Mildronaat kulturismis. Kuidas mildronaati võtta ja milleks see on mõeldud? Mildronaadi näidustused kasutamiseks

Ravim, mis parandab ainevahetust.
Valmistamine: MILDRONAT®

Eriti tuleb märkida, et Mildronate®-l on väike arv kõrvaltoimeid – see on üks olulisi tegureid, mis selgitab selle laialdast aktsepteerimist arstide ja patsientide seas. Mildronaadi ohutust kinnitavad perioodiliselt uuendatavad ohutusaruanded ja avaldatud kliiniliste uuringute tulemused.

Pärast Läti ühinemist Euroopa Liiduga sai reguleerivatele asutustele kohustuslikuks nõudeks ravimiohutuse järelevalve süsteemi olemasolu, mis vastutab ravimite kasutamise jälgimise ja hindamise eest. Alates seire algusest (alates 21. märtsist 2006) on AS "Grindeks" saanud 478 spontaanset teadet (teadet) meldooniumi sisaldavate toodete kohta. Võimalikku olulist terviseriski neil juhtudel ei ole kindlaks tehtud. Pärast Mildronate® kasutamist ei ole teatatud sõltuvuse ja sõltuvuse tekkest. Andmed umbes kõrvalmõjud on teatatud meldooniumi või sportlaste reaktsioonidest.

Nagu näete, on mildronaadi kõrvaltoimete teatamise koguarv väga väike. Nende aruannete hindamisel ei tuvastatud uusi meldooniumipreparaatide kasutamise riske. Mildronate® kasutamise kohta saadud turustamisjärgsete andmete põhjal võib Mildronate® kapsleid, tablette ja süstimist pidada vastuvõetava ohutusprofiiliga ravimiteks. Arvestades müüdud pakendite arvu, mis on toimeaine (meldoonium) poolest võrdne 868 314 370 g (üle 868 tonni), on kasutamise kasulikkuse ja riski suhe positiivne.

Ravimi toimeaine: meldoonium
ATX-kodeering: C01EB
KFG: ravim, mis parandab ainevahetust ja kudede energiavarustust
Registreerimisnumber: P N016028/01
Registreerimise kuupäev: 03.11.06
Omanik reg. Auhind: GRINDEX JSC (Läti)

Mildronaadi vabanemisvorm, ravimi pakend ja koostis.

Kõvad želatiinkapslid, suurus №1, valge värv; kapslite sisu on valge kristalne nõrga lõhnaga pulber, hügroskoopne.
Kapslid
1 kork.

250 mg

10 tükki. - villid (4) - papppakendid.

Kapslid kõva želatiin, suurus nr 00, valge; kapslite sisu on valge kristalne nõrga lõhnaga pulber, hügroskoopne.
Kapslid
1 kork.
meldoonium (trimetüülhüdrasiiniumpropionaat)
500 mg

Abiained: kartulitärklis, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat.

Kapsli kesta koostis: želatiin, titaandioksiid (E171).

10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) - papppakendid.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus on selge, värvitu.
Lahus intravenoosseks manustamiseks
1 ml
1 amp.
meldoonium (trimetüülhüdrasiiniumpropionaat)
100 mg
500 mg

Abiained: vesi d/i.

5 ml - ampullid (5) - plastikust rakupakendid (2) - papppakendid.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhendil.

Farmakoloogiline toime Mildronaat

Ravim, mis parandab ainevahetust. Meldoonium on gamma-butürobetaiini struktuurne analoog, aine, mida leidub igas inimkeha rakus.

Suurenenud stressi tingimustes taastab Mildronaat tasakaalu rakkude tarnimise ja hapnikuvajaduse vahel, kõrvaldab toksiliste ainevahetusproduktide kogunemise rakkudesse, kaitstes neid kahjustuste eest; on ka toniseeriva toimega. Selle kasutamise tulemusena omandab keha võime taluda koormust ja kiiresti taastada energiavarusid. Nende omaduste tõttu kasutatakse Mildronaati erinevate aktiivsushäirete raviks. südame-veresoonkonna süsteemist, aju verevarustust, samuti füüsilise ja vaimse töövõime tõstmist.

Karnitiini kontsentratsiooni vähenemise tulemusena sünteesitakse intensiivselt vasodilateerivate omadustega gamma-butürobetaiini. Ägeda isheemilise müokardi kahjustuse korral aeglustab Mildronaat nekrootilise tsooni teket, lühendab rehabilitatsiooniperiood.

Südamepuudulikkuse korral suurendab ravim müokardi kontraktiilsust, suurendab koormustaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust.

Ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral aju vereringe parandab vereringet isheemiakoldes, soodustab vere ümberjaotumist isheemilise piirkonna kasuks.

Efektiivne silmapõhja veresoonte ja düstroofsete patoloogiate korral.

Ravim kõrvaldab funktsionaalsed häired närvisüsteem võõrutussündroomiga kroonilise alkoholismiga patsientidel.

Ravimi farmakokineetika.

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on umbes 78%. Cmax plasmas saavutatakse 1-2 tundi pärast manustamist.

Ainevahetus ja eritumine

Biotransformeerub organismis kahe peamise metaboliidi moodustumisega, mis erituvad neerude kaudu. T1/2 on 3-6 tundi ja sõltub annusest.

Näidustused kasutamiseks:

Osana kompleksne teraapia IHD (stenokardia, müokardiinfarkt), krooniline südamepuudulikkus, düshormonaalne kardiomüopaatia;

Ajuvereringe ägedate ja krooniliste häirete (insult ja tserebrovaskulaarne puudulikkus) kompleksravi osana;

Vähendatud jõudlus;

Füüsiline ülekoormus (sh sportlastel);

Kroonilise alkoholismi võõrutussündroom (kombinatsioonis spetsiifilise alkoholismiraviga);

Hemoftalmos, erineva etioloogiaga võrkkesta hemorraagia;

Tsentraalse võrkkesta veeni ja selle harude tromboos;

Erinevate etioloogiate (diabeetiline, hüpertensiivne) retinopaatia.

Ravimi annustamine ja manustamisviis.

Seoses põneva toime tekkimise võimalusega soovitatakse ravimit kasutada hommikul.

Kell südame-veresoonkonna haigused kompleksravi osana määratakse ravim 0,5-1 g päevas suukaudselt või intravenoosselt (5-10 ml süstelahust kontsentratsiooniga 500 mg / 5 ml), kasutamise sagedus on 1-2 korda päevas . Ravikuur on 4-6 nädalat.

Kardialgia korral düshormonaalse müokardi düstroofia taustal määratakse Mildronaat suu kaudu 250 mg 2 korda päevas. Ravikuur ravimiga siirupi kujul on 4-6 nädalat, kapslite kujul - 12 päeva.

Ajuvereringe rikkumise korral ägedas faasis määratakse ravim intravenoosselt annuses 500 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul, seejärel lülituvad nad ravimi suukaudsele võtmisele 0,5–1 g päevas. Üldine ravikuur on 4-6 nädalat.

Krooniliste ajuvereringe häirete korral võetakse ravimit suukaudselt 0,5-1 g päevas. Üldine ravikuur on 4-6 nädalat. Korduvad kursused määratakse individuaalselt 2-3 korda aastas.

Kell veresoonte patoloogia ja võrkkesta düstroofsed haigused Mildronaati manustatakse parabulbarno 0,5 ml süstelahusena kontsentratsiooniga 500 mg / 5 ml 10 päeva jooksul.

Vaimse ja füüsilise pingutuse korral määratakse suu kaudu 250 mg 4 korda päevas või intravenoosselt 0,5 g 1 kord päevas. Ravikuur on 10-14 päeva. Vajadusel korratakse ravi 2-3 nädala pärast.

Kroonilise alkoholismi korral määratakse ravim suu kaudu 500 mg 4 korda päevas, intravenoosselt - 500 mg 2 korda päevas. Ravikuur on 7-10 päeva.

Mildronaadi kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - tahhükardia, vererõhu muutused.

Kesknärvisüsteemi küljest: harva - psühhomotoorne agitatsioon.

Küljelt seedeelundkond: harva - düspeptilised nähtused.

Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, punetus, lööve, turse.

Ravimi vastunäidustused:

Suurenenud koljusisene rõhk (sealhulgas venoosse väljavoolu rikkumine, intrakraniaalsed kasvajad);

Laste vanus kuni 12 aastat (siirupi jaoks);

Laste- ja noorukieas kuni 18 aastat (kapslite puhul);

Ülitundlikkus ravimile.

Kasutage ettevaatusega maksa- ja/või neeruhaiguste korral, eriti pikaajaliselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Mildronaadi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Võimalike kõrvaltoimete vältimiseks lootele ei tohi ravimit raseduse ajal manustada.

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Kui Mildronate’i on vaja imetamise ajal kasutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Erijuhised Mildronaadi kasutamiseks.

Kasutage ravimit pikka aega ettevaatusega patsientidel, kellel on kroonilised haigused maks ja neerud.

Paljude aastate kogemused ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia ravis kardioloogiaosakondades näitavad, et Mildronaat ei ole esmavaliku ravim ägeda koronaarsündroomi korral.

Pediaatriline kasutamine

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole Mildronate’i efektiivsust ja ohutust kapslite ja süstelahuse kujul tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Andmed Mildronaadi kahjulike mõjude kohta psühhomotoorse reaktsiooni kiirusele puuduvad.

Ravimi üleannustamine:

Mildronaadi üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud, ravim on madala toksilisusega ega põhjusta patsientide tervisele ohtlikke kõrvaltoimeid.

Mildronaadi koostoime teiste ravimitega.

Kooskasutamisel tugevdab Mildronaat anginaalsete ravimite, mõnede antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.

Mildronaati võib kombineerida antianginaalsete ainete, antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega.

Kombineerimisel Mildronate nitroglütseriini, nifedipiini, alfa-blokaatorite, antihüpertensiivsete ravimite ja perifeersete vasodilataatoritega võib tekkida mõõdukas tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon (selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb olla ettevaatlik).

Müügitingimused apteekides.

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ravimi Mildronaat säilitamistingimuste tingimused.

Kapsleid tuleb hoida kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Süstelahus - temperatuuril mitte üle 25 ° C; ära külmuta. Kõlblikkusaeg - 4 aastat.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

LS-001115-120511

Ärinimi:

MILDRONAT ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN):

meldoonium

Annustamisvorm:

kapslid

Ühend

1 kapsel sisaldab:
toimeaine: meldooniumdihüdraat - 500 mg;
Abiained: kartulitärklis - 27,2 mg, kolloidne ränidioksiid - 10,8 mg, kaltsiumstearaat - 5,4 mg;
kapsel(keha ja kate): titaandioksiid (E 171) - 2%, želatiin - 98%.

Kirjeldus
Nr 00 kõvad želatiinkapslid, valge korpus ja kaas. Sisu on nõrga lõhnaga valge kristalne pulber. Pulber on hügroskoopne.

Farmakoterapeutiline rühm:

metaboolne aine

ATX kood: C01EB

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Meldoonium on gamma-butürobetaiini sünteetiline analoog, aine, mida leidub igas inimkeha rakus. Inhibeerib gamma-butürobetainhüdrooksinaasi, vähendab karnitiini sünteesi ja pika ahelaga transporti rasvhapped läbi rakumembraanide, takistab oksüdeerimata rasvhapete - atsüülkarnitiini ja atsüülkoensüüm A derivaatide - aktiveeritud vormide kuhjumist rakkudesse.
Kardioprotektiivne aine, mis normaliseerib müokardi ainevahetust. Isheemia tingimustes taastab meldoonium tasakaalu hapniku kohaletoimetamise protsesside ja selle tarbimise vahel rakkudes, hoiab ära adenosiintrifosfaadi (ATP) transpordi rikkumise; samal ajal aktiveerib see glükolüüsi, mis kulgeb ilma täiendava hapnikutarbimiseta. Karnitiini kontsentratsiooni vähenemise tulemusena sünteesitakse intensiivselt vasodilateerivate omadustega gamma-butürobetaiini. Toimemehhanism määrab selle mitmekesisuse farmakoloogilised toimed: suurenenud efektiivsus, vaimse ja füüsilise ülepinge sümptomite vähenemine, kudede ja humoraalse immuunsuse aktiveerimine, kardioprotektiivne toime. Müokardi ägeda isheemilise kahjustuse korral aeglustab meldoonium nekrootilise tsooni teket ja lühendab rehabilitatsiooniperioodi.
Südamepuudulikkuse korral suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab koormustaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Ajuvereringe ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral parandab vereringet isheemiakoldes, soodustab vere ümberjaotumist isheemilise piirkonna kasuks.
Efektiivne silmapõhja veresoonte vaskulaarse ja degeneratiivse patoloogia korral. Iseloomulik on ka toniseeriv toime kesknärvisüsteemile, eliminatsioon funktsionaalsed häired somaatilised ja autonoomsed närvisüsteemid võõrutussündroomiga kroonilise alkoholismiga patsientidel.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub meldoonium kiiresti, biosaadavus on 78%. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on 1-2 tundi pärast allaneelamist. See metaboliseerub peamiselt maksas, moodustades kaks peamist metaboliiti, mis erituvad neerude kaudu. Poolväärtusaeg (T 1/2) suukaudsel manustamisel sõltub annusest, on 3-6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Kompleksteraapias koronaarhaigus süda (stenokardia, müokardiinfarkt), krooniline südamepuudulikkus ja dishormonaalne kardiomüopaatia, samuti aju verevarustuse alaägedate ja krooniliste häirete kompleksravis (pärast insulti, ajuveresoonkonna puudulikkust).
Vähendatud jõudlus; vaimne ja füüsiline ülekoormus (sh sportlased).
Kroonilise alkoholismi võõrutussündroom (kombinatsioonis spetsiifilise raviga).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine ja ravimi teiste komponentide suhtes, suurenenud koljusisene rõhk (rikub venoosset väljavoolu, intrakraniaalsed kasvajad), vanus alla 18 aasta (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud), rasedus, imetamine.

Hoolikalt:
maksa- ja/või neeruhaigustega.

Annustamine ja manustamine

Põneva efekti võimalikku kujunemist silmas pidades on soovitatav kasutada päeva esimesel poolel ja mitu korda päevas manustamisel hiljemalt kell 17.00.
1. Isheemiline südamehaigus (stenokardia, müokardiinfarkt), krooniline südamepuudulikkus ja dishormonaalne kardiomüopaatia
Kompleksravi osana 500 mg - 1 g päevas suukaudselt, kasutades kogu annust korraga või jagades selle 2 korda. Ravikuur on 4-6 nädalat.
Dishormonaalne kardiomüopaatia - kompleksravi osana, 500 mg suu kaudu päevas. Ravikuur on 12 päeva.
2. Aju verevarustuse alaägedad ja kroonilised häired (pärast insulti, tserebrovaskulaarset puudulikkust)
Kompleksravi osana pärast Mildronate® süstimisravi lõppu jätkatakse ravimi suukaudset võtmist annuses 500 mg - 1 g päevas, kasutades kogu annust korraga või jagades selle 2 korda. Ravikuur on 4-6 nädalat.
Krooniliste häirete korral - kompleksravi osana 500 mg suu kaudu päevas. Üldine ravikuur on 4-6 nädalat.
Korduvad kursused (tavaliselt 2-3 korda aastas) on võimalikud pärast arstiga konsulteerimist.
3. Vähenenud jõudlus; vaimne ja füüsiline ülekoormus (sh sportlased)
Täiskasvanud - 500 mg 2 korda päevas. Ravikuur on 10-14 päeva. Vajadusel korratakse ravi 2-3 nädala pärast.
Sportlased 500 mg - 1 g suu kaudu 2 korda päevas enne treeningut. Kursuse kestus ettevalmistaval treeningperioodil - 14 - 21 päeva, võistluse ajal - 10 -14 päeva.
4. Võõrutussündroom kroonilise alkoholismi korral (kombinatsioonis spetsiifilise raviga)
Sees, 500 mg 4 korda päevas. Ravikuur - 7-10 päeva.

Kõrvalmõju

Harva - allergilised reaktsioonid (naha punetus ja sügelus, nahalööve, urtikaaria, angioödeem), samuti düspepsia, tahhükardia, vähenemine või suurenemine vererõhk, suurenenud erutuvus. Väga harva - eosinofiilia, üldine nõrkus.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu langus, millega kaasneb peavalu, tahhükardia, pearinglus ja üldine nõrkus.
Ravi: sümptomaatiline.

Koostoimed teiste ravimitega
Tugevdab koronaare laiendavate ainete, mõnede antihüpertensiivsete ainete, südameglükosiidide toimet. Võib kombineerida nitraatide, teiste stenokardiavastaste ainete, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega pikaajaliselt.
Tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimalikku arengut silmas pidades tuleb olla ettevaatlik, kui seda kombineeritakse nitroglütseriiniga (keelealuseks kasutamiseks) ja antihüpertensiivsete ravimitega (eriti alfa-blokaatorid ja nifedipiini lühitoimelised vormid).

erijuhised

Krooniliste maksa- ja neeruhaigustega patsiendid peaksid olema ravimi pikaajalise kasutamisega ettevaatlikud.
Puuduvad piisavad andmed ravimi Mildronate® kasutamise kohta alla 18-aastastel lastel.

Rasedus ja imetamine

Ravimi ohutust raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Võimalike kõrvaltoimete vältimiseks lootele ei ole Mildronate® kasutamine raseduse ajal soovitatav.
Ei ole teada, kas meldoonium eritub rinnapiim. Kui emale on vajalik ravi Mildronate®-ga, siis rinnaga toitmine peatatakse.

Mõju sõiduvõimele sõidukid ja mehhanismid
Puuduvad andmed ravimi Mildronate® kahjuliku mõju kohta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele.

Vabastamise vorm

Kapslid 500 mg. 10 kapslit polüvinüülkloriidkilest polüvinülideenkloriidkattega ja alumiiniumfooliumiga blisterpakendis.
2 või 6 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Hoida kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

4 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Tootja

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riia, LV-1057, Läti

Nõudeid vastuvõttev organisatsioon: esindus Moskvas
Esinduse aadress: 123242, Moskva, st. B. Gruzinskaja, 14, ruum. tahvel 2.

  • Kasutusjuhend Mildronaat
  • Mildronaadi koostisosad
  • Mildronaadi näidustused
  • Ravimi Mildronaat säilitustingimused
  • Ravimi Mildronaat kõlblikkusaeg

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

mütsid. 250 mg: 40 tk.
Reg. Nr: 1352/95/99/2000/05/10, 06/04/2010 – kehtiv

Kapslid

Abiained:

Kapsli kesta koostis:

10 tükki. - villid (4) - pakendid.

mütsid. 500 mg: 20 või 60 tk.
Reg. Nr: 7304/05/10, dateeritud 27.04.2010 – kehtib

Kapslid kõva želatiin, valge; kapslite sisu on valge kristalne nõrga lõhnaga pulber, hügroskoopne.

Abiained: kuivatatud kartulitärklis, ränidioksiid, kaltsiumstearaat.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid (E171), želatiin.

10 tükki. - villid (2) - pakendid.
10 tükki. - villid (6) - pakendid.



Süstimine läbipaistev, värvitu.

Abiained: vesi d/i.

süstelahus. 500 mg/5 ml: amp. 10 tükki.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10 kuupäevaga 29.07.2010 – kehtiv

Süstimine läbipaistev, värvitu.

Abiained: vesi d/i.

5 ml - ampullid (5) - plastikust blisterpakendid (2) - papppakendid.

Kirjeldus ravimtoode MILDRONAT põhineb ravimi ametlikult heakskiidetud kasutusjuhistel ja on valmistatud 2009. aastal. Värskendamise kuupäev: 29.01.2009


farmakoloogiline toime

Ravim, mis parandab ainevahetust. See on karnitiini prekursori gamma-butürobetaiini (GBB) struktuurne analoog, milles üks vesinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga.

Eeldatakse, et Mildronaadil on kehal 2 toimemehhanismi

1. Mõju karnitiini sünteesile

Butürobetaiini hüdroksülaasi aktiivsuse pärssimise tulemusena vähendab Mildronaat karnitiini biosünteesi ja inhibeerib pika ahelaga rasvhapete transporti läbi rakumembraani, takistades oksüdeerimata rasvhapete aktiveeritud derivaatide - atsüülkarnitiinsüümi ja atsüülkogeeni - kogunemist rakkudesse. A, millel on selgelt väljendunud pesuaine omadused. Isheemia tingimustes taastab Mildronaat tasakaalu hapniku kohaletoimetamise ja tarbimise vahel rakkudes, kõrvaldab ATP transpordi häired, aktiveerides samal ajal alternatiivse energiaallika - glükolüüsi, mis viiakse läbi ilma täiendava hapnikutarbimiseta.

Tervisliku keha rakkude intensiivse energiatarbimise tagajärjel suurenenud koormuse korral väheneb ajutiselt rasvhapete, peamiselt karnitiini sisaldus. On teada, et karnitiini biosünteesi reguleerib selle tase vereplasmas ja stress, kuid see ei sõltu karnitiini prekursorite kontsentratsioonist rakus. Kuna mildronaat inhibeerib GBB muundumist karnitiiniks, viib see karnitiini taseme languseni veres, mis omakorda aktiveerib karnitiini prekursori GBB sünteesi.

Mildronaadi kontsentratsiooni vähenemisega taastub karnitiini biosünteesi protsess ja rasvhapete kontsentratsioon rakus normaliseerub. Seega läbivad rakud regulaarset treeningut, mis aitab kaasa nende ellujäämisele kõrgendatud stressi tingimustes, kus rasvhapete sisaldus neis regulaarselt väheneb ning koormuse vähenemisel rasvhapete sisaldus kiiresti taastub. Tõelise ülekoormuse tingimustes jäävad Mildronaadiga "koolitatud" rakud nendes tingimustes ellu, kui "koolitamata" rakud surevad.

2. Hüpoteetilise GBB-ergilise süsteemi vahendaja funktsioon

Oletatakse, et organismis eksisteerib varem kirjeldamata närviimpulsside edastamise süsteem - GBB-ergiline süsteem, mis tagab närviimpulsside edastamise somaatilistesse rakkudesse. Selle süsteemi vahendaja on karnitiini vahetu eelkäija, GBB ester. Esteraasi toime tulemusena loovutab see neurotransmitter rakule elektroni, kandes seeläbi edasi elektriimpulsi ja muutub ise GBB-ks.

GBB süntees on võimalik igas keha somaatilises rakus. Selle kiirust reguleerib stiimuli intensiivsus ja energiakulu, mis omakorda sõltuvad karnitiini kontsentratsioonist. Seetõttu stimuleeritakse karnitiini kontsentratsiooni vähenemisega GBB sünteesi. Vahendaja (HBB estri) kontsentratsiooni suurenemisega kehas mis tahes kohas ja kesknärvisüsteemi osalusel aktiveeritakse regulatsioonimehhanismid, mis selle eest "vastutavad".

Seega on organismis ökonoomne reaktsiooniahel, mis annab adekvaatse vastuse ärritusele või stressile:

  • see algab signaali vastuvõtmisest närvikiud(elektroni kujul), millele järgneb GBB ja selle estri süntees, mis omakorda kannab signaali somaatiliste rakkude membraanidele. Somaatilised rakud sünteesivad vastuseks ärritusele uusi molekule, tagades signaali levimise. Pärast seda siseneb GBB hüdrolüüsitud vorm aktiivse transpordi osalusel maksa, neerudesse ja munanditesse, kus see muutub karnitiiniks.

Nagu varem mainitud, on Mildronaat GBB struktuurne analoog, milles üks vesinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga. Kuna mildronaat võib kokku puutuda GBB-esteraasi toimega, võib see toimida hüpoteetilise "vahendajana". GBB-hüdroksülaas aga ei toimi mildronaadile ja seetõttu selle organismi sattumisel karnitiini kontsentratsioon mitte ei suurene, vaid väheneb. Tänu sellele, et Mildronaat ise toimib stressi "vahendajana" ja suurendab ka GBB sisaldust, aitab see kaasa organismi reaktsiooni arengule. Selle tulemusena suureneb üldine metaboolne aktiivsus ka teistes süsteemides, näiteks kesknärvisüsteemis.

Eksperimentaalsete uuringute tulemused

Anesteseeritud kassidega tehtud katsetes uuriti mildronaadi mõju südame-veresoonkonna süsteemile. Leiti, et paljudes annustes suurendab ravim mahulist verevoolu, süstoolset ja minutimahtu, ei avalda olulist toimet või alandab veidi venoosset rõhku. Need andmed näitavad Mildronaadi positiivset mõju müokardi kontraktiilsele funktsioonile.

Mildronaadil on müokardi hüpoksia korral kaitsev toime. Küüliku isoleeritud kodadega tehtud katsetes leiti, et pärast hüpoksilise kokkupuute lõpetamist kiirendab ravim müokardi kontraktiilsuse taastumist normaalsele tasemele.

Teises tuimestatud valgete rottidega tehtud katsete seerias leiti, et mildronaadi manustamine enne katse algust kõrvaldab isheemia suurenemise (ST segmendi elevatsioon) pärast vasaku ligeerimist. koronaararter, vähendab vastavat infarktikollet ja pikendab loomade eluiga. Ravimi korduval manustamisel 10 päeva jooksul leiti infarkti fookuse märgatav (rohkem kui 2 korda võrreldes kontrolliga) vähenemine.

Mildronaat on häirete tekke ennetamisel tõhusam kui nifedipiin südamerütm, sealhulgas vatsakeste virvendus, rottidel pärast koronaararterite ligeerimist.

"Lihtsustatud" eksperimentaalse müokardiinfarkti tingimustes (vasaku koronaararteri ligeerimine ≤1 h) koertel kõrvaldab ravim isheemilise EKG muutused.

Mildronaat kaitseb müokardi katehhoolamiinide ja alkoholi kahjustava toime eest.

Rottidega tehtud katsetes leiti, et Mildronaadi esialgne manustamine 50% loomadest kõrvaldab täielikult isoproterenooli (isadriin) ja epinefriini (adrenaliin) põhjustatud EKG muutused. Histoloogiline uuring Rottide müokard näitab, et epinefriini kasutamise korral kaitseb mildronaat müokardirakke, hoiab ära pöördumatute muutuste teket kardiomüotsüütides ja aitab taastada müokardi normaalset struktuuri.

AT eksperimentaalsed uuringud Leiti, et müokardi kahjustusest põhjustatud etanooli toksilised kontsentratsioonid ei erine põhimõtteliselt isheemiast või stressist põhjustatud kontsentratsioonidest. Võib eeldada, et see on tingitud müokardi kudesid mõjutavate tegurite toimemehhanismide sarnasusest. Andmed, et Mildronaat vähendab etüülalkoholi põhjustatud müokardi kahjustusi, õigustavad ravimi kasutamist keha funktsionaalsete ja orgaaniliste häirete korrigeerimiseks kroonilise alkoholimürgistuse korral.

Eksperimentaalselt on kindlaks tehtud, et Mildronaat vähendab etüülalkoholi stimuleerivat toimet umbes 5 korda. "Vaba valiku" tingimustes vähendab mildronaat katseloomadel etüülalkoholi tarbimist 80-100%.

Loomkatsetes täheldati ravimi antihüpoksilist ja ajuverevoolu parandavat toimet. On kindlaks tehtud, et mildronaadil on positiivne mõju ajukoe isheemia korral. Ravim optimeerib aju verevoolu jaotumist isheemiliste fookuste kasuks, suurendab neuronite vastupanuvõimet hüpoksiale. Seega elimineeris ravim rottidega tehtud katsetes osaliselt või täielikult EEG muutused pärast oklusiooni. unearter. Mildronaadil on kesknärvisüsteemi aktiveeriv toime:

  • motoorne aktiivsus ja füüsiline jõudlus suurenevad, täheldati motoorsete reaktsioonide stimuleerimist, samuti stressivastast toimet, mis väljendub sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerimises, katehhoolamiinide sisalduse suurenemises ajus ja neerupealistes ning kaitsev toime. mõju stressist põhjustatud muutustele siseorganites.

Eksperimentaalsete uuringute tulemused näitavad Mildronaadi efektiivsust ja selle kasutamise võimalust tserebrovaskulaarse patoloogia korral.

Kliiniliste uuringute tulemused

Stabiilse stenokardia ravikuuri kliiniliste andmete analüüs Mildronaadiga näitab, et ravimi mõjul väheneb rünnakute sagedus ja intensiivsus ning väheneb ka kasutatava nitroglütseriini kogus. Ravimil on väljendunud antiarütmiline toime koronaararterite haiguse ja ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja vähem efektiivne supraventrikulaarsete ekstrasüstolide korral. erilist tähelepanu väärib ravimi võimet vähendada hapnikutarbimist puhkeolekus, mida peetakse koronaararterite haiguse stenokardiavastase ravi efektiivsuse näitajaks. Mildronaat avaldab soodsat mõju koronaar- ja teiste perifeersete veresoonte aterosklerootilistele protsessidele, vähendades üldkolesterooli taset vereplasmas ja aterogeenset indeksit.

Mildronaadi rolli koronaararterite haigusest tingitud kroonilise südamepuudulikkuse ravis on analüüsitud küllaltki suure hulga kliiniliste uuringute põhjal, mis näitavad, et ravim suurendab südamepuudulikkuse all kannatavate patsientide koormustaluvust ja töömahtu. .

Eraldi Läti ja Tomski kardioloogiainstituutide uuringus uuriti Mildronaadi efektiivsust südamepuudulikkuse korral. keskmine aste raskusaste (II funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi). Pärast ravi Mildronaadiga määrati 59–78% patsientidest, kellel oli esmane diagnoos II funktsionaalse klassi südamepuudulikkus, funktsionaalse klassi I rühma.

On kindlaks tehtud, et Mildronaat parandab müokardi inotroopset funktsiooni ja suurendab koormustaluvust, parandab patsientide elukvaliteeti, põhjustamata tõsiseid kõrvaltoimeid. Siiski tuleb märkida, et Mildronaat võib põhjustada mõõdukat arteriaalset hüpotensiooni, allergilisi nahareaktsioone, peavalu ja ebamugavustunnet maos. Raske südamepuudulikkuse korral tuleb Mildronaati manustada koos traditsiooniliste vahenditega kasutatakse selle haiguse raviks.

Hea kliiniline toime Mildronaat ilmus patsientidele, kellel oli kardialgia, mis tekkis menopausi ja seedetrakti rasvumise tagajärjel.

Kliinilistes tingimustes on kindlaks tehtud, et ravi Mildronaadiga vähendab alkoholismi retsidiivide sagedust. On näidatud, et Mildronaat võimaldab peatada alkoholi võõrutussündroomi.

Mildronaat on tõhus vahend kompleksne ravi ajuvereringe ägedad ja kroonilised häired (isheemiline insult, krooniline puudulikkus ajuvereringe). On kindlaks tehtud, et Mildronaat normaliseerib aju kapillaaride ja arterioolide toonust ja vastupanuvõimet, taastab nende reaktsioonivõime.

Uuriti Mildronati mõju neuroloogiliste häiretega (pärast ajuveresoonkonna haigusi, ajuoperatsioone, puukentsefaliiti) patsientide taastusravi protsessile.

Terapeutilise efektiivsuse testimise tulemused näitavad ravimi positiivset, annusest sõltuvat toimet patsientide füüsilise töövõime ja funktsionaalse iseseisvuse taastamisele taastumisperioodil. Individuaalsete ja terviklike intellektuaalsete funktsioonide muutuste analüüsimisel selgus positiivne mõju Mildronaat intellektuaalsete funktsioonide taastamise protsessist rehabilitatsiooniperioodil. Leiti, et Mildronaat parandab taastuvate inimeste elukvaliteeti (peamiselt füüsiliste funktsioonide taastamise tulemusena) ja aitab kaasa ka patsientide psüühikahäirete kõrvaldamisele.

Rehabilitatsiooniperioodil avaldab Mildronaat positiivset mõju närvisüsteemi häirete taandarengule neuroloogilise defitsiidiga patsientidel. Paraneb patsientide üldine neuroloogiline seisund (ajukahjustuse ja reflekside patoloogia vähenemine, pareesi taandareng, liigutuste koordinatsiooni ja autonoomsete funktsioonide paranemine).

Spordimeditsiini kliinikus ja praktikas on kinnitust leidnud eksperimentaalsed andmed Mildronaadi võime kohta tõsta sooritusvõimet ja kiirendada sooritusvõime taastumist pärast intensiivset. kehaline aktiivsus. Neid ravimi toimeomadusi iseloomustab treeningkoormuse taluvuse paranemine, väsimustunde kõrvaldamine, elavuse tõus. Lisaks vähendab ravim emotsionaalset ja vaimset stressi (apaatia ja ärrituvuse kadumine pärast stressi treeningutel ja võistlustel).

Toksikoloogiline iseloomustus

Mildronaadil on madal toksilisus. Hiirtele ja rottidele manustamisel toimeaine suukaudselt ületas LD 50 väärtus 18 000 mg/kg. Mildronaadi korduv manustamine rottidele ja koertele 6 kuu jooksul ei põhjustanud ebasoodsaid muutusi kehakaalus, vere koostises, biokeemilised parameetrid looma veri ja uriin. Suurtes annustes põhjustas Mildronaat koertel hemorraagiaid maksas ja neerudes, mõjutamata nende elundite funktsioone.

Mildronaadi spetsiifilise toksilisuse uurimisel ei täheldatud teratogeenset ja embrüotoksilist toimet. Ravimil ei ole mutageenseid ja kantserogeenseid omadusi. Loomkatsetes allergeenset toimet ei tuvastatud.

Farmakokineetika

Suukaudselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt manustatud farmakokineetikat uuriti loomkatsetes toimeaine märgistatud radioaktiivse isotoobiga 14C.

Imemine

Toimeaine Cmax vereplasmas saavutati 1-2 tunni jooksul pärast manustamist. Suukaudsel manustamisel on ravimi biosaadavus 78%.

Ainevahetus

Toimeaine läbib biotransformatsiooni:

  • Katseloomade uriinis tuvastati 2 metaboliiti. Ravimite metabolismi intensiivsusest annab tunnistust asjaolu, et suurem osa 14 C-st vabaneb väljahingatavas õhus 14 CO 2 kujul. Katseloomade erinevates kudedes on radioaktiivsus (14 C ) püsis pikka aega (rohkem kui 4 nädalat). Võimalik, et see viitab metaboliitide sattumisele loomsetesse kudedesse.

aretus

Mildronaadi ja selle metaboliitide eliminatsioonil on oluline roll neerude kaudu eritumisel.

Radioaktiivsete toodete eliminatsioonikõveral võib eristada 2 faasi: kiire α-faas ja aeglane β-faas, mis ilmselt on seotud toimeaine ja selle metaboliitide erineva kineetikaga. Küülikutel pärast suukaudne manustamine ravimi T 1/2 α-faasis on 2,1 tundi, β-faasis - 21 tundi, pärast i / v manustamist - vastavalt 0,7 ja 14,8 tundi. Koertel on pärast intravenoosset manustamist T 1/2 α-faasis 1,3 tundi, β-faasis - 14,3 tundi

Näidustused kasutamiseks

  • IHD (stenokardia, müokardiinfarkt), kroonilise südamepuudulikkuse, düshormonaalse kardiomüopaatia kompleksravi osana;
  • osana ajuvereringe ägedate ja krooniliste häirete (insult ja ajuveresoonkonna puudulikkus) kompleksravist;
  • hemoftalmos, erineva etioloogiaga võrkkesta hemorraagia;
  • võrkkesta keskveeni ja selle harude tromboos;
  • erineva etioloogiaga retinopaatia (diabeetiline, hüpertensiivne);
  • võõrutussündroom kroonilise alkoholismi korral (kombinatsioonis spetsiifilise alkoholismiraviga);
  • vähenenud jõudlus;
  • füüsiline ülekoormus (sh sportlased).

Annustamisrežiim

Seoses põneva toime tekkimise võimalusega soovitatakse ravimit kasutada hommikul.

Kell südame-veresoonkonna haigused kompleksravi osana määratakse ravim 0,5-1 g päevas suukaudselt või intravenoosselt (5-10 ml süstelahust kontsentratsiooniga 500 mg / 5 ml), kasutamise sagedus on 1-2 korda päevas . Ravikuuri kestus on 4 kuni 6 nädalat.

Kell kardialgia düshormonaalse müokardi düstroofia taustal Mildronaati manustatakse suu kaudu 250 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on 12 päeva.

Kell tserebrovaskulaarne õnnetusägedas faasis määratakse ravim intravenoosselt annuses 500 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul, seejärel lülituvad nad ravimi suukaudsele võtmisele 0,5–1 g päevas (kogu annuse võtmine korraga või kaheks annuseks jagamine). Üldise ravikuuri kestus on 4 kuni 6 nädalat.

Kell kroonilised häired ajuvereringe, ravimit võetakse suu kaudu annuses 0,5-1 g / päevas. Üldise ravikuuri kestus on 4 kuni 6 nädalat. Korduvad kursused määratakse individuaalselt pärast arstiga konsulteerimist 2-3 korda aastas.

Kell veresoonte patoloogia ja võrkkesta degeneratiivsed haigused Mildronaati manustatakse parabulbarnina 0,5 ml süstelahusena kontsentratsiooniga 500 mg/5 ml 10 päeva jooksul.

Kui Mildronaati manustatakse suu kaudu 250 mg 4 korda päevas või intravenoosselt 0,5 g 1 kord päevas. Ravikuuri kestus on 10 kuni 14 päeva. Vajadusel korratakse ravi 2-3 nädala pärast.

Kell krooniline alkoholism ravim määratakse suu kaudu 500 mg 4 korda päevas, in / in - 500 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on 7 kuni 10 päeva.

erijuhised

Kasutage ettevaatusega pikka aega kroonilise maksa- ja neeruhaigusega patsientidel.

Paljude aastate kogemused ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia ravis kardioloogiaosakondades näitavad, et Mildronaat ei ole esmavaliku ravim ägeda koronaarsündroomi korral.

Pediaatriline kasutamine

Andmed Mildronaadi kasutamise kohta lastel ei ole piisavad.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Puuduvad andmed Mildronaadi kahjulike mõjude kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele.

ravimite koostoime

Samaaegne kasutamine suurendab koronaaride laiendajate, antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.

Mildronaati võib kombineerida stenokardiavastaste ainete, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega.

Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimalikku arengut silmas pidades tuleb olla ettevaatlik, kui seda kombineeritakse nitroglütseriini, nifedipiini, alfa-blokaatorite, antihüpertensiivsete ravimite ja perifeersete vasodilataatoritega.

Apellatsioonide kontaktid

GRINDEX JSC, esindus, (Läti)

Mildronate 500 on vahend, mis on loodud paljude terviseprobleemide kõrvaldamiseks. Sellel on peamiselt metaboolne toime.

Mildronate 500 on vahend, mis on loodud paljude terviseprobleemide kõrvaldamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kapslite ja tablettide kujul. 1 kapsel sisaldab 500 mg meldooniumdihüdraati ja abiaineid. 1 tablett sisaldab 500 mg meldooniumfosfaati ja täiendavaid elemente, mis aitavad kaasa toimeaine paremale imendumisele.

Patsient võib Mildronaati osta ka intramuskulaarseks, intravenoosseks ja parabulbaarseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul.

Ravimi süstimist kasutatakse eriti rasketel kliinilistel juhtudel (näiteks võrkkesta häiretega).

farmakoloogiline toime

Toimeaine on sarnane gamma-butürobetaiiniga, mida leidub igas inimkeha rakus.

Agensil on kardioprotektiivne toime müokardi metabolismile. Ravimi aktiivsuse tõttu välditakse ATP transpordi rikkumist, aktiveeritakse glükolüüs.

Karnitiini kontsentratsioon langeb, mille tulemusena toodetakse intensiivselt gamma-butürobetaiini ja ilmnevad vasodilateerivad toimed. Muu hulgas võib märkida töövõime tõusu, ülekoormuse (nii füüsilise kui vaimse) vähenemist. Vereringeprobleemide kõrvaldamiseks on kasulik võtta ravimeid. Sellel on kesknärvisüsteemile toniseeriv toime.

Pärast seda, kui patsient on ravimi sisse võtnud, imendub see kiiresti, biosaadavus on 78%. Kõrgeima kontsentratsiooni vereplasmas saab fikseerida 1-2 tundi pärast tableti joomist. Lagundamine toimub maksas. Poolväärtusaeg on 3-6 tundi.

Näidustused Mildronaat 500 kasutamiseks

Ravimi määramine on õigustatud, kui patsiendil on vajadus selliste seisundite raviks nagu:

  • võõrutussündroom kroonilise alkoholismi korral (kasutatakse kompleksravi komponendina);
  • isheemiline südamehaigus (stenokardia ja müokardiinfarkt);
  • dishormonaalne kardiomüopaatia;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • aju verevarustuse häired, mis esinevad nii alaägedalt kui ka krooniliselt.

Ravimit võib kasutada sportlaste suurenenud füüsilise koormuse perioodidel ja vaimse jõudluse parandamiseks.

Vastunäidustused

Te ei saa ravimit terapeutilistel eesmärkidel kasutada, kui patsiendil on vähemalt üks järgmistest seisunditest:

  • suurendatud intrakraniaalne rõhk(koljusisesed kasvajad ja venoosse väljavoolu patoloogiad);
  • ülitundlikkus ravimi ühe komponendi suhtes.

Ettevaatlikult tuleb kohtumine kokku leppida, kui patsiendil on veenilaiendid, kuna see patoloogia viitab venoosse väljavoolu häiretele. Sama kehtib ka rasked haigused maks või neerud.

Kuidas Mildronate 500 võtta?

Kõige sagedamini määrab arst pillide võtmise mitu korda päevas. Eelistatav on juua tablette hiljemalt kell 17.00, kuna põnev mõju on tõenäoline.

Ajuvereringe häirete korral alustatakse teraapiat süstidega, seejärel minnakse üle kapslitele või tablettidele. Päevane annus on 500 mg, ravi võib kesta 4 kuni 6 nädalat.

Südame isheemiatõve korral on annus identne. Seda saab jagada 2 annuseks, kui see on patsiendile mugav.

Efektiivsuse suurendamiseks määratakse täiskasvanutele ravim 2 korda päevas (igaüks 500 mg). Ravi kestab 10 kuni 14 päeva. Vajadusel võib ravi korrata 2-3 nädala pärast.

Näidatakse, et sportlased võtavad 1 g 2 korda päevas vahetult enne treeningprotsessi.

Võõrutussündroomi ravimiseks määratakse annus 500 mg 4 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Kõiki näidatud annuseid võib patsienti jälgiva arsti äranägemisel muuta.

Mildronate 500 kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed muutuvad harv juhus kui patsient seda võtab ravim vastavalt annusele, mis on tunnistatud optimaalseks ja organismile ohutuks.

Mõnel juhul võib see ilmneda allergiline reaktsioon nt urtikaaria, angioödeem, nahalööve, sügelus ja punetus.

Võimalikud düspeptilised nähtused, tahhükardia, erutuvus, vererõhu tõus või langus.

Kõige haruldasemad on eosinofiilia ja patsiendi nõrkus.

Üleannustamine

Suurenenud annus võib ähvardada patsiendi järsu langusega vererõhk, mis kombineeritakse peavaluga. Tõenäoliseks muutub tahhükardia, pearinglus ja patsiendi nõrkustunne. Sel juhul on vajalik sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Nõutav arvesse võtta erijuhised ravimi kasutamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lapse kandmise ajal ja rinnaga toitmine eelistatav on hoiduda meldooniumi kasutamisest. See võib ebasoodsalt mõjutada loote arengut.

Kui imetamise ajal peetakse ravi selle ravimiga hädavajalikuks, tuleb loomulik toitmine lõpetada ja laps viia kunstlikule toitumisele.

Kasutamine lastel

Vanus kuni 18 aastat muutub ravimi kasutamise vastunäidustuseks.

ravimite koostoime

Ravimit on võimalik kombineerida diureetikumide, antikoagulantide, bronhodilataatorite ja trombotsüütidevastaste ainetega. Koos nitroglütseriiniga tuleb olla eriti ettevaatlik.

Ladustamise tingimused

Tablette säilitatakse 3 aastat, kapsleid - 4. Temperatuur peaks olema toatemperatuuril.

Apteekidest väljastamise tingimused

Puhkust antakse arsti ettekirjutuse alusel.

Hind

Ravimi maksumus on umbes 300 rubla, kuid see võib erinevates apteekides erineda. Kapsleid ostetakse sageli 60 tk.

Ravimi Mildronaat toimemehhanism

Tervis. dopinguskandaal. Mis on mildronaat? (27.03.2016)

Analoogid

Cardionate, Meldonium, Idrinol.

Kumb on parem - Mildronaat 250 või 500?

On võimatu eristada, milline neist ravimitest on parem. Need erinevad ainult annuste poolest. Patsiendi jaoks kõige optimaalsem annus määratakse arsti äranägemisel, kes jälgib patsienti ja saab selle põhjal teha järelduse ühe või teise ravimi kasutamise otstarbekuse kohta.