Amlodipiin: kasutusjuhised. Amlodipiin: ravimi aktiivsete komponentide kirjeldus, toimepõhimõte ja jaotumine organismis Amlodipiin 5 ml kasutusjuhised

Sisu

Veresoonte probleemide tõttu alatoitumus, stressi ja teatud haiguste all kannatavad paljud inimesed kõrge vererõhu all. Normaalse seisundi säilitamiseks peate kasutama tõhusaid ravimeid. Populaarne vahend on surveravim Amlodipiin, mis vähendab tõhusalt kõrget vererõhku.

Mis on Amlodipiin

Klassifikatsiooni järgi kuuluvad amlodipiini tabletid antihüpertensiivsete ravimite rühma, mis vähendavad survet, lõdvestades veresoonte silelihaseid. Neid toodavad Venemaa ja välismaised farmaatsiaettevõtted. Ravim toimib samanimelise toimeaine tõttu. Ravimi stenokardiavastane toime kestab üle päeva, mis aitab rõhunäitajaid kontrolli all hoida.

farmakoloogiline toime

Amlodipiini rõhu tabletid on teise põlvkonna aeglased kaltsiumikanali blokaatorid. Nende toimeaine kuulub dihüdropüridiini derivaatide hulka, omab hüpotensiivset ja antianginaalset toimet. Komponent seondub dihüdropüridiini retseptoritega, vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku.

Ravimi stenokardiavastane toime on tingitud perifeersete ja koronaararterid, arterioolid Stenokardia korral vähendab amlodipiin müokardi isheemia raskust, südame eelkoormust, müokardi hapnikuvajadust ja laiendab perifeerseid arterioole. Ravim võib ära hoida koronaararterite spasmide teket, vähendada stenokardiahoogude sagedust ja vajadust nitroglütseriini järele.

Ravimil on pikaajaline hüpotensiivne toime, mis on seotud veresoonte silelihaskoe vasodilateeriva toimega. Koos arenguga arteriaalne hüpertensioon rõhk väheneb. Ravimi eeliste hulka kuulub asjaolu, et see ei kutsu esile järsku rõhu langust ega treeningutaluvuse vähenemist. Tööriist aitab peatada vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia sümptomeid.

Ravim ei põhjusta südame kontraktsioonide sageduse refleksi suurenemist, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja takistab trombotsüütide agregatsiooni. Diabeetilise nefropaatia korral ei põhjusta ravim Amlodipiin mikroalbuminuuria nähtude suurenemist. Ravim ei avalda negatiivset mõju ainevahetusprotsessidele, plasma lipiididele.

Kell arteriaalne hüpertensioon ravimi ühekordne päevane annus vähendab rõhku päevas, vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia astet, omab aterosklerootilist ja kardioprotektiivset toimet isheemia korral. Ravim ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust, pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja sellel on nõrk natriureetiline toime. Tema terapeutiline toime tuleb kolme tunni pärast ja kestab 24 tundi.

Amlodipiin imendub aeglaselt ilma toidust sõltumata, selle biosaadavus on 64%, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 7,5 tunni pärast. Komponent seondub plasmavalkudega 95%, tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, metaboliseerub maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Ülejäänud annus eritub 70 tunni jooksul neerude, soolte ja sapi kaudu. Ei allu hemodialüüsile.

Näidustused kasutamiseks

Patoloogiate tekkeks on ette nähtud ravim Amlodipiin südame-veresoonkonna süsteemist. Näidustused kasutamiseks on:

• arteriaalne hüpertensioon (kombinatsioonis muu raviga või monoteraapiana);
• stabiilne stenokardia;
• laienenud kardiomüopaatia;
• Prinzmetali stenokardia;
• krooniline südamepuudulikkus;
• vasospastiline stenokardia;
• südame isheemia;
• bronhiaalastma.

Ühend

Amlodipiin rõhu jaoks on saadaval ainult tableti kujul. Nende koostis, näidates ära peamised ja abiained:

Kuidas Amlodipiini võtta kõrge vererõhu korral

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist. Tablette ei tohi närida ega purustada, need tuleb veega maha pesta. Hüpertensiooni ravis stenokardia ja vasopaatilise tüübi rünnakute ennetamiseks määratakse algannus 5 mg üks kord päevas, vajadusel suurendatakse seda maksimaalselt 10 mg-ni. Maksakahjustuse korral on algannus 2,5 mg, stenokardiavastase ravi korral 5 mg üks kord päevas.

Harva vererõhu tõusuga võite võtta tableti päevas, eelistatavalt hommikul. Kui paranemist ei täheldata, võib annust suurendada korraga kahe tabletini päevas. Pikaajaline kasutamine nõuab annuse vähendamist poole tabletini päevas. Arteriaalse hüpertensiooni korral on toetamiseks ette nähtud 0,5 tabletti päevas. Südamehaiguste korral soovitatakse pidevalt 1-2 tabletti päevas.

Neerupuudulikkuse ja eakate puhul ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. erijuhised amlodipiini ohutu kasutamine rõhu vähendamiseks:

1. Ravimi annus ei muutu, kui seda kombineerida tiasiiddiureetikumide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, beetablokaatoritega.
2. Ravi ajal tuleb jälgida patsientide kehakaalu, tarbitava naatriumkloriidi kogust, vajadusel määrata soolapiiranguga dieet.
3. Igemete valulikkuse, hüperplaasia ja verejooksu vältimiseks on vaja jälgida suuhügieeni ja regulaarselt külastada hambaarsti.
4. Enne tablettravi lõpetamist vähendatakse annust järk-järgult. Järsk ärajätmine võib põhjustada seisundi halvenemist (stenokardia ja hüpertensiivne kriis).
5. Ravim ei mõjuta kaaliumioonide, triglütseriidide, kusihappe, glükoosi, kolesterooli, kreatiniini, madala tihedusega lipoproteiinide, uurea lämmastiku kontsentratsiooni muutust veres.
6. Ravimit ei tohi kasutada hüpertensiivse kriisi korral. Annuse muutmine võib osutuda vajalikuks patsientide väikese kehakaalu ja lühikese kasvu korral.
7. Ravimit tuleb sõidukite juhtimisel ja ohtlike masinatega töötamisel kasutada ettevaatusega, kuna see võib põhjustada uimasust ja peapööritust.
8. Keelatud on kombineerida etanooli, alkoholi ja greibimahlaga.

Kõrge vererõhk 2 tüüpi diabeedi korral

Patsientidel, kellel on diabeet teist tüüpi täheldatakse sageli hüpertensiooni. Nende jaoks on raske valida ravimit, mis ei mõjutaks ainevahetuse halvenemist. Amlodipiin viitab ravimitele, millest on lubatud juua kõrge vererõhk diabeediga. Seda saab kombineerida teiste koostises olevate ravimitega kompleksne teraapia. Päevane annus on 5-10 mg. Diabeetikutel vähendavad tabletid südameinfarkti riski, ei vähenda glükoosi, kolesterooli ja triglütseriide, ei halvenda rakkude tundlikkust insuliini suhtes ega tõsta selle plasmakontsentratsiooni.

Hüpertensioon eakatel

Võrreldes eprosartaaniga alandab vererõhuravim amlodipiin eakatel paremini vererõhku. Arstid soovitavad seda kombineerida indapamiidiga, diureetikumiga, mis erineb teistest diureetikumidest ohutuse ja ebapiisava toime poolest. kõrvalmõjud. Vanematel inimestel on istumis- või lamamisasendist püsti tõusmisel oht vererõhu järsuks languseks (ortostaatiline hüpotensioon). Surveravim Amlodipine kõrvaldab selle probleemi, toimides sujuvalt ja ühtlaselt. Päevane annus on 2,5-5 mg.

Üleannustamine

Kui te võtate ravimit suuremas annuses, võib see põhjustada üleannustamist. Selle sümptomid on rõhu järsk langus, refleks-tahhükardia ja perifeerse vasodilatatsiooni areng, millega kaasneb šoki, surma oht. Ravi hõlmab maoloputust, aktiveeritud süsinik, patsiendi üleviimine Trendelenburgi asendisse (lamades selili, vaagna 45 kraadi võrra üles tõstetud). Võib määrata vasokonstriktorid või intravenoosne kaltsiumglükonaat.

Kõrvalmõjud

Amlodipiiniga ravi ajal võivad tekkida kõrvaltoimed erinevatest kehasüsteemidest. Need sisaldavad:

• südamepekslemine, perifeerne turse, ortostaatiline hüpotensioon, vaskuliit, bradükardia, tahhükardia, kodade virvendus, müokardiinfarkt, migreen, valu rinnus;
• peavalu, pearinglus, väsimus, halb enesetunne, minestamine, asteenia, paresteesia, hüpesteesia, neuropaatia, treemor, krambid, apaatia, amneesia, ataksia, agitatsioon, depressioon;
• ähmane nägemine, kahelinägemine, akommodatsioonispasm, konjunktiviit;
• trombotsütopeenia, purpur, leukopeenia;
• õhupuudus, riniit, köha;
• iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, anoreksia, janu, maitsetundlikkuse häired, suukuivus, igemete hüperplaasia, söögiisu suurenemine, pankreatiit, gastriit, kollatõbi, hepatiit;
• pollakiuuria, valulik urineerimine, düsuuria, noktuuria, polüuuria;
• günekomastia, impotentsus;
• myasthenia gravis, seljavalu, artralgia, müalgia, artroos, krambid;
• suurenenud higistamine, külm higi, alopeetsia, kseroderma, naha pigmentatsiooni kahjustus, dermatiit;
• allergia, lööve, sügelus, urtikaaria, erüteem, angioödeem;
• tinnitus;
• külmavärinad;
• kaalutõus;
• ninaverejooks;
• parosmia;
• hüperglükeemia.

Vastunäidustused

Kõrge rõhu all olevat amlodipiini määratakse ettevaatusega patsientidele, kellel on maksafunktsiooni kahjustus, raske bradükardia või tahhükardia, krooniline mitteisheemiline südamepuudulikkus, aordi või mitraalstenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, äge müokardiinfarkt. Tablettide kasutamise vastunäidustused on:

• raske arteriaalne hüpotensioon;
• kollaps, kardiogeenne šokk;
• ebastabiilne stenokardia;
• raske arteriaalne stenoos;
• laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• rasedus, imetamine (imetamine);
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus koostisele, dihüdropüridiini derivaadid.

ravimite koostoime

Koos ravimiga võib välja kirjutada diureetikume, AKE inhibiitorid(angiotensiini konverteeriv ensüüm), beetablokaatorid, angiotensiini retseptori blokaatorid. Muud ravimite koostoimed:

1. Samaaegsel kasutamisel mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid suurendavad amlodipiini kontsentratsiooni vereplasmas, mis põhjustab kõrvaltoimete suurenemist, ja mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad selle farmakokineetilisi omadusi.
2. Tiasiid- ja lingudiureetikumid, verapamiil, nitraadid, amiodaroon, kinidiin, alfa-blokaatorid, antipsühhootikumid, isofluraan, viirusevastased ravimid (ritonaviir) suurendavad ravimi antiangiaalset ja hüpotensiivset toimet.
3. Kaltsiumipreparaadid vähendavad ravimi toimet
4. Liitiumipreparaadid suurendavad neurotoksilisust.
5. Koostoimeid digoksiini, varfariini ja tsimetidiiniga ei leitud.

Raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsete kohaselt ei ilmnenud tabletikompositsiooni aktiivse komponendi teratogeenset ega inotroopset toimet lootele. Ravimi kasutamise kogemus raseduse ja imetamise ajal puudub, seetõttu ei ole ravimit ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele. Samuti ei tohi te tablette võtta fertiilses eas naised, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Amlodipiini analoogid, millel on kõige vähem kõrvaltoimeid

Arvamuste kohaselt võivad ravimi asendada minimaalsete kõrvaltoimetega ravimid, mis ei põhjusta jalgade turset ega kahjusta ainevahetust. Need sisaldavad:

• Duaktiin- kapslid aitavad hüpertensiooni, kroonilise südamepekslemise korral, neil on minimaalne vastunäidustuste arv.
• Tenox- ravim on ette nähtud raske hüpertensiooni ja kroonilise stenokardia korral, kuid see ei sobi ägeda südamepuudulikkuse korral.
• Stamlo- arteriaalse hüpertensiooni kapslid ja tabletid on vastunäidustatud haiguse rasketel juhtudel.
• Normodipiin- võib-olla lühikest aega normaliseerida vererõhku, parandada südame ja veresoonte tööd, on vastunäidustatud hiljutise ägeda müokardiinfarkti korral.
• Emlodin- odav analoog tablettide kujul, on keelatud raske hüpotensiooni, vasaku vatsakese talitlushäirete korral.

Hind

Ravimit saab osta ainult retsepti alusel. Toodet hoitakse kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 25 kraadi kolm aastat alates valmistamiskuupäevast. Ravimit saab osta e-poest või tellida apteegi kataloogi kaudu. Tahvelarvutite ligikaudne maksumus Moskvas on:

Video

Tähelepanu! Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda selle põhjal ravisoovitusi individuaalsed omadused konkreetne patsient.

Ühend

Sisaldab oma koostises amlodipiinbesülaat 5 ja 10 mg puhta amlodipiini ekvivalents.

Täiendavad ained on: krospovidoon, laktoosmonohüdraat, kaltsiumstearaat, povidoon.

Vabastamise vorm

Saadaval 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk tablettidena. Toimeaine 5 või 10 mg tableti kohta.

farmakoloogiline toime

Antianginaalse toimega antihüpertensiivne ravim.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

INN: amlodipiin.

Toimeaine on dihüdropüridiini derivaat. Toimepõhimõte on suunatud aeglaste kaltsiumikanalite blokeerimisele. Ravimil on antihüpertensiivne toime, antianginaalne toime . Põhiaine seondub dihüdropüridiini retseptoritega, blokeerib kaltsiumikanaleid, aeglustab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (silelihaskoes on veidi rohkem veresooni kui karliomüotsüütides).

Amlodipiini stenokardiavastane toime saavutatakse arterioolide laienemisega, perifeersed arterid, koronaararterid, mis stenokardia korral võivad vähendada müokardi isheemia raskust. Aktiivse komponendi toimel laieneb arterioolide luumen, koronaararterid müokardi isheemilistes ja kahjustatud piirkondades välditakse koronaararterite ahenemise teket (suitsetamisel).

Hüpotensiivne toime ravimtoode on annusest sõltuv. Arteriaalse hüpertensiooni ravimi ühekordne annus võimaldab teil saavutada kliiniliselt olulise languse vererõhk päeva jooksul. Ravim ei mõjuta väljutusfraktsioone vasak vatsakese , ei põhjusta koormustaluvuse langust, ei põhjusta järsku vererõhu langust.

Ravim on kardioprotektiivne, antiaterosklerootiline toime IBS-iga. Amlodipiin suurendab kiirust glomerulaarfiltratsioon , pärsib trombotsüütide agregatsiooni, ei põhjusta reflektoorset südame löögisageduse tõusu, on nõrga natriureetilise toimega. Mikroalbuminuuria raskusaste ei suurene patsientidel, kellel on diabeetiline nefropaatia . Ravim ei mõjuta plasma lipiide, ainevahetusprotsesse. Amlodipiini ühekordse annuse võtmise mõju täheldatakse 2 tunni pärast ja see kestab ööpäeva.

Amlodipiini kasutamise näidustused

Milleks tablette kasutatakse?

Ravimit kasutatakse selleks , kell vasospastiline stenokardia , stenokardia, südamepuudulikkuse dekompenseeritud vorm, müokardi isheemia valutu variant.

Amlodipine Biocomi kasutamise näidustused on samad, kuna nende ravimite toimeained on samad.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustused on: dihüdropüridiinide talumatus, raske arteriaalne hüpotensioon,. Aordi stenoosi, arteriaalse hüpotensiooni, ägeda müokardiinfarkti, neerupatoloogiaga, alla täisealiste laste, kroonilise südamepuudulikkusega, mitraalstenoos , eakad patsiendid, kellel on SSSU, GOKMP Amlodipiin määratakse ettevaatusega.

Amlodipiini kõrvaltoimed

Seedetrakt: suukuivus, kollatõbi nahka iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, oksendamine, düspeptilised häired , kõhupuhitus, kõhulahtisus, igemete hüperplaasia, valu epigastimaalses piirkonnas, söögiisu häired.

Närvisüsteem: krambid , meeleolumuutused, unisus, peavalu, depressioon, närvilisus, unetus, halb enesetunne, väsimus, asteenia, treemor, paresteesia, hüperesteesia, agiteeritus, ataksia.

Kardiovaskulaarsüsteem: ventrikulaarne , tursed, rütmihäired, näo punetus, südamepekslemine, rinnaku tagune valu, vererõhu langus, migreen, ekstrasüstool, kodade laperdus , südamepuudulikkuse süvenemine, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu tõus.

Urogenitaalsüsteem: polüuuria, pollakiuuria, noktuuria , valu urineerimisel, seksuaalfunktsiooni häired, potentsihäired, düsuuria.

Lihas-skeleti süsteem: myasthenia gravis, artroos, artralgia , müalgia.

Nahakatted:, kseroderma, purpur, dermatiit. Samuti võib tekkida konjunktiviit, lööve, sügelus, diploopia , nägemishäired, günekomastia, tinnitus, külmavärinad, kseroftalmia, majutushäired , parosmia, riniit, köha, kleepuv higi, ninaverejooks, hüperglükeemia, suurenenud higistamine, maitsetundlikkuse moonutamine.

Amlodipiini kõrvaltoimete ülevaated on üsna tavalised.

Amlodipiini tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravim võetakse suu kaudu, esialgne annus on 5 mg. Ravimi kogust suurendatakse järk-järgult kahe nädala jooksul maksimaalselt 10 mg-ni päevas üks kord. Säilitus, arteriaalse hüpertensiooni päevane annus on 2,5-5 mg. Vasospastilise stenokardia, pingutusstenokardia korral on ette nähtud ühekordne annus 5-10 mg päevas. Stenokardiahoogude vältimiseks on näidustatud 10 mg ööpäevane annus. Neerupatoloogiaga, madala kehakaaluga, lühikest kasvu patsientidele määratakse 2,5 mg päevas, stenokardiavastase toime saavutamiseks - 5 mg. CHF-i algannus on 2,5 mg päevas, annust suurendatakse järk-järgult 10 mg-ni päevas, kui ravim on hästi talutav.

Kasutusjuhised Amlodipine Teva, Amlodipine Farmak ja Biocom on sarnased.

Üleannustamine

Kaasneb tahhükardia, liigne kukkumine, perifeerne vasodilatatsioon . Nõuab maoloputust, diureesi ja BCC kontrolli, enterosorbentide määramist, intravenoosset manustamist, toetavat ja sümptomaatilist ravi. osutunud ebaefektiivseks.

Interaktsioon

(prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerusüsteemi poolt, naatriumioonide peetus), sümpatomimeetikumid, östrogeenid , alfa-agonistid, MSPVA-d nõrgendavad hüpotensiivse toime raskust. Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid suurendavad kõrvaltoimete riski, mis on tingitud ravimi kontsentratsiooni suurenemisest veres, võtmisel täheldatakse vastupidist toimet. mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad . Nitraadid, "silmus" diureetikumid, , beetablokaatorid , tiasiiddiureetikumid , AKE inhibiitorid suurendavad hüpotensiivse ja antianginaalse toime raskust. Antipsühhootikumid, alfa1-blokaatorid, kinidiin, amiodaroon, BMKK suurendavad amlodipiini hüpotensiivset toimet. , tsimetidiin ja digoksiin ei mõjuta farmakokineetilisi parameetreid. Liitiumipreparaatide võtmisel registreeritakse neurotoksilisuse suurenemine (tinnitus, ataksia, kõhulahtisus, iiveldus, treemor, oksendamine). Kaltsiumipreparaadid vähendavad BMCC efektiivsust. kinidiin, prokaiinamiid suurendab negatiivset inotroopset toimet.

Müügitingimused

Nõuab retsepti.

Säilitamistingimused

Pimedas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui 3 aastat.

erijuhised

Puudub usaldusväärne teave amlodipiini ohutuse kohta imetavatele ja rasedatele naistele. Teraapia nõuab hambaarsti järelevalvet ennetamiseks ja õigeaegne diagnoos igemete hüperplaasia , nende verejooks ja valulikkus. Ravim ei mõjuta plasmakontsentratsiooni, triglütseriidid , glükoos, kusihappe , uurea, lämmastik, LDL. Ravimit ei iseloomusta "võõrutussündroom", kuid patsientidel soovitatakse enne selle tühistamist ravimi annust järk-järgult vähendada.

Ravimit kasutatakse sageli koos erinevate toimeaineid: valsartaan, perindopriil, lisinopriil, bisoprolool.

Retsept ladina keeles: Rep: Tab. Amlodipini (Amlori = Norvasci) 0,01
D.S. 1 vahekaart. 1 r / d

Amlodipiini analoogid

Mis võib ravimit asendada? Muidugi iga sünonüümne ravim, mis sisaldab seda sõna "amlodipiin". Ravimid on ka ravimi analoogid: Agen , aladin , Amlo , Amlovas , Amlovel , Amlodak , Amlodex , Amlodin , Amlokor , Amlong , Amlopriil , Vasodipiin , Vasotal , Vaskopin , norvadiin , Semlopin , Stamlo , Tensigal , Emlodin .

Arvustused amlodipiini kohta

Arstide ülevaated

Ravim on tõhus vahend südamehaigusega. Sageli kasutatakse südameinfarkti ja stenokardia ennetamiseks. Ravimi ja selle annuse peab määrama arst.

Arvustused Amlodipine Teva kohta iseloomustavad seda ravimit kui hea ravim rõhu vähendamiseks. Plussiks on ka ravimi madal hind. Siiski on sageli kõrvaltoimeid.

Amlodipiini hind, kust osta

Amlodipiini hind sõltub suuresti tootjast ja sellel on lai valik.

Amlodipine Teva 5 mg saate osta 130 rubla eest 30 tk.

Amlodipine Prana hind on sama pakendi eest 50 rubla.

• Interneti-apteegid Venemaal Venemaa
• Ukraina Interneti-apteegid Ukraina
• Interneti-apteegid Kasahstanis Kasahstan

ZdravCity

Amlodipiini vahekaart. 5 mg n30 Vertex JSC

Amlodipiini tabletid 10 mg №30 AkrikhinUnichem Laboratories Ltd

Amlodipiini tabletid 5 mg №30 AkrikhinUnichem Laboratories Ltd

Amlodipiini vahekaart. 5 mg #60 Osoon OÜ

Amlodipiini tabletid 5 mg №30 Osoon Osoon OÜ

Apteegi dialoog

Amlodipine-Vero tabletid 10 mg №30

Amlodipiini tabletid 10 mg №60

Amlodipiin (tab. 5 mg №30)

Amlodipiini tabletid 10 mg №60

Amlodipiini tabletid 5 mg №30

Europharm * Sooduskoodiga 4% allahindlust meditsiiniline 11

Amlodipiini kaanon 10 mg 90 tablCanonpharma tootmine CJSC

Amlodipin-teva 10 mg nr 30 tab.Teva Private Co. Ltd. Farmaatsiatehas

Amlodipiin-vertex 10 mg nr 60 tab. OSON, OOO

Amlodipiin 5 mg n30 tablROZLEX PHARM OÜ

Avaldatud sellel lehel üksikasjalikud juhised taotluse alusel Amlodipiin. Loetletud on ravimi saadaolevad ravimvormid (tabletid 5 mg ja 10 mg), samuti selle analoogid. Esitatakse teave kõrvaltoimete kohta, mida Amlodipine Actavis võib põhjustada, koostoimete kohta teiste ravimitega. Lisaks teabele haiguste kohta, mille raviks ja ennetamiseks ravim on ette nähtud (kõrge vererõhu alandamine, stenokardia ravi), kirjeldatakse üksikasjalikult vastuvõtu algoritme, võimalikke annuseid täiskasvanutele ja lastele, kasutamise võimalust. raseduse ja imetamise ajal on täpsustatud. Amlodipiini annotatsiooni täiendavad patsientide ja arstide ülevaated.

Kasutusjuhend ja annustamisskeem

Algannus arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia raviks on 5 mg ravimit 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg üks kord.

Arteriaalse hüpertensiooni korral võib säilitusannus olla 2,5-5 mg (1/2 tabletti 5 mg - 1 tablett 5 mg) päevas.

Pingutusstenokardia ja vasospastilise stenokardia korral - 5-10 mg päevas, üks kord. Stenokardiahoogude vältimiseks - 10 mg päevas.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse amlodipiini ettevaatusega antihüpertensiivse ainena, algannuses 2,5 mg (1/2 tabletist 5 mg), antianginaalse ainena - 5 mg.

Annuse muutmine ei ole vajalik, kui seda manustatakse samaaegselt tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite ja AKE inhibiitoritega.

Annuse kohandamine ei ole vajalik patsientidel, kellel on neerupuudulikkus.

Vabastamise vormid

Tabletid 5 mg ja 10 mg. Saab toota koos teistega annustamisvormid(kombineeritud ravimid).

Amlodipiin- dihüdropüridiini derivaat - 2. põlvkonna aeglaste kaltsiumikanalite (BCCC) blokeerija, millel on stenokardiavastane ja hüpotensiivne toime. Seondudes dihüdropüridiini retseptoritega blokeerib see kaltsiumikanaleid, vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (suuremal määral veresoonte silelihasrakkudesse kui kardiomüotsüütidesse).

Antianginaalne toime on tingitud koronaar- ja perifeersete arterite ning arterioolide laienemisest: stenokardia korral vähendab see müokardi isheemia raskust; perifeersete arterioolide laienemine, perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine, südame eelkoormuse vähenemine, müokardi hapnikuvajaduse vähenemine. Laiendab peamisi koronaarartereid ja arterioole müokardi muutumatutes ja isheemilistes piirkondades, suurendab müokardi hapnikuvarustust (eriti vasospastilise stenokardia korral); takistab koronaararterite spasmide teket (sh suitsetamisest tingitud). Stabiilse stenokardiaga patsientidel suurendab ühekordne päevane annus koormustaluvust, aeglustab stenokardia ja ST segmendi "isheemilise" depressiooni arengut, vähendab stenokardiahoogude sagedust ning nitroglütseriini ja teiste nitraatide tarbimist.

Sellel on pikaajaline annusest sõltuv hüpotensiivne toime. Hüpotensiivne toime tuleneb otsesest vasodilateerivast toimest veresoonte silelihastele. Arteriaalse hüpertensiooni korral annab ühekordne annus kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunni jooksul (patsiendil lamades ja seistes). Ortostaatiline hüpotensioon amlodipiini määramisega on üsna haruldane.

Ei põhjusta koormustaluvuse vähenemist, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni. Vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia astet, omab ateroskleroosivastast ja kardioprotektiivset toimet IHD korral. See ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust, ei põhjusta reflektoorset südame löögisageduse tõusu, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja on nõrga natriureetilise toimega.

Diabeetilise nefropaatia korral ei suurenda mikroalbuminuuria raskusastet. Ei avalda negatiivset mõju ainevahetusele ja plasma lipiidide kontsentratsioonile ning seda võib kasutada patsientide ravis bronhiaalastma, diabeet ja podagra.

Olulist vererõhu langust täheldatakse 6-10 tunni pärast, toime kestus on 24 tundi Pikaajalise ravi korral maksimaalne vähendamine AD ilmneb 6-12 tundi pärast amlodipiini suukaudset võtmist. Kui pärast pikaajalist ravi amlodipiiniga ravi katkestatakse, püsib efektiivne vererõhu langus 48 tundi pärast viimast annust. Seejärel taastuvad vererõhu näitajad järk-järgult 5-6 päeva jooksul algtasemele.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub amlodipiin aeglaselt seedetraktist. Söömine ei mõjuta amlodipiini imendumist. Suurem osa veres leiduvast ravimist (95%) seondub plasmavalkudega. Amlodipiin metaboliseerub aeglaselt, kuid aktiivselt maksas, ilma märkimisväärse esmase passaažita. Metaboliidid ei oma märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust. Umbes 60% suukaudselt manustatud annusest eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul, 10% - muutumatul kujul ja 20-25% - soolte kaudu, samuti rinnapiimaga.

Ravim tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Seda ei eemaldata hemodialüüsiga.

Eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on amlodipiini eliminatsioon aeglasem kui noorematel patsientidel, kuid sellel erinevusel ei ole kliinilist tähtsust.

Näidustused

• arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega);
• stenokardia;
• vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia).

Vastunäidustused

• raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg);
• kollaps, kardiogeenne šokk;
• ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
• kliiniliselt oluline aordistenoos;
• rasedus ja imetamine;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud);
• laktaasi puudulikkus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• ülitundlikkus amlodipiini, dihüdropüridiini derivaatide ja teiste ravimi komponentide suhtes.

erijuhised

Amlodipiiniga ravi ajal on vaja kontrollida kehakaalu ja naatriumi tarbimist ning määrata sobiv dieet. Hammaste hügieeni säilitamine ja hambaarsti jälgimine (valulikkuse, verejooksu ja igemete hüperplaasia vältimiseks) on vajalik.

Madala kehakaaluga, lühikest kasvu ja raske maksafunktsiooni häirega patsiendid võivad vajada väiksemat annust.

Hoolimata asjaolust, et amlodipiini ärajätmisega ei kaasne "võõrutussündroomi" tekkimist, on soovitatav ravi lõpetada, vähendades järk-järgult ravimi annust.

Ravimi efektiivsust ja ohutust hüpertensiivse kriisi korral ei ole kindlaks tehtud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Amlodipiini toimest autojuhtimisele või masinate käsitsemisele ei ole teatatud. Siiski võib mõnel patsiendil, peamiselt ravi alguses, tekkida unisus ja pearinglus. Nende ilmnemisel peab patsient autojuhtimisel ja keerukate mehhanismidega töötamisel järgima erilisi ettevaatusabinõusid.

Kõrvalmõju

• südamelöögid;
• perifeerne turse (pahkluude ja jalgade turse);
• näonaha vere "looded";
• vererõhu liigne langus;
• hingeldus;
• vaskuliit;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• südamepuudulikkuse tekkimine või süvenemine;
• südame rütmihäired (sh bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia ja kodade virvendus)
• müokardiinfarkt;
• valu rinnus;
• peavalu;
• pearinglus;
• suurenenud väsimus;
• unisus;
• asteenia;
• paresteesia;
• unetus;
• meeleolu labiilsus;
• ebatavalised unenäod;
• närvilisus;
• depressioon;
• ärevus;
• migreen;
• suurenenud higistamine;
• iiveldus;
• kõhuvalu;
• oksendada;
• kõhukinnisus või kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• anoreksia;
• kuiv suu;
• janu;
• suurenenud söögiisu;
• gastriit;
• trombotsütopeeniline purpur, leukopeenia, trombotsütopeenia;
• sagedane urineerimine;
• valulik urineerimine;
• impotentsus;
• günekomastia;
• hingeldus;
• riniit;
• köha;
• dermatiit;
• naha pigmentatsiooni rikkumine;
• naha sügelus;
• lööve (sh erütematoosne, makulopapulaarne lööve, urtikaaria);
• angioödeem;
• lihaskrambid;
• seljavalu;
• tinnitus;
• Valu silmades;
• külmavärinad;
• ninaverejooks.

ravimite koostoime

Amlodipiini võib ohutult kasutada hüpertensiooni raviks tiasiiddiureetikumide, alfa-blokaatorite, beetablokaatorite või AKE inhibiitoritega. Stabiilse stenokardiaga patsientidel võib ravimit kombineerida teiste stenokardiavastaste ainetega, nagu pikatoimelised nitraadid, beetablokaatorid või lühitoimelised nitraadid.

Amlodipiini võib kasutada samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (eriti indometatsiiniga), antibakteriaalsete ainete ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

BMCC antianginaalset ja hüpotensiivset toimet on võimalik tugevdada, kui seda kasutatakse koos tiasiid- ja lingudiureetikumide, verapamiili, AKE inhibiitorite, beetablokaatorite ja nitraatidega, samuti tugevdada nende hüpotensiivset toimet, kui seda kasutatakse koos alfa-blokaatoritega. antipsühhootikumid.

Kuigi amlodipiiniga tehtud uuringutes ei ole üldiselt täheldatud negatiivset inotroopset toimet, võivad mõned BMC-d suurendada QT-intervalli pikenemist põhjustavate antiarütmiliste ainete (nt amiodaroon ja kinidiin) negatiivset inotroopset toimet.

Üksikannus 100 mg sildenafiili (Viagra) essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel ei mõjuta amlodipiini farmakokineetilisi parameetreid.

Amlodipiini annuses 10 mg ja atorvastatiini annuses 80 mg korduva kasutamisega ei kaasne olulisi muutusi atorvastatiini farmakokineetikas.

Etanool (alkoholi sisaldavad joogid): amlodipiin ühekordsel ja korduval kasutamisel annuses 10 mg ei mõjuta etanooli (alkoholi) farmakokineetikat.

Viirusevastased ained (ritonaviir) suurendavad BMCC plasmakontsentratsiooni, sh. amlodipiin.

Antipsühhootikumid ja isofluraan - dihüdropüridiini derivaatide suurenenud hüpotensiivne toime.

Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada BMCC toimet.

Amlodipiini kombineeritud kasutamisel liitiumipreparaatidega on võimalik suurendada neurotoksilisuse ilminguid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, treemor, tinnitus).

Amlodipiin ei muuda tsüklosporiini farmakokineetikat.

Ei mõjuta digoksiini kontsentratsiooni seerumis ega selle renaalset kliirensit.

See ei mõjuta oluliselt varfariini toimet (protrombiiniaega).

Tsimetidiin ei mõjuta amlodipiini farmakokineetikat.

Greibimahl: 240 mg greibimahla ja 10 mg amlodipiini suukaudse manustamisega ei kaasnenud olulisi muutusi amlodipiini farmakokineetikas.

Ravimi Amlodipiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• akridipiin;
• Amlovas;
• Amlodac;
• Amlodigamma;
• Amlodipine Zentiva;
• Amlodipiini kardio;
• Amlodipine Sandoz;
• Amlodipine Teva;
• Amlodipharm;
• Amlocard-Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Vero-amlodipiin;
• Kalchek;
• Kardilopiin;
• Corvadil;
• Cordy Core;
• Norvask;
• Normodipiin;
• Omelari kardio;
• Stamlo;
• Tenox.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele (efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsetes ei ole amlodipiin teratogeenset toimet näidanud, kuid selle kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal kliinilised kogemused puuduvad. Seetõttu ei tohi amlodipiini anda rasedatele ja imetavatele naistele, samuti fertiilses eas naistele, välja arvatud juhul, kui nad kasutavad usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid. Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid. dihüdropüridiini derivaadid. Amlodipiin.

ATX kood C08CA01

Farmakoloogilised omadused"type="checkbox">

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on amlodipiini imendumine aeglane, ei sõltu toidust, on umbes 90%, biosaadavus on 60-65%. Suukaudsel manustamisel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 6-12 tunni jooksul. Pideva manustamise korral saavutatakse Css-i tasakaalukontsentratsioon 7-8 päeva pärast. Jaotusmaht - 21 l/kg. Side plasmavalkudega - 90-97%. Läbib hematoentsefaalbarjääri ja eritub rinnapiim. See metaboliseerub intensiivselt (90%) maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega, omab "esimese läbimise" toimet maksa kaudu, keskmiselt - 35 tundi.Kokkukliirens on 500 ml / min. T1/2 arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel - 48 tundi, eakatel patsientidel suureneb see 65 tunnini, maksapuudulikkusega - kuni 60 tundi, sarnaseid T1 / 2 suurendamise parameetreid täheldatakse ka raske kroonilise südamepuudulikkuse korral, neerufunktsiooni kahjustusega - ei ei muutu. Seda ei eemaldata hemodialüüsiga. Eritub neerude kaudu - 60% metaboliitidena, 10% muutumatul kujul; sapiga ja soolte kaudu - 20-25% metaboliitide kujul, samuti rinnapiimaga.

Farmakodünaamika

Dihüdropüridiini derivaat on teise põlvkonna aeglane kaltsiumikanali blokaator, millel on antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Seostudes L-tüüpi kaltsiumikanali alfa1 alaühiku III ja IV domeenide S6 segmendiga, blokeerib see kaltsiumikanaleid, vähendab Ca2+ transmembraanset üleminekut rakku (suuremal määral veresoonte silelihasrakkudesse kui kardiomüotsüüdid). Hüpotensiivse toime mehhanism on tingitud otsesest lõdvestavast toimest veresoonte silelihastele.

Amlodipiini täpne toimemehhanism stenokardia korral ei ole täielikult kindlaks tehtud, kuid amlodipiin vähendab isheemiat järgmiselt:

1. Amlodipiin laiendab perifeerseid arterioole ja vähendab seega kogu perifeerset vastupanu (järelkoormust), mille ületamiseks on vaja südame tööd. Kuna südame löögisagedus ei muutu, põhjustab südame koormuse vähendamine energiatarbimise ja hapnikuvajaduse vähenemist.

2. Amlodipiini toimemehhanism hõlmab tõenäoliselt ka peamiste koronaararterite ja koronaararterioolide laienemist nii muutumatutes kui ka isheemilistes müokardi piirkondades. See laienemine suurendab müokardi hapnikuvarustust vasospastilise stenokardiaga (Prinzmetali stenokardia või variantstenokardia) patsientidel.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab amlodipiini ühekordne ööpäevane annus kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunniks nii lamavas kui ka seisvas asendis. Aeglase toime alguse tõttu ei põhjusta amlodipiin ägedat hüpotensiooni. Stenokardiaga patsientidel pikendab amlodipiini ühekordne ööpäevane annus ravimise aega kehaline aktiivsus, lükkab edasi stenokardiahoo ja ST-segmendi depressiooni teket (1 mm võrra) selle teostamisel, vähendab stenokardiahoogude sagedust ja nitroglütseriini tablettide tarbimist.

Ravim ei põhjusta ebasoodsaid metaboolseid häireid ega plasma lipiidide muutusi ning seda võib kasutada suhkurtõve ja podagraga patsientidel, samuti bronhiaalastmaga patsientidel.

Kasutamine patsientidel, kellel on isheemiline haigus süda (IHD)

Amlodipiini 5-10 mg kasutamine vähendab koronaararterite haigusega patsientidel stenokardia ja rtõttu hospitaliseerimiste arvu ning vähendab ka tromboosijuhtude arvu.

Kasutamine südamepuudulikkusega patsientidel

Hemodünaamiliste uuringute ja kontrollitud kliiniliste uuringute tulemused, kasutades harjutus NYHA II-IV klassi südamepuudulikkusega patsiendid on näidanud, et amlodipiin ei põhjusta kliinilist seisundi halvenemist, mida tõendavad koormustaluvuse, vasaku vatsakese väljutusfunktsiooni mõõtmise tulemused ja kliiniliste sümptomite analüüs. Platseebokontrolliga uuringu tulemused, mille eesmärk oli hinnata amlodipiini toimet NYHA III-IV klassi südamepuudulikkusega patsientide organismile, keda raviti digoksiini, diureetikumide ja AKE inhibiitoritega, näitasid, et amlodipiin ei suurenda suremuse ega haigestumuse riski. südamepuudulikkus.

Pikaajalise platseebokontrolliga uuringu tulemused amlodipiini mõjude kohta patsientidel, kellel on kliiniline puudulikkus klass III-IV NYHA klassifikatsiooni järgi ilma kliinilised sümptomid või objektiivsed tõendid, mis viitavad põhilisele isheemilisele haigusele, kes saavad stabiilsetes annustes AKE inhibiitoreid, digitaalist ja diureetikume, näitavad, et amlodipiin ei mõjuta üldist suremust südame-veresoonkonna haigused. Selles populatsioonis seostati amlodipiini kasutamist patsientide näidustuste kohaselt rohkem kopsuturse esinemissageduse suurenemisega.

Mõju ilmnemise aeg on 2-4 tundi; toime kestus - 24 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon

Stabiilne stenokardia ja vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia)

Annustamine ja manustamine

Sees, üks kord. Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravi algannus on 5 mg päevas, mida vajadusel suurendatakse maksimaalselt 10 mg-ni päevas. Madala kehakaaluga või lühikest kasvu, samuti raske maksapuudulikkusega patsiendid võivad vajada väiksemaid annuseid.

Hüpertensiooniga patsientidel võib amlodipiini kasutada kombinatsioonis tiasiiddiureetikumide, alfa-blokaatorite, beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega. Stenokardia korral võib amlodipiini kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste stenokardiavastaste ravimitega.

Amlodipiini annuse kohandamine koos tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega ei ole vajalik.

Maksapuudulikkus. Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele ei ole annuseid kindlaks määratud, seetõttu tuleb annust valida ettevaatusega ja alustada väikesest annusest. Amlodipiini farmakokineetikat ei ole raske maksakahjustusega patsientidel uuritud. Amlodipiini manustamist tuleb alustada väikestest annustest ja raske maksakahjustusega patsientidel tuleb annust järk-järgult suurendada.

Neerupuudulikkus. Amlodipiini kontsentratsiooni muutused vereplasmas ei ole korrelatsioonis neerupuudulikkuse astmega, soovitatav on kasutada ravimi tavalisi annuseid. Amlodipiin ei eemaldata dialüüsi ajal.

Kõrvalmõjud"type="checkbox">

Kõrvalmõjud

Amlodipiini kõige sagedasemad kõrvaltoimed on: unisus, pearinglus, peavalu, südamepekslemine, õhetus, kõhuvalu, iiveldus, pahkluude turse, väsimus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, jalgade turse, õhupuudus, harva - rütmihäired (bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kodade laperdus, kodade virvendus), valu rinnus, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, minestamine; väga harva - südamepuudulikkuse tekkimine või süvenemine, ekstrasüstool, migreen, müokardiinfarkt, vaskuliit.

Küljelt närvisüsteem: peavalu, pearinglus, liigne väsimus, unisus, meeleolumuutused, krambid; harva - teadvusekaotus, hüpesteesia, paresteesia, treemor, asteenia, halb enesetunne, unetus, närvilisus, depressioon, erakordsed unenäod, ärevus; väga harva - ataksia, apaatia, agitatsioon, amneesia, perifeerne neuropaatia, hüpertoonilisus.

Küljelt seedeelundkond: iiveldus, kõhuvalu; hüperbilirubineemia, kollatõbi, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, enamasti täheldatud kolestaasile iseloomulikud nähtused; harva - suukuivus, anoreksia, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, igemete hüperplaasia; väga harva - gastriit, söögiisu suurenemine, pankreatiit.

Urogenitaalsüsteemist: harva - pollakiuuria, valulik tung urineerida, noktuuria, seksuaalfunktsiooni häired (sealhulgas vähenenud potentsiaal); väga harva - düsuuria, polüuuria.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, artroos, müalgia (pikaajalise kasutamise korral), lihaskrambid; väga harva - myasthenia gravis.

Naha osa: väga harva - kseroderma, alopeetsia, dermatiit, purpur, naha värvuse muutus, hüperhidroos, Stevensi-Johnsoni sündroom, valgustundlikkus, multiformne erüteem.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve (sh erütematoosne, makulopapulaarne lööve, urtikaaria), Quincke ödeem, eksanteem, eksfoliatiivne dermatiit.

Verest ja lümfisüsteem: leukotsütopeenia, trombotsütopeenia.

Muu: harva - ähmane nägemine, konjunktiviit, diploopia, silmavalu, majutushäired, kseroftalmia, tinnitus, günekomastia, seljavalu, kuumatunne, külmavärinad, kehakaalu tõus/langus, hingeldus, ninaverejooks, suurenenud higistamine, janu; väga harva - hepatiit, külm kleepuv higi, köha, riniit, parosmia, maitsetundlikkuse häired, hüperglükeemia, turse, valu, halb enesetunne. Üksikjuhtudel on teatatud ekstrapüramidaalsest sündroomist.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste dihüdropüridiinide, amlodipiini või teiste komponentide suhtes)

Raske arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 90 mm Hg)

šokk (sh kardiogeenne)

Vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon (nt raske aordistenoos)

Hemodünaamiliselt ebastabiilne südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti

Rasedus, imetamine

Laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon

Ravimite koostoimed"type="checkbox">

Ravimite koostoimed

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid võivad suurendada amlodipiini kontsentratsiooni plasmas, suurendades kõrvaltoimete riski, ja mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad võivad seda vähendada.

CYP3A4 inhibiitorid. Diltiaseemi annuses 180 mg ja amlodipiini annuses 5 mg samaaegne manustamine eakatele patsientidele (69–87-aastased) suurendas amlodipiini süsteemset ekspositsiooni 57%. Erütromütsiini samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele (vanuses 18 kuni 43 aastat) ei põhjustanud tähendusrikast muutust amlodipiini süsteemne ekspositsioon (AUC suurenemine 22%). Kuigi nende andmete kliiniline tähtsus on ebaselge, võivad farmakokineetilised muutused eakatel selgelt väljenduda.

Tugevad CYP3A4 inhibiitorid (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) võivad suurendada amlodipiini kontsentratsiooni suuremal määral kui diltiaseem. Amlodipiini tuleb kasutada ettevaatusega koos CYP3A4 inhibiitoritega.

CYP3A4 indutseerijad. Puuduvad andmed CYP3A4 indutseerijate toime kohta amlodipiinile. CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin, naistepuna) samaaegne manustamine võib põhjustada amlodipiini kontsentratsiooni langust vereplasmas. Almodipiini tuleb kasutada ettevaatusega koos CYP3A4 stimulantidega.

Erinevalt teistest aeglastest kaltsiumikanali blokaatoritest ei ole MSPVA-dega, eriti indometatsiiniga, kliiniliselt olulisi koostoimeid. Tiasiid- ja silmusdiureetikumid, beetablokaatorid, verapamiil, AKE inhibiitorid ja nitraadid tugevdavad stenokardiavastast või hüpotensiivset toimet. Ei mõjuta digoksiini, varfariini, atorvastatiini ja tsüklosporiini farmakokineetilisi parameetreid. Tsimetidiin ei mõjuta amlodipiini farmakokineetikat. Ca2+ preparaadid võivad vähendada aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite toimet. Viirusevastased ained (ritonaviir) suurendavad aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, sh. amlodipiin. Antipsühhootikumid ja isofluraan - dihüdropüridiini derivaatide suurenenud hüpotensiivne toime.

Amlodipiini võtmine koos greibi või greibimahlaga ei ole soovitatav, kuna võib suureneda amlodipiini biosaadavus ja seega ka hüpotensiivne toime.

Dantroleen (infusioon): loomadel pärast verapamiili manustamist ja intravenoosne manustamine dantroleen, arenenud ventrikulaarne fibrillatsioon ja surmav kardiovaskulaarne puudulikkus, millega kaasneb hüperkaleemia. Hüperkaleemia ohu tõttu on soovitatav vältida ühine vastuvõtt kaltsiumikanali blokaatorid, nagu amlodipiin, patsientidel, kellel on risk pahaloomulise hüpertermia tekkeks, või pahaloomulise hüpertermia raviks.

Amlodipiini vererõhku alandavat toimet tugevdavad teised ravimid antihüpertensiivsete omadustega.

Simvastatiin: 10 mg amlodipiini korduvate annuste manustamine koos 80 mg simvastatiiniga suurendas simvastatiini ekspositsiooni 77% võrreldes ainult simvastatiini manustamisega. Amlodipiini võtvatel patsientidel on soovitatav piirata simvastatiini annust 20 mg-ni päevas.

erijuhised

Ettevaatlik peab olema ravimi kasutamisel arteriaalse hüpotensiooni, mitraalstenoosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia ja haige siinuse sündroomiga patsientidel.

Ravi ajal on vaja kontrollida kehakaalu ja olla hambaarsti juures jälgitav (valulikkuse, verejooksu ja igemete hüperplaasia vältimiseks). Amlodipiin ei mõjuta K+, glükoosi, TG, üldkolesterooli, LDL, kusihappe, kreatiniini ja uurea lämmastiku plasmakontsentratsioone. Stenokardia ägenemise ohu tõttu tuleb vältida ravimi järsku katkestamist. Amlodipiini tablette ei soovitata kasutada hüpertensiivse kriisi korral. Fertiilses eas naised peavad raviperioodi jooksul kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Südamepuudulikkusega patsiendid. Ravimit tuleb südamepuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Pikaajalises platseebokontrolliga uuringus raske südamepuudulikkusega (NYHA III-IV funktsionaalklass) patsientidel oli kopsuturse esinemissagedus amlodipiiniga ravitud rühmas suurem kui platseeborühmas. Kaltsiumikanali blokaatoreid, sealhulgas amlodipiini, tuleb südame paispuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna need võivad suurendada tulevaste kardiovaskulaarsete sündmuste ja suremuse riski.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud ja AUC väärtused on kõrgemad. Selle patsientide kategooria annustamissoovitusi ei ole välja töötatud, seetõttu on vaja alustada amlodipiini võtmist lubatud vahemiku väikseimate annustega, olles ettevaatlik nii ravi alguses kui ka ravimi annuse suurendamisel. Raske maksakahjustusega patsiendid vajavad annuse aeglast tiitrimist ja hoolikat jälgimist.

Eakad. Eakatel tuleb ravimi annust suurendada ettevaatusega.

Neerupuudulikkusega patsiendid. Neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist. Amlodipiini kontsentratsiooni muutused plasmas ei ole korrelatsioonis neerufunktsiooni kahjustuse astmega. Amlodipiin ei eemaldata dialüüsi ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Rasedus. Raseduse ajal kasutamise ohutust ei ole kindlaks tehtud. Loomkatsetes on amlodipiini suurte annuste kasutamisel täheldatud reproduktiivtoksilisust.

Imetamine. Imetamise ajal kasutamise ohutust ei ole kindlaks tehtud. Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Otsus jätkata/lõpetada rinnaga toitmine või amlodipiinravi jätkamist/lõpetamist tuleb arvesse võtta, võttes arvesse rinnaga toitmisest saadavat kasu lapsele ja amlodipiinravist saadavat kasu emale. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Viljakus. Amlodipiini võimaliku toime kohta fertiilsusele ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Rottidega läbiviidud uuringus leiti negatiivne mõju isaste viljakusele.

Lapsed. Puuduvad kogemused amlodipiini kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme.

Amlodipiini võtvatel patsientidel võivad tekkida pearinglus, peavalu, väsimuse või iivelduse sümptomid, mistõttu tuleb amlodipiini manustamisel olla ettevaatlik sõidukid ja potentsiaalselt ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Üleannustamine

Sümptomid: liigne perifeerne vasodilatatsioon, refleksne tahhükardia. Teatatud on olulisest ja võib-olla pikaajalisest süsteemsest hüpotensioonist, sealhulgas surmaga lõppevast šokist.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, jäsemetele kõrgendatud asendi andmine, kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide säilitamine, südame- ja hingamisfunktsiooni sagedane jälgimine, BCC ja diureesi kontroll, sümptomaatiline ja toetav ravi, kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine . Hemodialüüs on ebaefektiivne. Veresoonte toonuse ja vererõhu taastamiseks, kui vastunäidustusi pole, võib see olla kasulik rakendus vasokonstriktorid.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

RUE "Belmedpreparaty", Valgevene Vabariik

Juriidiline aadress ja aadress nõuete vastuvõtmiseks:

220007, Minsk, st. Fabricius, 30,

Nimi:

Amlodipiin (amlodipiin)

Farmakoloogiline
tegevus:

II klassi selektiivne kaltsiumikanali blokaator. Antihüpertensiivne toime tuleneb otsesest lõdvestavast toimest veresoonte silelihastele. Eeldatakse, et amlodipiini antianginaalne toime on seotud selle võimega laiendada perifeerseid arterioole; see viib OPSS-i vähenemiseni, samas kui reflektoorset tahhükardiat ei esine. Selle tulemusena väheneb müokardi hapnikuvajadus ja südamelihase energiatarbimine. Teisest küljest tundub, et amlodipiin laiendab suuri koronaarartereid ja koronaararterioole nii müokardi intaktses kui ka isheemilises piirkonnas. See tagab südamelihase hapnikuvarustuse koronaararterite spasmide ajal.

Farmakokineetika: Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist aeglaselt ja peaaegu täielikult, Cmax vereplasmas saavutatakse 6-9 tunni jooksul Seondumine valkudega on 95-98%. See metaboliseerub minimaalselt esimesel maksa läbimisel ja aeglasel, kuid olulisel määral maksas, moodustades vähese farmakoloogilise aktiivsusega metaboliite.
T1 / 2 on keskmiselt 35 tundi ja arteriaalse hüpertensiooniga võib tõusta keskmiselt 48 tunnini, eakatel patsientidel kuni 65 tundi ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kuni 60 tundi. Eritub peamiselt metaboliitidena: 59-62% neerud , 20-25% - läbi soolte.

Näidustused
rakendus:

Ravimit kasutatakse selleks arteriaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel (lubatud on nii amlodipiini monoteraapia kui ka kombinatsioon teiste antihüpertensiivsete ravimitega).
Pingutusstenokardia raviks on Prinzmetali stenokardia (vasospastiline stenokardia), sealhulgas ravi näidustatud juhtudel, kui nitraadid ja B-blokaatorid ei anna oodatud toimet.
Südame isheemiatõve, sealhulgas kroonilise haiguse ravi.
Ravimit võib kasutada kroonilise südamepuudulikkuse ja bronhiaalastmaga patsientidel.

Kasutusviis:

Tüsistusteta hüpertensiooni ravis võtke 2,5 mg ravimit 1 kord päevas.
Südame isheemiatõve ja stenokardiaga komplitseeritud hüpertensiooni korral võtke 5 mg ravimit 1 kord päevas.
Vajadusel võib ravimi annust suurendada 10 mg-ni.
Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.
Kompleksravis teiste antihüpertensiivsete ravimitega ei vaja amlodipiin annuse kohandamist.
Neerupuudulikkusega patsientidel ja eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud:

südame-veresoonkonna süsteemist: sageli - perifeerne turse (pahkluud ja jalad), tahhükardia; mõnikord - arteriaalne hüpotensioon, vaskuliit; väga harva - südame rütmihäired (sealhulgas bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia ja kodade virvendus), müokardiinfarkt, minestus;
kesknärvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: sageli - kuumatunne ja kuumahood, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu, unisus; mõnikord - halb enesetunne, suurenenud higistamine, asteenia, hüpesteesia, paresteesia, perifeerne neuropaatia, treemor, unetus, meeleolumuutused, nägemishäired, tinnitus, maitsetundlikkuse muutused;
Urogenitaalsüsteemist: mõnikord - sagenenud urineerimine ja urineerimishäired, noktuuria, impotentsus, günekomastia;
seedetraktist: sageli - kõhuvalu, iiveldus; mõnikord - oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhulahtisus, suukuivus, soolefunktsiooni häired; harva - igemete hüperplaasia; väga harva - gastriit, pankreatiit, hüperbilirubineemia, kollatõbi (tavaliselt kolestaatiline), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
lihas-skeleti süsteemist: mõnikord - artralgia, lihaskrambid, lihaste hüpertoonilisus, müalgia, seljavalu;
hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopeeniline purpur, leukopeenia, trombotsütopeenia;
ainevahetuse poolelt: väga harva - hüperglükeemia;
küljelt hingamissüsteem : mõnikord - õhupuudus, riniit; väga harva - köha;
allergilised reaktsioonid: mõnikord - sügelus, lööve, alopeetsia; väga harva - angioödeem, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit;
teised: mõnikord - kehakaalu tõus / langus; väga harva - naha pigmentatsiooni rikkumine.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes, arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk, kollaps, rasedus ja imetamine.
Hoolikalt ravim on ette nähtud kroonilise südamepuudulikkuse, suhkurtõve, lipiidide metabolismi häirete, maksafunktsiooni häiretega patsientidele, eakatele ja alla 18-aastastele patsientidele.
Ettevaatusega määratakse seda ka patsientidele, kellel on olnud müokardiinfarkt (eriti esimesel kuul pärast ägedat müokardiinfarkti).

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Samaaegse kasutamisega amlodipiin ja blokaatorid kaltsiumikanalid võivad tugevdada hüpotensiivset toimet.
Samaaegse kasutamisega sümpatomimeetikumid, võivad östrogeenid vähendada antihüpertensiivset toimet naatriumi peetuse tõttu organismis.
Samaaegse kasutamisega vahendid inhalatsioonianesteesiaks võib suurendada hüpotensiivset toimet.
Samaaegse kasutamisega amiodaroon
Samaaegse kasutamisega liitiumkarbonaat neurotoksilisuse võimalikud ilmingud (sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, värisemine ja/või tinnitus).
Samaaegse kasutamisega orlistaat vähendab amlodipiini antihüpertensiivset toimet, mis võib põhjustada vererõhu märkimisväärset tõusu ja hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.
Samaaegse kasutamisega indometatsiin ja teised MSPVA-d, on võimalik vähendada amlodipiini antihüpertensiivset toimet neerudes prostaglandiinide sünteesi pärssimise ja MSPVA-de mõjul vedelikupeetuse tõttu.
Samaaegse kasutamisega kinidiin võib suurendada antihüpertensiivset toimet.

Rasedus:

Amlodipiini ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole installitud. Seetõttu on Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võimalik ainult juhtudel, kui pole ohutumat alternatiivi ja haiguse endaga seotud risk kaalub üles võimaliku raviga seotud riski emale ja lootele. Amlodipiiniga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsed. Puuduvad kogemused amlodipiini kasutamisega laste raviks, mistõttu seda ravimit pediaatrilises praktikas ei kasutata.

Üleannustamine:

Sümptomid: liigne perifeerne vasodilatatsioon, väljendunud ja pikaajaline vererõhu langus, tahhükardia.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, patsiendile horisontaalasendi andmine tõstetud jalgadega, südame- ja kopsufunktsiooni jälgimine, BCC ja diureesi kontroll; sümptomaatiline ja toetav ravi, intravenoossed vedelikud, kaltsiumglükonaat, dopamiin, fenüülefriin. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

Väljalaske vorm:

Tabletid 2,5 tk; 5 või 10 mg toimeaine 10 tk. blisterpakendis, 1 või 3 blistrit karbis.
5 või 10 mg toimeainet, 100 tk. polümeersete materjalide pangas, pappkarbis.

Säilitustingimused:

Hoida kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest, temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.
Parim enne kuupäev- 2 aastat.

Tabletid
Amlodipiinbesülaat(amlodipiini osas) - 2,5; 5 või 10 mg;
Muud koostisained: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, povidoon, kaltsiumstearaat.