Amlodipina: instrucciones de uso. Amlodipino: descripción, principio de acción y distribución de los componentes activos del medicamento en el cuerpo Amlodipino 5 ml instrucciones de uso

Contenido

Por problemas vasculares, desnutrición, el estrés y ciertas enfermedades, muchas personas sufren de presión arterial alta. Para ayudar a mantener un estado normal, debe usar medicamentos efectivos. Un remedio popular es el medicamento para la presión Amlodipina, que reduce eficazmente la presión arterial alta.

¿Qué es amlodipina?

Según la clasificación, las tabletas de amlodipina se incluyen en el grupo de medicamentos antihipertensivos que reducen la presión al relajar los músculos lisos de los vasos. Son producidos por compañías farmacéuticas rusas y extranjeras. La droga actúa debido a la sustancia activa del mismo nombre. El efecto antianginoso de la droga dura más de un día, lo que ayuda a mantener bajo control los indicadores de presión.

efecto farmacológico

Las tabletas de amlodipino para la presión son bloqueadores lentos de los canales de calcio de segunda generación. Su principio activo pertenece a los derivados de dihidropiridina, tiene efectos hipotensores y antianginosos. El componente se une a los receptores de dihidropiridina, reduce la transición transmembrana de los iones de calcio hacia la célula.

El efecto antianginoso del fármaco se debe a la expansión de las vías periféricas y arterias coronarias, arteriolas Con la angina de pecho, la amlodipina reduce la gravedad de la isquemia miocárdica, la precarga del corazón, la demanda de oxígeno del miocardio y expande las arteriolas periféricas. El remedio puede prevenir el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias, reducir la frecuencia de los ataques de angina y la necesidad de nitroglicerina.

El medicamento tiene un efecto hipotensor a largo plazo, que se asocia con un efecto vasodilatador en el tejido muscular liso de los vasos. con el desarrollo hipertensión arterial la presión disminuye. Las ventajas de la droga incluyen el hecho de que no provoca una fuerte disminución de la presión, una disminución de la tolerancia al ejercicio. La herramienta ayuda a detener los síntomas de la hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo.

El medicamento no provoca un aumento reflejo en la frecuencia de las contracciones cardíacas, aumenta la tasa de filtración glomerular y previene la agregación plaquetaria. En presencia de nefropatía diabética, el fármaco Amlodipino no provoca un aumento de los signos de microalbuminuria. El medicamento no puede tener un impacto negativo en los procesos metabólicos, los lípidos plasmáticos.

A hipertensión arterial una sola dosis diaria del fármaco reduce la presión por día, reduce el grado de hipertrofia del miocardio ventricular izquierdo, tiene efectos antiateroscleróticos y cardioprotectores en la isquemia. El medicamento no afecta la contractilidad y la conductividad del miocardio, inhibe la agregación plaquetaria y tiene un efecto natriurético débil. Su efecto terapéutico llega en tres horas y dura 24 horas.

Amlodipino se absorbe lentamente sin dependencia de los alimentos, tiene una biodisponibilidad del 64%, alcanza una concentración máxima después de 7,5 horas. El componente se une a las proteínas plasmáticas en un 95%, penetra la barrera hematoencefálica, se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. El resto de la dosis se excreta en 70 horas por los riñones, los intestinos y la bilis. No sujeto a hemodiálisis.

Indicaciones para el uso

El medicamento Amlodipine se prescribe para el desarrollo de patologías. del sistema cardiovascular. Las indicaciones de uso son:

• hipertensión arterial (combinación con otro tratamiento o como monoterapia);
• angina de pecho estable;
• miocardiopatía dilatada;
• angina de Prinzmetal;
• insuficiencia cardíaca crónica;
• angina vasoespástica;
• isquemia cardiaca;
• asma bronquial.

Compuesto

Amlodipino para la presión está disponible solo en formato de tableta. Su composición, indicando las sustancias principales y auxiliares:

Cómo tomar amlodipino para la presión arterial alta

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Las tabletas no deben masticarse ni triturarse, deben lavarse con agua. En el tratamiento de la hipertensión, para la prevención de los ataques de angina de pecho y de tipo vasopático, se prescribe una dosis inicial de 5 mg una vez al día, si es necesario, aumentada hasta un máximo de 10 mg. Para violaciones del hígado, la dosis inicial es de 2,5 mg, para el tratamiento antianginoso: 5 mg una vez al día.

Con un aumento poco frecuente de la presión arterial, puede tomar una tableta al día, preferiblemente por la mañana. Si no se observa mejoría, la dosis se puede aumentar a dos tabletas por día, tomadas a la vez. El uso a largo plazo requiere reducir la dosis a media tableta por día. Con hipertensión arterial, se prescriben 0,5 tabletas / día para una acción de apoyo. En enfermedades del corazón se recomiendan 1-2 comprimidos/día de forma continuada.

En insuficiencia renal y en ancianos, no se requiere ajuste de dosis, pero los pacientes necesitan un control cuidadoso. instrucciones especiales uso seguro de amlodipina para la presión:

1. La dosis del medicamento no cambia cuando se combina con diuréticos tiazídicos, inhibidores de la monoaminooxidasa, bloqueadores beta.
2. Durante la terapia con medicamentos, se debe controlar el peso corporal de los pacientes, la cantidad de cloruro de sodio que consumen, si es necesario, prescribiendo una dieta con restricción de sal.
3. Para prevenir el dolor, la hiperplasia y el sangrado de las encías, es necesario controlar la higiene bucal y visitar al dentista con regularidad.
4. Antes de suspender el tratamiento con tabletas, la dosis se reduce gradualmente. La retirada brusca puede provocar un deterioro (angina de pecho y crisis hipertensiva).
5. El medicamento no afecta el cambio en la concentración en la sangre de iones de potasio, triglicéridos, ácido úrico, glucosa, colesterol, creatinina, lipoproteínas de baja densidad, nitrógeno ureico.
6. El medicamento no debe usarse en crisis hipertensivas. Es posible que se requieran cambios de dosis para pacientes con bajo peso corporal y baja estatura.
7. El medicamento debe usarse con precaución al conducir vehículos y operar maquinaria peligrosa, ya que puede causar somnolencia y mareos.
8. Está prohibido combinar con etanol, alcohol y jugo de toronja.

Presión arterial alta en la diabetes tipo 2

En pacientes con diabetes el segundo tipo se observa a menudo hipertensión. Es difícil elegir un medicamento para ellos que no afecte el deterioro del metabolismo. Amlodipina se refiere a medicamentos que se pueden beber de Alta presión sanguínea con diabetes Se puede combinar con otras drogas en la composición. terapia compleja. La dosis es de 5-10 mg por día. En los diabéticos, los comprimidos reducen el riesgo de infartos, no reducen la glucosa, el colesterol y los triglicéridos, no empeoran la sensibilidad celular a la insulina y no aumentan su concentración plasmática.

Hipertensión en el anciano

En comparación con el eprosartán, el medicamento para la presión arterial amlodipina es mejor para reducir la presión arterial en los ancianos. Los médicos recomiendan combinarlo con Indapamida, un fármaco diurético que difiere de otros diuréticos en seguridad y falta de efectos secundarios. En las personas mayores, existe el riesgo de una caída brusca de la presión arterial al levantarse de una posición sentada o acostada (hipotensión ortostática). El medicamento para la presión Amlodipino elimina este problema, actuando de manera suave y uniforme. La dosis es de 2,5-5 mg / día.

Sobredosis

Si toma una dosis mayor del medicamento, puede causar una sobredosis. Sus síntomas son una fuerte disminución de la presión, el desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica con riesgo de shock, muerte. El tratamiento consiste en lavado gástrico, Carbón activado, trasladando al paciente a la posición de Trendelenburg (tumbado boca arriba con la pelvis elevada 45 grados). Puede ser designado fármacos vasoconstrictores o gluconato de calcio intravenoso.

Efectos secundarios

Durante la terapia con amlodipino, pueden ocurrir efectos secundarios de varios sistemas del cuerpo. Éstos incluyen:

• palpitaciones, edema periférico, hipotensión ortostática, vasculitis, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, infarto de miocardio, migraña, dolor torácico;
• dolor de cabeza, mareos, fatiga, malestar, desmayo, astenia, parestesia, hipoestesia, neuropatía, temblor, convulsiones, apatía, amnesia, ataxia, agitación, depresión;
• visión borrosa, diplopía, espasmo de acomodación, conjuntivitis;
• trombocitopenia, púrpura, leucopenia;
• dificultad para respirar, rinitis, tos;
• náuseas, dolor abdominal, vómitos, flatulencia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, anorexia, sed, alteraciones del gusto, sequedad de boca, hiperplasia de las encías, aumento del apetito, pancreatitis, gastritis, ictericia, hepatitis;
• polaquiuria, dolor al orinar, disuria, nicturia, poliuria;
• ginecomastia, impotencia;
• miastenia gravis, dolor de espalda, artralgia, mialgia, artrosis, convulsiones;
• aumento de la sudoración, sudor frío, alopecia, xeroderma, alteración de la pigmentación de la piel, dermatitis;
• alergia, erupción cutánea, picor, urticaria, eritema, angioedema;
• tinnitus;
• escalofríos;
• aumento de peso;
• hemorragia nasal;
• parosmia;
• hiperglucemia

Contraindicaciones

Amlodipino a alta presión se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia hepática, bradicardia o taquicardia grave, insuficiencia cardíaca crónica no isquémica, estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio. Las contraindicaciones para el uso de tabletas son:

• hipotensión arterial grave;
• colapso, shock cardiogénico;
• angina inestable;
• estenosis arterial severa;
• intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• embarazo, lactancia (amamantamiento);
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a la composición, derivados de dihidropiridina.

la interacción de drogas

Junto con el medicamento, se pueden prescribir diuréticos, inhibidores de la ECA(enzima convertidora de angiotensina), bloqueadores beta, bloqueadores de los receptores de angiotensina. Otras interacciones medicamentosas:

1. Los inhibidores de la oxidación microsomal con uso simultáneo aumentan la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo, lo que provoca un aumento de los efectos secundarios, y los inductores de enzimas hepáticas microsomales reducen sus propiedades farmacocinéticas.
2. Los diuréticos tiazídicos y de asa, el verapamilo, los nitratos, la amiodarona, la quinidina, los bloqueadores alfa, los antipsicóticos, el isoflurano, los fármacos antivirales (ritonavir) aumentan los efectos antiangiales e hipotensores del fármaco.
3. Las preparaciones de calcio reducen el efecto de la droga.
4. Las preparaciones de litio aumentan la neurotoxicidad.
5. No se encontró interacción con digoxina, warfarina, cimetidina.

Durante el embarazo y la lactancia

Según estudios en animales, no se detectó ningún efecto teratogénico o inotrópico del componente activo de la composición de la tableta en el feto. No hay experiencia en el uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia, por lo tanto, el medicamento no se prescribe para mujeres embarazadas y lactantes. Además, no debe tomar píldoras para mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos confiables.

Análogos de amlodipino con menos efectos secundarios.

Los medicamentos con efectos secundarios mínimos, según las revisiones, que no causan hinchazón de las piernas y no afectan el metabolismo, pueden reemplazar el remedio. Éstos incluyen:

• duactina- Las cápsulas ayudan con la hipertensión, las palpitaciones cardíacas crónicas, tienen un número mínimo de contraindicaciones.
• Tenox- el medicamento se prescribe para la hipertensión grave y la angina de pecho crónica, pero no es adecuado para la insuficiencia cardíaca aguda.
• Stamlo- Las cápsulas y tabletas para la hipertensión arterial están contraindicadas en casos graves de la enfermedad.
• normodipino- tal vez para un tiempo corto normalizar la presión arterial, mejorar el funcionamiento del corazón y los vasos sanguíneos, está contraindicado en infarto agudo de miocardio reciente.
• Emlodin- un análogo económico en forma de tabletas, está prohibido en caso de hipotensión severa, deterioro del funcionamiento del ventrículo izquierdo.

Precio

El medicamento solo se puede comprar con receta médica. El producto se almacena en un lugar seco y oscuro a temperaturas de hasta 25 grados durante tres años a partir de la fecha de fabricación. El medicamento se puede comprar en la tienda en línea o pedir a través del catálogo de la farmacia. El costo aproximado de las tabletas en Moscú será:

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¡Atención! La información proporcionada en el artículo es solo para fines informativos. Los materiales del artículo no requieren autotratamiento. Solo un médico calificado puede hacer un diagnóstico y hacer recomendaciones para el tratamiento, basado en características individuales paciente específico.

Compuesto

Contiene en su composición besilato de amlodipino , en el equivalente de amlodipino puro 5 y 10 mg.

Sustancias adicionales son: crospovidona, lactosa monohidrato, estearato de calcio, povidona.

Forma de liberación

Disponible en forma de tabletas de 10, 20, 30, 40, 50 o 100 piezas. Ingrediente activo 5 o 10 mg por tableta.

efecto farmacológico

Fármaco antihipertensivo con efecto antianginoso.

Farmacodinámica y farmacocinética

INN: Amlodipina.

El ingrediente activo es un derivado de la dihidropiridina. El principio de acción está dirigido a bloquear los canales de calcio lentos. El medicamento tiene antihipertensivo, efecto antianginoso . La sustancia principal se une a los receptores de dihidropiridina, tiene un efecto de bloqueo en los canales de calcio, ralentiza la transición transmembrana de los iones de calcio hacia la célula (hay un poco más de vasos en el tejido muscular liso que en los karliomiocitos).

El efecto antianginoso de amlodipino se logra mediante la expansión de las arteriolas, arterias periféricas, arterias coronarias, que en la angina pueden reducir la gravedad de la isquemia miocárdica. Bajo la acción del componente activo, la luz de las arteriolas se expande, arterias coronarias en áreas isquémicas y no afectadas del miocardio, se previene la formación de constricción de las arterias coronarias (cuando se fuma).

Efecto hipotensor producto medicinal es dosis dependiente. Una dosis única de un medicamento para la hipertensión arterial le permite lograr una caída clínicamente significativa presión arterial durante el día. El medicamento no afecta las fracciones de eyección en ventrículo izquierdo , no provoca una disminución de la tolerancia al ejercicio, no provoca una caída brusca de la presión arterial.

El fármaco es cardioprotector, efectos antiateroscleróticos con SII. Amlodipina aumenta la tasa filtración glomerular , inhibe la agregación plaquetaria, no provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, tiene un efecto natriurético leve. La gravedad de la microalbuminuria no aumenta en pacientes con nefropatía diabética . El medicamento no afecta los lípidos plasmáticos, los procesos metabólicos. El efecto de tomar una dosis única de amlodipino se observa después de 2 horas, dura un día.

Indicaciones de uso de amlodipino

¿Para qué sirven las tabletas?

La droga se usa para , a angina vasoespástica , angina de pecho, forma descompensada de ICC, variante indolora de isquemia miocárdica.

Las indicaciones para el uso de Amlodipine Biocom son las mismas, ya que los principios activos de estos medicamentos son los mismos.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso del medicamento son: intolerancia a las dihidropiridinas, hipotensión arterial severa. Con estenosis aórtica, hipotensión arterial, infarto agudo de miocardio, patología renal, menores de edad, con ICC, estenosis mitral , pacientes de edad avanzada con SSSU, GOKMP Amlodipine se prescribe con precaución.

Efectos secundarios de amlodipino

Tracto digestivo: boca seca, ictericia piel náuseas, enzimas hepáticas elevadas, vómitos, trastornos dispépticos , flatulencia, diarrea, hiperplasia gingival, dolor en la región epigástrica, trastornos del apetito.

Sistema nervioso: convulsiones , cambios de humor, somnolencia, dolor de cabeza, depresión, nerviosismo, insomnio, malestar, fatiga, astenia, temblor, parestesia, hiperestesia, agitación, ataxia.

El sistema cardiovascular: ventricular , hinchazón, alteraciones del ritmo, enrojecimiento de la sangre en la cara, palpitaciones, dolor retroesternal, descenso de la presión arterial, migraña, extrasístole, aleteo auricular , empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, aumento de la presión arterial.

Sistema urogenital: poliuria, polaquiuria, nicturia , dolor al orinar, disfunción sexual, trastornos de la potencia, disuria.

Sistema musculoesquelético: miastenia gravis, artrosis, artralgia , mialgia.

Cubiertas de piel:, xerodermia, púrpura, dermatitis. También es posible desarrollar conjuntivitis, erupción cutánea, prurito, diplopía , trastornos visuales, ginecomastia, tinnitus, escalofríos, xeroftalmía, trastornos de la acomodación , parosmia, rinitis, tos, sudor pegajoso, epistaxis, hiperglucemia, aumento de la sudoración, alteración de la percepción del gusto.

Las revisiones de los efectos secundarios de Amlodipine son bastante comunes.

Tabletas de amlodipina, instrucciones de uso (método y dosificación)

El medicamento se toma por vía oral, la dosis inicial es de 5 mg. La cantidad del medicamento se aumenta gradualmente durante dos semanas hasta un máximo de 10 mg por día una vez. La dosis diaria de mantenimiento para la hipertensión arterial es de 2,5-5 mg. Con angina vasoespástica, angina de esfuerzo, se prescribe una dosis única de 5-10 mg por día. Para prevenir los ataques de angina, se indica una ingesta diaria de 10 mg. A los pacientes con patología renal, bajo peso corporal, baja estatura se les recetan 2,5 mg por día para lograr un efecto antianginoso: 5 mg. La dosis inicial para CHF es de 2,5 mg por día, la dosis se aumenta gradualmente a 10 mg por día con una buena tolerabilidad del fármaco.

Las instrucciones de uso de Amlodipine Teva, Amlodipine Farmak y Biocom son similares.

Sobredosis

Acompañado de taquicardia, caída excesiva, vasodilatación periférica . Requiere lavado gástrico, control de la diuresis y BCC, el nombramiento de enterosorbentes, administración intravenosa, terapia de apoyo y sintomática. encontrado ineficaz.

Interacción

(bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por el sistema renal, retención de iones de sodio), simpaticomiméticos, estrógenos , alfa-agonistas, los AINE debilitan la gravedad del efecto hipotensor. Los inhibidores de la oxidación microsomal aumentan el riesgo de efectos secundarios debido a un aumento en la concentración del fármaco en la sangre, se observa el efecto contrario cuando se toman. inductores de enzimas microsomales . Nitratos, diuréticos de "bucle", , bloqueadores beta , diuréticos tiazídicos Los inhibidores de la ECA aumentan la gravedad de los efectos hipotensores y antianginosos. Los antipsicóticos, los bloqueadores alfa1, la quinidina, la amiodarona y la BMKK aumentan el efecto hipotensor de la amlodipina. , cimetidina y digoxina no afectan los parámetros farmacocinéticos. Al tomar preparaciones de litio, se registra un aumento de la neurotoxicidad (tinnitus, ataxia, diarrea, náuseas, temblores, vómitos). Los preparados de calcio reducen la eficacia de BMCC. quinidina, procainamida aumentar el efecto inotrópico negativo.

Condiciones de venta

Requiere receta médica.

Condiciones de almacenaje

En un lugar oscuro inaccesible para los niños a una temperatura que no supere los 25 grados centígrados.

Consumir preferentemente antes del

No más de 3 años.

instrucciones especiales

No existe información confiable sobre la seguridad de amlodipino para mujeres embarazadas y lactantes. La terapia requiere la supervisión de un dentista para la prevención y diagnóstico oportuno hiperplasia de las encías , su sangrado y dolor. El fármaco no tiene efecto sobre las concentraciones plasmáticas, triglicéridos , glucosa, ácido úrico , urea, nitrógeno, LDL. El medicamento no se caracteriza por un síndrome de "abstinencia", sin embargo, se recomienda a los pacientes que reduzcan gradualmente la dosis del medicamento antes de cancelarlo.

El medicamento a menudo se usa en combinación con varios sustancias activas: Valsartán, Perindopril, Lisinopril, Bisoprolol.

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Los análogos de amlodipino

¿Qué puede reemplazar el medicamento? Por supuesto, cualquier droga sinónima que contenga la palabra "amlodipina". Los medicamentos también son análogos de la droga: Agén , aladino , amlo , Amlovas , Amlovel , Amlodak , amlodex , Amlodín , Amlocor , Amlong , amlopril , vasodipino , Vasotal , Vaskopin , norvadin , Semlopina , Stamlo , Tensigal , Emlodin .

Opiniones sobre Amlodipino

Reseñas de doctores

la droga es herramienta eficaz con enfermedades del corazón. A menudo se usa para prevenir ataques cardíacos y angina de pecho. El medicamento y su dosificación deben ser recetados por un médico.

Los comentarios sobre Amlodipine Teva caracterizan el remedio como buena droga para reducir la presión. También una ventaja es el bajo precio de la droga. Sin embargo, a menudo hay efectos secundarios.

Precio de amlodipino, donde comprar

El precio de Amlodipino depende en gran medida del fabricante y tiene una amplia gama.

Puede comprar Amlodipine Teva 5 mg por 130 rublos por 30 piezas.

El precio de Amlodipine Prana es de 50 rublos por el mismo paquete.

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Publicado en esta página instrucciones detalladas por aplicación amlodipino. Se enumeran las formas de dosificación disponibles del medicamento (tabletas de 5 mg y 10 mg), así como sus análogos. Se proporciona información sobre los efectos secundarios que puede causar Amlodipino, sobre interacciones con otros medicamentos. Además de la información sobre las enfermedades para el tratamiento y la prevención de las cuales se prescribe el medicamento (disminución de la presión arterial alta, tratamiento de la angina de pecho), se describen en detalle los algoritmos de admisión, las posibles dosis para adultos y niños, la posibilidad de usar durante el embarazo y la lactancia se especifica. La anotación a Amlodipine se complementa con revisiones de pacientes y médicos.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación.

En el interior, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho es de 5 mg del fármaco 1 vez al día. La dosis diaria máxima es de 10 mg una vez.

Con hipertensión arterial, la dosis de mantenimiento puede ser de 2,5-5 mg (1/2 tableta de 5 mg - 1 tableta de 5 mg) por día

Con angina de esfuerzo y angina vasoespástica: 5-10 mg por día, una vez. Para prevenir ataques de angina - 10 mg por día.

En pacientes con insuficiencia hepática, Amlodipino se prescribe con precaución como agente antihipertensivo, a una dosis inicial de 2,5 mg (1/2 tableta de 5 mg), como agente antianginoso - 5 mg.

No se requieren cambios de dosis cuando se administran simultáneamente con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la ECA.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Formas de liberación

Comprimidos de 5 mg y 10 mg. Se puede producir en combinación con otros formas de dosificación(medicamentos combinados).

amlodipino- un derivado de la dihidropiridina - un bloqueador de los canales de calcio lentos (BCCC) de segunda generación, tiene un efecto antianginoso e hipotensor. Al unirse a los receptores de dihidropiridina, bloquea los canales de calcio, reduce la transición transmembrana de los iones de calcio hacia la célula (en mayor medida hacia las células del músculo liso vascular que hacia los cardiomiocitos).

El efecto antianginoso se debe a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas: en la angina de pecho, reduce la gravedad de la isquemia miocárdica; expansión de las arteriolas periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la precarga en el corazón, reduce la demanda de oxígeno del miocardio. Expande las principales arterias coronarias y arteriolas en áreas inalteradas e isquémicas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente con angina vasoespástica); previene el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias (incluidos los causados ​​​​por fumar). En pacientes con angina de pecho estable, una dosis única diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, ralentiza el desarrollo de la angina de pecho y la depresión "isquémica" del segmento ST, reduce la frecuencia de los ataques de angina y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos.

Tiene un efecto hipotensor dependiente de la dosis a largo plazo. El efecto hipotensor se debe a un efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular. Con hipertensión arterial, una sola dosis proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas (con el paciente acostado y de pie). La hipotensión ortostática con el nombramiento de amlodipina es bastante rara.

No provoca una disminución de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de hipertrofia del miocardio del ventrículo izquierdo, tiene efectos antiateroscleróticos y cardioprotectores en la cardiopatía isquémica. No afecta la contractilidad y la conducción del miocardio, no provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular y tiene un efecto natriurético débil.

En la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de la microalbuminuria. No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y puede usarse en el tratamiento de pacientes asma bronquial, diabetes y gota.

Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, la duración del efecto es de 24 horas.Con terapia a largo plazo reducción máxima La AD ocurre de 6 a 12 horas después de tomar amlodipino por vía oral. Si, después de un tratamiento prolongado, se suspende amlodipino, la reducción efectiva de la presión arterial persiste durante 48 horas después de la última dosis. Luego, los indicadores de presión arterial vuelven gradualmente al nivel inicial dentro de 5-6 días.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la amlodipina se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. Comer no afecta la absorción de amlodipino. La mayor parte del fármaco en la sangre (95 %) se une a las proteínas plasmáticas. Amlodipina sufre un metabolismo hepático lento pero activo sin un efecto de primer paso significativo. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica significativa. Alrededor del 60% de la dosis administrada por vía oral se excreta por los riñones principalmente en forma de metabolitos, el 10%, sin cambios, y el 20-25%, a través de los intestinos, así como con la leche materna.

El fármaco penetra la barrera hematoencefálica. No se elimina por hemodiálisis.

En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), la eliminación de amlodipino es más lenta que en pacientes más jóvenes, pero esta diferencia no tiene importancia clínica.

Indicaciones

• hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos);
• angina de pecho;
• angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Contraindicaciones

• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg);
• colapso, shock cardiogénico;
• angina inestable (a excepción de la angina de Prinzmetal);
• estenosis aórtica clínicamente significativa;
• embarazo y lactancia;
• edad hasta 18 años (no se han estudiado la eficacia y la seguridad);
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• hipersensibilidad a amlodipina, derivados de dihidropiridina y otros componentes de la droga.

instrucciones especiales

Durante el período de tratamiento con Amlodipino, es necesario controlar el peso corporal y la ingesta de sodio, el nombramiento de una dieta adecuada. Es necesario mantener la higiene dental y el seguimiento por parte de un dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia de las encías).

Los pacientes con peso corporal bajo, pacientes de baja estatura y pacientes con disfunción hepática grave pueden requerir una dosis más baja.

A pesar de que la interrupción de Amlodipino no se acompaña del desarrollo de un síndrome de "abstinencia", se recomienda suspender el tratamiento reduciendo gradualmente la dosis del fármaco.

No se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco en crisis hipertensivas.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

No hubo informes del efecto de amlodipino sobre la conducción o el manejo de maquinaria. Sin embargo, en algunos pacientes, principalmente al inicio del tratamiento, pueden presentarse somnolencia y mareos. Cuando ocurren, el paciente debe tomar precauciones especiales al conducir y trabajar con mecanismos complejos.

Efecto secundario

• latido del corazón;
• edema periférico (hinchazón de los tobillos y pies);
• "mareas" de sangre a la piel de la cara;
• disminución excesiva de la presión arterial;
• disnea;
• vasculitis;
• hipotensión ortostática;
• desarrollo o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca;
• arritmias cardiacas (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular)
• infarto de miocardio;
• Dolor en el pecho;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• aumento de la fatiga;
• somnolencia;
• astenia;
• parestesia;
• insomnio;
• labilidad del estado de ánimo;
• sueños inusuales;
• nerviosismo;
• depresión;
• ansiedad;
• migraña;
• aumento de la sudoración;
• náuseas;
• Dolor de estómago;
• vómito;
• estreñimiento o diarrea;
• flatulencia;
• dispepsia;
• anorexia;
• boca seca;
• sed;
• Apetito incrementado;
• gastritis;
• púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia;
• micción frecuente;
• dolor al orinar;
• impotencia;
• ginecomastia;
• disnea;
• rinitis;
• tos;
• dermatitis;
• violación de la pigmentación de la piel;
• picazón en la piel;
• erupción (incluyendo erupción eritematosa, maculopapular, urticaria);
• angioedema;
• calambres musculares;
• dolor de espalda;
• tinnitus;
• Dolor en los ojos;
• escalofríos;
• hemorragia nasal

la interacción de drogas

La amlodipina se puede usar de manera segura para tratar la hipertensión con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. En pacientes con angina estable, el fármaco se puede combinar con otros agentes antianginosos, como nitratos de acción prolongada, bloqueadores beta o nitratos de acción corta.

Amlodipino se puede usar simultáneamente con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (especialmente indometacina), agentes antibacterianos e hipoglucemiantes orales.

Es posible potenciar la acción antianginosa e hipotensora de BMCC cuando se usa junto con tiazídicos y diuréticos del "asa", verapamilo, inhibidores de la ECA, bloqueadores beta y nitratos, así como potenciar su acción hipotensora cuando se usa junto con bloqueadores alfa, antipsicóticos.

Aunque generalmente no se ha observado un efecto inotrópico negativo en estudios con amlodipino, algunos BMC pueden aumentar el efecto inotrópico negativo de los agentes antiarrítmicos que causan la prolongación del intervalo QT (p. ej., amiodarona y quinidina).

Una dosis única de 100 mg de sildenafil (Viagra) en pacientes con hipertensión esencial no afecta los parámetros farmacocinéticos de amlodipina.

El uso repetido de amlodipina en dosis de 10 mg y atorvastatina en dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en la farmacocinética de atorvastatina.

Etanol (bebidas que contienen alcohol): Amlodipino, con un uso único y repetido a la dosis de 10 mg, no afecta la farmacocinética del etanol (alcohol).

Los agentes antivirales (ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de BMCC, incluido. amlodipino.

Antipsicóticos e isoflurano: aumento del efecto hipotensor de los derivados de dihidropiridina.

Las preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de BMCC.

Con el uso combinado de amlodipino con preparaciones de litio, es posible aumentar la manifestación de neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus).

Amlodipino no cambia la farmacocinética de la ciclosporina.

No afecta la concentración sérica de digoxina y su aclaramiento renal.

No afecta significativamente la acción de la warfarina (tiempo de protrombina).

La cimetidina no afecta la farmacocinética de amlodipina.

Jugo de toronja: La administración conjunta de 240 mg de jugo de toronja y 10 mg de amlodipino por vía oral no se acompañó de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Análogos de la droga amlodipina

Análogos estructurales para la sustancia activa:

• acridipina;
• amlovas;
• amlodac;
• amlodigama;
• amlodipino Zentiva;
• Amlodipina Cardio;
• Amlodipina Sandoz;
• Amlodipino Teva;
• amlodifarma;
• Amlocard-Sanovel;
• A lo largo;
• amlonorm;
• Amloro;
• Amlotop;
• vero-amlodipina;
• Kalchek;
• cardilopina;
• corvadil;
• núcleo cordy;
• Norvask;
• normodipina;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenox.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha estudiado la eficacia y seguridad).

Uso durante el embarazo y la lactancia

No se ha demostrado que amlodipino sea teratogénico en estudios con animales, pero no hay experiencia clínica con su uso durante el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, amlodipino no debe administrarse a mujeres embarazadas y lactantes, así como a mujeres en edad fértil, a menos que utilicen métodos anticonceptivos fiables.

Bloqueadores de los canales de calcio "lentos". Bloqueadores selectivos de los canales de calcio. derivados de dihidropiridina. Amlodipino.

Código ATX C08CA01

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Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción de amlodipina es lenta, no depende de la ingesta de alimentos, es de alrededor del 90 %, la biodisponibilidad es del 60-65 %. La concentración plasmática máxima cuando se toma por vía oral se alcanza dentro de las 6 a 12 horas.Con una ingesta constante, la concentración de equilibrio de Css se crea después de 7 a 8 días. Volumen de distribución - 21 l/kg. El enlace con los proteínas de plasma - 90-97 %. Atraviesa la barrera hematoencefálica y se secreta en la leche materna. Se metaboliza intensamente (90%) en el hígado con la formación de metabolitos inactivos, tiene el efecto de "primer paso" a través del hígado, en promedio - 35 horas El aclaramiento total es de 500 ml / min. T1 / 2 en pacientes con hipertensión arterial - 48 horas, en pacientes de edad avanzada aumenta a 65 horas, con insuficiencia hepática - hasta 60 horas, también se observan parámetros similares para aumentar T1 / 2 en CHF grave, con insuficiencia renal - no Sin cambio. No se elimina por hemodiálisis. Excretado por los riñones: 60% como metabolitos, 10% sin cambios; con bilis y a través de los intestinos: 20-25% en forma de metabolitos, así como con leche materna.

Farmacodinámica

Un derivado de la dihidropiridina es un bloqueador lento de los canales de calcio de segunda generación que tiene efectos antianginosos e hipotensores. Al unirse al segmento S6 de los dominios III y IV de la subunidad alfa1 del canal de calcio tipo L, bloquea los canales de calcio, reduce la transición transmembrana de Ca2+ hacia la célula (en mayor medida hacia las células del músculo liso vascular que hacia cardiomiocitos). El mecanismo de acción hipotensor se debe a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos vasculares.

El mecanismo exacto de acción de la amlodipina en la angina no está completamente establecido, pero la amlodipina reduce la isquemia de la siguiente manera:

1. El amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, por lo tanto, reduce la resistencia periférica total (poscarga), que requiere el trabajo del corazón para vencer. Dado que la frecuencia cardíaca no cambia, la reducción de la carga en el corazón conduce a una disminución en el consumo de energía y la demanda de oxígeno.

2. El mecanismo de acción de amlodipina probablemente también incluye la expansión de las arterias coronarias principales y las arteriolas coronarias en áreas del miocardio tanto inalteradas como isquémicas. Esta dilatación aumenta el suministro de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o angina variante).

En pacientes con hipertensión arterial, una dosis única diaria de amlodipino proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas, tanto en posición supina como de pie. Debido al lento inicio de acción, amlodipino no causa hipotensión aguda. En pacientes con angina de pecho, una dosis única diaria de amlodipino aumenta el tiempo de ejecución actividad física, retrasa el desarrollo de un ataque de angina y la depresión del segmento ST (en 1 mm) durante su ejecución, reduce la frecuencia de los ataques de angina y el consumo de tabletas de nitroglicerina.

El medicamento no causa trastornos metabólicos adversos ni cambios en los lípidos plasmáticos y puede usarse en pacientes con diabetes mellitus y gota, así como en pacientes con asma bronquial.

Uso en pacientes con enfermedad isquémica corazón (IHD)

El uso de amlodipino 5-10 mg reduce el número de hospitalizaciones por angina y procedimientos de revascularización en pacientes con enfermedad arterial coronaria, y también reduce el número de casos de trombosis.

Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca

Resultados de estudios hemodinámicos y ensayos clínicos controlados usando ejercicio Los pacientes con insuficiencia cardíaca clase II-IV de la NYHA han demostrado que amlodipino no produce deterioro clínico, como lo demuestran los resultados de la medición del grado de tolerancia al ejercicio, la función de eyección del ventrículo izquierdo, así como el análisis de los síntomas clínicos. Los resultados de un estudio controlado con placebo para evaluar los efectos de amlodipina en el organismo de pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA tratados con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA demostraron que amlodipina no aumenta el riesgo de mortalidad o mortalidad y morbilidad de insuficiencia cardiaca.

Los resultados de un estudio a largo plazo controlado con placebo de los efectos de la amlodipina en el cuerpo de pacientes con insuficiencia clinica clase III-IV según la clasificación NYHA sin síntomas clínicos o la evidencia objetiva que sugiere una enfermedad isquémica subyacente que recibe dosis estables de inhibidores de la ECA, digitálicos y diuréticos indica que la amlodipina no afecta la mortalidad general debido a enfermedades cardiovasculares. En esta población, según las indicaciones de los pacientes, el uso de amlodipino se asoció más con un aumento en la incidencia de edema pulmonar.

El tiempo de inicio del efecto es de 2 a 4 horas; duración de la acción - 24 horas.

Indicaciones para el uso

Hipertensión arterial

Angina estable y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal)

Dosificación y administración

Dentro, una vez. La dosis inicial para hipertensión arterial y angina de pecho es de 5 mg/día, que en caso de ser necesario se incrementa hasta un máximo de 10 mg/día. Los pacientes con bajo peso corporal o baja estatura, así como con insuficiencia hepática grave, pueden requerir dosis más bajas.

En pacientes con hipertensión, la amlodipina puede usarse en combinación con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Con la angina de pecho, la amlodipina puede usarse como monoterapia o en combinación con otros medicamentos antianginosos.

No es necesario ajustar la dosis de amlodipino con el uso simultáneo de diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Insuficiencia hepática. No se han establecido las dosis para pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, por lo que la selección de la dosis debe hacerse con precaución y comenzar con una dosis baja. No se ha estudiado la farmacocinética de amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática grave. Amlodipino debe iniciarse en dosis bajas y aumentarse gradualmente en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Insuficiencia renal. Los cambios en la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal, se recomienda usar las dosis habituales del medicamento. Amlodipina no se elimina durante la diálisis.

Efectos secundarios"tipo="casilla de verificación">

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de la amlodipina son: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, palpitaciones, sofocos, dolor abdominal, náuseas, hinchazón de los tobillos, fatiga.

Del lado del sistema cardiovascular: palpitaciones, hinchazón de los pies, dificultad para respirar, raramente - alteraciones del ritmo (bradicardia, taquicardia ventricular, aleteo auricular, fibrilación auricular), dolor en el pecho, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, desmayos; muy raramente: el desarrollo o agravamiento de insuficiencia cardíaca, extrasístole, migraña, infarto de miocardio, vasculitis.

Desde el lado sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga excesiva, somnolencia, cambios de humor, convulsiones; raramente - pérdida de la conciencia, hipoestesia, parestesia, temblor, astenia, malestar general, insomnio, nerviosismo, depresión, sueños extraordinarios, ansiedad; muy raramente: ataxia, apatía, agitación, amnesia, neuropatía periférica, hipertonicidad.

Desde el lado sistema digestivo: náuseas, dolor abdominal; hiperbilirrubinemia, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", en su mayoría fenómenos observados característicos de la colestasis; raramente - boca seca, anorexia, vómitos, estreñimiento o diarrea, dispepsia, flatulencia, hiperplasia de las encías; muy raramente - gastritis, aumento del apetito, pancreatitis.

Del sistema genitourinario: raramente - polaquiuria, ganas dolorosas de orinar, nicturia, disfunción sexual (incluyendo disminución de la potencia); muy raramente - disuria, poliuria.

Del sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, artrosis, mialgia (con uso prolongado), calambres musculares; muy raramente - miastenia gravis.

Por parte de la piel: muy raramente - xerodermia, alopecia, dermatitis, púrpura, decoloración de la piel, hiperhidrosis, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, eritema multiforme.

Reacciones alérgicas: prurito, erupción (incluyendo erupción eritematosa, maculopapular, urticaria), edema de Quincke, exantema, dermatitis exfoliativa.

De la sangre y sistema linfático: leucocitopenia, trombocitopenia.

Otros: raramente - visión borrosa, conjuntivitis, diplopía, dolor ocular, alteración de la acomodación, xeroftalmía, tinnitus, ginecomastia, dolor de espalda, sensación de calor, escalofríos, aumento/disminución de peso, disnea, epistaxis, aumento de la sudoración, sed; muy raramente: hepatitis, sudor frío y pegajoso, tos, rinitis, parosmia, alteración del gusto, hiperglucemia, hinchazón, dolor, malestar general. Se han notificado casos aislados de síndrome extrapiramidal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otras dihidropiridinas, amlodipino o cualquier otro componente)

Hipotensión arterial grave (PAS inferior a 90 mm Hg)

Choque (incluyendo cardiogénico)

Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p. ej., estenosis aórtica grave)

Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio

embarazo, lactancia

Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa o galactosa

Interacciones con la drogas"tipo="casilla de verificación">

Interacciones con la drogas

Los inhibidores de la oxidación microsomal pueden aumentar la concentración de amlodipina en plasma, aumentando el riesgo de efectos secundarios, y los inductores de enzimas hepáticas microsomales pueden reducirla.

Inhibidores de CYP3A4. La administración simultánea de diltiazem a la dosis de 180 mg y amlodipino a la dosis de 5 mg en pacientes de edad avanzada (69-87 años) condujo a un aumento de la exposición sistémica de amlodipino en un 57%. La administración simultánea con eritromicina en voluntarios sanos (de 18 a 43 años de edad) no produjo cambio significativo exposición sistémica a amlodipino (aumento del 22% en el AUC). Aunque la importancia clínica de estos datos no está clara, los cambios farmacocinéticos pueden expresarse claramente en los ancianos.

Los inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pueden aumentar las concentraciones de amlodipino en mayor medida que el diltiazem. Amlodipino debe usarse con precaución en combinación con inhibidores de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4. No hay datos sobre el efecto de los inductores de CYP3A4 sobre amlodipino. La administración simultánea de inductores de CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, hierba de San Juan) puede provocar una disminución de la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo. La almodipina se debe utilizar con precaución en combinación con estimulantes del CYP3A4.

A diferencia de otros bloqueadores lentos de los canales de calcio, no existe una interacción clínicamente significativa con los AINE, especialmente con la indometacina. Los diuréticos tiazídicos y de "asa", los bloqueadores beta, el verapamilo, los inhibidores de la ECA y los nitratos aumentan los efectos antianginosos o hipotensores. No afecta los parámetros farmacocinéticos de digoxina, warfarina, atorvastatina y ciclosporina. La cimetidina no afecta la farmacocinética de amlodipino. Las preparaciones de Ca2+ pueden reducir el efecto de los bloqueadores lentos de los canales de calcio. Los agentes antivirales (ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores lentos de los canales de calcio, incluido. amlodipino. Antipsicóticos e isoflurano: aumento del efecto hipotensor de los derivados de dihidropiridina.

No se recomienda tomar amlodipino con pomelo o jugo de pomelo, ya que la biodisponibilidad y, en consecuencia, el efecto hipotensor de amlodipino puede aumentar.

Dantroleno (perfusión): en animales, tras la administración de verapamilo y administracion intravenosa dantroleno, desarrolló fibrilación ventricular e insuficiencia cardiovascular mortal, acompañada de hiperpotasemia. Debido al riesgo de hiperpotasemia, se recomienda evitar recepción conjunta bloqueadores de los canales de calcio como amlodipina en pacientes con riesgo de desarrollar hipertermia maligna o para el tratamiento de la hipertermia maligna.

El efecto hipotensor de amlodipino se ve potenciado por otros medicamentos con propiedades antihipertensivas.

Simvastatina: la coadministración de dosis múltiples de amlodipino 10 mg con 80 mg de simvastatina resultó en un aumento del 77 % en la exposición a simvastatina en comparación con la simvastatina sola. Se recomienda limitar la dosis de simvastatina en pacientes que toman amlodipino a 20 mg por día.

instrucciones especiales

Se debe tener cuidado cuando se usa en pacientes con hipotensión arterial, estenosis mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, síndrome del seno enfermo.

Durante el tratamiento, es necesario controlar el peso corporal y ser observado por un dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia de las encías). Amlodipino no afecta las concentraciones plasmáticas de K+, glucosa, TG, colesterol total, LDL, ácido úrico, creatinina y nitrógeno ureico. Debe evitarse la interrupción brusca del fármaco debido al riesgo de empeoramiento de la angina de pecho. Las tabletas de amlodipina no se recomiendan para crisis hipertensivas. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el período de tratamiento.

Pacientes con insuficiencia cardiaca. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca. En un estudio a largo plazo controlado con placebo en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clase funcional III-IV de la NYHA), la incidencia de edema pulmonar fue mayor en el grupo tratado con amlodipino en comparación con el grupo placebo. Los bloqueadores de los canales de calcio, incluida la amlodipina, deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares y mortalidad.

Pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de amlodipina se prolonga y los valores de AUC son más altos. No se han desarrollado recomendaciones de dosificación en esta categoría de pacientes, por lo que es necesario comenzar a tomar amlodipina con las dosis más bajas del rango permitido, teniendo cuidado tanto al comienzo del tratamiento como al aumentar la dosis del medicamento. Los pacientes con insuficiencia hepática grave requieren una titulación lenta de la dosis y una estrecha vigilancia.

Anciano. En los ancianos, el aumento de la dosis del fármaco debe realizarse con precaución.

Pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal no requieren ajuste de dosis. Los cambios en la concentración de amlodipino en plasma no se correlacionan con el grado de alteración de la función renal. Amlodipina no se elimina durante la diálisis.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El embarazo. No se ha establecido la seguridad de uso durante el embarazo. En un estudio con animales, se ha observado toxicidad para la reproducción con dosis altas de amlodipina.

Lactancia. No se ha establecido la seguridad de uso durante la lactancia. No se sabe si amlodipino se excreta en la leche materna. Decisión de continuar/terminar amamantamiento o la continuación/interrupción del tratamiento con amlodipino debe tenerse en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con amlodipino para la madre. En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.

Fertilidad. No hay datos clínicos suficientes sobre el efecto potencial de amlodipino sobre la fertilidad. En un estudio en ratas, se encontró un efecto negativo sobre la fertilidad masculina.

Niños. No hay experiencia con el uso de amlodipino en niños y adolescentes menores de 18 años.

Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Los pacientes que toman amlodipino pueden desarrollar mareos, dolor de cabeza, síntomas de fatiga o náuseas, por lo que se debe tener cuidado al administrar amlodipino. vehículos y potencialmente especies peligrosas actividades que requieren una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Síntomas: vasodilatación periférica excesiva, taquicardia refleja. Se ha informado hipotensión sistémica significativa y posiblemente prolongada, incluido shock fatal.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, posición elevada de las extremidades, mantenimiento de las funciones del sistema cardiovascular, monitorización frecuente de la función cardíaca y respiratoria, control del BCC y diuresis, terapia sintomática y de apoyo, administración intravenosa de gluconato de calcio . La hemodiálisis es ineficaz. Para restaurar el tono vascular y la presión arterial, si no hay contraindicaciones, puede ser aplicación útil fármacos vasoconstrictores.

Condiciones de dispensación en farmacias

con receta

Fabricante

RUE "Belmedpreparaty", República de Bielorrusia

Domicilio legal y domicilio para recibir reclamaciones:

220007, Minsk, c. Fabricio, 30,

Nombre:

Amlodipina (Amlodipina)

Farmacológico
acción:

Bloqueador selectivo de los canales de calcio clase II. El efecto antihipertensivo se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. Se supone que el efecto antianginoso de la amlodipina está asociado con su capacidad para expandir las arteriolas periféricas; esto conduce a una disminución de OPSS, mientras que no se produce taquicardia refleja. Como resultado, hay una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio y el consumo de energía por parte del músculo cardíaco. Por otro lado, la amlodipina parece dilatar las arterias coronarias grandes y las arteriolas coronarias tanto en áreas intactas como isquémicas del miocardio. Esto asegura el suministro de oxígeno al miocardio durante los espasmos de las arterias coronarias.

Farmacocinética: Cuando se toma por vía oral, se absorbe del tracto gastrointestinal de forma lenta y casi completa, la Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza en 6 a 9 horas. La unión a proteínas es del 95 al 98 %. Sufre un metabolismo mínimo durante el primer paso por el hígado y un metabolismo hepático lento pero importante con formación de metabolitos con poca actividad farmacológica.
T1 / 2 promedia 35 horas y con hipertensión arterial puede aumentar a un promedio de 48 horas, en pacientes ancianos - hasta 65 horas y con función hepática alterada - hasta 60 horas Excretado principalmente como metabolitos: 59-62% - por el riñones , 20-25% - a través de los intestinos.

Indicaciones para
solicitud:

La droga se usa para tratamiento de la hipertensión arterial en adultos (se permite tanto la monoterapia con Amlodipino como su combinación con otros fármacos antihipertensivos).
Para el tratamiento de la angina de esfuerzo, la angina de Prinzmetal (angina vasoespástica), incluida la terapia, está indicada en los casos en que los nitratos y los bloqueadores B no tienen el efecto esperado.
Tratamiento de enfermedades coronarias, incluso crónicas.
El medicamento puede usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y asma bronquial.

Modo de aplicación:

En el tratamiento de la hipertensión no complicada tome 2.5 mg del medicamento 1 vez por día.
Con hipertensión complicada por enfermedad coronaria y angina, tome 5 mg del medicamento 1 vez al día.
Si es necesario, la dosis del medicamento se puede aumentar a 10 mg.
La dosis máxima diaria es de 10 mg.
En terapia compleja con otros medicamentos antihipertensivos, amlodipino no requiere ajuste de dosis.
En pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

Efectos secundarios:

del sistema cardiovascular: a menudo - edema periférico (tobillos y pies), taquicardia; a veces - hipotensión arterial, vasculitis; muy raramente - arritmias cardíacas (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), infarto de miocardio, síncope;
del SNC y órganos de los sentidos: a menudo - una sensación de calor y sofocos, aumento de la fatiga, mareos, dolor de cabeza, somnolencia; a veces - malestar general, aumento de la sudoración, astenia, hipoestesia, parestesia, neuropatía periférica, temblor, insomnio, cambios de humor, trastornos visuales, tinnitus, cambios en las sensaciones gustativas;
del sistema genitourinario: a veces - aumento de la frecuencia y trastornos de la micción, nocturia, impotencia, ginecomastia;
del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, náusea; a veces - vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea, sequedad de boca, disfunción intestinal; raramente - hiperplasia gingival; muy raramente: gastritis, pancreatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia (generalmente colestásica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis;
del sistema musculoesquelético: a veces - artralgia, calambres musculares, hipertonicidad muscular, mialgia, dolor de espalda;
del sistema hematopoyético: muy raramente - púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia;
del lado del metabolismo: muy raramente - hiperglucemia;
desde el lado sistema respiratorio : a veces - dificultad para respirar, rinitis; muy raramente - tos;
reacciones alérgicas: a veces - picazón, erupción cutánea, alopecia; muy raramente - angioedema, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa;
otros: a veces - aumento / disminución del peso corporal; muy raramente - una violación de la pigmentación de la piel.

Contraindicaciones:

Aumento de la sensibilidad individual a los componentes de la droga., hipotensión arterial, shock cardiogénico, colapso, embarazo y lactancia.
Con cuidado el medicamento se prescribe en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, diabetes mellitus, trastornos del metabolismo de los lípidos, disfunción hepática, pacientes de edad avanzada y personas menores de 18 años.
También se prescribe con precaución a pacientes que han tenido un infarto de miocardio (especialmente el primer mes después de un infarto agudo de miocardio).

Interacción
otros medicamentos
de otra manera:

Con el uso simultáneo amlodipino y bloqueadores los canales de calcio pueden aumentar el efecto hipotensor.
Con el uso simultáneo simpaticomiméticos, los estrógenos pueden reducir el efecto antihipertensivo debido a la retención de sodio en el cuerpo.
Con el uso simultáneo medios para la anestesia por inhalación puede aumentar el efecto hipotensor.
Con el uso simultáneo amiodarona
Con el uso simultáneo carbonato de litio posibles manifestaciones de neurotoxicidad (incluyendo náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus).
Con el uso simultáneo orlistat reduce el efecto antihipertensivo de amlodipino, lo que puede conducir a un aumento significativo de la presión arterial, al desarrollo de una crisis hipertensiva.
Con el uso simultáneo indometacina y otros AINE, es posible reducir el efecto antihipertensivo de la amlodipina debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones y la retención de líquidos bajo la influencia de los AINE.
Con el uso simultáneo quinidina puede aumentar el efecto antihipertensivo.

El embarazo:

Seguridad de amlodipino durante el embarazo y la lactancia no instalado. Por lo tanto, el uso de amlodipino durante el embarazo solo es posible en los casos en que no existe una alternativa más segura y el riesgo asociado con la enfermedad en sí supera el riesgo potencial del tratamiento para la madre y el feto. En el momento del tratamiento con amlodipino, se debe interrumpir la lactancia.

Niños. No hay experiencia con el uso de amlodipino para el tratamiento de niños, por lo que el medicamento no se usa en la práctica pediátrica.

Sobredosis:

Síntomas: vasodilatación periférica excesiva, disminución pronunciada y prolongada de la presión arterial, taquicardia.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, colocando al paciente en posición horizontal con las piernas levantadas, monitorización de la función cardiaca y pulmonar, control del BCC y diuresis; terapia sintomática y de apoyo, fluidos intravenosos, gluconato de calcio, dopamina, fenilefrina. La hemodiálisis no es efectiva.

Forma de liberación:

tabletas 2,5 cada uno; 5 o 10 mg Substancia activa 10 piezas en un blister, 1 o 3 blisters en una caja de cartón.
5 o 10 mg de la sustancia activa, 100 uds. en banco de materiales poliméricos, en caja de cartón.

Condiciones de almacenaje:

Almacene en un lugar seco, lejos de la luz solar directa, a una temperatura que no exceda los 25 grados centígrados.
Consumir preferentemente antes del- 2 años.

tabletas
besilato de amlodipina(en términos de amlodipina) - 2.5; 5 o 10 mg;
Otros ingredientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, povidona, estearato de calcio.