Renitek - instrucțiuni de utilizare. Renitec este un inhibitor al ECA cu acțiune prelungită foarte specific.

Tablete Culoarea galbena, rotund, biconvex, cu marginea nervură, gravat „MSD 718” pe o parte și o linie pe cealaltă.

Excipienți: bicarbonat de sodiu, lactoză apoasă, amidon de porumb, amidon de porumb pregelatinizat, oxid galben de fier, stearat de magneziu.

7 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
56 buc. - sticle din polietilenă (1) - pachete de carton.

Grupa clinica si farmacologica

efect farmacologic

Medicament antihipertensiv combinat, care include un inhibitor ECA (maleat de enalapril) și un diuretic tiazidic (hidroclorotiazidă). Are efecte antihipertensive și diuretice.

Enalaprilul este un inhibitor al ECA care catalizează conversia angiotensinei I în substanța presoră angiotensină II. După absorbție, enalaprilul este transformat prin hidroliză în enalaprilat, care inhibă ACE. Inhibarea ACE duce la o scădere a concentrației de angiotensină II în plasma sanguină, ceea ce implică o creștere a activității reninei plasmatice (datorită eliminării reacției negative inverse la modificările producției de renină) și o scădere a secreției de aldosteron.

ACE este identic cu enzima kininaza II, astfel încât enalaprilul poate bloca și distrugerea bradikininei, o peptidă vasodilatatoare. Semnificația acestui mecanism în acțiunea terapeutică a enalaprilului necesită clarificare. În ciuda faptului că enalaprilul reduce tensiunea arterială prin suprimarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale, medicamentul reduce tensiunea arterială chiar și la pacienții hipertensivi cu conținut scăzut de renină.

O scădere a tensiunii arteriale este însoțită de o scădere a TPVR, o ușoară creștere a debitului cardiac și nicio modificare sau ușoară modificări ale ritmului cardiac. Ca urmare a luării enalaprilului, fluxul sanguin renal crește, rata de filtrare glomerulară rămâne neschimbată. Cu toate acestea, la pacienții cu rata de filtrare glomerulară inițial redusă, rata acesteia crește de obicei.

Terapia antihipertensivă cu enalapril duce la o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculare stângi și la menținerea funcției sistolice a ventriculului stâng.

Terapia cu enalapril este însoțită de un efect favorabil asupra raportului dintre fracțiile lipoproteice și nici un efect sau un efect favorabil asupra conținutului de colesterol total.

Aportul de enalapril de către pacienții cu hipertensiune arterială duce la scăderea tensiunii arteriale atât în ​​poziție în picioare, cât și în decubit dorsal, fără o creștere semnificativă a frecvenței cardiace.

Hipotensiunea posturală simptomatică este rară. La unii pacienți, obținerea unei reduceri optime a tensiunii arteriale poate necesita câteva săptămâni de terapie. Întreruperea terapiei cu enalapril nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Inhibarea eficientă a activității ECA se dezvoltă de obicei la 2-4 ore după o singură doză orală de enalapril. Debutul acțiunii antihipertensive are loc în decurs de 1 oră, reducerea maxima Tensiunea arterială este observată la 4-6 ore după administrarea medicamentului. Durata de acțiune depinde de doză. Cu toate acestea, atunci când este utilizat în dozele recomandate, efectul antihipertensiv și efectele hemodinamice persistă timp de 24 de ore.

Hidroclorotiazida are un efect diuretic și antihipertensiv, crește activitatea reninei. Deși enalaprilul în sine prezintă un efect antihipertensiv chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială pe fondul unei concentrații scăzute de renină, utilizarea concomitentă a hidroclorotiazidei la astfel de pacienți duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.

Enalapril reduce pierderea ionilor de potasiu cauzată de utilizarea hidroclorotiazidei. Enalaprilul și hidroclorotiazida au un regim de dozare similar. Prin urmare, Co-renitec este o formă de dozare convenabilă pentru administrarea concomitentă de enalapril și hidroclorotiazidă.

Utilizarea unei combinații de enalapril și hidroclorotiazidă duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale în comparație cu monoterapia cu fiecare medicament separat și vă permite să mențineți efectul antihipertensiv al medicamentului Corenitec timp de cel puțin 24 de ore.

Farmacocinetica

enalapril

Aspiraţie

După administrare orală, maleatul de enalapril este absorbit rapid. Cmax enalapril în ser se observă în decurs de 1 oră de la administrare. După administrarea orală, absorbția este de aproximativ 60%.

Mâncarea nu afectează absorbția enalaprilului. Durata absorbției și hidrolizei enalaprilului este similară pentru diferite doze terapeutice recomandate.

După absorbție, enalaprilul este hidrolizat rapid pentru a forma substanța activă enalaprilat, un inhibitor puternic al ECA. Cmax de enalaprilat în ser se observă la 3-4 ore după administrarea unei doze de enalapril în interior.

reproducere

Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi. Principalii metaboliți detectați în urină sunt enalaprilatul, reprezentând aproximativ 40% din doză, și enalaprilul nemodificat. Date despre alții moduri semnificative Nu există nici un metabolism al enalaprilului, cu excepția hidrolizei la enalaprilat. Curba concentrației plasmatice a enalaprilatului are o fază finală lungă, aparent datorită legării sale de ACE. La persoanele cu funcție renală normală, o concentrație stabilă de enalaprilat este atinsă în a 4-a zi de la începutul administrării de enalapril. T 1/2 de enalaprilat cu un curs de medicament în interior este de 11 ore.

Hidroclorotiazidă

Metabolismul și distribuția

Nu suferă metabolism. Hidroclorotiazida traversează bariera placentară, dar nu traversează BHE.

reproducere

T 1/2 hidroclorotiazidă de la 5,6 la 14,8 ore.Excretată rapid prin rinichi. Cel puțin 61% dintr-o doză orală este excretată nemodificată în 24 de ore.

Combinație de maleat de enalaprilat și hidroclorotiazidă

Administrarea regulată a unei combinații de enalapril și hidroclorotiazidă nu afectează sau afectează ușor biodisponibilitatea fiecărei componente a medicamentului. Utilizarea unei comprimate combinate de Co-renitec este bioechivalentă cu administrarea simultană a ingredientelor sale în forme de dozare separate.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

- tratament hipertensiune arteriala la pacienţii pentru care este indicată terapia combinată.

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

La hipertensiune arteriala doza inițială - 1 filă. 1 dată/zi Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 file. 1 dată/zi

La începutul terapiei cu Corenitec, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică, mai des la pacienții cu echilibru hidric și electrolitic afectat din cauza tratamentului anterior cu diuretice. Terapia cu diuretice trebuie întreruptă cu 2-3 zile înainte de începerea utilizării Co-Renitec.

La CC ≤ 30 ml/min (adică cu insuficiență renală moderată până la severă) sunt ineficiente.

La CC 80-30 ml/min

La insuficienta renala usoara

Efect secundar

În studiile clinice, reacțiile adverse au fost de obicei ușoare, tranzitorii și în majoritatea cazurilor nu au necesitat întreruperea tratamentului.

Din lateral a sistemului cardio-vascular: 1-2% - efecte ortostatice, inclusiv hipotensiune arterială; rar - leșin, hipotensiune arterială indiferent de poziția corpului, palpitații, tahicardie, dureri în piept.

Din SNC și periferic sistem nervos: adesea - amețeli, oboseală crescută (de obicei trec cu scăderea dozei și rareori necesită întreruperea medicamentului); 1-2% - astenie, dureri de cap; rar - insomnie, somnolență, amețeli sistemice, parestezii, iritabilitate.

Din lateral sistemul respirator: 1-2% - tuse; rareori - dificultăți de respirație.

Din lateral sistem digestiv: 1-2% - greață; rar - pancreatită, diaree, vărsături, dispepsie, dureri abdominale, flatulență, constipație, gură uscată.

Din sistemul musculo-scheletic: 1-2% - crampe musculare; rar – artralgie.

reactii alergice: rar - angioedem al feței, membrelor, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Există rapoarte rare despre dezvoltarea angioedemului intestinal în legătură cu utilizarea inhibitorilor ECA, inclusiv enalapril.

Reacții dermatologice: rareori - sindrom Stevens-Johnson, hiperhidroză, erupții cutanate, mâncărime.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală, insuficiență renală.

Din sistemul reproductiv: 1-2% - impotenta; rar – scăderea libidoului.

Din partea indicatorilor de laborator: posibilă hiperglicemie, hiperuricemie, hipo- sau hiperkaliemie, creșterea nivelului sanguin al ureei, creatininei serice, creșterea activității enzimelor hepatice și/sau creșterea bilirubinei serice (acești indicatori au revenit de obicei la normal după întreruperea tratamentului cu Co-renitec); în unele cazuri - scăderea hemoglobinei și a hematocritului.

Alții: rareori - tinitus, gută. Este descris un complex de simptome, ale cărui posibile manifestări sunt febră, serozită, vasculită, mialgie, miozită, artralgie/artrită, un test pozitiv pentru anticorpi antinucleari, VSH accelerat, eozinofilie și leucocitoză; se poate dezvolta fotosensibilitate.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

- anurie;

- angioedem în antecedente asociat cu numirea angioedemului precoce a inhibitorilor ECA, precum și angioedem ereditar sau idiopatic;

— hipersensibilitate la componentele medicamentului;

- Hipersensibilitate la alți derivați de sulfonamide.

DIN prudență medicamentul trebuie prescris pentru stenoza aortică, bolile cerebrovasculare (inclusiv insuficiență circulatia cerebrala), CHD, insuficiență cardiacă cronică, boli autoimune sistemice severe ale țesutului conjunctiv (inclusiv lupus eritematos sistemic, sclerodermie), suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, diabet zaharat, hiperkaliemie, stenoză bilaterală a arterei renale, stenoza arterei unui singur rinichi, afecțiune după rinichi transplant, insuficiență renală și/sau hepatică, pe fondul unei diete cu restricție de sodiu, în condiții însoțite de o scădere a CBC (inclusiv diaree, vărsături), pacienți vârstnici.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Numirea inhibitorilor ECA în trimestrul II și III de sarcină poate provoca boală sau moartea fătului sau a nou-născutului. Efectul negativ al inhibitorilor ECA asupra fătului și nou-născutului se manifestă prin hipotensiune arterială, insuficiență renală, hiperkaliemie și/sau hipoplazie a craniului. Poate că dezvoltarea oligohidramniosului, aparent din cauza funcției renale afectate a fătului. Această complicație poate duce la contractura membrelor, deformarea craniului, inclusiv partea frontală a acestuia, la hipoplazie pulmonară.

Utilizarea diureticelor la femei în timpul sarcinii nu este recomandată deoarece există riscul de icter fetal și neonatal, trombocitopenie și, posibil, altele. efecte secundare observată la pacienții adulți.

Dacă Co-Renitec este prescris în timpul sarcinii, pacienta trebuie avertizată cu privire la riscul potențial pentru făt. În acele cazuri rare în care numirea medicamentului în timpul sarcinii este considerată necesară, trebuie efectuate examinări periodice cu ultrasunete pentru a evalua starea fătului, precum și spațiul intraamniotic.

Nou-născuții ale căror mame au luat Corenitec trebuie supravegheați cu atenție pentru dezvoltarea hipotensiunii arteriale, oliguriei și hiperkaliemiei. Enalaprilul, care traversează bariera placentară, a fost îndepărtat din circulația neonatală prin dializă peritoneală cu un oarecare beneficiu clinic, teoretic poate fi îndepărtat prin schimb transfuzie.

Enalapril și tiazide, inclusiv. hidroclorotiazidă, excretată din lapte matern. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării alăptarea ar trebui oprit.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

DIN prudență medicamentul trebuie prescris pentru insuficiența hepatică.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

La pacienţii cu insuficienţă renală tiazidele pot să nu fie suficient de eficiente și când CC mai mic sau egal cu 30 ml/min (adică cu insuficiență renală severă) sunt ineficiente.

La CC 80-30 ml/min Ko-renitek trebuie utilizat numai după selectarea preliminară a dozelor fiecăruia dintre componente.

La insuficienta renala moderata Doza recomandată de maleat de enalapril luată singur este de 5 mg până la 10 mg.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului cu Corenitec, ca și în cazul oricărei terapii antihipertensive, se poate dezvolta hipertensiune arterială simptomatică. Pacienții trebuie examinați pentru semne cliniceîncălcări ale echilibrului de apă și electroliți, adică deshidratare a organismului, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie sau hipopotasemie, care pot apărea din cauza episoadelor de diaree sau vărsături. La astfel de pacienți, în timpul terapiei, determinarea periodică a compoziției electrolitice a sângelui trebuie efectuată la intervale regulate.

Cu precauție extremă, medicamentul trebuie prescris pacienților cu boală coronariană sau boli cerebrovasculare, deoarece. o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral.

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale, este indicată repausul la pat și, dacă este necesar, administrarea intravenoasă de soluție salină. Hipotensiunea arterială tranzitorie atunci când se prescrie Co-renitec nu este o contraindicație pentru utilizarea ulterioară a acestuia. După normalizarea tensiunii arteriale și a BCC, terapia poate fi reluată fie în doze ușor reduse, fie fiecare dintre componentele medicamentului poate fi utilizată separat.

Corenitec nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență renală (QC

La unii pacienți fără semne de boală renală înainte de tratamentul cu enalapril în asociere cu un diuretic, a existat de obicei o creștere ușoară și tranzitorie a ureei sanguine și a creatininei serice. În astfel de cazuri, tratamentul cu Co-renitec trebuie întrerupt. În viitor, este posibil să se reia terapia în doze reduse sau să se prescrie separat fiecare dintre componentele medicamentului.

Ca și în cazul tuturor medicamentelor care au un efect vasodilatator, inhibitorii ECA trebuie utilizați cu prudență la pacienții care au dificultăți în fluxul de sânge din ventriculul stâng al inimii.

La unii pacienți cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei la un singur rinichi, s-a observat o creștere a ureei sanguine și a creatininei serice în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA. Aceste modificări au fost reversibile, de regulă, indicatorii au revenit la normal după oprirea tratamentului.

Diureticele tiazidice trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică sau cu boală hepatică progresivă, deoarece chiar și mici modificări ale echilibrului hidroelectrolitic pot duce la comă hepatică.

Când se efectuează mari operatii chirurgicale sau în timpul anestezie generala cu utilizarea agenților care provoacă hipotensiune arterială, enalaprilatul blochează formarea angiotensinei II, cauzată de eliberarea compensatorie a reninei. Dacă, în același timp, se dezvoltă hipotensiune arterială severă, explicată printr-un mecanism similar, aceasta poate fi corectată printr-o creștere a CBC.

Diureticele tiazidice pot să nu fie suficient de eficiente la pacienții cu insuficiență renală și sunt ineficiente când CC ≤ 30 ml/min (adică, cu insuficiență renală moderată până la severă).

Diureticele tiazidice pot determina scăderea toleranței la glucoză. Este posibil să fie necesară ajustarea dozelor de medicamente hipoglicemiante, inclusiv de insulină.

Diureticele tiazidice pot scădea excreția urinară de calciu și pot determina creșteri ușoare și tranzitorii ale calciului seric. Hipercalcemia severă poate fi un semn al hiperparatiroidismului latent. Administrarea tiazidelor trebuie întreruptă înainte de a efectua un studiu al funcției glandelor paratiroide.

O creștere a colesterolului și a nivelurilor de TG poate fi, de asemenea, asociată cu terapia cu diuretice tiazidice, cu toate acestea, cu o doză de hidroclorotiazidă de 12,5 mg conținută în 1 comprimat de Corenitec, astfel de efecte fie nu au fost observate, fie au fost nesemnificative.

Terapia cu tiazide poate duce la hiperuricemie și/sau gută la unii pacienți. Cu toate acestea, enalaprilul poate crește conținutul de acid uric în urină și, prin urmare, poate slăbi efectul hiperuricemic al hidroclorotiazidei.

În tratamentul inhibitorilor ECA, inclusiv maleatul de enalapril, au fost descrise cazuri rare de angioedem al feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Aceste reacții pot apărea în orice stadiu al terapiei. În astfel de cazuri, este necesar să încetați imediat administrarea de enalapril maleat și să stabiliți o monitorizare atentă a stării pacientului pentru a controla și corecta. simptome clinice. Chiar și în cazurile în care există doar umflarea limbii fără umflarea organelor respiratorii, pacienții pot necesita observație pe termen lung, deoarece terapia antihistaminice iar corticosteroizii pot să nu fie suficienți.

Au existat raportări rare de deces din cauza angioedemului însoțit de edem laringian sau edem al limbii. Umflarea limbii, glotei sau laringelui poate duce la obstrucție tractului respirator mai ales la pacienţii supuşi unei intervenţii chirurgicale respiratorii.

În cazurile în care edemul este localizat în zona limbii, glotei sau laringelui, ceea ce poate duce la obstrucția căilor respiratorii, 0,3-0,5 ml dintr-o soluție 0,1% de epinefrină (adrenalină) trebuie imediat injectate subcutanat și căile respiratorii trebuie să fie securizat rapid.

La pacienţii de culoare neagră care luau inhibitori ai ECA, angioedemul a fost observat mai des decât la alţi pacienţi.

Cu indicații în istoricul angioedemului, care nu sunt asociate cu utilizarea inhibitorilor ECA, riscul de a dezvolta angioedem în timpul tratamentului cu inhibitori ECA crește semnificativ.

La pacienții cărora li se administrează tiazide, pot apărea reacții alergice, indiferent de prezența unui istoric de afecțiuni alergice sau astm bronsic. Recurența sau agravarea severității LES a fost raportată la pacienții tratați cu tiazide.

Rareori, pacienții cărora li se administrează inhibitori ai ECA au dezvoltat amenintatoare de viata reacții anafilactoide în timpul hiposensibilizării cu un alergen din veninul de himenoptere. Astfel de reacții pot fi evitate dacă inhibitorul ECA este oprit temporar înainte de începerea hiposensibilizării.

Numirea Ko-renitek este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală care fac hemodializă. Reacții anafilactoide au fost observate la pacienții aflați în dializă care utilizează membrane de mare capacitate (cum ar fi AN69) și care au primit tratament concomitent cu inhibitori ai ECA. La acești pacienți, trebuie utilizat un alt tip de membrană de dializă sau alte clase de medicamente antihipertensive.

În timpul terapiei ACE, au fost observate cazuri de tuse. De regulă, tusea este uscată, are un caracter permanent și dispare după terminarea terapiei. Tusea asociată cu utilizarea inhibitorilor ECA trebuie luată în considerare în diagnosticul diferențial al tusei.

rezultate cercetare clinica Eficacitatea și tolerabilitatea maleatului de enalapril și hidroclorotiazidei, atunci când au fost administrate concomitent, au fost similare la pacienții mai în vârstă și la pacienții mai tineri.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea Co-Renitec la copii nu au fost stabilite, prin urmare nu se recomandă utilizarea la copii.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, care începe la aproximativ 6 ore după administrarea medicamentului și stupoare. După administrarea de maleat de enalapril în doze de 330 mg și 440 mg, concentrațiile plasmatice de enalaprilat au depășit, respectiv, de 100 și, respectiv, de 200 de ori concentrația sa la doze terapeutice.

La o supradoză de hidroclorotiazidă, simptomele cel mai frecvent observate sunt hipopotasemie, hipocloremie, hiponatremie și deshidratare din cauza diurezei excesive. Dacă a fost tratat anterior cu preparate digitalice, este posibilă exacerbarea cursului aritmiei din cauza hipokaliemiei.

Tratament: Ko-renitek ar trebui anulat; este necesară supravegherea medicală atentă. Se recomandă spălarea gastrică dacă medicamentul a fost luat recent; efectuarea de terapie simptomatică și de susținere în vederea corectării dezechilibrului hidric și electrolitic și a hipotensiunii arteriale. Nu sunt disponibile date privind tratamentul specific al supradozajului.

interacțiunea medicamentoasă

Când se prescrie enalapril în combinație cu alte medicamente antihipertensive, este posibilă sumarea efectului.

Pierderea de potasiu cauzată de diureticele tiazidice este de obicei redusă de enalaprilat. Concentrația de potasiu seric rămâne de obicei în limitele normale.

Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a sărurilor care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a potasiului seric.

Diureticele și inhibitorii ECA reduc excreția de litiu de către rinichi și cresc riscul de toxicitate a litiului. Preparatele cu litiu, de regulă, nu sunt prescrise simultan cu diuretice sau inhibitori ECA.

AINS, inclusiv inhibitorii selectivi ai COX-2, pot reduce eficacitatea diureticelor și a altor medicamente antihipertensive. Prin urmare, este posibil să se reducă efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA atunci când sunt administrați simultan cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

La pacienții cu insuficiență renală care primesc AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2, utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA poate agrava și mai mult funcția renală. Aceste modificări sunt de obicei reversibile.

Diureticele tiazidice pot spori efectul tubocurarinei.

Efectul hipotensiv al medicamentului este redus de AINS, estrogeni, etanol.

Imunosupresoarele, alopurinolul, citostaticele cresc riscul de a dezvolta hematotoxicitate.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C. Perioada de valabilitate pentru comprimatele în blistere este de 3 ani, pentru comprimatele în flacoane cu densitate mare - 2 ani.

INSTRUCȚIUNI
pe uz medical medicament

NUMĂR DE ÎNREGISTRARE: P N014039/01

NUME COMERCIAL: RENITEK ®

NUME INTERNAȚIONAL NEPROPRIETAT: enalapril

FORMA FARMACEUTICĂ: tablete

COMPUS:
1 tableta contine:
Substanta activa: Maleat de enalapril - 5 mg, 10 mg sau 20 mg
Excipienți: bicarbonat de sodiu, lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu, oxid roșu de fier E172 (Renitek 10 mg, 20 mg), oxid galben de fier E172 (Renitek 20 mg).

DESCRIERE:
Tablete 5 mg: Tablete culoare alba, triunghiulară, gravată cu „MSD 712” pe o parte și o linie pe cealaltă parte.
Tablete 10 mg: Comprimate roz, triunghiulare, cu pete, inscripționate pe o parte cu „MSD 713”, pe cealaltă față cu o linie marcată.
Tablete 20 mg: Tablete roz deschis cu o nuanță gălbuie, de formă triunghiulară, gravate „MSD 714” pe o parte și o linie pe cealaltă față.

GRUP FARMACTERAPEUTIC:
Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

COD ATX: C09AA02

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
RENITEC (maleat de enalapril) aparține medicamentelor care afectează sistemul renină-angiotensină - inhibitori ai ECA și este un inhibitor ECA foarte specific, cu acțiune prelungită, fără sulfhidril.
Este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (AH) și insuficiența cardiacă (IC).
Farmacodinamica
RENITEK (maleat de enalapril) este un derivat din doi aminoacizi: L-alanina și L-prolina. Enalaprilul este un inhibitor al ECA care catalizează conversia angiotensinei I în substanța presoră angiotensină II. După absorbție, enalaprilul administrat oral este transformat prin hidroliză în enalaprilat, care inhibă ACE. Inhibarea ACE duce la o scădere a concentrației de angiotensină II în plasma sanguină, ceea ce implică o creștere a activității reninei plasmatice (datorită eliminării reacției negative inverse la modificările producției de renină) și o scădere a secreției de aldosteron.
ACE este identic cu enzima kininaza II, astfel încât enalaprilul poate bloca și distrugerea bradikininei, o peptidă vasodilatatoare. Semnificația acestui efect în acțiunea terapeutică a enalaprilului necesită clarificare. În prezent, se crede că mecanismul prin care enalaprilul scade tensiunea arterială (TA) este suprimarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale. Enalaprilul prezintă un efect antihipertensiv chiar și la pacienții cu niveluri reduse de renină.
O scădere a tensiunii arteriale este însoțită de o scădere a rezistenței vasculare periferice totale, o creștere a debitului cardiac și nicio modificare sau puțină a ritmului cardiac. Ca urmare a luării de enalapril, fluxul sanguin renal crește, dar nivelul de filtrare glomerulară rămâne neschimbat. Cu toate acestea, la pacienții cu filtrare glomerulară inițial redusă, nivelul acestuia crește de obicei.
Terapia antihipertensivă cu enalapril duce la o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculare stângi și la păstrarea funcției sistolice a acesteia.
Terapia cu enalapril este însoțită de un efect favorabil asupra raportului fracțiilor lipoproteice și nici un efect sau un efect favorabil asupra concentrației de colesterol total.
Aportul de enalapril de către pacienții cu hipertensiune arterială duce la scăderea tensiunii arteriale, indiferent de poziția corpului: atât în ​​poziție în picioare, cât și în decubit dorsal, fără o creștere semnificativă a frecvenței cardiace (FC).
Hipotensiunea posturală simptomatică este rară. La unii pacienți, obținerea unei reduceri optime a tensiunii arteriale poate necesita câteva săptămâni de terapie.
Întreruperea terapiei cu enalapril nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.
Inhibarea eficientă a activității ECA se dezvoltă de obicei la 2-4 ore după o singură doză orală de enalapril. Debutul acțiunii hipotensive are loc în decurs de 1 oră, scăderea maximă a tensiunii arteriale se observă la 4-6 ore după administrarea medicamentului. Durata de acțiune depinde de doză. Cu toate acestea, la utilizarea dozelor recomandate, efectul antihipertensiv și efectele hemodinamice se mențin timp de 24 de ore.
Enalapril reduce pierderea ionilor de potasiu cauzată de utilizarea hidroclorotiazidei.
Farmacocinetica
După administrarea orală, enalaprilul se absoarbe rapid, concentrația maximă de enalapril în serul sanguin este atinsă în decurs de 1 oră de la ingerare.
Gradul de absorbție a maleatului de enalapril atunci când este administrat oral este de aproximativ 60%. Mâncarea nu afectează absorbția enalaprilului.
După absorbție, enalaprilul este hidrolizat rapid pentru a forma substanța activă enalaprilat, un inhibitor puternic al ECA. Concentrația maximă de enalaprilat în serul sanguin este observată la 3-4 ore după administrarea unei doze de enalapril în interior.
Durata absorbției și hidrolizei enalaprilului este similară pentru diferite doze terapeutice recomandate.
Excreția enalaprilului se realizează în principal prin rinichi. Principalii metaboliți detectați în urină sunt enalaprilatul, reprezentând aproximativ 40% din doză, și enalaprilul nemodificat. Nu există date despre alți metaboliți ai enalaprilului. Profilul concentrației plasmatice a enalaprilatului are o fază terminală lungă, aparent datorită eliberării de enalaprilat legat de ACE. La persoanele cu funcție renală normală, o concentrație stabilă de enalaprilat este atinsă în a 4-a zi de la începutul administrării de enalapril. Timpul de înjumătățire (T 1/2) al enalaprilului cu un curs de administrare orală a medicamentului este de 11 ore.

INDICAȚII DE UTILIZARE

Formular de eliberare

Tablete

Compus

Ingredient activ: Hidroclorotiazidă + Enalapril (Hidroclorotiazidă + Enalapril) Concentrație ingredient activ(mg): maleat de enalapril 20 mg, hidroclorotiazidă 12,5 mg

Efect farmacologic

Medicament antihipertensiv combinat, care include un inhibitor ECA (maleat de enalapril) și un diuretic tiazidic (hidroclorotiazidă). Are efect antihipertensiv si diuretic.Enalaprilul este un inhibitor ECA care catalizeaza conversia angiotensinei I in substanta presora angiotensina II. După absorbție, enalaprilul este transformat prin hidroliză în enalaprilat, care inhibă ACE. Inhibarea ACE duce la o scădere a concentrației de angiotensină II în plasma sanguină, ceea ce implică o creștere a activității reninei plasmatice (datorită eliminării reacției negative inverse la modificările producției de renină) și o scădere a secreției de aldosteron. este identic cu enzima kininaza II, prin urmare enalaprilul poate bloca și distrugerea bradikininei, o peptidă cu efect vasodilatator. Semnificația acestui mecanism în acțiunea terapeutică a enalaprilului necesită clarificare. În ciuda faptului că enalaprilul reduce tensiunea arterială prin suprimarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale, medicamentul reduce tensiunea arterială chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială cu niveluri scăzute de renină. presiunea este însoțită de o scădere a TPVR, o ușoară creștere a debitului cardiac și nicio modificare sau o ușoară modificare a ritmului cardiac. Ca urmare a luării enalaprilului, fluxul sanguin renal crește, rata de filtrare glomerulară rămâne neschimbată. Cu toate acestea, la pacienții cu filtrare glomerulară inițial redusă, rata acesteia crește de obicei.Terapia antihipertensivă cu enalapril duce la o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculului stâng și păstrarea funcției sistolice a ventriculului stâng.Terapia cu enalapril este însoțită de un efect benefic asupra raportului dintre fractii lipoproteice si nici un efect sau efect benefic asupra colesterolului total.Aportul de enalapril de catre pacientii cu hipertensiune arteriala duce la scaderea tensiunii arteriale atat in pozitie in picioare cat si in decubit dorsal fara o crestere semnificativa a ritmului cardiac.Hipotensiunea posturala simptomatica rar. se dezvoltă. La unii pacienți, obținerea unei reduceri optime a tensiunii arteriale poate necesita câteva săptămâni de terapie. Întreruperea terapiei cu enalapril nu determină o creștere bruscă a tensiunii arteriale.Inhibarea eficientă a activității ECA se dezvoltă de obicei la 2-4 ore după o singură doză orală de enalapril. Debutul acțiunii antihipertensive are loc în decurs de 1 oră, scăderea maximă a tensiunii arteriale se observă la 4-6 ore după administrarea medicamentului. Durata de acțiune depinde de doză. Cu toate acestea, atunci când este utilizat în dozele recomandate, efectul antihipertensiv și efectele hemodinamice persistă timp de 24 de ore.Hidroclorotiazida are efect diuretic și antihipertensiv, crește activitatea reninei. Deși enalaprilul în sine prezintă un efect antihipertensiv chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială pe fondul unei concentrații scăzute de renină, utilizarea concomitentă a hidroclorotiazidei la astfel de pacienți duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.Enalapril reduce pierderea ionilor de potasiu cauzată de utilizare. de hidroclorotiazidă. Enalaprilul și hidroclorotiazida au un regim de dozare similar. Prin urmare, Core-renitec este o formă de dozare convenabilă pentru administrarea concomitentă de enalapril și hidroclorotiazidă.Utilizarea unei combinații de enalapril și hidroclorotiazidă duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale în comparație cu monoterapia cu fiecare medicament în monoterapie și vă permite să mențineți efectul antihipertensiv al Core-renitec timp de cel puțin 24 de ore.

Farmacocinetica

Enalapril Absorbţie După administrarea orală, maleatul de enalapril este absorbit rapid. Cmax a enalaprilului în ser se observă în decurs de 1 oră de la administrare. După administrarea orală, absorbția este de aproximativ 60% Mâncarea nu afectează absorbția enalaprilului. Durata absorbției și hidrolizei enalaprilului este similară pentru diferite doze terapeutice recomandate.După absorbție, enalaprilul este hidrolizat rapid pentru a forma substanța activă enalaprilat, un inhibitor puternic al ECA. Cmax de enalaprilat în ser se observă la 3-4 ore după administrarea unei doze de enalapril în interior.Excreție Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi. Principalii metaboliți detectați în urină sunt enalaprilatul, reprezentând aproximativ 40% din doză, și enalaprilul nemodificat. Datele privind alte căi semnificative de metabolizare a enalaprilului, cu excepția hidrolizei la enalaprilat, nu sunt disponibile. Curba concentrației plasmatice a enalaprilatului are o fază finală lungă, aparent datorită legării sale de ACE. La persoanele cu funcție renală normală, o concentrație stabilă de enalaprilat este atinsă în a 4-a zi de la începutul administrării de enalapril. T1 / 2 de enalaprilat cu cursul de utilizare a medicamentului în interior este de 11 ore Hidroclorotiazidă Metabolizare și distribuție Nu suferă metabolism. Hidroclorotiazida traversează bariera placentară, dar nu traversează BBB.Excreție T1 / 2 hidroclorotiazidă de la 5,6 la 14,8 ore.Excretată rapid prin rinichi. Cel puțin 61% din doza administrată pe cale orală este excretată nemodificată în 24 de ore.Asociația de enalaprilat maleat și hidroclorotiazidă Administrarea regulată a combinației de enalapril și hidroclorotiazidă nu afectează sau afectează ușor biodisponibilitatea fiecărei componente a medicamentului. Utilizarea unei comprimate combinate de Co-renitec este bioechivalentă cu administrarea simultană a ingredientelor sale în forme de dozare separate.

Indicatii

Tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții pentru care este indicată terapia combinată

Contraindicatii

Anurie Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului Hipersensibilitate la derivații de sulfonamide.

Masuri de precautie

Nu depășiți dozele recomandate.Cu precauție, medicamentul trebuie prescris pentru stenoza aortică, boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiență cerebrovasculară), boală coronariană, insuficiență cardiacă cronică, boli sistemice autoimune severe ale țesutului conjunctiv (inclusiv lupus eritematos sistemic, sclerodermie). ), deprimarea hematopoiezei măduvei osoase, diabet zaharat, hiperkaliemie, stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, afecțiune după transplant renal, insuficiență renală și/sau hepatică, pe fondul unei diete cu conținut limitat de sodiu, în afecțiuni însoțite de o scădere a CBC (inclusiv diaree, vărsături), pacienți vârstnici.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Co-Renitec în timpul sarcinii nu este recomandată. Când sarcina este stabilită, medicamentul trebuie oprit imediat.Numirea inhibitorilor ECA în trimestrul II și III de sarcină poate provoca boală sau moartea fătului sau a nou-născutului. Efectul negativ al inhibitorilor ECA asupra fătului și nou-născutului se manifestă prin hipotensiune arterială, insuficiență renală, hiperkaliemie și/sau hipoplazie a craniului. Poate că dezvoltarea oligohidramniosului, aparent din cauza funcției renale afectate a fătului. Această complicație poate duce la contractura extremităților, deformarea craniului, inclusiv a părții sale faciale, la hipoplazie pulmonară.Utilizarea diureticelor la femei în timpul sarcinii nu este recomandată, deoarece există riscul de a dezvolta icter la făt și nou-născut, trombocitopenie, și posibil alte reacții adverse, observate la pacienții adulți.Dacă Co-renitec este prescris în timpul sarcinii, atunci pacienta trebuie avertizată cu privire la riscul potențial existent pentru făt. În acele cazuri rare în care numirea medicamentului în timpul sarcinii este considerată necesară, trebuie efectuate examinări periodice cu ultrasunete pentru a evalua starea fătului, precum și spațiul intraamniotic. Nou-născuții ale căror mame au luat Corenitec trebuie monitorizați cu atenție pentru dezvoltarea hipotensiunii arteriale, oliguriei și hiperkaliemiei. Enalaprilul, care traversează bariera placentară, a fost îndepărtat din circulația neonatală prin dializă peritoneală cu un oarecare beneficiu clinic, teoretic poate fi îndepărtat prin transfuzie de schimb.Enalapril și tiazide, incl. hidroclorotiazida se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Dozaj si administrare

Hipertensiune arterială: Doza inițială 1 comprimat 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 comprimate o dată pe zi. Înăuntru, indiferent de masă

Efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular: 1-2% - efecte ortostatice, inclusiv hipotensiune arterială; rar - leșin, hipotensiune arterială indiferent de poziția corpului, palpitații, tahicardie, durere în piept.Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - amețeli, oboseală crescută (dispar de obicei odată cu scăderea dozei și rareori necesită întreruperea tratamentului). drogul); 1-2% - astenie, dureri de cap; rar - insomnie, somnolență, amețeli sistemice, parestezii, iritabilitate Din sistemul respirator: 1-2% - tuse; rar - dificultăți de respirație.Din sistemul digestiv: 1-2% - greață; rar - pancreatită, diaree, vărsături, dispepsie, dureri abdominale, flatulență, constipație, gură uscată Din sistemul musculo-scheletic: 1-2% - crampe musculare; rar – artralgie.Reacții alergice: rar – angioedem al feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Există raportări rare despre dezvoltarea angioedemului intestinal în legătură cu utilizarea inhibitorilor ECA, inclusiv enalapril.Reacții dermatologice: rar - sindrom Stevens-Johnson, hiperhidroză, erupții cutanate, mâncărime.Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală. functie, insuficienta renala.partea sistemului reproducator: 1-2% - impotenta; rar - o scădere a libidoului Din partea parametrilor de laborator: hiperglicemie, hiperuricemie, hipo- sau hiperkaliemie, o creștere a concentrației de uree în sânge, creatininei serice, o creștere a activității enzimelor hepatice și / sau o creștere în bilirubina serică sunt posibile (acești indicatori au revenit de obicei la normal după întreruperea terapiei Corenitek); în unele cazuri - scăderea hemoglobinei și a hematocritului.Altele: rar - tinitus, gută. Este descris un complex de simptome, ale cărui posibile manifestări sunt febră, serozită, vasculită, mialgie, miozită, artralgie/artrită, un test pozitiv pentru anticorpi antinucleari, VSH accelerat, eozinofilie și leucocitoză; se poate dezvolta fotosensibilitate.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, care începe la aproximativ 6 ore după administrarea medicamentului și stupoare. După administrarea de maleat de enalapril în doze de 330 mg și 440 mg, concentrațiile plasmatice de enalaprilat au depășit de 100 și, respectiv, de 200 de ori concentrațiile sale la doze terapeutice.În cazul unui supradozaj de hidroclorotiazidă, simptomele cauzate de hipokaliemie, hipocloremie, hiponatremie și deshidratare excesivă. diureza se observă cel mai adesea. Dacă a fost tratată anterior cu preparate digitalice, aritmia se poate agrava din cauza hipokaliemiei.Tratament: Corenitec trebuie întrerupt; este necesară supravegherea medicală atentă. Se recomandă spălarea gastrică dacă medicamentul a fost luat recent; efectuarea de terapie simptomatică și de susținere în vederea corectării dezechilibrului hidric și electrolitic și a hipotensiunii arteriale. Nu există date privind tratamentul specific al supradozajului.În caz de supradozaj de maleat de enalapril, se recomandă perfuzia intravenoasă cu ser fiziologic, administrarea angiotensinei II este eficientă. Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când se prescrie enalapril în combinație cu alte medicamente antihipertensive, este posibilă o sumare a efectului Pierderea de potasiu cauzată de diureticele tiazidice, de regulă, scade sub influența enalaprilatului. Concentrația de potasiu seric rămâne de obicei în intervalul normal.Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a sărurilor care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a potasiului seric.Diureticele și inhibitorii ECA reduc excreția de litiu de către rinichi și crește riscul de a dezvolta intoxicație cu litiu. Preparatele cu litiu, de regulă, nu sunt prescrise concomitent cu diureticele sau inhibitorii ECA.AINS, inclusiv inhibitorii selectivi ai COX-2, pot reduce eficacitatea diureticelor și a altor medicamente antihipertensive. Prin urmare, este posibil să se reducă efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA atunci când sunt administrați concomitent cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.La pacienții cu insuficiență renală care primesc AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2, utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA se poate agrava și mai mult. functia rinichilor. Aceste modificări sunt de obicei reversibile.Diureticele tiazidice pot spori efectul tubocurarinei.Efectul antihipertensiv al medicamentului este redus de AINS, estrogeni, etanol.Imunosupresoare, alopurinol, citostatice cresc riscul de apariție a hematotoxicității.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului cu Corenitec, ca și în cazul oricărei terapii antihipertensive, se poate dezvolta hipertensiune arterială simptomatică. Pacienții trebuie examinați pentru semne clinice de dezechilibru hidroelectrolitic, de ex. deshidratare a organismului, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie sau hipopotasemie, care pot apărea din cauza episoadelor de diaree sau vărsături. La astfel de pacienți, în timpul terapiei, trebuie efectuată determinarea periodică a compoziției electrolitice a sângelui la intervale regulate. o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral.Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale este indicată repausul la pat și, dacă este necesar, administrarea intravenoasă de ser fiziologic. Hipotensiunea arterială tranzitorie atunci când se prescrie Co-renitec nu este o contraindicație pentru utilizarea ulterioară a acestuia. După normalizarea tensiunii arteriale și a BCC, terapia poate fi reluată fie în doze ușor reduse, fie fiecare dintre componentele medicamentului poate fi utilizată separat.Corenitec nu trebuie prescris pacienților cu insuficiență renală (CC).

Renitek este un remediu a cărui acțiune vizează eliminarea simptomelor hipertensiunii arteriale. Medicamentul se bazează pe maleat de enalapril, care este ingredientul activ.

Efectul antihipertensiv al medicamentului se dezvoltă în prima oră, iar vârful său este observat la 4-6 ore după administrarea medicamentului. Durata de acțiune este determinată de doza luată.

La utilizarea dozelor terapeutice date în instrucțiunile de utilizare, efectul antihipertensiv se menține pe tot parcursul zilei.

Grupa clinica si farmacologica

inhibitor ACE.

Condiții de vânzare de la farmacii

Poate fi cumpărat pe bază de prescripție medicală.

Preț

Cât costă Renitek în farmacii? Prețul mediu este la nivelul de 80 de ruble.

Compoziția și forma eliberării

Medicamentul Renitek este disponibil în forma de dozare tablete orale (orale). Au o formă triunghiulară și mai multe culori, în funcție de doza principalului ingredient activ - alb (5 mg), roz (10 mg) și roz deschis cu o nuanță gălbuie (20 mg).

Compoziția a 1 tabletă:

• ingredient activ: enalapril maleat - 5, 10 sau 20 mg;
• componente auxiliare (5/10/20 mg): bicarbonat de sodiu - 2,5/5/10 mg; lactoză monohidrat - 198,1 / 164,1 / 153,9 mg; amidon pregelatinizat - 5,06 / 2,2 / 2,2 mg; amidon de porumb - 22,77 / 22 / 22 mg; stearat de magneziu - 0,9 / 1 / 1,1 mg; oxid de fier galben (E172) - 0/0/0,13 mg; oxid de fier roșu (E172) - 0 / 0,5 / 0,05 mg.

Tabletele sunt ambalate într-un blister de 7 bucăți. Pachetul de carton conține 1, 2 și 4 blistere cu tablete, precum și instrucțiuni pentru preparare. Pentru doze de 10 și 20 mg, există și un ambalaj de tablete într-o sticlă de sticlă închisă la culoare în cantitate de 100 de bucăți. În acest caz, cutia de carton conține 1 flacon de comprimate.

Renitek și Co-Renitek - care este diferența?

Mai mult medicament eficient, similar în acțiune cu Renitek, este considerat medicamentul antihipertensiv combinat Ko-Renitek. În plus față de elanapril 20 mg, conține diureticul hidroclorotiazidă (12,5 mg).

Efectul combinat al medicamentului se bazează pe o combinație de efecte vasodilatatoare și diuretice. Co-Renitec este de obicei prescris pentru hipertensiune arterială severă pentru a reduce sarcina asupra inimii și a vaselor de sânge.

efect farmacologic

Medicamentul este un agent antihipertensiv. Ingredient activ Medicamentul este transformat în organism în enalaprilat, care inhibă ACE (enzima de conversie a angiotensinei). Acest lucru previne conversia angiotensinei I în angiotensină II și sinteza aldosteronului și, de asemenea, crește activitatea reninei plasmatice. În plus, medicamentul crește nivelul de prostaglandine E și oxid nitric, reduce excreția ionilor de potasiu într-o mică măsură, accelerează excreția ionilor de sodiu și, de asemenea, reduce nivelul de catecolamine circulante.

Substanța activă Renitec ajută la reducerea tensiunii arteriale. La persoanele cu hipertensiune arterială esențială, interferează și cu rezistența vasculară periferică totală și crește debitul cardiac. La pacienții cu probleme renale și proteinurie, există o scădere a albuminuriei, excreției urinare de IgG și proteinelor totale din urină. Și în cazul insuficienței cardiace, frecvența aritmiilor ventriculare scade.

Enalaprilatul ajută la regresia hipertrofiei ventriculare stângi cu menținerea funcției sistolice.

După folosirea comprimatelor în interior, acțiunea se dezvoltă pe parcursul a 1-4 ore, acestea rămânând eficiente pe tot parcursul zilei. Medicamentul este absorbit rapid și apoi scindat la enalaprilat. Momentul de a mânca nu le afectează acțiunea.

Reducere maxima tensiune arteriala observată la aproximativ 5 ore după administrarea medicamentului.

Indicatii de utilizare

• renovascular;
• hipertensiune esentiala;
• orice stadiu al CH.

În prezența manifestărilor clinice ale IC, Renitec este, de asemenea, prescris pentru a atinge următoarele obiective:

• îmbunătățirea supraviețuirii pacientului;
• încetinind progresia IC.

În absența simptomelor clinice de insuficiență cardiacă la pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi, Renitec este prescris pentru a atinge următoarele obiective (prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace semnificative clinic):

• reducerea frecvenței spitalizărilor asociate cu insuficiență cardiacă;
• încetinind apariția manifestărilor clinice ale insuficienței cardiace.

Cu disfuncția ventriculului stâng, Renitek este prescris pentru a atinge următoarele obiective (prevenirea ischemiei coronariene):

• reducerea frecvenței spitalizărilor asociate cu angina instabilă;
• reducerea frecvenței de apariție.

La ce presiune se ia medicamentul?

Deoarece medicamentul Renitek este declarat ca un medicament antihipertensiv, acesta trebuie utilizat numai conform instrucțiunilor de utilizare, care indică hipertensiunea arterială ca grup țintă de boli în tratamentul cu Renitek.

Hipertensiunea arterială este diagnosticată atunci când presiunea tinde să atingă și să depășească 140/90 mm Hg. Artă. Prin urmare, este posibil să spunem exact la ce presiune instrucțiunile de utilizare pentru Renitek recomandă utilizarea medicamentului.

Contraindicatii

Contraindicațiile medicale pentru utilizarea comprimatelor Renitek sunt mai multe afecțiuni patologice și fiziologice ale corpului, care includ:

1. Intoleranță individuală la oricare dintre componentele medicamentului.
2. Dezvoltarea angioedemului, provocată de administrarea oricăror medicamente grupul farmacologic Inhibitori ECA, inclusiv în trecut.
3. Ereditar (datorită unui defect genetic transmis de la părinți la copii) sau idiopatic (cauza procesului patologic nu poate fi stabilită) angioedemul este eliberarea de plasmă sanguină în substanța intercelulară a țesuturilor moi din cauza creșterii permeabilității pereților. a vaselor de sânge.
4. Vârsta de până la 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța medicamentului în această situație nu sunt dovedite în mod fiabil.

Înainte de a începe să luați comprimate Renitek, este important să vă asigurați că nu există contraindicații pentru utilizarea lor.

Dozaj și mod de aplicare

După cum este indicat în instrucțiunile de utilizare, Renitec se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, deoarece absorbția comprimatelor depinde de aportul alimentar.

Hipertensiune arteriala

Doza inițială este de 10-20 mg, în funcție de severitatea hipertensiunii arteriale și se prescrie 1 dată/zi. Cu un grad ușor de hipertensiune arterială, doza inițială recomandată este de 10 mg/zi. Pentru alte grade de hipertensiune arterială, doza inițială este de 20 mg/zi într-o singură doză. Doza de întreținere - 1 filă. 20 mg 1 dată/zi. Doza este selectată individual pentru fiecare pacient, dar doza nu trebuie să depășească 40 mg / zi.

Hipertensiunea renovasculară

Deoarece tensiunea arterială și funcția renală pot fi deosebit de sensibile la inhibarea ECA la acest grup de pacienți, terapia este începută cu o doză inițială mică de 5 mg sau mai puțin. Doza este apoi ajustată în funcție de nevoile pacientului. O doză de 20 mg/zi luată zilnic este de obicei eficientă. Se recomandă prudență la tratarea pacienților care au primit recent tratament diuretic.

Tratamentul concomitent al hipertensiunii arteriale cu diuretice

După prima doză de Renitec, se poate dezvolta hipotensiune arterială. Acest efect este cel mai probabil la pacienții tratați cu diuretice. Medicamentul este recomandat a fi prescris cu prudență, deoarece. acești pacienți pot avea deficit de lichide sau de sodiu. Tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului cu Renitec. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci doza inițială de Renitec trebuie redusă (la 5 mg sau mai puțin) pentru a determina efectul principal al medicamentului. În plus, doza trebuie selectată ținând cont de starea pacientului.

Doza zilnică inițială de Renitec în funcție de clearance-ul creatininei:

• 30–80 ml/min (tulburări minore): 5–10 mg;
• 10–30 ml/min (afectare moderată): 2,5–5 mg;
• < 10 мл/мин (выраженные нарушения; такие больные, как правило, находятся на гемодиализе): 2,5 мг в дни диализа (коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна проводиться в зависимости от уровня АД).

Insuficiență cardiacă/disfuncție ventriculară stângă asimptomatică

Doza inițială de Renitec la pacienții cu insuficiență cardiacă sau disfuncție ventriculară stângă asimptomatică este de 2,5 mg, în timp ce medicamentul trebuie prescris sub supraveghere medicală atentă pentru a stabili efectul principal al medicamentului asupra tensiunii arteriale. Renitec poate fi utilizat pentru a trata insuficiența cardiacă severă, de obicei în asociere cu diuretice și, atunci când este necesar, cu glicozide cardiace. În absența hipotensiunii arteriale simptomatice (datorită tratamentului cu Renitec) sau după corectarea corespunzătoare a acestuia, doza trebuie crescută treptat până la doza obișnuită de întreținere de 20 mg, care se administrează fie o dată, fie împărțită în 2 prize, în funcție de toleranța pacientului. la drog. Ajustările dozei pot fi efectuate pe parcursul a 2-4 săptămâni sau mai scurt dacă există semne și simptome reziduale de insuficiență cardiacă. Un astfel de regim terapeutic reduce eficient ratele mortalității pacienților cu insuficiență cardiacă simptomatică.

Atât înainte, cât și după începerea tratamentului cu Renitec, trebuie efectuată o monitorizare atentă a tensiunii arteriale și a funcției renale la pacienții cu insuficiență cardiacă, deoarece au existat rapoarte privind dezvoltarea hipotensiunii arteriale ca urmare a administrării medicamentului, urmată de (care este mult mai puțin frecventă) apariția insuficienței renale. La pacienţii care primesc diuretice, doza de diuretice, dacă este posibil, trebuie redusă înainte de începerea tratamentului cu Renitec. Dezvoltarea hipotensiunii arteriale după administrarea primei doze de Renitec nu înseamnă că hipotensiunea arterială va persista în timpul tratamentului pe termen lung și nu indică necesitatea de a întrerupe administrarea medicamentului. Nivelurile de potasiu seric trebuie, de asemenea, monitorizate în timpul tratamentului cu Renitec.

Efect secundar

Medicamentul este de obicei bine tolerat de către pacienți, majoritatea efectelor secundare sunt ușoare și nu necesită întreruperea medicamentului.

1. Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
   Din sistemul urinar: insuficiență renală, oligurie, insuficiență renală acută.
2. Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială, inclusiv hipotensiune ortostatică, palpitații, aritmie, angină pectorală, dureri în piept. În cazuri izolate, în special la pacienții cu risc, se poate dezvolta infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
3. Din tractul gastrointestinal și ficat: greață, vărsături, scaun afectat, durere în regiunea epigastrică, pierderea poftei de mâncare. În cazuri izolate, dezvoltarea hepatitei, icterului, obstructie intestinala, pancreatită.
4. Din partea sistemului nervos central și periferic: cefalee, amețeli, oboseală, tinitus, convulsii, astenie, labilitate emoțională, tulburări de somn și veghe, parestezie. În cazuri izolate, se pot dezvolta depresie și confuzie.
5. Din partea parametrilor de laborator: o creștere a nivelului de uree, creatinine, bilirubină și enzime hepatice din plasma sanguină. În cazuri izolate, este posibil să se dezvolte o creștere a nivelului de potasiu și o scădere a nivelului de sodiu din sânge, precum și o scădere a hematocritului și a hemoglobinei. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem, bronhospasm, rinită alergică, sindrom Stevens-Johnson.
6. Altele: tuse uscată, faringită, transpirație excesivă, alopecie, disfuncție erectilă, tulburări de vedere.

Supradozaj

La doze peste normă, apare hipotensiunea arterială pronunțată, care este vizibilă la șase ore după ingestie și coincide cu blocarea sistemului renină-angiotensină. De asemenea, poate apărea stupoarea.

Ca terapie, se administrează intravenos o soluție izotonică. Dacă a apărut recent un supradozaj, se recomandă efectuarea unui lavaj gastric. Substanța activă poate fi eliminată și din circulația sistemică prin hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Dezvoltarea hipotensiunii arteriale semnificative clinic la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată este rară. În timpul terapiei la pacienții cu hipertensiune arterială, această boală se dezvoltă adesea pe fondul hipovolemiei, care este asociată cu terapia diuretică, restricția aportului de sare, la pacienții aflați în hemodializă, precum și diareea sau vărsăturile. Hipotensiunea arterială semnificativă clinic poate fi observată și la pacienții cu insuficiență cardiacă cu sau fără insuficiență renală. În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale, pacientul trebuie să ia în decubit dorsal, dacă este necesar, se administrează intravenos o soluție salină de clorură de sodiu.

Când luați Renitec, hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru un tratament suplimentar; după completarea volumului de lichid și normalizarea tensiunii arteriale, medicamentul poate fi continuat. La unii pacienţi cu insuficienţă cardiacă şi tensiune arterială normală/scăzută, utilizarea Renitec poate determina o scădere suplimentară a tensiunii arteriale. Este de așteptat o astfel de reacție la administrarea medicamentului și nu este nevoie să o considerăm un motiv pentru oprirea terapiei. În cazurile în care hipotensiunea arterială devine stabilă, este indicată reducerea dozei și/sau întreruperea diureticului/Renitek.

La pacienții cu antecedente de angioedem, care nu este asociat cu utilizarea inhibitorilor ECA, este posibilă creșterea probabilității apariției acestuia atunci când se utilizează Renitec. Incidența angioedemului la pacienții din rasa Negroid este mai mare decât la reprezentanții altor rase.

Există rapoarte de cazuri rare de dezvoltare a reacțiilor anafilactice care pun viața în pericol în timpul hiposensibilizării cu un alergen din veninul de himenoptere. Astfel de reacții pot fi evitate dacă Renitek este anulat temporar înainte de apariția hiposensibilizării.

Există informații despre apariția tusei în timpul utilizării medicamentului. În majoritatea cazurilor, tusea este neproductivă, permanentă, iar după desființarea Renitecului se oprește (trebuie luată în considerare la efectuarea diagnostic diferentiat tuse).

Principalii factori de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei sunt insuficiența renală, diabetul zaharat, utilizarea combinată cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren sau amilorid). Riscul crește și cu utilizarea suplimentelor și sărurilor care conțin potasiu. Trebuie avut în vedere faptul că hiperkaliemia poate duce la tulburări grave (în unele cazuri fatale). ritm cardiac. În cazuri de nevoie aplicare combinată cu medicamentele care conțin potasiu sau care cresc potasiul de mai sus, trebuie avută grijă și trebuie efectuată monitorizarea regulată a potasiului seric din sânge.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule

Datorită probabilității de amețeală (în special după administrarea dozei inițiale de Renitec la pacienții care iau diuretice), trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule în timpul perioadei de tratament.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentele antihipertensive și diuretice, atunci când sunt utilizate în asociere cu Renitec, sporesc efectul hipotensiv. Odată cu utilizarea combinată a medicamentului cu diuretice care economisesc potasiu și preparate cu potasiu, crește riscul de a dezvolta hiperkaliemie. Medicamentul, atunci când este utilizat simultan, reduce excreția de litiu și crește toxicitatea preparatelor cu litiu. Cu utilizarea simultană a medicamentului cu analgezice non-narcotice risc crescut de nefrotoxicitate.

Instructiuni de folosire
Fila Ko-renitek. 20mg + 12.5mg №28

Forme de dozare
comprimate 12,5 mg+20 mg

Sinonime
Berlinpril Plus
Renipril GT
Enalapril N

Enap-NL
Enap-NL 20

grup
Combinație de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și diuretice

Denumire comună internațională
Hidroclorotiazidă + Enalapril

Compus
Ingrediente active: maleat de enalapril și hidroclorotiazidă.

Producătorii
Merck Sharp & Dome (Olanda), Merck Sharp & Dome, ambalat de Merck Sharp & Dome B.V. (Marea Britanie)

efect farmacologic
Medicament antihipertensiv. Este o combinație între un inhibitor al ECA (maleat de enalapril) și un diuretic tiazidic (hidroclorotiazidă). Mecanismul acțiunii antihipertensive a maleatului de enalapril este asociat cu inhibarea competitivă a activității ECA, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în suprarenale). cortex). Datorită acțiunii sale vasodilatatoare, maleatul de enalapril reduce rezistența vasculară periferică totală (postîncărcare), presiunea capilară pulmonară (preîncărcare) și rezistența vasculară pulmonară; crește debitul cardiac și toleranța la efort. Hidroclorotiazida perturbă reabsorbția ionilor de sodiu, clorură și apă în tubii distali ai nefronului. Ajută la reducerea hipertensiunii arteriale. Crește excreția ionilor de potasiu, magneziu, bicarbonat; reține ionii de calciu în organism.

Efect secundar
Din partea sistemului cardiovascular: efecte ortostatice, inclusiv hipotensiune arterială; posibil leșin, hipotensiune arterială, neasociată cu poziția corpului, palpitații, tahicardie, dureri în piept. Din partea sistemului nervos central: adesea - amețeli, oboseală crescută (de obicei trec cu scăderea dozei și rareori necesită întreruperea medicamentului); astenie, dureri de cap; posibilă insomnie, somnolență, parestezie, excitabilitate nervoasă crescută și iritabilitate. Din sistemul respirator: tuse; posibilă dificultăți de respirație. Din sistemul digestiv: greață; posibilă diaree, vărsături, indigestie, dureri abdominale, flatulență, constipație, gură uscată, pancreatită. Din sistemul musculo-scheletic: crampe musculare; posibile artralgii. Reacții alergice: posibilă erupție cutanată, mâncărime; rar - angioedem al feței, membrelor, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Reacții dermatologice: posibil sindrom Stevens-Johnson, transpirație abundentă, erupție cutanată. Din sistemul urinar: posibile încălcări ale funcției renale, insuficiență renală. Din sistemul reproducător: impotență; posibil scăderea libidoului. Din partea parametrilor de laborator: rar - hiperglicemie, hiperuricemie, hipokaliemie, niveluri crescute de uree în sânge, creatinina serică, creșterea activității enzimelor hepatice și/sau creșterea bilirubinei serice, hiperkaliemie; în unele cazuri - scăderea hemoglobinei și a hematocritului. Altele: posibil tinitus, gută.

Indicatii de utilizare
Hipertensiunea arterială la pacienții care sunt mai eficiente terapie combinată.

Contraindicatii
anurie; hipersensibilitate la componentele medicamentului; antecedente de angioedem asociat cu utilizarea inhibitorilor ECA; hipersensibilitate la alți derivați de sulfonamide. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată. Când sarcina este stabilită, medicamentul trebuie oprit imediat, cu excepția cazurilor de nevoie vitală de terapie pentru mamă.

Mod de aplicare și dozare
În cazul hipertensiunii arteriale, se prescrie 1 comprimat 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 comprimate 1 dată/zi. La pacienții cu insuficiență renală, Corenitec trebuie utilizat numai după selectarea prealabilă a dozelor fiecăruia dintre componente. În insuficiența renală moderată, doza recomandată de maleat de enalapril administrată singur este de 5 mg până la 10 mg.

Supradozaj
Simptome: Cele mai pronunțate simptome ale unui supradozaj de enalapril sunt hipotensiunea arterială severă, care începe la aproximativ 6 ore după administrarea medicamentului și stupoarea. La o supradoză de hidroclorotiazidă, simptomele cel mai frecvent observate sunt hipopotasemie, hipocloremie, hiponatremie și deshidratare din cauza diurezei excesive. Dacă sunt tratate anterior cu preparate digitalice, aritmiile pot crește din cauza hipokaliemiei. Tratament: medicamentul trebuie întrerupt; se recomandă spălarea gastrică dacă medicamentul a fost luat recent; efectuarea de terapie simptomatică și de susținere în vederea corectării dezechilibrului hidric și electrolitic și a hipotensiunii arteriale. În caz de supradozaj de maleat de enalapril, se recomandă perfuzia intravenoasă cu ser fiziologic; în prezența angiotensinei II, administrarea acesteia poate fi utilă. Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă.

Interacţiune
Când se prescrie maleat de enalapril în combinație cu alte medicamente antihipertensive, este posibilă sumarea efectului. Pierderea de potasiu cauzată de diureticele tiazidice este de obicei redusă de enalaprilat. Conținutul de potasiu din ser rămâne de obicei în limitele normale. Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a sărurilor care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a potasiului seric. Diureticele și inhibitorii ECA reduc excreția de litiu de către rinichi și cresc riscul de a dezvolta intoxicație cu litiu. Preparatele cu litiu, de regulă, nu sunt prescrise simultan cu diuretice sau inhibitori ECA. La pacienții cu insuficiență renală care primesc AINS, în unele cazuri, utilizarea inhibitorilor ECA poate agrava și mai mult funcția renală. Tiazidele pot crește sensibilitatea la tubocurarină.

Instrucțiuni Speciale
La începutul terapiei, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică, mai des la pacienții cu echilibru hidric și electrolitic afectat din cauza tratamentului anterior cu diuretice. Terapia cu diuretice trebuie întreruptă cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului. Pe parcursul tratamentului, pacienții trebuie examinați pentru a identifica semnele clinice ale echilibrului hidric și electrolitic afectat, de ex. deshidratare a organismului, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie sau hipopotasemie, care pot apărea din cauza episoadelor de diaree sau vărsături. La astfel de pacienți, determinarea periodică a compoziției electrolitice a sângelui trebuie efectuată la intervale adecvate. Cu precauție extremă, medicamentul trebuie prescris pacienților cu boală coronariană sau boli cerebrovasculare, deoarece. o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral. Pentru mai multe informații, consultați instrucțiunile de utilizare a medicamentului.

Conditii de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 30°C.