Antihistaminice de diferite generații. Ce sunt antihistaminicele în cuvinte simple: formulările clasice și medicamentele antialergice ale noilor generații

Întrebare: Antihistaminicele antialergice pot dăuna unei persoane dacă sunt luate în mod regulat?

Răspuns: Este mai bine să treceți testele pentru alergeni pe mașină „Expert IMEDIS”, și excludeți în continuare contactele cu identificate test de biorezonanță alergeni. De asemenea, dacă este posibil, este tratat de un terapeut cu biorezonanță și timp de mulți ani pentru a lua medicamente homeopatice și biorezonante prescrise în timpul tratamentului terapiei cu biorezonanță, precum și în timpul exacerbărilor sau în timpul sezonului alergic, luați medicamente antihistaminice de nouă generație selectate de un test de biorezonanţă sau pendul.

Trebuie să beți antihistaminice de nouă generație o dată pe zi până când simptomele alergiei dispar. Dacă contactul cu alergenul nu poate fi evitat, atunci va trebui să luați un antihistaminic (medicament antialergic) zilnic, nu există de unde să plecați, din păcate. Când este expus la un alergen fără un medicament antialergic, se poate dezvolta o reacție alergică severă, care la rândul său poate duce la moarte, comă, iar alergiile se pot transforma și în astm.

Sunt oameni care stau pe noile generații de antihistaminice în timpul vieții și nimic.

Desigur, pastilele nu sunt dragă, iar antihistaminicele nu fac excepție. Într-o stare de reacție, nu încercați să faceți fără ele. Alergenii vor trebui eliminați din câmpul corpului la timp și atunci poate fi prea târziu.

Antihistaminice

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente al căror principiu de acțiune se bazează pe faptul că blochează receptorii H1 și H2-histaminic. Această blocare ajută la reducerea reacției corpului uman cu un mediator special histamina. Pentru ce sunt aceste medicamente? Medicii le prescriu în timpul reacțiilor alergice. Având bune efecte antipruriginoase, antispastice, antiserotonine și anestezice locale, antihistaminice ajută perfect la alergii și, de asemenea, previne eficient bronhospasmul cauzat de histamină.

În conformitate cu momentul inventării și lansării la vânzare, întreaga varietate de remedii pentru alergii este clasificată în mai multe niveluri. Antihistaminicele sunt clasificate în medicamente de prima, a doua, a treia și a patra generație. Medicamentele incluse în fiecare generație au propriile caracteristici și proprietăți specifice. Clasificarea acestora se bazează pe durata efectului antihistaminic, contraindicațiile disponibile și efecte secundare. Medicamentul necesar pentru tratament trebuie selectat în funcție de caracteristicile fiecărui caz specific al bolii.

Generații de antihistaminice

Antihistaminice de prima generatie

Preparatele de prima (prima) generație includ sedative. Aceștia funcționează la nivelul receptorilor H-1. Durata acțiunii lor este de patru până la cinci ore, după această perioadă va fi necesar să se ia o nouă doză de medicament, iar doza ar trebui să fie suficient de mare. Antihistaminicele sedative, în ciuda efectului lor puternic, au o serie de dezavantaje. De exemplu, pot provoca uscăciunea gurii, pupilele dilatate, vederea încețoșată.

Pot apărea somnolență și scăderea tonusului, ceea ce înseamnă că este imposibil să luați aceste medicamente în timp ce conduceți o mașină și alte activități care necesită o concentrare mare de atenție. De asemenea, ele sporesc efectul administrarii altor sedative, somnifere și medicamente pentru durere. Efectul asupra organismului al alcoolului amestecat cu sedative este, de asemenea, sporit. Majoritatea antihistaminicelor de prima generație sunt interschimbabile.

Utilizarea lor este recomandată în cazul unor probleme de natură alergică cu sistemul respirator cum ar fi tusea sau congestia nazală. Merită să acordați atenție faptului că antihistaminicele de prima generație luptă bine împotriva tusei. Acest lucru face potrivită utilizarea lor în bronșită.

De asemenea, vor fi de folos acelor oameni care suferă boli cronice asociat cu dificultăți de respirație. Sunt destul de eficiente în astm bronsic. De asemenea, pot avea un efect destul de bun în tratamentul reacțiilor alergice acute. Deci, de exemplu, utilizarea lor va fi potrivită pentru urticarie. Cele mai frecvente dintre ele sunt:

suprastin

difenhidramină

diazolină

tavegil

De asemenea, adesea la vânzare puteți găsi peritol, pipolfen și fenkarol.

Antihistaminice de a doua generație

Preparatele din a 2-a (a doua) generație sunt numite non-sedative. Nu au o listă atât de mare de efecte secundare precum medicamentele care alcătuiesc prima generație de antihistaminice. Acestea sunt medicamente care nu provoacă somnolență și nu reduc activitatea creierului și, de asemenea, nu au efecte colinergice. efect bun le oferă utilizarea pentru mâncărimea pielii și erupții alergice.

Cu toate acestea, dezavantajul lor semnificativ este efectul cardiotoxic pe care îl pot provoca aceste medicamente. Prin urmare, medicamentele non-sedative sunt prescrise numai în ambulatoriu. În niciun caz nu ar trebui să fie luate de persoanele care suferă de boli de inimă. sistem vascular. Numele celor mai comune medicamente non-sedative:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

claritină

Antihistaminice de a treia generație

Antihistaminicele din a 3-a (a treia) generație sunt, de asemenea, numiți metaboliți activi. Au proprietăți antihistaminice puternice și practic nu au contraindicații. Setul standard al acestor medicamente include:

cetrin

zirtec

telfast

Aceste medicamente nu au un efect cardiotoxic, spre deosebire de medicamentele de a doua generație. Utilizarea lor dă un efect pozitiv în astm și reacții alergice acute. Sunt eficiente și în tratamentul bolilor dermatologice. Destul de des, antihistaminicele de generația a treia sunt prescrise de medici pentru psoriazis.

Medicamentele de nouă generație sunt cele mai eficiente și inofensive antihistaminice. Ele nu creează dependență, sunt sigure pentru sistemul cardiovascular și au, de asemenea, o perioadă lungă de acțiune. Ele aparțin celei de-a patra generații de antihistaminice.

Antihistaminice de a patra generație

Preparatele din a 4-a (a patra) generație au o listă mică de contraindicații, care sunt în principal sarcina și copilărie, dar, cu toate acestea, merită să citiți instrucțiunile și să vă consultați cu un specialist înainte de a începe tratamentul. Lista acestor medicamente include:

levocetirizină

desloratadină

fexofenadină

Pe baza acestora, se produce un număr mai mare de medicamente, care, dacă este necesar, pot fi achiziționate de la o farmacie. Acestea includ erius, xizal, lordestin și telfast.

Forme de eliberare de antihistaminice

Există mai multe forme de eliberare a medicamentelor care blochează receptorii histaminei. În cele mai multe cazuri, tipul lor cel mai convenabil de utilizat sunt tabletele și capsulele. Totuși, pe rafturile farmaciilor găsești și antihistaminice în fiole, supozitoare, picături și chiar siropuri. Acțiunea fiecăruia dintre ele este unică, așa că doar un medic vă poate ajuta să alegeți cea mai potrivită formă de administrare a medicamentului.

Tratamentul copiilor cu antihistaminice

După cum știți, copiii sunt mai predispuși la boli alergice decât adulții. Un alergolog calificat ar trebui să selecteze și să prescrie medicamente pentru copii. Multe dintre ele din lista contraindicațiilor lor sunt de vârsta copiilor, prin urmare, dacă este necesar, de la aplicare până la pregătirea unui curs de tratament, este necesar să fie deosebit de atent. Organismele copiilor pot reacționa destul de puternic la efectele medicamentului, astfel încât starea de bine a copilului în perioada utilizării lor trebuie monitorizată cu mare atenție. În caz de reacții adverse, medicamentul trebuie oprit imediat și consultați un medic.

Pentru tratamentul copiilor sunt potrivite atât medicamentele oarecum învechite, cât și cele mai moderne. Medicamentele care fac parte din prima generație sunt utilizate în principal pentru îndepărtarea urgentă simptome acute alergii. În timpul utilizării pe termen lung, se folosesc de obicei mijloace mai moderne.

Antihistaminicele nu sunt de obicei disponibile în forme speciale „pentru copii”. Pentru tratamentul copiilor se folosesc aceleași medicamente ca și pentru adulți, dar în doze mai mici. Medicamente precum zyrtec și ketotifen sunt de obicei prescrise din momentul în care copilul împlinește vârsta de șase luni, toate celelalte - de la doi ani. Nu uitați că administrarea de medicamente de către un copil ar trebui să fie sub supravegherea unui adult.

În cazul unei boli a unui copil mic, selecția antihistaminicelor este mult mai complicată. Pentru nou-născuți, medicamentele care au un ușor efect sedativ, adică medicamentele de prima generație, pot fi potrivite. Cel mai frecvent utilizat în tratamentul copiilor foarte mici este suprastinul. Este sigur atât pentru bebeluși, cât și pentru copiii mai mari, precum și pentru mamele care alăptează și femeile însărcinate. În funcție de boală și de starea corpului copilului, medicul îi poate prescrie tavegil sau Phenkarol, iar în caz de piele reactie alergica- crema antihistaminica. Pentru sugari, aceleași medicamente sunt potrivite ca și pentru nou-născuți.

Antihistaminice în timpul sarcinii și alăptării

Datorită producției crescute de cortizol în organismul unei femei, alergiile în perioada fertilă sunt destul de rare, dar, cu toate acestea, unele femei se confruntă în continuare cu această problemă. În timpul sarcinii, aportul de absolut toate medicamentele trebuie convenit cu medicul. Acest lucru este valabil și pentru remediile pentru alergii, care au o gamă destul de largă de efecte secundare și pot dăuna copilului. Utilizarea antihistaminicelor este strict interzisă în primul trimestru de sarcină; in al doilea si al treilea trimestru se pot folosi, cu respectarea, insa, a masurilor de precautie necesare.

Ingestia neintenționată a medicamentului în corpul copilului este posibilă nu numai în timpul sarcinii, ci și în timpul alăptării. În timpul alăptării, utilizarea antihistaminice este extrem de nedorită și este prescrisă numai în cazurile cele mai urgente. Întrebarea despre ce remediu va folosi o femeie care alăptează poate fi decisă numai de un medic. Chiar și cele mai noi și mai moderne medicamente pot provoca daune ireparabile, așa că, în orice caz, nu vă automedicați hrănindu-vă bebelușul cu lapte.

Efectele secundare ale antihistaminicelor

După cum am menționat mai devreme, corpul fiecărei persoane este individual și numai un specialist poate alege remediul potrivit pentru tratament. Luarea unui medicament greșit pentru o persoană și încălcarea dozei poate dăuna grav sănătății. Daunele antihistaminice se pot manifesta pe lângă efectele secundare obișnuite, cum ar fi somnolență, secreții nazale și tuse, încălcând momentul ovulației la femei, apariția edemului alergic și astmului. Prin urmare, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a începe să beți medicamentul și urmați cu strictețe recomandările pentru a-l lua.

Tratamentul medicamentos al alergiilor, antihistaminice

Cum acționează antihistaminicele

Antihistaminice ale generațiilor „vechi” și „noi”.

Care este diferența dintre antihistaminicele de generația 1, 2 și 3?

Fundamentele terapiei medicamentoase

Există o astfel de substanță - histamina. Este eliberat în timpul unei reacții alergice și este responsabil pentru dezvoltarea simptomelor rele, de la manifestări cutanate până la reacții foarte severe care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic. De aceea se numesc medicamente antialergice ANTIhistaminice.

Ele blochează receptorii de histamină și astfel opresc dezvoltarea simptomelor alergice.

În funcție de tipul de reacție, antihistaminicele sunt prescrise prin injecție (pentru formele severe) și pe cale orală (pentru cele mai ușoare). Este de înțeles: dacă injectăm medicamentul cu ajutorul unei injecții intramusculare sau intravenoase, acesta intră instantaneu în fluxul sanguin și este inclus în muncă. Și dacă bem acest medicament, timpul trebuie să treacă înainte substanta activa absorbit în sânge din tractul gastro-intestinal.

Toate medicamentele antialergice pot fi împărțite în mai multe grupuri:

1. Medicamente simptomatice.

2. Medicamente pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat.

3. Medicamente pentru terapie locală.

Medicamentele simptomatice au rolul de a atenua cursul bolilor alergice. Locul principal printre ele aparține medicamentelor numite antihistaminice.

Acești agenți contracarează efectele dăunătoare ale principalului mediator al reacțiilor alergice, histamina. Astăzi, medicii sunt înarmați cu trei generații de antihistaminice care diferă prin caracteristicile lor.

Selectarea antihistaminicelor se efectuează individual, ținând cont de natura alergiilor alimentare, de vârsta copilului și de natura bolilor concomitente. De asemenea, medicamentele simptomatice includ, de exemplu, bronhodilatatoarele. Sunt folosite pentru crize de astm.

Antihistaminicele pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat sunt împărțite în non-hormonale și hormonale. Aceste din urmă medicamente sunt mai puternice și mai eficiente.

Prescrierea medicamentelor din acest grup se efectuează în funcție de manifestari clinice alergii alimentare, severitatea bolii, vârsta copilului. Trebuie amintit că aceste medicamente sunt în general eficiente numai cu utilizarea regulată pe termen lung.

Trebuie să ne amintim că terapia medicamentoasă pentru alergiile alimentare este un proces lung, trebuie să urmați cu răbdare și persistență recomandările medicale.

De asemenea, trebuie să ne amintim că unele tratamente pentru alergiile alimentare sunt absolut contraindicate și pot dăuna copilului. Deci, cu alergii alimentare, tratamentul cu ierburi și multe mijloace este contraindicat. Medicină tradițională, iar psihoterapia și reflexologia, cu excepția tratamentului cu biorezonanță, aproape că nu dau un efect semnificativ.

Tratamentul cu ierburi și preparate pe bază de acestea crește riscul de a dezvolta o alergie la polenul de plante în viitor. Același „serviciu” poate fi furnizat de aditivi biologic activi, care conțin adesea componente vegetale.

Antihistaminicele sunt terapia standard pentru dermatita atopică. Ele sunt folosite ca remediu suplimentar la tratament extern cu mâncărime severă și erupții cutanate asociate.

Antihistaminicele sunt împărțite în trei generații:

mijloace ale primei generații „vechi”;

mijloace ale generației a 2-a și a 3-a (generație nouă).

Medicamente antihistaminice din prima generație „veche”.

Antihistaminicele de generația 1 sunt mai des folosite pentru tratarea reacțiilor acute, în tratamentul dermatozelor alergice pruriginoase. Cele mai multe dintre ele sunt disponibile în soluții în fiole, dar există forme în tablete, siropuri și pulberi.

Antihistaminice de prima generație „veche” (forme pentru administrare orală)

Cloropiramină, Clemastină, Dimetindene, Quifenadină, Hifenadină, Mebhidrolină, Ketotifen.

Dezavantajele antihistaminicelor de generație mai veche:

Legătura incompletă cu receptorii H1, ca urmare a căreia sunt necesare doze relativ mari;

Acțiune pe termen scurt - luate de mai multe ori pe zi

Dezvoltarea dependenței - este necesară alternarea medicamentelor din diferite grupuri la fiecare 10-14 zile

Efect sedativ și hipnotic

Medicamente antihistaminice ale a 2-a și a 3-a „noi” generații

Loratodină, citerizină, fexofenadină, desloratadină.

În prezent, în tratamentul dermatitei atopice, medicamentele antihistaminice ale „noilor”, adică generațiile a 2-a și a 3-a, sunt utilizate pe scară largă.

Medicamentele antihistaminice din a 2-a și a 3-a generație sunt utilizate pentru terapia de bază și anti-recădere.

Antihistaminicele „nouei” generații nu au efecte sedative și hipnotice. Au un efect selectiv, provocând blocarea doar a receptorilor H1-histaminic. Durata acțiunii lor este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.

După administrarea majorității antihistaminicelor, efectul lor rezidual poate dura o săptămână după retragere (această circumstanță trebuie luată în considerare atunci când se efectuează un examen de alergie). O diferență semnificativă între medicamentele antihistaminice din „noua” generație este că au nu numai acțiune de blocare a H1, ci și efecte antialergice și antiinflamatorii.

Dacă este necesară utilizarea pe termen lung, se folosesc numai antihistaminice de „nouă” generație.

Absența reacțiilor adverse nedorite caracteristice primelor antihistaminice permite extinderea semnificativă a listei de indicații pentru numirea antagoniștilor H1 moderni.

Beneficiile antihistaminicelor de generația a 2-a față de generația 1:

Debut rapid de acțiune (de la 30 de minute - cazuri acute);

Posibilitate de administrare în orice moment al zilei (inclusiv în prima jumătate a zilei) Absorbție bună din tractul digestiv Posibilitate de utilizare la copii vârstă fragedă durată lungă a efectului antihistaminic (până la 24 de ore), ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.

Fără blocare a altor tipuri de receptori

Lipsa pătrunderii prin bariera hemato-encefalică la doze terapeutice

Lipsa de legătură cu aportul alimentar

Nu provoacă dependență, chiar și în cazul utilizării pe termen lung (3 până la 6 luni)

Practic absență completă efecte secundare asociate cu efecte asupra sistemelor nervos și cardiovascular.

Utilizarea medicamentelor antihistaminice în tratamentul copiilor cu dermatită atopică.

Copiilor după un an, de regulă, li se prescriu medicamente de o nouă generație.

Medicamentele de „nouă” generație care sunt aprobate pentru utilizare la copii începând cu vârsta de 6 luni sunt medicamente antihistaminice pe bază de cetirizină (ingredient activ generic).

VACCINARE

Deoarece alergia este o tulburare imunitară, rinita alergică și astmul bronșic pot fi tratate cu vaccinuri de la alergeni la care copilul este hipersensibil. Indicațiile pentru vaccinare sunt determinate pe baza rezultatelor testelor cutanate cu alergeni.

Vaccinul se administrează sub o schemă specială subcutanat sau îngropat sub limbă. Un astfel de tratament se aplică numai copiilor cu vârsta peste 5 ani și trebuie efectuat de un alergolog.

Și, în sfârșit, cea mai interesantă întrebare: medicamentele pentru alergii provoacă alergii? Da! Nu vom intra în detaliile tehnice ale mecanismelor complexe care pot duce la această dezvoltare.

Să spunem doar că o alergie la antihistaminice este extrem de rară, dar se întâmplă. Există o singură cale de ieșire - schimbarea medicamentului.

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente care efectuează o blocare competitivă a receptorilor de histamină din organism, ceea ce duce la inhibarea efectelor mediate de acesta.

Histamina este un neurotransmițător care poate afecta tractul respirator (determinând umflarea mucoasei nazale, bronhospasm), pielea (mâncărime, reacție de vezicule-hiperemică), tractul gastro-intestinal (colici intestinale, stimularea secreției gastrice), Sistemul cardiovascular(expansiune a vaselor capilare, permeabilitate vasculară crescută, hipotensiune arterială, afectare ritm cardiac), mușchi neted.

Întărirea influenței sale provoacă reacții alergice, astfel încât antihistaminicele sunt folosite pentru a combate manifestările alergiilor. Un alt domeniu de aplicare a acestora este terapia simptomatică / eliminarea simptomelor la răceli.

În prezent, există trei grupe de medicamente (în funcție de receptorii pe care îi blochează):

Blocante H1 - utilizate în tratamentul bolilor alergice.

H2-blocante - utilizate în tratamentul bolilor stomacului (ajută la reducerea secreției gastrice).

Blocanții H3 sunt utilizați în tratamentul bolilor neurologice.

Printre acestea, cetrin (cetirizina), fencarol (chifenadina), difenhidramina, clemastina, suprastin opresc emisia (de exemplu, acidul cromoglic) sau actiunea (cum ar fi difenhidramina) histaminelor.

Disponibil sub formă de tablete, spray nazal, picături, inclusiv picături pentru ochi, soluție în fiole pentru injectare intramusculară (de obicei pentru terapie de urgență).

Există mai multe generații de antihistaminice. Cu fiecare generație, numărul și puterea efectelor secundare și probabilitatea de dependență scad, durata acțiunii crește.

Prima generatie

Înainte de a cumpăra un medicament - paracetamol, ibuprofen, medicamente antialergice (antihistaminice), remedii pentru răceală și răceală, trebuie să știți:

Paracetamol

Analgezic, antipiretic, agent antiinflamator. ingredient activ este paraacetaminofenol, pe baza căruia în tari diferite se produc multe alte medicamente similare, precum acetaminofen, panadol, efferalgan, mialgin, paramol, pilaren etc.

Beneficiu.În acțiunea sa, paracetamolul este în multe privințe apropiat de aspirina, dar are efecte secundare mai puțin pronunțate. Nu reduce vâscozitatea sângelui, deci este sigur de utilizat în pregătire pentru și după o intervenție chirurgicală.

Este mai puțin probabil ca aspirina să provoace reacții alergice și este mai puțin iritant pentru stomac. Paracetamolul face parte din multe medicamente combinate in combinatie cu aspirina, analgin, cofeina etc. Se gaseste sub forma de tablete, capsule, amestecuri, sirop, pulberi „efervescente” (panadol, panadon).

Daune posibile. Atunci când este combinat cu alcool, poate deteriora și chiar distruge ficatul. Prin urmare, ca și aspirina, este periculoasă pentru persoanele care consumă în mod regulat alcool. Paracetamolul are un efect negativ asupra ficatului și în caz de încălcare a normei de aport al acestuia (în caz de supradozaj).

Ieșire. Nu luați mai mult de 2 g pe zi (4 comprimate de 500 mg) - Persoanele care consumă alcool zilnic trebuie să înceteze să mai ia paracetamol.

ibuprofen

Are efect analgezic și antiinflamator. Ibuprofenul este ingredientul activ în medicamente precum Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen etc. Aceste medicamente sunt identice din punct de vedere chimic, dar diferă prin durata efectului terapeutic.

Beneficiu. Ajuta la febra, durerile musculare si articulare (artrita reumatoida, artroza etc.)

Daune posibile. Dacă organismul este sever deshidratat ca urmare a muncii fizice grele, căldurii sau luării de diuretice (diuretice), atunci ibuprofenul poate afecta negativ rinichii. Riscul de afectare a rinichilor crește cu utilizarea regulată a ibuprofenului.

Utilizarea pe termen lung a ibuprofenului este periculoasă pentru stomac. La persoanele care beau alcool în mod constant, administrarea de ibuprofen poate afecta ficatul.

Ieșire.Încercați să evitați deshidratarea. Când luați ibuprofen, este necesar să monitorizați activitatea rinichilor. În niciun caz nu trebuie să depășiți doza zilnică admisă (6 comprimate de ibuprofen 200 mg sau 2 comprimate de naproxen 220 mg).

Medicamente antialergice (antihistaminice).

Medicamentele din acest grup sunt destinate persoanelor care suferă de polinoză (febra fânului), astm, urticarie sau alte boli alergice.

Beneficiu. Ele ameliorează curgerea nasului, strănutul, durerea în gât, tusea și sufocarea, mâncărimile insuportabile și alte simptome ale acestor boli.

Daune posibile. Cele mai comune medicamente din acest grup, cum ar fi suprastin, tavegil, difenhidramină, zaditen, peritol etc., au un efect sedativ, adică provoacă somnolență, inhibarea reacțiilor și slăbiciune generală. Prin urmare, este periculos să le duci la șoferi de mașini, piloți, operatori, dispeceri etc., adică persoane care necesită atenție constantă și reacție rapidă în situații dificile.

Ieșire. Pentru a evita riscul, ar trebui să luați o nouă generație de antihistaminice care nu provoacă somnolență și inhibarea reacțiilor, precum claritina, kestin, care acționează timp de 12-24 de ore. Antihistaminicele sedative se iau cel mai bine după-amiaza și noaptea.

Remedii pentru raceala comuna

Acțiunea medicamentelor precum sanorin, naftizin, galazolin, otrivin etc., constă în faptul că acestea îngustează vasele de sânge în membrana mucoasă umflată a căilor nazale, în urma căreia căile nazale în sine se extind.

Beneficiu. La răceală, nasul care curge este slăbit sau se oprește, respirația pe nas este restabilită, iar durerea de cap dispare.

Daune posibile. Când luați aceste medicamente, vasele de sânge sunt îngustate nu numai în nas, drept urmare tensiunea arterială poate crește la pacienții cu hipertensiune arterială.

Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții hipertensivi, deoarece sunt luate pentru a reduce tensiune arteriala medicamentele vor fi ineficiente. În plus, medicamentele din acest grup sunt periculoase pentru cei care iau antidepresive precum pirazidol, pirlindol, nialamidă.

Ieșire. Pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, remediile obișnuite pentru răceală pot fi luate doar sub controlul tensiunii arteriale. În cazul creșterii presiunii, doza de medicamente antihipertensive trebuie crescută.

Pacienții cu depresie care iau antidepresivele enumerate sau altele asemenea, medicamentele din acest grup sunt contraindicate.

Preparate complexe pentru raceli folosite cu antihistaminice

Dintre medicamentele complexe împotriva răcelii, sunt cunoscute în special askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint etc.

Beneficiu. Ajută să scapi de simptome diferite boli: de la tuse, secreții nazale, dureri, febră, manifestări alergice.

Daune posibile. Când luați medicamente complexe, așa-numita „supradoză neprevăzută” este destul de des permisă.

Acest lucru se întâmplă atunci când, la o răceală severă sau o durere de cap, pentru a crește eficacitatea tratamentului, la aportul de aspirină se adaugă un preparat rece complex, care conține aspirină. Ca urmare, se poate agrava ulcer peptic sau chiar apare sângerare de stomac.

Eu gras rinită alergică pe lângă suprastin, luați și un preparat complex care conține un antihistaminic, apoi totul împreună va acționa ca un somnifer puternic. Uneori, tulburările hepatice sunt asociate cu o supradoză similară de paracetamol sau ibuprofen.

Ieșire. Înainte de a lua un preparat complex pentru o răceală, trebuie să citiți cu atenție compoziția acestuia indicată pe ambalaj sau în insert și să nu luați separat acele medicamente care sunt incluse în el.

Medicamente antialergice pentru copii: caracteristici, principiu de acțiune, beneficii și daune

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadină).

În principiu, eficacitatea medicamentelor de mai sus a fost confirmată de mulți ani de experiență, dar aceeași experiență indică o mulțime de efecte secundare:

Toate aceste medicamente într-o măsură mai mare sau mai mică afectează sistemul nervos central, oferind efecte sedative și hipnotice.

Antihistaminicele clasice usucă mucoasele. Gură uscată, vâscozitatea sputei în plămâni (ceea ce este deosebit de periculos în infecțiile virale respiratorii acute, deoarece crește serios riscul de a dezvolta pneumonie) - nu afectează în cel mai bun mod starea copilului.

Utilizarea simultană a medicamentelor antialergice de prima generație cu alte medicamente sporește efectul utilizării acestora din urmă. Astfel, efectele antipiretice, analgezice, hipnotice sunt intensificate. Deosebit de periculoasă este combinația de antihistaminice cu alte medicamente care afectează activ funcționarea sistemului nervos central. În acest caz, este posibilă dezvoltarea efectelor secundare până la leșin. Combinația cu băuturile alcoolice este extrem de nedorită.

Acțiunea unor astfel de medicamente, deși eficientă, este limitată la 2-3 ore (unele durează până la 6 ore).

Desigur, nu vine fără avantaje. În primul rând, antihistaminicele de prima generație sunt relativ accesibile și, în al doilea rând, sunt grozave pentru a nu tratament pe termen lung alergii. Adică, dacă, de exemplu, un copil a mâncat o cantitate excesivă de ciocolată și este necesar un aport pe termen scurt de antihistaminic, puteți utiliza în siguranță același Tavegil sau Fenkarol.

Majoritatea remediilor pentru alergii de prima generație sunt interzise a fi luate pe cale orală de către mamele care alăptează; pot fi folosite doar formele lor locale - unguent, cremă, spray. Excepție fac Suprastin și Fenkarol (de la trei luni de sarcină). Fiecare medicament are propria sa caracteristică, care este important de luat în considerare atunci când se elaborează un regim de tratament. Deci, nu este indicat ca un bebelus predispus la constipatie sa foloseasca Tavegil; unui copil care suferă de boli gastrointestinale este interzis să ia Suprastin; iar copiii cu insuficiență hepatică trebuie să fie atenți la utilizarea Phencarol.

Pentru bebelușii sub un an, administrarea de medicamente antialergice de prima generație este nedorită. Pentru cei mici, sunt mai multe medicamentele moderne sunt practic sigure și foarte eficiente.

Principiile de acțiune ale antihistaminicelor, a doua generație pe corpul copiilor

Avantajul indubitabil al medicamentelor antialergice de a doua și a treia generație este absența sau minimizarea efectului sedativ, hipnotic, inhibitor al SNC.

În plus, au o serie de alte avantaje: nu penetrează bariera fetoplacentară (adică astfel de medicamente pot fi utilizate în timpul sarcinii);

nu uscați mucoasele;

nu afectează activitatea mentală și fizică a copilului;

au un efect terapeutic rapid și de lungă durată (până la 24 de ore) - o tabletă este suficientă pentru a uita de simptomele alergiei pentru întreaga zi;

pe lângă antialergice, au acțiuni antiemetice, antiulceroase și alte (unele medicamente); nu le reduce eficacitatea cu utilizarea pe termen lung.

Poate că singurul dezavantaj al medicamentelor antialergice de a doua generație este capacitatea lor de a avea un impact negativ asupra sistemului cardiovascular al copiilor. Datorită posibilului efect cardiotoxic, utilizarea unor astfel de medicamente nu este recomandată copiilor cu diferite patologii ale inimii și vaselor de sânge.

Printre cei mai proeminenți reprezentanți ai celei de-a doua generații:

Claritin (loratidin);

Tratament pentru alergii, antihistaminice

Diazolin drajee 50mg №20

Diazolin tab. 100 mg #10

Suprastin (cloropiramină) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, anticolinergic periferic si actiune antispasmodica moderata.

Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, angioedem, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijire de urgență. Nu se acumulează în serul sanguin, deci nu provoacă supradozaj cu utilizare prelungită. Efectul apare rapid, dar este de scurtă durată; pentru a-și crește durata, este combinat cu blocante H1 non-sedative.

Suprastin injectare 2% 1ml amp. Nr. 5 (Egis, Ungaria)

Suprastin tab. 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Cloropiramină g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (clemastina) este un medicament antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică.

Într-o formă injectabilă care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șoc anafilacticși angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice. Cu toate acestea, există o alergie la tavegil.

Peritolul (ciproheptadina), împreună cu antihistaminice, are un efect antiserotoninic semnificativ. Este adesea folosit în unele forme de migrenă pentru a crește pofta de mâncare.

Sirop peritol 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungaria)

Fila de peritol. 4mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen (prometazina) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central, este utilizat ca antiemetic și pentru potențarea anesteziei.

Pipolphen alt 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen soluție injectabilă 50 mg 2 ml amp №10 (Egis, Ungaria)

tablă de diprazină. 25 mg #20

Phencarol (quifenadina) - are o activitate antihistaminica mai mica decat difenhidramina, dar se caracterizeaza si printr-o mai putina penetrare prin bariera hemato-encefalică, ceea ce determină severitatea mai mică a proprietăților sale sedative. În plus, fenkarolul nu numai că blochează receptorii histaminei H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în dezvoltarea dependenței de alte antihistaminice sedative.

Fenkarol tab. 25 mg №20 (Letonia)

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative).

Spre deosebire de prima generație, aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, nu penetrează bariera hemato-encefalică, nu reduc activitatea mentală și fizică, nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastrointestinal, au o afinitate mare pentru receptorii H1 și au un efect terapeutic rapid... Cu toate acestea, pentru ei, un efect cardiotoxic a fost observat în diferite grade; atunci când sunt luate, este necesară monitorizarea constantă a activității cardiace (numite în ambulatoriu). Ele nu trebuie luate de către pacienții cu tulburări ale sistemului cardiovascular, pacienții vârstnici.

Efectul apare rapid și pentru o perioadă mai lungă de timp (eliminare întârziată).

Când se utilizează medicamente în doze terapeutice, se observă un efect sedativ minim. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată, care nu necesită întreruperea medicamentului.

Absența tahifilaxiei (scăderea activității antihistaminice) cu utilizare prelungită.

Efectul cardiotoxic apare datorită capacității de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului inimii, riscul unui efect cardiotoxic crește atunci când antihistaminice sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut și la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Nu există forme parenterale, doar forme de dozare enterale și locale.

Cele mai comune antihistaminice de a doua generație sunt:

Trexil (terfenadina) este primul medicament antihistaminic de a doua generație care nu are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central, dar cu un efect cardiotoxic semnificativ și o capacitate crescută de a provoca aritmii fatale.

Fila Trexil. 60mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemizol) - unul dintre cele mai lungi medicamente active grupuri (până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Practic nu are efect sedativ, nu interacționează cu alcoolul.

Eficient pentru cronici boli alergice, într-un proces acut, utilizarea lui este impracticabilă. Dar riscul de a dezvolta tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale, crește. Din cauza acestor efecte secundare periculoase, vânzarea astemizolului în Statele Unite și în alte țări a fost suspendată.

tablă de astemizol. 10 mg #10

Fila Histalong. 10mg №20 (India)

Semprex (acrivastina) este un medicament cu activitate antihistaminica ridicată, cu efect sedativ și anticolinergic minim pronunțat. Efectul terapeutic se realizează rapid, dar pentru scurt timp.

capace Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Marea Britanie)

Fenistil (dimetendene) este cel mai apropiat de antihistaminice de prima generație, dar diferă de acestea printr-un efect sedativ semnificativ mai mic, activitate antialergică mai mare și durata de acțiune decât medicamentele de prima generație. Există un gel pentru uz extern.

Claritin (loratadina) este unul dintre cele mai bine vândute medicamente de a doua generație. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si terfenadinei, datorita fortei mai mari de legare la receptorii H1 periferici.

Nu există efect sedativ, nu potențează efectul alcoolului. Practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are efect cardiotoxic. Poate fi luat de șoferi, copii de la 1 an.

Claritin sirop 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SUA)

Fila Claritin. 10mg №10 (Schering-Plough, SUA)

Filă de loratadină. 10 mg #10

Fila Aistam. 10 mg #12

Antihistaminice de generația a treia (metaboliți).

Sunt metaboliți activi ai antihistaminicelor de a doua generație. Nu au efect sedativ și cardiotoxic. În acest sens, medicamentele sunt aprobate pentru utilizare de către persoane ale căror activități necesită o atenție sporită.

Zyrtec, cetrin (cetirizina) este un blocant foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Cetirizina aproape că nu este metabolizată în organism, viteza de excreție depinde de funcția rinichilor. Pătrunde bine în piele și este eficient în manifestări ale pielii alergii.

Efectul apare la 2 ore de la ingestie si dureaza 24 de ore. Nu au efect sedativ și cardiotoxic în doze terapeutice. Fiți atenți numiți în încălcarea funcției renale.

Fila Cetrin. 10 mg nr. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (fexofenadina) este un metabolit al terfenadinei. Nu metabolizează în organism, nu interacționează cu medicamentele, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. Un medicament eficient și cel mai sigur dintre antihistaminice.

fila Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

fila Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Fiziopatologia histaminei șiH 1-receptorii de histamina

Histamina și efectele sale mediate prin receptorii H1

Stimularea receptorilor H 1 la om duce la creșterea tonusului mușchilor netezi, permeabilitate vasculară, mâncărime, încetinirea conducerii atrioventriculare, tahicardie, activarea ramurilor nervului vag care inervează tractul respirator, creșterea nivelului cGMP, creșterea în formarea prostaglandinelor etc. În tabel. 19-1 arată localizarea H 1 receptori și efectele histaminei mediate prin intermediul acestora.

Tabelul 19-1. Localizare H 1 receptori și efectele histaminei mediate prin intermediul acestora

Rolul histaminei în patogeneza alergiei

Histamina joacă un rol principal în dezvoltarea sindromului atopic. În reacțiile alergice mediate de IgE, o cantitate mare de histamină pătrunde în țesuturile din mastocite, provocând apariția următoarelor efecte prin acțiunea asupra receptorilor H1.

În mușchii netezi ai vaselor mari, bronhiilor și intestinelor, activarea receptorilor H1 determină o modificare a conformației proteinei Gp, care, la rândul său, duce la activarea fosfolipazei C, care catalizează hidroliza inozitol difosfatului la inozitol trifosfat. și diacilgliceroli. O creștere a concentrației de inozitol trifosfat duce la deschiderea canalelor de calciu în ER („depozit de calciu”), ceea ce determină eliberarea calciului în citoplasmă și o creștere a concentrației acestuia în interiorul celulei. Aceasta duce la activarea kinazei dependente de calciu/calmodulină a lanțurilor uşoare de miozină și, în consecință, la contracția celulelor musculare netede. În experiment, histamina determină o contracție bifazică a mușchilor netezi ai traheei, constând dintr-o contracție rapidă în fază și o componentă tonifică lentă. Experimentele au arătat că faza rapidă de contracție a acestor mușchi netezi depinde de calciul intracelular, în timp ce faza lentă depinde de intrarea calciului extracelular prin canalele lente de calciu deblocate de antagoniștii de calciu. Acționând prin receptorii H 1, histamina provoacă contracția mușchilor netezi tractului respirator, inclusiv bronhiile. În secțiunile superioare ale tractului respirator, există mai mulți receptori histaminici H 1 decât în ​​cei inferioare, ceea ce este esențial în gradul de severitate al bronhospasmului în bronhiole în timpul interacțiunii histaminei cu acești receptori. Histamina induce obstrucția bronșică ca urmare a unui efect direct asupra mușchilor netezi ai tractului respirator, reacționând cu receptorii histaminei H 1. În plus, prin receptorii H 1, histamina crește secreția de lichid și electroliți în căile respiratorii și provoacă creșterea producției de mucus și edem al căilor respiratorii. Pacienții cu astm bronșic sunt de 100 de ori mai sensibili la histamină decât indivizii sănătoși atunci când efectuează un test de provocare a histaminei.

În endoteliul vaselor mici (venile postcapilare), efectul vasodilatator al histaminei este mediat prin receptorii H 1 în reacțiile alergice de tip reagină (prin receptorii H 2 ai celulelor musculare netede ale venulelor, de-a lungul căii adenilat-ciclazei). Activarea receptorilor H1 duce (prin calea fosfolipazei) la o creștere a nivelului intracelular de calciu, care, împreună cu diacilglicerol, activează fosfolipaza A2, provocând următoarele efecte.

Eliberarea locală a factorului de relaxare a endoteliului. Pătrunde în celulele musculare netede învecinate și activează guanilat ciclaza. Ca urmare, crește concentrația de cGMP, care activează protein kinaza dependentă de cGMP, ceea ce duce la o scădere a calciului intracelular. Cu o scădere simultană a nivelului de calciu și o creștere a nivelului de cGMP, celulele musculare netede ale venulelor postcapilare se relaxează, ceea ce duce la dezvoltarea edemului și a eritemului.

Când fosfolipaza A2 este activată, crește sinteza prostaglandinelor, în principal vasodilatatorul prostaciclinei, ceea ce contribuie și la formarea edemului și a eritemului.

Clasificarea medicamentelor antihistaminice

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor (blocante ale receptorilor histaminici H1), deși niciuna dintre ele nu este considerată general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente de generația I și a II-a în funcție de momentul creării. Medicamentele de prima generație sunt, de asemenea, numite în mod obișnuit sedative (în funcție de efectul secundar dominant), spre deosebire de medicamentele nesedative de a doua generație. Antihistaminicele de prima generatie includ: difenhidramina (difenhidramina*), prometazina (diprazina*, pipolfen*), clemastina, cloropiramina (suprastin*), hifenadina (fenkarol*), sequifenadina (bicarfen*). Antihistaminice de a doua generație: terfenadină*, astemizol*, cetirizină, loratadină, ebastina, ciproheptadină, oxatomidă*9, azelastină, acrivastina, mebhidrolină, dimetidenă.

În prezent, se obișnuiește să se izoleze a treia generație de antihistaminice. Include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care, pe lângă activitatea antihistamină ridicată, se caracterizează prin absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor de a doua generație. Generația a III-a de antihistaminice include fexofenadina (telfast *), desloratadina.

În plus, în funcție de structura chimică, antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupe (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați de alfacarbolină, chinuclidină, fenotiazină *, piperazină * și piperidină *).

Mecanismul de acțiune și principalele efecte farmacodinamice ale medicamentelor antihistaminice

Majoritatea antihistaminicelor utilizate au proprietăți farmacologice specifice, ceea ce le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginos, decongestionant, antispastic, anticolinergic, antiserotoninic, sedativ și anestezic local, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină.

Antihistaminicele sunt antagonişti ai receptorilor histaminei H1, iar afinitatea lor pentru aceşti receptori este mult mai mică decât cea a histaminei (Tabelul 19-2). De aceea, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina asociată cu receptorul, ci doar blochează receptorii neocupați sau eliberați.

Tabelul 19-2. Eficacitatea comparativă a medicamentelor antihistaminice în funcție de gradul de blocare H 1-receptorii de histamina

În consecință, blocanții H 1 receptorii de histamină sunt cei mai eficienți în prevenirea reacțiilor alergice tip imediat, iar în cazul unei reacții dezvoltate, ele împiedică eliberarea de noi porțiuni de histamină. Legarea antihistaminicelor de receptori este reversibilă, iar numărul de receptori blocați este direct proporțional cu concentrația medicamentului la locul receptorului.

Mecanismul molecular de acțiune al antihistaminice poate fi reprezentat ca o schemă: blocarea receptorului H 1 - blocarea căii fosfoinozitidelor în celulă - blocarea efectelor histaminei. Legarea medicamentelor de receptorul histaminic H 1 duce la o „blocare” a receptorului, adică. previne legarea histaminei de receptor și lansarea unei cascade în celulă de-a lungul căii fosfoinozitidelor. Astfel, legarea unui medicament antihistaminic de receptor determină o încetinire a activării fosfolipazei C, ceea ce duce la o scădere a formării de inozitol trifosfat și diacilglicerol din fosfatidilinozitol, ca urmare, eliberarea de calciu din depozitele intracelulare încetinește. . O scădere a eliberării calciului din organele intracelulare în citoplasmă în diferite tipuri de celule duce la o scădere a proporției de enzime activate care mediază efectele histaminei în aceste celule. În mușchii netezi ai bronhiilor (precum și tractul gastrointestinal și vasele mari), activarea kinazei calciu-calmodulin-dependente a lanțurilor ușoare de miozină încetinește. Acest lucru previne contractia musculaturii netede cauzata de histamina, in special la pacientii cu astm bronsic. Cu toate acestea, în astmul bronșic, concentrația de histamină în țesutul pulmonar este atât de mare încât blocanții H1 moderni nu sunt capabili să blocheze efectele histaminei asupra bronhiilor prin acest mecanism. În celulele endoteliale ale tuturor venulelor postcapilare, medicamentele antihistaminice previn efectul vasodilatator al histaminei (direct și prin prostaglandine) în reacții alergice locale și generalizate (histamina acționează și prin receptorii histaminei H 2 ai celulelor musculare netede).

venula prin calea adenilat-ciclazei). Blocarea receptorilor histaminei H 1 din aceste celule previne creșterea nivelului de calciu intracelular, încetinind în cele din urmă activarea fosfolipazei A2, ceea ce duce la dezvoltarea următoarelor efecte:

Încetinirea eliberării locale a factorului de relaxare a endoteliului, care pătrunde în celulele musculare netede învecinate și activează guanilat ciclaza. Inhibarea activării guanilat-ciclazei reduce concentrația de cGMP, apoi fracția de protein kinaza dependentă de cGMP activată scade, ceea ce previne scăderea nivelului de calciu. În același timp, normalizarea nivelului de calciu și cGMP previne relaxarea celulelor musculare netede ale venulelor postcapilare, adică previne dezvoltarea edemului și eritemului cauzat de histamină;

O scădere a fracției activate a fosfolipazei A2 și o scădere a sintezei prostaglandinelor (în principal prostaciclinei), vasodilatația este blocată, ceea ce previne apariția edemului și eritemului cauzat de histamină prin al doilea mecanism de acțiune asupra acestor celule.

Pe baza mecanismului de acțiune al medicamentelor antihistaminice, aceste medicamente trebuie prescrise pentru a preveni reacțiile alergice de tip reagin. Numirea acestor medicamente în reacția alergică dezvoltată este mai puțin eficientă, deoarece nu elimină simptomele alergiilor dezvoltate, ci previn apariția lor. Blocanții receptorilor H1 de histamină previn reacția mușchilor netezi bronșici la histamină, reduc mâncărimea și previn expansiunea mediată de histamină a vaselor mici și permeabilitatea acestora.

Farmacocinetica medicamentelor antihistaminice

Farmacocinetica blocanților receptorilor H1 de prima generație ai histaminei este fundamental diferită de farmacocinetica medicamentelor din a doua generație (Tabelul 19-3).

Pătrunderea antihistaminicelor de prima generație prin BBB duce la un efect sedativ pronunțat, care este considerat un dezavantaj semnificativ al acestui grup de medicamente și limitează semnificativ utilizarea acestora.

Antihistaminicele de a doua generație sunt relativ hidrofile și, prin urmare, nu penetrează BHE și, prin urmare, nu provoacă un efect sedativ. Se știe că 80% din astemizol* este excretat la 14 zile după ultima doză, iar terfenadina* - 12 zile mai târziu.

Ionizare pronunțată a difenhidraminei la valori fiziologice ale pH-ului și interacțiune activă nespecifică cu serul

Albumina orală determină efectul său asupra receptorilor H 1 - histaminei localizați în diferite țesuturi, ceea ce duce la efecte secundare destul de pronunțate ale acestui medicament. În plasma sanguină, concentrația maximă a medicamentului este determinată la 4 ore de la administrare și este egală cu 75-90 ng / l (la o doză de 50 mg). Timpul de înjumătățire este de 7 ore.

Concentrația maximă de clemastine este atinsă la 3-5 ore după o singură doză orală de 2 mg. Timpul de înjumătățire este de 4-6 ore.

Terfenadina* se absoarbe rapid atunci când este administrată pe cale orală. Metabolizat în ficat. Concentrația maximă în țesuturi este determinată la 0,5-1-2 ore după administrarea medicamentului, timpul de înjumătățire este

Nivelul maxim de astemizol nemodificat * este observat în 1-4 ore după administrarea medicamentului. Alimentele reduc absorbția astemizolului * cu 60%. Concentrația maximă a medicamentelor în sânge cu o singură administrare orală apare după 1 oră. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 104 ore. Hidroxiastemizolul și norastemizolul sunt metaboliții săi activi. Astemizol * pătrunde în placentă, într-o cantitate mică - în lapte matern.

Concentrația maximă de oxatomidă * în sânge se determină la 2-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 32-48 ore.Cea metabolică principală este hidroxilarea aromatică și dezalchilarea oxidativă pe azot. 76% din medicamentul absorbit este atașat de albumina plasmatică, de la 5 la 15% este excretat în laptele matern.

Tabelul 19-3. Parametrii farmacocinetici ai unor medicamente antihistaminice

Nivelul maxim de cetirizină în sânge (0,3 μg / ml) este determinat la 30-60 de minute după administrarea acestui medicament în doză de 10 mg. Renal

clearance-ul cetirizinei este de 30 mg / min, timpul de înjumătățire este de aproximativ 9 ore. Medicamentul este asociat stabil cu proteinele din sânge.

Concentrația plasmatică maximă a acrivastinei este atinsă la 1,4-2 ore după administrare. Timpul de înjumătățire este de 1,5-1,7 ore.Două treimi din medicament este excretat nemodificat de către rinichi.

Loratadina este bine absorbită în tractul gastrointestinal și după 15 minute se determină în plasma sanguină. Alimentele nu afectează gradul de absorbție al medicamentelor. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 24 de ore.

Antihistaminice de prima generație

Pentru blocanții receptorilor H1 ai histaminei din prima generație, unele caracteristici sunt caracteristice.

actiune sedativa. Majoritatea antihistaminicelor din prima generație, ușor solubile în lipide, pătrund bine prin BBB și se leagă de receptorii H1 ai creierului. Aparent, efectul sedativ se dezvoltă odată cu blocarea serotoninei centrale și a receptorilor m-colinergici. Gradul de dezvoltare a efectului sedativ variază de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele medicamente din acest grup sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, in loc de sedare, apare agitatia psihomotorie (mai des in doze terapeutice medii la copii si in doze mari toxice la adulti). Datorită efectului sedativ al medicamentelor, acestea nu pot fi utilizate în perioada de muncă care necesită atenție. Toți blocanții receptorilor H1 din generația I de histamină potențează acțiunea medicamentelor sedative și hipnotice, a analgezicelor narcotice și nenarcotice, a inhibitorilor de monoaminooxidază și a alcoolului.

acțiune anxiolitică, caracteristic hidroxizinei. Acest efect, posibil, apare din cauza suprimării activității unor părți ale formațiunilor subcorticale ale creierului de către hidroxizină.

acțiune asemănătoare atropinei. Acest efect este asociat cu blocarea receptorilor m-colinergici, cel mai caracteristic etanolaminelor și etilendiaminelor. Se caracterizează prin uscăciune a gurii, retenție urinară, constipație, tahicardie și vedere încețoșată. În rinita non-alergică, eficacitatea acestor medicamente crește datorită blocării receptorilor m-colinergici. Cu toate acestea, este posibilă creșterea obstrucției bronșice datorită creșterii vâscozității sputei, ceea ce este periculos în astmul bronșic. Blocanții receptorilor H1 din generația I de histamină pot exacerba glaucomul și pot provoca retenție urinară acută în adenom de prostată.

Acțiune antiemetică și antihipertensivă. Aceste efecte pot fi, de asemenea, asociate cu acțiunea m-anticolinergică centrală a acestor medicamente. Difenhidramină, prometazină, ciclizină*, mecli-

zine * reduce stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, poate fi utilizat pentru răul de mișcare.

Unii blocanți ai receptorilor H1 ai histaminei reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează blocării receptorilor centrali m-colinergici.

Acțiune antitusivă. Cea mai caracteristică difenhidraminei, se realizează datorită acțiunii directe asupra centrului tusei din medula oblongata.

Acțiune antiserotonină. Ciproheptadina o posedă în cea mai mare măsură, prin urmare este utilizată pentru migrenă.

Efectul de blocare a receptorilor de adrenalină 1 cu vasodilatație periferică este caracteristic în special medicamentelor din seria fenotiazinei. Acest lucru poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale.

Anestezic local acțiunea este tipică pentru majoritatea medicamentelor din acest grup. Efectul anestezic local al difenhidraminei și prometazinei este mai puternic decât cel al novocainei*.

tahifilaxie- scăderea efectului antihistaminic la utilizarea pe termen lung, confirmând necesitatea alternarii medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.

Farmacodinamica blocanților receptorilor H1 din generația I de histamină

Toți blocanții receptorilor H1 ai histaminei din prima generație sunt lipofile și, în plus față de receptorii H1 ai histaminei, blochează și receptorii m-colinergici și receptorii serotoninei.

Atunci când se prescriu blocanți ai receptorilor de histamină, este necesar să se țină cont de evoluția fazei procesului alergic. Blocanții receptorilor H1 de histamină trebuie utilizați în principal pentru prevenirea modificărilor patogenetice în cazul unei presupuse întâlniri a pacientului cu un alergen.

Blocanții receptorilor H1 din generația I de histamină nu afectează sinteza histaminei. În concentrații mari, aceste medicamente sunt capabile să provoace degranularea mastocitelor și eliberarea histaminei din acestea. Blocanții receptorilor H1 ai histaminei sunt mai eficienți în prevenirea acțiunii histaminei decât în ​​eliminarea consecințelor influenței acesteia. Aceste medicamente inhibă răspunsul mușchilor netezi bronșici la histamină, reduc mâncărimea, împiedică creșterea vasodilatației histaminei și cresc permeabilitatea acestora și reduc secreția glandelor endocrine. S-a dovedit că blocanții receptorilor H 1 ai histaminei din prima generație au un efect bronhodilatator direct și, cel mai important, împiedică eliberarea histaminei din mastocite și bazofilele din sânge, care este considerată baza pentru utilizarea acestor medicamente. .

ca măsură preventivă. În doze terapeutice, acestea nu afectează semnificativ sistemul cardiovascular. Cu administrarea intravenoasă forțată, pot provoca o scădere a tensiunii arteriale.

Blocanții receptorilor H1 ai histaminei din prima generație sunt eficienți în prevenirea și tratamentul rinitei alergice (eficacitatea este de aproximativ 80%), conjunctivitei, mâncărimii, dermatitei și urticariei, angioedemului, unele tipuri de eczeme, șocului anafilactic, cu edem. cauzate de hipotermie. Blocanții receptorilor H1 ai histaminei din prima generație sunt utilizați împreună cu simpatomimetice pentru rinoreea alergică. Piperazina* și derivații de fenotiazine* sunt utilizați pentru prevenirea greață, vărsături și amețeli cauzate de mișcările bruște în boala Meniere, vărsăturile după anestezie, radiațiile și vărsăturile matinale la gravide.

Aplicarea locală a acestor medicamente ține cont de efectul lor antipruriginos, anestezic și analgezic. Nu se recomandă utilizarea lor pentru o perioadă lungă de timp, deoarece multe dintre ele pot provoca hipersensibilitate și au un efect fotosensibilizant.

Farmacocinetica blocanților receptorilor H de histamină din prima generație

Blocanții receptorilor H1 ai histaminei din prima generație diferă de medicamentele din a doua generație prin durata scurtă de acțiune cu debut relativ rapid efect clinic. Efectul acestor medicamente apare, în medie, la 30 de minute după administrarea medicamentului, atingând un vârf în 1-2 ore.Durata de acțiune a antihistaminicelor de prima generație este de 4-12 ore.metabolismul și excreția prin rinichi.

Majoritatea blocanților de prima generație ai receptorilor H1 ai histaminei sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal. Aceste medicamente trec prin BBB, placentă și intră, de asemenea, în laptele matern. Cele mai mari concentrații ale acestor medicamente se găsesc în plămâni, ficat, creier, rinichi, splină și mușchi.

Majoritatea blocanților receptorilor H1 din generația I de histamină sunt metabolizați în ficat cu 70-90%. Ele induc enzime microzomale, care, cu utilizare prelungită, pot reduce efectul lor terapeutic, precum și efectul altor medicamente. Metaboliții multor antihistaminice sunt excretați în 24 de ore prin urină și doar cantități mici sunt excretate nemodificate.

Efecte secundare și contraindicații la numire

Efectele secundare cauzate de blocanții H1 ai receptorilor de histamină din prima generație sunt prezentate în tabel. 19-4.

Tabelul 19-4. Reacții adverse la medicamente ale antihistaminicelor de prima generație

Dozele mari de blocanți ai receptorilor histaminici H1 pot provoca agitație și convulsii, în special la copii. Cu aceste simptome, barbituricele nu trebuie utilizate, deoarece acest lucru va provoca un efect aditiv și o deprimare semnificativă a centrului respirator. Ciclizina* și clorciclizina* sunt teratogene și nu trebuie utilizate pentru vărsături la femeile însărcinate.

Interacțiuni medicamentoase

Blocanții receptorilor H1 din generația I de histamină potențează efectele analgezicelor narcotice, etanolului, hipnoticelor, tranchilizantelor. Poate spori efectul stimulentelor SNC la copii. Cu utilizarea prelungită, aceste medicamente reduc eficacitatea steroizilor, anticoagulantelor, fenilbutazonei (butadionă *) și a altor medicamente care sunt metabolizate în ficat. Utilizarea lor combinată cu anticolinergice poate duce la o creștere excesivă a efectelor lor. Inhibitorii MAO sporesc efectul medicamentelor antihistaminice. Unele medicamente de prima generație potențează efectul adrenalinei și norepinefrinei asupra sistemului cardiovascular. Blocanții receptorilor H 1 ai histaminei din prima generație sunt prescriși pentru prevenirea simptomelor clinice de alergie, în special, rinita, care însoțește adesea astmul bronșic atopic, pentru ameliorarea șocului anafilactic.

Antihistaminice generațiile II și III

Medicamentele de a doua generație includ terfenadină *, astemizol *, cetirizină, mekvipazină *, fexofenadină, loratadină, ebastina, până la a treia generație de blocanți ai receptorilor histaminici H1 - fexofenadina (telfast *).

Se pot distinge următoarele caracteristici ale blocanților receptorilor H1 din generațiile II și III de histamină:

Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii de histamină H 1 fără efect asupra receptorilor serotoninei și m-colinergici;

Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune, care se realizează de obicei printr-un grad ridicat de legare la proteine, acumularea medicamentului sau a metabolitului său în organism și excreția întârziată;

Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice; unii pacienți pot prezenta somnolență moderată, care este rareori motivul întreruperii medicamentului;

Lipsa tahifilaxiei cu utilizare prelungită;

Capacitatea de a bloca canalele de potasiu în celulele sistemului de conducere al inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului Q-Tși o încălcare a ritmului cardiac (tahicardie ventriculară de tip „piruetă”).

În tabel. 19-5 prezentat Caracteristici comparative unii blocanţi ai receptorilor H 1 ai histaminei din generaţia a II-a.

Tabelul 19-5. Caracteristici comparative ale blocantelor receptorilor H1 din generația II a histaminei

Sfârșitul mesei. 19-5

Farmacodinamica blocanților receptorilor H de histamină din generația a II-a

Astemizolul * și terfenadina * nu au activitate de blocare a colină și β-adrenergică. Astemizol * blochează receptorii α-adrenergici și serotoninici numai în doze mari. Blocanții receptorilor H 1 ai histaminei din generația a II-a au un efect terapeutic slab în astmul bronșic, deoarece nu numai histamina, ci și leucotrienele, factorul de activare a trombocitelor, citokinele și alți mediatori care provoacă dezvoltarea bolii afectează mușchii netezi ai bronhiile și glandele bronșice. Utilizarea numai a blocanților receptorilor H 1 ai histaminei nu garantează ameliorarea completă a bronhospasmului alergic.

Caracteristici ale farmacocineticii blocanților receptorilor H1 din generația II a histaminei Toți blocanții receptorilor H1 din generația II a histaminei acționează pentru o perioadă lungă de timp (24-48 de ore), iar timpul pentru dezvoltarea efectului este scurt - 30-60 de minute. Aproximativ 80% din astemizol * este excretat la 14 zile după ultima doză, iar terfenadina * - după 12 zile. Efectul cumulativ al acestor medicamente, care apare fără modificarea funcțiilor sistemului nervos central, le permite să fie utilizate pe scară largă în practica ambulatorie la pacienții cu febră fânului, urticarie, rinită, neurodermatită etc. Blocanții receptorilor H1 ai histaminei din generația II sunt utilizați în tratamentul pacienților cu astm bronșic cu selecția individuală a dozelor.

Pentru blocanții receptorilor H1 din generația II a histaminei, în diferite grade, este caracteristic un efect cardiotoxic, datorită blocării

fiecare canal de potasiu al cardiomiocitelor şi exprimat prin prelungirea intervalului Q-Tși aritmie pe electrocardiogramă.

Riscul apariției acestui efect secundar crește odată cu combinația de antihistaminice cu inhibitori ai izoenzimei citocromului P-450 3A4 (Anexa 1.3): medicamente antifungice (ketoconazol și itraconazol *), macrolide (eritromicină, oleandomicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină). și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut, precum și la pacienții cu disfuncție hepatică severă. Utilizarea combinată a macrolidelor de mai sus cu astemizol * și terfenadină * în 10% din cazuri duce la un efect cardiotoxic asociat cu prelungirea intervalului QT. Azitromicina și diritromicina * sunt macrolide care nu inhibă izoenzima 3A4 și, prin urmare, nu provoacă prelungirea intervalului Q-T atunci când se administrează concomitent cu blocanţi ai receptorilor H 1 ai histaminei din a doua generaţie.

Pentru citare: Kareva E.N. Alegerea unui medicament antihistaminic: punctul de vedere al unui farmacolog // BC. Revizuire medicală. 2016. Nr. 12. p. 811-816

Articolul este dedicat problemei alegerii unui medicament antihistaminic din punctul de vedere al unui farmacolog

Pentru citare. Kareva E.N. Alegerea unui medicament antihistaminic: punctul de vedere al unui farmacolog // BC. 2016. Nr. 12, p. 811–816.

Antihistaminicele (AHP) sunt terapia de primă linie pentru majoritatea bolilor alergice. Sunt preponderent medicamente fără prescripție medicală, au intrat de mult și ferm în practica noastră și sunt folosite de mai bine de jumătate de secol. Adesea, alegerea acestor medicamente este efectuată empiric sau chiar la cheremul pacienților, cu toate acestea, există multe nuanțe care determină cât de eficient va fi acest sau acel medicament pentru un anumit pacient, ceea ce înseamnă că alegerea acestor medicamente trebuie abordată. nu mai puțin responsabil decât, de exemplu, antibioticele de alegere.
Fiecare specialist din practica sa clinica trebuie sa fi intalnit situatii in care un anumit medicament nu a avut efectul clinic dorit sau a provocat reactii hiperergice. De ce depinde și cum pot fi minimizate riscurile? Variabilitatea răspunsului la medicament este cel mai adesea asociată cu activitatea enzimelor metabolice din ficatul pacientului, situația este agravată în cazul polifarmaciei (5 sau mai multe medicamente prescrise în același timp). Prin urmare, una dintre modalitățile reale de a reduce riscul unui răspuns inadecvat al organismului la medicament este alegerea unui medicament care nu este metabolizat în ficat. În plus, atunci când alegeți antihistaminice, este important să se evalueze următorii parametri: puterea și viteza de apariție a efectului, posibilitatea de utilizare pe termen lung, raportul beneficiu/risc (eficacitate/siguranță), ușurința în utilizare, posibilitatea utilizării comorbidităților în combinație cu alte medicamente la acest pacient, calea de eliminare, necesitatea titrarii dozei, prețul.
Pentru a rezolva această problemă, luați în considerare informațiile actuale despre histamină și antihistaminice.
Histamina și rolul ei în organism
Histamina în corpul uman îndeplinește o serie de funcții fiziologice, joacă rolul unui neurotransmițător și este implicată în multe procese patobiologice (Fig. 1).

Principalul depozit de histamină din organism sunt mastocite și bazofile, unde se află sub formă de granule în stare legată. Cel mai mare număr de mastocite este localizat în piele, membranele mucoase ale bronhiilor și intestinelor.
Histamina își realizează activitatea exclusiv prin receptorii proprii. Vederi moderne sarcina funcțională a receptorilor de histamină, localizarea acestora și mecanismele de semnalizare intracelulară sunt prezentate în Tabelul 1.

Pe lângă funcțiile fiziologice, histamina este implicată în dezvoltare proces inflamator orice natura. Histamina provoacă mâncărime, strănut și stimulează secreția mucoasei nazale (rinoree), contracția mușchilor netezi ai bronhiilor și intestinelor, hiperemie tisulară, dilatarea vaselor mici de sânge, creșterea permeabilității vasculare la apă, proteine, neutrofile și formarea de edem inflamator (congestie nazală).
Nu numai cu boli alergice, ci și cu orice proces patologic cu o componentă inflamatorie pronunțată, nivelul de histamină din organism este întotdeauna crescut. Acesta este indicat pentru bolile infecțioase și inflamatorii cronice ale tractului respirator și urogenital, căilor respiratorii acute. infecții virale, gripa . În același timp, cantitatea zilnică de histamină în urină cu gripă este aproximativ aceeași cu o exacerbare a bolilor alergice. Prin urmare, o etapă justificată patogenetic și util clinic este reducerea activității sistemului histaminic în condițiile activității sale crescute. În principiu, suprimarea activității histaminergice a organismului se poate face fie prin scăderea cantității de histamină liberă (inhibarea sintezei, activarea metabolismului, inhibarea eliberării din depozit), fie prin blocarea semnalelor receptorilor de histamină. În practica clinică, s-au folosit medicamente care stabilizează membranele mastocitelor, prevenind astfel eliberarea histaminei. Cu toate acestea, debutul acțiunii dorite la utilizarea lor trebuie să aștepte mult timp, iar eficacitatea terapeutică a acestui grup de medicamente este foarte moderată, astfel încât acestea sunt utilizate exclusiv în scop profilactic. Un efect rapid și pronunțat se obține atunci când se utilizează antihistaminice.

Clasificarea antihistaminicelor
Conform clasificării adoptate de Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică, toate antihistaminicele sunt împărțite în 2 generații în funcție de efectul lor asupra sistemului nervos central.
Antihistaminice de prima generație
Antagoniștii H1 de prima generație pătrund în bariera hemato-encefalică (BBB) ​​și pot fie să stimuleze, fie să deprima SNC (Fig. 2). De regulă, al doilea apare la majoritatea pacienților. Un efect sedativ la administrarea de antihistaminice de prima generație este observat subiectiv de 40-80% dintre pacienți. Absența unui efect sedativ la pacienții individuali nu exclude efectul negativ obiectiv al acestor medicamente asupra funcțiilor cognitive cărora pacienții ar putea să nu le acorde atenție (capacitatea de a conduce o mașină, de a învăța etc.). Disfuncția sistemului nervos central este observată chiar și cu utilizarea unor doze minime din aceste medicamente. Efectul antihistaminicelor de prima generație asupra sistemului nervos central este același ca atunci când se utilizează alcool și sedative. Stimularea a fost observată la unii pacienți tratați cu doze convenționale de antihistaminice și se manifestă prin neliniște, nervozitate și insomnie. De obicei, excitația centrală este caracteristică unei supradoze de antihistaminice de prima generație, poate duce la convulsii, în special la copii.

Când luați AGP de prima generație, pe lângă efectul sedativ și efectul asupra funcțiilor cognitive, se observă următoarele:
efect pe termen scurt (aport forțat de 3-4 ori pe zi);
dezvoltarea rapidă a tahifilaxiei (este necesar să se schimbe medicamentul la fiecare 7-10 zile);
selectivitate scăzută de acțiune: pe lângă receptorii histaminici H1, blochează acetilcolina, adrenalina, serotonina, receptorii dopaminergici și canalele ionice, provocând numeroase efecte secundare: tahicardie, mucoase uscate, vâscozitate crescută a sputei. Acestea pot crește presiunea intraoculară, pot perturba urinarea, pot provoca dureri de stomac, constipație, greață, vărsături și pot crește greutatea corporală. De aceea aceste medicamente au o serie de limitări serioase pentru utilizare în rândul pacienților cu glaucom, hiperplazie benignă de prostată, patologie cardiovasculară etc.
La otrăvire acută Antihipertensive de generația I, efectele lor centrale prezintă cel mai mare pericol: pacientul prezintă agitație, halucinații, ataxie, tulburări de coordonare, convulsii etc. Pupilele fixe, dilatate pe fața înroșită, alături de tahicardie sinusală, retenție urinară, uscăciune a gurii și febră, sunt foarte asemănătoare cu semnele intoxicației cu atropină.
La copiii cu supradozaj de antihistaminice de prima generație, pot apărea agitație și convulsii, prin urmare, experții din multe țări solicită abandonarea acestui grup de medicamente în tratamentul copiilor sau utilizarea lor sub control strict. În plus, efectul sedativ poate afecta învățarea și performanța școlară a copiilor.

Noile antihistaminice (a doua generație) nu pătrund în BHE, nu au efect sedativ (Fig. 2).
Notă: medicamentele de a treia generație nu au fost încă dezvoltate. Unele companii farmaceutice prezintă noi medicamente care au apărut pe piața farmaceutică ca AGP III - de ultimă generație. Au fost făcute încercări de clasificare a metaboliților și stereoizomerii AGP-urilor moderne la generația a III-a. Cu toate acestea, acum se consideră că aceste medicamente aparțin antihistaminicelor de generația a II-a, deoarece nu există nicio diferență semnificativă între ele. Conform Consensului privind antihistaminice, s-a decis să se rezerve denumirea de „a treia generație” pentru a desemna AHD-urile sintetizate în viitor, care vor diferi de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici de bază.
Spre deosebire de medicamentele mai vechi, antihistaminicele de generația a II-a practic nu pătrund în BHE și nu provoacă un efect sedativ, așa că pot fi recomandate șoferilor, persoanelor a căror muncă necesită concentrare, școlarilor și elevilor. Termenul „practic” este folosit aici, deoarece în cazuri foarte rare și atunci când se iau medicamente de a doua generație, sunt posibile cazuri de sedare, dar aceasta este mai degrabă o excepție de la regulă și depinde de caracteristici individuale rabdator.
Antihistaminicele de generația II sunt capabile să blocheze selectiv receptorii H1, au rapid un efect clinic cu efect pe termen lung (timp de 24 de ore), de regulă, nu creează dependență (fără tahifilaxie). Datorită profilului lor de siguranță mai ridicat, sunt preferați la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani).

Antihistaminice de a doua generație
Caracteristicile farmacocineticii
Metabolismul AGP generația a II-a
Toate antihistaminicele de generația II sunt împărțite în 2 grupe mari, în funcție de necesitatea activării metabolice în ficat (Fig. 3).

Nevoia de activare metabolică în ficat este asociată cu o serie de probleme, dintre care principalele sunt pericolul interacțiunilor medicamentoase și debutul târziu a efectului terapeutic maxim al medicamentului. Utilizarea simultană a două sau mai multe medicamente care sunt metabolizate în ficat poate duce la o modificare a concentrației fiecăruia dintre medicamente. În cazul utilizării paralele a unui inductor al enzimelor metabolice ale medicamentelor (barbiturice, etanol, St. Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor de enzime hepatice (azoli antifungici, suc de grepfrut etc.), rata metabolismului AGP încetinește, ceea ce determină o creștere a concentrației „promedicamentului” în sânge și o creștere a frecvenței și severității. de efecte secundare.
Opțiunea cea mai de succes pentru antihistaminice sunt medicamentele care nu sunt metabolizate în ficat, a căror eficacitate nu depinde de terapia concomitentă, iar concentrația maximă este atinsă în cel mai scurt timp posibil, ceea ce asigură un debut rapid al acțiunii. Un exemplu de astfel de AGP de a doua generație este cetirizina.

Rata de apariție a efectului antihistaminicelor de a doua generație
Unul dintre cele mai importante aspecte ale acțiunii medicamentului este viteza de apariție a efectului.
Dintre antihistaminicele de generația a II-a, cea mai scurtă perioadă de atingere a Cmax a fost observată în cetirizină și levocetirizină. Trebuie remarcat faptul că efectul antihistaminic începe să se dezvolte mult mai devreme și este minim pentru medicamentele care nu necesită activare prealabilă în ficat, de exemplu, pentru cetirizină, deja după 20 de minute (Tabelul 2).

Distribuția AGP generația a II-a
Următoarea caracteristică cea mai importantă a medicamentului este volumul de distribuție. Acest indicator indică localizarea predominantă a medicamentului: în plasmă, spațiu intercelular sau în interiorul celulelor. Cu cât acest indicator este mai mare, cu atât medicamentul intră mai mult în țesuturi și în interiorul celulelor. Un volum mic de distribuție indică faptul că medicamentul este predominant în patul vascular (Fig. 4). Pentru AGP, localizarea în fluxul sanguin este optimă deoarece principalele sale celule țintă (celule sanguine imunocompetente și endoteliul vascular) sunt prezente aici.

Valorile volumului de distribuție (litru/kg) pentru antihistaminice de a doua generație în ordine crescătoare sunt următoarele: cetirizină (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Caracteristicile farmacodinamicii
Efecte farmacologice Antihistaminicele sunt mediate de receptorii de histamină, selectivitatea pentru diferite subtipuri, puterea și durata legării la care variază între medicamente. O caracteristică distinctivă a cetirizinei antihistaminice de a doua generație este afinitatea sa ridicată - capacitatea de a lega permanent receptorii histaminici H1: angajarea acestora la 4 ore după administrarea medicamentului este de 90%, după 24 de ore - 57%, ceea ce depășește indicatori similari pentru alte antihistaminice. Cea mai importantă proprietate a antihistaminice este capacitatea lor de a reduce expresia receptorilor histaminici H1, reducând astfel sensibilitatea țesuturilor la histamină.
După puterea acţiunii antihistaminice, antihistaminicele de a doua generaţie pot fi dispuse în următoarea ordine: cetirizină >> ebastina > fexofenadină >> loratadină (Fig. 6).

Efectul antialergic al antihistaminicelor individuale (cetirizina) include așa-numita acțiune suplimentară a receptorului extra-H1, în combinație cu care se realizează efectul antiinflamator al medicamentului.
Efectele secundare ale AGP
Efectele secundare ale antihistaminicelor includ efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, tahicardie sinusală, constipație, retenție urinară, vedere încețoșată), adrenolitice (hipotensiune arterială, tahicardie reflexă, anxietate), antiserotonină (creșterea apetitului), acțiune antihistaminica centrală (sedare, creșterea apetitului), blocare. canalele de potasiu din inimă (aritmie ventriculară, prelungirea intervalului QT). Acțiunea selectivă a medicamentelor asupra receptorilor țintă și capacitatea de a pătrunde sau nu în BHE determină eficacitatea și siguranța acestora.
Dintre antigenele de a doua generație, cetirizina și levocetirizina au cea mai mică afinitate pentru receptorii M-colinergici și, prin urmare, absența aproape completă a acțiunii anticolinergice (Tabelul 3).

Unele antihistaminice pot provoca dezvoltarea aritmiilor. „Potențial cardiotoxice” sunt terfenadina și astemizolul. Datorită capacității de a provoca aritmii potențial fatale - flutter-flicker (tulburări metabolice în bolile hepatice sau pe fondul inhibitorilor CYP3A4), terfenadina și astemizolul au fost interzise din 1998 și 1999. respectiv. Dintre antihistaminicele disponibile în prezent, ebastina și rupatadina au cardiotoxicitate și nu sunt recomandate pentru utilizare la persoanele cu un interval QT prelungit, precum și la cei cu hipokaliemie. Cardiotoxicitatea crește atunci când sunt luate simultan cu medicamente care prelungesc intervalul QT - macrolide, agenți antifungici, blocante ale canalelor de calciu, antidepresive, fluorochinolone.

cetirizină
Cetirizina ocupă un loc special printre medicamentele de a doua generație. Alături de toate avantajele antihistaminicelor non-sedative, cetirizina demonstrează proprietăți care o deosebesc de o serie de medicamente de nouă generație și îi asigură eficacitatea și siguranța clinică ridicată. În special, are o activitate antialergică suplimentară, un efect rapid cu debut, nu are niciun pericol de interacțiune cu alte substanțe medicinale și alimente, ceea ce deschide posibilitatea de a prescrie medicamentul în siguranță la pacienții cu boli concomitente.
Efectul cetirizinei constă în efectul asupra ambelor faze ale inflamației alergice. Efectul antialergic include așa-numita acțiune a receptorului extra-H1: inhibarea eliberării de leucotriene, prostaglandine în mucoasa nazală, piele, bronhii, stabilizarea membranelor mastocitare, inhibarea migrării eozinofilelor și a agregării trombocitelor, suprimarea ICAM-1. expresie de către celulele epiteliale.
Mulți autori, atât străini, cât și autohtoni, consideră cetirizina standardul AGP modern. Este unul dintre cele mai studiate antihistaminice, avându-și dovedit eficacitatea și siguranța în numeroase studii clinice. Pentru pacienții care nu răspund bine la alte antihistaminice, se recomandă cetirizina. Cetirizina respectă pe deplin cerințele pentru antihistaminice moderne.
Pentru cetirizină, timpul de înjumătățire este de 7-11 ore, durata efectului este de 24 de ore, după un curs de tratament, efectul persistă până la 3 zile, cu utilizare prelungită - până la 110 săptămâni, nu se observă dependență. . Durata efectului cetirizinei (24 de ore) se explică prin faptul că efectul antihistaminicelor este determinat nu numai de concentrația plasmatică, ci și de gradul de legare la proteinele plasmatice și la receptori.
Cetirizina practic nu este metabolizată în ficat și este excretată în principal prin rinichi, prin urmare poate fi utilizată chiar și la pacienții cu funcție hepatică afectată. Dar pentru pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei de medicament.

Cetrin - calitate eficientă cetirizină generică la un preț accesibil
În prezent, printre medicamentele cetirizinei, pe lângă originalul (Zyrtec), sunt înregistrate 13 medicamente generice (generice) de la diferiți producători. Problema interschimbabilității genericelor de cetirizină, echivalența lor terapeutică este de actualitate. medicamentul originalși alegerea remediului optim pentru tratamentul bolilor alergice. Stabilitatea efectului terapeutic și activitatea terapeutică a medicamentului reprodus sunt determinate de caracteristicile tehnologiei, de calitatea substanțelor active și de gama de excipienți. Calitatea substanțelor medicamentoase de la diferiți producători poate varia semnificativ. Orice modificare a compoziției excipienților poate fi însoțită de abateri farmacocinetice (scăderea biodisponibilității și apariția reacțiilor adverse).
Un medicament generic trebuie să fie sigur de utilizat și echivalent cu medicamentul original. Două medicamente sunt considerate bioechivalent (echivalent farmacocinetic) dacă, după administrarea pe o singură cale (de exemplu, oral) în aceeași doză și regim, au aceeași biodisponibilitate (proporția medicamentului care intră în sânge), timpul până atinge concentrația maximă și nivelul acestei concentrații în sânge, timpul de înjumătățire și zona de sub curba concentrație timp. Aceste proprietăți sunt necesare pentru manifestarea eficacității și siguranței adecvate a medicamentului.
Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, bioechivalența unui generic ar trebui determinată în raport cu medicamentul original înregistrat oficial.
Studiile de bioechivalență sunt obligatorii pentru înregistrarea medicamentelor din 2010. FDA (Food and Drug Administration - The Food and Drug Administration, SUA) publică și publică anual „Cartea portocalie” cu o listă de medicamente (și producătorii acestora) care sunt considerate echivalent terapeutic cu originalul.
În plus, este important să se acorde atenție respectării standardelor internaționale de fabricație (GMP) în fabricarea medicamentelor. Din păcate, nu toți producătorii (în special cei autohtoni) au încă o producție care îndeplinește cerințele GMP, iar acest lucru poate afecta calitatea medicamentelor și, prin urmare, eficacitatea și siguranța medicamentelor generice.
Astfel, atunci când alegeți medicamente generice, există o serie de linii directoare de încredere: autoritatea producătorului, conformitatea cu GMP, includerea în Cartea portocalie a FDA. Toate criteriile de mai sus sunt îndeplinite pe deplin de medicamentul Cetrin de Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin este produs de o companie farmaceutică internațională ale cărei locuri de producție sunt certificate GMP. Este bioechivalent cu medicamentul original și este inclus în Cartea portocalie a FDA ca medicament cu echivalență terapeutică dovedită. În plus, Tsetrin are o experiență lungă de utilizare de succes în Rusia și o bază mare de dovezi proprie.
Într-un studiu comparativ al eficacității terapeutice și farmacoeconomiei preparatelor de cetirizină de la diferiți producători în tratamentul urticariei cronice, s-a arătat că cel mai mare număr pacienții care au obținut remisie au fost în loturile tratate cu Zyrtec și Cetrin, în timp ce terapia cu Cetrin a demonstrat cele mai bune rezultate în ceea ce privește rentabilitatea.
O lungă istorie a utilizării Cetrin în condițiile domestice practica clinicași-a dovedit eficacitatea și siguranța terapeutică ridicată. Cetrin este un medicament care asigură o nevoie practică Medicină clinicăîntr-un medicament antihistaminic eficient și sigur disponibil pentru o gamă largă de pacienți.

Literatură

1. Georgita J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Eliberarea mediatorului inflamator nazal în rinita alergică la ambrozie: corelație cu influxul celular în secrețiile nazale // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999mar. Vol. 103(3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Creșteri ale metaboliților histaminei urinare în timpul infecției experimentale cu gripă // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 oct. Vol. 87(4). R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaya V.V. Antihistaminice în controlul bolilor atopice la copii // RMJ. 2012. V. 20. Nr. 2. S. 56–57.
5. Gushchin I.S. Perspective de îmbunătățire a acțiunii antialergice a antihistaminice H1 // Medic curant. 2009. Nr. 5.
6. Tillement J.P. Avantajele unui antihistaminic H1 cu volum redus de distribuție // Alergie. 2000 Vol. 55(suppl 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Conceptul de ocupare a receptorilor pentru a prezice eficacitatea clinică: o comparație a antihistaminicelor H1 de a doua generație // Allergy Asthma Proc. 2009 Vol. 30. R. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​​​Dinh S. și colab. Reglarea transcripțională a receptorului de histamină-1 în celulele epiteliale, mucoase și inflamatorii în rinita alergică perenă // Clin Exp Allergy. 2005 Vol. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Activitatea agonistă inversă a antihistaminicelor și suprimarea expresiei genelor receptorului H1 de histamine // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. O comparație dublu-orb, cu o singură doză, încrucișată a cetirizinei, ebastinei, epinastinei, fexofenadinei, terfenadinei și loratadinei față de placebo: suprimarea reacției induse de histamină și a răspunsului la erupție timp de 24 de ore la subiecții de sex masculin sănătoși // Alergie. 1999 Vol. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Eficacitatea antihistaminicelor de a doua generație la pacienții cu rinită alergică și astm comorbid // J. Asthma. 2011 Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Siguranța cetirizinei în timpul sarcinii. Un studiu de cohortă observațional prospectiv // ReprodToxicol. 2008 sept. Vol. 26(1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. Antagonişti H1: afinitatea receptorilor versus selectivitate // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52 (furnizare 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Istorie și abordări moderne la utilizarea clinică a antihistaminicelor // Dermatologie clinică și venerologie. 2010. Nr 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Antihistaminice de a doua generație: acțiuni și eficacitate în managementul tulburărilor alergice // Drugs 2005. Voi. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suprimarea reacțiilor cutanate induse de histamină și alergen: comparație între antihistaminice de prima și a doua generație // Ann Allergy Asthma Immunol. iunie 2009 Vol. 102(6). R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihistaminice în practica unui medic de policlinică // Medicul curant. 2011 Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Aspecte moderne ale utilizării antihistaminicelor în practica unui medic generalist // Farmateka. 2011. Nr 11. P. 46–50.
19. Kareva E.N. Calitate medicament// Știri medicale rusești. 2014. V. 19. Nr. 4. S. 12–16.
20. Studiu deschis randomizat încrucișat al farmacocineticii comparative și al bioechivalenței comprimatelor Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India) și tabletelor Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania). SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia raţională a urticariei cronice // Ros. jurnal alergologic. 2013. Nr 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihistaminice: mituri și realitate // Farmacoterapie eficientă. 2014. Nr 5. P. 50–56.

Din punct de vedere istoric, termenul „antihistaminice” înseamnă medicamente care blochează receptorii H1-histaminice, iar medicamentele care acționează asupra receptorilor H2-histaminice (cimetidină, ranitidină, famotidină etc.) se numesc blocante H2-histaminice. Primele sunt folosite pentru tratarea bolilor alergice, cele din urmă sunt folosite ca agenți antisecretori.

Histamina, cel mai important mediator al diferitelor procese fiziologice și patologice din organism, a fost sintetizată chimic în 1907. Ulterior, a fost izolat din țesuturi animale și umane (Windaus A., Vogt W.). Chiar mai târziu, i-au fost determinate funcțiile: secreția gastrică, funcția neurotransmițătoare în sistemul nervos central, reacții alergice, inflamații etc. Aproape 20 de ani mai târziu, în 1936, au fost create primele substanțe cu activitate antihistaminica (Bovet D., Staub A. ). Și deja în anii 60, eterogenitatea receptorilor de histamină din organism a fost dovedită și au fost identificate trei dintre subtipurile acestora: H1, H2 și H3, care diferă ca structură, localizare și efecte fiziologice care apar în timpul activării și blocării lor. Din acel moment, începe o perioadă activă de sinteză și testare clinică a diferitelor antihistaminice.

Numeroase studii au arătat că histamina, acționând asupra receptorilor sistemului respirator, a ochilor și a pielii, cauzează simptome caracteristice alergiile și antihistaminicele care blochează selectiv receptorii de tip H1 sunt capabile să le prevină și să le oprească.

Majoritatea antihistaminicelor utilizate au o serie de specific proprietăți farmacologice caracterizându-i ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginos, decongestionant, antispastic, anticolinergic, antiserotoninic, sedativ și anestezic local, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină. Unele dintre ele nu se datorează blocării histaminei, ci caracteristicilor structurale.

Antihistaminicele blochează acțiunea histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de inhibiție competitivă, iar afinitatea lor pentru acești receptori este mult mai mică decât cea a histaminei. Prin urmare, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina legată de receptor, ci doar blochează receptorii neocupați sau eliberați. În consecință, blocanții H1 sunt cei mai eficienți în prevenirea reacțiilor alergice imediate și, în cazul unei reacții dezvoltate, împiedică eliberarea de noi porțiuni de histamină.

Conform structurii lor chimice, majoritatea sunt amine solubile în grăsimi, care au o structură similară. Miezul (R1) este reprezentat de o grupare aromatică și/sau heterociclică și este legat printr-o moleculă de azot, oxigen sau carbon (X) la gruparea amino. Miezul determină severitatea activității antihistaminice și unele dintre proprietățile substanței. Cunoscând compoziția sa, se poate prezice puterea medicamentului și efectele sale, cum ar fi capacitatea de a pătrunde în bariera hemato-encefalică.

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Potrivit uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente de prima și a doua generație în funcție de momentul creării. Medicamentele de prima generație sunt numite și sedative (în funcție de efectul secundar dominant), spre deosebire de medicamentele nesedative din a doua generație. În prezent, se obișnuiește să se evidențieze a treia generație: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi care, pe lângă cea mai mare activitate antihistaminica, prezintă absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor de a doua generație (vezi ).

În plus, în funcție de structura chimică (în funcție de legătura X), antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupe (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați ai alfacarbolinei, chinuclidinei, fenotiazinei, piperazinei și piperidinei).

Antihistaminice de prima generație (sedative). Toate sunt bine solubile în grăsimi și, pe lângă H1-histamină, blochează și receptorii colinergici, muscarinici și serotoninici. Fiind blocante competitive, se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce duce la utilizarea unor doze destul de mari. Următoarele proprietăți farmacologice sunt cele mai caracteristice pentru ele.

• Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminicelor de prima generație, fiind ușor dizolvate în lipide, pătrund bine prin bariera hematoencefalică și se leagă de receptorii H1 ai creierului. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali de serotonină și acetilcolină. Gradul de manifestare a efectului sedativ al primei generații variază la diferite medicamente și la diferiți pacienți de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, in loc de sedare, apare agitatia psihomotorie (mai des in doze terapeutice medii la copii si in doze mari toxice la adulti). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu trebuie utilizate în timpul sarcinilor care necesită atenție. Toate medicamentele de prima generație potențează acțiunea medicamentelor sedative și hipnotice, a analgezicelor narcotice și nenarcotice, a inhibitorilor de monoaminooxidază și a alcoolului.
• Efectul anxiolitic caracteristic hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone din regiunea subcorticală a sistemului nervos central.
• Reacțiile asemănătoare atropinei asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai caracteristice etanolaminelor și etilendiaminelor. Se manifestă prin uscăciunea gurii și nazofaringelui, retenție urinară, constipație, tahicardie și tulburări de vedere. Aceste proprietăți asigură eficacitatea remediilor discutate în rinita non-alergică. În același timp, pot crește obstrucția în astmul bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), exacerba glaucomul și pot duce la obstrucția infravezicală în adenom de prostată etc.
• Efectele antiemetice și antibalansare sunt, de asemenea, probabil asociate cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meclizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate pentru răul de mișcare.
• O serie de blocanți ai histaminei H1 reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
• Acțiunea antitusive este cea mai caracteristică difenhidraminei, ea se realizează printr-o acțiune directă asupra centrului tusei din medular oblongata.
• Efectul antiserotoninic, care este caracteristic în primul rând ciproheptadinei, determină utilizarea acesteia în migrenă.
• Efectul α1-blocant cu vasodilatație periferică, observat în special cu antihistaminice fenotiazinice, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
• Acțiunea anestezică locală (asemănătoare cocainei) este caracteristică majorității antihistaminice (apare din cauza scăderii permeabilității membranei la ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt mai puternice anestezice locale decât novocaină. Cu toate acestea, au efecte sistemice asemănătoare chinidinei, manifestate prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
• Tahifilaxie: scăderea activității antihistaminice la utilizare îndelungată, confirmând necesitatea alternării medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.
• Trebuie remarcat faptul că antihistaminicele de prima generație diferă de a doua generație prin durata scurtă de expunere cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile sub formă parenterală. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse, determină utilizarea pe scară largă a antihistaminice astăzi.

Mai mult, multe dintre calitățile discutate au permis antihistaminicelor „vechi” să-și ocupe nișa în tratamentul anumitor patologii (migrenă, tulburări de somn, tulburări extrapiramidale, anxietate, rău de mișcare etc.) care nu sunt asociate cu alergii. Multe antihistaminice de prima generație sunt incluse în preparatele combinate utilizate pentru răceli, ca sedative, hipnotice și alte componente.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fencarolul și hidroxizina.

Cloropiramină(Suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, anticolinergic periferic si actiune antispasmodica moderata. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, angioedem, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizabile. Nu se acumulează în serul sanguin, deci nu provoacă supradozaj cu utilizare prelungită. Suprastin se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă (inclusiv reacții adverse). În același timp, cloropiramina poate fi combinată cu H1-blocante nesedative pentru a crește durata efectului antialergic. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai bine vândute antihistaminice din Rusia. Acest lucru este legat în mod obiectiv de eficiența ridicată dovedită, controlabilitatea efectului său clinic, disponibilitatea diferitelor forme de dozare, inclusiv injecții și costul scăzut.

Difenhidramină, cunoscută în țara noastră sub denumirea de difenhidramină, este unul dintre primii H1-blocante sintetizati. Are o activitate antihistaminica destul de mare si reduce severitatea reactiilor alergice si pseudo-alergice. Datorită efectului anticolinergic semnificativ, are efect antitusiv, antiemetic și provoacă în același timp mucoase uscate, retenție urinară. Datorită lipofilității, difenhidramina dă o sedare pronunțată și poate fi folosită ca hipnotic. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare uneori este folosit ca alternativă pentru intoleranța la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este prezentată în diverse forme de dozare, inclusiv pentru uz parenteral, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o gamă semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și efectele asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită în aplicarea acestuia și, dacă este posibil, utilizarea unor mijloace alternative.

clemastina(tavegil) este un medicament antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar într-o măsură mai mică pătrunde în bariera hemato-encefalică. Există și sub formă injectabilă, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șocul anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Ciproheptadină(peritol), împreună cu antihistaminice, are un efect antiserotoninic semnificativ. În acest sens, este folosit cu precădere în unele forme de migrenă, sindrom de dumping, ca amplificator al apetitului, în anorexie. diverse geneze. Este medicamentul de elecție pentru urticaria rece.

Prometazina(pipolfen) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central a determinat utilizarea acestuia în sindromul Meniere, coree, encefalită, boală de mare și aer, ca antiemetic. În anestezie, prometazina este utilizată ca componentă a amestecurilor litice pentru potențarea anesteziei.

Quifenadină(fenkarol) - are o activitate antihistaminica mai mica decat difenhidramina, dar se caracterizeaza si printr-o mai putina penetrare prin bariera hemato-encefalica, ceea ce determina severitatea mai mica a proprietatilor sale sedative. În plus, fenkarolul nu numai că blochează receptorii histaminei H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în dezvoltarea toleranței la alte antihistaminice sedative.

Hidroxizina(atarax) - în ciuda activității antihistaminice existente, nu este utilizat ca agent antialergic. Este folosit ca anxiolitic, sedativ, relaxant muscular și agent antipruriginos.

Astfel, antihistaminicele de prima generație care afectează atât receptorii H1, cât și alți receptori (serotonina, receptorii colinergici centrali și periferici, receptorii adrenergici) au efecte diferite, ceea ce a determinat utilizarea lor într-o varietate de condiții. Dar severitatea efectelor secundare nu ne permite să le considerăm medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența acumulată cu utilizarea lor a permis dezvoltarea unor medicamente unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative). Spre deosebire de generația anterioară, ei aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, dar diferă prin acțiunea lor selectivă asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, pentru ei, un efect cardiotoxic a fost observat în diferite grade.

Următoarele proprietăți sunt cele mai comune pentru ei.

• Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină.
• Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune. Prelungirea poate fi realizată datorită legării mari de proteine, acumulării medicamentului și metaboliților săi în organism și eliminării întârziate.
• Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei hematoencefalice din cauza particularităților structurii acestor fonduri. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată, care este rareori motivul întreruperii medicamentului.
• Absența tahifilaxiei cu utilizare prelungită.
• Capacitatea de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și aritmia cardiacă. Riscul apariției acestui efect secundar crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), suc de grepfrut și la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
• În absența formulărilor parenterale, totuși, unele dintre ele (azelastină, levocabastina, bamipină) sunt disponibile ca formulări topice.

Mai jos sunt antihistaminice de a doua generație cu proprietățile lor cele mai caracteristice.

Terfenadina- primul medicament antihistaminic, lipsit de efect depresiv asupra sistemului nervos central. Crearea sa în 1977 a fost rezultatul unui studiu atât al tipurilor de receptori de histamină, cât și al caracteristicilor structurii și acțiunii blocanților H1 existenți și a pus bazele dezvoltării unei noi generații de antihistaminice. În prezent, terfenadina este utilizată din ce în ce mai puțin, ceea ce este asociat cu capacitatea sa crescută de a provoca aritmii fatale asociate cu prelungirea intervalului QT (torsada vârfurilor).

Astemizol- unul dintre medicamentele cu cea mai lungă acțiune din grup (timp de înjumătățire al metabolitului său activ este de până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Practic nu are efect sedativ, nu interacționează cu alcoolul. Deoarece astemizolul are un efect întârziat asupra evoluției bolii, nu este recomandabil să se utilizeze într-un proces acut, dar poate fi justificat în bolile alergice cronice. Deoarece medicamentul are capacitatea de a se acumula în organism, crește riscul de a dezvolta tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale. Din cauza acestor efecte secundare periculoase, vânzarea astemizolului în Statele Unite și în alte țări a fost suspendată.

Akrivastina(semprex) este un medicament cu activitate antihistaminica ridicată, cu efect sedativ și anticolinergic minim pronunțat. Particularitatea farmacocineticii sale este nivel scăzut metabolismul și lipsa cumulării. Acrivastina este preferată în cazurile în care nu este nevoie de un tratament antialergic permanent datorită debutului rapid al efectului și efectului pe termen scurt, ceea ce permite un regim de dozare flexibil.

Dimethenden(Fenistil) - este cel mai apropiat de antihistaminice de prima generație, dar se deosebește de acestea printr-un efect sedativ și muscarinic mult mai puțin pronunțat, activitate antialergică mai mare și durata de acțiune.

Loratadină(claritina) este unul dintre cele mai achiziționate medicamente din a doua generație, ceea ce este destul de înțeles și logic. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si terfenadinei, datorita fortei mai mari de legare la receptorii H1 periferici. Medicamentul este lipsit de efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are un efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt clasificate ca acţiune localăși sunt destinate ameliorării manifestărilor locale ale alergiilor.

Levocabastin(histimet) este folosit ca picaturi de ochi pentru tratamentul conjunctivitei alergice dependente de histamină sau ca spray pentru rinita alergică. La aplicare topică intră în circulația sistemică în cantități mici și nu are efecte nedorite asupra sistemului nervos central și cardiovascular.

Azelastina(allergodil) este un remediu extrem de eficient pentru tratamentul rinitei alergice și conjunctivitei. Folosită ca spray nazal și picături pentru ochi, azelastina are efecte sistemice reduse sau deloc.

Un alt antihistaminic topic, bamipina (soventol), sub formă de gel, este destinat utilizării în leziuni alergice ale pielii însoțite de mâncărime, mușcături de insecte, arsuri de meduze, degerături, arsuri solare, precum și arsuri termice ușoare.

Antihistaminice de a treia generație (metaboliți). Diferența lor fundamentală este că sunt metaboliți activi ai antihistaminicelor din generația anterioară. Caracteristica lor principală este incapacitatea de a influența intervalul QT. În prezent, există două medicamente - cetirizina și fexofenadina.

cetirizină(Zyrtec) este un antagonist periferic al receptorilor H1 foarte selectiv. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina aproape nu este metabolizată în organism, iar viteza de excreție depinde de funcția rinichilor. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea sa ridicată de a pătrunde în piele și, în consecință, eficacitatea sa în manifestările cutanate ale alergiilor. Cetirizina nu a prezentat nici experimental, nici în clinică vreun efect aritmogen asupra inimii, care a predeterminat zona de utilizare practică a medicamentelor metabolite și a determinat crearea unui nou medicament, fexofenadina.

Fexofenadină(telfast) este metabolitul activ al terfenadinei. Fexofenadina nu suferă transformări în organism și cinetica sa nu se modifică cu afectarea funcției hepatice și renale. El nu intră în niciuna interacțiuni medicamentoase, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. În acest sens, medicamentul este aprobat pentru utilizare de către persoane ale căror activități necesită o atenție sporită. Un studiu al efectului fexofenadinei asupra valorii QT a arătat, atât în ​​experiment, cât și în clinică, absența completă a efectului cardiotrop la utilizarea dozelor mari și la utilizarea pe termen lung. Alături de securitate maximă acest remediu demonstrează capacitatea de a ameliora simptomele în tratamentul rinitei alergice sezoniere și al urticariei cronice idiopatice. Astfel, farmacocinetica, profilul de siguranță și eficacitatea clinică ridicată fac din fexofenadina cel mai promițător dintre antihistaminice în prezent.

Deci, în arsenalul medicului există o cantitate suficientă de antihistaminice cu proprietăți diferite. Trebuie amintit că acestea oferă doar o ameliorare simptomatică a alergiilor. În plus, în funcție de situația specifică, puteți utiliza atât medicamente diferite, cât și formele lor diverse. De asemenea, este important ca medicul să fie conștient de siguranța antihistaminicelor.

În fiecare an, numărul reacțiilor alergice, inclusiv dermatita, crește constant, ceea ce este asociat cu deteriorarea situației mediului și „descărcarea” sistemului imunitar în condițiile civilizației.

Alergie – reacție hipersensibilitate organism la un străin chimic- un alergen. Poate fi mâncare, păr de animale de companie, praf, medicamente, bacterii, viruși, vaccinuri și multe altele.

Ca răspuns la intrarea unui alergen în organele și celulele sistemului imunitar, începe o producție intensivă a unei substanțe speciale, histamina. Această substanță se leagă de receptorii H1 - histaminei și provoacă semne de alergie.

Dacă eliminați factorul provocator, manifestările alergiilor vor trece în timp, dar celulele care stochează memoria acestei substanțe vor rămâne în sânge. La următoarea întâlnire cu el, o reacție alergică se poate manifesta cu mai multă forță.

Cum acționează antihistaminicele?

Aceste medicamente se leagă de receptorii de histamina H1 și îi blochează. Astfel, histamina nu se poate lega de receptori. Fenomenele alergice scad: erupția devine palid, umflarea și mâncărimea pielii scad, devine mai ușor respirație nazală iar apariţia conjunctivitei este redusă.

Primele medicamente antihistaminice au apărut în anii 1930. Pe măsură ce știința și medicina s-au dezvoltat, a fost creată a doua și apoi a treia generație de antihistaminice. Toate cele trei generații sunt folosite în medicină. Lista cu antihistaminice este actualizată constant. Se produc analogi, apar noi forme de eliberare.

Luați în considerare cele mai populare medicamente, începând cu cea mai recentă generație.

Pentru dreptate, împărțirea în prima, a doua și a treia generație are sens, pentru că. substanțele diferă ca proprietăți și efecte secundare.

Împărțirea în a treia și a patra generație este foarte condiționată și adesea nu poartă decât un frumos slogan de marketing.

Uneori, aceste medicamente se referă atât la a treia cât și la a patra generație în același timp. Nu vă vom încurca și mai mult și numim totul mai simplu:

Ultima generație - metaboliți

Cele mai moderne medicamente rstva. Trăsătură distinctivă această generație este că drogurile sunt prodroguri. Când sunt ingerate, sunt metabolizate - activate în ficat. Fa droguri fara efect sedativ, de asemenea ei nu afectează funcționarea inimii.

Antihistaminicele noii generații sunt folosite cu succes pentru tratarea tuturor tipurilor de alergii și a varietăților alergice de dermatite la copii, persoanele care suferă de boli cardiovasculare. De asemenea, aceste fonduri sunt prescrise persoanelor a căror profesie este asociată cu o atenție sporită (șoferi, chirurgi, piloți).

Allegra (Telfast)

Substanța activă este fexofenadina. Medicamentul nu numai că blochează receptorii de histamină, dar și reduce producția acestuia. Folosit pentru urticaria cronică și alergii sezoniere. Efectul antialergic durează până la 24 de ore după terminarea cursului de tratament. Nu creează dependență.

Disponibil doar sub formă de tablete. Foste pastile se numeau Telfast, acum - Allegra. Sunt contraindicate copiilor sub 12 ani, femeilor însărcinate și care alăptează.

cetirizină

Efectul după administrare se dezvoltă după 20 de minute și persistă timp de 3 zile după întreruperea medicamentului. Este folosit pentru tratarea și prevenirea alergiilor. Cetirizina nu provoacă somnolență și scăderea atenției. Poate fi folosit pentru o lungă perioadă de timp. Medicamentul este disponibil sub formă de picături (numele comercial „Zirtek”, „Zodak”), sirop („Cetrin”, „Zodak”) și tablete.

In practica copiilor se foloseste de la 6 luni sub forma de picaturi, de la 1 an sub forma de sirop. De la vârsta de 6 ani, tabletele sunt permise. Doza este stabilită individual de medic.

Femeile însărcinate Cetirizina este strict contraindicată. Pentru perioada de utilizare, este de dorit oprirea alăptării.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul alergiilor sezoniere și pe tot parcursul anului, urticariei și pruritului. Acțiunea are loc la 40 de minute după administrare. Disponibil sub formă de picături și tablete.

În practica copiilor, picăturile se folosesc de la vârsta de 2 ani și tabletele de la vârsta de 6 ani. Doza este stabilită de medic în funcție de greutatea și vârsta copilului.

Medicamentul este contraindicat femeilor însărcinate. Este permisă acceptarea în timpul alăptării.

Desloratadină

Sinonime: Lordestin, Desal, Erius.

Medicamentul are un efect antihistaminic și antiinflamator. Elimină bine semnele alergiilor sezoniere și urticariei cronice. Atunci când este administrat în doze terapeutice, pot apărea gură uscată și dureri de cap. Disponibil sub formă de sirop, tablete.

Copiii se prescriu de la 2 ani sub formă de sirop. Tabletele sunt permise copiilor cu vârsta peste 6 ani.

Desloratadina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării. Este posibil să-l folosiți pentru amenințătoare de viață afecțiuni: edem Quincke, sufocare (bronhospasm).

Antihistaminicele de generația a 3-a elimină eficient manifestările alergiilor. În doze terapeutice, nu provoacă somnolență și reduc atenția. Cu toate acestea, dacă dozele recomandate sunt depășite, pot apărea amețeli, dureri de cap și o creștere a ritmului cardiac.

Dacă ați folosit oricare dintre preparatele lor, nu uitați să lăsați o recenzie în comentarii.

A doua generație - fără sedative

Medicamentele din acest grup au un efect antihistaminic pronunțat, a cărui durată este de până la 24 de ore. Acest lucru vă permite să le luați o dată pe zi. Medicamentele nu provoacă somnolență sau tulburări de atenție, motiv pentru care sunt numite non-sedative.

Medicamentele non-sedative sunt utilizate în mod activ pentru a trata:

• urticarie;
• febra fânului;
• eczemă;

Aceste remedii sunt, de asemenea, folosite pentru a calma mâncărimea severă la varicela. Nu există dependență de medicamentele antialergice din a 2-a generație. Ele sunt absorbite rapid din tractul digestiv. Pot fi luate oricând, chiar și cu mesele.

Loratadină

Substanța activă este loratadina. Medicamentul afectează selectiv receptorii de histamină H1, ceea ce vă permite să eliminați rapid alergiile și să reduceți numărul de efecte secundare:

• anxietate, tulburări de somn, depresie;
• Urinare frecventa;
• constipație;
• sunt posibile crize de astm;
• creșterea greutății corporale.

Disponibil sub formă de tablete și sirop ( nume comerciale„Claritin”, „Lomilan”). Siropul (suspensia) este convenabil de dozat și administrat copiilor mici. Acțiunea se dezvoltă la 1 oră după administrare.

La copii, Loratadina se utilizează de la vârsta de 2 ani sub formă de suspensie. Doza este selectată de medic în funcție de greutatea corporală și vârsta copilului.

Utilizarea loratadinei este interzisă în primele 12 săptămâni de sarcină. În cazuri extreme, este prescris sub supravegherea strictă a unui medic.

Sinonim: Ebastine

Acest agent blochează selectiv receptorii de histamină H1. Nu provoacă somnolență. Acțiunea are loc la 1 oră după administrare. Efectul antihistaminic persistă timp de 48 de ore.

La copii, se utilizează de la vârsta de 12 ani. Kestin are un efect toxic asupra ficatului, provoacă tulburări de ritm și reduce ritmul cardiac. Femeile însărcinate sunt contraindicate.

Sinonim: Rupatadin

Medicamentul este utilizat în tratamentul urticariei. După administrare orală, se absoarbe rapid. Aportul simultan de alimente sporește efectul Rupafin. Nu se utilizează copiilor sub 12 ani și femeilor însărcinate. Utilizarea în timpul alăptării este posibilă numai sub strictă supraveghere medicală.

Antihistaminicele din a 2-a generație îndeplinesc toate cerințele moderne pentru medicamente: eficiență ridicată, siguranță, efect pe termen lung, ușurință în utilizare.

Cu toate acestea, trebuie amintit că excesul dozajul terapeutic duce la efectul opus: apare si se intensifica somnolenta efect secundar.

Prima generație - sedative

Medicamentele sedative sunt numite deoarece produc un efect sedativ, hipnotic, deprimant mintea. Fiecare reprezentant al acestui grup are un efect sedativ exprimat în grade diferite.

În plus, prima generație de medicamente are un efect antialergic pe termen scurt - de la 4 la 8 ore. Ele pot deveni dependente.

Cu toate acestea, medicamentele sunt testate în timp și adesea ieftine. Aceasta explică masa lor.

Antihistaminicele de prima generație sunt prescrise pentru a trata reacțiile alergice, pentru a ameliora mâncărimea pielii în erupțiile cutanate infecțioase, pentru a reduce riscul de complicații post-vaccinare.

Alături de un bun efect antialergic, provoacă o serie de efecte secundare. Pentru a le reduce riscul, tratamentul este prescris timp de 7-10 zile. Efecte secundare:

• mucoase uscate, sete;
• ritm cardiac crescut;
• scăderea tensiunii arteriale;
• greață, vărsături, disconfort la stomac;
• apetit crescut.

Medicamentele de prima generație nu sunt prescrise persoanelor ale căror activități sunt asociate cu o atenție sporită: piloți, șoferi, deoarece. pot fi distraşi şi tonusului muscular.

Suprastin

Sinonime: cloropiramină

Este disponibil atât sub formă de tablete, cât și în fiole. Ingredientul activ este cloropiramina. Unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente antialergice. Suprastin are un efect antihistaminic pronunțat. Este prescris pentru tratamentul sezoniere și rinita cronica, urticarie, dermatită atopică, eczeme, angioedem.

Suprastin ameliorează bine mâncărimea, inclusiv după o mușcătură de insectă. Aplicat în terapie complexă erupții cutanate însoțite de mâncărime și zgârieturi ale pielii. Disponibil sub formă de tablete, soluții injectabile.

Suprastin este aprobat pentru tratamentul sugarilor, începând de la o lună. Doza este selectată individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului. Aceste medicamente sunt utilizate în terapia complexă varicelă: pentru a calma mâncărimea și ca sedativ. Suprastinul este, de asemenea, inclus în amestecul litic ("troychatka"), care este prescris la o temperatură ridicată și nedegradată.

Suprastin este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alaptarea.

Tavegil

Sinonim: clemastina

Se foloseste in aceleasi cazuri ca suprastin. Medicamentul are un efect antihistaminic puternic care durează până la 12 ore. Tavegil nu reduce presiunea arterială, efectul hipnotic este mai puțin pronunțat decât cel al suprastinului. Medicamentul este disponibil în mai multe forme: tablete și injecție.

Aplicare la copii. Tavegil este folosit de 1 an. Siropul este prescris copiilor de la 1 an, tabletele pot fi folosite de la 6 ani. Doza este determinată individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului. Doza este selectată de medic.

Tavegil este interzis pentru utilizare în timpul sarcinii.

Sinonim: Quifenadină

Fenkarol blochează receptorii de histamină H-1 și pornește o enzimă care utilizează histamina, astfel încât efectul medicamentului este mai stabil și de lungă durată. Fenkarol practic nu provoacă un efect sedativ și hipnotic. În plus, există indicii că acest medicament are un efect antiaritmic. Phencarol este disponibil sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie.

Quifenadina (Fenkarol) este utilizată pentru a trata toate tipurile de reacții alergice, în special alergiile sezoniere. Acest instrument este inclus în tratament complex parkinsonismul. În chirurgie, este utilizat ca parte a pregătirii medicale pentru anestezie (premedicație). Fenkarol este utilizat pentru a preveni reacțiile gazdă străine (atunci când organismul respinge celulele străine) în timpul transfuziilor de componente sanguine.

În practica pediatrică, medicamentul este prescris de la 1 an. Pentru copii este de preferat suspensia, are aroma de portocala. Dacă copilul refuză să ia siropul, poate fi prescrisă o formă de tabletă. Doza este stabilită de medic, ținând cont de greutatea și vârsta copilului.

Fencarol este contraindicat în primul trimestru de sarcină. În al 2-lea și al 3-lea trimestru, utilizarea sa este posibilă sub supraveghere medicală.

Fenistil

Sinonim: Dimetinden

Medicamentul este utilizat pentru a trata toate tipurile de alergii, mâncărimi ale pielii cu varicela, rubeolă, prevenirea reacțiilor alergice. Fenistil provoacă somnolență numai la începutul tratamentului. După câteva zile, efectul sedativ dispare. Medicamentul are o serie de alte efecte secundare: amețeli, spasme musculare, uscăciune a mucoasei bucale.

Fenistil este disponibil sub formă de tablete, picături pentru copii, gel și emulsie. Gelul și emulsia se aplică extern după mușcăturile de insecte, dermatita de contact, arsuri solare. Există și o cremă, dar acesta este un medicament complet diferit bazat pe o substanță diferită și este folosit pentru „răceala pe buze”.

În practica copiilor, se folosește Fenistil sub formă de picături de la 1 carne. Până la 12 ani, se prescriu picături, peste 12 ani, capsulele sunt permise. Gelul este utilizat la copii încă de la naștere. Doza de picături și capsule este selectată de medic.

Femeilor însărcinate li se permite să utilizeze medicamentul sub formă de gel și picături începând cu 12 săptămâni de sarcină. Din al doilea trimestru, Fenistil este prescris numai pentru afecțiuni care pun viața în pericol: edem Quincke și acut alergie la mancare.

Diazolin

Sinonim: Mebhidrolină

Medicamentul are activitate antihistaminica scăzută. Diazolinul are un număr destul de mare de efecte secundare. Când este luat, apar amețeli, dureri de stomac, greață și vărsături, creșterea ritmului cardiac și urinare frecventă. Dar, în același timp, Diazolin nu provoacă somnolență. Este aprobat pentru tratament pe termen lung la șoferi și piloți.

Disponibil sub formă de tablete, pulbere pentru suspensie și drajeu. Durata acțiunii antialergice este de până la 8 ore. Se ia de 1-3 ori pe zi.

La copii, medicamentul este prescris de la vârsta de 2 ani. Până la 5 ani, Diazolin sub formă de suspensie este de preferat; peste 5 ani, tabletele sunt permise. Doza este selectată individual de medic.

Diazolina este contraindicată în primul trimestru de sarcină.

În ciuda tuturor deficiențelor, medicamentele de prima generație sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Sunt bine studiate, aprobate pentru tratamentul copiilor mici. Medicamentele sunt produse în diferite forme: soluții pentru injecții, suspensii, tablete, ceea ce face convenabil utilizarea acestora și selectarea unei doze individuale.

Antihistaminicele funcționează bine pentru dermatita alergică și (în cele mai multe cazuri) dermatita atopică.

Trebuie reținut că medicamentele trebuie luate într-o doză strict definită, conform instrucțiunilor. În caz contrar, pot apărea reacții nedorite, chiar și (!) o creștere a unei reacții alergice.

Alegerea medicamentului și doza acestuia trebuie efectuate de un medic. Tratamentul antialergic, în special pentru copii și femeile însărcinate, trebuie efectuat sub strictă supraveghere medicală.

10 comentarii

eu am alergie severă la ambrozie (dar lista alergenilor nu se limitează la aceasta): mâncărimi la ochi, curge nasul, strănut. Am început să iau levocitemeresin în plus față de Avamys (spray nazal). Dar nu mă ajută bine, pentru că. O tuse puternică a început deja, mai ales noaptea. Nu am dormit deloc o noapte. Acum nu stiu ce sa beau :(

• Există o mulțime de medicamente, fiecare este mai bun pentru ceva diferit. Încercați alte medicamente din listă, mai noi.

  Ei bine, cel mai bine este să consultați un medic, poate vi se va prescrie o formă injectabilă.

Salut! Fiica mea (16 ani) recidive frecvente rinită alergică. Ultima dată când medicul ia prescris un curs de Desal (4 săptămâni) nu a trecut și 2 săptămâni mai târziu a apărut din nou congestie nazală, febră și de data aceasta dureri de cap severe. Am crezut că este tensiune arterială scăzută. Când au făcut testul, sa dovedit din nou - alergie. Au început să-l ia pe Desal din nou. Spuneți-mi, este posibil să folosiți antihistaminice atât de des și ce tratament alternativ și mai eficient ați recomanda?

Dacă vreun medicament din cel puțin a doua generație nu ajută, atunci trebuie să încercați un alt ingredient activ. De exemplu, loratadina nu-mi ajută deloc copilul. Medicii îl prescriu automat. :(Au folosit cetrin, au băut aproape tot pachetul - totul a fost bine, atâta timp cât vremea era umedă și rece. De îndată ce a ieșit soarele și au început să înflorească toți arin-mesteacănii, cetrinul nu ajută. Unde efectul promis timp de trei zile după cursul tratamentului este neclar.
Am trecut 2 cursuri de ASIT - până acum nu a ajutat, vai. Iar medicamentele pentru ASIT sunt foarte, foarte scumpe.
Prietenii spun că acupunctura ajută. Dar este și foarte scump. Trebuie să studiem problema.

Pentru a vedea comentarii noi, apăsați Ctrl+F5

Toate informațiile sunt prezentate în scop educațional. Nu vă automedicați, este periculos! Un diagnostic precis poate fi pus doar de un medic.