Amlodipină: instrucțiuni de utilizare. Amlodipină: descrierea, principiul de acțiune și distribuția componentelor active ale medicamentului în organism Amlodipină 5 ml instrucțiuni de utilizare

Conţinut

Din cauza problemelor vasculare, malnutriție, stresul și anumite boli, mulți oameni suferă de hipertensiune arterială. Pentru a ajuta la menținerea unei stări normale, trebuie să utilizați medicamente eficiente. Un remediu popular este medicamentul pentru presiune Amlodipina, care reduce eficient tensiunea arterială crescută.

Ce este amlodipina

Conform clasificării, comprimatele de amlodipină sunt incluse în grupul de medicamente antihipertensive care reduc presiunea prin relaxarea mușchilor netezi ai vaselor. Sunt produse de companii farmaceutice ruse și străine. Medicamentul acționează datorită substanței active cu același nume. Efectul antianginos al medicamentului durează mai mult de o zi, ceea ce ajută la menținerea sub control a indicatorilor de presiune.

efect farmacologic

Amlodipină comprimate de presiune sunt blocante lente ale canalelor de calciu de a doua generație. Substanța lor activă aparține derivaților de dihidropiridină, are efecte hipotensive și antianginoase. Componenta se leagă de receptorii de dihidropiridină, reduce tranziția transmembranară a ionilor de calciu în celulă.

Efectul antianginos al medicamentului se datorează expansiunii periferice și artere coronare, arteriole În cazul anginei pectorale, amlodipina reduce severitatea ischemiei miocardice, preîncărcarea inimii, necesarul de oxigen al miocardului și extinde arteriolele periferice. Remediul poate preveni dezvoltarea spasmului arterelor coronare, reduce frecvența atacurilor de angină și nevoia de nitroglicerină.

Medicamentul are un efect hipotensiv pe termen lung, care este asociat cu un efect vasodilatator asupra țesutului muscular neted al vaselor. Odată cu dezvoltarea hipertensiune arteriala presiunea scade. Avantajele medicamentului includ faptul că nu provoacă o scădere bruscă a presiunii, o scădere a toleranței la efort. Instrumentul ajută la oprirea simptomelor hipertrofiei miocardice ventriculare stângi.

Medicamentul nu provoacă o creștere reflexă a frecvenței contracțiilor inimii, crește rata de filtrare glomerulară și previne agregarea trombocitelor. În prezența nefropatiei diabetice, medicamentul Amlodipină nu duce la o creștere a semnelor de microalbuminurie. Medicamentul nu poate avea un impact negativ asupra proceselor metabolice, lipidelor plasmatice.

În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză zilnică de medicament reduce presiunea timp de o zi, reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are efecte antiaterosclerotice și cardioprotectoare în timpul ischemiei. Medicamentul nu afectează contractilitatea și conductivitatea miocardului, inhibă agregarea trombocitelor și are un efect natriuretic slab. A lui efect terapeutic vine în trei ore și durează 24 de ore.

Amlodipina se absoarbe lent, fara dependenta de alimente, are o biodisponibilitate de 64%, atinge o concentratie maxima dupa 7,5 ore. Componenta se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 95%, pătrunde în bariera hemato-encefalică, suferă un metabolism în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. Restul dozei este excretat în 70 de ore de către rinichi, intestine și bilă. Nu este supus hemodializei.

Indicatii de utilizare

Medicamentul Amlodipină este prescris pentru dezvoltarea patologiilor a sistemului cardio-vascular. Indicațiile de utilizare sunt:

  • hipertensiune arterială (în combinație cu alt tratament sau ca monoterapie);
  • angina pectorală stabilă;
  • cardiomiopatie dilatativă;
  • angina Prinzmetal;
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • angină vasospastică;
  • ischemie cardiacă;
  • astm bronsic.

Compus

Amlodipina pentru presiune este disponibilă numai sub formă de tablete. Compoziția lor, indicând substanțele principale și auxiliare:

Cum să luați Amlodipină pentru hipertensiune arterială

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite, trebuie spălate cu apă. În tratamentul hipertensiunii arteriale, pentru prevenirea atacurilor de angină pectorală și de tip vasopatic, se prescrie o doză inițială de 5 mg o dată pe zi, dacă este necesar, crescută la maximum 10 mg. Pentru încălcări ale ficatului, doza inițială este de 2,5 mg, pentru tratamentul antianginos - 5 mg o dată pe zi.

Cu o creștere rar a tensiunii arteriale, puteți lua o tabletă pe zi, de preferință dimineața. Dacă nu se observă o îmbunătățire, doza poate fi crescută la două comprimate pe zi, luate o dată. Utilizarea pe termen lung necesită reducerea dozei la jumătate de comprimat pe zi. În cazul hipertensiunii arteriale, se prescriu 0,5 comprimate/zi pentru o acțiune de susținere. In bolile de inima se recomanda 1-2 comprimate/zi in mod continuu.

În insuficiența renală și la vârstnici nu este necesară ajustarea dozei, dar pacienții au nevoie de o monitorizare atentă. Instrucțiuni Speciale utilizarea în siguranță a amlodipinei pentru presiune:

  1. Doza de medicament nu se modifică atunci când este combinată cu diuretice tiazidice, inhibitori de monoaminooxidază, beta-blocante.
  2. În timpul terapiei medicamentoase, greutatea corporală a pacienților, cantitatea de clorură de sodiu pe care o consumă trebuie monitorizate, dacă este necesar, prescriind o dietă cu restricție de sare.
  3. Pentru a preveni durerea, hiperplazia și sângerarea gingiilor, este necesar să monitorizați igiena bucală și să vizitați regulat medicul dentist.
  4. Înainte de întreruperea tratamentului cu comprimate, doza este redusă treptat. Sevrajul brusc poate duce la deteriorare (angina pectorală și criză hipertensivă).
  5. Medicamentul nu afectează modificarea concentrației ionilor de potasiu, trigliceride, acid uric, glucoză, colesterol, creatinină, lipoproteine ​​cu densitate joasă, azot ureic în sânge.
  6. Medicamentul nu trebuie utilizat pentru criza hipertensivă. Pot fi necesare modificări ale dozei pentru pacienții cu greutate corporală mică și statură mică.
  7. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență atunci când conduceți vehicule și utilizați utilaje periculoase, deoarece poate provoca somnolență și amețeli.
  8. Este interzisă combinarea cu etanol, alcool și suc de grepfrut.

Hipertensiune arterială în diabetul de tip 2

La pacientii cu Diabet al doilea tip este adesea observată hipertensiune arterială. Este dificil să alegeți un medicament pentru ei care să nu afecteze deteriorarea metabolismului. Amlodipina se referă la medicamentele din care se poate bea tensiune arterială crescută cu diabet. Poate fi combinat cu alte medicamente din compoziție terapie complexă. Doza este de 5-10 mg pe zi. La diabetici, comprimatele reduc riscul de atac de cord, nu reduc glucoza, colesterolul și trigliceridele, nu agravează sensibilitatea celulelor la insulină și nu măresc concentrația plasmatică a acesteia.

Hipertensiunea arterială la vârstnici

În comparație cu eprosartan, medicamentul pentru tensiune arterială amlodipina este mai bun la scăderea tensiunii arteriale la vârstnici. Medicii recomandă combinarea acestuia cu indapamidă, un medicament diuretic care diferă de alte diuretice prin siguranță și lipsă de efecte secundare. La persoanele în vârstă, există riscul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale atunci când se ridică din poziție șezând sau culcat (hipotensiune arterială ortostatică). Medicamentul de presiune Amlodipina elimină această problemă, acționând lin și uniform. Doza este de 2,5-5 mg/zi.


Supradozaj

Dacă luați o doză crescută de medicament, aceasta poate provoca o supradoză. Simptomele sale sunt o scădere bruscă a presiunii, dezvoltarea tahicardiei reflexe și vasodilatație periferică cu risc de șoc, deces. Tratamentul constă în lavaj gastric, cărbune activ, transferând pacientul în poziția Trendelenburg (întins pe spate cu pelvisul ridicat cu 45 de grade). Poate fi numit medicamente vasoconstrictoare sau gluconat de calciu intravenos.

Efecte secundare

În timpul terapiei cu Amlodipină, pot apărea reacții adverse din diferite sisteme ale corpului. Acestea includ:

  • palpitații, edem periferic, hipotensiune ortostatică, vasculită, bradicardie, tahicardie, fibrilație atrială, infarct miocardic, migrenă, durere toracică;
  • cefalee, amețeli, oboseală, stare de rău, leșin, astenie, parestezie, hipestezie, neuropatie, tremor, convulsii, apatie, amnezie, ataxie, agitație, depresie;
  • vedere încețoșată, diplopie, spasm de acomodare, conjunctivită;
  • trombocitopenie, purpură, leucopenie;
  • dificultăți de respirație, rinită, tuse;
  • greață, dureri abdominale, vărsături, flatulență, constipație, diaree, dispepsie, anorexie, sete, tulburări ale gustului, uscăciunea gurii, hiperplazia gingiilor, creșterea apetitului, pancreatită, gastrită, icter, hepatită;
  • polakiurie, urinare dureroasă, disurie, nicturie, poliurie;
  • ginecomastie, impotenta;
  • miastenia gravis, dureri de spate, artralgii, mialgii, artroze, convulsii;
  • transpirație crescută, transpirație rece, alopecie, xerodermie, pigmentare afectată a pielii, dermatită;
  • alergie, erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem, angioedem;
  • tinitus;
  • frisoane;
  • creștere în greutate;
  • sângerare din nas;
  • parosmie;
  • hiperglicemie.

Contraindicatii

Amlodipina la presiune mare este prescrisă cu precauție pacienților cu insuficiență hepatică, bradicardie sau tahicardie severă, insuficiență cardiacă cronică neischemică, stenoză aortică sau mitrală, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, infarct miocardic acut. Contraindicațiile pentru utilizarea tabletelor sunt:

  • hipotensiune arterială severă;
  • colaps, șoc cardiogen;
  • angină instabilă;
  • stenoză arterială severă;
  • intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
  • sarcina, alăptarea (alăptarea);
  • vârsta de până la 18 ani;
  • hipersensibilitate la compoziție, derivați ai dihidropiridinei.

interacțiunea medicamentoasă

Împreună cu medicamentul, pot fi prescrise diuretice, inhibitori ai ECA(enzima de conversie a angiotensinei), beta-blocante, blocante ale receptorilor angiotensinei. Alte interacțiuni medicamentoase:

  1. Inhibitorii oxidării microzomale cu utilizarea simultană cresc concentrația de amlodipină în plasma sanguină, ceea ce duce la o creștere a efectelor secundare, iar inductorii enzimelor hepatice microzomale reduc proprietățile farmacocinetice ale acesteia.
  2. Diuretice tiazidice și de ansă, verapamil, nitrați, amiodarona, chinidină, alfa-blocante, antipsihotice, izofluran, medicamente antivirale (ritonavir) sporesc efectele antiangiale și hipotensive ale medicamentului.
  3. Preparatele de calciu reduc efectul medicamentului
  4. Preparatele cu litiu cresc neurotoxicitatea.
  5. Nu a fost găsită nicio interacțiune cu Digoxină, Warfarina, Cimetidina.

În timpul sarcinii și alăptării

Conform studiilor pe animale, nu a existat niciun efect teratogen sau inotrop al componentei active a compoziției tabletei asupra fătului. Nu există experiență de utilizare a medicamentului în timpul sarcinii și alăptării, prin urmare medicamentul nu este prescris femeilor însărcinate și care alăptează. De asemenea, nu trebuie să luați pastile pentru femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure.

Analogi de amlodipină cu cele mai puține efecte secundare

Medicamentele cu efecte secundare minime, conform recenziilor, care nu provoacă umflarea picioarelor și nu afectează metabolismul, pot înlocui remediul. Acestea includ:

  • Duactina- capsulele ajuta in hipertensiunea arteriala, palpitatiile cardiace cronice, au un numar minim de contraindicatii.
  • Tenox- medicamentul este prescris pentru hipertensiune arterială severă și angina pectorală cronică, dar nu este potrivit pentru insuficiența cardiacă acută.
  • Stamlo- capsulele si tabletele pentru hipertensiune arteriala sunt contraindicate in cazurile severe de boala.
  • Normodipin- poate pentru un timp scurt normalizează tensiunea arterială, îmbunătățește funcționarea inimii și a vaselor de sânge, este contraindicată în infarctul miocardic acut recent.
  • Emlodin- un analog ieftin sub formă de tablete, este interzis în caz de hipotensiune arterială severă, funcționare afectată a ventriculului stâng.

Preț

Medicamentul poate fi cumpărat numai pe bază de rețetă. Produsul este depozitat într-un loc uscat și întunecat, la temperaturi de până la 25 de grade, timp de trei ani de la data fabricării. Medicamentul poate fi cumpărat din magazinul online sau comandat prin catalogul farmaciei. Costul aproximativ al tabletelor la Moscova va fi:

Tipul ambalajului (numărul de comprimate într-un ambalaj, concentrația substanței active)

Producător

Etichetă de preț pe internet, ruble

Costul farmaciei, ruble

Hemofarm

Canonpharma

10 mg 30 buc.

Canonpharma

10 mg 60 buc.

Canonpharma

10 mg 90 buc.

10 mg 20 buc.

Hemofarm

Video

Atenţie! Informațiile furnizate în articol au doar scop informativ. Materialele articolului nu necesită auto-tratament. Doar un medic calificat poate pune un diagnostic și poate face recomandări de tratament, pe baza caracteristici individuale pacient specific.

Ai găsit o eroare în text? Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom remedia!

Compus

Conține în compoziția sa besilat de amlodipină , în echivalentul amlodipinei pure 5 și 10 mg.

Substante suplimentare sunt: ​​crospovidona, lactoza monohidrat, stearat de calciu, povidona.

Formular de eliberare

Disponibil sub formă de tablete de 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de bucăți. Ingredient activ 5 sau 10 mg per comprimat.

efect farmacologic

Medicament antihipertensiv cu efect antianginos.

Farmacodinamica si farmacocinetica

INN: Amlodipină.

Ingredientul activ este un derivat al dihidropiridinei. Principiul de acțiune vizează blocarea canalelor lente de calciu. Medicamentul are antihipertensive, efect antianginos . Principala substanță se leagă de receptorii de dihidropiridină, are un efect de blocare asupra canalelor de calciu, încetinește tranziția transmembranară a ionilor de calciu în celulă (există puțin mai multe vase în țesutul muscular neted decât în ​​karliomiocite).

Efectul antianginos al amlodipinei se realizează prin extinderea arteriolelor, arterelor periferice, arterele coronare, care în angină pot reduce severitatea ischemiei miocardice. Sub acțiunea componentei active, lumenul arteriolelor se extinde, artere coronare în zonele ischemice și neafectate ale miocardului se previne formarea constricției arterelor coronare (la fumat).

Efect hipotensiv medicament este dependentă de doză. O singură doză de medicament pentru hipertensiunea arterială vă permite să obțineți o scădere semnificativă clinic tensiune arterialaîn timpul zilei. Medicamentul nu afectează fracțiile de ejecție în Ventriculul stâng , nu provoacă o scădere a toleranței la efort, nu provoacă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Medicamentul este cardioprotector, efecte antiaterosclerotice cu IBS. Amlodipina crește rata filtrare glomerulară , inhibă agregarea plachetară, nu provoacă o creștere reflexă a ritmului cardiac, are un efect natriuretic ușor. Severitatea microalbuminuriei nu crește la pacienții cu nefropatie diabetica . Medicamentul nu afectează lipidele plasmatice, procesele metabolice. Efectul administrării unei singure doze de amlodipină se observă după 2 ore, durează o zi.

Indicații pentru utilizarea amlodipinei

Pentru ce sunt folosite tabletele?

Medicamentul este utilizat pentru , la angină vasospastică , angina pectorală, formă decompensată de ICC, variantă nedureroasă a ischemiei miocardice.

Indicațiile pentru utilizarea Amlodipine Biocom sunt aceleași, deoarece ingredientele active ale acestor medicamente sunt aceleași.

Contraindicatii

Contraindicațiile la utilizarea medicamentului sunt: ​​intoleranța la dihidropiridine, hipotensiune arterială severă. Cu stenoză aortică, hipotensiune arterială, infarct miocardic acut, patologie renală, copii sub vârsta majoratului, cu ICC, stenoza mitrala , pacienții vârstnici cu SSSU, GOKMP Amlodipina este prescrisă cu prudență.

Efectele secundare ale Amlodipinei

Tractului digestiv: gură uscată, icter piele greață, valori crescute ale enzimelor hepatice, vărsături, tulburări dispeptice , flatulență, diaree, hiperplazie gingivală, durere în regiunea epigastrică, tulburări de apetit.

Sistem nervos: convulsii , schimbări de dispoziție, somnolență, cefalee, depresie, nervozitate, insomnie, stare de rău, oboseală, astenie, tremor, parestezie, hiperestezie, agitație, ataxie.

Sistemul cardiovascular: ventriculară , umflături, tulburări de ritm, înroșirea cu sânge a feței, palpitații, dureri retrosternale, scădere a tensiunii arteriale, migrenă, extrasistolă, flutter atrial , agravarea insuficienței cardiace, hipotensiunea ortostatică, creșterea tensiunii arteriale.

Sistemul urogenital: poliurie, polakiurie, nicturie , durere la urinare, disfuncție sexuală, tulburări de potență, disurie.

SIstemul musculoscheletal: miastenia gravis, artroza, artralgie , mialgie.

Acoperiri de piele:, xerodermie, purpură, dermatită. De asemenea, este posibil să se dezvolte conjunctivită, erupție cutanată, prurit, diplopie , tulburări de vedere, ginecomastie, tinitus, frisoane, xeroftalmie, tulburări de acomodare , parosmie, rinită, tuse, transpirație lipicioasă, epistaxis, hiperglicemie, transpirație crescută, perversiune a percepției gustului.

Recenziile efectelor secundare ale Amlodipinei sunt destul de frecvente.

Amlodipină comprimate, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală, doza inițială este de 5 mg. Cantitatea de medicament este crescută treptat timp de două săptămâni până la maximum 10 mg pe zi o dată. Întreținere, doza zilnică pentru hipertensiune arterială este de 2,5-5 mg. Cu angina vasospastică, angina de efort, se prescrie o singură doză de 5-10 mg pe zi. Pentru a preveni crizele de angină pectorală, este indicat un aport zilnic de 10 mg. Pacienților cu patologie renală, cu greutate corporală mică, statură mică, li se prescrie 2,5 mg pe zi, pentru a obține un efect antianginos - 5 mg. Doza inițială pentru CHF este de 2,5 mg pe zi, doza este crescută treptat la 10 mg pe zi cu o bună toleranță a medicamentului.

Instrucțiunile de utilizare Amlodipine Teva, Amlodipine Farmak și Biocom sunt similare.

Supradozaj

Însoțită de tahicardie, cădere excesivă, vasodilatatie periferica . Necesită lavaj gastric, controlul diurezei și BCC, numirea de enterosorbente, administrare intravenoasă, terapie de susținere și simptomatică. constatat a fi ineficient.

Interacţiune

(blocarea sintezei prostaglandinelor de către sistemul renal, reținerea ionilor de sodiu), simpatomimetice, estrogeni , alfa-agoniştii, AINS slăbesc severitatea efectului hipotensiv. Inhibitorii de oxidare microzomală cresc riscul de reacții adverse datorită creșterii concentrației medicamentului în sânge, efectul opus se observă atunci când se administrează inductori ai enzimelor microzomale . Nitrați, diuretice de „ansă”, , beta-blocante , diuretice tiazidice , inhibitorii ECA sporesc severitatea efectelor hipotensive și antianginoase. Antipsihoticele, alfa1-blocantele, chinidina, amiodarona, BMKK cresc efectul hipotensiv al amlodipinei. , cimetidina și digoxina nu afectează parametrii farmacocinetici. La administrarea preparatelor cu litiu, se înregistrează o creștere a neurotoxicității (acufene, ataxie, diaree, greață, tremor, vărsături). Preparatele de calciu reduc eficacitatea BMCC. chinidina, procainamidă intensifică efectul inotrop negativ.

Condiții de vânzare

Necesită rețetă.

Conditii de depozitare

Într-un loc întunecat inaccesibil copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius.

Cel mai bun înainte de data

Nu mai mult de 3 ani.

Instrucțiuni Speciale

Nu există informații sigure despre siguranța amlodipinei pentru femeile care alăptează și gravide. Terapia necesită supravegherea unui stomatolog pentru prevenire și diagnostic în timp util hiperplazia gingiilor , sângerarea și durerea lor. Medicamentul nu are efect asupra concentrațiilor plasmatice, trigliceride , glucoza, acid uric , uree, azot, LDL. Medicamentul nu este caracterizat de un sindrom de „sevraj”, totuși, pacienții sunt sfătuiți să reducă treptat doza de medicament înainte de a o anula.

Medicamentul este adesea utilizat în combinație cu diverse substanțe active: Valsartan, Perindopril, Lisinopril, Bisoprolol.

Reteta in limba latina: Rep: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 filă. 1 r/d

Analogii amlodipinei

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Ce poate înlocui medicamentul? Desigur, orice medicament sinonim care conține cuvântul "amlodipină". Medicamentele sunt, de asemenea, analoge ale medicamentului: Agen , aladin , Amlo , Amlovas , Amlovel , Amlodak , Amlodex , Amlodin , Amlocor , Amlong , Amlopril , Vasodipină , Vasotal , Vaskopin , norvadin , Semlopin , Stamlo , Tensigal , Emlodin .

Recenzii despre Amlodipină

Recenzii ale medicilor

Medicamentul este instrument eficient cu boli de inima. Adesea folosit pentru a preveni atacul de cord și angina pectorală. Medicamentul și doza acestuia trebuie prescrise de un medic.

Recenziile despre Amlodipine Teva caracterizează remediul ca medicament bun pentru a reduce presiunea. De asemenea, un plus este prețul scăzut al medicamentului. Cu toate acestea, există adesea efecte secundare.

Amlodipină preț, de unde să cumpăr

Prețul Amlodipinei depinde foarte mult de producător și are o gamă largă.

Puteți cumpăra Amlodipine Teva 5 mg pentru 130 de ruble pentru 30 de bucăți.

Prețul Amlodipinei Prana este de 50 de ruble pentru același pachet.

  • Farmacii de internet din Rusia Rusia
  • Farmacii de internet din Ucraina Ucraina
  • Farmacii de internet din Kazahstan Kazahstan

ZdravCity

    Amlodipină tab. 5 mg n30 Vertex JSC

    Amlodipină comprimate 10mg №30 AkrikhinUnichem Laboratories Ltd

    Amlodipină comprimate 5mg №30 AkrikhinUnichem Laboratories Ltd

    Amlodipină tab. 5mg #60 Ozone LLC

    Amlodipină comprimate 5mg №30 Ozon Ozone LLC

Dialog Farmacie

    Amlodipină-Vero comprimate 10mg №30

    Amlodipină comprimate 10mg №60

    Amlodipină (tab. 5mg №30)

    Amlodipină comprimate 10mg №60

    Amlodipină comprimate 5mg №30

Europharm * 4% reducere cu cod promoțional medical11

    Amlodipină canon 10 mg 90 comprimateCanonpharma producție CJSC

    Amlodipin-teva 10 mg Nr. 30 tab.Teva Private Co. Ltd. Fabrică farmaceutică

    Amlodipină-vertex 10 mg Nr. 60 tab. OZON, OOO

    Amlodipină 5 mg n30 tablROZLEX PHARM LLC

Publicat pe această pagină instrucțiuni detaliate prin aplicare Amlodipină. Sunt enumerate formele de dozare disponibile ale medicamentului (comprimate 5 mg și 10 mg), precum și analogii săi. Sunt furnizate informații despre reacțiile adverse pe care le poate provoca Amlodipina, privind interacțiunile cu alte medicamente. Pe lângă informațiile despre bolile pentru tratamentul și prevenirea cărora este prescris medicamentul (scăderea tensiunii arteriale crescute, tratamentul anginei pectorale), algoritmii de admitere, dozele posibile pentru adulți și copii sunt descrise în detaliu, posibilitatea utilizării. în timpul sarcinii și alăptării este specificată. Adnotarea la Amlodipină este completată de recenzii ale pacienților și ale medicilor.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

În interior, doza inițială pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale este de 5 mg de medicament o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 10 mg o dată.

În cazul hipertensiunii arteriale, doza de întreținere poate fi de 2,5-5 mg (1/2 comprimat de 5 mg - 1 comprimat de 5 mg) pe zi

Cu angină de efort și angină vasospastică - 5-10 mg pe zi, o dată. Pentru a preveni atacurile de angină pectorală - 10 mg pe zi.

La pacienții cu insuficiență hepatică, Amlodipina este prescrisă cu prudență ca agent antihipertensiv, la o doză inițială de 2,5 mg (1/2 comprimat de 5 mg), ca agent antianginos - 5 mg.

Nu sunt necesare modificări ale dozei atunci când sunt administrate concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai ECA.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Formular de eliberare

Tablete de 5 mg și 10 mg. Poate fi produs în combinație cu altele forme de dozare(medicamente combinate).

Amlodipină- un derivat al dihidropiridinei - un blocant al canalelor lente de calciu (BCCC) din a 2-a generație, are efect antianginos și hipotensiv. Prin legarea de receptorii de dihidropiridină, blochează canalele de calciu, reduce tranziția transmembranară a ionilor de calciu în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în ​​cardiomiocite).

Efectul antianginos se datorează expansiunii arterelor coronare și periferice și arteriolelor: în angina pectorală, reduce severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, reduce preîncărcarea inimii, reduce necesarul miocardic de oxigen. Extinde principalele artere coronare și arteriole în zonele nemodificate și ischemice ale miocardului, crește aportul de oxigen la miocard (în special cu angina vasospastică); previne dezvoltarea spasmului arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat). La pacienții cu angină pectorală stabilă, o singură doză zilnică crește toleranța la efort, încetinește dezvoltarea anginei pectorale și deprimarea „ischemică” a segmentului ST, reduce frecvența atacurilor de angină pectorală și consumul de nitroglicerină și alți nitrați.

Are un efect hipotensiv pe termen lung, dependent de doză. Efectul hipotensiv se datorează unui efect vasodilatator direct asupra muşchiului neted vascular. În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale timp de 24 de ore (cu pacientul întins și în picioare). Hipotensiunea ortostatică cu numirea amlodipinei este destul de rară.

Nu provoacă o scădere a toleranței la efort, a fracției de ejecție a ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie a miocardului ventriculului stâng, are efecte antiaterosclerotice și cardioprotectoare în IHD. Nu afectează contractilitatea și conducerea miocardului, nu provoacă o creștere reflexă a frecvenței cardiace, inhibă agregarea trombocitelor, crește rata de filtrare glomerulară și are un efect natriuretic slab.

În nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are niciun efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice și poate fi utilizat în tratamentul pacienților astm bronsic, diabet și gută.

O scădere semnificativă a tensiunii arteriale se observă după 6-10 ore, durata efectului este de 24 de ore.Cu terapie pe termen lung reducerea maxima AD apare la 6-12 ore după administrarea orală de amlodipină. Dacă, după un tratament prelungit, amlodipina este întreruptă, scăderea efectivă a tensiunii arteriale persistă timp de 48 de ore după ultima doză. Apoi indicatorii tensiunii arteriale revin treptat la nivelul inițial în 5-6 zile.

Farmacocinetica

După administrarea orală, amlodipina este absorbită lent din tractul gastrointestinal. Mâncarea nu afectează absorbția amlodipinei. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice. Amlodipina suferă un metabolism hepatic lent, dar activ, fără efect semnificativ de primă trecere. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă. Aproximativ 60% din doza administrată pe cale orală este excretată prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți, 10% - nemodificată și 20-25% - prin intestine, precum și cu laptele matern.

Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Nu este îndepărtat prin hemodializă.

La pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), eliminarea amlodipinei este mai lentă decât la pacienții mai tineri, dar această diferență nu are semnificație clinică.

Indicatii

  • hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente);
  • angină pectorală;
  • angină vasospastică (angina Prinzmetal).

Contraindicatii

  • hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mmHg);
  • colaps, șoc cardiogen;
  • angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);
  • stenoză aortică semnificativă clinic;
  • sarcina și alăptarea;
  • vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate);
  • deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
  • hipersensibilitate la amlodipină, derivați de dihidropiridină și alte componente ale medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament cu Amlodipină, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, numirea unei diete adecvate. Este necesară menținerea igienei dentare și monitorizarea de către un stomatolog (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingiilor).

Pacienții cu greutate corporală mică, pacienții cu statură mică și pacienții cu disfuncție hepatică severă pot necesita o doză mai mică.

În ciuda faptului că întreruperea tratamentului cu Amlodipină nu este însoțită de dezvoltarea unui sindrom de „sevraj”, se recomandă oprirea tratamentului prin reducerea treptată a dozei de medicament.

Eficacitatea și siguranța medicamentului în criza hipertensivă nu a fost stabilită.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu s-au raportat efectele amlodipinei asupra conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor. Cu toate acestea, la unii pacienți, în principal la începutul tratamentului, pot apărea somnolență și amețeli. Când apar, pacientul trebuie să ia măsuri de precauție speciale atunci când conduce și lucrează cu mecanisme complexe.

Efect secundar

  • bătăile inimii;
  • edem periferic (umflarea gleznelor și picioarelor);
  • „flue” de sânge pe pielea feței;
  • scăderea excesivă a tensiunii arteriale;
  • dispnee;
  • vasculită;
  • hipotensiune arterială ortostatică;
  • dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace;
  • aritmii cardiace (inclusiv bradicardie, tahicardie ventricularăși fibrilație atrială)
  • infarct miocardic;
  • durere în piept;
  • durere de cap;
  • ameţeală;
  • oboseală crescută;
  • somnolenţă;
  • astenie;
  • parestezii;
  • insomnie;
  • labilitatea dispoziției;
  • vise neobișnuite;
  • nervozitate;
  • depresie;
  • anxietate;
  • migrenă;
  • transpirație crescută;
  • greaţă;
  • Dureri de stomac;
  • vărsături;
  • constipație sau diaree;
  • flatulență;
  • dispepsie;
  • anorexie;
  • gură uscată;
  • sete;
  • apetit crescut;
  • gastrită;
  • purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie;
  • Urinare frecventa;
  • urinare dureroasă;
  • impotenţă;
  • ginecomastie;
  • dispnee;
  • rinită;
  • tuse;
  • dermatită;
  • încălcarea pigmentării pielii;
  • mâncărimi ale pielii;
  • erupție cutanată (inclusiv erupții cutanate eritematoase, maculopapulare, urticarie);
  • angioedem;
  • crampe musculare;
  • durere de spate;
  • tinitus;
  • Durere în ochi;
  • frisoane;
  • sângerare din nas.

interacțiunea medicamentoasă

Amlodipina poate fi utilizată în siguranță pentru a trata hipertensiunea arterială cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori ai ECA. La pacienții cu angină stabilă, medicamentul poate fi combinat cu alți agenți antianginosi, cum ar fi nitrați cu acțiune prelungită, beta-blocante sau nitrați cu acțiune scurtă.

Amlodipina poate fi utilizată simultan cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (în special indometacină), agenți antibacterieni și agenți hipoglicemianți orali.

Este posibil să se intensifice acțiunea antianginoasă și hipotensivă a BMCC atunci când sunt utilizate împreună cu tiazide și diuretice „de ansă”, verapamil, inhibitori ai ECA, beta-blocante și nitrați, precum și să se intensifice acțiunea hipotensivă a acestora atunci când sunt utilizate împreună cu alfa-blocante, antipsihotice.

Deși în general nu a fost observat un efect inotrop negativ cu amlodipină, unele BMC pot crește efectul inotrop negativ al agenților antiaritmici care provoacă prelungirea intervalului QT (de exemplu, amiodarona și chinidina).

O singură doză de 100 mg de sildenafil (Viagra) la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează parametrii farmacocinetici ai amlodipinei.

Utilizarea repetată a amlodipinei în doză de 10 mg și a atorvastatinei în doză de 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.

Etanol (băuturi care conțin alcool): Amlodipina, cu o singură utilizare și repetată în doză de 10 mg, nu afectează farmacocinetica etanolului (alcoolului).

Agenții antivirali (ritonavir) cresc concentrațiile plasmatice ale BMCC, inclusiv. amlodipină.

Antipsihotice și izofluran - efect hipotensiv crescut al derivaților de dihidropiridină.

Preparatele de calciu pot reduce efectul BMCC.

Prin utilizarea combinată a amlodipinei cu preparate cu litiu, este posibilă creșterea manifestării neurotoxicității (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Amlodipina nu modifică farmacocinetica ciclosporinei.

Nu afectează concentrația serică a digoxinei și clearance-ul renal al acesteia.

Nu afectează semnificativ acțiunea warfarinei (timp de protrombină).

Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.

Suc de grepfrut: Administrarea concomitentă a 240 mg suc de grepfrut și 10 mg amlodipină pe cale orală nu a fost însoțită de o modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei.

Analogi ai medicamentului Amlodipină

Analogi structurali pentru substanța activă:

  • acridipină;
  • Amlovas;
  • Amlodac;
  • Amlodigamma;
  • Amlodipine Zentiva;
  • Amlodipină Cardio;
  • Amlodipină Sandoz;
  • Amlodipină Teva;
  • Amlodipharm;
  • Amlocard-Sanovel;
  • Amlong;
  • Amlonorm;
  • Amlorus;
  • Amlotop;
  • Vero-Amlodipină;
  • Kalchek;
  • Cardilopină;
  • Corvadil;
  • Cordy Core;
  • Norvask;
  • Normodipină;
  • Omelar Cardio;
  • Stamlo;
  • Tenox.

Utilizare la copii

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Amlodipina nu s-a dovedit a fi teratogenă în studiile la animale, dar nu există experiență clinică cu utilizarea sa în timpul sarcinii și alăptării. Prin urmare, amlodipina nu trebuie administrată femeilor însărcinate și care alăptează, precum și femeilor aflate la vârsta fertilă, cu excepția cazului în care utilizează metode de contracepție fiabile.

Blocanți ai canalelor de calciu „lente”. Blocante selective ale canalelor de calciu. derivați de dihidropiridină. Amlodipină.

Cod ATX C08CA01

Proprietăți farmacologice"type="checkbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Atunci când este administrată pe cale orală, absorbția amlodipinei este lentă, nu depinde de aportul alimentar, este de aproximativ 90%, biodisponibilitatea este de 60-65%. Concentrația plasmatică maximă atunci când este administrată oral este atinsă în 6-12 ore.Cu aport constant, concentrația de echilibru a Css este creată după 7-8 zile. Volumul de distribuție - 21 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90-97%. Traversează bariera hemato-encefalică și este secretat în lapte matern. Este intens (90%) metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi, are efectul de „prima trecere” prin ficat, în medie - 35 de ore. Clearance-ul total este de 500 ml / min. T1 / 2 la pacienții cu hipertensiune arterială - 48 de ore, la pacienții vârstnici crește la 65 de ore, cu insuficiență hepatică - până la 60 de ore, parametri similari ai creșterii T1 / 2 sunt observați în ICC severă, cu insuficiență renală - nu se schimba. Nu este îndepărtat prin hemodializă. Excretat prin rinichi - 60% sub formă de metaboliți, 10% nemodificat; cu bilă și prin intestine - 20-25% sub formă de metaboliți, precum și cu laptele matern.

Farmacodinamica

Un derivat al dihidropiridinei este un blocant lent al canalelor de calciu de a doua generație care are efecte antianginoase și hipotensive. Prin legarea la segmentul S6 al domeniilor III și IV ale subunității alfa1 a canalului de calciu de tip L, blochează canalele de calciu, reduce tranziția transmembranară a Ca2+ în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în cardiomiocite). Mecanismul acțiunii hipotensive se datorează unui efect relaxant direct asupra mușchilor netezi vasculari.

Mecanismul exact de acțiune al amlodipinei în angina pectorală nu este pe deplin stabilit, dar amlodipina reduce ischemia după cum urmează:

1. Amlodipina dilată arteriolele periferice și astfel reduce rezistența periferică totală (postîncărcare), care necesită munca inimii pentru a depăși. Deoarece ritmul cardiac nu se modifică, reducerea sarcinii asupra inimii duce la o scădere a consumului de energie și a cererii de oxigen.

2. Mecanismul de acțiune al amlodipinei include probabil și extinderea arterelor coronare principale și a arteriolelor coronare atât în ​​zonele nemodificate, cât și în cele ischemice ale miocardului. Această dilatare crește aportul de oxigen la miocard la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal sau varianta de angină).

La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de amlodipină asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale timp de 24 de ore, atât în ​​decubit dorsal, cât și în picioare. Datorită debutului lent al acțiunii, amlodipina nu provoacă hipotensiune arterială acută. La pacienții cu angină pectorală, o singură doză zilnică de amlodipină crește timpul de execuție activitate fizica, întârzie dezvoltarea unui atac de angină și depresie a segmentului ST (cu 1 mm) în timpul executării acestuia, reduce frecvența crizelor de angină și consumul de comprimate de nitroglicerină.

Medicamentul nu provoacă tulburări metabolice adverse sau modificări ale lipidelor plasmatice și poate fi utilizat la pacienții cu diabet zaharat și gută, precum și la pacienții cu astm bronșic.

Utilizare la pacienții cu boala ischemica inima (IHD)

Utilizarea amlodipinei 5-10 mg reduce numărul de spitalizări pentru angină și proceduri de revascularizare la pacienții cu boală coronariană și, de asemenea, reduce numărul de cazuri de tromboză.

Utilizare la pacienții cu insuficiență cardiacă

Rezultatele studiilor hemodinamice și ale studiilor clinice controlate folosind exercițiu pacienții cu insuficiență cardiacă clasa II-IV NYHA au arătat că amlodipina nu duce la deteriorarea clinică, așa cum evidențiază rezultatele măsurării gradului de toleranță la efort, funcția de ejecție a ventriculului stâng, precum și analiza simptomelor clinice. Rezultatele unui studiu controlat cu placebo pentru a evalua efectele amlodipinei asupra organismului la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa III-IV NYHA tratați cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA au arătat că amlodipina nu crește riscul de mortalitate sau mortalitate și morbiditatea insuficienta cardiaca.

Rezultatele unui studiu pe termen lung, controlat cu placebo, privind efectele amlodipinei asupra organismului pacienților cu insuficiență clinică clasa III-IV conform clasificării NYHA fără simptome clinice sau dovezi obiective care sugerează o boală ischemică subiacentă care primește doze stabile de inhibitori ai ECA, digitalice și diuretice indică faptul că amlodipina nu afectează mortalitatea globală din cauza boli cardiovasculare. La această populație, conform indicațiilor pacienților, utilizarea amlodipinei a fost mai mult asociată cu o creștere a incidenței edemului pulmonar.

Timpul de apariție al efectului este de 2-4 ore; durata de acțiune - 24 de ore.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arteriala

Angina stabilă și angina vasospastică (angina Prinzmetal)

Dozaj si administrare

Înăuntru, o dată. Doza inițială pentru hipertensiune arterială și angină pectorală este de 5 mg/zi, care, dacă este necesar, este crescută la maximum 10 mg/zi. Pacienții cu greutate corporală mică sau statură mică, precum și cu insuficiență hepatică severă, pot necesita doze mai mici.

La pacienții cu hipertensiune arterială, amlodipina poate fi utilizată în asociere cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. Cu angina pectorală, amlodipina poate fi utilizată ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginoase.

Nu este necesară ajustarea dozei de amlodipină cu utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Insuficiență hepatică. Nu au fost stabilite doze pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, așa că selectarea dozei trebuie făcută cu precauție și începe cu o doză mică. Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Amlodipina trebuie începută cu doze mici și crescută treptat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Insuficiență renală. Modificările concentrației de amlodipină în plasma sanguină nu se corelează cu gradul de insuficiență renală, se recomandă utilizarea dozelor uzuale de medicament. Amlodipina nu este eliminată în timpul dializei.

Efecte secundare"type="checkbox">

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale amlodipinei sunt: ​​somnolență, amețeli, cefalee, palpitații, înroșire, dureri abdominale, greață, umflarea gleznelor, oboseală.

Din sistemul cardiovascular: palpitații, umflarea picioarelor, dificultăți de respirație, rareori - tulburări de ritm (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial, fibrilație atrială), dureri în piept, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, leșin; foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, extrasistolă, migrenă, infarct miocardic, vasculită.

Din lateral sistem nervos: cefalee, amețeli, oboseală excesivă, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii; rar - pierderea conștienței, hipestezie, parestezie, tremor, astenie, stare de rău, insomnie, nervozitate, depresie, vise extraordinare, anxietate; foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie, neuropatie periferică, hipertonicitate.

Din lateral sistem digestiv: greață, dureri abdominale; hiperbilirubinemie, icter, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, în cea mai mare parte au observat fenomene caracteristice colestazei; rar - gură uscată, anorexie, vărsături, constipație sau diaree, dispepsie, flatulență, hiperplazie a gingiilor; foarte rar - gastrită, apetit crescut, pancreatită.

Din sistemul genito-urinar: rar - polakiurie, nevoia dureroasă de a urina, nicturie, disfuncție sexuală (inclusiv scăderea potenței); foarte rar - disurie, poliurie.

Din sistemul musculo-scheletic: rar - artralgii, artroze, mialgii (cu utilizare prelungită), crampe musculare; foarte rar - miastenia gravis.

Din partea pielii: foarte rar - xerodermie, alopecie, dermatită, purpură, decolorare a pielii, hiperhidroză, sindrom Stevens-Johnson, fotosensibilitate, eritem multiform.

Reacții alergice: prurit, erupții cutanate (inclusiv erupții cutanate eritematoase, maculopapulare, urticarie), edem Quincke, exantem, dermatită exfoliativă.

Din sânge și sistem limfatic: leucocitopenie, trombocitopenie.

Altele: rar - vedere încețoșată, conjunctivită, diplopie, dureri oculare, tulburări de acomodare, xeroftalmie, tinitus, ginecomastie, dureri de spate, senzație de căldură, frisoane, creștere/scădere în greutate, dispnee, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - hepatită, transpirație rece lipicioasă, tuse, rinită, parosmie, perversiune a gustului, hiperglicemie, umflare, durere, stare de rău. Au fost raportate cazuri izolate de sindrom extrapiramidal.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alte dihidropiridine, amlodipină sau orice alte componente)

Hipotensiune arterială severă (TAS mai mică de 90 mm Hg)

Șoc (inclusiv cardiogen)

Obstrucția tractului de ieșire a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică severă)

Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut

Sarcina, alăptarea

Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză

Interacțiuni medicamentoase"type="checkbox">

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii oxidării microzomale pot crește concentrația de amlodipină în plasmă, crescând riscul de reacții adverse, iar inductorii enzimelor hepatice microzomale o pot reduce.

inhibitori ai CYP3A4. Administrarea simultană de diltiazem în doză de 180 mg și amlodipină în doză de 5 mg la pacienții vârstnici (69-87 ani) a condus la o creștere a expunerii sistemice la amlodipină cu 57%. Administrarea simultană cu eritromicină la voluntari sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 18 și 43 de ani) nu a condus la schimbare semnificativă expunere sistemică la amlodipină (creștere cu 22% a ASC). Deși semnificația clinică a acestor date este neclară, modificările farmacocinetice pot fi exprimate clar la vârstnici.

Inhibitorii puternici ai CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pot crește concentrațiile de amlodipină într-o măsură mai mare decât diltiazem. Amlodipina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu inhibitorii CYP3A4.

inductori CYP3A4. Nu există date privind efectul inductorilor CYP3A4 asupra amlodipinei. Administrarea simultană a inductorilor CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare) poate duce la scăderea concentrației de amlodipină în plasma sanguină. Almodipina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu stimulentele CYP3A4.

Spre deosebire de alte blocante lente ale canalelor de calciu, nu există nicio interacțiune semnificativă clinic cu AINS, în special cu indometacina. Diureticele tiazidice și „de ansă”, beta-blocantele, verapamilul, inhibitorii ECA și nitrații sporesc efectele antianginoase sau hipotensive. Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei, warfarinei, atorvastatinei și ciclosporinei. Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei. Preparatele de Ca2+ pot reduce efectul blocantelor lente ale canalelor de calciu. Agenții antivirali (ritonavir) cresc concentrațiile plasmatice ale blocantelor lente ale canalelor de calciu, inclusiv. amlodipină. Antipsihotice și izofluran - efect hipotensiv crescut al derivaților de dihidropiridină.

Administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grepfrut nu este recomandată, deoarece biodisponibilitatea și, în consecință, efectul hipotensiv al amlodipinei pot crește.

Dantrolen (infuzie): la animale, după administrarea de verapamil și administrare intravenoasă dantrolen, a dezvoltat fibrilație ventriculară și insuficiență cardiovasculară fatală, însoțită de hiperkaliemie. Din cauza riscului de hiperkaliemie, se recomandă evitarea recepție comună blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, la pacienții cu risc de a dezvolta hipertermie malignă sau pentru tratamentul hipertermiei maligne.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale al amlodipinei este îmbunătățit de altele medicamentele cu proprietăți antihipertensive.

Simvastatină: Administrarea concomitentă de doze multiple de amlodipină 10 mg cu 80 mg simvastatină a dus la o creștere cu 77% a expunerii la simvastatină comparativ cu simvastatină în monoterapie. Se recomandă limitarea dozei de simvastatină la pacienții care iau amlodipină la 20 mg pe zi.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avută grijă atunci când este utilizat la pacienții cu hipotensiune arterială, stenoză mitrală, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, sindrom de sinus bolnav.

În timpul tratamentului, este necesar să se controleze greutatea corporală și să fie observat de un stomatolog (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingiilor). Amlodipina nu afectează concentrațiile plasmatice de K+, glucoză, TG, colesterol total, LDL, acid uric, creatinină și azot ureic. Întreruperea bruscă a medicamentului trebuie evitată din cauza riscului de agravare a anginei pectorale. Comprimatele de amlodipină nu sunt recomandate pentru criza hipertensivă. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul perioadei de tratament.

Pacienți cu insuficiență cardiacă. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă. Într-un studiu pe termen lung controlat cu placebo la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (clasa funcțională III-IV NYHA), incidența edemului pulmonar a fost mai mare în grupul tratat cu amlodipină comparativ cu grupul placebo. Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece pot crește riscul de evenimente cardiovasculare viitoare și de mortalitate.

Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire al amlodipinei este prelungit, iar valorile ASC sunt mai mari. Recomandări de dozare în această categorie de pacienți nu au fost elaborate, prin urmare, este necesar să începeți să luați amlodipină cu dozele cele mai mici din intervalul permis, având grijă atât la începutul tratamentului, cât și la creșterea dozei de medicament. Pacienții cu insuficiență hepatică severă necesită o titrare lentă a dozei și o monitorizare atentă.

vârstnici. La vârstnici, creșterea dozei de medicament trebuie efectuată cu prudență.

Pacienți cu insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală nu necesită ajustarea dozei. Modificările concentrației de amlodipină în plasmă nu se corelează cu gradul de afectare a funcției renale. Amlodipina nu este eliminată în timpul dializei.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Sarcina. Siguranța utilizării în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Într-un studiu pe animale, a fost observată toxicitate asupra funcţiei de reproducere la doze mari de amlodipină.

Alăptarea. Siguranța utilizării în timpul alăptării nu a fost stabilită. Nu se știe dacă amlodipina se excretă în laptele matern. Decizia de a continua/înceta alaptarea sau continuarea/întreruperea tratamentului cu amlodipină trebuie luată în considerare ținând cont de beneficiile alăptării pentru copil și de beneficiile tratamentului cu amlodipină pentru mamă. În momentul tratamentului, trebuie întreruptă alăptarea.

Fertilitate. Date clinice insuficiente privind efect potențial amlodipină pentru fertilitate. Într-un studiu pe șobolani, a fost găsit un efect negativ asupra fertilității masculine.

Copii. Nu există experiență privind utilizarea amlodipinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase.

Pacienții care iau amlodipină pot prezenta amețeli, dureri de cap, simptome de oboseală sau greață, așa că trebuie să aveți grijă în timpul administrării. vehicule si potential specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: vasodilatație periferică excesivă, tahicardie reflexă. S-a raportat hipotensiune arterială sistemică semnificativă și posibil prelungită, inclusiv șoc fatal.

Tratament: lavaj gastric, administrare de cărbune activat, acordarea unei poziții ridicate a membrelor, menținerea funcțiilor sistemului cardiovascular, monitorizarea frecventă a funcției cardiace și respiratorii, controlul CBC și diureza, terapie simptomatică și de susținere, administrarea intravenoasă de gluconat de calciu . Hemodializa este ineficientă. Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, dacă nu există contraindicații, poate fi aplicație utilă medicamente vasoconstrictoare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

RUE „Belmedpreparaty”, Republica Belarus

Adresa juridică și adresa de acceptare a reclamațiilor:

220007, Minsk, str. Fabricius, 30 de ani,

Nume:

Amlodipină (Amlodipină)

Farmacologic
acțiune:

Blocant selectiv al canalelor de calciu clasa II. Efectul antihipertensiv se datorează unui efect relaxant direct asupra mușchiului neted vascular. Se presupune că efectul antianginos al amlodipinei este asociat cu capacitatea sa de a extinde arteriolele periferice; aceasta duce la o scădere a OPSS, în timp ce tahicardia reflexă nu apare. Ca urmare, există o scădere a cererii miocardice de oxigen și a consumului de energie de către mușchiul inimii. Pe de altă parte, amlodipina pare să dilate arterele coronare mari și arteriolele coronare atât în ​​zonele intacte, cât și în cele ischemice ale miocardului. Acest lucru asigură furnizarea de oxigen a miocardului în timpul spasmelor arterelor coronare.

Farmacocinetica: Atunci când este administrat oral, este absorbit din tractul gastrointestinal lent și aproape complet, Cmax în plasmă este atinsă în 6-9 ore.Legarea de proteine ​​este de 95-98%. Acesta suferă un metabolism minim în timpul primului pasaj prin ficat și un metabolism hepatic lent, dar semnificativ, cu formarea de metaboliți cu activitate farmacologică redusă.
T1/2 are o medie de 35 de ore și cu hipertensiune arterială poate crește până la o medie de 48 de ore, la pacienții vârstnici - până la 65 de ore și cu insuficiență hepatică - până la 60 de ore. Excretat în principal sub formă de metaboliți: 59-62% - de către rinichi , 20-25% - prin intestine.

Indicatii pentru
aplicatie:

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la adulți (sunt permise atât monoterapia cu Amlodipină, cât și combinația cu alte medicamente antihipertensive).
Pentru tratamentul anginei de efort, angina Prinzmetal (angina vasospastică), inclusiv terapia este indicată în cazurile în care nitrații și blocanții B nu au efectul așteptat.
Tratamentul bolilor coronariene, inclusiv cronice.
Medicamentul poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică și astm bronșic.

Mod de aplicare:

În tratamentul hipertensiunii arteriale necomplicate luați 2,5 mg de medicament o dată pe zi.
Cu hipertensiune arterială complicată de boală coronariană și angină pectorală, luați 5 mg de medicament o dată pe zi.
Dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută la 10 mg.
Doza zilnică maximă este de 10 mg.
În terapia complexă cu alte medicamente antihipertensive, amlodipina nu necesită ajustarea dozei.
La pacienţii cu insuficienţă renalăși pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Efecte secundare:

din sistemul cardiovascular: adesea - edem periferic (glezne și picioare), tahicardie; uneori - hipotensiune arterială, vasculită; foarte rar - aritmii cardiace (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), infarct miocardic, sincopă;
din SNC și organele senzoriale: adesea - senzație de căldură și bufeuri, oboseală crescută, amețeli, dureri de cap, somnolență; uneori - stare de rău, transpirație crescută, astenie, hipestezie, parestezie, neuropatie periferică, tremor, insomnie, modificări ale dispoziției, tulburări de vedere, tinitus, modificări ale senzațiilor gustative;
din sistemul genito-urinar: uneori - frecventa crescuta si tulburari de urinare, nicturie, impotenta, ginecomastie;
din tractul gastrointestinal: adesea - dureri abdominale, greață; uneori - vărsături, constipație, dispepsie, diaree, gură uscată, disfuncție intestinală; rar - hiperplazie gingivală; foarte rar - gastrită, pancreatită, hiperbilirubinemie, icter (de obicei colestatic), creșterea activității transaminazelor hepatice, hepatită;
din sistemul musculo-scheletic: uneori - artralgii, crampe musculare, hipertonicitate musculara, mialgii, dureri de spate;
din sistemul hematopoietic: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie;
din partea metabolismului: foarte rar - hiperglicemie;
din lateral sistemul respirator : uneori - dificultăți de respirație, rinită; foarte rar - tuse;
reactii alergice: uneori - mâncărime, erupție cutanată, alopecie; foarte rar - angioedem, eritem multiform, dermatită exfoliativă;
alții: uneori - crestere / scadere a greutatii corporale; foarte rar - o încălcare a pigmentării pielii.

Contraindicatii:

Creșterea sensibilității individuale la componentele medicamentului, hipotensiune arterială, șoc cardiogen, colaps, sarcină și alăptare.
Cu grija prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, diabet zaharat, afectare a metabolismului lipidic, afectare a funcției hepatice, pacienți vârstnici și persoane sub 18 ani.
De asemenea, este prescris cu precauție pacienților care au avut un infarct miocardic (în special în prima lună după un infarct miocardic acut).

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Cu utilizarea simultană amlodipină și blocante canalele de calciu pot crește efectul hipotensiv.
Cu utilizarea simultană simpatomimetice, estrogenii pot reduce efectul antihipertensiv din cauza retenției de sodiu în organism.
Cu utilizarea simultană mijloace pentru anestezie prin inhalare poate crește efectul hipotensiv.
Cu utilizarea simultană amiodarona
Cu utilizarea simultană carbonat de litiu posibile manifestări de neurotoxicitate (inclusiv greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur și/sau tinitus).
Cu utilizarea simultană orlistat reduce efectul antihipertensiv al amlodipinei, care poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, dezvoltarea unei crize hipertensive.
Cu utilizarea simultană indometacinași alte AINS, este posibil să se reducă efectul antihipertensiv al amlodipinei datorită inhibării sintezei de prostaglandine în rinichi și a retenției de lichide sub influența AINS.
Cu utilizarea simultană chinidină poate crește efectul antihipertensiv.

Sarcina:

Siguranța amlodipinei în timpul sarcinii și alăptării nu este instalat. Prin urmare, utilizarea Amlodipinei în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care nu există o alternativă mai sigură, iar riscul asociat cu boala în sine depășește riscul potențial al tratamentului pentru mamă și făt. În momentul tratamentului cu Amlodipină, alăptarea trebuie întreruptă.

Copii. Nu există experiență cu utilizarea Amlodipinei pentru tratamentul copiilor, astfel încât medicamentul nu este utilizat în practica pediatrică.

Supradozaj:

Simptome: vasodilatatie periferica excesiva, scadere pronuntata si prelungita a tensiunii arteriale, tahicardie.

Tratament: lavaj gastric, numirea cărbunelui activat, oferind pacientului o poziție orizontală cu picioarele ridicate, monitorizarea performanței inimii și plămânilor, monitorizarea BCC și diureza; terapie simptomatică și de susținere, lichide intravenoase, gluconat de calciu, dopamină, fenilefrină. Hemodializa nu este eficientă.

Formular de eliberare:

Tablete 2,5 fiecare; 5 sau 10 mg ingredient activ 10 buc. într-un blister, 1 sau 3 blistere într-o cutie.
5 sau 10 mg substanță activă, 100 buc. într-un banc de materiale polimerice, într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

A se pastra intr-un loc uscat ferit de lumina directa a soarelui, la o temperatura care sa nu depaseasca 25 de grade Celsius.
Cel mai bun înainte de data- 2 ani.

Tablete
Besilat de amlodipină(în ceea ce privește amlodipină) - 2,5; 5 sau 10 mg;
Alte ingrediente: lactoză monohidrat, amidon de cartofi, povidonă, stearat de calciu.