Claritromicina o azitromicina que es mejor. Por qué la azitromicina sigue siendo el fármaco de elección para las infecciones adquiridas en la comunidad de las vías respiratorias bajas Eritromicina o claritromicina, cuál es mejor

Un derivado de la eritromicina.

Azitromicina - compuesto químico

Pertenece a la subclase de azálidos, que difieren de otros macrólidos en que se agrega un átomo de nitrógeno al anillo de lactona de 14 miembros (arriba a la izquierda en el diagrama de la molécula de azitromicina).

azitromicina - producto medicinal

La azitromicina también es un nombre comercial de la droga.

Indicaciones para el uso de azitromicina.

Uso y dosificación de azitromicina

Azitromicina en esquemas de erradicación de Helicobacter pylori

La azitromicina es un buen ejemplo para ilustrar las posibilidades de optimizar el régimen de erradicación de la triple terapia. Los antibióticos macrólidos administrados en regímenes triples, principalmente claritromicina, son los más efectivos. La azitromicina se ha probado durante varios años como uno de los posibles componentes de la terapia, pero en los primeros estudios se utilizó una dosis relativamente baja del fármaco. Un aumento en la dosis del curso a 3 g condujo a un aumento en la efectividad del régimen triple estándar de siete días basado en un inhibidor de la bomba de protones al nivel requerido de más del 80%. Al mismo tiempo, la ventaja indudable es que, como parte de un curso semanal, la dosis completa de azitromicina se toma durante tres días y una vez al día. Esto es conveniente para el paciente y reduce el porcentaje de efectos secundarios. Además, en Rusia, el costo de la azitromicina es más bajo que el de otros macrólidos modernos (Lapina T.L., Ivashkin V.T.).

Todos los fármacos del grupo de los macrólidos se caracterizan por el desarrollo de resistencia cruzada de las cepas in vitro, pero no todos los macrólidos pueden formar por igual dicha resistencia en Helicobacter pylori in vivo, ya que esto también depende de la capacidad del fármaco para acumularse en la capa mucosa. Dado que la claritromicina alcanza rápidamente concentraciones inhibidoras en la superficie de la mucosa gástrica, después de un curso de tratamiento, 2/3 de las cepas no muertas Helicobacter pylori volverse resistente a ella. Esto no se puede decir sobre la azitromicina: tiene una baja eficiencia de erradicación (62%), pero la resistencia secundaria se desarrolla solo en el 23% de los casos (Kornienko E.A., Parolova N.I.).

Monoterapia Helicobacter pylori No se permite la azitromicina. La azitromicina no se usa en la erradicación Helicobacter pylori fuera de regímenes especiales, sin fármacos que reduzcan la acidez del estómago. La azitromicina tampoco se usa para tratar úlceras gástricas y duodenales y gastritis en ausencia de Helicobacter pylori en un paciente.

Publicaciones médicas profesionales sobre el uso de azitromicina en la erradicación de Helicobacter pylori

• Teplova NV, Teplova N.N. Terapia de úlcera péptica antihelicobacter con azitromicina y amoxicilina // RMJ. Enfermedades del sistema digestivo. - 2004. - v. 6. - No. 2. - 68-70.


• Rusova T.V., Selezneva E.V., Glazova T.G. Examen clínico de niños con gastroduodenitis crónica // Cuestiones de dietología infantil, 2015, vol.13, no.1, pp.62-69.

Azitromicina como procinético

Eritromicina

Tiene un amplio espectro de actividad, que incluye tanto grampositivos (estafilococos, productores y no productores de penicilinasa; estreptococos, neumococos, clostridios, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), como microorganismos gramnegativos (gonococos, bacilos hemofílicos y de la tos ferina, brucella, legionella), micoplasmas, clamidia, espiroquetas, rickettsia.

Resistentes a eritromicina bacilos Gram-negativos: coli, Pseudomonas aeruginosa, así como a Shigella, Salmonella, etc.

Indicaciones:
Infecciones bacterianas: difteria (incluida la transmisión de la difteria), tos ferina (incluida la prevención de enfermedades en personas susceptibles con riesgo de infección), tracoma, brucelosis, enfermedad del legionario, escarlatina, disentería amebiana, gonorrea; conjuntivitis neonatal, neumonía en niños e infecciones urinarias en mujeres embarazadas causadas por Chlamydia trachomatis; sífilis primaria (en pacientes alérgicos a las penicilinas), clamidia no complicada en adultos (con localización en el tracto urinario inferior y el recto) con intolerancia o ineficacia de las tetraciclinas, etc.; Infecciones ORL (amigdalitis, otitis media, sinusitis), infecciones del tracto biliar (colecistitis), infecciones del tracto respiratorio superior e inferior (traqueítis, bronquitis, neumonía), infecciones de la piel y tejidos blandos, enfermedades pustulosas de la piel, heridas infectadas, escaras, quemaduras II y Etapa III, úlceras tróficas, infecciones de la membrana mucosa de los ojos, causadas por patógenos sensibles a la droga; prevención de exacerbaciones de infección estreptocócica (amigdalitis, faringitis) en pacientes con reumatismo, complicaciones infecciosas durante intervenciones dentales en pacientes con defectos cardíacos. Es un antibiótico de reserva para el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por cepas de patógenos grampositivos (en particular estafilococos) resistentes a la penicilina. En formas graves de enfermedades infecciosas, cuando la administración oral del medicamento es ineficaz o imposible, recurra a / en la introducción de una forma soluble de eritromicina: fosfato de eritromicina. La eritromicina en supositorios se prescribe en los casos en que la ingestión es difícil.

Rp.:Eritromicina 0,25

Dtd N.20 en tab.

S. 2 comprimidos 4 veces al día.

dentro de 14 días

Con legionelosis.

Azitromicina(sumado)

En altas concentraciones tiene efecto bactericida contra cocos grampositivos: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.galactiae, estreptococos de los grupos C, F y G, S.viridans, Staphylococcus aureus; bacterias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella vaginalis; algunos microorganismos anaeróbicos: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; así como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. No activo frente a bacterias Gram-positivas resistentes a la eritromicina.

Indicaciones:

Infecciones del tracto respiratorio superior y órganos ENT causadas por microflora sensible: amigdalitis, sinusitis, amigdalitis, otitis media; escarlatina; infecciones del tracto respiratorio inferior: neumonía bacteriana y atípica, bronquitis; infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, impétigo, dermatosis secundariamente infectadas; infecciones del tracto urogenital: uretritis gonorreica y no gonorreica y/o cervicitis; Enfermedad de Lyme (borreliosis).

Rp.:Azitromicina 0,25

Dtd N.10 en mayúsculas.

S. El primer día, 1 cápsula

mañana y tarde, del 2 al

5to día 1 cápsula 1 vez

en un día. para infecciones

divisiones superior e inferior

tracto respiratorio.

Roxitromicina(rúlido)

Sensible a la droga: Streptococcii grupos A y B, incl. Calle pyogenes, str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multicida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae y psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Sensibilidad intermitente: Naemophilus influenzae; Bacteroides fragilis y Vibrio cholerae. Resistente: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Indicaciones:

Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior sensibles a los medicamentos, piel y tejidos blandos, tracto genitourinario (incluidas infecciones de transmisión sexual, excepto gonorrea), infecciones en odontología (bronquitis, neumonía, amigdalitis, escarlatina, otitis, sinusitis, difteria, tos ferina, tracoma, brucelosis, legionelosis, etc.). Prevención de la meningitis meningocócica en personas que han estado en contacto con el enfermo.

Matveev V. A.

Universidad Médica de la Orden de la Amistad de los Pueblos del Estado de Vitebsk, Bielorrusia

Las características comparativas de la claritromicina en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio en niños

Resumen. Se compararon los parámetros farmacocinéticos y clínicos de varios macrólidos de 14 y 15 miembros para infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores en niños. Se ha demostrado que la claritromicina es el fármaco de elección para esta patología, lo que se debe a su acumulación predominante en órganos diana, espectro de acción óptimo, baja actividad inductora de resistencia bacteriana, buena tolerancia y aprobación clínica en diversas situaciones clínicas.

Palabras clave: claritromicina, infecciones respiratorias, niños.

resumen. Se realizó la comparación de las propiedades farmacocinéticas y clínicas de los macrólidos de 14 y 15 miembros en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio en niños. Se demuestra que la claritromicina es un fármaco de elección para esta patología que se produce por las siguientes buenas características: los acúmulos primarios en los tejidos diana, el espectro óptimo de acción antibacteriana, la baja actividad inductora de resistencia, la buena tolerancia y la amplia experiencia clínica en diversas situaciones clínicas.

palabras clave Palabras clave: claritromicina, infecciones del tracto respiratorio, niños.

Los macrólidos, estructuras químicas con un anillo de lactona en el centro, son uno de los antibióticos (ATB) más utilizados y más utilizados. El primer representante de este grupo fue la eritromicina, que se aisló del cultivo Streptomyceseritreo y entró en la práctica clínica en 1952. Más tarde, se descubrieron varios macrólidos más naturales: espiramicina, josamicina, midecamicina. Por modificación química de compuestos naturales, se obtuvieron preparaciones semisintéticas: midecamicina-acetato, roxitromicina, claritromicina, así como azalida con una estructura cercana a los macrólidos: azitromicina, que difiere favorablemente del ATP original en una serie de cualidades positivas: mayor biodisponibilidad , estabilidad en el tracto gastrointestinal, actividad adicional contra patógenos significativos, un ligero efecto similar a la motilina.

De acuerdo con el número de átomos en el anillo de lactona, se distinguen macrólidos de 14, 15 (azálidos) y 16 miembros. El espectro de este grupo de fármacos ATP es relativamente estrecho: la mayor actividad se observa contra cocos grampositivos, especialmente estreptococos, incluidos S. neumonía. Los estafilococos son mucho menos sensibles. Una de las principales ventajas de los macrólidos es su actividad frente a bacterias atípicas, que se debe a su acumulación intracelular selectiva. De cierta importancia es la capacidad de los macrólidos para suprimir la reproducción del bacilo diftérico, así como de algunas bacterias gramnegativas, principalmente B. tos ferina, hpagsylory, norte. meningitis, H. influenzae .

Se recomiendan varios representantes del grupo de macrólidos para infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos, toxoplasmosis de recién nacidos y mujeres embarazadas, micobacteriosis atípica, helicobacteriosis del estómago y duodeno, infecciones ginecológicas. Sin embargo, la principal indicación clínica para el uso de este grupo de fármacos (PM) son las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores en niños y adultos. Al mismo tiempo, la actividad de varios macrólidos en esta patología varía significativamente. Las propiedades más óptimas son los macrólidos de 14 y 15 miembros, en primer lugar, un representante de los "nuevos" fármacos semisintéticos, la claritromicina.

La claritromicina (6-O-metileritromicina) se desarrolló como resultado de la modificación química de la eritromicina reemplazando el grupo hidroxilo en la posición C 6 con un grupo CH 3. Esto condujo a una mejor y más estable absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal, aumentó su resistencia a los ácidos, la actividad ATP contra una serie de microorganismos sensibles a los macrólidos, incluso debido a la estabilidad en el entorno ácido de los endosomas, que es fundamentalmente importante para el efecto. sobre patógenos intracelulares.

Formas de liberación y dosificación.

La claritromicina está disponible en forma de comprimidos, polvos para suspensión oral y solución para perfusión para uso parenteral. Actualmente se encuentra desaparecida la última forma farmacéutica en nuestro país.

La claritromicina en tabletas existe en forma de liberación inmediata ("Fromilid", tab. 250 mg y 500 mg) y prolongada ("Fromilid-Uno", tab. 500 mg).

En el tratamiento de infecciones de vías respiratorias altas y bajas en niños mayores de 12 años y/o con peso > 33 kg se prescribe claritromicina convencional 250 mg cada 12 horas Para el tratamiento de sinusitis aguda, infecciones graves y cuando el proceso es causado por H influenzae La dosis es de 500 mg cada 12 horas.

La claritromicina de acción prolongada en el mismo grupo de edad se prescribe 500 mg cada 24 horas.Para el tratamiento de infecciones graves, la dosis diaria se aumenta a 2 tabletas de 500 mg cada 24 horas.Las tabletas no deben romperse. Se tragan enteros con una pequeña cantidad de líquido. Se recomienda tomar el medicamento durante las comidas. Para niños menores de 12 años, no se prescribe claritromicina de liberación sostenida.

En niños menores de 12 años y/o que pesan menos de 33 kg, la claritromicina (Fromilid) generalmente se usa como suspensión a razón de 15 mg/kg/día en dos tomas divididas (Tabla 1). Se recomienda beber este medicamento con una pequeña cantidad de líquido, ya que la suspensión contiene pequeños gránulos que tienen un sabor amargo. Jeringa provista para administracion oral droga. Una jeringa llena contiene 5 ml de suspensión que contiene 125 mg de claritromicina. La jeringa debe enjuagarse después de cada uso.

Tabla 1. Dosificación de suspensión "Fromilid" en niños según el peso corporal

El curso del tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores con los medicamentos "Fromilid" y "Fromilid-Uno" suele ser de 7 a 14 días.

Mecanismo de acción y resistencia.

El efecto de la claritromicina, al igual que otros macrólidos, se debe a la supresión de la síntesis de proteínas en la célula microbiana. Este último está asociado con la capacidad de estos ATP para unirse de manera reversible a varios dominios del centro catalítico de peptidiltransferasa de la subunidad del ribosoma 50S. Como resultado, se interrumpe el curso de las reacciones de transpeptidación y translocación. También se ha establecido un efecto negativo de los macrólidos sobre el proceso de ensamblaje de la propia subunidad 50S. Estos efectos son especialmente significativos en la claritromicina, superando los de la eritromicina y la azitromicina en 2 y 33 veces, respectivamente. Debido a las diferencias en la estructura de los ribosomas de las células eucariotas y procariotas, el efecto negativo sobre la síntesis de proteínas afecta mucho más a las bacterias en comparación con los macroorganismos. Esta característica es la razón de la baja toxicidad de todo el grupo de macrólidos, incluida la claritromicina.

El efecto de la claritromicina sobre las células microbianas está asociado no solo con la acción del propio ATP, sino también con su metabolito activo: 14-hidroxiclaritromicina (14-hidroxiclaritromicina). Este producto tiene una actividad pronunciada contra el agente infeccioso más importante sistema respiratorio - H. influenzae. Esta propiedad distingue positivamente a la claritromicina de la mayoría de los otros representantes del grupo de macrólidos, cuyo efecto abrumador sobre el patógeno especificado, a excepción de la azitromicina, es insuficiente.

La acción de los macrólidos sobre la flora sensible suele ser bacteriostática. Sin embargo, también es posible un efecto bactericida, para cuya aplicación son importantes el tipo de microorganismo, la fase de crecimiento de las bacterias, el tamaño de la lesión y el pH del medio. La acción bactericida se describe en relación con S. piogenes, S. neumonía, norte. meningitis, B. tos ferina, C. difteria, H influenzae y M. catarrhalis .

La resistencia a los macrólidos se debe a dos mecanismos principales: la modificación de la diana por metilación de los puntos de unión en la estructura del ribosoma (fenotipo MLS B) o la activación del mecanismo de eliminación (eflujo) de estos ATP de la célula bacteriana (fenotipo M). El primero ocurre bajo la influencia de la enzima bacteriana metilasa y, por regla general, conduce a la aparición de resistencia de alto nivel (MIC 90> 32-64 mg / l) a todos los macrólidos. Este tipo de estabilidad es típico de S. aureus, METRO. neumonía, S. neumonía, S. piogenes .

Segundo mecanismo, ajustable mef- genes, es significativo solo para representantes de 14 y 15 miembros del grupo macrólido, la gravedad de la resistencia emergente es significativamente menor (MIC 90 1-32 mg / l) y, en principio, existe la posibilidad de superarlo con un dosis alta en caso de acumulación de ATP en el foco de la lesión. El eflujo es más típico para S. neumonía, S. piogenes, S. aureus, S. epidermis. También se cree que, en gran medida, es debido a la actividad de esta bomba interna que la mayoría de las tensiones H influenzae tienen valores más altos de MIC para los macrólidos en comparación con S.pagsneumonía .

El estudio de PeGAS-I mostró que en los territorios adyacentes a la República de Bielorrusia, el fenotipo M de la resistencia del patógeno a los macrólidos tiene la importancia principal (alrededor del 75%).

Farmacocinética

La claritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad cuando se toma por vía oral alcanza el 55%, que es significativamente mayor en comparación con otros macrólidos "nuevos", incluida la azitromicina (37%). El grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos, lo que distingue a la claritromicina de la eritromicina y la espiramicina. La comunicación con las proteínas es, según diversas fuentes, del 42 al 90%, en promedio, del 65 al 75%. Aproximadamente el 20% de la claritromicina absorbida se metaboliza inmediatamente en el hígado por las enzimas citocromo CYP 3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación de varios productos, principalmente 14-hidroxiclaritromicina. Último en lo que respecta a la serie. bacteria patogénica, especialmente H. influenzami, actúa en combinación con claritromicina de forma sinérgica. Los metabolitos de otros macrólidos no poseen propiedades similares.

Concentración plasmática máxima La IA se logra en menos de 3 horas después de la administración oral. La claritromicina penetra fácilmente en los tejidos y fluidos corporales, y se acumula de forma especialmente activa en el tejido pulmonar, donde su concentración es de 5-6, y en células epiteliales- 20 veces mayor que en el plasma sanguíneo (Tabla 2). Indicadores similares para la mucosa nasal y el tejido de las amígdalas son 2-4 veces. Los macrófagos alveolares acumulan claritromicina en cantidades superiores a nivel sérico 200-400 veces. También se concentra en las células. sistema inmunitario. Entonces, en los granulocitos, el contenido de claritromicina es 20-38, y en las células mononucleares, 16-24 veces mayor que en el líquido extracelular. Debido a esto, es posible el transporte de ATP directamente al foco de inflamación. El metabolito activo 14-hidroxiclaritromicina también penetra bien en los fluidos y tejidos del sistema respiratorio, aunque las concentraciones alcanzadas son menores en comparación con la sustancia original.

Como puede verse en la Tabla. 2, el grado de acumulación de claritromicina en varios fluidos y estructuras del tejido pulmonar es máximo en comparación con otros macrólidos de 14 y 15 miembros, incluida la azitromicina.

Tabla 2. Concentraciones comparativas de claritromicina y otros antibióticos macrólidos de 14 y 15 miembros en suero y pulmones después de la administración oral

Otra cualidad positiva de la claritromicina es el mantenimiento de su nivel relativamente alto en plasma/suero durante la terapia. En cambio, la azitromicina, que se caracteriza por una excesiva acumulación intracelular, está prácticamente ausente en estos sustratos. Potencialmente, esta distribución el fármaco especificado puede aumentar el riesgo de resultados adversos en infecciones pulmonares graves que se producen con bacteriemia.

La vida media de la claritromicina (T 1 / 2) después de tomar una dosis de 250 mg es de 3 a 4 horas, después de tomar una dosis de 500 mg, de 5 a 7 horas Estas cifras son significativamente más bajas que las de la azitromicina. 48-96 horas. Por un lado, una vida media larga permite el uso de regímenes especiales para el uso de este último: una vez al día durante solo 3-5 días. Por otro lado, un T 1/2 significativo conlleva la amenaza de una inducción excesiva de resistencia bacteriana. La azitromicina, ubicada casi exclusivamente en el interior de las células, se libera gradualmente al líquido extracelular, donde se encuentran los principales neumopatógenos, por ejemplo. S. neumonía, S. piogenes, H. influenzae etc., y suprime su actividad vital. Este período de acción efectiva continúa después de completar un curso corto de terapia durante otros 5 a 7 días. Luego, durante un tiempo extremadamente largo, hasta 4 semanas, la concentración de azitromicina en el líquido extracelular para los principales patógenos permanece en un nivel subinhibidor. Esta es la llamada ventana selectiva, que contribuye a la formación vigorosa de la resistencia de la flora, no solo en relación con el ATP causante, sino también con otros macrólidos. El mecanismo de la resistencia resultante no se ha establecido con precisión, pero se cree que está asociado con la activación del eflujo. Por otro lado, la azitromicina es un potente inductor de la enzima metilasa, que proporciona un fenotipo MLS B particularmente desfavorable de resistencia a todos los ATP macrólidos a la vez.

Debido a la corta vida media de la claritromicina, estas desventajas están desprovistas. Además, cuando se utiliza, el riesgo de prolongación y retraso reacciones alérgicas, que se describe en el contexto del uso de azitromicina. El efecto post-antibiótico de la claritromicina es más prolongado que el del ATP betalactámico y en relación con S.neumonía- la misma azitromicina.

La claritromicina se excreta principalmente en la orina, pero también en la bilis y los intestinos. La proporción de la sustancia original y sus metabolitos durante la excreción es aproximadamente la misma. En pacientes con severa insuficiencia renal(nivel de excreción de creatinina<30 мл/мин) процесс выделения существенно нарушается и доза кларитромицина должна быть уменьшена .

La farmacocinética de la claritromicina cuando se usa como suspensión es prácticamente la misma que la descrita anteriormente, aunque la cantidad de metabolito 14-hidroxi-claritromicina formada durante el intercambio es ligeramente menor.

Las tabletas de liberación sostenida para mejorar la absorción deben tomarse con alimentos, mientras que esto no es necesario para la claritromicina regular. La concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo es ligeramente inferior, se alcanza después de aproximadamente 7-8 horas y su disminución gradual comienza solo en la segunda parte del intervalo de 24 horas. Por lo tanto, las fluctuaciones en el nivel de ATP en plasma cuando se toma la forma prolongada son significativamente menores (p = 0,0001). Los indicadores para ambas formas en relación con la 14-hidroxi-claritromicina son cercanos, las concentraciones de componentes activos en plasma al final del día son similares. Otros parámetros farmacocinéticos tampoco difieren significativamente, no se han estudiado los detalles de excreción.

Espectro de acción

Las concentraciones inhibitorias mínimas de claritromicina para el 50 y el 90 % de las cepas (MIC 50 y MIC 90, respectivamente) de los patógenos bacterianos más importantes se presentan en la Tabla. 3.

Tabla 3 Actividad comparativa de claritromicina y otros macrólidos de 14 y 15 miembros frente a los principales patógenos en estudios in vitro

Nota: el nivel ≤2 mg/l se consideró un signo de sensibilidad, 2-8 mg/l - sensibilidad moderada, >8 mg/l - resistencia de los patógenos a los antibióticos macrólidos. PS - cepas sensibles a la penicilina; PI - cepas con sensibilidad intermedia a la penicilina; PR - resistente a la penicilina.

Como puede verse en la Tabla. 3, el espectro de acción de la claritromicina contra casi todas las principales bacterias patógenas es óptimo en comparación con otros macrólidos de 14-15 miembros. Por lo tanto, tiene la CIM más baja de 50-90 en relación con los cocos grampositivos más importantes: neumococos, incluidos aquellos con sensibilidad intermedia a la penicilina, estafilococos, estreptococos gr. A y B, así como Listeria. Lo mismo se aplica a una parte significativa de las bacterias gramnegativas, incluido el agente causal de una lesión pulmonar infecciosa tan grave como la legionelosis. La claritromicina es eficaz contra la mayoría de las cepas. Moraxella (branhamella) catarral, tanto productores como no productores de betalactamasa. Debido a la sinergia con el metabolito 14-hidroxi-claritromicina, existe suficiente actividad clínica contra el patógeno más problemático de los macrólidos: hinfluenzae. Junto con la azitromicina, la claritromicina es la única en el grupo de ATP bajo consideración que tiene esta propiedad. Al mismo tiempo, el efecto supresor también se observa en relación con las cepas del patógeno específico que produce betalactamasas. La actividad de la claritromicina contra las bacterias atípicas también es extremadamente alta. En particular, su MIC para clamidia en este grupo ATP es mínima. Supera, con la excepción de la azitromicina, a otros macrólidos de 14 y 15 miembros en términos de efectos sobre METRO. Rneumonía.

Al mismo tiempo, es necesario tener en cuenta los siguientes hechos prácticos. Los estafilococos resistentes a la meticilina (MRSA y MRSE) no son sensibles a la claritromicina, así como a todos los demás macrólidos. La alta actividad de la claritromicina se observa principalmente en relación con los estreptococos y estafilococos sensibles a la eritromicina. Los resistentes a la eritromicina son mucho más resistentes, pero esto también es cierto para la mayoría de los otros miembros del grupo de los macrólidos, incluida la azitromicina. Al mismo tiempo, en el caso de la variante MLS B, el nivel de resistencia es muy alto, mientras que en el contexto de la activación del mecanismo de eflujo, la efectividad moderada de la claritromicina debido al logro de altas concentraciones en las áreas afectadas. puede ser mantenido.

Eficacia clínica de la claritromicina en infecciones del tracto respiratorio en niños

Se ha demostrado la eficacia de la claritromicina en la derrota de varias partes del sistema respiratorio en niños.

Amigdalitis/faringitis estreptocócica. Al igual que con otras lesiones infecciosas del tracto respiratorio inferior y superior, en esta patología, los macrólidos, incluida la claritromicina, se prescriben con mayor frecuencia para las alergias a los ATP betalactámicos. Sin embargo, dada la actividad extremadamente alta contra S. pyogenes, en este caso pueden ser considerados como fármacos de elección. Además, los macrólidos modernos brindan una erradicación más confiable del patógeno de la nasofaringe, alcanzando el 90-95%, lo cual es importante para la prevención de complicaciones tardías de la infección estreptocócica: glomerulonefritis y reumatismo.

La eficacia de la claritromicina en los procesos estreptocócicos está fuera de toda duda. Por ejemplo, en un estudio de J.G. Todavía et al. en el tratamiento de 191 niños de 6 meses. hasta 12 años de edad con faringitis estreptocócica, la eficacia clínica alcanzó el 96%, bacteriológica - 92%. El último indicador superó significativamente al de la fenoximetilpenicilina: 81%. Cuando se comparó con otros fármacos antituberculosos, la claritromicina fue clínicamente tan eficaz como el cefadroxilo, la lincomicina o la benzatina-penicilina, y los síntomas clínicos cesaron antes que con amoxicilina/clavulanato. Tasa de erradicación S. pyogenes El 94,7% también son proporcionados por investigadores de Japón. N. L. Kearsley et al. demostró la misma eficacia clínica de claritromicina (98%) y amoxicilina (97%) en 229 niños con amigdalitis/faringitis estreptocócica en Inglaterra. En el tratamiento de más de 1000 niños en Italia, la eficacia clínica de la claritromicina alcanzó el 90,9 %. Al mismo tiempo, en este estudio se registró un nivel relativamente alto de resistencia de los estreptococos a los macrólidos, debido a varios mecanismos. Esto confirma el peligro de usar representantes del grupo que provocan un aumento intensivo de la resistencia de las bacterias patógenas, principalmente la azitromicina.

La base de evidencia para la claritromicina de liberación prolongada no es tan extensa, sin embargo, en un estudio aleatorizado, doble ciego, multicéntrico, se usó este medicamento durante 5 días a 500 mg/día una vez en 539 pacientes con faringoamigdalitis estreptocócica, que incluía niños de 12 años. años de edad, efecto clinico alcanzó el 94%, y la tasa de erradicación S. pyogenes- 89%, que no difirió de los resultados de un curso de fenoximetilpenicilina de 10 días.

Rinosinusitis/otitis media. Etiológicamente el papel principal en la otitis media y ri la nosinusitis ya no juegaS. piogenes, y otros microorganismos: S. neumonía, Moraxella (branhamella) catarral, H. influenzae, estafilococo. sp., sin embargo, la mayoría de ellos también están incluidos en el espectro de acción de la claritromicina. Además, este fármaco se acumula en la cavidad del oído medio, mucosa nasal y senos paranasales en concentraciones significativamente más altas que los niveles séricos, lo que asegura el efecto clínico óptimo.

Según A. Arguedas et al., la eficacia clínica de un ciclo de 10 días de claritromicina en la otitis media aguda en niños mayores de 6 meses. hasta los 12 años fue del 95,7%. Numerosos estudios sugieren que la claritromicina es al menos tan eficaz en esta patología como la amoxicilina, amoxicilina/clavulanato, cefuroxima axetilo o cefaclor. Entonces, los cursos de 5 días de claritromicina y amoxicilina / clavulanato tuvieron una eficacia clínica del 92 y 95%, respectivamente, los cursos de 10 días de claritromicina y amoxicilina: 95 y 92%, respectivamente, y el nivel de saneamiento bacteriológico alcanzó 100 y 89% , respectivamente. Al mismo tiempo, la tolerabilidad de la claritromicina en niños fue la mejor en comparación con otros ATP, especialmente aquellos protegidos por aminopenicilinas. Al mismo tiempo, debe tenerse en cuenta que en esta patología se ha registrado un aumento constante de la resistencia de los patógenos a los ATP macrólidos.

La experiencia con claritromicina en infecciones de los senos paranasales también ha sido generalmente positiva. En particular, un estudio europeo multicéntrico, que incluyó a 310 niños, demostró la efectividad de este medicamento al nivel del 97,3%. Como resultado, la claritromicina se considera el ATP de elección para el tratamiento agudo y rinosinusitis crónica en niños alérgicos a los ATP betalactámicos. En un estudio no comparativo en Japón, la claritromicina 10 mg/kg dos veces al día mejoró síntomas clínicos se observó en el 89% de 36 niños con sinusitis y otitis media, y una mejora en la imagen de rayos X - en el 82%. Los estudios multicéntricos, aleatorizados y doble ciego han mostrado una actividad comparable para la claritromicina, la cefuroxima axetil, la levofloxacina, la esparfloxacina y la ciprofloxacina en la sinusitis aguda del adulto. La presencia de diferencias en este sentido en los niños es poco probable. El uso de claritromicina convencional y claritromicina de liberación prolongada en 39 adolescentes diagnosticados con sinusitis demostró una tasa de eficacia clínica del 90%.

Cuando se usa claritromicina en niños con procesos ENT crónicos, es necesario tener en cuenta el mayor riesgo de presencia de patógenos altamente resistentes a los macrólidos ATP, incluidos los anaerobios. b.frágil .

Bronquitis y neumonía. La claritromicina es muy activa contra la mayoría de los patógenos de las lesiones infecciosas de las vías respiratorias inferiores, incluidas las causadas por flora atípica: METRO. neumonía, Chl. neumonía. En cuanto al nivel de eficacia clínica, aunque los principales estudios se realizaron en pacientes adultos, existe evidencia de práctica pediátrica(Cuadro 4).

Tabla 4. Eficacia de la claritromicina en infecciones de las vías respiratorias inferiores en niños (adaptado en parte de )

Como puede verse en la Tabla. 4, la efectividad de la claritromicina en infecciones del tracto respiratorio inferior en niños fue bastante alta, tanto en términos clínicos como en términos de erradicación de los patógenos causantes, especialmente clamidia y micoplasmas. Al mismo tiempo, la eficacia del tratamiento no fue inferior a la de otros fármacos ATP ampliamente utilizados, como la amoxicilina/clavulanato o la cefuroxima. La tolerabilidad de la claritromicina fue buena, no se observaron efectos secundarios significativos, a diferencia de la eritromicina. Un factor positivo fue la alta tasa de aparición del resultado, muchas veces superior a la de penicilina, amoxicilina y algunas cefalosporinas, lo que incide positivamente en los indicadores farmacoeconómicos del uso de claritromicina.

La experiencia pediátrica con claritromicina de liberación sostenida para infecciones del tracto respiratorio inferior es limitada y, debido a las recomendaciones de prescripción disponibles, se limita prácticamente a los adolescentes. Sin embargo, S. L. Block mostró una eficacia igual (90%) de esta forma de dosificación y la claritromicina convencional en pacientes de 6 a 16 años con neumonía adquirida en la comunidad, con menos efectos secundarios en estos últimos.

Por lo tanto, la claritromicina es un fármaco muy eficaz y ampliamente probado. Por la acumulación en los tejidos y fluidos del sistema respiratorio, el espectro de acción óptimo, la eficacia clínica comprobada, la facilidad de uso, debe ser considerado como el fármaco de elección entre toda la familia de macrólidos para las lesiones infecciosas de las vías respiratorias superiores e inferiores. vías respiratorias bajas en niños.

L I T E R A T U R A

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¡Atención! El artículo está dirigido a médicos especialistas. Reimprimir este artículo o sus fragmentos en Internet sin un hipervínculo a la fuente original se considera una infracción de derechos de autor.

El espectro de aplicación de la azitromicina es muy amplio, por lo tanto, existen muchas formas de dosificación de este medicamento. Estos son polvo para dilución con agua y consumo oral, gránulos para dilución con agua y consumo oral, una forma especial para dilución y uso como inyecciones, cápsulas y tabletas para consumo oral.

La azitromicina puede ralentizar la reproducción del patógeno y destruirlo por completo. El efecto depende de la dosis prescrita. La azitromicina puede destruir la mayoría de los microbios grampositivos y gramnegativos, algunos microbios anaerobios. NO INTENTE TOMAR AZITROMICINA CONTRA LOS GÉRMENES QUE LA ERITROMICINA "NO TOMA".

¿Qué enfermedades se prescriben azitromicina?

Estas son enfermedades infecciosas de los órganos del sistema oído-nariz-garganta, tracto respiratorio superior e inferior. Además, la azitromicina es eficaz para la erisipela, el impétigo y las dermatosis infectadas con una infección. La azitromicina también se usa para enfermedades infecciosas del sistema genitourinario, como la uretritis (con y sin formación de pus), cervicitis. Junto con algunos otros medicamentos, la azitromicina se prescribe para el tratamiento complejo de las úlceras pépticas del sistema digestivo causadas por Helicobacter pylori.

¿Quién no debe tomar azitromicina?

La azitromicina no se prescribe a bebés recién nacidos, ni a pacientes pequeños con disfunción renal o hepática. Ciertos tipos de azitromicina no están aprobados para su uso en pacientes menores de dieciséis años. La azitromicina no se prescribe para la intolerancia individual a los azálidos y macrólidos, con trastornos graves de los riñones y el hígado. A las mujeres embarazadas a veces se les receta azitromicina, pero aún existe cierto riesgo. No está permitido tomar azitromicina durante la lactancia. Además, incluso una persona perfectamente sana con alteraciones del ritmo cardíaco tiene prohibido usar azitromicina.

¿Puede la azitromicina causar efectos secundarios y cuáles?

Desafortunadamente, todos los antibióticos causan efectos secundarios. Algunos más, otros menos. En el caso de la administración oral, la azitromicina provoca diarrea en el cinco por ciento de los pacientes, náuseas en el tres por ciento, malestar estomacal en el tres por ciento. Trastornos tan desagradables como la hinchazón y los vómitos aparecen en menos del uno por ciento de los pacientes.

En el tratamiento con azitromicina, se pueden presentar dolores similares a los de la migraña, falta de coordinación y letargo. Además, la azitromicina puede causar varios tipos de manifestaciones alérgicas, como erupciones cutáneas e hinchazón de la laringe. Con la introducción de azitromicina por vía intravenosa, puede aparecer inflamación en el lugar de la inyección.

¿Cuánta azitromicina se prescribe?

La dosificación depende de la enfermedad y el estado del paciente. La azitromicina oral se toma una vez al día, una hora antes de una comida o dos horas después de una comida.

Las inyecciones intravenosas de azitromicina se prescriben, por regla general, para la neumonía y otras enfermedades graves durante los dos primeros días de tratamiento. Luego, el paciente cambia a tomar azitromicina en forma de tabletas o cápsulas por vía oral.

¿Cómo se combina la azitromicina con otros medicamentos?

El uso de azitromicina junto con alcohol y alimentos inhibe la absorción de azitromicina. Con el tratamiento simultáneo con azitromicina y warfarina, es necesario controlar la cantidad de plaquetas en la sangre. Con el uso simultáneo de azitromicina y cicloserina, aumenta la actividad de este último. Con el uso simultáneo con tetraciclina y cloranfenicol, se mejora la actividad de la azitromicina. Está prohibido aplicar simultáneamente con heparina.

Cuando se trata con azitromicina, se recomienda tomar suplementos dietéticos vitamínicos (suplementos biológicamente activos) para mantener el cuerpo.

¿Qué es mejor: claritromicina o azitromicina?

La azitromicina y la claritromicina pertenecen a la clase de antibióticos macrólidos. Este grupo tiene un amplio espectro de acción, hace frente a los microbios intracelulares y se usa activamente en la actualidad.

macrólidos

Todos los medicamentos de este grupo se dividen en varios tipos. La clasificación se basa en la estructura química y el origen natural.

El primer antibiótico macrólido natural es la eritromicina, todos los demás medicamentos se comparan con él. Tiene el espectro de actividad más pequeño, se absorbe mal y se excreta del cuerpo durante mucho tiempo. Por lo tanto, al elegir: claritromicina, azitromicina o eritromicina, no se debe preferir esta última.

Los medicamentos que estamos considerando son representantes de macrólidos semisintéticos, que se crearon artificialmente para mejorar las propiedades del medicamento.

Al mismo tiempo, la claritromicina es una molécula de 14 miembros en estructura química y la azitromicina tiene 15 miembros. Esto, por supuesto, afecta sus propiedades y acción en el cuerpo.

Intentemos averiguarlo, claritromicina o azitromicina: ¿cuál es mejor?

claritromicina

El mecanismo de acción de todas las sustancias de este grupo es el mismo. La azitromicina o la claritromicina, cuando interactúan con un microbio, primero detendrán su reproducción y, en altas concentraciones, lo matarán. Sin embargo, estos antibióticos difieren entre sí en algunas características.

La claritromicina tiene los siguientes beneficios:

• La biodisponibilidad más alta entre todos los macrólidos. El agente penetra fácilmente en el torrente sanguíneo cuando se toma por vía oral y se distribuye por todo el cuerpo.
• Vida media rápida. En solo 5-7 horas, la mitad del medicamento ya se procesará y eliminará del cuerpo.
• Hay formas intravenosas y orales. El medicamento está disponible en tabletas y polvo para suspensión.
• Más activo contra Helicobacter, por lo que se utiliza en el tratamiento úlcera péptica y gastritis.
• Capaz de destruir microorganismos atípicos más rápido que otros macrólidos.

Este medicamento también tiene ciertas desventajas:

• No actúa por sí solo, sino debido al metabolito activo, que ya está formado en el cuerpo.
• Si el paciente tiene una enfermedad renal, la eliminación del fármaco se ralentiza considerablemente.
• No se puede utilizar durante el embarazo, la lactancia y en bebés menores de 6 meses.

Antes de elegir claritromicina o azitromicina, debe familiarizarse con las características de cada medicamento.

Azitromicina

Este medicamento ya tiene una estructura química diferente a la claritromicina. Su espectro de actividad y características de distribución en el cuerpo son diferentes.

• Un gran número de formas farmacéuticas para administración oral: tabletas, cápsulas, polvos, jarabes.
• Capaz de destruir enterobacterias y afecta más activamente a Pseudomonas aeruginosa.
• Se puede utilizar con o sin alimentos.
• Crea la concentración más alta en los tejidos entre todos los macrólidos, causa el efecto más rápido.
• El fármaco es bien tolerado, a diferencia de muchos otros antibióticos.
• Se toma solo 1 vez al día, lo que facilita el uso de los pacientes.
• Se puede usar en forma de cursos cortos, solo de 3 a 5 días. En niños es posible un solo uso.

• Se utiliza exclusivamente en el interior. No se puede utilizar para tratar sepsis, endocarditis y otras enfermedades sistémicas.
• Tiene una biodisponibilidad dos veces menor que la claritromicina.
• Tarda mucho tiempo en ser excretado del cuerpo. Durante dos días, en promedio, solo se procesa la mitad de la sustancia entrante.

Ahora conoce las ventajas y desventajas de ambos medicamentos y se ha vuelto más fácil elegir: azitromicina o claritromicina. Se recomienda elegir un antibiótico junto con un médico que conozca el espectro de actividad de cada remedio.

20 análogos reales del antibiótico claritromicina

La claritromicina se une a la subunidad 50S de la membrana del ribosoma de la célula bacteriana e inhibe la biosíntesis de proteínas. Activo contra patógenos intracelulares.

El fármaco es superior a la eritromicina en propiedades farmacocinéticas y antibacterianas. El antibiótico es estable en un ambiente ácido. Cuando se toma por vía oral, se absorbe bastante rápido. La Cmax se alcanza después de aproximadamente 2,5 horas.

El fármaco se utiliza en la primera línea de erradicación de Helicobacter pylori. El antibiótico causa efectos secundarios en el sistema nervioso, el tracto digestivo y los órganos hematopoyéticos. El medicamento original, la claritromicina, afecta los sentidos. El antibiótico está contraindicado en niños menores de 12 años y en pacientes con hipersensibilidad a al menos un componente de la composición.

Análogos de claritromicina

Binoclair es activo frente a agentes extraños gram+ (estafilococos, estreptococos), gram- (bacilo hemofílico, hemophilus, gonococcus, legionella pneumophila, campylobacter jejuni), así como anaerobios (bacteroides, clostridios, peptoestreptococos). Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad alcanza el 50 por ciento. La vida media es de aproximadamente 4 horas.

Klabaks es un macrólido semisintético de última generación. Klabaks es eficaz en el tratamiento de amigdalitis, neumonía, furunculosis. El antibiótico se toma a 250 mg dos veces al día, con infecciones graves, la dosis se aumenta 2 veces. El curso del tratamiento es de 1 a 2 semanas.

Klabax OD es un macrólido de amplio espectro, pertenece a la 2ª generación, actúa bacteriostáticamente.

Está prohibido tomar Klabax OD simultáneamente con algunos antihistamínicos y medicamentos serotoninérgicos, así como con antipsicóticos. El medicamento está contraindicado en patologías graves de los riñones y el hígado, así como en pacientes con enfermedad porfirina.

Klarbakt también afecta la síntesis de proteínas de microorganismos patógenos. Es activo contra todas las micobacterias, excepto las Varitas de Koch.

Klarbakt se absorbe rápidamente. Comer ralentiza la absorción. La terapia prolongada con antibióticos está cargada con el desarrollo de superinfección (candidiasis). El antibiótico penetra en la leche de la mujer, por lo que el tratamiento de las mujeres lactantes es posible con la abolición de la lactancia materna.

Clarithrosin está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película de color amarillo. El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

La claritrosina se prescribe para la inflamación de la mucosa bronquial, el tejido linfoide de la faringe, las amígdalas palatinas, los senos paranasales, la neumonía nosocomial, el folículo piloso y las infecciones de la cavidad oral. El medicamento se toma para prevenir la recurrencia de la úlcera péptica.

Klacid interactúa con la subunidad ribosomal 50S. El medicamento se puede tomar en el tratamiento de niños de tres años. El fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad alcanza el 50 por ciento. La producción de β-lactamasa no afecta la actividad de Klacid. La mayoría de las cepas de Staphylococcus son resistentes al antibiótico.

Clerimed pertenece a los macrólidos, su principal principio activo es la claritromicina. El mecanismo antimicrobiano se basa en la capacidad del antibiótico para interactuar con la subunidad ribosomal 50S, lo que afecta negativamente la síntesis de proteínas en la célula. El antibiótico cruza la barrera protectora entre la sangre materna y fetal en la placenta.

Los médicos prescriben Crixan para las infecciones de las vías respiratorias, la piel y la inflamación del oído. Las indicaciones también incluyen clamidia y micobacteriosis. Los medicamentos se toman con precaución en caso de insuficiencia renal o hepática. Cuando se toma junto con medicamentos que inhiben la actividad del sistema de coagulación de la sangre y previenen la formación de coágulos de sangre, es necesario controlar el tiempo de protrombina.

Lecoclar no debe recetarse a niños menores de seis meses de edad, ya que no hay datos suficientes sobre su eficacia y seguridad en este momento. El antibiótico está contraindicado en pacientes con antecedentes de hepatitis. El medicamento tiene una extensa lista de efectos secundarios: desde trastornos dispépticos hasta pérdida de audición.

Fromilid exhibe un efecto bacteriostático, pero tiene un efecto bactericida en algunas cepas. Fromilid se prescribe a pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida. HP se absorbe bien cuando se toma por vía oral. La vida media de eliminación promedia alrededor de 5 horas.

Fromilid UNO está contraindicado en caso de intolerancia a la lactosa. Los medicamentos no se recetan a pacientes menores de 18 años. Fromilid UNO causa efectos secundarios en el tracto gastrointestinal, la piel y el tejido subcutáneo, los sistemas nervioso y urinario, los órganos sensoriales y la hematopoyesis, el corazón y el sistema musculoesquelético. Al ingreso, se observan los cambios en los parámetros de laboratorio. La medicina se libera solo de acuerdo con la receta.

Los análogos incluyen Vero-Claritromicina, Claritromicina Protech, Claritromicina SR, Claritromicina Ecocitrin, Claritromicina-OBL, Claritromicina-Verte. Todos los medicamentos actúan bacteriostáticamente, son activos contra cocos gram+ y patógenos intracelulares y de membrana, alcanzan altas concentraciones en los tejidos, tienen bajo riesgo de desarrollar alergia cruzada con betalactámicos cuando se toman.

Macrólidos semisintéticos de 14 mer

Al decidir cómo reemplazar la claritromicina, los médicos suelen recetar los siguientes medicamentos:

Rulid pertenece al grupo farmacológico de macrólidos y azálidos. El principio activo principal es la roxitromicina. Es superior a la eritromicina en términos de parámetros farmacocinéticos y microbiológicos. Aumentar la dosis le permite lograr un efecto bactericida.

El antibiótico tiene baja toxicidad. Activo contra Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella y Mollicutes. Se prescriben medicamentos para la tos ferina, faringitis aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cercevit, así como

Infecciones genitales y dentales.

Esparoxy es eficaz en el tratamiento de enfermedades de etiología bacteriana de las vías respiratorias (neumonía), órganos otorrinolaringológicos (otitis, sinusitis), piel (erisipela) y vías urinarias (uretritis). La terapia con este Claritromicina genérico se lleva a cabo solo después de 12 años. El antibiótico se toma una vez al día a 300 mg o dos veces al día a 150 mg. Si la terapia con antibióticos dura más de 2 semanas, se realiza un análisis de sangre clínico. La droga afecta la concentración de la atención y reduce las reacciones psicomotoras.

La roxitromicina es un macrólido semisintético, cuya acción depende de la dosis: en dosis altas, se logra un efecto bactericida. Los patógenos que sintetizan enzimas que pueden descomponer los antibióticos betalactámicos son sensibles a ella. Se prescribe como profilaxis de la bacteriemia después de intervenciones dentales. El agente antimicrobiano se usa ampliamente en la práctica pediátrica y se prescribe a niños a partir de los dos meses.

Claritromicina o Azitromicina: ¿cuál es mejor y cuál es la diferencia?

La azitromicina es un antibiótico semisintético de amplio espectro perteneciente al grupo de las azalidas. En su estructura, la azitromicina difiere de los macrólidos clásicos. Fue sintetizado por primera vez por la compañía farmacéutica croata Pliva en la década de 1980.

• El fármaco tiene un amplio espectro de actividad. La azitromicina tiene varias formas de dosificación: polvo, cápsulas, tabletas y jarabe (cada nombre comercial tiene su propia forma de liberación). Es inactivo frente a microorganismos Gram+ resistentes a la eritromicina.
• El medicamento se usa ampliamente en gastroenterología (forma parte de la terapia compleja de úlceras estomacales), urología y ginecología (inflamación de la uretra y el cuello uterino), dermatología (impétigo) y otorrinolaringología (enfermedades infecciosas de los órganos ENT).
• La azitromicina no se prescribe a recién nacidos y niños con disfunción hepática o renal. El tratamiento de mujeres embarazadas solo es posible cuando los beneficios de usar un antibiótico superan los posibles riesgos. Los pacientes con arritmias cardíacas deben tomar azitromicina con precaución. El período de lactancia es una contraindicación.
• Cuando se toma por vía oral, el antibiótico causa diarrea en alrededor del 5% de los pacientes. Los vómitos, las flatulencias y las náuseas aparecen con mucha menos frecuencia. La nefritis y la candidiasis vaginal se diagnostican en el 1% de las pacientes. En el contexto de la terapia con antibióticos con azitromicina, pueden ocurrir dolores de cabeza similares a la migraña.

La dosificación está determinada por la condición del paciente y depende de la gravedad del proceso infeccioso. El antibiótico se toma una hora antes de las comidas o dos horas después de la última comida. La inyección se practica para la neumonía (primeros días de terapia). El fármaco antimicrobiano y el alcohol etílico son incompatibles: el alcohol reduce la absorción de los fármacos, lo que contribuye a la progresión de la infección. Para eliminar este último, se necesitarán agentes antimicrobianos más fuertes. Un análogo de claritromicina es dos veces más barato que el medicamento original.

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Fuente:

Instrucciones de uso de azitromicina precio revisiones análogos

Muchos medicamentos tienen una amplia gama de efectos, lo que le permite deshacerse de numerosas enfermedades. Un antibiótico popular es la azitromicina. Instrucciones de uso, precio, revisiones, análogos: todo esto se discutirá en el material presentado. La herramienta tiene un origen semisintético y tiene una amplia gama de efectos en el cuerpo. La estructura tiene sus propias características, para facilitar su uso, se asumen varias formas convenientes.

¿Con qué ayuda la azitromicina?

La azitromicina es un medicamento que tiene un efecto especial en relación con las bacterias grampositivas y gramnegativas. El medicamento se usa ampliamente en el tratamiento de una serie de procesos infecciosos e inflamatorios, cuyas propiedades se derivan de patógenos de diversos tipos. En el curso de su ingreso al cuerpo, el antibiótico crea mayores concentraciones de la sustancia principal en el foco del proceso inflamatorio: el dihidrato de azitromicina. No es susceptible a los factores negativos de un ambiente ácido y es soluble en grasas, por lo que puede penetrar fácilmente en los tejidos blandos, diversos líquidos de origen biológico y el tracto respiratorio. Después de un período de tiempo de dos horas después de la administración, el agente alcanza su contenido máximo en concentración.

Análogos y variedades de la droga.

Pharmaceutics ofrece varias formas fabricadas de la droga:

• Tabletas (cubierta de película);
• cápsulas con contenido de gelatina;
• polvo de suspensión

Las formas de tabletas sugieren 250 mg y 500 mg del ingrediente activo principal además de los elementos auxiliares. El envasado se realiza en envases especiales de cartón de tres comprimidos.

Indicaciones para el uso del remedio.

• Procesos infecciosos en los órganos y vías respiratorias;
• infecciones y varios tipos de lesiones en el área de los tejidos blandos y tegumentos de la piel (ayudan bien con el acné, el enrojecimiento);
• enfermedades asociadas con el funcionamiento del sistema reproductivo y las características genitourinarias (las tabletas ayudan con la cistitis y otras infecciones e inflamaciones renales y genitales);
• problemas asociados con los órganos ENT (ayudan los medicamentos para la gripe, el dolor de garganta, la sinusitis y otras enfermedades);
• procesos dermatológicos durante la infección secundaria con bacterias;
• métodos combinados de tratamiento para enfermedades del tracto gastrointestinal.

El nombramiento de grupos de antibióticos es responsabilidad exclusiva de un especialista, teniendo en cuenta las características individuales del organismo, la presencia de patologías y otros fenómenos.

Contraindicaciones de uso

No hay dificultades particulares al tomarlo, pero si tiene sensibilidad a los componentes, debe dejar de tomarlo. Si hay reacciones alérgicas, es mejor no comenzar el tratamiento. Las contraindicaciones especiales incluyen el estado de embarazo, alimentación, niños menores de 12 años.

Azitromicina instrucciones de uso cápsulas 500 mg

El medicamento se toma una vez al día durante una hora o 2 horas antes o después de una comida.

• Adultos en caso de detección de procesos infecciosos en el tracto respiratorio 500 mg por día una vez, durante 3 días (dosis total del curso - 1,5 g).
• Para las infecciones de la piel y los tejidos blandos, se indica el siguiente régimen de medicación: el primer día de tratamiento, el medicamento es de 1000 mg (dos cápsulas de 500 mg) una vez. Y a partir del segundo día hasta el quinto día, tome la dosis del medicamento de 500 mg (1 cápsula) por período diario.
• Si se encuentra un tipo de eritema crónico migratorio, es necesario tomar el remedio de acuerdo con un esquema determinado. El primer día, se toman 4 cápsulas (250 mg), 1 g una vez. A partir del segundo día hasta el quinto día: 500 cápsulas (el curso, en total, resulta que son 4 días) en la cantidad de 2 piezas por día.
• En caso de detección de uretritis, cervicitis, se toma una dosis única de 1 g de 250 mg.
• Si se detectan enfermedades gástricas, así como patologías en el campo del funcionamiento. duodeno, se prescribe 1 g (4 cápsulas de 250 mg) al día durante 3 días. Y esto no es lo principal, sino parte de la terapia combinada.

Con angina y otras enfermedades ENT (por ejemplo, con sinusitis), debe seguir estrictamente las instrucciones del médico. Dado que las dosis están significativamente influenciadas por las características individuales del cuerpo. Si se olvida una de las dosis del remedio, es necesario tomarla lo antes posible. Y las dosis posteriores se beben con un descanso de horas 24. Las dosis descritas son relevantes para la admisión de representantes de la población adulta e infantil que pesan más de 45 kg.

Instrucciones de uso de azitromicina para niños 250

Como parte de las instrucciones, los niños menores de 12 años tienen prohibido el uso de tabletas. Se reemplazan con éxito por una suspensión para niños o un jarabe especial diseñado para ceder a la dosificación más exitosa.

• Para bebés menores de seis meses, la sustancia antibiótica está completamente contraindicada, ya que pueden ocurrir efectos secundarios y complicaciones.
• A los niños para el tratamiento de la inflamación en el tracto respiratorio superior, otitis, neumonía, se les prescribe una dosis única de medicamento en la cantidad de 10 mg / kg.
• Los niños mayores de 14 años usan tabletas que pesan 125 mg o 250 mg, así como un jarabe especial. Se les asignan 1-2 cucharaditas. Composición basada en el peso corporal. Durante los días siguientes, el proceso de tratamiento continúa a una dosis más baja de 5 mg/kg.

Precio de la tableta de azitromicina precio de 500 mg

Como ya se ha señalado, el envasado del producto se realiza en 3 comprimidos. En general, en Rusia, el costo de este medicamento oscila entre 32 y 190 rublos. Sin embargo, es dependiente de la dosis. El remedio de 500 mg no cuesta más de rublos por paquete.

Análogos de azitromicina de la droga barata.

La droga puede tener un buen reemplazo en forma de análogos de presupuesto. Que son más baratos y en términos de eficiencia (en suspensión o tabletas) no son inferiores a la muestra estándar.

• AZAX es un medicamento a base de azitromicina con un amplio espectro de acción.
• AZIMED: esta composición también se usa ampliamente para tratar una gran cantidad de enfermedades. Cuesta desde 100 rublos por paquete, que es más barato que la azitromicina.
• AZITRAL es una buena opción, el precio oscila entre 248 y 335 rublos, por lo que las tabletas son caras. Los efectos secundarios y las contraindicaciones son idénticos.
• ZETAMAKS es un agente de amplio espectro, asequible y de efecto tópico.
• SUMAMED es un análogo eficaz de la azitromicina que cuesta desde 203 rublos por paquete de tabletas.

Compatibilidad de la azitromicina con otros medicamentos

El medicamento se puede usar como un elemento independiente de la terapia y en combinación con otras formulaciones. Es importante conocer las características de su compatibilidad con otras drogas.

Azitromicina y cicloferon

El medicamento cycloferon tiene una excelente compatibilidad con todos los medios, por lo que el medicamento en cuestión (antibiótico) no es una excepción. Cuando se usan juntos, se requiere consejo médico.

Azitromicina y paracetamol

El paracetamol es un antipirético, por lo que puede combinarse perfectamente con muchos agentes antibacterianos de naturaleza y orientación.

Azitromicina y amoxicilina

La azitromicina ayuda a debilitar la poderosa acción bactericida del fármaco amoxicilina, por lo que no es deseable compartirla.

Azitromicina e Ingavirina

No se encontraron violaciones al tomar los medicamentos, pero para aclarar las dosis de Ingavirin, vale la pena consultar con su médico.

Azitromicina e ibuprofeno

El ibuprofeno es un fármaco universal, por tanto, prácticamente no existen fármacos con los que su administración simultánea sería inapropiada.

Azitromicina y Kagocel

Kagocel se puede usar en etapas avanzadas del tratamiento y, a veces, se puede usar después de un curso de tratamiento con azitromicina y simultáneamente con este.

Azitromicina cual es la diferencia con otros medicamentos

• A diferencia del medicamento sumamed, la azitromicina es un genérico, mientras que su análogo es original y, por lo tanto, cuesta mucho más. Hay algunas diferencias en los efectos secundarios y el sistema de contraindicaciones.
• Si comparamos el medicamento con Azitrox, se puede observar que un medicamento actúa como un análogo económico del segundo. La opción más óptima es elegida por el médico.
• Amoxiclav es otro antibiótico que combate eficazmente las infecciones bacterianas de amplio espectro.

Azitromicina y claritromicina que es más eficaz

Ambos fármacos se encuentran entre los diez primeros fármacos contra las enfermedades en cuestión. Las diferencias entre la azitromicina y la claritromicina, cuando se comparan, se encuentran en varios aspectos.

• la azitromicina tiene un curso de tratamiento más corto;
• se puede tomar una vez al día y hacer efecto;
• más fácil de llevar y es el más seguro.

La diferencia es pequeña en principio, pero existe. Sin embargo, el autotratamiento no ayudará aquí, por lo que es importante contactar a un especialista que le recetará un medicamento efectivo.

Compatibilidad con azitromicina y alcohol

Al usar la droga junto con bebidas alcohólicas, puede provocar la transición de muchas enfermedades a una forma crónica. Por lo tanto, la respuesta a la pregunta de cuánto tiempo un paciente puede beber cerveza radica en el hecho de que todos los síntomas de la enfermedad han pasado. De lo contrario, las consecuencias pueden comenzar en forma de complicaciones patológicas, dolor en la cabeza.

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Por qué la azitromicina sigue siendo el fármaco de elección para las infecciones del tracto respiratorio inferior adquiridas en la comunidad

Las enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias ocupan el primer lugar en la estructura de la patología infecciosa. La neumonía es la causa infecciosa más común de muerte en el mundo.

Las enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias ocupan el primer lugar en la estructura de la patología infecciosa. La neumonía es la causa infecciosa más común de muerte en el mundo. En Rusia, alrededor de 1,5 millones de personas sufren neumonía cada año. En este sentido, sigue siendo relevante el problema de la elección racional de un agente antibacteriano para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior. La elección de un fármaco para la terapia antibacteriana debe basarse en su espectro de acción, que abarque el patógeno aislado o sospechoso sensible a este antibiótico, las propiedades farmacocinéticas del agente antibacteriano, asegurando su penetración a una concentración terapéutica en los tejidos, células y tejidos correspondientes. fluidos corporales, datos sobre la seguridad del antibiótico (efectos secundarios, contraindicaciones y posibles interacciones indeseables con otros medicamentos), características de la forma farmacéutica, vía de administración y pauta posológica que aseguren un alto cumplimiento terapéutico, aspectos farmacoeconómicos del tratamiento.

Infecciones del tracto respiratorio inferior y principios de elección de antibióticos

En las infecciones no específicas adquiridas en la comunidad, la elección de un fármaco antibacteriano en la mayoría de los casos se basa en datos estadísticos sobre sus patógenos más frecuentes, así como en información sobre la eficacia de determinados antibióticos confirmada en ensayos clínicos controlados en infecciones de etiología conocida. El enfoque empírico forzado del tratamiento está asociado con la falta de posibilidad de examen microbiológico en instituciones médicas ambulatorias, la duración de la identificación bacteriológica del patógeno y la determinación de su sensibilidad a los antibióticos (3-5 días, y en el caso de "atípico " patógenos y más), la imposibilidad en algunos casos de obtener material biológico para siembra o bacterioscopia (por ejemplo, alrededor del 30% de los pacientes con neumonía tienen tos improductiva, lo que no permite el examen del esputo), dificultades para distinguir entre verdaderos patógenos y saprofitos (generalmente microorganismos orofaríngeos que ingresan al material de prueba). Las dificultades para elegir un medicamento de forma ambulatoria también están determinadas por la falta de un seguimiento completo del curso de la enfermedad y, por lo tanto, la corrección oportuna del tratamiento si es ineficaz. Los antibióticos penetran diferentes tejidos y fluidos corporales de diferentes maneras. Solo algunos de ellos penetran bien en la célula (macrólidos, tetraciclinas, fluoroquinolonas, en menor medida, clindamicina y sulfonamidas). Por lo tanto, incluso si el fármaco in vitro muestra una alta actividad contra este patógeno, pero no alcanza un nivel en el lugar de su localización que exceda la concentración inhibitoria mínima (MIC) para este microorganismo, no tendrá un efecto clínico, aunque microbiano se desarrollará resistencia a ella. Un aspecto igualmente importante de la terapia con antibióticos es su seguridad, especialmente para un paciente ambulatorio que está privado de supervisión médica de rutina. En el entorno ambulatorio, se deben preferir los antibióticos orales. En la práctica pediátrica, las propiedades organolépticas del fármaco son importantes. Para aumentar el cumplimiento de las prescripciones médicas por parte del paciente, el régimen de dosificación de antibióticos debe ser lo más simple posible, es decir, son preferibles los medicamentos con una frecuencia de administración mínima y un ciclo de tratamiento corto.

Agentes causales de infecciones inespecíficas adquiridas en la comunidad de las vías respiratorias bajas

Las infecciones virales respiratorias agudas (ARVI) que ocurren con el síndrome de bronquitis, en algunos casos, más a menudo en la infancia, pueden complicarse con la adición de flora bacteriana con el desarrollo de bronquitis aguda. Los agentes causantes de la bronquitis bacteriana aguda en la infancia son el neumococo, el micoplasma o la clamidia, con menos frecuencia el Haemophilus influenzae, la moraxella o el estafilococo áureo. La bronquiolitis bacteriana aguda en niños es causada por moraxella, micoplasma y tos ferina. La traqueobronquitis purulenta aguda en adultos en el 50% de los casos es causada por Haemophilus influenzae, en otros casos por neumococo, con menos frecuencia por moraxella (5-8% de los casos) o por microorganismos intracelulares (5% de los casos).

Entre los patógenos bacterianos de las exacerbaciones de la bronquitis crónica, el Haemophilus influenzae (30-70% de los casos), Streptococcus pneumoniae y Moraxella catarrhalis juegan el papel principal. Para los fumadores, la asociación de H. influenzae y M. catarrhalis es más característica. En situaciones clínicas agravadas (edad mayor de 65 años, evolución prolongada de la enfermedad - más de 10 años, exacerbaciones frecuentes - más de 4 veces al año, enfermedades concomitantes, obstrucción bronquial grave - volumen espiratorio forzado en el primer segundo (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

El agente causal más común de neumonía adquirida en la comunidad en adultos sigue siendo el neumococo (30,5% de los casos), los agentes etiológicos menos frecuentes son los micoplasmas (del 12,5% al ​​20-30%), la clamidia (del 2-8% al 12,5% ) o varita hemofílica. En los jóvenes, la neumonía es causada con mayor frecuencia por un monocultivo del patógeno (generalmente S. pneumoniae), y en personas mayores o pacientes con factores de riesgo: asociaciones de bacterias, a menudo representadas por una combinación de microorganismos grampositivos y gramnegativos. (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae, 6% - Legionella pneumophila, hasta 11% - H. influenzae). La neumonía cruposa (lobular) en el 100% de los casos es causada por neumococo. M. pneumoniae o C. pneumoniae son comunes en personas menores de 35 años (hasta 20-30%), y su papel etiológico en pacientes de grupos de mayor edad es menos significativo (1-9%). H. influenzae (4.5-18% de los casos) a menudo causa neumonía en los fumadores, así como en el contexto de la bronquitis obstructiva crónica. En ellos, en el 1-2% de los casos, el agente etiológico es M. catarrhalis. L. pneumophila es un agente causante raro de neumonía adquirida en la comunidad (2 a 10%, en promedio 4.8% de los casos), pero la neumonía por legionella ocupa el segundo lugar (después de la neumocócica) en mortalidad. Las enterobacterias (3-5% de los casos), como K. pneumoniae, Escherichia coli, muy raramente otras enterobacterias, se presentan en pacientes con factores de riesgo (mayores de 65 años, estados de inmunodeficiencia, diabetes mellitus, alcoholismo, insuficiencia renal, hepática o cardíaca). , enfermedad pulmonar obstructiva crónica, uso de antibióticos en los tres meses previos, etc.). S. aureus es un agente causante raro de neumonía "doméstica" (menos del 5%). La probabilidad de neumonía estafilocócica aumenta en pacientes de edad avanzada, con adicción a drogas o alcohol, en pacientes en hemodiálisis o en personas con influenza. Otros patógenos se encuentran en no más del 2% de los casos. En el 39,5% de los casos no se puede aislar el patógeno. En este caso, se debe tener en cuenta el papel cada vez mayor de los patógenos atípicos (clamidia y micoplasmas), cuyo aislamiento bacteriológico requiere condiciones especiales.

Actividad antibacteriana de la azitromicina

El espectro de acción antimicrobiana de todos los macrólidos es el mismo (Tabla 1). Aunque la naturaleza de la acción de los macrólidos es principalmente bacteriostática, la azitromicina, que crea altas concentraciones en los tejidos, exhibe actividad bactericida contra varios patógenos: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

La azitromicina es muy activa frente a probables patógenos de infecciones del tracto respiratorio inferior: neumococo (MIC 0,03–0,12 μg/ml), micoplasma (MIC 0,001–0,01 μg/ml), clamidia (MIC 0,06–0,25 μg/ml), Haemophilus influenzae (MIC 0,25–1 µg/ml), Moraxella (MIC 0,03–0,06 µg/ml), Staphylococcus (MIC 0,06–0,5 µg/ml), Legionella (MIC 0,5 µg/ml).

La azitromicina ocupa el primer lugar entre los macrólidos en términos de actividad contra H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, incluidas sus cepas productoras de betalactomasas. En cuanto a su efecto sobre H. influenzae, es inferior a las aminopenicilinas y las cefalosporinas, pero supera a la eritromicina en 2 a 8 veces. A una concentración de 1 μg / ml, la azitromicina inhibe el crecimiento del 100%, la eritromicina - 16% y la roxitromicina - 5% de las cepas de H. influenzae. La concentración bactericida mínima (MBC), que conduce a la muerte del 99,9% de las cepas de Haemophilus influenzae, para la azitromicina es de 4 μg / ml, para la eritromicina - 16 μg / ml, para la roxitromicina - 64 μg / ml.

Aunque la azitromicina ocupa el segundo lugar después de la claritromicina in vitro contra clamidia, micoplasmas, ureaplasmas y legionella, su actividad in vivo contra estos patógenos intracelulares supera la de otros macrólidos debido a su capacidad extremadamente alta para penetrar en las células. El MBC de azitromicina contra C. pneumoniae oscila entre 0,06 y 0,125 µg/ml. La azitromicina es superior a la claritromicina en actividad contra Coxiella burnetii, que causa el SRAS. En términos de acción sobre los micoplasmas, la azitromicina es superior a la doxiciclina.

La azitromicina y otros macrólidos se caracterizan por un efecto postantibiótico, es decir, la preservación del efecto antimicrobiano del fármaco después de su eliminación del medio ambiente. Esto se debe a cambios irreversibles en el ribosoma del patógeno, lo que conduce al bloqueo de la translocación. La azitromicina (en menor medida, la eritromicina y la claritromicina) también tiene un efecto posterior al antibiótico sub-MIC, un efecto sobre los microorganismos después de la exposición a concentraciones subinhibitorias del antibiótico. Bajo la influencia de concentraciones de estos fármacos, incluso por debajo de la CMI, los microorganismos, incluidos los que suelen ser resistentes a ellos (Pseudomonas aeruginosa), se vuelven más sensibles a los factores de defensa inmunitaria. La azitromicina exhibe un efecto post-antibiótico y sub-MIC-post-antibiótico contra S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, cuya duración es superior a la de la claritromicina.

La azitromicina y otros macrólidos tienen efectos inmunomoduladores y antiinflamatorios. Los macrólidos aumentan la actividad de los T-killers. En particular, se ha establecido un aumento en la destrucción de clamidia bajo la acción de azitromicina. Los macrólidos se acumulan en neutrófilos, monocitos y macrófagos, mejoran su migración al sitio de inflamación, aumentan su actividad fagocítica, estimulan la secreción de interleucinas IL-1, IL-2, IL-4. Los macrólidos afectan las reacciones oxidativas en los fagocitos (aumentan la producción de superóxido por parte de los neutrófilos) y contribuyen a su desgranulación. La azitromicina también acelera la apoptosis de los neutrófilos después de la erradicación del patógeno. Después del saneamiento del foco de infección, los macrólidos aumentan la producción de citocinas antiinflamatorias (interleucina IL-10) por parte de los monocitos, reducen la producción de citocinas proinflamatorias (interleucinas IL-1, IL-2, IL-6, IL- 8, TNF-alfa) por monocitos y linfocitos, reducen la formación de compuestos de oxígeno altamente activos (NO) y mediadores inflamatorios: prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos, lo que ayuda a detener la respuesta inflamatoria. El efecto antiinflamatorio se manifiesta incluso a concentraciones subterapéuticas de macrólidos y es comparable al efecto de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Se asocia con una disminución bajo la acción de los macrólidos de la hiperreactividad de las vías respiratorias, que siempre acompaña a las infecciones broncopulmonares.

Todos los macrólidos son ineficaces contra los microorganismos naturalmente resistentes a la eritromicina. Con la formación de resistencia adquirida a los macrólidos después de la terminación del contacto con el antibiótico, la sensibilidad se restablece con el tiempo. La resistencia de los microorganismos a los macrólidos es cruzada intragrupo. En las lincosamidas también se observa resistencia cruzada con macrólidos. 90 a 95% de las cepas hospitalarias de neumococo resistentes a la penicilina también son resistentes a los macrólidos. La resistencia de los cocos grampositivos a los macrólidos en Rusia es mucho menor que en otros países. Según los resultados del Estudio multicéntrico internacional PROTEKT (2002), la prevalencia de S. pneumoniae resistente a la eritromicina en los países de Europa occidental promedia el 31,5 % (1–4 % en Suecia y los Países Bajos, 12,2 % en el Reino Unido, 36,6 % - en España, 58,1% - en Francia). En Hong Kong y Singapur alcanza el 80%. La resistencia del neumococo a penicilina y macrólidos en nuestro país es baja, pero existe una resistencia importante a tetraciclina y cotrimoxazol (tabla 2). La resistencia del neumococo a la doxiciclina en Rusia supera el 25%. Las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a todos los macrólidos. A diferencia de los microorganismos grampositivos, no se detectó desarrollo de resistencia adquirida a macrólidos en H. influenzae, M. catarrhalis y patógenos intracelulares (micoplasmas, clamidia, legionella).

Características de la farmacocinética de la azitromicina.

La azitromicina se caracteriza por una mayor resistencia a los ácidos (300 veces mayor que la de la eritromicina) que otros macrólidos, que son parcialmente inactivados por el ácido clorhídrico gástrico. Todos los macrólidos son altamente solubles en lípidos y se absorben bien en el intestino, pero se someten parcialmente a una biotransformación de primer paso. La biodisponibilidad de la azitromicina es del 37 %; para otros fármacos de este grupo, oscila entre el 10 y el 68 %. La concentración máxima de azitromicina en el plasma sanguíneo después de la administración oral es de 0,3-0,62 μg/ml y se alcanza después de 2,5-2,9 horas (después de tomar 500 mg, la concentración máxima de 0,41-0,5 μg/ml se crea después de 2,2 h). Después de una dosis única, se registran dos picos de concentración máxima. El segundo pico (que a menudo supera al primero) se debe a la capacidad de los macrólidos para acumularse en la bilis con la subsiguiente reabsorción en el intestino. Después de la infusión intravenosa por goteo durante 1 hora, la concentración de azitromicina en la sangre alcanza los 3,6 μg/ml, disminuyendo después de 24 horas a 0,2 μg/ml.

El grado de unión de la azitromicina a las proteínas plasmáticas es relativamente bajo y varía del 7 % (a una concentración de 1 a 2 μg/ml) al 51 % (a una concentración de 0,02 a 0,1 μg/ml). Como saben, cuanto menor sea el grado de unión del fármaco a la proteína, mayor será su concentración activa y antes abandonará el lecho vascular y penetrará en los tejidos. A modo de comparación, entre los macrólidos, la roxitromicina se une en mayor medida a las proteínas séricas (en un 92-96%). Debido a su buena liposolubilidad, la azitromicina penetra fácilmente en los tejidos, acumulándose en ellos, como lo demuestra un gran volumen de distribución: 31,1 l/kg. AUC0-24 azitromicina 4,3 µg´h/ml. La azitromicina es superior a los betalactámicos y los aminoglucósidos en su capacidad para penetrar las barreras de los tejidos sanguíneos (excepto la barrera hematoencefálica). Entre los macrólidos, la azitromicina crea la concentración tisular más alta (decenas y cientos de veces mayor que el suero, en la mayoría de los tejidos de 1 a 9 μg/g), por lo que su nivel en el plasma sanguíneo es bajo. La concentración sérica más alta se observa cuando se toma roxitromicina, debido a su menor penetración en los tejidos. La azitromicina se encuentra en altas concentraciones en los pulmones, el esputo y el líquido alveolar. 48-96 horas después de una dosis única de 500 mg de azitromicina, su concentración en la mucosa bronquial es 195-240 veces, en el tejido pulmonar, más de 100 veces y en la secreción bronquial, 80-82 veces mayor que el suero.

A diferencia de la mayoría de los otros antibióticos, los macrólidos (azitromicina en su mayor parte) penetran bien en las células y crean concentraciones intracelulares altas y duraderas. En la eritromicina, son 17 veces, en la claritromicina, entre 16 y 24 veces, en la azitromicina, 1200 veces más que la concentración en la sangre. Los macrólidos se acumulan en varias células, incluidos los fibroblastos, las células epiteliales y los macrófagos. En cantidades especialmente grandes, se acumulan en la capa de fosfolípidos de las membranas de los lisosomas de las células sanguíneas fagocíticas (neutrófilos, monocitos) y tejidos (macrófagos alveolares) (Tabla 3). Los fagocitos cargados de macrólidos, al migrar bajo la influencia de factores quimiotácticos secretados por bacterias, los transportan al foco infeccioso-inflamatorio, creando en él la concentración del antibiótico superior a la de los tejidos sanos. Se correlaciona con la gravedad del edema inflamatorio. El proceso de difusión en los macrófagos de roxitromicina y claritromicina dura de 15 a 20 minutos, azitromicina, hasta 24 horas, pero su concentración máxima en las células permanece durante aproximadamente 48 horas Los macrólidos se liberan de macrófagos, neutrófilos y monocitos durante la fagocitosis bajo la influencia de bacterias estímulos Algunos de ellos se absorben nuevamente, algunos de los macrólidos que han ingresado a los macrófagos se unen irreversiblemente a las proteínas de los lisosomas. La administración dirigida de antibióticos es de particular importancia en el caso de infección en sitios restringidos.

La azitromicina tiene el T1 / 2 más largo (después de la primera dosis, 10-14 horas, en el rango de 8 a 24 horas después de tomar - 14-20 horas, de 24 a 72 horas - 35-55 horas, con dosis múltiples - 48 -96 horas, en promedio 68-71 horas), lo que le permite recetar un antibiótico solo una vez al día. La vida media de eliminación de los tejidos es mucho más larga. La concentración terapéutica de azitromicina en los tejidos persiste durante 5 a 7 días después de la suspensión (eritromicina: 1 a 3 días). Los macrólidos tienen una vía de eliminación predominantemente extrarrenal. Sufren biotransformación (desmetilación, hidroxilación) en el hígado con la participación del citocromo P-450 (principalmente su isoenzima CYP3A4) y se excretan en la bilis en altas concentraciones como metabolitos activos (claritromicina, midecamicina) o inactivos y sin cambios. La azitromicina se biotransforma parcialmente en el hígado (se conocen 10 de sus metabolitos) y el 50% de la dosis se excreta en la bilis sin cambios. Una pequeña parte de la dosis (para azitromicina - 6% de la dosis oral y 11-14% de la dosis intravenosa) se excreta en la orina.

La insuficiencia renal y la cirrosis hepática no afectan la farmacocinética de la azitromicina. Para otros macrólidos, puede ser necesario ajustar la dosis. En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de los macrólidos no cambia significativamente y no se requiere la corrección del régimen de dosificación para ellos.

La azitromicina, como los macrólidos en general, es uno de los antibióticos menos tóxicos. La incidencia general de efectos secundarios de la azitromicina es de aproximadamente el 9% (cuando se usa eritromicina: 30-40%, claritromicina: 16%). La frecuencia de los efectos secundarios de la azitromicina, que requieren la suspensión del fármaco, promedia el 0,8%.

Los datos de un metanálisis de estudios realizados en Europa Occidental, América del Norte y del Sur, África y Asia mostraron que la azitromicina se asoció con una incidencia significativamente menor de efectos adversos que los comparadores en el tratamiento de adultos y niños (7,6 % y 8 . 7% para azitromicina, 9,8% y 13,8% para otros antibióticos). Se requirió la finalización anticipada del tratamiento en el 0,1-1,3% de los pacientes que recibieron azitromicina y en el 1-2,6% de los pacientes que recibieron comparadores.

La seguridad de la azitromicina también se estudió en 46 estudios realizados en Europa Central y Oriental. Incluyeron 2650 adultos y 1006 niños tratados con azitromicina y 831 adultos y 375 niños tratados con eritromicina, roxitromicina, claritromicina, midecamicina, josamicina, fenoximetilpenicilina, amoxicilina, co-amoxiclav, cefaclor, doxiciclina o ciprofloxacina. Se observaron efectos adversos en el 5,3 % de los adultos y el 7,2 % de los niños tratados con azitromicina, y en el 14,9 % de los adultos y el 19,2 % de los niños tratados con comparadores. Fue necesaria la interrupción temprana del tratamiento en el 0,09 % de los adultos y el 0,4 % de los niños tratados con azitromicina, y en el 2,3 % de los adultos y el 2,1 % de los niños tratados con otros antibióticos.

Los otros 15 estudios incluyeron 1616 pacientes tratados con azitromicina y 1613 pacientes tratados con roxitromicina, claritromicina, amoxicilina, co-amoxiclav o cefaclor. Se observaron efectos indeseables en el 10,5 % de los pacientes tratados con azitromicina y en el 11,5 % de los pacientes tratados con comparadores. Se requirió la interrupción temprana del tratamiento en el 0,4 % de los pacientes tratados con azitromicina y en el 2,1 % de los pacientes tratados con comparadores.

En un estudio clínico doble ciego de tolerancia a la azitromicina en 2598 niños, se observaron efectos secundarios en el 8,4 % de los pacientes. Fueron significativamente más frecuentes en niños tratados con fármacos de referencia (12,9 %): co-amoxiclav, ampicilina, fenoximetilpenicilina, cefalexina, cefaclor, doxiciclina, dicloxacilina, flucloxacilina, josamicina y eritromicina.

Por parte del tracto gastrointestinal, los eventos adversos con el uso de azitromicina ocurren en el 6-9% de los casos, claritromicina, en el 12%, eritromicina, en el 20-32%. En el tratamiento con azitromicina, se observó dolor abdominal leve o moderado, náuseas, vómitos o diarrea en el 5% de los niños (cuando se toma eritromicina y otros macrólidos 14-mer que son estimulantes de los receptores de motilina, la diarrea es mucho más común).

La hepatotoxicidad no es característica de la azitromicina, pero es posible en casos raros con el uso a largo plazo de josamicina, espiramicina, claritromicina y dosis altas de eritromicina.

Los efectos indeseables del sistema nervioso central y cardiovascular no son graves y ocurren en menos del 1% de los casos.

A diferencia de la terapia con antibióticos betalactámicos, la disbacteriosis y las complicaciones asociadas en el tratamiento con azitromicina no son características, ya que, al igual que otros macrólidos, no afecta la microflora intestinal normal.

Las reacciones alérgicas a la azitromicina y otros macrólidos son muy raras (menos del 1% de los casos) y suelen limitarse a manifestaciones cutáneas. Al mismo tiempo, se desarrollan con penicilinas en el 10% y con cefalosporinas, en el 4% de los pacientes. No hay alergia cruzada con penicilinas y cefalosporinas, pero sí con otros macrólidos.

La azitromicina está contraindicada solo en caso de hipersensibilidad a los macrólidos, insuficiencia hepática, en el primer trimestre del embarazo (a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto) y durante la lactancia.

La interacción a nivel de biotransformación en el hígado es clínicamente más significativa para eritromicina, oleandomicina, claritromicina y josamicina, en menor grado para roxitromicina y midecamicina y no es característica para azitromicina, diritromicina y espiramicina. Cuando se usan macrólidos en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que se metabolizan con la participación del citocromo P-450, su eliminación puede ralentizarse. Esto conduce a un aumento en la concentración sérica de estos medicamentos y un mayor riesgo de efectos secundarios. Al mismo tiempo, en particular, el efecto anticoagulante de los anticoagulantes indirectos (warfarina, acenocumarol, fenindiona, biscumacetato de etilo), el efecto nefrotóxico de los inmunosupresores (ciclosporina y tacrolimus), la duración de la acción de los glucocorticoides aumenta, el riesgo de desarrollar rabdomiolisis bajo aumenta la acción de las estatinas, aumenta la frecuencia de los efectos secundarios de la disopiramida, antagonistas del calcio (nifedipino y verapamilo), bromocriptina, fármacos antivirales utilizados en la infección por VIH, hipnóticos y anticonvulsivos (carbamazepina, ácido valproico, fenitoína), tranquilizantes (midazolam, triazolam, zopiclona ), aumento de los niveles plasmáticos de cisaprida, pimozida, antihistamínicos (terfenadina, astemizol, ebastina). Esto puede provocar una prolongación del intervalo QT en el ECG y arritmias cardíacas, incluidas taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, aleteo o fibrilación ventricular. Los macrólidos (excepto la azitromicina y la midecamicina) provocan un aumento de la concentración de teofilina en el suero sanguíneo (en un 10-50 %) e intoxicación por teofilina.

Debido a que la azitromicina no es un inhibidor del citocromo P-450, no interactúa con la teofilina, hipnóticos y anticonvulsivos, tranquilizantes, anticoagulantes indirectos, antihistamínicos. Esto se ha confirmado de forma fiable en estudios controlados especialmente realizados.

En el transcurso de 10 años, la eficacia de la azitromicina en las infecciones de las vías respiratorias inferiores (consulte la Tabla 4 y la Tabla en la página 26 "Eficacia de la azitromicina en las infecciones de las vías respiratorias inferiores en adultos") se estudió en 29 grandes ensayos controlados aleatorios en 5901 pacientes. incluyendo 762 niños. 12 estudios incluyeron pacientes con diversas infecciones, 9 - pacientes con exacerbación de bronquitis crónica, 9 - pacientes con neumonía. Veintidós estudios examinaron la eficacia de un ciclo de tratamiento con azitromicina de 3 días, 5-5 días, tratamiento en 2 pasos (por vía intravenosa y luego por vía oral) y 1 dosis única. Los macrólidos (eritromicina, claritromicina, roxitromicina, diritromicina) se usaron como fármacos de referencia en 8 estudios, las penicilinas (co-amoxiclav, amoxicilina, bencilpenicilina) se usaron en 13 estudios, las cefalosporinas orales (cefaclor, cefuroxima axetil, ceftibuten) se usaron en 4 estudios y fluoroquinolonas (moxifloxacina). La mayoría de las veces (en 9 estudios), la azitromicina se comparó con co-amoxiclav. La duración del uso de los comparadores fue generalmente de 10 días. La eficacia de los ciclos de tratamiento con azitromicina de 3 y 5 días fue alta y en la mayoría de los estudios fue comparable a la de los ciclos de tratamiento de 10 días con fármacos de comparación. En 5 estudios, la azitromicina superó a los comparadores (co-amoxiclav, eritromicina, bencilpenicilina y ceftibuteno). La tolerabilidad de la terapia en los grupos principal y de control fue generalmente comparable, aunque en 4 estudios la azitromicina causó efectos adversos con menos frecuencia que co-amoxiclav o cefuroxima axetilo. La diferencia se debió principalmente a la menor incidencia de trastornos gastrointestinales con el tratamiento con azitromicina.

En uno de los últimos grandes ensayos aleatorizados doble ciego internacionales, se comparó la azitromicina (500 mg una vez al día durante 3 días) con la claritromicina (500 mg dos veces al día durante 10 días) en la exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La eficacia clínica de azitromicina y claritromicina en los siguientes patógenos, respectivamente, fue: con H. influenzae - 85,7 % y 87,5 %, M. catarrhalis - 91,7 % y 80 %, S. pneumoniae - 90,6 % y 77,8 %.

La eficacia de la azitromicina en las infecciones del tracto respiratorio inferior en niños, como la bronquitis purulenta aguda y la neumonía adquirida en la comunidad, es tan alta como en los adultos. Los resultados de estudios comparativos controlados indican que en términos de eficacia clínica, que supera el 90%, la azitromicina en este tipo de infecciones no es inferior a la eritromicina, josamicina, co-amoxiclav y cefaclor.

En particular, un estudio doble ciego multicéntrico reveló la alta eficacia de la azitromicina en la neumonía por micoplasma en niños. Con neumonía adquirida en la comunidad en niños (39 personas recibieron azitromicina 10 mg/kg una vez al día y 34 co-amoxiclav 40 mg/kg en 3 dosis), la eficacia clínica fue del 100% y 94%, respectivamente. En un estudio comparativo de azitromicina (10 mg/kg 1 vez al día) y co-amoxiclav (40 mg/kg en 3 dosis) en 97 y 96 niños con infecciones del tracto respiratorio inferior, la eficacia clínica fue del 97% y 96%, respectivamente. Al mismo tiempo, en los niños tratados con azitromicina, la recuperación ocurrió significativamente más rápido y la frecuencia de los efectos secundarios de la terapia fue menor. En general, se ha demostrado que la eficacia de un ciclo corto de azitromicina y los ciclos tradicionales de tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad en niños es igual.

Evidencia de la alta eficiencia de los cursos cortos de azitromicina (curso de 3 días cuando se administra por vía oral 1 vez por día 500 mg para adultos y 10 mg / kg para niños) en el tratamiento de infecciones agudas del tracto respiratorio superior e inferior de diversa localización son los resultados de un estudio prospectivo no comparativo del fármaco en 235 centros médicos en 1574 adultos y 781 niños. Se observó curación o mejora rápida en más del 96% de los casos, erradicación de patógenos en el 85,4%.

Como resultado, los estudios comparativos de macrólidos demostraron una eficacia clínica y bacteriológica similar a la de azitromicina, claritromicina, diritromicina, midecamicina, acetato de midecamicina, roxitromicina, josamicina, eritromicina en adultos y niños con infecciones de las vías respiratorias inferiores, incluida la bronquitis aguda, exacerbación de bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad, en la que se incluye el micoplasma. Sin embargo, los síntomas dispépticos causados ​​por la eritromicina a menudo requerían el reemplazo del fármaco.

Adherencia al tratamiento (cumplimiento)

Una de las condiciones para la eficacia de la terapia antibiótica es el cumplimiento por parte de los pacientes de las prescripciones médicas. Se estima que el 40% de los pacientes no cumplen con el régimen antibiótico prescrito. Esto es especialmente cierto para la práctica ambulatoria. Las infracciones típicas incluyen saltarse una dosis, cambiar la dosis o el horario de toma, la suspensión prematura del medicamento cuando se sienta mejor. De los pacientes que tomaron menos del 80 % del tratamiento prescrito, solo el 59 % logró el efecto deseado del antibiótico. Por lo demás, el período de recuperación puede prolongarse, pueden desarrollarse complicaciones, recaídas, resistencia microbiana, cronicidad del proceso infeccioso e inflamatorio, puede requerirse otro antibiótico y, en última instancia, se socava la confianza del paciente en las recomendaciones del médico. El cumplimiento del cronograma prescrito para tomar un antibiótico depende directamente de su conveniencia para el paciente. Se sabe que cuanto menor es la frecuencia de administración y cuanto más corto es el curso del tratamiento, más pacientes cumplen con las prescripciones médicas. Así, entre los macrólidos, la azitromicina tiene el mejor cumplimiento, ya que se usa solo una vez al día, en promedio durante 3 días.

En el estándar de atención para pacientes con neumonía (Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de la Federación Rusa del 23 de noviembre de 2004 No. 263), la azitromicina se define como un medio de tratamiento farmacológico de la neumonía junto con claritromicina, amoxicilina con ácido clavulánico, cefotaxima, moxifloxacino. En el estándar de atención para pacientes con EPOC (Orden del Ministerio de Salud y Desarrollo Social de la Federación Rusa del 23 de noviembre de 2004 No. 271), la azitromicina figura entre los antibióticos para el tratamiento de las exacerbaciones junto con claritromicina, amoxicilina con ácido clavulánico, moxifloxacino.

Por lo tanto, la azitromicina tiene una alta actividad contra casi todos los patógenos bacterianos no específicos probables de infecciones adquiridas en la comunidad del tracto respiratorio inferior. A diferencia de los antibióticos betalactámicos, es eficaz contra patógenos intracelulares y, en comparación con otros macrólidos, tiene una actividad pronunciada contra Haemophilus influenzae. La resistencia microbiana adquirida a la azitromicina en Rusia sigue siendo baja. La azitromicina difiere significativamente de otros antibióticos en su farmacocinética, principalmente la acumulación en altas concentraciones en los tejidos, especialmente en las células, y una larga vida media fuera del cuerpo. Esto le permite usar azitromicina 1 vez al día en un curso corto. Los efectos secundarios de la azitromicina son leves y raros. Interactúa poco con otras drogas y tiene mínimas contraindicaciones. Todo ello asegura una buena tolerabilidad y adherencia de los pacientes al tratamiento. La eficacia clínica y la seguridad de la azitromicina (Sumamed) en las infecciones del tracto respiratorio inferior se han demostrado en numerosos estudios clínicos de alta calidad. La azitromicina está incluida en los estándares de atención aprobados.

La azitromicina está indicada para la monoterapia de la bronquitis aguda y la bronquiolitis de etiología bacteriana. Con la exacerbación de la bronquitis crónica, la azitromicina, debido a su actividad contra Haemophilus influenzae, es un fármaco alternativo. En la neumonía adquirida en la comunidad leve, la azitromicina es un fármaco de primera línea para la monoterapia. En presencia de datos clínicos o epidemiológicos sobre neumonía por micoplasma, clamidia o legionella (atípica), es el fármaco de elección. En la neumonía grave, la azitromicina puede complementar la administración parenteral de antibióticos betalactámicos.

S. V. Lukyanov, Doctor en Ciencias Médicas, Profesor de la Institución Estatal Federal "Centro de Licencias Metodológicas y de Consultoría" de Roszdravnadzor, Moscú

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macrólidos, las lincosamidas y las estreptograminas (antibióticos MLS) son antibióticos químicamente no relacionados con un mecanismo de acción similar y actividad antimicrobiana con un perfil de resistencia similar. Se unen de forma reversible a la subunidad ribosomal 50S, bloqueando la translocación. Los antibióticos MLS se consideran antibióticos bacteriostáticos, son bactericidas contra aislados específicos. El mecanismo principal de la resistencia adquirida es una mutación específica de la subunidad de ARN ribosomal 50S. La resistencia a un miembro de la clase MLS no necesariamente va acompañada de resistencia a los demás.

macrólidos tienen un anillo de lactona macrocíclica. El prototipo del macrólido es la eritromicina, representada por varias sales. En los últimos años, se han introducido nuevos macrólidos en la práctica clínica en los Estados Unidos, como la claritromicina, la azitromicina y la diritromicina. Otros macrólidos están disponibles en Europa y Asia. Por lo general, se toman por vía oral, aunque existen formulaciones intravenosas de eritromicina y azitromicina, y la loción de eritromicina se usa para tratar la aspe vulgaris. Los macrólidos se metabolizan en el hígado y no penetran en el LCR en cantidades suficientes para crear concentraciones terapéuticas.

Eritromicina activo contra estreptococos, estafilococos, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella y Chlamydia. La eritromicina y la diritromicina tienen una actividad limitada contra H. influenzae, pero la claritromicina y la azitromicina son mucho más eficaces contra este microorganismo. Los macrólidos no funcionan contra Enterobacteriaceae, P. aeruginosa o Mycoplasma hominis.

macrólidos Se utiliza principalmente para tratar infecciones del tracto respiratorio. Además, los macrólidos se pueden usar en lugar de la penicilina para la faringitis estreptocócica, especialmente en pacientes alérgicos a la penicilina.

macrólidos son los fármacos de elección en el tratamiento de la neumonía, tk. son activos contra neumococos, C. pneumoniae, M. pneumoniae y Legionella. En los casos en que la infección pueda ser causada por Haemophilus influenzae, es preferible utilizar claritromicina o azitromicina.

Eritromicina- el fármaco de elección para el tratamiento de la tos ferina, legionelosis, infección causada por Chlamydia trachomatis (durante el embarazo, cuando las tetraciclinas están contraindicadas), y con la misma eficacia que la penicilina, elimina el estado de portación en la difteria. La eritromicina se usa con el mismo éxito que la tetraciclina en el tratamiento de infecciones causadas por M. pneumoniae, se usa en enteritis causada por C. jejuni y puede usarse en lugar de betalactámicos en infecciones moderadas de la piel y tejidos blandos (S pyogenes y S. aureus).

Claritromicina y azitromicina

claritromicina y azitromicina más activo contra algunos patógenos que la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina (pero no la diritromicina) son más activas que la eritromicina contra H. influenzae y son más adecuadas como tratamiento empírico para las infecciones del tracto respiratorio cuando H. influenzae es el posible patógeno.

Y claritromicina, y la azitromicina son activos contra el complejo Mycobacterium avium, un patógeno importante en los pacientes. La claritromicina es útil para controlar la mayoría de las demás micobacterias no tuberculosas. También es muy activo contra Helicobacter pylori y es un componente de un complejo de fármacos comúnmente utilizados para la politerapia de la úlcera duodenal causada por H. pylori. La azitromicina actúa sobre Chlamydia trachomatis y es el único fármaco que puede curar la uretritis y cervicitis provocadas por este patógeno con una sola aplicación.