Claritromicină sau azitromicină care este mai bună. De ce azitromicina rămâne medicamentul de alegere pentru infecțiile dobândite în comunitate ale tractului respirator inferior Eritromicina sau claritromicina, care este mai bună

Un derivat al eritromicinei.

Azitromicină - compus chimic

Aparține subclasei azalidelor, care diferă de alte macrolide prin faptul că la inelul lactonic cu 14 membri se adaugă un atom de azot (pe diagrama moleculei de azitromicină, sus-stânga).

Azitromicină - medicament

Azitromicina este, de asemenea, un nume comercial al medicamentului.

Indicații pentru utilizarea azitromicinei

Utilizarea și dozajul azitromicinei

Azitromicina în schemele de eradicare a Helicobacter pylori

Azitromicina este un bun exemplu pentru a ilustra posibilitățile de optimizare a regimului de eradicare cu triplă terapie. Antibioticele macrolide administrate în regimuri triple, în principal claritromicină, sunt cele mai eficiente. Azitromicina a fost încercată de câțiva ani ca una dintre componentele posibile ale terapiei, dar în studiile timpurii a fost utilizată o doză relativ mică de medicament. O creștere a dozei de curs la 3 g a condus la o creștere a eficacității regimului triplu standard de șapte zile bazat pe un inhibitor al pompei de protoni până la nivelul necesar de peste 80%. În același timp, avantajul incontestabil este că, ca parte a unui curs săptămânal, doza completă de azitromicină este luată timp de trei zile și o dată pe zi. Acest lucru este convenabil pentru pacient și reduce procentul de efecte secundare. În plus, în Rusia, costul azitromicinei este mai mic decât al altor macrolide moderne (Lapina T.L., Ivashkin V.T.).

Toate medicamentele din grupa macrolidelor se caracterizează prin dezvoltarea rezistenței încrucișate a tulpinilor in vitro, dar nu toate macrolidele pot forma în mod egal o astfel de rezistență în Helicobacter pylori in vivo, deoarece acest lucru depinde și de capacitatea medicamentului de a se acumula în stratul mucos. Deoarece claritromicina atinge rapid concentrații inhibitoare pe suprafața mucoasei gastrice, după un curs de tratament, 2/3 din tulpinile neomorâte Helicobacter pylori devin rezistente la ea. Acest lucru nu se poate spune despre azitromicină - are o eficiență scăzută de eradicare (62%), dar rezistența secundară se dezvoltă doar în 23% din cazuri (Kornienko E.A., Parolova N.I.).

Monoterapia Helicobacter pylori azitromicina nu este permisă. Azitromicina nu este utilizată în eradicare Helicobacter pyloriîn afara schemelor speciale, fără medicamente care reduc aciditatea stomacului. De asemenea, azitromicina nu este utilizată pentru a trata ulcerul peptic al stomacului și duodenului și gastrita în absența Helicobacter pylori la pacient.

Publicații medicale profesionale privind utilizarea azitromicinei în eradicarea Helicobacter pylori

• Teplova N.V., Teplova N.N. Terapia ulcerului peptic antihelicobacter cu azitromicină și amoxicilină // RMJ. Boli ale sistemului digestiv. - 2004. - v. 6. - Nr. 2. - 68-70.


• Rusova T.V., Selezneva E.V., Glazova T.G. Examenul clinic al copiilor cu gastroduodenită cronică // Întrebări de dietologie a copiilor, 2015, vol. 13, nr. 1, pp. 62-69.

Azitromicina ca procinetic

Eritromicina

Are un spectru larg de activitate, incluzând atât microorganisme gram-pozitive (stafilococi, producătoare și neproducătoare de penicilinază; streptococi, pneumococi, clostridii, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), cât și microorganisme gram-negative (gonococi, hemofili și pertussis, bacilli). legionella), micoplasme, chlamydia, spirochete, rickettsia.

Rezistent la eritromicină bastonașe Gram-negative: coli, Pseudomonas aeruginosa, precum și Shigella, Salmonella etc.

Indicatii:
Infecții bacteriene: difterie (inclusiv transportul difteriei), tuse convulsivă (inclusiv prevenirea bolilor la persoanele susceptibile cu risc de infecție), trahom, bruceloză, boala legionarilor, scarlatina, dizenterie amibiană, gonoree; conjunctivită neonatală, pneumonie la copii și infecții urinare la gravide cauzate de Chlamydia trachomatis; sifilis primar (la pacienții alergici la peniciline), chlamydia necomplicată la adulți (cu localizare în tractul urinar inferior și rect) cu intoleranță sau ineficacitate a tetraciclinelor etc.; Infecții ORL (amigdalita, otită medie, sinuzită), infecții ale tractului biliar (colecistită), infecții ale tractului respirator superior și inferior (traheită, bronșită, pneumonie), infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, boli pustuloase ale pielii, răni infectate, escare, arsuri II și stadiul III, ulcere trofice, infecții ale membranei mucoase a ochilor - cauzate de agenți patogeni sensibili la medicament; prevenirea exacerbărilor infecției streptococice (amigdalite, faringite) la pacienții cu reumatism, complicații infecțioase în timpul intervențiilor dentare la pacienții cu defecte cardiace. Este un antibiotic de rezervă pentru tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de tulpini de agenți patogeni gram-pozitivi (în special stafilococi) rezistenți la penicilină. În formele severe de boli infecțioase, atunci când administrarea orală a medicamentului este ineficientă sau imposibilă, se recurge la / în introducerea unei forme solubile de eritromicină - fosfat de eritromicină. Eritromicina în supozitoare este prescrisă în cazurile în care ingestia este dificilă.

Rp.: Eritromicini 0,25

D.t.d. N.20 în tab.

S. 2 comprimate de 4 ori pe zi.

în termen de 14 zile

Cu legioneloză.

Azitromicină(sumamed)

În concentrații mari, are efect bactericid împotriva cocilor gram-pozitivi: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, streptococi din grupele C, F și G, S.viridans, Staphylococcus aureus; bacterii gram-negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae si Gardnerella vaginalis; unele microorganisme anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; precum și Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Nu este activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive rezistente la eritromicină.

Indicatii:

Infectii ale cailor respiratorii superioare si ale organelor ORL cauzate de microflora sensibila: amigdalita, sinuzita, amigdalita, otita medie; scarlatină; infecții ale tractului respirator inferior: pneumonie bacteriană și atipică, bronșită; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundar; infectii ale tractului urogenital: uretrita si/sau cervicita gonoreica si non-gonoreica; boala Lyme (borrelioza).

Rp.: Azitromicini 0,25

D.t.d. N.10 în majuscule.

S. În prima zi, 1 capsulă

dimineata si seara, de la 2 la

A 5-a zi 1 capsulă 1 dată

într-o zi. Pentru infectii

diviziuni superioare și inferioare

tractului respirator.

Roxitromicină(rulid)

Sensitiv la medicament: streptococi din grupele A și B, inclusiv. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae și psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Intermitent sensibil: Naemophilus influenzae; Bacteroides fragilis și Vibrio cholerae. Rezistent: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Indicatii:

Tratamentul infecțiilor sensibile la medicamente ale tractului respirator superior și inferior, pielii și țesuturilor moi, tractului genito-urinar (inclusiv infecții cu transmitere sexuală, cu excepția gonoreei), infecții în stomatologie (bronșită, pneumonie, amigdalita, scarlatina, otită, sinuzită, difterie, tuse convulsivă, trahom, bruceloză, boala legionarilor etc.). Prevenirea meningitei meningococice la persoanele care au fost în contact cu bolnavii.

Matveev V.A.

Universitatea Medicală Ordinul de Stat al Prieteniei Popoarelor din Vitebsk, Belarus

Caracteristicile comparative ale claritromicinei în tratamentul infecțiilor tractului respirator la copii

Rezumat. Parametrii farmacocinetici și clinici ai diferitelor macrolide cu 14 și 15 membri au fost comparați pentru infecțiile tractului respirator superior și inferior la copii. S-a demonstrat că claritromicina este medicamentul de elecție pentru această patologie, care se datorează acumulării sale predominante în organele țintă, spectrului optim de acțiune, activității scăzute de inducere a rezistenței bacteriene, toleranței bune și aprobării clinice în diverse situații clinice.

Cuvinte cheie: claritromicină, infecții respiratorii, copii.

rezumat. S-a efectuat compararea proprietăților farmacocinetice și clinice ale macrolidelor cu 14 și 15 membri în tratamentul infecțiilor tractului respirator la copii. Se arată că claritromicina este un medicament de elecție pentru această patologie care este cauzată de următoarele caracteristici bune: acumulările primare în țesuturile țintă, spectrul optim de acțiune antibacteriană, activitatea de inducere a rezistenței scăzute, toleranța bună și experiența clinică largă în diverse situatii clinice.

Cuvinte cheie Cuvinte cheie: claritromicină, infecții ale tractului respirator, copii.

Macrolidele - structuri chimice cu un inel de lactonă în centru, sunt unul dintre cele mai îndelungate și utilizate antibiotice (ATB). Primul reprezentant al acestui grup a fost eritromicina, care a fost izolată din cultură Streptomyceseritreuși a intrat în practica clinică în 1952. Ulterior, au fost descoperite mai multe macrolide naturale: spiramicină, josamicina, midecamicină. Prin modificarea chimică a compușilor naturali, s-au obținut preparate semisintetice: midecamicină-acetat, roxitromicină, claritromicină, precum și azalidă apropiată de macrolide în structură - azitromicină, care diferă favorabil de ATP original într-o serie de calități pozitive: biodisponibilitate mai mare , stabilitate în tractul gastrointestinal, activitate suplimentară împotriva agenților patogeni semnificativi, un efect ușor asemănător motilinei.

După numărul de atomi din ciclul lactonic, se disting macrolide cu 14, 15 (azalide) și 16 atomi. Spectrul acestui grup de medicamente ATP este relativ îngust: cea mai mare activitate este observată împotriva cocilor gram-pozitivi, în special a streptococilor, inclusiv S. pneumoniae. Stafilococii sunt mult mai puțin sensibili. Unul dintre principalele avantaje ale macrolidelor este activitatea lor împotriva bacteriilor atipice, care se datorează acumulării lor intracelulare selective. De o anumită importanță este capacitatea macrolidelor de a suprima reproducerea bacililor difteriei, precum și a unor bacterii gram-negative, în primul rând B. pertussis, H.pylory, N. meningitidis, H. influenzae .

Diferiți reprezentanți ai grupului de macrolide sunt recomandați pentru infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi, toxoplasmoza nou-născuților și femeilor însărcinate, micobacterioza atipică, helicobacterioza stomacului și duodenului, infecții ginecologice. Cu toate acestea, principala indicație clinică pentru utilizarea acestui grup de medicamente (PM) sunt infecțiile tractului respirator superior și inferior la copii și adulți. În același timp, activitatea diferitelor macrolide în această patologie variază semnificativ. Cele mai optime proprietăți sunt macrolidele cu 14 și 15 membri, în primul rând - un reprezentant al "noilor" medicamente semisintetice - claritromicină.

Claritromicina (6-O-metileritromicină) a fost dezvoltată ca rezultat al modificării chimice a eritromicinei prin înlocuirea grupării hidroxil din poziţia C6 cu o grupare CH3. Acest lucru a condus la o absorbție mai bună și mai stabilă a medicamentului în tractul gastrointestinal, a crescut rezistența sa la acid, activitatea ATP împotriva unui număr de microorganisme sensibile la macrolide, inclusiv datorită stabilității în mediul acid al endozomilor, care este esențial important pentru efect. asupra agenților patogeni intracelulari.

Forme de eliberare și dozare

Claritromicina este disponibilă sub formă de tablete, pulberi pentru suspensie orală și soluție perfuzabilă pentru utilizare parenterală. Cea mai recentă formă de dozare din țara noastră lipsește în prezent.

Claritromicina sub formă de tablete există sub formă de eliberare imediată („Fromilid”, tab. 250 mg și 500 mg) și prelungită („Fromilid-Uno”, tab. 500 mg).

În tratamentul infecțiilor căilor respiratorii superioare și inferioare la copiii cu vârsta peste 12 ani și/sau cu o greutate > 33 kg, claritromicină convențională este prescrisă 250 mg la fiecare 12 ore Pentru tratamentul sinuzitei acute, infecțiilor severe și atunci când procesul este cauzat de H. influenzae Doza este de 500 mg la fiecare 12 ore.

Claritromicina cu acțiune prelungită din aceeași grupă de vârstă este prescrisă 500 mg la fiecare 24 de ore. Pentru tratamentul infecțiilor severe, doza zilnică este crescută la 2 comprimate de 500 mg la fiecare 24 de ore. Tabletele nu trebuie sparte. Se înghit întregi cu o cantitate mică de lichid. Este recomandat să luați medicamentul în timpul meselor. Pentru copiii sub 12 ani, claritromicina cu eliberare susținută nu este prescrisă.

La copiii cu vârsta sub 12 ani și/sau cu o greutate mai mică de 33 kg, claritromicina (Fromilid) este de obicei utilizată sub formă de suspensie în doză de 15 mg/kg/zi în două prize divizate (Tabelul 1). Se recomandă să beți acest medicament cu o cantitate mică de lichid, deoarece suspensia conține granule minuscule cu gust amar. Seringă prevăzută administrare orală medicament. O seringă umplută conține 5 ml de suspensie care conține 125 mg de claritromicină. Seringa trebuie clătită după fiecare utilizare.

Tabelul 1. Dozarea suspensiei „Fromilid” la copii în funcție de greutatea corporală

Cursul de tratament al infecțiilor tractului respirator superior și inferior, medicamentele „Fromilid” și „Fromilid-Uno” este de obicei de 7-14 zile.

Mecanism de acțiune și rezistență

Efectul claritromicinei, ca și al altor macrolide, se datorează suprimării sintezei proteinelor în celula microbiană. Acesta din urmă este asociat cu capacitatea acestor ATP de a se lega reversibil la diferite domenii ale centrului catalitic de peptidiltransferază al subunității ribozomului 50S. Ca rezultat, cursul reacțiilor de transpeptidare și translocare este întrerupt. De asemenea, a fost stabilit un efect negativ al macrolidelor asupra procesului de asamblare al subunității 50S în sine. Aceste efecte sunt deosebit de semnificative în claritromicină, depășindu-le pe cele ale eritromicinei și azitromicinei de 2, respectiv de 33 de ori. Datorită diferențelor în structura ribozomilor celulelor eucariote și procariote, efectul negativ asupra sintezei proteinelor afectează bacteriile într-o măsură mult mai mare în comparație cu macroorganismul. Această caracteristică este motivul toxicității scăzute a întregului grup de macrolide, inclusiv claritromicină.

Efectul claritromicinei asupra celulelor microbiene este asociat nu numai cu acțiunea ATP în sine, ci și cu metabolitul său activ: 14-hidroxiclaritromicină (14-hidroxiclaritromicină). Acest produs are o activitate pronunțată împotriva celui mai important agent infecțios sistemul respirator - H. influenzae. Această proprietate distinge pozitiv claritromicina de majoritatea celorlalți reprezentanți ai grupului de macrolide, al cărui efect copleșitor asupra agentului patogen specificat, cu excepția azitromicinei, este insuficient.

Acțiunea macrolidelor asupra florei sensibile este de obicei bacteriostatică. Cu toate acestea, este posibil și un efect bactericid, pentru implementarea căruia sunt importante tipul de microorganism, faza de creștere a bacteriilor, dimensiunea leziunii și pH-ul mediului. Acţiunea bactericidă este descrisă în raport cu S. piogenes, S. pneumoniae, N. meningitidis, B. pertussis, C. difterie, H. influenzaeși M. catarrhalis .

Rezistența la macrolide se datorează a două mecanisme principale: modificarea țintei prin metilarea punctelor de legare din structura ribozomului (MLS B-fenotip) sau activarea mecanismului de îndepărtare (eflux) a acestor ATP dintr-o celulă bacteriană (M-fenotip). Primul are loc sub influența enzimei bacteriene metilaze și, de regulă, duce la apariția unei rezistențe de nivel înalt (MIC 90> 32-64 mg / l) la toate macrolidele. Acest tip de stabilitate este tipic pentru S. aureus, M. pneumoniae, S. pneumoniae, S. piogenes .

Al doilea mecanism, reglabil mef- genelor, are o importanță semnificativă numai pentru reprezentanții cu 14 și 15 membri ai grupului de macrolide, severitatea rezistenței emergente este semnificativ mai mică (MIC 90 1-32 mg / l) și, în principiu, există șansa de a o depăși cu o doză mare în cazul acumulării de ATP în focarul leziunii. Efluxul este cel mai tipic pentru S. pneumoniae, S. piogenes, S. aureus, S. epidermidis. De asemenea, se crede că, în mare măsură, se datorează activității acestei pompe interne pe care cele mai multe tulpini H. influenzae au valori MIC mai mari pentru macrolide în comparație cu S.pneumoniae .

Studiul PeGAS-I a arătat că, în teritoriile apropiate Republicii Belarus, principala semnificație are fenotipul M de rezistență la macrolide (aproximativ 75%).

Farmacocinetica

Claritromicina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral atinge 55%, ceea ce este semnificativ mai mare în comparație cu alte macrolide „noi”, inclusiv azitromicină (37%). Gradul de absorbție nu depinde de aportul alimentar, care deosebește claritromicină de eritromicină și spiramicină. Comunicarea cu proteinele este, conform diverselor surse, de la 42 la 90%, în medie - 65-75%. Aproximativ 20% din claritromicină absorbită este metabolizată imediat în ficat de către enzimele citocrom CYP 3A4, CYP3A5 și CYP3A7 cu formarea mai multor produse, în principal 14-hidroxiclaritromicină. Ultimul referitor la serial bacterii patogene, mai ales H. gripae, actioneaza in combinatie cu claritromicina in mod sinergic. Metaboliții altor macrolide nu posedă proprietăți similare.

Concentrația plasmatică maximă IA se realizează în mai puțin de 3 ore după administrarea orală. Claritromicina pătrunde cu ușurință în țesuturi și fluide corporale și se acumulează în mod deosebit activ în țesutul pulmonar, unde concentrația sa este de 5-6, și în celule epiteliale- de 20 de ori mai mare decât în ​​plasma sanguină (Tabelul 2). Indicatori similari pentru mucoasa nazală și țesutul amigdalelor sunt de 2-4 ori. Macrofagele alveolare acumulează claritromicină în cantități depășitoare nivelul seric de 200-400 de ori. De asemenea, este concentrat în celule sistem imunitar. Deci, în granulocite, conținutul de claritromicină este de 20-38, iar în celulele mononucleare - de 16-24 de ori mai mare decât în ​​lichidul extracelular. Datorită acestui fapt, este posibil transportul ATP direct la focarul inflamației. De asemenea, metabolitul activ 14-hidroxiclaritromicină pătrunde bine în fluidele și țesuturile sistemului respirator, deși concentrațiile atinse sunt mai mici în comparație cu substanța de bază.

După cum se vede din tabel. 2, gradul de acumulare a claritromicinei în diferite fluide și structuri ale țesutului pulmonar este maxim în comparație cu alte macrolide cu 14 și 15 membri, inclusiv azitromicină.

Tabelul 2. Concentrații comparative de claritromicină și alte antibiotice macrolide cu 14 și 15 atomi în ser și plămâni după administrare orală

O altă calitate pozitivă a claritromicinei este menținerea nivelului său relativ ridicat în plasmă/ser în timpul terapiei. În schimb, azitromicina, care se caracterizează prin acumulare intracelulară excesivă, este practic absentă în aceste substraturi. Potenţial, această distribuţie medicamentul specificat poate crește riscul de rezultat advers în infecțiile pulmonare severe care apar cu bacteriemie.

Timpul de înjumătățire al claritromicinei (T 1 / 2) după administrarea unei doze de 250 mg este de la 3 la 4 ore, după administrarea unei doze de 500 mg - de la 5 la 7 ore. Aceste cifre sunt semnificativ mai mici decât cele pentru azitromicină - 48-96 ore. Pe de o parte, un timp de înjumătățire lung permite utilizarea unor regimuri speciale pentru utilizarea acestuia din urmă: o dată pe zi, timp de numai 3-5 zile. Pe de altă parte, un T 1/2 semnificativ poartă amenințarea inducerii excesive a rezistenței bacteriene. Azitromicina, situată aproape exclusiv în interiorul celulelor, este eliberată treptat în lichidul extracelular, unde sunt localizați principalii pneumopatogeni, de exemplu S. pneumoniae, S. piogenes, H. influenzae etc., şi suprimă activitatea lor vitală. Această perioadă de acțiune eficientă continuă după finalizarea unui curs scurt de terapie timp de aproximativ 5-7 zile. Apoi, pentru o perioadă extrem de lungă - până la 4 săptămâni - concentrația de azitromicină în lichidul extracelular pentru principalii agenți patogeni rămâne la un nivel subinhibitor. Aceasta este așa-numita fereastră selectivă, care contribuie la formarea viguroasă a rezistenței florei, nu numai în raport cu ATP cauzator, ci și cu alte macrolide. Mecanismul rezistenței rezultate nu a fost stabilit cu precizie, dar se crede că este asociat cu activarea efluxului. Pe de altă parte, azitromicina este un inductor puternic al enzimei metilaze, care oferă un fenotip B MLS deosebit de nefavorabil de rezistență la toate ATP-urile macrolide în același timp.

Datorită timpului de înjumătățire scurt, claritromicina nu prezintă aceste dezavantaje. În plus, atunci când este utilizat, riscul de prelungire și întârziere reactii alergice, care este descris pe fundalul utilizării azitromicinei. Efectul post-antibiotic al claritromicinei este mai lung decât ATP beta-lactamic și în raport cu S.pneumoniae- aceeași azitromicină.

Claritromicina este excretată în primul rând prin urină, dar și prin bilă și intestine. Raportul dintre substanța părinte și metaboliții săi în timpul excreției este aproximativ același. La pacienţii cu severă insuficiență renală(nivelul de excreție a creatininei<30 мл/мин) процесс выделения существенно нарушается и доза кларитромицина должна быть уменьшена .

Farmacocinetica claritromicinei atunci când este utilizată ca suspensie este practic aceeași cu cea descrisă mai sus, deși cantitatea de metabolit 14-hidroxi-claritromicină formată în timpul schimbului este puțin mai mică.

Comprimatele cu eliberare susținută pentru a îmbunătăți absorbția trebuie luate cu alimente, în timp ce acest lucru nu este necesar pentru claritromicină obișnuită. Concentrația maximă (Cmax) în plasma sanguină este puțin mai mică, este atinsă după aproximativ 7-8 ore, iar scăderea sa treptată începe abia în a doua parte a intervalului de 24 de ore. Astfel, fluctuațiile nivelului de ATP în plasmă la luarea formei prelungite sunt semnificativ mai mici (p = 0,0001). Indicatorii pentru ambele forme în raport cu 14-hidroxi-claritromicină sunt apropiați, concentrațiile de componente active în plasmă până la sfârșitul zilei sunt similare. Alți parametri farmacocinetici, de asemenea, nu diferă semnificativ, detaliile de excreție nu au fost studiate.

Spectrul de acțiune

Concentrațiile minime inhibitorii de claritromicină pentru tulpini de 50 și 90% (MIC 50 și, respectiv, MIC 90) ale celor mai importanți agenți patogeni bacterieni sunt prezentate în tabel. 3.

Tabelul 3 Activitatea comparativă a claritromicinei și a altor macrolide cu 14 și 15 membri împotriva agenților patogeni majori în studii in vitro

Notă: nivelul ≤2 mg/l a fost considerat un semn de sensibilitate, 2-8 mg/l - sensibilitate moderată, >8 mg/l - rezistența agenților patogeni la antibiotice macrolide. PS - tulpini sensibile la penicilină; PI - tulpini cu sensibilitate intermediară la penicilină; PR - rezistent la penicilină.

După cum se vede din tabel. 3, spectrul de acțiune al claritromicinei împotriva aproape tuturor bacteriilor patogene majore este optim în comparație cu alte macrolide cu 14-15 membri. Deci, are cel mai mic MIC de 50-90 în raport cu cei mai importanți coci gram-pozitivi: pneumococi, inclusiv cei cu sensibilitate intermediară la penicilină, stafilococi, streptococi gr. A și B, precum și Listeria. Același lucru este valabil și pentru o parte semnificativă a bacteriilor gram-negative, inclusiv agentul cauzal al unei leziuni pulmonare infecțioase atât de severe precum legioneloza. Claritromicina este eficientă împotriva majorității tulpinilor Moraxella (Branhamella) catarhalis, atât producătoare, cât și neproducătoare de beta-lactamaze. Datorită sinergismului cu metabolitul 14-hidroxi-claritromicină, există o activitate clinică suficientă împotriva celui mai problematic agent patogen pentru macrolide - H.influenzae. Alături de azitromicina, claritromicina este singura din grupul ATP luat în considerare care are această proprietate. În același timp, efectul supresor este observat și în legătură cu tulpinile agentului patogen specificat care produce beta-lactamaze. Activitatea claritromicinei împotriva bacteriilor atipice este, de asemenea, extrem de ridicată. În special, MIC pentru chlamydia din acest grup ATP este minimă. Depășește, cu excepția azitromicinei, alte macrolide cu 14 și 15 membri în ceea ce privește efectele asupra M. Rneumoniae.

În același timp, este necesar să se țină cont de următoarele fapte practice. Stafilococii rezistenți la meticilină (MRSA și MRSE) nu sunt sensibili la claritromicină, precum și la toate celelalte macrolide. Activitatea ridicată a claritromicinei este observată în principal în legătură cu streptococii și stafilococii sensibili la eritromicină. Rezistentii la eritromicină sunt mult mai rezistenți, dar acest lucru este valabil și pentru majoritatea celorlalți membri ai grupului de macrolide, inclusiv azitromicină. În același timp, în cazul variantei MLS B, nivelul de rezistență este foarte ridicat, în timp ce pe fondul activării mecanismului de eflux, eficacitatea moderată a claritromicinei datorită atingerii unor concentrații mari în zonele afectate. poate fi întreținută.

Eficacitatea clinică a claritromicinei în infecțiile tractului respirator la copii

Eficacitatea claritromicinei a fost dovedită în înfrângerea diferitelor părți ale sistemului respirator la copii.

Amigdalita/faringita streptococica. Ca și în cazul altor leziuni infecțioase ale tractului respirator inferior și superior, în această patologie, macrolidele, inclusiv claritromicina, sunt prescrise mai des pentru alergii la ATP-urile beta-lactamice. Cu toate acestea, având în vedere activitatea extrem de mare împotriva S. pyogenes, în acest caz pot fi considerate medicamente de elecție. În plus, macrolidele moderne asigură eradicarea mai fiabilă a agentului patogen din nazofaringe, ajungând la 90-95%, ceea ce este important pentru prevenirea complicațiilor tardive ale infecției cu streptococ: glomerulonefrita și reumatismul.

Eficacitatea claritromicinei în procesele streptococice este fără îndoială. De exemplu, într-un studiu al lui J.G. Still și colab. în tratamentul a 191 de copii în vârstă de 6 luni. până la 12 ani cu faringită streptococică, eficacitatea clinică a ajuns la 96%, bacteriologică - 92%. Ultimul indicator l-a depășit semnificativ pe cel pentru fenoximetilpenicilină - 81%. În comparație cu alte medicamente anti-TB, claritromicina a fost la fel de eficientă din punct de vedere clinic ca cefadroxilul, lincomicina sau benzatin-penicilina, iar simptomele clinice s-au oprit mai devreme decât cu amoxicilină/clavulanat. Rata de eradicare S. pyogenes 94,7% sunt date și de cercetători din Japonia. N.L. Kearsley și colab. a demonstrat eficacitatea clinică egală a claritromicinei (98%) și amoxicilinei (97%) la 229 de copii cu amigdalită/faringită streptococică din Anglia. În tratamentul a peste 1000 de copii din Italia, eficacitatea clinică a claritromicinei a ajuns la 90,9%. În același timp, în acest studiu s-a înregistrat un nivel relativ ridicat de rezistență a streptococilor la macrolide, datorită diferitelor mecanisme. Acest lucru confirmă pericolul folosirii reprezentanților grupului care provoacă o creștere intensă a rezistenței bacteriilor patogene, în primul rând azitromicină.

Baza de dovezi pentru claritromicină cu eliberare prelungită nu este, totuși, atât de extinsă, într-un studiu randomizat, dublu-orb, multicentric, folosind acest medicament timp de 5 zile la 500 mg/zi o dată la 539 de pacienți cu amigdalfaringită streptococică, care au inclus copii de la 12 ani. ani de vârstă, efect clinic a ajuns la 94%, iar rata de eradicare S. pyogenes- 89%, care nu diferă de rezultatele unei cure de 10 zile de fenoximetilpenicilină.

Rinosinuzita/otita medie. Etiologic rolul principal în otita medie și ri nozinuzita nu mai joacăS. piogenesși alte microorganisme: S. pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarhalis, H. influenzae, Stafilococ. spp., cu toate acestea, majoritatea sunt incluse și în spectrul de acțiune al claritromicinei. În plus, acest medicament se acumulează în cavitatea urechii medii, mucoasa nazală și sinusuri paranazaleîn concentrații semnificativ mai mari decât nivelurile serice, ceea ce asigură efectul clinic optim.

Potrivit lui A. Arguedas et al., eficacitatea clinică a unei cure de 10 zile de claritromicină în otita medie acută la copiii cu vârsta peste 6 luni. până la 12 ani a fost de 95,7%. Numeroase studii sugerează că claritromicina este cel puțin la fel de eficientă în această patologie ca amoxicilina, amoxicilină/clavulanat, cefuroxima axetil sau cefaclor. Deci, cure de 5 zile de claritromicină și amoxicilină/clavulanat au avut o eficacitate clinică de 92, respectiv 95%, cure de 10 zile de claritromicină și amoxicilină - 95 și, respectiv, 92%, iar nivelul de igienizare bacteriologică a ajuns la 100 și 89% , respectiv. În același timp, tolerabilitatea claritromicinei la copii a fost cea mai bună în comparație cu alte ATP, în special cele protejate de aminopeniciline. În același timp, trebuie avut în vedere că în această patologie s-a înregistrat o rezistență în creștere constantă a agenților patogeni la ATP-urile macrolide.

Experiența cu claritromicină în infecțiile sinusurilor paranazale a fost, de asemenea, în general pozitivă. În special, un studiu european multicentric, care a inclus 310 copii, a demonstrat eficacitatea acestui medicament la nivelul de 97,3%. Ca urmare, claritromicina este considerată ATP-ul de elecție pentru acute și rinosinuzită cronică la copiii alergici la ATP-urile betalactamice. Într-un studiu non-comparativ din Japonia, claritromicină 10 mg/kg de două ori pe zi s-a îmbunătățit simptome clinice a fost observată la 89% din 36 de copii cu sinuzită și otită medie, iar o îmbunătățire a imaginii cu raze X - la 82%. Studiile multicentre, randomizate, dublu-orb au arătat o activitate comparabilă pentru claritromicină, cefuroximă axetil, levofloxacină, sparfloxacină și ciprofloxacină în sinuzita acută a adulților. Prezența oricăror diferențe în acest sens la copii este puțin probabilă. Utilizarea claritromicinei convenționale și a claritromicinei cu eliberare prelungită la 39 de adolescenți diagnosticați cu sinuzită a demonstrat o rată de eficacitate clinică de 90%.

Când se utilizează claritromicină la copii cu procese ORL cronice, este necesar să se țină cont de riscul crescut de prezență a agenților patogeni foarte rezistenți la macrolide ATP, inclusiv anaerobii - b.fragilis .

Bronșită și pneumonie. Claritromicina este foarte activă împotriva majorității agenților patogeni ai leziunilor infecțioase ale tractului respirator inferior, inclusiv a celor cauzate de flora atipică: M. pneumoniae, Chl. pneumoniae. În ceea ce privește nivelul de eficacitate clinică, deși principalele studii au fost efectuate pe pacienți adulți, există dovezi din practica pediatrica(Tabelul 4).

Tabel 4. Eficacitatea claritromicinei în infecțiile respiratorii inferioare la copii (adaptat parțial din )

După cum se vede din tabel. 4, eficacitatea claritromicinei în infecțiile tractului respirator inferior la copii a fost destul de mare, atât din punct de vedere clinic, cât și din punct de vedere al eradicării agenților patogeni cauzali, în special chlamydia și micoplasmele. În același timp, eficacitatea tratamentului nu a fost inferioară altor medicamente ATP utilizate pe scară largă, cum ar fi amoxicilină/clavulanat sau cefuroximă. Tolerabilitatea claritromicinei a fost bună, nu au fost observate efecte secundare semnificative, spre deosebire de eritromicină. Un factor pozitiv a fost rata mare de debut a rezultatului, depășind adesea pe cea a penicilinei, amoxicilinei și a unor cefalosporine, care afectează pozitiv indicatorii farmacoeconomici ai utilizării claritromicinei.

Experiența cu claritromicină cu eliberare prelungită pentru infecțiile tractului respirator inferior în practica pediatrică este limitată și, datorită recomandărilor de prescriere disponibile, este practic limitată la adolescenți. Cu toate acestea, S.L. Block a arătat o eficacitate egală (90%) a acestei forme de dozare și a claritromicinei convenționale la pacienții cu vârsta cuprinsă între 6-16 ani cu pneumonie dobândită în comunitate, cu mai puține efecte secundare la aceasta din urmă.

Astfel, claritromicina este un medicament extrem de eficient și testat pe scară largă. Datorită acumulării în țesuturile și fluidele sistemului respirator, spectrul optim de acțiune, eficacitatea clinică dovedită, ușurința de utilizare, ar trebui să fie considerat medicamentul de electie din întreaga familie de macrolide pentru leziunile infecțioase ale părții superioare și tractul respirator inferior la copii.

L I T E R A T U R A

1.PetersH. D., ClissoldS. P. //Droguri. - 1992. - Vol. 44, nr 1. - P. 117-164.

2. Farmacoterapia rațională antimicrobiană / Editat de V.P. Yakovleva, S.V. Yakovlev. - M., 2003. - S. 102-111.

3.Zubkov M.N.// Rus. Miere. revistă. - 2006. - T. 14, Nr. 21. - S. 1545-1551.

4.Kozlov S.N., Strachunsky L.S. Chimioterapia antimicrobiană modernă. - M., 2009. - S. 106-119.

5.Dijks M., Perry K.// Rus. Miere. revistă. - 2006. - T. 14, nr. 17 (269). - S. 1264-1279.

6.ZuckermanJ. M. // Infectează. Dis. Clin. N. Am. - 2004. - Vol. 18. - P. 621-649.

7.Beloborodova N.V.. // Pediatrie. - 2007. - Nr 2. - S. 42-44.

8.Langtry H.D., Brogden N.R.//Droguri. - 1997. - Vol. 53, nr 6. - p. 973-1004.

9.Arguedas A., Loaiza C., Rodriguez F.. et al. // J. Chemother. - 1997. - Vol. 9, nr 1. - P. 44-50.

10.Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. et al. // Journal of Antimicrob. Chimioterapia. - 1991. - Vol. 27 suppl. A.-P. 61-65.

11.Cazzola M., D'Amato G., Matera M.G.// Antibioticele și plămânul. Monografia respiratorie europeană. - 2009. - Vol. 9. - P. 12-44.

12.Shentag J.J., Ballow C.H.//Amer. J. Med. - 1991. - Vol. 91. - P. 5-11.

13.Guggenbichler J.P., Kastner H. // Infecții și Medicină, Supliment.

14.Rivers E., Nguyen B., Havstad S. et al. // N. Engl. J. Med. - 2001. - Vol. 345. - P. 1368-1377.

15.Hardy D.J., Guay D.R., Jones R.N.. // Diag. microbiol. Infecta. Dis. - 1992. - Vol. 15. - P. 39-53.

16.Guay D.R., Gustavson L.E., Devcich K.J. et al. // clinică. terapeutice. - 200 l. - Vol. 23, nr 4. - p. 566-577.

17.Ednie L.M., Visalli M.A., Jacobs M.R., Appelbaum P.C.// Antimicrobian. agenți și chimioterapie. - 1996. - P. 1950-1952.

18.Piscitelli S.C., Danziger L.H., Rodvold K.A.// clinică. Farmacie. - 1992. - Vol. 11. - P. 137-151.

19.Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Farmacologia clinică a macrolidelor. - Mod de acces: http://med-lib.ru/speclit/farma/13.php.

20.Still J.G., Hubbard W.C., Poole J.M.. et al. // Pediatr. Infecta. Dis. J. - 1993. - Vol. 12 suppl. 3. - P. 134-141.

21.Nishimura T. , Sugita K. , Taniguchi K. et al. // Jpn. J. Antibiot. - 2003. - Vol. 56, nr 4. - P. 281-288.

22.Kearsley N.L., Campbell A., Sanderson A.A.. et al. // Br. J.Clin. Practică. - 1997. - Vol. 51, nr 3. - P. 133-137.

23.Rondini G., Cocuzza C.E., Cianflone ​​​​M. et al. // Int. J. Antimicrob. agenţi. - 2001. - Vol. 18, nr 1. - P. 9-17.

24.Takker U., Dzyublyk O., Busman T., Notario G. // Curr. Med. Res. Opinează. - 2003. - Vol. 19, nr 5. - P. 421-429.

25.McCarty J., Good C., Renteria A. et al. // MASTĂ IC. - 1996. - P. 24-25.

26.Ramet J. // Poster prezentat la a treia conferință internațională despre macrolide, azalide și streptogramine. - Lisabona, 1996.

27.Craft J.C., Siepman N., Palmer R.N. et al. // Poster prezentat la a treia conferință internațională despre macrolide, azalide și streptogramine. - Lisabona, 1996.

28.Courter J.D., Baker W.L., Nowak K.S.// Ann. Pharmacother. - 2010. - Vol. 44, nr 3. - p. 471-478.

29.Wald E.R.// clinică. Rev. Alergie Immunol. - 2006. - Vol. 30, nr 3. - P. 143-152.

30.Novembre E., Mori F., Pucci N. et al. // Pediatr. Alergie Immunol. - 2007. - Vol. 18 suppl. 18. - P. 56-61.

31.Block S.L.// clinică. Pediatr. (Phila). - 2006. - Vol. 45, nr 7. - p. 641-648.

Știri medicale. - 2011. - Nr. 2. - S. 39-44.

Atenţie! Articolul se adresează medicilor specialiști. Retipărirea acestui articol sau a fragmentelor sale pe Internet fără un hyperlink către sursa originală este considerată o încălcare a drepturilor de autor.

Spectrul de aplicare al azitromicinei este foarte larg, prin urmare, există destul de multe forme de dozare ale acestui medicament. Acestea sunt pulbere pentru diluare cu apă și consum oral, granule pentru diluare cu apă și consum oral, o formă specială pentru diluare și utilizare sub formă de injecții, capsule și tablete pentru consum oral.

Azitromicina este capabilă atât să încetinească reproducerea agentului patogen, cât și să o distrugă complet. Efectul depinde de doza prescrisă. Azitromicina poate distruge majoritatea microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, unii microbi anaerobi. NU ÎNCERCAȚI SĂ LUAȚI AZITROMICINĂ ÎMPOTRIVA GERMENILOR PE CARE ERITROMICINA „NU ÎI IA”.

Ce boli sunt prescrise azitromicina?

Acestea sunt boli infecțioase ale organelor sistemului ureche-nas-gât, tractului respirator superior și inferior. De asemenea, azitromicina este eficientă pentru erizipel, impetigo, dermatoze infectate cu o infecție. Azitromicina este, de asemenea, utilizată pentru boli infecțioase ale sistemului genito-urinar, cum ar fi uretrita (atât cu și fără formare de puroi), cervicita. Împreună cu alte medicamente, azitromicina este prescrisă pentru tratamentul complex al ulcerelor peptice ale sistemului digestiv cauzate de Helicobacter pylori.

Cine nu ar trebui să ia azitromicină?

Azitromicina nu este prescrisă nou-născuților, precum și pacienților mici cu disfuncție renală sau hepatică. Anumite tipuri de azitromicină nu sunt aprobate pentru utilizare de către pacienții cu vârsta sub șaisprezece ani. Azitromicina nu este prescrisă pentru intoleranța individuală la azalide și macrolide, cu tulburări severe ale rinichilor și ficatului. Femeilor însărcinate li se prescrie uneori azitromicină, dar există totuși un anumit risc. Nu este permis să luați azitromicină în timpul alăptării. În plus, chiar și unei persoane perfect sănătoase cu tulburări de ritm cardiac este interzis să utilizeze azitromicină.

Poate azitromicina să provoace reacții adverse și care dintre ele?

Din păcate, toate antibioticele provoacă reacții adverse. Unii mai mult, alții mai puțin. În cazul administrării orale, azitromicina provoacă diaree la cinci procente dintre pacienți, greață la trei procente, disconfort la nivelul stomacului la trei procente. Asemenea tulburări neplăcute precum balonarea, vărsăturile apar la mai puțin de 1% dintre pacienți.

În tratamentul azitromicinei, pot apărea dureri asemănătoare migrenei, lipsă de coordonare și letargie. În plus, azitromicina poate provoca diferite tipuri de manifestări alergice, cum ar fi erupții cutanate, umflarea laringelui. Odată cu introducerea azitromicinei intravenos, poate apărea inflamație la locul injectării.

Cât de mult azitromicină este prescrisă?

Doza depinde de boală și de starea pacientului. Azitromicina orală se administrează o dată pe zi, cu o oră înainte de masă sau două ore după masă.

Injecțiile intravenoase cu azitromicină sunt prescrise, de regulă, pentru pneumonie și alte boli grave în primele două zile de tratament. Apoi pacientul trece la administrarea orală de azitromicină sub formă de tablete sau capsule.

Cum se combină azitromicina cu alte medicamente?

Utilizarea azitromicinei împreună cu alcoolul și alimentele inhibă absorbția azitromicinei. În cazul tratamentului simultan cu azitromicină și warfarină, este necesar să se monitorizeze numărul de trombocite din sânge. Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei și cicloserinei, activitatea acesteia din urmă crește. Cu utilizarea simultană cu tetraciclină și cloramfenicol, activitatea azitromicinei este îmbunătățită. Este interzisă aplicarea concomitentă cu heparina.

La tratarea cu azitromicină, se recomandă administrarea de suplimente alimentare cu vitamine (suplimente active biologic) pentru menținerea organismului.

Care este mai bine: claritromicină sau azitromicină?

Azitromicina și claritromicina aparțin clasei de antibiotice macrolide. Acest grup are un spectru larg de acțiune, face față microbilor intracelulari și este utilizat în mod activ astăzi.

Macrolide

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în mai multe tipuri. Clasificarea se bazează pe structura chimică și originea naturală.

Primul antibiotic macrolid natural este eritromicina, toate celelalte medicamente sunt comparate cu aceasta. Are cel mai mic spectru de activitate, este slab absorbit și este excretat din organism pentru o perioadă lungă de timp. Prin urmare, atunci când alegeți: claritromicină, azitromicină sau eritromicină, aceasta din urmă nu trebuie preferată.

Medicamentele pe care le luăm în considerare sunt reprezentanți ai macrolidelor semisintetice, care au fost create artificial pentru a îmbunătăți proprietățile medicamentului.

În același timp, claritromicina este o moleculă cu 14 membri în structură chimică, iar azitromicina are 15 membri. Acest lucru, desigur, le afectează proprietățile și acțiunea în organism.

Să încercăm să aflăm, claritromicină sau azitromicină: care este mai bine?

Claritromicină

Mecanismul de acțiune al tuturor substanțelor din acest grup este același. Azitromicina sau claritromicina, atunci când interacționează cu un microbi, vor opri mai întâi reproducerea acestuia și, în concentrații mari, o vor ucide. Cu toate acestea, aceste antibiotice diferă unele de altele în unele caracteristici.

Claritromicina are următoarele beneficii:

• Cea mai mare biodisponibilitate dintre toate macrolidele. Agentul pătrunde cu ușurință în fluxul sanguin atunci când este administrat pe cale orală și este distribuit în întregul organism.
• Timp de înjumătățire rapid. În doar 5-7 ore, jumătate din medicament va fi deja procesat și eliminat din organism.
• Există forme intravenoase și orale. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie.
• Mai activ împotriva Helicobacter, de aceea este utilizat în tratament ulcer peptic si gastrita.
• Capabil să distrugă microorganismele atipice mai rapid decât alte macrolide.

Acest medicament are, de asemenea, anumite dezavantaje:

• Nu acționează singur, ci datorită metabolitului activ, care este deja format în organism.
• Dacă pacientul are boală de rinichi, eliminarea medicamentului este serios încetinită.
• Nu poate fi utilizat în timpul sarcinii, alăptării și la bebelușii cu vârsta sub 6 luni.

Înainte de a alege claritromicină sau azitromicină, trebuie să vă familiarizați cu caracteristicile fiecărui medicament.

Azitromicină

Acest medicament are deja o structură chimică diferită de claritromicină. Spectrul său de activitate și caracteristicile de distribuție în organism sunt diferite.

• Un număr mare de forme de dozare pentru administrare orală: tablete, capsule, pulberi, siropuri.
• Capabil să distrugă enterobacteria și să afecteze mai activ Pseudomonas aeruginosa.
• Poate fi folosit cu sau fără alimente.
• Creează cea mai mare concentrație în țesuturi dintre toate macrolidele, provoacă efectul mai rapid.
• Medicamentul este bine tolerat, spre deosebire de multe alte antibiotice.
• Se ia doar 1 dată pe zi, ceea ce face mai ușor de utilizat de către pacienți.
• Poate fi folosit sub formă de cursuri scurte - doar 3-5 zile. La copii este posibilă o singură utilizare.

• Se foloseste exclusiv in interior. Nu poate fi utilizat pentru a trata sepsisul, endocardita și alte boli sistemice.
• Are o biodisponibilitate de două ori mai mică decât claritromicina.
• Este nevoie de mult timp pentru a fi excretat din organism. Timp de două zile, în medie, doar jumătate din substanța primită este procesată.

Acum cunoști avantajele și dezavantajele ambelor medicamente și a devenit mai ușor să faci o alegere: azitromicină sau claritromicină. Este recomandat să alegeți un antibiotic împreună cu un medic care cunoaște spectrul de activitate al fiecărui remediu.

20 de analogi reali ai antibioticului claritromicină

Claritromicina se leagă de subunitatea 50S a membranei ribozomului celulei bacteriene și inhibă biosinteza proteinelor. Activ împotriva agenților patogeni intracelulari.

Medicamentul este superior eritromicinei în proprietăți farmacocinetice și antibacteriene. Antibioticul este stabil într-un mediu acid. Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit destul de repede. Cmax este atins după aproximativ 2,5 ore.

Medicamentul este utilizat în prima linie de eradicare a Helicobacter pylori. Antibioticul provoacă reacții adverse la nivelul sistemului nervos, tractului digestiv și organelor hematopoietice. Medicamentul original claritromicina afectează simțurile. Antibioticul este contraindicat la copiii sub 12 ani și la pacienții cu hipersensibilitate la cel puțin o componentă a compoziției.

Analogi ai claritromicinei

Binoclair este activ împotriva agenților străini gram+ (stafilococi, streptococi), gram- (bacil hemofil, hemophilus, gonococcus, legionella pneumophila, campylobacter jejuni), precum și anaerobi (bacteroidi, clostridii, peptostreptococi). Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea ajunge la 50%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore.

Klabaks este o macrolidă semisintetică de ultimă generație. Klabaks este eficient în tratamentul amigdalitei, pneumoniei, furunculozei. Antibioticul se ia la 250 mg de două ori pe zi, cu infecții severe, doza este crescută de 2 ori. Cursul tratamentului este de la 1 până la 2 săptămâni.

Klabax OD este o macrolidă cu spectru larg, aparține generației a 2-a, acționează bacteriostatic.

Klabax OD este interzis a fi administrat concomitent cu unele antihistaminice și medicamente serotoninergice, precum și cu antipsihotice. Medicamentul este contraindicat în patologiile severe ale rinichilor și ficatului, precum și la pacienții cu boală porfirină.

Klarbakt afectează, de asemenea, sinteza proteinelor microorganismelor patogene. Este activ împotriva tuturor micobacteriilor, cu excepția baghetelor lui Koch.

Klarbakt este absorbit rapid. Mâncatul încetinește absorbția. Terapia prelungită cu antibiotice este plină de dezvoltarea suprainfecției (candidoză). Antibioticul pătrunde în laptele femeilor, astfel încât tratamentul femeilor care alăptează este posibil prin eliminarea alăptării.

Clarithrosin este disponibil sub formă de comprimate filmate galbene. Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Claritrosina este prescrisă pentru inflamația mucoasei bronșice, țesutul limfoid al faringelui, amigdalele palatine, sinusurile paranazale, pneumonia nosocomială, foliculul de păr și infecțiile cavității bucale. Medicamentul este luat pentru a preveni reapariția ulcerului peptic.

Klacid interacționează cu subunitatea ribozomală 50S. Medicamentul poate fi luat în tratamentul copiilor de trei ani. Medicamentul este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea ajunge la 50%. Producția de β-lactamaze nu afectează activitatea Klacid. Majoritatea tulpinilor de stafilococ sunt rezistente la antibiotice.

Clerimed aparține macrolidelor, principalul său ingredient activ este claritromicina. Mecanismul antimicrobian se bazează pe capacitatea antibioticului de a interacționa cu subunitatea ribozomală 50S, care afectează negativ sinteza proteinelor în celulă. Antibioticul traversează bariera de protecție dintre sângele matern și cel fetal din placentă.

Crixan este prescris de medici pentru infecțiile tractului respirator, pielea și inflamația urechii. Indicațiile includ, de asemenea, chlamydia și micobacterioza. Medicamentele sunt luate cu prudență în insuficiența renală sau hepatică. Atunci când sunt luate împreună cu medicamente care inhibă activitatea sistemului de coagulare a sângelui și previn formarea cheagurilor de sânge, este necesar să se controleze timpul de protrombină.

Lecoclar nu trebuie prescris copiilor sub șase luni, deoarece nu există date suficiente despre eficacitatea și siguranța sa în acest moment. Antibioticul este contraindicat la pacienții cu antecedente de hepatită. Medicamentul are o listă extinsă de efecte secundare: de la tulburări dispeptice la pierderea auzului.

Fromilid prezintă un efect bacteriostatic, dar are un efect bactericid asupra unor tulpini. Fromilid este prescris pacienților cu sindrom de imunodeficiență dobândită. HP este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. Timpul de înjumătățire prin eliminare este în medie de aproximativ 5 ore.

Fromilid UNO este contraindicat in intoleranta la lactoza. Medicamentele nu sunt prescrise pacienților sub 18 ani. Fromilid UNO provoacă reacții adverse la nivelul tractului gastrointestinal, pielii și țesutului subcutanat, sistemelor nervos și urinar, organelor senzoriale și hematopoiezei, inimii, sistemului musculo-scheletic. La internare se notează modificări ale parametrilor de laborator. Medicamentul este eliberat numai conform rețetei.

Analogii includ Vero-Clarithromycin, Clarithromycin Protech, Clarithromycin SR, Clarithromycin Ecocitrin, Clarithromycin-OBL, Clarithromycin-Verte. Toate medicamentele acționează bacteriostatic, sunt active împotriva cocilor gram + și agenților patogeni intracelulari și membranari, ating concentrații mari în țesuturi, au un risc scăzut de a dezvolta alergie încrucișată cu beta-lactamele atunci când sunt luate.

Macrolide 14-meri semisintetice

Când decid cum să înlocuiți claritromicina, medicii prescriu adesea următoarele medicamente:

Rulid aparține grupului farmacologic de macrolide și azalide. Principalul ingredient activ este roxitromicina. Este superior eritromicinei în ceea ce privește parametrii farmacocinetici și microbiologici. Creșterea dozei vă permite să obțineți un efect bactericid.

Antibioticul are toxicitate scăzută. Activ împotriva Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella și Mollicutes. Medicamentele sunt prescrise pentru tuse convulsivă, faringită acută, boala pulmonară obstructivă cronică, cerciită, precum și

infecții genitale și dentare.

Esparoxy este eficient în tratamentul bolilor de etiologie bacteriană ale tractului respirator (pneumonie), organelor ORL (otită, sinuzită), pielii (erisipel) și tractului urinar (uretrită). Terapia cu acest generic Claritromicină se efectuează numai după 12 ani. Antibioticul se ia o dată pe zi la 300 mg sau de două ori pe zi la 150 mg. Dacă terapia cu antibiotice durează mai mult de 2 săptămâni, atunci se efectuează un test clinic de sânge. Medicamentul afectează concentrarea atenției și reduce reacțiile psihomotorii.

Roxitromicina este o macrolidă semisintetică, a cărei acțiune depinde de doză: în doze mari, se obține un efect bactericid. Agenții patogeni care sintetizează enzimele care pot descompune antibioticele beta-lactamice sunt sensibili la aceasta. Este prescris ca profilaxie a bacteriemiei după intervenții stomatologice. Agentul antimicrobian este utilizat pe scară largă în practica pediatrică și este prescris copiilor de la două luni.

Claritromicină sau Azitromicină: care este mai bine și care este diferența?

Azitromicina este un antibiotic semisintetic cu spectru larg aparținând grupului azalidelor. În structura sa, azitromicina diferă de macrolidele clasice. A fost sintetizat pentru prima dată de compania farmaceutică croată Pliva în anii 1980.

• Medicamentul are un spectru larg de activitate. Azitromicina are mai multe forme de dozare: pulbere, capsule, tablete și sirop (fiecare denumire comercială are propria formă de eliberare). Este inactiv împotriva microorganismelor Gram+ rezistente la eritromicină.
• Medicamentul este utilizat pe scară largă în gastroenterologie (face parte din terapia complexă a ulcerului gastric), urologie și ginecologie (inflamația uretrei și a colului uterin), dermatologie (impetigo) și otolaringologie (boli infecțioase ale organelor ORL).
• Azitromicina nu este prescrisă nou-născuților și copiilor cu disfuncție hepatică sau renală. Tratamentul femeilor însărcinate este posibil numai atunci când beneficiile utilizării unui antibiotic depășesc riscurile posibile. Pacienții cu aritmii cardiace trebuie să ia azitromicină cu prudență. Perioada de alăptare este o contraindicație.
• Atunci când este administrat oral, antibioticul provoacă diaree la aproximativ 5% dintre pacienți. Vărsăturile, flatulența și greața apar mult mai rar. Nefrita și candidoza vaginală sunt diagnosticate la 1% dintre pacienți. Pe fondul terapiei cu antibiotice cu azitromicină, pot apărea dureri de cap asemănătoare migrenei.

Doza este determinată de starea pacientului și depinde de severitatea procesului infecțios. Antibioticul se ia cu o oră înainte de masă sau la două ore după ultima masă. Injectarea se practica pentru pneumonie (primele zile de terapie). Medicamentul antimicrobian și alcoolul etilic sunt incompatibile: alcoolul reduce absorbția medicamentelor, ceea ce contribuie la progresia infecției. Pentru a elimina acestea din urmă, vor fi necesari agenți antimicrobieni mai puternici. Un analog al claritromicinei este de două ori mai ieftin decât medicamentul original.

Încrede-ți sănătatea profesioniștilor! Fă-ți o programare la cel mai bun medic din orașul tău chiar acum!

Un medic bun este un generalist care, pe baza simptomelor tale, va pune diagnosticul corect și va prescrie un tratament eficient. Pe portalul nostru puteți alege un medic din cele mai bune clinici din Moscova, Sankt Petersburg, Kazan și alte orașe ale Rusiei și puteți obține o reducere de până la 65% la o programare.

* Prin apăsarea butonului veți ajunge la o pagină specială a site-ului cu un formular de căutare și o programare cu un specialist al profilului care vă interesează.

* Orașe disponibile: Moscova și regiunea, Sankt Petersburg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nijni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-pe-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Ați putea dori, de asemenea

Ați putea dori, de asemenea

3 analogi ieftini ai flemoxin solutab pentru toată lumea

9 tablete analoge de nistatina de mare putere

9 analogi moderni ai biseptolului în tablete pentru adulți și copii

Adaugă un comentariu Anulează răspunsul

Articole populare

Lista antibioticelor eliberate fără prescripție medicală + motivele interzicerii liberei circulații a acestora

În anii patruzeci ai secolului trecut, omenirea a primit o armă puternică împotriva multor infecții mortale. Antibioticele au fost vândute fără prescripție medicală și permise

Sursă:

Azitromicină instrucțiuni de utilizare preț recenzii analogi

Multe medicamente au o gamă largă de efecte, permițându-vă să scăpați de numeroase boli. Un antibiotic popular este azitromicina. Instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, analogi - toate acestea vor fi discutate în materialul prezentat. Instrumentul are o origine semi-sintetică și are o gamă largă de efecte asupra corpului. Structura are propriile sale caracteristici; pentru ușurință în utilizare, sunt luate mai multe forme convenabile.

La ce ajută azitromicina?

Azitromicina este un medicament care are un efect special în raport cu bacteriile gram-pozitive și gram-negative. Medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul unui număr de procese infecțioase și inflamatorii, ale căror proprietăți au fost derivate de la agenți patogeni de diferite tipuri. În cursul intrării în organism, antibioticul creează concentrații crescute ale substanței principale în centrul procesului inflamator - azitromicină dihidrat. Nu este susceptibil la factorii negativi ai unui mediu acid și este solubil în grăsimi, prin urmare poate pătrunde cu ușurință în țesuturile moi, diferite lichide de origine biologică și tractul respirator. După o perioadă de timp de două ore după administrare, agentul atinge conținutul maxim în concentrație.

Analogi și varietăți ale medicamentului

Farmaceutica oferă mai multe forme fabricate ale medicamentului:

• Tablete (carcasa de film);
• capsule cu conținut de gelatină;
• pulbere de suspensie.

Formele de tablete sugerează 250 mg și 500 mg din ingredientul activ principal în plus față de elementele auxiliare. Ambalarea se realizează în pachete speciale de carton cu trei tablete.

Indicații pentru utilizarea remediului

• Procese infecțioase în organele și tracturile respiratorii;
• infecții și diferite tipuri de leziuni în zona țesuturilor moi și a tegumentelor pielii (ajută bine cu acnee, roșeață);
• boli asociate cu funcționarea sistemului reproducător și a caracteristicilor genito-urinale (comprimatele ajută la cistita și alte infecții și inflamații ale rinichilor și genitale);
• probleme asociate cu organele ORL (medicamente pentru gripă, dureri în gât, sinuzite și alte boli ajută);
• procese dermatologice în timpul infecției secundare cu bacterii;
• metode combinate de tratament pentru bolile tractului gastro-intestinal.

Numirea grupurilor de antibiotice este responsabilitatea exclusivă a unui specialist, ținând cont de caracteristicile individuale ale organismului, prezența patologiilor și a altor fenomene.

Contraindicații de utilizare

Nu există dificultăți deosebite când îl luați, dar dacă aveți sensibilitate la componente, ar trebui să încetați să îl luați. Dacă există reacții alergice, este mai bine să nu începeți tratamentul. Contraindicațiile speciale includ starea de sarcină, hrănirea, copiii sub 12 ani.

Azitromicină instrucțiuni de utilizare capsule 500 mg

Medicamentul se administrează o dată pe zi timp de o oră sau 2 ore înainte sau după masă.

• Adulți în caz de depistare a proceselor infecțioase în tractul respirator 500 mg pe zi o dată, timp de 3 zile (doza totală a cursului - 1,5 g).
• Pentru infecțiile pielii și țesuturilor moi, este indicat următorul regim de medicație: în prima zi de tratament, agentul este de 1000 mg (două capsule de 500 mg) o dată. Și începând din a doua zi până în a 5-a zi - luați doza de medicament de 500 mg (1 capsulă) pe perioadă zilnică.
• Dacă se constată eritem cronic de tip migrator, este necesar să se ia remediul după o anumită schemă. În prima zi, se iau 4 capsule (250 mg) - 1 g o dată. Începând din a doua zi până în a cincea zi - 500 de capsule (cursul - în total, se pare, 4 zile) în cantitate de 2 bucăți pe zi.
• În caz de depistare a uretritei, cervicitei, se ia o singură doză de 1 g de 250 mg.
• Dacă sunt depistate boli gastrice, precum și patologii în domeniul funcționării duoden, se prescrie 1 g (4 capsule de 250 mg) pe zi timp de 3 zile. Și aceasta nu este principala, ci o parte a terapiei combinate.

Cu angina și alte boli ORL (de exemplu, cu sinuzită), trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile medicului. Deoarece dozele sunt influențate semnificativ de caracteristicile individuale ale corpului. Dacă omiteți una dintre dozele remediului, este necesar să o luați cât mai curând posibil. Și dozele ulterioare se beau cu o pauză de 24 de ore.Dozele descrise sunt relevante pentru admiterea de către reprezentanții populației adulte și copii cu o greutate mai mare de 45 kg.

Instrucțiuni de utilizare a azitromicinei pentru copii 250

Ca parte a instrucțiunilor, copiilor sub 12 ani li se interzice utilizarea tabletelor. Sunt înlocuite cu succes de o suspensie pentru copii sau de un sirop special menit să cedeze la cea mai reușită dozare.

• Pentru sugarii cu vârsta sub șase luni, substanța antibiotică este complet contraindicată, deoarece pot apărea efecte secundare și complicații.
• Copiilor pentru tratamentul inflamației tractului respirator superior, otitei, pneumoniei li se prescrie o singură doză de medicament în cantitate de 10 mg / kg.
• Copiii peste 14 ani folosesc tablete cu o greutate de 125 mg sau 250 mg, precum și un sirop special. Li se atribuie 1-2 lingurițe. compoziție în funcție de greutatea corporală. În următoarele zile, procesul de tratament continuă la o doză mai mică de 5 mg/kg.

Pret tableta azitromicina 500 mg pret

După cum sa menționat deja, ambalarea produsului se realizează în 3 tablete. În general, în Rusia, costul acestui medicament variază de la 32 la 190 de ruble. Cu toate acestea, este dependent de doză. Remediul de 500 mg nu costă mai mult de ruble per pachet.

Analogii de azitromicină ai medicamentului ieftin

Medicamentul poate avea un înlocuitor bun sub formă de analogi bugetari. Care sunt mai ieftine, iar din punct de vedere al eficienței (în suspensie sau tablete) nu sunt inferioare probei standard.

• AZAX este un medicament pe bază de azitromicină cu un spectru larg de acțiune.
• AZIMED - această compoziție este, de asemenea, utilizată pe scară largă pentru a trata un număr mare de boli. Costă de la 100 de ruble per pachet, care este mai ieftin decât azitromicina.
• AZITRAL este o alegere bună, prețul variază de la 248 de ruble la 335 de ruble, deci tabletele sunt scumpe. Efectele secundare și contraindicațiile sunt identice.
• ZETAMAKS este un agent cu spectru larg, accesibil și cu efect de actualitate.
• SUMAMED este un analog eficient al azitromicinei care costă de la 203 ruble per pachet de tablete.

Compatibilitatea azitromicinei cu alte medicamente

Medicamentul poate fi utilizat ca element independent de terapie și în combinație cu alte formulări. Este important să cunoaștem caracteristicile compatibilității sale cu alte medicamente.

Azitromicină și cicloferon

Medicamentul cicloferon are o compatibilitate excelentă cu toate mijloacele, așa că medicamentul în cauză (antibiotic) nu face excepție. Când sunt utilizate împreună, este necesară consultarea medicului.

Azitromicină și paracetamol

Paracetamolul este un antipiretic, astfel încât poate fi combinat perfect cu mulți agenți antibacterieni de natură și orientare.

Azitromicină și amoxicilină

Azitromicina ajută la slăbirea acțiunii bactericide puternice a medicamentului amoxicilină, astfel încât partajarea este nedorită.

Azitromicină și Ingavirina

Nu s-au găsit încălcări în timpul luării medicamentelor, dar pentru a clarifica dozele de Ingavirin, merită să vă consultați cu medicul dumneavoastră.

Azitromicină și ibuprofen

Ibuprofenul este un medicament universal, prin urmare, practic nu există medicamente cu care administrarea sa simultană ar fi inadecvată.

Azitromicină și Kagocel

Kagocel poate fi utilizat în stadii avansate de tratament și poate fi utilizat uneori după un curs de tratament cu azitromicină și concomitent cu acesta.

Azitromicina care este diferența cu alte medicamente

• Spre deosebire de medicamentul sumamed, azitromicina este un generic, în timp ce analogul său este original și, prin urmare, costă mult mai mult. Există unele diferențe în ceea ce privește efectele secundare și sistemul de contraindicații.
• Dacă comparăm medicamentul cu Azitrox, se poate observa că un medicament acționează ca un analog bugetar al celui de-al doilea. Cea mai optimă opțiune este aleasă de medic.
• Amoxiclav este un alt antibiotic care combate eficient infecțiile bacteriene cu spectru larg.

Azitromicină și claritromicină care este mai eficientă

Ambele medicamente sunt în top zece medicamente împotriva bolilor în cauză. Diferențele dintre azitromicină și claritromicină, atunci când sunt comparate, sunt în mai multe aspecte.

• azitromicina are un curs mai scurt de tratament;
• poate fi luat o dată pe zi și are efect;
• mai ușor de transportat și este cel mai sigur.

Diferența este mică în principiu, dar există. Cu toate acestea, autotratamentul nu va ajuta aici, așa că este important să contactați un specialist care vă va prescrie un medicament eficient.

Compatibilitate cu azitromicină și alcool

Folosind medicamentul împreună cu băuturile alcoolice, puteți provoca tranziția multor boli într-o formă cronică. Prin urmare, răspunsul la întrebarea cât timp poate bea un pacient bere constă în faptul că toate simptomele bolii au trecut. În caz contrar, consecințele pot începe sub formă de complicații patologice, durere în cap.

Ai luat azitromicină? Instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, informații despre analogi utile? Lasă-ți părerea sau feedback-ul pentru toți cei de pe forum!

Preparate pentru îmbunătățirea și normalizarea tractului gastrointestinal.

Medicamentele de astăzi sunt oferite în diferite tipuri și forme.

Mijloacele împotriva bolilor virale au intrat ferm în viața modernului.

Fenomenele infecțioase virale îngrijorează astăzi mulți oameni.

Sedativele de astăzi sunt adesea folosite de oameni într-un scop.

Medicamentele de astăzi sunt oferite de industria farmaceutică într-o gamă largă.

Bolile de rinichi și alte boli pot „bântui” orice persoană.

Procesele reci și alte infecții pot bântui o persoană.

Medicamentele sunt acum vândute pe scară largă.

Sedativele de astăzi au găsit cea mai largă aplicație în comunicare.

Răceala atacă de obicei pe tot parcursul anului, așa că este necesar.

Bolile gastrice pot sta la pândă pentru orice persoană, indiferent.

Multe medicamente au o gamă largă de efecte, permițându-vă să scăpați de ele.

Bolile copiilor sunt lideri clari în comparație cu adulții.

Bolile pot sta la pândă pentru copii și adulți.

Planificarea sarcinii este o practică comună în rândul tinerilor moderni.

Bolile îl pândesc peste tot pe om modern. Iraţional.

Tusea îi deranjează pe oameni încă din copilărie. Și este problematic în toată lumea.

Tratamentul bolilor cu medicamente dovedite joacă un rol important.

Nimesil este un medicament cu substanța principală nimesulid. Considera.

Erespal este un remediu pentru neutralizarea unei game largi de afectiuni. Lucrul principal.

Mydocalm este un instrument care îmbunătățește funcționarea.

În articol vom vorbi despre instrucțiunile de utilizare ale medicamentului Aertal.

Bolile cardiace și alte boli au afectat bărbații și femeile de atunci.

Datorită răspândirii unui număr mare de boli relevante.

Nu este un secret pentru nimeni că ovăzul este bogat în oligoelemente și vitamine, substanțe.

Trimedat este un medicament care reglează frecvența motorului.

De ce azitromicina rămâne medicamentul de elecție pentru infecțiile tractului respirator inferior dobândite în comunitate

Bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator ocupă primul loc în structura patologiei infecțioase. Pneumonia este cea mai frecventă cauză infecțioasă de deces din lume.

Bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator ocupă primul loc în structura patologiei infecțioase. Pneumonia este cea mai frecventă cauză infecțioasă de deces din lume. În Rusia, aproximativ 1,5 milioane de oameni suferă de pneumonie în fiecare an. În acest sens, problema alegerii raționale a unui agent antibacterian pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior rămâne relevantă. Alegerea unui medicament pentru terapia antibacteriană trebuie să se bazeze pe spectrul său de acțiune, acoperind agentul patogen izolat sau suspectat sensibil la acest antibiotic, proprietățile farmacocinetice ale agentului antibacterian, asigurând pătrunderea acestuia la o concentrație terapeutică în țesuturile, celulele și fluide corporale, date privind siguranța antibioticului (reacții adverse, contraindicații și posibile interacțiuni nedorite cu alte medicamente), caracteristicile formei de dozare, calea de administrare și regimul de dozare care asigură respectarea înaltă a terapiei, aspectele farmacoeconomice ale tratamentului.

Infecții ale tractului respirator inferior și principii de alegere a antibioticelor

În infecțiile nespecifice dobândite în comunitate, alegerea unui medicament antibacterian în cele mai multe cazuri se bazează pe date statistice privind cei mai des întâlniți agenți patogeni ai acestora, precum și pe informații privind eficacitatea anumitor antibiotice confirmate în studiile clinice controlate în infecții cu etiologie cunoscută. Abordarea empirică forțată a tratamentului este asociată cu lipsa posibilității de examinare microbiologică în instituțiile medicale ambulatoriu, cu durata identificării bacteriologice a agentului patogen și cu determinarea sensibilității acestuia la antibiotice (3-5 zile, iar în cazul „atipicilor). „patogeni și nu numai), imposibilitatea în unele cazuri de a obține material biologic pentru cultură sau bacterioscopie (de exemplu, aproximativ 30% dintre pacienții cu pneumonie au o tuse neproductivă, care nu permite examinarea sputei), dificultăți în a face distincția între agenții patogeni adevărați. și saprofite (de obicei microorganisme orofaringiene care intră în materialul de testat). Dificultățile în alegerea unui medicament în regim ambulatoriu sunt, de asemenea, determinate de lipsa monitorizării complete a cursului bolii și, prin urmare, de corectarea în timp util a tratamentului dacă acesta este ineficient. Antibioticele pătrund în diferite țesuturi și fluide corporale în moduri diferite. Doar unele dintre ele pătrund bine în celulă (macrolide, tetracicline, fluorochinolone, într-o măsură mai mică - clindamicină și sulfonamide). Prin urmare, chiar dacă medicamentul in vitro prezintă activitate ridicată împotriva acestui agent patogen, dar nu atinge un nivel în locul localizării sale care depășește concentrația inhibitorie minimă (MIC) pentru acest microorganism, nu va avea un efect clinic, deși microbian. va fi dezvoltată rezistența la acesta. Un aspect la fel de important al terapiei cu antibiotice este siguranța acesteia, în special pentru un pacient ambulatoriu care este lipsit de supravegherea medicală de rutină. În ambulatoriu, trebuie preferate antibioticele orale. În practica pediatrică, proprietățile organoleptice ale medicamentului sunt importante. Pentru a spori respectarea de către pacient a prescripțiilor medicale, regimul de dozare a antibioticelor trebuie să fie cât mai simplu posibil, adică sunt de preferat medicamentele cu o frecvență minimă de administrare și un curs scurt de tratament.

Agenți cauzali ai infecțiilor nespecifice dobândite în comunitate ale tractului respirator inferior

Infecțiile virale respiratorii acute (ARVI), care apar cu sindromul bronșitei, în unele cazuri, mai des în copilărie, se pot complica prin adăugarea florei bacteriene cu dezvoltarea bronșitei acute. Agenții cauzali ai bronșitei bacteriene acute în copilărie sunt pneumococul, micoplasma sau chlamydia, mai rar Haemophilus influenzae, moraxella sau staphylococcus aureus. Bronșiolita bacteriană acută la copii este cauzată de moraxela, micoplasmă și tuse convulsivă. Traheobronșita purulentă acută la adulți în 50% din cazuri este cauzată de Haemophilus influenzae, în alte cazuri de pneumococ, rar de Moraxella (5-8% din cazuri) sau de microorganisme intracelulare (5% din cazuri).

Printre agenții patogeni bacterieni ai exacerbărilor bronșitei cronice, rolul principal joacă Haemophilus influenzae (30-70% din cazuri), Streptococcus pneumoniae și Moraxella catarrhalis. Pentru fumători, asocierea dintre H. influenzae și M. catarrhalis este cea mai caracteristică. În situații clinice agravate (vârsta peste 65 de ani, evoluția pe termen lung a bolii - peste 10 ani, exacerbări frecvente - mai mult de 4 ori pe an, boli concomitente, obstrucție bronșică severă - volum expirator forțat în prima secundă (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Cel mai frecvent agent cauzal al pneumoniei comunitare la adulți rămâne pneumococul (30,5% din cazuri), mai rar agenții etiologici sunt micoplasmele (de la 12,5% la 20-30%), chlamydia (de la 2-8% la 12,5% ) sau baghetă hemofilă. La tineri, pneumonia este cauzată mai des de o monocultură a agentului patogen (de obicei S. pneumoniae), iar la persoanele în vârstă sau la pacienții cu factori de risc - asociații de bacterii, adesea reprezentate de o combinație de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae , 6% - Legionella pneumophila, până la 11% - H. influenzae). Pneumonia croupoasă (lobară) în 100% din cazuri este cauzată de pneumococ. M. pneumoniae sau C. pneumoniae sunt frecvente la persoanele cu vârsta sub 35 de ani (până la 20-30%), iar rolul lor etiologic la pacienţii din grupele de vârstă mai înaintate este mai puţin semnificativ (1-9%). H. influenzae (4,5-18% din cazuri) provoacă adesea pneumonie la fumători, precum și pe fondul bronșitei obstructive cronice. La acestea, în 1–2% din cazuri, agentul etiologic este M. catarrhalis. L. pneumophila este un agent cauzal rar al pneumoniei comunitare (2-10%, în medie 4,8% din cazuri), dar pneumonia cu legionella ocupă locul doi (după pneumococ) în mortalitate. Enterobacteriaceae (3-5% din cazuri), precum K. pneumoniae, Escherichia coli, extrem de rar alte enterobacterii, apar la pacientii cu factori de risc (varsta peste 65 de ani, imunodeficienta, diabet zaharat, alcoolism, insuficienta renala, hepatica sau cardiaca congestiva). , boala pulmonară obstructivă cronică, utilizarea antibioticelor în ultimele trei luni etc.). S. aureus este un agent cauzal rar al pneumoniei „domestice” (mai puțin de 5%). Probabilitatea de pneumonie stafilococică crește la pacienții vârstnici, cu dependență de droguri sau alcool, la pacienții aflați în hemodializă sau la persoanele cu gripă. Alți agenți patogeni se găsesc în cel mult 2% din cazuri. În 39,5% din cazuri, agentul patogen nu poate fi izolat. În acest caz, ar trebui să se țină seama de rolul crescut al agenților patogeni atipici (chlamydia și micoplasmele), a căror izolare bacteriologică necesită condiții speciale.

Activitatea antibacteriană a azitromicinei

Spectrul de acțiune antimicrobiană al tuturor macrolidelor este același (Tabelul 1). Deși natura acțiunii macrolidelor este în principal bacteriostatică, azitromicina, care creează concentrații mari în țesuturi, prezintă activitate bactericidă împotriva unui număr de agenți patogeni: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Azitromicina este foarte activă împotriva agenților patogeni probabili ai infecțiilor tractului respirator inferior: pneumococ (CMI 0,03–0,12 μg/ml), micoplasmă (CMI 0,001–0,01 μg/ml), chlamydia (CMI 0,06–0,25 μg/ml), gripa Haemophilus 0,25–1 µg/ml), Moraxella (CMI 0,03–0,06 µg/ml), Stafilococ (MIC 0,06–0,5 µg/ml), Legionella (CMI 0,5 µg/ml).

Azitromicina ocupă primul loc printre macrolide în ceea ce privește activitatea împotriva H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, inclusiv tulpinile lor producătoare de beta-lactomază. În ceea ce privește efectul său asupra H. influenzae, este inferior aminopenicilinelor și cefalosporinelor, dar depășește eritromicina de 2-8 ori. La o concentrație de 1 μg / ml, azitromicina inhibă creșterea de 100%, eritromicina - 16%, iar roxitromicina - 5% din tulpinile de H. influenzae. Concentrația bactericidă minimă (MBC), ducând la moartea a 99,9% din tulpinile de Haemophilus influenzae, pentru azitromicină este de 4 μg/ml, pentru eritromicină - 16 μg/ml, pentru roxitromicină - 64 μg/ml.

Deși azitromicina este a doua după claritromicină in vitro împotriva chlamidiei, micoplasmelor, ureaplasmelor și legionelei, activitatea sa in vivo împotriva acestor agenți patogeni intracelulari o depășește pe cea a altor macrolide datorită capacității sale extrem de ridicate de a pătrunde în celule. MBC al azitromicinei împotriva C. pneumoniae variază de la 0,06 la 0,125 pg/ml. Azitromicina este superioară claritromicinei ca activitate împotriva Coxiella burnetii, care provoacă SARS. În ceea ce privește acțiunea asupra micoplasmelor, azitromicina este superioară doxiciclinei.

Azitromicina și alte macrolide se caracterizează printr-un efect post-antibiotic, adică menținerea efectului antimicrobian al medicamentului după îndepărtarea acestuia din mediu. Acest lucru se datorează modificărilor ireversibile ale ribozomului agentului patogen, ducând la blocarea translocației. Azitromicina (într-o măsură mai mică eritromicina și claritromicina) are, de asemenea, un efect sub-MIC-post-antibiotic - un efect asupra microorganismelor după expunerea la concentrații sub-inhibitoare ale antibioticului. Sub influența concentrațiilor acestor medicamente, chiar și sub CMI, microorganismele, inclusiv cele de obicei rezistente la acestea (Pseudomonas aeruginosa), devin mai sensibile la factorii de apărare imună. Azitromicina prezintă un efect post-antibiotic și sub-MIC-post-antibiotic împotriva S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, a căror durată este superioară celei a claritromicinei.

Azitromicina și alte macrolide au efecte imunomodulatoare și antiinflamatorii. Macrolidele cresc activitatea T-killers. În special, a fost stabilită o creștere a uciderii chlamidiei sub acțiunea azitromicinei. Macrolidele se acumulează în neutrofile, monocite și macrofage, își intensifică migrarea către locul de inflamație, își măresc activitatea fagocitară, stimulează secreția de interleukine IL-1, IL-2, IL-4. Macrolidele afectează reacțiile oxidative în fagocite (măresc producția de superoxid de către neutrofile) și contribuie la degranularea acestora. De asemenea, azitromicina accelerează apoptoza neutrofilelor după eradicarea agentului patogen. După igienizarea focarului de infecție, macrolidele cresc producția de citokine antiinflamatorii (interleukina IL-10) de către monocite, reduc producția de citokine proinflamatorii (interleukine IL-1, IL-2, IL-6, IL-). 8, TNF-alfa) de către monocite și limfocite, reduc formarea de compuși oxigenați foarte activi (NO) și mediatori inflamatori - prostaglandine, leucotriene și tromboxani, care ajută la oprirea răspunsului inflamator. Efectul antiinflamator se manifestă chiar și la concentrații subterapeutice de macrolide și este comparabil cu efectul antiinflamatoarelor nesteroidiene. Se asociază cu o scădere sub acțiunea macrolidelor a hiperreactivității căilor respiratorii, care însoțește întotdeauna infecțiile bronhopulmonare.

Toate macrolidele sunt ineficiente împotriva microorganismelor rezistente în mod natural la eritromicină. Odată cu formarea rezistenței dobândite la macrolide după încetarea contactului cu antibioticul, sensibilitatea la acesta este restabilită în timp. Rezistența microorganismelor la macrolide este încrucișată intragrup. Rezistența încrucișată cu macrolide se observă și la lincosamide. 90-95% dintre tulpinile de pneumococ din spitale rezistente la penicilină sunt, de asemenea, rezistente la macrolide. Rezistența cocilor gram-pozitivi la macrolide în Rusia este mult mai mică decât în ​​alte țări. Conform rezultatelor studiului internațional multicentric PROTEKT (2002), prevalența S. pneumoniae rezistentă la eritromicină în țările vest-europene este în medie de 31,5% (1–4% în Suedia și Țările de Jos, 12,2% în Marea Britanie, 36,6% - în Spania, 58,1% - în Franţa). În Hong Kong și Singapore ajunge la 80%. Rezistența pneumococului la penicilină și macrolide în țara noastră este scăzută, dar există o rezistență semnificativă la tetraciclină și co-trimoxazol (Tabelul 2). Rezistența pneumococului la doxiciclină în Rusia depășește 25%. Tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină sunt rezistente la toate macrolidele. Spre deosebire de microorganismele gram-pozitive, la H. influenzae, M. catarrhalis și agenții patogeni intracelulari (micoplasme, chlamydia, legionella) nu a fost detectată nicio dezvoltare a rezistenței dobândite la macrolide.

Caracteristicile farmacocineticii azitromicinei

Azitromicina se caracterizează printr-o rezistență mai mare la acid (de 300 de ori mai mare decât cea a eritromicinei) decât alte macrolide, care sunt parțial inactivate de acidul clorhidric gastric. Toate macrolidele sunt foarte solubile în lipide și bine absorbite din intestin, dar sunt parțial supuse unei biotransformări de primă trecere. Biodisponibilitatea azitromicinei este de 37%; pentru alte medicamente din acest grup, variază de la 10 la 68%. Concentrația maximă de azitromicină în plasma sanguină după administrarea orală este de 0,3-0,62 μg/ml și este atinsă după 2,5-2,9 ore (după administrarea a 500 mg, concentrația maximă de 0,41-0,5 μg/ml este creată după 2,2 ore). După o singură doză, se înregistrează două vârfuri de concentrație maximă. Al doilea vârf (depășind adesea primul) se datorează capacității macrolidelor de a se acumula în bilă cu reabsorbție ulterioară din intestin. După perfuzie intravenoasă prin picurare timp de 1 oră, concentrația de azitromicină în sânge ajunge la 3,6 μg / ml, scăzând după 24 de ore la 0,2 μg / ml.

Gradul de legare a azitromicinei de proteinele plasmatice este relativ scăzut și variază de la 7% (la o concentrație de 1-2 μg / ml) la 51% (la o concentrație de 0,02-0,1 μg / ml). După cum știți, cu cât este mai scăzut gradul de legare a medicamentului de proteine, cu atât este mai mare concentrația sa activă și cu atât părăsește mai repede patul vascular, pătrunzând în țesuturi. Spre comparație, printre macrolide, roxitromicina se leagă în cea mai mare măsură cu proteinele serice (cu 92-96%). Datorită solubilității sale bune în lipide, azitromicina pătrunde cu ușurință în țesuturi, acumulându-se în ele, fapt dovedit de volumul mare de distribuție - 31,1 l / kg. ASC0-24 azitromicină 4,3 µg´h/ml. Azitromicina este superioară beta-lactamelor și aminoglicozidelor în capacitatea sa de a pătrunde în barierele sânge-țesut (cu excepția barierei hemato-encefalice). Dintre macrolide, azitromicina creează cea mai mare concentrație tisulară (de zeci și sute de ori mai mare decât serul, în majoritatea țesuturilor de la 1 la 9 μg/g), astfel încât nivelul său în plasma sanguină este scăzut. Cea mai mare concentrație în ser se observă la administrarea roxitromicinei, datorită pătrunderii sale mai mici în țesuturi. Azitromicina se găsește în concentrații mari în plămâni, spută și lichidul alveolar. La 48-96 de ore după o singură doză de 500 mg de azitromicină, concentrația sa în mucoasa bronșică este de 195-240 de ori, în țesutul pulmonar - de peste 100 de ori, iar în secreția bronșică - de 80-82 de ori mai mare decât serul.

Spre deosebire de majoritatea altor antibiotice, macrolidele (azitromicina în cea mai mare măsură) pătrund bine în celule și creează concentrații intracelulare ridicate de lungă durată. În eritromicină, acestea sunt de 17 ori, în claritromicină - de 16-24 de ori, în azitromicină - de 1200 de ori mai mari decât concentrația din sânge. Macrolidele se acumulează în diferite celule, inclusiv fibroblaste, celule epiteliale și macrofage. În cantități deosebit de mari, se acumulează în stratul fosfolipidic al membranelor lizozomilor celulelor sanguine fagocitare (neutrofile, monocite) și țesuturilor (macrofage alveolare) (Tabelul 3). Fagocitele încărcate cu macrolide, atunci când migrează sub influența factorilor chemotactici secretați de bacterii, le transportă la focarul infecțios și inflamator, creând o concentrație a antibioticului în acesta mai mare decât în ​​țesuturile sănătoase. Se corelează cu severitatea edemului inflamator. Procesul de difuzie în macrofage a roxitromicinei și claritromicinei durează 15-20 de minute, azitromicina - până la 24 de ore, dar concentrația maximă a acesteia în celule rămâne aproximativ 48 de ore.Macrolidele sunt eliberate de macrofage, neutrofile și monocite în timpul fagocitozei sub influența bacteriilor. stimuli. Unele dintre ele sunt absorbite din nou, unele dintre macrolidele care au intrat în macrofage se leagă ireversibil de proteinele lizozomului. Livrarea țintită a antibioticelor este de o importanță deosebită în cazul infecției în locuri restricționate.

Azitromicina are cel mai lung T1/2 (după prima doză, 10-14 ore, în intervalul de la 8 la 24 de ore după administrare - 14-20 ore, de la 24 la 72 de ore - 35-55 ore, cu doze multiple - 48 -96 ore , în medie 68-71 ore), ceea ce vă permite să prescrieți un antibiotic doar o dată pe zi. Timpul de înjumătățire prin eliminare din țesuturi este mult mai lung. Concentrația terapeutică a azitromicinei în țesuturi persistă 5-7 zile după retragere (eritromicină - 1-3 zile). Macrolidele au o cale de eliminare predominant extrarenală. Aceștia suferă biotransformare (demetilare, hidroxilare) în ficat cu participarea citocromului P-450 (în principal izoenzima CYP3A4) și sunt excretați în bilă în concentrații mari ca metaboliți activi (claritromicină, midecamicină) sau inactivi și neschimbați. Azitromicina este parțial biotransformată în ficat (10 dintre metaboliții săi sunt cunoscuți), iar 50% din doză este excretată în bilă nemodificată. O mică parte din doză (pentru azitromicină - 6% din doza orală și 11-14% din doza intravenoasă) este excretată în urină.

Insuficiența renală și ciroza hepatică nu afectează farmacocinetica azitromicinei. Pentru alte macrolide, poate fi necesară ajustarea dozei. La pacienții vârstnici, farmacocinetica macrolidelor nu se modifică semnificativ și nu este necesară corectarea regimului de dozare pentru aceștia.

Azitromicina, ca și macrolidele în general, este unul dintre cele mai puțin toxice antibiotice. Incidența generală a efectelor secundare ale azitromicinei este de aproximativ 9% (când se utilizează eritromicină - 30-40%, claritromicină - 16%). Frecvența efectelor secundare ale azitromicinei, care necesită întreruperea medicamentului, este în medie de 0,8%.

Datele dintr-o meta-analiză a studiilor efectuate în Europa de Vest, America de Nord și de Sud, Africa și Asia au arătat că azitromicina a fost asociată cu o incidență semnificativ mai mică a efectelor adverse decât comparatorii în tratamentul atât la adulți, cât și la copii (7,6% și 8 . 7% pentru azitromicină, 9,8% și 13,8% pentru alte antibiotice). Întreruperea timpurie a tratamentului a fost necesară la 0,1-1,3% dintre pacienții cărora li s-a administrat azitromicină și la 1-2,6% dintre pacienții cărora li s-a administrat comparatori.

Siguranța azitromicinei a fost studiată și în 46 de studii efectuate în Europa Centrală și de Est. Aceștia au inclus 2650 adulți și 1006 copii tratați cu azitromicină și 831 adulți și 375 copii tratați cu eritromicină, roxitromicină, claritromicină, midecamicină, josamicina, fenoximetilpenicilină, amoxicilină, co-amoxiclav, cefaclor, doxiciclină sau ciprofloxacină. Reacții adverse au fost observate la 5,3% dintre adulți și 7,2% dintre copiii tratați cu azitromicină și la 14,9% dintre adulți și 19,2% dintre copiii tratați cu comparatori. Întreruperea precoce a tratamentului a fost necesară la 0,09% dintre adulți și 0,4% dintre copiii tratați cu azitromicină și la 2,3% dintre adulți și 2,1% dintre copiii tratați cu alte antibiotice.

Celelalte 15 studii au inclus 1616 pacienţi trataţi cu azitromicină şi 1613 pacienţi trataţi cu roxitromicină, claritromicină, amoxicilină, co-amoxiclav sau cefaclor. Reacții adverse au fost observate la 10,5% dintre pacienții tratați cu azitromicină și la 11,5% dintre pacienții tratați cu comparatori. Întreruperea precoce a tratamentului a fost necesară la 0,4% dintre pacienții tratați cu azitromicină și la 2,1% dintre pacienții tratați cu comparatori.

Într-un studiu clinic dublu-orb al toleranței la azitromicină la 2598 de copii, reacții adverse au fost observate la 8,4% dintre pacienți. Au fost semnificativ mai frecvente la copiii tratați cu medicamente de referință (12,9%) - co-amoxiclav, ampicilină, fenoximetilpenicilină, cefalexină, cefaclor, doxiciclină, dicloxacilină, flucloxacilină, josamicina și eritromicină.

Din partea tractului gastrointestinal, evenimentele adverse cu utilizarea azitromicinei apar în 6-9% din cazuri, claritromicină - în 12%, eritromicina - în 20-32%. În tratamentul azitromicinei, s-au observat dureri abdominale ușoare sau moderate, greață, vărsături sau diaree la 5% dintre copii (când se administrează eritromicină și alte macrolide 14-mer care sunt stimulente ale receptorilor de motilină, diareea este mult mai frecventă).

Un efect hepatotoxic nu este caracteristic azitromicinei, dar este posibil în cazuri rare cu utilizarea prelungită a josamicinei, spiramicinei, claritromicinei și a dozelor mari de eritromicină.

Reacțiile adverse ale sistemului nervos central și cardiovascular nu sunt severe și apar în mai puțin de 1% din cazuri.

Spre deosebire de terapia cu antibiotice beta-lactamice, disbacterioza și complicațiile asociate în tratamentul azitromicinei sunt necaracteristice, deoarece aceasta, ca și alte macrolide, nu afectează microflora intestinală normală.

Reacțiile alergice la azitromicină și alte macrolide sunt foarte rare (mai puțin de 1% din cazuri) și sunt de obicei limitate la manifestările cutanate. În același timp, se dezvoltă pe peniciline în 10%, iar pe cefalosporine - la 4% dintre pacienți. Nu există alergie încrucișată cu penicilinele și cefalosporinele, dar există o alergie încrucișată cu alte macrolide.

Azitromicina este contraindicată numai în caz de hipersensibilitate la macrolide, insuficiență hepatică, în primul trimestru de sarcină (cu excepția cazului în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt) și în timpul alăptării.

Interacțiunea la nivelul biotransformării în ficat este cea mai semnificativă clinic pentru eritromicină, oleandomicină, claritromicină și josamicină, într-o măsură mai mică pentru roxitromicină și midecamicină și este necaracteristică pentru azitromicină, diritromicină și spiramicină. Atunci când se utilizează macrolide la pacienții care iau simultan medicamente care sunt metabolizate cu participarea citocromului P-450, eliminarea acestora poate fi încetinită. Acest lucru duce la o creștere a concentrației serice a acestor medicamente și la un risc crescut de reacții adverse. În același timp, în special, efectul anticoagulant al anticoagulantelor indirecte (warfarină, acenocumarol, fenindionă, etil biscumacetat), efectul nefrotoxic al imunosupresoarelor (ciclosporină și tacrolimus), crește durata de acțiune a glucocorticoizilor, riscul de a dezvolta rabdomioliză sub acțiunea statinelor crește, frecvența reacțiilor adverse ale disopiramidei, antagoniști de calciu (nifedipină și verapamil), bromocriptină, medicamente antivirale utilizate în infecția cu HIV, hipnotice și anticonvulsivante (carbamazepină, acid valproic, fenitoină), tranchilizante (midazolam, triazolam, zozozol). ), niveluri plasmatice crescute de cisapridă, pimozidă, antihistaminice (terfenadină, astemizol, ebastină). Acest lucru poate duce la prelungirea intervalului QT pe ECG și la aritmii cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, flutter ventricular sau fibrilație. Macrolidele (cu excepția azitromicinei și midecamicinei) provoacă o creștere a concentrației teofilinei în serul sanguin (cu 10-50%) și intoxicație cu teofilină.

Datorită faptului că azitromicina nu este un inhibitor al citocromului P-450, nu interacționează cu teofilina, hipnotice și anticonvulsivante, tranchilizante, anticoagulante indirecte, antihistaminice. Acest lucru a fost confirmat în mod fiabil în studii controlate special efectuate.

Pe parcursul a 10 ani, eficacitatea azitromicinei în infecțiile tractului respirator inferior (vezi Tabelul 4 și Tabelul de la pagina 26 „Eficacitatea azitromicinei în infecțiile tractului respirator inferior la adulți”) a fost studiată în 29 de studii randomizate mari controlate la 5901 pacienți, inclusiv 762 de copii. 12 studii au inclus pacienți cu diferite infecții, 9 - pacienți cu exacerbare a bronșitei cronice, 9 - pacienți cu pneumonie. Douăzeci și două de studii au examinat eficacitatea unui curs de 3 zile de terapie cu azitromicină, 5-5 zile, terapie în 2 etape (intravenos și apoi oral) și 1 doză unică. Ca medicamente de referință, 8 studii au folosit macrolide (eritromicină, claritromicină, roxitromicină, diritromicină), 13 - peniciline (co-amoxiclav, amoxicilină, benzilpenicilină), 4 - cefalosporine orale (cefaclor, cefuroxime axetil, ceftibuten), 1 - fluoroxiflocinone) . Cel mai adesea (în 9 studii), azitromicina a fost comparată cu co-amoxiclav. Durata de utilizare a comparatorilor a fost de obicei de 10 zile. Eficacitatea tratamentului cu azitromicină a fost ridicată și, în majoritatea studiilor, a fost comparabilă cu cea a curelor de 10 zile de tratament cu medicamente de comparație. În 5 studii, azitromicina a fost superioară comparatorilor (co-amoxiclav, eritromicină, benzilpenicilină și ceftibuten). Tolerabilitatea terapiei în grupul principal și grupul de control a fost în general comparabilă, deși în 4 studii azitromicina a provocat reacții adverse mai puțin frecvent decât co-amoxiclav sau cefuroximă axetil. Diferența s-a datorat în principal incidenței mai scăzute a tulburărilor gastrointestinale cu tratamentul cu azitromicină.

Într-unul dintre ultimele studii randomizate internaționale mari, dublu-orb, azitromicina (500 mg o dată pe zi timp de 3 zile) a fost comparată cu claritromicină (500 mg de două ori pe zi timp de 10 zile) în exacerbarea bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC). Eficacitatea clinică a azitromicinei și claritromicinei în următorii agenți patogeni, respectiv, a fost: cu H. influenzae - 85,7% și 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% și 80%, S. pneumoniae - 90,6% și 77,8%.

Eficacitatea azitromicinei în infecțiile tractului respirator inferior la copii, cum ar fi bronșita purulentă acută și pneumonia comunitară, este la fel de mare ca la adulți. Rezultatele studiilor comparative controlate indică faptul că în ceea ce privește eficacitatea clinică, care depășește 90%, azitromicina în astfel de infecții nu este inferioară eritromicinei, josamicinei, co-amoxiclavului și cefaclorului.

În special, un studiu multicentric dublu-orb a relevat eficacitatea ridicată a azitromicinei în pneumonia micoplasmatică la copii. În pneumonia dobândită în comunitate la copii (39 de persoane au primit azitromicină 10 mg/kg o dată pe zi și 34 au primit co-amoxiclav 40 mg/kg în 3 doze), eficacitatea clinică a fost de 100%, respectiv 94%. Într-un studiu comparativ cu azitromicină (10 mg/kg 1 dată pe zi) și co-amoxiclav (40 mg/kg în 3 doze divizate) la 97 și 96 de copii cu infecții ale tractului respirator inferior, eficacitatea clinică a fost de 97% și 96% , respectiv. În același timp, la copiii tratați cu azitromicină, recuperarea a avut loc semnificativ mai rapid, iar frecvența efectelor secundare ale terapiei a fost mai mică. În general, eficacitatea unui curs scurt de azitromicină și a cursurilor tradiționale de tratament al pneumoniei dobândite în comunitate la copii s-a dovedit a fi egală.

Dovada eficienței ridicate a curelor scurte de azitromicină (cure de 3 zile atunci când este administrată oral 1 dată pe zi 500 mg pentru adulți și 10 mg/kg pentru copii) în tratamentul infecțiilor acute ale tractului respirator superior și inferior de diferite localizări sunt rezultatele unui studiu prospectiv non-comparativ al medicamentului în 235 de centre medicale la 1574 de adulți și 781 de copii. Vindecarea sau îmbunătățirea rapidă a fost observată în mai mult de 96% din cazuri, eradicarea agenților patogeni - în 85,4%.

Ca urmare, studiile comparative ale macrolidelor au demonstrat eficacitatea clinică și bacteriologică similară a azitromicinei, claritromicinei, diritromicinei, midecamicicinei, acetatului de midecamicină, roxitromicinei, josamicinei, eritromicinei la adulți și copii cu infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv bronșită acută cronică, bronșită, pneumonie comunitară, inclusiv micoplasmă. Cu toate acestea, simptomele dispeptice cauzate de eritromicină au necesitat adesea înlocuirea medicamentului.

Aderența la tratament (conformitatea)

Una dintre condițiile pentru eficacitatea terapiei cu antibiotice este îndeplinirea de către pacienți a prescripțiilor medicului. Se estimează că 40% dintre pacienți nu respectă regimul de antibiotice prescris. Acest lucru este valabil mai ales pentru practica în ambulatoriu. Încălcările tipice includ sărirea peste o doză, modificarea dozei sau a timpului de administrare, retragerea prematură a medicamentului atunci când vă simțiți mai bine. Dintre pacienții care au luat mai puțin de 80% din cursul de terapie prescris, doar 59% au obținut efectul dorit al antibioticului. În rest, perioada de recuperare poate fi prelungită, se pot dezvolta complicații, recăderi, rezistență microbiană, cronicitatea procesului infecțios și inflamator, poate fi necesar un alt antibiotic și, în cele din urmă, încrederea pacientului în recomandările medicului este subminată. Respectarea programului prescris pentru administrarea unui antibiotic depinde direct de comoditatea acestuia pentru pacient. Se știe că cu cât frecvența administrării este mai mică și cu cât cursul tratamentului este mai scurt, cu atât mai mulți pacienți respectă prescripțiile medicale. Astfel, dintre macrolide, azitromicina are cea mai bună conformitate, deoarece este utilizată doar o dată pe zi, în medie timp de 3 zile.

În standardul de îngrijire pentru pacienții cu pneumonie (Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 23 noiembrie 2004 nr. 263), azitromicina este definită ca un mijloc de tratament medicamentos al pneumoniei împreună cu claritromicină, amoxicilină cu acid clavulanic, cefotaximă, moxifloxacină. În standardul de îngrijire pentru pacienții cu BPOC (Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 23 noiembrie 2004 nr. 271), azitromicina este enumerată printre antibioticele pentru tratamentul exacerbărilor împreună cu claritromicină, amoxicilină cu acid clavulanic, moxifloxacină.

Astfel, azitromicina are o activitate ridicată împotriva aproape tuturor agenților patogeni bacterieni nespecifici probabili ai infecțiilor dobândite în comunitate ale tractului respirator inferior. Spre deosebire de antibioticele beta-lactamice, este eficient împotriva agenților patogeni intracelulari și, în comparație cu alte macrolide, are o activitate pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Rezistența microbiană dobândită la azitromicină în Rusia rămâne la un nivel scăzut. Azitromicina diferă semnificativ de alte antibiotice în farmacocinetica sa, în primul rând acumularea în concentrații mari în țesuturi, în special în celule, și un timp lung de înjumătățire din organism. Acest lucru vă permite să utilizați azitromicină 1 dată pe zi într-un curs scurt. Efectele secundare ale azitromicinei sunt ușoare și rare. Interacționează puțin cu alte medicamente și are contraindicații minime. Toate acestea asigură o bună tolerabilitate și aderență a pacienților la tratament. Eficacitatea clinică și siguranța azitromicinei (Sumamed) în infecțiile tractului respirator inferior au fost dovedite în numeroase studii clinice de înaltă calitate. Azitromicina este inclusă în standardele de îngrijire aprobate.

Azitromicina este indicată pentru monoterapia bronșitei acute și bronșiolitei de etiologie bacteriană. Cu exacerbarea bronșitei cronice, azitromicina, datorită activității sale împotriva Haemophilus influenzae, este un medicament alternativ. În pneumonia ușoară dobândită în comunitate, azitromicina este un medicament de primă linie pentru monoterapie. În prezența datelor clinice sau epidemiologice privind pneumonia micoplasmală, chlamydia sau legionella (atipică), acesta este medicamentul de elecție. În pneumonia severă, azitromicina poate suplimenta administrarea parenterală de antibiotice beta-lactamice.

S. V. Lukyanov, doctor în științe medicale, profesor al instituției federale de stat „Centrul de consultanță și acordare metodologică” din Roszdravnadzor, Moscova

pe acelasi subiect

știri

Specializări

noua emisiune #03/18

Mass media www.lvrach.ru Fondator: Editura Open Systems LLC Redactor-șef: Akhmetova I.B. Adresă de e-mail editorială:

Număr de telefon editorial: 7 Marcaj de vârstă: 16+ Certificat de înregistrare a mass-media a publicației online El. Nr. FSot din 14 iulie 2015 emis de Roskomnadzor.

Macrolide, lincosamidele și streptograminele (antibiotice MLS) sunt antibiotice neînrudite din punct de vedere chimic, cu un mecanism similar de acțiune și activitate antimicrobiană cu un profil de rezistență similar. Se leagă reversibil de subunitatea ribozomală 50S, blocând translocarea. Antibioticele MLS sunt considerate a fi antibiotice bacteriostatice, sunt bactericide împotriva unor izolate specifice. Principalul mecanism al rezistenței dobândite este o mutație specifică a subunității ARN ribozomal 50S. Rezistența față de un membru al clasei MLS nu este neapărat însoțită de rezistența față de alții.

Macrolide au un inel lactonic macrociclic. Prototipul macrolidei este eritromicina, reprezentată de diverse săruri. În ultimii ani, noi macrolide au fost introduse în practica clinică în Statele Unite, inclusiv claritromicină, azitromicină și diritromicină. Alte macrolide sunt disponibile în Europa și Asia. Ele sunt de obicei administrate pe cale orală, deși există formulări intravenoase de eritromicină și azitromicină, iar loțiunea de eritromicină este utilizată pentru a trata aspe vulgaris. Macrolidele sunt metabolizate în ficat și nu pătrund în LCR în cantități suficiente pentru a crea concentrații terapeutice.

Eritromicina activ împotriva streptococilor, stafilococilor, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella și Chlamydia. Eritromicina și diritromicina au activitate limitată împotriva H. influenzae, dar claritromicina și azitromicina sunt semnificativ mai eficiente împotriva acestui microorganism. Macrolidele nu acţionează împotriva Enterobacteriaceae, P. aeruginosa sau Mycoplasma hominis.

Macrolide utilizat în principal pentru tratarea infecțiilor tractului respirator. În plus, macrolidele pot fi folosite în locul penicilinei pentru faringita streptococică, în special la pacienții alergici la penicilină.

Macrolide sunt medicamentele de elecție în tratamentul pneumoniei, tk. sunt activi împotriva pneumococilor, C. pneumoniae, M. pneumoniae și Legionella. În cazurile în care infecția poate fi cauzată de Haemophilus influenzae, este de preferat să se utilizeze claritromicină sau azitromicină.

Eritromicina- medicamentul de elecție pentru tratarea tusei convulsive, a bolii legionarilor, a infecției cauzate de Chlamydia trachomatis (în timpul sarcinii, când tetraciclinele sunt contraindicate), și la fel de eficient ca penicilina, elimină starea de transport în difterie. Eritromicina este utilizată cu același succes ca și tetraciclina în tratamentul infecțiilor cauzate de M. pneumoniae, este utilizată în enterita cauzată de C. jejuni și poate fi utilizată în locul beta-lactamelor în infecțiile moderate ale pielii și țesuturilor moi (S .pyogenes şi S. aureus).

Claritromicină și azitromicină

Claritromicinăși azitromicină mai activ împotriva unor agenți patogeni decât eritromicina. Claritromicina și azitromicina (dar nu diritromicina) sunt mai active decât eritromicina împotriva H. influenzae și sunt mai potrivite ca tratament empiric pentru infecțiile tractului respirator când H. influenzae este posibilul agent patogen.

Și claritromicină, și azitromicina sunt active împotriva complexului Mycobacterium avium, un agent patogen important la pacienți. Claritromicina este utilă în controlul majorității celorlalte micobacterii netuberculoase. De asemenea, este foarte activă împotriva Helicobacter pylori și este o componentă a unui complex de medicamente utilizate în mod obișnuit pentru politerapia ulcerului duodenal cauzat de H. pylori. Azitromicina acționează asupra Chlamydia trachomatis și este singurul medicament care poate vindeca uretrita și cervicita cauzate de acest agent patogen cu o singură aplicare.