Analgezice nenarcotice, antiinflamatoare și antipiretice nesteroidiene. Farmacologia clinică a celor mai frecvent utilizate antipiretice Analgezice Antipiretice Efecte secundare

37716 0

Toate medicamentele din acest grup sunt inhibitori ai enzimei ciclooxigenazei (COX), care acționează asupra acidului arahidonic pentru a forma mediatori importanți ai inflamației și durerii - prostaglandine și tromboxani. Majoritatea reprezentanților acestui grup de medicamente inhibă neselectiv ambele forme ale enzimei: ciclooxigenaza de tip I (COX-I) prezentată constitutiv în multe celule, precum și ciclooxigenaza de tip II (COX-Il) indusă de inflamație și durere. Unul dintre principalele efecte secundare ale AINS este efectul ulcerogen al acestora, datorită scăderii producției de prostaglandine gastroprotectoare în mucoasa gastrică, care este asociată cu inhibarea activității COX-1.

Un AINS mai nou, celecoxib (Celebrex), este un inhibitor foarte selectiv de COX-P și, prin urmare, nu provoacă ulcerații gastrice.

În stomatologie, acest grup de medicamente este utilizat pe cale orală, precum și pe cale parenterală pentru dureri de dinți, nevralgie și mialgie. zona maxilo-facială, artrita articulației temporomandibulare, lupusul eritematos și alte colagenoze. Ketorolac trometamina are efect analgezic maxim (pentru unele dureri este de doar 3 ori inferior morfinei), cu toate acestea, ca analgezic, acest medicament nu este recomandat pentru administrare pe termen lung (mai mult de 5 zile) din cauza unui posibil efect ulcerogen. pe stomac, chiar și cu administrare parenterală.

Atunci când se iau doze mari de salicilați (acid acetilsalicilic etc.), trebuie luată în considerare și posibilitatea de sângerare (scăderea producției de tromboxan A2) și efectele toxice reversibile asupra nerv auditiv. Utilizarea pe termen lung a derivaților de pirazolonă poate determina supresia hematopoiezei (agranuloză, anemie aplastică), care se poate manifesta prin ulcerația mucoasei bucale.

Ca analgezice locale și agenți antiinflamatori în stomatologie, se utilizează sarea de sodiu de mafenamină și benzidamina, care, de asemenea, inhibă COX, reduc local producția de prostaglandine și le reduc efectele edematoase și algogenice. Toxicitate sistemică la aplicație locală aceste fonduri nu sunt listate.

Aminofenazonă(Aminofenazonă). Sinonime: Amidopirină (Amidopyrinum), Amidazofen (Amidazofen).

efect farmacologic: are efect antipiretic, analgezic si antiinflamator. Spre deosebire de analgezicele narcotice, nu are un efect deprimant asupra centrilor respiratori și tusei, nu provoacă euforie și fenomene de dependență de droguri.

Indicatii: in conditiile unei programari in ambulatoriu sunt prescrise pentru indepartare durere de diferite origini (miozită, artrită, nevralgie, cefalee și durere de dinţi etc.) şi în procesele inflamatorii odontogenice.

Mod de aplicare: în interior 0,25-0,3 g de 34 de ori pe zi (doza zilnică maximă - 1,5 g).

Efect secundar: cu intoleranță individuală, dezvoltarea reacțiilor anafilactice și apariția de iritatii ale pielii. Provoacă oprimarea organelor hematopoietice (agranulocitoză, granulocitopenie).

Contraindicații: intoleranță individuală și boli ale sistemului hematopoietic.

Formular de eliberare: pulbere, tablete de 0,25 g la pachet de 6 buc. Amidopirina face parte din comprimatele complexe (Piranal, Pirabutol, Anapirin), care sunt prescrise în funcție de acțiunea farmacologică a componentelor care compun compoziția lor. Când luați comprimate combinate, este posibil să aveți Efect secundar caracteristice componentelor lor constitutive.

Conditii de depozitare: într-un loc ferit de lumină. Lista B.

Acid acetilsalicilic(Acidum acetylsalicylicum). Sinonime: Aspirina (Aspirina), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfrit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

efect farmacologic: agent antiinflamator nesteroidian. Are efecte antipiretice, analgezice și antiinflamatorii și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Principalul mecanism de acțiune al acidului acetilsalicilic este inactivarea enzimei ciclooxigenazei, în urma căreia sinteza prostaglandinelor este întreruptă.

Indicatii: în practica stomatologică, este prescris pentru sindromul dureros de intensitate scăzută și moderată de diverse geneze (artrita articulației temporomandibulare, miozită, nevralgie de trigemen și facial etc.) și ca agent simptomatic în tratamentul bolilor inflamatorii odontogenice.

Mod de aplicare: numiți în interior 0,25-1 g după mese de 34 de ori pe zi. Bea multe lichide (ceai, lapte).

Efect secundar: posibil greață, anorexie, dureri epigastrice, diaree, reacții alergice, cu utilizare prelungită - amețeli, cefalee, tulburări de vedere reversibile, tinitus, vărsături, proprietăți reologice afectate și coagulare a sângelui, efect ulcerogen.

Contraindicații: ulcer peptic stomacul şi duoden, intoleranță individuală, boli de sânge, afectare a funcției renale, sarcină (trimestrul I și III). Pentru copiii sub 2 ani, medicamentul este prescris numai pe viață Indicatii m. Cu prudență prescris pentru bolile hepatice.

Formular de eliberare: acid acetilsalicilic - tablete de 0,1; 0,25; 0,5 g

Aspirina - comprimate filmate, 325 mg, la pachet de 100 buc.

Plidol - comprimate de 100 mg, la pachet de 20 buc și 300 mg, la pachet de 500 buc.

Acenterin - comprimate enterice de 500 mg, la pachet de 25 buc.

Anopirină - comprimate „tampon”, acoperite enteric, 30, 100 și 400 mg, la pachet de 10 și 20 buc.

Apo-Asa - comprimate de 325 mg, 1000 buc într-un pachet.

Acilpirină - tablete de 500 mg, 10 buc într-un pachet.

Aspilight - comprimate filmate, 325 mg, la pachet de 100 buc.

Kolfarit - comprimate de 500 mg, la pachet de 50 buc.

Magnil - comprimate de 500 mg, la pachet de 20, 50 și 100 buc.

Novandol - comprimate de 300 mg, la pachet de 10 buc.

Conditii de depozitare: la temperatura camerei, ferit de lumina.

Benzidamină(Benzidamină). Sinonime: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

efect farmacologic: un reprezentant al unei noi clase de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene din grupul indazolului pentru uz local și sistemic. Acțiune analgezică antiinflamatoare datorită scăderii sintezei prostaglandinelor și stabilizării membranelor celulare neutrofile mastocitele, eritrocite și trombocite. Benzidamina nu irită țesuturile și nu are efect ulcerogen atunci când este utilizată sistemic. Când este aplicat pe membranele mucoase, favorizează reepitelizarea.

Indicatii: atunci cand este utilizat sistemic, este indicat ca agent antiinflamator si analgezic in chirurgie, ortopedie, stomatologie, otorinolaringologie, ginecologie, pediatrie.

În stomatologie, medicamentul benzidamină tantum verde este utilizat local (cu eficacitate clinică dovedită) pentru terapia simptomatică în bolile inflamatorii ale mucoasei bucale cu sindrom dureros - leziuni orale herpetice acute și cronice ale mucoasei, stomatită catarrală, stomatită aftoasă recurentă, roșu lichen plan, luciu descuamativ, forme nespecifice de stomatită, precum și pentru tratamentul bolii parodontale, candidozei bucale (în combinație cu medicamente anticandidozice), reducerea durerii după extracția dentară și a leziunilor cavitatea bucală.

Mod de aplicare: local - 15 ml de soluție tantum verde se folosesc pentru clătirea gurii de 4 ori pe zi. Când clătiți, nu înghițiți soluția. Durata tratamentului depinde de severitatea procesului inflamator. În cazul stomatitei, durata aproximativă a cursului este de 6 zile. Aerosolul "Tantum Verde" este utilizat pentru irigarea cavității bucale, 4-8 doze la fiecare 1,5-3 ore. Această formă de dozare este deosebit de convenabilă pentru utilizare la copii și pacienții postoperatori care nu se pot clăti. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, aerosolul este prescris în 4 doze, iar la vârsta de până la 6 ani - 1 doză pentru fiecare 4 kg de greutate corporală (nu mai mult de 4 doze) la fiecare 1,5-3 ore. zi.

Sistemic: Comprimatele Tantum pentru administrare orală sunt prescrise pentru adulți și copii peste 10 ani, nu 1 buc (0,05 g) de 4 ori pe zi. Contraindicații: la aplicare topică- intoleranță individuală la medicament. Soluția de clătire nu este recomandată pentru utilizare la copiii sub 12 ani. Utilizare sistemică - sarcină, alăptare, fenilcetonurie.

Efect secundar: atunci când se aplică local, amorțeală a țesuturilor cavității bucale sau o senzație de arsură, reacții alergice sunt rar observate.

Interacțiune cu alte medicamente: nu este observată.

Formular de eliberare:

1) lichid pentru clătirea gurii și gâtului - soluție 0,15% de clorhidrat de benzidamină într-un flacon de 120 ml.

Alte ingrediente: glicerol, zaharină, bicarbonat de sodiu, alcool etilic, metilparaben, polisorbitol;

2) aerosol în flacoane de 30 ml (176 doze), care conțin 255 mcg clorhidrat de benzidamină în 1 doză;

3) pastile orale care conțin 3 mg clorhidrat de benzidamină (20 per pachet);

4) tablete pentru administrare orală care conțin 50 mg clorhidrat de benzidamină.

Conditii de depozitare: la temperatura camerei.

Diclofenac(Diclofenac). Sinonime: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

efect farmacologic: agent antiinflamator nesteroidian. Este o substanță activă un numar mare medicamente, produs sub formă de tablete (vezi sinonime).

Are efect antiinflamator, analgezic și antipiretic moderat datorită inhibării sintezei prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei.

Indicatii: sindrom de durere dupa traumatisme, operatii. Edem inflamator după operații dentare.

Mod de aplicare: administrat oral la 25-30 mg de 2-3 ori pe zi (doza zilnica maxima - 150 mg). Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani și adolescenți, doza zilnică - 2 mg/kg greutate corporală - este împărțită în 3 doze.

Efect secundar: posibil greață, anorexie, durere în regiunea epigastrică, flatulență, constipație, diaree, precum și amețeli, agitație, insomnie, oboseală, iritabilitate; la pacienţii predispuşi – edem Contraindicații: gastrită, ulcer peptic al stomacului și duodenului, tulburări hematopoietice, sarcină, hipersensibilitate la diclofenac. A nu se administra copiilor sub 6 ani.

: primirea simultană cu acid acetilsalicilic duce la scăderea concentrației acestuia în plasmă. Reduce efectul diureticelor.

Formular de eliberare: comprimate retard, cutie de 20 (fiecare comprimat contine 100 mg diclofenac sodic); soluție injectabilă în fiole de 3 ml, într-un pachet de 5 buc (în 1 ml - 50 mg diclofenac sodic).

Dicloreum - tablete de 50 mg, la pachet de 30 buc; retard comprimate 100 mg, pachet de 30; soluție injectabilă de 3 ml în fiole, într-un pachet de 6 buc (1 ml conține 25 mg diclofenac sodic).

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

ibuprofen(Ibuprofen). Sinonime: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

efect farmacologic: are proprietăți antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Efectul antipiretic este superior fenacetinei și acidului acetilsalicilic. Acesta din urmă este inferior ibuprofenului și acțiunii analgezice. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea prostaglandinelor. Efectul analgezic apare la 1-2 ore după administrarea medicamentului. Cel mai pronunțat efect antiinflamator se observă după 1-2 săptămâni de tratament.

Indicatii: utilizat pentru artralgiile articulației temporomandibulare de origine reumatică și nereumatică (artrita, osteoartroza deformantă), mialgii, nevralgii, dureri postoperatorii.

Mod de aplicare: numiți în interior după ce ați mâncat 0,2 g de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică - 0,8-1,2 g.

Efect secundar: posibilă apariție de arsuri la stomac, greață, vărsături, transpirații, piele reactii alergice, amețeli, cefalee, sângerări gastrice și intestinale, edem, tulburări de vedere a culorilor, uscăciune a ochilor și a gurii, stomatită.

Contraindicații: ulcer peptic al stomacului și duodenului, colită ulcerativă, astm bronșic, parkinsonism, epilepsie, boli mintale, sarcină și alăptare, hipersensibilitate la ibuprofen. Utilizați cu precauție la persoanele cu profesii de operator, cu încălcări ale coagularii sângelui, funcției hepatice și renale.

Interacțiunea cu alte medicamente: medicamentul îmbunătățește efectul sulfonamidelor, difeninei, anticoagulantelor indirecte.

Formular de eliberare: comprimate de 0,2 g, filmate. Conditii de depozitare: într-un loc uscat, întunecat. Lista B.

indometacina(Indometacin). Sinonime: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

efect farmacologic: are proprietăți antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Efectul antipiretic este superior fenacetinei și acidului acetilsalicilic. Acesta din urmă este inferior indometacinei și acțiunii analgezice.

Indicatii: recomandat pentru artrita si artroza articulatiei temporomandibulare de diverse origini; ca o completare pe termen scurt la terapie complexă mialgie și neuropatie; cu sindrom de durere și inflamație după dentare interventii chirurgicale. Poate fi folosit și pentru hiperemia reactivă a pulpei după pregătirea dinților pentru proteze fixe sau o obturație extinsă, inlay.

Mod de aplicare: se administreaza oral in timpul sau dupa masa de 34 de ori pe zi, incepand de la 0,025 tone.In functie de toleranta, doza se creste la 0,1-0,15 g pe zi. Cursul tratamentului este de 23 de luni. Cu hiperemie a pulpei, medicamentul este utilizat timp de 57 de zile. Poate fi folosit ca unguent, care este frecat în zona articulațiilor de 2 ori pe zi.

Efect secundar: posibilă apariție a stomatitei, ulcerații ale mucoasei stomacului, intestinelor, dureri în regiunea epigastrică, simptome dispeptice, sângerări gastrice și intestinale, cefalee, amețeli, hepatită, pancreatită, reacții alergice, agranuloiită, trombocitopenie.

Contraindicații: nu este recomandat pentru ulcere gastroduodenale, astm bronsic, boli de sange, diabet, intoleranta individuala, in timpul sarcinii si alaptarii, boli psihice, la copii sub 10 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente: în combinație cu salicilați, eficacitatea indometacinei scade, efectul său dăunător asupra mucoasei gastrice crește. Efectul medicamentului este îmbunătățit atunci când este combinat cu glucocorticoizi, derivați de pirazolonă.

Formular de eliberare: drajee 0,025 g; tuburi cu 10% unguent. Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros. Ketoprofen (Ketoprofen). Sinonime: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

efect farmacologic: are efect antiinflamator, antipiretic și analgezic, inhibă agregarea trombocitelor. Mecanismul de acțiune este asociat cu o scădere a sintezei prostaglandinelor. Se remarcă efectul antiinflamator. începe la sfârșitul primei săptămâni de tratament.

Indicatii: tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii si inflamatorii-degenerative ale articulatiilor. Sindrom de durere de diverse origini, inclusiv durere post-traumatică postoperatorie.

Mod de aplicare: administrat oral, în doză zilnică de 300 mg în 23 prize. Doza de întreținere - 50 mg de 3 ori pe zi. Aplicați local gelul, care se aplică pe suprafața afectată de 2 ori pe zi, lung și ușor frecat, după frecare, puteți aplica un bandaj uscat.

Efect secundar: în timpul tratamentului cu medicament, pot apărea greață, vărsături, constipație sau diaree, gastralgie, cefalee, amețeli, somnolență. La prescrierea gelului - erupție cutanată cu mâncărime la locul de aplicare a medicamentului.

Contraindicații: atunci când se administrează pe cale orală - boli ale ficatului, rinichilor, tractului gastrointestinal, sarcinii și alăptării, vârsta de până la 15 ani, hipersensibilitate la ketoprofen și salicilați. Cu aplicarea locală a gelului - dermatoze, abraziuni infectate, răni.

Interacțiunea cu alte medicamente: atunci când se administrează concomitent cu anticoagulante, riscul de sângerare crește.

Formular de eliberare: comprimate filmate, 100 mg, la pachet de 25 si 50 buc; Comprimate retard 150 mg, cutie de 20 Gel în tuburi de 30 și 60 g (1 g conține 25 mg substanta activa), cremă în tuburi de 30 și 100 g (1 g conține 50 mg de substanță activă).

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

Ketorolac trometamina(Ketorolac trometamina). Sinonim: Ketanov.

efect farmacologic: analgezic nenarcotic cu efect analgezic foarte puternic și proprietăți antiinflamatorii și antipiretice moderate. Este un derivat al pirolopirolului. Din punct de vedere al activității analgezice, depășește toate analgezicele nenarcotice cunoscute, cu administrare intramusculară și administrare intravenoasă la o doză de 30 mg determină un efect analgezic echivalent cu efectul injectării intramusculare a 12 mg de morfină. Inhibă calea ciclooxigenazei a metabolismului acidului arahidonic, reducând producția de prostaglandine, mediatori ai inflamației și durerii. Spre deosebire de analgezicele narcotice, are un efect periferic, nu deprimă sistemul nervos central, respirația, activitatea cardiacă și alte funcții autonome. Nu provoacă euforie și dependență de droguri. Ketorolac nu se caracterizează prin toleranță. Ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inhibă agregarea trombocitelor, prelungește timpul mediu de sângerare. Durata de acțiune pentru administrare intramusculară și orală este de 46 de ore.

Indicatii: utilizat pentru ameliorarea durerii pe termen scurt cu sindrom dureresc sever si moderat, dupa operatii in regiunea maxilo-faciala, cu leziuni traumatice ale oaselor si tesuturilor moi, dureri de dinti, inclusiv dupa interventii dentare, artroze ale articulatiei temporomandibulare, dureri oncologice.

Mod de aplicare: prima doza (10 mg) pentru ameliorarea durerii acute severe se administreaza intramuscular. Dacă este necesar, se administrează o doză ulterioară (10-30 mg) la fiecare 45 de ore.Doza maximă zilnică de medicament pentru orice cale de administrare pentru adulți este de 90 mg, la pacienții vârstnici nu trebuie să depășească 60 mg. Durata maximă a injecției cu ketorolac este de 2 zile. După căpătare durere acută iar cu un sindrom de durere de intensitate moderată, medicamentul poate fi administrat pe cale orală la 10 mg (un comprimat) la fiecare 46 de ore.Durata de utilizare cu administrare enterală nu trebuie să depășească 7 zile.

Efect secundar: Ketorolac este bine tolerat. În nori rare, pot apărea greață, vărsături, diaree, dureri de cap și transpirație. Ca și în cazul utilizării altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, sunt posibile iritarea mucoasei gastrice, exacerbarea ulcerului peptic și sângerarea gastrointestinală. Aceste fenomene sunt caracteristice în principal pentru administrarea enterală.

Contraindicații: A nu se administra in timpul sarcinii, alaptarii si pacientilor cu varsta sub 16 ani. Contraindicat în ulcerul peptic al stomacului și duodenului, în special în stadiul acut, intoleranța individuală la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv „astmul cu aspirină”. Utilizați cu prudență în boli ale ficatului și rinichilor și este necesar să reduceți doza.

Interacțiunea cu alte medicamente: bine combinat cu morfina și alte analgezice narcotice, ceea ce permite durerea postoperatorie pentru a reduce doza de analgezice narcotice cu 1/3. Această combinație nu sporește efectul inhibitor al analgezicelor narcotice asupra respirației. Ketorolac poate potența efectele anticoagulantelor indirecte prin îndepărtarea lor de la asocierea lor cu proteinele plasmatice. Dozele mari de salicilați pot crește nivelul fracției libere de ketorolac din plasmă și pot spori efectul acestuia, în timp ce este necesară o scădere a dozei de medicament.

Formular de eliberare: comprimate filmate, pachet de 10 buc (1 comprimat contine 10 mg ketorolac trometamina); fiole și tuburi-seringi de 1 ml dintr-o soluție care conține 30 mg de ketorolac trometamina.

Conditii de depozitare: într-un loc ferit de lumină la temperatura camerei.

Metamizol de sodiu(Metamizoli de sodiu). Sinonime: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Acțiune formacologică: este un derivat al pirazolonei. Are un efect analgezic și antipiretic pronunțat. Efectul analgezic se datorează suprimării biosintezei unui număr de substanțe endogene (endoperoxizi, bradikinine, prostaglandine etc.). Previne conducerea impulsurilor extero- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach și crește pragul de excitabilitate la nivelul talamusului. Efectul antipiretic se datorează suprimării formării și eliberării de substanțe pirogene.

Indicatii: in practica stomatologica se prescrie ca anestezic (dureri de dinti, miozite, nevrite si nevralgii ale nervului trigemen si facial, dureri dupa extractia si obturatia dintelui). canal, alveolită și alte boli inflamatorii odontogenice, perioada postoperatorie, manipulări medicale dureroase etc.), agent antiinflamator și antipiretic în stări febrile, inclusiv cele de origine odontogenă. Folosit pentru premedicație cu alte analgezice, tranchilizante și hipnotice.

Mod de aplicare: atunci când se administrează oral, o singură doză pentru adulți - 200-500 mg (maximum - 1 g); pentru copii cu vârsta de 23 ani 100-200 mg, 57 ani 200 mg, 8-14 ani 250-300 mg. Multiplicarea numirii - de 2-3 ori pe zi.

Intramuscular sau intravenos lent, adulților li se prescriu 1-2 ml de soluție 25% sau 50% de 23 de ori pe zi. Copiii sunt prescrise parenteral la o doză de 50-100 mg la 10 kg greutate corporală. Utilizarea pe termen lung a medicamentului necesită monitorizarea imaginii sângelui periferic.

Efect secundar: la aplicare pot apărea erupții cutanate, frisoane, amețeli; pot apărea modificări ale sângelui (leucopenie, agranulocitoză). La injectarea intramusculară, sunt posibile infiltrate la locul injectării.

Contraindicații: tulburări pronunțate ale rinichilor și ficatului, boli ale sângelui, hipersensibilitate la derivații de pirazolonă. Utilizați cu prudență în timpul sarcinii, copiilor în primele 3 luni de viață.

Formular de eliberare: comprimate de 0,5 g cu risc pentru copii, la pachet de 10 buc, o soluție de analgin injectabil în fiole de 1 și 2 ml, 10 buc la pachet (1 ml - 250 mg substanță activă).

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

Mefenamină sare de sodiu (Mefenaminul de sodiu).

efect farmacologic: are efect anestezic local si antiinflamator, stimuleaza epitelizarea mucoasei bucale afectate.

Indicatii: utilizat în tratamentul bolilor parodontale și leziunilor ulcerative ale mucoasei bucale, precum și în tratamentul complicațiilor traumatice cauzate de diferite modele de proteze.

Mod de aplicare: se foloseste sub forma de solutie apoasa 0,1-0,2% pentru aplicare de 1-2 ori pe zi sau 1% pasta, care se injecteaza in buzunarele dentogingivale dupa 1-2 zile (68 sedinte pe curs). Soluția și pasta se prepară imediat înainte de utilizare. Ca bază pentru prepararea pastei, se utilizează soluție izotonică de clorură de sodiu și argilă albă.

Efect secundar: la utilizarea solutiilor cu o concentratie mai mare de 0,3% sau a unei paste cu o concentratie mai mare de 1%, poate aparea iritatii ale mucoasei bucale.

Contraindicații: intoleranță individuală.

Formular de eliberare: pulbere 3 kg în pungi de plastic.

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, întunecat. Lista B,

Nabumeton(Nabumetonă). Sinonim: Relafen.

efect farmacologic: medicament antiinflamator nesteroidian, inhiba sinteza prostaglandinelor. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

Indicatii: in stomatologie se foloseste ca remediu simptomatic in tratamentul complex al afectiunilor articulatiei temporomandibulare.

Mod de aplicare: numiți în interior 1 g de 1 dată pe zi, indiferent de masă.

Efect secundar: posibile tulburări de somn, cefalee și amețeli, vedere încețoșată, dificultăți de respirație, dureri în regiunea epigastrică, modificări ale imaginii sângelui periferic, urticarie.

Contraindicații: hipersensibilitate la medicament și alte AINS, sarcină și alăptare, boli gastrointestinale și insuficiență renală. Nu este destinat copiilor

Interacțiunea cu alte medicamente: nu se prescrie cu medicamente care au o legare mare de proteinele plasmatice.

Formular de eliberare: Relafen [Smith Klein Beecham| : comprimate filmate, bej, la pachet de 100 si 500 buc (1 comprimat contine 750 mg nabumetona); tablete filmate, culoare alba, într-un pachet de 100 și 500 de bucăți (1 comprimat conține 500 mg nabumetonă).

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

Naproxen(Naproxen). Sinonime: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

efect farmacologic: este un derivat al acidului propionic, are efecte antiinflamatorii, analgezice si antipiretice. Suprimă sinteza mediatorilor inflamatori și a prostaglandinelor, stabilizează membranele lizozomale, previne eliberarea enzimelor lizozomale care provoacă leziuni tisulare în timpul inflamației și reacții imunologice. Calmează durerea, inclusiv durerile articulare, reduce umflarea. Efectul antiinflamator maxim este atins până la sfârșitul primei săptămâni de tratament. În cazul utilizării prelungite, are un efect desensibilizant. Reduce agregarea trombocitelor.

Indicatii: utilizat pentru artrită, inclusiv articulația temporomandibulară ( artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, sindrom articular cu guta, dureri la nivelul coloanei vertebrale), mialgii, nevralgii, inflamatii traumatice ale tesuturilor moi si ale sistemului musculo-scheletic. Ca adjuvant, este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior, dureri de cap și dureri de dinți.

Mod de aplicare: administrat la adulti pe cale orala in doza zilnica de 0,5-1 g, in doua prize. Doza zilnică maximă este de 1,75 g, doza zilnică de întreținere este de 0,5 g. Se utilizează și ca supozitoare rectale pe timp de noapte (1 supozitor fiecare conține 0,5 g de medicament). Atunci când este administrat rectal, efectele toxice asupra ficatului sunt excluse.

Efect secundar: la utilizare prelungită sunt posibile simptome dispeptice (durere în regiunea epigastrică, vărsături, arsuri la stomac, diaree, balonare), tinitus, amețeli. În cazuri rare, există trombocitopenie și granulocitopenie, edem Quincke, erupție cutanată. La utilizarea supozitoarelor, este posibilă iritația locală.

Contraindicații: ulcer peptic proaspăt al stomacului, astm „aspirina”, tulburări hematopoietice, tulburări severe ale ficatului și rinichilor. Utilizați cu prudență în timpul sarcinii. Nu numiți copii sub un an.

Interacțiunea cu alte medicamente: reduce efectul diuretic al furosemidului, potențează efectul anticoagulantelor indirecte. Antiacidele care conțin magneziu și aluminiu reduc absorbția naproxenului din tractul gastrointestinal.

Formular de eliberare: tablete de 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; supozitoare rectale de 0,25 și 0,5 g.

Conditii de depozitare: Lista B.

Acid niflumic(acid niflumic). Sinonim: Donalgin.

efect farmacologic: agent antiinflamator nesteroidian pentru administrare orală, care are efecte antiinflamatorii și analgezice.

Indicatii: dureri cu fracturi ale maxilarelor, luxații și subluxații ale articulației temporomandibulare, leziuni ale țesuturilor moi ale regiunii maxilo-faciale, periostita, artrită, osteoartrita, disfuncții dureroase ale articulației, precum și sindroame dureroase după extracția dentară, diverse proceduri dentare etc. .

Mod de aplicare: se administreaza oral cate 1 capsula de 3 ori pe zi in timpul sau dupa masa. Capsula se înghite întreagă, fără a mesteca. În cazurile severe, în special cu exacerbarea proceselor inflamatorii cronice, doza zilnică poate fi crescută la 4 capsule. După debutul îmbunătățirii clinice, doza zilnică de întreținere este de 1-2 capsule pe zi.

Efect secundar: posibil greață, vărsături, diaree, uneori dureri de stomac.

Contraindicații: sarcina, boli ale ficatului, rinichilor, ulcer peptic al stomacului si duodenului. Nu se recomandă prescrierea copiilor, precum și în caz de hipersensibilitate la medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente: primirea simultană de donalgin și glucocorticosteroizi vă permite să reduceți doza acestora din urmă. La pacienții care iau anticoagulante indirecte, este necesară monitorizarea constantă a indicelui de protrombină.

Formular de eliberare: capsule gelatinoase, pachet de 30 buc (1 capsula contine 250 mg acid niflumic).

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

Paracetamol(Paracetamol). Sinonime: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

efect farmacologic: Este un agent analgezic, antiinflamator și antipiretic. Inhibă sinteza prostaglandinelor, care sunt responsabile pentru etapele incipiente ale răspunsului inflamator și senzația de durere. Inhibă centrul hipotalamic de termoreglare, care se manifestă printr-un efect antipiretic. Este un metabolit al fenacetinei, dar diferă de acesta din urmă printr-o toxicitate semnificativ mai scăzută, în special, formează mult mai rar methemoglobină și nu are o proprietate nefrotoxică pronunțată. Spre deosebire de alte antiinflamatoare nesteroidiene (salicilați, oxicami, pirazolone, derivați ai acidului propionic), nu irită mucoasa gastrică și nu inhibă leucopoieza.

Indicatii: utilizat pentru artrita si artroza articulatiilor temporomandibulare, mialgii, nevralgii, boli inflamatorii sistemul dentar. Se foloseste pentru sindromul dureros de intensitate mica si medie cu inflamatie, febra, boli infectioase si inflamatorii, in combinatie cu codeina (Panadeina) - pentru migrene.

Mod de aplicare: administrat pe cale orală singur sau în combinație cu fenobarbital, cofeină etc. în tablete sau pulberi pentru adulți în doză de 0,2-0,5 g, pentru copii de la 2 la 5 ani - 0,1-0,15 g fiecare, 6-12 ani - 0,15 -0,25 g per recepție de 23 de ori pe zi.

Efect secundar: în general bine tolerat. În cazul utilizării prelungite în doze mari, este posibil un efect hepatotoxic. Rareori provoacă trombocitopenie, anemie și methemoglobinemie, reacții alergice.

Contraindicații: intoleranță individuală la medicament, boli de sânge, disfuncție hepatică severă.

Interacțiunea cu alte medicamente: in combinatie cu antispastice amelioreaza durerile spastice, cu cafeina, codeina, antipirina, toxicitatea paracetamolului scade si creste efect terapeutic componente ale amestecului. În combinație cu fenobarbital, methemoglobinemia poate crește. Combinația cu clorhidratul de fenilefrină ajută la reducerea umflăturii mucoasei nazale cu raceli si gripa.

Timpul de înjumătățire al paracetamolului crește odată cu utilizarea concomitentă de barbiturice, antidepresive triciclice și, de asemenea, cu alcoolismul. Activitatea analgezică poate scădea cu utilizarea pe termen lung a anticonvulsivantelor.

Formular de eliberare: tablete de 0,2 si 0,5 g. Pe langa preparatele monocomponente de paracetamol, paraceta este in prezent cea mai frecventa.

Panadol solubil (Panadol soluble) - tablete de 0,5 g;

Panadol baby and baby (Panadol baby end infant) - suspensie în flacoane care conțin 0,024 g paracetamol la 1 ml;

Panadol-extra (Panadol extra) - comprimate care conțin 0,5 g paracetamol și 0,065 g cofeină;

Panadeine (Panadeine) - tablete de 0,5 g de paracetamol și 8 mg de codeină fosfat;

Solpadeine (Solpadeine) - tablete solubile care conțin 0,5 g de paracetamol, 8 mg de codeină fosfat, 0,03 g de cofeină.

Din aceste medicamenteîn stomatologie cu sindrom dureresc de intensitate moderată (durere după extracția dentară, cu pulpită, parodontită), se pot prefera medicamentele cu acțiune rapidă și active care conțin, pe lângă paracetamol, codeină și cofeină - Panadeine și Solpadeine. Cofeina are capacitatea de a spori efectul analgezic al paracetamolului și al altor analgezice non-narcotice. Codeina, fiind un agonist slab al receptorilor opiacei, potenteaza si prelungeste semnificativ efectul analgezic. Medicamentele sunt prescrise pentru adulți 1-2 comprimate de până la 4 ori pe zi. Medicamentele sunt sigure, bine tolerate și pot fi prescrise pacienților cu comorbidități, cum ar fi boli ale tractului gastrointestinal și astm bronșic. Sunt contraindicate în încălcări grave funcția hepatică și renală, precum și la copiii cu vârsta sub 7 ani. În ciuda conținutului minim de codeină, ar trebui să se țină cont de posibilitatea de dependență.

Brustan (Brustan): tablete care conțin 0,325 g paracetamol și 0,4 g ibuprofen. Medicamentul este indicat adulților cu sindrom dureresc de intensitate moderată (dureri traumatice, luxații, fracturi, dureri postoperatorii, dureri de dinți). Ca analgezic pentru adulți, medicamentul este prescris 1 comprimat de 34 de ori pe zi. Efecte secundare: vezi Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): tablete care conțin 0,21 g de paracetamol, 0,21 g de propifenazonă, 0,05 g de cofeină, 0,025 g de fenobarbital, 0,01 g de codeină fosfat. Medicamentul este indicat pentru dureri de intensitate moderată. Adulții prescriu o singură doză de 2-6 comprimate pe zi. Contraindicat în boli hepatice severe, boli de sânge, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, întunecat. Piroxicam. Sinonime: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

efect farmacologic: este un derivat din clasa oxicamului, are efecte antiinflamatorii, analgezice si antipiretice. Inhibă ciclooxigenaza și reduce producția de prostaglandine, prostacicline și tromboxan, reduce producția de mediatori inflamatori. După o singură aplicare, efectul medicamentului durează o zi. Acțiunea analgezică începe la 30 de minute după administrarea medicamentului.

Indicatii: utilizat pentru artralgii (artrita reumatoida, osteoartrita, inclusiv artrita articulatiei temporomandibulare, spondilita anchilozanta, guta), mialgii, nevralgii, inflamatii traumatice ale tesuturilor moi si ale sistemului musculo-scheletic, boli infectioase si inflamatorii acute ale superioarei tractului respirator.

Mod de aplicare: administrat oral de 1 dată pe zi în doză de 10-30 mg. Doze mai mari pot fi utilizate în cazuri acute severe, cum ar fi atacurile de gută. În același timp, este posibil injecție intramuscularăîn doză de 20-40 mg 1 dată pe zi până la ameliorarea evenimentelor acute, după care trec la terapia de întreținere cu tablete. Medicamentul se administrează și rectal sub formă de supozitoare, 20-40 mg de 1-2 ori pe zi.

Efect secundar: Când este ingerat în doze mari, sunt posibile greață, anorexie, dureri abdominale, constipație, diaree. Medicamentul poate provoca leziuni erozive și ulcerative ale genezei gastrointestinale. Rareori, efecte toxice asupra rinichilor și ficatului, oprimarea hematopoiezei, efecte adverse ale sistemului nervos central - insomnie, iritabilitate, depresie. Când se aplică rectal, este posibilă iritația mucoasei rectale.

Contraindicații: leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, încălcări severe ale ficatului și rinichilor, astm „aspirina”, hipersensibilitate la medicament, sarcină, alăptare.

Interacțiunea cu alte medicamente: intensifică efectele secundare ale altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Toxicitatea piroxicamului crește atunci când este administrat concomitent cu anticoagulante indirecte.

Formular de eliberare: tablete de 0,01 si 0,02 g; soluție în fiole (0,02 g în 1 ml și 0,04 g în 2 ml). Supozitoare rectale cu 0,02 g

Conditii de depozitare: lista B.

Sulindak(Sulindac). Sinonim: Clinoril (Clinoril).

efect farmacologic: este un derivat al acidului indenacetic, un derivat inden al indometacinei. Cu toate acestea, este lipsit de unele dintre efectele secundare ale acestui medicament. În organism, formează un metabolit activ - sulfură. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Reduce sinteza de prostaglandine și mediatori inflamatori, reduce migrarea leucocitelor în zona de inflamație. În comparație cu salicilații, rareori provoacă reacții adverse din tractul gastrointestinal, nu provoacă dureri de cap, care sunt caracteristice indometacinei. Reduce durerile articulare în repaus și în timpul mișcării, elimină umflarea. Efectul antiinflamator maxim se dezvoltă până la sfârșitul primei săptămâni de tratament.

Indicatii: vezi Piroxicam.

Mod de aplicare: se administrează oral în doză zilnică de 0,2-0,4 g în 1 sau 2 prize. Doza zilnică maximă este de 0,4 g. Dacă este necesar, reduceți doza. Luați medicamentul cu lichid sau alimente. Cu acută artrita gutoasă durata medie tratamentul este de 7 zile.

Efect secundar: de regulă, tolerabilitatea medicamentului este satisfăcătoare. Cele mai frecvente tulburări ale tractului gastrointestinal: greață, anorexie, dureri epigastrice, constipație, diaree. În cazuri rare, apar leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și sângerări. Posibile tulburări de somn, funcție renală, parestezii, modificări ale imaginii sanguine.

Contraindicații: a nu se utiliza in timpul sarcinii, alaptarii, in copilarie (pana la 2 ani), cu leziuni erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal in faza acuta, astm "aspirina", intoleranta individuala la antiinflamatoarele nesteroidiene.

Interacțiunea cu alte medicamente: crește efectul anticoagulantelor de acțiune indirectă.

Formular de eliberare: tablete de 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 și 0,4 g.

Conditii de depozitare: lista B.

Fenilbutazonă(Fenilbutazonă). Sinonim: Butadion (Butadionum).

efect farmacologic: are efect analgezic, antipiretic si antiinflamator.

Prin activitate antiinflamatoare semnificativ superioară amidopirinei, este unul dintre principalele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Butadiona este un inhibitor al biosintezei prostaglandinelor și este mai puternic decât acidul acetilsalicilic.

Indicatii: utilizat pentru tratarea bolilor inflamatorii ale tesuturilor parodontale, cu simptome de xerostomie la pacientii cu reumatism, lupus eritematos, boli acute purulent-inflamatorii ale regiunii maxilo-faciale, nevrite si nevralgii, artrita articulatiei temporomandibulare, arsuri de gradul 1 si II. zonă mică, inflamație piele la locul injecțiilor intramusculare și intravenoase, leziuni traumatice ale țesuturilor moi.

Mod de aplicare: administrat pe cale orală și locală sub formă de unguent. Luați în interior în timpul sau după masă. Doza pentru adulți este de 0,1-0,15 g de 4-6 ori pe zi. Doza zilnică de întreținere - 0,2-0,3 g. Copiilor de la 6 luni li se prescrie 0,01-0,1 g de 34 de ori pe zi (în funcție de vârstă). Cursul de tratament durează 25 de săptămâni sau mai mult. Utilizați local „Unguent cu butadienă”, care conține 5% butadionă. Unguentul se aplica pe mucoasa bucala sau se injecteaza in pungile parodontale timp de 20 de minute zilnic pana la eliminarea fenomenelor exudative.

Efect secundar: atunci când se administrează pe cale orală, sunt posibile retenție de lichide, greață, vărsături, dureri de stomac (asociate cu acțiune ulcerogenă), erupții cutanate și alte reacții alergice ale pielii, leucopenie și anemie, manifestări hemoragice. Modificările hematologice și reacțiile alergice sunt indicații pentru întreruperea medicamentului.

Contraindicații: ulcer peptic al stomacului și duodenului, boli ale organelor hematopoietice, leucopenie, tulburări ale funcției hepatice și renale, insuficiență circulatorie, tulburări ritm cardiac hipersensibilitate la pirazolone.

Interacțiunea cu alte medicamente: Poate aplicare combinată cu alte antiinflamatoare nesteroidiene. Capabil să întârzie eliberarea diferitelor medicamente (amidopirină, morfină, penicilină, anticoagulante orale, medicamente antidiabetice) de către rinichi. Când se prescrie butadionă, se recomandă limitarea introducerii clorurii de sodiu în organism.

Formular de eliberare: tablete de 0,15 g, filmate, la pachet de 10 buc (în 1 comprimat - 50 mg de fenilbutazonă): unguent de butadienă 5% în tuburi de 20 g.

Conditii de depozitare: într-un loc ferit de lumină.

flurbiprofen(Flurbiprofen). Sinonime: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

efect farmacologic: are o pronunțată activitate analgezică, antiinflamatoare și antipiretică. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea enzimei ciclooxigenazei și inhibarea sintezei prostaglandinelor.

Indicatii: terapie simptomatică pentru boli ale articulației temporomandibulare și leziuni ale țesuturilor moi ale regiunii maxilo-faciale.

Mod de aplicare: se administreaza pe cale orala la 50-100 mg de 23 de ori pe zi cu mesele.

Efect secundar: Pot apărea dispepsie, arsuri la stomac, diaree, dureri abdominale, cefalee, nervozitate, tulburări de somn, reacții alergice ale pielii.

Contraindicații: boli ale tractului gastrointestinal în faza acută, astm bronșic, rinită vasomotorie, intoleranță la acid acetilsalicilic, precum și sarcină și alăptare. Utilizați cu prudență în boli ale ficatului și rinichilor, hipertensiune arteriala, insuficienta cardiaca cronica.

Interacțiunea cu alte medicamente: atunci când sunt utilizate împreună cu anticoagulante, se produce o creștere a acțiunii lor, cu diuretice - o scădere a activității lor.

Formular de eliberare: comprimate de 50 si 100 mg, la pachet de 30 buc.

Conditii de depozitare: într-un loc uscat, răcoros.

Ghidul medicului dentist pentru medicamente
Editat de un om de știință onorat al Federației Ruse, academician al Academiei Ruse de Științe Medicale, profesorul Yu. D. Ignatov

rezumat

Analgezicele non-opioide (analgezice antipiretice) sunt utilizate pe scară largă în practica pediatrică. Atunci când alegeți medicamente din acest grup pentru prescrierea copiilor, este deosebit de important să vă concentrați asupra medicamentelor extrem de eficiente, cu cel mai mic risc de reacții adverse. Astăzi, doar paracetamolul și ibuprofenul îndeplinesc pe deplin aceste cerințe. Sunt recomandate oficial de OMS ca antipiretice pentru uz pediatric. Sunt luate în considerare posibilitățile de utilizare a acestor medicamente în practica unui medic pediatru general (cu excepția reumatologiei pediatrice). Sunt prezentate rezultatele unui studiu care demonstrează eficacitatea antipiretică și analgezică ridicată a Nurofen pentru copii (ibuprofen) la pacienții cu boli infecțioase și inflamatorii acute ale tractului respirator și ale organelor ORL. În plus, a fost observată siguranța ridicată a administrării de Nurofen. Se subliniază că, pe fondul tratamentului etiotrop și patogenetic, terapia oportună și adecvată cu analgezice antipiretice aduce ușurare copilului bolnav, îmbunătățește starea de bine și accelerează recuperarea.

Analgezicele non-opioide (analgezice-antipiretice) sunt printre cele mai utilizate medicamente în practica pediatrică. Ele se disting printr-o combinație unică de mecanisme de acțiune antipiretice, antiinflamatorii, analgezice și antitrombotice, ceea ce face posibilă utilizarea acestor medicamente pentru a atenua simptomele multor boli.

În prezent, există mai multe grupe farmacologice de analgezice non-opioide, care sunt împărțite în medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și analgezice simple (paracetamol). Paracetamolul (acetaminofenul) nu este inclus în grupul AINS, deoarece practic nu are efect antiinflamator.

Mecanisme de acțiune ale analgezicelor non-opioide și caracteristici ale utilizării lor la copii

Principalul mecanism de acțiune al analgezicelor antipiretice, care determină eficacitatea acestora, este suprimarea activității ciclooxigenazei (COX), enzimă care reglează conversia acidului arahidonic (AA) în prostaglandine (PG), prostaciclină și tromboxan. S-a stabilit că există 2 izoenzime COX.

COX-1 direcționează procesele metabolismului AA către implementare funcții fiziologice- formarea de PG care au efect citoprotector asupra mucoasei gastrice, reglează funcția trombocitelor, procesele de microcirculație etc. COX-2 se formează numai în timpul proceselor inflamatorii sub influența citokinelor. În timpul inflamației, metabolismul AA este activat semnificativ, sinteza PG, leucotrienele crește, eliberarea de amine biogene, radicali liberi, NO crește, ceea ce determină dezvoltarea stadiu timpuriu proces inflamator. Blocarea COX în sistemul nervos central de către analgezice-antipiretice duce la un efect antipiretic și analgezic (acțiune centrală), iar o scădere a conținutului de PG în zona de inflamație duce la un efect antiinflamator și, datorită scăderii recepția durerii, la un anestezic (acțiune periferică).

Se presupune că inhibarea COX-2 este unul dintre mecanismele importante ale eficacității clinice a analgezicelor, iar suprimarea COX-1 determină toxicitatea acestora (în primul rând în raport cu tractul gastrointestinal). În acest sens, împreună cu AINS standard (neselectivi), care suprimă în mod egal activitatea ambelor izoforme COX, au fost creați inhibitori selectivi ai COX-2. Cu toate acestea, aceste medicamente nu au fost lipsite de efecte secundare.

Activitatea analgezică, antiinflamatoare și antipiretică a analgezicelor non-opioide a fost dovedită în numeroase studii controlate care îndeplinesc standardele medicinei bazate pe dovezi (nivel A). La nivel mondial, peste 300 de milioane de oameni consumă AINS anual. Sunt utilizate pe scară largă în afecțiuni febrile, acute și durere cronică, boli reumatismale si in multe alte cazuri. Este de remarcat faptul că majoritatea pacienților folosesc forme de dozare fără prescripție medicală ale acestor medicamente.

În ciuda eficienței ridicate a analgezicelor antipiretice, utilizarea lor la copii nu este întotdeauna sigură. Deci în anii 70. al secolului trecut, au apărut dovezi convingătoare că utilizarea acidului acetilsalicilic (aspirina) în infecții virale la copii pot fi însoțite de sindromul Reye, caracterizat prin encefalopatie toxică și degenerare grasă organe interne, predominant în ficat și creier. Restricțiile din SUA privind utilizarea acidului acetilsalicilic la copii au dus la o reducere semnificativă a frecvenței sindromului Reye de la 555 în 1980 la 36 în 1987 și 2 în 1997. În plus, acidul acetilsalicilic crește riscul de a dezvolta modificări inflamatorii în tractul gastrointestinal, perturbă coagularea sângelui, crește fragilitatea vasculară, iar la nou-născuți poate înlocui bilirubina din asocierea sa cu albumina și astfel contribuie la dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei. Experții OMS nu recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic ca antipiretic la copiii sub 12 ani, ceea ce este reflectat în Formularul național rus (2000). Prin ordinul Comitetului farmacologic al Ministerului Sănătății al Federației Ruse din 25 martie 1999, numirea acidului acetilsalicilic în infecțiile virale acute este permisă de la vârsta de 15 ani. Cu toate acestea, sub supravegherea unui medic, acidul acetilsalicilic la copii poate fi utilizat pentru bolile reumatice.

În același timp, se acumulau date privind efectele secundare ale altor analgezice antipiretice. Astfel, din cauza toxicității sale ridicate, amidopirina a fost exclusă din nomenclatura medicamentelor. Analginul (metamisolul) poate inhiba hematopoieza, până la dezvoltarea agranulocitozei fatale, care a contribuit la o restricție drastică a utilizării sale în multe țări ale lumii (International Agranulocytosis and Aplastic Anaemi Study Group, 1986). Cu toate acestea, în situații atât de urgente, cum ar fi sindromul hipertermic, durerea acută în perioada postoperatorie etc., care nu se potrivesc cu alte terapii, utilizarea parenterală a medicamentelor care conțin analgină și metamizol este acceptabilă.

Astfel, atunci când alegeți analgezice antipiretice pentru copii, este deosebit de important să vă concentrați asupra medicamentelor extrem de eficiente, cu cel mai mic risc de reacții adverse. În prezent, numai paracetamolul și ibuprofenul îndeplinesc pe deplin criteriile de eficacitate și siguranță ridicate și sunt recomandate oficial de Organizația Mondială a Sănătății și de programele naționale pentru utilizare în pediatrie ca antipiretice (OMS, 1993; Lesko S.M. et al., 1997; Recomandări practice pentru medici). a Asociației Ruse centre de pediatrie, 2000 etc.). Paracetamolul și ibuprofenul pot fi prescrise copiilor încă din primele luni de viață (de la vârsta de 3 luni). Dozele unice recomandate de paracetamol sunt 10-15 mg/kg, ibuprofen - 5-10 mg/kg. Reutilizarea antipireticelor este posibilă nu mai devreme decât după 4-5 ore, dar nu mai mult de 4 ori pe zi.

Trebuie remarcat faptul că mecanismul de acțiune al acestor medicamente este oarecum diferit. Paracetamolul are un efect antipiretic, analgezic și foarte ușor antiinflamator, deoarece blochează COX predominant în sistemul nervos central și nu are un efect periferic. S-au observat modificări calitative în metabolismul paracetamolului în funcție de vârsta copilului, care sunt determinate de maturitatea sistemului citocromului P450. În plus, poate fi observată o întârziere a excreției medicamentului și a metaboliților săi, încălcând funcțiile ficatului și rinichilor. O doză zilnică de 60 mg / kg la copii este sigură, dar odată cu creșterea acesteia, se poate observa un efect hepatotoxic al medicamentului. Un caz de insuficiență hepatică fulminantă cu hipoglicemie și coagulopatie este descris în cazul excesului cronic al dozei de paracetamol (150 mg/kg) de către părinți timp de câteva zile. Dacă un copil are un deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază și glutation reductază, numirea paracetamolului poate provoca hemoliza eritrocitelor, anemie hemolitică indusă de medicamente.

Ibuprofenul (Nurofen, Nurofen pentru copii, Ibufen etc.) are un efect pronunțat antipiretic, analgezic și antiinflamator. Cele mai multe studii arată că ibuprofenul este la fel de eficient pentru febră ca paracetamolul. Alte studii au constatat că efectul antipiretic al ibuprofenului în doză de 7,5 mg/kg este mai mare decât cel al paracetamolului în doză de 10 mg/kg și al acidului acetilsalicilic în doză de 10 mg/kg. Acest lucru s-a manifestat printr-o scădere pronunțată a temperaturii după 4 ore, care a fost observată și la un număr mai mare de copii. Aceleași date au fost obținute într-un studiu dublu-orb pe loturi paralele de copii cu vârsta cuprinsă între 5 luni și 13 ani cu administrare repetată de ibuprofen în doze de 7 și 10 mg/kg și paracetamol în doză de 10 mg/kg.

Ibuprofenul blochează COX atât în ​​sistemul nervos central, cât și în focarul inflamației, ceea ce determină prezența efectului nu numai antipiretic, ci și antiinflamator. Ca rezultat, producția fagocitară de mediatori de fază acută, inclusiv interleukina-1 (IL-1; pirogen endogen), este redusă. O scădere a concentrației de IL-1 contribuie la normalizarea temperaturii corpului. Ibuprofenul are un dublu efect analgezic - periferic și central. Efectul analgezic se manifestă deja la o doză de 5 mg/kg și este mai pronunțat decât cel al paracetamolului. Acest lucru face posibilă utilizarea eficientă a ibuprofenului pentru durerea ușoară până la moderată în gât, otita medie acută, durerea de dinți, durerea dentară la sugari și, de asemenea, pentru ameliorarea reacțiilor post-vaccinare.

Numeroase studii multicentrice au arătat că dintre toate analgezicele antipiretice, ibuprofenul și paracetamolul sunt cele mai sigure medicamente, frecvența evenimentelor adverse cu utilizarea lor a fost comparabilă, ridicându-se la aproximativ 8-9%. Efectele secundare la administrarea de analgezice non-opioide sunt observate în principal din tractul gastro-intestinal (durere abdominală, sindrom dispeptic, AINS-gastropatie), mai rar sub formă de reacții alergice, tendință de sângerare, iar disfuncția renală este extrem de rar observată.

Se știe că aspirina și AINS pot provoca bronhospasm la persoanele cu intoleranță la aspirină, deoarece acestea inhibă sinteza PGE 2 , prostaciclinei și tromboxanilor și cresc producția de leucotriene. Paracetamolul nu afectează sinteza acestor mediatori ai inflamației alergice, cu toate acestea, bronhoconstricția este posibilă și atunci când îl luați, ceea ce este asociat cu epuizarea sistemului de glutation în tractul respirator și o scădere a protecției antioxidante. Într-un studiu internațional de amploare, s-a arătat că la utilizarea ibuprofenului și a paracetamolului la 1879 de copii cu astm bronșic, doar 18 persoane au fost spitalizate (paracetamol - 9, ibuprofen - 9), ceea ce indică siguranța relativă a acestor medicamente la copiii cu această boală. . În bronșiolita la copiii din primele 6 luni de viață, ibuprofenul și paracetamolul nu au avut efect bronhospastic. Intoleranța la aspirină la copii este destul de rară, în aceste cazuri utilizarea AINS este contraindicată.

Astfel, ibuprofenul și paracetamolul sunt medicamentele de elecție la copii ca antipiretice și analgezice(cu durere de intensitate moderată), iar ibuprofenul este utilizat pe scară largă în scopuri antiinflamatorii. Mai jos vă prezentăm principalele perspective de utilizare a acestor medicamente în practica unui medic pediatru general (cu excepția utilizării AINS în reumatologia pediatrică).

Mecanismele febrei la copii și principiile terapiei antipiretice

O creștere a temperaturii corpului este obișnuită și una dintre cele simptome importante boli copilărie. Febra la copii este cel mai frecvent motiv pentru a vizita un medic, deși părinții încearcă adesea să reducă temperatură ridicată corpurile copiilor pe cont propriu, folosind medicamente antipiretice fără prescripție medicală. Probleme de etiopatogenie a hipertermiei și abordări moderne la tratamentul stărilor febrile sunt probleme reale ale pediatriei până în prezent.

Se știe că capacitatea de a menține temperatura corpului la un nivel constant, indiferent de fluctuațiile de temperatură din mediul extern (homeotermicitate), permite organismului să mențină o rată metabolică și o activitate biologică ridicate. Homoiotermia la om se datorează în primul rând prezenței mecanismelor fiziologice de termoreglare, adică reglarea producției de căldură și a transferului de căldură. Controlul echilibrării proceselor de producere și transfer de căldură este efectuat de centrul de termoreglare situat în regiunea preoptică a părții anterioare a hipotalamusului. Informațiile despre echilibrul temperaturii corpului intră în centrul de termoreglare, în primul rând, prin neuronii săi, care răspund la modificările temperaturii sângelui și, în al doilea rând, de la termoreceptorii periferici. În plus, glandele endocrine, în principal glanda tiroidă și glandele suprarenale, sunt implicate în implementarea reglării hipotalamice a temperaturii corpului. Datorită modificărilor coordonate ale producției de căldură și transferului de căldură, se menține constanta homeostaziei termice în organism.

Ca răspuns la impactul diverșilor stimuli patogeni, are loc o restructurare a homeostaziei temperaturii, care vizează creșterea temperaturii corpului pentru a crește reactivitatea naturală a organismului. Această creștere a temperaturii se numește febră. Semnificația biologică a febrei este creșterea protecției imunologice. O creștere a temperaturii corpului duce la o creștere a fagocitozei, o creștere a sintezei interferonilor, activarea și diferențierea limfocitelor și stimularea genezei anticorpilor. Temperatura ridicată previne reproducerea virusurilor, cocilor și a altor microorganisme.

Febra este fundamental diferită de o creștere a temperaturii corpului în timpul supraîncălzirii, care apare cu o creștere semnificativă a temperaturii. mediu inconjurator, munca musculara activa etc. În caz de supraîncălzire, se menține setarea centrului de termoreglare pentru normalizarea temperaturii, în timp ce în caz de febră, acest centru rearanjează în mod intenționat „punctul de setare” la un nivel superior.

Întrucât febra este o reacție nespecifică de protecție și adaptare a organismului, cauzele care o provoacă sunt foarte diverse. Febra este cea mai frecventă în boli infecțioase, printre care acute afectiuni respiratorii tractului respirator superior și inferior. Febra de origine infecțioasă se dezvoltă ca răspuns la expunerea la viruși, bacterii și produsele lor de degradare. O creștere a temperaturii corpului de natură neinfecțioasă poate avea o geneză diferită: centrală (hemoragie, tumoră, traumatisme, edem cerebral), psihogenă (nevroză, tulburări psihice, stres emoțional), reflex (sindrom de durere în timpul urolitiază), endocrin (hipertiroidism, feocromocitom), resorbtiv (contuzie, necroză, inflamație aseptică, hemoliză), și apare și ca răspuns la administrarea anumitor medicamente (efedrina, derivați xantinici, antibiotice etc.).

Fiecare dintre variantele febrei are atât mecanisme generale de dezvoltare, cât și caracteristici specifice. S-a stabilit că o componentă integrală a patogenezei febrei este reacția fagocitelor din sângele periferic și/sau a macrofagelor tisulare la invazia infecțioasă sau neinfecțioasă. proces inflamator. Pirogenii primari, atât infecțioși cât și neinfecțioși, inițiază dezvoltarea febrei doar prin stimularea celulelor corpului pentru a sintetiza mediatori pirogeni secundari. Celulele mononucleare fagocitare în primul rând devin sursa de pirogeni secundari. Pirogenii secundari sunt un grup heterogen de citokine proinflamatorii: IL-1, IL-6, factorul de necroză tumorală α, etc. Cu toate acestea, IL-1 joacă un rol principal, inițiator în patogeneza febrei.

IL-1 este principalul mediator al interacțiunii intercelulare în faza acută a inflamației. Efectele sale biologice sunt extrem de variate. Sub acțiunea IL-1, sunt inițiate activarea și proliferarea limfocitelor T, producția de IL-2 este sporită și expresia receptorilor celulari este crescută. IL-1 promovează proliferarea celulelor B și sinteza imunoglobulinelor, stimulează sinteza proteinelor fazei acute a inflamației ( proteina C-reactiva, complement etc.), PG și precursori ai hematopoiezei în măduva osoasă. IL-1 are un efect toxic direct asupra celulelor infectate cu virus.

IL-1 este, de asemenea, principalul mediator în mecanismul dezvoltării febrei, motiv pentru care este adesea menționat în literatură ca un pirogen endogen sau leucocitar. În condiții normale, IL-1 nu traversează bariera hemato-encefalică. Cu toate acestea, în prezența inflamației (infecțioase sau neinfecțioase), IL-1 ajunge în regiunea preoptică a hipotalamusului anterior și interacționează cu receptorii neuronali ai centrului de termoreglare. În același timp, COX este activat, ceea ce duce la o creștere a sintezei PGE 1 și o creștere a nivelului intracelular de cAMP. O creștere a concentrației de cAMP contribuie la acumularea intracelulară a ionilor de calciu, o modificare a raportului Na/Ca și o restructurare a activității centrelor de producere și transfer de căldură. O creștere a temperaturii corpului se realizează prin modificarea activității proceselor metabolice, a tonusului vascular, a fluxului sanguin periferic, a transpirației, a sintezei hormonilor pancreatici și suprarenaliali, a termogenezei contractile (tremurări musculare) și a altor mecanisme.

Trebuie remarcat mai ales că, cu același nivel de hipertermie, febra la copii poate evolua în moduri diferite. Deci, dacă transferul de căldură corespunde producției de căldură, aceasta indică o evoluție adecvată a febrei și se manifestă clinic prin starea relativ normală de sănătate a copilului, culoarea pielii roz sau moderat hiperemică, umedă și caldă la atingere („febra roz” ). Acest tip de febră adesea nu necesită utilizarea de antipiretice.

În cazul în care, cu producția crescută de căldură, transferul de căldură este inadecvat din cauza circulației periferice afectate, evoluția febrei este nefavorabilă din punct de vedere prognostic. Din punct de vedere clinic, se remarcă frisoane severe, paloarea pielii, acrocianoză, picioare și palme reci („febră palidă”). Copiii cu o astfel de febră, de regulă, au nevoie de numirea de medicamente antipiretice în combinație cu vasodilatatoare și antihistaminice(sau neuroleptice).

Unul dintre opțiuni clinice O evoluție nefavorabilă a febrei este o stare hipertermică la copiii mici, în majoritatea cazurilor din cauza inflamației infecțioase, însoțită de toxicoză. În același timp, are loc o creștere persistentă (6 sau mai multe ore) și semnificativă (peste 40,0 ° C) a temperaturii corpului, însoțită de tulburări de microcirculație, tulburări metabolice și disfuncție în creștere progresivă a organelor și sistemelor vitale. Dezvoltarea febrei pe fondul tulburărilor metabolice acute microcirculatorii care stau la baza toxicozei duce la decompensarea termoreglării cu o creștere bruscă a producției de căldură și un transfer de căldură redus inadecvat. Toate acestea sunt asociate cu un risc ridicat de a dezvolta tulburări metabolice și edem cerebral și necesită o terapie complexă de urgență.

În conformitate cu recomandările OMS „Tratamentul febrei în infecțiile respiratorii acute la copii” (OMS, 1993) și recomandările interne, medicamentele antipiretice trebuie prescrise atunci când temperatura copilului depășește 39,0 °C atunci când este măsurată rectal. Excepție fac copiii cu risc de convulsii febrile sau pulmonare severe sau sistemele cardiovasculareși copiii din primele 3 luni de viață. În programul național științific și practic „Acute Respiratory Diseases in Children: Treatment and Prevention” (2002), se recomandă prescrierea de antipiretice în următoarele cazuri:

- copii anterior sanatosi - cu temperatura corpului peste 39,0°C si/sau cu dureri musculare si dureri de cap;

- copii cu convulsii febrileîn istorie - la o temperatură a corpului peste 38,0-38,5 ° C;

- copii cu boli cardiace și pulmonare severe - la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C;

- copii din primele 3 luni de viață - la o temperatură a corpului peste 38,0 ° C.

După cum sa menționat mai sus, numai paracetamolul și ibuprofenul sunt recomandate de Organizația Mondială a Sănătății și de programele naționale ca antipiretice la copii.

Terapia antipiretică la copiii cu reacții alergice și boli

Bolile alergice la copii sunt acum răspândite, frecvența lor este în continuă creștere. Alergia, ca fond premorbid, la acest grup de pacienți determină adesea caracteristicile evoluției stărilor care apar cu febră și, în plus, crește riscul de reacții de hipersensibilitate la medicamentele utilizate.

Febră la copiii cu boli alergice are propriile sale caracteristici. În primul rând, acești pacienți au tendința de a pronunțat și curent persistent febră, care se datorează unui nivel ridicat de IL-1 la pacienții cu atopie și, în consecință, unui cerc patologic vicios al sintezei sale, mai ales în perioada acută a unei reacții alergice. În al doilea rând, copiii care sunt predispuși la atopie prezintă un risc ridicat de a dezvolta febră indusă de medicamente (așa-numita febră alergică). În al treilea rând, trebuie luat în considerare faptul că, pe fondul exacerbării alergiilor, poate exista o creștere a temperaturii de natură neinfecțioasă. Numirea medicamentelor antipiretice (analgezice-antipiretice) pentru copiii cu boli și reacții alergice necesită supraveghere medicală strictă. Potrivit în tratament complex afecțiunile febrile la copiii cu boli alergice includ împreună cu antipiretice și antihistaminice.

Unele aspecte ale terapiei durerii acute în practica pediatrică

Cu problema tratării durerii acute de intensitate moderată, un medic pediatru general se întâlnește destul de des. Durerea la copii însoțește adesea anumite boli infecțioase și inflamatorii (otita medie acută, amigdalita, faringita, infecție respiratorie), apare odata cu febra in perioada precoce post-vaccinare. Durerea îi deranjează pe bebeluși în timpul dentiției și pe copiii mai mari după extracția dentară. Sindromul durerii, chiar și de intensitate ușoară, nu numai că înrăutățește starea de bine și starea de spirit a copilului, dar și încetinește procesele reparatorii și, ca urmare, recuperarea. Este necesar să se sublinieze rolul principal al abordărilor etiotrope și patogenetice în tratamentul bolilor însoțite de durere. Cu toate acestea, rezultatul terapiei va avea mai mult succes dacă, împreună cu metodele patogenetice de tratare a bolii, se utilizează anestezie adecvată.

Mecanismul de formare a durerii este destul de complicat, dar rolul cel mai important în aceasta este jucat de substanțele din seria prostaglandinelor și kininei, care sunt mediatori neurochimici direcți ai durerii. Edemul inflamator, de regulă, exacerbează sindromul durerii. O scădere a producției de mediatori ai durerii și/sau o scădere a sensibilității receptorilor (de exemplu, datorită blocării receptorilor durerii) determină efectele analgezice ale terapiei.

În practica unui medic pediatru generalist, principalele medicamente pentru ameliorarea durerii acute de intensitate moderată sunt analgezicele non-opioide. Blocarea cu ajutorul lor de COX în sistemul nervos central duce la un efect analgezic geneza centrală, iar o scădere a conținutului de PG în zona inflamației duce la un efect antiinflamator și un efect periferic analgezic datorită scăderii recepției durerii.

Studiile clinice indică faptul că ibupofenul și, într-o măsură mai mică, paracetamolul sunt medicamentele de elecție în tratamentul durerii acute de intensitate moderată la copii. Terapia analgezică de însoțire în timp util și adecvată aduce ușurare copilului bolnav, îi îmbunătățește bunăstarea și contribuie la o recuperare mai rapidă.

Prevenirea și tratamentul reacțiilor post-vaccinare la copii

Reacțiile post-vaccinare sunt condițiile așteptate indicate în instrucțiunile pentru vaccinuri. Sunt destul de comune și nu trebuie confundate cu complicațiile vaccinării, a căror dezvoltare este cel mai adesea imprevizibilă și reflectă reacția individuală a copilului sau o încălcare a tehnicii de vaccinare. O reacție post-vaccinare binecunoscută la copii este hipertermia după imunizare. În plus, la locul injectării pot apărea dureri de intensitate moderată, hiperemie, umflături, care sunt uneori însoțite de febră, stare de rău și dureri de cap. Hipertermia și reacțiile locale după imunizare sunt considerate o indicație pentru ibuprofen. Deoarece reacțiile post-vaccinare sunt previzibile, atunci când se efectuează Vaccinări DTP este indicat să se recomande utilizarea profilactică a ibuprofenului sau a paracetamolului la copil timp de 1-2 zile după vaccinare.

Experiență cu Nurofen la copii

Pentru a studia eficacitatea clinică a ibuprofenului la copiii cu boli infecțioase și inflamatorii însoțite de febră și/sau durere, am efectuat un studiu deschis, necontrolat, în care Nurofen pentru copii (Boots Healthcare International, Marea Britanie) a fost utilizat la 67 de copii cu afecțiuni acute. infecții virale respiratorii.și la 10 copii cu angină pectorală cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 15 ani. La 20 de pacienți, ARVI a procedat pe fondul astmului bronșic ușor până la moderat fără indicii de intoleranță la aspirină, la 17 pacienți cu sindrom bronho-obstructiv, la 12 pacienți cu manifestări de otită medie acută, la 14 pacienți a fost însoțit de cefalee severă și /sau dureri musculare. La 53 de copii, boala a fost însoțită de febră mare care necesită terapie antipiretică; Nurofen a fost prescris la 24 de pacienți cu temperatură subfebrilă numai în scopuri analgezice. Suspensia de Nurofen pentru copii a fost utilizată într-o doză unică standard de 5 până la 10 mg/kg de 3-4 ori pe zi, care este de obicei de la 2,5 până la 5 ml de suspensie per doză (s-au folosit linguri de măsurare). Durata tratamentului cu Nurofen a variat între 1 și 3 zile.

Studiul stării clinice a pacienților a inclus o evaluare a efectelor antipiretice și analgezice ale Nurofen, înregistrarea evenimentelor adverse.

La 48 de copii, s-a obținut un efect antipiretic bun după administrarea primei doze de medicament. Majoritatea copiilor li s-a prescris Nurofen pentru cel mult 2 zile. La 4 pacienţi, efectul antipiretic a fost minim şi de scurtă durată. La doi dintre ei li s-a prescris diclofenac, altor 2 au folosit amestec litic parenteral.

Scăderea intensității durerii după doza inițială de Nurofen a fost observată după 30-60 de minute, efectul maxim a fost observat după 1,5-2 ore. Durata efectului analgezic a variat de la 4 la 8 ore (media grupului 4,9 ± 2,6 ore).

Efectul analgezic adecvat al Nurofen a fost observat la marea majoritate a pacienților. După prima doză de medicament, la mai mult de jumătate dintre copii s-a obținut un efect analgezic excelent sau bun, satisfăcător - la 28% și doar 16,6% dintre pacienți nu au avut efect analgezic. La o zi după începerea terapiei, un efect analgezic bun și excelent a fost observat de 75% dintre pacienți, o ameliorare satisfăcătoare a sindromului de durere a fost înregistrată în 25% din cazuri. În a 3-a zi de observație, copiii practic nu s-au plâns de durere.

De menționat că Nurofen pentru copii are bun gust și este bine tolerat de copii. diferite vârste. Nu au fost observate efecte secundare ale organelor digestive, dezvoltarea reacțiilor alergice, intensificarea sau provocarea bronhospasmului. Niciunul dintre pacienți nu a întrerupt tratamentul cu Nurofen din cauza evenimentelor adverse.

Concluzie

Până în prezent, ibuprofenul și paracetamolul sunt printre cele mai populare medicamente în practica pediatrică. Este prima alegere pentru copiii cu febră și durere moderată, iar ibuprofenul este utilizat pe scară largă ca agent antiinflamator. Cu toate acestea, atunci când prescrieți orice analgezic antipiretic, este important să determinați cu atenție doza necesară și să luați în considerare toți factorii de risc posibili. Ar trebui evitat medicamente combinate conţinând mai mult de un antipiretic. Cursul de utilizare a antipireticelor fără a specifica cauzele febrei este inacceptabil.

Studiul nostru a arătat că medicamentul Nurofen pentru copii care conține ibuprofen are un efect antipiretic și analgezic pronunțat și rapid la pacienții cu boli infecțioase și inflamatorii acute ale tractului respirator și ale tractului respirator superior. Utilizarea medicamentului a fost eficientă și sigură. Experiența noastră arată că, împreună cu terapia etiotropă și patogenetică a bolii, este recomandabil să se efectueze o terapie rațională de însoțire folosind analgezice antipiretice. Cu o programare la timp și adecvată, o astfel de terapie aduce ușurare copilului bolnav, îi îmbunătățește bunăstarea și contribuie la o recuperare mai rapidă.

Bibliografie

1. Vein A.V., Avrutsky M.Ya. Durerea și ameliorarea durerii. - M .: Medicină, 1997. - S. 280.

2. Utilizarea rațională a antipireticelor la copii: Un ghid pentru medici / Vetrov V.P., Dlin V.V. și alții - M., 2002. - S. 23.

3. Geppe N.A., Zaitseva O.V. Idei despre mecanismele febrei la copii și principiile terapiei antipiretice // Russian Medical Journal. - 2003. - T. 11, nr. 1 (173). — S. 31-37.

4. Registrul de stat al medicamentelor. — M.: MZ RF, 2000.

5. Korovina N.A., Zaplatnitkov A.L. etc Febra la copii. Alegerea rațională a medicamentelor antipiretice: un ghid pentru medici. - M., 2000. - S. 67.

6. Lebedeva R.N., Nikoda V.V. Farmacoterapia durerii acute. — M.: AIR-ART, 1998. — C. 184.

7. Lourin M.I. Febra la copii: Per. din engleza. - M .: Medicină, 1985. - S. 255.

8. Boli respiratorii acute la copii: tratament si prevenire. Program științific și practic. - M., 2002.

9. Farmacoterapia raţională boli reumatismale: Ghid / Ed. V.A. Nasonova, E.L. Nasonov. - M., 2003. - S. 506.

10. Tatocenko V.K. Pediatru de zi cu zi: un ghid pentru terapie medicamentoasă. - M., 2002. - S. 252.

11. Ghid federal pentru medici privind utilizarea medicamentelor (sistem de formulare). - Kazan: GEOTAR Medicine, 2000. - Numărul. 1. - S. 975.

12. Aksoylar S. et al. Evaluarea spongingului și a medicației antipiretice pentru reducerea temperaturii corpului la copiii febrili // Acta Paediatr. Jap. - 1997. - Nr. 39. - R. 215-217.

13. Autret E. et al. Evaluarea ibuprofenului versus aspirină și paracetamol asupra eficacității și confortului la copiii cu febră // Eur. J.Clin. - 1997. - Nr. 51. - R. 367-371.

14. Bertin L.G., Pons et al. Studiu randomizat, dublu-orb, multicenler, controlat de ibuprofen versus acetaminofen (paracetamol) și placebo pentru tratamentul simptomelor amigdalitei și faringitei la copii // J. Pediatr. - 1991. - Nr. 119 (5). - R. 811-814.

15. Bosek V., Migner R. Anuarul durerii. - 1995. - R. 144-147.

16. Czaykowski D. și colab. Evaluarea eficacității antipiretice a suspensiei de ibuprofen în doză unică comparativ cu elixirul de acetaminofen la copiii febrili // Pediatr. Res. - 1994. - 35 (Partea 2) - R. 829.

17. Henretig F.M. Siguranța clinică a analgezicelor OTC. raport special. - 1996. - R. 68-74.

18. Kelley M.T., Walson P.D., Edge H. et al. Farmacocinetica și farmacodinamia izomerilor ibuprofenului și acetaminofenului la copiii febrili // Clin. Pharmacol. Acolo. - 1992. - Nr. 52. - R. 181-9.

19. Lesko S.M., Mitchell A.A. O evaluare a siguranței ibuprofenului pediatric: un studiu clinic randomizat bazat pe practicieni // JAMA. - 1995. - Nr. 273. - R. 929-33.

20. Lesko S.M., Mitchell A.A. Funcția renală după utilizarea pe termen scurt a ibuprofenului la sugari și copii // Pediatrie. - 1997. - Nr. 100. - R. 954-7.

21 MacPherson R.D. Noi direcții în managementul durerii // Drags of Today. - 2002. - Nr. 3 (2). - R. 135-45.

22. McQuay H.J., Moore R.A. O resursă bazată pe dovezi pentru ameliorarea durerii. - Oxford University Press, 1998. - P. 264.

23. Sidler J. et al. O comparație dublu-orb a ibuprofenului și paracetamolului în pirexia juvenilă // Br. J.Clin. Practică. - 1990. - 44 (Supl. 70). - R. 22-5.

24. Managementul febrei la copiii mici cu infecții respiratorii acute în țările în curs de dezvoltare// WHO/ARI/93.90, Geneva, 1993.

25. Van der Walt J.H., Roberton D.M. Anestezie si copii recent vaccinati // Pediatr. Anaest. - 1996. - Nr. 6 (2). - R. 135-41.

26. Cu intrare pentru Controlul bolilor: National Reye syndrom Surveillance Statele Unite ale Americii // N. Engl. J. Med. - 1999. - Nr. 340. - R. 1377.

1. (Analgezice - antipiretice)

Caracteristici cheie:

Activitatea analgezica se manifesta in anumite tipuri de dureri: in principal in dureri nevralgice, musculare, articulare, de cap si de dinti. Cu dureri severe asociate cu leziuni, operații abdominale, acestea sunt ineficiente.

Efectul antipiretic, care se manifestă în condiții febrile, și efectul antiinflamator, sunt exprimate în diferite grade în diferite medicamente.

Absența unui efect deprimant asupra respirației și a centrilor de tuse.

Absența euforiei și a fenomenelor de dependență mentală și fizică în timpul utilizării lor.

Reprezentanti principali:

Derivați ai acidului salicilic - salicilați - salicilat de sodiu, acid acetilsalicilic, salicilamidă.

Derivați de pirazolonă - antipirină, amidopirină, analgină.

Derivați ai n-aminofenolului sau anilinei - fenacetină, paracetamol.

Prin acţiune farmaceutică sunt împărțite în 2 grupe.

1. Analgezicele non-narcotice sunt folosite în practica de zi cu zi, sunt utilizate pe scară largă pentru dureri de cap, nevralgie, dureri reumatoide și procese inflamatorii. Deoarece de obicei nu numai că ameliorează durerea, ci și reduc temperatura corpului, ele sunt adesea numite analgezice antiperitoneale. Până de curând, amidopirina (piramidona), fenacetina, aspirina etc. erau utilizate pe scară largă în acest scop;

În ultimii ani, în urma unor cercetări serioase, a fost descoperită posibilitatea unui efect carcinogen al acestor medicamente. În experimentele pe animale, a fost găsită posibilitatea unui efect carcinogen al amidopirinei cu utilizare prelungită, precum și efectul său dăunător asupra sistemului hematopoietic.

Fenacetina poate avea un efect nefrotoxic. În acest sens, utilizarea acestor medicamente a devenit limitată, iar o serie de medicamente finite care conțin aceste medicamente sunt excluse din nomenclatura medicamentelor (soluții și granule de amidopirină, amidopirină cu fenacetină etc.). S-a folosit până acum Novymigrofen, amidopirină cu butadionă etc.. Paracetamolul este utilizat pe scară largă.

2. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Aceste medicamente au, împreună cu un efect analgezic pronunțat și activitate antiinflamatoare. Efectul antiinflamator al acestor medicamente este aproape ca putere de efectul antiinflamator al medicamentelor hormonale steroizi. În același timp, nu au o structură de steroizi. Acestea sunt preparate dintr-un număr de acizi fenilpropionici și fenilacetici (ibuprofen, ortofen etc.), compuși care conțin o grupare indol (indometacin).

Primul reprezentant al antiinflamatoarelor nesteroidiene a fost aspirina (1889), care astăzi este unul dintre cele mai comune medicamente antiinflamatoare, analgezice și antipiretice.

Medicamentele nesteroidiene sunt utilizate pe scară largă în tratamentul artritei reumatoide, spondilitei anchilozante și diferitelor boli inflamatorii.

Nu există o distincție strictă între aceste grupuri de medicamente, deoarece ambele au efecte antihipermice, decongestionante, analgezice și antipiretice semnificative, adică afectează toate semnele de inflamație.

Analgezice-antipiretice derivați de pirozolone:

derivați de p-aminofenol:

3. Metoda de obtinere a antipirinei, amidopirinei si analginei

Există multe în comun în structura, proprietățile și activitatea biologică a acestor preparate. În modurile de obținere și. Amidopirina se obține din antipirină, analgină dintr-un produs intermediar al sintezei amidopirinei - aminoantipirină.

Sinteza poate începe de la fenilhidrazină și ester acetoacetic. Cu toate acestea, această metodă nu este utilizată. La scară industrială, se folosește o metodă pentru obținerea acestui grup de compuși pornind de la 1-fenil-5-metilpirazolon-5, care este un produs cu tonaj mare.

Antipirină.

Un studiu amplu al compușilor pirozoloni și descoperirea acțiunii lor farmacologice valoroase sunt asociate cu cercetările sintetice în domeniul chininei.

În efortul de a obține compuși de tetrahidrochinolină cu proprietăți antipiretice ale chininei, Knorr a efectuat în 1883 condensarea esterului acetoacetic cu fenilhidrozină, care prezintă un efect antipiretic slab, este slab solubil în apă; metilarea sa a condus la producerea unui preparat foarte activ și foarte solubil 1-fenil-2,3-dimetilpirosolonă (antipirină).

Ținând cont de prezența tautomerismului ceto-enol al esterului AC, precum și a tautomerismului în miezul pirazolonului, când se ia în considerare reacția dintre fenilhidrazină și esterul AC, se poate presupune formarea mai multor forme izomerice de 1-fenil-3- metilpirazolonă.

Cu toate acestea, 1-fenil-3-metilpirazolona este cunoscută doar într-o formă. Non-cristale, temperatura de aspect - 127 °C, punctul de fierbere - 191 °C.

Procesul de metilare a fenilmetilpirazolonei poate fi reprezentat prin formarea intermediară a unei sări cuaternare, care, sub acțiunea alcalinei, se rearanjează în antipirină.

Structura antipirinei a fost confirmată printr-o contrasinteză în timpul condensării formei enolice de ester acetoacetic sau ester halogenură cu metilfenilhidrazină, deoarece pozițiile ambelor grupări metil sunt determinate de produsele inițiale.

Nu este utilizat ca metodă de producție, deoarece randamentul este scăzut și produsele de sinteză sunt inaccesibile.

Reacția se desfășoară într-un mediu neutru. Dacă reacția este efectuată într-un mediu acid, atunci la o temperatură, nu alcoolul este scindat, ci se formează a doua moleculă de apă și se formează 1-fenil-3-metil-5-etoxipirazol.

Pentru a obține 1-fenil-3-metilpirazolonă, care este cel mai important intermediar în sinteza preparatelor de pirazolonă, a fost dezvoltată și o metodă care folosește dicetona

Proprietățile antipirinei - solubilitate ridicată în apă, reacții cu iodură de metil, POCl3 etc. se explică prin faptul că are structura unei baze cuaternare interne.

În sinteza industrială a antipirinei, pe lângă importanța condițiilor de desfășurare a condensului principal între AC-eter și fenilhidrazină (alegerea mediului, reacție neutră, un mic exces de FG etc.), alegerea agentului de metilare joacă un anumit rol:

Diazometanul nu este adecvat, deoarece conduce la o-metil esterul sării cuaternare, care se formează, de asemenea, parțial în timpul metilării cu iodură de metil.

Este mai bine să folosiți clorură sau bromură de metil, sulfat de dimetil sau, mai bine, ester metilic al acidului benzensulfonic în aceste scopuri, deoarece în acest caz nu este nevoie de autoclave absorbante (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Purificarea antipirinei rezultate se realizează de obicei prin recristalizare de 2-3 ori din apă; se poate folosi distilare în vid (200-205°C la 4-5 mm, 141-142°C în vid catodic strălucitor).

Antipirină - cristale cu gust ușor amar, inodore, foarte solubile în apă (1:1), în alcool (1:1), în cloroform (1:15), mai rău în eter (1:75). Oferă toate reacțiile calitative caracteristice la alcaloizi. Cu FeCl3 dă o culoare roșie intensă. O reacție calitativă la antipirină este culoarea smarald a nitrozoantipirinei.

Antipiretic, analgezic, ca hemostatic local.

Au fost studiate o mare varietate de derivați de antipirină.

Dintre toți derivații, doar amidopirina și analgina s-au dovedit a fi analgezice valoroase, superioare ca proprietăți față de antipirină.

4. Tehnologia sintezei antipirinei Descrierea principalelor etape ale procesului.

Fenilmetilpirazolona este încărcată într-un reactor căptușit cu sticlă încălzită cu ulei și uscată în vid la 100°C până când umezeala este complet îndepărtată. Apoi temperatura este ridicată la 127-130 °C și ester metilic al acidului benzosulfonic este adăugat la soluția de fenilmetilpirazolonă. Temperatura de reacție nu este mai mare de 135-140 °C. La sfârșitul procesului, masa de reacție este transferată în matriță, unde o cantitate mică de apă este încărcată și răcită la 10 °C. Benzosulfonatul de antipirină precipitat este stors și spălat într-o centrifugă. Pentru izolarea antipirinei, această sare este tratată cu o soluție apoasă de NaOH, antipirina rezultată este separată de soluția de sare și reprecipitată în alcool izopropilic, antipirina este purificată prin recristalizare din alcool izopropilic. Disponibil sub formă de pulberi și tablete de 0,25 g.

Amidopirină.

Dacă antipirina a fost descoperită în timpul studiului alcaloidului chininei, atunci trecerea de la antipirină la amidopirină este asociată cu studiul morfinei.

Stabilirea grupării N-metil în structura morfinei a dat motive să se creadă că efectul analgezic al antipirinei poate fi îmbunătățit prin introducerea unei alte grupări amino terțiare în nucleu.

În 1893 a fost sintetizată - 4-dimetilaminoantipirina - amidopirină, care este de 3-4 ori mai puternică decât antipirina. În ultimii ani, a fost utilizat doar în combinație cu alte medicamente, din cauza efectelor nedorite: alergii, suprimarea hematopoiezei.

1-Fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (în apă 1:11).

Reacție calitativă cu FeCl3 - culoare albastru-violet. Obținerea de amidopirină.

Au fost dezvoltate un număr mare de metode pentru realizarea proceselor de reducere și metilare. În condiții de producție, sunt de preferat următoarele:

1. Utilizarea antipirinei sub formă de acid benzensulfonic:

Acidul azot, necesar pentru nitrare, se formează în acest caz prin interacțiunea NaNO2 cu acidul benzensulfonic asociat cu antipirină.

Reducerea nitrozoantipirinei la aminoantipirină (cristale galben deschis cu Tm. 109 °) se realizează cu randamente ridicate folosind un amestec de sulfit-bisulfit într-un mediu apos:

mecanism de reacție.

Există metode dezvoltate pentru reducerea nitrozoantipirinei cu hidrogen sulfurat, zinc (praf), în CH3COOH etc.

Purificarea aminoantipirinei și izolarea acesteia din diferite soluții se realizează printr-un derivat de benziliden (cristale galben deschis, strălucitoare, p.t. 172-173 ° C), se formează ușor prin interacțiunea aminoantipirinei cu benzaldehida:

benzilideneaminoantipirină - este produsul de pornire în sinteza analginei.

Metilarea aminoantipirinei se realizează cel mai economic cu un amestec CH2O-HCOOH.

Mecanismul reacției de metilare:

Cu această metodă de metilare, se evită formarea compușilor de amoniu cuaternar, care se formează atunci când se utilizează dimetilsulfonat substituit cu halo ca agent de metilare.

Când se utilizează haloamină, compusul cuaternar rezultat poate fi transformat într-o autoclavă.

Pentru izolarea și purificarea amidopirinei, se utilizează recristalizarea repetată din alcool izopropilic sau etilic.

5. Tehnologia sintezei antipirinei

Chimia proceselor

Descrierea principalelor etape ale procesului.

O suspensie apoasă de sare de antipirină este transferată în neutralizator, răcită la 20°C și se adaugă treptat o soluție de NaN02 20%. Temperatura de reacție nu trebuie să depășească 4-5 °C. Suspensia rezultată de cristale de nitrozoantipirină verde smarald și spălată cu apă rece. Cristalele sunt încărcate în reactor, unde se adaugă amestecul de bisulfit-sulfat. Amestecul se păstrează mai întâi timp de 3 ore la 22-285°C, apoi timp de 2-2,5 ore la 80°C. soluția de sare de sodiu este transferată în hidrolizator. Se obține un hidrolizat de aminoantipirină, care este metilat într-un reactor cu un amestec de formaldehidă și acid formic. Amidopirina este izolată din sarea acidului formic prin tratarea soluției de sare la 50 °C cu o soluție de sodă. După neutralizare, amidopirina plutește sub formă de ulei. Stratul de ulei este separat și transferat într-un neutralizator, unde este recristalizat din alcool izopropilic.

Analgin.

Formula structurală a analginei

1-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sulfat de sodiu.

Formula empirică - C13H16O4N3SNa · H2O - pulbere cristalină albă, ușor gălbuie, ușor solubilă în apă (1:1,5), dificilă în alcool. Soluția apoasă este limpede și neutră față de turnesol. Când sta în picioare, devine galben, fără a pierde activitatea.

Analgin este cel mai bun medicament dintre compușii din seria pirazolone. Depășește toate analgezicele pirazolone. Toxicitate scăzută. Analginul face parte din multe medicamente

Cea mai mare doză unică este de 1 g, doza zilnică este de 3 g.

Sinteza industrială a analginei se bazează pe două scheme chimice.

2). Metodă de producție pentru obținerea din benzilideneaminoantipirină.

Formula empirică - C13H16O4N3SNa · H2O - pulbere cristalină albă, ușor gălbuie, ușor solubilă în apă (1:15), dificilă în alcool. Soluția apoasă este limpede și neutră față de turnesol.

Analgin este cel mai bun medicament dintre compușii din seria pirazolone. Depășește toate analgezicele pirazolone. Toxicitate scăzută.

Descrierea procesului tehnologic.

Fenilmetilpirazolona este încărcată într-un reactor căptușit cu sticlă încălzită cu ulei și uscată în vid la 100°C până la îndepărtarea completă a umezelii. Temperatura este ridicată la 127-130 °C și ester metilic al acidului benzosulfonic este adăugat la soluția de FMP. Temperatura de reacție este de 135-140 °C. La sfârșitul procesului, masa de reacție este transferată în matriță, unde o cantitate mică de apă este încărcată și răcită la 10 °C. Benzensulfonatul de antipirină precipitat este spălat pe filtru și introdus în următorul reactor pentru efectuarea reacției de nitrozare. Acolo, amestecul este răcit la 20°C și se adaugă treptat o soluție de NaN02 20%. Temperatura de reacție este de 4-5 °C. Suspensia rezultată de cristale verde smarald este filtrată pe un filtru de vid și spălată cu apă rece. Cristalele sunt încărcate în reactor, unde se adaugă un amestec de bisulfit-sulfat, care se menține mai întâi timp de 3 ore la 22-25 °C, apoi încă 2-2,5 ore la 80 °C. Sarea rezultată este transferată în reactorul de saponificare, unde este tratată cu o soluție de NaOH, în urma căreia se formează sarea disodică a sulfoaminoantipirinei.

Sarea rezultată este transferată într-un reactor pentru metilare cu sulfat de dimetil. DMS este alimentat în reactor din mernik. Reacția are loc la 107-110 °C timp de 5 ore. La terminarea reacţiei, produsul de reacţie este separat de Na2S04 pe filtrul 15. Soluţia de sare de sodiu este presată în reactor şi hidrolizată cu acid sulfuric la 85°C timp de 3 ore. La sfârșitul reacției, NaOH a fost adăugat la amestecul de reacție pentru a neutraliza acidul. Temperatura de reacție nu trebuie să depășească 58-62 °C. Monometilaminoantipirina rezultată este separată de Na2S04 pe un filtru și transferată în reactorul de metilare. Metilarea se realizează cu un amestec de formaldehidă și bisulfit de sodiu la 68-70 °C. Ca rezultat al reacției, se obține analgin, care este apoi purificat.

Soluția se evaporă. Analginul se recristalizează din apă, se spală cu alcool și se usucă.

Metoda II - prin benzilidenaminoantipirină ..

Lista surselor folosite:

Medicamente utilizate în practica medicală în URSS / Ed. M.A. Klyuev. – M.: Medicină, 1991. – 512p.

Medicamente: în 2 volume. T.2. - 10 - ed. sters - M.: Medicină, 1986. - 624 p.

Procese și aparate de bază ale tehnologiei chimice: manual de proiectare / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., a 2-a ed., revizuită. Și suplimentar M.: Chimie, 1991. - 496 p.

Schema de producere a penicilinei, streptomicinei, tetraciclinei.

Clasificare forme de dozareși caracteristicile analizei lor. Metode cantitative pentru analiza formelor de dozare monocomponente și multicomponente. Metode fizico-chimice de analiză fără separarea componentelor amestecului și după separarea lor prealabilă.

Colegiul Medical de bază Voronezh Departamentul de ciclul de studii postuniversitare: Aspecte moderne ale muncii farmaciștilor Subiect: Analgezice non-narcotice

Caracteristicile metodelor de stabilizare a compoziției soluții injectabileîn timpul depozitării cu acid clorhidric, bicarbonat de sodiu, reacție de oxidare sub influența oxigenului atmosferic, soluții cu conservanți și forme combinate.

Acest fișier este preluat din colecția Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [email protected] sau [email protected]

Stabilitatea tiaminei, reacție specifică la nivelul întregului grup de autenticitate. Structura chimică a substanțelor medicamentoase, metode de determinare chimică și cantitativă fizico-chimică a acestora. Metode de autentificare pentru nicotinamidă, nicotină, izoniazidă.

Soc negru (Sambucus nigra L.), familia caprifoiului. Descrierea plantei, cultivare, recoltare, compoziție chimicăși proprietățile farmacologice ale florilor, fructelor și scoarței plantelor, medicamente. Conținutul de substanțe biologic active.

Caracteristici generale, proprietăți și metode de obținere, metode comune analiza și clasificarea preparatelor de alcaloizi. Derivați de fenantrenisochinolină: morfină, codeină și preparatele acestora obținute sub formă de clorhidrat de etilmorfină semisintetic; surse receptoare.

Împărțirea vitaminelor în 4 grupe în funcție de natura lor chimică, clasificarea fizică, deficiența lor în corpul uman. Determinare cantitativă și calitativă, păstrare, autenticitate, proprietăți fizice și chimice. Detectarea vitaminei D în alimente.

Condiții preliminare pentru obținerea de medicamente bazate pe relația dintre structura chininei și acțiunea lor biologică, proprietățile antiseptice, bactericide și antipiretice. Derivați de chinolină: chinină, chinidină, hingamină, utilizarea lor în practica medicală.

Derivați ai indolilalchilaminelor: triptofan, serotonină, indometacin și arbidol. Metoda de determinare a autenticității, a greutății medii și a dezintegrarii, determinarea cantitativă a arbidolului. Calculul conținutului de substanță medicinală în forma de dozare.

Barbituricele ca o clasă de medicamente sedative utilizate în medicină pentru ameliorarea sindroamelor de anxietate, insomnie și reflexe convulsive. Istoria descoperirii, utilizării și efect farmacologic derivați ai acestui medicament, metode de cercetare.

Istoria descoperirii și utilizării cloramfenicolului - un antibiotic cu spectru larg, o descriere a structurii sale chimice. Principalele etape de obținere a cloramfenicolului. Stabilirea produselor inițiale și intermediare de sinteză în cloramfenicol.

Caracteristici generale, proprietăți ale preparatelor aldehidice. Reacții calitative ale hexametilentetraminei. Dozare și administrare, formă de eliberare. caracteristici de stocare. Importanța studierii proprietăților medicamentelor, natura lor de acțiune asupra organismului.

Acțiunea acidului uric ca un compus cheie în sinteza derivaților purinelor asupra organismului. Alcaloizi purinici, efectul lor asupra sistemului nervos central. Proprietățile farmacologice ale cofeinei. Medicamente antispastice, vasodilatatoare și antihipertensive.

Principalele indicații și date farmacologice pentru utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Interdicții de utilizare a acestora. Caracteristicile principalilor reprezentanți ai medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Caracteristicile generale ale preparării și utilizării derivaților de pirazol, substanța chimică a acestora, proprietăți fizice. Testați pentru autenticitate și calitate bună. Caracteristicile determinării cantitative. Caracteristici specifice ale depozitării și utilizării unui număr de medicamente.

Medicamentele anticonvulsivante sunt medicamente care reduc excitabilitatea zonelor motorii ale sistemului nervos central și previn, atenuează sau reduc semnificativ incidența crizelor epileptice.

Prochko Denis Vladimirovici Analgezice narcotice. Abstract. CUPRINS Introducere. 3 Mecanisme de acțiune ale analgezicelor narcotice. 5 Alcaloizi - derivați ai fenantrenisochinolinei și analogii lor sintetici. 9

Glandele suprarenale sunt mici organe pereche de secreție internă. Structura morfo-funcțională a cortexului suprarenal. Transformări catabolice în ficat de corticosteroizi până la 17 - COP. Obiective, curs, proceduri ale studiului 17 - CM în urină, concluzii, purificarea etanolului.

Acidul acetilsalicilic, paracetamolul, metamizolul de sodiu și ibuprofenul conduc printre toate analgezicele antipiretice în ceea ce privește numărul de aplicații în rândul cetățeni ruși. Sarcina farmacistului sau farmacistului este să acorde atenție contraindicațiilor de utilizare și efectelor secundare, dintre care unele se pot transforma în probleme grave de sănătate.

Paracetamolul, ibuprofenul, metamizolul de sodiu (Analgin) și acidul acetilsalicilic (Aspirina) sunt incluse în grupul farmacologic medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. De mulți ani, acestea au fost cele mai populare analgezice-antipiretice de pe piața farmacologică din Rusia.

De la începutul secolului al XX-lea, primatul necondiționat în următorii 100 de ani a aparținut acidului acetilsalicilic și abia la sfârșitul anilor 90 ai secolului trecut, medicamentele pe bază de paracetamol au devenit mai populare.

La începutul anului 2017, în Rusia au fost înregistrate peste 400 de preparate de paracetamol, peste 200 de preparate pe bază de acid acetilsalicilic și peste o sută și jumătate de preparate pe bază de metamizol sodic și ibuprofen.

Luarea de analgezice-antipiretice: diferențe de proprietăți și pericol potențial

Toate analgezicele-antipiretice, care vor fi discutate în acest articol, diferă unele de altele în analgezice.

Astfel, efectul antiinflamator al ibuprofenului și al paracetamolului îl depășește semnificativ pe cel al acidului acetilsalicilic și al metamizolului de sodiu, în timp ce metamizolul de sodiu și ibuprofenul sunt superioare altor medicamente ca efect analgezic. Capacitatea de a reduce temperatura corporală ridicată în toate cele patru medicamente este aproximativ aceeași.

Aceste medicamente pot fi achiziționate cu ușurință de la orice farmacie fără prescripție medicală, ceea ce creează o impresie falsă a siguranței lor. Sunt în dulapul cu medicamente în aproape fiecare familie rusă, dar puțini oameni cred că fiecare dintre ei are o listă impresionantă de contraindicații și efecte secundare.