Klaritromütsiin või asitromütsiin, mis on parem. Miks jääb asitromütsiin alumiste hingamisteede kogukonnast omandatud infektsioonide puhul valitud ravimiks? Erütromütsiin või klaritromütsiin, mis on parem

Erütromütsiini derivaat.

Asitromütsiin - keemiline ühend

See kuulub asaliidide alamklassi, mis erinevad teistest makroliididest selle poolest, et 14-liikmelisele laktoonitsüklile (asitromütsiini molekuli diagrammil üleval vasakul) on lisatud lämmastikuaatom.

Asitromütsiin - ravimtoode

Asitromütsiin on ka ravimi kaubanimi.

Asitromütsiini kasutamise näidustused

Asitromütsiini kasutamine ja annustamine

Asitromütsiin Helicobacter pylori likvideerimise skeemides

Asitromütsiin on hea näide kolmikravi eradikatsioonirežiimi optimeerimise võimaluste illustreerimiseks. Kõige tõhusamad on makroliidantibiootikumid, mida manustatakse kolmikrežiimis, peamiselt klaritromütsiin. Asitromütsiini on proovitud kasutada mitu aastat ühe võimaliku ravikomponendina, kuid varajastes uuringutes kasutati ravimi suhteliselt väikest annust. Kursuse annuse suurendamine 3 g-ni tõi kaasa prootonpumba inhibiitoril põhineva standardse seitsmepäevase kolmekordse raviskeemi efektiivsuse tõusu nõutava tasemeni üle 80%. Samal ajal on vaieldamatu eelis see, et iganädalase kuuri osana võetakse asitromütsiini täisannus kolm päeva ja üks kord päevas. See on patsiendile mugav ja vähendab kõrvaltoimete protsenti. Lisaks on Venemaal asitromütsiini hind madalam kui teistel kaasaegsetel makroliididel (Lapina T.L., Ivashkin V.T.).

Kõiki makroliidrühma kuuluvaid ravimeid iseloomustab tüvede ristresistentsuse teke in vitro, kuid mitte kõik makroliidid ei suuda sellist resistentsust võrdselt moodustada Helicobacter pylori in vivo, kuna see sõltub ka ravimi võimest koguneda limaskesta kihti. Kuna klaritromütsiin saavutab mao limaskesta pinnal kiiresti inhibeeriva kontsentratsiooni, eemaldatakse pärast ravikuuri 2/3 mittesurmatud tüvedest. Helicobacter pylori muutuda sellele vastupidavaks. Seda ei saa öelda asitromütsiini kohta - selle likvideerimise efektiivsus on madal (62%), kuid sekundaarne resistentsus areneb ainult 23% juhtudest (Kornienko E.A., Parolova N.I.).

Monoteraapia Helicobacter pylori asitromütsiin ei ole lubatud. Asitromütsiini ei kasutata likvideerimiseks Helicobacter pylori väljaspool eriskeeme, ilma mao happesust vähendavate ravimiteta. Asitromütsiini ei kasutata ka mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ning gastriidi raviks, kui patsiendil puudub Helicobacter pylori.

Professionaalsed meditsiiniväljaanded asitromütsiini kasutamise kohta Helicobacter pylori likvideerimisel

• Teplova N.V., Teplova N.N. Helicobacter peptilise haavandi ravi asitromütsiini ja amoksitsilliiniga // RMJ. Seedesüsteemi haigused. - 2004. - v. 6. - nr 2. - 68-70.


• Rusova T.V., Selezneva E.V., Glazova T.G. Kroonilise gastroduodeniidiga laste kliiniline uuring // Laste dietoloogia küsimusi, 2015, kd 13, nr 1, lk 62-69.

Asitromütsiin kui prokineetika

Erütromütsiin

Sellel on lai toimespekter, sealhulgas nii grampositiivsed (stafülokokid, mis toodavad ja ei tooda penitsillinaasi; streptokokid, pneumokokid, klostriidid, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) kui ka gramnegatiivsed mikroorganismid (gonokokid, hemofiilsed ja läkaköhased, brutsilliinaasid ), mükoplasmad, klamüüdia, spiroheedid, riketsia.

Resistentne erütromütsiini suhtes Gramnegatiivsed vardad: coli, Pseudomonas aeruginosa, samuti Shigella, Salmonella jne.

Näidustused:
Bakteriaalsed infektsioonid: difteeria (sealhulgas difteeria kandmine), läkaköha (sealhulgas haiguste ennetamine vastuvõtlikel inimestel, kellel on oht nakatuda), trahhoom, brutselloos, leegionäride haigus, sarlakid, amööbne düsenteeria, gonorröa; vastsündinute konjunktiviit, laste kopsupõletik ja Chlamydia trachomatise põhjustatud kuseteede infektsioonid rasedatel; primaarne süüfilis (penitsilliinide suhtes allergilistel patsientidel), tüsistusteta klamüüdia täiskasvanutel (alumistes kuseteedes ja pärasooles) koos tetratsükliinide talumatuse või ebaefektiivsusega jne; ENT infektsioonid (tonsilliit, keskkõrvapõletik, sinusiit), sapiteede infektsioonid (koletsüstiit), ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (trahheiit, bronhiit, kopsupõletik), naha ja pehmete kudede infektsioonid, pustuloossed nahahaigused, nakatunud haavad, lamatised, põletused II ja III staadium, troofilised haavandid, silmade limaskesta infektsioonid - põhjustatud ravimi suhtes tundlikest patogeenidest; streptokokkinfektsiooni (tonsilliit, farüngiit) ägenemiste ennetamine reumahaigetel, nakkuslikud tüsistused hambaravi ajal südamepuudulikkusega patsientidel. See on reservantibiootikum penitsilliini suhtes resistentsete grampositiivsete patogeenide (eriti stafülokokkide) tüvede põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nakkushaiguste raskete vormide korral, kui ravimi suukaudne manustamine on ebaefektiivne või võimatu, kasutage erütromütsiini lahustuvat vormi - erütromütsiinfosfaati. Erütromütsiin suposiitides on ette nähtud juhtudel, kui allaneelamine on raske.

Rp: erütromütsiin 0,25

D.t.d. N.20 vahekaardil.

S. 2 tabletti 4 korda päevas.

14 päeva jooksul

Legionelloosiga.

Asitromütsiin(sumamed)

Suures kontsentratsioonis on sellel bakteritsiidne toime grampositiivsete kokkide vastu: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C-, F- ja G-rühmade streptokokid, S.viridans, Staphylococcus aureus; gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis; mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; samuti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Ei ole aktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite vastu.

Näidustused:

Tundliku mikrofloora poolt põhjustatud ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid: tonsilliit, sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik; sarlakid; alumiste hingamisteede infektsioonid: bakteriaalne ja atüüpiline kopsupõletik, bronhiit; naha ja pehmete kudede infektsioonid: erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid; urogenitaaltrakti infektsioonid: gonorröa ja mitte-gonorröa uretriit ja/või tservitsiit; Lyme'i tõbi (borrelioos).

Rp: asitromütsiin 0,25

D.t.d. N.10 suurtähtedes.

S. Esimesel päeval 1 kapsel

hommikul ja õhtul, 2.-

5. päev 1 kapsel 1 kord

päevas. Infektsioonide jaoks

ülemine ja alumine osakond

hingamisteed.

Roksitromütsiin(rulid)

Tundlikud ravimi suhtes: Streptococcii rühmad A ja B, sh. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae ja psittaci; Legionella pneumophila; kampülobakter; Gardnerella vaginalis. Vahelduvalt tundlik: Naemophilus influenzae; Bacteroides fragilis ja Vibrio cholerae. Resistentsed: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Näidustused:

Ravimitundlike ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede (sh sugulisel teel levivate infektsioonide, välja arvatud gonorröa), hambaravi infektsioonide (bronhiit, kopsupõletik, tonsilliit, sarlakid, keskkõrvapõletik, sinusiit, difteeria) ravi , läkaköha, trahhoom, brutselloos, leegionäride haigus jne). Meningokoki meningiidi ennetamine inimestel, kes on haigega kokku puutunud.

Matveev V.A.

Vitebski Riikliku Rahvaste Sõpruse Ordeni Meditsiiniülikool, Valgevene

Klaritromütsiini võrdlusomadused laste hingamisteede infektsioonide ravis

Kokkuvõte. Erinevate 14- ja 15-liikmeliste makroliidide farmakokineetilisi ja kliinilisi parameetreid võrreldi laste ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide suhtes. On näidatud, et klaritromütsiin on selle patoloogia puhul valitud ravim, kuna sellel on valdav kogunemine sihtorganitesse, optimaalne toimespekter, madal bakterite resistentsust esile kutsuv toime, hea taluvus ja kliiniline sobivus erinevates kliinilistes olukordades.

Märksõnad: klaritromütsiin, hingamisteede infektsioonid, lapsed.

kokkuvõte. Viidi läbi 14- ja 15-liikmeliste makroliidide farmakokineetiliste ja kliiniliste omaduste võrdlus laste hingamisteede infektsioonide ravis. On näidatud, et klaritromütsiin on selle patoloogia puhul valitud ravim, mida põhjustavad järgmised head omadused: esmane kogunemine sihtkudedesse, optimaalne antibakteriaalse toime spekter, madal resistentsust indutseeriv toime, hea taluvus ja laialdane kliiniline kogemus mitmesugused kliinilised olukorrad.

märksõnad Märksõnad: klaritromütsiin, hingamisteede infektsioonid, lapsed.

Makroliidid – keemilised struktuurid, mille keskel on laktoonrõngas, on üks enim kasutatud ja laialdasemalt kasutatavaid antibiootikume (ATB). Selle rühma esimene esindaja oli erütromütsiin, mis eraldati kultuurist Streptomyceserythreus ja alustas kliinilist praktikat 1952. aastal. Hiljem avastati veel mitmeid looduslikke makroliide: spiramütsiin, josamütsiin, midekamütsiin. Looduslike ühendite keemilise modifitseerimise teel saadi poolsünteetilised preparaadid: midekamütsiin-atsetaat, roksitromütsiin, klaritromütsiin, samuti struktuurilt makroliididele lähedane asaliid - asitromütsiin, mis erinevad soodsalt algsest ATP-st mitmete positiivsete omaduste poolest: kõrgem biosaadavus. , stabiilsus seedetraktis, täiendav aktiivsus oluliste patogeenide vastu, kerge motiliinitaoline toime.

Vastavalt aatomite arvule laktoonitsüklis eristatakse 14-, 15- (asaliide) ja 16-liikmelisi makroliide. Selle ATP-ravimite rühma spekter on suhteliselt kitsas: kõrgeimat aktiivsust täheldatakse grampositiivsete kokkide, eriti streptokokkide, sealhulgas S. pneumoniae. Stafülokokid on palju vähem tundlikud. Makroliidide üks peamisi eeliseid on nende aktiivsus atüüpiliste bakterite vastu, mis tuleneb nende selektiivsest rakusisesest akumulatsioonist. Teatud tähtsusega on makroliidide võime pärssida difteeriabatsillide, aga ka mõnede gramnegatiivsete bakterite paljunemist, peamiselt B. läkaköha, H.lkylory, N. meningiit, H. gripp .

Naha ja pehmete kudede tüsistusteta infektsioonide, vastsündinute ja rasedate toksoplasmoosi, ebatüüpilise mükobakterioosi, mao ja kaksteistsõrmiksoole helikobakterioosi, günekoloogiliste infektsioonide korral soovitatakse makroliidrühma erinevaid esindajaid. Peamine kliiniline näidustus selle ravimirühma (PM) kasutamiseks on aga ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid lastel ja täiskasvanutel. Samal ajal on erinevate makroliidide aktiivsus selles patoloogias oluliselt erinev. Kõige optimaalsemad omadused on 14- ja 15-liikmelised makroliidid, esiteks - "uute" poolsünteetiliste ravimite - klaritromütsiini - esindaja.

Klaritromütsiin (6-O-metüülerütromütsiin) töötati välja erütromütsiini keemilise modifitseerimise tulemusena, asendades positsioonis C6 oleva hüdroksüülrühma CH3 rühmaga. See tõi kaasa ravimi parema ja stabiilsema imendumise seedetraktis, suurendas selle happekindlust, ATP aktiivsust mitmete makroliidide suhtes tundlike mikroorganismide suhtes, sealhulgas stabiilsuse tõttu endosoomide happelises keskkonnas, mis on toime jaoks põhimõtteliselt oluline. rakusiseste patogeenide kohta.

Vabanemisvormid ja annustamine

Klaritromütsiin on saadaval tablettide, suukaudse suspensiooni pulbri ja parenteraalseks manustamiseks mõeldud infusioonilahusena. Praegu puudub meie riigis uusim ravimvorm.

Tableti kujul klaritromütsiin eksisteerib kohese vabanemisega ("Fromilid", tab. 250 mg ja 500 mg) ja pikendatud kujul ("Fromilid-Uno", tab. 500 mg).

Üle 12-aastaste ja/või üle 33 kg kaaluvate laste ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide ravis määratakse tavalist klaritromütsiini 250 mg iga 12 tunni järel Ägeda sinusiidi, raskete infektsioonide ja kui protsessi on põhjustatud H. influenzae Annus on 500 mg iga 12 tunni järel.

Pika toimeajaga klaritromütsiini määratakse samas vanuserühmas 500 mg iga 24 tunni järel Raskete infektsioonide raviks suurendatakse ööpäevast annust 2 tabletini 500 mg iga 24 tunni järel Tablette ei tohi purustada. Need neelatakse alla tervelt koos väikese koguse vedelikuga. Soovitatav on ravimit võtta söögi ajal. Alla 12-aastastele lastele toimeainet prolongeeritult vabastavat klaritromütsiini ei määrata.

Alla 12-aastastel ja / või alla 33 kg kaaluvatel lastel kasutatakse klaritromütsiini (Fromilid) tavaliselt suspensioonina kiirusega 15 mg / kg päevas, jagatuna kaheks annuseks (tabel 1). Soovitatav on juua seda ravimit väikese koguse vedelikuga, kuna suspensioon sisaldab pisikesi graanuleid, mis maitsevad mõru. Ette nähtud süstal suukaudne manustamine ravim. Üks täidetud süstal mahutab 5 ml suspensiooni, mis sisaldab 125 mg klaritromütsiini. Pärast iga kasutamist tuleb süstalt loputada.

Tabel 1. Suspensiooni "Fromilid" annustamine lastele sõltuvalt kehakaalust

Ülemiste ja alumiste hingamisteede ravimite "Fromilid" ja "Fromilid-Uno" infektsioonide ravikuur on tavaliselt 7-14 päeva.

Toimemehhanism ja vastupanu

Klaritromütsiini, nagu ka teiste makroliidide, toime tuleneb valgusünteesi pärssimisest mikroobirakkudes. Viimane on seotud nende ATP-de võimega seonduda pöörduvalt 50S ribosoomi alaühiku katalüütilise peptidüültransferaasi tsentri erinevate domeenidega. Selle tulemusena häiritakse transpeptidatsiooni ja translokatsiooni reaktsioonide kulgu. Samuti on kindlaks tehtud makroliidide negatiivne mõju 50S alaühiku enda kokkupanemisprotsessile. Need toimed on eriti olulised klaritromütsiini puhul, ületades erütromütsiini ja asitromütsiini omasid vastavalt 2 ja 33 korda. Eukarüootsete ja prokarüootsete rakkude ribosoomide struktuuri erinevuste tõttu mõjutab negatiivne mõju valkude sünteesile baktereid palju suuremal määral võrreldes makroorganismiga. See omadus on kogu makroliidide rühma, sealhulgas klaritromütsiini madala toksilisuse põhjus.

Klaritromütsiini mõju mikroobirakkudele ei ole seotud mitte ainult ATP enda toimega, vaid ka selle aktiivse metaboliidiga: 14-hüdroksüklaritromütsiiniga (14-hüdroksüklaritromütsiiniga). Sellel tootel on tugev toime kõige olulisema nakkustekitaja vastu hingamissüsteem - H. gripp. See omadus eristab klaritromütsiini positiivselt enamikust teistest makroliidrühma esindajatest, mille ülekaalukas mõju konkreetsele patogeenile, välja arvatud asitromütsiin, on ebapiisav.

Makroliidide toime tundlikule taimestikule on tavaliselt bakteriostaatiline. Samas on võimalik ka bakteritsiidne toime, mille rakendamisel on oluline mikroorganismi tüüp, bakterite kasvufaas, kahjustuse suurus ja söötme pH. Bakteritsiidset toimet kirjeldatakse seoses S. püogeenid, S. pneumoniae, N. meningiit, B. läkaköha, C. difteeria, H. influenzae ja M. catarrhalis .

Resistentsus makroliidide suhtes on tingitud kahest peamisest mehhanismist: sihtmärgi modifikatsioon ribosoomi struktuuri sidumispunktide metüleerimise teel (MLS B-fenotüüp) või nende ATP-de bakterirakust eemaldamise (väljavoolu) mehhanismi aktiveerimine (M-fenotüüp). . Esimene toimub bakteriaalse ensüümi metülaasi mõjul ja reeglina põhjustab kõrgetasemelise resistentsuse (MIC 90> 32-64 mg / l) tekkimist kõigi makroliidide suhtes. Seda tüüpi stabiilsus on tüüpiline S. aureus, M. pneumoniae, S. pneumoniae, S. püogeenid .

Teine mehhanism, reguleeritav mef- geenid, on hädavajalik ainult 14- ja 15-liikmelistele makroliidrühma esindajatele, tekkiva resistentsuse raskusaste on oluliselt madalam (MIC 90 1-32 mg / l) ja põhimõtteliselt on võimalus sellest üle saada suur annus ATP kuhjumise korral kahjustuse fookusesse. Efflux on kõige tüüpilisem S. pneumoniae, S. püogeenid, S. aureus, S. epidermidis. Samuti arvatakse, et suures osas on see sisemise pumba aktiivsus see, mis kõige rohkem pingutab. H. influenzae on makroliidide jaoks kõrgemad MIC väärtused võrreldes S.lkneumooniad .

PeGAS-I uuring näitas, et Valgevene Vabariigiga külgnevatel aladel on peamine tähtsus patogeeni makroliidide suhtes resistentsuse M-fenotüübil (umbes 75%).

Farmakokineetika

Klaritromütsiin imendub seedetraktist hästi. Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 55%, mis on oluliselt kõrgem võrreldes teiste "uute" makroliididega, sealhulgas asitromütsiiniga (37%). Imendumisaste ei sõltu toidust, mis eristab klaritromütsiini erütromütsiinist ja spiramütsiinist. Suhtlemine valkudega on erinevate allikate andmetel 42–90%, keskmiselt - 65–75%. Ligikaudu 20% imendunud klaritromütsiinist metaboliseeritakse kohe maksas tsütokroomi ensüümide CYP 3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 toimel, mille käigus moodustuvad mitmed tooted, peamiselt 14-hüdroksüklaritromütsiin. Seeria osas viimane patogeensed bakterid, eriti H. grippe, toimib koos klaritromütsiiniga sünergiliselt. Teiste makroliidide metaboliidid ei oma sarnaseid omadusi.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon IA saavutatakse vähem kui 3 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Klaritromütsiin tungib kergesti kudedesse ja kehavedelikesse ning akumuleerub eriti aktiivselt kopsukoes, kus selle kontsentratsioon on 5-6, ja epiteelirakud- 20 korda kõrgem kui vereplasmas (tabel 2). Sarnased näitajad nina limaskesta ja mandlite kudede puhul on 2-4 korda. Alveolaarsed makrofaagid koguvad klaritromütsiini kogustes, mis ületavad seerumi tase 200-400 korda. Samuti on see koondunud rakkudesse immuunsussüsteem. Niisiis on granulotsüütides klaritromütsiini sisaldus 20–38 ja mononukleaarsetes rakkudes 16–24 korda suurem kui rakuvälises vedelikus. Tänu sellele on võimalik ATP transport otse põletikukoldesse. Aktiivne metaboliit 14-hüdroksüklaritromütsiin tungib hästi ka hingamisteede vedelikesse ja kudedesse, kuigi saavutatavad kontsentratsioonid on lähteainega võrreldes madalamad.

Nagu tabelist näha. Nagu on näidatud joonisel 2, on klaritromütsiini akumuleerumisaste kopsukoe erinevates vedelikes ja struktuurides maksimaalne võrreldes teiste 14- ja 15-liikmeliste makroliididega, sealhulgas asitromütsiiniga.

Tabel 2. Klaritromütsiini ja teiste 14- ja 15-liikmeliste makroliidantibiootikumide võrdluskontsentratsioonid seerumis ja kopsudes pärast suukaudset manustamist

Teine klaritromütsiini positiivne omadus on selle suhteliselt kõrge taseme säilitamine plasmas/seerumis ravi ajal. Seevastu asitromütsiini, mida iseloomustab liigne rakusisene akumuleerumine, nendes substraatides praktiliselt ei leidu. Võimalik, et see jaotus määratud ravim võib suurendada baktereemiaga kaasnevate raskete kopsuinfektsioonide ebasoodsate tagajärgede riski.

Klaritromütsiini poolväärtusaeg (T 1 / 2) pärast 250 mg annuse võtmist on 3 kuni 4 tundi, pärast 500 mg annuse võtmist - 5 kuni 7 tundi. Need arvud on oluliselt madalamad kui asitromütsiini puhul. 48-96 tundi. Ühest küljest võimaldab pikk poolväärtusaeg viimaste kasutamiseks kasutada spetsiaalseid režiime: üks kord päevas ainult 3-5 päeva jooksul. Teisest küljest põhjustab märkimisväärne T 1/2 bakterite resistentsuse liigse indutseerimise ohtu. Peaaegu eranditult rakkude sees paiknev asitromütsiin vabaneb järk-järgult rakuvälisesse vedelikku, kus asuvad näiteks peamised pneumopatogeenid. S. pneumoniae, S. püogeenid, H. gripp jne ning pärsib nende elutähtsat tegevust. See tõhusa toime periood jätkub pärast lühikese ravikuuri läbimist veel umbes 5-7 päeva. Seejärel jääb asitromütsiini kontsentratsioon ekstratsellulaarses vedelikus peamiste patogeenide jaoks äärmiselt pikka aega - kuni 4 nädalat - subinhibeerivale tasemele. See on niinimetatud selektiivne aken, mis aitab kaasa taimestiku resistentsuse jõulisele kujunemisele mitte ainult põhjusliku ATP, vaid ka teiste makroliidide suhtes. Tekkinud resistentsuse mehhanism ei ole täpselt kindlaks tehtud, kuid arvatakse, et see on seotud väljavoolu aktiveerimisega. Teisest küljest on asitromütsiin võimas metülaasi ensüümi indutseerija, mis tagab eriti ebasoodsa MLS B-fenotüübi resistentsuse kõigi makroliidide ATP-de suhtes korraga.

Klaritromütsiini lühikese poolväärtusaja tõttu puuduvad need puudused. Lisaks on selle kasutamisel oht pikeneda ja hilineda allergilised reaktsioonid, mida kirjeldatakse asitromütsiini kasutamise taustal. Klaritromütsiini antibiootikumijärgne toime on pikem kui beetalaktaam-ATP ja võrreldes S.pneumoniae- sama asitromütsiin.

Klaritromütsiin eritub peamiselt uriiniga, aga ka sapi ja soolte kaudu. Lähteaine ja selle metaboliitide suhe eritumisel on ligikaudu sama. Patsientidel, kellel on raske neerupuudulikkus(kreatiniini eritumise tase<30 мл/мин) процесс выделения существенно нарушается и доза кларитромицина должна быть уменьшена .

Suspensioonina kasutatava klaritromütsiini farmakokineetika on praktiliselt sama, mis ülalpool kirjeldatud, kuigi vahetuse käigus moodustunud 14-hüdroksüklaritromütsiini metaboliidi kogus on veidi väiksem.

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, et parandada imendumist, tuleb võtta koos toiduga, kuid tavalise klaritromütsiini puhul ei ole see vajalik. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas on veidi madalam, see saavutatakse umbes 7-8 tunni pärast ja selle järkjärguline langus algab alles 24-tunnise intervalli teises osas. Seega on prolongeeritud vormi võtmisel plasma ATP taseme kõikumised oluliselt (p = 0,0001) väiksemad. Mõlema vormi näitajad 14-hüdroksüklaritromütsiini suhtes on lähedased, aktiivsete komponentide kontsentratsioonid plasmas päeva lõpuks on sarnased. Ka teised farmakokineetilised parameetrid ei erine oluliselt, eritumise üksikasju ei ole uuritud.

Tegevuse spekter

Klaritromütsiini minimaalsed inhibeerivad kontsentratsioonid 50% ja 90% kõige olulisemate bakteriaalsete patogeenide tüvede jaoks (vastavalt MIC 50 ja MIC 90) on esitatud tabelis. 3.

Tabel 3 Klaritromütsiini ja teiste 14- ja 15-liikmeliste makroliidide võrdlev toime peamiste patogeenide vastu uuringutes in vitro

Märkus: tase ≤2 mg/l loeti tundlikkuse märgiks, 2-8 mg/l - mõõdukas tundlikkus, >8 mg/l - patogeenide resistentsus makroliidantibiootikumide suhtes. PS - penitsilliinitundlikud tüved; PI - penitsilliini suhtes keskmise tundlikkusega tüved; PR - penitsilliiniresistentne.

Nagu tabelist näha. Nagu on näidatud joonisel 3, on klaritromütsiini toimespekter peaaegu kõigi peamiste patogeensete bakterite suhtes optimaalne võrreldes teiste 14-15-liikmeliste makroliididega. Seega on sellel madalaim MIC 50–90 võrreldes kõige olulisemate grampositiivsete kokkidega: pneumokokid, sealhulgas keskmise tundlikkusega penitsilliinide, stafülokokkide, streptokokkide gr. A ja B, samuti Listeria. Sama kehtib ka olulise osa gramnegatiivsete bakterite kohta, sealhulgas sellise raske nakkusliku kopsukahjustuse nagu legionelloos põhjustaja kohta. Klaritromütsiin on efektiivne enamiku tüvede vastu Moraxella (Branhamella) catarrhalis, mis toodavad ja ei tooda beetalaktamaasi. Tänu sünergismile 14-hüdroksüklaritromütsiini metaboliidiga on piisav kliiniline toime makroliidide jaoks kõige problemaatilisema patogeeni vastu. H.gripp. Koos asitromütsiiniga on klaritromütsiin vaatlusaluses ATP rühmas ainus, millel on see omadus. Samal ajal täheldatakse supresseerivat toimet ka konkreetse patogeeni tüvede puhul, mis toodavad beetalaktamaasi. Klaritromütsiini aktiivsus ebatüüpiliste bakterite vastu on samuti äärmiselt kõrge. Eelkõige on selle ATP rühma klamüüdia MIC minimaalne. See ületab, välja arvatud asitromütsiin, teisi 14- ja 15-liikmelisi makroliide. M. Rneumooniad.

Samal ajal on vaja arvestada järgmiste praktiliste faktidega. Metitsilliiniresistentsed (MRSA ja MRSE) stafülokokid ei ole tundlikud klaritromütsiini, nagu ka kõigi teiste makroliidide suhtes. Klaritromütsiini kõrget aktiivsust täheldatakse peamiselt erütromütsiini suhtes tundlike streptokokkide ja stafülokokkide puhul. Erütromütsiiniresistentsed on palju resistentsemad, kuid see kehtib ka enamiku teiste makroliidrühma liikmete, sealhulgas asitromütsiini kohta. Samal ajal on MLS B variandi puhul resistentsuse tase väga kõrge, samas kui väljavoolumehhanismi aktiveerumise taustal on klaritromütsiini mõõdukas efektiivsus tänu kõrgete kontsentratsioonide saavutamisele kahjustatud piirkondades. saab säilitada.

Klaritromütsiini kliiniline efektiivsus laste hingamisteede infektsioonide korral

Klaritromütsiini efektiivsus on tõestatud laste hingamissüsteemi erinevate osade kahjustuse korral.

Streptokoki tonsilliit/farüngiit. Nagu ka teiste alumiste ja ülemiste hingamisteede nakkuslike kahjustuste puhul, määratakse selle patoloogia korral sagedamini beeta-laktaam-ATP-de allergiate korral makroliide, sealhulgas klaritromütsiini. Arvestades aga ülikõrget aktiivsust vastu S. pyogenes, sel juhul võib neid pidada valikravimiteks. Lisaks tagavad kaasaegsed makroliidid patogeeni usaldusväärsema likvideerimise ninaneelus, ulatudes 90-95% -ni, mis on oluline streptokokkinfektsiooni hiliste komplikatsioonide ennetamiseks: glomerulonefriit ja reuma.

Klaritromütsiini efektiivsus streptokoki protsessides on väljaspool kahtlust. Näiteks uuringus J.G. Still et al. 191 6 kuu vanuse lapse ravis. kuni 12-aastased streptokoki farüngiidiga, kliiniline efektiivsus saavutas 96%, bakterioloogiline - 92%. Viimane näitaja ületas oluliselt fenoksümetüülpenitsilliini oma - 81%. Võrreldes teiste tuberkuloosivastaste ravimitega oli klaritromütsiin kliiniliselt sama efektiivne kui tsefadroksiil, linkomütsiin või bensatiin-penitsilliin ning kliinilised sümptomid taandusid varem kui amoksitsilliini/klavulanaadi puhul. Likvideerimise määr S. pyogenes 94,7% annavad ka Jaapani teadlased. N.L. Kearsley et al. näitas klaritromütsiini (98%) ja amoksitsilliini (97%) võrdset kliinilist efektiivsust 229 lapsel, kellel oli Inglismaal streptokokist põhjustatud tonsilliit/farüngiit. Rohkem kui 1000 lapse ravimisel Itaalias saavutas klaritromütsiini kliiniline efektiivsus 90,9%. Samal ajal sisse see uuring registreeriti erinevate mehhanismide tõttu suhteliselt kõrge streptokokkide resistentsus makroliidide suhtes. See kinnitab patogeensete bakterite, peamiselt asitromütsiini, resistentsuse intensiivset suurenemist põhjustavate rühma esindajate kasutamise ohtu.

Klaritromütsiini toimeainet prolongeeritult vabastav tõendusmaterjal ei ole siiski nii ulatuslik. Randomiseeritud topeltpimedas mitmekeskuselises uuringus kasutati seda ravimit 5 päeva jooksul annuses 500 mg päevas üks kord 539 streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidiga patsiendist, sealhulgas lapsed alates 12. eluaastast. vanus, kliiniline toime saavutas 94% ja likvideerimise määr S. pyogenes- 89%, mis ei erinenud 10-päevase fenoksümetüülpenitsilliini ravikuuri tulemustest.

Rinosinusiit/keskkõrvapõletik. Etioloogiliselt peamine roll keskkõrvapõletiku ja ri nosinusiit ei mängi enamS. püogeenid ja muud mikroorganismid: S. pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, H. gripp, Staph. spp., kuid enamik neist sisaldub ka klaritromütsiini toimespektris. Lisaks koguneb see ravim keskkõrvaõõnde, nina limaskesta ja paranasaalsed siinused seerumitasemetest oluliselt kõrgemates kontsentratsioonides, mis tagab optimaalse kliinilise toime.

A. Arguedase jt andmetel klaritromütsiini 10-päevase ravikuuri kliiniline efektiivsus ägeda keskkõrvapõletiku korral üle 6 kuu vanustel lastel. kuni 12 aastat oli 95,7%. Arvukad uuringud näitavad, et klaritromütsiin on selle patoloogia puhul vähemalt sama efektiivne kui amoksitsilliin, amoksitsilliin/klavulanaat, tsefuroksiimaksetiil või tsefakloor. Seega oli klaritromütsiini ja amoksitsilliini / klavulanaadi 5-päevaste kuuride kliiniline efektiivsus vastavalt 92 ja 95%, 10-päevaste klaritromütsiini ja amoksitsilliini kuuride puhul - vastavalt 95 ja 92% ning bakterioloogilise sanitaarkaitse tase ulatus 100 ja 89% -ni. , vastavalt. Samal ajal oli klaritromütsiini taluvus lastel parim võrreldes teiste ATP-dega, eriti aminopenitsilliinidega kaitstud ATP-dega. Samas tuleb meeles pidada, et selle patoloogia puhul on registreeritud patogeenide stabiilselt kasvav resistentsus makroliid-ATP-de suhtes.

Klaritromütsiini kasutamise kogemus paranasaalsete siinuste infektsioonide korral on samuti üldiselt positiivne. Eelkõige näitas mitmekeskuseline Euroopa uuring, mis hõlmas 310 last, selle ravimi efektiivsust 97,3%. Selle tulemusena peetakse klaritromütsiini ATP-ks ägedate ja krooniline rinosinusiit beeta-laktaam-ATP-de suhtes allergilistel lastel. Jaapanis läbiviidud mittevõrdlevas uuringus paranes klaritromütsiini annus 10 mg/kg kaks korda päevas kliinilised sümptomid täheldati 89%-l 36-st sinusiidi ja keskkõrvapõletikuga lapsest ning röntgenpildi paranemist 82%-l. Mitmekeskuselised, randomiseeritud, topeltpimedad uuringud on näidanud klaritromütsiini, tsefuroksiimaksetiili, levofloksatsiini, sparfloksatsiini ja tsiprofloksatsiini võrreldavat toimet ägeda täiskasvanud sinusiidi korral. Selles osas erinevuste esinemine lastel on ebatõenäoline. Tavalise klaritromütsiini ja toimeainet prolongeeritult vabastava klaritromütsiini kasutamine 39 noorukil, kellel oli diagnoositud sinusiit, näitas kliinilist efektiivsust 90%.

Klaritromütsiini kasutamisel krooniliste ENT-protsessidega lastel on vaja arvestada makroliidide ATP suhtes väga resistentsete patogeenide, sealhulgas anaeroobide, esinemise suurenenud riskiga. b.fragilis .

Bronhiit ja kopsupõletik. Klaritromütsiin on väga aktiivne enamiku alumiste hingamisteede nakkuslike kahjustuste, sealhulgas ebatüüpilise taimestiku põhjustatud patogeenide vastu: M. pneumoniae, Chl. pneumoniae. Mis puudutab kliinilise efektiivsuse taset, siis kuigi peamised uuringud viidi läbi täiskasvanud patsientidega, on tõendeid pediaatriline praktika(Tabel 4).

Tabel 4. Klaritromütsiini efektiivsus alumiste hingamisteede infektsioonide korral lastel (osaliselt kohandatud alates )

Nagu tabelist näha. Nagu on näidatud joonisel 4, oli klaritromütsiini efektiivsus laste alumiste hingamisteede infektsioonide korral üsna kõrge nii kliiniliselt kui ka põhjuslike patogeenide, eriti klamüüdia ja mükoplasmade likvideerimisel. Samal ajal ei jäänud ravi efektiivsus alla teistele laialdaselt kasutatavatele ATP-ravimitele, nagu amoksitsilliin/klavulanaat või tsefuroksiim. Klaritromütsiini taluvus oli hea, olulisi kõrvaltoimeid erinevalt erütromütsiinist ei täheldatud. Positiivne tegur oli tulemuse kõrge ilmnemise määr, mis sageli ületas penitsilliini, amoksitsilliini ja mõnede tsefalosporiinide oma, mis mõjutab positiivselt klaritromütsiini kasutamise farmakomajanduslikke näitajaid.

Toimeainet prolongeeritult vabastava klaritromütsiini kasutamise kogemus alumiste hingamisteede infektsioonide korral pediaatrilises praktikas on piiratud ja olemasolevate retseptisoovituste tõttu on see praktiliselt piiratud noorukitega. Samas S.L. Blokeerimine näitas selle ravimvormi ja tavapärase klaritromütsiini võrdset (90%) efektiivsust 6–16-aastastel patsientidel, kellel oli kogukonnas omandatud kopsupõletik, kusjuures viimasel esines vähem kõrvaltoimeid.

Seega on klaritromütsiin väga tõhus ja laialdaselt testitud ravim. Hingamisteede kudedesse ja vedelikesse kogunemise, optimaalse toimespektri, tõestatud kliinilise efektiivsuse ja kasutuslihtsuse tõttu tuleks seda pidada kogu makroliidide perekonna hulgast valitud ravimiks üla- ja piirkonna nakkuslike kahjustuste korral. alumised hingamisteed lastel.

L I T E R A T U R A

1.PetersH. D., ClissoldS. P. //Narkootikumid. - 1992. - Vol. 44, nr 1. - Lk 117-164.

2. Ratsionaalne antimikroobne farmakoteraapia / Toimetanud V.P. Jakovleva, S.V. Jakovlev. - M., 2003. - S. 102-111.

3.Zubkov M.N.// Rus. kallis. ajakiri. - 2006. - T. 14, nr 21. - S. 1545-1551.

4.Kozlov S.N., Strachunsky L.S. Kaasaegne antimikroobne kemoteraapia. - M., 2009. - S. 106-119.

5.Dijks M., Perry K.// Rus. kallis. ajakiri. - 2006. - T. 14, nr 17 (269). - S. 1264-1279.

6.ZuckermanJ. M. // Nakata. Dis. Clin. N. Am. - 2004. - Vol. 18. - Lk 621-649.

7.Beloborodova N.V.. // Pediaatria. - 2007. - nr 2. - S. 42-44.

8.Langtry H.D., Brogden N.R.//Narkootikumid. - 1997. - Vol. 53, nr 6. - Lk 973-1004.

9.Arguedas A., Loaiza C., Rodriguez F.. et al. // J. Chemother. - 1997. - Vol. 9, nr 1. - Lk 44-50.

10.Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. et al. // Antimikroobi ajakiri. Keemiaravi. - 1991. - Vol. 27 varustus A.-P 61-65.

11.Cazzola M., D'Amato G., Matera M.G.// Antibiootikumid ja kops. Euroopa hingamisteede monograafia. - 2009. - Vol. 9. - Lk 12-44.

12.Shentag J.J., Ballow C.H.//Amer. J. Med. - 1991. - Vol. 91. - Lk 5-11.

13.Guggenbichler J.P., Kastner H. // Infektsioonid ja meditsiin, täiendus.

14.Rivers E., Nguyen B., Havstad S. et al. // N. Ingl. J. Med. - 2001. - Vol. 345. - Lk 1368-1377.

15.Hardy D.J., Guay D.R., Jones R.N.. // Diagnoos. mikrobiol. Nakata. Dis. - 1992. - Vol. 15. - Lk 39-53.

16.Guay D.R., Gustavson L.E., Devcich K.J. et al. // kliinik. teraapiad. - 200 l. - Vol. 23, nr 4. - Lk 566-577.

17.Ednie L.M., Visalli M.A., Jacobs M.R., Appelbaum P.C.// Antimikroobne. ained ja keemiaravi. - 1996. - Lk 1950-1952.

18.Piscitelli S.C., Danziger L.H., Rodvold K.A.// kliinik. apteek. - 1992. - Vol. 11. - Lk 137-151.

19.Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Makroliidide kliiniline farmakoloogia. - Juurdepääsurežiim: http://med-lib.ru/speclit/farma/13.php.

20.Ikka J.G., Hubbard W.C., Poole J.M.. et al. // Pediatr. Nakata. Dis. J. - 1993. - Kd. 12 varustus 3. - Lk 134-141.

21.Nishimura T. , Sugita K. , Taniguchi K. et al. // Jpn. J. Antibioot. - 2003. - Vol. 56, nr 4. - Lk 281-288.

22.Kearsley N.L., Campbell A., Sanderson A.A.. et al. // Br. J. Clin. Harjuta. - 1997. - Vol. 51, nr 3. - Lk 133-137.

23.Rondini G., Cocuzza C.E., Cianflone ​​​​M. et al. // Int. J. Antimicrob. agendid. - 2001. - Vol. 18, nr 1. - Lk 9-17.

24.Takker U., Dzyublyk O., Busman T., Notario G. // Curr. Med. Res. Arvamus. - 2003. - Vol. 19, nr 5. - Lk 421-429.

25.McCarty J., Good C., Renteria A. et al. // IC MASK. - 1996. - Lk 24-25.

26.Ramet J. // Plakat, mida esitleti kolmandal rahvusvahelisel makroliidide, asaliidide ja streptogramiinide konverentsil. - Lissabon, 1996.

27.Craft J.C., Siepman N., Palmer R.N. et al. // Plakat, mida esitleti kolmandal rahvusvahelisel makroliidide, asaliidide ja streptogramiinide konverentsil. - Lissabon, 1996.

28.Courter J.D., Baker W.L., Nowak K.S.// Ann. Pharmacother. - 2010. - Vol. 44, nr 3. - Lk 471-478.

29.Wald E.R.// kliinik. Rev. Allergia Immunol. - 2006. - Vol. 30, nr 3. - Lk 143-152.

30.Novembre E., Mori F., Pucci N. et al. // Pediatr. Allergia Immunol. - 2007. - Vol. 18 varustus 18. - Lk 56-61.

31.Blokeeri S.L.// kliinik. Pediatr. (Phila). - 2006. - Vol. 45, nr 7. - Lk 641-648.

Meditsiiniuudised. - 2011. - nr 2. - S. 39-44.

Tähelepanu! Artikkel on adresseeritud eriarstidele. Selle artikli või selle fragmentide uuesti trükkimine Internetis ilma algallika hüperlingita loetakse autoriõiguste rikkumiseks.

Asitromütsiini kasutusspekter on väga lai, seetõttu on selle ravimi ravimvorme üsna palju. Need on pulber veega lahjendamiseks ja suukaudseks manustamiseks, graanulid veega lahjendamiseks ja suukaudseks manustamiseks, erivorm lahjendamiseks ja kasutamiseks süstena, kapslid ja tabletid suukaudseks manustamiseks.

Asitromütsiin on võimeline nii patogeeni paljunemist aeglustama kui ka selle täielikult hävitama. Mõju sõltub ettenähtud annusest. Asitromütsiin võib hävitada enamiku grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroobe, mõned anaeroobsed mikroobid. ÄRGE KATSAGE VÕTTA AZITROMÜTSIINI PIKKUDE VASTU, MIDA ERÜTROMÜTSIIN "EI VÕTA".

Milliste haiguste korral on asitromütsiin ette nähtud?

Need on kõrva-nina-kurgu süsteemi organite, ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaigused. Samuti on asitromütsiin efektiivne erüsiipeli, impetiigo ja infektsiooniga nakatunud dermatooside korral. Asitromütsiini kasutatakse ka urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste korral, nagu uretriit (nii mäda moodustumisega kui ka ilma), tservitsiit. Koos mõne teise ravimiga on asitromütsiin ette nähtud Helicobacter pylori põhjustatud seedesüsteemi peptiliste haavandite kompleksseks raviks.

Kes ei tohiks asitromütsiini võtta?

Asitromütsiini ei määrata vastsündinutele, samuti väikestele neeru- või maksafunktsiooni häiretega patsientidele. Teatud tüüpi asitromütsiini ei ole lubatud kasutada alla 16-aastastel patsientidel. Asitromütsiini ei määrata asaliidide ja makroliidide individuaalse talumatuse korral koos raskete neeru- ja maksahäiretega. Rasedatele naistele määratakse mõnikord asitromütsiini, kuid teatud risk on siiski olemas. Imetamise ajal ei ole asitromütsiini võtmine lubatud. Lisaks on asitromütsiini kasutamine keelatud isegi täiesti tervel inimesel, kellel on südame rütmihäired.

Kas asitromütsiin võib põhjustada kõrvaltoimeid ja milliseid?

Kahjuks põhjustavad kõik antibiootikumid kõrvaltoimeid. Mõni rohkem, mõni vähem. Suukaudse manustamise korral põhjustab asitromütsiin viiel protsendil patsientidest kõhulahtisust, kolmel protsendil iiveldust, kolmel protsendil ebamugavustunnet maos. Sellised ebameeldivad häired nagu puhitus, oksendamine ilmnevad vähem kui ühel protsendil patsientidest.

Asitromütsiini ravis võib tekkida migreenitaoline valu, koordinatsiooni puudumine ja letargia. Lisaks võib asitromütsiin põhjustada mitmesuguseid allergilisi ilminguid, nagu nahalööbed, kõriturse. Asitromütsiini intravenoossel manustamisel võib süstekohas tekkida põletik.

Kui palju asitromütsiini on ette nähtud?

Annustamine sõltub haigusest ja patsiendi seisundist. Suukaudset asitromütsiini võetakse üks kord päevas, üks tund enne sööki või kaks tundi pärast sööki.

Asitromütsiini intravenoossed süstid on reeglina ette nähtud kopsupõletiku ja muude tõsiste haiguste korral kahel esimesel ravipäeval. Seejärel läheb patsient üle asitromütsiini võtmisele tablettide või kapslite kujul suukaudselt.

Kuidas kombineeritakse asitromütsiini teiste ravimitega?

Asitromütsiini kasutamine koos alkoholi ja toiduga pärsib asitromütsiini imendumist. Samaaegsel ravil asitromütsiini ja varfariiniga on vaja jälgida trombotsüütide arvu veres. Asitromütsiini ja tsükloseriini samaaegsel kasutamisel suureneb viimase aktiivsus. Samaaegsel kasutamisel tetratsükliini ja klooramfenikooliga suureneb asitromütsiini aktiivsus. Keelatud on kasutada samaaegselt hepariiniga.

Asitromütsiiniga ravimisel on organismi säilitamiseks soovitatav võtta vitamiinipreparaate (bioloogiliselt aktiivseid toidulisandeid).

Kumb on parem: asitromütsiin või klaritromütsiin?

Asitromütsiin ja klaritromütsiin kuuluvad antibiootikumide makroliidide klassi. Sellel rühmal on lai toimespekter, see tuleb toime rakusiseste mikroobidega ja seda kasutatakse tänapäeval aktiivselt.

makroliidid

Kõik selle rühma ravimid on jagatud mitut tüüpi. Klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril ja looduslikul päritolul.

Esimene looduslik makroliidantibiootikum on erütromütsiin, sellega võrreldakse kõiki teisi ravimeid. Sellel on väikseim toimespekter, see imendub halvasti ja eritub kehast pikka aega. Seega, valides: klaritromütsiini, asitromütsiini või erütromütsiini, ei tohiks eelistada viimast.

Need ravimid, mida me kaalume, on poolsünteetiliste makroliidide esindajad, mis loodi kunstlikult, et parandada ravimi omadusi.

Samal ajal on klaritromütsiin keemilises struktuuris 14-liikmeline molekul ja asitromütsiin on 15-liikmeline. See muidugi mõjutab nende omadusi ja toimet kehas.

Proovime välja selgitada, kas klaritromütsiin või asitromütsiin: mis on parem?

Klaritromütsiin

Kõigi selle rühma ainete toimemehhanism on sama. Asitromütsiin või klaritromütsiin, suheldes mikroobiga, peatab esmalt selle paljunemise ja suurtes kontsentratsioonides tapab selle. Kuid need antibiootikumid erinevad üksteisest teatud omaduste poolest.

Klaritromütsiinil on järgmised eelised:

• Kõrgeim biosaadavus kõigi makroliidide seas. Suukaudsel manustamisel tungib aine kergesti vereringesse ja jaotub kogu kehas.
• Kiire poolväärtusaeg. Vaid 5-7 tunni pärast töödeldakse ja eemaldatakse kehast pool ravimist.
• On intravenoosseid ja suukaudseid vorme. Ravim on saadaval tablettide ja pulbrina suspensiooni valmistamiseks.
• Aktiivsem Helicobacteri vastu, seetõttu kasutatakse seda ravis peptiline haavand ja gastriit.
• Võimeline hävitama atüüpilisi mikroorganisme kiiremini kui teised makroliidid.

Sellel ravimil on ka teatud puudused:

• See ei toimi iseseisvalt, vaid tänu aktiivsele metaboliidile, mis on organismis juba moodustunud.
• Kui patsiendil on neeruhaigus, on ravimi eliminatsioon tõsiselt aeglustunud.
• Ei saa kasutada raseduse, imetamise ja alla 6 kuu vanustel imikutel.

Enne klaritromütsiini või asitromütsiini valimist peate tutvuma iga ravimi omadustega.

Asitromütsiin

Sellel ravimil on juba klaritromütsiinist erinev keemiline struktuur. Selle toimespekter ja kehas jaotumise tunnused on erinevad.

• Suur hulk suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimvorme: tabletid, kapslid, pulbrid, siirupid.
• Võimeline hävitama enterobaktereid ja mõjutab aktiivsemalt Pseudomonas aeruginosa.
• Võib kasutada koos toiduga või ilma.
• Loob kõigist makroliididest kõrgeima kontsentratsiooni kudedes, põhjustab kiiremat toimet.
• Erinevalt paljudest teistest antibiootikumidest on ravim hästi talutav.
• Seda võetakse ainult 1 kord päevas, mis muudab selle kasutamise patsientidele lihtsamaks.
• Võib kasutada lühikursuste kujul - ainult 3-5 päeva. Lastel on ühekordne kasutamine võimalik.

• Seda kasutatakse eranditult sees. Ei saa kasutada sepsise, endokardiidi ja teiste süsteemsete haiguste raviks.
• Sellel on kaks korda madalam biosaadavus kui klaritromütsiinil.
• Kehast eritumine võtab kaua aega. Kahe päeva jooksul töödeldakse keskmiselt vaid pool sissetulevast ainest.

Nüüd teate mõlema ravimi eeliseid ja puudusi ning valiku tegemine on muutunud lihtsamaks: asitromütsiin või klaritromütsiin. Antibiootikum on soovitatav valida koos arstiga, kes tunneb iga vahendi toimespektrit.

20 antibiootikumi klaritromütsiini tõelist analoogi

Klaritromütsiin seondub bakteriraku ribosoomi membraani 50S subühikuga ja pärsib valkude biosünteesi. Aktiivne rakusiseste patogeenide vastu.

Ravim on farmakokineetiliste ja antibakteriaalsete omaduste poolest parem kui erütromütsiin. Antibiootikum on happelises keskkonnas stabiilne. Suukaudsel manustamisel imendub see üsna kiiresti. Cmax saavutatakse umbes 2,5 tunni pärast.

Ravimit kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimise esimeses reas. Antibiootikum põhjustab kõrvaltoimeid närvisüsteemist, seedetraktist ja vereloomeorganitest. Algne ravim klaritromütsiin mõjutab meeli. Antibiootikum on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele ja patsientidele, kellel on ülitundlikkus vähemalt ühe kompositsiooni komponendi suhtes.

Klaritromütsiini analoogid

Binoclair on aktiivne gram+ (stafülokokid, streptokokid), gram- (hemofiilsed batsillid, hemofiilid, gonokokid, legionella pneumophila, campylobacter jejuni) võõrainete, aga ka anaeroobide (bakterioidid, klostriidiad, peptostreptokokid) vastu. Imendub kiiresti seedetraktist. Biosaadavus ulatub 50 protsendini. Poolväärtusaeg on umbes 4 tundi.

Klabaks on viimase põlvkonna poolsünteetiline makroliid. Klabaks on efektiivne tonsilliidi, kopsupõletiku, furunkuloosi ravis. Antibiootikumi võetakse 250 mg kaks korda päevas, raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 2 korda. Ravikuur on 1 kuni 2 nädalat.

Klabax OD on laia toimespektriga makroliid, kuulub 2. põlvkonda, toimib bakteriostaatiliselt.

Klabax OD on keelatud võtta samaaegselt mõnede antihistamiinikumide ja serotoniinergiliste ravimitega, samuti antipsühhootikumidega. Ravim on vastunäidustatud neerude ja maksa raskete patoloogiate korral, samuti porfüriinihaigusega patsientidel.

Klarbakt mõjutab ka patogeensete mikroorganismide valgusünteesi. See on aktiivne kõigi mükobakterite vastu, välja arvatud Koch's Wands.

Klarbakt imendub kiiresti. Söömine aeglustab imendumist. Pikaajaline antibiootikumravi on täis superinfektsiooni (kandidoos) arengut. Antibiootikum tungib naiste piima, seega on imetavate naiste ravi võimalik imetamise kaotamisega.

Clarithrosin on saadaval kollaste õhukese polümeerikattega tablettidena. Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest.

Clarithrosin on ette nähtud bronhide limaskesta, neelu lümfoidkoe põletike, palatinaalsete mandlite, ninakõrvalurgete, haiglakopsupõletiku, juuksefolliikuli ja suuõõne infektsioonide korral. Ravimit võetakse peptilise haavandi kordumise vältimiseks.

Klacid interakteerub 50S ribosomaalse subühikuga. Ravimit võib võtta kolmeaastaste laste raviks. Ravim imendub seedetraktis kiiresti. Biosaadavus ulatub 50 protsendini. β-laktamaasi tootmine ei mõjuta Klacidi aktiivsust. Enamik Staphylococcus'i tüvesid on antibiootikumi suhtes resistentsed.

Clerimed kuulub makroliidide hulka, selle peamine toimeaine on klaritromütsiin. Antimikroobne mehhanism põhineb antibiootikumi võimel suhelda 50S-ribosomaalse alaühikuga, mis mõjutab negatiivselt valgusünteesi rakus. Antibiootikum läbib platsentas ema ja loote vere vahelise kaitsebarjääri.

Arstid määravad Crixani hingamisteede infektsioonide, naha ja kõrvapõletike raviks. Näidustused hõlmavad ka klamüüdiat ja mükobakterioosi. Neeru- või maksapuudulikkuse korral võetakse ravimeid ettevaatusega. Kasutamisel koos ravimitega, mis pärsivad vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistavad trombide teket, on vaja kontrollida protrombiini aega.

Lecoclari ei tohi välja kirjutada alla kuue kuu vanustele lastele, kuna praegu ei ole piisavalt andmeid selle efektiivsuse ja ohutuse kohta. Antibiootikum on vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis hepatiit. Ravimil on ulatuslik kõrvaltoimete loetelu: düspepsilistest häiretest kuulmislanguseni.

Fromilidil on bakteriostaatiline toime, kuid mõnede tüvede puhul on sellel bakteritsiidne toime. Fromilid on ette nähtud omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga patsientidele. Suukaudsel manustamisel imendub HP hästi. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt umbes 5 tundi.

Fromilid UNO on vastunäidustatud laktoositalumatuse korral. Alla 18-aastastele patsientidele ravimeid ei määrata. Fromilid UNO põhjustab kõrvaltoimeid seedetraktist, nahast ja nahaaluskoest, närvi- ja kuseteede süsteemist, meeleelunditest ja vereloomest, südamest, lihasluukonnast. Vastuvõtmisel täheldatakse laboratoorsete parameetrite muutusi. Ravim vabastatakse ainult retsepti järgi.

Analoogide hulka kuuluvad Vero-Clarithromycin, Clarithromycin Protech, Clarithromycin SR, Clarithromycin Ecocitrin, Clarithromycin-OBL, Clarithromycin-Verte. Kõik ravimid toimivad bakteriostaatiliselt, on aktiivsed gram + kokkide ning rakusiseste ja membraanide patogeenide vastu, saavutavad kudedes kõrge kontsentratsiooni, nende võtmisel on väike risk ristallergia tekkeks beetalaktaamidega.

Poolsünteetilised 14-meerilised makroliidid

Otsustades, kuidas klaritromütsiini asendada, määravad arstid sageli järgmised ravimid:

Rulid kuulub makroliidide ja asaliidide farmakoloogilise rühma. Peamine toimeaine on roksitromütsiin. See on farmakokineetiliste ja mikrobioloogiliste parameetrite poolest parem kui erütromütsiin. Annuse suurendamine võimaldab saavutada bakteritsiidse toime.

Antibiootikumil on madal toksilisus. Aktiivne Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella ja Mollicutes vastu. Ravimid on ette nähtud läkaköha, ägeda farüngiidi, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, tsertsevit, samuti

suguelundite ja hammaste infektsioonid.

Esparoxy on efektiivne bakteriaalse etioloogiaga hingamisteede (kopsupõletik), ENT organite (kõrvapõletik, sinusiit), naha (erüsiipel) ja kuseteede (uretriit) haiguste ravis. Ravi selle geneerilise klaritromütsiiniga viiakse läbi alles 12 aasta pärast. Antibiootikumi võetakse üks kord päevas 300 mg või kaks korda päevas 150 mg. Kui antibiootikumravi kestab üle 2 nädala, tehakse kliiniline vereanalüüs. Ravim mõjutab tähelepanu kontsentratsiooni ja vähendab psühhomotoorseid reaktsioone.

Roksitromütsiin on poolsünteetiline makroliid, mille toime sõltub annusest: suurtes annustes saavutatakse bakteritsiidne toime. Selle suhtes on tundlikud patogeenid, mis sünteesivad ensüüme, mis võivad lagundada beetalaktaamantibiootikume. See on ette nähtud baktereemia profülaktikaks pärast hambaravi. Antimikroobset ainet kasutatakse laialdaselt pediaatrilises praktikas ja see on ette nähtud lastele alates kahest kuust.

Klaritromütsiin või asitromütsiin: mis on parem ja mis vahe on?

Asitromütsiin on asaliidide rühma kuuluv poolsünteetiline laia toimespektriga antibiootikum. Oma struktuurilt erineb asitromütsiin klassikalistest makroliididest. Selle sünteesis esmakordselt Horvaatia ravimifirma Pliva 1980. aastatel.

• Ravimil on lai toimespekter. Asitromütsiinil on mitu ravimvormi: pulber, kapslid, tabletid ja siirup (igal kaubanimetusel on oma vabanemisvorm). See on inaktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete Gram+ mikroorganismide suhtes.
• Ravimit kasutatakse laialdaselt gastroenteroloogias (see on osa maohaavandite kompleksravist), uroloogias ja günekoloogias (ureetra ja emakakaela põletik), dermatoloogias (impetiigo) ja otolarüngoloogias (ENT-organite nakkushaigused).
• Asitromütsiini ei määrata vastsündinutele ega maksa- või neerufunktsiooni häiretega lastele. Rasedate naiste ravi on võimalik ainult siis, kui antibiootikumi kasutamisest saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid. Südame rütmihäiretega patsiendid peavad azitromütsiini võtma ettevaatusega. Imetamise periood on vastunäidustus.
• Suukaudsel manustamisel põhjustab antibiootikum kõhulahtisust umbes 5% patsientidest. Oksendamine, kõhupuhitus ja iiveldus ilmnevad palju harvemini. Nefriiti ja tupe kandidoosi diagnoositakse 1% patsientidest. Antibiootikumravi taustal asitromütsiiniga võivad tekkida migreenitaolised peavalud.

Annus määratakse sõltuvalt patsiendi seisundist ja sõltub nakkusprotsessi raskusastmest. Antibiootikum võetakse üks tund enne sööki või kaks tundi pärast viimast sööki. Süstimist kasutatakse kopsupõletiku korral (ravi esimesed päevad). Antimikroobne ravim ja etüülalkohol ei sobi kokku: alkohol vähendab ravimite imendumist, mis aitab kaasa infektsiooni progresseerumisele. Viimase kõrvaldamiseks on vaja tugevamaid antimikroobseid aineid. Klaritromütsiini analoog on kaks korda odavam kui originaalravim.

Usalda oma tervis professionaalidele! Leppige kohe kokku aeg oma linna parima arsti juurde!

Hea arst on üldarst, kes teie sümptomite põhjal paneb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti Moskva, Peterburi, Kaasani ja teiste Venemaa linnade parimatest kliinikutest ning saada vastuvõtult kuni 65% allahindlust.

* Nupu vajutamine viib teid saidi spetsiaalsele lehele, kus on otsinguvorm ja kohtumine teid huvitava profiili spetsialistiga.

* Saadaolevad linnad: Moskva ja regioon, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kaasan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov Doni ääres, Tšeljabinsk, Voronež, Iževsk

Sulle võib ka meeldida

Sulle võib ka meeldida

3 odavat flemoksiini solutabi analoogi kõigile

9 väga tõhusat nüstatiini analoogi tablettidena

9 kaasaegset biseptooli analoogi tablettidena täiskasvanutele ja lastele

Lisa kommentaar Tühista vastus

Populaarsed artiklid

Käsimüügi antibiootikumide nimekiri + nende vaba ringluse keelamise põhjused

Eelmise sajandi neljakümnendatel sai inimkond võimsa relva paljude surmavate nakkuste vastu. Antibiootikume müüdi ilma retseptita ja lubatud

Allikas:

Asitromütsiini kasutusjuhised hind arvustused analoogid

Paljudel ravimitel on lai valik toimeid, mis võimaldavad teil vabaneda paljudest haigustest. Üks populaarne antibiootikum on asitromütsiin. Kasutusjuhised, hind, ülevaated, analoogid - kõike seda arutatakse esitatud materjalis. Tööriist on poolsünteetilise päritoluga ja sellel on lai valik mõjusid kehale. Struktuuril on oma omadused, kasutamise hõlbustamiseks eeldatakse mitut mugavat vormi.

Mille vastu aitab asitromütsiin?

Asitromütsiin on ravim, millel on eriline toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes. Ravimit kasutatakse laialdaselt mitmete nakkus- ja põletikuliste protsesside ravis, mille omadused tulenevad mitmesugustest patogeenidest. Kehasse sisenemise käigus tekitab antibiootikum põletikulise protsessi fookuses põhiaine - asitromütsiindihüdraadi - suurenenud kontsentratsiooni. See ei ole vastuvõtlik happelise keskkonna negatiivsetele teguritele ja lahustub rasvades, seetõttu võib see kergesti tungida pehmetesse kudedesse, erinevatesse bioloogilise päritoluga vedelikesse ja hingamisteedesse. Kahetunnise aja jooksul pärast manustamist saavutab aine maksimaalse kontsentratsiooni.

Ravimi analoogid ja sordid

Farmaatsia pakub mitmeid ravimivorme:

• Tabletid (kilekest);
• želatiinisisaldusega kapslid;
• suspensiooni pulber.

Tabletivormid näitavad lisaks abielementidele 250 mg ja 500 mg peamist toimeainet. Pakendamine toimub kolme tabletiga spetsiaalsetesse papppakenditesse.

Näidustused ravimi kasutamiseks

• Nakkuslikud protsessid hingamisteede organites ja traktides;
• infektsioonid ja mitmesugused kahjustused pehmete kudede ja nahakihtide piirkonnas (need aitavad hästi akne, punetuse korral);
• haigused, mis on seotud reproduktiivsüsteemi toimimise ja urogenitaalsüsteemi iseärasustega (tabletid aitavad põiepõletiku ja muude neeru- ja suguelundite infektsioonide ja põletike korral);
• ENT-organitega seotud probleemid (aitavad gripi, kurguvalu, sinusiidi ja muude haiguste ravimid);
• dermatoloogilised protsessid sekundaarse bakteriga nakatumise ajal;
• Seedetrakti haiguste kombineeritud ravimeetodid.

Antibiootikumide rühmade määramise eest vastutab ainult spetsialist, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi, patoloogiate esinemist ja muid nähtusi.

Kasutamise vastunäidustused

Selle võtmisel pole erilisi raskusi, kuid kui teil on komponentide suhtes tundlikkus, peaksite selle võtmise lõpetama. Allergiliste reaktsioonide korral on parem ravi mitte alustada. Spetsiaalsete vastunäidustuste hulka kuuluvad rasedus, toitmine, alla 12-aastased lapsed.

Asitromütsiini kasutamise juhised kapslid 500 mg

Ravimit võetakse üks kord päevas tund või 2 tundi enne või pärast sööki.

• Täiskasvanud hingamisteede nakkusprotsesside avastamisel 500 mg päevas üks kord 3 päeva jooksul (kogu annus - 1,5 g).
• Naha ja pehmete kudede infektsioonide korral on näidustatud järgmine raviskeem: 1. ravipäeval on ravim 1000 mg (kaks 500 mg kapslit) üks kord. Ja alates teisest päevast kuni 5. päevani - võtke ravimi annus 500 mg (1 kapsel) päevas.
• Kui avastatakse kroonilise erüteemi migratsioonitüüp, on vaja ravimit võtta vastavalt teatud skeemile. 1. päeval võetakse 4 kapslit (250 mg) - 1 g üks kord. Alates teisest päevast kuni viienda päevani - 500 kapslit (kuur - kokku, selgub, 4 päeva) koguses 2 tükki päevas.
• Uretriidi, tservitsiidi avastamisel võetakse ühekordne annus 1 g 250 mg.
• Kui avastatakse maohaigused, samuti patoloogiad funktsioneerimise valdkonnas kaksteistsõrmiksool, määratakse 1 g (4 kapslit 250 mg) päevas 3 päeva jooksul. Ja see pole peamine, vaid osa kombineeritud ravist.

Stenokardia ja teiste ENT-haiguste (näiteks sinusiidi) korral peate rangelt järgima arsti juhiseid. Kuna annuseid mõjutavad oluliselt organismi individuaalsed omadused. Kui üks ravimi annustest jääb vahele, tuleb see võtta niipea kui võimalik. Järgmised annused juuakse 24-tunnise pausiga. Kirjeldatud annused on asjakohased täiskasvanute ja laste esindajate jaoks, kes kaaluvad üle 45 kg.

Asitromütsiini kasutusjuhend lastele 250

Juhiste kohaselt on alla 12-aastastel lastel tablettide kasutamine keelatud. Need asendatakse edukalt lastele mõeldud suspensiooni või spetsiaalse siirupiga, mis on loodud kõige edukama annustamise jaoks.

• Alla kuue kuu vanustele imikutele on antibiootikum täielikult vastunäidustatud, kuna võib esineda kõrvaltoimeid ja tüsistusi.
• Lastele ülemiste hingamisteede põletiku, kõrvapõletiku, kopsupõletiku raviks määratakse ravimi ühekordne annus koguses 10 mg / kg.
• Üle 14-aastased lapsed kasutavad tablette kaaluga 125 mg või 250 mg, samuti spetsiaalset siirupit. Neile määratakse 1-2 tl. koostis põhineb kehakaalul. Järgmistel päevadel jätkub raviprotsess väiksema annusega 5 mg / kg.

Asitromütsiini tableti hind 500 mg hind

Nagu juba märgitud, pakendatakse toode 3 tabletti. Üldiselt on Venemaal selle ravimi maksumus 32-190 rubla. See on siiski annusest sõltuv. 500 mg ravim ei maksa rohkem kui rubla pakendi kohta.

Ravimi asitromütsiini analoogid on odavad

Ravimil võib olla hea asendus eelarveanaloogide kujul. Millised on odavamad ja efektiivsuse poolest (suspensioonina või tablettidena) ei ole madalamad kui standardproov.

• AZAX on laia toimespektriga asitromütsiinil põhinev ravim.
• AZIMED - seda koostist kasutatakse laialdaselt ka paljude haiguste raviks. See maksab alates 100 rubla pakendi kohta, mis on odavam kui asitromütsiin.
• AZITRAL on hea valik, hind jääb vahemikku 248 rubla kuni 335 rubla, seega on tabletid kallid. Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on identsed.
• ZETAMAKS on laia toimespektriga aine, taskukohane ja paikse toimega.
• SUMAMED on asitromütsiini efektiivne analoog, mis maksab alates 203 rubla tabletipakendi kohta.

Asitromütsiini kokkusobivus teiste ravimitega

Ravimit saab kasutada iseseisva ravielemendina ja kombinatsioonis teiste ravimvormidega. Oluline on teada selle kokkusobivuse tunnuseid teiste ravimitega.

Asitromütsiin ja tsükloferoon

Tsükloferoonil on suurepärane ühilduvus kõigi vahenditega, seega pole kõnealune ravim (antibiootikum) erand. Kui seda kasutatakse koos, on vajalik meditsiiniline nõustamine.

Asitromütsiin ja paratsetamool

Paratsetamool on palavikuvastane aine, mistõttu saab seda suurepäraselt kombineerida paljude oma olemuselt ja orientatsiooniga antibakteriaalsete ainetega.

Asitromütsiin ja amoksitsilliin

Asitromütsiin aitab nõrgendada ravimi amoksitsilliini võimsat bakteritsiidset toimet, mistõttu jagamine on ebasoovitav.

Asitromütsiin ja ingaviriin

Ravimite võtmisel rikkumisi ei leitud, kuid Ingavirini annuste selgitamiseks tasub konsulteerida oma arstiga.

Asitromütsiin ja ibuprofeen

Ibuprofeen on universaalne ravim, seetõttu pole praktiliselt ühtegi ravimit, millega selle samaaegne manustamine oleks sobimatu.

Asitromütsiin ja Kagocel

Kagoceli võib kasutada ravi kaugelearenenud staadiumis ja mõnikord pärast asitromütsiiniga ravikuuri ja samaaegselt sellega.

Asitromütsiin, mis erineb teistest ravimitest

• Erinevalt ravimist sumamed on asitromütsiin geneeriline, samas kui selle analoog on originaalne ja maksab seetõttu palju rohkem. Kõrvaltoimetes ja vastunäidustuste süsteemis on mõningaid erinevusi.
• Kui võrrelda ravimit Azitroxiga, võib märkida, et üks ravim toimib teise eelarveanaloogina. Kõige optimaalsema võimaluse valib arst.
• Amoksiklav on veel üks antibiootikum, mis võitleb tõhusalt laia toimespektriga bakteriaalsete infektsioonidega.

Asitromütsiin ja klaritromütsiin, mis on tõhusamad

Mõlemad ravimid kuuluvad kõnealuste haiguste vastaste ravimite esikümnesse. Võrreldes asitromütsiini ja klaritromütsiini erinevused on mitmes aspektis.

• asitromütsiinil on lühem ravikuur;
• võib võtta üks kord päevas ja sellel on mõju;
• lihtsam kaasas kanda ja see on kõige turvalisem.

Erinevus on põhimõtteliselt väike, kuid see on olemas. Ent iseravimine siin ei aita, seetõttu on oluline võtta ühendust spetsialistiga, kes määrab tõhusa ravimi.

Asitromütsiini ja alkoholi sobivus

Ravimi kasutamine koos alkohoolsete jookidega võib esile kutsuda paljude haiguste ülemineku krooniliseks vormiks. Seetõttu peitub vastus küsimusele, kui kaua patsient võib õlut juua, selles, et kõik haiguse sümptomid on möödas. Vastasel juhul võivad tagajärjed alata patoloogiliste tüsistuste, valu peas.

Kas olete asitromütsiini võtnud? Kasutusjuhised, hind, ülevaated, analoogteave kasulik? Jätke foorumis kõigile oma arvamus või tagasiside!

Ravimid, mis parandavad ja normaliseerivad seedetrakti tööd.

Tänapäeval pakutakse ravimeid erinevat tüüpi ja vormidega.

Viirushaiguste vastased vahendid on kindlalt tänapäeva ellu sisenenud.

Viirusnakkuslikud nähtused valmistavad aga tänapäeval paljudele inimestele muret.

Rahustid kasutavad tänapäeval sageli inimesed eesmärgiga.

Farmaatsiatööstus pakub tänapäeval ravimeid laias valikus.

Neeru- ja muud haigused võivad "kummitada" iga inimest.

Külmaprotsessid ja muud infektsioonid võivad inimest kummitada.

Praegu müüakse ravimeid laialdaselt.

Rahustid on tänapäeval leidnud suhtluses kõige laiemat rakendust.

Nohu tabab tavaliselt aastaringselt, seega on see vajalik.

Maohaigused võivad varitseda iga inimest, olenemata sellest.

Paljudel ravimitel on lai valik toimeid, mis võimaldavad teil vabaneda.

Laste haigused on täiskasvanutega võrreldes selged liidrid.

Haigused võivad varjata lapsi ja täiskasvanuid.

Raseduse planeerimine on tänapäeva noorte seas levinud praktika.

Haigused varitsevad tänapäeva inimest kõikjal. Irratsionaalne.

Köha on inimesi kimbutanud lapsepõlvest saati. Ja see on problemaatiline kogu maailmas.

Olulist rolli mängib haiguste ravi tõestatud ravimitega.

Nimesil on ravim, mille põhiaine on nimesuliid. Kaaluge.

Erespal on vahend mitmesuguste vaevuste neutraliseerimiseks. Peaasi.

Mydocalm on funktsioneerimist parandav vahend.

Artiklis räägime ravimi Aertal kasutusjuhendist.

Südame- ja muud haigused on sellest ajast peale kimbutanud mehi ja naisi.

Suure hulga haiguste leviku tõttu on asjakohane.

Pole saladus, et kaer on rikas mikroelementide ja vitamiinide, ainete poolest.

Trimedat on ravim, mis reguleerib mootori sagedust.

Miks jääb asitromütsiin kogukonnas omandatud alumiste hingamisteede infektsioonide puhul valitud ravimiks

Hingamisteede nakkus- ja põletikulised haigused on nakkuspatoloogia struktuuris esikohal. Pneumoonia on kõige levinum nakkuslik surmapõhjus maailmas.

Hingamisteede nakkus- ja põletikulised haigused on nakkuspatoloogia struktuuris esikohal. Pneumoonia on kõige levinum nakkuslik surmapõhjus maailmas. Venemaal põeb igal aastal kopsupõletikku umbes 1,5 miljonit inimest. Sellega seoses on endiselt aktuaalne probleem alumiste hingamisteede infektsioonide raviks kasutatava antibakteriaalse aine ratsionaalse valiku kohta. Antibakteriaalse ravi ravimi valikul tuleks lähtuda selle toimespektrist, mis hõlmab selle antibiootikumi suhtes tundlikku eraldatud või arvatavat patogeeni, antibakteriaalse aine farmakokineetilisi omadusi, tagades selle tungimise terapeutilisel kontsentratsioonil vastavatesse kudedesse, rakkudesse ja rakkudesse. kehavedelikud, andmed antibiootikumi ohutuse kohta (kõrvaltoimed, vastunäidustused ja võimalikud soovimatud koostoimed teiste ravimitega), ravimvormi omadused, manustamisviis ja annustamisrežiim, mis tagavad kõrge vastavuse ravile, ravi farmakoökonoomilised aspektid.

Alumiste hingamisteede infektsioonid ja antibiootikumide valiku põhimõtted

Mittespetsiifiliste kogukonnas omandatud infektsioonide puhul põhineb antibakteriaalse ravimi valik enamikul juhtudel statistilistel andmetel nende levinumate patogeenide kohta, samuti teabel teatud antibiootikumide efektiivsuse kohta, mis on kinnitatud kontrollitud kliinilistes uuringutes teadaoleva etioloogiaga infektsioonide puhul. Sunnitud empiiriline lähenemine ravile on seotud mikrobioloogilise uuringu võimaluse puudumisega ambulatoorsetes meditsiiniasutustes, patogeeni bakterioloogilise tuvastamise kestusega ja selle tundlikkuse määramisega antibiootikumide suhtes (3-5 päeva ja "ebatüüpiliste" " patogeenid ja palju muud), mõnel juhul võimatus saada bioloogilist materjali külvi või bakterioskoopia jaoks (näiteks umbes 30% kopsupõletikuga patsientidest on ebaproduktiivne köha, mis ei võimalda röga uurida), raskused tõeliste patogeenide eristamisel. ja saprofüüdid (tavaliselt orofarüngeaalsed mikroorganismid, mis sisenevad uuritavasse materjali). Ambulatoorse ravimi valimise raskusi määrab ka haiguse kulgu täieliku jälgimise puudumine ja sellest tulenevalt ravi õigeaegne korrigeerimine, kui see on ebaefektiivne. Antibiootikumid tungivad erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse erineval viisil. Ainult mõned neist tungivad hästi rakku (makroliidid, tetratsükliinid, fluorokinoloonid, vähemal määral - klindamütsiin ja sulfoonamiidid). Seega, isegi kui ravim näitab in vitro kõrget aktiivsust selle patogeeni vastu, kuid ei saavuta selle lokaliseerimise kohas taset, mis ületaks selle mikroorganismi minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC), ei avalda see kliinilist toimet, kuigi see on mikroobne. areneb vastupanu sellele. Antibiootikumravi samavõrra oluline aspekt on selle ohutus, eriti ambulatoorse ravi korral, kes on ilma rutiinsest meditsiinilisest järelevalvest. Ambulatoorse ravi korral tuleks eelistada suukaudseid antibiootikume. Pediaatrilises praktikas on olulised ravimi organoleptilised omadused. Et suurendada patsiendi vastavust arsti ettekirjutustele, peaks antibiootikumide annustamisskeem olema võimalikult lihtne, st eelistada tuleks minimaalse manustamissagedusega ja lühikese ravikuuriga ravimeid.

Alumiste hingamisteede mittespetsiifiliste kogukonnas omandatud infektsioonide tekitajad

Bronhiidi sündroomiga esinevad ägedad hingamisteede viirusnakkused (ARVI) võivad mõnel juhul, sagedamini lapsepõlves, olla komplitseeritud bakteriaalse floora lisamisega koos ägeda bronhiidi tekkega. Lapseeas ägeda bakteriaalse bronhiidi tekitajateks on pneumokokk, mükoplasma või klamüüdia, harvem Haemophilus influenzae, moraxella või staphylococcus aureus. Laste ägedat bakteriaalset bronhioliiti põhjustavad moraxella, mükoplasma ja läkaköha. Äge mädane trahheobronhiit täiskasvanutel on 50% juhtudest põhjustatud Haemophilus influenzae, muudel juhtudel pneumokokkide, harvem moraxella (5-8% juhtudest) või rakusiseste mikroorganismide (5% juhtudest).

Kroonilise bronhiidi ägenemiste bakteriaalsetest patogeenidest mängivad peamist rolli Haemophilus influenzae (30-70% juhtudest), Streptococcus pneumoniae ja Moraxella catarrhalis. Suitsetajate jaoks on kõige iseloomulikum H. influenzae ja M. catarrhalis'e seos. Raskenenud kliinilistes olukordades (vanus üle 65 aasta, haiguse pikaajaline kulg - üle 10 aasta, sagedased ägenemised - rohkem kui 4 korda aastas, kaasuvad haigused, raske bronhiaalne obstruktsioon - sunnitud väljahingamise maht esimesel sekundil (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Täiskasvanute kogukonnas omandatud kopsupõletiku levinuim põhjustaja on pneumokokk (30,5% juhtudest), harvem on etioloogilised tekitajad mükoplasmad (12,5% kuni 20-30%), klamüüdia (2-8% kuni 12,5%). ) või hemofiilne võlukepp. Noortel inimestel põhjustab kopsupõletikku sagedamini patogeeni monokultuur (tavaliselt S. pneumoniae) ning vanematel inimestel või riskifaktoritega patsientidel - bakterite ühendused, mida sageli esindavad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kombinatsioon. (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae , 6% - Legionella pneumophila, kuni 11% - H. influenzae). Krupoosne (lobar) kopsupõletik on 100% juhtudest põhjustatud pneumokokist. M. pneumoniae või C. pneumoniae esineb sageli alla 35-aastastel inimestel (kuni 20-30%), vanemate vanuserühmade patsientidel on nende etioloogiline roll vähem oluline (1-9%). H. influenzae (4,5-18% juhtudest) põhjustab suitsetajatel sageli kopsupõletikku, samuti kroonilise obstruktiivse bronhiidi taustal. Neis on 1–2% juhtudest etioloogiliseks tekitajaks M. catarrhalis. L. pneumophila on haruldane kogukonnas omandatud kopsupõletiku tekitaja (2–10%, keskmiselt 4,8% juhtudest), kuid legionella pneumoonia on suremuse poolest teisel kohal (pneumokoki järel). Enterobacteriaceae (3-5% juhtudest), nagu K. pneumoniae, Escherichia coli, äärmiselt harva muud enterobakterid, esinevad riskifaktoritega patsientidel (vanus üle 65 aasta, immuunpuudulikkuse seisundid, suhkurtõbi, alkoholism, neeru-, maksa- või südame pais). ebaõnnestumine, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, antibiootikumide kasutamine viimase kolme kuu jooksul jne). S. aureus on haruldane "kodumaise" kopsupõletiku tekitaja (alla 5%). Stafülokoki kopsupõletiku tõenäosus suureneb eakatel patsientidel, kellel on narko- või alkoholisõltuvus, hemodialüüsi saavatel või grippi põdevatel patsientidel. Muid patogeene leitakse mitte rohkem kui 2% juhtudest. 39,5% juhtudest ei saa patogeeni isoleerida. Sel juhul tuleks arvestada ebatüüpiliste patogeenide (klamüüdia ja mükoplasma) suurenenud rolliga, mille bakterioloogiline isoleerimine nõuab eritingimusi.

Asitromütsiini antibakteriaalne toime

Kõigi makroliidide antimikroobse toime spekter on sama (tabel 1). Kuigi makroliidide toime on peamiselt bakteriostaatiline, on asitromütsiinil, mis tekitab kudedes kõrge kontsentratsiooni, bakteritsiidne toime mitmete patogeenide vastu: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Asitromütsiin on väga aktiivne alumiste hingamisteede infektsioonide tõenäoliste patogeenide vastu: pneumokokk (MIC 0,03–0,12 μg / ml), mükoplasma (MIC 0,001–0,01 μg / ml), klamüüdia (MIC 0,06–0,25 μgfluenzaphilus / ml). 0,25–1 µg/ml), Moraxella (MIC 0,03–0,06 µg/ml), Staphylococcus (MIC 0,06–0,5 µg/ml), Legionella (MIC 0,5 µg/ml).

Asitromütsiin on makroliidide hulgas H. influenzae, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis'e, sealhulgas nende beetalaktomaasi tootvate tüvede vastase toime poolest esimesel kohal. Oma toimelt H. influenzae'le jääb see alla aminopenitsilliinidele ja tsefalosporiinidele, kuid ületab erütromütsiini 2–8 korda. Kontsentratsioonil 1 μg / ml inhibeerib asitromütsiin 100%, erütromütsiin - 16% ja roksitromütsiin - 5% H. influenzae tüvede kasvu. Asitromütsiini minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC), mis põhjustab 99,9% Haemophilus influenzae tüvede surma, on 4 μg / ml, erütromütsiini puhul - 16 μg / ml, roksitromütsiini puhul - 64 μg / ml.

Kuigi asitromütsiin on klamüüdia, mükoplasmade, ureaplasmade ja legionella vastu in vitro klaritromütsiini järel teisel kohal, ületab selle in vivo aktiivsus nende intratsellulaarsete patogeenide vastu teiste makroliidide aktiivsuse tõttu, kuna see suudab rakkudesse tungida. Asitromütsiini MBC C. pneumoniae vastu on vahemikus 0,06 kuni 0,125 µg/ml. Asitromütsiin on SARS-i põhjustava Coxiella burnetii vastase toime poolest parem kui klaritromütsiin. Mükoplasmadele avalduva toime poolest on asitromütsiin parem kui doksütsükliin.

Asitromütsiini ja teisi makroliide iseloomustab antibiootikumijärgne toime, st ravimi antimikroobse toime säilimine pärast selle keskkonnast eemaldamist. Selle põhjuseks on pöördumatud muutused patogeeni ribosoomides, mis põhjustavad translokatsiooni blokeerimise. Asitromütsiinil (vähemal määral erütromütsiinil ja klaritromütsiinil) on ka sub-MIC-post-antibiootikumi toime – toime mikroorganismidele pärast kokkupuudet antibiootikumi subinhibeerivate kontsentratsioonidega. Nende ravimite kontsentratsioonide mõjul, isegi alla MIC, muutuvad mikroorganismid, sealhulgas tavaliselt nende suhtes resistentsed (Pseudomonas aeruginosa), immuunkaitsefaktorite suhtes tundlikumaks. Asitromütsiinil on S. pyogenes'e, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila vastu antibiootiline ja sub-MIC-järgne antibiootikumi toime, mille kestus on parem kui klaritromütsiinil.

Asitromütsiinil ja teistel makroliididel on immunomoduleeriv ja põletikuvastane toime. Makroliidid suurendavad T-tapjate aktiivsust. Eelkõige on kindlaks tehtud klamüüdia surma suurenemine asitromütsiini toimel. Makroliidid kogunevad neutrofiilidesse, monotsüütidesse ja makrofaagidesse, suurendavad nende migratsiooni põletikukohta, suurendavad nende fagotsüütilist aktiivsust, stimuleerivad interleukiinide IL-1, IL-2, IL-4 sekretsiooni. Makroliidid mõjutavad oksüdatiivseid reaktsioone fagotsüütides (suurendavad superoksiidi tootmist neutrofiilide poolt) ja aitavad kaasa nende degranulatsioonile. Asitromütsiin kiirendab ka neutrofiilide apoptoosi pärast patogeeni likvideerimist. Pärast infektsioonikolde puhastamist suurendavad makroliidid monotsüütide põletikuvastase tsütokiini (interleukiin IL-10) tootmist, vähendavad põletikueelsete tsütokiinide tootmist (interleukiinid IL-1, IL-2, IL-6, IL- 8, TNF-alfa) monotsüütide ja lümfotsüütide poolt, vähendavad kõrge aktiivsusega hapnikuühendite (NO) ja põletikuliste vahendajate – prostaglandiinide, leukotrieenide ja tromboksaanide – teket, mis aitab peatada põletikureaktsiooni. Põletikuvastane toime avaldub isegi makroliidide subterapeutiliste kontsentratsioonide korral ja on võrreldav mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimega. Seda seostatakse hingamisteede hüperreaktiivsuse makroliidide toime vähenemisega, mis kaasneb alati bronhopulmonaarsete infektsioonidega.

Kõik makroliidid on ebaefektiivsed erütromütsiini suhtes looduslikult resistentsete mikroorganismide vastu. Omandatud resistentsuse moodustumisega makroliidide suhtes pärast antibiootikumiga kokkupuute lõpetamist taastub tundlikkus selle suhtes aja jooksul. Mikroorganismide resistentsus makroliidide suhtes on rühmasisene rist. Linkosamiidide puhul on täheldatud ka ristresistentsust makroliididega. 90–95% haiglas leiduvatest penitsilliiniresistentsetest pneumokoki tüvedest on resistentsed ka makroliidide suhtes. Grampositiivsete kokkide resistentsus makroliidide suhtes on Venemaal palju madalam kui teistes riikides. PROTEKT International Multicentre Study (2002) tulemuste kohaselt on erütromütsiiniresistentse S. pneumoniae levimus Lääne-Euroopa riikides keskmiselt 31,5% (Rootsis ja Hollandis 1–4%, Ühendkuningriigis 12,2%, 36,6% - Hispaanias, 58,1% - Prantsusmaal). Hongkongis ja Singapuris ulatub see 80%-ni. Pneumokokkide resistentsus penitsilliini ja makroliidide suhtes on meil madal, kuid tetratsükliini ja kotrimoksasooli suhtes on resistentsus märkimisväärne (tabel 2). Pneumokoki resistentsus doksütsükliini suhtes Venemaal ületab 25%. Metitsilliiniresistentsed stafülokoki tüved on resistentsed kõikide makroliidide suhtes. Erinevalt grampositiivsetest mikroorganismidest ei tuvastatud H. influenzae, M. catarrhalis ja intratsellulaarsete patogeenide (mükoplasmad, klamüüdia, legionella) omandatud resistentsuse teket makroliidide suhtes.

Asitromütsiini farmakokineetika tunnused

Asitromütsiini iseloomustab kõrgem happeresistentsus (300 korda suurem kui erütromütsiinil) kui teistel makroliididel, mis on osaliselt inaktiveeritud mao vesinikkloriidhappe toimel. Kõik makroliidid lahustuvad hästi lipiidides ja imenduvad hästi soolestikust, kuid läbivad osaliselt esmase biotransformatsiooni. Asitromütsiini biosaadavus on 37%, teiste selle rühma ravimite puhul jääb see vahemikku 10–68%. Asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast suukaudset manustamist on 0,3–0,62 μg / ml ja see saavutatakse 2,5–2,9 tunni pärast (pärast 500 mg võtmist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 0,41–0,5 μg / ml 2,2 tunni pärast). Pärast ühekordset annust registreeritakse kaks maksimaalse kontsentratsiooni piiki. Teine tipp (sageli ületab esimest) on tingitud makroliidide võimest akumuleeruda sapis koos järgneva reabsorptsiooniga soolestikust. Pärast 1-tunnist intravenoosset tilkinfusiooni saavutab asitromütsiini kontsentratsioon veres 3,6 μg / ml, vähenedes 24 tunni pärast 0,2 μg / ml-ni.

Asitromütsiini seondumise määr plasmavalkudega on suhteliselt madal ja varieerub 7% (kontsentratsioonil 1–2 μg / ml) kuni 51% (kontsentratsioonil 0,02–0,1 μg / ml). Nagu teate, mida madalam on ravimi seondumisaste valkudega, seda suurem on selle aktiivne kontsentratsioon ja seda varem lahkub see veresoonte voodist, tungides kudedesse. Võrdluseks, makroliidide seas seostub roksitromütsiin kõige enam seerumi valkudega (92–96%). Tänu heale lipiidide lahustuvusele tungib asitromütsiin kergesti kudedesse, akumuleerudes neisse, mida tõendab suur jaotusruumala - 31,1 l / kg. AUC0-24 asitromütsiin 4,3 µg´h/ml. Asitromütsiin on beetalaktaamidest ja aminoglükosiididest parem oma võime poolest tungida läbi verekoebarjääri (välja arvatud hematoentsefaalbarjäär). Makroliidide hulgas tekitab asitromütsiin koes kõrgeima kontsentratsiooni (kümneid ja sadu kordi kõrgem kui seerumis, enamikus kudedes 1 kuni 9 μg / g), seega on selle tase vereplasmas madal. Roksitromütsiini võtmisel täheldatakse kõrgeimat seerumikontsentratsiooni, kuna see tungib kudedesse vähem. Asitromütsiini leidub suurtes kontsentratsioonides kopsudes, rögas ja alveolaarvedelikus. 48–96 tundi pärast 500 mg asitromütsiini ühekordset annust on selle kontsentratsioon bronhide limaskestas 195–240 korda, kopsukoes üle 100 korra ja bronhide sekretsioonis 80–82 korda kõrgem kui seerumis.

Erinevalt enamikust teistest antibiootikumidest tungivad makroliidid (suurimas ulatuses asitromütsiin) rakkudesse hästi ja loovad kauakestva kõrge intratsellulaarse kontsentratsiooni. Erütromütsiini puhul on need 17 korda, klaritromütsiini puhul 16–24 korda, asitromütsiini puhul 1200 korda kõrgemad kui kontsentratsioon veres. Makroliidid kogunevad erinevatesse rakkudesse, sealhulgas fibroblastidesse, epiteelirakkudesse ja makrofaagidesse. Eriti suurtes kogustes akumuleeruvad need fagotsüütiliste vererakkude (neutrofiilid, monotsüüdid) lüsosoomide membraanide ja kudede (alveolaarsed makrofaagid) fosfolipiidikihti (tabel 3). Makroliididega koormatud fagotsüüdid, mis migreeruvad bakterite sekreteeritavate kemotaktiliste tegurite mõjul, transpordivad need nakkus-põletikulistesse fookustesse, luues selles antibiootikumi kontsentratsiooni kõrgemal kui tervetes kudedes. See on korrelatsioonis põletikulise turse raskusastmega. Roksitromütsiini ja klaritromütsiini difusiooniprotsess makrofaagides kestab 15-20 minutit, asitromütsiini - kuni 24 tundi, kuid selle maksimaalne kontsentratsioon rakkudes püsib umbes 48 tundi. bakteriaalsed stiimulid. Osa neist imendub uuesti, osa makrofaagidesse sattunud makroliide seondub pöördumatult lüsosoomivalkudega. Antibiootikumide sihipärane manustamine on eriti oluline piiratud kohtades nakatumise korral.

Asitromütsiinil on pikim T1 / 2 (pärast esimest annust, 10-14 tundi, vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast võtmist - 14-20 tundi, 24 kuni 72 tundi - 35-55 tundi, mitme annusega - 48 tundi -96 tundi , keskmiselt 68-71 tundi), mis võimaldab teil määrata antibiootikumi ainult üks kord päevas. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kudedest on palju pikem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon kudedes püsib 5-7 päeva pärast ärajätmist (erütromütsiin - 1-3 päeva). Makroliididel on valdavalt neeruväline eliminatsioonitee. Need läbivad maksas biotransformatsiooni (demetüleerimine, hüdroksüülimine) tsütokroom P-450 (peamiselt selle CYP3A4 isoensüümi) osalusel ja erituvad sapiga suurtes kontsentratsioonides aktiivsete (klaritromütsiin, midekamütsiin) või inaktiivsete metaboliitidena ja muutumatul kujul. Asitromütsiin biotransformeerub osaliselt maksas (teada on 10 selle metaboliiti) ja 50% annusest eritub sapiga muutumatul kujul. Väike osa annusest (asitromütsiini puhul - 6% suukaudsest ja 11-14% intravenoossest annusest) eritub uriiniga.

Neerupuudulikkus ja maksatsirroos ei mõjuta asitromütsiini farmakokineetikat. Teiste makroliidide puhul võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Eakatel patsientidel makroliidide farmakokineetika oluliselt ei muutu ja nende puhul ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Asitromütsiin, nagu makroliidid üldiselt, on üks kõige vähem toksilisemaid antibiootikume. Asitromütsiini kõrvaltoimete üldine esinemissagedus on umbes 9% (erütromütsiini kasutamisel - 30-40%, klaritromütsiini - 16%). Asitromütsiini kõrvaltoimete sagedus, mis nõuavad ravimi kasutamise katkestamist, on keskmiselt 0,8%.

Lääne-Euroopas, Põhja- ja Lõuna-Ameerikas, Aafrikas ja Aasias läbiviidud uuringute metaanalüüsi andmed näitasid, et asitromütsiini kasutamisel esines nii täiskasvanute kui ka laste ravis oluliselt vähem kõrvaltoimeid kui võrdlusravimitega (7,6% ja 8). 7% asitromütsiini, 9,8% ja 13,8% teiste antibiootikumide puhul). Ravi varajane lõpetamine oli vajalik 0,1–1,3% patsientidest, kes said asitromütsiini, ja 1–2,6% võrdlusravimeid saanud patsientidest.

Asitromütsiini ohutust uuriti ka 46 Kesk- ja Ida-Euroopas läbi viidud uuringus. Nende hulgas oli 2650 täiskasvanut ja 1006 last, keda raviti asitromütsiini ja 831 täiskasvanut ja 375 last, keda raviti erütromütsiini, roksitromütsiini, klaritromütsiini, midekamütsiini, josamütsiini, fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini, koamoksiklavi, tsefakloori, dtsiprofloksiini või dtsiproflotsiiniga. Kõrvaltoimeid täheldati 5,3%-l asitromütsiiniga ravitud täiskasvanutest ja 7,2%-l lastest ning võrdlusravimitega ravitud täiskasvanutest 14,9%-l ja 19,2%-l lastest. Ravi varajast katkestamist nõudis 0,09% asitromütsiini saanud täiskasvanutest ja 0,4% lastest ning 2,3% teiste antibiootikumidega ravitud täiskasvanutest ja 2,1% lastest.

Ülejäänud 15 uuringut hõlmasid 1616 patsienti, keda raviti asitromütsiini ja 1613 patsienti, keda raviti roksitromütsiini, klaritromütsiini, amoksitsilliini, koamoksiklavi või tsefaklooriga. Kõrvaltoimeid täheldati 10,5% asitromütsiiniga ravitud patsientidest ja 11,5% võrdlusravimitega ravitud patsientidest. Ravi varajast katkestamist nõuti 0,4% asitromütsiiniga ravitud patsientidest ja 2,1% võrdlusravimitega ravitud patsientidest.

Topeltpimedas kliinilises uuringus asitromütsiini taluvuse kohta 2598 lapsel täheldati kõrvaltoimeid 8,4% patsientidest. Neid esines oluliselt sagedamini lastel, keda raviti võrdlusravimitega – koamoksiklav, ampitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin, tsefaleksiin, tsefakloor, doksütsükliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin, josamütsiin ja erütromütsiin.

Seedetrakti osas esinevad asitromütsiini kasutamisel kõrvaltoimed 6-9%, klaritromütsiini - 12%, erütromütsiini - 20-32% juhtudest. Asitromütsiiniga ravimisel täheldati 5% -l lastest kerget või mõõdukat kõhuvalu, iiveldust, oksendamist või kõhulahtisust (erütromütsiini ja teiste 14-meeriliste makroliidide, mis on motiliini retseptorite stimulaatorid, võtmisel on kõhulahtisus palju sagedasem).

Hepatotoksilisus ei ole asitromütsiini puhul iseloomulik, kuid on harvadel juhtudel võimalik josamütsiini, spiramütsiini, klaritromütsiini ja suurte erütromütsiini annuste pikaajalisel kasutamisel.

Kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemist tulenevad kõrvaltoimed ei ole tõsised ja esinevad vähem kui 1% juhtudest.

Erinevalt ravist beetalaktaamantibiootikumidega ei ole düsbakterioos ja sellega seotud tüsistused asitromütsiini ravis iseloomulikud, kuna see, nagu ka teised makroliidid, ei mõjuta normaalset soole mikrofloorat.

Allergilised reaktsioonid asitromütsiini ja teiste makroliidide suhtes on väga haruldased (vähem kui 1% juhtudest) ja piirduvad tavaliselt naha ilmingutega. Samal ajal arenevad need penitsilliinidel 10% ja tsefalosporiinidel - 4% patsientidest. Ristallergiat penitsilliinide ja tsefalosporiinidega ei esine, küll aga on ristallergiat teiste makroliididega.

Asitromütsiin on vastunäidustatud ainult ülitundlikkuse korral makroliidide suhtes, maksapuudulikkuse korral, raseduse esimesel trimestril (välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele) ja imetamise ajal.

Koostoime maksas biotransformatsiooni tasemel on kliiniliselt kõige olulisem erütromütsiini, oleandomütsiini, klaritromütsiini ja josamütsiini puhul, vähemal määral roksitromütsiini ja midekamütsiini puhul ning see ei ole iseloomulik asitromütsiini, diritromütsiini ja spiramütsiini puhul. Makroliidide kasutamisel patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis metaboliseeruvad tsütokroom P-450 osalusel, võib nende eliminatsioon aeglustada. See suurendab nende ravimite kontsentratsiooni seerumis ja suurendab kõrvaltoimete riski. Samal ajal suureneb eelkõige kaudsete antikoagulantide (varfariin, atsenokumarool, fenidioon, etüülbiskumatsetaat) antikoagulantne toime, immunosupressantide (tsüklosporiin ja takroliimus) nefrotoksiline toime, glükokortikoidide toime kestus, rabdomüolüüsi tekke oht. statiinide toime suureneb, disopüramiidi, kaltsiumi antagonistide (nifedipiin ja verapamiil), bromokriptiini, HIV-infektsiooni viirusevastaste ravimite, uinutite ja krambivastaste ravimite (karbamasepiin, valproehape, fenütoiin), rahustite (midasolaam, triasolaam, tsopiklonaam) kõrvaltoimete sagedus suureneb. ), tsisapriidi, pimosiidi, antihistamiinikumide (terfenadiin, astemisool, ebastiin) plasmataseme tõus. See võib viia QT-intervalli pikenemiseni EKG-s ja südame rütmihäireteni, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste virvendus, vatsakeste laperdus või virvendus. Makroliidid (välja arvatud asitromütsiin ja midekamütsiin) põhjustavad teofülliini kontsentratsiooni tõusu vereseerumis (10-50%) ja teofülliini mürgistust.

Kuna asitromütsiin ei ole tsütokroom P-450 inhibiitor, ei interakteeru see teofülliini, uinutite ja krambivastaste ravimite, trankvilisaatorite, kaudsete antikoagulantide, antihistamiinikumidega. Seda on usaldusväärselt kinnitatud spetsiaalselt läbi viidud kontrollitud uuringutes.

10 aasta jooksul uuriti asitromütsiini efektiivsust alumiste hingamisteede infektsioonide korral (vt tabel 4 ja tabel lk 26 "Asitromütsiini efektiivsus alumiste hingamisteede infektsioonide korral täiskasvanutel") 29 suures randomiseeritud kontrollitud uuringus, milles osales 5901 patsienti. sealhulgas 762 last. 12 uuringus osalesid erinevate infektsioonidega patsiendid, 9 - kroonilise bronhiidi ägenemisega patsiente, 9 - kopsupõletikuga patsiente. Kahekümne kahes uuringus uuriti 3-päevase asitromütsiinravi, 5-5-päevase, 2-etapilise ravi (intravenoosselt ja seejärel suukaudselt) ja 1 ühekordse annuse efektiivsust. Võrdlusravimitena kasutati 8 uuringus makroliide (erütromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin, diritromütsiin), 13 - penitsilliinid (koamoksiklav, amoksitsilliin, bensüülpenitsilliin), 4 - suukaudseid tsefalosporiine (tsefakloor, tsefuroksiimfluoroaksetiil), kinnoleftiil (kvinolontsiin) . Kõige sagedamini (9 uuringus) võrreldi asitromütsiini koamoksiklaviga. Võrdlusainete kasutamise kestus oli tavaliselt 10 päeva. Asitromütsiinravi nii 3- kui ka 5-päevase ravikuuri efektiivsus oli kõrge ja enamikus uuringutes oli võrreldav 10-päevase ravikuuri võrdlusravimitega. 5 uuringus ületas asitromütsiin võrdlusravimeid (koamoksiklav, erütromütsiin, bensüülpenitsilliin ja tseftibuteen). Ravi taluvus põhi- ja kontrollrühmas oli üldiselt võrreldav, kuigi 4 uuringus põhjustas asitromütsiin kõrvaltoimeid harvemini kui koamoksiklav või tsefuroksiimaksetiil. Erinevus tulenes peamiselt seedetrakti häirete väiksemast esinemissagedusest asitromütsiinravi korral.

Ühes viimases suures rahvusvahelises topeltpimedas randomiseeritud uuringus võrreldi asitromütsiini (500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul) kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ägenemise korral klaritromütsiiniga (500 mg kaks korda päevas 10 päeva jooksul). Asitromütsiini ja klaritromütsiini kliiniline efektiivsus vastavalt järgmistele patogeenidele oli: H. influenzae -ga - 85,7% ja 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% ja 80%, S. pneumoniae - 90,6% ja 77,8%.

Asitromütsiini efektiivsus alumiste hingamisteede infektsioonide korral lastel, nagu äge mädane bronhiit ja kogukonnas omandatud kopsupõletik, on sama kõrge kui täiskasvanutel. Kontrollitud võrdlevate uuringute tulemused näitavad, et kliinilise efektiivsuse poolest, mis ületab 90%, ei ole asitromütsiin selliste infektsioonide korral halvem kui erütromütsiin, josamütsiin, koamoksiklav ja tsefakloor.

Eelkõige näitas mitmekeskuseline topeltpime uuring asitromütsiini kõrget efektiivsust mükoplasmaalse kopsupõletiku korral lastel. Laste kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral (39 inimest said asitromütsiini 10 mg/kg üks kord ööpäevas ja 34 - co-amoxiclav 40 mg/kg 3 annusena) oli kliiniline efektiivsus vastavalt 100% ja 94%. Asitromütsiini (10 mg/kg 1 kord päevas) ja koamoksiklavi (40 mg/kg 3 jagatud annusena) võrdlevas uuringus 97 ja 96 alumiste hingamisteede infektsioonidega lapsel oli kliiniline efektiivsus 97% ja 96%. , vastavalt. Samal ajal toimus asitromütsiiniga ravitud lastel paranemine oluliselt kiiremini ja teraapia kõrvaltoimete esinemissagedus oli väiksem. Üldiselt on asitromütsiini lühikese kuuri ja laste kogukonnas omandatud kopsupõletiku traditsiooniliste ravikuuride efektiivsus osutunud võrdseks.

Tõendid asitromütsiini lühikeste kuuride (3-päevane suukaudsel manustamisel üks kord päevas 500 mg täiskasvanutele ja 10 mg / kg lastele) kõrge efektiivsuse kohta erineva lokaliseerimisega ülemiste ja alumiste hingamisteede ägedate infektsioonide ravis. ravimi prospektiivse mittevõrdleva uuringu tulemused 235 meditsiinikeskuses 1574 täiskasvanul ja 781 lapsel. Ravi või kiiret paranemist täheldati enam kui 96% juhtudest, patogeenide likvideerimist - 85,4%.

Selle tulemusena näitasid makroliidide võrdlevad uuringud asitromütsiini, klaritromütsiini, diritromütsiini, midekamütsiini, midekamütsiini atsetaadi, roksitromütsiini, josamütsiini, erütromütsiini sarnast kliinilist ja bakterioloogilist efektiivsust täiskasvanutel ja lastel, kellel on alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas äge bronhiit. bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas mükoplasma. Erütromütsiini põhjustatud düspeptilised sümptomid vajasid aga sageli ravimi asendamist.

Ravi järgimine (vastavus)

Antibiootikumravi tõhususe üheks tingimuseks on arsti ettekirjutuste täitmine patsientide poolt. Arvatakse, et 40% patsientidest ei järgi ettenähtud antibiootikumide režiimi. See kehtib eriti ambulatoorse praktika kohta. Tüüpilised rikkumised hõlmavad annuse vahelejätmist, annuse või võtmise aja muutmist, ravimi enneaegset ärajätmist, kui tunnete end paremini. Patsientidest, kes võtsid vähem kui 80% ettenähtud ravikuurist, saavutas antibiootikumi soovitud toime vaid 59%. Ülejäänud osas võib taastumisperiood pikeneda, tekkida tüsistused, ägenemised, mikroobide resistentsus, nakkus- ja põletikulise protsessi kroonilisus, võib osutuda vajalikuks mõni muu antibiootikum ning lõppkokkuvõttes kahaneb patsiendi usaldus arsti soovituste vastu. Antibiootikumi võtmise ettenähtud ajakava järgimine sõltub otseselt selle mugavusest patsiendi jaoks. On teada, et mida madalam on manustamissagedus ja lühem ravikuur, seda rohkem järgivad patsiendid arsti ettekirjutusi. Seega on makroliidide hulgas asitromütsiinil parim sobivus, kuna seda kasutatakse ainult üks kord päevas, keskmiselt 3 päeva.

Kopsupõletikuga patsientide ravistandardis (Vene Föderatsiooni tervishoiu- ja sotsiaalarengu ministeeriumi 23. novembri 2004. aasta korraldus nr 263) on asitromütsiin määratletud kui vahend kopsupõletiku raviks koos klaritromütsiini, amoksitsilliini ja amoksitsilliiniga. klavulaanhape, tsefotaksiim, moksifloksatsiin. KOK-iga patsientide ravistandardis (Vene Föderatsiooni tervishoiu- ja sotsiaalarengu ministeeriumi 23. novembri 2004 korraldus nr 271) on asitromütsiin loetletud ägenemiste raviks kasutatavate antibiootikumide hulgas koos klaritromütsiini, amoksitsilliini ja amoksitsilliiniga. klavulaanhape, moksifloksatsiin.

Seega on asitromütsiinil kõrge aktiivsus peaaegu kõigi alumiste hingamisteede kogukonnas omandatud infektsioonide mittespetsiifiliste bakteriaalsete patogeenide vastu. Erinevalt beetalaktaamantibiootikumidest on see efektiivne rakusiseste patogeenide vastu ja võrreldes teiste makroliididega on sellel väljendunud toime Haemophilus influenzae vastu. Omandatud mikroobide resistentsus asitromütsiini suhtes on Venemaal endiselt madal. Asitromütsiin erineb oluliselt teistest antibiootikumidest oma farmakokineetika poolest, peamiselt akumuleerudes suurtes kontsentratsioonides kudedes, eriti rakkudes, ja pika poolestusaja poolest organismist. See võimaldab teil kasutada asitromütsiini 1 kord päevas lühikese kuuri jooksul. Asitromütsiini kõrvaltoimed on kerged ja haruldased. See interakteerub teiste ravimitega vähe ja sellel on minimaalsed vastunäidustused. Kõik see tagab patsientide hea talutavuse ja ravist kinnipidamise. Asitromütsiini (Sumamed) kliiniline efektiivsus ja ohutus alumiste hingamisteede infektsioonide korral on tõestatud paljude kvaliteetsete kliiniliste uuringute käigus. Asitromütsiin kuulub heakskiidetud hooldusstandardite hulka.

Asitromütsiin on näidustatud ägeda bronhiidi ja bakteriaalse etioloogiaga bronhioliidi monoteraapiaks. Kroonilise bronhiidi ägenemise korral on asitromütsiin oma Haemophilus influenzae vastase toime tõttu alternatiivne ravim. Kerge kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral on asitromütsiin esmavaliku ravim monoteraapiana. Kliiniliste või epidemioloogiliste andmete olemasolul mükoplasmaatilise, klamüüdia või legionella (atüüpilise) kopsupõletiku kohta on see valikravim. Raske kopsupõletiku korral võib asitromütsiin täiendada beetalaktaamantibiootikumide parenteraalset manustamist.

S. V. Lukjanov, meditsiiniteaduste doktor, Moskva Roszdravnadzori föderaalse riikliku institutsiooni "Konsultatsiooni- ja metoodilise litsentsikeskuse" professor

samal teemal

uudised

Spetsialiseerumisalad

värske number nr 03/18

Massimeedia www.lvrach.ru Asutaja: Open Systems Publishing House LLC Peatoimetaja: Akhmetova I.B. Toimetuse e-posti aadress:

Toimetuse telefoninumber: 7 Vanusetähis: 16+ Roskomnadzori veebiväljaande El. nr FSot massimeedia registreerimise tunnistus 14. juulil 2015. a.

makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid (MLS-antibiootikumid) on sarnase toimemehhanismiga ja sarnase resistentsusprofiiliga antimikroobse toimega keemiliselt mitteseotud antibiootikumid. Nad seonduvad pöörduvalt 50S ribosomaalse alaühikuga, blokeerides translokatsiooni. MLS-i antibiootikume peetakse bakteriostaatilisteks antibiootikumideks, need on spetsiifiliste isolaatide suhtes bakteritsiidsed. Omandatud resistentsuse peamine mehhanism on 50S ribosomaalse RNA subühiku spetsiifiline mutatsioon. Vastupanu ühele MLS-klassi liikmele ei pruugi kaasneda vastupanuga teistele.

makroliidid neil on makrotsükliline laktoonitsükkel. Makroliidi prototüüp on erütromütsiin, mida esindavad mitmesugused soolad. Viimastel aastatel on USA kliinilises praktikas kasutusele võetud uued makroliidid, sealhulgas klaritromütsiin, asitromütsiin ja diritromütsiin. Teised makroliidid on saadaval Euroopas ja Aasias. Tavaliselt võetakse neid suukaudselt, kuigi on olemas erütromütsiini ja asitromütsiini intravenoossed ravimvormid ning erütromütsiini losjooni kasutatakse aspe vulgarise raviks. Makroliidid metaboliseeritakse maksas ja ei tungi tserebrospinaalvedelikku terapeutilise kontsentratsiooni loomiseks piisavas koguses.

Erütromütsiin aktiivne streptokokkide, stafülokokkide, Bordetella pertussise, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella ja Chlamydia vastu. Erütromütsiinil ja diritromütsiinil on H. influenzae suhtes piiratud toime, kuid klaritromütsiin ja asitromütsiin on selle mikroorganismi vastu oluliselt tõhusamad. Makroliidid ei toimi Enterobacteriaceae, P. aeruginosa ega Mycoplasma hominis vastu.

makroliidid kasutatakse peamiselt hingamisteede infektsioonide raviks. Lisaks võib streptokoki farüngiidi korral kasutada penitsilliini asemel makroliide, eriti penitsilliini suhtes allergilistel patsientidel.

makroliidid on kopsupõletiku ravis valitud ravimid, tk. nad on aktiivsed pneumokokkide, C. pneumoniae, M. pneumoniae ja Legionella vastu. Juhtudel, kui infektsiooni võib põhjustada Haemophilus influenzae, on eelistatav kasutada klaritromütsiini või asitromütsiini.

Erütromütsiin- valikravim läkaköha, leegionäride, Chlamydia trachomatis'e põhjustatud infektsiooni (raseduse ajal, kui tetratsükliinid on vastunäidustatud) raviks ja sama tõhusalt kui penitsilliin, kõrvaldab difteeria kandevõime. Erütromütsiini kasutatakse sama edukalt kui tetratsükliini M. pneumoniae põhjustatud infektsioonide ravis, seda kasutatakse C. jejuni põhjustatud enteriidi korral ja seda võib kasutada beetalaktaamide asemel mõõdukate naha ja pehmete kudede infektsioonide korral (S pyogenes ja S. aureus).

Klaritromütsiin ja asitromütsiin

Klaritromütsiin ja asitromütsiin aktiivsem mõnede patogeenide vastu kui erütromütsiin. Klaritromütsiin ja asitromütsiin (kuid mitte diritromütsiin) on H. influenzae vastu aktiivsemad kui erütromütsiin ja sobivad paremini hingamisteede infektsioonide empiiriliseks raviks, kui võimalikuks patogeeniks on H. influenzae.

Ja klaritromütsiin ja asitromütsiin on aktiivsed Mycobacterium avium kompleksi vastu, mis on patsientidel oluline patogeen. Klaritromütsiin on kasulik enamiku teiste mittetuberkuloossete mükobakterite tõrjeks. See on väga aktiivne ka Helicobacter pylori vastu ja on H. pylori põhjustatud kaksteistsõrmiksoole haavandi polüteraapias tavaliselt kasutatavate ravimite kompleksi komponent. Asitromütsiin toimib Chlamydia trachomatis'e vastu ja on ainus ravim, mis suudab ravida selle patogeeni põhjustatud uretriiti ja emakakaelapõletikku ühe rakendusega.