Efectele secundare ale blocantelor beta 1. Beta-blocante: principii ale terapiei din punctul de vedere al medicinei bazate pe dovezi

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Efectele beta-blocantelor sunt realizate prin blocarea receptorilor β1 și β2-adrenergici. Există două tipuri de receptori β-adrenergici (receptori β1- și β2-adrenergici), care diferă în caracteristicile structurale și funcționale și distribuția în țesuturi. receptorii β1-adrenergici domină în structurile inimii, țesutul insular al pancreasului, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, adipocite.

Medicamentele, prin legarea de receptorii β1-adrenergici ai inimii, previn acțiunea noradrenalinei, adrenalinei asupra acestora, reduc activitatea adenilat-ciclazei. O scădere a activității enzimatice duce la o scădere a sintezei cAMP și la inhibarea intrării Ca2+ în cardiomiocite. Astfel, se realizează principalele efecte ale beta-blocantelor:

• efect inotrop negativ (forța contracțiilor inimii scade);
• negativ efect cronotrop(scăderea ritmului cardiac)
• efect dromotrop negativ (conductibilitatea este suprimată);
• efect batmotrop negativ (automatismul scade).

Efectul antianginos al medicamentelor se manifestă printr-o scădere a forței contracțiilor cardiace și a frecvenței cardiace, ceea ce reduce necesarul miocardic de oxigen.

Datorită inhibării conducerii și automatismului, medicamentele au un efect antiaritmic.

O scădere a conținutului de Ca2+ datorită blocării receptorilor β1-adrenergici din celulele aparatului merular juxtal (JGA) al rinichilor este însoțită de inhibarea secreției de renină și, în consecință, de o scădere a formării angiotensinei II, ceea ce duce la o scădere a tensiune arterialași determină eficacitatea beta-blocantelor ca medicamente antihipertensive.

Blocadă β2-blocante contribuie la cresterea:

• tonusul mușchilor netezi bronșici;
• activitatea contractilă a uterului gravid;
• reducerea celulelor musculare netede ale tractului gastrointestinal (manifestată prin dureri abdominale, vărsături, greață, diaree, mult mai rar constipație).

În plus, îngustarea arteriolelor și venulelor determină o creștere a rezistenței vasculare periferice și poate afecta alimentarea cu sânge a extremităților până la dezvoltarea sindromului Raynaud.

Beta-blocantele provoacă modificări ale metabolismului lipidelor și carbohidraților. Ele inhibă lipoliza, împiedică creșterea conținutului de liber acizi grașiîn plasma sanguină, în timp ce conținutul de TG crește, iar concentrația de colesterol total nu se modifică, conținutul de colesterol HDL scade, colesterolul LDL crește, ceea ce duce la creșterea coeficientului aterogen.

Beta-blocantele provoacă activarea sintezei glicogenului din glucoză în ficat și inhibă glicogenoliza, ceea ce poate duce la hipoglicemie, în special pe fondul utilizării medicamentelor hipoglicemiante la pacienți. Diabet. Datorită blocării beta-blocantelor din pancreas și inhibării secreției fiziologice de insulină, medicamentele pot provoca hiperglicemie, totuși, în oameni sanatosi de obicei nu afectează concentrația de glucoză din sânge.

Prin efectul lor asupra receptorilor, beta-blocantele sunt împărțite în neselective (care afectează receptorii β1 și β2-adrenergici) și cardioselective (care afectează receptorii β1-adrenergici), în plus, unii dintre ei au activitate simpatomimetică internă (ICA).

Beta-blocantele cu ICA (pindolol, Bopindolol, oxprenolol) reduc ritmul cardiac și contractilitatea miocardică într-o măsură mai mică, practic nu afectează metabolismul lipidic, au un sindrom de sevraj mai puțin pronunțat.

Efectul vasodilatator al beta-blocantelor se datorează unuia dintre următoarele mecanisme sau unei combinații a acestora:

• ICA pronunțată în raport cu β-blocantele vaselor (de exemplu, pindolol, celiprolol);
• o combinație de activitate de blocare β- și α-adrenergică (de exemplu, carvedilol);
• eliberarea de oxid nitric din celulele endoteliale (nebivolol);
• efect vasodilatator direct.

Beta-blocantele cardioselective în doze mici, spre deosebire de cele neselective, au un efect redus asupra tonusului bronșic și arterial, secreției de insulină, mobilizării glucozei din ficat și activității contractile a uterului gravid, astfel încât pot fi prescrise pentru obstrucția pulmonară cronică concomitentă. boli, diabet zaharat și tulburări circulatorii periferice (de exemplu, sindromul Raynaud, sarcină). Ele practic nu provoacă vasoconstricție a mușchilor scheletici, prin urmare, atunci când le folosesc, oboseala crescută și slăbiciunea musculară sunt mai puțin probabil să fie observate.

Farmacocinetica beta-blocantelor

Acțiunea farmacocinetică a diferitelor beta-blocante este determinată de gradul de solubilitate a acestora în grăsimi și apă. Există trei grupe de beta-blocante:

• solubil în grăsimi (lipofil),
• solubil în apă (hidrofil),
• solubil în grăsimi și apă.

Beta-blocantele lipofile (metoprolol, alprenolol, oxprenolol, propranolol, timolol) sunt absorbite rapid în tractul gastrointestinal, pătrund cu ușurință în BHE (de multe ori provoacă astfel de efecte secundare cum ar fi insomnie, slăbiciune generală, somnolență, depresie, halucinații, coșmaruri). Prin urmare, dozele unice și frecvența administrării trebuie reduse la pacienții vârstnici, cu boli sistem nervos. Beta-blocantele lipofile pot încetini eliminarea din sânge a altor medicamente care sunt metabolizate în ficat (de exemplu, lidocaină, hidrolazină, teofilină). Beta-blocantele lipofile trebuie prescrise de cel puțin 2-3 ori pe zi.

Beta-blocantele hidrofile (atenolol, nadolol, sotalol) nu sunt absorbiți complet (30-70%) în tractul gastrointestinal și sunt ușor (0-20%) metabolizați în ficat. Excretat în principal prin rinichi. Au un timp de înjumătățire lung (6-24 ani). T1 / 2 de medicamente hidrofile crește odată cu scăderea ratei de filtrare glomerulară (de exemplu, cu insuficiență renală, la pacienții vârstnici). Frecvența aplicării variază de la 1 la 4 ori pe zi.

Există beta-blocante care sunt solubile în grăsimi și apă (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Au două căi de eliminare - hepatică (40-60%) și renală. Medicamentele în grăsimi și solubile în apă pot fi prescrise 1 dată pe zi, cu excepția Pindololului: se ia de 2-3 ori. T1 / 2 este de 3-12 ore. Majoritatea medicamentelor (bisoprolol, pindolol, celiprolol) practic nu interacționează cu medicamentele care sunt metabolizate în ficat, deci pot fi prescrise la pacienții cu hepatică moderată sau insuficiență renală(la încălcări grave funcțiile ficatului și rinichilor, se recomandă reducerea dozei de medicament de 1,5 ori).

Parametrii farmacocinetici ai beta-blocantelor:

*Notă: ? - nu s-au gasit date

Indicații pentru utilizarea beta-blocantelor

• angină pectorală,
• sindrom coronarian acut,
• AG și prevenirea primara accident vascular cerebral și boală cardiacă ischemică la pacienții cu hipertensiune arterială,
• prevenirea aritmiilor ventriculare și supraventriculare,
• prevenirea infarctului miocardic recurent,
• prevenirea morții subite la pacienții cu sindrom QT lung,
• insuficiență cardiacă cronică (carvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• boli sistemice cu influență crescută a sistemului nervos simpatic,
• tireotoxicoza,
• tremur esențial,
• sevraj de alcool,
• anevrism de disecție de aortă,
• cardiomiopatie hipertropica,
• intoxicație digitalică,
• stenoza mitrala (forma tahisistolica),
• prolaps de valva mitrala,
• tetrada lui Fallot.

Efecte secundare și contraindicații ale beta-blocantelor

Principalele efecte secundare și contraindicații ale beta-blocantelor sunt prezentate în tabel.

Efecte secundare ale beta-blocantelor, contraindicații ale utilizării lor și condiții care necesită o atenție specială atunci când se utilizează beta-blocante:

Pentru beta-blocante, sindromul de sevraj este caracteristic.

Interacțiuni medicamentoase

Combinația de beta-blocante cu alte medicamente prezintă un efect străin negativ și cronotrop, poate duce la reacții adverse severe. Odată cu combinația de beta-blocante cu clonidină, se dezvoltă o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și bradicardie, în special în poziția orizontală a pacienților.

Combinația dintre administrarea beta-blocantelor cu verapamil, amiodarona, glicozide cardiace poate duce la bradicardie severă și tulburări de conducere AV.

Combinația de beta-blocante cu nitrați sau blocante ale canalelor de calciu este justificată, deoarece primele reduc cererea miocardică de oxigen, în timp ce altele, prin reducerea tonusului vaselor periferice și coronare, asigură descărcarea hemodinamică a miocardului și măresc fluxul sanguin coronarian.

Medicamentele care au ca efect stimularea sistemelor beta-adrenergice sunt un grup de medicamente numite.

Adrenoblocantele au fost recunoscute oficial și introduse în practica medicală la mijlocul secolului al XX-lea.

De atunci, această clasă de substanțe antiadrenergice a fost utilizată pe scară largă și cu succes ca medicamente antihipertensive, antianginoase și alte medicamente.

Cu toate acestea, caracteristicile activității farmacologice ale beta-blocantelor provoacă o serie de restricții în numirea lor din cauza prezenței contraindicațiilor și a posibilității de apariție a reacțiilor adverse.

Adrenoliticele blochează procesul de transmitere a impulsului nervos prin legarea de adrenoreceptori în loc de catecolamine.

Beta-blocantele inhibă în mod specific efectele impulsurilor nervoase simpatice și ale substanțelor simpatomimetice asupra receptorilor beta-adrenergici.

Datorită structurii chimice, legarea beta-blocantelor de receptori produce nu un efect stimulant, ci un efect inhibitor.

Totalitatea proprietăților fizico-chimice diferite medicamente din acest grup oferă diverse caracteristici influență. Beta-blocantele sunt antagoniști, atunci când interacționează cu receptorii, produc un efect inhibitor.

Un număr de substanțe combină o acțiune antagonistă cu una agonistă, exercitând în plus un anumit efect stimulativ. Antagoniștii încetinesc ritmul cardiac, slăbesc forța contracțiilor inimii, inhibă automatismul și încetinesc conducerea din cauza blocării transmisiei nervoase.

Beta-blocant cardioselectiv Atenolol

Un medicament cu efect comun nu îl va afecta și nici măcar nu îl va crește ușor. Aceste medicamente diferă prin selectivitatea efectelor lor asupra receptorilor beta 1 sau beta 2-adrenergici.

Medicamentele care leagă în mod specific receptorii beta 1 ai mușchiului inimii sunt considerate cardioselective (,).

Alții acționează simultan asupra ambelor tipuri de receptori - receptorii cardiaci beta 1-adrenergici și receptorii beta 2-adrenergici ai bronhiilor, pancreasului, vaselor mici (Propranolol), datorită cărora dezvoltarea bronhospasmului poate fi un rezultat concomitent al expunerii la non- blocante selective.

Există medicamente cu efect combinat asupra ambelor tipuri de receptori adrenergici - alfa și beta ().

În funcție de solubilitatea în medii, adrenoliticele sunt lipofile (Nebivolol), hidrofile (Atenolol) și cu solubilitate combinată în apă și lipide (Bisoprolol).

Beta-blocantele au efecte anestezice locale și antiaritmice asupra inimii. Datorită efectului antianginos al mușchiului inimii, acesta are nevoie de mai puțin oxigen. Mecanismul efectului antiaritmic se datorează eliminării acțiunii simpatice aritmogene asupra sistemului de conducere al inimii.

Efectul hipotensiv este asociat cu o serie de mecanisme: volumul debitului cardiac este redus, sensibilitatea baroreceptorilor scade și activitatea sistemului renină-angiotensină este inhibată într-o oarecare măsură.

Beta-blocantele au, de asemenea, o serie de alte efecte:

• inhiba activitatea sistemului nervos central;
• stimulează contractilitatea uterului;
• reduce presiunea intraoculară;
• interferează cu formarea glucozei în organism;
• provoacă vasoconstricție;
• contribuie la dezvoltarea rezistenței la insulină etc.

Varietatea efectelor explică efectele secundare ale beta-blocantelor și contraindicațiile la utilizarea lor, care trebuie luate în considerare atunci când le folosesc. În tratamentul bolilor cardiace, ar trebui să fie preferate medicamentele foarte selective.

Este necesar să se țină cont de faptul că selectivitatea efectului nu este sută la sută, în doze mari și blocantele cardioselective pot bloca receptorii beta 2-adrenergici, provocând reacții adverse grave.

Contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor

În următoarele boli și afecțiuni, beta-blocantele sunt contraindicate:

• sinus;
• bloc intraventricular incomplet sau complet;
• insuficiență cardiacă severă;
• astmul bronșic și altele boli pulmonare cu sindrom obstructiv;
• încălcări semnificative ale fluxului sanguin arterial periferic;
• intoleranță individuală.

Prescrierea atentă a medicamentelor din acest grup este necesară pentru tulburările moderate ale fluxului sanguin arterial periferic, BPOC fără obstrucție bronșică și stările depresive.

Efectele secundare ale beta-blocantelor

Luarea medicamentelor poate fi însoțită de dezvoltarea unor reacții nedorite.

Principalele reacții adverse la utilizarea beta-blocantelor sunt direct legate de acțiunea lor adrenolitică:

• oboseală crescută, tulburări de somn, stări depresive datorită efectului asupra sistemului nervos central;
• bradicardia, blocarea conducerii intracardiace se explică prin blocarea receptorilor adrenergici ai inimii;
• bronhospasm datorat blocării adrenoreceptorilor bronșici;
• , vărsături, diaree și din cauza intoxicației organismului de la acumularea medicamentului (cu afectarea funcției hepatice);
• hipoglicemie datorită suprimării sintezei glucozei și formării rezistenței la insulină;
• , sindromul Raynaud, reacții alergice etc.

Este posibil să se minimizeze efectele secundare ale beta-blocantelor prin selectarea cu atenție a medicamentului adecvat la doza optimă, deoarece sensibilitatea la tratament la pacienți este extrem de individuală.

Deci, pentru a evita efectele nedorite asupra sistemului nervos central, este posibil să se prefere beta-blocantele solubile în apă în locul celor solubile în grăsimi, care nu sunt capabile să pătrundă în sistemul nervos central.

Este posibil să se prevină dezvoltarea obstrucției bronșice prin prescrierea dozei inițiale minime de medicament cu o creștere lentă până la atingerea cantității optime de medicament.

Aplicare in timpul sarcinii

Beta-blocantele nu trebuie luate în timpul sarcinii.

Aceste medicamente pot afecta negativ fătul prin efecte indirecte și directe.

Direct legat de lovitură medicamentîn fluxul sanguin al fătului și implementarea unui efect toxic asupra acestuia: există o probabilitate mare de încetinire a ritmului cardiac, dezvoltarea hipoglicemiei și deprimarea sistemului nervos central.

Utilizarea beta-blocantelor în timpul sarcinii este justificată numai în caz de patologie cardiacă severă în doze mici și sub supravegherea constantă a medicilor dintr-un cadru spitalicesc.

Indirect, beta-blocantele acționează asupra fătului printr-o scădere a fluxului sanguin uteroplacentar, care se poate manifesta ca o întârziere a dezvoltării fetale, mai ales la administrarea de medicamente în trimestrul I și II de sarcină. De asemenea, au proprietatea de a crește tonusul uterului și de a duce la dezvoltarea vasoconstricției.

Utilizare în diabet

Limitarea utilizării beta-blocantelor funcționează dacă pacientul are diabet zaharat din cauza riscului potențial de a dezvolta o stare hipoglicemică.

Acest efect este caracteristic în special beta-blocantelor neselective.

Medicamentele inhibă formarea glucozei în organism, contribuie la scăderea sensibilității la insulină și maschează clinica unei stări de hipoglicemie.

Utilizarea beta-blocantelor pe fondul diabetului zaharat ar trebui să aibă loc cu preferință pentru o monitorizare foarte selectivă, regulată a cantității de glucoză din sânge și, dacă este necesar, cu ajustarea dozei de agent hipoglicemiant.

Beta-blocante și disfuncție erectilă

La administrarea de beta-blocante, se observă un efect advers asupra potenței - funcția sexuală este inhibată, până la impotență în 1% din cazuri.

Mecanismul exact al acestui efect nu a fost elucidat. Cauza presupusă este efectul inhibitor al beta-blocantelor asupra sistemului nervos central, asupra fondului hormonal și asupra corpurilor cavernosi.

Cu toate acestea, administrarea nu tuturor medicamentelor din acest grup este însoțită de apariția acestui efect nedorit, ceea ce creează posibilitatea de a alege beta-blocante în loc de a refuza să le utilizeze.

Videoclipuri similare

Despre mecanismul de acțiune și utilizarea beta-blocantelor în videoclip:

Beta-blocantele au o gamă largă de contraindicații și reacții adverse, a căror teamă reduce sfera de utilizare a acestora. Ca urmare, pacienții care au indicații directe pentru numirea blocantelor nu primesc aceste medicamente.

Selectarea atentă și blândă a beta-blocantelor optime în doza optimă, ținând cont de tulburările concomitente, va crește frecvența utilizării lor în bolile cardiace și va minimiza reacțiile adverse.

Mulțumiri

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesar un sfat de specialitate!

caracteristici generale

În mod normal, atunci când receptorii adrenergici sunt liberi, aceștia pot fi afectați de adrenalină sau noradrenalina care apare în sânge. Adrenalina, atunci când este legată de adrenoreceptori, provoacă următoarele efecte:

• Vasoconstrictor (îngustează dramatic lumenul vaselor de sânge);
• Hipertensiv (creșterea tensiunii arteriale);
• Anti alergic;
• Bronhodilatator (extinde lumenul bronhiilor);
• Hiperglicemic (crește nivelul glucozei din sânge).

Clasificare

Deci, adrenoblocantele sunt clasificate în următoarele grupe:

1. Blocante alfa:

• Alfa-1-blocante (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
• blocante alfa-2 (yohimbina);
• Alfa-1,2-blocante (nicergolină, fentolamină, proroxan, dihidroergotamină, dihidroergocristină, alfa-dihidroergocriptină, dihidroergotoxină).

• Beta-1,2-blocante (numiți și neselectivi) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1-blocante (numite și cardioselective sau pur și simplu selective) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

Această clasificare conține titluri internaționale substanțe active incluse în compoziția medicamentelor aparținând fiecărei grupe de blocante adrenergice.

Fiecare grup de beta-blocante este, de asemenea, împărțit în două tipuri - cu activitate simpatomimetică internă (ISA) sau fără ICA. Cu toate acestea, această clasificare este auxiliară și este necesară doar pentru ca medicii să selecteze medicamentul optim.

Adrenoblocante - listă

Blocante alfa-adrenergice

La medicamentele din grupul blocantelor alfa-1-adrenergice includ următoarele:

1. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• clorhidrat de alfuzosin;
• Dalphaz;
• Dalphaz Retard;
• Dalfaz SR.

• Artezin;
• Artezin Retard;
• doxazosin;
• Doxazosin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• mesilat de doxazosin;
• Zokson;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonocardin;
• Urocard.

• polpresină;
• Prazosin.

• Urorek.

• hiperprost;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• Omsulosin;
• Proflosin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• Tamsulosin;
• Tamsulosin Retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• clorhidrat de tamsulosin;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Focusin.

• Cornam;
• Setegis;
• terazosin;
• Terazosin Teva;
• Khaitrin.

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

La medicamentele din grupul blocanților alfa-1,2-adrenergici includ următoarele medicamente:

1. Dihidroergotoxină (amestec de dihidroergotamină, dihidroergocristină și alfa-dihidroergocriptină):

• Redergin.

• Ditamina.

• Nilogrin;
• Nicergolină;
• Nicergolin-Ferein;
• Sermion.

• piroxan;
• Proroxan.

• Fentolamină.

Blocante beta - listă

Beta-blocante selective (beta-blocante, blocante selective, blocante cardioselective). Denumirile general acceptate ale acestui grup farmacologic de blocante adrenergice sunt enumerate între paranteze.

Deci, beta-blocantele selective includ următoarele medicamente:

1. Atenolol:

• Atenoben;
• Atenova;
• Atenol;
• Athenolan;
• Atenolol;
• Atenolol-Agio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acre;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

• Acecor;
• Sektral.

• Betak;
• Betaxolol;
• Betalmic UE;
• Betoptik;
• Betoptik C;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolol;
• Bisoprolol-OBL;
• Bisoprolol LEXVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• Bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• fumarat de bisoprolol;
• Concor Core;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Core;
• Coronal;
• Niperten;
• Tirez.

• Betaloc;
• Betalok ZOK;
• Vasocordină;
• Corvitol 50 și Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol;
• Metoprolol Acry;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol organic;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• succinat de metoprolol;
• tartrat de metoprolol;
• Serdol;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

• Bivotens;
• Binelol;
• Nebivator;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• clorhidrat de nebivolol;
• Nebicor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• fără bilet;
• Nebilong;
• OD-Neb.

7. Talinolol:

• Kordanum.

• Celiprol.

• Estekor.

• Breviblock.

1. Bopindolol:

• Sandonorm.

• trimepranol.

• Korgard.

• Trazikor.

• Bate.

• anaprilină;
• Vero-Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• obzidan;
• propranoben;
• propranolol;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SotaGEKSAL;
• Sotalex;
• Sotalol;
• Canonul Sotalol;
• Clorhidrat de sotalol.

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Cusimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Adesea;
• TimoGEKSAL;
• timol;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• Maleat de timolol;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic Depot.

Alfa-beta-blocante (medicamente care opresc atât receptorii adrenergici alfa cât și beta)

1. Butmetiloxadiazol:

• Albator;
• Albertor Long;
• Butmetiloxadiazol;
• Proxodolol.

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolensky;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Carvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recard;
• Talliton.

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Blocante beta-2

Există doar beta-blocante neselective care dezactivează simultan ambii receptori adrenergici beta-1 și beta-2. Cu toate acestea, deoarece există și blocanți selectivi care dezactivează exclusiv receptorii beta-1-adrenergici, cei neselectivi sunt adesea numiți beta-2-blocante. Acest nume este incorect, dar destul de răspândit în viața de zi cu zi. Prin urmare, atunci când se spune „beta-2-blocante”, trebuie să știți ce se înțelege prin grupul de beta-1,2-blocante neselective.

Acțiune

Acțiunea alfa-blocantelor

Deci, medicamentele din aceste grupe dilată vasele tuturor organelor, și în special pielea, mucoasele, intestinele și rinichii. Din acest motiv, rezistența vasculară periferică totală scade, fluxul de sânge și aportul de sânge către țesuturile periferice se îmbunătățesc, iar tensiunea arterială scade. Prin reducerea rezistenței vasculare periferice și reducerea cantității de sânge care se întoarce în atrii din vene (întoarcerea venoasă), pre- și postsarcina asupra inimii este redusă semnificativ, ceea ce facilitează foarte mult activitatea acesteia și afectează pozitiv starea acestui organ. Rezumând cele de mai sus, putem concluziona că alfa-1-blocante și alfa-1,2-blocante au următorul efect:

• Reduce tensiunea arterială, reduce rezistența vasculară periferică totală și postîncărcarea inimii;
• Extinde venele mici și reduce preîncărcarea inimii;
• Îmbunătățește circulația sângelui atât în ​​întregul corp, cât și în mușchiul inimii;
• Îmbunătățiți starea persoanelor care suferă de insuficiență cardiacă cronică, reducând severitatea simptomelor (respirație scurtă, creșteri ale presiunii etc.);
• Reduce presiunea în circulația pulmonară;
• Reduceți nivelul colesterolului total și al lipoproteinelor cu densitate joasă (LDL), dar creșteți conținutul de lipoproteine ​​cu densitate înaltă (HDL);
• Acestea cresc sensibilitatea celulelor la insulină, astfel încât glucoza este folosită mai rapid și mai eficient, iar concentrația acesteia în sânge scade.

În plus, alfa-blocantele reduc severitatea simptomelor proceselor inflamatorii și obstructive în organele genito-urinale cauzate de hiperplazia de prostată. Adică, medicamentele elimină sau reduc severitatea golire incompletă vezică urinară, urinare nocturnă, urinare frecventă și senzație de arsură la urinare.

Blocanții alfa-2 au un efect redus asupra vaselor de sânge organe interne, inclusiv inima, afectează în principal sistem vascular organele genitale. De aceea, alfa-2-blocantele au un domeniu de aplicare foarte îngust - tratamentul impotenței la bărbați.

Acțiunea beta-1,2-blocantelor neselective

• Reduce ritmul cardiac;
• Reduceți tensiunea arterială și reduceți moderat rezistența vasculară periferică totală;
• Reduce contractilitatea miocardică;
• Reduce nevoia de oxigen a mușchiului inimii și crește rezistența celulelor sale la lipsa de oxigen(ischemie);
• Reduceți gradul de activitate al focarelor de excitație în sistemul de conducere al inimii și, prin urmare, preveniți aritmiile;
• Reduce productia de renina de catre rinichi, ceea ce duce si la scaderea tensiunii arteriale;
• În fazele inițiale de aplicare, tonusul vaselor de sânge este crescut, dar apoi scade la normal sau chiar mai scăzut;
• Preveniți lipirea trombocitelor și formarea cheagurilor de sânge;
• Îmbunătățește returnarea oxigenului de la celulele roșii din sânge către celulele organelor și țesuturilor;
• Întărește contracția miometrului (stratul muscular al uterului);
• Creșteți tonusul bronhiilor și sfincterului esofagian;
• Întărește motilitatea tractului digestiv;
• Relaxați detrusorul Vezica urinara;
• Încetiniți educația forme active hormoni tiroidieni în țesuturile periferice (doar unele beta-1,2-blocante).

La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină și reduc pierderile de sânge în timpul nașterii sau după operație.

În plus, datorită efectului asupra vaselor organelor periferice, beta-blocantele neselective reduc presiunea intraoculară și reduc producția de umiditate în camera anterioară a ochiului. Această acțiune a medicamentelor este utilizată în tratamentul glaucomului și a altor boli oculare.

Acțiunea beta-1-blocantelor selective (cardioselective).

• Reduce ritmul cardiac (HR);
• Reduce automatismul nodului sinusal (pacemaker);
• Inhibarea conducerii impulsurilor prin nodul atrioventricular;
• Reduce contractilitatea și excitabilitatea mușchiului inimii;
• Reduce necesarul de oxigen al inimii;
• Suprima efectele adrenalinei și norepinefrinei asupra inimii în condiții de stres fizic, mental sau emoțional;
• Reduce tensiunea arterială;
• Normaliza bătăile inimii cu aritmii;
• Limitați și contracarați răspândirea zonei de afectare în infarctul miocardic.

În plus, beta-1-blocantele elimină aritmia și îngustarea lumenului vaselor mici. La persoanele care suferă de astm bronșic, riscul de bronhospasm este redus, iar în diabetul zaharat, probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie este nivelată ( nivel scăzut zahăr din sânge).

Acțiunea alfa-beta-blocantelor

• Reduce tensiunea arterială și reduce rezistența vasculară periferică totală;
• Reduceți presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi deschis;
• Normalizează indicatorii profilului lipidic (reduce nivelul colesterolului total, trigliceridelor și lipoproteinelor cu densitate joasă, dar crește concentrația lipoproteinelor cu densitate mare).

În plus, alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, datorită căreia sângele nu rămâne în ventriculul stâng după contracție, ci este ejectat complet în aortă. Acest lucru ajută la reducerea dimensiunii inimii și reduce gradul de deformare a acesteia. Datorită îmbunătățirii activității inimii, medicamentele acestui grup în insuficiența cardiacă congestivă cresc severitatea și volumul stresului fizic, mental și emoțional suportat, reduc frecvența contracțiilor inimii și atacurile de boală coronariană și, de asemenea, normalizează. indicele cardiac.

Utilizarea alfa-beta-blocantelor reduce mortalitatea și riscul de reinfarct la persoanele cu boală coronariană sau cardiomiopatie dilatată.

Aplicație

Indicații pentru utilizarea alfa-blocantelor

Blocante alfa-1-adrenergice indicat pentru utilizare în următoarele afecțiuni și boli:

• Hipertensiune arterială (pentru a scădea tensiunea arterială);
• Hiperplazia benignă de prostată.

• Tulburări circulatorii periferice (de exemplu, boala Raynaud, endarterită etc.);
• Demența (demența) datorată componentei vasculare;
• Vertij și tulburări ale aparatului vestibular datorate factorului vascular;
• angiopatie diabetică;
• Boli distrofice ale corneei ochiului;
• neuropatie nervul optic din cauza ischemiei sale (foamete de oxigen);
• hipertrofie de prostată;
• Tulburări de urinare pe fundalul unei vezici neurogene.

Utilizarea beta-blocantelor (indicații)

Indicații pentru utilizarea beta-1,2-blocantelor neselective următoarele:

• Hipertensiune arteriala ;
• Angină pectorală;
• tahicardie sinusală;
• Prevenirea aritmiilor ventriculare și supraventriculare, precum și a bigeminiei, trigeminiei;
• Prolaps de valva mitrala;
• infarct miocardic;
• Prevenirea migrenei;
• Creșterea presiunii intraoculare.

Beta-1-blocantele cardioselective sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele boli sau afirmă:

• Hipertensiune arterială de severitate moderată sau scăzută;
• ischemie cardiacă;
• sindrom cardiac hipercinetic;
• Diverse tipuri de aritmii (tahicardie sinusală, paroxistica, supraventriculară, extrasistolă, flutter sau fibrilație atrială, tahicardie atrială);
• Cardiomiopatie hipertropica;
• Prolaps de valva mitrala;
• infarct miocardic (tratamentul unui atac de cord care a avut deja loc și prevenirea celui de-al doilea);
• Prevenirea migrenei;
• distonie neurocirculatoare de tip hipertonic;
• LA terapie complexă feocromocitom, tireotoxicoză și tremor;
• Acatizie provocată de utilizarea neurolepticelor.

Indicații pentru utilizarea alfa-beta-blocantelor

• Hipertensiune arteriala;
• angină stabilă;
• Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
• aritmie;
• Glaucom (medicamentul se administrează sub formă de picături pentru ochi).

Efecte secundare

Toate alfa-blocantele sunt capabile să provoace atât aceleași efecte secundare, cât și diferite, ceea ce se datorează particularităților efectului lor asupra anumitor tipuri de receptori adrenergici.

Efectele secundare ale blocantelor alfa

• Durere de cap;
• Hipotensiune arterială ortostatică (o scădere bruscă a presiunii atunci când treceți în poziție în picioare dintr-o poziție așezată sau culcat);
• Sincopă (leșin de scurtă durată);
• greață sau vărsături;
• Constipație sau diaree.

• Hipotensiune arterială (scăderea severă a tensiunii arteriale);
• tahicardie (palpitații);
• aritmie;
• Dispneea;
• Vedere încețoșată (ceață în fața ochilor);
• xerostomie;
• Senzație de disconfort în abdomen;
• Încălcări circulatia cerebrala;
• Scăderea libidoului;
• Priapism (erecții dureroase prelungite);
• Reacții alergice (erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, urticarie, edem Quincke).

• excitare;
• Extremități reci;
• Un atac de angină pectorală;
• Aciditate crescută a sucului gastric;
• tulburare de ejaculare;
• Durere la nivelul membrelor;
• Reacții alergice (roșeață și mâncărime în jumătatea superioară a corpului, urticarie, eritem).

• tremor;
• Excitaţie;
• Iritabilitate;
• Creșterea tensiunii arteriale;
• tahicardie;
• Creșterea activității motorii;
• Durere abdominală;
• Priapism;
• Scăderea frecvenței și a cantității de urinare.

Beta-blocante - efecte secundare

Asa de, la fel pentru beta-blocantele selective și neselective sunt următoarele reacții adverse:

• Ameţeală;
• Durere de cap;
• Somnolenţă;
• Insomnie;
• Coșmaruri;
• oboseală;
• Slăbiciune;
• Anxietate;
• confuzie;
• Episoade scurte de pierdere a memoriei;
• Incetinirea reactiei;
• Parestezie (senzație de alergare „pielea de găină”, amorțeală a membrelor);
• Încălcarea vederii și a gustului;
• Uscăciune cavitatea bucalăși ochiul;
• bradicardie;
• palpitații;
• bloc atrioventricular;
• Încălcarea conducerii în mușchiul inimii;
• aritmie;
• Deteriorarea contractilității miocardice;
• Hipotensiune arterială (scăderea tensiunii arteriale);
• Insuficienta cardiaca;
• fenomenul lui Raynaud;
• Durere în piept, mușchi și articulații;
• Trombocitopenie (o scădere a numărului total de trombocite din sânge sub normal);
• Agranulocitoză (lipsa de neutrofile, eozinofile și bazofile în sânge);
• Greață și vărsături;
• Durere abdominală;
• diaree sau constipație;
• Tulburări hepatice;
• Dispneea;
• Spasm al bronhiilor sau al laringelui;
• Reacții alergice (mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, roșeață);
• transpiraţie;
• Extremități reci;
• slabiciune musculara;
• Deteriorarea libidoului;
• Creșterea sau scăderea activității enzimelor, a nivelului de bilirubină și a glucozei din sânge.

• iritatie la ochi;
• Diplopie (vedere dublă);
• Congestie nazala;
• insuficiență respiratorie;
• Colaps;
• Exacerbarea claudicației intermitente;
• Tulburări temporare ale circulației cerebrale;
• ischemie cerebrală;
• leșin;
• Scăderea nivelului de hemoglobină din sânge și a hematocritului;
• edem Quincke;
• Modificarea greutății corporale;
• sindromul lupus;
• Impotenţă;
• boala Peyronie;
• Tromboza arterei mezenterice a intestinului;
• colita;
• Niveluri crescute de potasiu, acid uric și trigliceride în sânge;
• Încețoșarea și scăderea acuității vizuale, arsuri, mâncărime și senzație corp strainîn ochi, lacrimare, fotofobie, edem corneean, inflamație a marginilor pleoapelor, cheratită, blefarită și keratopatie (numai picături pentru ochi).

Efectele secundare ale blocantelor alfa-beta

• Ameţeală;
• Durere de cap;
• Astenie (senzație de oboseală, pierdere a forței, indiferență etc.);
• Sincopă (leșin de scurtă durată);
• slabiciune musculara;
• Slăbiciune generală și oboseală;
• tulburari de somn;
• depresie;
• Parestezie (senzație de alergare „pielea de găină”, amorțeală a membrelor etc.);
• xeroftalmie (ochi uscat);
• Scăderea producției de lichid lacrimal;
• bradicardie;
• Încălcarea conducerii atrioventriculare până la blocare;
• Hipotensiunea este posturală;
• Durere în piept, abdomen și membre;
• angina pectorală;
• Deteriorarea circulației periferice;
• Agravarea evoluției insuficienței cardiace;
• Exacerbarea sindromului Raynaud;
• umflătură;
• Trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite din sânge sub normal);
• Leucopenie (scădere totală;
• Extremități reci;
• Blocarea picioarelor pachetului de Hiss.

• bradicardie;
• Scăderea tensiunii arteriale;
• Spasm bronșic;
• Ameţeală;
• Slăbiciune;
• Senzație de arsură sau corp străin în ochi;

Contraindicatii

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupe de alfa-blocante

Beta-blocante - contraindicații

Contraindicații la utilizarea alfa-beta-blocantelor

• Creșterea sensibilității individuale la orice componente ale medicamentelor;
• bloc atrioventricular grad II sau III;
• blocaj sinoatrial;
• Sindromul sinusului bolnav;
• Insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare (clasa funcțională IV conform NYHA);
• Șoc cardiogen;
• bradicardie sinusală (puls mai mic de 50 de bătăi pe minut);
• Hipotensiune arterială (presiune sistolica sub 85 mm Hg);
• Boala pulmonară obstructivă cronică;
• Astm bronsic;
• ulcer peptic al stomacului sau duodenului;
• diabet de tip 1;
• Perioada de sarcină și alăptare;
• Boli severe ficat.

Beta-blocante hipotensive

În plus, toate beta-blocantele sunt hipotensive, atât selective, cât și neselective. Beta-1,2-blocante neselective hipotensive care conțin ca substanțe active bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Aceste medicamente, pe lângă efectul hipotensiv, afectează și inima, așa că sunt utilizate nu numai în tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și în bolile de inimă. Cel mai „slab” beta-blocant antihipertensiv neselectiv este sotalolul, care are un efect predominant asupra inimii. Cu toate acestea, acest medicament este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, care este combinată cu boli de inimă. Toate beta-blocantele neselective sunt optime pentru utilizarea în hipertensiunea arterială asociată cu boala coronariană, angina de efort și infarctul miocardic.

Beta-1-blocantele selective hipotensive sunt medicamente care conțin următoarele substanțe active: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Având în vedere particularitățile de acțiune, aceste medicamente sunt cele mai potrivite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, combinate cu patologii pulmonare obstructive, boli arteriale periferice, diabet zaharat, dislipidemie aterogenă, precum și pentru fumătorii înrăiți.

Alfa-beta-blocantele care conțin carvedilol sau butmetiloxadiazol ca substanțe active sunt, de asemenea, hipotensive. Dar, din cauza unei game largi de efecte secundare și a unui efect pronunțat asupra vaselor mici, medicamentele din acest grup sunt utilizate mai puțin frecvent în comparație cu alfa-1-blocante și beta-blocante.

În prezent, medicamentele de elecție pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sunt beta-blocantele și alfa-1-blocantele.

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizați în principal pentru tratamentul tulburărilor circulației periferice și cerebrale, deoarece au un efect mai pronunțat asupra vaselor de sânge mici. Teoretic, medicamentele din acest grup pot fi folosite pentru a scădea tensiunea arterială, dar acest lucru este ineficient din cauza un numar mare efecte secundare care vor decurge din aceasta.

Adrenoblocante pentru prostatită

Cele mai populare și eficiente adrenoblocante pentru prostatită sunt medicamentele care conțin tamsulosin (de exemplu, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin etc.).

Beta-blocante numite medicamente care blochează reversibil (temporar) diferite tipuri (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreceptori.

Valoarea beta-blocantelor greu de supraestimat. Sunt singura clasă de medicamente din cardiologie pentru care un . La acordarea premiului în 1988, Comitetul Nobel a numit relevanța clinică a beta-blocantelor „ cea mai mare descoperire în lupta împotriva bolilor de inimă de la descoperirea digitalei în urmă cu 200 de ani».

Preparatele digitalice (plante foxglove, lat. Digitalis) se numesc grup glicozide cardiace (digoxină, strofantină etc.), care au fost folosite pentru a trata insuficiența cardiacă cronică încă din aproximativ 1785.

Scurtă clasificare a beta-blocantelor

Toate beta-blocantele sunt împărțite în neselective și selective.

Selectivitate (cardioselectivitate) - capacitatea de a bloca numai receptorii beta1-adrenergici și de a nu afecta receptorii beta2, deoarece acțiune utilă beta-blocantele se datorează în principal blocării receptorilor beta1, iar principalele efecte secundare sunt receptorii beta2.

Cu alte cuvinte, selectivitatea este selectivitate, selectivitatea acțiunii (din engleză. selectiv- selectiv). Cu toate acestea, această cardioselectivitate este doar relativă - în doze mari, chiar și beta-blocantele selective pot bloca parțial receptorii beta2-adrenergici. Rețineți că medicamentele cardioselective sunt mai puternice presiune diastolică (mai mică). decât cele neselective.

Unii beta-blocante au, de asemenea, un așa-numit BCA (activitate simpatomimetică intrinsecă). Se numește mai rar SSA (propria activitate simpatomimetică). ICA este capacitatea unui beta-blocant stimulează parțial receptorii beta-adrenergici suprimați de acesta, ceea ce reduce efectele secundare („înmoaie” efectul medicamentului).

De exemplu, beta-blocantele cu ICA reduce ritmul cardiac într-o măsură mai mică, iar dacă ritmul cardiac este inițial scăzut, atunci chiar și uneori poate fi crescut.

Beta-blocante cu acțiune mixtă:

• Carvedilol- α 1 -, β 1 -, β 2 -blocant mixt fără ICA.
• Labetalol- α-, β 1 -, β 2 -blocant și agonist parțial (stimulator) al receptorilor β 2.

Efectele utile ale beta-blocantelor

Pentru a înțelege ce putem obține din utilizarea beta-blocantelor, trebuie să înțelegem efectele care apar atunci când.

Schema de reglare a activității cardiace.

Adrenoreceptorii și catecolaminele care acționează asupra lor [ ], precum și glandele suprarenale, care secretă adrenalină și norepinefrină direct în fluxul sanguin, sunt combinate în sistemul simpatico-suprarenal(SAS). Activarea sistemului simpatoadrenal are loc:

• la oameni sanatosi sub stres,
• la pacienții cu o serie de boli:
  • infarct miocardic,
  • acută și cronică insuficienta cardiaca (inima nu este capabilă să pompeze sânge. Cu ICC, apare scurtarea respirației (la 98% dintre pacienți), oboseală (93%), palpitații (80%), edem, tuse),
  • hipertensiune arteriala si etc.

Beta1-blocantele limitează efectele adrenalinei și norepinefrinei în organism, ducând astfel la 4 efecte majore:

1. scăderea forței contracțiilor inimii,
2. scăderea ritmului cardiac (HR),
3. scăderea conducerii în sistemul de conducere al inimii
4. reducerea riscului de aritmii.

Acum mai multe despre fiecare articol.

Scăderea forței contracțiilor inimii

O scădere a forței contracțiilor inimii face ca inima să împingă sângele în aortă cu mai puțină forță și să creeze un nivel mai scăzut al presiunii sistolice (superioare) acolo. Scăderea forței de contracție reduce munca inimiiși, în consecință, cererea miocardică de oxigen.

Scăderea ritmului cardiac

O scădere a ritmului cardiac permite inimii să se odihnească mai mult. Acesta este poate cel mai important despre care am scris mai devreme. În timpul contracției (sistolei), țesutul muscular al inimii nu este alimentat cu sânge, deoarece vasele coronareîn grosimea miocardului sunt prinse. Aportul de sânge miocardic numai posibil în timpul relaxării (diastolei). Cu cât ritmul cardiac este mai mare, cu atât durata totală a perioadelor de relaxare a inimii este mai scurtă. Inima nu are timp să se odihnească pe deplin și poate experimenta ischemie(lipsă de oxigen).

Deci, beta-blocantele reduc puterea contracțiilor inimii și cererea miocardică de oxigen și, de asemenea, prelungesc perioada de repaus și alimentarea cu sânge a mușchiului inimii. De aceea, beta-blocantele au un efect pronunțat acțiune antiischemicăși sunt adesea folosite pentru tratamentul anginei pectorale, care este o formă de boală coronariană (IHD). Nume vechi pentru angina pectorală angină pectorală, în latină angină pectorală, prin urmare, efectul anti-ischemic este numit și antianginal. Acum veți ști care este acțiunea antianginoasă a beta-blocantelor.

Rețineți că printre toate clasele de medicamente cardiace beta-blocante fără ICA cel mai bine reduce ritmul cardiac ( ritm cardiac). Din acest motiv, când palpitații și tahicardie(ritmul cardiac peste 90 pe minut) sunt primii care li se prescriu.

Deoarece beta-blocantele reduc funcția inimii și tensiunea arterială, acestea contraindicatîn situațiile în care inima nu face față muncii sale:

• greu hipotensiune arterială(TA este mai mică de 90-100 mm Hg),
• insuficienta cardiaca acuta(șoc cardiogen, edem pulmonar etc.),
• CHF ( insuficienta cardiaca cronica) în scenă decompensare.

În mod curios, trebuie utilizate beta-blocante (în paralel cu alte trei clase de medicamente - inhibitori ai ECA, glicozide cardiace, diuretice) în tratamentul stadiilor inițiale ale insuficienței cardiace cronice. Beta-blocantele protejează inima de supraactivarea sistemului simpatoadrenal și crește speranța de viață pacientii. Mai detaliat, voi vorbi despre principiile moderne de tratare a ICC în tema glicozidelor cardiace.

Conductivitate redusă

Conductivitate scazuta ( scăderea vitezei de conducere a impulsurilor electrice de-a lungul) ca și unul dintre efectele beta-blocantelor mare importanță. În anumite condiții, beta-blocantele pot interfera cu conducere atrioventriculară(va încetini conducerea impulsurilor de la atrii la ventriculi în Nodul AV), care va determina bloc atrioventricular (bloc AV) grade diferite(de la I la III).

Diagnosticul blocului AV pe ECG se pun diferite grade de severitate și se manifestă prin unul sau mai multe semne:

1. alungirea permanentă sau ciclică intervalul P-Q mai mult de 0,21 s,
2. pierderea contracțiilor ventriculare individuale,
3. o scădere a frecvenței cardiace (de obicei de la 30 la 60).

Durata crescută stabil a intervalului P-Q de la 0,21 s și mai sus.

a) perioade de prelungire treptată a intervalului P-Q cu pierderea complexului QRS;
b) pierderea complexelor QRS individuale fără o prelungire treptată a intervalului P-Q.

Cel puțin jumătate din complexele QRS ventriculare cad.

Nu sunt conduse impulsuri de la atrii la ventriculi.

De aici sfat: dacă pulsul pacientului a devenit mai mic de 45 de bătăi pe minut sau a apărut o neregularitate de ritm neobișnuită, este necesar și cel mai probabil să se ajusteze doza de medicament.

În ce cazuri este crescută risc de tulburări de conducere?

1. Dacă se administrează un beta-blocant unui pacient cu bradicardie(ritmul cardiac sub 60 pe minut),
2. dacă prezentă inițial încălcarea conducerii atrioventriculare(timp crescut de conducere a impulsurilor electrice în nodul AV cu mai mult de 0,21 s),
3. dacă pacientul are un individ sensibilitate crescută la beta-blocante
4. dacă depășit(selectat incorect) doza de beta-blocant.

Pentru a preveni tulburările de conducere, trebuie să începeți cu doze mici de beta-blocantși creșteți doza treptat. Dacă apar reacții adverse, beta-blocantul nu trebuie întrerupt brusc din cauza riscului de tahicardie (palpitații). Trebuie să reduceți doza și opriți treptat medicamentul, in cateva zile.

Beta-blocantele sunt contraindicate dacă pacientul are abateri periculoase pe un ECG, de exemplu:

• tulburări de conducere(bloc atrioventricular grad II sau III, bloc sinoatrial etc.),
• prea mult ritm rar(ritm cardiac mai mic de 50 pe minut, adică bradicardie severă),
• sindromul sinusului bolnav(SSSU).

Reducerea riscului de aritmii

Luarea de beta-blocante duce la scăderea excitabilității miocardice. În mușchiul inimii, există mai puține focare de excitație, fiecare dintre acestea putând duce la aritmii cardiace. Din acest motiv, beta-blocantele sunt eficiente în tratament, precum și pentru prevenire și tratament și ventriculară tulburări de ritm. Studiile clinice au arătat că beta-blocantele reduc semnificativ riscul de a dezvolta aritmii fatale (de exemplu, fibrilația ventriculară) și, prin urmare, sunt utilizate în mod activ pentru prevenirea morții subite, inclusiv alungirea patologică Intervalul Q-T pe ECG.

Orice infarct miocardic datorat durerii și necrozei (moartea) unei părți a mușchiului inimii este însoțit de activarea pronunțată a sistemului simpatoadrenal. Numirea beta-blocantelor pentru infarctul miocardic (dacă nu există contraindicații menționate mai sus) reduce semnificativ riscul de moarte subită.

Indicații pentru utilizarea beta-blocantelor:

• IHD (angina pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă cronică),
• prevenirea aritmiilor și a morții subite,
• hipertensiune arterială (tratamentul tensiunii arteriale crescute),
• alte boli cu activitate crescută a catecolaminelor [ adrenalină, norepinefrină, dopamină] in corp:
  1. tiretoxicoza (hiperfuncție glanda tiroida),
  2. sevraj de alcool (), etc.

Efectele secundare ale beta-blocantelor

Unele dintre efectele secundare sunt datorate acțiunea excesivă a beta-blocantelor asupra sistemului cardiovascular:

• ascuțit bradicardie(ritmul cardiac sub 45 pe minut),
• atrioventricular blocadă,
• hipotensiune arterială(tensiune arterială sistolica sub 90-100 mm Hg) - mai des cu administrarea intravenoasă de beta-blocante,
• agravarea insuficienței cardiace până la edem pulmonar și stop cardiac,
• circulație slabă a sângelui la nivelul picioarelor cu scăderea debitului cardiac - mai des la persoanele în vârstă cu ateroscleroză a vaselor periferice sau endarterită.

Dacă pacientul are feocromocitom (tumoră benignă medula suprarenală sau ganglioni ai sistemului nervos autonom simpatic, care secretă catecolamine; apare la 1 la 10 mii din populație și până la 1% dintre pacienții cu hipertensiune arterială), apoi beta-blocantele pot chiar crește tensiunea arterială datorită stimulării receptorilor α 1 -adrenergici și spasmului arteriolelor. Pentru a normaliza tensiunea arterială, beta-blocantele trebuie combinate cu.

În 85-90% din cazuri, feocromocitomul este o tumoră a glandelor suprarenale.

Beta-blocantele înșiși apar efect antiaritmic, dar în combinație cu alte medicamente antiaritmice, este posibil să provoace convulsii tahicardie ventriculară sau bigeminie ventriculară (alternarea constantă a contracției normale și extrasistolă ventriculară , din lat. bi- Două).

Bigemină.

Alte efecte secundare ale beta-blocantelor sunt extracardiace.

Constricție bronșică și bronhospasm

Receptorii beta2-adrenergici dilată bronhiile. În consecință, beta-blocantele care acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici îngustează bronhiile și pot provoca bronhospasm. Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții cu astm bronsic, fumătorii și alte persoane cu boli pulmonare. Ei au tuse crescută și dificultăți de respirație. Pentru a preveni acest bronhospasm trebuie luați în considerare factorii de risc și este imperativ să aplicați numai beta-blocante cardioselective, care în doze normale nu acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici.

Scăderea nivelului de zahăr și înrăutățirea profilului lipidic

Deoarece stimularea receptorilor beta2-adrenergici determină descompunerea glicogenului și o creștere a nivelului de glucoză, beta-blocantele pot niveluri mai scăzute de zahărîn sânge cu dezvoltare hipoglicemie moderată. Persoanele cu metabolism normal al carbohidraților nu au de ce să se teamă, iar pacienții cu care ar trebui să fie mai atenți. In afara de asta, masca beta-blocante simptome de hipoglicemie cum ar fi tremor (frământare) și bătăile inimii (tahicardie), cauzată de activarea excesivă a sistemului nervos simpatic datorită eliberării de hormoni contrainsulari în timpul hipoglicemiei. Rețineți că glandele sudoripare sunt controlate de sistemul nervos simpatic, dar conțin receptori M-colinergici care nu sunt blocați de adrenoblocante. Prin urmare, hipoglicemia în timpul tratamentului cu beta-blocante este caracterizată în special transpirație abundentă.

Pacienții cu diabet zaharat care sunt tratați cu insulină trebuie informați cu privire la riscul crescut de apariție atunci când utilizează beta-blocante. Pentru acești pacienți, este de preferat beta-blocante selective care nu acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici. Pacienții cu diabet zaharat în stare instabilă ( niveluri slab previzibile ale glucozei din sânge) beta-blocantele nu sunt recomandate, altfel va rog.

Încălcări sexuale

Dezvoltare posibilă impotenţă(nume modern - disfuncție erectilă), de exemplu, la primire propranolol in decurs de 1 an se dezvolta în 14% din cazuri. De asemenea, a fost remarcată și dezvoltarea plăci fibroaseîn corpul penisului cu deformarea acestuia și dificultatea de erecție la administrare propranololși metoprolol. Disfuncțiile sexuale sunt mai frecvente la persoanele cu (adică problemele cu potența atunci când iau beta-blocante apar de obicei la cei care le pot avea fără medicamente).

Să-ți fie frică de impotență și din acest motiv să nu iei medicamente pentru hipertensiunea arterială este o decizie greșită. Oamenii de știință au descoperit că pe termen lung hipertensiunea arterială duce la disfuncție erectilă indiferent de prezența aterosclerozei concomitente. Cu hipertensiune arterială pereții vaselor de sânge se îngroașă, devin mai denșiși nu poate furniza organelor interne cantitatea necesară de sânge.

Alte reacții adverse ale beta-blocantelor

Alte efecte secundare când luați beta-blocante:

• din lateral tract gastrointestinal(în 5-15% din cazuri): constipație, mai rar diaree și greață.
• din lateral sistem nervos Cuvinte cheie: depresie, tulburări de somn.
• din lateral pielea si mucoasa: erupție cutanată, urticarie, înroșire a ochilor, scăderea secreției de lichid lacrimal(relevant pentru utilizatori lentile de contact) si etc.
• la receptie propranolol se întâmplă ocazional laringospasm(respirație zgomotoasă dificilă, șuierătoare) ca manifestare reactie alergica. Laringospasmul apare ca o reacție la colorantul galben artificial tartrazina despre o tabletă după 45 de minute după administrare orală.

sindromul de retragere

Dacă luați beta-blocante perioadă lungă de timp(câteva luni sau chiar săptămâni), și apoi încetați brusc să luați, există sindromul de retragere. În zilele următoare anulării, există palpitațiile, anxietatea, crizele de angină devin mai frecvente, ECG se agravează, se pot dezvolta infarct miocardic și chiar moarte subită.

Dezvoltarea sindromului de sevraj se datorează faptului că, în timpul administrării beta-blocantelor, organismul se adaptează la efectul redus al (nor)adrenalinei și crește numărul de receptori adrenergici din organe și țesuturi. În plus, pentru că propranololîncetinește conversia hormonului tiroidian tiroxina(T 4) în hormon triiodotironina(T 3), unele dintre simptomele de sevraj (neliniște, tremur, palpitații), mai ales pronunțate după întreruperea tratamentului cu propranolol, se pot datora unui exces de hormoni tiroidieni.

Pentru prevenirea sindromului de sevraj este recomandat retragerea treptată a medicamentului în 14 zile. Dacă sunt necesare manipulări chirurgicale asupra inimii, există alte scheme pentru întreruperea medicamentului, dar, în orice caz, pacientul ar trebui să cunoaște-ți medicamentele: ce, în ce doză, de câte ori pe zi și cât durează. Sau cel puțin notează-le pe o foaie de hârtie și poartă-le cu tine.

Caracteristicile celor mai semnificative beta-blocante

PROPRANOLOL (ANAPRILINA)- beta-blocant neselectiv fără ICA. aceasta cel mai faimos drog de la beta-blocante. Activ scurt- 6-8 ore. Sindromul de sevraj este tipic. Liposolubil, prin urmare pătrunde în creier și are efect calmant. Este neselectiv, prin urmare are un număr mare de reacții adverse cauzate de blocarea beta2 ( ingusteaza bronhiile si creste tusea, hipoglicemia, extremitatile reci).

Recomandat pentru utilizare în situații stresante (de exemplu, înainte de un examen, vezi). Deoarece uneori o sensibilitate individuală crescută la un beta-blocant este posibilă cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, se recomandă ca prima sa numire să fie efectuată sub supravegherea unui medic. cu o doză foarte mică(de exemplu, 5-10 mg de anaprilină). Pentru a crește tensiunea arterială trebuie administrat atropină(nu hormoni glucocorticoizi). Pentru receptie permanenta propranolol nu este potrivit, în acest caz se recomandă un alt beta-blocant - bisoprolol(de mai jos).

Atenololul este un beta-blocant cardioselectiv fără ICA. Fost un medicament popular (cum ar fi metoprolol). Se aplică de 1-2 ori pe zi. Solubil în apă, prin urmare nu pătrunde în creier. Sindromul de retragere.

Metoprololul este un beta-blocant cardioselectiv non-ICA similar cu atenolol. Se ia de 2 ori pe zi. Atenololul și metoprololul și-au pierdut acum importanța din cauza răspândirii bisoprolol.

BETAXOLOL (LOCREN)- beta-blocant cardioselectiv fără ICA. Folosit în principal pentru a trata hipertensiune arteriala. Se ia 1 dată pe zi.

BISOPROLOL (CONCOR)- beta-blocant cardioselectiv fără ICA. Poate, medicament esențial până acum de la beta-blocante. Formă convenabilă de administrare (1 dată pe zi) și acțiune antihipertensivă fiabilă și fină de 24 de ore. Reduce tensiunea arterială cu 15-20%. Nu afectează nivelul hormonilor tiroidieni și al glucozei din sânge, prin urmare este permis pentru diabet. În bisoprolol, sindromul de sevraj este mai puțin pronunțat. Sunt multe pe piata bisoprolol diferiți producători, astfel încât să puteți alege unul ieftin. În Belarus, cel mai ieftin generic astăzi - bisoprolol-lugal(Ucraina).

ESMOLOL - disponibil numai în soluție pt administrare intravenoasă la fel de medicament antiaritmic. Durata de acțiune este de 20-30 de minute.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- beta-blocant cardioselectiv fără ICA. Este, de asemenea, un drog grozav. Determină o scădere treptată a tensiunii arteriale. Un efect antihipertensiv pronunțat apare după 1-2 săptămâni de administrare, maxim - după 4 săptămâni. Nebivololul crește producția oxid de azot(NO) în endoteliul vascular. Cea mai importantă funcție a oxidului de azot este vasodilatatie. În 1998 a fost premiat Premiul Nobelîn medicină cu formularea „ Pentru descoperirea rolului oxidului nitric ca moleculă de semnalizare în reglementare a sistemului cardio-vascular ". Nebivololul are un număr efecte benefice suplimentare:

• vasodilatatoare[vasodilatator] (din lat. vas- vas, dilatare- extensie),
• antiplachetare(inhibă agregarea trombocitară și tromboza),
• angioprotector(protejează vasele de sânge de dezvoltarea aterosclerozei).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blocant fără ICA. Datorită blocării receptorilor α 1 are actiune vasodilatatoareși scade și mai mult tensiunea arterială. Mai puțin atenolol scade ritmul cardiac. Nu afectează toleranța activitate fizica. Spre deosebire de alte blocante, scade nivelul glicemiei, de aceea este recomandat pentru diabetul de tip 2. Posedă proprietăți antioxidante, încetinește procesele de ateroscleroză. Se ia de 1-2 ori pe zi. Recomandat în special pentru tratamentul insuficientei cardiace cronice(CHF).

LABETALOL este un α-, β-blocant și stimulează parțial receptorii β2. Ei bine reduce tensiunea arterială cu o ușoară creștere a ritmului cardiac. Are efect antianginos. Poate crește nivelul de zahăr din sânge. În doze mari, poate provoca bronhospasm, precum și beta-blocante cardioselective. Se aplica intravenos în crizele hipertensiveși (mai puțin frecvent) pe cale orală de două ori pe zi pentru a trata hipertensiunea arterială.

Interacțiuni medicamentoase

După cum am subliniat mai sus, combinație de beta-blocante cu alte medicamente antiaritmice potențial periculos. Cu toate acestea, aceasta este o problemă pentru toate grupurile de medicamente antiaritmice.

Dintre medicamentele antihipertensive (antihipertensive). interzis combinație de beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu din grup verapamilși diltiazema. Acest lucru este asociat cu un risc crescut de complicații cardiace, deoarece toate aceste medicamente acționează asupra inimii, reduc forța contracțiilor, ritmul cardiac și conductibilitatea.

Supradozaj de beta-blocante

Simptome de supradozaj beta-blocante:

• bradicardie severă (frecvența cardiacă sub 45 pe minut),
• amețeli până la pierderea conștienței,
• aritmie,
• acrocianoza ( vârfurile degetelor albastre),
• dacă beta-blocantul este solubil în grăsimi și intră în creier (de exemplu, propranolol), se pot dezvolta comă și convulsii.

Ajutor la supradozaj beta-blocantele depind de simptomele:

• la bradicardie - atropină(blocant parasimpatic), β 1 -stimulanți ( dobutamina, izoproterenol, dopamină),
• la insuficienta cardiaca - glicozide cardiace și diuretice,
• la tensiune arterială scăzută(hipotensiune arterială sub 100 mm Hg) - adrenalina, mezaton si etc.
• la spasm bronșic - aminofilină (efufillin), izoproterenol.

La aplicare topică (picături pentru ochi) beta-blocante reduce formarea și secreția umorii apoase care scade presiunea intraoculara. Blocante beta locale ( timolol, proxodolol, betaxolol etc.) sunt folosite pentru tratamentul glaucomului (boală progresivă a ochilor datorită presiunii intraoculare crescute). Dezvoltare posibilă efecte secundare sistemice, datorita ingerarii beta-blocantelor antiglaucomului prin canalul lacrimal-nazal in nas si de acolo in stomac, urmata de absorbtie in tractul gastrointestinal.

Beta-blocantele sunt considerate posibile dopaje și ar trebui folosite de sportivi cu restrictii serioase.

Adăugare despre Koraksan

În legătură cu întrebările frecvente din comentariile despre medicament Coraxan (ivabradină) Voi evidenția asemănările și diferențele cu beta-blocantele. Coraxan blochează canalele I f ale nodului sinusal și, prin urmare, NU aparține beta-blocantelor.

În acest fel, coraxan folosit pentru a încetini ritmul sinusal cu tensiune arterială normală (ușor redusă).și absența aritmiilor. În cazul în care un TA este crescută sau aveți aritmii cardiace, trebuie să utilizați beta-blocante. Este permisă combinația de Coraxan cu beta-blocante.

Mai multe despre Koraksan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta-blocante în tratamentul ICC

(completare din data de 19.07.2014)

Grupa beta-blocantelor aparține celor de bază (obligatorii) pentru tratament CHF (insuficienta cardiaca cronica). Pe baza rezultatelor studiilor clinice, în prezent pentru tratamentul ICC recomandat 4 medicamente:

• carvedilol,
• bisoprolol,
• formă extinsă succinat de metoprolol,
• la persoanele cu vârsta peste 70 de ani este permisă și nebivolol.

Aceste 4 medicamente s-au dovedit în cercetare clinica capacitatea sa de a îmbunătăți starea și de a crește supraviețuirea pacienților cu ICC.

• atenolol,
• tartrat de metoprolol.

Scopul tratamentului cu beta-blocante în ICC este de a reduce frecvența cardiacă cu cel puțin 15% din valoarea inițială la sub 70 bpm. pe minut (50-60). S-a stabilit că o scădere a frecvenței cardiace la fiecare 5 accidente vasculare cerebrale reduce mortalitatea cu 18%.

Doza inițială pentru CHF este 1/8 din terapeuticși crește încet la fiecare 2-4 săptămâni. În caz de intoleranță și ineficiență a beta-blocantelor, acestea sunt combinate sau înlocuite complet cu un blocant al canalelor I f ale nodului sinusal - ivabradină(Vezi deasupra Adăugare despre Koraksan).

Citiți mai multe despre utilizarea beta-blocantelor în tratamentul ICC în Ghidul Național pentru Diagnosticul și Tratamentul ICC, a 4-a revizuire, aprobat în 2012-2013. (PDF, 1 Mb, în ​​rusă).

Din acest articol veți afla: ce sunt adrenoblocantele, în ce grupuri sunt împărțiți. Mecanismul acțiunii lor, indicații, lista adrenoblocantelor.

Data publicării articolului: 06/08/2017

Ultima actualizare articol: 29.05.2019

Adrenoliticele (blocantele) sunt un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care răspund la norepinefrină și adrenalină. Efectul lor medicinal este opus acțiunii adrenalinei și norepinefrinei asupra organismului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în el „întrerupe” acțiunea adrenoreceptorilor localizați în inimă și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie și practica terapeutică pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii le prescriu persoanelor în vârstă care sunt diagnosticate cu hipertensiune arterială, tulburări ale ritmului cardiac și alte patologii cardiovasculare.

Clasificarea blocantelor

Există 4 tipuri de receptori în pereții vaselor de sânge: receptori beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt blocantele alfa și beta, care „opresc” receptorii de adrenalină corespunzători. Există și blocanți alfa-beta care blochează simultan toți receptorii.

Mijloacele fiecăreia dintre grupări pot fi selective, întrerupând selectiv doar un singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectiv cu blocare simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Subgrupuri de adrenolitice:

Mecanismul general de acțiune al blocantelor adrenergice

Când norepinefrina sau epinefrina este eliberată în fluxul sanguin, adrenoceptorii reacţionează instantaneu legându-se de ea. Ca urmare a acestui proces, în organism apar următoarele efecte:

• îngustarea vaselor;
• pulsul se accelerează;
• tensiunea arterială crește;
• crește nivelul de glucoză din sânge;
• bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmia sau hipertensiunea arterială, atunci astfel de efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca sau recidiva boala. Adrenoblocantele „opresc” acești receptori, astfel încât aceștia acționează în sens invers:

• dilată vasele de sânge;
• încetinirea ritmului cardiac;
• previne creșterea zahărului din sânge;
• îngustează lumenul bronhiilor;
• TA mai scăzută.

aceasta actiuni generale caracteristic tuturor tipurilor de medicamente din grupul adrenoliticelor. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupe în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite.

Reacții adverse frecvente

Comun tuturor blocantelor (alfa, beta) sunt:

1. Durere de cap.
2. Oboseală rapidă.
3. Somnolenţă.
4. Ameţeală.
5. Nervozitate crescută.
6. Este posibil leșinul pe termen scurt.
7. Încălcări ale activității normale a stomacului și a digestiei.
8. Reactii alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupe au efecte terapeutice ușor diferite, și consecințele nedorite ale administrării lor diferă.

Contraindicații generale pentru beta-blocante selective și neselective:

• bradicardie;
• sindromul sinusului slab;
• insuficiență cardiacă acută;
• blocaj atrioventricular și sinoatrial;
• hipotensiune;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• alergie la componentele medicamentului.

Blocante neselective nu trebuie luate cu astm bronsicși boli vasculare obliterante, selective - în patologia circulației periferice.

Astfel de medicamente ar trebui prescrise de un cardiolog sau terapeut. Independent recepție necontrolată poate duce la consecințe grave până la moarte din cauza stopului cardiac, șocului cardiogen sau anafilactic.

Alfa-blocante

Acțiune

Blocanții receptorilor alfa-1 dilată vasele de sânge din organism: periferice - sesizabile prin roșeață pieleși mucoase; organele interne - în special intestinele cu rinichii. Din acest motiv, fluxul sanguin periferic crește, microcirculația țesuturilor se îmbunătățește. Rezistența vaselor de-a lungul periferiei scade, iar presiunea scade și fără o creștere reflexă a ritmului cardiac.

Prin reducerea întoarcerii sângelui venos în atrii și extinderea „periferiei”, sarcina asupra inimii este redusă semnificativ. Datorită facilitării muncii sale, gradul caracteristic pacienților și persoanelor hipertensive scade. in varsta cu probleme cardiace.

Alte efecte:

• afectează metabolismul grăsimilor. Alfa-AB scad trigliceridele, colesterolul „rău” și cresc lipoproteinele cu densitate mare. Un astfel de efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială agravată de ateroscleroză.
• Influenteaza metabolismul carbohidratilor. Când luați medicamente, susceptibilitatea celulelor la insulină crește. Din această cauză, glucoza este absorbită mai rapid și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabetici, la care alfa-blocantele reduc nivelul zahărului din sânge.
• Reduceți severitatea semnelor de inflamație în organele sistemului genito-urinar. Aceste fonduri sunt folosite cu succes în hiperplazia de prostată pentru a elimina unele simptome caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arsuri la nivelul uretrei, urinare frecventă și nocturnă.

Blocanții receptorilor alfa-2 de adrenalină au efectul opus: îngustează vasele de sânge, cresc tensiunea arterială. Prin urmare, ele nu sunt utilizate în practica cardiologiei. Dar ele tratează cu succes impotența la bărbați.

Lista medicamentelor

Tabelul oferă o listă internațională denumiri generice medicamente din grupul blocanților receptorilor alfa.

Indicatii de utilizare

Deoarece efectul medicamentelor din acest subgrup asupra vaselor este oarecum diferit, domeniul de aplicare al acestora este, de asemenea, diferit.

Există o singură indicație pentru blocantele alfa-2 - disfuncția erectilă la bărbați.

Efectele secundare ale alfa-adrenoliticelor

În plus față de efectele secundare comune enumerate mai sus în articol, aceste medicamente au următoarele efecte secundare:

Contraindicatii

1. Sarcina.
2. perioada de lactație.
3. Alergie sau intoleranță la ingredientul activ sau excipienți.
4. Tulburări (boli) severe ale ficatului, rinichilor.
5. Hipotensiunea arterială este tensiunea arterială scăzută.
6. Bradicardie.
7. Defecte cardiace severe, inclusiv stenoza aortică.

Beta-blocante

Beta-1-blocante cardioselective: principiu de acțiune

Medicamentele din acest subgrup sunt utilizate pentru tratarea bolilor de inimă, deoarece au în principal un efect pozitiv asupra acestui organ.

Efecte primite:

• Acțiune antiaritmică prin reducerea activității stimulatorului cardiac - nodul sinusal.
• Scăderea ritmului cardiac.
• Scăderea excitabilității miocardului în condiții de activitate psiho-emoțională și/sau fizică.
• Efect antihipoxic datorat scaderii necesarului de oxigen al muschiului inimii.
• Scăderea TA.
• Prevenirea extinderii focarului de necroză într-un atac de cord.

Un grup de medicamente selective, beta-blocante, reduc frecvența și atenuează un atac de angină pectorală. De asemenea, îmbunătățesc toleranța la stres fizic și mental asupra inimii la pacienții cu insuficiență cardiacă, care prelungesc viața. Aceste fonduri îmbunătățesc semnificativ calitatea vieții pacienților care au suferit un accident vascular cerebral sau infarct miocardic, care suferă de boala ischemica inima, angina pectorală, hipertensiune arterială.

La diabetici, acestea previn creșterea nivelului zahărului din sânge, reduc riscul de bronhospasm la persoanele cu astm bronșic.

Beta-1, -2-blocante neselective: acțiune

Pe lângă efectele antiaritmice, hipotensive, antihipoxice, astfel de medicamente au și alte acțiuni:

• Efectul antitrombotic este posibil datorită prevenirii agregării trombocitelor.
• Intareste contractia stratului muscular al uterului, intestinelor, sfincterului esofagian, relaxand in acelasi timp sfincterul vezicii urinare.
• În timpul nașterii, pierderile de sânge sunt reduse la femeia aflată în travaliu.
• Creșteți tonusul bronhiilor.
• Reduceți presiunea intraoculară prin reducerea lichidului din camera anterioară a ochiului.
• Reduceți riscul de atac de cord acut, accident vascular cerebral, dezvoltarea bolii coronariene.
• Reducerea mortalității prin insuficiență cardiacă.

Lista medicamentelor

În prezent, nu există medicamente care aparțin subgrupului farmacologic al receptorilor beta-2-adrenergici.

Indicatii de utilizare

Efecte secundare

Alfa beta-blocante

Acțiune

Medicamentele din acest subgrup scad presiunea arterială și intraoculară, normalizează metabolismul lipidelor, adică reduc nivelul de trigliceride, colesterol, lipoproteine ​​cu densitate joasă, în timp ce cresc densitatea mare. Efectul hipotensiv se realizează fără modificări ale fluxului sanguin renal și o creștere a rezistenței vasculare periferice totale.

Când sunt luate, adaptarea inimii la stres fizic și psiho-emoțional crește, funcția contractilă a mușchiului inimii se îmbunătățește. Acest lucru duce la scăderea dimensiunii inimii, normalizarea ritmului, ameliorarea bolilor de inimă sau a insuficienței congestive. Dacă IHD este diagnosticată, atunci frecvența atacurilor sale pe fondul luării de alfa-beta-blocante scade.

Lista medicamentelor

1. Carvedilol.
2. Butmetiloxadiazol.
3. Labetalol.

Contraindicatii

Nu puteți lua adrenoblocante din acest subgrup pentru aceleași patologii descrise mai sus, suplimentându-le boala obstructiva plămâni, diabet zaharat (tip I), ulcer peptic stomac și duoden 12.