Itrakonasool: kasutusjuhised. "Itrakonasool": juhised, odavad analoogid, ülevaated ja vabastamisvorm

Kapslid "Itraconazole" on ette nähtud mükooside raviks kehal. Need sisaldavad oma koostises toimeaine optimaalset annust, mis pärsib patogeensete mikroorganismide aktiivsust ja paljunemist. Kuna ravimil on vastunäidustused ja kõrvaltoimed, tuleb seda võtta rangelt vastavalt juhistele ja ainult vastavalt arsti ettekirjutusele.

Ravimil on sama nimi kui toimeainel

Antimükootiline ravim on saadaval kapslite kujul. Neil on kõva želatiinne kest. Ravimikarbi värv sõltub selle tootjast. Tabletid on pakendatud mitmeks tükiks rakkudega blistritesse.

Ravimi toimeaine on sama nimega aine. Itrakonasooli sisaldub preparaadis koguses 100 mg. Abikomponentide koostis sõltub selle tootjast. Teave selle kohta on toodud tabelis.

FROM üksikasjalik koostis"Itrakonasooli" leiate, kui uurite kapslitele lisatud juhiseid.

Farmakoloogilised omadused

Kui ametisse määratakse ravimtoode arst peab patsiendile rääkima selle toimest ja mõjust organismile ehk selgitama patsiendile arusaadavas keeles farmakoloogilised omadused määratud ravim.

Farmakodünaamika

Farmatseutiline preparaat on aine triasooli derivaat, millel on antimükootilise aine funktsioonid, mis on võimelised inhibeerima patogeeni rakumembraani komponendi biosünteesi. Ta omakorda osaleb aktiivselt nende elementide terviklikkuse säilitamises. Seetõttu põhjustab selle töö rikkumine seene hävitamist, suurendades membraanide läbilaskvust, samuti muutusi rakkude lüüsis.

Aktiivne koostisosa ravimeid on tõhus seoses erinevate nakkushaigused põhjustatud seente mikrofloorast. See tuleb toime pärmilaadsete patogeenide, dermatofüütide ja haruldasemate patogeenidega.

Patogeensetel mikroorganismidel võib selliste ainete suhtes tekkida resistentsus. Kuid see protsess on äärmiselt aeglane. Selle põhjuseks on teatud geneetiliste mutatsioonide olemasolu.

Farmakokineetika

Ravimi pikaajalisel kasutamisel on see toimeaine koguneb plasmasse. Selle ravimi komponendi maksimaalne kontsentratsioon kõvera all, mis sisaldab ka ajaindikaatorit, on 4-7 korda kõrgem, kui võrrelda kontsentratsiooniga pärast ühekordset manustamist. Selle parameetri tasakaaluväärtust jälgitakse 15 päeva.

Pärast seda, kui patsient lõpetab ravimi võtmise, langeb toimeaine kontsentratsioon plasmas tuvastamatu väärtuseni. See protsess kestab 4-7 päeva. Kõik sõltub ravimi "Itraconazole" annusest ja ravikuuri kestusest.

Ravimi lõplik poolväärtusaeg on piiratud 16-28 tunniga farmatseutilise ravimi ühekordse annuse korral ja 34-42 tundi korduva kapsliravi korral.

Itrakonasooli aktiivsed komponendid läbivad pärast allaneelamist väga kiiresti imendumisprotsessi. Ravimi absoluutne biosaadavus ei ületa 55%. Maksimaalne määr seda parameetrit võib täheldada kapslite võtmisel pärast sööki.

Peamine komponent meditsiiniline koostis seondub plasmavalkudega. Tavaliselt jääb see näitaja vahemikku 99,8%. Samuti märgitakse ära komponendi afiinsus lipiidide suhtes.

Laboratoorsete uuringute kohaselt eritub umbes 35% toimeainest "Itrakonasool" inimkehast neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul. 54% komponendist väljub läbi soolte.

Ravim eritub organismist peamiselt soolte ja vähemal määral neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Kapslite kujul olev ravim, nagu ka teised ravimid, mis sisaldavad intrakonasooli (salv, ravimküünlad või kreem), on efektiivne seeninfektsioonide vastu võitlemisel. Spetsialistid määravad selle ravimi oma patsientidele pärast seda, kui neil on diagnoositud järgmised häired:

• vulvovaginaalset tüüpi kandidoos;
• Naha mükoos;
• Silmade ja suuõõne mükoos;
• Onühhomükoos;
• Süsteemsed mükoositüübid (blastomükoos, histoplasmoos, süsteemne aspergilloos, kandidoos ja teised);
• Troopilised mükoosid.

Et kontrollida ravimi efektiivsust võitluses konkreetse haigusega, peaksite uurima selle kirjeldust ja analüüsima patogeeni tundlikkust ravimi aktiivse komponendi suhtes.

Kasutusjuhend

"Itraconazole" kapslid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Need tuleb tervelt alla neelata. Protseduuri on kõige parem teha pärast sööki.

Ravimi annus ja ravi kestus sõltuvad paljudest teguritest. Kõigepealt juhitakse tähelepanu asjaolule, millise haiguse ravimisel peaks patsient seda ravimit võtma.

Teatud haiguste korral vajavad vähenenud immuunsusega patsiendid optimaalse annuse individuaalset kohandamist. See vajadus tekib sageli AIDS-i, neutropeeniaga või siirdamise läbinud patsientidel. siseorganid. See omadus on seotud ravimi biosaadavuse vähenemise tõenäosusega. Seetõttu võib osutuda vajalikuks Itraconazole’i annust suurendada.

Esimesi tulemusi, mis näitavad ravimi toimet, näete ligikaudu 2-4 nädalat pärast selle meditsiinilist kasutamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võimaldab Itraconazole'i ​​kapsleid võtta naistel, kes kannavad last. Selline ravi on õigustatud süsteemsete mükooside korral ja ainult siis, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimaliku ohu loote tervisele.

Kui ravimit võtab fertiilses eas naine, soovitatakse tal mehega intiimsuse ajal kasutada rasestumisvastaseid vahendeid.

Kui "Itrakonasool" on ette nähtud imetavale naisele, kaalutakse lapse ohutuse tagamiseks täiendavalt selle protsessi ajutise peatamise küsimust. See teave sisaldab juhiseid ravimi kasutamiseks.

Vastavalt eksperimentaalsed uuringud leiti, et selle ravimi võtmine rasedate naiste poolt võib põhjustada loote kõrvalekaldeid.

Raseduse ajal on ravim lubatud ainult viimase abinõuna.

Taotlus rikkumiste maksa

Arstid soovitavad tungivalt, et maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid keelduksid itrakonasooli võtmisest. Kuid selline ravi on lubatud patsientidele, kellel on diagnoositud maksatsirroos. Sel juhul tuleb kapslid alla võtta täielik kontroll raviarst. Lisaks peate regulaarselt kontrollima ravimi toimeaine sisaldust vereplasmas. Mitterahuldavate testitulemuste saamisel on vaja itrakonasooli annust korrigeerida.

Kui arst tuvastab maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise, määratakse ravim patsiendile ainult juhul, kui ravikuuri eeldatav kasu on suurem kui oht inimeste tervisele, kuna selline ravi võib põhjustada siseorganite veelgi suuremat kahju. .

Kui ravi Itraconazole’iga on vajalik kauem kui 1 kuu, suunab arst patsiendi perioodiliselt maksa uurimiseks. Kui ravi ajal ilmnevad selle organi haigused, tühistatakse ravim kohe.

Kasutamine neeruhaiguste korral

Kui patsiendil on tuvastatud häired, mis ei lase neerudel korralikult funktsioneerida, tuleb ravi Itraconazole’iga läbi viia nende elundite funktsiooni täieliku kontrolli all. Kui testi tulemused on negatiivsed, võib osutuda vajalikuks kohandada ravimi algannust.

Kasutamine lastel

Praegu ei ole ravimitootjatel piisavalt andmeid, et rääkida Itrakonasooli võtmise ohutusest lastel.

Ravimi ohutus lapse kehale ei ole tõestatud

Kõrvalmõjud

Intrakonasool võib põhjustada kõrvaltoimeid. Seda tõendavad patsientide ülevaated, kes said sellega seeninfektsiooni.

Need ei ole ainsad kõrvaltoimed, mis patsientidel selle ravimi võtmise tõttu tekivad. Neil võib tekkida ka turse sündroom ja hüpertermia.

Iiveldus ja nahalööve on kõige levinumad kõrvaltoimed.

Vastunäidustused

See vahend ei saa seeni ravida kõigil patsientidel. Ravimit on keelatud kasutada meestel ja naistel, kellel on järgmised vastunäidustused:

1. fruktoositalumatus;
2. Isomaltoosi/sahharoosi puudumine;
3. Südamepuudulikkuse krooniline vorm;
4. Rasedus ja imetamine;
5. Suukaudse midasolaami, nisoldipiini või triasolaami vajadus;
6. Keha ülitundlikkus ravimi toimeaine või selle abikomponentide suhtes.

Eraldi on itrakonasooli võtmisel suhtelised vastunäidustused. Nende hulka kuuluvad järgmised osariigid:

1. Lapsepõlv ja vanadus;
2. Ülitundlikkus erinevad ravimid, mis kuuluvad asoolide rühma;
3. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse rasked vormid.

Patsientidel, kes on sunnitud võtma ravimeid, mis võivad muuta toimeaine "Itrakonasool" kontsentratsiooni veres, on tungivalt soovitatav keelduda selle ravimiga ravimisest.

erijuhised

Kapsleid ei määrata patsientidele, kellel on diagnoositud seedetrakti häirete sümptomid. Sama kehtib ka patsientide kohta, kellel on anamneesis südame paispuudulikkus.

Ravim ei sobi maksaprobleemidega patsientidele. Ainult harvadel juhtudel on selle organi haigustega patsiente võimalik ravida itrakonasooliga. Sellises olukorras on vaja pidevalt jälgida maksa tööd ja inimese seisundit.

Maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise korral määratakse ravim ainult siis, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimaliku ohu patsiendi tervisele.

Ravimi ärajätmine on kohustuslik, kui patsiendil tekivad ravikuuri ajal maksafunktsiooni häire, südamepuudulikkuse või perifeerse neuropaatia sümptomid.

Siseorganite haiguste esinemise korral on Itrakonasooli võtmise perioodil vaja jälgida indikaatoreid

ravimite koostoime

Raviskeemi koostamisel võtab arst arvesse itrakonasooli koostoimet teiste ravimitega. Tähelepanu juhitakse järgmistele punktidele:

• Ravimid, mis võivad happesust vähendada maomahl võib imendumist vähendada aktiivne komponent"Itrakonasool";
• Vähendab ülemääraselt CYP3A4 isoensüümi indutseerijate biosaadavust. Selle tulemusena väheneb selle efektiivsus seeninfektsiooni ravis oluliselt;
• Ravimi biosaadavuse suurendamine toimub CYP3A4 isoensüümi võimsate inhibiitorite abil;
• Ravimil on võime pärssida paljude CYP3A4 isoensüümi poolt lõhustatavate ravimite metabolismi. Selle mõju tulemuseks on nende mõju suurendamine. See suurendab mitte ainult ravimite kasulikkust, vaid ka nende kahjulikkust organismile.

Arst peab hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, kellele see seenevastane ravim on välja kirjutatud, kui ta peab samaaegselt võtma muid ravimeid. Nimelt:

1. Glükokortikosteroidide rühma ravimid;
2. Kaudset tüüpi antikoagulandid;
3. HIV proteaasi inhibiitorid;
4. Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid;
5. HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, mis kipuvad lagunema ensüümi CYP3A4 mõjul;
6. immunosupressiivse rühma ravimid;
7. Kasvajavastased ained.

Patsiendil seenhaiguse kulgu jälgiv spetsialist peaks arvestama itrakonasooli ravimite koostoimega. Seda punkti ei tohiks mingil juhul tähelepanuta jätta. Selle reegli eiramine võib põhjustada patsiendile mitmeid ebameeldivaid tagajärgi. Lisaks põhjustab see efektiivsuse langust. uimastiravi ja nakkustekitaja aktiivsuse suurenemine.

Analoogid

Erinevate tootjate ravimeid on palju sama toimeainega.

Itrakonasoolil on mitmesuguseid analooge. Vajadusel võivad nad selle ravimi asendada. Kõige sagedamini tekib selline vajadus, kui patsiendil on pärast ravimi võtmist tõsised kõrvaltoimed või vastunäidustused. Samuti on mõnel itrakonasooli analoogil madalam hind, mis köidab patsiendi tähelepanu.

Selle seenevastase ravimi asendajate hulka kuuluvad:

1. "Eszol";
2. "Itrakon";
3. "Irunin";
4. "Itrasool";
5. "Orungal";
6. "Mikokur";
7. Trioxal.

Ärge mingil juhul proovige oma arsti poolt määratud ravimit selle analoogiga iseseisvalt asendada. Sellised toimingud võivad oluliselt vähendada terapeutilise ravikuuri efektiivsust seeninfektsiooni vastu ja põhjustada mitmeid negatiivseid reaktsioone erinevatest kehasüsteemidest. Selliseid küsimusi tuleks arutada spetsialistiga. Ainult tema otsustab, kas Itrakonasooli on võimalik asendada või mitte.

Hind ja müügikohad

Ravimit võib müügil leida paljudes apteekides. Ravimi "Itraconazole" hind on vahemikus 335-485 rubla 1 pakendi kohta. See ravim on saadaval arsti retsepti alusel.

Lahus või kapslid) kasutatakse erinevate seeninfektsioonide raviks. Samal ajal on see võrdselt efektiivne erinevates kehaosades lokaliseeritud haiguste raviks.

ravimaine

Ravim ise ja kõik Itrakanozoli analoogid kuuluvad seenevastaste triasoolide klassi. See kunstlikult sünteesitud ravim takistab ergosterooli sünteesi, mis on vajalik seente normaalseks toimimiseks. Ravim "Itrakonasool" pärsib dermatofüütide, Candida, hallitusseente ja muude patogeenide arengut. Mõned mikroorganismide tüved on resistentsed seda tööriista.

Ravim "Itraconazole" on saadaval tablettide, kapslite, salvi kujul. Müügil on palju rohkem kui üks itrakonasooli analoog. Sellised ravimid on saadaval erinevates annustamisvormides.

Mis tahes "Itrakonasooli" analooge ja tegelikult seda ravimit kasutatakse kõige sagedamini hingamisteede, eriti kopsude seeninfektsioonide raviks. Neid ravimeid kasutatakse ka patsientide raviks, kellel on kõri, suu või söögitoru seeninfektsioon. Väga sageli mõjutab see infektsioon inimese küüsi. Sel juhul kasutatakse ravimi "Itraconazole" teist annustamisvormi - välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvi, mis võitleb tõhusalt küünte või naha seeninfektsiooniga. Samuti on see ette nähtud psoriaasi korral.

Näidustused kasutamiseks

Seda ravimit ja selle analooge kasutatakse järgmiste haiguste korral:

dermatomükoos;

kandidoos;

Sporotrichoos;

versicolor;

Onühhomükoos;

Blastomükoos;

Krüptokokoos;

Keratomükoos;

parakoktsidioidomükoos;

süsteemne aspergilloos ja kandidoos;

histoplasmoos;

Troopiline mükoos.

Ravi kestust võib kohandada sõltuvalt kliiniline pilt. Kõige sagedamini võetakse seda ravimit üks kord päevas. Kõige sagedamini kasutatavad ravirežiimid:

Pityriasis versicolor: nädala jooksul 200 mg;

Dermatomükoos: nädala jooksul 200 mg või 100 mg 15 päeva jooksul;

Onühhomükoos: 3 kuud 200 mg või nädal 200 mg / 2 korda päevas;

Käte ja jalgade dermatofütoos: nädal 200 mg või 100 mg 1 kuu jooksul;

Kandidoos: 15 päeva jooksul 100 mg;

Keratomükoos: 3 nädala jooksul 200 mg.

Manustamisviisid kopsuinfektsioonide korral

Teraapia jaoks hingamisteed määrake tabletid või kapslid "Itrakonasool". Analoogid on odavamad, kuid neil võib olla ajaliselt kaugem mõju, mistõttu haigust on raskem võimalikult lühikese aja jooksul võita. Tablette või kapsleid võetakse 1-2 korda päevas söögi ajal või vahetult pärast sööki. Kopsu seeninfektsiooni ravimiseks kulub tavaliselt vähemalt 3 kuud. Mõnel juhul võib arst määrata järgmise ravikuuri: 3 tabletti päevas 3 päeva jooksul ja seejärel 3 kuud 1-2 tabletti päevas.

Ravimite võtmine küünte infektsioonide vastu

Ravim "Itraconazole" - tabletid, mis on ette nähtud ka küünte seenhaiguste raviks. Täielikuks paranemiseks võetakse seda 1 kord päevas 12 nädala jooksul. Tõhusam on suukaudne lahus "Itraconazole". Seda võetakse 1-4 nädalat 1-2 korda päevas. Samal ajal, kiiremaks imendumiseks, tarbitakse ravimit tühja kõhuga. Ainult raviarst saab valida ravimi võtmiseks kõige optimaalsema režiimi või määrata itrakonasooli analoogi, kes võtab arvesse haiguse tõsidust ja üldine seisund patsient. Eriti kaugelearenenud juhtudel kasutatakse küünte seennakkuste raviks teist ravimi "Itraconazole" vormi - salvi, mida kantakse kahjustatud piirkondadele 1-2 korda päevas.

Muud võimalused ravimi kasutamiseks

Iga "Itraconazole" analoog ja see ravim ise viimased aastad kasutatakse üha enam kompleksne teraapia erinevat tüüpi seeninfektsioonid HIV-i ja AIDS-i põdevatel patsientidel. Sel juhul on enesega ravimine vastuvõetamatu, kuna ainult raviarst saab õigesti hinnata patsiendi tervislikku seisundit ja Itrakonasooli võtmisega kaasnevaid riske.

erijuhised

Ravimit "Itraconazole", selle ravimi analooge, tuleb võtta vastavalt raviarsti juhistele ja soovitustele. Väiksemates või suuremates annustes võivad need olla ebaefektiivsed või kahjustada patsiendi tervist.

Itrakonasooli kapslid, odavad või kallid analoogid võetakse järgmiselt: kapslid ja tabletid neelatakse alla tervelt. Siiski ei tohiks neid närida ega purustada. Mao happesuse taseme languse korral, mille põhjuseks on näiteks tsüstiline fibroos, tuleb sellest teavitada raviarsti.

Mõnel juhul võib selle ravimi võtmise režiimi muuta. Kõige sagedamini juhtub see siis, kui patsient võtab ravi ajal järgmisi ravimeid: famotidiin, nisatidiin, esomeprasool, tsimetidiin, omeprasool, ranitidiin, lansoprasool, pantoprasool, rabeprasool.

Vastunäidustused

Mõnel juhul on itrakonasool patsientidele vastunäidustatud. Sarnaste ravimite juhised keelavad sageli selliste seenevastaste ravimite kasutamise nende komponentide suhtes allergia korral. Seetõttu peab raviarst nende ravimitega ravi määramisel kindlasti teadma, kas patsiendil on allergiline reaktsioon neid moodustavate ainete suhtes.

Ravimit ei tohi võtta rasedad ja imetavad naised. Võimaliku raseduse vältimiseks ravi ajal on vajalik kasutada tõhusad vahendid rasestumisvastased vahendid. Ettevaatlikult on see ravim ette nähtud eakatele patsientidele. Selle võtmine lapsepõlves on võimalik ainult siis, kui kasu kaalub üles võimaliku riski. Ravimit ei soovitata südamepuudulikkuse, isheemia, raske kopsuhaiguse, neerupuudulikkusega patsientidele.

Itrakonasooli, ravimi analooge, ei tohi võtta kahekordse annusena, kui ravimit võidakse vahele jätta. Parim on vahelejäänud annus unustada ja jätkata raviskeemi järgimist. Selle ravimi või selle analoogide üleannustamist ei tohiks lubada, kuna see võib põhjustada väga tõsised tüsistused tervisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Enne itrakonasooli võtmist peab raviarst teadma, milliseid ravimeid patsient on varem võtnud. See kehtib eriti selliste ravimite kasutamise kohta nagu efavirens, everoliimus, sildenafiil, aliskireen, rifabutiin, apiksabaan, nevirapiin, dasatiniib, ibrutiniib, salmeterool, darifenatsiin, nilotiniib, karbasepiin, sunitiniib, kolhitsiin, rivarosõbiini, fensulfonidiin, , vardenafiil, rifampitsiin, nevirapiin, temsiroliimus.

Lisaks ülalnimetatud ravimitele peate enne Itraconazole’i kasutamist teavitama oma arsti järgmiste ravimite võtmisest:

Antikoagulandid;

antibiootikumid;

HIV proteaasi inhibiitorid;

vitamiinid;

Toidu lisaained (BAA).

Itrakonasooli ja antatsiidide samaaegsel kasutamisel kasutatakse viimaseid 1 tund enne või paar tundi pärast seenevastase ravimi võtmist.

Kõrvalmõjud

Ravim "Itrakonasool" põhjustab mõnikord pearinglust ja nägemise hägustumist jagatud pildi kujul. Ärge juhtige autot ega käsitsege masinaid selle ravimi võtmise ajal. Kõige sagedamini mainitule kõrvalmõjud sissevõtmisel kaasneb puhitus, suurenenud gaasi moodustumine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõrvetised, ebameeldiva järelmaitse ilmnemine suus; suurenenud higistamine, pearinglus, peavalu, igemete veritsus ja hellus, lihasvalu, vähenenud lihaste toonust, nohu, palavik, liigesevalu, depressioon, libiido langus, juuste väljalangemine.

Patsiendi tervisele eriti ohtlikeks peetakse järgmisi kõrvaltoimeid: kahelinägemine, iiveldus, oksendamine, kõhukrambid, südamepuudulikkus, hepatiit, tahtmatu urineerimine, anafülaktiline ja allergilised reaktsioonid, tume uriin, kohin kõrvades, kuulmislangus, isutus, liigne väsimus, kollasus nahka ja silmad, pehmete kudede ja naha tuimus ja kipitus, valgusfoobia, nahalööve, sügelus, häälekähedus, kopsuturse, kahjustus menstruaaltsükli, näo, kõri, käte, pahkluude turse. Kui teil tekib mõni ülaltoodud sümptomitest, peate viivitamatult teavitama oma arsti.

Kuidas valida "Itraconazole" analoog

Igal aastal seisab üha rohkem inimesi silmitsi seenhaiguste probleemiga. Samal ajal otsustavad paljud patsiendid, et nende raviks ei ole vaja itrakonasooli osta. Analoogid on odavamad, seetõttu eelistatakse neid sageli. Tegelikult peaks selle ravimi või selle analoogide valiku otsustama ainult raviarst. Mõnel eriti raskel juhul aitab patsiendi täielik taastumine saavutada ainult Itrakonasooli. Analoogid on odavad, kuid mitte kõik neist pole nii tõhusad kui see ravim.

Mis võib "itrakonasooli" asendada? Salv, selle ravimi analoogid teistes ravimvormides on apteekides laialdaselt esindatud. Struktuursete analoogide hulka kuuluvad järgmised kapslitoidus toodetud ravimid: Irunin, Intramikol, Itrazol, Mikonikhol, Kanditral, Kanazol, Teknazol, Orungal, Rumikoz, Orungamine ”,“ Orunit ”.

Itrakonasooli terapeutilise toime analoogid on järgmised ravimid:

• kapslid: Diflucan, Diflazon, Itrazol, Orungal, Rumikoz, Flucostat, Flukonasool, Fungolon;
• tabletid: "Atifin", "Binafin", "Ketokonasool", "Fungoterbin", "Exifin", "Nizoral";
• salvid, kreemid, geelid: Akriderm, Lamisil Dermagel, Terbizil, Exifin, Mycomax, Mycozoral, Triderm, Fungoterbin, Ketokonasool, Canison, Lamitel, Candide, Amiklon, Zalain, Canizon, Atifin, Clotrimazole, Lamitelmid, Terenekilb, ;
• küünlad, vaginaalsed tabletid: "Zalain", "Candide", "Canison", "Mikogal", "Imidil".

Kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid, poolkerakujuliste otstega silindrikujulised, korpusega sinine värv ja sinine kaas.

Ühend

Iga kapsel sisaldab:

toimeaine: itrakonasool (graanulite kujul 22%) -100 mg;

Abiained: butüülmetakrülaadi, 2-dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja metüülmetakrülaadi kopolümeer, hüpromelloos, suhkrugraanulid (sahharoos, maisitärklis, povidoon, puhastatud vesi), polüetüleenglükool.

Koosseisav kõvad želatiinkapslid: karmosiin (asorubiin) (E122), Ponceau 4R (E124), patentsinine V (E 131), briljantmust PN (E 151), titaandioksiid (E 171), želatiin.

Farmakoterapeutiline rühm

Seenevastased ained süsteemseks kasutamiseks. Triasooli derivaadid. ATX kood J02AC02.

Näidustused kasutamiseks

Naha ja limaskestade kahjustused:

Vulvovaginaalne kandidoos; pityriasis versicolor; dermatomükoos; suu limaskesta kandidoos; seente keratiit.

Dermatofüütide ja/või pärmitaoliste seente põhjustatud onühhomükoos.

Süsteemsed mükoosid:

süsteemne aspergilloos ja kandidoos; krüptokokoos (sealhulgas krüptokokk-meningiit): immuunpuudulikkusega patsientidel ja kõigil tsentraalse krüptokokoosiga patsientidel närvisüsteem Itrakonasooli tohib kasutada ainult siis, kui ravimid esmavaliku ravi ei ole sel juhul kohaldatav või ei ole efektiivne; histoplasmoos; blastomükoos; sporotrichoos; parakoktsidioidomükoos; muud haruldased süsteemsed või troopilised mükoosid.

Annustamine ja manustamine

Optimaalseks imendumiseks tuleb Itraconazole Actavis võtta kohe pärast sööki. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Itrakonasooli eritumine nahast ja küünte kudedest on aeglasem kui plasmast. Seega saavutatakse optimaalne kliiniline ja mükoloogiline toime nahainfektsioonide puhul 2-4 nädalat pärast ravi lõppu ja küünepõletike puhul 6-9 kuud pärast ravi lõppu.

Ravi kestust võib kohandada sõltuvalt ravi efektiivsusest.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Lapsed

Andmed itrakonasooli kasutamise kohta lastel on piiratud. Itrakonasooli kasutamine lastel ei ole soovitatav, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Eakad patsiendid

Andmed itrakonasooli kasutamise kohta eakate patsientide ravis on piiratud. Sellesse kategooriasse kuuluvate patsientide raviks soovitatakse ravimit Itrakonasool kasutada ainult siis, kui ravi eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid. Eakate patsientide raviks kasutatava ravimi annuse valimisel on soovitatav arvestada maksa-, neeru- ja südamefunktsiooni halvenemist, mis on eakatel sagedamini esinevad, samuti kaasuvate haiguste esinemist või kasutamist. teistest ravimitest.

Maksa düsfunktsioon

Andmed suukaudse itrakonasooli kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel on piiratud. Selle kategooria patsientide puhul tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni häired

Andmed suukaudse itrakonasooli kasutamise kohta neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on piiratud. Mõnedel neerupuudulikkusega patsientidel võib itrakonasooli ekspositsioon väheneda. Selle kategooria patsientidele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega, mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravimi annust muuta.

Kui teil on kahtlusi või küsimusi, võtke ühendust oma arstiga.

Turvaprofiili kokkuvõte

Kõige sagedasem kõrvalmõjud Kliinilistes uuringutes ja/või spontaanseteks aruanneteks on itrakonasooliga teatatud peavalu, kõhuvalu ja iiveldus. Kõige raskemad kõrvaltoimed olid tõsised allergilised reaktsioonid, südamepuudulikkus/kongestiivne südamepuudulikkus/kopsuturse, pankreatiit, tõsine hepatotoksilisus (sealhulgas mitmed surmaga lõppenud ägeda maksapuudulikkuse juhud) ja tõsised nahareaktsioonid. Jaotis "Ettevaatusabinõud" sisaldab Lisainformatsioon muude tõsiste tagajärgede kohta.

Nimekiri kõrvaltoimed

Kõrvalmõjud ravimid süstematiseeritakse iga organsüsteemi suhtes, sõltuvalt esinemissagedusest, kasutades järgmist klassifikatsiooni: väga sageli - ≥ 1/10; sageli - ≥ 1/100,

Infektsioonid ja infestatsioonid: harva - ülemiste hingamisteede infektsioonid, sinusiit, riniit.

Verest ja lümfisüsteem: harva - leukopeenia.

Küljelt immuunsussüsteem: harva - ülitundlikkus; harva - angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid, seerumtõbi.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - hüpertriglütserideemia.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - paresteesia, hüpoesteesia, düsgeusia.

Nägemisorgani küljelt: harva - nägemishäired (sh hägune nägemine, diploopia).

Kuulmis- ja labürindihäirete organist: harva - kohin kõrvades, ajutine või püsiv kuulmislangus.

Südame poolelt: harva - kongestiivne südamepuudulikkus.

Küljelt hingamissüsteem, organid rind ja mediastiinum: harva - õhupuudus.

Seedetraktist: sageli - kõhuvalu, iiveldus; harva - oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus; harva - pankreatiit.

Maksa ja sapiteede küljelt: harva - maksafunktsiooni kahjustus; harva - tõsine hepatotoksilisus (sealhulgas surmaga lõppenud ägeda maksapuudulikkuse üksikjuhud), hüperbilirubineemia.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - lööve, urtikaaria, sügelus; harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, leukotsütoklastiline vaskuliit, alopeetsia, valgustundlikkus.

Lihas-skeleti ja sidekoe küljelt: väga harva - müalgia, artpalgia.

Neerude ja kuseteede küljelt: harva - pollakiuuria.

Suguelunditest ja piimanäärmest: harva - menstruaaltsükli häired; harva - erektsioonihäired.

Üldised häired: harva - turse.

Laboratoorsed uuringud", harva - fosfokinaasi taseme tõus veres.

Üksikute kõrvaltoimete kirjeldus

Vere- ja lümfisüsteemi häired: granulotsütopeenia, trombotsütopeenia. Immuunsüsteemi häired, anafülaktoidne reaktsioon.

Ainevahetus- ja toitumishäired: hüperglükeemia, hüperkaleemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia.

Vaimsed häired: segadus.

Närvisüsteemi häired: perifeerne neuropaatia, pearinglus, unisus, treemor.

Südame häired: südamepuudulikkus, vasaku vatsakese puudulikkus, tahhükardia.

Vaskulaarsed häired: hüpertensioon, hüpotensioon.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: kopsuturse, düsfoonia, köha.

Seedetrakti häired: seedetrakti häired.

Maksa ja sapiteede häired: maksapuudulikkus, hepatiit, kollatõbi.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: erütematoosne lööve, hüperhidroos.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: müalgia, artralgia.

Neerude ja kuseteede häired: neerupuudulikkus, kusepidamatus.

Üldised häired:üldine turse, näoturse, valu rinnus, palavik, valu, väsimus, külmavärinad. Laboratoorsed uuringud: alaniinaminotransferaasi, aspartaataminotransferaasi, aluselise fosfataasi, laktaatdehüdrogenaasi, uurea, y-glutamüültransferaasi, maksaensüümide taseme tõus veres; kõrvalekalded uriinianalüüside normist.

Kõrvaltoimete ilmnemisel, kaasa arvatud need, mida selles infolehes ei ole loetletud, peate lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus itrakonasooli või ravimi mõne muu komponendi suhtes; CYP3A4 isoensüümi substraatide samaaegne kasutamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega"), nagu levatsetüülmetadoon, metadoon; disopüramiid, dofetiliid, dronedaroon, kinidiin; halofantriin; astemisool, misolastiin, terfenadiin; tungaltera alkaloidid: dihüdroergotamiin, ergometriin (ergonoviin), ergotamiin, metüülergometriin (metüülergonoviin), eletriptaan; irinotekaan; lurasidoon, suukaudne midasolaam, pimosiid, sertindool, triasolaam; bepridiil, felodipiin, lerkanidipiin, nisoldipiin; ivabradiin, ranolasiin; eplerenoon; tsisapriid; lovastatiin, simvastatiin, atorvastatiin; kolhitsiin maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Praegune või anamneesis krooniline südamepuudulikkus (välja arvatud eluohtliku või muu ravi korral ohtlikud infektsioonid(vt jaotist "Erijuhised"). Fruktoositalumatus, sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon. Rasedus ja imetamine.

FROM ettevaatust: maksatsirroosiga; rasked rikkumised maksa- ja neerufunktsioon; ülitundlikkus teiste asoolide suhtes; eakatel patsientidel; lastel (vt ka lõik "Ettevaatusabinõud").

Üleannustamine

Sümptomid:üleannustamisega kaasneb kõrvaltoimete sagenemine.

Sümptomaatiline ravi: maoloputus naatriumvesinikkarbonaadi lahusega, aktiivsöega.

Itrakonasool ei eritu dialüüsi teel, spetsiifiline antidoot puudub.

Ettevaatusabinõud

Ristsed ülitundlikkusreaktsioonid

Itrakonasooli tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes on ülitundlikud teiste asoolide suhtes.

Mõju südametegevusele

Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. On teatatud ravimi võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtudest. Itrakonasooli ööpäevase annuse 400 mg kasutamisel täheldati südamepuudulikkuse sagedasemat esinemist; väiksemate ööpäevaste annuste korral seda mustrit ei ilmnenud. Kroonilise südamepuudulikkuse risk näib olevat proportsionaalne päevase annusega. Itrakonasooli ei tohi kasutada kroonilise südamepuudulikkusega või anamneesiga patsiendid, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku riski. Kasu ja riski suhte individuaalsel hindamisel võetakse arvesse järgmisi tegureid: näidustuse raskusaste, annustamisskeem ja individuaalsed südamepuudulikkuse riskifaktorid ( isheemiline haigus südamehaigused, klapihaigused, obstruktiivne kopsuhaigus, neerupuudulikkus ja muud haigused, millega kaasneb turse). Patsiente tuleb teavitada kroonilise südamepuudulikkuse nähtudest ja sümptomitest ning jälgida nende esinemist ravikuuri ajal. Selliste märkide ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Kaltsiumikanali blokaatoritel võib olla negatiivne inotroopne toime, mis võib tugevdada itrakonasooli sarnast toimet. Itrakonasool võib samuti vähendada kaltsiumikanali blokaatorite metabolismi. Itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatorite võtmisel tuleb olla ettevaatlik südame paispuudulikkuse suurenenud riski tõttu.

Itrakonasooli ja mitmete CYP3A4 inhibiitorite (tsisapriid, pimosiid, kinidiin, levometadoon jne) samaaegne manustamine on vastunäidustatud tuvastatud eluohtlike arütmiate ja/või äkksurma juhtude tõttu.

Mõju maksafunktsioonile

Väga harvadel juhtudel on itrakonasooli kasutamisel tekkinud raske toksiline maksakahjustus, sealhulgas mitmed surmaga lõppenud ägeda maksapuudulikkuse juhud. Enamasti esines see patsientidel, kellel oli juba maksahaigus, teiste tõsiste haigustega patsientidel, kellele see ravim määrati süsteemsete haiguste raviks, samuti patsientidel, kes said muid hepatotoksilise toimega ravimeid. Mõnedel patsientidel ei olnud aga kaasuvaid haigusi ega ilmseid maksakahjustuse riskitegureid. Mitmed neist juhtudest tekkisid esimesel ravikuul ja mõned esimesel ravinädalal. Sellega seoses on itrakonasoolravi saavatel patsientidel soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Kui ilmnevad sümptomid, mis viitavad hepatiidi tekkele, nimelt: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin, tuleb ravi kohe katkestada ja läbi viia maksafunktsiooni uuring. Itrakonasooli määramine patsientidele, kellel on "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemine või maksahaigus aktiivses faasis või muude ravimite kasutamisest tingitud toksilise maksakahjustuse korral, tuleb läbi viia pärast riski-kasu suhte hindamist. suhe. Ravimi määramise korral on ravi ajal vaja kontrollida "maksa" ensüümide aktiivsust. Itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Kuna maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on itrakonasooli kogu eliminatsiooni poolväärtusaeg veidi pikenenud, on soovitatav jälgida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Mao happesuse vähenemine

Maomahla happesuse vähenemise korral on itrakonasooli imendumine kapslitest häiritud. Antatsiide (nt alumiiniumhüdroksiidi) võtvatel patsientidel soovitatakse neid võtta mitte varem kui 2 tundi pärast Itraconazole'i ​​kapslite võtmist. Patsiendid, kes võtavad maomahla happesust vähendavaid ravimeid (Hg-histamiini retseptorite blokaatorid või inhibiitorid prootonpump), on imendumise normaliseerimiseks soovitatav itrakonasooli võtta koos happeliste jookidega. Tuleb jälgida ravimi seenevastast toimet ja vajadusel annust suurendada.

Kasutamine eakatel patsientidel

Itrakonasooli kasutamine eakatel on võimalik, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Neerufunktsiooni häired

Andmed itrakonasooli kasutamise kohta neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on piiratud, mõnedel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib itrakonasooli ekspositsioon väheneda. Sellistele patsientidele määratakse ravim Itrakonasool ettevaatusega. Soovitatav on jälgida itrakonasooli kontsentratsiooni plasmas ja vajadusel kohandada ravimi annust.

kuulmislangus

Itrakonasooli kasutavatel patsientidel on teatatud mööduvast või püsivast kuulmiskaotusest. Mõnel juhul tekkis kuulmislangus kinidiini samaaegse manustamise taustal. Tavaliselt taastub kuulmine pärast ravimteraapia lõppu, kuid mõnel patsiendil on kuulmislangus pöördumatu.

Immuunpuudulikkusega patsiendid

Mõnedel immuunpuudulikkusega patsientidel, näiteks neutropeeniaga patsientidel, kellel on diagnoositud AIDS või pärast elundisiirdamist, võib itrakonasooli suukaudne biosaadavus väheneda. Raviarst peab hindama säilitusravi vajadust AIDS-i patsientidel, kes on varem saanud ravi süsteemsete seeninfektsioonide, nagu sporotrichoos, blastomükoos, histoplasmoos või krüptokokoos (nii meningeaalne kui ka mittemeningeaalne), puhul, kellel on retsidiivi oht.

Patsiendid, kellel on eluohtlik süsteemne seeninfektsioon

Flukonasooli suhtes resistentsed tüvedCandida ei ole itrakonasooli suhtes tundlikud. neuropaatia

Kui tekib perifeerne neuropaatia, mis võib olla seotud itrakonasooliga, tuleb ravi katkestada.

Süsivesikute ainevahetuse häired

Sisaldab sahharoosi. Itrakonasooli võtmine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on haruldased pärilikud haigused: kaasasündinud galaktoseemia, laktaasi puudulikkus, glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus.

Rist ülitundlikkus

Puuduvad andmed ristuva ülitundlikkuse esinemise kohta itrakonasooli ja teiste asoolistruktuuriga (asoolirühmast) seenevastaste ainete vahel. Ülitundlikkuse korral teiste asoolide suhtes tuleb itrakonasooli manustada ettevaatusega.

Kasutamine pediaatrilises praktikas

Kuna kliinilised andmed itrakonasooli kasutamise kohta lastel on ebapiisavad, on soovitatav itrakonasooli välja kirjutada lastele, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Kasutamine fertiilses eas naistel

Fertiilses eas naised, kes võtavad Itrakonasooli, peavad kasutama piisavaid rasestumisvastaseid vahendeid kogu ravikuuri jooksul kuni esimese menstruatsiooni alguseni pärast selle lõppemist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus

Itrakonasooli ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud eluohtlike infektsioonide raviks, kui oodatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Fertiilses eas naised peavad Itrakonasooli võtmise ajal kasutama piisavaid rasestumisvastaseid meetodeid kogu ravikuuri jooksul kuni esimese menstruatsiooni alguseni pärast selle lõppemist.

Periood rinnaga toitmine

Kuna itrakonasool võib tungida sisse rinnapiim, vajadusel kasutamine rinnaga toitmise ajal peaks rinnaga toitmise lõpetama.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kui teil on Itrakonasooli kasutamise ajal vaja juhtida sõidukeid ja töötada mehhanismidega, peaksite kaaluma kõrvaltoimete, nagu pearinglus, nägemiskahjustus ja kuulmiskaotus, võimalust (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Kui kirjeldatud kõrvaltoimed ilmnevad, peaksite hoiduma nende toimingute tegemisest.

Koostoimed teiste ravimitega

Oluline on teavitada uue ravimi väljakirjutajaid, et te võtate Itraconazole Accord’i.

Ravimid, mis pakuvad mõju itrakonasooli metabolismile

Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel.

Kui itrakonasool interakteerub võimsa isoensüümi indutseerijadCYP3 A4 (rifampitsiin, rifabutiin ja fenütoiin) itrakonasooli ja hüdroksüitrakonasooli biosaadavus on oluliselt vähenenud, mis viib ravimi efektiivsuse olulise vähenemiseni ja seetõttu ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav. Sarnast toimet võib oodata ka itrakonasooli koostoimel teiste mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijatega (karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniasiid).

Võimas isoensüümi inhibiitoridCYP3 A4 (ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja erütromütsiin) võib suurendada itrakonasooli biosaadavust.

Itrakonasooli mõju ainevahetusele zm muud ravimid

Ensümaatiliselt metaboliseeruvad ravimidCYP3 A4

Itrakonasool võib pärssida tsütokroom CYP3A4 ensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite metabolismi, mille tulemuseks on nende ravimite toimeaja pikenemine ja/või pikenemine. terapeutiline toime. Tabelis 1 on toodud näited ravimitest, mida itrakonasooliga kokkupuude võib suurendada. Itrakonasooliga koostoimevad ravimid on jagatud järgmistesse kategooriatesse:

"Vastunäidustatud" - ravimid, mille samaaegne manustamine kombinatsioonis itrakonasooliga ja kahe nädala jooksul pärast itrakonasooli kasutamise lõpetamist on vastunäidustatud; "Ei soovitata" - on soovitatav vältida nende ravimite kasutamist ravi ajal ja kahe nädala jooksul pärast itrakonasooli kasutamise lõpetamist, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski; Ettevaatlik kasutamine – ravimid, mille koosmanustamisel koos itrakonasooliga on vaja jälgida plasmakontsentratsiooni, kliinilisi toimeid ja võimalikke kõrvaltoimeid.

Tabel 1

Maomahla happesust vähendavad ravimid (antatsiidid, H-blokaatorid)] - histamiini retseptidvallikraav, prootonpumba blokaatorid)

Sisu

Pärmseenest või muudest seentest põhjustatud ägeda ja kroonilise kandidoosi raviks on itrakonasool ette nähtud - ravimi kasutusjuhend sisaldab teavet õige kasutamine ja annustamisskeemi. Ravim on suunatud küünte ja naha seennakkuste hävitamisele, aitab erinevate mikroorganismide tüvede nakatumisel. Vaadake tema juhiseid.

Kapslid Itrakonasool

Aktsepteeritud farmakoloogiline klassifikatsioon klassifitseerib itrakonasooli kui seenevastased ravimid laiaulatuslik tegevus. Ravim sisaldab mikrograanulites toimeainet itrakonasooli. Koostisosade tõttu peatab ravim seenepatogeeni jaoks elutähtsate ainete tootmise, mis põhjustab rakusurma.

Itrakonasooli koostis

Ravimi toimeaine on itrakonasool kontsentratsiooniga 100 mg kapsli kohta. Läbipaistmatu roosa värvi kõvad želatiinkapslid sinise korgiga sisaldavad sees valge-kreemikaid sfäärilisi mikrograanuleid. Vaadake ravimi üksikasjalikku koostist:

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Sünteetiline seenevastane aine mõjub paljudele patogeenidele. Toimeaine on triasooli derivaat, pärsib ergosterooli tootmist seene rakumembraanis. Ravim hävitab dermatofüüte, pärmi, hallitusseente. Ravi efektiivsust saab hinnata kuu aega pärast naha mükootiliste haiguste ravi algust, küünte kahjustusega 6-9 kuu möödudes.

Itrakonasool imendub maos ja sooltes, koos toiduga suureneb selle biosaadavus. Lahuse kasutamisel tühja kõhuga suureneb maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise kiirus. Kapslid hakkavad toimima neli tundi pärast allaneelamist, toimeaine seondub plasmavalkudega 99%. Ravim tungib kudedesse, organitesse, tupe limaskestadesse, rasu- ja higinäärmete saladusse.

Aine kliiniline kontsentratsioon nahas saavutatakse nädal pärast itrakonasooli ravi esimest päeva ja püsib 30 päeva pärast igakuise ravikuuri lõppu, küünte keratiinis - nädal pärast ja püsib kuus kuud pärast ravikuuri lõppu. kolmekuulise kursuse läbimine. Itrakonasooli metabolism toimub maksas, metaboliidid on isoensüümide inhibiitorid. Agens eritub plasmast neerude kaudu nädala ja soolte kaudu kahe päevaga ning seda ei eemaldata dialüüsi käigus.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on ravimi kasutamise näidustused järgmised tingimused:

• vulvovaginaalne kandidoos;
• dermatomükoos;
• mitmevärviline samblik;
• suu limaskesta kandidoos;
• keratomükoos, onühhomükoos (küünte seen);
• naha süsteemsed mükoosid - aspergilloos, kandidoos, krüptokokoos, krüptokoki meningiit;
• histoplasmoos, blastomükoos, sporotrichoos, parakoktsidioidomükoos.

Kasutusmeetod ja annustamine

Suukaudseks manustamiseks mõeldud itrakonasooli tablette manustatakse suu kaudu pärast sööki, need neelatakse alla tervelt, pestakse maha. puhas vesi. Juhendis näidatud annus sõltub kliinilisest pildist:

erijuhised

Itrakonasooli juhistes on üksus erijuhised, mida iga patsient peaks enne kasutamist uurima:

• Fertiilses eas patsiendid peavad olema usaldusväärselt kaitstud rasestumisvastaste vahenditega kuni esimese menstruatsioonini pärast kuuri lõppu.
• Ravimil on negatiivne inotroopne toime, mis võib põhjustada kroonilist südamepuudulikkust.
• Mao vähenenud happesuse korral aeglustub kapslite sisu imendumine.
• Väga harva on kapslite kasutamisel võimalik raske toksiline maksakahjustus.
• Itrakonasooli biosaadavus on pärast elundisiirdamist vähenenud immuunpuudulikkusega ja AIDS-iga patsientidel.
• Ravimit ei määrata lastele ainult siis, kui oodatav kasu ületab võimaliku riski.
• Itrakonasool võib põhjustada pearinglust, mis mõjutab negatiivselt mehhanismide juhtimist.

ravimite koostoime

Juhend ütleb järgmist ravimite koostoimed Itrakonasool, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega:

• Antatsiidid tuleb võtta kaks tundi pärast Itraconazole’i võtmist, koos akloorhüdriaga või kombinatsioonis histamiini retseptori blokaatoritega, kapslid pestakse maha koolaga.
• Rifampitsiin, Rifabutiin, Fenütoiin vähendavad ravimi efektiivsust.
• Ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin suurendavad aine biosaadavust.
• Ravim ei sobi kokku terfenadiini, misolastiini, lovastatiini, triasolaami, tungaltera alkaloidide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega.
• Vähivastased ravimid, immunosupressiivsed ained, glükokortikosteroidide annust tuleb vähendada, kui neid kombineerida itrakonasooliga.

Kõrvalmõjud

Üleannustamise korral on näidustatud maoloputus, aktiveeritud süsinik. Ravimi kasutamisel vastavalt juhistele ja ülevaadetele võivad tekkida kõrvaltoimed:

• iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, söögiisu häired;
• hepatiit, äge maksapuudulikkus;
• peavalud, pearinglus, neuropaatia;
• anafülaktilised ja allergilised reaktsioonid;
• naha erüteem, lööve, valgustundlikkus;
• menstruaaltsükli häired, hüpokaleemia, kopsuturse.

Vastunäidustused

Ravimi juhised ütlevad mõnede vastuvõtu tunnuste ja vastunäidustuste kohta, mille puhul ravimi kasutamine on keelatud:

• ülitundlikkus komponentide suhtes;
• krooniline südamepuudulikkus;
• rasedus, imetamine;
• laste- ja noorukieas kuni 18 aastat;
• arsti järelevalve all võetakse ravimit neeru- ja maksapuudulikkuse, perifeerse neuropaatia, kuulmislanguse, vanemas eas.

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Itrakonasool

keemiline nimetus

4-metoksü]fenüül]-1-piperasinüül]fenüül]-2,4-dihüdro-2-(1-metüülpropüül)-3H-1,2,4-triasool-3-oon

Brutovalem

Itrakonasooli aine farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Itrakonasool omadused

Seenevastane aine triasooli derivaatide rühmast. Valge või kergelt kollakas pulber. Vees lahustumatu, alkoholides väga vähe lahustuv, diklorometaanis hästi lahustuv. Lipofileen, jaotuskoefitsient (oktanool / vesi pH 8,1 juures) - 5,66. Molekulmass - 705,64.

Farmakoloogia

Uurimine in vitro näitas, et itrakonasool inhibeerib tsütokroom P450-sõltuvat ergosterooli sünteesi, mis on seene rakumembraani oluline komponent.

Aktiivne dermatofüütide vastu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmitaolised seened Candida spp.(kaasa arvatud C.albicans, C.glabrata, C.krusei), seened (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) ja jne.

Itrakonasooli biosaadavus on vahemikus 40-100%, sõltuvalt annustamisvorm ja vastuvõtutingimused.

Itrakonasooli farmakokineetikat pärast intravenoosset manustamist ja selle absoluutset suukaudset biosaadavust lahusena uuriti randomiseeritud ristuuringus, milles osales 6 tervet meessoost vabatahtlikku; täheldatud biosaadavus lahuse sissevõtmisel oli 55%. Biosaadavus oli kõrgem, kui lahust võeti tühja kõhuga: 27 tervel meessoost vabatahtlikul olid tühja kõhuga võtmisel AUC väärtused 0–24 h tasakaaluseisundis 131 ± 30% pärast sööki võtmisel täheldatud väärtustest.

Itrakonasooli kapslite biosaadavus on maksimaalne, kui kapslid võetakse kohe pärast rasket sööki. Ristuuringus, milles osales 6 tervet meessoost vabatahtlikku, kes said itrakonasooli 100 mg kapsleid vahetult pärast rikkalikku sööki või ilma selleta, oli C max vastavalt 132 ± 67 ng/ml ja 38 ± 20 ng/ml. Itrakonasooli imendumine tühja kõhuga on muutuv ja sõltub maosisese happesuse tasemest (suhteline või absoluutne aklorhüdria). Biosaadavus vähenes AIDS-iga patsientidel, samuti vabatahtlikel, kes said mao sekretsiooni supressoreid (nt H2 - antihistamiinikumid) ja suurenenud imendumine – itrakonasooli kapslite võtmisel samaaegselt koolaga. Ristuuringus, milles osales 18 AIDS-i patsienti, selgus, et 200 mg itrakonasooli võtmisel tühja kõhuga samaaegselt koolaga (võrreldes sama koguse vee võtmisega) suurenesid AUC 0-24 väärtused 75 ± 121%. , C max suurenes 95 ± 128 %.

C max saavutatakse 3-4 tunni pärast, tasakaalukontsentratsioon plasmas (manustamisel 100-200 mg 1-2 korda päevas) - 15 päeva jooksul ja on (3-4 tundi pärast viimase annuse võtmist): 0,4 mcg / ml (100 mg 1 kord päevas võtmisel), 1,1 μg / ml või 2 μg / ml (200 mg 1 või 2 korda päevas). Seondumine plasmavalkudega - 99,8% (itrakonasool), 99,5% (hüdroksüitrakonasool). Tungib kudedesse ja organitesse (sealhulgas tuppe), sisaldub rasu- ja higinäärmete sekretsioonis. Koguneb kopsudesse, neerudesse, maksa, luudesse, makku, põrna, skeletilihastesse (itrakonasooli kontsentratsioon neis kudedes ületab plasmatasemeid 2-3 korda. Keratiini sisaldavates kudedes, eriti nahas, on kontsentratsioon 4 korda suurem kui plasmatase.Itrakonasooli leidub küünekeratiinis juba 1 nädal pärast ravi algust ja säilib vähemalt 6 kuud pärast 3-kuulist ravikuuri, nahas - 2-4 nädalat pärast 4-nädalast manustamist Halvasti läbib BBB Biotransformeerub maksas (peamiselt CYP3A4 osalusel), moodustades suure hulga metaboliite, sealhulgas aktiivseid (hüdroksüitrakonasool) Eritub neerude kaudu (vähem kui 0,03% muutumatul kujul, umbes 40% inaktiivsete metaboliitidena) ja väljaheited (3-18% muutumatul kujul) Neerupuudulikkusega patsientidel on biosaadavus veidi vähenenud võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega.Maksatsirroosiga patsientidel on T 1/2 suurenenud.

Südame kontraktiilsuse vähenemine

Itrakonasooli manustamisel tuimastatud koertele täheldati annusest sõltuvat negatiivset inotroopset toimet. Tervete vabatahtlikega läbiviidud uuringus põhjustasid itrakonasooli i.v. süstid vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni mööduvat, asümptomaatiliselt vähenemist (kuni järgmise infusioonini – 12 tunni pärast – need muutused kadusid).

Itrakonasooli aine kasutamine

Naha, suuõõne ja silmade limaskestade mükoosid; dermatofüütide, pärm- ja hallitusseente põhjustatud onühhomükoos; kandidoos koos naha ja limaskestade kahjustusega, sh. vulvovaginaalne kandidoos; pityriasis versicolor; süsteemsed mükoosid, sh. aspergilloos (amfoteritsiin B suhtes resistentsuse või halva tolerantsusega), krüptokokoos (sealhulgas krüptokokk-meningiit), histoplasmoos, sporotrichoos, parakoktsidioidomükoos, blastomükoos.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus.

Rakenduspiirangud

Krooniline südamepuudulikkus, sh. anamneesis (kasutamine on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski), maksatsirroos, neerupuudulikkus, lapsepõlves(ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult süsteemsete mükooside korral, kui oodatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Imetavad emad peaksid lõpetama rinnaga toitmise (itrakonasool eritub rinnapiima).

Itrakonasooli kõrvaltoimed

Seedetraktist: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, anoreksia, oksendamine, kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, hepatiit, väga harvadel juhtudel - raske toksiline maksakahjustus, sh. surmaga lõppenud ägeda maksapuudulikkuse juhtum.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, perifeerne neuropaatia, väsimus, unisus.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): arteriaalne hüpertensioon. Itrakonasooli kasutamisega seoses on teatatud kroonilise südamepuudulikkuse juhtudest.

Urogenitaalsüsteemist: düsmenorröa, turse sündroom, albuminuuria, uriini värvumine tumedat värvi.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom.

Muud: alopeetsia, hüpokaleemia, kopsuturse, libiido langus, impotentsus.

Interaktsioon

Ei sobi kokku terfenadiini, astemisooli, tsisapriidi, lovastatiiniga, suulised vormid midasolaam ja triasolaam. Tugevdab ja/või pikendab suukaudsete antikoagulantide (sh varfariini), tsüklosporiini, digoksiini, metüülprednisolooni, vinkristiini, kaltsiumikanali blokaatorite toimet. Rifampitsiin ja fenütoiin vähendavad itrakonasooli biosaadavust, tsütokroom CYP3A4 inhibiitorid (ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin) suurendavad selle biosaadavust. Antatsiidid vähendavad itrakonasooli imendumist (nende võtmise vahe peaks olema vähemalt 2 tundi).

Üleannustamine

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: maoloputus, aktiivsüsi, sümptomaatiline ravi. Ei eemaldata hemodialüüsi ajal. Spetsiifilist antidooti pole.

Manustamisviisid

sees.

Ettevaatusabinõud itrakonasooli ainetega

Immuunpuudulikkusega patsientidel (AIDS, elundisiirdamise staatus, neutropeenia) võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine (itrakonasooli biosaadavuse vähenemise tõttu).

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele väljakirjutamisel on vajalik kasu ja riski suhte individuaalne hindamine, võttes arvesse selliseid tegureid nagu näidustuste raskusaste, annustamisskeem, individuaalsed riskifaktorid (südamehaiguse, sh koronaararterite haiguse olemasolu , klapihaigus), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, neerupuudulikkus. Kui tekivad südame paispuudulikkuse või neuropaatia nähud või sümptomid, tuleb ravi itrakonasooliga katkestada.

Itrakonasooli ravi ajal on vaja jälgida maksafunktsiooni (eriti pikaajalisel kasutamisel). Kell kõrgendatud tase Transaminaasid on ette nähtud juhul, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku maksakahjustuse ohu. Maksatsirroosiga ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb jälgida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel annust kohandada.

Fertiilses eas naised peavad kasutama piisavaid rasestumisvastaseid vahendeid kogu ravikuuri jooksul kuni esimese menstruatsiooni alguseni pärast selle lõppemist.

Koostoimed teiste toimeainetega

Kaubanimed