Cele mai puternice analgezice. Analgezice Mijloace cu activitate analgezică maximă

Aceste medicamente reduc selectiv, suprimă sensibilitatea la durere, fără a afecta semnificativ alte tipuri de sensibilitate și fără a perturba conștiința (analgezie - pierdere). sensibilitate la durere; an - negație, algos - durere). Din cele mai vechi timpuri, medicii au încercat să salveze pacientul de durere. Hipocrate 400 î.Hr e. a scris: „... înlăturarea durerii este o lucrare divină”. Pe baza farmacodinamicii medicamentelor respective, analgezicele moderne sunt împărțite în două grupuri mari:

eu-eu - analgezice narcotice sau grupul morfinei. Acest grup de fonduri este caracterizat de următoarele puncte (condiții):

1) au o activitate analgezică puternică, permițându-le să fie utilizate ca analgezice extrem de eficiente;

2) aceste medicamente pot provoca dependența de droguri, adică dependența, dependența de droguri asociată cu efectul lor special asupra sistemului nervos central, precum și dezvoltarea unei stări dureroase (sevraj) la persoanele cu dependență dezvoltată;

3) în caz de supradozaj, pacientul dezvoltă un somn profund, transformându-se succesiv în anestezie, comă și, în final, terminând cu oprirea activității centrului respirator. Prin urmare, și-au primit numele - analgezice narcotice.

Al doilea grup de medicamente sunt analgezicele non-narcotice, ai căror reprezentanți clasici sunt: ​​aspirina sau acidul acetilsalicilic. Sunt multe medicamente aici, dar nu toate creează dependență, deoarece au mecanisme de acțiune diferite.

Să analizăm I-a grupa mijloace, și anume medicamente din grupa morfinei sau analgezice narcotice.

Analgezicele narcotice au un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central. Spre deosebire de medicamentele care deprimă fără discernământ sistemul nervos central, acesta se manifestă ca un efect analgezic, moderat hipnotic, antitusiv, care deprimă centrii respiratori. În plus, majoritatea analgezicelor narcotice provoacă dependență de droguri (psihică și fizică).

Cel mai proeminent reprezentant al acestui grup de fonduri, din cauza căruia acest grup și-a primit numele, este morfina.

Morphini clorhidrat (tabel la 0,01; amp. 1% - 1 ml). Morfina alcaloidul este izolat din opiu (greacă - opos - suc), care este sucul congelat, uscat, al capsulelor necoapte ale macului soporific (Papaver somniferum). Macul este originar din Asia Mică, China, India, Egipt. Morfina și-a primit numele de la numele vechiului zeu grec al viselor, Morpheus, care, conform legendei, este fiul zeului somnului, Hypnos.

Morfina din opiu conține 10-11%, ceea ce reprezintă aproape jumătate din proporția tuturor alcaloizilor prezenți în ea (20 de alcaloizi). Ele au fost folosite în medicină de mult timp (acum 5000 de ani ca anestezic, antidiareic). În ciuda sintezei morfinei efectuată în 1952 de chimiști, aceasta se obține în continuare din opiu, care este mai ieftin și mai ușor.

Conform structurii chimice, toți alcaloizii de opiu activi farmacologic sunt fie derivați de fenantren, fie derivați de izochinolină. Alcaloizii din seria fenantrenelor includ: morfina, codeina, tebaina etc. Sunt alcaloizii fenantreni care se caracterizează printr-un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central (analgezic, antitusiv, hipnotic etc.).

Pentru derivații de izochinolină, este caracteristic un efect antispastic direct asupra mușchilor netezi. Un derivat tipic de izochinolină este papaverina, care nu are efect asupra sistemului nervos central, dar afectează mușchii netezi, mai ales în stare de spasm. Papaverina acționează în acest caz ca un antispastic.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE ALE MORFINEI

1. Efectul morfinei asupra sistemului nervos central

1) Morfina are în primul rând un efect analgezic sau analgezic, în timp ce dozele care nu modifică semnificativ funcțiile sistemului nervos central au un efect analgezic.

Analgezia cauzată de morfină nu este însoțită de vorbire încețoșată, coordonarea defectuoasă a mișcărilor, atingerea, sensibilitatea la vibrații și auzul nu sunt slăbite. Efectul analgezic este principalul pentru morfină. LA Medicină modernă este unul dintre cele mai puternice analgezice. Efectul se dezvoltă la câteva minute după injectare. Mai des, morfina se administrează intramuscular, s/c, dar poate fi și intravenos. Acțiunea durează 4-6 ore.

După cum știți, durerea constă din 2 componente:

a) percepția durerii, în funcție de pragul de sensibilitate la durere a unei persoane;

b) reacție mentală, emoțională la durere.

În acest sens, este important ca morfina să inhibe puternic ambele componente ale durerii. Crește, în primul rând, pragul de sensibilitate la durere, reducând astfel percepția durerii. Actiunea analgezica a morfinei este insotita de o senzatie de bine (euforie).

În al doilea rând, morfina modifică răspunsul emoțional la durere. În doze terapeutice, poate nici măcar să nu elimine complet senzațiile de durere, dar pacienții o percep ca pe ceva străin.

Cum și în ce mod afectează morfina aceste efecte?

MECANISMUL DE ACȚIUNE A ANALGEZICELOR NARCOTICE.

În 1975, Hughes și Kosterlitz au descoperit receptori specifici „opiacee” de mai multe tipuri în sistemul nervos al oamenilor și animalelor, cu care interacționează analgezicele narcotice.

În prezent, se disting cinci tipuri de receptori opiacei: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Cu acești receptori de opiacee interacționează în mod normal diversele peptide endogene (produse în organismul însuși) cu activitate analgezică ridicată. Peptidele endogene au o afinitate (afinitate) foarte mare pentru acești receptori opiacei. Acestea din urmă, așa cum a devenit cunoscute, sunt localizate și funcționează în diferite părți ale sistemului nervos central și în țesuturile periferice. Datorită faptului că peptidele endogene au o afinitate mare, ele sunt denumite în literatură și în relație cu receptorii opiaceelor ​​LIGANDI, adică (din latină - ligo - I bind) se leagă direct de receptori.

Există mai mulți liganzi endogeni, toți sunt oligo-peptide care conțin cantități diferite de aminoacizi și uniți sub denumirea de „ENDORFINE” (adică morfine endogene). Peptidele, care includ cinci aminoacizi, sunt numite encefaline (metionină-encefalină, lizină-encefalină). În prezent, aceasta este o clasă întreagă de 10-15 substanțe care au în moleculele lor de la 5 la 31 de aminoacizi.

Enkefalina, potrivit lui Hughes, Kosterlitz sunt „substanțe din cap”.

Efectele farmacologice ale encefalinelor:

Eliberarea hormonilor hipofizari;

Schimbarea memoriei;

Reglarea respirației;

Modularea răspunsului imun;

Anestezie;

O afecțiune similară cu catatonia;

Crize convulsive;

Reglarea temperaturii corpului;

Controlul apetitului;

funcții de reproducere;

comportament sexual;

Reacții la stres;

Scăderea tensiunii arteriale.

PRINCIPALELE EFECTE BIOLOGICE ALE OPIAȚILOR ENDOGENE

Principalul efect, rolul, funcția biologică a endorfinelor este inhibarea eliberării „neurotransmițătorilor durerii” de la terminațiile centrale ale fibrelor C aferente nemielinice (inclusiv norepinefrină, acetilcolină, dopamină).

După cum știți, acești mediatori ai durerii pot fi, în primul rând, substanța P (o peptidă a aminoacizilor), colecistochinina, somatostatina, bradikinina, serotonina, histamina, prostaglandina. Impulsurile dureroase se propagă de-a lungul fibrelor C și A (fibrele A-delta) și intră în coarnele posterioare ale măduvei spinării.

Când apare durerea, un sistem special de neuroni encefalinergici, așa-numitul sistem antinociceptiv (anti-durere), este în mod normal stimulat, neuropeptidele sunt eliberate, care are un efect inhibitor asupra sistemului durer (nociceptiv) al neuronilor. Rezultatul final al acțiunii peptidelor endogene asupra receptorilor de opiacee este o creștere a pragului de sensibilitate la durere.

Peptidele endogene sunt foarte active, sunt de sute de ori mai active decât morfina. În prezent, sunt izolate în forma lor pură, dar în cantități foarte mici, sunt foarte scumpe, în timp ce sunt utilizate în principal în experimente. Dar există deja rezultate în practică. A sintetizat, de exemplu, peptida domestică DALARGIN. Primele rezultate au fost obținute și deja în clinică.

În caz de insuficiență a sistemului antinoceceptiv (enkefalinergic anti-durere), și acest lucru se întâmplă cu un efect dăunător excesiv de pronunțat sau prelungit, durerea trebuie suprimată cu ajutorul analgezicelor - analgezice. S-a dovedit că locul de acțiune atât al peptidelor endogene, cât și al medicamentelor exogene sunt aceleași structuri, și anume, receptorii de opiacee ai sistemului nociceptiv (durere). În acest sens, morfina și analogii săi sunt agonişti ai receptorilor opiacee. Morfinele endo- și exogene separate acționează asupra diferiților receptori de opiacee.

În special, morfina acționează în principal asupra receptorilor mu, encefalinele asupra receptorilor delta etc. („responsabil” pentru ameliorarea durerii, depresia respiratorie, reducerea frecvenței CCC, imobilizare).

Astfel, analgezicele narcotice, în special morfina, jucând rolul de peptide opiacee endogene, fiind în esență imitatori ai acțiunii liganzilor endogeni (endorfine și encefaline), măresc activitatea sistemului antinociceptiv și sporesc efectul inhibitor al acestuia asupra sistemului durer.

Pe lângă endorfine, în acest sistem antinociceptiv funcționează serotonina și glicina, care sunt sinergice ale morfinei. Acționând predominant asupra receptorilor mu, morfina și alte medicamente din acest grup suprimă în principal durerea, trăgând durerea asociată cu sumarea impulsurilor nociceptive care vin din măduva spinării de-a lungul unei căi nespecifice către nucleii talamici nespecifici, perturbând distribuția acesteia către girusul frontal superior, parietal al cortexului cerebral (adică percepția durerii), precum și altor părți ale acestuia, în special, la hipotalamus, complexul amigdalei, în care reacțiile vegetative, hormonale și emoționale la se formează durerea.

Suprimând această durere, medicamentele inhibă reacția emoțională la aceasta, drept urmare analgezicele narcotice previn disfuncția sistemului cardiovascular, apariția fricii și suferința asociată cu durerea. Analgezicele puternice (fentanil) sunt capabile să suprime conducerea excitației de-a lungul unei căi nociceptive specifice.

Prin stimularea receptorilor de encefaline (opiacee) din alte structuri ale creierului, endorfinele și analgezicele narcotice afectează somnul, starea de veghe, emoțiile, comportamentul sexual, reacțiile convulsive și epileptice, funcțiile autonome. S-a dovedit că aproape toate sistemele cunoscute de neurotransmițători sunt implicate în punerea în aplicare a efectelor endorfinelor și medicamentelor asemănătoare morfinei.

Prin urmare, diverse altele efecte farmacologice morfina și preparatele ei. Deci, al 2-lea efect al morfinei, un efect sedativ și hipnotic. Efectul sedativ al morfinei este foarte pronunțat. Morpheus este fiul zeului somnului. Efectul sedativ al morfinei este dezvoltarea somnolenței, o anumită întunecare a conștiinței, o încălcare a capacității de gândire logică. Din somnul cauzat de morfină, pacienții se trezesc ușor. Combinația de morfină cu hipnotice sau alte sedative face ca depresia SNC să fie mai pronunțată.

Al treilea efect - efectul morfinei asupra stării de spirit. Aici influența este dublă. La unii pacienți, și mai des la indivizii sănătoși, după o singură administrare de morfină, există un sentiment de disforie, anxietate, emoții negative, lipsă de plăcere și o scădere a dispoziției. De regulă, acest lucru se întâmplă la persoanele sănătoase care nu au indicații pentru utilizarea morfinei.

Odată cu administrarea repetată a morfinei, mai ales dacă există indicații pentru utilizarea morfinei, se dezvoltă de obicei fenomenul de euforie: există o creștere a dispoziției cu o senzație de beatitudine, ușurință, emoții pozitive, plăcere în tot corpul. Pe fondul apariției somnolenței, se dezvoltă o activitate fizică redusă, dificultăți de concentrare a atenției și apare un sentiment de indiferență față de lumea exterioară.

Gândurile și judecățile unei persoane își pierd secvența logică, imaginația devine fantastică, imagini luminoase colorate, apar viziuni (lumea viselor, „înalt”). Abilitatea de a se angaja în artă, știință, creativitate este pierdută.

Apariția acestor efecte psihotrope se datorează faptului că morfina, ca și alte analgezice din acest grup, interacționează direct cu receptorii de opiacee localizați în cortexul cerebral, hipotalamus, hipocamp, complexul amigdalian.

Dorința de a experimenta din nou această stare este cauza dependenței mentale a unei persoane de drog. Astfel, euforia este cea care este responsabilă pentru dezvoltarea dependenței de droguri. Euforia poate apărea chiar și după o injecție.

Al 4-lea efect farmacologic al morfinei este asociat cu efectul său asupra hipotalamusului. Morfina inhibă centrul termoreglator, ceea ce poate duce la o scădere bruscă a temperaturii corpului în cazul intoxicației cu morfină. În plus, efectul morfinei asupra hipotalamusului este legat și de faptul că, ca toate analgezicele narcotice, stimulează eliberarea hormonului antidiuretic, ceea ce duce la retenția urinară. În plus, stimulează eliberarea prolactinei și a hormonului de creștere, dar întârzie eliberarea hormonului luteinizant. Sub influența morfinei scade apetitul.

Al 5-lea efect - morfina, ca toate celelalte medicamente din acest grup, are un efect pronunțat asupra centrilor medulei oblongate. Această acțiune este ambiguă, deoarece excită un număr de centre, iar un număr deprima.

Depresia respiratorie apare cel mai ușor la copii. Inhibarea centrului respirator este asociată cu o scădere a sensibilității acestuia la dioxidul de carbon.

Morfina inhibă legăturile centrale ale reflexului tusei și are o activitate antitusiv pronunțată.

Analgezicele narcotice, cum ar fi morfina, pot contribui la stimularea neuronilor din zona de declanșare a chemoreceptorilor (declanșator) din partea inferioară a ventriculului IV, provocând greață și vărsături. Morfina însăși deprimă centrul vărsăturilor în doze mari, astfel încât administrarea repetată de morfină nu provoacă vărsături. În acest sens, utilizarea emeticelor în intoxicația cu morfină este inutilă.

Al șaselea efect - efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra vaselor. Dozele terapeutice au un efect redus asupra tensiunii arteriale și asupra inimii, dozele toxice pot provoca hipotensiune arterială. Dar morfina determină dilatarea vaselor de sânge periferice, în special a capilarelor, parțial printr-o acțiune directă și parțial prin eliberarea histaminei. Astfel, poate provoca înroșirea pielii, creșterea temperaturii acesteia, umflături, mâncărimi, transpirații.

EFECTUL MORFINEI ASUPRA GIT ȘI AL ALTOR ORGANE MUSCALE NELE

Influența analgezicelor narcotice (morfinei) asupra tractului gastrointestinal este atribuită în principal creșterii lor în activitatea neuronilor centrului n. vag, și într-o măsură mai mică datorită unui efect direct asupra elementelor nervoase ale peretelui tractului gastrointestinal. În acest sens, morfina provoacă un spasm puternic al mușchilor netezi ai intestinului, sfincterului imocecal și anali și, în același timp, reduce activitatea motorie, reducând peristaltismul (GIT). Efectul spasmodic al morfinei este cel mai pronunțat în zonă duoden si intestinul gros. Secreția de salivă, acidul clorhidric al sucului gastric și activitatea secretorie a mucoasei intestinale sunt reduse. Trecerea fecalelor încetinește, absorbția apei din acestea crește, ceea ce duce la constipație (constipație cu morfină - o creștere a tonusului tuturor celor 3 grupe musculare). Morfina și analogii săi măresc tonusul vezicii biliare, contribuie la dezvoltarea spasmului sfincterului lui Oddi. Prin urmare, deși efectul analgezic ameliorează starea pacientului cu colici biliare, cursul procesului patologic în sine este agravat.

EFECTUL MORFINEI ASUPRA ALTE FORMATIUNI DE MUSCHI NEZED

Morfina crește tonusul uterului și Vezica urinara, uretere, care este însoțită de „grabă urinară”. În același timp, sfincterul visceral este redus, ceea ce, dacă nu există un răspuns suficient la impulsurile din vezica urinară, duce la retenție urinară.

Morfina crește tonusul bronhiilor și bronhiolelor.

INDICAȚII DE UTILIZARE A MORFINEI

1) Durere acută, care amenință dezvoltarea șocului de durere. Exemple: traumatisme severe (fracturi de oase tubulare, arsuri), relief perioada postoperatorie. În acest caz, morfina este utilizată ca agent analgezic, anti-șoc. În același scop, morfina este utilizată pentru infarctul miocardic, embolie pulmonară, pericardită acută, pneumotorax spontan. Pentru a calma durerea cu debut brusc, morfina este administrată intravenos, ceea ce reduce rapid riscul de șoc.

În plus, morfina ca analgezic este utilizată pentru colici, de exemplu, intestinale, renale, hepatice etc. Cu toate acestea, trebuie amintit clar că în acest caz morfina se administrează împreună cu atropina antispastică și numai atunci când medicul este sigur. de corectitudinea diagnosticului .

2) Durerea cronică la pacienții care mor fără speranță, cu un scop uman (exemplu: hospices - spitale pentru bolnavii de cancer fără speranță; internare la oră). În general, durerea cronică este o contraindicație pentru utilizarea morfinei. Doar în purtători de tumori deznădăjduiți, pe moarte, condamnați, administrarea de morfină este obligatorie.

3) Ca mijloc de premedicație în timpul anesteziei, înainte de anestezie, adică în anestezie.

4) Ca antitusiv pentru tuse care amenință viața pacientului. De această indicație morfina este prescrisă, de exemplu, pentru operații majore, leziuni toracice.

5) În insuficiența ventriculară stângă acută, adică cu astm cardiac. În acest caz, efectul se datorează unei scăderi a excitabilității sistemului nervos central și a dispneei patologice. Determină expansiunea vaselor periferice, în urma căreia are loc o redistribuire a sângelui din sistemul arterelor pulmonare către vasele periferice dilatate. Aceasta este însoțită de o scădere a fluxului sanguin și o scădere a presiunii în artera pulmonară și CVP. Astfel, munca inimii este redusă.

6) În edem pulmonar acut.

EFECTE SECUNDARE ALE MORPINEI

Amploarea efectelor farmacologice ale morfinei determină, de asemenea, numeroasele sale reacții adverse. Acestea sunt, în primul rând, disforia, constipația, gura uscată, gândirea tulbure, amețelile, greața și vărsăturile, depresia respiratorie, cefaleea, oboseala, parestezia, bradicardia. Uneori există intoleranță sub formă de tremor și delir, precum și reacții alergice.

CONTRAINDICAȚII LA UTILIZAREA MORFINEI

Nu există absolute, dar există un întreg grup de contraindicații relative:

1) devreme copilărie(până la 3 ani) - pericol de depresie respiratorie;

2) la femeile însărcinate (mai ales la sfârșitul sarcinii, în timpul nașterii);

3) cel mult tipuri variate insuficiență respiratorie (emfizem, astm bronșic, cifoscolioză, obezitate);

4) cu leziuni grave ale capului (creșterea presiunii intracraniene; în acest caz, morfina crește și mai mult presiunea intracraniană și provoacă vărsături; vărsăturile, la rândul lor, cresc presiunea intracraniană și astfel se formează un cerc vicios).

În țara noastră, pe baza de morfină s-a creat un analgezic foarte puternic cu efect pe termen lung - MORPHILONG. Este un medicament nou care conține clorhidrat de morfină și polivinilpirolidonă fracționată îngust. Ca urmare, Morfilong capătă o durată mai lungă de acțiune (22-24 de ore de efect analgezic) și o intensitate mai mare a efectului. Efecte secundare mai puțin pronunțate. Acesta este avantajul său față de morfina (durata este de 4-6 ori mai mare decât durata acțiunii morfinei). Folosit ca remediu analgezic prelungit:

1) în perioada postoperatorie;

2) cu un sindrom dureros pronunțat.

OMNOPON (Omnoponum în amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Omnopon este un preparat de opiu nou-galenic sub forma unui amestec de 5 alcaloizi de opiu. Conține 48-50% morfină și 32-35% alcaloizi atât din seria fenantrenă, cât și din seria izochinolinei (papaverină). În acest sens, omnoponul are un efect spasmodic mai mic. În principiu, farmacodinamia lui omnopon este similară cu cea a morfinei. Cu toate acestea, omnopon este încă folosit împreună cu atropina. Indicațiile de utilizare sunt aproape aceleași.

Pe lângă morfină, multe medicamente sintetice și semisintetice și-au găsit aplicație în practica medicală. Aceste medicamente au fost create cu 2 scopuri:

1) pentru a scăpa de plantațiile de mac;

2) pentru ca dependența să nu se formeze la pacienți. Dar acest obiectiv a eșuat, deoarece toate analgezicele narcotice au mecanisme comune de acțiune (prin receptorii opiacee).

De interes considerabil este PROMEDOL, care este un medicament sintetic derivat din piperidină.

Promedolum (tabel - 0,025; amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Din punct de vedere al activității analgezice, este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore. Rareori provoacă greață și vărsături, într-o măsură mai mică deprimă centrul respirator. Spre deosebire de morfina, promedolul reduce tonusul ureterelor și bronhiilor, relaxează colul uterin și crește ușor contracția peretelui uterin. În acest sens, promedolul este preferat pentru colici. În plus, poate fi utilizat în timpul nașterii (conform indicațiilor, deoarece deprimă respirația fetală într-o măsură mai mică decât morfina și, de asemenea, relaxează colul uterin).

În 1978, a apărut un analgezic sintetic - MORADOL, care este un derivat al fenantrenului în ceea ce privește structura sa chimică. Un medicament sintetic similar este TRAMAL. MORADOL (tartrat de butorfanol) atunci când este administrat intramuscular și intramuscular asigură un grad ridicat de eficacitate analgezică, în timp ce analgezia are loc mai rapid decât la introducerea morfinei (după 30-60 de minute, morfina - după 60 de minute). Acțiunea durează 3-4 ore. Cu toate acestea, are semnificativ mai puțin efecte secundareși cel mai important, un risc foarte scăzut de a dezvolta dependență fizică, chiar și în cazul utilizării prelungite, deoarece moradolul provoacă rareori euforie (acționează în principal asupra altor receptori opiacei delta). În plus, deprimă respirația într-o măsură limitată, chiar și în doze mari. Utilizare: pentru aceleași indicații ca și morfina, dar în cazul unei necesități de utilizare pe termen lung. În doze terapeutice, nu deprimă centrul respirator, este sigur pentru mamă și făt.

Un alt reprezentant sintetic al derivaților de piperidină-fenantren este FENTANIL. Fentanilul are o activitate analgezică foarte mare, depășește activitatea morfinei (de 100-400 de ori). O caracteristică distinctivă a fentanilului este durata scurtă de ameliorare a durerii pe care o provoacă (20-30 de minute). Efectul se dezvoltă în 1-3 minute. Prin urmare, fentanilul este utilizat pentru neuroleptanalgezie în combinație cu droperidolul neuroleptic (talomonal).

Acest tip de analgezie este utilizat atunci când pacientul trebuie să fie conștient, de exemplu, cu infarct miocardic. Forma de anestezie în sine este foarte convenabilă, deoarece pacientul nu răspunde la iritarea durerii (efect analgezic) și tratează tot ceea ce se întâmplă cu totală indiferență (efect neuroleptic, constând dintr-un efect super-sedativ și un efect tranchilizant puternic).

Alcaloidul de opiu CODEIN se deosebește (Codeinum din Tabelul 0.015). Ca analgezic, este mult mai slab decât morfina. Are o afinitate mai slabă pentru receptorii opiacee. Efectul antitusiv al codeinei este mai slab decât cel al morfinei, dar destul de suficient pentru practică.

Beneficiile codeinei:

1) spre deosebire de morfina, este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală;

2) codeina deprimă mai puțin respirația;

3) mai puțin provoacă somnolență;

4) are activitate spasmodică mai mică;

5) dependența de codeină se dezvoltă mai lent.

INDICAȚII PENTRU UTILIZAREA CODEINEI:

1) cu tuse uscată, crudă, neproductivă;

2) a doua etapă a luptei împotriva durerii cronice la un bolnav de cancer (OMS), conform unei scheme în trei etape. Codeina (50-150 mg la 5 ore) plus un analgezic nenarcotic, plus adjuvanți (glucocorticoizi, antidepresive, anticonvulsivante, psihotrope etc.).

INTOXICAȚII ACUȚE CU MORFINĂ ȘI MEDICAMENTE ASEMNALĂ MORFINEI

Intoxicatia acuta morfina poate apărea cu o supradoză de medicament, precum și cu aportul accidental de doze mari la pacienții cu dependență. În plus, morfina poate fi utilizată în scopuri suicidare. Pentru adulți, doza letală este de 250 mg.

În intoxicația acută cu morfină, tabloul clinic este caracteristic. Starea pacientului este foarte gravă. La început, somnul se dezvoltă, trecând în stadiul de anestezie, apoi comă, ducând la paralizia centrului respirator.

Tabloul clinic constă în primul rând din depresie respiratorie, încetinirea acesteia. Pielea este palidă, rece, cianotică. Există o scădere a temperaturii corpului și a urinării, la sfârșitul otrăvirii - o scădere a tensiunii arteriale. Se dezvoltă bradicardie, o îngustare bruscă a pupilei (dimensiunea punctului pupilei), la sfârșitul hipoxiei, pupila se extinde. Moartea apare din cauza depresiei sau șocului respirator, a edemului pulmonar și a infecției secundare.

TRATAMENTUL pacientilor cu intoxicatie acuta cu morfina se bazeaza pe aceleasi principii ca si tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice. Măsurile de asistență se disting specifice și nespecifice.

MASURI SPECIFICE DE ASISTENTA sunt asociate cu introducerea de antagonisti specifici ai morfinei. Cel mai bun antagonist este NALOXONE (narcan). Practic nu există naloxonă în țara noastră și, prin urmare, un antagonist parțial, NALORFIN, este utilizat mai des.

Naloxona și nalorfina elimină efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra receptorilor de opiacee și restabilește funcția normală a SNC.

Narorfina, un antagonist parțial al morfinei, în forma sa pură (medicament unic) acționează ca morfina (provoacă un efect analgezic, dar mai slab, deprimă respirația, dă bradicardie, îngustează pupilele). Dar pe fondul morfinei administrate, nalorfina se manifestă ca antagonist al acesteia. Nalorfina este de obicei utilizată în/în doză de 3 până la 5 mg, dacă este necesar, injecții repetate după 30 de minute. Efectul său apare literalmente la „vârful acului” - în timpul primului minut de administrare. În caz de supradozaj de aceste medicamente, o persoană otrăvită cu morfină poate dezvolta rapid sindromul de sevraj.

MASURI DE AJUTOR NESPECIFICE sunt asociate cu indepartarea otravii neabsorbite. Mai mult, lavajul gastric trebuie făcut chiar și cu administrarea parenterală de morfină, deoarece aceasta este parțial secretată de mucoasa gastrointestinală în lumenul intestinal. Este necesar să încălziți pacientul, dacă apar convulsii, utilizați anticonvulsivante.

Cu depresie respiratorie profundă, se realizează ventilația artificială a plămânilor.

Otrăvirea cronică cu morpină, de regulă, este asociată cu dezvoltarea dependenței de aceasta. Dezvoltarea dependenței, dependența de droguri este însoțită în mod natural de administrarea repetată de analgezice narcotice. Distinge între dependența fizică și cea mentală.

O manifestare a DEPENDENȚEI FIZICE de analgezice narcotice formate este apariția unui sindrom de sevraj sau de sevraj atunci când se întrerupe administrarea repetată de morfină. Sindromul de sevraj constă dintr-o serie trasaturi caracteristice: la 6-10-12 ore de la ultima injectare de morfina, consumatorul de morfina dezvolta rinoree, lacrimare, cascat groaznic, frisoane, pielea de gasca, hiperventilatie, hipertermie, midriaza, dureri musculare, varsaturi, diaree, tahicardie, slabiciune, transpiratie, tulburari somn, halucinații, anxietate, anxietate, agresivitate. Aceste simptome durează 2-3 zile. Pentru a preveni sau elimina aceste fenomene, dependentul este gata să facă orice, chiar și crimă. Utilizarea constantă a drogului duce o persoană la degradare fizică și psihică. .

Mecanismul dezvoltării sevrajului este asociat cu faptul că analgezicele narcotice, prin activarea receptorilor de opiacee pe principiul feedback-ului (ca și în endocrinologie), inhibă eliberarea și, probabil, sinteza peptidelor opiacee endogene, înlocuindu-le treptat activitatea. Ca urmare a eliminării analgezicelor, există o deficiență atât a analgezicului administrat anterior, cât și a peptidei endogene. Se dezvoltă un sindrom de abstinență.

Înainte ca dependența fizică să dezvolte dependența mentală. Baza apariției dependenței mentale este euforia, sedarea și o atitudine indiferentă față de influențele mediului care deranjează o persoană. În plus, administrarea repetată de morfină provoacă senzații foarte plăcute utilizatorului de morfină în cavitate abdominală, senzații de căldură neobișnuită în regiunea epigastrică și abdomenul inferior, amintind de cele cu orgasm intens.

Pe lângă dependența mentală și fizică, există un al treilea semn al dependenței de droguri - dezvoltarea toleranței, stabilității, dependenței. În acest sens, dependentul este forțat constant să crească doza de analgezic.

Tratamentul dependenței de morfină nu este fundamental diferit de tratamentul dependenței de alcool sau barbiturice. Tratamentul dependenților de droguri se realizează în instituții speciale, dar rezultatele nu sunt încă încurajatoare (câteva procente). Dezvoltarea frecventă a sindromului de privare (sevraj), recidive ale dependenței.

Nu există un instrument special. Utilizați fortifiante, vitamine. Este mai ușor să previi dependența decât să o tratezi. Pericolul dezvoltării dependenței de droguri este Motivul principal restricții privind utilizarea acestor medicamente în medicină. Din farmacii se eliberează numai pe rețete speciale, medicamentele se păstrează conform listei „A”.

ANALGEZICULE NENARCOTICE sunt analgezice, analgezice care nu au un efect semnificativ asupra sistemului nervos central, nu provoacă dependență de droguri și anestezie. Cu alte cuvinte, spre deosebire de analgezicele narcotice, acestea nu au efect sedativ și hipnotic; euforia, dependența și dependența de droguri nu apar odată cu utilizarea lor.

În prezent, a fost sintetizat un grup mare de medicamente, printre care așa-numitele:

1) analgezice nenarcotice vechi sau clasice

2) acțiune nouă, mai modernă și mai antiinflamatoare - așa-numitele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

În funcție de structura chimică, analgezicele vechi sau clasice non-narcotice sunt împărțite în 3 grupe principale:

1) derivate acid salicilic(acid orto-hidroxibenzoic) - salicilați:

a) Acid acetilsalicilic - (aspirina, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilat de sodiu (Natrii salicylas).

Mai multe medicamente din acest grup: salicilamidă, salicilat de metil, precum și diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivați de pirazolonă:

a) amidopirină (Amidopyrinum, în tabelul la 0, 25) - întreruptă ca monopreparat, utilizat în produsele combinate;

b) analgină (Analginum, în tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - soluție 25% și 50%);

c) butadionă (Butadionum, în tabel la 0,15);

3) derivați de anilină:

a) fenacetină (Phenacetinum - în tablete combinate);

b) paracetamol (Paracetamolum, în tab. 0, 2).

Analgezicele non-narcotice au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect analgezic sau analgezic. Activitate analgezica analgezice non-narcotice Se manifestă cu anumite tipuri de dureri: în principal cu dureri nevralgice, musculare, articulare, precum și cu dureri de cap și dinți.

La dureri severe asociate cu traumatisme, intervenții chirurgicale abdominale, formațiuni maligne sunt practic ineficiente.

2) Efect antipiretic sau antipiretic, manifestat în stări febrile.

3) Acțiune antiinflamatoare, exprimată în diferite grade în diverși compuși ai acestui grup.

Să începem cu salicilații. Principalul medicament din acest grup este acidul acetilsalicilic sau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum în tabelul 0.1 pentru copii; 0.25; 0.5) (AA).

Salicilații sunt cunoscuți de mult timp, au peste 130 de ani, au fost primele medicamente care au un efect antiinflamator specific, combinat cu un efect analgezic și antipiretic. Sinteza completă a acidului acetilsalicilic a fost realizată în 1869. Salicilații au devenit de atunci răspândiți în practica medicală.

Salicilații, inclusiv AA (aspirina), au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect anestezic sau analgezic. Acest efect este ceva mai puțin pronunțat, mai ales în durerile viscerale, decât cel al morfinei. Acidul AA este medicament eficient cu următoarele tipuri de durere: cu cefalee; durere de dinţi; durere care emană din țesuturile musculare și nervoase (mialgie, nevralgie), cu dureri articulare (artralgie), precum și durere care emană din pelvisul mic.

Efectul analgezic al analgezicelor non-narcotice, în special al salicilaților, este deosebit de pronunțat în inflamație.

2) Al doilea efect al AA este antipiretic (antipiretic). Acest efect este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal. De obicei, ca medicamente antipiretice, salicilații sunt indicați începând de la o temperatură de 38,5-39 de grade, adică la o temperatură care încalcă starea generală a pacientului. Această prevedere se aplică în special copiilor.

La temperaturi scăzute ale corpului, salicilații nu sunt recomandați ca antipiretice, deoarece febra este una dintre manifestările răspunsului de apărare al organismului la infecție.

3) Al treilea efect al salicilaților și, prin urmare, al AA, este antiinflamator. Efectul antiinflamator se manifestă prin prezența inflamației la nivelul țesutului conjunctiv, adică cu diverse boli sistemice diseminate ale țesuturilor sau colagenoze (reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, artralgii, lupus eritematos sistemic).

Efectul antiinflamator al AA începe după atingerea unui nivel constant de salicilați în țesuturi, iar acest lucru se întâmplă după 1-2 zile. Intensitatea reacției dureroase scade la pacient, scad fenomenele exudative, care se manifestă clinic prin scăderea tumefierii și edemului. De obicei, efectul persistă în perioada consumului de droguri. Reducerea inflamației asociată cu restricția (inhibarea) fazelor exudative și proliferative ale inflamației de către salicilați este un element cauzal al efectului analgezic, adică efectul antiinflamator al salicilaților sporește și efectul analgezic al acestora.

Trebuie spus că în salicilați, toate cele 3 efecte farmacologice enumerate sunt aproximativ egale ca severitate.

Pe lângă aceste efecte, salicilații se caracterizează și printr-un efect antiagregator asupra trombocitelor din sânge, iar la utilizarea pe termen lung, salicilații au și un efect desensibilizant.

MECANISMUL DE ACȚIUNE A SALICILAȚILOR

Acțiunea salicilaților este asociată cu inhibarea (inhibarea) sintezei prostaglandinelor de diferite clase. Acești compuși foarte activi au fost descoperiți în 1930 de oamenii de știință suedezi. În mod normal, prostaglandinele sunt prezente în țesuturi în urme, dar chiar și cu influențe minore (substanțe toxice, unii hormoni), concentrația lor în țesuturi crește brusc. La baza lor, prostaglandinele sunt acizi grași ciclici cu 20 de atomi de carbon în lanț. Ele apar din liber acizi grași, în principal din acidul arahidonic, ingerat cu alimente. De asemenea, se formează din acizi linoleic și linolenic după transformarea lor în acid arahidonic. Acești acizi nesaturați fac parte din fosfolipide. Din fosfolipide, acestea sunt eliberate sub acțiunea fosfolipazei 2 sau a fosfolipazei A, după care devin substrat pentru biosinteza prostaglandinelor. Ionii de calciu sunt implicați în activarea sintezei prostaglandinelor.

Prostaglandinele sunt hormoni celulari, locali.

Primul pas în biosinteza prostaglandinelor (PG) este oxidarea acidului arahidonic, realizată de complexul PG-ciclogenază-peroxidază asociat membranelor microzomale. Apare o structură circulară a PGG-2, care, sub acțiunea peroxidazei, trece în PGH-2. Din produsele obținute - endoperoxizi ciclici - sub influența PG-izomerazei se formează prostaglandine „clasice” - PGD-2 și PGE-2 (cele două din index înseamnă prezența a două legături duble în lanț; literele indică tipul şi poziţia radicalilor laterali ai inelului ciclopentan).

Sub influența PG-reductazei, se formează PGF-2.

Au fost găsite enzime care catalizează sinteza altor PG; având proprietăți biologice deosebite: PG-I-izomeraza, -oxociclaza, catalizând formarea prostaciclinei (PG I-2) și PG-tromboxan-A-izomerazei, catalizând sinteza tromboxanului A-2 (TxA-2).

Scăderea, suprimarea sintezei prostaglandinelor sub acțiunea salicilaților este asociată în primul rând cu inhibarea enzimelor de sinteză PG și anume inhibarea ciclooxigenazelor (COX). Acesta din urmă duce la scăderea sintezei prostaglandinelor proinflamatorii (în special PGE-2) din acidul arahidonic, care potențează activitatea mediatorilor inflamatori - histamina, serotonina, bradikinina. Se știe că prostaglandinele provoacă hiperalgezie, adică cresc sensibilitatea receptorilor durerii la stimuli chimici și mecanici.

Astfel, salicilații, inhibând sinteza prostaglandinelor (PGE-2, PGF-2, PGI-2), previn dezvoltarea hiperalgeziei. Pragul de sensibilitate la stimulii durerii crește. Efectul analgezic este cel mai pronunțat în inflamație. În aceste condiții, eliberarea și interacțiunea prostaglandinelor și a altor „mediatori inflamatori” au loc în focarul inflamației. Prostaglandinele provoacă extinderea arteriolelor în focarul inflamației și hiperemiei, PGF-2 și TxA-2 - îngustarea venulelor - stază, ambele prostaglandine cresc permeabilitatea peretelui vascular, contribuind la exudarea fluidelor și a elementelor albe din sânge, cresc efectul asupra peretelui vascular și al altor mediatori inflamatori. TxA-2 promovează formarea trombilor plachetare, endoperoxizii inițiază reacții de radicali liberi care afectează țesuturile. Astfel, Pg contribuie la implementarea tuturor fazelor inflamatorii: alterare, exudare, proliferare.

Suprimarea participării mediatorilor inflamatori la dezvoltarea procesului patologic de către analgezice nenarcotice, în special salicilați, duce la utilizarea acidului arahidonic prin calea lipoxigenazei și la o formare crescută de leucotriene (LTD-4, LTS-4). ), inclusiv substanța care reacționează lent a anafilaxiei, care provoacă vasoconstricție și limitarea exsudației. Inhibarea sintezei prostaglandinelor de către salicilați explică capacitatea acestora de a suprima durerea, de a reduce răspunsul inflamator, precum și temperatura corpului febril.Efectul antipiretic al salicilaților este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal.o creștere a concentrației de PgE-2 în lichidul cerebral, care se manifestă printr-o creștere a producției de căldură și o scădere a transferului de căldură.Salicilații, inhibând formarea PGE-2, restabilesc activitatea normală a neuronilor centrului de termoreglare.Ca urmare, transferul de căldură crește prin radiarea căldurii de la suprafața pielii și evaporarea unor cantități abundente de transpirație.acest lucru practic nu se schimbă.Efectul hipotermic al salicilaților este destul de distinct numai dacă sunt utilizați pe fundalul febrei.Cu normotermie, practic o fac. nu modifica temperatura corpului.

INDICAȚII DE UTILIZARE a salicilaților și a acidului acetilsalicilic (Aspirina)

1) AA este utilizat ca analgezic pentru nevralgie, mialgie, artralgie (dureri articulare). De obicei, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii și durerii cronice. Medicamentul este eficient pentru multe tipuri de durere (cu durere superficială, de intensitate moderată postoperatorie și postpartum, precum și durere cauzată de leziuni ale țesuturilor moi, tromboflebită a venelor superficiale, cefalee, dismenoree, algomenoree).

2) Ca antipiretic pentru febră, de exemplu, etiologie reumatismală, cu febra de geneza infectioasa si inflamatorie. Numirea de salicilați pentru a reduce temperatura corpului este recomandabilă numai cu foarte temperatura ridicata, care afectează negativ starea pacientului (39 sau mai multe grade); adică cu febră febrilă.

3) Ca agent antiinflamator pentru tratamentul pacienților cu procese inflamatorii, în special cu artrită și miozită, acidul acetilsalicilic este utilizat în principal. Reduce răspunsul inflamator, dar nu îl întrerupe.

4) Ca agent antireumatic, cu colagenoze (reumatism, artrită reumatoidă, LES etc.), adică cu sisteme sistemice boli difuzețesut conjunctiv. În acest caz, se folosesc toate efectele, inclusiv efectul desensibilizant.

Când sunt utilizați în doze mari, salicilații reduc dramatic semnele de inflamație timp de 24-48 de ore. Reducerea durerii, umflarea, imobilitatea, creșterea temperaturii locale, înroșirea articulației.

5) Ca agent anti-agregare pentru prevenirea formării trombilor lamelar-fibrină. În acest scop, aspirina este utilizată în doze mici, aproximativ 150-300 mg/zi. Aportul zilnic de astfel de doze de medicament s-a dovedit pentru prevenirea și tratamentul coagulării intravasculare, pentru prevenirea infarctului miocardic.

6) Doze mici de ASA (600-900 mg) - atunci când sunt utilizate profilactic, previn simptomele intoleranței alimentare. În plus, AA este eficient pentru diaree, precum și pentru boala de radiații.

EFECTE SECUNDARE

1) Cea mai frecventă complicație în utilizarea ASA este iritația mucoasei gastrice (o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor citoprotectoare, în special a prostaciclinei PGI-2), dezvoltarea eroziunilor, uneori cu sângerare. Natura duală a acestei complicații: AA - acid, ceea ce înseamnă că irită însăși membrana mucoasă; inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul mucoasei, - prostaciclina, al doilea factor contributiv.

La un pacient, salicilații provoacă dispepsie, greață, vărsături și, cu utilizare prelungită, pot avea un efect ulcerogen.

2) Complicație frecventă la administrarea salicilaților apar hemoragii (hemoragii și sângerări), care sunt rezultatul inhibării agregării plachetare de către salicilați și al antagonismului în raport cu vitamina K, care este necesară pentru activarea protrombinei, proconvertinului, factorilor de coagulare IX și X, ca precum și pentru a menține structura normală a peretelui vascular. Prin urmare, utilizarea salicilaților nu numai că perturbă coagularea sângelui, dar crește și fragilitatea vaselor de sânge. Pentru a preveni sau a elimina această complicație, se folosesc preparate cu vitamina K. Cel mai adesea, vikasol, dar este mai bine să prescrieți fitomenadiona, un analog al vitaminei K, care se absoarbe mai rapid, mai eficient și mai puțin toxic.

3) În doze mari, AA provoacă simptome cerebrale, manifestate prin tinitus, țiuit în urechi, pierderea auzului, anxietate, iar într-un caz mai grav - halucinații, pierderea cunoștinței, convulsii, insuficiență respiratorie.

4) La persoanele care suferă de astm bronșic sau de bronșită obstructivă, salicilații pot provoca o creștere a crizelor de bronhospasm (care este o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor antispastice și a formării predominante de leucotriene, inclusiv substanțele care reacţionează lent din anafila lor). precursor comun - acidul arahidonic).

5) Unii pacienți pot avea afecțiuni hipoglicemice - o consecință a suprimării sintezei PGE-2 și, prin urmare, eliminând efectul său inhibitor asupra eliberării insulinei din celulele beta ale țesutului insular al pancreasului.

6) Când se utilizează AA la sfârșitul sarcinii, nașterea poate fi întârziată cu 3-10 zile. Nou-născuții ale căror mame, conform indicațiilor, au luat salicilați (AA) la sfârșitul sarcinii pot dezvolta severe boli vasculare plămânii. În plus, salicilații (AA) luați în timpul sarcinii pot perturba cursul organogenezei normale, în special, pot duce la neînchiderea ductusului botalis (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor necesare organogenezei normale).

7) Rareori (1: 500), dar există reactii alergice pentru salicilati. Intoleranța se poate manifesta prin erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem, purpură trombocitopenică.

Acidul salicilic este un ingredient în multe substanțe, inclusiv fructe (mere, struguri, portocale, piersici, prune), face parte din unele săpunuri, parfumuri și băuturi (în special seva de mesteacăn).

Dintre salicilați, pe lângă AA, se folosește SALICILAT DE SODIU - acest medicament dă un efect analgezic, care este doar 60% din cel al Aspirinei; efectele sale analgezice și antiinflamatorii sunt și mai slabe, așa că este folosit relativ rar. Se foloseste mai ales pentru boli sistemice ale tesuturilor difuze, pentru colagenoze (RA, reumatism). Un medicament similar este salicilatul de metil.

Al doilea grup de analgezice non-narcotice sunt derivații de pirazolonă. Acest grup de medicamente include AMIDOPIRINĂ, BUTADION și ANALGIN.

AMIDOPIRINĂ (PYRAMIDONE) (pulbere de amidopirină; tab. 0, 25). Pyros - foc. Este un puternic analgezic și antipiretic.

Medicamentul este absorbit complet și rapid din intestin și aproape complet metabolizat în organism. Cu toate acestea, din cauza toxicității ridicate, în special, a unui efect inhibitor pronunțat asupra hematopoiezei, amidopirina nu este practic utilizată în clinică; Este exclus de la utilizare ca agent independent și este inclus numai în unele preparate combinate.

ANALGIN (Analginum; pulbere; în tab. 0, 5; în amperi 1 și 2 ml - soluție 25% și 50%). Analgin este similar chimic și farmacologic cu amidopirina. Analginul este foarte solubil în apă, deci poate fi administrat și parenteral. Ca și în cazul amidopirinei, acest medicament are un efect analgezic mai pronunțat decât antipiretic, și mai ales efecte antiinflamatorii.

Analgin este utilizat pentru efecte analgezice și antipiretice de scurtă durată în caz de nevralgie, miozită, cefalee, dureri de dinți. În acest caz, de regulă, se utilizează o formă de tabletă. În cazurile mai pronunțate, când este necesar să aibă un efect rapid, se folosesc injecții cu analgin, în același timp, analginul reduce rapid. temperatură ridicată corp. Atribuiți analgin ca antipiretic numai în caz de febră febrilă, când medicamentul este primul ajutor. Intră intramuscular. Copilului trebuie reținut bine să nu injecteze 1 ml sau mai mult, deoarece poate exista o scădere a temperaturii litice, ceea ce va duce la o scădere a temperaturii. Copilului i se injectează 0,3-0,4 ml. De regulă, în acest caz, dimed este adăugat la soluția de dipironă.

rostogolire. Tratamentul cu analgin este asociat cu riscul de complicații (în primul rând din partea sângelui) și, prin urmare, utilizarea sa ca analgezic și antipiretic nu este justificată atunci când salicilații sau alți agenți sunt la fel de eficienți.

BARALGIN (Baralginum) - dezvoltat în Germania. Foarte aproape de medicamentul analgin. Sub formă de tabletă, vine din Bulgaria ca SPASMOLGON. Baralginul constă din analgin, la care se adaugă încă 2 substanțe sintetice (dintre care una are un efect asemănător papaverinei, a doua are un efect slab de blocare a ganglionilor). Din aceasta rezultă clar că baralginul este indicat în primul rând pentru colici renale, hepatice, intestinale. De asemenea, este folosit pentru spasmele vaselor cerebrale, pentru durerile de cap și pentru migrene. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă injectabilă.

În prezent, o serie întreagă de preparate combinate care conțin analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan etc.)

BUTADION (Butadionum; în tabel la 0,15). Se crede că butadiona în activitatea analgezică este aproximativ egală cu analgina, iar în activitatea antiinflamatoare este semnificativ mai mare decât aceasta. Prin urmare, este utilizat ca medicament antiinflamator. Conform acestei indicații, butadionul este prescris pentru leziuni ale țesuturilor extraarticulare (bursite, tendinite, sinovite) de origine reumatică și nereumatică. Indicat pentru spondilita anchilozanta, artrita reumatoida, osteoartrita.

Concentrația maximă de butadionă în sânge, precum și alți derivați de pirazolonă, este atinsă după aproximativ 2 ore. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice (98%). Tratamentul pe termen lung cu butadionă duce la stimularea enzimelor microzomale hepatice. Din acest motiv, butadionul este uneori utilizat în doze mici (0,005 g/kg pe zi) la copiii cu hiperbilirubinemie. Butadionul reduce reabsorbția uraților în tubii finali, ceea ce contribuie la îndepărtarea acestor săruri din organism a acestor săruri. În acest sens, sunt folosite pentru gută.

Medicamentul este toxic, de unde efectele secundare:

1) ca toți derivații de pirazolon, cu utilizare prelungită poate provoca anorexie, senzații de greutate în epigastru, arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree, ulcere peptice. Poate provoca hepatită, deci se prescrie doar 5-7 zile;

2) ca toate medicamentele pirazolone, butadiona inhibă hematopoieza (leucopenie, anemie, trombocitopenie) până la agranuloditoză;

3) în timpul tratamentului cu butadionă, se poate dezvolta umflare, deoarece reține ionii de sodiu în organism și, prin urmare, apa (reduce natriureza); aceasta poate duce la insuficienta cardiaca congestiva sau chiar la edem pulmonar.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - un medicament care este o combinație de amidopirină și butadionă, are o activitate antiinflamatoare și analgezică pronunțată. Se folosește doar ca agent antiinflamator pentru artrită, leziuni reumatice, lumbago, anexite, parametrite, nevralgii. În plus, acesta, contribuind la excreția sărurilor de urat din organism, este prescris pentru gută. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă de dozare injectabilă (Gedeon Rihter).

Recent, a fost sintetizat un grup de noi analgezice, care se numesc antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

DERIVAȚI ANILINĂ (sau mai precis, para-aminofenol).

Aici trebuie menționate două medicamente: fenacetina și paracetamolul.

Paracetamolul ca substanță analgezică și antipiretică activă a fost descoperit în 1893 de von Mehring. În 1995, s-a sugerat că paracetamolul este un metabolit al fenacetinei, iar în 1948, Brody și Axelrod au demonstrat rolul paracetamolului ca principal metabolit al fenacetinei. În vremea noastră, paracetamolul este utilizat pe scară largă ca agent antipiretic și analgezic în stadiul îngrijirii farmacologice premedicale a pacientului. În acest sens, paracetamolul este unul dintre medicamentele caracteristice pieței OTC (OTC - jver the counter), adică medicamentele vândute fără prescripție medicală. Una dintre primele companii farmacologice care prezintă oficial medicamente OTC, și în special paracetamol (panadol în diferite forme de dozare), este Sterling Health. În ciuda faptului că paracetamolul este produs în prezent de multe companii farmaceutice sub diferite denumiri (Acetaminophen, Watsou, SUA; Dolipran, SUA-Franța; Miralgan, Iugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franța etc.), sunt necesare anumite condiții pentru a obţine un produs pur. În caz contrar, medicamentul va conține fenacetină și 4-p-aminofenol. Aceste componente toxice nu au permis paracetamolului să-și ocupe mult timp locul cuvenit în arsenalul medical al medicilor. Paracetamolul (Panadol) este produs de firme occidentale, în special de Sterling Health, în condiții GMP și conține un ingredient activ foarte purificat.

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL PARACETAMOLULUI.

S-a stabilit că paracetamolul este un inhibitor slab al biosintezei prostaglandinelor, iar efectul său blocant asupra sintezei prostaglandinelor - mediatori ai durerii și reacției la temperatură - apare într-o măsură mai mare în sistemul nervos central decât la periferie. Aceasta explică prezența unui efect analgezic și antipiretic pronunțat al paracetamolului și a unui efect antiinflamator foarte slab. Paracetamolul practic nu se leagă de proteinele plasmatice, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică și este distribuit aproape uniform în creier. Medicamentul începe un efect antipiretic și analgezic rapid după aproximativ 20-30 de minute și continuă să acționeze timp de 4 ore. Perioada de eliminare completă a medicamentului este în medie de 4,5 ore.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (98%), cea mai mare parte a dozei administrate este biotransformată în ficat. Datorită faptului că paracetamolul nu are practic niciun efect asupra mucoasei gastrice, adică nu provoacă un efect ulcerogen. Acest lucru explică și absența bronhospasmului la utilizarea paracetamolului, chiar și la persoanele care suferă de astm bronșic. Medicamentul nu afectează, spre deosebire de aspirina, sistemul hematopoietic și sistemul de coagulare a sângelui.

Aceste avantaje, precum și amplitudinea largă a acțiunii terapeutice a paracetamolului, i-au permis acum să-și ocupe locul cuvenit printre alte analgezice non-narcotice. Preparatele care conțin paracetamol sunt utilizate pentru următoarele indicații:

1) Sindrom dureresc de intensitate joasă și medie de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, dureri în leziuni, arsuri).

2) Febra febrila in bolile infectioase si inflamatorii. Este cel mai bun ca antipiretic în practica pediatrică, în pediatrie.

Uneori, derivații de anilină (fenacetina, de exemplu) sunt combinați într-o tabletă cu alte analgezice nenarcotice, obținându-se astfel medicamente combinate. Cel mai adesea, fenacetina este combinată cu AA și codeină. Sunt cunoscute următoarele preparate combinate: asfenă, sedalgin, citramon, pircofen, panadeină, solpadeină.

Efectele secundare sunt puține și mai multe datorită administrării de fenacetină decât a paracetamolului. Raportările de reacții adverse grave la paracetamol sunt rare și sunt de obicei asociate fie cu supradozaj (mai mare de 4,0 pe zi) fie cu utilizare prelungită (mai mult de 4 zile). Au fost descrise doar câteva cazuri de trombocitopenie și anemie hemolitică asociate cu administrarea medicamentului. Cel mai frecvent raportată dezvoltare a methemoglobinemiei cu utilizarea fenacetinei, precum și un efect hepatotoxic.

De regulă, analgezicele moderne non-narcotice au, în primul rând, un efect antiinflamator pronunțat, de aceea sunt denumite cel mai adesea AINS.

Aceștia sunt compuși chimici din diferite grupe, în principal săruri ale diferiților acizi:

a) derivate acid acetic: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivați ai acidului propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam etc.;

c) derivaţi ai acidului antranilic: acid flufenamic, acid mefenanic, voltaren;

d) derivate Acid nicotinic: acid niflumic, clonixină;

e) oxicami (acizi enolinici): piroxicam, isoxicam, sudoxcam.

Indometacina (Indomethacinum; capsule și drajeuri la 0,025; supozitoare - 0,05) este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care este un derivat al acidului indoleacetic (indol). Are activitate antiinflamatoare, analgezica si antipiretica. Este unul dintre cele mai puternice AINS și este AINS de referință. AINS - spre deosebire de salicilați, provoacă inhibarea reversibilă a prostaglandinei sintetazei (COX).

Efectul său antiinflamator este utilizat în formele exsudative de inflamație, reumatism, boli diseminate (sistemice) ale țesutului conjunctiv (LES, sclerodermie, periartrita nodosă, dermatomiozită). Medicamentul este cel mai bun pentru proces inflamator acompaniat de modificări degenerative in articulatiile coloanei vertebrale, cu osteoartrita deformanta, cu artropatie psoriazica. Folosit în glomerulonefrita cronică. Foarte eficient în atacurile acute de gută, efectul analgezic durează 2 ore.

La prematuri se foloseste (de 1-2 ori) pentru a inchide canalul arterial functional.

Este toxic, prin urmare, în 25-50% din cazuri, apar reacții adverse pronunțate (cerebrale: cefalee, amețeli, țiuit în urechi, confuzie, percepții vizuale încețoșate, depresie; din tractul gastrointestinal: ulcere, greață, vărsături, dispepsie). ; piele: erupții cutanate; sânge: discrazie; retenție de ioni de sodiu; hepatotoxic). Copiii sub 14 ani nu sunt recomandati.

Următorul AINS - IBUPROFEN (Ibuprofenum; în Tabelul 0, 2) - a fost sintetizat în 1976 în Anglia. Ibuprofenul este un derivat al acidului fenilpropionic. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, efectul analgezic și antipiretic, este aproape de salicilați și chiar mai activ. Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Mai bine tolerat de către pacienți decât AA. Când se administrează oral, frecvența este mai mică reactii adverse. Cu toate acestea, irită și tractul gastrointestinal (până la un ulcer). În plus, cu o alergie la penicilină - pacienții vor fi sensibili la brufen (ibuprofen), în special pacienții cu LES.

Pentru 92-99% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde încet în cavitatea articulară, dar persistă în țesutul sinovial, creând concentrații mai mari în acesta decât în ​​plasma sanguină și dispărând încet din acesta după anulare. Se elimină rapid din organism (T 1/2 = 2-2,5 ore) și, prin urmare, este necesară administrarea frecventă a medicamentului (de 3-4 ori pe zi - prima doză înainte de mese, iar restul după masă, pentru a prelungi efectul).

Este indicat pentru: tratamentul pacientilor cu PR, osteoartrita deformanta, spondilita anchilozanta, reumatism. Ea dă cel mai mare efect în stadiul inițial al bolii. În plus, ibuprofenul este utilizat ca un antipiretic puternic.

Un medicament apropiat de brufen este NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) este un derivat al acidului naftilpropionic. Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în sânge după 2 ore. 97-98% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde bine în țesuturi lichid sinovial. Are un efect analgezic bun. Efectul antiinflamator este aproximativ același cu cel al butadionei (chiar mai mare). Efectul antipiretic este mai mare decât cel al aspirinei, al butadionei. Are efect pe termen lung, deci este prescris doar de 2 ori pe zi. Bine tolerat de către pacienți.

Aplică-l:

1) ca antipiretic; în acest sens, este mai eficient decât aspirina;

2) ca agent antiinflamator și analgezic în PR, cronică boli reumatismale, cu miozită.

Reacțiile adverse sunt rare, realizate sub formă de simptome dispeptice (arsuri la stomac, dureri abdominale), cefalee, transpirații, reacții alergice.

Următorul AINS modern este SURGAM sau acidul tioprofenic (Tabelele 0, 1 și 0, 3) este un derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice și antiinflamatorii. De asemenea, a fost observat efectul antipiretic al medicamentului. Aceleași indicații și efecte secundare.

DICLOFENAC-SODIU (Voltaren, Ortofen) este un derivat al acidului fenilacetic. Astăzi este unul dintre cele mai active medicamente antiinflamatoare, în ceea ce privește puterea este aproximativ egală cu indometacina. În plus, are un efect analgezic pronunțat, precum și antipiretic. După efectul antiinflamator și analgezic, este mai activ decât aspirina, butadiona, ibuprofenul.

Este bine absorbit în tractul gastrointestinal, atunci când este administrat pe cale orală, concentrația maximă în sânge apare după 2-4 ore. Se supune intensiv eliminarea presistemică și doar 60% din doza acceptată intră în sistemul circulator. 99% legat de proteinele plasmatice. Pătrunde rapid în lichidul sinovial.

Are toxicitate scăzută, dar o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice. Bine tolerat, uneori provocând doar reacții dispeptice și alergice.

Este indicat pentru inflamația de orice localizare și etiologie, dar este utilizat în principal pentru reumatism, RA și alte boli ale țesutului conjunctiv (cu boala Bechterew).

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) este un nou medicament antiinflamator nesteroidian care diferă de alte AINS, un derivat al oxicamului.

Absorbit satisfăcător din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge apare după 2-3 ore. Atunci când este administrat pe cale orală, este bine absorbit, timpul său de înjumătățire este de aproximativ 38-45 de ore (aceasta este cu utilizare pe termen scurt, iar cu utilizare pe termen lung - până la 70 de ore), deci poate fi utilizat o dată pe zi.

EFECTE ADVERSE: dispepsie, ocazional hemoragii.

Piroxicamul inhibă formarea interleukinei-1, care stimulează proliferarea celulelor sinoviale și producerea acestora de enzime proteolitice neutre (colagenază, elastază) și prostaglandine E. IL-1 activează proliferarea limfocitelor T, fibroblastelor și celulelor sinoviale.

În plasmă, se leagă în proporție de 99% de proteine. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, pătrunde bine în lichidul sinovial. Dozele de 10 până la 20 mg (1 sau 2 comprimate) provoacă efecte analgezice (30 de minute după ingestie) și antipiretice, iar doze mai mari (20-40 mg) - antiinflamatoare (până la sfârșitul unei săptămâni de utilizare continuă). Spre deosebire de aspirina, este mai puțin iritant pentru tractul gastrointestinal.

Medicamentul este utilizat pentru RA, spondilita anchilozantă, osteoartrita și exacerbarea gutei.

Toți agenții de mai sus, cu excepția salicilaților, au un efect antiinflamator mai pronunțat decât alți agenți.

Ele suprimă bine inflamația exsudativă și sindromul durerii însoțitoare și afectează semnificativ mai puțin activ fazele alterative și proliferative.

Aceste medicamente sunt mai bine tolerate de către pacienți decât aspirina și salicilații, indometacina, butadiona. Acesta este motivul pentru care aceste medicamente au fost utilizate în principal ca medicamente antiinflamatoare. De aici au primit numele - AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Cu toate acestea, pe lângă aceste noi AINS, PVA-urile nesteroidiene includ acum și medicamente vechi - analgezice non-narcotice.

Toate noile AINS sunt mai puțin toxice decât salicilații și indometacina.

Nu numai că AINS nu au un efect inhibitor asupra proceselor distructive din cartilaj și țesuturi osoase, dar în unele cazuri chiar le pot provoca. Ele perturbă capacitatea condrocitelor de a sintetiza inhibitori de protează (colagenază, elastază) și, prin urmare, cresc afectarea cartilajului și a osului. Prin inhibarea sintezei prostaglandinelor, AINS inhibă sinteza glicoproteinelor, glicozaminoglicanilor, colagenului și a altor proteine ​​necesare regenerării cartilajului. Din fericire, deteriorarea este observată doar la unii pacienți, în timp ce în majoritatea, limitarea inflamației poate împiedica dezvoltarea ulterioară a procesului patologic.

PRELEȚIA curs Nr. 9 109

ANALGEZIATORII.

Planul cursului.

22. Analgezice (definiție, clasificare, caracteristicile comparative ale grupurilor de droguri).

23. Analgezice narcotice: definiție, clasificare (ținând cont de efectul asupra receptorilor opiacei), mecanism de acțiune.

22. Caracteristici comparative grupe de analgezice.

22. Caracteristicile farmacologice ale analgezicelor nenarcotice (analgezice-antipiretice), aplicare.

23. Sistemele nociceptive și antinociceptive, relația lor.

23. Analgezice narcotice: definiție, clasăși ficație (ținând cont de efectul asupra receptorilor de opiacee), mecanism de acțiune, caracteristici comparative, aplicare.

23. Probleme medico-biologice și sociale ale dependenței de opiu.

23. Intoxicatia acuta cu morfina (clinica, asistenta medicamentoasa).

Prelegere EECTION Nr. 109 10

Analgezice.

Sistemul nociceptiv este sistemul care trimite senzații de durere către creier. Mesajele de durere călătoresc către creier prin două căi diferite (Figura 10.1).

Prima cale de transmitere a durerii(roșu): Acestea sunt fibre groase mielinizate, conducătoare rapide. Activarea lor dă un sentiment durere acută. Aceste fibre („calea rapidă”) călătoresc de la receptorii durerii direct la talamus. și mai departe Apoi la zonele senzoriale și motorii ale girusului central posterior al cortexului cerebral. Acest sistem îndeplinește o funcție de avertizare. Oferă imediat creierului informații despre daune, dimensiunea și locația acesteia. Ea răspunde la întrebarea „unde doare?”

A doua cale de transmitere a durerii(albastru): fibre cu conductoare lente fără mielină. Când sunt emoționați, apare durere difuză. Aceste fibre („cale lentă”) merg de la receptorii durerii la formațiunea reticulară, hipotalamus, talamus și sistemul limbic. Ele se termină în girusul frontal superior și parietal al cortexului cerebral. Prezența unui număr mare de sinapse, absența unei teci de mielină și o grosime mai mică a fibrelor încetinesc trecerea impulsurilor pe această cale. Acest sistem permite unei persoane care a fost rănită să atribuie anumite calități senzațiilor sale. Ea răspunde la întrebarea: „Cum doare”?

Durerea se transmite prin: acetilcolina, norepinefrina, dopamina, serotonina si substanta R.

23. Sistemul antinociceptiv.

Acesta este un sistem care inhibă fluxul de senzații de durere către creier.

23. Relația sistemelor nociceptive și antinociceptive.

Pe corpurile neuronilor, sistemul nociceptiv care transmite durerea, există sinapse cu alți neuroni. Aceștia sunt neuronii sistemului antinociceptiv, care îl urmărește ca pe o umbră. Ei disting 3 tipuri de mediatori, fiecare dintre care constă din 5 aminoacizi: 1) endorfină-;, 2) encefalin-;, 3) dinorfină. Fiecare dintre ei își excită în mod predominant propriii receptori opioizi pe corpurile neuronilor sistemului nociceptiv: 1) endorfină mu, 2) encefalina - delta și 3) 3) dinorfina - receptorul opioid kappa. Excitarea receptorilor opioizi determină efecte farmacologice (Fig. 10.2).

22. Definiție.

22. Clasificare.

1. Analgezice narcotice (opioide) și 2) nenarcotice (neopioide).

22. Analgezice opioide.

22. Definiție.

Acestea sunt substanțe capabile să suprime conducerea intracentrală și percepția durerii în timpul unei acțiuni de resorbție, iar la utilizarea repetată, provoacă dependență mentală și fizică (morfinism).

23. Clasificare(Fig. 10.3).

Morfină

Heroina

Metadoină

meperidină

Trimeperidină

fentanil

Sufentanil

Codeina

propoxifen

Buprenorfic

Pentazocină

tramadol

Naloxonă

Natrexone

Figura 10.3 Analgezice și antagonişti opioizi.

22. Analgezice.

22. Definiție.

Analgezicele sunt medicamente care suprimă selectiv sensibilitatea durerii în timpul acțiunii de resorbție fără a opri conștiința și fără a inhiba alte tipuri de sensibilitate.

tichesk

tic.N).

22. Analgezice opioide narcotice.

ee

23. Clasificarea analgezicelor narcotice (opioide).(ținând cont de efectul asupra receptorilor de opiacee) (Fig. 10.3).

1. Ele provoacă hiperpolarizarea și inhibarea neuronilor sistemului nociceptiv datorită ieșirii din ei K + .

2. Reduceți aportul de C A ++ în terminațiile nervoase presinaptice ale neuronilor sistemului nociceptiv. C, reducând astfel eliberarea neurotransmițătorului în sinapsă.

receptorii opioizi.

Serpentina. Împreună cu G -proteină. Opioidele exogene imită acțiunea celor endogene. Vopiopeptinele și provoacă efecte în funcție de tipul de receptori opioizi pe care îi excită (Fig. 10.4).

Analgezice non-narcotice (non-opioide). Acestea sunt substanțe care prezintă un efect analgezic moderat în principal la nivel patogenetic, blocând formarea și acțiunea asupra terminațiilor dureroase a substanțelor „algogenice” tisulare care se formează în timpul inflamației, ischemiei și traumatismelor tisulare.

22. Caracteristicile comparative ale grupurilor de medicamente(Fig. 10.1).

2 3. Sisteme nociceptive și antinociceptive.

Sistemul nociceptiv este sistemul care trimite senzații de durere către creier. Mesajele de durere călătoresc către creier prin două căi diferite (Figura 10.2).

Prima cale de transmitere a durerii:acestea sunt fibre groase mielinizate conducătoare rapide, activarea lor dă o senzație de durere acută. Aceste fibre („calea rapidă”) călătoresc de la centrii durerii direct la talamus și către zonele senzoriale și motorii ale girusului central posterior al cortexului cerebral. Acest sistem îndeplinește o funcție de avertizare, furnizează imediat informații despre deteriorare, dimensiunea și localizarea acesteia. Ea răspunde la întrebare" Unde te doare ?"

A doua cale de transmitere a durerii:fibre conductoare lente nemielinice. Când sunt emoționați, apare durere difuză. Aceste fibre („cale lentă”) merg de la receptorii durerii la formațiunea reticulară, hipotalamus, talamus, sistemul limbic. Ele se termină în girusul frontal superior și parietal al cortexului cerebral. Prezența unui număr mare de sinapse, absența unei teci de mielină și o grosime mai mică a fibrelor încetinesc trecerea impulsurilor pe această cale. Acest sistem permite unei persoane care a fost rănită să atribuie anumite calități senzațiilor sale. Ea răspunde la întrebarea: „Cum doare”? Durerea se transmite prin: acetilcolina, norepinefrina, dopamina, serotonina si substanta R.

23. Sistemul antinociceptiv. Acesta este un sistem care inhibă fluxul de senzații de durere către creier.

23. Relația sistemelor policeptive și antinociceptive.

Pe corpurile neuronilor, nociceptive, care transmit o senzație de durere, există sinapse cu alți neuroni. Aceștia sunt neuronii sistemului antinociceptiv, care îl urmărește ca pe o umbră. Ei disting 3 tipuri de mediatori, fiecare fiind format din 5 aminoacizi: 1) endorfina; 2) encefalina; 3) dinorfină. Fiecare dintre ele își excită în mod predominant propriul receptor opioid: 1) endorfină MU, 2) encefalină-delta și 3) soluție de opioid dinorfină-kappa. Excitarea receptorilor opioizi produce efecte (Fig. 4).

La persoanele cu o producție insuficientă de opiopeptine, o ușoară lovitură sau zgârietură provoacă dureri severe. Cel mai mare număr opiopeptinele sunt eliberate în regiunea substanţei periaqueductale centrale. Ele inhibă conducerea impulsurilor dureroase în sistemul nervos central.

23. Analgezice narcotice (opioide).

23. Definiție.

Analgezicele opioide sunt medicamente care, atunci când acționează resorbtiv, suprimă conducerea și percepția intracentrală a durerii și, la utilizarea repetată, provoacă dependență mentală și fizică (morfinism).

23. Clasificarea analgezicelor narcotice (opioide).(ținând cont de efectul asupra receptorilor de opiacee) (Fig. 10.5).

23. Mecanismul de acțiune al analgezicelor opioide.

1. Cauza hiperpolarizarea și inhibarea neuronilor sistemului nociceptiv datorită ieșirii din ei K + .
2. Reduceți ieșirea C A ++ în terminațiile nervoase presinaptice și reducând astfel eliberarea transmițătorului. Receptorii opioizi serpentini sunt asociați cu G -proteine. Opioidele exogene imită acțiunea opiopeptinelor endogene asupra tipului de receptori opioizi pe care îi excită (Figura 4).

23. Caracteristici comparative și utilizarea analgezicelor opioide.

Agonişti puternici.

Au o afinitate mare pentru receptorii mu și o afinitate diferită, mai mică, pentru receptorii delta și kappa.

Influență asupra sistemului nervos central.

Acestea sunt: ​​1) analgezie,; 2) euforie,; 3) letargie;; 4) depresie respiratorie, 5) suprimare a tusei, 6) mioză, 7) greață și vărsături, 8) bradicardie. Odată cu administrarea repetată, se dezvoltă o toleranță pronunțată la aceste efecte.

1. Analgezie. Pacienții care primesc agonişti puternici nu simt durere, dar sensibilitatea este păstrată. Adică durerea este percepută ca ceva plăcut.

2. Euforie . Pacientul de durere sau dependentul experimentează o mare satisfacție și bunăstare după administrarea de agonişti puternici. Dispari anxietatea si disconfortul. Euforia se datorează stimulării tegmentului ventral.

3. Letargie. Se manifestă prin somnolență, întunecarea conștiinței, capacitatea de a raționa afectată. Somnul se dezvoltă mai des la tineri oameni sanatosi decât la bătrâni. El nu este adânc. Combinatia de agonisti puternici cu medicamente hipnotice sedative si hipnotice potenteaza actiunea acestora. Are un efect sedativ mai pronunțat morfină . iar într-o măsură mai mică – substanţe sintetice mmeperidină și fentanil.

4. Depresie respiratorie. Dependente de doză.s Până la oprire. mMecanism: sensibilitatea neuronilor centrului respirator la CO scade 2 . Ca urmare a depresiei respiratorii, CO se acumulează în sânge 2 . Aceasta duce la extinderea și scăderea rezistenței vaselor cerebrale. Creșterea fluxului sanguin cerebral și a presiunii intracraniene. De aceea morfină contraindicat persoanelor cu leziuni cerebrale severe.

Notă. Depresia respiratorie este cauza decesului în cazul supradozajului acut de opioide.

5. Suprimarea tusei.Nu se corelează cu efectul analgezic și depresia respiratorie. Receptorii implicați în acțiunea antitusivă sunt diferiți de cei implicați în analgezie.

Suprimarea tusei cu opioide pentru tuse poate duce la acumularea de secreții cu obstrucție ulterioară. tractului respiratorși atelectazie. Toleranța se dezvoltă în acest sens.

6) MiozăMioză (sS ). Opioidele excită nucleii nervii oculomotori. Stimularea parasimpatică crescută a ochilor. Toleranța nu se dezvoltă. Toți dependenții de droguri află starea elevului.

Notă . Aceasta este o tehnică de diagnosticare importantă. În majoritatea celorlalte cazuri de comă și depresie respiratorie se dezvoltă midriaza. Mioza este eliminată de atropină și un antagonist.

7.8. Greață și vărsături.Analgezicele opioide activează zona de declanșare a chemoreceptorilor trunchiului cerebral și pot provoca greață și vărsături. Stimulează aparatul vestibular. Greața și vărsăturile sunt agravate de mișcare. Vărsăturile nu provoacă disconfort.

Notă. Centrul de vărsături este oprimat.

8. Bradicardie . O consecință a stimulării nucleilor nervilor vagi.

Efecte neuroendocrine. Agoniştii puternici inhibă eliberarea hormonilor de eliberare a gonadotropinei şi corticotropinei. Reducerea concentrației de: hormoni luteinizanți, foliculo-stimulatori, adrenocorticotropi și beta-endorfine; testosteron și cortizol. Ele cresc eliberarea de prolactină și hormon de creștere prin slăbirea efectului lor inhibitor dopaminergic.

efecte periferice.

Rigiditatea mușchilor corpului. Agonistii puternici cresc tonusul muschilor scheletici. Acțiunea se dezvoltă la nivelul coloanei vertebrale. Eficacitatea muncii mușchilor pectorali scade. Scăderea ventilației pulmonare. Efectul este cel mai pronunțat cu administrarea rapidă intravenoasă a dozelor mari de opioide lipofile ( fentanil, sufentanil ). Eliminat de antagoniştii opioizi. devine din ce în ce mai frecventă CO2

tract gastrointestinal . Constipație. Receptorii opioizi au o densitate mare în tractul gastrointestinal. Mecanism. Eliberarea de acetilcolină în tractul gastrointestinal este blocată.

Sistemul urogenital.Opioidele reduc intensitatea fluxului sanguin către rinichi și reduc funcția acestora. Tonusul ureterelor și vezicii urinare crește. O creștere a tonusului sfincterului uretral duce la retenție urinară, mai ales în perioada postoperatorie.

Uter . Analgezicele opioide prelungesc travaliul.dacă

Alte efecte . Analgezicele opioide provoacă înroșirea pielii și o senzație de căldură din cauza (vasodilatației) și uneori combinate cu transpirație și urticarie. Aceste reacții sunt asociate cu:

efecte centrale și;

eliberarea histaminei din mastocite.

Toleranță și dependență fizică.

Cu administrări repetate frecvent în doze terapeutice morfină iar analogii săi dezvoltă toleranță. Pentru a obține un răspuns egal cu cel inițial, trebuie să creșteți doza. Din această perioadă se formează dependența fizică. Devine necesară continuarea administrării substanței pentru a preveni apariția unui sindrom de sevraj sau de sevraj.

Mecanisme pentru dezvoltarea toleranței și dependenței fizice:

1) :

schimbarea sistemului intermediarilor secundari; 2)

inhibarea adenilat-ciclazei; 3)

sinteza proteinelor G.

Gradul de toleranță la unele efecte ale opioidelor Fig. .10.5).

Analgezicele opioide traversează placenta. Utilizarea lor pentru ameliorarea durerii în obstetrică poate duce la nașterea unui copil cu respirație deprimată.

Nou-născuții născuți din mame care sunt dependente de droguri se caracterizează prin dependență fizică cu simptome de sevraj la opioide dacă nu intră în organismul lor.

Caracteristicile medicamentelor.

Morfină . Eficient în tratamentul sindromului de durere severă.

Aplicație.

Anestezie. Provoacă ameliorarea durerii și somn. Acest lucru este important, mai ales la terapie intensivă după operație. Poate fi folosit ca adjuvant la somnifere atunci când durerea este redusă.

Tratamentul diareei. Morfină reduce contractilitatea mușchilor netezi ai intestinului și crește tonusul acestuia. Folosit pentru holeră.

Ameliorarea tusei. Morfină suprima reflexul de tuse. Chs; cu toate acestea, mai frecvent utilizate codeină sau dextrometorfan.

Efect secundar.Depresie respiratorie severă, vărsături, distrofiaforie, hipotensiune arterială. Creșteri

Creșterea presiunii intracraniene. Acest lucru duce la ischemie a creierului și a măduvei spinării. Cu hipertrofia de prostată, poate provoca retenție urinară acută. Complicație gravă Depresia respiratorie în emfizem și la pacienții cu boală cardiacă pulmonară.

Heroina.

Chitanță. (Fig. 6).

Heroina. Nu se găsește în natură. Obținut prin acetilare morfină în poziţia indicată de punct (Fig. 10.6).

Acțiune. De 3 ori mai puternic decât morfina. Provoacă efarie pronunțată.

Farmacocinetica.

Această heroină este mai solubilă în grăsimi. Mai repede morfină traversează bariera hemato-encefalică. În creier se transformă în morfină . provocând euforie pronunțată în timp ce provoacă euforie pronunțată Aplicație . Nu este utilizat în medicină.

Metadonă . Opioid oral sintetic. . W. Mai lung

Mecanism de acțiune. Metadonă excită predominant mu-receptorii.Are un efect pronunţat asupra mio-receptorilor.

Acțiune. Activitate de calmare a durerii metadona este echivalentă cu morfina . Are un puternic efect analgezic atunci când este administrat pe cale orală.

Notă. Morfină , absorbit parțial din tractul gastrointestinal. Constricția pupilei și depresia respiratorie metadonă ultimele 24 de ore. Crește presiunea în căile biliareși provoacă constipație. Euforia este mai puțin pronunțată decât cea a morfinei.

Farmacocinetica.

Metadonă bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală.

Aplicație. 1. Pentru a controla simptomele de sevraj la dependenții de heroină și morfină. 2. Pentru tratamentul toxicomanilor. Pacienții sunt apoi îndepărtați încet de dependența de metadonă.

Notă. Metadonă provoacă sindroame moderate de sevraj. Se procedează nu atât de greu încât să se dezvolte. Este mai ușor de transportat. decât sindroamele de sevraj morfină.

Efect secundar. Dependenta. Sindroamele de sevraj sunt exprimate într-un grad mediu și mai lung (de la zile la săptămâni).

Meperidină. Cu meperidină Opioid sintetic pentru administrare orală și parenterală.

Mecanism de acțiune. Agonist al receptorilor opioizi, în special kappa.

Acțiune.

Suflare. Opresiune. respirând ca morfină.

Sistemul cardiovascular.Efect ușor atunci când este administrat pe cale orală. Atunci când este administrat intravenos, determină: 1) scăderea rezistenţei vasculare periferice şi 2) creşterea fluxului sanguin periferic; 32) tahicardie. Acesta din urmă datorită proprietăților antimuscarinice. Are un efect inotrop negativ. Extinde vasele creierului și crește presiunea lichidului cefalorahidian.

GIT. meperidină reduce musculatura neteda. Conduce la constipație.

Ochiul . Meperidina, spre deosebire de morfina , provoacă dilatarea pupilei.

Aplicație . meperidină provoacă ameliorarea durerii în durerile severe. Spre deosebire de morfină nu este folosit pentru diaree sau tuse. Provoacă mai puțină retenție urinară decât morfină.

Efect secundar. Doze mari de meperidină provoacă tremurături, convulsii musculare și convulsii. Diferă de alte opioide prin faptul că dilată pupila în doze mari și provoacă reflexe excesive. meperidină medicament. A inlocui morfină și heroină atunci când sunt folosite de dependenți. La pacienții cu insuficiență renală se acumulează metabolitul său, normeperidina. Se dezvoltă convulsii.

subgrupa fentanil fentanil, sufentanil și alfentanil.

Trimeperidină (promedol).

Acțiune . Analgezic puternic. cu introducerea anestezicelor Mai slabe morfină deprimă respirația, nucleii nervului vag și centrul vărsăturilor. Antispastic, dar stimulează uterul.

Farmacocinetica.

Absorbit rapid. Eficient atunci când este administrat oral și parenteral.

Interacţiune . Îmbunătățește efectul anestezicelor locale.

fentanil.

Acțiune. Puterea efectului analgezic este de 80 de ori mai mare decât morfină.

Farmacocinetica.

Are un debut rapid și o durată scurtă de acțiune (15-30 minute).

Interacțiune.În combinație cu droperidol determină anestezie decuplată (neuroleptanalgezie).

Sufentanil. Acțiune. • de 5-7 ori mai activ fentanil.

agonisti moderati.

Codeina. Acțiune. Mai slab decât morfina . Cu toate acestea, atunci când este luată pe cale orală codeina mai efectiv morfină.

Aplicație. Foarte rar folosit singur. Mai des în forme de dozare combinate cu aspirina, paracetamol și alte AINS. Are un bun efect antitusiv în doze care nu elimină durerea. Efectul analgezic este echivalent aspirină.

Efecte secundare. Codeina provoacă mai puțină euforie decât morfină . Rareori provoacă dependență. [Notă:. B Pentru a elimina tusea în loc de utilizați codeină dextrometorfan. Această substanță sintetică nu are efect analgezic. Are un potențial scăzut de dependență].

Agonişti slabi.

propoxifen.

Acțiune. Derivat de metadonă . Când se aplică parenteral, provoacă ameliorarea durerii, care este de 2 ori mai slabă decât cea a codeina . Atunci când este administrat oral, activitatea sa este doar 1/3 din cea a codeina.

Farmacocinetica.Bine absorbit după administrare orală, cu niveluri plasmatice maxime după 1 oră. Metabolizat în ficat.

Aplicație . În combinație cu aspirina pentru a spori efectul analgezic.

Efecte secundare.prin greață, aporexie, constipație.

Supradozaj . Letargie, depresie respiratorie, convulsii, halucinații. Cardiotoxicitate și edem pulmonar.

Ajutor la supradozaj. Naloxonă . Elimină letargia și depresia respiratorie, dar nu și cardiotoxicitatea. La

Interacţiune . Cu alcool și sedative. Se dezvoltă depresie severă a SNC, care duce la deces din cauza depresiei respiratorii și a cardiotoxicității.

Agonişti parţiali.

buprenorfina . Opioid activ și cu acțiune prelungită. Agonist parțial al receptorului mu.

Acțiune. Lung. acţiune datorată legării puternice de receptorii mu.

Notă. Folosit pentru detoxifierea și tratamentul de întreținere a dependenților de heroină.

Agonişti-antagonişti.(Fig. 10.7).

Mecanism de acțiune.SOpioidele, care stimulează unii, dar blochează alți receptori (Fig. 10.7).

Acțiune. numit agonist-antagonist.La persoanele care au primit recent opioide, agonisti-antagonisti au efect agonist. Este eliminarea La pacienţii cu dependenţă de opioide, acestea au un efect antagonist. Oh, exacerbați simptomele de sevraj. Ele provoacă nu mai multă distrofie decât euforie, ci disforie (dispoziție proastă).

Notă. Sindromul durerii.

Caracteristicile medicamentelor..

Pentozocina.

Mecanism de acțiune.Agonist al kappa-, şi delta- şi c Slab Posedă activitate antagonistă slabă faţă de receptorii mu- şi delta. IueliminareAplicare

Acțiune. Euforie, mai puțin pronunțată decât cea a morfinei.

Farmacocinetica.Se aplică pe gură și parenteral.

Notă. Durere moderată. Pentru a reduce simptomele dependenței de morfină.

Efecte secundare.În doze mari, inhibă respirația și motilitatea gastrointestinală. Amplifica boosturile tensiune arteriala. Mai și mai Provoacă halucinații, coșmaruri și amețeli. Cu angina pectorală pentazocină crește presiunea în aortă și artera pulmonară. Prin urmare, și, prin urmare, crește sarcina asupra inimii. Reduce fluxul de sânge în rinichi.

Interacţiune. Cu morfina. Nu ameliorează depresia respiratorie. Pot simptome

tramadol.

Notă. Analgezic puternic.

Farmacocinetica. Alocați în interior și parenteral. Acționează rapid și pentru o lungă perioadă de timp.

Notă Introducere Aplicație. Dureri puternice. Mai ales la bolnavii de cancer.

Agonişti parţiali.

buprenorfina Un opioid activ și cu acțiune prelungită. Agonist parțial al receptorului Mu. Acțiune pe termen lung datorită legării puternice de receptorii mu, ceea ce îl face rezistent la eliminare naloxonă . Folosit în tratamentul de detoxifiere și întreținere a dependenților de heroină.

Antagonişti.

Structura. Derivați de morfină cu substituenți voluminosi la atomul de azot (vezi Fig. 10.7).

Mecanism de acțiune.Blocarea receptorilor opioizi, în special cu mui îi blochează.

Acțiune. declanșează un răspuns mediat de receptor. Oamenii normali nu lucrează. Dependenții duc rapid la încetarea consumului de heroină. Se dezvoltă sindromul de sevraj. Mecanism: deplasarea heroinei din receptor.

Caracteristicile medicamentelor.(Vezi Figura 10.7).

Naloxonă.

Mecanism de acțiune.Antagonist opioid competitiv. Le deplasează rapid de la receptori. Blochează receptorul (Figura 10.7). receptori.

Aplicație . Supradoza de opioide. (Figura 10.7).

În 30 de secunde după administrarea intravenoasă naloxonă dispar depresia respiratorie și coma caracteristice unei supradoze de heroină. Conștiința revine, apare aducând pacienții în fire și vigilență. Naloxonă antagonist competitiv al receptorilor opioizi.

Naltrexona. Vezi naloxonă.

Acțiune . Dureaza mai mult pe loxon. ca naloxonă . Are o durată de acțiune mai mare decât naloxonă . Cu o singură ingerare, blochează acțiunea heroinei injectate timp de 48 de ore. [Notă. Sindromul de toleranță și sevraj la naltrexonă și naloxonă nu se dezvoltă].

Aplicație. 1 iunie. Naltrexona este folosită pentru a crea programe de întreținere dependente de opiacee pentru tratamentul dependenților de droguri. La pacienţii dependenţi de opioide care apar normali la exterior naltrexona provoacă sindromul de sevraj. 2. Cu utilizarea prelungită, sindromul nu se dezvoltă NS reduce pofta de alcool la alcoolicii cronici.

23. Probleme medico-biologice ale dependenței de opiu.

1. Risc de supradozaj fatal. 2.

Polidependența de droguri. Alcool, sedative și înlocuitori stimulatori pentru opioide. 3.

Hepatita B. 4.

SIDA. 5.

Infecții bacteriene cu complicații septice (meningită, osteomielita, abcese la nivelul organelor interne).

23. Probleme sociale dependenta de opiu.

Crime, sinucideri, accidente, cheltuieli publice pentru tratamentul drogurilor, destrămarea familiei.

23. Intoxicatia acuta cu morfina: clinica.

Euforie, anxietate, senzație de căldură, gură uscată, amețeli, dureri de cap, transpirații, nevoia de a urina, somnolență, stupoare, comă. Respirație rar (3-5 respirații pe minut) și superficială. Scăderea tensiunii arteriale, subliniază pupilele puternic constrânse. ([Notă: pe măsură ce hipoxia progresează, pupilele se dilată]). P; elevat reflexe spinale, hipotermie,. Cu moartea ca urmare a paraliziei centrului respirator.

23. Ajutor cu medicamente. Naloxonă pe cale venoasă.

Consumul de opioide (rezumat)..

Morfină . Durere, diaree cu holeră, tuse cu coaste rupte.

Heroina. Nu Nu se aplică.

Metadonă . Pentru a controla simptomele de sevraj la dependenții de droguri.

meperidină . Trimeperidină. Durere..

fentanil. Pentru anestezie compartimentală (cu droperide sau scrap).

Sufentanil. Durere.

Codeina. Tuse.

propoxifen . Cu NPFS la dureri de origine inflamatorie.

Buprenorfină și pentazocină. Tratamentul dependenților de heroină.

tramadol . Durerea la bolnavii de cancer.

Naloxonă . Cu o supradoză de opioide (comă, depresie respiratorie).i). Pentru a reduce pofta de alcool.

Naltrexona . Pentru a reduce pofta de alcool.

22. Analgezice pioide nenarcotice.

Definiție. Acestea sunt substanțe care prezintă un efect analgezic moderat, în principal la nivel patogenetic, blocând formarea și efectul asupra terminațiilor tisulare dureroase. algogenic „substanțe care se formează atunci când:1) inflamație, 2) ischemie și 3) traumatisme tisulare.

22. Caracteristicile farmacologice ale analgezicelor non-opioide (analgezice-antipiretice), aplicare.

e. Nu ameliorează durerea și ci reduceți temperatura corpului (analgezice-antipiretice). analgezice deoarece nu provoacă dependență fizică.

Acestea sunt medicamente antiinflamatoare nesteroidiene cu activitate antiinflamatoare mică sau deloc. (Fig. 10.2).

Clasificare (Figura 10.8).

Efect analgezic.

În mare măsură, se manifestă prin dureri de intensitate scăzută și moderată emanate din țesuturile de origine ectodermică (mușchi, articulații, tendoane, trunchiuri nervoase, sistem nervos central, dinți). Cu dureri viscerale severe, acestea nu sunt foarte eficiente [Notă. metamizol și ketorolac eficient pentru colici și dureri postoperatorii. Eficacitatea lor în colica renală este asociată cu inhibarea formării prostaglandinei E. 2 în rinichi prin inhibarea ciclooxigenazei. Scăderea fluxului sanguin renal și a producției de urină. Acest lucru duce la o scădere a presiunii în pelvisul renal și ureterele deasupra locului de obstrucție. Oferă ameliorarea durerii de lungă durată] . Blocarea conversiei acidului arahidonic în prostaglandine de către analgezice neopioide neașteptate este principala în activitatea lor analgezică în dureri de diferite localizări. [Notă. Prostaglandinele provoacă durere prin sensibilizarea receptorilor la mediatorii durerii (histamină, bradikinină) și prin acțiune mecanică, scăzând pragul de sensibilitate la durere].

În plus, efectul analgezic al analgezicelor non-opioide este asociat cu o conducere afectată a impulsurilor dureroase în măduva spinării.

Efect antipiretic.

Reduceți temperatura corpului numai cu febră. Temperatura normală nu este afectată.

Mecanism antipiretic.

Prostaglandina E 2 crește sensibilitatea centrilor hipotalamici de termoreglare la acțiunea pirogenilor endogeni (interleukina 1 și altele) formați în organism sub influența microorganismelor, virusurilor și toxinelor. Blocarea sintezei prostaglandinei E 2 ele scad temperatura corpului.

Aplicație.

Reumatism; reumatoidă, gută și artrita psoriazica; spondilită anchilozantă, sindrom Reiter. [Notă. Sindromul Reiter este uretrita + iridociclita + artrita → sindromul uretrooculosinovial]. În artrita reumatoidă, au doar un efect simptomatic. Nu afectați cursul bolii. Ele nu pot opri progresul procesului, nu pot provoca remisiune și nu pot preveni dezvoltarea deformării articulare. Dar ușurarea pe care analgezicele non-opioide o aduc pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât pacienții nu se pot descurca fără ele.

2. Boli non-reumatice ale aparatului locomotor (osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme). Mai des local (unguente, creme, geluri).

3.2. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago.

43 Colica renală și hepatică.

45 Sindrom de durere de diverse etiologii, inclusiv cefalee și dureri de dinți, durere postoperatorie.

56 Febră (de obicei (la o temperatură peste 38,5 DIN ).

67 Dismenoree. Este utilizat pentru dismenoreea primară pentru a calma durerea asociată cu creșterea tonusului uterin din cauza hiperproducției de prostaglandine. F 2a . Pe lângă efectul analgezic, acestea reduc cantitatea de pierdere de sânge. Alocați la prima apariție a durerii într-un curs de 3 zile sau în ajunul menstruației. Cu un astfel de tratament pe termen scurt, efectele lor secundare nu se dezvoltă.

Contraindicatii.

Analgezicele non-opioide sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (în special în stadiul acut), încălcări severe ale ficatului și rinichilor, măduvă osoasă, citopenii, intoleranță individuală, sarcină.

Precauții.

Analgezicele non-opioide trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu astm bronșic, precum și la persoanele care au înregistrat anterior reacții adverse atunci când iau AINS.

Pacienților vârstnici li se prescriu doze minim eficiente în cure scurte.

Efect secundar.

tractul gastrointestinal. Dispep c tulburări ic. Eroziuni, ulcere ale stomacului și duodenului. Sângerări și perforații ale tractului gastro-intestinal.

Mecanisme de toxicitate gastrointestinală:1) inhibarea activității ciclooxigenazei-1 (COX-1), care controlează producția de prostaglandine care reglează integritatea mucoasei gastrointestinale (mecanismul principal); 2) afectarea locală a mucoasei de către analgezice non-opioide, deoarece majoritatea sunt acizi organici.

Blocarea COX-1 este rezultatul acțiunii sistemice a analgezicelor non-opioide. Provoacă gastrotoxicitate pe orice cale de administrare.

Înfrângerea mucoasei gastrice cu analgezice non-opioide se desfășoară în 3 etape: 1) inhibarea sintezei prostaglandinelor în mucoasă; 22) reducerea producției mediată de prostaglandine de mucus protector și bicarbonați; 13) ulcerație;. Posibil si

2) afectarea locală a mucoasei de către analgezice non-opioide, deoarece majoritatea sunt acizi organici.

Problema gastrotoxicității analgezicelor non-opioide este complicată de efectul lor analgezic. Pe fondul absenței durerii, se detectează o ulcerație pronunțată a mucoasei gastrice.

Rinichi.

Nefrotoxicitate. Se dezvoltă prin două mecanisme. 1. Blocarea sintezei prostaglandinei E 2 iar prostaciclina în rinichi determină vasoconstricție și deteriorarea fluxului sanguin renal. Se dezvoltă ischemia renală. C, filtrarea glomerulară și diureza scad. Se dezvoltă încălcări ale metabolismului apei și electroliților: (retenție de apă, edem, hipernatremie, creșterea tensiunii arteriale).

2. Lezarea directă a parenchimului renal cu dezvoltarea nefritei interstițiale („nefropatie analgezică”). Posibilă dezvoltare a insuficienței renale severe.

Hematotoxicitate. metamizol și propifinazonă poate provoca anemie aplastică și agranulocitoză.

Coagulopatie. Inhibarea formării protrombinei în ficat și agregării trombocitelor. Rezultatul sângerării (adesea tractul gastrointestinal).

Reacții de hipersensibilitate (alergii).

Erupție cutanată, angioedem, șoc anafilactic, sindroame Lyell și Stevens-Johnson. Mai des (mai des cauza metamizol și propifinazonă).

Spasm bronșic. La pacientii cu astm bronsic.

Mecanismul bronhospasmului:

1) alergie ( hipersensibilitate);

2) inhibarea sintezei prostaglandinei E 2 , care este un bronhodilatator endogen;

3) o creștere a sintezei leucotrienelor (bronhoconstrictoare).

Prelungirea sarcinii și întârzierea travaliului.

datorită faptului că prostaglandinele E 2 și F 2α stimulează miometrul. Sinteza lor este inhibată.

sInteracțiune.

Cu anticoagulante indirecte și agenți hipoglicemianți orali. Întărirea acțiunii acestuia din urmă.

Mecanism. 1. Deplasarea de la locurile de legare pe albumină. 2. Cu hipotensive și diuretice. Slăbiți acțiunea.

3. Cu diuretice. Nefrotoxicitate.

Mecanism. Orez. 24.5

4. Cu antibiotice aminoglicozide și digoxină. Toxicitate crescută a acestuia din urmă.

5. Cu antiacide care conțin aluminiu ( almagel, maalox), precum și colestiramină. Scăderea absorbției analgezicelor non-opioide.

6. Cu analgezice sedative și opioide. Întărirea efectului analgezic.

Caracteristicile medicamentelor individuale.

Acid mefenamic.

Mecanism de acțiune.Inhibarea biosintezei prostaglandinelor.

Acțiune . Analgezic Are proprietăți analgezice.

ContraindicatFarmacocinetica.Se absoarbe lent. Metabolizat parțial în ficat. T½ - 4 ore.

Și Aplicație. Reumatism: reumatism, poliartrita infecțioasă nespecifică, artralgii, mialgii, nevralgie, cefalee și dureri de dinți.

Efecte secundare. Mai pronunțat decât aspirină . Mai toxic. Alocați până la 1 săptămână.

Contraindicație. Copii.

Acesta este un fenomen.

Acțiune. Antiinflamator și analgezic.

Aplicație . Bursită: bursită, tendovaginită, sindrom articular, miozită, lumbago, entorse, luxații, vânătăi.

Metamizol (analgină).

Acțiune. Acțiune analgezică, antiinflamatoare, antipiretică, antispastică.

Mecanismul acțiunii analgezice.Încălcarea conducerii impulsurilor dureroase în măduva spinării.

Repede etayayaFarmacocinetica.Absorbit rapid. Concentrația maximă în sânge în 1-2 ore, T½ - 2,5 ore.

Aplicație :. Cefalee de diverse geneze (dureri de cap, nevralgie, sciatică, reumatism). Pentru dureri severe, se administrează parenteral.

Efect secundar. G: oprimarea hematopoiezei (granulocitopenie, agranulocitoză), reacții alergice, șoc anafilactic(posibil cu administrare intravenoasă).

Contraindicatii.: Hipersensibilitate crescută, tulburări hematopoietice.

Propifenazonă.

Acțiune . Analgezic și antipiretic pronunțat.Farmacocinetica.Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge în 30 de minute.

Aplicație. Inclus în compoziția de saridon și plivalgin.

Efecte secundare. Sigur.

Paracetamol.

Unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul bolilor ușoare și moderatîn cazurile în care nu este nevoie de efect antiinflamator. Inhibitor slab al sintezei de prostaglandine în țesuturile periferice.

Acțiune . I: paracetamol inhibă biosinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central. Se dezvoltă acțiunea antipiretică și analgezică. Afectează slab ciclooxigenaza în țesuturile periferice. Prin urmare, are o activitate antiinflamatoare slabă. Nu afectează funcția trombocitelor și nu prelungește timpul de formare a cheagurilor de sânge. Privat de multe proprietăți aspirină.

Aplicație . Este eficient pentru (dureri de cap, dureri musculare si postpartum. In artrita reumatoida se foloseste ca adjuvant al terapiei antiinflamatorii in scopul analgeziei.

Paracetamol bun înlocuitor al acțiunii analgezice și antipiretice aspirină la pacienții: 1) cu afecțiuni ale tractului gastrointestinal, 2) la care nu este recomandată prelungirea timpului de sângerare, 3) care nu necesită acțiune antiinflamatoare aspirină.

Paracetamol cel mai bun analgezic și antipiretic la copiii cu infectie virala. [Notă. Aspirină (amintim că aspirina crește riscul de sindrom Reye)] .

Paracetamolul nu este un antagonist al agentului uricozuric probenecid și, prin urmare, nu este contraindicat la pacienții cu gută.

Efect secundar:.Apar înroșirea pielii și reacții alergice minore. Pot exista tulburări minime în conținutul leucocitelor, dar trec. Activitate crescută a enzimelor hepatice, dar fără dezvoltarea icterului. Efectul este reversibil după întreruperea tratamentului.

Toxicitate . Amețeli, agitație și dezorientare. Necroza tubulară renală și coma hipoglicemică sunt complicații rare tratament pe termen lung doze mari paracetamol.

La doze de 10 g sau mai mult, la adulți se poate dezvolta necroză hepatică letală din cauza epuizării rezervelor de glutation consumate în reacțiile de detoxifiere. paracetamol . Simptome precoce afectarea ficatului este greață, vărsături, diaree, dureri abdominale. Tratament. - o cetilcisteină (precursor al glutationului). Poate salva viața dacă este administrat în decurs de 20 de ore de la supradozaj paracetamol . [Notă. Prognosticul este mai rău. Simptomele precoce ale afectarii ficatului sunt greață, vărsături, diaree și dureri abdominale. decât cu o supradoză. aspirină].

Anemie hemoliticăși methemoglobinemie. Spre deosebire de aspirina, paracetamol nu provoacă sângerare gastrointestinală.

Contraindicatii.Boli hepatice. Yu

Ketorolac.

Acțiune. AINS analgezic puternic Medicament antiinflamator nesteroidian durata medie actiuni. În loc de morfină cu dureri postoperatorii de severitate uşoară până la moderată. Doar de 2,5 ori inferior morfină.

Efect secundar. Gastrotoxicitate și sângerare crescută (efect antiagregator).

Interacțiuni. cu analgezice opioide. Analgezia este potențată. Acest lucru le permite să fie utilizate în doze mai mici.

DIN anestezice locale. Administrare intravenoasă sau intraarticulară ketorolac cu lidocaină sau bupivacaină oferă o mai bună ameliorare a durerii decât separat.

Precauții. Ketorolac nu trebuie utilizat înainte de operații de lungă durată cu risc crescut de sângerare, precum și pentru ameliorarea durerii în travaliu, ameliorarea durerii în infarctul miocardic.

22. Caracteristici comparative ale analgezicelor opioide și neopioide (Fig. 10.9).

Analgezicele (Analgetica; de la prefixele negative grecești an- și algos - durere) sunt substanțe neurotrope cu acțiune centrală, al căror efect principal este suprimarea selectivă a sensibilității la durere fără a inhiba sensibilitatea altor specii, fără pierderea conștienței. Efectul analgezic al analgezicelor este independent de efectul hipnotic inerent unora dintre ele. În funcție de tipul de acțiune, analgezicele sunt împărțite în două grupe.
1. Analgezicele narcotice (grupul morfinei) includ: derivați de fenantren - morfină (vezi), tekodin (vezi), hidrocodonă (vezi), heroină (neutilizată în URSS datorită toxicității și capacității mari de a provoca dependență). Opiul și preparatele sale se învecinează aici, al cărui principiu activ principal este morfina; derivați ai fenilpiperidinei - promedol (vezi), izopromedol, lidol (nu este utilizat în URSS, deoarece este înlocuit cu promedol, care este aproape în acțiune și are avantaje); un derivat al heptanonei - fenadonă.

2. Analgezicele nenarcotice (analgezice și antipiretice) includ derivați de pirazol - amidopirină (vezi), analgin (vezi), antipirină (vezi), butadienă (vezi); derivat de anilină - fenacetin (vezi); derivați ai acidului salicilic (salicilați) - salicilat de sodiu, acid acetilsalicilic; tsinhofen, asemănător ca acțiune cu salicilații.

Analgezicele din grupul morfinei sunt cele mai puternice analgezice. În doze adecvate, acestea sunt capabile să suprime sau să reducă dramatic durerea de aproape orice intensitate și orice origine, inclusiv durerea asociată bolilor. organe interne, care le deosebește de analgezicele non-narcotice. Fenadona are cea mai mare activitate analgezica, depasind morfina si alte medicamente in acest sens de cateva ori. Efectul analgezic al medicamentelor analgezice din grupul morfinei este asociat cu efectul lor inhibitor asupra sistemelor aferente ale creierului. Rolul principal în aceasta este jucat de disfuncțiile sistemelor de proiecție talamocorticale, care implică nucleii asociativi și nespecifici ai talamusului și conexiunile acestora cu cortexul cerebral. Există o blocare a unei părți a căilor aferente în părțile subiacente ale creierului. Concomitent cu senzațiile de durere, analgezicele din grupul morfinei suprimă și alte senzații și emoții negative cauzate de cauze fizice (oboseală, foame, febră etc.) sau psihice (frică, anxietate, depresie), creând un fel de euforie - un sentiment de confort fizic și psihic, bunăstare. Această proprietate a analgezicelor din grupul morfinei provoacă pericolul apariției unei dependențe dureroase față de ei - dependența de droguri. Pregătirile acestui grup afectează în mod clar sfera intelectuală a unei persoane. La doze moderate, poate exista o revigorare a fanteziei și a percepțiilor, facilitând efectuarea unei munci mentale ușoare. În același timp, tensiunea gândirii și concentrarea atenției devin mai dificile, autocontrolul este slăbit. La doze mari, se dezvoltă depresia activității nervoase superioare. Toate analgezicele din grupa morfinei au un efect hipnotic într-o oarecare măsură, ceea ce dă motiv să desemnăm acest grup de substanțe și prin termenul de analgezice narcotice.

Analgezicele din grupul morfinei au un efect inhibitor direct asupra centrului respirator, care se exprimă în primul rând printr-o scădere a respirației. Profunzimea respirației cu doze moderate de analgezice de obicei nu scade sau crește doar ușor, astfel încât ventilația pulmonară să nu sufere modificări semnificative. Odată cu creșterea dozelor, precum și ca urmare a administrării intravenoase, are loc o scădere a volumului minut al respirației din cauza scăderii adâncimii și a unei scăderi brusce. Această proprietate este cea mai pronunțată în morfină și fenadonă, ceea ce face nedorită utilizarea acestora la pacienții cu amenințare de insuficiență respiratorie și în timpul travaliului ameliorarea durerii din cauza riscului de asfixie fetală. În astfel de cazuri, este de preferat să se prescrie alte analgezice din acest grup - promedol, tekodin. Analgezicele grupului morfinei reduc excitabilitatea centrului tusei. Sub acțiunea acestor substanțe se poate observa bradicardie asociată cu o creștere a tonusului nervilor vagi. Acest efect secundar poate fi eliminat prin atropină. Un efect central destul de constant este constricția pupilară, care are valoare diagnostică în intoxicațiile acute și cronice. Adesea, există un alt efect secundar al centralei - greață și vărsături.

Toate analgezicele din grupul morfinei au un efect pronunțat, deși inegal, asupra mușchilor netezi. Derivații fenantereni cresc contracția mușchilor tractului biliar, bronhiilor, uterului, sfincterelor vezicii urinare și tractului gastrointestinal. Acesta din urmă, combinat cu inhibarea secreției glandelor digestive și o slăbire a motilității intestinale, duce la constipație. Efectul direct al derivaților de fenilpiperidină asupra mușchilor netezi este de a slăbi contracțiile acestuia, ceea ce este deosebit de pronunțat pe fondul spasmelor (efect antispasmodic). Promedol relaxează mușchii colului uterin în timpul nașterii, determinând accelerarea acestui act. Efectul relaxant direct al fenadonei asupra mușchilor netezi ai intestinului este de obicei mascat de un efect centrogen: excitarea centrului nervilor vagi duce la creșterea peristaltismului.

În condițiile utilizării repetate a analgezicelor narcotice, este pronunțat fenomenul de dependență, constând în dezvoltarea rezistenței (toleranței) organismului la acțiunea acestor substanțe. Efectele analgezice și hipnotice ale dozei aplicate, depresia respiratorie și centrul de tuse scad deosebit de rapid. Obținerea efectului inițial necesită o creștere progresivă a dozei. Există un fenomen de dependență încrucișată: apariția toleranței nu numai la medicamentul utilizat, ci și la alte medicamente din același grup.

Indicațiile pentru utilizarea analgezicelor din grupa morfinei sunt în principal dureri de diferite origini - traumatice, asociate cu intervenții chirurgicale, neoplasme maligne, cu boli însoțite de spasm al mușchilor netezi (colici intestinale, renale, hepatice), sindrom de durere cu infarct miocardic, nevralgie severă. Medicamentele din acest grup sunt utilizate pe scară largă pentru ameliorarea durerii în timpul nașterii și ca medicamente prenarcotice. Ele fac parte din așa-numitele cocktailuri litice. Utilizarea analgezicelor narcotice înainte de operație reduce stresul psihic, anxietatea pacienților, teama de a aștepta durerea. Relativ rar, aceste medicamente sunt utilizate pentru a elimina dificultățile respiratorii asociate cu o excitabilitate excesivă crescută a centrului respirator (astm cardiac, edem pulmonar) și numai în cazuri excepționale - ca antitusiv. În bolile intestinului (peritonită, afectarea peretelui intestinal, unele diaree), analgezicele din grupa morfinei - în principal preparate cu opiu - sunt utilizate pentru a reduce motilitatea intestinală. Atunci când alegeți analgezice narcotice, trebuie să procedați de la caracteristici individuale reprezentanții individuali ai acestui grup, activitatea lor analgezică relativă, prezența produse secundare actiuni exprimate in diferite medicamenteîn grade diferite (vezi articolele individuale de droguri). Unul dintre principalii factori care afectează uz practic analgezicele acestui grup în ansamblu, este capacitatea lor inerentă de a provoca dependență. În acest sens, toate analgezicele narcotice sunt periculoase și, cu cât pericolul este mai mare, cu atât activitatea analgezică a medicamentului este mai mare. Prevenirea dependenței de droguri impune ca medicul să respecte anumite reguli atunci când prescrie analgezice narcotice. Aceste remedii ar trebui recurs la numai în cazurile în care toate celelalte măsuri pentru eliminarea durerii nu sunt suficient de eficiente. Este necesar să se evite regularitatea administrării medicamentelor (la aceleași ore), străduindu-se pentru cele mai mari intervale posibile. Este recomandabil să nu informați pacientul despre ce medicament primește. Trebuie respectate cu strictețe instrucțiunile speciale pentru depozitarea, transportul și distribuirea analgezicelor narcotice. Contraindicațiile generale ale utilizării analgezicelor din grupa morfinei sunt: ​​bătrânețe, o stare de epuizare generală, insuficiență respiratorie. Aceste medicamente nu sunt prescrise copiilor sub doi ani.

Intoxicația acută cu analgezice narcotice se caracterizează prin dezvoltarea unei comă, colaps și depresie respiratorie severă, constricție a pupilelor, urmată de extinderea lor în timpul asfixiei. Tratamentul constă în lavaj gastric (de preferință cu adaos de permanganat de potasiu, cărbune activat), introducerea de laxative saline, numirea de analeptice (corazol, cordiamină, cofeină, camfor). O valoare deosebită este nalorfinul (vezi) - un antagonist fiziologic al analgezicelor narcotice, similar ca structură chimică morfinei. Oxigenoterapia foarte eficientă, respirație artificială. Se recomandă încălzirea pacientului, schimbarea poziției corpului, cateterizarea vezicii urinare.

Intoxicatia cronica cu analgezice - vezi Dependenta de droguri.

Analgezicele non-narcotice au o activitate analgezică relativ slabă (în comparație cu medicamentele din grupa morfinei). În plus, sunt eficiente în principal pentru mușchi, articulații, dureri de cap, nevralgie etc. și sunt ineficiente pentru durerea asociată cu leziuni și boli semnificative ale organelor interne. Acțiunea substanțelor din acest grup este direcționată, aparent, către centrii de sensibilitate la durere din talamus. Analgezicele non-narcotice nu au efect hipnotic, nu afectează sferele intelectuale și emoționale și, prin urmare, nu au un efect euforic. Ele sunt, de asemenea, lipsite de toate celelalte efecte centrale caracteristice analgezicelor narcotice și nu afectează mușchiul neted. Analgezicele non-narcotice acționează asupra centrilor de termoreglare, în urma cărora transferul de căldură crește și temperatura corpului scade. Acest efect la utilizarea dozelor terapeutice se observă numai în condiții de febră.

Cea mai răspândită aplicație practică este efectul analgezic al analgezicelor nenarcotice. Pentru realizare cel mai bun efect se folosesc adesea preparate combinate, inclusiv mai multe substanțe din acest grup, uneori în combinație cu barbiturice, cofeină. Utilizarea acestor analgezice ca antipiretice este limitată; scăderea temperaturii cu ajutorul lor este considerată adecvată numai în cazurile în care fenomenele febrile capătă o intensitate excesivă, periculoasă pentru organism. Salicilații și derivații de pirazol au proprietăți antireumatice și antiinflamatorii și sunt utilizați pe scară largă pentru tratarea reumatismului articular acut. Aceste medicamente, în special butadiona, sunt eficiente și în tratamentul artritei infecțioase și gutoase.

La utilizarea prelungită a analgezicelor non-narcotice, în special în doze mari, pot apărea diferite tipuri de reacții adverse: reacții alergice ale pielii, dispepsie, dureri de stomac, hemoragii (cu utilizarea de salicilați, butadionă), pierderea auzului, tinitus, halucinații. (din salicilați), methemoglobinemie (din fenacetină). Cel mai periculos efect toxic - granulocitopenia și agranulocitoza din cauza leziunilor măduvei osoase - se observă uneori cu utilizarea derivaților de pirazol.

La tratarea cu aceste medicamente, sunt necesare supraveghere medicală, analize de sânge (când se utilizează butadion, la fiecare 5-7 zile).

Chirurgie postoperatorie, atac de migrenă, tumoare maligna sau o fractură – pot apărea dureri insuportabile din cauza motive diferite. Într-o astfel de situație, analginul nu este suficient și remedii populare Pentru ca sindromul durerii să dispară, este necesar să alegeți cele mai puternice analgezice.

Pastilele ajută la durerea severă

Avantajele formei de tablete

Avantajul analgezicelor din tablete față de altele forme de dozare este ușurința de utilizare.

Pastilele sunt mai ieftine - costul medicamentelor sub formă de tablete este puțin mai mare, acest lucru se plătește prin faptul că nu trebuie să achiziționați seringi, soluție injectabilă și să plătiți pentru serviciile de asistentă medicală.

Când se prescriu analgezice?

Calmantele sunt prescrise persoanelor care suferă de dureri severe. Anterior, medicul efectuează o examinare, rezultatele testelor ajută la determinarea cauzei durerii.

Analgezicele pot fi prescrise fără examinare și testare în cazul oricărei intervenții chirurgicale, fie că este vorba de o apendicectomie, de reducerea unei luxații sau de o simplă extracție dentară.

Sindromul durerii care necesită analgezice poate apărea din următoarele motive:

• în perioada de după operație;
• cu dureri musculare, dureri de spate;
• - atat in maini cat si in picioare;
• cu fracturi, vânătăi și entorse severe;
• cu oncologie;
• cu nevralgie;
• (dismenoree).

Antispasticele și derivații de ibuprofen sunt prescrise pentru menstruația dureroasă și numai analgezicele opioide ajută în cancerele avansate.

Analgezice folosite pentru a trata durerile musculare

Clasificarea analgezicelor

Toate specii existente Analgezicele sunt împărțite în 2 grupe mari: acestea sunt narcotice și non-narcotice. Prima direcție, care include 7 tipuri diferite, a devenit mai răspândită.

Pirazolonii și combinațiile lor

„Analgezicele simple” includ medicamente pe bază de pirazolone, care includ binecunoscutul Analgin. Al doilea nume al grupului este justificat - pirazolonii sunt cu adevărat simple și foarte comune pe piață, dar nu întotdeauna ajută la scăderea durerii.

Analgin - cel mai cunoscut analgezic

Analgezice combinate

Analgezicele combinate combină proprietățile mai multor grupuri de analgezice. Baza medicamentelor este paracetamolul, combinat cu alte ingrediente active. Proprietățile analgezicului combinat sunt determinate de grupele pe care le combină în sine: acțiune analgezică, antiinflamatoare sau antispastică.

Baza analgezicelor combinate este paracetamolul.

Medicamente antimigrenoase

AINS sunt utilizate în tratamentul osteocondrozei

inhibitori de COX-2

Medicamentele din acest grup includ AINS, dar cu un important trăsătură distinctivă: nu dăunează tractului gastrointestinal și, dimpotrivă, protejează chiar mucoasa gastrică. Inhibitorii sunt prescriși persoanelor cu ulcer peptic, eroziune gastrică și alte boli în care utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene convenționale nu este posibilă din punct de vedere medical.

Inhibitorii sunt prescriși pentru ulcerul gastric

Antispastice

Grupul de analgezice antispastice ajută la ameliorarea durerii prin dilatarea vaselor de sânge și relaxarea mușchilor netezi. Medicamente ajuta la durerile spasmodice de orice natura: in timpul menstruatiei, migrene sau.

Antispasticele ajută la ameliorarea durerii din timpul menstruației

Analgezice narcotice

Analgezicele opioide sau narcotice sunt medicamente puternice, a căror numire este justificată numai în cazul unui sindrom de durere acută și intolerabilă. Medicamentele suprimă transmiterea impulsului de durere, iar creierul uman încetează să mai perceapă sindromul durerii, umplându-se de euforie și confort. Deoarece analgezicele narcotice creează dependență, ele sunt vândute exclusiv pe bază de rețetă și sunt prescrise numai dacă analgezicele din alte grupuri sunt ineficiente.

Lista de pastile eficiente pentru durere

Principiul de funcționare al majorității medicamentelor din cadrul aceluiași grup este similar, dar ele pot avea efecte complet diferite asupra organismului.

În lista prezentată de analgezice, puteți găsi atât medicamente scumpe, cât și foarte ieftine. Majoritatea acestor produse pot fi achiziționate fără prescripție medicală de la farmacia locală.

Pentru dureri inflamatorii

Elimina capul si durere de dinţi, durere severă în mușchi, oase și articulații. Ele sunt, de asemenea, eficiente în senzații dureroase după traumatisme și intervenții chirurgicale. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, precum și analgezicele din grupul combinat, sunt cele mai bune pentru sindroamele dureroase de această natură.

Un medicament din grupul AINS, creat pe baza de ibuprofen. Nurofenul este cel mai popular medicament dintre toate antiinflamatoarele nesteroidiene, al cărui mecanism de acțiune este blocarea sintezei prostaglandinelor, mediatori ai durerii care susțin răspunsul inflamator în organism. Nurofen ajută cu orice durere de natură inflamatorie, precum și cu migrene, dismenoree și nevralgie.

Nurofen face față durerii inflamatorii

Contraindicații: vârsta sub 6 ani, trimestrul 3 de sarcină, insuficiență cardiacă severă, sângerare gastrointestinală, insuficiență renală, ulcer și eroziune a stomacului.

Preț: 90-130 de ruble.

Tablete albastre din grupa AINS, utilizate pentru afecțiuni ale medicamentului musculo-scheletic, nevralgii și mialgii, dentare și, pentru amigdalita, otita medie și febră. Ca și alte medicamente nesteroidiene, Nalgesin ameliorează durerea prin blocarea sintezei prostaglandinelor.

Nalgezin - remediu eficient din durere

Contraindicații: eroziune sau ulcer gastric, inflamație în intestine, insuficiență renală sau hepatică, sângerare gastrointestinală, hipersensibilitate la medicament, sarcină și alăptare, vârsta sub 12 ani.

Preț: 180-275 ruble.

Un medicament combinat pe bază de paracetamol și ibuprofen, este utilizat pentru dureri de cap și de dinți, anexite, bursită, leziuni și artrită, temperatură. Când luați Ibuklin, durerea și febra dispar din cauza inhibării ciclooxigenazei și scăderii cantității de prostaglandine.

Ibuklin - combinație de medicamente

Contraindicații: hipersensibilitate la componente, ulcer gastric, sângerare gastrică, vârstă sub 12 ani, sarcină și alăptare.

Preț: 100-140 de ruble.

Un nou medicament din grupa AINS, aprobat pentru utilizare pe termen lung. Ca și remediile anterioare, ameliorează febra, durerea și inflamația prin reducerea cantității de prostaglandine din organism. Este folosit pentru diferite tipuri de dureri inflamatorii, precum și pentru nevralgii și migrene.

Movalis ameliorează durerea și inflamația

Contraindicatii: varsta sub 16 ani, sarcina, alaptare, ulcere gastrice, colici hepatice si renale.

Preț: 550-750 de ruble.

Pentru durerea spasmodică

Durerea de natură spasmodică poate apărea din diverse motive: acestea includ migrenă, boli ale tractului gastrointestinal, algomenoree și alte afecțiuni. Cu un astfel de sindrom de durere, antispasticele și analgezicele complexe cu acțiune antispastică vor ajuta.

Pastile ieftine și eficiente din grupul de antispastice, eficiente analog rusesc Dar smecher. Efectul aportului lor se realizează prin extinderea mușchilor netezi ai vaselor de sânge și a organelor interne. Se utilizează pentru gastroduodenită, ulcere, colecistită, colici hepatice și renale, diskinezie biliară, colită și proctită, colici intestinale și flatulență, dismenoree, precum și în timpul contracțiilor puternice din timpul nașterii.

Drotaverina aparține grupului de antispastice

Preț: 40-80 ruble.

Antispastic, utilizat pentru durerile din timpul menstruației, migrene, precum și spasme ale tractului digestiv, colici intestinale și biliare. Aprobat pentru utilizare pe termen lung, practic nu are contraindicații. Acest remediu ameliorează durerea prin furnizarea de calciu ionizat celulelor musculare netede, care extinde mușchiul neted și oprește spasmele.

Sparex aprobat pentru utilizare pe termen lung

Contraindicatii: varsta sub 12 ani, hipersensibilitate.

Preț: 300-370 de ruble.

Un analgezic complex, format din AINS, un antispastic și o substanță care îl intensifică. Efectul analgezic se realizează prin inhibarea prostaglandinelor și reducerea eliberării de calciu în celulele musculare netede. Elimină durerea spasmodică în cel mai scurt timp posibil, este utilizat pentru boli ale tractului gastrointestinal, algomenoree și pielonefrită.

Spasmalgon este un medicament complex

Contraindicații: insuficiență renală și hepatică, adenom de prostată, glaucom și tahiaritmie, anemie, leucopenie.

Preț: 190-255 ruble.

Cu oncologie

Stadii târzii de dezvoltare neoplasm malign durerea poate deveni insuportabilă. Doar cele mai puternice analgezice care nu pot fi achiziționate fără prescripție de la medicul curant vă pot ajuta să scăpați de el.

Tablete verzi netede aparținând clasei de AINS. Ketanov este cel mai puternic analgezic dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, al cărui efect este obținut datorită scăderii accentuate a cantității de prostaglandine din organism și este comparabil cu analgezicele narcotice. Medicamentul este utilizat pentru postoperator, postpartum și dureri de dinți, pentru artroză, oncologie și leziuni.

Ketanov - un analgezic puternic

Contraindicatii: varsta sub 16 ani, ulcere gastrice si intestinale, sangerari gastrointestinale, astm bronsic, boli de rinichi, utilizare concomitentă cu alte AINS.

Cost: 80-145 ruble.

Promedol

Analgezic narcotic cu acțiune centrală. Întrerupe transmiterea impulsurilor dureroase și, de asemenea, modifică percepția durerii de către creier. Este utilizat în mod activ nu numai pentru boli oncologice, ci și după intervenții chirurgicale, cu ulcer peptic și pancreatită cronică, infarct miocardic și pulmonar, prostatita, colică renală și hepatică, nevrite, arsuri și leziuni.

Caracteristicile medicamentului Promedol

Contraindicații: vârsta sub 2 ani, aritmie, hipertiroidism, hipersensibilitate la componente, alcoolism, convulsii, astm.

Preț: 180-220 de ruble.

Un analgezic de tip opioid. Un medicament cu acțiune puternică și rapidă, care ameliorează durerea în câteva minute. Efectul analgezic al Tramal este asociat cu blocarea conducerii impulsurilor dureroase și cu o distorsiune a percepției emoționale a durerii. Este folosit pentru leziuni, după operații și alte manipulări medicale dureroase, pentru durerea în timpul infarctului miocardic și pentru oncologie.

Tramal este un analgezic opioid.

Contraindicatii: varsta sub 16 ani, sarcina, alaptare, insuficienta renala, epilepsie.

Cost: 350-420 de ruble.

pastile pentru durere în timpul sarcinii

În timpul sarcinii și alăptării, este necesar să alegeți cu atenție un analgezic, astfel încât efectul negativ al medicamentului să nu afecteze fătul. Analgezice aprobate pentru utilizare în timpul sarcinii și alaptarea- puțin din cauza listei mari de efecte secundare.

Sunt 2 seif substanțe active a, care poate fi folosit pentru a calma durerea în această perioadă:

1. Paracetamol și medicamentele moderne creat pe baza ei. Este permisă utilizarea a trei comprimate pe zi, durata maximă de utilizare este de 3 zile.
2. Drotaverine și No-shpa. Nu puteți lua mai mult de 1 comprimat pe zi și nu mai mult de 3 zile la rând.

No-shpu poate fi luat în timpul sarcinii

Pastile pentru durere pentru copii

Organismul copiilor este foarte sensibil la efectele secundare ale medicamentelor, așa că ar trebui să fii deosebit de atent la alegerea analgezicelor pentru copii. Nu există analgezice absolut inofensive, dar există analgezice bune și eficiente care pot fi luate la o vârstă fragedă.

Lista calmantelor aprobate pentru copii:

1. Paracetamol și derivații săi. De preferință sub formă de tablete efervescente solubile.
2. Medicamente pe bază de ibuprofen: Nurofen, Ibufen, MIG și altele. Doar dacă copilul nu o face boli cronice GIT.
3. Antispastice și preparate combinate pe bază de ibuprofen și drotaverină. Gata cu pastile pe zi.
4. Preparate pe bază de Nimesulid, cum ar fi Nimesil, Nimulide și Nimegesic, dacă copilul are peste doisprezece ani.

Analgezicele ajută la combaterea sindromului, dar nu sunt capabile să elimine cauza principală. Pentru a scăpa de durere pentru totdeauna, trebuie să înțelegeți de ce apare și să urmați tratamentul necesar. Analgezicele sunt ajutoare bune în tratamentul durerii, dar nu te poți baza doar pe ele.

Analgezicele sunt medicamente care pot reduce sau elimina durerea. Există analgezice narcotice și nenarcotice. Analgezicele narcotice sunt prescrise extrem de rar pentru anumite indicații. Dar recurgem adesea la utilizarea de analgezice non-narcotice dacă ne îngrijorează durerea.

Caracteristicile analgezicelor narcotice

Analgezicele narcotice deprimă structurile centralei sistem nervos perceperea durerii. Acest grup de medicamente este reprezentat de agonişti ai receptorilor opioizi: morfină, promedol, codeină, fentanil şi altele.

Acest grup de medicamente are un efect analgezic puternic. Cu toate acestea, analgezicele narcotice afectează nu numai centrul durerii, ci și alte părți ale sistemului nervos central. Deci, aceste medicamente deprimă centrii respiratori, de tuse, vasomotori, de termoreglare. În plus, comportamentul uman este perturbat din cauza scăderii autocontrolului. De analgezicele narcotice se formează dependență și, ca urmare, dependență de droguri.

Important! Având în vedere gama largă de efecte secundare, precum și riscul de a dezvolta dependență de droguri, analgezicele narcotice pot fi utilizate numai atunci când sunt prescrise de un medic.

Practic, se recurge la utilizarea acestor medicamente în cazuri acute, amenințătoare de viață durerea umană, precum și sindromul durerii pe fondul unor neoplasme maligne inoperabile.

Caracteristicile analgezicelor non-narcotice

Medicamentele non-narcotice reduc severitatea durerii și nu afectează alte structuri ale sistemului nervos. Mecanismul acțiunii lor se bazează pe o scădere a excitabilității centru subcortical durere, o creștere a pragului sensibilității sale la durere, inhibarea sintezei prostaglandinelor - mediatori inflamatori. Datorită acestei acțiuni multicomponente, analgezicele nenarcotice au nu numai efecte analgezice, ci și antiinflamatorii, antipiretice.

Analgezicele non-narcotice au un efect analgezic mai puțin pronunțat în comparație cu cele narcotice. Cu toate acestea, acțiunea lor este suficientă pentru a calma durerile musculare, pe care le întâlnim adesea. Principalul avantaj al analgezicelor non-narcotice este absența dependenței de droguri de acestea. Datorită acestor proprietăți, analgezicele non-narcotice sunt utilizate pe scară largă în medicină.

Utilizarea analgezicelor non-narcotice poate fi însoțită de dezvoltarea reacțiilor adverse:

• Acțiune ulcerogenă (ulcerație a membranei mucoase a stomacului, duoden);
• Nefro- și hepatotoxicitate.

Principalele contraindicații pentru utilizarea medicamentelor din acest grup de medicamente sunt ulcer peptic, tulburări de coagulare a sângelui, hepatice și, sarcină, alăptare.

Notă : în adnotarea pentru multe analgezice, producătorii indică faptul că utilizarea combinată cu alte analgezice este contraindicată. Acest lucru este plin de apariția reacțiilor clinice nedorite.

Calmante populare

Grupul de analgezice nenarcotice este reprezentat de o mare varietate de medicamente de sinteză. Există următoarele analgezice non-narcotice, în funcție de originea lor:

1. Derivați ai acidului salicilic:;
2. Derivați de anilină:, fenacetină;
3. Derivați ai acizilor alcanoici: diclofenac sodic;
4. Derivați de pirazolonă: butadionă, analgină;
5. Derivați ai acidului antranilic: acid mefenamic;
6. Altele: piroxicam, dimexid.

În plus, multe produse farmaceutice acum oferă medicamente combinate, care includ mai multe medicamente simultan.

Analgin

Acest medicament este cunoscut de toată lumea, a fost sintetizat în 1920. Și deși metamizolul de sodiu (analgin) aparține grupului de AINS, efectele sale antiinflamatorii și antipiretice sunt ușor pronunțate. Dar analginul are un efect analgezic pronunțat.

Analginul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, astfel încât efectul analgezic apare rapid, deși nu durează foarte mult. Analgin este utilizat pentru dureri musculare, menstruale,.

Important!Un efect secundar periculos al Analgin este dezvoltarea agranulocitozei. aceasta stare patologică, care se caracterizează printr-o scădere critică a nivelului de leucocite datorită granulocitelor și monocitelor, ca urmare, susceptibilitatea organismului la tot felul de infecții crește. Din această cauză, Analgin a fost retras din circulație în multe țări. Riscul de agranulocitoză la utilizarea Analgin este estimat la 0,2-2 cazuri per milion.

Aspirină

Acidul acetilsalicilic () este utilizat nu numai ca agent analgezic, antiinflamator. Medicamentul inhibă agregarea trombocitelor, datorită căreia este utilizat pentru prevenirea c. Cu toate acestea, este necesar să se țină seama de faptul că, în caz de încălcare a coagulării sângelui (în special cu), poate apărea sângerare.

Aspirina nu este recomandată pentru utilizare la copii, mai ales dacă se suspectează o infecție virală. Când utilizați aspirina în acest caz, există riscul de a dezvolta sindromul Reye. Boala se caracterizează prin encefalopatie rapid progresivă și degenerarea grasă a ficatului. Mortalitatea la copiii cu sindrom Reye este de aproximativ 20-30%.

De asemenea, este important să se ia în considerare faptul că, cu utilizarea prelungită, necontrolată a aspirinei, apare ulcerația mucoasei stomacului și intestinelor, precum și sângerări gastrice. Pentru a reduce efectul ulcerogen, aspirina trebuie luată după mese.

Ketanov

Ketanov (ketorolacul) este un analgezic nenarcotic din grupul derivaților acidului acetic. Ketanov este disponibil sub formă de tablete, precum și o soluție pentru injecții intramusculare. După o injecție intramusculară a soluției lui Ketanov și după administrarea comprimatului, efectul analgezic se observă după o jumătate de oră și, respectiv, o oră. Și efectul maxim este atins după una până la două ore.

Ketanov are un efect analgezic pronunțat, depășind efectul altor analgezice non-narcotice. Prin urmare, nu este surprinzător că mulți oameni cu dureri de dinți severe, dureri de cap, reușesc să scape de disconfort doar cu ajutorul lui Ketanov.

Pe lângă efectele secundare tradiționale pentru analgezicele non-narcotice, atunci când se utilizează Ketanov, pot apărea reacții adverse ale sistemului nervos central (somnolență). Prin urmare, atunci când utilizați Ketanov, se recomandă să evitați conducerea unei mașini.

Dolaren

Acesta este un medicament combinat care conține și diclofenac sodic. Ambele substanțe medicinale sporesc acțiunea reciprocă. După utilizarea comprimatelor Dolaren, concentrația maximă de substanțe active este atinsă după o oră și jumătate. Mulți oameni observă un efect analgezic pronunțat al Dolaren în comparație cu alte analgezice non-narcotice.

Dolaren este utilizat pentru toate tipurile de boli ale sistemului musculo-scheletic, precum și pentru sindromul durerii de orice origine. Utilizarea Dolaren va trebui abandonată dacă există o reacție de hipersensibilitate la orice AINS, în perioada de după operație, defecte hepatice și ulcerative ale tractului gastrointestinal, sângerare gastrică. În plus, medicamentul este utilizat cu prudență dacă o persoană are cronice și.

Nimesil

Substanța activă a medicamentului este nimesulida - este un AINS din clasa sulfonamidelor. Nimesil este disponibil sub formă de pungi cu pulbere. Conținutul plicului trebuie dizolvat într-un pahar cu o sută de mililitri de apă.