Ketorol pentru injecție - instrucțiuni de utilizare. Ketorol pentru injecție - instrucțiuni de utilizare Sistemul cardiovascular

Un comprimat de medicament conține 10 mg ketorolac trometamol (ketorolac trometamina ).

Componente auxiliare: celuloză, lactoză, stearat de calciu, amidon, Opadry II.

În 1 ml de soluție pentru intravenos și injecție intramusculară contine 30 mg ketorolac trometamol .

Excipienți: edetat disodic dihidrat, etanol, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, propilenglicol , apa.

Formular de eliberare

  • Comprimatele de ketorolac sunt filmate alb, biconvexe.
    10 astfel de tablete în ambalaj contur; 1,2, 5 sau 10 pachete într-un pachet de hârtie.
    10 astfel de tablete într-un borcan de polimer; un astfel de borcan într-un pachet de hârtie.
    25 dintre aceste tablete în ambalaj contur; 2 sau 4 pachete într-un pachet de hârtie.
  • Ketorolac (i.v., i.m.) în fiole conține o soluție transparentă de culoare alb-galben.
    1 sau 2 ml din această soluție într-o fiolă; 5 fiole în ambalaj contur, 1 sau 2 astfel de pachete într-o cutie de carton.
    1 sau 2 ml din această soluție într-o fiolă; 10 astfel de fiole într-o cutie de carton.

efect farmacologic

Antipiretic, analgezic Și antiinflamator .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Are un puternic analgezic acţiune, moderată antipiretic Și antiinflamator acțiune.

Ele sunt asociate cu inhibarea nediscriminatorie a enzimelor ciclooxigenaza din primul și al doilea tip în țesuturile periferice, în urma cărora sinteza mediatorilor durerii, inflamației și termoreglării este inhibată.

Medicamentul nu are efect asupra receptorilor opioizi, nu provoacă dependență, nu deprimă respirația și nu are sedativ Și anxiolitic acțiune.

Puterea efectului analgezic este comparabilă și superioară altor medicamente din grupul său.

După administrare orală analgezic efectul este înregistrat după o oră, cel mai mare efect – după una până la două ore. După injectarea intramusculară începe analgezic Efectul este înregistrat după 30 de minute, cel mai mare efect – după una până la două ore.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat intern și atunci când este administrat prin injecție, este absorbit activ din intestine și țesuturi. Concentrația maximă în sânge se înregistrează după 40-50 de minute, atât după administrarea orală, cât și după injectarea intramusculară. Mâncatul nu afectează absorbția. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 99%.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 6 ore. 90% din doză este excretată prin rinichi, în forma sa originală - 60%; cantitatea rămasă este excretată prin tubul digestiv.

Indicatii de utilizare

Moderat și puternic sindrom de durere :

  • durere de etiologie traumatică;
  • durere în perioada postoperatorie și postpartum;
  • durere când boli oncologice ;
  • luxaţii , entorse ;
  • artralgie , mialgie , radiculita ;

Folosit pentru terapia simptomatică, ameliorarea inflamației și a durerii în momentul utilizării, nu afectează dezvoltarea bolii.

Contraindicatii

  • Combinație (completă sau incompletă), intoleranță (sau alte medicamente din acest grup) și polipoză recurentă a sinusurilor paranazale Și nas .
  • Hipovolemie .
  • droguri seria pirazolone .
  • Exacerbare boli erozive și ulcerative gastro- tract intestinal.
  • Hipocoagularea , risc mare de sângerare.
  • Greu renal sau leziuni hepatice , boli ale ficatului.
  • Stare după chirurgie de bypass coronarian .
  • Hiperkaliemie .
  • Trimestrul 3 de sarcina, nastere si alaptare.
  • Leziuni inflamatorii intestinale.
  • Vârsta mai mică de 16 ani.

Utilizați cu precauție atunci când: astm bronsic , cronic insuficienta cardiaca, , perioada postoperatorie, sindromul edemului, afectarea rinichilor, activ hepatită, colestază, sepsis, boala ischemica inima, dislipidemie , boli cerebrovasculare, leziune arterelor periferice, , leziuni ulcerative tractul digestiv în trecut, infecție H. pylori, utilizarea prelungită a altora medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, varsta in varsta, trimestrul 1 și 2 de sarcină.

Efecte secundare

  • Reacții ale sistemului circulator: modificări de presiune, bradicardieeu , , leșin.
  • Reacții ale sistemului digestiv: dureri abdominale, , flatulență, greaţă, , vărsături, sete, , stomatită , modificări erozive și ulcerative în tractul digestiv, afectarea ficatului.
  • Reacții din exterior sistem nervos: , anxietate, , deficiență de vedere, , tulburări motorii.
  • Reacții ale sistemului respirator: atacuri de sufocare.
  • Reacții ale sistemului genito-urinar: oligurie , frecvența crescută a urinării, poliurie, , hematurie, azotemie, .
  • Reacții ale sistemului hematopoietic: sângerări nazale, anemie , eozinofilie, trombocitopenie.
  • Reacții metabolice: hipokaliemie , creșterea conținutului creatinina sau uree în sânge, hiponatremie.
  • Reacții alergice: erupții cutanate hemoragice, sindromul Stevens-Johnson , sindromul Lyell , , spasm bronșic, mialgie .
  • Alte reactii: .
  • Reacții locale: durere în zona de injectare.

Instrucțiuni de utilizare a Ketorolac (metodă și dozare)

Instrucțiunile de utilizare ale comprimatelor de ketorolac recomandă utilizarea lor pe cale orală. Doză unică - 10 mg. Data viitoare când îl utilizați, puteți lua 10 mg de până la patru ori pe zi; cea mai mare doză zilnică nu trebuie să depășească 40 mg. Durata tratamentului este de până la 5 zile.

Instrucțiunile de utilizare pentru injecții cu ketorolac recomandă ca, atunci când sunt administrate intramuscular, să se respecte o doză unică de până la 30 mg o dată la 4-6 ore. Cea mai mare doză este de 90 mg (trei fiole) pe zi. Durata cea mai lungă de utilizare a medicamentului este de până la 2 zile.

Supradozaj

Simptome: greață, dureri abdominale, vărsături, acidoza metabolica, afectarea rinichilor modificări erozive și ulcerative organele digestive.

Tratament: simptomatic.

Interacţiune

Utilizarea cu alte medicamente din același grup (OKPD - medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ), glucocorticosteroizi, corticotropină, etanol, suplimente de calciu crește riscul tractului gastrointestinal și apariția sângerării din stomac și intestine.

Pentru a reduce riscul de dezvoltare efecte secundare Cea mai mică doză eficientă trebuie utilizată pentru cel mai scurt curs posibil.

În timpul tratamentului cu medicamentul, trebuie să aveți grijă când conduceți.

Analogii

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Analogii Ketarolac: , Ketonort, Ketorolac-Credopharm si altii.

Pentru copii

Utilizarea interzisă de către persoanele sub 16 ani.

În timpul sarcinii (și alăptării)

Trimestrul 3, nașterea și sunt o contraindicație strictă pentru administrarea medicamentului. În trimestrul 1 și 2

Compus

1 ml ketorolac trometamol 30 mg. Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină, povidonă, stearat de magneziu, carboximetil amidon de sodiu.

Efect farmacologic

AINS. Ketorolac trometamol are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, efecte antiinflamatorii și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității COX-1 și COX-2, care catalizează formarea prostaglandinelor din acidul arahidonic, care joacă un rol important în patogeneza durerii, inflamației și febrei. Puterea efectului analgezic este comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor AINS. Debutul efectului analgezic se observă după 0,5 ore, efectul maxim se atinge după 1-2 ore.

Indicatii

Sindrom dureresc de severitate puternică și moderată: - leziuni. - durere de dinţi. - Durere in perioada postoperatorie. - boli oncologice. - mialgie, artralgie. - nevralgii, radiculite. - luxații, entorse. - boli reumatismale. Destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Contraindicatii

Combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză nazală recurentă și sinusuri paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv antecedente) - urticarie, rinită cauzată de administrarea de AINS (antecedente) - intoleranță medicamente seria pirazolone - hipovolemie (indiferent de cauză) - leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută - hipocoagulare (inclusiv hemofilie) - sângerare sau risc ridicat de dezvoltare a acestora - insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) - insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă - stare după grefarea bypassului coronarian - hiperkaliemie confirmată - boli inflamatorii intestine - perioada de naștere - perioada de alăptare - copii sub 16 ani (siguranța și eficacitatea utilizării nu au fost stabilite) - sensibilitate crescută la componentele medicamentului. Cu prudență: astm bronșic, prezența factorilor care cresc efectul toxic asupra tractului gastrointestinal (alcoolism, fumat și colecistită) perioada postoperatorie, insuficiență cardiacă cronică, sindrom de edem, hipertensiune arteriala, insuficiență renală (creatinina serică mai mică de 50 mg/l), colestază, sepsis, lupus eritematos sistemic, utilizare concomitentă cu alte AINS, boală coronariană, boli cerebrovasculare, dislipidemie/hiperlipidemie, Diabet, boală arterială periferică, insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min), antecedente de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea pe termen lung a AINS, boli somatice severe, utilizarea concomitentă a corticosteroizi orali (inclusiv prednisolon), anticoagulante (inclusiv warfarină), agenți antiplachetari (inclusiv clopidogrel), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (inclusiv citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină), pacienți vârstnici (peste 65 de ani).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Efecte secundare

Instrucțiuni Speciale

Frecvența reacțiilor adverse: adesea (mai mult de 3%), mai rar (1-3%), rar (mai puțin de 1%). Din afară sistem digestiv: adesea - gastralgie, diaree. mai rar - stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac. rareori - pierderea poftei de mâncare, greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforații și/sau sângerări - dureri abdominale, spasm sau arsuri în regiunea epigastrică, sânge în scaun sau melenă, vărsături cu sânge sau asemănător cafelei vărsături groase, greață, arsuri la stomac), icter colestatic, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută. Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută, lombalgie, hematurie, azotemie, sindrom hemolitic-uremic ( anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare crescută, creștere sau scădere a volumului de urină, nefrită, edem de origine renală. Din simțuri: rar - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv percepția vizuală încețoșată). Din afară sistemul respirator: rar - bronhospasm sau dificultăți de respirație, rinită, edem pulmonar, edem laringian (dificultate la respirație). Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap, amețeli, somnolență. rar - meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau mușchilor spatelui), hiperactivitate (modificări de dispoziție, anxietate), halucinații, depresie, psihoză, leșin. Din afară a sistemului cardio-vascular: mai rar - creșterea tensiunii arteriale. Din organele hematopoietice: rareori - anemie, eozinofilie, leucopenie. Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sângerare dintr-o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală. Din afară piele Mai puțin frecvente: erupții cutanate (inclusiv erupții cutanate maculopapulare), purpură. rar - dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, hiperemie, îngroșarea sau descuamarea pielii, mărirea și/sau durerea amigdalelor), urticarie, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell). Reacții alergice: rar - anafilaxie sau reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee, umflarea pleoapelor, edem periorbital, greutate în cufăr, respirație șuierătoare). Reacții locale: mai rar - arsură sau durere la locul injectării. Altele: adesea - umflare (față, picioare, glezne, degete, picioare, creștere în greutate). mai rar - transpirație crescută, rar - umflarea limbii, febră.

Ketorolac este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu un efect analgezic puternic și antipiretic moderat. Scopul său principal este ameliorarea durerii de diverse origini. Durerea este o senzație subiectivă care servește ca un indicator al leziunilor tisulare. Pentru a selecta analgezicul optim, este necesar să se înțeleagă clar activitatea sa analgezică, selectivitatea pentru COX (ciclooxigenază 1 și 2), biodisponibilitatea, prezența diferitelor căi de administrare și viteza de debut. efect terapeutic,profil de securitate. Ketorolac este un AINS neselectiv (neselectiv), al cărui mecanism de acțiune este asociat cu suprimarea activității COX-1 și COX-2 în țesuturile periferice, ca urmare a sintezei de prostaglandine, mediatori. de durere și inflamație, este inhibată. Medicamentul nu interacționează cu receptorii opioizi și nu afectează functia respiratorie, nu creează dependență, nu are efect sedativ. Efectul analgezic este similar cu cel al morfinei și este mult superior altor AINS. După administrarea orală, efectul analgezic se dezvoltă după 1 oră, efectul maxim al medicamentului apare în a 2-a oră. De fapt, ketorolac este singurul AINS folosit pentru a calma durerea acută. Medicamentul este lipsit de majoritatea efectelor secundare negative caracteristice opioidelor (sedare, depresie respiratorie, dependență de droguri). Înalt activitate analgezica ketorolac a fost demonstrat într-un număr de studii clinice. Ketorolac este medicamentul de alegere pentru eliminare durere acută, cu toate acestea, utilizarea sa pe termen scurt este posibilă și în caz de exacerbare a durerii cronice (de exemplu, cu osteoartrita, artrita reumatoida). Astfel, pentru durerile spinale severe, conform unui studiu, eficacitatea ketorolacului a fost comparabilă cu cea a meperidinei și codeinei și efecte secundare au fost mult mai puțin pronunțate.

La colică renală 30 mg ketorolac ca soluție pt administrare intravenoasă a avut același efect analgezic ca 2,5 mg de metamizol în combinație cu antispastice cu mai puține efecte secundare negative reactii adverse. În conformitate cu datele experimentale, blocarea sintezei de prostaglandine în rinichi cu ketorolac suprimă peristaltismul și reduce presiunea în tractul urinar, ameliorează spasmul și reduce intensitatea fluxului sanguin renal. Medicamentul este absorbit rapid în intestine. Datorită biodisponibilității sale ridicate (80-100%), efectul analgezic se dezvoltă destul de repede. Durata efectului terapeutic al ketorolacului este de până la 10 ore. Incidența reacțiilor secundare negative în timpul tratamentului cu ketorolac nu depășește 2,7%. Cele mai caracteristice în acest sens sunt simptomele dispeptice. Un interes deosebit este studiul eficacității și siguranței formelor injectabile de ketorolac în comparație cu alte AINS: metamizol, diclofenac și lornoxicam. S-a constatat că lornoxicamul și ketorolacul au avut cea mai bună eficacitate analgezică, superioară metamizolului și diclofenacului. Aceste AINS diferă și în ceea ce privește tolerabilitatea. Trebuie remarcat faptul că administrarea unică a tuturor medicamentelor studiate a fost relativ sigură. Mai mult, utilizarea metamizolului și a diclofenacului într-un număr de cazuri a fost asociată cu apariția reacțiilor locale la locul injectării. A existat 1 caz de necroză tisulară la locul injectării după administrarea de diclofenac și mai multe cazuri de infiltrate după administrarea de metamizol. Rezultatul studiului indică faptul că utilizarea ketorolacului pentru tratamentul durerii acute este justificată, iar acest medicament este mai eficient pentru leziuni și dureri musculo-scheletice, comparativ cu alte AINS.

Farmacologie

Ketorolac are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, efecte antiinflamatoare și antipiretice moderate.

Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității enzimei ciclooxigenazei 1 și 2, în principal. în țesuturile periferice, rezultând inhibarea biosintezei prostaglandinelor - modulatori sensibilitate la durere, termoreglare și inflamație. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri [-]S si [+]R, cu efect analgezic datorat formei [-]S.

Medicamentul nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic.

Puterea efectului analgezic este comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor AINS.

După administrarea orală, debutul efectului analgezic se observă după 1 oră, efectul maxim se atinge după 1-2 ore.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, Ketorolac-Verte este bine absorbit din tractul gastrointestinal, Cmax în plasma sanguină (0,7-1,1 μg/ml) este atinsă la 40 de minute după administrarea unei doze de 10 mg pe stomacul gol. Alimentele bogate în grăsimi reduc Cmax a medicamentului în sânge și întârzie realizarea acestuia cu 1 oră.

99% din medicament se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui și, în cazul hipoalbuminemiei, cantitatea de substanță liberă din sânge crește.

Biodisponibilitate - 80-100%. Este timpul să ajungeți la Css la administrare orală- 24 de ore când este prescris de 4 ori pe zi (mai sus subterapeutic) și după administrarea orală a 10 mg este de 0,39-0,79 mcg/ml. Volumul de distribuție este de 0,15-0,33 l/kg. La pacienții cu insuficiență renală, volumul de distribuție al medicamentului poate crește de 2 ori, iar volumul de distribuție al enantiomerului R cu 20%. Pătrunde în laptele matern: când mama ia 10 mg de ketorolac, Cmax în lapte este atinsă la 2 ore după administrarea primei doze și este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când se utilizează medicamentul de 4 ori o dată pe zi). zi) este de 7,9 ng/ml.

Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele, care sunt excretate prin rinichi și p-hidroxiketorolacul. Este excretat 91% prin rinichi, 6% prin intestine.

T1/2 la pacientii cu functie renala normala este, in medie, de 5,3 ore.T1/2 este prelungit la pacientii varstnici si scurtat la cei tineri. Funcția hepatică nu are efect asupra T1/2. La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore.Nu se excretă în timpul hemodializa.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (10) - pachete de carton.
25 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
25 buc. - ambalaje cu celule de contur (4) - pachete de carton.
10 bucati. - borcane polimer (1) - pachete de carton.

Dozare

Ketorolac-Verte este utilizat pe cale orală o dată sau în mod repetat, în funcție de severitatea sindromului de durere. Doza unică - 10 mg, când se repetă, se recomandă administrarea a 10 mg de până la 4 ori pe zi, în funcție de severitatea durerii; doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg.

Când se administrează oral, durata cursului nu trebuie să depășească 5 zile.

Supradozaj

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, ulcer peptic sau gastrită erozivă, disfuncție renală, acidoză metabolică.

Tratament: lavaj gastric, administrare de adsorbanti ( Cărbune activ) și efectuarea terapiei simptomatice (menținerea funcțiilor vitale ale organismului). Nu este eliminat suficient prin dializă.

Interacţiune

Utilizarea simultană a ketorolac cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, preparate de calciu, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere gastro-intestinale și la dezvoltarea sângerării gastrointestinale.

Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea. Administrarea concomitentă de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (monitorizează concentrația de metotrexat în plasma sanguină).

Probenicidul reduce clearance-ul plasmatic și volumul de distribuție al ketorolacului, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și crește timpul de înjumătățire al acestuia. Odată cu utilizarea ketorolacului, clearance-ul metotrexatului și litiului poate scădea și toxicitatea acestor substanțe poate crește. Administrarea concomitentă cu anticoagulante indirecte, heparină, trombolitice, antiagregante plachetare, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină crește riscul de sângerare. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scade sinteza de prostaglandine la nivelul rinichilor). Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ.

Antiacidele nu afectează absorbția completă a medicamentului.

Efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale crește (este necesară recalcularea dozei). Administrarea concomitentă cu valproat de sodiu determină perturbarea agregării trombocitelor. Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.

Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește. Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

Efecte secundare

Adesea - mai mult de 3%, mai rar - 1-3%, rareori - mai puțin de 1%.

Din sistemul digestiv: adesea (mai ales la pacienții vârstnici peste 65 de ani cu antecedente de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal) - gastralgie, diaree; mai rar - stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac; rareori - greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforație și/sau sângerare - dureri abdominale, spasm sau arsură în regiunea epigastrică, melenă, vărsături ca „zaț de cafea”, greață, arsuri la stomac etc.), colestatic icter, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută, dureri de spate cu sau fără hematurie și/sau azotemie, sindrom hemolitic uremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare frecventă, creștere sau scădere a volumului de urină, nefrită, edem origine renală.

Din simțuri: rar - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv percepția vizuală încețoșată).

Din sistemul respirator: rareori: bronhospasm sau dispnee, rinită, edem laringian (respirație scurtă, dificultăți de respirație).

Din partea sistemului nervos central: adesea - dureri de cap, amețeli, somnolență, rar - meningită aseptică (febră, dureri de cap severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau mușchilor spatelui), hiperactivitate (modificări de dispoziție, anxietate), halucinații, depresie, psihoză.

Din sistemul cardiovascular: mai rar - creșterea tensiunii arteriale, rar - edem pulmonar, leșin.

Din organele hematopoietice: rar - anemie, eoziofilie, leucopenie.

Din sistemul de hemostază: rar - sângerare dintr-o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală.

Din piele: mai rar - erupție cutanată (inclusiv erupție cutanată maculopapulară), purpură, rar - dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, înroșire, îngroșare sau descuamare a pielii, umflare și/sau sensibilitate a amigdalelor), urticarie, Stevens sindrom - Johnson, sindromul Lyell.

Reacții locale: mai rar - arsură sau durere la locul injectării.

Reacții alergice: rar - anafilaxie sau reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflare a pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greutate în piept, respirație șuierătoare).

Altele: adesea - umflare (față, picioare, glezne, degete, picioare, creștere în greutate); mai rar - transpirație crescută, rar - umflarea limbii, febră.

  • hipocoagulare (inclusiv hemofilie);
  • insuficiență hepatică și/sau renală (creatinină plasmatică peste 50 mg/l);
  • accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat);
  • diateza hemoragică;
  • utilizarea simultană cu alte AINS;
  • risc ridicat de dezvoltare sau reapariție a sângerării (inclusiv după operații);
  • tulburare hematopoietică;
  • sarcina, nașterea și alăptarea;
  • copii sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
  • ameliorarea durerii înainte și în timpul operatii chirurgicale(deoarece riscul de sângerare este mare);
  • Durere cronică.

    Cu prudență: astm bronșic, colecistită, insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arterială, afectare a funcției renale (creatinina plasmatică sub 50 mg/l), colestază, hepatită activă, sepsis, lupus eritematos sistemic; vârsta înaintată (peste 65 de ani); polipii mucoasei nazale și nazofaringiene.

    Caracteristicile aplicației

    Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

    Contraindicat în timpul sarcinii, nașterii și alăptării.

    Utilizați pentru disfuncția hepatică

    Contraindicat în insuficiența hepatică.

    Utilizați pentru insuficiență renală

    Contraindicat in insuficienta renala (creatinina plasmatica peste 50 mg/l).

    Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală (creatinina plasmatică sub 50 mg/l).

    Utilizare la copii

    Contraindicat copiilor sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

    Instrucțiuni Speciale

    Efectul asupra agregării trombocitelor încetează după 24-48 de ore.Hipovolemia crește riscul de apariție a reacțiilor adverse la nivelul rinichilor. Dacă este necesar, poate fi prescris în combinație cu analgezice narcotice.

    A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile. Pacienților cu tulburări de coagulare a sângelui li se prescrie medicamentul numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, ceea ce este deosebit de important în perioada postoperatorie, ceea ce necesită o monitorizare atentă a hemostazei.

    Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

    Deoarece o proporție semnificativă dintre pacienții cărora li se prescrie Ketorolac-Verte dezvoltă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (somnolență, amețeli, dureri de cap), se recomandă evitarea lucrărilor care necesită atenție sporităși reacție rapidă (conducerea vehiculelor, lucrul cu utilaje etc.).

    KETOROLAC

    Denumire comună internațională

    Ketorolac

    Forma de dozare

    Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, 30 mg/ml

    Compus

    1 ml solutie contine

    substanta activa - ketorolac trometamol 30 mg,

    excipienți: clorură de sodiu, edetat disodic, apă pentru preparate injectabile

    Descriere

    Lichid transparent gălbui

    Grupa farmacoterapeutică

    Medicamente antiinflamatoare și antireumatice. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Acid acetic derivate.

    Ketorolac

    Cod ATX М01АВ15

    Proprietăți farmacologice

    Farmacocinetica

    Biodisponibilitate - 80-100%, absorbtia dupa administrarea intramusculara este completa si rapida. După administrarea intramusculară a 30 mg, concentrația maximă în plasma sanguină este (Cmax) 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg/ml, timpul până la atingerea concentrației maxime este de 15-73 de minute, respectiv. -60 min; Cmax după perfuzie intravenoasă de 15 mg - 1,96-2,98 mcg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg/ml. Timpul până la atingerea concentrațiilor de echilibru (Css) cu administrare parenterală este de 24 de ore când este administrat de 4 ori pe zi (mai sus subterapeutic) și cu administrare intramusculară este de 15 mg - 0,65-1,13 mcg/ml, 30 mg - 1,29-2 ,47 mcg/ ml, cu perfuzie intravenoasă de 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml.

    99% din medicament se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui și, în cazul hipoalbuminemiei, cantitatea de substanță liberă din sânge crește.

    Volumul de distribuție este de 0,15-0,33 l/kg. La pacienții cu insuficiență renală, volumul de distribuție al medicamentului poate crește de 2 ori, iar volumul de distribuție al enantiomerului R cu 20%. Trece prost prin bariera hemato-encefalică și pătrunde în placentă (10%). Se găsește în cantități mici în laptele matern.

    Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele, care sunt excretate prin rinichi și p-hidroxiketorolacul.

    Este excretat în proporție de 91% prin rinichi (40% sub formă de metaboliți), 6% prin intestine. Timpul de înjumătățire (T1/2) la pacienții cu funcție renală normală este în medie de 5,3 ore (3,5-9,2 ore după administrarea intramusculară a 30 mg, 4-7,9 ore după administrarea intravenoasă a 30 mg). T1/2 se prelungește la pacienții vârstnici și se scurtează la cei tineri. Funcția hepatică nu are efect asupra T1/2. La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore.

    Clearance-ul total este cu administrare intramusculara de 30 mg - 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h la pacientii varstnici), perfuzie intravenoasa de 30 mg - 0,03 l/kg/h; la pacientii cu insuficienta renala cu o concentratie plasmatica a creatininei de 19-50 mg/l cu administrare intramusculara de 30 mg - 0,015 l/kg/h.

    Nu se excretă prin hemodializă.

    Farmacodinamica

    Ketorolac are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, efecte antiinflamatoare și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității enzimei ciclooxigenazei 1 și 2, în principal în țesuturile periferice, rezultând inhibarea biosintezei prostaglandinelor - modulatori ai sensibilității durerii, termoreglarii și inflamației. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri [-]S si [+]R, cu efect analgezic datorat formei [-]S.

    Puterea efectului analgezic este comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

    Medicamentul nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic.

    După administrarea intramusculară, debutul efectului analgezic se observă după 0,5 ore, efectul maxim se atinge după 1-2 ore.

    Indicatii de utilizare

    Pentru ameliorarea pe termen scurt a durerilor de intensitate moderată și severă, în principal în leziuni, în perioada postoperatorie, cu sindrom radicular, dureri musculare și articulare

    Instructiuni de utilizare si doze

    Se injectează adânc în mușchi, lent (sau intravenos într-un flux) timp de cel puțin 15 secunde în dozele minime eficiente, selectate în funcție de intensitatea durerii și de răspunsul pacientului. Dacă este necesar, se pot prescrie analgezice opioide suplimentare în același timp în doze reduse.

    Doze unice pentru o singură administrare intramusculară sau intravenoasă:

    Adulți sub 65 de ani și copii peste 16 ani - 10-30 mg, în funcție de severitatea sindromului de durere;

    Adulți peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 10-15 mg.

    Doze pentru administrare parenterală repetată:

    intramuscular

    Adulților sub 65 de ani și copiilor peste 16 ani li se administrează 10-30 mg ca primă doză, apoi 10-30 mg la 6 ore (de obicei 30 mg la 6 ore);

    Adulți peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 10-15 mg la fiecare 4-6 ore;

    intravenos

    Adulților sub 65 de ani și copiilor peste 16 ani li se injectează 10-30 mg, apoi 10-30 mg la fiecare 6 ore, cu perfuzie continuă folosind o pompă de perfuzie, doza inițială este de 30 mg, apoi viteza de perfuzie. este de 5 mg/h;

    Adulților peste 65 de ani sau cu insuficiență renală li se administrează un bolus de 10-15 mg la fiecare 6 ore.

    Doza zilnică maximă pentru adulții cu vârsta sub 65 de ani și copiii cu vârsta peste 16 ani nu trebuie să depășească 90 mg, iar pentru adulții peste 65 de ani sau cu insuficiență renală - 60 mg atât pentru calea de administrare intramusculară, cât și intravenoasă.

    Perfuzia intravenoasă continuă nu trebuie să dureze mai mult de 24 de ore. Când se administrează parenteral, durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.

    La trecerea de la administrarea parenterală a medicamentului la administrarea orală, doza zilnică totală a ambelor forme de dozareîn ziua transferului nu trebuie să depășească 90 mg pentru adulții sub 65 de ani și copiii cu vârsta peste 16 ani și 60 mg pentru adulții peste 65 de ani sau cu insuficiență renală. În acest caz, doza de medicament în tablete în ziua tranziției nu trebuie să depășească 30 mg.

    Efecte secundare

    De multe ori - mai mult de 3%, Uneori- 1-3 %, rareori- mai putin de 1%

    De multe ori

    Gastralgie, diaree (în special la pacienții vârstnici peste 65 de ani, cu antecedente de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal)

    Dureri de cap, amețeli, somnolență

    Umflare (față, picioare, glezne, degete, picioare, creștere în greutate)

    Uneori

    Stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac

    Creșterea tensiunii arteriale

    Erupție cutanată (inclusiv erupție maculopapulară), purpură

    Arsura sau durere la locul injectării

    Transpirație excesivă

    Rareori

    Greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforație și/sau sângerare - durere abdominală, spasm sau arsură în regiunea epigastrică, sânge în scaun sau melenă, vărsături cu sânge sau de tip „zaț de cafea”, greață, arsuri la stomac și altele), icter colestatic, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută

    - insuficiență renală acută, lombalgie cu sau fără hematurie și/sau azotemie, sindrom hemolitico-uremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare frecventă, creștere sau scădere a volumului de urină, nefrită, edem de origine renală

    - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată)

    - bronhospasm sau dispnee, rinită, edem pulmonar, edem laringian (respirație scurtă, dificultăți de respirație)

    - meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, înțepenirea gâtului și/sau a mușchilor spatelui), hiperactivitate (modificări de dispoziție, neliniște), halucinații, depresie, psihoză

    - leșin

    - anemie, eozinofilie, leucopenie

    - sângerare de la o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală

    - dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, roșeață, îngroșarea sau descuamarea pielii, umflarea și/sau sensibilitatea amigdalelor), urticarie, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell

    - anafilaxie sau reacții anafilactoide (schimbarea culorii pielii feței, mâncărimi ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflare a pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greutate în piept, respirație șuierătoare)

    - umflarea limbii, febră.

    Contraindicatii

    Hipersensibilitate la ketorolac, combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză nazală recurentă și sinusuri paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv antecedente), urticarie, rinită cauzată de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene. droguri (antecedente de ), deshidratare

    Intoleranță la medicamentele din seria pirazolone, hipovolemie (indiferent de cauză), sângerare sau risc ridicat de dezvoltare a acesteia, stare după intervenția chirurgicală de bypass coronarian, hiperkaliemie confirmată, boli inflamatorii intestinale

    Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice, hipocoagulare (inclusiv hemofilie)

    Insuficiență renală și/sau hepatică severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min)

    Accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat), diateză hemoragică, tulburare hematopoietică

    Sarcina, nașterea și alăptarea

    Copilărie până la 16 ani.

    Ameliorarea durerii înainte și în timpul intervenției chirurgicale din cauza riscului ridicat de sângerare, durere cronică

    Interacțiuni medicamentoase

    Utilizarea simultană a ketorolac cu acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, preparate de calciu, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere ale tractului gastrointestinal și la dezvoltarea sângerării gastrointestinale.

    Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea. Administrarea concomitentă de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (monitorizează concentrația de metotrexat în plasma sanguină).

    Odată cu utilizarea ketorolacului, clearance-ul metotrexatului și litiului poate scădea și toxicitatea acestor substanțe poate crește. Administrarea concomitentă cu anticoagulante indirecte, heparină, trombolitice, antiagregante plachetare, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină crește riscul de sângerare. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scade sinteza de prostaglandine la nivelul rinichilor). Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ, deoarece efectul lor este sporit.

    Efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale crește (este necesară recalcularea dozei). Administrarea concomitentă cu acid valproic determină întreruperea agregării trombocitelor. Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.

    Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește.

    Probenecidul și medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

    Soluția injectabilă nu trebuie amestecată în aceeași seringă cu sulfat de morfină, prometazină și hidroxizină din cauza precipitațiilor. Farmaceutic incompatibil cu soluția de tramadol și preparatele cu litiu.

    Soluția injectabilă este compatibilă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză, soluție Ringer și Ringer-lactat, soluție Plasmalit, precum și soluții perfuzabile care conțin aminofilină, clorhidrat de lidocaină, clorhidrat de dopamină, insulină umană cu acțiune scurtă și sare de sodiu heparină.

    Instrucțiuni Speciale

    Cu grija: astm bronsic; colecistită; insuficiență cardiacă cronică; hipertensiune arteriala; insuficiență renală (creatinina plasmatică sub 50 mg/l); colestază; hepatită activă; septicemie; lupus eritematos sistemic; vârsta înaintată (peste 65 de ani); polipi ai membranei mucoase a nasului și nazofaringelui, utilizarea simultană cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene; prezența factorilor care cresc toxicitatea tractului gastrointestinal: alcoolism, fumat; perioada postoperatorie, sindrom de edem, boală coronariană, boli cerebrovasculare, dislipidemie/hiperlipidemie, diabet zaharat, boli arteriale periferice, clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml/min, antecedente de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu H. pylori, lung -utilizarea pe termen lung a medicamentelor nesteroidiene medicamente antiinflamatoare, boli somatice severe, utilizarea concomitentă de glucocorticosteroizi orali (inclusiv clopidogrel), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (inclusiv citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină).

    Atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, pot apărea retenție de lichide, decompensare cardiacă și hipertensiune arterială. Efectul asupra agregării trombocitelor încetează după 24-48 de ore.

    Hipovolemia crește riscul de apariție a reacțiilor adverse de la rinichi. Dacă este necesar, poate fi prescris în combinație cu analgezice narcotice.

    A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile. Pacienților cu tulburări de coagulare a sângelui li se prescrie medicamentul numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, ceea ce este deosebit de important în perioada postoperatorie, necesitând o monitorizare atentă a hemostazei.

    Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase

    Supradozaj

    Simptome(cu o singură administrare): dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, afectarea funcției renale, acidoză metabolică.

    *SOTEKS PHARMFIRM CJSC* Biosinteză OJSC Biokhimik, Uzina OJSC Borisov consumabile medicale, OJSC Vertex (JSC) Grotex, LLC K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKHIN-KHARKOV JSC Moskhimfarmpreparaty numită după N.A. Semashko, JSC Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise, JSC Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC) SLAVIC PHARMACY LLC SOTEX Tatkhimpharmpreparaty El JSC Ellaratories, LLC

    Țara de origine

    India Republica Belarus Rusia România Ucraina

    Grup de produse

    Medicamente antiinflamatoare (AINS)

    Medicament antiinflamator nesteroidian (AINS)

    Formulare de eliberare

    • 10 comprimate într-un blister. 20 sau 100 de tablete într-un borcan de sticlă sau polimer. 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 blistere de 1 ml - fiole din sticlă închisă la culoare (5) - blistere (1) - cutii de carton. 1 ml - fiole din sticlă închisă (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton. 1 ml - fiole din sticlă închisă (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton. 1,0 ml - fiole (5) - tăvi de plastic (2) - cutii de carton 10 - blistere (2) - cutii de carton 10 fiole de 1 ml per pachet 10 comprimate în blistere din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată. 10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton. 20 comprimate per pachet Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml, 1 ml in fiole - 10 buc per ambalaj. Comprimate filmate, 10 mg: 10 comprimate într-un blister. 20 sau 100 de tablete într-un borcan de sticlă sau polimer. 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 blistere, cutie cu 10 fiole a 1 ml, cutie cu 20 comprimate

    Descrierea formei de dozare

    • lichid limpede culoare galben deschis cu un miros slab. comprimate filmate alb, cu o suprafață biconvexă. Lichid transparent incolor sau ușor colorat. Soluție transparentă, incoloră până la gălbuie. Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este transparentă, de culoare gălbuie. Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este transparentă, de culoare galben deschis. Soluția pentru administrare intramusculară este de culoare galben deschis, o soluție transparentă pentru administrare intramusculară. comprimate Comprimate filmate Comprimate filmate Comprimatele filmate sunt albe, aspre, rotunde, biconvexe.

    efect farmacologic

    AINS cu efecte analgezice pronunțate, antiinflamatorii și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității enzimelor COX-1 și COX-2, în principal în țesuturile periferice, rezultând inhibarea biosintezei prostaglandinelor - modulatori ai sensibilității durerii, termoreglarii și inflamației. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri S(-) și R(+), iar efectul analgezic se datorează formei S(-). Medicamentul nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic. Puterea efectului analgezic este comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor AINS. După administrarea orală, debutul efectului analgezic se notează după 1 oră, efectul maxim se atinge după 1-2 ore.După administrare intramusculară, debutul efectului analgezic se notează după 30 de minute, efectul maxim se atinge după 1 -2 ore.

    Farmacocinetica

    Absorbție Atunci când este administrat pe cale orală, Ketorolac este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Tmax este la 40 de minute după administrarea pe stomacul gol la o doză de 10 mg. Cmax în plasma sanguină este de 0,7-1,1 mcg/ml. Alimentele bogate în grăsimi reduc Cmax a medicamentului în sânge și întârzie realizarea acestuia cu 1 oră. Absorbția prin injecție intramusculară este completă și rapidă. Biodisponibilitatea este de 80-100%. După administrarea intramusculară a 30 mg, Cmax în plasma sanguină este de 1,74-3,1 mcg/ml. După administrarea intramusculară în doză de 60 mg, Cmax în plasma sanguină este de 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax este de 15-73 min și respectiv 30-60 min. După o perfuzie intravenoasă în doză de 15 mg, Cmax este de 1,96-2,98 mcg/ml, la o doză de 30 mg, Cmax este de 3,69-5,61 mcg/ml. Distribuție: Legarea proteinelor plasmatice - 99%. Cu hipoalbuminemia, cantitatea de substanță liberă din sânge crește. Vd este 0,15-0,33 l/kg. Timpul pentru a ajunge la Css atunci când este administrat oral este de 24 de ore când se utilizează 4 (mai sus subterapeutic) și după administrarea orală a 10 mg este de 0,39-0,79 mcg/ml. Css cu administrare parenterală se realizează după 24 de ore când se utilizează 4 (mai sus subterapeutic) și cu administrare IM în doză de 15 mg este de 0,65-1,13 μg/ml, cu administrare IM în doză de 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; cu perfuzie intravenoasă în doză de 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, cu perfuzie intravenoasă în doză de 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml. Trece slab prin BBB, pătrunde în bariera placentară (10%). Se remarcă prin lapte matern. Când mama ia 10 mg de ketorolac pe cale orală, Cmax în lapte este de 7,3 ng/ml, Tmax este la 2 ore după administrarea primei doze. La 2 ore după a doua doză de ketorolac (când se utilizează medicamentul 4), Cmax este de 7,9 ng/ml. Când este administrat parenteral, este excretat în laptele matern în cantități mici. Metabolizare Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele și p-hidroxiketorolacul. Excreție Excretată în urină - 91% (40% sub formă de metaboliți), în fecale - 6%. Nu se excretă prin hemodializă. T1/2 la pacienţii cu funcţie renală normală este în medie de 5,3 ore (după administrarea intramusculară a 30 mg - 3,5-9,2 ore, după administrarea intravenoasă a 30 mg - 4-7,9 ore). Clearance-ul total cu injecție intramusculară de 30 mg este de 0,023 l/kg/h, cu perfuzie intravenoasă de 30 mg este de 0,03 l/kg/h. Farmacocinetica în situații clinice speciale La pacienții cu insuficiență renală, Vd-ul medicamentului poate crește de 2 ori, iar Vd-ul enantiomerului său R cu 20%. Cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l cu administrarea intramusculară a 30 mg de medicament, clearance-ul total este de 0,015 l/kg/h. La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore. Funcția hepatică are nici un efect la T1/2. La pacienții vârstnici, clearance-ul total atunci când este administrat intramuscular la o doză de 30 mg este de 0,019 l/kg/h. T1/2 este prelungit la pacienții vârstnici

    Conditii speciale

    Înainte de a prescrie medicamentul, este necesar să se clarifice problema unei alergii anterioare la medicament sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Din cauza riscului de dezvoltare reactii alergice Prima doză este luată sub strictă supraveghere medicală. Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu insuficiență renală, cardiacă sau hepatică, cum ar fi medicamentul antiinflamator nesteroidian poate determina deteriorarea funcției renale. În timpul utilizării ketorolac, este posibilă o creștere a nivelului enzimelor hepatice. Dacă se dezvoltă boală hepatică sau dacă se observă manifestări sistemice, tratamentul cu ketorolac trebuie întrerupt. Utilizarea ketorolac poate afecta fertilitatea și nu este recomandată pentru utilizare de către femeile care intenționează să rămână gravide. Pentru femeile care nu pot rămâne gravide sau care sunt evaluate pentru probleme de fertilitate, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu ketorolac. Pacienții cu tulburări de coagulare a sângelui sunt prescriși numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, deosebit de important pentru pacienții postoperatori care necesită o monitorizare atentă a hemostazei. Nu este recomandat pentru utilizare postoperator și perioada postpartumîn practica obstetrică pentru a preveni eventualele sângerări atone masive. Nu se recomandă utilizarea ca medicament pentru premedicație sau menținerea anesteziei. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte specii periculoase activități care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii, deoarece o proporție semnificativă de pacienți atunci când este prescris medicamentul dezvoltă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (inclusiv somnolență, amețeli, dureri de cap). Supradozaj Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, dezvoltare de ulcer peptic la stomac sau gastrită erozivă, afectarea funcției renale, acidoză metabolică. Tratament: lavaj gastric, administrare de adsorbanti (carbon activat) si terapie simptomatica. Ketorolac nu este eliminat suficient prin dializă.

    Compus

    • 1 ml ketorolac trometamol (ketorolac trometamină) 30 mg, un comprimat conține: ingredient activ – ​​ketorolac trometamină - 10 mg; excipienți: lactoză monohidrat, amidon de cartofi, celuloză microcristalină, stearat de calciu, opadry II 1 ml ketorolac trometamol (ketorolac trometamină) 30 mg Excipienți: etanol (în termeni anhidru) - 100 mg, clorură de sodiu - 4,35 mg soluție de hidroxid de sodiu, 1 M sau soluție de acid clorhidric 1 M - până la pH 6,9-7,9, apă d/i - până la 1 ml. 1 filă. ketorolac trometamina 10 mg Excipienți: celuloză microcristalină 120 mg, lactoză monohidrat (comprimat de 80 mesh) 69 mg, stearat de magneziu 1 mg. 1 ml soluție conține - substanta activa: ketorolac trometamina - 30 mg; excipienți: clorură de sodiu, sare disodică a acidului etilendiaminotetraacetic, alcool etilic rectificat, trometamina, apă pentru preparate injectabile. ketorolac trometamina 10 mg; Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, polivinilpirolidonă medicală cu greutate moleculară mică (povidonă), stearat de magneziu, talc, colidon CL-M. ketorolac trometamina 10 mg; Excipienți: MCC, lactoză, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu ketorolac trometamina 30 mg Excipienți: etanol 96% - 100 mg, clorură de sodiu - 4,35 mg, edetat disodic dihidrat - 0,5 mg, soluție de acid clorhidric 1M și soluție de acid clorhidric 1M - până la pH 7 de sodiu. 7,5, d/i apă - până la 1 ml. ketorolac trometamina -10 mg Excipienți: zahăr din lapte (lactoză), amidon de cartofi, polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică (povidonă), stearat de magneziu, talc, colidon CL M; înveliș: hidroxipropil metilceluloză sau hidroxipropil metilceluloză (hipromeloză), talc, dioxid de titan, polietilen glicol 4000, propilenglicol. ketorolac trometamina 30 mg Excipienți: clorură de sodiu, sare disodică a acidului etilendiaminotetraacetic (Trilon B), apă pentru preparate injectabile. ketorolac trometamina 30 mg Excipienți: edetat disodic dihidrat (Trilon B), etanol (alcool etilic sub formă de anhidru), propilenglicol, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu (soluție 1M), apă pentru preparate injectabile. O tabletă conține: Substanta activa: ketorolac trometamina -10 mg Excipienți: zahăr din lapte (lactoză), amidon de cartofi, polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică (povidonă), stearat de magneziu, talc, colidonă CL M; înveliș: hidroxipropil metilceluloză sau hidroxipropil metilceluloză (hipromeloză), talc, dioxid de titan, polietilen glicol 4000, propilenglicol

    Indicații de utilizare a ketorolac

    • Sindrom dureresc de severitate severă și moderată: leziuni, dureri de dinți, dureri în perioada postpartum și postoperatorie, cancer, mialgii, artralgii, nevralgii, radiculite, luxații, entorse, boli reumatice. Destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

    Contraindicații ale ketorolacului

    • Hipersensibilitate la ketorolac sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, astm indus de aspirina, bronhospasm, angioedem, hipovolemie (indiferent de cauza), deshidratare. Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice, hipocoagulare (inclusiv hemofilie). Insuficiență hepatică și/sau renală (creatinină plasmatică peste 50 mg/l). Accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat), diateză hemoragică, utilizare concomitentă cu alte AINS, risc crescut de dezvoltare sau reapariție a sângerării (inclusiv după intervenție chirurgicală), hematopoieza afectată. Sarcina, nașterea și alăptarea. Copii sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). Medicamentul nu este utilizat pentru ameliorarea durerii înainte și în timpul intervenției chirurgicale din cauza riscului ridicat de sângerare, precum și pentru tratament. durere cronică. Cu prudență - astm bronșic; colecistită; insuficienta cardiaca cronica

    Doza de ketorolac

    • 10 mg 10 mg 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

    Efecte secundare ale ketorolacului

    • Conform Organizației Mondiale a Sănătății (OMS), evenimentele adverse sunt clasificate în funcție de frecvența lor, după cum urmează: foarte frecvente (> 10%), frecvente (> 1% și 0,1% și 0,01% și

    Interacțiuni medicamentoase

    Utilizarea simultană a ketorolac cu alte AINS, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină, preparate de calciu crește riscul de ulcerație a mucoasei gastro-intestinale și dezvoltarea sângerării gastrointestinale. Utilizarea simultană cu paracetamol crește nefrotoxicitatea ketorolacului, iar cu metotrexat crește hepato- și nefrotoxicitatea. A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 2 zile. Utilizarea combinată de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici ale acestuia din urmă și se monitorizează concentrația acestuia în plasma sanguină. Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește. Probenecidul reduce clearance-ul plasmatic și volumul de distribuție al ketorolacului, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și crește timpul de înjumătățire al acestuia. Utilizarea concomitentă cu anticoagulante - derivați cumarină și indandiol, heparină, trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază), medicamente antiagregante plachetare, cefalosporine, acid valproic și acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (reduce sinteza de prostaglandine în rinichi). Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină. Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ. Crește efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale (este necesară recalcularea dozei). Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină. Medicamentele mielotoxice sporesc hematotoxicitatea medicamentului. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu săruri de litiu, pentoxifilină, zidovudină, digoxină, tacrolimus, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antiacide, mifepristonă. Medicamentul nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu sulfat de morfină, clorhidrat de meperidină, clorhidrat de prometazină sau clorhidrat de hidroxizină (ketorolacul precipită din soluție). Farmaceutic incompatibil cu soluția de tramadol și preparatele cu litiu.

    Supradozaj

    Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative gastrointestinal tractului, disfuncție renală, acidoză metabolică. Tratament: nu există un antidot specific; se recomandă spălarea gastrică, administrarea de adsorbanți (cărbune activat) și terapia simptomatică (menținerea funcțiilor vitale ale organismului). Ketorolac nu este eliminat suficient prin dializă.

    Conditii de depozitare

    • depozitați într-un loc uscat
    • stai departe de copii
    • depozitați într-un loc ferit de lumină
    Informații furnizate de Registrul de Stat al Medicamentelor.

    Sinonime

    • Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,