Mitte-narkootilised valuvaigistid, mittesteroidsed põletikuvastased ja palavikuvastased ravimid. Kõige sagedamini kasutatavate palavikuvastaste ravimite kliiniline farmakoloogia Valuvaigistid Palavikuvastased ravimid Kõrvaltoimed

37716 0

Kõik selle rühma ravimid on ensüümi tsüklooksügenaasi (COX) inhibiitorid, mis toimivad arahhidoonhappele, moodustades olulisi põletiku ja valu vahendajaid – prostaglandiine ja tromboksaane. Enamik selle ainete rühma esindajaid inhibeerib mitteselektiivselt ensüümi mõlemat vormi: I tüüpi tsüklooksügenaasi (COX-I), mis esineb konstitutiivselt paljudes rakkudes, samuti II tüüpi tsüklooksügenaasi (COX-Il), mis on põhjustatud põletikust ja valust. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite üks peamisi kõrvalmõjusid on haavandiline toime, mis on tingitud gastroprotektiivsete prostaglandiinide tootmise vähenemisest mao limaskestas, mis on seotud COX-1 aktiivsuse pärssimisega.

Uuem MSPVA tselekoksiib (Celebrex) on väga selektiivne COX-P inhibiitor ega põhjusta seetõttu maohaavandit.

Hambaravis kasutatakse seda ravimirühma suu kaudu, samuti parenteraalselt hambavalu, neuralgia ja müalgia korral. näo-lõualuu piirkond, temporomandibulaarse liigese artriit, erütematoosluupus ja muud kollagenoosid. Ketorolaktrometamiinil on maksimaalne valuvaigistav toime (mõnede valude puhul on see ainult 3 korda madalam morfiinist), kuid valuvaigistina ei soovitata seda ravimit pikaajaliseks (üle 5 päeva) manustada võimaliku haavandilise toime tõttu. maos isegi parenteraalse manustamise korral.

Salitsülaatide (atsetüülsalitsüülhape jne) suurte annuste võtmisel tuleb arvestada ka verejooksu võimalusega (tromboksaan A2 tootmise vähenemine) ja pöörduva toksilise toimega kuulmisnärv. Pürasolooni derivaatide pikaajaline kasutamine võib põhjustada hematopoeesi pärssimist (agranuloos, aplastiline aneemia), mis võib väljenduda suu limaskesta haavandumisena.

Lokaalsete valuvaigistitena ja põletikuvastaste ainetena hambaravis kasutatakse mafenamiini naatriumsoola ja bensüdamiin, mis samuti pärsivad COX-i, vähendavad lokaalselt prostaglandiinide tootmist ning vähendavad nende turset tekitavat ja algogeenset toimet. Süsteemne toksilisus at kohalik rakendus neid fonde ei ole noteeritud.

Aminofenasoon(aminofenasoon). Sünonüümid: Amidopüriin (Amidopyrinum), Amidasofeen (Amidazophen).

farmakoloogiline toime: omab palavikku alandavat, valuvaigistavat ja põletikuvastast toimet. Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei avalda see hingamis- ja köhakeskusi pärssivat toimet, ei põhjusta eufooriat ja ravimisõltuvuse nähtusi.

Näidustused: ambulatoorse vastuvõtu tingimustes on need ette nähtud eemaldamiseks valu erineva päritoluga (müosiit, artriit, neuralgia, peavalu ja hambavalu jne) ja odontogeensete põletikuliste protsesside korral.

Rakendusviis: sees 0,25-0,3 g 34 korda päevas (maksimaalne päevane annus - 1,5 g).

Kõrvalmõju: individuaalse talumatuse, anafülaktiliste reaktsioonide tekke ja ilmnemisega nahalööbed. Põhjustab hematopoeetiliste organite rõhumist (agranulotsütoos, granulotsütopeenia).

Vastunäidustused: individuaalne talumatus ja hematopoeetilise süsteemi haigused.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,25 g pakendis 6 tk. Amidopüriin on osa komplekssetest tablettidest (Piranal, Pirabutol, Anapirin), mis määratakse sõltuvalt nende koostise moodustavate komponentide farmakoloogilisest toimest. Kombineeritud tablettide võtmisel võib tekkida Kõrvalmõju mis on iseloomulikud nende koostisosadele.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas. Nimekiri B.

Atsetüülsalitsüülhape(Acidum acetylsalicylicum). Sünonüümid: Aspiriin (Aspiriin), Plidol 100/300 (Plidool 100/300), Atsenteriin (Atsenteriin), Anapüriin (Anapüriin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilüüt (Aspilyte), Atsüülpüriin (Asu 1 püriin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine. Sellel on palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane toime, samuti pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Atsetüülsalitsüülhappe peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi ensüümi inaktiveerimine, mille tagajärjel on häiritud prostaglandiinide süntees.

Näidustused: hambaarstipraksises on ette nähtud erineva päritoluga madala ja mõõduka intensiivsusega valusündroomi (temporomandibulaarliigese artriit, müosiit, kolmiknärvi ja näo neuralgia jne) korral ning sümptomaatilise vahendina odontogeensete põletikuliste haiguste ravis.

Rakendusviis: määrake sees 0,25-1 g pärast sööki 34 korda päevas. Joo palju vedelikku (tee, piim).

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, anoreksia, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, pikaajaline kasutamine - pearinglus, peavalu, pöörduv nägemiskahjustus, tinnitus, oksendamine, reoloogiliste omaduste ja vere hüübimise halvenemine, haavandiline toime.

Vastunäidustused: peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool, individuaalne talumatus, verehaigused, neerufunktsiooni kahjustus, rasedus (I ja III trimester). Alla 2-aastastele lastele on ravim ette nähtud ainult eluks Näidustused m Ettevaatusega ette nähtud maksahaiguste korral.

Vabastamise vorm: atsetüülsalitsüülhape - tabletid 0,1; 0,25; 0,5 g

Aspiriin - kaetud tabletid, 325 mg, pakendis 100 tk.

Plidol - tabletid 100 mg, pakendis 20 tk ja 300 mg, pakendis 500 tk.

Atsenteriin - enterokatabletid 500 mg, pakendis 25 tk.

Anopiriin - "puhver" tabletid, enterokattega, 30, 100 ja 400 mg, pakendis 10 ja 20 tk.

Apo-Asa - tabletid 325 mg, 1000 tk pakendis.

Atsüülpüriin - tabletid 500 mg, 10 tk pakendis.

Aspilight - õhukese polümeerikattega tabletid, 325 mg, pakendis 100 tk.

Kolfarit - tabletid 500 mg, pakendis 50 tk.

Magnil - tabletid 500 mg, pakendis 20, 50 ja 100 tk.

Novandol - tabletid 300 mg, pakendis 10 tk.

Säilitamistingimused: toatemperatuuril, valguse eest kaitstult.

Bensüdamiin(bensüdamiin). Sünonüümid: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakoloogiline toime: paikseks ja süsteemseks kasutamiseks mõeldud indasoolirühma mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite uue klassi esindaja. Põletikuvastane valuvaigistav toime, mis on tingitud prostaglandiinide sünteesi vähenemisest ja neutrofiilide rakumembraanide stabiliseerumisest nuumrakud, erütrotsüüdid ja trombotsüüdid. Bensüdamiin ei ärrita kudesid ega avalda süsteemsel kasutamisel haavandit tekitavat toimet. Limaskestadele kandmisel soodustab see uuesti epiteliseerumist.

Näidustused: süsteemsel kasutamisel on see näidustatud põletikuvastase ja valuvaigistava vahendina kirurgias, ortopeedias, hambaravis, otorinolarüngoloogias, günekoloogias, pediaatrias.

Hambaravis kasutatakse ravimit benzydamine tantum verde paikselt (tõestatud kliinilise efektiivsusega) valusündroomiga suu limaskesta põletikuliste haiguste sümptomaatiliseks raviks - limaskesta ägedad ja kroonilised herpeedilised kahjustused, katarraalne stomatiit, korduv aftoosne stomatiit, punane. lichen planus, desquamatiivne läige, stomatiidi mittespetsiifilised vormid, samuti periodontaalse haiguse, suuõõne kandidoosi raviks (kombinatsioonis kandidoosivastaste ravimitega), valu vähendamiseks pärast hamba väljatõmbamist ja vigastusi suuõõne.

Rakendusviis: lokaalselt - 15 ml tantum verde lahust kasutatakse suu loputamiseks 4 korda päevas. Loputamise ajal ärge lahust alla neelake. Ravi kestus sõltub põletikulise protsessi tõsidusest. Stomatiidi korral on kursuse ligikaudne kestus 6 päeva. Aerosooli "Tantum Verde" kasutatakse suuõõne niisutamiseks, 4-8 annust iga 1,5-3 tunni järel.See ravimvorm on eriti mugav kasutada lastel ja operatsioonijärgsetel patsientidel, kes ei saa loputada. 6-12-aastastele lastele määratakse aerosool 4 annusena ja kuni 6-aastastele lastele - 1 annus iga 4 kg kehakaalu kohta (mitte rohkem kui 4 annust) iga 1,5-3 tunni järel. 34 korda päev.

Süsteemselt: Tantumi tabletid suukaudseks manustamiseks on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele, mitte 1 tk (0,05 g) 4 korda päevas. Vastunäidustused: kell kohalik rakendus- individuaalne talumatus ravimi suhtes. Loputuslahust ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel. Süsteemne kasutamine - rasedus, imetamine, fenüülketonuuria.

Kõrvalmõju: paiksel kasutamisel on harva täheldatud suuõõne kudede tuimust või põletustunnet, allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega: pole märgitud.

Vabastamise vorm:

1) vedelik suu ja kurgu loputamiseks - 0,15% bensüdamiinvesinikkloriidi lahus 120 ml viaalis.

Muud koostisained: glütserool, sahhariin, naatriumvesinikkarbonaat, etüülalkohol, metüülparabeen, polüsorbitool;

2) aerosool 30 ml viaalides (176 annust), mis sisaldavad 1 doosina 255 mcg bensüdamiinvesinikkloriidi;

3) suukaudsed pastillid, mis sisaldavad 3 mg bensüdamiinvesinikkloriidi (20 tk pakendi kohta);

4) suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, mis sisaldavad 50 mg bensüdamiinvesinikkloriidi.

Säilitamistingimused: toatemperatuuril.

diklofenak(Diklofenak). Sünonüümid: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine. On toimeaine suur hulk ravimid, toodetud tablettidena (vt sünonüüme).

Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime, kuna see inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, mis mängivad olulist rolli põletiku, valu ja palaviku patogeneesis.

Näidustused: valu sündroom pärast traumasid, operatsioone. Põletikuline turse pärast hambaravi.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 25-30 mg 2-3 korda päevas (maksimaalne päevane annus - 150 mg). Üle 6-aastastele lastele ja noorukitele jagatakse päevane annus - 2 mg / kg kehakaalu kohta - 3 annuseks.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, anoreksia, valu epigastimaalses piirkonnas, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, samuti pearinglus, agiteeritus, unetus, väsimus, ärrituvus; eelsoodumusega patsientidel - turse Vastunäidustused: gastriit, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, vereloomehäired, rasedus, ülitundlikkus diklofenakile. Mitte manustada alla 6-aastastele lastele.

: samaaegne manustamine atsetüülsalitsüülhappega põhjustab selle kontsentratsiooni langust plasmas. Vähendab diureetikumide toimet.

Vabastamise vorm: retard tabletid, 20 tk (iga tablett sisaldab 100 mg diklofenaknaatriumi); süstelahus 3 ml ampullides, 5 tk pakendis (1 ml - 50 mg diklofenaknaatriumi).

Dicloreum - tabletid 50 mg, pakendis 30 tk; retard tabletid 100 mg, pakis 30 tk; süstelahus 3 ml ampullides, pakendis 6 tk (1 ml sisaldab 25 mg diklofenaknaatriumi).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Ibuprofeen(Ibuprofeen). Sünonüümid: Apo-ibuprofeen (Apo-lbuprofeen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakoloogiline toime: omab põletiku-, palaviku- ja valuvaigistavaid omadusi. Palavikuvastane toime on parem kui fenatsetiinil ja atsetüülsalitsüülhappel. Viimane on halvem kui ibuprofeen ja valuvaigistav toime. Toimemehhanism on seotud prostaglandiinide inhibeerimisega. Valuvaigistav toime ilmneb 1-2 tundi pärast ravimi võtmist. Kõige tugevam põletikuvastane toime ilmneb pärast 1-2-nädalast ravi.

Näidustused: kasutatakse reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga temporomandibulaarse liigese artralgia (artriit, deformeeriv osteoartroos), müalgia, neuralgia, operatsioonijärgse valu korral.

Rakendusviis: määrake sees pärast söömist 0,2 g 3-4 korda päevas. Päevane annus - 0,8-1,2 g.

Kõrvalmõju: võimalikud kõrvetised, iiveldus, oksendamine, higistamine, nahk allergilised reaktsioonid, pearinglus, peavalu, mao- ja sooleverejooks, tursed, värvinägemise häired, silmade ja suu kuivus, stomatiit.

Vastunäidustused: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, haavandiline jämesoolepõletik, bronhiaalastma, parkinsonism, epilepsia, vaimuhaigused, rasedus ja imetamine, ülitundlikkus ibuprofeeni suhtes. Kasutage ettevaatusega operaatoritel, kellel on vere hüübimise, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Koostoimed teiste ravimitega: ravim suurendab sulfoonamiidide, difeniini, kaudsete antikoagulantide toimet.

Vabastamise vorm: tabletid 0,2 g, õhukese polümeerikattega. Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Nimekiri B.

Indometatsiin(Indometatsiin). Sünonüümid: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetatsiin).

farmakoloogiline toime: omab põletiku-, palaviku- ja valuvaigistavaid omadusi. Palavikuvastane toime on parem kui fenatsetiinil ja atsetüülsalitsüülhappel. Viimane on halvem kui indometatsiin ja valuvaigistav toime.

Näidustused: soovitatav erineva päritoluga temporomandibulaarliigese artriidi ja artroosi korral; lühiajalise lisandina kompleksne teraapia müalgia ja neuropaatia; valusündroomi ja põletikuga pärast hambaravi kirurgilised sekkumised. Seda saab kasutada ka pulbi reaktiivse hüpereemia korral pärast hamba ettevalmistamist fikseeritud proteeside või ulatusliku täidise, inlay jaoks.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu söögi ajal või pärast sööki 34 korda päevas, alates 0,025 tonnist.Sõltuvalt taluvusest suurendatakse annust 0,1-0,15 g-ni päevas. Ravikuur on 23 kuud. Tselluloosi hüpereemia korral kasutatakse ravimit 57 päeva. Seda saab kasutada salvina, mida hõõrutakse liigesepiirkonda 2 korda päevas.

Kõrvalmõju: võimalik stomatiit, mao, soolte limaskesta haavandid, valu epigastimaalses piirkonnas, düspeptilised sümptomid, mao- ja sooleverejooks, peavalu, pearinglus, hepatiit, pankreatiit, allergilised reaktsioonid, agranuloioos, trombotsütopeenia.

Vastunäidustused: ei soovitata mao-kaksteistsõrmiksoole haavandite, bronhiaalastma, verehaiguste, diabeedi, individuaalse talumatuse, raseduse ja imetamise ajal, vaimuhaiguste korral, alla 10-aastastel lastel.

Koostoimed teiste ravimitega: kombinatsioonis salitsülaatidega indometatsiini efektiivsus väheneb, selle kahjustav toime mao limaskestale suureneb. Ravimi toime tugevneb, kui seda kombineerida glükokortikoidide, pürasolooni derivaatidega.

Vabastamise vorm: dražee 0,025 g; tuubid 10% salviga. Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas. Ketoprofeen (Ketoprofeen). Sünonüümid: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakoloogiline toime: omab põletikuvastast, palavikku alandavat ja valuvaigistavat toimet, pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Toimemehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi vähenemisega. Märgitakse põletikuvastast toimet. algab esimese ravinädala lõpus.

Näidustused: liigeste põletikuliste ja põletikulis-degeneratiivsete haiguste sümptomaatiline ravi. Erineva päritoluga valusündroom, sealhulgas postoperatiivne posttraumaatiline valu.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt, ööpäevases annuses 300 mg 23 annusena. Säilitusannus - 50 mg 3 korda päevas. Kohapeal kandke geel, mida kantakse kahjustatud pinnale 2 korda päevas, pikka aega ja õrnalt hõõrudes, pärast hõõrumist võite kanda kuiva sidemega.

Kõrvalmõju: ravi ajal ravimiga võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, gastralgia, peavalu, pearinglus, unisus. Geeli väljakirjutamisel - sügelev nahalööve ravimi manustamiskohas.

Vastunäidustused: suukaudsel manustamisel - maksa-, neeru-, seedetrakti haigused, rasedus ja imetamine, vanus kuni 15 aastat, ülitundlikkus ketoprofeeni ja salitsülaatide suhtes. Geeli paiksel kasutamisel - dermatoosid, nakatunud marrastused, haavad.

Koostoimed teiste ravimitega: samaaegsel manustamisel antikoagulantidega suureneb verejooksu oht.

Vabastamise vorm: kaetud tabletid, 100 mg, pakendis 25 ja 50 tk; retard tabletid 150 mg, pakendis 20 tk Geel 30 ja 60 g tuubides (1 g sisaldab 25 mg toimeaine), kreem 30 ja 100 g tuubides (1 g sisaldab 50 mg toimeainet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Ketorolaki trometamiin(Ketorolaki trometamiin). Sünonüüm: Ketanov.

farmakoloogiline toime: mittenarkootiline valuvaigisti, millel on väga tugev valuvaigistav toime ja mõõdukas põletiku- ja palavikuvastane toime. See on pürrolopürooli derivaat. Valuvaigistava toime poolest ületab see kõiki tuntud mitte-narkootilisi analgeetikume, intramuskulaarsete ja intravenoosne manustamine annuses 30 mg põhjustab valuvaigistava toime, mis on samaväärne 12 mg morfiini intramuskulaarse süstimisega. See pärsib arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi rada, vähendades prostaglandiinide tootmist, põletiku ja valu vahendajaid. Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest on sellel perifeerne toime, ei pärsi kesknärvisüsteemi, hingamist, südametegevust ega muid autonoomseid funktsioone. Ei põhjusta eufooriat ja uimastisõltuvust. Ketorolaki ei iseloomusta tolerantsus. Nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, pärsib see trombotsüütide agregatsiooni, pikendab keskmist veritsusaega. Toime kestus intramuskulaarsel ja suukaudsel manustamisel on 46 tundi.

Näidustused: kasutatakse lühiajaliseks valu leevendamiseks tugeva ja mõõduka valu sündroomiga, pärast operatsioone näo-lõualuu piirkonnas, luude ja pehmete kudede traumaatiliste vigastuste, hambavalu, sh pärast hambaravi, temporomandibulaarliigese artroosi, onkoloogilise valu korral.

Rakendusviis: esimene annus (10 mg) ägeda tugeva valu leevendamiseks manustatakse intramuskulaarselt. Vajadusel manustatakse järgnev annus (10-30 mg) iga 45 tunni järel.Ravimi maksimaalne ööpäevane annus mistahes manustamisviisi korral täiskasvanutele on 90 mg, eakatel patsientidel ei tohi see ületada 60 mg. Ketorolaki süstimise maksimaalne kestus on 2 päeva. Pärast kuputamist äge valu ja mõõduka intensiivsusega valusündroomi korral võib ravimit manustada suukaudselt 10 mg (üks tablett) iga 46 tunni järel.Kasutamise kestus enteraalse manustamise korral ei tohi ületada 7 päeva.

Kõrvalmõju: Ketorolak on hästi talutav. Harvadel pilvedel võivad tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu ja higistamine. Nagu teistegi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, on võimalik mao limaskesta ärritus, peptilise haavandi ägenemine ja seedetrakti verejooks. Need nähtused on iseloomulikud peamiselt enteraalseks manustamiseks.

Vastunäidustused: Mitte manustada raseduse, imetamise ajal ega alla 16-aastastele patsientidele. Vastunäidustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi korral, eriti ägedas staadiumis, individuaalne talumatus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas "aspiriini astma" suhtes. Maksa- ja neeruhaiguste korral tuleb kasutada ettevaatusega ning annust tuleb vähendada.

Koostoimed teiste ravimitega: hästi kombineeritud morfiini ja teiste narkootiliste analgeetikumidega, mis võimaldab operatsioonijärgset valu vähendada narkootiliste valuvaigistite annust 1/3 võrra. See kombinatsioon ei suurenda narkootiliste analgeetikumide hingamist pärssivat toimet. Ketorolak võib tugevdada kaudsete antikoagulantide toimet, tõrjudes need välja seostest plasmavalkudega. Salitsülaatide suured annused võivad suurendada ketorolaki vaba fraktsiooni taset plasmas ja tugevdada selle toimet, samal ajal kui ravimi annust on vaja vähendada.

Vabastamise vorm: kaetud tabletid, pakis 10 tk (1 tablett sisaldab 10 mg ketorolaktrometamiini); ampullid ja süstaltuubid 1 ml lahusega, mis sisaldab 30 mg ketorolaktrometamiini.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas toatemperatuuril.

metamisooli naatrium(metamisooli naatrium). Sünonüümid: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakoloogiline toime: on pürasolooni derivaat. Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Valuvaigistav toime on tingitud mitmete endogeensete ainete (endoperoksiidid, bradükiniinid, prostaglandiinid jne) biosünteesi pärssimisest. See takistab valulike välis- ja propriotseptiivsete impulsside juhtimist mööda Gaulle'i ja Burdachi kimpu ning tõstab erutuvuse läve taalamuse tasemel. Palavikuvastane toime on tingitud pürogeensete ainete moodustumise ja vabanemise pärssimisest.

Näidustused: hambaravis määratakse anesteetikumina (hambavalu, müosiit, kolmiknärvi ja näonärvi neuriit ja neuralgia, valu pärast hamba väljatõmbamist ja täitmist juurekanal, alveoliit ja muud odontogeensed põletikulised haigused, operatsioonijärgne periood, valulikud meditsiinilised manipulatsioonid jne), põletiku- ja palavikuvastane aine palavikuliste seisundite, sh odontogeense päritoluga seisundite korral. Kasutatakse eelraviks koos teiste valuvaigistite, rahustite ja uinutiga.

Rakendusviis: suu kaudu manustatuna ühekordne annus täiskasvanutele - 200-500 mg (maksimaalselt - 1 g); 23-aastastele lastele 100-200 mg, 57-aastastele 200 mg, 8-14-aastastele 250-300 mg. Kohtumiste arv - 2-3 korda päevas.

Intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt määratakse täiskasvanutele 1-2 ml 25% või 50% lahust 23 korda päevas. Lastele määratakse parenteraalselt annus 50-100 mg 10 kg kehakaalu kohta. Ravimi pikaajaline kasutamine nõuab perifeerse vere pildi jälgimist.

Kõrvalmõju: pealekandmisel võib tekkida nahalööve, külmavärinad, pearinglus; võib esineda muutusi veres (leukopeenia, agranulotsütoos). Intramuskulaarse süstimise korral on süstekohas võimalikud infiltraadid.

Vastunäidustused: väljendunud neeru- ja maksahäired, verehaigused, ülitundlikkus pürasolooni derivaatide suhtes. Kasutada ettevaatusega raseduse ajal, lastel esimesel 3 elukuul.

Vabastamise vorm: tabletid 0,5 g ohuga lastele, pakendis 10 tk, analgin süstelahus 1 ja 2 ml ampullides, 10 tk pakendis (1 ml - 250 mg toimeainet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Mefenamiin naatriumsool (mefenamiinnaatrium).

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetilise ja põletikuvastase toimega, stimuleerib kahjustatud suu limaskesta epitelisatsiooni.

Näidustused: kasutatakse periodontaalsete haiguste ja suu limaskesta haavandiliste kahjustuste ravis, samuti erineva kujundusega proteesidest põhjustatud traumaatiliste tüsistuste ravis.

Rakendusviis: kasutatakse 0,1-0,2% vesilahusena 1-2 korda päevas pealekandmiseks või 1% pastana, mis süstitakse dentogingivaalsetesse taskutesse 1-2 päeva pärast (68 seanssi kuuri kohta). Lahus ja pasta valmistatakse vahetult enne kasutamist. Pasta valmistamise alusena kasutatakse isotoonilist naatriumkloriidi lahust ja valget savi.

Kõrvalmõju: kui kasutatakse lahuseid kontsentratsiooniga üle 0,3% või pasta kontsentratsiooniga üle 1%, võib esineda suu limaskesta ärritust.

Vastunäidustused: individuaalne sallimatus.

Vabastamise vorm: pulber 3 kg kilekottides.

Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Nimekiri B,

Nabumeton(Nabumetoon). Sünonüüm: Relafen.

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane ravim, inhibeerib prostaglandiinide sünteesi. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Näidustused: hambaravis kasutatakse sümptomaatilise vahendina temporomandibulaarliigese haiguste kompleksravis.

Rakendusviis: määrake sees 1 g 1 kord päevas, olenemata söögist.

Kõrvalmõju: võimalikud unehäired, peavalu ja pearinglus, ähmane nägemine, õhupuudus, valu epigastimaalses piirkonnas, muutused perifeerse vere pildis, urtikaaria.

Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, rasedus ja imetamine, seedetrakti haigused ja neerufunktsiooni kahjustus. Ei ole mõeldud lastele

Koostoimed teiste ravimitega: ärge määrake koos ravimitega, millel on kõrge seos plasmavalkudega.

Vabastamise vorm: Relafen [Smith Klein Beecham| : õhukese polümeerikattega tabletid, beež, pakendis 100 ja 500 tk (1 tablett sisaldab 750 mg nabumetooni); kaetud tabletid, valge värv, 100 ja 500 tk pakendis (1 tablett sisaldab 500 mg nabumetooni).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Naprokseen(naprokseen). Sünonüümid: Apo-naprokseen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakoloogiline toime: on propioonhappe derivaat, millel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Supresseerib põletikuliste vahendajate ja prostaglandiinide sünteesi, stabiliseerib lüsosoomimembraane, takistab lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, mis põhjustavad koekahjustusi põletikuliste ja immunoloogilised reaktsioonid. Leevendab valu, sh liigesevalu, vähendab turset. Maksimaalne põletikuvastane toime saavutatakse 1. ravinädala lõpuks. Pikaajalisel kasutamisel on sellel desensibiliseeriv toime. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Näidustused: kasutatakse artriidi, sealhulgas temporomandibulaarse liigese raviks ( reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, liigesesündroom koos podagraga, valu lülisambas), müalgia, neuralgia, pehmete kudede ja lihasluukonna traumaatiline põletik. Abiainena kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkus- ja põletikuliste haiguste, peavalu ja hambavalu korral.

Rakendusviis: manustatakse täiskasvanutele suukaudselt ööpäevases annuses 0,5-1 g, jagatuna kaheks annuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,75 g, päevane säilitusannus 0,5 g Kasutatakse ka rektaalsete ravimküünaldena öösel (1 suposiit, millest igaüks sisaldab 0,5 g ravimit). Rektaalselt manustatuna on toksiline toime maksale välistatud.

Kõrvalmõju: pikaajalisel kasutamisel on võimalikud düspeptilised sümptomid (valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, puhitus), tinnitus, pearinglus. Harvadel juhtudel esineb trombotsütopeenia ja granulotsütopeenia, Quincke ödeem, nahalööve. Suposiitide kasutamisel on võimalik lokaalne ärritus.

Vastunäidustused: värske maohaavand, "aspiriini" astma, hematopoeetilised häired, rasked maksa- ja neeruhäired. Raseduse ajal kasutada ettevaatusega. Ärge määrake alla üheaastaseid lapsi.

Koostoimed teiste ravimitega: vähendab furosemiidi diureetilist toimet, võimendab kaudsete antikoagulantide toimet. Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid vähendavad naprokseeni imendumist seedetraktist.

Vabastamise vorm: tabletid 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; rektaalsed ravimküünlad 0,25 ja 0,5 g.

Säilitamistingimused: Nimekiri B.

Niflumiinhape(niflumiinhape). Sünonüüm: Donalgin.

farmakoloogiline toime: mittesteroidne põletikuvastane aine suukaudseks manustamiseks, millel on põletikuvastane ja valuvaigistav toime.

Näidustused: valud lõualuu murdudega, temporomandibulaarliigese nihestused ja subluksatsioonid, näo-lõualuu piirkonna pehmete kudede vigastused, periostiit, artriit, osteoartroos, liigese valuhäired, samuti valusündroomid pärast hamba eemaldamist, erinevad hambaravi protseduurid jne. .

Rakendusviis: suukaudselt 1 kapsel 3 korda päevas söögi ajal või pärast sööki. Kapsel neelatakse alla tervelt, ilma närimiseta. Rasketel juhtudel, eriti krooniliste põletikuliste protsesside ägenemise korral, võib ööpäevast annust suurendada 4 kapslini. Pärast kliinilise paranemise algust on säilitusannus 1-2 kapslit päevas.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, mõnikord kõhuvalu.

Vastunäidustused: rasedus, maksa-, neeru-, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand. Seda ei soovitata välja kirjutada lastele, samuti ülitundlikkuse korral ravimi suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega: donalgini ja glükokortikosteroidide samaaegne võtmine võimaldab teil viimaste annust vähendada. Patsientidel, kes võtavad kaudseid antikoagulante, on vaja pidevalt jälgida protrombiini indeksit.

Vabastamise vorm: želatiinkapslid, pakis 30 tk (1 kapsel sisaldab 250 mg niflumiinhapet).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Paratsetamool(paratsetamool). Sünonüümid: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Sardon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakoloogiline toime: See on valuvaigistav, põletiku- ja palavikuvastane aine. Inhibeerib prostaglandiinide sünteesi, mis vastutavad põletikulise reaktsiooni ja valuaistingu varajases staadiumis. See pärsib hüpotalamuse termoregulatsioonikeskust, mis väljendub palavikuvastase toimena. See on fenatsetiini metaboliit, kuid erineb viimasest oluliselt madalama toksilisuse poolest, eriti moodustab see methemoglobiini palju harvemini ja sellel puudub väljendunud nefrotoksiline omadus. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest (salitsülaadid, oksikaamid, pürasoloonid, propioonhappe derivaadid) ei ärrita see mao limaskesta ega inhibeeri leukopoeesi.

Näidustused: kasutatakse temporomandibulaarsete liigeste artriidi ja artroosi, müalgia, neuralgia, põletikuliste haiguste korral hambaravi süsteem. Seda kasutatakse madala ja keskmise intensiivsusega valusündroomi korral koos põletiku, palaviku, nakkus- ja põletikuliste haigustega, kombinatsioonis kodeiiniga (Panadeine) - migreeni korral.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt üksi või kombinatsioonis fenobarbitaali, kofeiini jne tablettide või pulbritega täiskasvanutele annuses 0,2-0,5 g, lastele vanuses 2 kuni 5 aastat - igaüks 0,1-0,15 g, 6-12 aastat - 0,15 -0,25 g vastuvõtu kohta 23 korda päevas.

Kõrvalmõju: üldiselt hästi talutav. Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on hepatotoksiline toime võimalik. Harva põhjustab trombotsütopeeniat, aneemiat ja methemoglobineemiat, allergilisi reaktsioone.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus ravimi suhtes, verehaigused, raske maksafunktsiooni häire.

Koostoimed teiste ravimitega: kombinatsioonis spasmolüütikumidega leevendab spastilist valu, kofeiini, kodeiini, antipüriiniga paratsetamooli toksilisus väheneb ja suureneb terapeutiline toime segu komponendid. Kombinatsioonis fenobarbitaaliga võib methemoglobineemia suureneda. Kombinatsioon fenüülefriinvesinikkloriidiga aitab vähendada nina limaskesta turset koos külmetushaigused ja gripp.

Paratsetamooli poolväärtusaeg pikeneb barbituraatide, tritsükliliste antidepressantide ja ka alkoholismi samaaegsel kasutamisel. Antikonvulsantide pikaajalisel kasutamisel võib valuvaigistav toime väheneda.

Vabastamise vorm: tabletid 0,2 ja 0,5 g Lisaks paratsetamooli ühekomponentsetele preparaatidele on praegu kõige levinum paratseta.

Panadol lahustuv (Panadol lahustuv) - tabletid 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspensioon viaalides, mis sisaldavad 0,024 g paratsetamooli 1 ml-s;

Panadol-extra (Panadol extra) - tabletid, mis sisaldavad 0,5 g paratsetamooli ja 0,065 g kofeiini;

Panadeine (Panadeine) - tabletid 0,5 g paratsetamooli ja 8 mg kodeiinfosfaati;

Solpadeine (Solpadeine) - lahustuvad tabletid, mis sisaldavad 0,5 g paratsetamooli, 8 mg kodeiinfosfaati, 0,03 g kofeiini.

Alates need ravimid hambaravis mõõduka intensiivsusega valusündroomiga (valu pärast hamba väljatõmbamist, pulpiit, periodontiit) võib eelistada kiiretoimelisi ja aktiivseid ravimeid, mis sisaldavad lisaks paratsetamoolile kodeiini ja kofeiini - Panadeine ja Solpadeine. Kofeiinil on võime tugevdada paratsetamooli ja teiste mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistavat toimet. Kodeiin, olles nõrk opiaadiretseptorite agonist, võimendab ja pikendab oluliselt ka valuvaigistavat toimet. Ravimid on ette nähtud täiskasvanutele 1-2 tabletti kuni 4 korda päevas. Ravimid on ohutud, hästi talutavad ja neid võib määrata kaasuvate haigustega patsientidele, nagu seedetrakti haigused ja bronhiaalastma. Need on vastunäidustatud rasked rikkumised maksa- ja neerufunktsiooni, samuti alla 7-aastaste laste puhul. Hoolimata minimaalsest kodeiinisisaldusest tuleks meeles pidada sõltuvuse tekkimise võimalust.

Brustan (Brustan): tabletid, mis sisaldavad 0,325 g paratsetamooli ja 0,4 g ibuprofeeni. Ravim on näidustatud mõõduka intensiivsusega valu sündroomiga täiskasvanutele (traumaatiline valu, nihestused, luumurrud, operatsioonijärgne valu, hambavalu). Täiskasvanute valuvaigistina määratakse ravim 1 tablett 34 korda päevas. Kõrvaltoimed: vt Ibuprofeen.

Plivalgin (Plivalgin): tabletid, mis sisaldavad 0,21 g paratsetamooli, 0,21 g propüfenasooni, 0,05 g kofeiini, 0,025 g fenobarbitaali, 0,01 g kodeiinfosfaati. Ravim on näidustatud mõõduka intensiivsusega valu korral. Täiskasvanud määravad ühekordseks annuseks 2-6 tabletti päevas. Vastunäidustatud raskete maksahaiguste, verehaiguste, raseduse, imetamise, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.

Säilitamistingimused: kuivas, pimedas kohas. Piroksikaam. Sünonüümid: Apo-piroksikaam (Apo-piroksikaam), Pirikaam (Piricam), Pirokam (Pirocam), Remoksikaam (Remoksikaam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakoloogiline toime: on oksikaamiklassi derivaat, millel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. See pärsib tsüklooksügenaasi ja vähendab prostaglandiinide, prostatsükliinide ja tromboksaani tootmist, vähendab põletikuliste vahendajate tootmist. Pärast ühekordset manustamist kestab ravimi toime ühe päeva. Valuvaigistav toime algab 30 minutit pärast ravimi võtmist.

Näidustused: kasutatakse artralgia (reumatoidartriit, osteoartriit, sh temporomandibulaarse liigese artriit, anküloseeriv spondüliit, podagra), müalgia, neuralgia, pehmete kudede ja luu-lihassüsteemi traumaatilise põletiku, ülaosa ägedate nakkus- ja põletikuliste haiguste korral hingamisteed.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 1 kord päevas annuses 10-30 mg. Suuremaid annuseid võib kasutada ägedate raskete juhtumite, näiteks podagra rünnakute korral. Samas on see võimalik intramuskulaarne süstimine annuses 20-40 mg 1 kord päevas kuni ägedate sündmuste leevenemiseni, pärast mida lülituvad nad üle säilitusravile tablettidega. Ravimit manustatakse ka rektaalselt suposiitide kujul, 20-40 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõju: Suurte annuste allaneelamisel on võimalik iiveldus, anoreksia, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus. Ravim võib põhjustada seedetrakti tekke erosioonseid ja haavandilisi kahjustusi. Harva toksiline toime neerudele ja maksale, hematopoeesi pärssimine, kesknärvisüsteemi kahjulik mõju - unetus, ärrituvus, depressioon. Rektaalselt manustatuna on võimalik pärasoole limaskesta ärritus.

Vastunäidustused: seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, maksa ja neerude rasked häired, "aspiriini" astma, ülitundlikkus ravimi suhtes, rasedus, imetamine.

Koostoimed teiste ravimitega: suurendab teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid. Piroksikaami toksilisus suureneb, kui seda võetakse samaaegselt kaudsete antikoagulantidega.

Vabastamise vorm: tabletid 0,01 ja 0,02 g; lahus ampullides (0,02 g 1 ml-s ja 0,04 g 2 ml-s). Rektaalsed ravimküünlad 0,02 g võrra

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Sulindak(Sulindac). Sünonüüm: Clinoril (Clinoril).

farmakoloogiline toime: on indenäädikhappe derivaat, indometatsiini indeeni derivaat. Siiski ei ole sellel ravimil mõningaid kõrvaltoimeid. Organismis moodustab see aktiivse metaboliidi - sulfiidi. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Vähendab prostaglandiinide ja põletikuliste vahendajate sünteesi, vähendab leukotsüütide migratsiooni põletikupiirkonda. Võrreldes salitsülaatidega põhjustab see harva kõrvaltoimeid seedetraktist, ei põhjusta peavalu, mis on iseloomulik indometatsiinile. Vähendab liigesevalu puhkeolekus ja liikumise ajal, kõrvaldab turse. Maksimaalne põletikuvastane toime avaldub 1. ravinädala lõpuks.

Näidustused: vt Piroksikaam.

Rakendusviis: manustatakse suukaudselt päevase annusena 0,2–0,4 g 1 või 2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,4 g Vajadusel annust vähendada. Võtke ravim koos vedeliku või toiduga. Koos ägeda podagra artriit keskmine kestus ravi on 7 päeva.

Kõrvalmõju: reeglina on ravimi talutavus rahuldav. Seedetrakti levinumad häired: iiveldus, anoreksia, epigastimaalne valu, kõhukinnisus, kõhulahtisus. Harvadel juhtudel tekivad mao erosioonilised ja haavandilised kahjustused ning verejooks. Võimalikud unehäired, neerutalitlus, paresteesia, muutused verepildis.

Vastunäidustused: mitte kasutada raseduse, imetamise ajal, lapsepõlves (kuni 2 aastat), seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral ägedas faasis, "aspiriini" astma, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite individuaalne talumatus.

Koostoimed teiste ravimitega: suurendab kaudse toimega antikoagulantide toimet.

Vabastamise vorm: tabletid 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 ja 0,4 g.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Fenüülbutasoon(Fenüülbutasoon). Sünonüüm: Butadion (Butadionum).

farmakoloogiline toime: omab valuvaigistavat, palavikku alandavat ja põletikuvastast toimet.

Põletikuvastase toime poolest on see amidopüriinist oluliselt parem, üks peamisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Butadioon on prostaglandiinide biosünteesi inhibiitor ja võimsam kui atsetüülsalitsüülhape.

Näidustused: kasutatakse periodontaalsete kudede põletikuliste haiguste raviks kserostoomia sümptomitega patsientidel, kellel on reuma, erütematoosluupus, näo-lõualuu piirkonna ägedad mädased-põletikulised haigused, neuriit ja neuralgia, temporomandibulaarliigese artriit, 1 ja II astme põletused väikesest piirkonnast, põletik nahka intramuskulaarsete ja intravenoossete süstide kohas, pehmete kudede traumaatilised vigastused.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu ja paikselt salvina. Söögi ajal või pärast sööki sisse võtta. Täiskasvanute annus on 0,1-0,15 g 4-6 korda päevas. Päevane säilitusannus - 0,2-0,3 g Lastele vanuses 6 kuud määratakse 0,01-0,1 g 34 korda päevas (olenevalt vanusest). Ravikuur kestab 25 nädalat või kauem. Kohalikult kasutage 5% butadiooni sisaldavat butadieeni salvi. Salvi kantakse suu limaskestale või süstitakse parodondi taskutesse iga päev 20 minutiks, kuni eksudatiivsed nähtused on elimineeritud.

Kõrvalmõju: suukaudsel manustamisel on võimalik vedelikupeetus, iiveldus, oksendamine, maovalu (seotud haavandilise toimega), nahalööbed ja muud nahaallergilised reaktsioonid, leukopeenia ja aneemia, hemorraagilised ilmingud. Hematoloogilised muutused ja allergilised reaktsioonid on näidustused ravimi kasutamise katkestamiseks.

Vastunäidustused: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, vereloomeorganite haigused, leukopeenia, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, vereringepuudulikkus, häired südamerütmülitundlikkus pürasoloonide suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega: Võib olla kombineeritud rakendus koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Suudab edasi lükata erinevate ravimite (amidopüriin, morfiin, penitsilliin, suukaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ravimid) vabanemist neerude kaudu. Butadiooni määramisel on soovitatav piirata naatriumkloriidi sisenemist organismi.

Vabastamise vorm: tabletid 0,15 g, õhukese polümeerikattega, pakendis 10 tk (1 tabletis - 50 mg fenüülbutasooni): butadieeni salv 5% tuubides 20 g.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas.

Flurbiprofeen(Flurbiprofeen). Sünonüümid: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugaliin).

farmakoloogiline toime: on väljendunud valuvaigistava, põletikuvastase ja palavikuvastase toimega. Toimemehhanism on seotud tsüklooksügenaasi ensüümi pärssimisega ja prostaglandiinide sünteesi pärssimisega.

Näidustused: sümptomaatiline ravi temporomandibulaarliigese haiguste ja näo-lõualuu piirkonna pehmete kudede vigastuste korral.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 50-100 mg 23 korda päevas koos toiduga.

Kõrvalmõju: Võib esineda düspepsia, kõrvetised, kõhulahtisus, kõhuvalu, peavalu, närvilisus, unehäired, allergilised nahareaktsioonid.

Vastunäidustused: seedetrakti haigused ägedas faasis, bronhiaalastma, vasomotoorne riniit, atsetüülsalitsüülhappe talumatus, samuti rasedus ja imetamine. Kasutage ettevaatusega maksa- ja neeruhaiguste korral, arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus.

Koostoimed teiste ravimitega: kui seda kasutatakse koos antikoagulantidega, suureneb nende toime, diureetikumidega - nende aktiivsus väheneb.

Vabastamise vorm: tabletid 50 ja 100 mg, pakendis 30 tk.

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas.

Hambaarsti ravimite juhend
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov

Kokkuvõte

Pediaatrilises praktikas kasutatakse laialdaselt mitte-opioidseid analgeetikume (palavikuvastaseid analgeetikume). Selle rühma ravimite valimisel lastele väljakirjutamiseks on eriti oluline keskenduda väga tõhusatele ravimitele, millel on madalaim kõrvaltoimete risk. Tänapäeval vastavad neile nõuetele täielikult ainult paratsetamool ja ibuprofeen. WHO soovitab neid ametlikult lastel kasutada palavikualandajatena. Kaalutakse nende ravimite kasutamise võimalusi üldpediaatri praktikas (välja arvatud laste reumatoloogia). Esitatakse uuringu tulemused, mis demonstreerivad Nurofeni kõrget palavikku alandavat ja valuvaigistavat efektiivsust lastel (ibuprofeen) hingamisteede ja ENT organite ägedate nakkus- ja põletikuliste haigustega patsientidel. Lisaks märgiti Nurofeni võtmise kõrget ohutust. Rõhutatakse, et etiotroopse ja patogeneetilise ravi taustal toob õigeaegne ja piisav ravi palavikuvastaste valuvaigistitega haigele lapsele leevendust, parandab tema enesetunnet ja kiirendab paranemist.

Mitte-opioidsed analgeetikumid (valuvaigistid-palavikuvastased ravimid) on pediaatrilises praktikas kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid. Neid eristab ainulaadne palavikuvastaste, põletikuvastaste, valuvaigistite ja tromboosivastaste toimemehhanismide kombinatsioon, mis võimaldab neid ravimeid kasutada paljude haiguste sümptomite leevendamiseks.

Praegu on mitteopioidsed valuvaigistid mitmed farmakoloogilised rühmad, mis jagunevad mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (MSPVA-d) ja lihtsateks valuvaigistiteks (paratsetamool). Paratsetamool (atsetaminofeen) ei kuulu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, kuna sellel praktiliselt puudub põletikuvastane toime.

Mitteopioidsete analgeetikumide toimemehhanismid ja nende kasutamise tunnused lastel

Palavikuvastaste analgeetikumide peamine toimemehhanism, mis määrab nende efektiivsuse, on tsüklooksügenaasi (COX) aktiivsuse pärssimine, ensüüm, mis reguleerib arahhidoonhappe (AA) muundumist prostaglandiinideks (PG), prostatsükliiniks ja tromboksaaniks. On kindlaks tehtud, et seal on 2 COX isoensüümi.

COX-1 suunab AA metabolismi protsessid juurutamisele füsioloogilised funktsioonid- mao limaskestale tsütoprotektiivse toimega, trombotsüütide funktsiooni, mikrotsirkulatsiooni protsesse jne reguleerivate PG-de moodustumine. COX-2 moodustub ainult põletikuliste protsesside käigus tsütokiinide mõjul. Põletiku ajal aktiveerub oluliselt AA metabolism, suureneb PG, leukotrieenide süntees, suureneb biogeensete amiinide, vabade radikaalide, NO vabanemine, mis määrab arengu. varajases staadiumis põletikuline protsess. COX-i blokeerimine kesknärvisüsteemis valuvaigistite-palavikuvastaste ravimitega põhjustab palavikku alandavat ja valuvaigistavat toimet (tsentraalne toime) ning PG sisalduse vähenemine põletikutsoonis põhjustab põletikuvastast toimet ja valutundlikkuse vähenemise tõttu. , anesteetikumi (perifeerne toime).

Eeldatakse, et COX-2 inhibeerimine on valuvaigistite kliinilise efektiivsuse üks olulisi mehhanisme ja COX-1 allasurumine määrab nende toksilisuse (peamiselt seoses seedetraktiga). Sellega seoses loodi koos standardsete (mitteselektiivsete) MSPVA-dega, mis pärsivad võrdselt mõlema COX isovormi aktiivsust, selektiivsed COX-2 inhibiitorid. Kuid need ravimid ei olnud ilma kõrvaltoimeteta.

Mitteopioidsete analgeetikumide valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikku alandav toime on tõestatud arvukate kontrollitud uuringute käigus, mis vastavad tõenduspõhise meditsiini standarditele (tase A). Üle 300 miljoni inimese tarbib maailmas igal aastal MSPVA-sid. Neid kasutatakse laialdaselt palavikuliste seisundite, ägedate ja krooniline valu, reumaatiliste haiguste ja paljudel muudel juhtudel. Tähelepanuväärne on, et enamik patsiente kasutab nende ravimite käsimüügis olevaid ravimvorme.

Vaatamata palavikuvastaste valuvaigistite kõrgele efektiivsusele ei ole nende kasutamine lastel alati ohutu. Nii 70ndatel. Eelmisel sajandil ilmnesid veenvad tõendid selle kohta, et atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) kasutamine viirusnakkused lastel võib kaasneda Reye sündroom, mida iseloomustab toksiline entsefalopaatia ja rasvade degeneratsioon siseorganid, peamiselt maksas ja ajus. USA piirangud atsetüülsalitsüülhappe kasutamisele lastel põhjustasid Reye sündroomi esinemissageduse märkimisväärse vähenemise 555-lt 1980. aastal 36-le 1987. aastal ja 2-le 1997. aastal. Lisaks suurendab atsetüülsalitsüülhape seedetrakti põletikuliste muutuste tekke riski, häirib vere hüübimist, suurendab veresoonte haprust ning vastsündinutel võib see tõrjuda bilirubiini seosest albumiiniga ja seeläbi aidata kaasa bilirubiini entsefalopaatia tekkele. WHO eksperdid ei soovita kasutada atsetüülsalitsüülhapet palavikualandajana alla 12-aastastel lastel, mis kajastub Venemaa riiklikus valemis (2000). Vene Föderatsiooni Tervishoiuministeeriumi farmakoloogiakomitee 25. märtsi 1999. aasta korraldusega on atsetüülsalitsüülhappe määramine ägedate viirusnakkuste korral lubatud alates 15. eluaastast. Arsti järelevalve all võib aga atsetüülsalitsüülhapet lastel kasutada reumaatiliste haiguste korral.

Samal ajal kogunesid andmed teiste palavikuvastaste analgeetikumide kõrvaltoimete kohta. Seega jäeti amidopüriin oma kõrge toksilisuse tõttu ravimite nomenklatuurist välja. Analgin (metamisool) võib pärssida vereloomet kuni surmava agranulotsütoosi tekkeni, mis aitas kaasa selle kasutamise järsule piiramisele paljudes maailma riikides (Rahvusvaheline agranulotsütoosi ja aplastilise aneemia uurimisrühm, 1986). Kuid sellistes kiireloomulistes olukordades nagu hüpertermiline sündroom, äge valu operatsioonijärgne periood jne, mida ei saa kasutada muul viisil, on analgini ja metamisooli sisaldavate ravimite parenteraalne kasutamine vastuvõetav.

Seega on lastele palavikku alandavate analgeetikumide valikul eriti oluline keskenduda ülitõhusatele ravimitele, millel on kõige väiksem kõrvaltoimete oht. Praegu vastavad ainult paratsetamool ja ibuprofeen täielikult kõrge efektiivsuse ja ohutuse kriteeriumidele ning Maailma Terviseorganisatsioon ja riiklikud programmid soovitavad neid ametlikult kasutada pediaatrias palavikualandajatena (WHO, 1993; Lesko S.M. et al., 1997; praktilised soovitused arstidele). Venemaa pediaatriakeskuste assotsiatsioon, 2000 jne). Paratsetamooli ja ibuprofeeni võib lastele määrata alates esimestest elukuudest (alates 3. elukuust). Paratsetamooli soovitatavad ühekordsed annused on 10-15 mg/kg, ibuprofeen - 5-10 mg/kg. Palavikuvastaste ravimite korduvkasutamine on võimalik mitte varem kui 4-5 tunni pärast, kuid mitte rohkem kui 4 korda päevas.

Tuleb märkida, et nende ravimite toimemehhanism on mõnevõrra erinev. Paratsetamoolil on palavikku alandav, valuvaigistav ja väga nõrk põletikuvastane toime, kuna see blokeerib COX-i peamiselt kesknärvisüsteemis ja sellel puudub perifeerne toime. Täheldati kvalitatiivseid muutusi paratsetamooli metabolismis sõltuvalt lapse vanusest, mille määrab tsütokroom P450 süsteemi küpsus. Lisaks võib maksa ja neerude funktsioonide rikkumisega täheldada ravimi ja selle metaboliitide eritumise viivitust. Laste päevane annus 60 mg / kg on ohutu, kuid selle suurenemisega võib täheldada ravimi hepatotoksilist toimet. Kirjeldatakse fulminantset maksapuudulikkust koos hüpoglükeemia ja koagulopaatiaga, kui vanemad ületavad paratsetamooli annust (150 mg/kg) mitme päeva jooksul. Kui lapsel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ja glutatioonreduktaasi defitsiit, võib paratsetamooli manustamine põhjustada erütrotsüütide hemolüüsi, ravimitest põhjustatud hemolüütilist aneemiat.

Ibuprofeenil (Nurofen, Nurofen lastele, Ibufen jne) on väljendunud palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Enamik uuringuid näitavad, et ibuprofeen on palaviku korral sama efektiivne kui paratsetamool. Teistes uuringutes on leitud, et ibuprofeeni palavikku alandav toime annuses 7,5 mg/kg on suurem kui paratsetamoolil annuses 10 mg/kg ja atsetüülsalitsüülhappel annuses 10 mg/kg. See väljendus 4 tunni möödudes märgatavas temperatuuri languses, mida täheldati ka suuremal hulgal lastel. Samad andmed saadi topeltpimedas uuringus 5 kuu kuni 13-aastaste laste paralleelrühmades, kus manustati korduvat ibuprofeeni annustes 7 ja 10 mg/kg ning paratsetamooli annuses 10 mg/kg.

Ibuprofeen blokeerib COX-i nii kesknärvisüsteemis kui ka põletikukoldes, mis määrab mitte ainult palavikuvastase, vaid ka põletikuvastase toime olemasolu. Selle tulemusena väheneb ägeda faasi vahendajate, sealhulgas interleukiin-1 (IL-1; endogeenne pürogeen) fagotsüütiline tootmine. IL-1 kontsentratsiooni langus aitab kaasa kehatemperatuuri normaliseerumisele. Ibuprofeenil on kahekordne valuvaigistav toime - perifeerne ja tsentraalne. Valuvaigistav toime avaldub juba annuses 5 mg / kg ja see on rohkem väljendunud kui paratsetamoolil. See võimaldab ibuprofeeni tõhusalt kasutada kerge kuni mõõduka kurguvalu, ägeda keskkõrvapõletiku, hambavalu, imikute hammaste tulekuga valu korral ning vaktsineerimisjärgsete reaktsioonide leevendamiseks.

Arvukad mitmekeskuselised uuringud on näidanud, et kõigist palavikuvastastest analgeetikumidest on ibuprofeen ja paratsetamool kõige ohutumad ravimid, kõrvalnähtude sagedus nende kasutamisel oli võrreldav, ulatudes ligikaudu 8-9%ni. Mitte-opioidsete analgeetikumide võtmise kõrvaltoimeid täheldatakse peamiselt seedetraktist (kõhuvalu, düspeptiline sündroom, NSAID-gastropaatia), harvemini allergiliste reaktsioonide kujul, kalduvus veritsusele ja neerufunktsiooni häireid.

On teada, et aspiriin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad aspiriinitalumatusega inimestel esile kutsuda bronhospasmi, kuna need pärsivad PGE 2, prostatsükliini ja tromboksaanide sünteesi ning suurendavad leukotrieenide tootmist. Paratsetamool ei mõjuta nende allergilise põletiku vahendajate sünteesi, kuid selle võtmisel on võimalik ka bronhokonstriktsioon, mis on seotud glutatioonisüsteemi ammendumisega hingamisteedes ja antioksüdantse kaitse vähenemisega. Suures rahvusvahelises uuringus selgus, et ibuprofeeni ja paratsetamooli kasutamisel 1879 bronhiaalastma põdeval lapsel hospitaliseeriti ainult 18 inimest (paratsetamool - 9, ibuprofeen - 9), mis näitab nende ravimite suhtelist ohutust selle haigusega lastel. . Esimese 6 elukuu laste bronhioliidi korral ei avaldanud ibuprofeen ja paratsetamool bronhospastilist toimet. Aspiriini talumatus lastel on üsna haruldane, nendel juhtudel on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine vastunäidustatud.

Seega on ibuprofeen ja paratsetamool laste valikravimid palavikualandajatena ja valuvaigistid(koos mõõduka intensiivsusega valuga) ja ibuprofeeni kasutatakse laialdaselt põletikuvastaseks otstarbeks. Allpool tutvustame peamisi väljavaateid nende ravimite kasutamiseks üldpediaatri praktikas (erandiks on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine laste reumatoloogias).

Palaviku tekkemehhanismid lastel ja palavikuvastase ravi põhimõtted

Kehatemperatuuri tõus on tavaline ja üks olulised sümptomid haigused lapsepõlves. Palavik lastel on kõige sagedasem arsti juurde mineku põhjus, kuigi vanemad püüavad seda sageli vähendada kõrgendatud temperatuur laste kehad iseseisvalt, kasutades käsimüügis olevaid palavikuvastaseid ravimeid. Hüpertermia etiopatogeneesi küsimused ja kaasaegsed lähenemised palavikuliste seisundite ravi on siiani pediaatria tegelikud probleemid.

On teada, et võime hoida kehatemperatuuri ühtlasel tasemel, sõltumata väliskeskkonna temperatuurikõikumistest (homoiotermia), võimaldab organismil säilitada kõrget ainevahetuse kiirust ja bioloogilist aktiivsust. Homoiotermia inimestel on peamiselt tingitud termoregulatsiooni füsioloogiliste mehhanismide olemasolust, st soojuse tootmise ja soojusülekande reguleerimisest. Soojuse tootmise ja soojusülekande protsesside tasakaalustamise kontrolli teostab termoregulatsioonikeskus, mis asub hüpotalamuse eesmise osa preoptilises piirkonnas. Teave keha temperatuuritasakaalu kohta jõuab termoregulatsioonikeskusesse esiteks selle neuronite kaudu, mis reageerivad veretemperatuuri muutustele, ja teiseks perifeersete termoretseptorite kaudu. Lisaks on kehatemperatuuri hüpotalamuse reguleerimises kaasatud endokriinsed näärmed, peamiselt kilpnääre ja neerupealised. Soojuse tootmise ja soojusülekande koordineeritud muutuste tõttu säilib kehas termilise homöostaasi püsivus.

Vastuseks erinevate patogeensete stiimulite mõjule toimub temperatuuri homöostaasi ümberstruktureerimine, mille eesmärk on tõsta kehatemperatuuri, et suurendada keha loomulikku reaktsioonivõimet. Seda temperatuuri tõusu nimetatakse palavikuks. Palaviku bioloogiline tähtsus on immunoloogilise kaitse suurendamine. Kehatemperatuuri tõus toob kaasa fagotsütoosi suurenemise, interferoonide sünteesi suurenemise, lümfotsüütide aktivatsiooni ja diferentseerumise ning antikehade tekke stimuleerimise. Kõrgendatud temperatuur takistab viiruste, kokkide ja muude mikroorganismide paljunemist.

Palavik erineb põhimõtteliselt kehatemperatuuri tõusust ülekuumenemise ajal, mis tekib temperatuuri olulise tõusuga. keskkond, aktiivne lihastöö jne. Ülekuumenemise korral säilib termoregulatsioonikeskuse seadistus temperatuuri normaliseerimiseks, palaviku korral aga seab see keskus sihikindlalt ümber “seadepunkti” kõrgemale tasemele.

Kuna palavik on organismi mittespetsiifiline kaitse- ja kohanemisreaktsioon, on seda põhjustavad põhjused väga mitmekesised. Palavik on kõige levinum nakkushaigused, mille hulgas äge hingamisteede haigusedülemised ja alumised hingamisteed. Nakkusliku päritoluga palavik tekib vastusena kokkupuutele viiruste, bakterite ja nende lagunemissaadustega. Mitteinfektsioosse iseloomuga kehatemperatuuri tõus võib olla erineva päritoluga: tsentraalne (hemorraagia, kasvaja, trauma, ajuturse), psühhogeenne (neuroos, vaimsed häired, emotsionaalne stress), refleks (valusündroom ajal urolitiaas), endokriinne (hüpertüreoidism, feokromotsütoom), resorptiivne (kontusioon, nekroos, aseptiline põletik, hemolüüs) ning tekib ka vastusena teatud ravimite (efedriin, ksantiini derivaadid, antibiootikumid jne) manustamisele.

Igal palaviku variandil on nii üldised arengumehhanismid kui ka spetsiifilised tunnused. On kindlaks tehtud, et palaviku patogeneesi lahutamatuks komponendiks on perifeerse vere fagotsüütide ja/või kudede makrofaagide reaktsioon nakkuslikule või mitteinfektsioossele invasioonile. põletikuline protsess. Primaarsed pürogeenid, nii nakkuslikud kui ka mittenakkuslikud, käivitavad ainult palaviku tekke, stimuleerides keharakke sünteesima sekundaarseid pürogeeni vahendajaid. Sekundaarsete pürogeenide allikaks saavad peamiselt fagotsüütilised mononukleaarsed rakud. Sekundaarsed pürogeenid on põletikueelsete tsütokiinide heterogeenne rühm: IL-1, IL-6, tuumori nekroosifaktor α jne. IL-1 mängib aga palaviku patogeneesis juhtivat, algatavat rolli.

IL-1 on rakkudevahelise interaktsiooni peamine vahendaja põletiku ägedas faasis. Selle bioloogiline mõju on väga mitmekesine. IL-1 toimel käivitatakse T-lümfotsüütide aktivatsioon ja proliferatsioon, intensiivistub IL-2 tootmine ja suureneb rakuretseptorite ekspressioon. IL-1 soodustab B-rakkude proliferatsiooni ja immunoglobuliinide sünteesi, stimuleerib põletiku ägeda faasi valkude sünteesi ( C-reaktiivne valk, komplement jne), PG ja hematopoeesi prekursorid luuüdis. IL-1-l on otsene toksiline toime viirusega nakatunud rakkudele.

IL-1 on ka peamine vahendaja palaviku tekkemehhanismis, mistõttu on seda kirjanduses sageli nimetatud endogeenseks ehk leukotsüütide pürogeeniks. Normaalsetes tingimustes ei läbi IL-1 hematoentsefaalbarjääri. Põletiku (nakkusliku või mittenakkusliku) korral jõuab IL-1 aga eesmise hüpotalamuse preoptilisse piirkonda ja interakteerub termoregulatsioonikeskuse neuronaalsete retseptoritega. Samal ajal aktiveeritakse COX, mis põhjustab PGE 1 sünteesi suurenemist ja cAMP rakusisese taseme tõusu. CAMP kontsentratsiooni suurenemine aitab kaasa kaltsiumiioonide rakusisesele akumuleerumisele, Na / Ca suhte muutumisele ning soojuse tootmise ja soojusülekande keskuste aktiivsuse ümberkorraldamisele. Kehatemperatuuri tõus saavutatakse metaboolsete protsesside aktiivsuse, veresoonte toonuse, perifeerse verevoolu, higistamise, pankrease ja neerupealiste hormoonide sünteesi, kontraktiilse termogeneesi (lihaste treemor) ja muude mehhanismide muutmisega.

Eriti tuleb märkida, et sama hüpertermia taseme korral võib laste palavik kulgeda erineval viisil. Seega, kui soojusülekanne vastab soojuse tootmisele, näitab see piisavat palaviku kulgu ja ilmneb kliiniliselt lapse suhteliselt normaalsest tervislikust seisundist, roosast või mõõdukalt hüpereemilisest nahavärvist, katsudes niiske ja soojana ("roosa palavik"). ). Seda tüüpi palavik ei nõua sageli palavikuvastaste ravimite kasutamist.

Juhul, kui suurenenud soojuse tootmisel on perifeerse vereringe halvenemise tõttu soojusülekanne ebapiisav, on palaviku kulg prognostiliselt ebasoodne. Kliiniliselt on täheldatud tugevat külmavärinat, naha kahvatust, akrotsüanoosi, jalgade ja peopesade külmetust (“kahvatu palavik”). Sellise palavikuga lapsed vajavad reeglina palavikuvastaste ravimite määramist kombinatsioonis vasodilataatorite ja antihistamiinikumid(või neuroleptikumid).

Üks neist kliinilised võimalused Palaviku ebasoodne kulg on väikelastel esinev hüpertermiline seisund, mis on enamasti tingitud nakkuspõletikust, millega kaasneb toksikoos. Samal ajal on kehatemperatuuri püsiv (6 tundi või rohkem) ja märkimisväärne (üle 40,0 °C) tõus, millega kaasnevad mikrotsirkulatsioonihäired, ainevahetushäired ning elutähtsate organite ja süsteemide järk-järgult suurenev düsfunktsioon. Palaviku tekkimine toksikoosi aluseks olevate ägedate mikrotsirkulatsiooni ainevahetushäirete taustal põhjustab termoregulatsiooni dekompensatsiooni koos soojuse tootmise järsu suurenemisega ja ebapiisavalt vähenenud soojusülekandega. Kõik see on seotud suure metaboolsete häirete ja ajuturse tekkeriskiga ning nõuab kiiret kompleksset erakorralist ravi.

Vastavalt WHO soovitustele "Laste ägedate hingamisteede infektsioonide palaviku ravi" (WHO, 1993) ja kodumaistele soovitustele tuleks palavikuvastaseid ravimeid välja kirjutada, kui lapse temperatuur rektaalselt mõõdetuna ületab 39,0 ° C. Erandiks on lapsed, kellel on oht palavikuhoogude või raskete kopsu- või südame-veresoonkonna süsteemid ja esimese 3 elukuu lapsed. Riiklikus teaduslik-praktilises programmis "Laste ägedad hingamisteede haigused: ravi ja ennetamine" (2002) soovitatakse palavikualandajaid määrata järgmistel juhtudel:

- varem terved lapsed - kehatemperatuuriga üle 39,0 ° C ja / või lihas- ja peavaludega;

- lapsed koos febriilsed krambid ajaloos - kehatemperatuuril üle 38,0-38,5 ° C;

- raskete südame- ja kopsuhaigustega lapsed - kehatemperatuuril üle 38,5 ° C;

- esimese 3 elukuu lapsed - kehatemperatuuril üle 38,0 ° C.

Nagu eespool öeldud, soovitavad Maailma Terviseorganisatsioon ja riiklikud programmid lastel palavikualandajatena ainult paratsetamooli ja ibuprofeeni.

Palavikuvastane ravi allergiliste reaktsioonide ja haigustega lastel

Laste allergilised haigused on nüüdseks laialt levinud, nende esinemissagedus kasvab pidevalt. Allergia kui premorbiidne taust määrab selles patsientide rühmas sageli palavikuga esinevate seisundite kulgemise tunnused ja lisaks suurendab kasutatavate ravimite suhtes ülitundlikkusreaktsioonide riski.

Palavik lastel, kellel on allergilised haigused on oma eripärad. Esiteks on neil patsientidel kalduvus väljendunud ja püsiv vool palavik, mis on tingitud IL-1 kõrgest tasemest atoopiaga patsientidel ja sellest tulenevalt selle sünteesi patoloogilisest nõiaringist, eriti allergilise reaktsiooni ägedal perioodil. Teiseks, lastel, kellel on eelsoodumus atoopiale, on suur risk haigestuda ravimitest põhjustatud palavikku (nn allergiline palavik). Kolmandaks tuleb arvestada, et allergiate ägenemise taustal võib temperatuur tõusta mittenakkusliku iseloomuga. Palavikuvastaste ravimite (valuvaigistid-palavikuvastased ravimid) määramine allergiliste haiguste ja reaktsioonidega lastele nõuab ranget meditsiinilist järelevalvet. Sobiv sisse kompleksne ravi Allergiliste haigustega laste palavikulised seisundid hõlmavad koos palavikualandajate ja antihistamiinikumidega.

Mõned ägeda valu ravi aspektid pediaatrilises praktikas

Mõõduka intensiivsusega ägeda valu ravimise probleemiga kohtub üldine lastearst üsna sageli. Valu lastel kaasneb sageli teatud nakkus- ja põletikuliste haigustega (äge keskkõrvapõletik, tonsilliit, farüngiit, äge). hingamisteede infektsioonid), esineb koos palavikuga varasel vaktsineerimisjärgsel perioodil. Valu häirib imikuid hammaste tuleku ajal ja vanemaid lapsi pärast hamba väljatõmbamist. Valusündroom, isegi väikese intensiivsusega, mitte ainult ei halvenda lapse heaolu ja meeleolu, vaid aeglustab ka reparatiivseid protsesse ja sellest tulenevalt ka taastumist. Valuga kaasnevate haiguste ravis on vaja rõhutada etiotroopsete ja patogeneetiliste lähenemisviiside peamist rolli. Kuid ravi tulemus on edukam, kui koos haiguse patogeneetiliste ravimeetoditega kasutatakse ka piisavat anesteesiat.

Valu tekkemehhanism on üsna keeruline, kuid kõige olulisemat rolli selles mängivad prostaglandiinide ja kiniinide seeria ained, mis on valu otsesed neurokeemilised vahendajad. Põletikuline turse reeglina süvendab valu sündroomi. Valu vahendajate tootmise vähenemine ja/või retseptori tundlikkuse vähenemine (näiteks valuretseptorite blokeerimise tõttu) määrab ravi valuvaigistava toime.

Üldpediaatri praktikas on peamised ravimid mõõduka intensiivsusega ägeda valu leevendamiseks mitteopioidsed analgeetikumid. Kesknärvisüsteemi COX-i blokeerimine nende abiga põhjustab analgeetilise toime keskne genees ja PG sisalduse vähenemine põletiku piirkonnas põhjustab põletikuvastast toimet ja valuvaigistavat perifeerset toimet, mis on tingitud valutundlikkuse vähenemisest.

Kliinilised uuringud näitavad, et ibupofeen ja vähemal määral paratsetamool on valikravimid mõõduka intensiivsusega ägeda valu ravis lastel. Õigeaegne ja piisav kaasnev valuvaigistiravi toob haigele lapsele leevendust, parandab tema enesetunnet ja aitab kaasa kiiremale paranemisele.

Vaktsineerimisjärgsete reaktsioonide ennetamine ja ravi lastel

Vaktsineerimisjärgsed reaktsioonid on vaktsiinide juhendis näidatud eeldatavad seisundid. Need on üsna levinud, neid ei tohiks segi ajada vaktsineerimise tüsistustega, mille areng on enamasti ettearvamatu ja peegeldab lapse individuaalset reaktsiooni või vaktsineerimistehnika rikkumist. Tuntud vaktsineerimisjärgne reaktsioon lastel on hüpertermia pärast immuniseerimist. Lisaks võib süstekohas tekkida mõõduka intensiivsusega valu, hüperemia, turse, millega mõnikord kaasneb ka palavik, halb enesetunne ja peavalu. Hüpertermiat ja kohalikke reaktsioone pärast immuniseerimist peetakse ibuprofeeni näidustuseks. Kuna vaktsineerimisjärgsed reaktsioonid on läbiviimisel etteaimatavad DTP vaktsineerimine 1-2 päeva jooksul pärast vaktsineerimist on asjakohane soovitada lapsel ibuprofeeni või paratsetamooli profülaktilist kasutamist.

Nurofeni kasutamise kogemus lastel

Ibuprofeeni kliinilise efektiivsuse uurimiseks nakkus- ja põletikuliste haigustega lastel, millega kaasneb palavik ja/või valu, viisime läbi avatud, kontrollimata uuringu, milles kasutati Nurofeni lastele (Boots Healthcare International, UK) 67 lapsel, kellel oli äge haigus. hingamisteede viirusinfektsioonid ja 10 stenokardiaga lapsel vanuses 3 kuud kuni 15 aastat. 20 patsiendil tekkis ARVI kerge kuni mõõduka bronhiaalastma taustal ilma aspiriini talumatuse tunnusteta, 17 patsiendil bronhoobstruktiivse sündroomiga, 12 patsiendil ägeda keskkõrvapõletiku ilmingutega, 14 patsiendil kaasnes sellega tugev peavalu ja /või lihasvalu. 53 lapsel kaasnes haigusega palavikku alandavat ravi vajav kõrge palavik; Nurofeni määrati 24 subfebriili temperatuuriga patsiendile ainult valuvaigistavatel eesmärkidel. Lastele mõeldud Nurofeni suspensiooni kasutati standardses üksikannuses 5–10 mg/kg 3–4 korda päevas, mis on tavaliselt 2,5–5 ml suspensiooni annuse kohta (kasutati mõõtelusikaid). Nurofeni võtmise kestus oli 1 kuni 3 päeva.

Patsientide kliinilise seisundi uuring hõlmas Nurofeni palavikuvastase ja analgeetilise toime hindamist, kõrvalnähtude registreerimist.

48 lapsel saavutati pärast ravimi esimese annuse võtmist hea palavikuvastane toime. Enamikule lastele määrati Nurofen mitte rohkem kui 2 päeva. 4 patsiendil oli palavikuvastane toime minimaalne ja lühiajaline. Kahele neist määrati diklofenak, 2 teisele kasutati parenteraalset lüütilist segu.

Valu intensiivsuse vähenemist pärast Nurofeni algannust täheldati 30-60 minuti pärast, maksimaalne toime ilmnes 1,5-2 tunni pärast. Valuvaigistava toime kestus oli 4 kuni 8 tundi (grupi keskmine 4,9 ± 2,6 tundi).

Enamikul patsientidest täheldati Nurofeni piisavat valuvaigistavat toimet. Pärast ravimi esimest annust saavutati suurepärane või hea valuvaigistav toime enam kui pooltel lastest, rahuldav - 28% ja ainult 16,6% patsientidest puudus valuvaigistav toime. Päev pärast ravi algust täheldas 75% patsientidest head ja suurepärast valuvaigistavat toimet, valusündroomi rahuldav leevenemine registreeriti 25% juhtudest. 3. vaatluspäeval lapsed valusid praktiliselt ei kurtnud.

Tuleb märkida, et lastele mõeldud Nurofenil on hea maitse ja lapsed taluvad seda hästi. erinevas vanuses. Seedeorganite kõrvaltoimeid, allergiliste reaktsioonide teket, bronhospasmi intensiivistumist või provokatsiooni ei täheldatud. Ükski patsient ei katkestanud Nurofeni kasutamist kõrvaltoimete tõttu.

Järeldus

Praeguseks on ibuprofeen ja paratsetamool pediaatrilise praktika kõige populaarsemate ravimite hulgas. See on esimene valik lastele, kellel on palavik ja mõõdukas valu, ning ibuprofeeni kasutatakse laialdaselt põletikuvastase ainena. Kuid mis tahes palavikku alandava valuvaigisti määramisel on oluline hoolikalt määrata vajalik annus ja võtta arvesse kõiki võimalikke riskitegureid. Vältida tuleks kombineeritud ravimid mis sisaldavad rohkem kui ühte palavikualandajat. Palavikuvastaste ravimite kasutamine ilma palaviku põhjuseid täpsustamata on vastuvõetamatu.

Meie uuring näitas, et lastele mõeldud ibuprofeeni sisaldaval ravimil Nurofen on väljendunud ja kiire palavikuvastane ja valuvaigistav toime hingamisteede ja ülemiste hingamisteede ägedate nakkus- ja põletikuliste haigustega patsientidel. Ravimi kasutamine oli tõhus ja ohutu. Meie kogemus näitab, et koos haiguse etiotroopse ja patogeneetilise raviga on soovitatav läbi viia ratsionaalne kaasravi, kasutades palavikuvastaseid analgeetikume. Õigeaegse ja piisava vastuvõtu korral toob selline teraapia haigele lapsele leevendust, parandab tema enesetunnet ja aitab kaasa kiiremale paranemisele.

Bibliograafia

1. Vein A.V., Avrutsky M.Ya. Valu ja valu leevendamine. - M .: Meditsiin, 1997. - S. 280.

2. Palavikuvastaste ravimite ratsionaalne kasutamine lastel: juhend arstidele / Vetrov V.P., Dlin V.V. ja teised - M., 2002. - S. 23.

3. Geppe N.A., Zaitseva O.V. Ideid laste palaviku tekkemehhanismide ja palavikuvastase ravi põhimõtete kohta // Vene meditsiiniajakiri. - 2003. - T. 11, nr 1 (173). - S. 31-37.

4. Riiklik ravimiregister. - M.: MZ RF, 2000.

5. Korovina N.A., Zaplatnitkov A.L. jne Palavik lastel. Palavikuvastaste ravimite ratsionaalne valik: juhend arstidele. - M., 2000. - S. 67.

6. Lebedeva R.N., Nikoda V.V. Ägeda valu farmakoteraapia. — M.: AIR-ART, 1998. — C. 184.

7. Lourin M.I. Palavik lastel: Per. inglise keelest. - M .: Meditsiin, 1985. - S. 255.

8. Laste ägedad hingamisteede haigused: ravi ja ennetamine. Teaduslik ja praktiline programm. - M., 2002.

9. Ratsionaalne farmakoteraapia reumaatilised haigused: Juhend / Toim. V.A. Nasonova, E.L. Nasonov. - M., 2003. - S. 506.

10. Tatotšenko V.K. Igapäevane lastearst: juhend ravimteraapia. - M., 2002. - S. 252.

11. Föderaalsed juhised arstidele ravimite kasutamise kohta (vormelisüsteem). - Kaasan: GEOTAR Medicine, 2000. - Väljaanne. 1. - S. 975.

12. Aksoylar S. et al. Palavikuga laste kehatemperatuuri vähendamiseks kasutatavate ja palavikuvastaste ravimite hindamine // Acta Paediatr. jaap. - 1997. - nr 39. - R. 215-217.

13. Autret E. jt. Ibuprofeeni ja aspiriini ja paratsetamooli hindamine efektiivsuse ja mugavuse kohta palavikuga lastel // Eur. J. Clin. - 1997. - nr 51. - R. 367-371.

14. Bertin L.G., Pons et al. Randomiseeritud, topeltpime, multitsentriline, kontrollitud uuring ibuprofeeni ja atsetaminofeeni (paratsetamooli) ja platseebo kohta tonsilliidi ja farüngiidi sümptomite raviks lastel // J. Pediatr. - 1991. - nr 119 (5). - R. 811-814.

15. Bosek V., Migner R. Valu aastaraamat. - 1995. - R. 144-147.

16. Czaykowski D. et al. Ühekordse annuse ibuprofeeni suspensiooni palavikuvastase efektiivsuse hindamine võrreldes atsetaminofeeni eliksiiriga palavikuga lastel // Pediatr. Res. - 1994. - 35 (2. osa) - R. 829.

17. Henretig F.M. OTC-valuvaigistite kliiniline ohutus. eriaruanne. - 1996. - R. 68-74.

18. Kelley M.T., Walson P.D., Edge H. et al. Ibuprofeeni isomeeride ja atsetaminofeeni farmakokineetika ja farmakodünaamika palavikuga lastel // Clin. Pharmacol. Seal. - 1992. - nr 52. - R. 181-9.

19. Lesko S.M., Mitchell A.A. Laste ibuprofeeni ohutuse hinnang: praktikutel põhinev randomiseeritud kliiniline uuring // JAMA. - 1995. - nr 273. - R. 929-33.

20. Lesko S.M., Mitchell A.A. Neerufunktsioon pärast ibuprofeeni lühiajalist kasutamist imikutel ja lastel // Pediaatria. - 1997. - nr 100. - R. 954-7.

21 MacPherson R.D. Uued suunad valu juhtimises // Tänapäeva lohised. - 2002. - nr 3 (2). - R. 135-45.

22. McQuay H.J., Moore R.A. Tõenduspõhine ressurss valu leevendamiseks. - Oxford University Press, 1998. - Lk 264.

23. Sidler J. et al. Ibuprofeeni ja paratsetamooli topeltpime võrdlus juveniilse püreksia korral // Br. J. Clin. Harjuta. - 1990. - 44 (lisa 70). - R. 22-5.

24. Palaviku juhtimine ägedate hingamisteede infektsioonidega väikelastel arengumaades// WHO/ARI/93.90, Genf, 1993.

25. Van der Walt J.H., Roberton D.M. Anesteesia ja hiljuti vaktsineeritud lapsed // Paediatr. Anaesth. - 1996. - nr 6 (2). - R. 135-41.

26. Sisesta haiguse tõrje: National Reye sündroomi seire Ameerika Ühendriigid // N. Engl. J. Med. - 1999. - nr 340. - R. 1377.

1. (Valuvaigistid – palavikualandajad)

Põhijooned:

Valuvaigistav toime avaldub teatud tüüpi valudes: peamiselt neuralgilise, lihase-, liigesevalu, peavalu ja hambavalu korral. Vigastuste, kõhuoperatsioonidega seotud tugeva valu korral on need ebaefektiivsed.

Palavikuvastane toime, mis väljendub palavikulistes tingimustes, ja põletikuvastane toime avalduvad erinevates ravimites erineval määral.

Hingamis- ja köhakeskustele depressiivse toime puudumine.

Eufooria ning vaimse ja füüsilise sõltuvuse nähtuste puudumine nende kasutamise ajal.

Peamised esindajad:

Salitsüülhappe derivaadid - salitsülaadid - naatriumsalitsülaat, atsetüülsalitsüülhape, salitsüülamiid.

Pürasolooni derivaadid - antipüriin, amidopüriin, analgin.

N-aminofenooli või aniliini derivaadid - fenatsetiin, paratsetamool.

Farmatseutilise toime tõttu jagunevad 2 rühma.

1. Igapäevapraktikas kasutatakse mittenarkootilisi valuvaigisteid, neid kasutatakse laialdaselt peavalude, neuralgia, reumatoidvalu, põletikuliste protsesside korral. Kuna need tavaliselt mitte ainult ei leevenda valu, vaid vähendavad ka kehatemperatuuri, nimetatakse neid sageli kõhukelmevastasteks valuvaigistiteks. Kuni viimase ajani kasutati selleks laialdaselt amidopüriini (püramidooni), fenatsetiinit, aspiriini jne;

Viimastel aastatel on tõsiste uuringute tulemusena avastatud nende ravimite kantserogeense toime võimalus. Loomkatsetes leiti amidopüriini kantserogeense toime võimalus pikaajalisel kasutamisel, samuti selle kahjustav toime vereloomesüsteemile.

Fenatsetiinil võib olla nefrotoksiline toime. Sellega seoses on nende ravimite kasutamine muutunud piiratuks ja mitmed neid ravimeid sisaldavad valmisravimid on ravimite nomenklatuurist välja jäetud (amidopüriini lahused ja graanulid, amidopüriin fenatsetiiniga jne). Seni on kasutatud novymigrofeeni, butadiooniga amidopüriini jne.Paratsetamooli kasutatakse laialdaselt.

2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Nendel ravimitel on lisaks väljendunud valuvaigistav toime ja põletikuvastane toime. Nende ravimite põletikuvastane toime on oma tugevusega lähedane steroidhormonaalsete ravimite põletikuvastasele toimele. Samal ajal ei ole neil steroidset struktuuri. Need on preparaadid mitmetest fenüülpropioon- ja fenüüläädikhapetest (ibuprofeen, ortofeen jne), indoolrühma sisaldavatest ühenditest (indometatsiin).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esimene esindaja oli aspiriin (1889), mis on tänapäevalgi üks levinumaid põletiku-, valu- ja palavikuvastaseid ravimeid.

Mittesteroidseid ravimeid kasutatakse laialdaselt reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja erinevate põletikuliste haiguste ravis.

Nende ravimite rühmade vahel ei ole ranget vahet, kuna neil mõlemal on märkimisväärne antihüpermiline, dekongestantne, valuvaigistav ja palavikku alandav toime, see tähendab, et need mõjutavad kõiki põletikunähte.

Valuvaigistid-palavikuvastased pürosolooni derivaadid:

p-aminofenooli derivaadid:

3. Antipüriini, amidopüriini ja analgiini saamise meetod

Nende preparaatide struktuuris, omadustes ja bioloogilises aktiivsuses on palju ühist. Ka saamisviisides. Amidopüriini saadakse antipüriinist, analgiini amidopüriini sünteesi vaheproduktist - aminoantipüriinist.

Süntees võib alata fenüülhüdrasiinist ja atsetoäädikhappeestrist. Seda meetodit aga ei kasutata. Tööstuslikus mastaabis kasutatakse selle ühendite rühma saamiseks meetodit 1-fenüül-5-metüülpürasoloon-5-st, mis on suures koguses toode.

Antipüriin.

Pürosoloonühendite ulatuslik uurimine ja nende väärtusliku farmakoloogilise toime avastamine on seotud kiniinialaste sünteetiliste uuringutega.

Püüdes saada kiniini palavikku alandavate omadustega tetrahüdrokinoliini ühendeid, viis Knorr 1883. aastal läbi atsetoäädikhappe estri kondenseerimise fenüülhüdrosiiniga, millel on nõrk palavikuvastane toime, mis on vees halvasti lahustuv; selle metüleerimine viis väga aktiivse ja hästi lahustuva preparaadi 1-fenüül-2,3-dimetüülpürosoloon (antipüriin) tootmiseni.

Võttes arvesse AC-estri keto-enool-tautomerismi, samuti tautomeeria olemasolu pürasoloonisüdamikus, võib fenüülhüdrasiini ja AC-estri vahelist reaktsiooni arvesse võttes eeldada mitme 1-fenüül-3- isomeerse vormi moodustumist. metüülpürasoloon.

1-fenüül-3-metüülpürasoloon on aga teada ainult ühel kujul. Mittekristallid, välimustemperatuur - 127 °C, keemistemperatuur - 191 °C.

Fenüülmetüülpürasolooni metüülimisprotsessi saab kujutada kvaternaarse soola vahepealse moodustumise kaudu, mis leelise toimel reorganiseerub antipüriiniks.

Antipüriini struktuur kinnitati vastusünteesiga atsetoäädikhappe estri või halogeniidestri enoolvormi kondenseerimisel metüülfenüülhüdrasiiniga, kuna mõlema metüülrühma positsioonid määravad lähteproduktid.

Seda ei kasutata tootmismeetodina, kuna saagis on madal ja sünteesiproduktid on kättesaamatud.

Reaktsioon viiakse läbi neutraalses keskkonnas. Kui reaktsioon viiakse läbi happelises keskkonnas, siis temperatuuril ei lõhustu alkohol, vaid moodustub teine ​​veemolekul ja moodustub 1-fenüül-3-metüül-5-etoksüpürasool.

Pürasoloonipreparaatide sünteesi kõige olulisema vaheühendi 1-fenüül-3-metüülpürasolooni saamiseks on välja töötatud ka meetod, mis kasutab diketooni

Antipüriini omadused - hea lahustuvus vees, reaktsioonid metüüljodiidiga, POCl3 jne on seletatavad sellega, et sellel on sisemise kvaternaarse aluse struktuur.

Antipüriini tööstuslikul sünteesil mängib lisaks AC-eetri ja fenüülhüdrasiini vahelise peamise kondensatsiooni läbiviimise tingimuste tähtsusele (keskkonna valik, neutraalne reaktsioon, FG väike liig jne) ka metüleeriva aine valik. teatud roll:

Diasometaan ei sobi, kuna see toob kaasa kvaternaarse soola o-metüülestri, mis samuti tekib osaliselt metüüljodiidiga metüülimisel.

Nendel eesmärkidel on parem kasutada metüülkloriidi või bromiidi, dimetüülsulfaati või, parem, benseensulfoonhappe metüülestrit, kuna sel juhul ei ole vaja absorbeerivaid autoklaave (CH3Br - 18 atm; CH3Cl - 65 atm).

Saadud antipüriini puhastamine toimub tavaliselt 2-3-kordse ümberkristallimisega veest; võib kasutada vaakumdestilleerimist (200-205 °C 4-5 mm juures, 141-142 °C katoodhelenduvvaakumis).

Antipüriin - kergelt mõru maitsega, lõhnatud kristallid, hästi lahustuvad vees (1:1), alkoholis (1:1), kloroformis (1:15), halvemini eetris (1:75). Annab alkaloididele kõik iseloomulikud kvalitatiivsed reaktsioonid. FeCl3 annab intensiivse punase värvuse. Kvalitatiivne reaktsioon antipüriinile on nitrosoantipüriini smaragdvärv.

Palavikuvastane, valuvaigisti, lokaalse hemostaatikumina.

Uuritud on mitmesuguseid antipüriini derivaate.

Kõigist derivaatidest osutusid väärtuslikeks valuvaigistiteks ainult amidopüriin ja analgiin, mis on omadustelt paremad kui antipüriin.

4. Antipüriini sünteesi tehnoloogia Protsessi põhietappide kirjeldus.

Fenüülmetüülpürasoloon laaditakse õliga kuumutatud klaasvoodriga reaktorisse ja kuivatatakse vaakumis temperatuuril 100 °C, kuni niiskus on täielikult eemaldatud. Seejärel tõstetakse temperatuur 127-130 °C-ni ja fenüülmetüülpürasolooni lahusele lisatakse bensosulfoonhappe metüülestrit. Reaktsiooni temperatuur ei ole kõrgem kui 135-140 °C. Protsessi lõpus viiakse reaktsioonimass vormi, kuhu laaditakse väike kogus vett ja jahutatakse temperatuurini 10 °C. Sadestunud antipüriinbensosulfonaat pressitakse välja ja pestakse tsentrifuugis. Antipüriini eraldamiseks töödeldakse seda soola NaOH vesilahusega, saadud antipüriin eraldatakse soolalahusest ja sadestatakse uuesti isopropüülalkoholis, antipüriin puhastatakse rekristalliseerimisega isopropüülalkoholist. Saadaval 0,25 g pulbrite ja tablettidena.

Amidopüriin.

Kui antipüriin avastati alkaloidi kiniini uurimisel, siis üleminek antipüriinilt amidopüriinile on seotud morfiini uurimisega.

N-metüülrühma kehtestamine morfiini struktuuris andis alust arvata, et antipüriini valuvaigistavat toimet saab tugevdada teise tertsiaarse aminorühma viimisega tuuma.

1893. aastal sünteesiti - 4-dimetüülaminoantipüriin - amidopüriin, mis on 3-4 korda tugevam kui antipüriin. Viimastel aastatel on seda kasutatud ainult koos teiste ravimitega soovimatute mõjude tõttu: allergiad, vereloome pärssimine.

1-fenüül-2,3-dimetüül-4-dimetüülaminopürasoloon-5 (vees 1:11).

Kvalitatiivne reaktsioon FeCl3-ga - sinine-violetne värv. Amidopüriini saamine.

Redutseerimis- ja metüülimisprotsesside läbiviimiseks on välja töötatud suur hulk meetodeid. Tootmistingimustes eelistatakse järgmist:

1. Antipüriini kasutamine benseensulfoonhappe kujul:

Nitreerimiseks vajalik dilämmastikhape tekib sel juhul NaNO2 interaktsioonil antipüriiniga seotud benseensulfoonhappega.

Nitrosoantipüriini redutseerimine aminoantipüriiniks (helekollased kristallid Tm. 109 °) viiakse läbi suure saagisega, kasutades sulfit-bisulfiti segu vesikeskkonnas:

reaktsioonimehhanism.

On välja töötatud meetodid nitrosoantipüriini redutseerimiseks vesiniksulfiidiga, tsingiga (tolmuga), CH3COOH-s jne.

Aminoantipüriini puhastamine ja selle eraldamine erinevatest lahustest viiakse läbi bensülideeni derivaadi kaudu (helekollased, läikivad kristallid, st 172–173 °C), see moodustub kergesti aminoantipüriini ja bensaldehüüdi interaktsioonil:

bensülideenaminoantipüriin - on analgiini sünteesi lähteprodukt.

Aminoantipüriini metüülimine on kõige ökonoomsemalt saavutatav CH2O-HCOOH seguga.

Metüleerimisreaktsiooni mehhanism:

Selle metüülimismeetodiga välditakse kvaternaarsete ammooniumiühendite teket, mis tekivad haloasendatud dimetüülsulfonaati kasutamisel metüleeriva ainena.

Haloamiini kasutamisel saab saadud kvaternaarset ühendit muundada autoklaavis.

Amidopüriini eraldamiseks ja puhastamiseks kasutatakse korduvat ümberkristallimist isopropüül- või etüülalkoholist.

5. Antipüriini sünteesi tehnoloogia

Protsessi keemia

Protsessi peamiste etappide kirjeldus.

Antipüriinisoola vesisuspensioon viiakse neutralisaatorisse, jahutatakse temperatuurini 20 °C ja järk-järgult lisatakse 20% NaNO2 lahust. Reaktsiooni temperatuur ei tohi ületada 4-5 °C. Saadud smaragdroheliste nitrosoantipüriini kristallide suspensioon ja pestakse külma veega. Kristallid laaditakse reaktorisse, kuhu lisatakse bisulfit-sulfaadi segu. Segu hoitakse esmalt 3 tundi temperatuuril 22-285°C, seejärel 2-2,5 tundi temperatuuril 80°C. naatriumsoola lahus viiakse hüdrolüsaatorisse. Saadakse aminoantipüriini hüdrolüsaat, mis metüülitakse reaktoris formaldehüüdi ja sipelghappe seguga. Amidopüriin eraldatakse sipelghappe soolast, töödeldes soolalahust 50 °C juures soodalahusega. Pärast neutraliseerimist hõljub amidopüriin õlina. Õlikiht eraldatakse ja viiakse neutralisaatorisse, kus see rekristalliseeritakse isopropüülalkoholist.

Analgin.

Analgini struktuurivalem

1-fenüül-2,3-dimetüülpürasoloon-5-4-metüülaminometüleensulfaat naatrium.

Empiiriline valem - C13H16O4N3SNa · H2O - valge, kergelt kollakas kristalne pulber, vees kergesti lahustuv (1:1,5), alkoholis raskesti lahustuv. Vesilahus on selge ja lakmuse suhtes neutraalne. Seistes muutub see kollaseks, aktiivsust kaotamata.

Analgin on parim ravim pürasolooni seeria ühendite hulgas. Ületab kõik pürasolooni valuvaigistid. Madal toksilisus. Analgin on osa paljudest ravimitest

Selle suurim üksikannus on 1 g, päevane annus on 3 g.

Analgini tööstuslik süntees põhineb kahel keemilisel skeemil.

2). Tootmismeetod bensülideenaminoantipüriinist saamiseks.

Empiiriline valem - C13H16O4N3SNa · H2O - valge, kergelt kollakas kristalne pulber, vees kergesti lahustuv (1:15), alkoholis raskesti lahustuv. Vesilahus on selge ja lakmuse suhtes neutraalne.

Analgin on parim ravim pürasolooni seeria ühendite hulgas. Ületab kõik pürasolooni valuvaigistid. Madal toksilisus.

Tehnoloogilise protsessi kirjeldus.

Fenüülmetüülpürasoloon laaditakse õliga kuumutatud klaasvooderdatud reaktorisse ja kuivatatakse vaakumis temperatuuril 100 °C kuni niiskuse täieliku eemaldamiseni. Temperatuur tõstetakse 127-130 °C-ni ja FMP lahusele lisatakse bensosulfoonhappe metüülestrit. Reaktsiooni temperatuur on 135-140 °C. Protsessi lõpus viiakse reaktsioonimass vormi, kuhu laaditakse väike kogus vett ja jahutatakse temperatuurini 10 °C. Sadestunud antipüriinbenseensulfonaat pestakse filtril ja juhitakse nitroseerimisreaktsiooni läbiviimiseks järgmisse reaktorisse. Seal jahutatakse segu temperatuurini 20 °C ja järk-järgult lisatakse 20% NaNO2 lahust. Reaktsiooni temperatuur on 4-5 °C. Saadud smaragdroheliste kristallide suspensioon filtreeritakse vaakumfiltril ja pestakse külma veega. Kristallid laaditakse reaktorisse, kus lisatakse bisulfit-sulfaadi segu, mida hoitakse esmalt 3 tundi 22-25 °C juures, seejärel veel 2-2,5 tundi 80 °C juures. Saadud sool viiakse seebistamisreaktorisse, kus seda töödeldakse NaOH lahusega, mille tulemusena moodustub sulfoaminoantipüriini dinaatriumsool.

Saadud sool viiakse dimetüülsulfaadiga metüülimiseks reaktorisse. DMS juhitakse reaktorisse mernikust. Reaktsioon kulgeb 107-110 °C juures 5 tundi. Reaktsiooni lõppedes eraldatakse reaktsiooniprodukt Na2SO4-st filtril 15. Naatriumsoola lahus pressitakse reaktorisse ja hüdrolüüsitakse väävelhappega temperatuuril 85 °C 3 tundi. Reaktsiooni lõpus lisati reaktsioonisegule happe neutraliseerimiseks NaOH. Reaktsiooni temperatuur ei tohi ületada 58-62 °C. Saadud monometüülaminoantipüriin eraldatakse Na2SO4-st filtril ja viiakse metüülimisreaktorisse. Metüülimine viiakse läbi formaldehüüdi ja naatriumvesiniksulfiti seguga temperatuuril 68–70 °C. Reaktsiooni tulemusena saadakse analgin, mis seejärel puhastatakse.

Lahus aurustatakse. Analgin rekristalliseeritakse veest, pestakse alkoholiga ja kuivatatakse.

Meetod II - läbi bensülideenaminoantipüriini ..

Kasutatud allikate loetelu:

NSV Liidus meditsiinipraktikas kasutatavad ravimid / Toim. M.A. Kljujev. – M.: Meditsiin, 1991. – 512lk.

Ravimid: 2 mahus. T.2. - 10 - toim. kustutatud - M.: Meditsiin, 1986. - 624 lk.

Keemiatehnoloogia põhiprotsessid ja aparaadid: projekteerimisjuhend / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. väljaanne, muudetud. Ja täiendav M.: Keemia, 1991. - 496 lk.

Penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini tootmise skeem.

Klassifikatsioon annustamisvormid ja nende analüüsi tunnused. Kvantitatiivsed meetodid ühekomponentsete ja mitmekomponentsete ravimvormide analüüsimiseks. Füüsikalis-keemilised analüüsimeetodid ilma segu komponentide eraldamiseta ja pärast nende eelnevat eraldamist.

Voroneži põhimeditsiini kõrgkooli kraadiõppe osakond: apteekrite töö kaasaegsed aspektid Teema: mitte-narkootilised valuvaigistid

Kompositsiooni stabiliseerimise meetodite omadused süstelahused säilitamisel vesinikkloriidhappega, naatriumvesinikkarbonaadiga, oksüdatsioonireaktsiooniga õhuhapniku mõjul, säilitusainete lahustega ja kombineeritud vormidega.

See fail on võetud Medinfo kogust http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-post: [e-postiga kaitstud] või medr [e-postiga kaitstud]

Tiamiini stabiilsus, spetsiifiline kogu rühma hõlmav autentsuse reaktsioon. Ravimainete keemiline struktuur, nende keemilise ja füüsikalis-keemilise kvantitatiivse määramise meetodid. Nikotiinamiidi, nikotiini, isoniasiidi autentimismeetodid.

Must leeder (Sambucus nigra L.), kuslapuu perekond. Taime kirjeldus, kasvatamine, koristamine, keemiline koostis ja lillede, puuviljade ja taimede koore farmakoloogilised omadused, ravimid. Bioloogiliselt aktiivsete ainete sisaldus.

Üldised omadused, omadused ja saamise meetodid, levinud meetodid alkaloidide preparaatide analüüs ja klassifitseerimine. Fenantrenisokinoliini derivaadid: morfiin, kodeiin ja nende preparaadid, mis on saadud poolsünteetilise etüülmorfiinvesinikkloriidina; vastuvõtvad allikad.

Vitamiinide jaotus 4 rühma vastavalt nende keemilisele olemusele, füüsikalisele klassifikatsioonile, nende puudusele inimkehas. Kvantitatiivne ja kvalitatiivne määramine, säilitamine, ehtsus, füüsikalised ja keemilised omadused. D-vitamiini tuvastamine toidus.

Eeltingimused ravimite saamiseks, mis põhinevad kiniini struktuuri ja nende bioloogilise toime, antiseptiliste, bakteritsiidsete ja palavikuvastaste omaduste seostel. Kinoliini derivaadid: kiniin, kinidiin, hingamiin, nende kasutamine meditsiinipraktikas.

Indolüülalküülamiinide derivaadid: trüptofaan, serotoniin, indometatsiin ja arbidool. Autentsuse, keskmise massi ja lagunemise määramise meetod, arbidooli kvantitatiivne määramine. Raviaine sisalduse arvutamine ravimvormis.

Barbituraadid kui rahustite klass, mida kasutatakse meditsiinis ärevussündroomide, unetuse ja krambireflekside leevendamiseks. Avastamise ajalugu, kasutamine ja farmakoloogiline toime selle ravimi derivaadid, uurimismeetodid.

Kloramfenikooli – laia toimespektriga antibiootikumi – avastamise ja kasutamise ajalugu, selle keemilise struktuuri kirjeldus. Kloramfenikooli saamise peamised etapid. Kloramfenikooli sünteesi alg- ja vaheproduktide määramine.

Aldehüüdpreparaatide üldised omadused, omadused. Heksametüleentetramiini kvalitatiivsed reaktsioonid. Annustamine ja manustamine, vabastamisvorm. salvestusfunktsioonid. Ravimite omaduste uurimise tähtsus, nende toime olemus kehale.

Kusihappe kui võtmeühendi toime puriini derivaatide sünteesil organismis. Puriini alkaloidid, nende mõju kesknärvisüsteemile. Kofeiini farmakoloogilised omadused. Spasmolüütilised, vasodilateerivad ja antihüpertensiivsed ravimid.

Peamised näidustused ja farmakoloogilised andmed mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamiseks. Nende kasutamise keelud. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamiste esindajate omadused.

Pürasooli derivaatide valmistamise ja kasutamise üldomadused, nende keemiline koostis, füüsikalised omadused. Testige autentsust ja kvaliteeti. Kvantitatiivse määramise tunnused. Mitmete ravimite säilitamise ja kasutamise eripära.

Krambivastased ravimid on ravimid, mis vähendavad kesknärvisüsteemi motoorsete piirkondade erutuvust ning hoiavad ära, leevendavad või vähendavad oluliselt epilepsiahoogude esinemissagedust.

Prochko Deniss Vladimirovitš Narkootilised analgeetikumid. Abstraktne. SISU Sissejuhatus. 3 Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanismid. 5 Alkaloidid – fenantrenisokinoliini derivaadid ja nende sünteetilised analoogid. 9

Neerupealised on sisemise sekretsiooni väikesed paarisorganid. Neerupealiste koore morfo-funktsionaalne struktuur. Kortikosteroidide kataboolsed muutused maksas kuni 17 - COP. Uuringu eesmärgid, käik, protseduurid 17 - CM uriinis, järeldused, etanooli puhastamine.

Atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, metamisoolnaatrium ja ibuprofeen on kõigist palavikku alandavate analgeetikumide hulgas rakenduste arvu poolest. Venemaa kodanikud. Proviisori või apteekri ülesanne on pöörata tähelepanu kasutamise vastunäidustustele ja kõrvalmõjudele, millest osa võib kujuneda tõsisteks terviseprobleemideks.

Paratsetamool, ibuprofeen, metamisoolnaatrium (Analgin) ja atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) kuuluvad sellesse farmakoloogiline rühm mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Aastaid on need olnud Venemaa farmakoloogilise turu kõige populaarsemad valuvaigistid-palavikuvastased ravimid.

Alates 20. sajandi algusest kuulus järgmise 100 aasta jooksul tingimusteta ülimuslikkus atsetüülsalitsüülhappele ja alles eelmise sajandi 90ndate lõpus muutusid paratsetamoolil põhinevad ravimid populaarsemaks.

2017. aasta alguse seisuga oli Venemaal registreeritud üle 400 paratsetamooli preparaadi, üle 200 preparaadi atsetüülsalitsüülhappe baasil ning üle pooleteisesaja preparaadi metamisoolnaatriumi ja ibuprofeeni baasil.

Valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite võtmine: omaduste erinevused ja potentsiaalne oht

Kõik valuvaigistid-palavikuvastased ravimid, mida selles artiklis käsitletakse, erinevad üksteisest valuvaigistite poolest.

Seega ületab ibuprofeeni ja paratsetamooli põletikuvastane toime oluliselt atsetüülsalitsüülhappe ja metamisoolnaatriumi oma, samas kui metamisoolnaatrium ja ibuprofeen on valuvaigistava toime poolest teistest ravimitest paremad. Kõigi nelja ravimi kõrgenenud kehatemperatuuri alandamise võime on ligikaudu sama.

Need ravimid saab hõlpsasti osta igas apteegis ilma arsti retseptita, mis loob nende ohutusest vale mulje. Neid on peaaegu igas vene perekonnas ravimikapis, kuid vähesed inimesed arvavad, et igal neist on muljetavaldav vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loend.