pärast tühja kõhuga 10 mg annuse võtmist. Rasvade rikas toit vähendab ravimi Cmax-i veres ja lükkab selle saavutamist 1 tunni võrra edasi.

99% ravimist seondub plasmavalkudega ja hüpoalbumineemia korral suureneb vaba aine hulk veres.

Biosaadavus - 80-100%. Aeg jõuda Css-i kell suukaudne manustamine- 24 tundi, kui manustatakse 4 korda päevas (üle subterapeutilise) ja pärast 10 mg suukaudset manustamist - 0,39-0,79 mcg / ml. Jaotusruumala on 0,15...0,33 l/kg. Neerupuudulikkusega patsientidel võib ravimi jaotusruumala suureneda 2 korda ja selle R-enantiomeeri jaotusruumala 20%. Tungib rinnapiima: kui ema võtab 10 mg ketorolaki, saavutatakse C max piimas 2 tundi pärast esimest annust ja on 7,3 ng / ml, 2 tundi pärast ketorolaki teist annust (ravimi kasutamisel 4 korda päevas ) on 7,9 ng/ml

Rohkem kui 50% manustatud annusest metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamised metaboliidid on glükuroniidid, mis erituvad neerude kaudu, ja p-hüdroksüketorolak. See eritub 91% neerude kaudu, 6% - soolte kaudu.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on T 1/2 keskmiselt 5,3 tundi, eakatel patsientidel T 1/2 pikeneb ja noortel patsientidel lüheneb. Maksafunktsioon ei mõjuta T 1/2. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle plasma kreatiniini kontsentratsioon on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), on T 1/2 10,3-10,8 tundi, raskema neerupuudulikkusega - rohkem kui 13,6 tundi. ei eritu hemodialüüsi ajal.

Vabastamise vorm

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (10) - papppakendid.
25 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
25 tk. - kärgkontuurpakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.

Annustamine

Ketorolac-Verte'i kasutatakse suu kaudu üks kord või korduvalt, sõltuvalt valusündroomi raskusastmest. Ühekordne annus 10 mg, korduval manustamisel, on soovitatav võtta 10 mg kuni 4 korda päevas, sõltuvalt valu raskusastmest; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Suukaudsel manustamisel ei tohiks kursuse kestus ületada 5 päeva.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, mao- või peptilised haavandid. erosioonne gastriit, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos.

Ravi: maoloputus, adsorbentide manustamine ( Aktiveeritud süsinik) ja sümptomaatilist ravi (keha elutähtsate funktsioonide säilitamine). Ei eritu dialüüsiga piisavalt.

Interaktsioon

Ketorolaki samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, kaltsiumipreparaatide, glükokortikosteroidide, etanooli, kortikotropiiniga võib põhjustada seedetrakti haavandite teket ja seedetrakti verejooksu teket.

Paratsetamooliga koosmanustamine suurendab nefrotoksilisust, metotreksaadiga hepato- ja nefrotoksilisust. Ketorolaki ja metotreksaadi ühine määramine on võimalik ainult siis, kui kasutatakse viimast väikestes annustes (et kontrollida metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas).

Probenitsiid vähendab ketorolaki plasmakliirensit ja jaotusmahtu, suurendab selle kontsentratsiooni vereplasmas ja pikendab poolväärtusaega. Ketorolaki kasutamise taustal on võimalik metotreksaadi ja liitiumi kliirensi vähenemine ning nende ainete toksilisuse suurenemine. Samaaegne manustamine kaudsete antikoagulantide, hepariini, trombolüütikumide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, tsefoperasooni, tsefotetaani ja pentoksifülliiniga suurendab verejooksu riski. Vähendab antihüpertensiivsete ja diureetikumide toimet (prostaglandiinide süntees neerudes väheneb). Kombineerides opioidanalgeetikumidega, saab viimaste annuseid oluliselt vähendada.

Antatsiidid ei mõjuta ravimi täielikku imendumist.

Insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemiline toime suureneb (vajalik on annuse ümberarvutamine). Koosmanustamine naatriumvalproaadiga põhjustab trombotsüütide agregatsiooni rikkumist. Suurendab verapamiili ja nifedipiini plasmakontsentratsiooni.

Manustamisel koos teiste nefrotoksiliste ravimitega (sh kullapreparaatidega) suureneb nefrotoksilisuse tekkerisk. Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid vähendavad ketorolaki kliirensit ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Kõrvalmõjud

Sageli - üle 3%, harvem - 1-3%, harva - vähem kui 1%.

Seedesüsteemist: sageli (eriti eakatel üle 65-aastastel patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti erosioon- ja haavandiline kahjustus) - gastralgia, kõhulahtisus; harvem - stomatiit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, täiskõhutunne maos; harva - iiveldus, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (sh perforatsiooni ja/või verejooksuga - kõhuvalu, spasm või põletustunne epigastimaalses piirkonnas, melena, oksendamine nagu "kohvipaks", iiveldus, kõrvetised jne), kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, hepatomegaalia, äge pankreatiit.

Kuseteede süsteemist: harva - äge neerupuudulikkus, seljavalu koos hematuria ja/või asoteemiaga või ilma, hemolüütiline ureemiline sündroom (hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), sagedane urineerimine, uriinimahu suurenemine või vähenemine, nefriit, tursed neerude teke.

Meelte poolt: harva - kuulmislangus, tinnitus, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine).

Hingamissüsteemist: harva: bronhospasm või hingeldus, riniit, kõriturse (õhupuudus, õhupuudus).

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - peavalu, pearinglus, unisus, harva - aseptiline meningiit (palavik, tugev peavalu, krambid, kaela- ja/või seljalihaste jäikus), hüperaktiivsus (meeleolumuutused, ärevus), hallutsinatsioonid, depressioon, psühhoos.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harvem - vererõhu tõus, harva - kopsuturse, minestamine.

Hematopoeetiliste organite osa: harva - aneemia, eosiofiilia, leukopeenia.

Hemostaasi süsteemist: harva - verejooks operatsioonijärgsest haavast, ninaverejooks, rektaalne verejooks.

Naha osa: harvem - nahalööve (sh makulopapulaarne lööve), purpur, harva - eksfoliatiivne dermatiit (palavik külmavärinatega või ilma, punetus, naha paksenemine või koorumine, mandlite turse ja/või valulikkus) , urtikaaria, Stevensi sündroom, Johnson, Lyelli sündroom.

Kohalikud reaktsioonid: harvem - põletustunne või valu süstekohal.

Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid (näonaha värvimuutus, nahalööve, urtikaaria, nahasügelus, tahhüpnoe või hingeldus, silmalaugude turse, periorbitaalne turse, õhupuudus, õhupuudus, raskustunne rinnus, vilistav hingamine ).

Muu: sageli - turse (näo, jalgade, pahkluude, sõrmede, jalgade turse, kehakaalu tõus); harvem - suurenenud higistamine, harva - keele turse, palavik.

  • hüpokoagulatsioon (sh hemofiilia);
  • maksa- ja/või neerupuudulikkus (plasma kreatiniinisisaldus üle 50 mg/l);
  • hemorraagiline insult (kinnitatud või kahtlustatav);
  • hemorraagiline diatees;
  • samaaegne vastuvõtt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega;
  • kõrge verejooksu tekke või kordumise oht (sh pärast operatsiooni);
  • hematopoeesi rikkumine;
  • rasedus, sünnitus ja imetamine;
  • alla 16-aastased lapsed (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
  • anesteesia enne ja ajal kirurgilised operatsioonid(kuna verejooksu oht on suur);
  • Krooniline valu.

    Ettevaatlikult: bronhiaalastma, koletsüstiit, krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, neerufunktsiooni kahjustus (plasma kreatiniinisisaldus alla 50 mg / l), kolestaas, aktiivne hepatiit, sepsis, süsteemne erütematoosluupus; vanadus (üle 65 aasta); nina limaskesta ja ninaneelu polüübid.

    Rakenduse funktsioonid

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Vastunäidustatud raseduse, sünnituse ja imetamise ajal.

    Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

    Vastunäidustatud maksapuudulikkuse korral.

    Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

    Vastunäidustatud neerupuudulikkuse korral (plasma kreatiniinisisaldus üle 50 mg/l).

    Neerufunktsiooni kahjustuse korral (plasma kreatiniinisisaldus alla 50 mg / l) kasutada ettevaatusega.

    Kasutamine lastel

    Vastunäidustatud alla 16-aastastele lastele (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

    erijuhised

    Mõju trombotsüütide agregatsioonile peatub 24-48 tunni pärast Hüpovoleemia suurendab neerude kõrvaltoimete tekkeriski. Vajadusel võib seda määrata koos narkootiliste analgeetikumidega.

    Mitte kasutada samaaegselt paratsetamooliga kauem kui 5 päeva. Vere hüübimishäiretega patsientidele määratakse ravim ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimisega, see on eriti oluline operatsioonijärgne periood mis nõuab hemostaasi hoolikat kontrolli.

    Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

    Kuna olulisel osal Ketorolac-Verte'i määranud patsientidest tekivad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (unisus, peapööritus, peavalu), on soovitatav hoiduda tööde tegemisest, mis nõuavad. kõrgendatud tähelepanu ja kiire reageerimine (sõidukite juhtimine, mehhanismidega töötamine jne).

    KETOROLAC

    Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

    Ketorolak

    Annustamisvorm

    Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, 30 mg/ml

    Ühend

    1 ml lahust sisaldab

    toimeaine - ketorolaki trometamool 30 mg,

    abiained: naatriumkloriid, dinaatriumedetaat, süstevesi

    Kirjeldus

    Selge kollakas vedelik

    Farmakoterapeutiline rühm

    Põletikuvastased ja reumavastased ravimid. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Äädikhape derivaadid.

    Ketorolak

    ATX-kood M01AB15

    Farmakoloogilised omadused

    Farmakokineetika

    Biosaadavus - 80-100%, imendumine intramuskulaarse süstiga - täielik ja kiire. Pärast 30 mg intramuskulaarset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) 1,74–3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23–5,77 μg / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on vastavalt 15–73 minutit ja 30-60 min; Cmax pärast intravenoosset infusiooni 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. Tasakaalukontsentratsiooni saavutamise aeg (Css) parenteraalsel manustamisel on 24 tundi, kui manustatakse 4 korda päevas (üle subterapeutilise) ja 15 mg intramuskulaarselt - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2 47 mcg / ml intravenoosne infusioon 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml.

    99% ravimist seondub plasmavalkudega ja hüpoalbumineemia korral suureneb vaba aine hulk veres.

    Jaotusruumala on 0,15...0,33 l/kg. Neerupuudulikkusega patsientidel võib ravimi jaotusruumala suureneda 2 korda ja selle R-enantiomeeri jaotusruumala - 20%. Läbib halvasti hematoentsefaalbarjääri, läbib platsentat (10%). Väikesed kogused sisalduvad rinnapiimas.

    Rohkem kui 50% manustatud annusest metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamised metaboliidid on glükuroniidid, mis erituvad neerude kaudu, ja p-hüdroksüketorolak.

    See eritub 91% neerude kaudu (40% metaboliitide kujul), 6% - soolte kaudu. Poolväärtusaeg (T1/2) normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on keskmiselt 5,3 tundi (3,5-9,2 tundi pärast 30 mg intramuskulaarset süstimist, 4-7,9 tundi pärast 30 mg intravenoosset manustamist). T1/2 pikeneb eakatel patsientidel ja lüheneb noortel. Maksafunktsioon ei mõjuta T1/2. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle plasma kreatiniini kontsentratsioon on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), on T1 / 2 10,3-10,8 tundi, raskema neerupuudulikkusega - rohkem kui 13,6 tundi.

    Kogukliirens on intramuskulaarse süstiga 30 mg - 0,023 l / kg / h (eakatel patsientidel 0,019 l / kg / h), intravenoosse infusiooni korral 30 mg - 0,03 l / kg / h; neerupuudulikkusega patsientidel plasma kreatiniini kontsentratsiooniga 19-50 mg / l intramuskulaarse süstiga 30 mg - 0,015 l / kg / h.

    Ei eritu hemodialüüsi teel.

    Farmakodünaamika

    Ketorolakil on väljendunud valuvaigistav toime, samuti põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud ensüümi tsüklooksügenaas 1 ja 2 aktiivsuse mitteselektiivse inhibeerimisega, peamiselt perifeersetes kudedes, mille tulemuseks on prostaglandiinide – valutundlikkuse, termoregulatsiooni ja põletiku modulaatorite – biosünteesi pärssimine. Ketorolak on [-] S ja [+] R enantiomeeride ratseemiline segu, millel on valuvaigistav toime tänu [-] S vormile.

    Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav morfiiniga, olles oluliselt parem kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

    Ravim ei mõjuta opioidi retseptoreid, ei pärsi hingamist, ei põhjusta uimastisõltuvust, ei oma rahustavat ja anksiolüütilist toimet.

    Pärast intramuskulaarset süstimist täheldatakse analgeetilise toime algust 0,5 tunni pärast, maksimaalne toime saavutatakse 1-2 tunni pärast.

    Näidustused kasutamiseks

    Mõõduka ja tugeva intensiivsusega valusündroomi lühiajaliseks leevendamiseks, peamiselt vigastuste korral, operatsioonijärgsel perioodil, radikulaarse sündroomi, lihas- ja liigesevalu korral

    Annustamine ja manustamine

    Seda süstitakse sügavale lihasesse aeglaselt (või intravenoosselt joana) vähemalt 15 sekundi jooksul minimaalsetes efektiivsetes annustes, mis valitakse vastavalt valu intensiivsusele ja patsiendi reaktsioonile. Vajadusel võib samaaegselt välja kirjutada ka opioidanalgeetikume vähendatud annustes.

    Ühekordsed annused ühe intramuskulaarse või intravenoosse süstiga:

    Alla 65-aastased täiskasvanud ja üle 16-aastased lapsed - 10-30 mg, sõltuvalt valusündroomi raskusastmest;

    Üle 65-aastased või neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud - 10-15 mg.

    Annused korduvaks parenteraalseks manustamiseks:

    intramuskulaarselt

    Alla 65-aastastele täiskasvanutele ja üle 16-aastastele lastele manustatakse esimesel süstimisel 10-30 mg, seejärel 10-30 mg iga 6 tunni järel (tavaliselt 30 mg iga 6 tunni järel);

    Üle 65-aastased või neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud - 10-15 mg iga 4-6 tunni järel;

    intravenoosselt

    Alla 65-aastastele täiskasvanutele ja üle 16-aastastele lastele süstitakse 10-30 mg, seejärel 10-30 mg iga 6 tunni järel, pideva infusiooniga infusiooniga, algannus on 30 mg ja seejärel infusioonikiirus 5 mg/h;

    Üle 65-aastastele või neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutele süstitakse 10-15 mg boolust iga 6 tunni järel.

    Maksimaalne ööpäevane annus alla 65-aastastele täiskasvanutele ja üle 16-aastastele lastele ei tohi ületada 90 mg ning üle 65-aastastele või neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutele - 60 mg nii intramuskulaarselt kui ka intravenoosselt.

    Pidev intravenoosne infusioon ei tohi kesta kauem kui 24 tundi. Parenteraalse manustamise korral ei tohi ravi kestus ületada 5 päeva.

    Ravimi parenteraalselt manustamiselt suukaudsele manustamisele üleminekul mõlema päevane koguannus annustamisvormidülekandmise päeval ei tohi ületada 90 mg alla 65-aastastele täiskasvanutele ja üle 16-aastastele lastele ning 60 mg üle 65-aastastele või neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutele. Sellisel juhul ei tohi ravimi annus tablettides ülemineku päeval ületada 30 mg.

    Kõrvalmõjud

    Sageli - rohkem kui 3%, mõnikord- 1-3 %, harva- vähem kui 1%

    Sageli

    Gastralgia, kõhulahtisus (eriti eakatel üle 65-aastastel patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti erosioon- ja haavandiline kahjustus)

    Peavalu, peapööritus, unisus

    Tursed (nägu, sääred, pahkluud, sõrmed, jalad, kaalutõus)

    Mõnikord

    Stomatiit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, täiskõhutunne maos

    Vererõhu tõus

    Nahalööve (sh makulopapulaarne lööve), purpur

    Põletus või valu süstekohas

    liigne higistamine

    Harva

    Iiveldus, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (sealhulgas perforatsiooni ja/või verejooksuga - kõhuvalu, spasm või põletustunne epigastimaalses piirkonnas, veri väljaheites või melena, oksendamine verega või "kohvipaksu" kujul), iiveldus, kõrvetised ja teised), kolestaatiline ikterus, hepatiit, hepatomegaalia, äge pankreatiit

    - äge neerupuudulikkus, seljavalu koos hematuria ja/või asoteemiaga või ilma, hemolüütilis-ureemiline sündroom (hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), sage urineerimine, uriinimahu suurenemine või vähenemine, nefriit, neeruturse

    - kuulmislangus, tinnitus, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine)

    - bronhospasm või düspnoe, riniit, kopsuturse, kõriturse (õhupuudus, hingamisraskused)

    - aseptiline meningiit (palavik, tugev peavalu, krambid, kaela ja/või selja jäikus), hüperaktiivsus (meeleolumuutused, ärevus), hallutsinatsioonid, depressioon, psühhoos

    - minestamine

    - aneemia, eosinofiilia, leukopeenia

    - verejooks operatsioonijärgsest haavast, ninaverejooks, rektaalne verejooks

    - eksfoliatiivne dermatiit (palavik külmavärinatega või ilma, punetus, naha kõvastumine või koorumine, mandlite turse ja/või valulikkus), urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom

    - anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid (näonaha värvimuutus, nahasügelus, tahhüpnoe või hingeldus, silmalaugude turse, periorbitaalne turse, õhupuudus, hingamisraskused, raskustunne rinnus, vilistav hingamine)

    - keele turse, palavik.

    Vastunäidustused

    Ülitundlikkus ketorolaki suhtes, bronhiaalastma täielik või mittetäielik kombinatsioon, nina ja ninakõrvalurgete korduv polüpoos ja talumatus atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes (kaasa arvatud anamneesis), urtikaaria, mittesteroidsete ravimite võtmisest põhjustatud riniit põletikuvastased ravimid (ajalugu), dehüdratsioon

    Pürasoloonravimite talumatus, hüpovoleemia (olenemata põhjusest), verejooks või suur risk selle tekkeks, seisund pärast koronaararterite šunteerimist, kinnitatud hüperkaleemia, põletikuline soolehaigus

    Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas staadiumis, peptilised haavandid, hüpokoagulatsioon (sh hemofiilia)

    Raske neeru- ja/või maksapuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min)

    Hemorraagiline insult (kinnitatud või kahtlustatav), hemorraagiline diatees, hematopoeesi kahjustus

    Rasedus, sünnitus ja imetamine

    Lapsepõlv kuni 16 aastat vana.

    Valu leevendamine enne ja operatsiooni ajal kõrge verejooksu riski tõttu, krooniline valu

    Ravimite koostoimed

    Ketorolaki samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, kaltsiumipreparaatide, glükokortikosteroidide, etanooli, kortikotropiiniga võib põhjustada seedetrakti haavandite teket ja seedetrakti verejooksu teket.

    Paratsetamooliga koosmanustamine suurendab nefrotoksilisust, metotreksaadiga hepato- ja nefrotoksilisust. Ketorolaki ja metotreksaadi ühine määramine on võimalik ainult siis, kui kasutatakse viimast väikestes annustes (et kontrollida metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas).

    Ketorolaki kasutamise taustal on võimalik metotreksaadi ja liitiumi kliirensi vähenemine ning nende ainete toksilisuse suurenemine. Koosmanustamine kaudsete antikoagulantide, hepariini, trombolüütikumide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, tsefoperasooni, tsefotetaani ja pentoksifülliiniga suurendab verejooksu riski. Vähendab antihüpertensiivsete ja diureetikumide toimet (prostaglandiinide süntees neerudes väheneb). Kombineerides opioidanalgeetikumidega, saab viimaste annuseid oluliselt vähendada, kuna nende toime tugevneb.

    Insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemiline toime suureneb (vajalik on annuse ümberarvutamine). Valproehappe koosmanustamine põhjustab trombotsüütide agregatsiooni rikkumist. Suurendab verapamiili ja nifedipiini plasmakontsentratsiooni.

    Manustamisel koos teiste nefrotoksiliste ravimitega (sh kullapreparaatidega) suureneb nefrotoksilisuse tekkerisk.

    Probenetsiid ja tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid vähendavad ketorolaki kliirensit ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas.

    Sadestumise tõttu ei tohi süstelahust segada samas süstlas morfiinsulfaadi, prometasiini ja hüdroksüsiiniga. Farmatseutiliselt kokkusobimatu tramadoolilahuse, liitiumipreparaatidega.

    Süstelahus sobib kokku 0,9% naatriumkloriidi lahuse, dekstroosi lahuse, Ringeri ja Ringeri laktaadilahuse, Plasmalit lahusega, samuti aminofülliini, lidokaiinvesinikkloriidi, dopamiinvesinikkloriidi, lühitoimelist humaaninsuliini ja hepariini naatriumsoola sisaldavate infusioonilahustega.

    erijuhised

    Hoolikalt: bronhiaalastma; koletsüstiit; krooniline südamepuudulikkus; arteriaalne hüpertensioon; neerufunktsiooni kahjustus (plasma kreatiniinisisaldus alla 50 mg / l); kolestaas; aktiivne hepatiit; sepsis; süsteemne erütematoosluupus; vanadus (üle 65 aasta); nina limaskesta ja ninaneelu polüübid, samaaegne kasutamine teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega; seedetrakti toksilisust suurendavate tegurite olemasolu: alkoholism, suitsetamine; operatsioonijärgne periood, turse sündroom, südame isheemiatõbi, tserebrovaskulaarne haigus, düslipideemia/hüperlipideemia, suhkurtõbi, perifeersete arterite haigus, kreatiniini kliirens alla 60 ml/min, anamneesis seedetrakti haavandilised kahjustused, H. pylori infektsiooni esinemine, pikk -mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, rasked somaatilised haigused, suukaudsete glükokortikosteroidide (sh klopidogreel), selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (sh tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin) samaaegne manustamine.

    Kombineerituna teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib tekkida vedelikupeetus, südame dekompensatsioon ja arteriaalne hüpertensioon. Mõju trombotsüütide agregatsioonile peatub 24-48 tunni pärast.

    Hüpovoleemia suurendab neerude kõrvaltoimete riski. Vajadusel võib seda määrata koos narkootiliste analgeetikumidega.

    Mitte kasutada samaaegselt paratsetamooliga kauem kui 5 päeva. Vere hüübimishäiretega patsientidele määratakse ravim ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimisega, eriti oluline on see operatsioonijärgsel perioodil, mis nõuab hemostaasi hoolikat jälgimist.

    Ravimi toime omadused autojuhtimise võimele sõidukit või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

    Üleannustamine

    Sümptomid(ühe süstiga): kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos.

    *SOTEKS PHARMFIRMA CJSC* Biosintez OJSC Biokhimik, OJSC Borisovi tehas meditsiinilised preparaadid, OJSC Verteks (JSC) Groteks, LLC K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKKHIN-KHARKOV JSC Moskhimpharmapreparaat, mille nimi on N.A. Semashko, JSC Obolenskoe Pharmaceutical Enterprise, CJSC Sintez ACO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC)

    Päritoluriik

    India Valgevene Vabariik Venemaa Rumeenia Ukraina

    Tooterühm

    Põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

    Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID)

    Vabastamise vormid

    • 10 tabletti blisterpakendis. 20 või 100 tabletti klaas- või polümeerpurgis. 1, 2, 3, 4, 5 või 10 blisterpakendit 1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (1) - papppakendid. 1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid. 1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid. 1,0 ml - ampullid (5) - plastalused (2) - papppakendid 10 tk - blisterpakendid (2) - papppakendid 10 ampulli 1 ml pakendis 10 tabletti blisterpakendis PVC kile ja alumiiniumfooliumiga trükitud lakitud . 10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid. 20 tabletti pakendis Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 30 mg / ml, 1 ml ampullides - 10 tk pakendis. Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg: 10 tabletti blisterpakendis. 20 või 100 tabletti klaas- või polümeerpurgis. 1, 2, 3, 4, 5 või 10 blisterpakendit 10 1 ml ampulli pakendis 20 tabletti

    Annustamisvormi kirjeldus

    • selge vedelik helekollane nõrga lõhnaga. kaetud tabletid, valge värv, kaksikkumera pinnaga. Selge värvitu või kergelt värvunud vedelik. Selge, värvitu kuni kollakas lahus. Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on läbipaistev, kollakat värvi. Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus on selge, helekollase värvusega. Intramuskulaarse süstelahus helekollane, selge intramuskulaarse süstelahus. tabletid Kaetud tabletid Kaetud tabletid Kaetud tabletid on valged, karedad, ümmargused, kaksikkumerad.

    farmakoloogiline toime

    MSPVA-d, millel on tugev valuvaigistav, põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud COX-1 ja COX-2 ensüümide aktiivsuse mitteselektiivse pärssimisega, peamiselt perifeersetes kudedes, mille tulemuseks on prostaglandiinide – valutundlikkuse, termoregulatsiooni ja põletiku modulaatorite – biosünteesi pärssimine. Ketorolak on S(-)- ja R(+)-enantiomeeride ratseemiline segu, samas kui valuvaigistav toime tuleneb S(-)-vormist. Ravim ei mõjuta opioidi retseptoreid, ei pärsi hingamist, ei põhjusta uimastisõltuvust, ei oma rahustavat ja anksiolüütilist toimet. Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav morfiiniga, olles oluliselt parem kui teised MSPVA-d. Pärast suukaudset manustamist täheldatakse analgeetilise toime algust 1 tunni pärast, maksimaalne toime saavutatakse 1-2 tunni pärast.Pärast intramuskulaarset süstimist täheldatakse valuvaigistava toime algust 30 minuti pärast, maksimaalne toime saavutatakse pärast intramuskulaarset süstimist. 1-2 tundi.

    Farmakokineetika

    Imendumine Suukaudsel manustamisel imendub Ketorolac seedetraktist hästi. Tmax on 40 minutit pärast tühja kõhuga võtmist annuses 10 mg. Cmax vereplasmas 0,7-1,1 μg / ml. Rasvade rikas toit vähendab ravimi Cmax-i veres ja lükkab selle saavutamist 1 tunni võrra edasi. Imendumine / m sissejuhatuses on täielik ja kiire. Biosaadavus on 80-100%. Pärast 30 mg / m manustamist on Cmax plasmas 1,74–3,1 μg / ml. Pärast i / m manustamist annuses 60 mg on Cmax vereplasmas 3,23-5,77 mcg / ml. Tmax on vastavalt 15-73 minutit ja 30-60 minutit. Pärast IV infusiooni annuses 15 mg on Cmax 1,96-2,98 mcg / ml, annuses 30 mg - Cmax on 3,69-5,61 mcg / ml. Jaotumine Seondumine plasmavalkudega - 99%. Hüpoalbumineemia korral suureneb vaba aine hulk veres. Vd on 0,15-0,33 l / kg. Suukaudsel manustamisel kulub Css-i saavutamiseni 24 tundi 4 (ülalpool subterapeutilist) ja pärast 10 mg allaneelamist on 0,39–0,79 μg/ml. Css saavutatakse parenteraalsel manustamisel 24 tunni pärast 4 (ülalpool subterapeutilist) ja intramuskulaarsel manustamisel annuses 15 mg on 0,65-1,13 μg / ml, intramuskulaarsel manustamisel annuses 30 mg - 1,29-2,47 ml ; intravenoosse infusiooniga annuses 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, intravenoosse infusiooniga annuses 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml. Läbib halvasti BBB-d, tungib läbi platsentaarbarjääri (10%). Paistab silma rinnapiim. Ema sissevõtmisel on 10 mg ketorolaki Cmax piimas 7,3 ng / ml, Tmax on 2 tundi pärast esimest annust. 2 tundi pärast ketorolaki teist annust (ravimi 4 kasutamisel) on Cmax 7,9 ng / ml. Parenteraalsel manustamisel eritub see väikestes kogustes rinnapiima. Metabolism Rohkem kui 50% manustatud annusest metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamised metaboliidid on glükuroniidid ja p-hüdroksüketorolak. Eritumine uriiniga - 91% (40% metaboliitide kujul), väljaheitega - 6%. Ei eritu hemodialüüsi teel. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on T1/2 keskmiselt 5,3 tundi (pärast 30 mg intramuskulaarset süstimist - 3,5-9,2 tundi, pärast 30 mg intravenoosset manustamist - 4-7,9 tundi). Kogu kliirens intramuskulaarse süstiga 30 mg on 0,023 l / kg / h, 30 mg intravenoosse infusiooni korral on see 0,03 l / kg / h. Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades Neerupuudulikkusega patsientidel võib ravimi Vd suureneda 2 korda ja selle R-enantiomeeri Vd 20%. Plasma kreatiniini kontsentratsiooniga 19-50 mg / l koos 30 mg ravimi intramuskulaarse süstimisega on kogukliirens 0,015 l / kg / h. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle plasma kreatiniini kontsentratsioon on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 on 10,3-10,8 tundi, raskema neerupuudulikkusega - rohkem kui 13,6 tundi. Maksafunktsioon ei mõjuta T1/2. Eakatel patsientidel on kogukliirens a / m manustamisel annuses 30 mg 0,019 l / kg / h. T1/2 pikeneb eakatel patsientidel

    Eritingimused

    Enne ravimi väljakirjutamist on vaja selgitada küsimust varasema allergia kohta ravimi või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes. Arenemisohu tõttu allergilised reaktsioonid esimene annus võetakse hoolika meditsiinilise järelevalve all. Ettevaatlikult määratakse ravim neerufunktsiooni, südame-, maksa-, tk-ga patsientidele. mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. Ketorolaki kasutamise ajal on võimalik maksaensüümide taseme tõus. Maksahaiguse tekkimisel või süsteemsete ilmingute ilmnemisel tuleb ketorolaki kasutamine katkestada. Ketorolaki kasutamine võib kahjustada viljakust ja seda ei soovitata kasutada naistele, kes plaanivad rasestuda. Naistel, kes ei saa rasestuda või keda testitakse viljakusprobleemide suhtes, tuleks kaaluda ketorolaki kasutamise katkestamist. Vere hüübimishäiretega patsientidele määratakse ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimisega, eriti oluline on see operatsioonijärgsetel patsientidel, kes vajavad hemostaasi hoolikat jälgimist. Ei soovitata operatsioonijärgseks ja sünnitusjärgne periood sünnitusabi praktikas, et vältida võimalikku massilist atoonilist verejooksu. Ei ole soovitatav kasutada ravimina premedikatsiooniks, anesteesia säilitamiseks. Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna olulisel osal patsientidest tekivad ravimi väljakirjutamisel kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (sealhulgas unisus, pearinglus, peavalu). Üleannustamine Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, maohaavandite teke või erosioonne gastriit, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos. Ravi: maoloputus, adsorbentide (aktiivsüsi) manustamine ja sümptomaatiline ravi. Ketorolak ei eritu dialüüsiga piisavalt.

    Ühend

    • 1 ml ketorolaktrometamooli (ketorolaktrometamooli) 30 mg üks tablett sisaldab: toimeainet - ketorolaktrometamiin - 10 mg; abiained: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat, opadry II 1 ml ketorolaktrometamooli (ketorolaktrometamiin) 30 mg 1 M või vesinikkloriidhappe lahust 1 M - kuni pH 6,9-7,9, süstevesi - kuni 1 ml . 1 vahekaart. ketorolaktrometamiin 10 mg Abiained: mikrokristalne tselluloos 120 mg, laktoosmonohüdraat (tablett 80 mesh) 69 mg, magneesiumstearaat 1 mg. 1 ml lahust sisaldab - toimeaine: ketorolaki trometamiin - 30 mg; abiained: naatriumkloriid, etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsool, puhastatud etüülalkohol, trometamiin, süstevesi. ketorolaki trometamiin 10 mg; Abiained: laktoos, kartulitärklis, madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon (povidoon), magneesiumstearaat, talk, kollidoon CL-M. ketorolaki trometamiin 10 mg; Abiained: MCC, laktoos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat ketorolaaktrometamiin 30 mg -7,5, süstevesi - kuni 1 ml. ketorolaktrometamiin -10 mg Abiained: piimasuhkur (laktoos), kartulitärklis, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon (povidoon), magneesiumstearaat, talk, kollidoon CL M; kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos või hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos), talk, titaandioksiid, polüetüleenglükool 4000, propüleenglükool. ketorolaktrometamiin 30 mg Abiained: naatriumkloriid, etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsool (Trilon B), süstevesi. ketorolaktrometamiin 30 mg Abiained: dinaatriumedetaatdihüdraat (trilon B), etanool (veevaba etüülalkohol), propüleenglükool, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid (1 M lahus), süstevesi. Üks tablett sisaldab: Toimeaine: ketorolaktrometamiin -10 mg Abiained: piimasuhkur (laktoos), kartulitärklis, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon (povidoon), magneesiumstearaat, talk, kollidoon CL M; kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos või hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos), talk, titaandioksiid, polüetüleenglükool 4000, propüleenglükool

    Ketorolaki näidustused kasutamiseks

    • Tugeva ja mõõduka raskusega valusündroom: vigastused, hambavalu, valu sünnitusjärgsel ja operatsioonijärgsel perioodil, vähk, müalgia, artralgia, neuralgia, ishias, nihestused, nikastused, reumaatilised haigused. See on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, mis vähendab valu ja põletikku kasutamise ajal, ei mõjuta haiguse progresseerumist.

    Ketorolaki vastunäidustused

    • Ülitundlikkus ketorolaki või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, "aspiriini" astma, bronhospasm, angioödeem, hüpovoleemia (olenemata põhjusest, mis seda põhjustas), dehüdratsioon. Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas staadiumis, peptilised haavandid, hüpokoagulatsioon (sh hemofiilia). Maksa- ja/või neerupuudulikkus (plasma kreatiniinisisaldus üle 50 mg/l). Hemorraagiline insult (kinnitatud või kahtlustatav), hemorraagiline diatees, samaaegne kasutamine teiste MSPVA-dega, suur risk verejooksu tekkeks või kordumiseks (sh pärast operatsiooni), vereloome kahjustus. Rasedus, sünnitus ja imetamine. Alla 16-aastased lapsed (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud). Ravimit ei kasutata valu leevendamiseks enne ja operatsiooni ajal suure verejooksuriski tõttu, samuti raviks. krooniline valu. Ettevaatlikult - bronhiaalastma; koletsüstiit; krooniline südamepuudulikkus

    Ketorolaki annus

    • 10 mg 10 mg 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

    Ketorolaki kõrvaltoimed

    • Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel liigitatakse kõrvaltoimed nende esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (> 10%), sage (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

    ravimite koostoime

    Ketorolaki samaaegne kasutamine teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, glükokortikosteroidide, etanooli, kortikotropiini ja kaltsiumipreparaatidega suurendab seedetrakti limaskesta haavandumise ja seedetrakti verejooksu tekke riski. Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab ketorolaki nefrotoksilisust, metotreksaadiga hepatotoksilisust ja nefrotoksilisust. Mitte kasutada samaaegselt paratsetamooliga üle 2 päeva. Ketorolaki ja metotreksaadi kombineeritud kasutamine on võimalik ainult siis, kui kasutatakse viimase väikeseid annuseid ja jälgitakse selle kontsentratsiooni vereplasmas. Manustamisel koos teiste nefrotoksiliste ravimitega (sh kullapreparaatidega) suureneb nefrotoksilisuse tekkerisk. Probenetsiid vähendab ketorolaki plasmakliirensit ja jaotusruumala, suurendab selle plasmakontsentratsiooni ja pikendab poolväärtusaega. Samaaegne kasutamine antikoagulantidega - kumariini ja indandiooli derivaadid, hepariin, trombolüütikumid (alteplaas, streptokinaas, urokinaas), trombotsüütide agregatsiooni vastased ravimid, tsefalosporiinid, valproehape ja atsetüülsalitsüülhape suurendab verejooksu riski. Vähendab antihüpertensiivsete ja diureetikumide toimet (vähendab prostaglandiinide sünteesi neerudes). Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid vähendavad ketorolaki kliirensit ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas. Kombineerides opioidanalgeetikumidega, saab viimaste annuseid oluliselt vähendada. Suurendab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet (vajalik on annuse ümberarvutamine). Suurendab verapamiili ja nifedipiini plasmakontsentratsiooni. Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilisuse ilminguid. Samaaegne kasutamine liitiumisoolade, pentoksüfülliini, zidovudiini, digoksiini, takroliimuse, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, antatsiidide, mifepristooniga ei ole soovitatav. Ravimit ei tohi samas süstlas segada morfiinsulfaadi, meperidiinvesinikkloriidi, prometasiinvesinikkloriidi või hüdroksüsiinvesinikkloriidiga (ketorolaki sade lahusest). Farmatseutiliselt kokkusobimatu tramadoolilahuse, liitiumipreparaatidega.

    Üleannustamine

    Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, erosioonilised ja haavandilised kahjustused seedetrakti trakti, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos. Ravi: spetsiifiline antidoot puudub, soovitatav on maoloputus, adsorbentide (aktiivsüsi) manustamine ja sümptomaatiline ravi (organismi elutähtsate funktsioonide säilitamine). Ketorolak ei eritu dialüüsiga piisavalt.

    Säilitamistingimused

    • hoida kuivas kohas
    • hoida lastest eemal
    • hoida valguse eest kaitstud kohas
    Teave esitab riiklik ravimiregister.

    Sünonüümid

    • Dolac, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,