Instrucciones de uso de preparaciones de bismuto. Preparaciones de bismuto: base farmacológica del efecto clínico.

Dicitrato tripotásico de bismuto(lat. dicitrato de tripotasio de bismutato) es un fármaco gastroprotector, antiulceroso y antibacteriano. Otro nombre: subcitrato de bismuto coloidal.

Compuesto químico: bismuto (III) potasio 2-hidroxi-1,2,3-propano tricarboxilato (sal 1:3:2). Fórmula empírica C 12 H 10 BiK 3 O 14 .

Dicitrato de tripotasio de bismuto - internacional nombre generico (DCI) del medicamento. Según el índice farmacológico del dicitrato de bismuto tripotásico pertenece al grupo "Antiácidos y adsorbentes". Según ATC, al grupo "Medicamentos antiulcerosos y medicamentos para el tratamiento del reflujo gastroesofágico" y tiene el código A02BX05.

El dicitrato tripotásico de bismuto (subcitrato) tiene una pronunciada acción envolvente . En el ambiente ácido del tracto gastrointestinal, el subcitrato de bismuto forma una película protectora en la superficie de la membrana mucosa dañada del estómago y el duodeno, lo que promueve la cicatrización de las úlceras y protege contra los efectos del ácido clorhídrico y la pepsina. Además, el subcitrato de bismuto estimula la síntesis de prostaglandina E 2 , que a su vez estimula la formación de moco y la secreción de bicarbonatos y conduce a la formación y acumulación del factor de crecimiento epidérmico en la zona dañada, lo que también mejora la cicatrización de erosiones y úlceras.

El dicitrato de tripotasio de bismuto puede acumularse dentro de las bacterias Helicobacter pylori, resultando en la destrucción de las membranas citoplasmáticas de la bacteria y su muerte. Es por eso dicitrato de bismuto tripotásico con frecuencia utilizado en varios Esquemas de erradicación de Hp . Al mismo tiempo, el dicitrato de bismuto tripotásico, a diferencia de otros medicamentos que contienen bismuto, en particular, el subnitrato de bismuto y el subsalicilato de bismuto, puede disolverse en el moco, lo que permite que el bismuto penetre debajo de la capa de moco gástrico o duodenal, hasta la ubicación de la número máximo de bacterias Hp. Además, el bismuto impide la adhesión de Hp al epitelio del estómago y duodeno.

Inclusión adicional en los regímenes de tratamiento Helicobacter pylori el dicitrato de bismuto tripotásico (subcitrato de bismuto) aumenta la frecuencia de erradicación de Hp sin aumentar los efectos secundarios.

Indicaciones para tomar medicamentos con dicitrato de bismuto tripotásico.

Cómo tomar dicitrato de bismuto tripotásico

Los preparados con dicitrato de bismuto tripotásico se toman media hora antes del desayuno, almuerzo, cena y antes de acostarse, 120 mg cada uno, con 1-2 sorbos de agua. Duración del tratamiento: de 4 a 6 semanas. Según las indicaciones, hasta 8 semanas. Después del final del ciclo, se requiere un descanso de 8 semanas, durante el cual se debe excluir cualquier medicamento que contenga bismuto.

Dicitrato tripotásico de bismuto y erradicación de Helicobacter pylori

El dicitrato de bismuto tripotásico está clasificado por la Organización Mundial de la Salud como un drogas activas en una relación Helicobacter pylori, junto con varios agentes antibacterianos (Podgorbunskikh E.I., Maev I.V., Isakov V.A.).

El uso indebido y muy generalizado de los agentes antibacterianos comunes ha llevado a una mayor resistencia a ellos. Helicobacter pylori. La elección del esquema de erradicación depende de la presencia de intolerancia individual a fármacos específicos por parte de los pacientes, así como de la sensibilidad de las cepas. Helicobacter pylori a estos medicamentos. Por tanto, como fármaco básico para la erradicación Helicobacter pylori El dicitrato de tripotasio de bismuto se ha utilizado cada vez más. En recomendaciones para la erradicación Helicobacter pylori, establecido en los Estándares para el diagnóstico y tratamiento de enfermedades dependientes de ácido y asociadas a Helicobacter pylori, adoptado por la Sociedad Científica de Gastroenterólogos de Rusia en 2010, el dicitrato de bismuto tripotásico se usa tanto en algunos regímenes de primera como de segunda línea (la numeración de las opciones se da de acuerdo con las Normas mencionadas):

Línea 1. Opción 2. Uno de los inhibidores de la bomba de protones (IBP) de dosis estándar (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg dos veces al día) y amoxicilina (500 mg cuatro veces al día o 1000 mg dos veces al día) por día ), dicitrato de bismuto tripotásico 120 mg 4 veces al día o 240 mg 2 veces al día en combinación con claritromicina (500 mg 2 veces al día), o josamicina (1000 mg 2 veces al día), o nifuratel (400 mg 2 veces al día) día) veces al día) durante 10-14 días.
Línea 1. Opción 3 (en presencia de atrofia de la mucosa gástrica con aclorhidria, confirmada por pH-metría). Amoxicilina (500 mg 4 veces al día o 1000 mg 2 veces al día) en combinación con claritromicina (500 mg 2 veces al día) o josamicina (1000 mg 2 veces al día) o nifuratel (400 mg 2 veces al día) día ), y dicitrato de bismuto tripotásico (120 mg 4 veces al día o 240 mg 2 veces al día) durante 10 a 14 días.

Nota. Si la úlcera persiste, según los resultados de la endoscopia de control a los 10-14 días del inicio del tratamiento, se recomienda continuar la terapia con dicitrato de bismuto tripotásico (120 mg 4 veces al día o 240 mg 2 veces al día) y / o IBP a la mitad de la dosis durante 2-3 semanas. También está indicada la terapia prolongada con dicitrato de bismuto tripotásico para mejorar la calidad de la cicatriz postulcerosa y la pronta reducción del infiltrado inflamatorio.

Línea 1. Opción 4 (recomendada solo para pacientes de edad avanzada en situaciones en las que la terapia anti-Helicobacter completa es imposible):

Dosis estándar de IBP más amoxicilina (500 mg 4 veces al día o 1000 mg 2 veces al día) y dicitrato de bismuto tripotásico (120 mg 4 veces al día o 240 mg 2 veces al día) durante 14 días
dicitrato de bismuto tripotásico 120 mg 4 veces al día durante 28 días. En presencia de dolor - un curso corto de PPI Realizado en ausencia de erradicación Helicobacter pylori después de la terapia de primera línea.

Línea 2(realizado en ausencia de erradicación Helicobacter pylori después de la terapia de primera línea ). Opción 1. Uno de los IBP de dosis estándar, dicitrato de bismuto tripotásico 120 mg 4 veces al día, metronidazol 500 mg 3 veces al día, tetraciclina 500 mg 4 veces al día durante 10 a 14 días.
Línea 2. Opción 2. Uno de los IBP de dosis estándar, amoxicilina (500 mg 4 veces al día o 1000 mg 2 veces al día) en combinación con un fármaco nitrofurano: nifuratel (400 mg 2 veces al día) o furazolidona (100 mg 4 veces al día) y dicitrato de bismuto tripotásico (120 mg 4 veces al día o 240 mg 2 veces al día) durante 10 a 14 días.
Línea 2. Opción 3. Uno de los IBP de dosis estándar, amoxicilina (500 mg 4 veces al día o 1000 mg 2 veces al día), rifaximina (400 mg 2 veces al día), dicitrato de bismuto tripotásico (120 mg 4 veces al día) durante 14 días.

En base a los estudios comparativos realizados sobre el uso de diferentes esquemas de erradicación de Hp en pediatría, se obtuvieron datos que confirman que el uso de dicitrato de bismuto tripotásico en estos esquemas en niños es eficaz, seguro y económicamente justificado. La mejor eficiencia clínica y económica, como se desprende del examen económico de varios esquemas, tiene un esquema: dicitrato de bismuto tripotásico + furazolidona + amoxicilina (Belousova Yu.B. y otros).

Es importante que esta acción bactericida del dicitrato de bismuto tripotásico, en contraste con la acción de la mayoría de los agentes antibacterianos, se manifieste en relación tanto con las formas vegetativas como con las del coco. Helicobacter pylori. El uso de preparados de bismuto como parte de la terapia de erradicación permite vencer la resistencia Helicobacter pylori a metronidazol y claritromicina. Una circunstancia importante es ausencia completa presiones Helicobacter pylori resistente a las sales de bismuto. El dicitrato de bismuto tripotásico también reduce la actividad de la pepsina y el pepsinógeno, probablemente debido a la unión de la pepsina, y a valores de pH ácidos puede unirse a los ácidos biliares, lo que es más importante en el caso de reflujos duodenogastroesofágicos. Además, el dicitrato de bismuto tripotásico aumenta significativamente la secreción de prostaglandinas y bicarbonatos en el estómago y el duodeno, la formación de moco, estimula la actividad de los mecanismos citoprotectores y aumenta la resistencia de la mucosa a los efectos de los factores de agresión, tales como: clorhídrico ácido, pepsina, enzimas, sales ácidos biliares(Balukova E.V.).

con erradicación Helicobacter pylori no se utilizan preparaciones de bismuto de monoterapia . se puede lograr el efecto solamente cuando se utilizan preparaciones de bismuto como parte de un esquema complejo de varias preparaciones. "Maastricht-IV" recomienda solo regímenes de cuatro componentes con preparaciones de bismuto y, en la mayoría de los casos (no siempre), como regímenes de segunda línea (si falla la primera línea), alternativa, etc. (Isakov V. A.).

Publicaciones médicas profesionales sobre los efectos del dicitrato de bismuto tripotásico en el tracto gastrointestinal

Balukova E.V. Posibilidades de los preparados de bismuto en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico // Terapia. - 2017. - Nº 7 (17). págs. 102-108.

Belousova Yu.B., Karpov O.I., Belousov D.Yu., Beketov A.S. Farmacoeconomía del uso de dicitrato de bismuto tripotásico en úlcera péptica // Archivo terapéutico. - 2007. - Nº 2. - T. 79. - pág. 1–9.

Khavkin A.I., Zhikhareva N.S., Drozdovskaya N.V. Tratamiento farmacológico de la úlcera péptica en niños // Médico tratante. - 2006. - Nº 1. - Con. 26-30.

Grigoriev P.Ya., Yakovenko E.P., Soluyanova I.P., Abdulzhapparova M.L., Talanova E.V., Usankova I.N., Pryanishnikova A.S., Agafonova N.A., Gulyaev P.V., Yakovenko A.V., Vasiliev I.V., Obukhovsky B.I. Métodos modernos terapia de úlcera péptica, su efectividad y costo // Gastroenterología experimental y clínica. - 2003. - Nº 3. - pág. 21–25.

Normas para el diagnóstico y tratamiento de enfermedades dependientes de ácido y asociadas a Helicobacter pylori (4º acuerdo de Moscú) adoptadas por el X Congreso de NOGR el 5 de marzo de 2010 // Gastroenterología Experimental y Clínica. - 2010. - Nº 5. – pág. 113–118.

Samsonov A.A., Maev I.V., Ovchinnikova N.I., Shakh Yu.S., Podgorbunskikh E.I. La efectividad del uso de subcitrato de bismuto coloidal en los esquemas de terapia de erradicación de Helicobacter pylori en úlcera duodenal // RJGGK. 2004. Nº 4. págs. 30–35.

En la sección "Literatura" del sitio hay subsecciones "Gastroprotectores, citoprotectores, hepatoprotectores, esofagoprotectores" y "Enfermedades del estómago y el duodeno (DPC)", que contienen artículos para profesionales de la salud sobre temas relevantes.

El dicitrato de tripotasio de bismuto no se absorbe en la sangre desde el tracto gastrointestinal. tracto intestinal. Sin embargo, durante todo el período de tratamiento, una pequeña cantidad de bismuto puede separarse del coloide y entrar en el torrente sanguíneo. El bismuto, que ingresa al torrente sanguíneo, se excreta en la orina y su concentración plasmática disminuye rápidamente después del final del tratamiento. El dicitrato tripotásico de bismuto se excreta principalmente con las heces.

Efectos secundarios: posibles náuseas, vómitos, movimientos intestinales más frecuentes, raramente - erupción cutánea, picazón.

El dicitrato de tripotasio de bismuto (subcitrato de bismuto) no se recomienda durante el embarazo y la lactancia, así como en caso de violación de la función renal.

Instrucciones especiales.

El uso a largo plazo de grandes dosis de dicitrato de bismuto tripotásico puede causar encefalopatía reversible.
Media hora antes y media hora después de tomar dicitrato de bismuto tripotásico, no se recomienda tomar bebidas, leche, comidas ni antiácidos.
Se prohíben las bebidas alcohólicas durante la terapia con dicitrato de bismuto tripotásico.
En el tratamiento del dicitrato de bismuto tripotásico, las heces pueden volverse negras.

Sobredosis es posible desarrollar insuficiencia renal reversible, cuyos síntomas pueden aparecer después de 10 días de tomar grandes dosis de subcitrato de bismuto y más tarde.

Interacción con otras drogas: Con el uso combinado de dicitrato de bismuto tripotásico se reduce la absorción de tetraciclina. Con el uso simultáneo de dicitrato de bismuto tripotásico con otras drogas que contienen bismuto, aumenta el riesgo de aumentar la concentración de bismuto en la sangre.

Medicamentos con dicitrato de bismuto tripotásico

Nombres comerciales de medicamentos Substancia activa dicitrato de bismuto tripotásico actualmente* registrado en Rusia: Vikanol life, dicitrato de bismuto tripotásico, vitridinol, De-Nol

Instrucciones para el uso médico de la droga Ulcavis.

Decreto del Gobierno Federación Rusa de fecha 30 de diciembre de 2009 No. 2135-r dicitrato de tripotasio de bismuto (tabletas recubiertas) está incluido en Lista de medicamentos vitales y esenciales.

El dicitrato de bismuto tripotásico tiene contraindicaciones, efectos secundarios y características de la aplicación, es necesaria la consulta con un especialista.

LP-004536-131117

Nombre comercial de la droga:

Dicitrato tripotásico de bismuto

Denominación común internacional:

dicitrato de bismuto tripotásico

Forma de dosificación:

comprimidos recubiertos con película

Compuesto:

para 1 tableta:
Substancia activa: dicitrato de bismuto tripotásico - 304,6 mg, en términos de óxido de bismuto - 120,0 mg.
excipientes: almidón de maíz - 71,1 mg; poliacrilato de potasio - 23,6 mg; povidona-K25 - 17,7 mg; macrogol-6000 - 6,0 mg; estearato de magnesio - 2,0 mg.
Composición de la concha: hipromelosa - 5,5 mg; dióxido de titanio - 3,0 mg; macrogol-4000 - 1,5 mg.

Descripción:

comprimidos redondos biconvexos, recubiertos con película de color blanco o casi el color blanco inodoro o con un ligero olor característico. En la sección transversal, se ven dos capas: el núcleo es blanco o blanco con un tinte amarillento y la membrana de la película.

Grupo farmacoterapéutico:

antiulceroso, antiséptico intestinal y astringente.

Código ATX:

А02ВХ05

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Agente gastroprotector y antiulceroso con actividad bactericida contra Helicobacter pylori. También tiene propiedades antiinflamatorias y astringentes.
En el ambiente ácido del estómago, el oxicloruro y el citrato de bismuto insolubles se precipitan, los compuestos quelatos con un sustrato proteico se forman en forma de una película protectora en la superficie de las úlceras y erosiones. Por lo tanto, el medicamento forma una capa protectora que protege las áreas afectadas de la membrana mucosa durante un largo período de tiempo de la influencia de factores agresivos. Al aumentar la síntesis de prostaglandina E, la formación de moco y la secreción de bicarbonato, estimula la actividad de los mecanismos citoprotectores, aumenta la resistencia de la mucosa gastrointestinal a los efectos de la pepsina, el ácido clorhídrico, las enzimas y las sales biliares. Conduce a la acumulación de factor de crecimiento epidérmico en el área del defecto. Reduce la actividad de la pepsina y el pepsinógeno.

Farmacocinética
Prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se excreta principalmente con las heces. Una pequeña cantidad de bismuto que ingresa al plasma es excretada del cuerpo por los riñones.

Indicaciones para el uso

dispepsia funcional no asociada a enfermedades orgánicas gastrointestinal tracto;
gastritis crónica y gastroduodenitis en fase aguda, incluidas las asociadas a Helicobacter pylori;
úlcera péptica estómago y duodeno en la fase aguda, incluidos los asociados con Helicobacter pylori;
síndrome del intestino irritable, que se presenta principalmente con síntomas de diarrea.

Contraindicaciones

mayor sensibilidad individual a los componentes de la droga;
el embarazo;
período de lactancia;
tomar drogas que contengan bismuto;
crónico insuficiencia renal;
infancia hasta 4 años.

Uso durante el embarazo y durante la lactancia

El dicitrato tripotásico de bismuto está contraindicado para su uso en mujeres embarazadas. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia. amamantamiento.

Dosificación y administración

en el interior. La duración del curso del tratamiento y la dosis del medicamento la determina el médico tratante individualmente para cada paciente, según la naturaleza de la enfermedad.
Adultos y niños mayores de 12 años el medicamento se prescribe 1 tableta 4 veces al día, 30 minutos antes de las comidas (desayuno, almuerzo, cena) y por la noche, o 2 tabletas 2 veces al día 30 minutos antes de las comidas (desayuno, cena).
Niños de 8 a 12 años designe 1 tableta 2 veces al día, 30 minutos antes de las comidas (desayuno, cena).
Niños de 4 a 8 años administrado a una dosis de 8 mg/kg/día; dependiendo del peso corporal del niño, se prescriben 1-2 tabletas por día (respectivamente, 1-2 dosis por día).
En este caso, la dosis diaria debe ser lo más cercana posible a la dosis calculada (8 mg/kg/día).
Las tabletas se toman 30 minutos antes de las comidas con una pequeña cantidad de agua. Se recomienda tragar el comprimido entero, sin masticar ni triturar, bebiendo abundante agua. No se recomienda tomar los comprimidos con leche.
La duración del curso del tratamiento suele ser de 4 a 8 semanas. Después del final de tomar el medicamento, no se recomienda tomar medicamentos que contiene bismuto (por ejemplo, Vikalin, Vikair) durante 2 meses.
para la erradicación Helicobacter pylori es aconsejable utilizar dicitrato de bismuto tripotásico en combinación con medicamentos antibacterianos con actividad antihelicobacter.
Si no hay mejoría durante el tratamiento, debe consultar a un médico. Use el medicamento solo de acuerdo con el método de aplicación y en las dosis indicadas en las instrucciones. Si es necesario, consulte a su médico antes de usar. producto medicinal.

Efecto secundario

Los eventos adversos enumerados a continuación, observados con el uso de dicitrato de bismuto tripotásico, se distribuyen según la frecuencia de aparición de acuerdo con la siguiente gradación: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100,<1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Del tracto gastrointestinal: muy a menudo - tinción de heces en negro; con poca frecuencia - náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción cutánea, picazón; muy raramente - reacciones anafilácticas.
Del lado del sistema nervioso.: muy raramente - con uso prolongado en dosis altas - encefalopatía asociada con la acumulación de bismuto en el sistema nervioso central.
Los efectos secundarios son reversibles y desaparecen rápidamente después de suspender el medicamento.
Si cualquiera de los efectos secundarios enumerados en las instrucciones empeora, o si nota cualquier otro efecto secundario no mencionado en las instrucciones, informe a su médico.

Sobredosis

Cuando se usa el medicamento en dosis diez veces más altas que las recomendadas, o con el uso prolongado de dosis excesivas del medicamento, se puede desarrollar una intoxicación por bismuto.
Síntomas: dispepsia, erupción cutánea, inflamación de la mucosa oral, oscurecimiento característico en forma de líneas azules en las encías; con el uso prolongado en dosis superiores a las recomendadas, la función renal puede verse afectada.
Estos síntomas son completamente reversibles cuando se suspende el medicamento.
Tratamiento: No hay un antídoto especifico. En caso de sobredosis del fármaco, están indicados el lavado gástrico, la ingesta de enterosorbentes y la terapia sintomática dirigida a mantener la función de las noches. En caso de sobredosis, también se indica el nombramiento de laxantes salinos. El tratamiento posterior debe ser sintomático. En caso de insuficiencia renal, acompañada de un alto nivel de bismuto en el plasma sanguíneo, es posible introducir agentes complejantes: ácidos dimercaptosuccínico y dimercaptopropanosulfónico. Con el desarrollo de insuficiencia renal grave, está indicada la hemodiálisis.

Interacción con otras drogas

Media hora antes y media hora después de tomar el medicamento, no se recomienda el uso de otros medicamentos en el interior, así como la ingesta de alimentos y líquidos, en particular, antiácidos, leche, frutas y jugos de frutas. Esto se debe al hecho de que, cuando se toman por vía oral, pueden afectar la eficacia del dicitrato de bismuto tripotásico.
El fármaco reduce la absorción de tetraciclinas.
El medicamento no se usa simultáneamente con otros medicamentos que contienen bismuto, ya que el uso simultáneo de varios medicamentos con bismuto aumenta el riesgo de efectos secundarios, incluido el riesgo de desarrollar encefalopatía.

instrucciones especiales

El medicamento no debe usarse durante más de 8 semanas. No se recomienda exceder las dosis diarias establecidas para adultos y niños durante el tratamiento. Durante el período de tratamiento con medicamentos, no se deben usar otros medicamentos que contengan bismuto (consulte la sección "Interacción con otros medicamentos"). Al final del tratamiento del curso con el medicamento en las dosis recomendadas, la concentración del principio activo activo en el plasma sanguíneo no supera los 3-58 μg / l, y la intoxicación se observa solo a una concentración superior a 100 μg / l.
Cuando se usa dicitrato de tripotasio de bismuto, las heces pueden teñirse de oscuro debido a la formación de sulfuro de bismuto.
A veces hay un ligero oscurecimiento de la lengua.
Durante la terapia, no se recomienda la ingesta de alcohol.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

No hay datos sobre el efecto del dicitrato tripotásico de bismuto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

Forma de liberación

Comprimidos recubiertos con película de 120 mg.
7, 10, 14, 28, 30 comprimidos en blíster de película de PVC y lámina de aluminio lacado impreso.
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 112, 160 o 240 tabletas en frascos de tereftalato de polietileno para medicamentos o frascos de polipropileno para medicamentos, sellados con tapas de polietileno de alta presión con control de primera apertura, o tapas de polipropileno con sistema "push-turn" o tapas de polietileno de baja presión con mando de primera apertura.
Un frasco o 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10 o 16 blisters junto con las instrucciones de uso se colocan en una caja (paquete).

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

3 años. No lo use después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de vacaciones

Liberado sin receta médica.

Fabricante

LLC "Ozono Pharm"

Dirección del lugar de producción, incluso para correspondencia y recepción de reclamaciones:
445143, Rusia, región de Samara, distrito de Stavropol, s. Podstepki, el territorio de la SEZ PPT, Carretera No. 3, sección No. 11, edificio No. 1.

Dicitrato tripotásico de bismuto (bismutato, dicitrato tripotásico)

Composición y forma de liberación del fármaco.

◊ Comprimidos recubiertos con película blanco o casi blanco, redondo, biconvexo, inodoro o con un ligero olor característico, en la sección transversal son visibles dos capas: el núcleo es blanco o blanco con un tinte amarillento y la película membrana.

Excipientes: almidón de maíz - 71,1 mg, poliacrilato de potasio - 23,6 mg, K25 - 17,7 mg, macrogol 6000 - 6 mg, estearato de magnesio - 2 mg.

La composición de la carcasa de la película: hipromelosa - 5,5 mg; dióxido de titanio - 3 mg; macrogol-4000 - 1,5 mg.

7 piezas - embalajes de cartón celular (1) - envases de cartón.
7 piezas - envases de cartón celular (2) - envases de cartón.
7 piezas - envases de cartón celular (3) - envases de cartón.
7 piezas - envases de cartón celular (4) - envases de cartón.
7 piezas - envases de cartón celular (5) - envases de cartón.
7 piezas - envases de cartón celular (6) - envases de cartón.
7 piezas - embalajes de contorno celular (7) - paquetes de cartón.
7 piezas - embalajes de contorno celular (8) - paquetes de cartón.
7 piezas - embalajes de contorno celular (10) - paquetes de cartón.
7 piezas - embalajes de contorno celular (16) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (4) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (5) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (7) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (8) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (10) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (16) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (4) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (5) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (7) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (8) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (10) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (16) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (4) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (5) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (7) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (8) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (10) - paquetes de cartón.
28 piezas - embalajes de contorno celular (16) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (4) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (5) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (7) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (8) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (10) - paquetes de cartón.
30 piezas - embalajes de contorno celular (16) - paquetes de cartón.
7 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
10 piezas. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
14 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
20 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
28 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
30 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
50 pcs. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
56 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
60 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
100 piezas. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
112 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
160 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
240 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Agente antiulceroso con actividad bactericida contra Helicobacter pylori. También tiene propiedades antiinflamatorias y astringentes. En el ambiente ácido del estómago, forma oxicloruro y citrato de bismuto insolubles, y también forma compuestos quelatos con un sustrato proteico en forma de película protectora sobre la superficie de úlceras y erosiones. Al aumentar la síntesis de prostaglandina E, la formación de moco y la secreción de bicarbonato, estimula la actividad de los mecanismos citoprotectores, aumenta la resistencia de la mucosa gastrointestinal a los efectos de la pepsina, el ácido clorhídrico (clorhídrico), las enzimas y las sales biliares. Conduce a la acumulación de factor de crecimiento epidérmico en el área del defecto. Reduce la actividad de la pepsina y el pepsinógeno.

Farmacocinética

El dicitrato tripotásico de bismuto prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, una pequeña cantidad de bismuto puede ingresar a la circulación sistémica. Se excreta principalmente con las heces. Una pequeña cantidad de bismuto, recibido, se excreta por los riñones.

Indicaciones

Úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda (incluidas las asociadas a Helicobacter pylori); gastritis crónica y gastroduodenitis en fase aguda (incluidas las asociadas a Helicobacter pylori); síndrome del intestino irritable, que ocurre predominantemente con síntomas; dispepsia funcional, no asociada con enfermedades orgánicas del tracto gastrointestinal.

Contraindicaciones

Disfunción renal severa, embarazo, lactancia, hipersensibilidad al dicitrato de bismuto tripotásico.

Dosis

Adultos y niños mayores de 4 años: dentro de 2 a 4 veces al día, 30 minutos antes de las comidas. La dosis depende de la edad del paciente.

El curso del tratamiento es de 4-8 semanas. Durante las próximas 8 semanas, no se deben tomar preparados que contengan bismuto.

Para erradicación Helicobacter pylori, se recomienda el uso de dicitrato de bismuto tripotásico en combinación con fármacos antibacterianos con actividad anti-Helicobacter pylori.

Sal de bismuto (III) 2-hidroxi-1,2,3-propano tricarboxilato de potasio

Propiedades químicas

Subcitrato de bismuto coloidal pertenecer al grupo antiácidos y adsorbentes . La sustancia se encuentra generalmente en tabletas recubiertas con película. Su peso molecular es de 704 g por mol.

efecto farmacológico

Envolvente, antibacteriano, gastroprotector, antiulceroso.

Farmacodinámica y farmacocinética

La sustancia tiene un pronunciado efecto astringente y antiinflamatorio. Entrar en el ambiente ácido del estómago. oxicloruro de bismuto y citrato de bismuto precipitar y formar complejos de quelatos en forma de una película protectora sobre la superficie de la mucosa dañada. El agente estimula la síntesis. PgE2 , selección bicarbonato y moco, activa las propiedades protectoras de la mucosa gástrica, protegiendo así tracto gastrointestinal de los efectos de ácidos agresivos, sales y enzimas. En el área donde ocurrió el daño a la membrana mucosa, se acumula factor de crecimiento epidérmico . Actividad pepsina y pepsinógeno comienza a declinar.

El dicitrato de bismuto se acumula dentro de las bacterias Helicobacter y conduce a su destrucción. membrana citoplasmática y muerte Debido a la capacidad de la sustancia para penetrar debajo de la capa moco duodenal , donde la concentración Helicobacter pylori la mayor, su eficacia en la erradicación de bacterias Helicobacter significativamente mayor que productos similares.

El medicamento no es absorbido por las paredes. tracto gastrointestinal y no entra en la circulación sistémica. La sustancia inalterada se excreta en las heces. Una pequeña cantidad del medicamento que ingresa al torrente sanguíneo se metaboliza y se excreta en la orina.

Indicaciones para el uso

El medicamento Dicitrato de tripotasio de bismuto se usa:

con, acompañado de convulsiones;
para el tratamiento, incluidos los causados por bacterias Helicobacter ;
durante la exacerbación crónico y gastroduodenitis ;
en pacientes con, que no es causado por lesiones orgánicas tracto gastrointestinal .

Contraindicaciones

El medicamento no se puede prescribir:

durante la lactancia;
mujeres embarazadas;
por esta sustancia;
pacientes con insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con el medicamento puede ocurrir:

vómitos, estreñimiento o náuseas;
erupciones en la piel, picazón, otras reacciones alérgicas.

Con el uso prolongado de esta sustancia en el sistema nervioso central puede acumularse bismuto , que conduce al desarrollo.

Dicitrato de tripotasio de bismuto, instrucciones de uso (método y dosificación)

Dependiendo de la enfermedad, es recomendable utilizar diferentes regímenes de tratamiento.

Las tabletas de dicitrato de tripotasio de bismuto se toman por vía oral con agua.

Como regla general, a los adultos se les recetan 480 mg por día, divididos en 4 dosis, media hora antes de las comidas o al acostarse. También puede tomar 240 mg, 2 veces al día.

A los niños de 4 a 8 años se les recetan 8 mg por kg de peso corporal por día, la dosis diaria debe dividirse en 2 dosis. El curso del tratamiento lo prescribe el médico tratante y, por regla general, es de 1 a 2 meses.

Dentro de los 2 meses posteriores al curso, no puede tomar medicamentos. bismuto .

El dicitrato de tripotasio de bismuto se usa en varios regímenes de tratamiento Helicobacter pylori . La droga se combina con inhibidores bomba de protones ( , o ) y antibióticos ( , , ).

Sobredosis

Con el uso prolongado de sobredosis de la droga, hay: violaciones en el trabajo de los riñones.

El tratamiento es: lavado gástrico, enterosorbentes y laxantes salinos significa, terapia sintomática.

En caso de violaciones en el funcionamiento de los riñones, que se acompañan de un alto nivel de bismuto en la sangre, se indica lo siguiente: agentes complejantes — ácido dimercapto-propanosulfónico y ácido dimercapto-succínico, .

Interacción

Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento, se recomienda que informe a su médico si está tomando otros medicamentos.

Además, la eficacia del medicamento puede verse afectada por: antiácidos , jugos de frutas y frutas, leche.

Condiciones de venta

Con receta.

Condiciones de almacenaje

Guarde las tabletas en un lugar fresco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25 grados.

Consumir preferentemente antes del

instrucciones especiales

Durante la terapia, las heces pueden volverse negras, rara vez hay un cambio en el color de la lengua.

Medicamentos que contienen (análogos de dicitrato de tripotasio de bismuto)

Coincidencia en el código ATX del 4º nivel:

La sustancia es parte de las drogas: , .

El bismuto (Bi) es un elemento relativamente raro que no solo tiene propiedades metálicas, sino también características cercanas a los semiconductores y aislantes, por lo que a veces se clasifica como semimetal o metaloide.

Bi(III) se hidroliza fácilmente en soluciones acuosas y tiene una gran afinidad por los ligandos que contienen oxígeno, nitrógeno y azufre. Bi(V) es un poderoso agente oxidante en solución acuosa y es inestable en los sistemas biológicos.

Preparaciones de bismuto

Los compuestos de bismuto han entrado en la práctica médica desde la Edad Media, y el primer informe científico sobre una preparación que contiene bismuto para el tratamiento de la dispepsia se realizó en 1786. Hasta la fecha, los compuestos de bismuto más utilizados se han encontrado en gastroenterología, y entre ellos los más utilizados son el subsalicilato de bismuto y el subcitrato coloidal (dicitrato de bismuto tripotásico, BTD) (tabla 1).

El subsalicilato de bismuto se usa en muchos países como medicamento de venta libre para el alivio rápido de la acidez estomacal, las náuseas y la diarrea.

El subcitrato de bismuto coloidal ha encontrado aplicación principalmente para el tratamiento de enfermedades asociadas con la infección por Helicobacter pylori, y también como gastroprotector formador de película. Este fármaco es el de mayor interés en términos de propiedades farmacológicas y uso clínico.

El uso de radionúclidos de bismuto (por ejemplo, 213 Bi) parece prometedor para el diagnóstico y tratamiento de varios tumores: linfomas, leucemia.

Dicitrato tripotásico de bismuto

Interacción mucosa

En la superficie de la mucosa, la VTD forma complejos de glicoproteína-bismuto, que de hecho representan una barrera de difusión para el HCl, que se ve reforzada por un aumento adicional en la viscosidad del moco parietal. Este proceso depende del pH y se debilita a medida que aumenta el pH. Si a pH neutro, VTD está predominantemente en un estado coloidal, formando estructuras 6- y 12-, entonces a pH< 5 он быстро образует трехмерные полимерные преципитаты окси-хлорида и цитрата висмута, оптимум образования которых наблюдается при рН ≈ 3,5 .

La distribución de VTD a lo largo de la mucosa gástrica es desigual: una parte significativa se encuentra en el fondo de la úlcera y el resto se distribuye sobre la mucosa intacta. En el área de la mucosa dañada, los precipitados son mucho más grandes y forman una especie de "película de polímero" que, como era de esperar, proporciona un efecto protector más pronunciado. Se cree que debido a la carga negativa, los microprecipitados de bismuto se depositan especialmente activamente en las áreas afectadas de la mucosa, que tienen una carga positiva debido a la gran cantidad de proteínas. Los microprecipitados resultantes pueden penetrar las microvellosidades y entrar en las células epiteliales por endocitosis.

Al mismo tiempo, bajo la influencia de VTD, se produce una redistribución de la producción de mucina: el nivel de mucinas ácidas, aumentado en el epitelio afectado, disminuye con un aumento simultáneo en el número de mucinas neutras.

Efecto sobre la actividad de la pepsina

Investigar in vitro mostró que VTD tiene actividad antipepsina. A una concentración de 25 y 50 g/l, el fármaco (después de la preincubación con jugo gástrico a pH = 4) inhibió la actividad proteolítica de la pepsina (a pH = 2) en un 29% y un 39%, respectivamente. En pacientes con úlcera duodenal, VTD (120 mg 4 veces al día) redujo la producción de pepsina tanto basal como estimulada en más del 30 %.

Se supone que estos efectos están mediados por la inactivación directa de la pepsina debida a la formación de complejos con bismuto y por una disminución de la actividad de las células principales.

Unión de ácidos biliares

El fenómeno de la unión de ácidos biliares de VTD se describió después de estudios in vitro, y su importancia clínica aún no se ha determinado por completo. Sin embargo, a pH = 2, la VTD se une a varios ácidos biliares, especialmente al glucoquenodesoxicólico (hasta un 50 %), perdiendo esta actividad de forma brusca a pH = 4.

Influencia en la producción de prostaglandinas y bicarbonato

Este componente del mecanismo de acción se considera importante en la implementación de la acción gastroprotectora de la VTD y en la aceleración de la cicatrización de la úlcera. Se ha demostrado un aumento dependiente de la dosis en la producción de prostaglandina E 2 en estudios experimentales y clínicos. Entonces, en pacientes con lesiones ulcerativas de la mucosa gástrica después de tres semanas de terapia con VTD, la concentración de prostaglandina E 2 en la mucosa antral del estómago aumentó en un 54% y en la mucosa duodenal en un 47%.

Simultáneamente con la secreción de prostaglandinas, también aumenta la producción de bicarbonato dependiente de prostaglandinas, lo que aumenta la capacidad amortiguadora del moco. Este efecto se reduce significativamente bajo la influencia de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Influencia en la ultraestructura de la mucosa

En un estudio de M. G. Moshal et al. (1979) en pacientes con úlcera duodenal, el uso de VTD durante seis semanas condujo a la epitelización del defecto con la formación de epitelio normal sin cambiar la estructura de las microvellosidades (a diferencia de la cimetidina). Se supone que junto con la acción de los efectos farmacológicos del bismuto descritos clásicamente, que brindan protección y restauración de la mucosa, la protección de la epidermis facilita la aceleración de la reparación del epitelio en el área de la úlcera. factor de crecimiento de la destrucción hidrolítica por bismuto.

Junto con esto, la capacidad de VTD para estimular el receptor sensible al Ca 2+ de membrana (CaSR), que normalmente es activado por el Ca 2+ extracelular y proporciona un aumento en el Ca 2+ intracelular, la actividad MAP quinasa y, como resultado, se discute la proliferación de células epiteliales de la mucosa gástrica.

En estudios experimentales en la mucosa del colon de ratones, la capacidad de los iones Bi (III), debido al antagonismo con los iones Fe (III), para suprimir la actividad de la gastrina no amidada y, por lo tanto, la posibilidad de reducir el exceso de gastrina. Se mostró proliferación celular mediada por β.

Actividad antihelicobacter

El efecto bactericida de VTD es muy importante. Bajo la influencia de los iones de bismuto H. pylori pierde la capacidad de adherirse, disminuye la movilidad del microorganismo, se produce vacuolización y fragmentación de la pared celular, supresión del sistema enzimático de las bacterias, es decir, se logra un efecto bactericida (en relación tanto con las formas vegetativas como con las cócicas H. pylori) . Este efecto en monoterapia con ETV, aunque insignificante (en el rango de 14-40%), no es susceptible al desarrollo de resistencia y se potencia fuertemente cuando se administra simultáneamente con antibióticos.

El bismuto penetra en H. pylori, predominantemente localizado en el área de la pared celular del microorganismo. Interactúa activamente con nucleótidos y aminoácidos, péptidos y proteínas. H. pylori. Aunque los mecanismos moleculares de la acción anti-Helicobacter de los compuestos de bismuto no se comprenden completamente, está claro que las moléculas de proteína (incluidas las enzimas) son los principales objetivos en el microorganismo. La expresión de aproximadamente ocho proteínas está sujeta a arriba- o abajo- Regulación bajo la acción de iones de bismuto.

J. R. Lambert y R. Midolo formularon los principales mecanismos moleculares de la acción anti-Helicobacter de los fármacos de bismuto, posteriormente complementados por otros investigadores:

1) bloqueo de adherencia H. pylori a la superficie de las células epiteliales;
2) supresión de varias enzimas producidas H. pylori(ureasa, catalasa, lipasa/fosfolipasa, alquil hidroperóxido reductasa, etc.) y factor de traducción (Ef-Tu);
3) interacción directa con proteínas de choque térmico (HspA, HspB), proteína activadora de neutrófilos (NapA), alteración de la estructura y función de otras proteínas;
4) violación de la síntesis de ATP y otros macroergs;
5) violación de la síntesis, estructura y función de la función de la pared celular y la membrana;
6) inducción de procesos de radicales libres.

Uno de los mecanismos de la acción antibacteriana de los iones de bismuto es su interacción con el complejo pared celular/glicocáliz presente en algunos microorganismos (incluyendo H. pylori), con el desplazamiento de los cationes divalentes Mg 2+ y Ca 2+ necesarios para la construcción de cadenas de polisacáridos. En este caso, se produce el debilitamiento local de los sitios del glucocáliz y el abultamiento de la pared/membrana celular a través de las "ventanas" formadas, lo que conduce a la interrupción del funcionamiento del microorganismo y puede activar procesos autolíticos que conducen a su muerte.

Se supone que la entrada de bismuto en H. pylori mediado a través de vías de transporte de hierro, y al penetrar, interactúa con los sitios de unión de las proteínas y enzimas Zn (II), Ni (II) y Fe (III), interrumpiendo su función. Por ejemplo, la unión de iones de bismuto a pequeñas proteínas citoplásmicas Hpn y Hpnl conduce a una fuerte violación de su función de desintoxicación y acumulación de "almacenamiento" de iones de Ni.

H. pylori caracterizado por una versión inusual de la chaperonina GroES (es decir, HpGroES) que tiene un extremo C único rico en histidina, cisteína y tres residuos de unión a metales (con Zn(II)), que permite que las cadenas polipeptídicas se plieguen para formar un estructura de la proteína cuaternaria. Las preparaciones que contienen bismuto se adhieren fuertemente a este sitio, desplazando el zinc unido y, por lo tanto, causando una interrupción dramática de la función de chaperonina HpGroES.

Preparaciones de bismuto, que penetran en H. pylori, son capaces de inducir un potente estrés oxidativo en el microorganismo, lo que conduce a la inhibición de la actividad de muchas enzimas en general. La acción prooxidante se potencia al suprimir la actividad de la tiorredoxina y la alquil hidroperóxido reductasa (TsaA) del microorganismo.

La inhibición de enzimas importantes para el microorganismo, como la proteasa y la ureasa, es un hecho probado en el desarrollo del efecto anti-Helicobacter de VTD. A la concentración inhibitoria mínima, VTD suprime la actividad proteasa total del microorganismo en aproximadamente un 87%.

Se llama mucho la atención sobre la interacción del bismuto con las enzimas del ciclo del ácido tricarboxílico del microorganismo (fumarato reductasa, fumarasa), que proporciona la formación de una serie de precursores bioquímicos (α-cetoglutarato, succinil-CoA, oxaloacetato) y funciona como fuente de formación de ATP. Como resultado, la producción de macroergs disminuye y se suprimen muchos procesos dependientes de la energía (incluidos los reparativos, motores), lo que se refleja, por ejemplo, en la tasa de colonización de varias partes del estómago por el microorganismo. Este efecto es potenciado por el bloqueo de la enzima ditiol Na+/K+-ATPasa localizada en la pared/membrana microbiana, con la cual los iones Bi forman un complejo estable.

Como otra diana enzimática de los preparados de bismuto, se considera la alcohol deshidrogenasa, que interviene en la producción de acetaldehído, que, secretado por un microorganismo, tiene un efecto abrumador sobre los factores protectores locales de la mucosa, inhibiendo la secreción de proteínas y alterando la unión del piridoxal. fosfato a enzimas dependientes.

También es importante la supresión de la actividad de las fosfolipasas C y A 2 por el bismuto. H. pylori. La S-adenosilmetionina sintasa, la aldolasa, la fructosa bisfosfato y la proteína S6 de la subunidad del ribosoma 30S se analizan como nuevos objetivos para la acción contra Helicobacter pylori de la ETV.

Farmacocinética de la ETV

Después de la administración oral de VTD, la concentración de bismuto en el moco y la mucosa gástrica permanece dentro de las tres horas, después de lo cual cae bruscamente debido a la renovación normal del moco. A pesar de que una pequeña parte de los microprecipitados de VTD pueden penetrar en las microvellosidades y entrar en las células epiteliales por endocitosis, aún se desconocen los mecanismos exactos del transporte del bismuto a la circulación sistémica. Sin embargo, está claro que este proceso ocurre predominantemente en el intestino delgado superior.

La biodisponibilidad de las preparaciones de bismuto es baja y en VTD es 0,2-0,5% de la dosis administrada. Los bloqueadores de histamina H 2 y los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar esta cifra. Después de ingresar a la sangre, el fármaco se une en más del 90% a las proteínas plasmáticas.

La medición de la concentración de bismuto en la sangre y la orina después de un ciclo de aplicación de VTD a una dosis de 360 mg/día durante 4 a 6 semanas mostró una gran variabilidad de este indicador. Así, la concentración de bismuto en sangre varió de 9,3 a 17,7 µg/l y alcanzó una meseta aproximadamente a la 4ª semana del fármaco. En estudios separados, se registraron niveles sanguíneos más altos del medicamento (33-51 µg / l), pero esto no estuvo acompañado por el desarrollo de efectos secundarios. La concentración de bismuto en la sangre, así como el área bajo la curva farmacocinética, es mayor si el fármaco se toma por la mañana, en comparación con la ingesta por la tarde.

Los estudios en animales han demostrado que la acumulación predominante de la droga se produce en los riñones y en concentraciones mucho más bajas se encuentra en los pulmones, el hígado, el cerebro, el corazón y los músculos esqueléticos.

Las características del metabolismo y la eliminación del bismuto no se han estudiado lo suficiente. La vida media del bismuto de la sangre y la orina en pacientes con intoxicación es de 5,2 y 4,5 días, respectivamente. En voluntarios sanos y pacientes con gastritis, el aclaramiento es de aproximadamente 22-102 ml/min (mediana 55 ml/min) y T1/2 de unos 5 días (T1/2 β hasta 21 días), lo que indica depósito tisular del fármaco y su lenta movilización desde allí. La eliminación del fármaco está influenciada por la función renal y, si empeora, puede disminuir el aclaramiento renal del fármaco. Algunos indicadores farmacocinéticos de VTD se dan en la tabla. 2.

Eficacia clínica de la ETV

La ETV es un componente importante de los regímenes clínicos de la terapia anti-Helicobacter pylori, ya sea como parte de la terapia cuádruple tradicional o como un componente adicional de la terapia triple de primera línea, lo que aumenta la eficacia de la erradicación en un 15-20%. En primer lugar, esto se debe a la capacidad del VTD para superar la resistencia H. pylori a los antibióticos (especialmente claritromicina), y no a la actividad bactericida inherente del fármaco de bismuto. También es de interés la inclusión de VTD en los regímenes de terapia secuencial contra Helicobacter.

seguridad VTD

A pesar de su estatus de metal pesado, el bismuto y sus compuestos se consideran no tóxicos, a diferencia del arsénico, el antimonio, el plomo y el estaño, ubicados uno al lado del otro en la tabla periódica. La no toxicidad de los compuestos de bismuto se debe principalmente a su insolubilidad en soluciones acuosas neutras y fluidos biológicos y su biodisponibilidad extremadamente baja. La mayoría de los compuestos de bismuto son incluso menos tóxicos que el cloruro de sodio.

AC Ford et al. en un metanálisis realizado en publicaciones de MEDLINE y EMBASE, incluidos 35 ensayos controlados aleatorios y 4763 pacientes, se concluyó que la terapia con bismuto para las úlceras gástricas era segura y bien tolerada. El efecto secundario más común es el oscurecimiento de las heces debido a la formación de sulfuro de bismuto.

En una proporción muy pequeña de pacientes, puede ocurrir un ligero aumento transitorio en los niveles de transaminasas, pero desaparece después del final del curso de la terapia. Altas dosis de VTD utilizadas durante mucho tiempo teóricamente pueden causar el desarrollo de encefalopatía, pero se ha registrado un número muy pequeño de tales lesiones del sistema nervioso central. La manifestación más pronunciada pero reversible de la encefalopatía por bismuto se ha descrito en un hombre que recibió dos ciclos de VTD de 28 días con la ingesta de 600 mg del fármaco 4 veces al día y tomó 240 mg/día de forma intermitente durante dos años.

Conclusión

La singularidad de VTD es que combina las propiedades de un fármaco gastroprotector y antibacteriano. Su mecanismo de acción multicomponente brinda protección a la mucosa de los efectos de diversos factores dañinos, y la actividad anti-Helicobacter pylori le permite vencer la resistencia. H. pylori a los antibióticos, aumentando la eficacia de la farmacoterapia. En una vista general, la combinación de componentes individuales del mecanismo de acción del fármaco se muestra en la Fig.

Las nuevas direcciones en la creación de preparaciones de bismuto para el tratamiento de enfermedades gastroenterológicas incluyen el desarrollo de nanoestructuras que contienen bismuto (nanopartículas que contienen bismuto, Bi NP). Por lo tanto, la preparación creada de nanotubos de subcarbonato de bismuto tiene un efecto poderoso en H. pylori(50 % de inhibición a 10 µg/mL) y Bi NP son potencialmente activos contra organismos Gram-negativos incluyendo P. aeruginosa .

Las nanopartículas de bismuto con una CIM de 0,5 mmol/l pueden suprimir por completo la formación de biopelículas S. mutans, que es comparable al efecto de la clorhexidina. En el trabajo de los mismos autores, un coloide acuoso de nanopartículas de Bi 2 O 3 con un tamaño promedio de 77 nm inhibió efectivamente el crecimiento y la formación de biopelículas. C. albicans sin mostrar citotoxicidad. Se están realizando intentos para sintetizar complejos de bismuto-fluoroquinolona activos contra cepas de microorganismos resistentes a la fluoroquinolona.

Se puede encontrar información completa sobre las áreas modernas de la química médica de los compuestos de bismuto en la revisión de J. A. Salvador et al. .

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S. V. Okovity 1 , doctor en ciencias medicas, profesor
D. Yu. Ivkin, candidato de ciencias biologicas