Nitrendipina (Nitrendipina): instrucciones de uso, descripción, acción farmacológica, indicaciones de uso, dosis y método de administración, contraindicaciones, efectos secundarios. Libro de referencia medicinal geotar Aplicación para violaciones de la función hepática.

Acción farmacológica - antianginoso, vasodilatador, hipotensor, nefroprotector.
Se une específicamente a los receptores de membrana que regulan la función de los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje, reduce el flujo de iones de calcio hacia la célula durante la despolarización de la membrana. Afecta predominantemente a las células del músculo liso de los vasos sanguíneos (menos coronario que td;). Tiene un efecto vasodilatador a largo plazo altamente selectivo. Provoca vasodilatación sistémica, disminución de la resistencia vascular periférica y, como consecuencia, hipotensión. Reduce la presión arterial en proporción a la dosis, no causa hipotensión ortostática y el desarrollo de tolerancia, no viola el ritmo circadiano de los cambios de presión arterial. Expande los vasos de los riñones, aumenta el contenido de péptido natriurético auricular en la sangre, aumenta la excreción de sodio y agua, no activa el sistema simpatoadrenal (la frecuencia cardíaca generalmente no cambia) y la renina-aldosterona (el contenido de angiotensina y renina en plasma no aumenta significativamente) sistemas. Sin embargo, al comienzo de la terapia, puede ocurrir taquicardia refleja a corto plazo. No afecta los nódulos sinusal y AV. Después de tomar 20 mg de nitrendipina en pacientes con hipertensión leve a moderada, hay una disminución de la PAS y la presión arterial diastólica en un 15-20%.
Es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con hipotiazida y propranolol. La terapia a largo plazo contribuye al desarrollo inverso de la hipertrofia ventricular izquierda y la manifestación de un efecto nefroprotector. El mayor efecto hipotensor se observa en pacientes ancianos con nivel bajo renina plasmática. En pacientes de edad avanzada (60 años y mayores) con hipertensión sistólica aislada (presión arterial sistólica de al menos 160 mm BP con presión arterial diastólica por debajo de 95 mm) cuando se usa durante 2 años (dosis inicial - 10 mg / día, luego hasta 20- 40 mg / día en 2 dosis) previene el desarrollo de complicaciones cardiovasculares: reduce la frecuencia general de accidentes cerebrovasculares cerebrales en un 42%, la frecuencia de complicaciones cardíacas (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, muerte súbita) - en un 26%, la frecuencia de todos complicaciones cardiovasculares - en un 31%. Con aplicación sublingual se muestra la posibilidad de ventosas crisis hipertensiva. A dosis de 10-20 mg/día es eficaz (especialmente con terapia continua durante muchos años) para prevenir ataques de angina vasoespástica y mejorar el pronóstico a largo plazo.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y casi por completo. Biodisponibilidad - 60-70%. La Cmax en plasma se alcanza después de 1-2 horas, el nivel plasmático es de 9-42 ng/ml, se une a las proteínas sanguíneas en un 98%. Casi completamente metabolizado en el hígado por oxidación. Excretado en la orina (30%) en forma de cuatro metabolitos polares, T1 / 2 varía de 8 a 24 Cl total - 1,3 l / min. En los ancianos y pacientes con cirrosis hepática, T1 / 2 y las concentraciones en sangre aumentan (se requiere una disminución en la dosis diaria). Tiene un efecto teratogénico.

- un fármaco del grupo de bloqueadores de los canales de calcio, es un derivado de la dihidropiridina.

Descripción de las propiedades farmacológicas del fármaco nitrendipina.

El fármaco tiene un efecto hipotensor, vasodilatador, nefroprotector y antianginoso.

Tiene un efecto predominante en las células de los músculos feos de los vasos (en menor medida, coronario).

El nitrendipino reduce la presión arterial sin causar hipotensión ortostática, sin alterar el ritmo circadiano de los cambios en la presión arterial. Además, el medicamento dilata los vasos renales, promueve un aumento en la sangre de la sustancia del péptido natriurético auricular. Además ingrediente activo aumenta la excreción de agua y sodio sin activar el sistema simpático suprarrenal. Pero al principio, durante el tratamiento, se puede observar una taquicardia refleja de corta duración. Tiene un efecto teratogénico. Por oxidación, se metaboliza casi por completo en las células hepáticas.

Indicaciones para el uso

El fármaco Nitrendipino está indicado en casos de insuficiencia cardiaca, angina de pecho (estable sin angioespasmo), angina vasoespástica, vasoespástica inestable, así como ineficacia de los nitratos y betabloqueantes, con (mostrado como tratamiento sintomático).

Análogos de nitrendipino

Los análogos de la droga Nitrendipine en este caso son drogas que tienen el mismo Substancia activa nitrendipina.

Estos son medicamentos como:

• Bypress;
• Lusoprensa;
• nitrepina;
• Uniprensa;
• Octidipino.

Todos estos medicamentos tienen las mismas indicaciones de uso que el fármaco en cuestión.

efecto farmacológico

Indicaciones para el uso

Modo de aplicación

Efectos secundarios

Contraindicaciones

Forma de liberación

Condiciones de almacenaje

Sinónimos

Substancia activa:

Los autores

Enlaces

• Las instrucciones oficiales para el medicamento Nitrendipine.
• Moderno medicamentos: una guía práctica completa. Moscú, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Nombre:

Nitrendipina (Nitrendipina)

Efecto farmacológico:

Al igual que la nifedipina y otros fármacos de este grupo, es un antagonista de los iones de calcio, pero tiene un efecto predominante sobre los vasos sanguíneos periféricos. Reduce la resistencia vascular. Tiene poco efecto sobre la excitabilidad del corazón y la conducción de la excitación. Tiene un efecto a largo plazo (para una terapia a largo plazo, una sola dosis por día es suficiente).

Indicaciones para el uso:

Tomado con diversas formas de hipertensión arterial (aumento de la presión arterial).

Método de aplicación:

Por lo general, designe 0,02 g (20 mg) 1 vez al día (por la mañana). Dependiendo del efecto y la tolerabilidad, aumente gradualmente la dosis diaria a 40 mg en 2 dosis o reduzca la dosis a 10 mg 1 vez al día. La dosis diaria no debe exceder los 0,04 g (40 mg).

Fenómenos indeseables:

El nitredipino es generalmente bien tolerado. Sin embargo, el enrojecimiento de la cara y la piel de la parte superior del cuerpo, el dolor de cabeza son relativamente comunes, probablemente asociados con una disminución en el tono de los vasos cerebrales (cerebrales) (principalmente capacitivos) y su estiramiento debido a un aumento en el flujo sanguíneo a través de anastomosis arteriovenosas. (conexiones de la arteria y la vena). En estos casos, la dosis se reduce o el medicamento se toma después de las comidas. También puede haber palpitaciones, náuseas, mareos, hinchazón de las extremidades inferiores, hipotensión (disminución de la presión arterial), somnolencia.

Contraindicaciones:

Formas graves de insuficiencia cardíaca, angina inestable, infarto agudo de miocardio, síndrome del seno enfermo (enfermedad cardíaca acompañada de alteración del ritmo), hipotensión arterial grave (presión arterial baja). El nitredipino está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Se necesita precaución al prescribir el medicamento a conductores de vehículos y otras profesiones que requieren una reacción mental y física rápida.

Forma de liberación de la droga:

Comprimidos de 0,02 g (20 mg) y 0,01 g (10 mg).

Condiciones de almacenaje:

Medicamento de la lista B. En un lugar oscuro.

Sinónimos:

Baypress, Nitrepin, Lusopress, Unipress.

Medicamentos similares:

Nisoldipina (Nisoldipina) Foridon (Foridonum) Isradipina (Isradipina) Lacidipina (Lacidipina) Nicardipina (Nicardipina)

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"Nitrendipina (Nitrendipina)" utilizados en el tratamiento y/o prevención las siguientes enfermedades(clasificación nosológica - CIE-10):

Fórmula molecular: C18-H20-N2-O6

Código CAS: 39562-70-4

Descripción

Característica: Un derivado de la 1,4-dihidropiridina es un antagonista del calcio de segunda generación.

efecto farmacológico

Farmacología: Acción farmacológica - hipotensor, vasodilatador, antianginoso, nefroprotector. Se une específicamente a los receptores de membrana que regulan la función de los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje, reduce el flujo de iones de calcio hacia la célula durante la despolarización de la membrana. Afecta principalmente a las células musculares lisas de los vasos (menos coronarias que otras). Tiene un efecto vasodilatador a largo plazo altamente selectivo. Provoca vasodilatación sistémica, disminución de la resistencia vascular periférica y, como consecuencia, hipotensión. Reduce la presión arterial en proporción a la dosis, no causa hipotensión ortostática y el desarrollo de tolerancia, no viola el ritmo circadiano de los cambios de presión arterial. Expande los vasos de los riñones, aumenta el contenido de péptido natriurético auricular en la sangre, aumenta la excreción de sodio y agua, no activa el sistema simpatoadrenal (la frecuencia cardíaca generalmente no cambia) y la renina-aldosterona (el contenido de angiotensina y renina en plasma no aumenta significativamente) sistemas. Sin embargo, al comienzo de la terapia, puede ocurrir taquicardia refleja a corto plazo. No afecta los nódulos sinusal y AV. Después de tomar 20 mg de nitrendipina en pacientes con hipertensión leve a moderada, hay una disminución de la PAS y la presión arterial diastólica en un 15-20%.

Es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con hipotiazida y propranolol. La terapia a largo plazo contribuye al desarrollo inverso de la hipertrofia ventricular izquierda y la manifestación de un efecto nefroprotector. El mayor efecto hipotensor se observa en pacientes de edad avanzada con niveles bajos de renina plasmática. En pacientes de edad avanzada (60 años y mayores) con hipertensión sistólica aislada (presión arterial sistólica de al menos 160 mm Hg con presión arterial diastólica por debajo de 95 mm Hg) cuando se usa durante 2 años (dosis inicial - 10 mg / día, luego - hasta 20-40 mg / día en 2 dosis) previene el desarrollo de complicaciones cardiovasculares: reduce la frecuencia general de accidentes cerebrovasculares cerebrales en un 42%, la frecuencia de complicaciones cardíacas (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, muerte súbita) - en un 26%, la frecuencia de todas las complicaciones cardiovasculares vasculares — en 31 %. Con aplicación sublingual se ha demostrado la posibilidad de frenar una crisis hipertensiva. A dosis de 10-20 mg/día, es eficaz (especialmente con terapia continua durante muchos años) para prevenir ataques de angina vasoespástica y mejorar el pronóstico a largo plazo.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y casi por completo. Biodisponibilidad - 60-70%. C_max en plasma alcanzado a través de 1-2 horas, niveles plasmáticos - 9-42 ng/ml, se une a las proteínas sanguíneas en un 98%. Casi completamente metabolizado en el hígado por oxidación. Excretado en la orina (30%) en forma de cuatro metabolitos polares, T_1/2 oscila entre 8 y 24 horas Cl total - 1,3 l/min. En los ancianos y pacientes con cirrosis hepática T_1/2 y aumenta la concentración en la sangre (requiere una disminución de la dosis diaria). Tiene un efecto teratogénico.

Indicaciones para el uso

Solicitud: Hipertensión arterial (monoterapia o en combinación con bloqueadores beta y diuréticos), nefropatía diabética (si hay contraindicaciones para la cita o intolerancia a los inhibidores de la ECA).

Contraindicaciones

Contraindicaciones: Formas graves de insuficiencia cardíaca, síndrome del seno enfermo, estenosis aórtica, hipotensión arterial grave, la primera semana después del infarto de miocardio, embarazo, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia: Contraindicado en el embarazo. En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.

Efectos secundarios

Efectos secundarios: Desde el lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoyesis, hemostasia): enrojecimiento de la piel de la cara y la parte superior del cuerpo, hipotensión, taquicardia, anemia, trombocitopenia.

Desde el lado sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, somnolencia, parestesia; raramente - discapacidad visual, mialgia, temblor (en dosis más altas).

Del sistema genitourinario: edema periférico (hinchazón de los tobillos, extremidades inferiores); raramente - un aumento en la frecuencia de la micción; deterioro de la función renal (con insuficiencia renal).

Por parte del tracto digestivo: náuseas, sensación de plenitud en el estómago, vómitos, estreñimiento; raramente - diarrea; en algunos casos, colestasis intrahepática.

Desde el lado piel: eritema, prurito, urticaria, exantema maculopapular.

Otros: síndrome de abstinencia (5-10%); raramente - hiperplasia gingival, aumento de los niveles de transaminasas, ginecomastia (en pacientes de edad avanzada).

Interacción: Los medicamentos antihipertensivos, los bloqueadores de los receptores de histamina H_2 aumentan el efecto, los estrógenos, los AINE, se debilitan. Puede aumentar la concentración plasmática de glucósidos cardíacos con el desarrollo de efectos tóxicos. El metoprolol, el acebutolol, el atenolol y la ranitidina pueden disminuir el aclaramiento plasmático.

Dosis y método de aplicación.

Dosificación y administración: En el interior, generalmente 20 mg por la mañana. Dependiendo del efecto y la tolerabilidad, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente hasta un máximo de 40 mg (20 mg 2 veces al día) o reducirse a 10 mg.

Precauciones: Úselo con precaución mientras conduce Vehículo y personas cuya profesión está asociada con una mayor concentración de atención. Durante el tratamiento, debe abstenerse de beber alcohol.