Itraconazol: instrucțiuni de utilizare. "Itraconazol": instrucțiuni, analogi ieftini, recenzii și formular de eliberare

Capsulele "Itraconazol" sunt destinate tratamentului micozelor de pe organism. Acestea conțin în compoziția lor doza optimă de substanță activă, care inhibă activitatea și reproducerea microorganismelor patogene. Deoarece medicamentul are contraindicații și reacții adverse, trebuie luat strict conform instrucțiunilor și numai așa cum este prescris de medic.

Medicamentul are același nume ca și substanța activă

Medicamentul antimicotic este disponibil sub formă de capsule. Au o coajă gelatinoasă tare. Culoarea cutiei de medicamente depinde de producător. Tabletele sunt ambalate în mai multe bucăți în blistere cu celule.

Ingredientul activ al medicamentului este o substanță cu același nume. Itraconazolul este conținut în preparat într-o cantitate de 100 mg. Compoziția componentelor auxiliare depinde de producător. Informațiile despre aceasta sunt date în tabel.

DIN compoziție detaliată„Itraconazolul” poate fi găsit dacă studiați instrucțiunile atașate capsulelor.

Proprietăți farmacologice

Când este numit medicament medicul trebuie să-i spună pacientului despre acțiunea și efectul său asupra organismului, adică să-i explice pacientului într-un limbaj accesibil proprietăți farmacologice medicamente prescrise.

Farmacodinamica

Preparatul farmaceutic este o masă derivată a substanței triazol, care prezintă funcțiile unui agent antimicotic capabil să inhibe biosinteza unei componente ale membranei celulare patogene. Ea, la rândul său, participă activ la menținerea integrității acestor elemente. Prin urmare, o încălcare a activității sale duce la distrugerea ciupercii prin creșterea permeabilității membranelor, precum și la modificări ale lizei celulare.

Ingredient activ medicament este eficient în raport cu diverse boli infecțioase cauzate de microflora fungică. Face față agenților patogeni asemănătoare drojdiei, dermatofiților și agenților patogeni mai rari.

Microorganismele patogene pot dezvolta rezistență la astfel de substanțe. Dar acest proces este extrem de lent. Cauza sa constă în prezența anumitor mutații genetice.

Farmacocinetica

Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului, acesta substanta activa se va acumula în plasmă. Concentrația maximă a acestei componente a medicamentului sub curbă, care include și indicatorul de timp, este de 4-7 ori mai mare în comparație cu concentrația după o singură aplicare. Valoarea de echilibru a acestui parametru este observată timp de 15 zile.

După ce pacientul încetează să ia medicamentul, concentrația plasmatică a substanței active scade la o valoare nedetectabilă. Acest proces continuă timp de 4-7 zile. Totul depinde de doza medicamentului "Itraconazol" și de durata cursului terapeutic.

Timpul final de înjumătățire al medicamentului este limitat la 16-28 ore cu o singură doză de medicament farmaceutic și 34-42 ore cu tratament repetat cu capsule.

Componentele active ale „Itraconazolului” trec foarte repede prin procesul de absorbție după ingerare. Biodisponibilitatea absolută a medicamentului nu este mai mare de 55%. Tarif maxim acest parametru se poate observa in cazul luarii capsulelor dupa masa.

Componenta principală compozitia medicala se leagă de proteinele plasmatice. Această cifră este de obicei în intervalul de 99,8%. Se va remarca, de asemenea, afinitatea componentei pentru lipide.

Conform studiilor de laborator, aproximativ 35% din substanța activă „Itraconazol” este excretată din corpul uman prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi. 54% din componentă iese prin intestine.

Medicamentul este excretat din organism în principal prin intestine și într-o măsură mai mică prin rinichi.

Indicatii de utilizare

Medicamentul sub formă de capsule, precum și alte medicamente care conțin Intraconazol (unguent, supozitoare sau cremă), este eficient în combaterea infecțiilor fungice. Specialiștii prescriu acest remediu pacienților lor după ce le diagnostichează următoarele tulburări:

• Candidoza de tip vulvovaginal;
• Micoza pielii;
• Micoza ochilor și a cavității bucale;
• onicomicoză;
• Tipuri sistemice de micoză (blastomicoză, histoplasmoză, aspergiloză sistemică, candidoză și altele);
• Micoze tropicale.

Pentru a verifica eficacitatea medicamentului în lupta împotriva unei anumite boli, ar trebui să studiați descrierea acesteia, precum și să analizați sensibilitatea agentului patogen la componenta activă a medicamentului.

Instructiuni de folosire

Capsulele „Itraconazol” sunt destinate administrării orale. Ele trebuie înghițite întregi. Procedura se face cel mai bine după masă.

Doza de medicament și durata terapiei depind de o serie de factori. În primul rând, se atrage atenția asupra faptului că în tratamentul bolii pacientul ar trebui să ia acest medicament.

În anumite boli, pacienții cu imunitate redusă au nevoie de ajustarea individuală a dozei optime. Această nevoie apare adesea la pacienții cu SIDA, neutropenie sau cei care au suferit transplant. organe interne. Această caracteristică este asociată cu probabilitatea de a reduce biodisponibilitatea medicamentului. De aceea, poate fi necesară creșterea dozei de itraconazol.

Puteți vedea primele rezultate care arată efectul medicamentului la aproximativ 2-4 săptămâni după ce a fost utilizat în scopuri medicinale.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Permite administrarea capsulelor de Itraconazol de către femeile care poartă un copil. Un astfel de tratament este justificat în micozele sistemice și numai dacă beneficiul potențial al terapiei depășește riscul potențial pentru sănătatea fătului.

Dacă medicamentul este luat de o femeie în vârstă fertilă, atunci i se recomandă să folosească contraceptive fără greșeală în momentul intimității cu un bărbat.

Dacă „Itraconazolul” este prescris unei femei care alăptează, atunci problema opririi temporare a acestui proces este luată în considerare suplimentar pentru a asigura siguranța copilului. Această informație conține instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului.

Conform cercetare experimentală s-a constatat că administrarea acestui medicament de către femeile însărcinate poate duce la dezvoltarea unor anomalii la făt.

În timpul sarcinii, medicamentul este permis doar ca ultimă soluție.

Cerere pentru încălcări ale ficatului

Medicii recomandă insistent pacienților cu insuficiență hepatică să refuze să ia Itraconazol. Cu toate acestea, o astfel de terapie este permisă pentru pacienții diagnosticați cu ciroză hepatică. În acest caz, capsulele trebuie luate sub control total medicul curant. În plus, va trebui să verificați în mod regulat nivelul substanței active a medicamentului în plasma sanguină. La primirea rezultatelor testelor nesatisfăcătoare, este necesar să se corecteze doza de Itraconazol.

Dacă medicul dezvăluie o activitate crescută a transaminazelor hepatice, medicamentul va fi prescris pacientului numai dacă beneficiul așteptat al cursului terapeutic este mai mare decât riscul pentru sănătatea umană, deoarece un astfel de tratament poate duce la și mai multe leziuni ale organului intern. .

Dacă tratamentul cu Itraconazol este necesar pentru mai mult de 1 lună, atunci medicul va trimite periodic pacientul la ficat pentru examinare. În cazul în care în timpul tratamentului apar boli ale acestui organ, medicamentul este imediat anulat.

Utilizați pentru afecțiuni ale rinichilor

Dacă s-a constatat că pacientul are tulburări care nu permit rinichilor să funcționeze corect, atunci tratamentul lui cu Itraconazol trebuie efectuat sub controlul deplin al funcției acestor organe. Dacă rezultatele testului sunt negative, poate fi necesară ajustarea dozei inițiale de medicament.

Utilizare la copii

În acest moment, producătorii de medicamente nu au suficiente date pentru a vorbi despre siguranța administrării Itraconazolului de către copii.

Siguranța medicamentului pentru corpul copilului nu a fost dovedită

Efecte secundare

Intraconazolul poate provoca reacții adverse. Acest lucru este evidențiat de recenziile pacienților care au suferit tratamentul unei infecții fungice cu aceasta.

Acestea nu sunt singurele reacții adverse pe care le dezvoltă pacienții din cauza administrării acestui medicament. Ei pot prezenta, de asemenea, sindrom edematos și hipertermie.

Greața și erupția cutanată sunt cele mai frecvente efecte secundare.

Contraindicatii

Acest remediu nu poate trata ciuperca pentru toți pacienții. Utilizarea medicamentului este interzisă de către bărbați și femei care au următoarele contraindicații:

1. intoleranță la fructoză;
2. Lipsa izomaltozei/zaharozei;
3. Forma cronică de insuficiență cardiacă;
4. Sarcina și alăptarea;
5. Nevoia de midazolam oral, nisoldipină sau triazolam;
6. Hipersensibilitate a organismului la substanța activă a medicamentului sau componentele sale auxiliare.

Separat, există contraindicații relative pentru a lua Itraconazol. Acestea includ următoarele stări:

1. Copilărie și bătrânețe;
2. Hipersensibilitate la diferite medicamente, care aparțin grupului de azoli;
3. Forme severe de afectare a funcției renale și hepatice.

Se recomandă insistent să refuzați tratamentul cu acest medicament pentru pacienții care sunt forțați să ia medicamente care pot modifica concentrația substanței active „Itraconazol” în sânge.

Instrucțiuni Speciale

Capsulele nu sunt prescrise pacienților care au fost diagnosticați cu simptome de perturbare a tractului digestiv. Același lucru este valabil și pentru pacienții cu antecedente de insuficiență cardiacă congestivă.

Medicamentul nu este potrivit pentru pacienții care au probleme la nivelul ficatului. Numai în cazuri rare este posibil să se trateze pacienții cu boli ale acestui organ cu itraconazol. Într-o astfel de situație, este necesar să se monitorizeze în mod constant funcționarea ficatului și starea persoanei.

În cazul creșterii nivelului activității transaminazelor hepatice, medicamentul este prescris numai atunci când beneficiul potențial al terapiei depășește riscul potențial de afectare a sănătății pacientului.

Retragerea medicamentului este obligatorie în cazul în care pacientul dezvoltă simptome de afectare a funcției hepatice, insuficiență cardiacă sau neuropatie periferică în timpul cursului medicamentului.

În prezența bolilor organelor interne, este necesară monitorizarea indicatorilor în timpul perioadei de administrare a itraconazolului.

interacțiunea medicamentoasă

Atunci când elaborează un regim de tratament, medicul ia în considerare interacțiunea medicamentoasă a Itraconazolului cu alte medicamente. Se atrage atenția asupra următoarelor puncte:

• Medicamente care pot reduce aciditatea suc gastric poate reduce absorbția componentă activă"Itraconazol";
• Reducerea excesivă a biodisponibilității inductorilor de medicamente ai izoenzimei CYP3A4. Ca urmare, eficacitatea sa în tratamentul infecțiilor fungice este mult redusă;
• O creștere a biodisponibilității medicamentului este realizată de inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4;
• Medicamentul are capacitatea de a inhiba metabolismul unui număr de medicamente, care sunt scindate de izoenzima CYP3A4. Rezultatul acestei influențe este creșterea efectului lor. Acest lucru crește nu numai utilitatea medicamentelor, ci și nocivitatea acestora pentru organism.

Medicul trebuie să monitorizeze cu atenție starea pacientului căruia i-a fost prescris acest medicament antifungic, dacă trebuie să ia și alte medicamente în același timp. Și anume:

1. Medicamente din grupa glucocorticosteroizilor;
2. Anticoagulante de tip indirect;
3. inhibitori de protează HIV;
4. Blocanți ai canalelor lente de calciu;
5. inhibitori ai HMG-CoA reductazei, care tind să se descompună sub influența enzimei CYP3A4;
6. medicamente din grupa imunosupresoare;
7. Agenți antitumorali.

Un specialist care observă cursul unei boli fungice la un pacient ar trebui să ia în considerare interacțiunea medicamentoasă a Itraconazolului. Acest punct nu trebuie în niciun caz trecut cu vederea. Neglijarea acestei reguli poate avea o serie de consecințe neplăcute pentru pacient. În plus, provoacă o scădere a eficienței. tratament medicamentosși creșterea activității agentului infecțios.

Analogii

Există multe medicamente de la diferiți producători cu aceeași substanță activă.

„Itraconazolul” are diferiți analogi. Dacă este necesar, pot înlocui acest medicament. Cel mai adesea, o astfel de nevoie apare dacă pacientul după administrarea medicamentului are reacții adverse severe sau are contraindicații. De asemenea, unii analogi ai „Itraconazolului” au un cost mai mic, ceea ce atrage atenția pacientului.

Înlocuitorii acestui medicament antifungic includ:

1. „Eszol”;
2. „Itrakon”;
3. „Irunin”;
4. "Itrazol";
5. „Orungal”;
6. „Mikokur”;
7. Trioxal.

În niciun caz nu trebuie să încercați să înlocuiți singur medicamentul prescris de medicul dumneavoastră cu analogul său. Astfel de acțiuni pot reduce semnificativ eficacitatea cursului terapeutic împotriva unei infecții fungice și pot provoca o serie de reacții negative din diferite sisteme ale corpului. Astfel de întrebări ar trebui discutate cu un specialist. Doar el decide dacă se poate înlocui sau nu Itraconazolul.

Preț și puncte de vânzare

Medicamentul poate fi găsit la vânzare în multe farmacii. Prețul medicamentului "Itraconazol" este în intervalul 335-485 de ruble per 1 pachet. Acest medicament este disponibil pe bază de rețetă de la un medic.

Soluție sau capsule) este utilizat pentru a trata diferite infecții fungice. În același timp, este la fel de eficient pentru tratamentul bolilor localizate în diferite părți ale corpului.

substanță medicinală

Medicamentul în sine și orice analog al "Itrakanozolului" aparțin clasei de triazoli antifungici. Acest medicament sintetizat artificial previne sinteza ergosterolului, care este necesar pentru funcționarea normală a ciupercilor. Medicamentul "Itraconazol" inhibă dezvoltarea dermatofitelor, Candida, mucegaiului și a altor agenți patogeni. Unele tulpini de microorganisme sunt rezistente la acest instrument.

Medicamentul "Itraconazol" este disponibil sub formă de tablete, capsule, sub formă de unguent. Există mult mai mult de un analog de itraconazol la vânzare. Astfel de medicamente sunt disponibile în diferite forme de dozare.

Orice analog al "Itraconazolului" și, de fapt, acest medicament în sine este cel mai adesea utilizat pentru tratamentul infecțiilor fungice ale sistemului respirator, în special ale plămânilor. Aceste medicamente sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata pacienții care au infecții fungice în gât, gură sau esofag. Foarte des, această infecție afectează unghiile unei persoane. În acest caz, se utilizează o altă formă de dozare a medicamentului "Itraconazol" - un unguent pentru uz extern, care combate eficient o infecție fungică pe unghii sau pe piele. De asemenea, este prescris pentru psoriazis.

Indicatii de utilizare

Acest medicament și analogii săi sunt utilizați pentru următoarele boli:

Dermatomicoza;

Candidoza;

Sporotricoza;

versicolor;

onicomicoză;

Blastomicoza;

Criptococoză;

keratomicoza;

Paracoccidioidomicoza;

Aspergiloză sistemică și candidoză;

Histoplasmoza;

Micoză tropicală.

Durata terapiei poate fi ajustată în funcție de tablou clinic. Cel mai adesea, acest medicament este luat o dată pe zi. Cele mai frecvent utilizate scheme de tratament:

Pitiriazis versicolor: în decurs de o săptămână, 200 mg;

Dermatomicoza: in timpul saptamanii, 200 mg sau 100 mg timp de 15 zile;

Onicomicoza: 3 luni la 200 mg sau o săptămână la 200 mg / de 2 ori pe zi;

Dermatofitoza mâinilor și picioarelor: o săptămână de 200 mg sau 100 mg timp de 1 lună;

Candidoză: în 15 zile, 100 mg;

Keratomicoză: în decurs de 3 săptămâni, 200 mg.

Metode de administrare pentru infecții pulmonare

Pentru terapie tractului respirator numiți tablete sau capsule "Itraconazol". Analogii sunt mai ieftini, dar pot avea un efect mai îndepărtat în timp, astfel încât boala este mai greu de învins în cel mai scurt timp posibil. Tabletele sau capsulele se iau de 1-2 ori pe zi, în timpul meselor sau imediat după masă. De obicei, este nevoie de cel puțin 3 luni pentru a trata o infecție fungică pulmonară. În unele cazuri, medicul poate prescrie următorul curs de terapie: 3 comprimate pe zi timp de 3 zile, apoi 3 luni, 1-2 comprimate pe zi.

Luarea de medicamente pentru infecțiile unghiilor

Medicamentul "Itraconazol" - comprimate care sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul infecțiilor fungice ale unghiilor. Pentru o cura completă, se ia 1 dată pe zi timp de 12 săptămâni. Mai eficientă este soluția orală „Itraconazol”. Se ia timp de 1-4 săptămâni de 1-2 ori pe zi. În același timp, pentru o absorbție mai rapidă, medicamentul se consumă pe stomacul gol. Numai medicul curant este capabil să aleagă cel mai optim regim pentru administrarea medicamentului sau să prescrie un analog al itraconazolului, care va ține cont de severitatea bolii și stare generală rabdator. În cazuri deosebit de avansate, pentru tratamentul infecțiilor fungice ale unghiilor, se utilizează o altă formă a medicamentului "Itraconazol" - un unguent care se aplică pe zonele afectate de 1-2 ori pe zi.

Alte opțiuni pentru utilizarea medicamentului

Orice analog al "Itraconazolului" și al acestui medicament în sine anul trecut din ce în ce mai folosit în terapie complexă tipuri variate infecții fungice la pacienții afectați de HIV și SIDA. În acest caz, auto-medicația este inacceptabilă, deoarece numai medicul curant poate evalua corect starea de sănătate a pacientului și posibilele riscuri de a lua Itraconazol.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul "Itraconazol", analogii acestui medicament trebuie administrat în conformitate cu instrucțiunile și recomandările medicului curant. În doze mai mici sau mai mari, acestea pot fi ineficiente sau pot dăuna sănătății pacientului.

Capsulele de itraconazol, analogii ieftini sau scumpi se iau astfel: capsulele și tabletele se înghit întregi. Cu toate acestea, nu trebuie mestecate sau zdrobite. Cu o scădere a nivelului de aciditate în stomac, cauzată, de exemplu, de fibroza chistică, acest lucru ar trebui raportat medicului curant.

În unele cazuri, regimul de administrare a acestui medicament poate fi schimbat. Cel mai adesea, acest lucru se întâmplă atunci când pacientul ia următoarele medicamente în timpul terapiei: Famotidină, Nizatidină, Esomeprazol, Cimetidină, Omeprazol, Ranitidină, Lansoprazol, Pantoprazol, " Rabeprazol.

Contraindicatii

În unele cazuri, itraconazolul este contraindicat pacienților. Instrucțiunile pentru medicamente similare interzic adesea utilizarea unor astfel de medicamente antifungice în caz de alergie la componentele lor. De aceea, atunci când prescrie terapia folosind aceste medicamente, medicul curant trebuie să știe cu siguranță dacă pacientul are o reacție alergică la substanțele care le compun.

Medicamentul nu trebuie luat de femeile însărcinate și care alăptează. Pentru a preveni o posibilă sarcină în timpul tratamentului, este necesar să se utilizeze mijloace eficiente contraceptie. Cu precauție, acest medicament este prescris pacienților în vârstă. Luarea acestuia în copilărie este posibilă numai dacă beneficiul depășește riscul potențial. Medicamentul nu este recomandat pacienților cu insuficiență cardiacă, ischemie, boală pulmonară severă, insuficiență renală.

„Itraconazol”, analogii medicamentului nu trebuie administrați într-o doză dublă cu o posibilă omitere a medicamentului. Cel mai bine este să uitați de doza omisă și să continuați să urmați regimul. O supradoză a acestui medicament sau a analogilor săi nu ar trebui permisă, deoarece aceasta poate duce la foarte multe complicatii grave cu sănătatea.

Interacțiunea cu alte medicamente

Înainte de a lua itraconazol, medicul curant trebuie să știe ce medicamente a luat pacientul înainte. Acest lucru este valabil mai ales pentru utilizarea medicamentelor precum Efavirenz, Everolimus, Sildenafil, Aliskiren, Rifabutin, Apixaban, Nevirapin, Dasatinib, Ibrutinib, Salmeterol, Darifenacin, Nilotinib, Carbazepină, Sunitinib, Colchicină, Rivaroxaban, Fenobarbital, Phenobarbital, Isoniazim, , Vardenafil, Rifampicină, Nevirapină, Temsirolimus.

În plus față de medicamentele de mai sus, înainte de a utiliza Itraconazol, trebuie să vă informați medicul despre luarea următoarelor medicamente:

Anticoagulante;

antibiotice;

inhibitori de protează HIV;

vitamine;

Aditivi alimentari (BAA).

Cu utilizarea simultană a "Itraconazolului" și a antiacidelor, acestea din urmă sunt utilizate cu 1 oră înainte sau cu câteva ore după administrarea unui medicament antifungic.

Efecte secundare

Medicamentul "Itraconazol" provoacă uneori amețeli și vedere încețoșată sub forma unei imagini divizate. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje în timp ce luați acest medicament. La cele mai des menționate efecte secundare atunci când este luat, include balonare, creșterea formării de gaze, diaree, constipație, arsuri la stomac, apariția unui gust neplăcut în gură; transpirație crescută, amețeli, dureri de cap, sângerări și sensibilitate la gingii, dureri musculare, scăderea tonusului muscular, secreții nazale, febră, dureri articulare, depresie, scăderea libidoului, căderea părului.

Următoarele reacții adverse sunt considerate deosebit de periculoase pentru sănătatea pacientului: vedere dublă, greață, vărsături, crampe abdominale, insuficiență cardiacă, hepatită, urinare involuntară, anafilactic și reactii alergice, urină închisă la culoare, țiuit în urechi, pierderea auzului, pierderea poftei de mâncare, oboseală excesivă, îngălbenire pieleși ochi, amorțeală și furnicături ale țesuturilor moi și ale pielii, fotofobie, erupții cutanate, mâncărime, răgușeală, edem pulmonar, afectare ciclu menstrual, umflarea feței, gâtului, mâinilor, gleznelor. Dacă aveți oricare dintre simptomele de mai sus, trebuie să informați imediat medicul dumneavoastră.

Cum să alegeți un analog al "Itraconazolului"

În fiecare an tot mai mulți oameni se confruntă cu problema bolilor fungice. În același timp, mulți pacienți decid că nu este necesar să achiziționeze Itraconazol pentru tratamentul lor. Analogii sunt mai ieftini, așa că sunt adesea preferați. De fapt, alegerea acestui medicament sau a analogilor săi ar trebui decisă numai de către medicul curant. În unele cazuri deosebit de grave, recuperarea completă a pacientului ajută la obținerea numai a Itraconazolului. Analogii sunt ieftini, dar nu toate sunt la fel de eficiente ca acest medicament.

Ce poate înlocui "Itraconazolul"? Unguentul, analogii acestui remediu în alte forme de dozare sunt reprezentați pe scară largă în farmacii. Analogii structurali includ următoarele medicamente produse în hrana pentru capsule: Irunin, Intramikol, Irazol, Mikonikhol, Kanditral, Kanazol, Teknazol, Orungal, Rumikoz, Orungamine ”,„Orunit ”.

Analogii "Itraconazolului" pentru acțiunea terapeutică sunt următoarele medicamente:

• capsule: Diflucan, Diflazon, Irazol, Orungal, Rumikoz, Flucostat, Fluconazol, Fungolon;
• comprimate: „Atifin”, „Binafin”, „Ketoconazol”, „Fungoterbin”, „Exifin”, „Nizoral”;
• unguente, creme, geluri: Akriderm, Lamisil Dermagel, Terbizil, Exifin, Mycomax, Mycozoral, Triderm, Fungoterbin, Ketoconazol, Canison, Lamitel, Candide, Amiklon, Zalain, Canizon, Atifin, Clotrimazol, Lamisil, Imidil, Ifenbix, ;
• lumânări, tablete vaginale: „Zalain”, „Candide”, „Canison”, „Mikogal”, „Imidil”.

Descriere

Capsule gelatinoase tari, de forma cilindrica cu capete semisferice, cu corp culoarea albastrași capac albastru.

Compus

Fiecare capsulă conține:

substanta activa: itraconazol (sub formă de pelete 22%) -100 mg;

Excipienți: copolimer de butil metacrilat, 2-dimetilaminoetil metacrilat și metil metacrilat, hipromeloză, granule de zahăr (zaharoză, amidon de porumb, povidonă, apă purificată), polietilen glicol.

Compoziţieav capsule gelatinoase tari: carmoizină (azorubină) (E122), Ponceau 4R (E124), albastru patentat V (E 131), negru strălucitor PN (E 151), dioxid de titan (E 171), gelatină.

Grupa farmacoterapeutică

Agenți antifungici de uz sistemic. derivați de triazol. cod ATX J02AC02.

Indicatii de utilizare

Leziuni ale pielii și mucoaselor:

candidoză vulvovaginală; pitiriazis versicolor; dermatomicoză; candidoza mucoasei bucale; cheratită fungică.

Onicomicoză cauzată de dermatofite și/sau ciuperci asemănătoare drojdiei.

Micoze sistemice:

Aspergiloză sistemică și candidoză; criptococoză (inclusiv meningita criptococică): la pacienții imunocompromiși și la toți pacienții cu criptococoză centrală sistem nervos Itraconazolul trebuie utilizat numai dacă medicamente tratamentele de primă linie nu sunt aplicabile în acest caz sau nu sunt eficiente; histoplasmoza; blastomicoză; sporotricoză; paracoccidioidomicoza; alte micoze rare sistemice sau tropicale.

Dozaj si administrare

Pentru o absorbție optimă, Itraconazolul trebuie luat imediat după masă. Capsulele trebuie înghițite întregi.

Eliminarea medicamentului Itraconazol din piele și țesutul unghiilor este mai lentă decât din plasmă. Astfel, efectele clinice și micologice optime se obțin la 2-4 săptămâni de la terminarea tratamentului pentru infecțiile cutanate și la 6-9 luni după terminarea tratamentului pentru infecțiile unghiilor.

Durata tratamentului poate fi ajustată în funcție de eficacitatea tratamentului.

Grupuri speciale de pacienți

Copii

Datele privind utilizarea itraconazolului la copii sunt limitate. Utilizarea itraconazolului la copii nu este recomandată decât dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Pacienți vârstnici

Datele privind utilizarea itraconazolului în tratamentul pacienților vârstnici sunt limitate. Se recomandă utilizarea medicamentului Itraconazol pentru tratamentul pacienților din această categorie numai dacă beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscurile potențiale. Atunci când alegeți o doză de medicament pentru tratamentul pacienților vârstnici, se recomandă să se ia în considerare scăderea funcției hepatice, renale și cardiace, care sunt mai frecvente la vârstnici, precum și prezența bolilor concomitente sau utilizarea a altor medicamente.

Disfuncție hepatică

Există date limitate privind utilizarea itraconazolului oral la pacienții cu insuficiență hepatică. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la această categorie de pacienți.

Disfuncție renală

Există date limitate privind utilizarea itraconazolului oral la pacienții cu insuficiență renală. La unii pacienţi cu insuficienţă renală, expunerea la itraconazol poate fi redusă. Medicamentul trebuie prescris cu prudență în această categorie de pacienți, în unele cazuri poate fi necesară modificarea dozei de medicament.

Dacă aveți îndoieli sau întrebări, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.

Rezumatul profilului de securitate

Cel mai frecvent efecte secundare raportate cu itraconazol în studiile clinice și/sau raportări spontane sunt dureri de cap, dureri abdominale și greață. Cele mai severe reacții adverse au fost reacții alergice grave, insuficiență cardiacă/insuficiență cardiacă congestivă/edem pulmonar, pancreatită, hepatotoxicitate gravă (inclusiv mai multe cazuri de insuficiență hepatică acută letală) și reacții cutanate grave. Secțiunea „Precauții” conține Informații suplimentare despre alte efecte grave.

Listă reactii adverse

Efecte secundare medicamentele sunt sistematizate în raport cu fiecare dintre sistemele de organe, în funcție de frecvența de apariție, folosind următoarea clasificare: foarte des - ≥ 1/10; adesea - ≥ 1/100,

Infecții și infestări: rar - infecții ale tractului respirator superior, sinuzită, rinită.

Din sânge și sistem limfatic: rareori - leucopenie.

Din lateral sistem imunitar: rar - hipersensibilitate; rareori - angioedem, reacții anafilactice, boală a serului.

Din punct de vedere al metabolismului și al nutriției: rar - hipertrigliceridemie.

Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap; rar - parestezie, hipoestezie, disgeuzie.

Din partea organului vederii: rareori - tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată, diplopie).

Din partea organului de auz și tulburări de labirint: rar - țiuit în urechi, pierdere temporară sau permanentă a auzului.

Din partea inimii: rareori - insuficienta cardiaca congestiva.

Din lateral sistemul respirator, corpuri cufăr si mediastin: rareori - dificultăți de respirație.

Din tractul gastrointestinal: adesea - dureri abdominale, greață; rareori - vărsături, dispepsie, diaree, constipație, flatulență; rareori - pancreatită.

Din partea ficatului și a tractului biliar: rareori - afectarea funcției hepatice; rar - hepatotoxicitate gravă (inclusiv cazuri izolate de insuficiență hepatică acută fatală), hiperbilirubinemie.

Din piele și țesuturi subcutanate: rar - erupție cutanată, urticarie, mâncărime; rareori - necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, pustuloză exantematoasă acută generalizată, eritem multiform, dermatită exfoliativă, vasculită leucocitoclastică, alopecie, fotosensibilitate.

Din partea țesutului musculo-scheletic și conjunctiv: foarte rar - mialgie, artpalgie.

Din partea rinichilor și a tractului urinar: rar – polakiurie.

Din organele genitale și glanda mamară: rareori - tulburări menstruale; rareori - disfuncție erectilă.

Tulburări generale: rar - umflare.

Cercetare de laborator", rar - o creștere a nivelului de fosfokinază din sânge.

Descrierea reacțiilor adverse individuale

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: granulocitopenie, trombocitopenie. Tulburări ale sistemului imunitar, reactie anafilactoida.

Tulburări metabolice și de nutriție: hiperglicemie, hiperkaliemie, hipopotasemie, hipomagnezemie.

Probleme mentale: confuzie.

Tulburări ale sistemului nervos: neuropatie periferică, amețeli, somnolență, tremor.

Tulburări cardiace: insuficiență cardiacă, insuficiență ventriculară stângă, tahicardie.

Tulburări vasculare: hipertensiune, hipotensiune.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: edem pulmonar, disfonie, tuse.

Tulburări gastrointestinale: tulburări gastrointestinale.

Tulburări hepatice și ale căilor biliare: insuficiență hepatică, hepatită, icter.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: erupții cutanate eritematoase, hiperhidroză.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie, artralgie.

Tulburări renale și ale tractului urinar: insuficiență renală, incontinenta urinara.

Tulburări generale: edem general, umflarea feței, dureri în piept, febră, durere, oboseală, frisoane. Cercetare de laborator: niveluri crescute de alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, fosfatază alcalină, lactat dehidrogenază, uree, γ-glutamil transferază, enzime hepatice în sânge; abateri de la norma analizelor de urină.

În cazul reacțiilor adverse, inclusiv cele care nu sunt enumerate în acest prospect, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați un medic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la itraconazol sau la orice altă componentă a medicamentului; Utilizarea simultană a medicamentelor-substraturi ale izoenzimei CYP3A4 (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”), cum ar fi levacetilmetadona, metadona; disopiramidă, dofetilidă, dronedaronă, chinidină; halofantrină; astemizol, mizolastină, terfenadină; alcaloizi de ergot: dihidroergotamină, ergometrină (ergonovină), ergotamină, metilergometrină (metilergonovină), eletriptan; irinotecan; lurasidonă, midazolam oral, pimozidă, sertindol, triazolam; bepridil, felodipină, lercanidipină, nisoldipină; ivabradină, ranolazină; eplerenonă; cisapridă; lovastatin, simvastatin, atorvastatin; colchicina la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

Actual sau istoric de insuficiență cardiacă cronică (cu excepția terapiei pentru viața în pericol sau altele infectii periculoase(vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Intoleranță la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază, malabsorbție la glucoză-galactoză. Sarcina și alăptarea.

DIN prudență: cu ciroză hepatică; încălcări grave funcția ficatului și a rinichilor; hipersensibilitate la alți azoli; la pacienții vârstnici; la copii (vezi și secțiunea „Precauții”).

Supradozaj

Simptome: supradozajul este însoțit de o creștere a efectelor secundare.

Tratament simptomatic: lavaj gastric cu solutie de bicarbonat de sodiu, carbune activat.

Itraconazolul nu este excretat prin dializă, nu există un antidot specific.

Masuri de precautie

Reacții de hipersensibilitate încrucișată

Itraconazolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.

Influența asupra activității cardiace

Itraconazolul are un efect inotrop negativ. Au fost raportate cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociate cu administrarea medicamentului. La o doză zilnică de 400 mg itraconazol, a fost observată o apariție mai frecventă a insuficienței cardiace; la doze zilnice mai mici, acest model nu a fost dezvăluit. Riscul de insuficiență cardiacă cronică pare să fie proporțional cu doza zilnică. Itraconazolul nu trebuie administrat la pacienții cu sau cu antecedente de insuficiență cardiacă cronică decât dacă beneficiul potențial depășește cu mult riscul potențial. Într-o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc, sunt luați în considerare următorii factori: severitatea indicației, regimul de dozare și factorii individuali de risc pentru insuficiența cardiacă ( boala ischemica boli de inimă, boli valvulare, boală pulmonară obstructivă, insuficiență renală și alte boli însoțite de edem). Pacienții trebuie informați despre semnele și simptomele insuficienței cardiace cronice și monitorizați pentru apariția acestora în timpul tratamentului. Dacă apar astfel de semne, medicamentul trebuie întrerupt.

Blocanții canalelor de calciu pot avea un negativ efect inotrop, care poate spori efectul similar al itraconazolului. De asemenea, itraconazolul poate reduce metabolismul blocanților canalelor de calciu. Trebuie avută prudență atunci când luați itraconazol și blocante ale canalelor de calciu din cauza riscului crescut de insuficiență cardiacă congestivă.

Administrarea concomitentă a itraconazolului și a unui număr de inhibitori ai CYP3A4 (cisapridă, pimozidă, chinidină, levometadonă etc.) este contraindicată din cauza cazurilor identificate de aritmii care pun viața în pericol și/sau moarte subită.

Efect asupra funcției hepatice

În cazuri foarte rare, s-au dezvoltat leziuni hepatice toxice severe odată cu utilizarea itraconazolului, inclusiv mai multe cazuri de insuficiență hepatică acută cu un rezultat fatal. În cele mai multe cazuri, acest lucru a avut loc la pacienții care aveau deja boli hepatice, la pacienții cu alte boli grave la care medicamentul a fost prescris pentru tratamentul bolilor sistemice, precum și la pacienții care au primit alte medicamente care au efect hepatotoxic. Cu toate acestea, unii pacienți nu au avut comorbidități sau factori de risc evidenti pentru afectarea ficatului. Câteva dintre aceste cazuri au apărut în prima lună de terapie, iar unele în prima săptămână de terapie. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc terapie cu itraconazol. În cazul unor simptome care sugerează apariția hepatitei, și anume: anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale și întunecare a urinei, este necesar să se oprească imediat tratamentul și să se efectueze un studiu al funcției hepatice. Numirea itraconazolului la pacienții cu o creștere a activității enzimelor „hepatice” sau a bolii hepatice în faza activă sau în caz de leziuni hepatice toxice din cauza utilizării altor medicamente, trebuie efectuată după evaluarea raportului risc-beneficiu. raport. În cazul numirii unui medicament, în timpul tratamentului este necesar să se controleze activitatea enzimelor „ficatului”. Itraconazolul este metabolizat predominant în ficat. Deoarece timpul de înjumătățire total al itraconazolului este ușor crescut la pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale itraconazolului și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

Scăderea acidității stomacului

Cu aciditatea redusă a sucului gastric, absorbția itraconazolului din capsule este afectată. Pacienții care iau medicamente antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu) sunt sfătuiți să le ia nu mai devreme de 2 ore după administrarea capsulelor de Itraconazol. Pacienții care iau medicamente care reduc aciditatea sucului gastric (blocante ale receptorilor Hg-histaminice sau inhibitori pompa de protoni), se recomandă administrarea itraconazolului cu băuturi acide pentru normalizarea absorbției. Activitatea antifungică a medicamentului trebuie monitorizată și doza crescută dacă este necesar.

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizarea medicamentului Itraconazol la vârstnici este posibilă dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul posibil.

Disfuncție renală

Datele privind utilizarea itraconazolului la pacienții cu insuficiență renală sunt limitate, la unii pacienți cu insuficiență renală expunerea la itraconazol poate fi redusă. La astfel de pacienți, medicamentul Itraconazol este prescris cu prudență. Se recomandă monitorizarea concentrației de itraconazol în plasmă și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

pierderea auzului

Pierderea auzului tranzitorie sau permanentă a fost raportată la pacienții care iau itraconazol. În unele cazuri, pierderea auzului a apărut pe fondul administrării simultane cu chinidină. Auzul se recuperează de obicei după terminarea terapiei medicamentoase, cu toate acestea, la unii pacienți, pierderea auzului este ireversibilă.

Pacienți cu imunodeficiență

La unii pacienți imunocompromiși, cum ar fi pacienții neutropenici diagnosticați cu SIDA sau după transplant de organe, biodisponibilitatea orală a itraconazolului poate fi redusă. Medicul curant trebuie să evalueze necesitatea terapiei de întreținere la pacienții cu SIDA care au primit anterior tratament pentru infecții fungice sistemice, cum ar fi sporotricoza, blastomicoza, histoplasmoza sau criptococoza (atât meningeală, cât și nonmeningeală), care prezintă risc de recidivă.

Pacienți cu infecții fungice sistemice care pun viața în pericol

Tulpini rezistente la fluconazolCandida sunt insensibili la itraconazol. neuropatie

Dacă apare neuropatie periferică, care poate fi asociată cu itraconazol, tratamentul trebuie întrerupt.

Tulburări ale metabolismului carbohidraților

Conține zaharoză. Administrarea medicamentului Itraconazol este contraindicată la pacienții cu boli ereditare rare: galactozemie congenitală, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție a glucozei/galactozei sau deficit de zaharază-izomaltază.

Hipersensibilitate încrucișată

Nu există date privind prezența hipersensibilității încrucișate între itraconazol și alți agenți antifungici cu structură azolică (din grupul azol). În prezența hipersensibilității la alți azoli, itraconazolul trebuie administrat cu precauție.

Aplicare în practica pediatrică

Deoarece datele clinice privind utilizarea itraconazolului la copii sunt insuficiente, se recomandă prescrierea itraconazolului copiilor dacă beneficiul posibil al tratamentului depășește riscul potențial.

Utilizare de către femeile aflate la vârsta fertilă

Femeile aflate la vârsta fertilă care iau Itraconazol trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate pe tot parcursul tratamentului, până la debutul primei menstruații după terminarea acesteia.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Itraconazolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât în ​​tratamentul infecțiilor care pun viața în pericol, atunci când beneficiul așteptat pentru femeie depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul perioadei de administrare a medicamentului Itraconazol trebuie să utilizeze metode adecvate de contracepție pe tot parcursul tratamentului, până la debutul primei menstruații după terminarea acesteia.

Perioadă alaptarea

Deoarece itraconazolul poate pătrunde în lapte matern, dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să oprească alăptarea.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Dacă trebuie să conduceți vehicule și să lucrați cu mecanisme în timpul utilizării medicamentului Itraconazol, trebuie să luați în considerare posibilitatea apariției reacțiilor adverse, cum ar fi amețeli, tulburări de vedere și pierderea auzului (vezi secțiunea „Efecte secundare”). Dacă apar evenimentele adverse descrise, ar trebui să vă abțineți de la efectuarea acestor activități.

Interacțiunea cu alte medicamente

Este important să informați medicii care prescriu un nou medicament că luați Itraconazol.

Medicamente care furnizează influența metabolismului itraconazolului

Itraconazolul este metabolizat în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4.

Când itraconazolul interacționează cu puternic inductori de izoenzimeCYP3 A4 (rifampicină, rifabutină și fenitoină) biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxiitraconazolului este redusă semnificativ, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității medicamentului și, în consecință, utilizarea simultană cu aceste medicamente nu este recomandată. Un efect similar poate fi de așteptat atunci când itraconazolul interacționează cu alți inductori ai enzimelor hepatice microzomale (carbamazepină, fenobarbital și izoniazidă).

Puternic inhibitori de izoenzimeCYP3 A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină) poate crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Efectul itraconazolului asupra metabolismului zm alte medicamente

Medicamente metabolizate enzimaticCYP3 A4

Itraconazolul poate inhiba metabolismul medicamentelor metabolizate de enzima citocromului CYP3A4, rezultând o creștere și/sau prelungire a duratei de acțiune a acestor medicamente. efect terapeutic. Exemple de medicamente care pot fi crescute prin expunerea la itraconazol sunt prezentate în Tabelul 1. Medicamentele care interacționează cu itraconazolul sunt împărțite în următoarele categorii:

„Contraindicat” - medicamente, a căror administrare simultană în combinație cu itraconazol și în termen de două săptămâni de la oprirea itraconazolului este contraindicată; „Nerecomandat” – se recomandă evitarea utilizării acestor medicamente în timpul tratamentului și timp de două săptămâni după întreruperea administrării itraconazolului, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial; „Folosire cu precauție” înseamnă medicamente care, atunci când sunt administrate concomitent cu itraconazol, necesită monitorizarea concentrațiilor plasmatice, a efectelor clinice și a posibilelor reacții adverse.

tabelul 1

Medicamente care reduc aciditatea sucului gastric (antiacide, blocante H)] - rețete de histaminășanț, blocanți ai pompei de protoni)

Conţinut

Pentru tratamentul candidozei acute și cronice cauzate de drojdie sau alte ciuperci, itraconazolul este destinat - instrucțiunile de utilizare ale medicamentului conțin informații despre utilizarea corectăși regim de dozare. Medicamentul are ca scop distrugerea infecțiilor fungice ale unghiilor și pielii, ajută la infectarea cu diferite tulpini de microorganisme. Consultați instrucțiunile lui.

Capsule Itraconazol

Clasificarea farmacologică acceptată clasifică itraconazolul ca medicamente antifungice acțiune largă. Medicamentul conține ingredientul activ itraconazol în micropelete. Datorită componentelor sale constitutive, medicamentul oprește producția de substanțe vitale pentru agentul patogen fungic, ceea ce duce la moartea celulelor.

Compoziția itraconazolului

Substanța activă a medicamentului este itraconazolul la o concentrație de 100 mg per capsulă. Capsulele de gelatină tare de culoare roz opac cu capac albastru conțin microgranule sferice alb-crem în interior. Consultați compoziția detaliată a medicamentului:

Farmacodinamica si farmacocinetica

Sintetic agent antifungic acţionează asupra multor agenţi patogeni. Substanța activă este un derivat al triazolului, inhibă producția de ergosterol în membrana celulelor fungice. Medicamentul distruge dermatofitele, drojdia, ciupercile de mucegai. Eficacitatea tratamentului poate fi evaluată la o lună de la începerea tratamentului cu boli micotice ale pielii, după 6-9 luni cu afectarea unghiilor.

Itraconazolul este absorbit în stomac și intestine, cu aportul alimentar crește biodisponibilitatea acestuia. Când se utilizează soluția pe stomacul gol, viteza de atingere a concentrației maxime devine mai mare. Capsulele încep să acționeze la patru ore după ingestie, substanța activă se leagă de proteinele plasmatice cu 99%. Medicamentul pătrunde în țesuturi, organe, membrana mucoasă a vaginului, secretul glandelor sebacee și sudoripare.

Concentrația clinică a medicamentului în piele este atinsă la o săptămână după prima zi de tratament cu Itraconazol și durează 30 de zile după finalizarea cursului lunar, în cheratina unghiilor - o săptămână după și rămâne timp de șase luni după. finalizarea cursului de trei luni. Metabolizarea itraconazolului are loc în ficat, metaboliții sunt inhibitori ai izoenzimelor. Agentul este excretat din plasmă de rinichi în decurs de o săptămână și de intestine în două zile și nu este îndepărtat în timpul dializei.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt următoarele condiții:

• candidoză vulvovaginală;
• dermatomicoză;
• lichen multicolor;
• candidoza mucoasei bucale;
• keratomicoza, onicomicoza (ciuperca unghiilor);
• micoze sistemice ale pielii - aspergiloză, candidoză, criptococoză, meningită criptococică;
• histoplasmoza, blastomicoza, sporotricoza, paracoccidioidomicoza.

Mod de aplicare și dozare

Comprimatele de itraconazol pentru administrare orală se administrează pe cale orală după mese, se înghit întregi, se spală. apă curată. Doza indicată în instrucțiuni depinde de tabloul clinic:

Instrucțiuni Speciale

Instrucțiunile pentru Itraconazol conțin un articol Instrucțiuni Speciale, care trebuie examinat de fiecare pacient înainte de utilizare:

• Pacienții de vârstă fertilă trebuie protejați în mod fiabil de contraceptive până la prima menstruație după terminarea cursului.
• Medicamentul are un efect inotrop negativ, care poate duce la insuficiență cardiacă cronică.
• Cu o aciditate redusă a stomacului, absorbția conținutului capsulelor încetinește.
• Foarte rar, atunci când se utilizează capsule, este posibilă dezvoltarea unei leziuni hepatice toxice severe.
• Biodisponibilitatea itraconazolului este redusă la pacienții cu imunitate afectată, cu SIDA, după transplantul de organe.
• Medicamentul nu este prescris copiilor, doar dacă beneficiul așteptat depășește riscul posibil.
• Itraconazolul poate provoca amețeli, care afectează negativ controlul mecanismelor.

interacțiunea medicamentoasă

Instrucțiunea spune următoarele interacțiuni medicamentoase Itraconazol atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente:

• Antiacide trebuie luate la două ore după administrarea itraconazolului, cu aclorhidrie sau în combinație cu blocanți ai receptorilor de histamină, capsulele sunt spălate cu cola.
• Rifampicina, Rifabutina, Fenitoina reduc eficacitatea medicamentului.
• Ritonavir, Indinavir, Claritromicină cresc biodisponibilitatea substanței.
• Agentul este incompatibil cu Terfenadina, Mizolastin, Lovastatin, Triazolam, alcaloizi de ergot, blocante lente ale canalelor de calciu.
• Medicamente anticancerigene, agenți imunosupresori, glucocorticosteroizi necesită o reducere a dozei atunci când sunt combinați cu itraconazol.

Efecte secundare

În caz de supradozaj, este indicat lavajul gastric, cărbune activ. Când utilizați medicamentul, conform instrucțiunilor și recenziilor, pot apărea reacții adverse:

• greață, vărsături, constipație, dureri abdominale, tulburări de apetit;
• hepatită, insuficiență hepatică acută;
• dureri de cap, amețeli, neuropatie;
• reacții anafilactice și alergice;
• eritem al pielii, erupții cutanate, fotosensibilitate;
• tulburări menstruale, hipokaliemie, edem pulmonar.

Contraindicatii

Instrucțiunile pentru medicament spun despre unele caracteristici ale recepției și contraindicații, în care utilizarea medicamentului este interzisă:

• hipersensibilitate la componente;
• insuficiență cardiacă cronică;
• sarcina, alaptarea;
• pentru copii și adolescent până la 18 ani;
• sub supraveghere medicală, medicamentul este luat pentru insuficiență renală și hepatică, neuropatie periferică, pierderea auzului, la bătrânețe.

Formula structurala

nume rusesc

Denumirea latină a substanței Itraconazol

nume chimic

4-metoxi]fenil]-1-piperazinil]fenil]-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil)-3H-1,2,4-triazol-3-onă

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Itraconazol

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

Caracteristicile substanței Itraconazol

Un agent antifungic din grupul derivaților de triazol. Pulbere albă sau ușor gălbuie. Insolubil în apă, foarte puțin solubil în alcooli, liber solubil în diclormetan. Lipofilenă, coeficient de partiție (octanol/apă la pH 8,1) - 5,66. Greutate moleculară - 705,64.

Farmacologie

Cercetare in vitro a demonstrat că itraconazolul inhibă sinteza dependentă de citocromul P450 a ergosterolului, o componentă esențială a membranei celulare fungice.

Activ împotriva dermatofitelor (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ciuperci asemănătoare drojdiei Candida spp.(inclusiv C.albicans, C.glabrata, C.krusei), ciuperci (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) si etc.

Biodisponibilitatea itraconazolului variază între 40-100%, în funcție de forma de dozare si conditii de acceptare.

Farmacocinetica itraconazolului după administrarea intravenoasă și biodisponibilitatea sa orală absolută ca soluție au fost studiate într-un studiu randomizat încrucișat pe 6 voluntari de sex masculin sănătoși; biodisponibilitatea observată la administrarea soluției în interior a fost de 55%. Biodisponibilitatea a fost mai mare atunci când soluția a fost administrată pe stomacul gol: la 27 de voluntari bărbați sănătoși, valorile ASC 0-24 ore la starea de echilibru atunci când sunt administrate pe stomacul gol au fost de 131 ± 30% din cele observate atunci când sunt luate după masă.

Biodisponibilitatea capsulelor de itraconazol este maximă atunci când capsulele sunt luate imediat după o masă copioasă. Într-un studiu încrucișat pe 6 voluntari de sex masculin sănătoși care au primit capsule itraconazol 100 mg imediat după o masă copioasă sau fără aceasta, C max a fost de 132 ± 67 ng / ml și, respectiv, 38 ± 20 ng / ml. Absorbția itraconazolului pe stomacul gol este variabilă și depinde de nivelul acidității intragastrice (aclorhidrie relativă sau absolută). A existat o scădere a biodisponibilității la pacienții cu SIDA, precum și la voluntarii care au primit supresori ai secreției gastrice (de exemplu, H 2 - antihistaminice) și absorbție crescută - la administrarea capsulelor de itraconazol concomitent cu cola. Un studiu încrucișat pe 18 pacienți cu SIDA a arătat că, atunci când luați 200 mg de itraconazol pe stomacul gol, simultan cu cola (comparativ cu aceeași cantitate de apă), valorile ASC 0-24 au crescut cu 75 ± 121%, C max a crescut cu 95 ± 128 %.

C max este atinsă după 3-4 ore, concentrația de echilibru în plasmă (când se administrează 100-200 mg de 1-2 ori pe zi) - în 15 zile și este (3-4 ore după administrarea ultimei doze): 0,4 mcg/ ml (când luați 100 mg de 1 dată pe zi), 1,1 μg / ml sau 2 μg / ml (200 mg de 1 sau 2 ori pe zi). Legarea proteinelor plasmatice - 99,8% (itraconazol), 99,5% (hidroxiitraconazol). Pătrunde în țesuturi și organe (inclusiv în vagin), este conținut în secreția glandelor sebacee și sudoripare. Se acumulează în plămâni, rinichi, ficat, oase, stomac, splină, mușchii scheletici (concentrația de itraconazol în aceste țesuturi depășește de 2-3 ori nivelurile plasmatice. Concentrațiile în țesuturile care conțin cheratină, în special în piele, sunt de 4 ori mai mari. decât nivelurile plasmatice.Itraconazolul se găsește în cheratina unghiilor deja la 1 săptămână de la începerea tratamentului și persistă cel puțin 6 luni după un curs de 3 luni de tratament, în piele - timp de 2-4 săptămâni după un aport de 4 săptămâni Slab trece prin BBB Biotransformat în ficat (în principal cu participarea CYP3A4) cu formarea unui număr mare de metaboliți, inclusiv activi (hidroxiitraconazol) Excretați prin rinichi (mai puțin de 0,03% nemodificat, aproximativ 40% - sub formă de inactiv metaboliți) și cu fecale (3-18% nemodificat La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea este ușor redusă comparativ cu pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu ciroză hepatică, T 1/2 este crescută.

Scăderea contractilității cardiace

Odată cu pornirea/în introducerea itraconazolului la câinii anesteziați, a fost observat un efect inotrop negativ dependent de doză. Într-un studiu pe voluntari sănătoși, injecțiile i.v. cu itraconazol au dus la o scădere tranzitorie, asimptomatică a fracției de ejecție a ventriculului stâng (până la următoarea perfuzie - după 12 ore - aceste modificări au dispărut).

Utilizarea substanței Itraconazol

Micoze ale pielii, membranelor mucoase ale cavității bucale și ochilor; onicomicoză cauzată de dermatofite, drojdie și ciuperci de mucegai; candidoză cu afectare a pielii și a mucoaselor, incl. candidoză vulvovaginală; pitiriazis versicolor; micoze sistemice, incl. aspergiloză (cu rezistență sau toleranță slabă la amfotericina B), criptococoză (inclusiv meningită criptococică), histoplasmoză, sporotricoză, paracoccidioidomicoză, blastomicoză.

Contraindicatii

Hipersensibilitate.

Restricții de aplicare

Insuficiență cardiacă cronică, incl. în istorie (utilizarea este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial), ciroză hepatică, insuficiență renală, copilărie(nu au fost determinate siguranța și eficacitatea la copii).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai pentru micozele sistemice în cazurile în care efectul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Mamele care alăptează trebuie să întrerupă alăptarea (itraconazolul trece în laptele matern).

Efectele secundare ale itraconazolului

Din tractul digestiv: dispepsie, greață, dureri abdominale, anorexie, vărsături, constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hepatită, în cazuri foarte rare - leziuni hepatice toxice severe, inclusiv. caz de insuficiență hepatică acută cu rezultat fatal.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, neuropatie periferică, oboseală, somnolență.

Din lateral a sistemului cardio-vascularși sânge (hematopoieza, hemostaza): hipertensiune arteriala. Au existat raportări de cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociate cu utilizarea itraconazolului.

Din sistemul genito-urinar: dismenoree, sindrom edematos, albuminurie, colorare a urinei într-o culoare închisă.

Reactii alergice: prurit, erupție cutanată, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson.

Alții: alopecie, hipokaliemie, edem pulmonar, scăderea libidoului, impotență.

Interacţiune

Incompatibil cu terfenadină, astemizol, cisapridă, lovastatin, forme orale midazolam și triazolam. Îmbunătățește și/sau prelungește acțiunea anticoagulantelor orale (inclusiv warfarină), ciclosporinei, digoxinei, metilprednisolonului, vincristinei, blocantelor canalelor de calciu. Rifampicina și fenitoina reduc biodisponibilitatea itraconazolului, inhibitorii citocromului CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină) cresc biodisponibilitatea acestuia. Antiacidele reduc absorbția itraconazolului (intervalul de separare a consumului lor trebuie să fie de cel puțin 2 ore).

Supradozaj

Simptome: reacții adverse crescute.

Tratament: lavaj gastric, cărbune activat, terapie simptomatică. Nu este îndepărtat în timpul hemodializei. Nu există un antidot specific.

Căi de administrare

interior.

Precauții privind substanța itraconazol

La pacienții imunocompromiși (SIDA, starea transplantului de organe, neutropenie), poate fi necesară o creștere a dozei (datorită scăderii biodisponibilității itraconazolului).

La prescrierea pacienților cu insuficiență cardiacă cronică, este necesară o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc, luând în considerare factori precum severitatea indicațiilor, regimul de dozare, factorii individuali de risc (prezența bolilor de inimă, inclusiv a bolii coronariene). , boala valvulara), boala pulmonara obstructiva cronica, insuficienta renala. Dacă apar semne sau simptome de insuficiență cardiacă congestivă sau neuropatie, tratamentul cu itraconazol trebuie întrerupt.

În timpul tratamentului cu itraconazol, este necesară monitorizarea funcției hepatice (în special în cazul utilizării pe termen lung). La nivel ridicat transaminazele sunt prescrise dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul posibil de afectare a ficatului. La pacienții cu ciroză hepatică și/sau cu insuficiență renală, concentrațiile plasmatice ale itraconazolului trebuie monitorizate și doza ajustată dacă este necesar.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode adecvate de contracepție pe tot parcursul tratamentului, până la debutul primei menstruații după terminarea acesteia.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Denumiri comerciale