Mildronat în culturism. Cum să luați mildronat și pentru ce este indicațiile de utilizare a medicamentului mildronat

Un medicament care îmbunătățește metabolismul.
Preparare: MILDRONAT®

Trebuie remarcat în special faptul că Mildronate® are un număr mic de efecte secundare - acesta este unul dintre factorii importanți care explică acceptarea sa largă în rândul medicilor și pacienților. Siguranța Mildronate este confirmată de rapoartele de siguranță actualizate periodic și de rezultatele studiilor clinice publicate.

După ce Letonia a aderat la Uniunea Europeană, a devenit o cerință obligatorie pentru autoritățile de reglementare să aibă un sistem de farmacovigilență responsabil cu monitorizarea și evaluarea utilizării medicamentelor. De la începutul monitorizării (din 21 martie 2006), SA „Grindeks” a primit 478 de rapoarte (mesaje) spontane despre produse care conțin meldonium. Nu a fost stabilit un potențial risc semnificativ pentru sănătate în aceste cazuri. Nu au existat rapoarte privind dezvoltarea dependenței și dependenței de Mildronate® după utilizarea acestuia. Date despre efecte secundare meldonium sau reacții de la sportivi au fost raportate.

După cum puteți vedea, numărul total de rapoarte de reacții adverse ale mildronatului este foarte mic. În timpul evaluării acestor rapoarte, nu au fost identificate noi riscuri ale utilizării preparatelor cu meldoniu. Pe baza datelor de după punerea pe piață cu privire la utilizarea Mildronate®, capsulele, comprimatele și injecția cu Mildronate® pot fi considerate medicamente cu un profil de siguranță acceptabil. Având în vedere numărul de pachete vândute, care este egal cu 868 314 370 g (mai mult de 868 tone) în ceea ce privește substanța activă (meldonium), raportul beneficiu-risc al utilizării este pozitiv.

Substanța activă a medicamentului: meldonium
Codificare ATX: C01EB
KFG: Un medicament care îmbunătățește metabolismul și furnizarea de energie a țesuturilor
Număr de înregistrare: P N016028/01
Data înregistrării: 03.11.06
Proprietarul reg. Premiu: GRINDEX JSC (Letonia)

Forma de eliberare a mildronatului, ambalarea și compoziția medicamentului.

Capsule gelatină tare, mărimea №1, culoare alba; continutul capsulelor este o pulbere cristalina alba cu miros usor, higroscopic.
Capsule
1 capace.

250 mg

10 bucati. - blistere (4) - pachete de carton.

Capsule gelatină tare, mărimea nr. 00, albă; continutul capsulelor este o pulbere cristalina alba cu miros usor, higroscopic.
Capsule
1 capace.
meldoniu (propionat de trimetilhidraziniu)
500 mg

Excipienți: amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal, stearat de calciu.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan (E171).

10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (6) - pachete de carton.

Soluția pentru administrare intravenoasă este limpede, incoloră.
Soluție pentru administrare intravenoasă
1 ml
1 amperi.
meldoniu (propionat de trimetilhidraziniu)
100 mg
500 mg

Excipienți: apă d/i.

5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule din plastic (2) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acțiune farmacologică Mildronat

Un medicament care îmbunătățește metabolismul. Meldonium este un analog structural al gamma-butirobetinei, o substanță care se găsește în fiecare celulă a corpului uman.

În condiții de stres crescut, Mildronate restabilește echilibrul între livrarea și cererea celulelor de oxigen, elimină acumularea de produse metabolice toxice în celule, protejându-le de deteriorare; are si efect tonic. Ca urmare a utilizării sale, organismul dobândește capacitatea de a rezista la sarcină și de a restabili rapid rezervele de energie. Datorită acestor proprietăți, Mildronatul este utilizat pentru a trata diverse tulburări de activitate. a sistemului cardio-vascular, alimentarea cu sânge a creierului, precum și creșterea performanței fizice și mentale.

Ca urmare a scăderii concentrației de carnitină, gamma-butirobetina, care are proprietăți vasodilatatoare, este sintetizată intens. În leziunile miocardice ischemice acute, Mildronatul încetinește formarea unei zone necrotice, scurtează perioada de reabilitare.

În insuficiența cardiacă, medicamentul crește contractilitatea miocardică, crește toleranța la efort și reduce frecvența atacurilor de angină.

Pentru tulburări ischemice acute și cronice circulatia cerebrala imbunatateste circulatia sangelui in focarul ischemiei, favorizeaza redistribuirea sangelui in favoarea zonei ischemice.

Eficient în patologia vasculară și distrofică a fundului de ochi.

Medicamentul elimină tulburările funcționale sistem nervos la pacienţii cu alcoolism cronic cu sindrom de sevraj.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 78%. Cmax în plasmă se atinge la 1-2 ore după administrare.

Metabolism și excreție

Biotransformat în organism cu formarea a doi metaboliți principali, care sunt excretați de rinichi. T1 / 2 este de 3-6 ore și depinde de doză.

Indicatii de utilizare:

Ca parte din terapie complexă IHD (angina pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică, cardiomiopatie dishormonală;

Ca parte a terapiei complexe a tulburărilor acute și cronice ale circulației cerebrale (accidente vasculare cerebrale și insuficiență cerebrovasculară);

Performanță redusă;

suprasolicitare fizică (inclusiv la sportivi);

Sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică pentru alcoolism);

Hemoftalmie, hemoragii retiniene de diverse etiologii;

Tromboza venei centrale a retinei și a ramurilor sale;

Retinopatie de diverse etiologii (diabetic, hipertensiv).

Dozarea și metoda de aplicare a medicamentului.

În legătură cu posibilitatea de a dezvolta un efect incitant, medicamentul este recomandat să fie utilizat dimineața.

La boli cardiovasculare ca parte a terapiei complexe, medicamentul este prescris la 0,5-1 g pe zi pe cale orală sau intravenoasă (5-10 ml soluție injectabilă cu o concentrație de 500 mg / 5 ml), frecvența de utilizare este de 1-2 ori / zi . Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni.

Cu cardialgie pe fondul distrofiei miocardice dishormonale, Mildronate este prescris pe cale orală la 250 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului cu medicamentul sub formă de sirop este de 4-6 săptămâni, sub formă de capsule - 12 zile.

În caz de încălcare a circulației cerebrale în faza acută, medicamentul este prescris intravenos la 500 mg 1 dată / zi timp de 10 zile, apoi se trece la administrarea medicamentului pe cale orală la 0,5-1 g / zi. Cursul general al terapiei este de 4-6 săptămâni.

În tulburările cronice ale circulației cerebrale, medicamentul se administrează pe cale orală la 0,5-1 g / zi. Cursul general al terapiei este de 4-6 săptămâni. Cursurile repetate sunt prescrise individual de 2-3 ori pe an.

La patologia vascularăși boli distrofice ale retinei Mildronatul se administrează parabulbarno la 0,5 ml de injecție cu o concentrație de 500 mg / 5 ml timp de 10 zile.

Cu efort mental și fizic, se prescriu oral 250 mg de 4 ori pe zi sau intravenos 0,5 g 1 dată pe zi. Cursul tratamentului este de 10-14 zile. Dacă este necesar, terapia se repetă după 2-3 săptămâni.

În alcoolismul cronic, medicamentul este prescris pe cale orală la 500 mg de 4 ori pe zi, intravenos - 500 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 7-10 zile.

Efecte secundare ale Mildronatului:

Deoarece sistemul cardiovascular: rar - tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale.

Din partea sistemului nervos central: rar - agitație psihomotorie.

Din lateral sistem digestiv: rar – fenomene dispeptice.

Reacții alergice: rareori - mâncărime, roșeață, erupție cutanată, umflare.

Contraindicații ale medicamentului:

Creșterea presiunii intracraniene (inclusiv în încălcarea fluxului venos, tumori intracraniene);

Vârsta copiilor până la 12 ani (pentru sirop);

Copii și adolescent până la 18 ani (pentru capsule);

Hipersensibilitate la drog.

Utilizați cu prudență în afecțiuni ale ficatului și/sau rinichilor, mai ales pentru o perioadă lungă de timp.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Siguranța Mildronate în timpul sarcinii nu a fost dovedită. Pentru a evita posibilele efecte adverse asupra fătului, medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii.

Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea Mildronate în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Mildronate.

Utilizați medicamentul cu prudență pentru o lungă perioadă de timp la pacienții cu boli cronice ficat și rinichi.

Mulți ani de experiență în tratamentul infarctului miocardic acut și al anginei instabile în secțiile de cardiologie arată că Mildronatul nu este un medicament de primă linie pentru sindromul coronarian acut.

Utilizare pediatrică

La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, eficacitatea și siguranța Mildronatului sub formă de capsule și soluție injectabilă nu au fost stabilite.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu sunt disponibile date privind efectele adverse ale Mildronatului asupra vitezei reacției psihomotorii.

Supradozaj de droguri:

Nu sunt descrise cazuri de supradozaj cu Mildronat, medicamentul are toxicitate scăzută și nu provoacă efecte secundare periculoase pentru sănătatea pacienților.

Interacțiunea Mildronatului cu alte medicamente.

Atunci când este utilizat împreună, Mildronate îmbunătățește efectul medicamentelor antianginoase, al unor medicamente antihipertensive, al glicozidelor cardiace.

Mildronatul poate fi combinat cu agenți antianginosi, anticoagulante și antiagregante plachetare, agenți antiaritmici, diuretice, bronhodilatatoare.

Atunci când este combinat cu mildronat nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante, antihipertensive și vasodilatatoare periferice, se poate dezvolta tahicardie moderată, hipotensiune arterială (trebuie să aveți grijă când utilizați această combinație).

Conditii de vanzare in farmacii.

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții de păstrare a medicamentului Mildronat.

Capsulele trebuie păstrate într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Soluție injectabilă - la o temperatură care nu depășește 25 ° C; nu înghețați. Perioada de valabilitate - 4 ani.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor.

LS-001115-120511

Nume comercial:

MILDRONAT ®

Denumire comună internațională (INN):

meldonium

Forma de dozare:

capsule

Compus

1 capsula contine:
substanta activa: meldoniu dihidrat - 500 mg;
Excipienți: amidon de cartofi - 27,2 mg, dioxid de siliciu coloidal - 10,8 mg, stearat de calciu - 5,4 mg;
capsulă(corp și capac): dioxid de titan (E 171) - 2%, gelatină - 98%.

Descriere
Nr. 00 capsule gelatinoase tari, corp si capac alb. Conținutul este o pulbere cristalină albă, cu miros ușor. Pulberea este higroscopică.

Grupa farmacoterapeutică:

agent metabolic

cod ATX: C01EB

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Meldonium este un analog sintetic al gamma-butirobetinei, o substanță care se găsește în fiecare celulă a corpului uman. Inhibă gamma butirobetainhidrooxinaza, reduce sinteza carnitinei și transportul cu lanț lung acizi grași prin membranele celulare, previne acumularea în celule a formelor activate de acizi grași neoxidați - derivați ai acilcarnitinei și acilcoenzimei A.
Agent cardioprotector care normalizează metabolismul miocardic. În condiții de ischemie, meldonium restabilește echilibrul între procesele de livrare a oxigenului și consumul acestuia în celule, previne o încălcare a transportului de adenozin trifosfat (ATP); în același timp, activează glicoliza, care se desfășoară fără consum suplimentar de oxigen. Ca urmare a scăderii concentrației de carnitină, gamma-butirobetina, care are proprietăți vasodilatatoare, este sintetizată intens. Mecanismul de acțiune determină diversitatea acestuia efecte farmacologice: eficiență crescută, simptome reduse de suprasolicitare psihică și fizică, activarea imunității tisulare și umorale, efect cardioprotector. În cazul unei leziuni ischemice acute a miocardului, meldonium încetinește formarea unei zone necrotice și scurtează perioada de reabilitare.
În insuficiența cardiacă, crește contractilitatea miocardică, crește toleranța la efort și reduce frecvența atacurilor de angină. În tulburările ischemice acute și cronice ale circulației cerebrale, îmbunătățește circulația sângelui în focarul ischemiei, favorizează redistribuirea sângelui în favoarea zonei ischemice.
Eficient în cazul patologiei vasculare și degenerative a vaselor fundului de ochi. De asemenea, caracteristic este un efect tonic asupra sistemului nervos central, eliminarea tulburări funcționale Sistemul nervos somatic și autonom la pacienții cu alcoolism cronic cu sindrom de sevraj.

Farmacocinetica
După administrare orală, meldonium este absorbit rapid, biodisponibilitatea este de 78%. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de 1-2 ore după ingestie. Este metabolizat în principal în ficat, cu formarea a doi metaboliți principali, care sunt excretați de rinichi. Timpul de înjumătățire (T 1/2) atunci când este administrat oral depinde de doză, este de 3-6 ore.

Indicatii de utilizare

În terapia complexă boala coronariană inima (angină pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică și cardiomiopatie dishormonală, precum și în terapia complexă a tulburărilor subacute și cronice ale alimentării cu sânge a creierului (după un accident vascular cerebral, insuficiență cerebrovasculară).
Performanță redusă; suprasolicitare psihică și fizică (inclusiv sportivi).
Sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanța activă și alte componente ale medicamentului, creșterea presiunii intracraniene (cu încălcarea fluxului venos, tumori intracraniene), vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), sarcina, alăptarea.

Cu grija:
cu boli ale ficatului și/sau rinichilor.

Dozaj si administrare

Având în vedere posibila dezvoltare a unui efect incitant, se recomandă utilizarea în prima jumătate a zilei și nu mai târziu de ora 17.00 când este luată de mai multe ori pe zi.
1. Boala cardiacă ischemică (angina pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică și cardiomiopatie dishormonală
Ca parte a terapiei complexe, 500 mg - 1 g pe zi pe cale orală, folosind întreaga doză o dată sau împărțind-o în 2 ori. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni.
Cardiomiopatie dishormonală - ca parte a terapiei complexe, 500 mg oral pe zi. Cursul tratamentului este de 12 zile.
2. Tulburări subacute și cronice ale alimentării cu sânge a creierului (după un accident vascular cerebral, insuficiență cerebrovasculară)
Ca parte a terapiei complexe, după terminarea cursului terapiei injectabile cu Mildronate®, medicamentul continuă să fie administrat oral la 500 mg - 1 g pe zi, folosind întreaga doză simultan sau împărțind-o în 2 ori. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni.
În tulburările cronice - ca parte a terapiei complexe, 500 mg oral pe zi. Cursul general al tratamentului este de 4-6 săptămâni.
Cursurile repetate (de obicei de 2-3 ori pe an) sunt posibile după consultarea medicului.
3. Performanță redusă; suprasolicitare psihică și fizică (inclusiv sportivi)
Adulți - în interiorul 500 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 10-14 zile. Dacă este necesar, tratamentul se repetă după 2-3 săptămâni.
Sportivi 500 mg - 1 g oral de 2 ori pe zi înainte de antrenament. Durata cursului în perioada de pregătire pregătitoare - 14 - 21 zile, în timpul competiției - 10 -14 zile.
4. Sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică)
În interior, 500 mg de 4 ori pe zi. Cursul tratamentului - 7 - 10 zile.

Efect secundar

Rareori - reacții alergice (roșeață și mâncărime ale pielii, erupții cutanate, urticarie, angioedem), precum și dispepsie, tahicardie, scădere sau creștere tensiune arteriala, excitabilitate crescută. Foarte rar - eozinofilie, slăbiciune generală.

Supradozaj

Simptome: scăderea tensiunii arteriale, însoțită de cefalee, tahicardie, amețeli și slăbiciune generală.
Tratament: simptomatic.

Interacțiunea cu alte medicamente
Îmbunătățește efectul agenților de dilatare coronariană, a unor agenți antihipertensivi, a glicozidelor cardiace. Poate fi combinat cu forme prelungite de nitrați, alți agenți antianginosi, anticoagulante, agenți antiplachetari, agenți antiaritmici, diuretice, bronhodilatatoare.
Având în vedere posibila dezvoltare a tahicardiei și a hipotensiunii arteriale, se recomandă prudență atunci când este combinată cu nitroglicerină (pentru utilizare sublinguală) și medicamente antihipertensive (în special alfa-blocante și forme de nifedipină cu acțiune scurtă).

Instrucțiuni Speciale

Pacienții cu boli cronice ale ficatului și rinichilor trebuie să fie atenți la utilizarea prelungită a medicamentului.
Nu există date suficiente despre utilizarea medicamentului Mildronate ® la copiii cu vârsta sub 18 ani.

Sarcina și alăptarea

Siguranța medicamentului în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Pentru a evita posibilele efecte adverse asupra fătului, nu se recomandă utilizarea Mildronate® în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă meldonium este excretat în lapte matern. Dacă tratamentul cu Mildronate ® este necesar pentru mamă, alăptarea este întreruptă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule si mecanisme
Nu există date despre efectul advers al medicamentului Mildronate® asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

Formular de eliberare

Capsule 500 mg. 10 capsule într-un blister din folie de clorură de polivinil cu acoperire cu clorură de poliviniliden și folie de aluminiu.
2 sau 6 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat la o temperatura care nu depaseste 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

SA „Grindeks” Sf. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letonia

Organizație care acceptă revendicări: reprezentanță la Moscova
Adresa reprezentanței: 123242, Moscova, st. B. Gruzinskaya, 14, camera. placa 2.

  • Instrucțiuni de utilizare Mildronat
  • Ingrediente ale Mildronatului
  • Indicații pentru Mildronat
  • Condiții de păstrare a medicamentului Mildronat
  • Perioada de valabilitate a medicamentului Mildronat

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

capace. 250 mg: 40 buc.
Reg. Nr: 1352/95/99/2000/05/10 din 06/04/2010 - Valabil

Capsule

Excipienți:

Compoziția învelișului capsulei:

10 bucati. - blistere (4) - pachete.

capace. 500 mg: 20 sau 60 buc.
Reg. Nr: 7304/05/10 din 27/04/2010 - Valabil

Capsule gelatină tare, albă; continutul capsulelor este o pulbere cristalina alba cu miros usor, higroscopic.

Excipienți: amidon de cartofi uscat, dioxid de siliciu, stearat de calciu.

Compoziția învelișului capsulei: dioxid de titan (E171), gelatină.

10 bucati. - blistere (2) - pachete.
10 bucati. - blistere (6) - pachete.



Injecţie transparent, incolor.

Excipienți: apă d/i.

soluție injectabilă. 500 mg/5 ml: amp. 10 bucati.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10 din 29/07/2010 - Valabil

Injecţie transparent, incolor.

Excipienți: apă d/i.

5 ml - fiole (5) - blistere de plastic (2) - pachete de carton.

Descriere medicament MILDRONAT pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2009. Data actualizării: 29/01/2009


efect farmacologic

Un medicament care îmbunătățește metabolismul. Este un analog structural al precursorului carnitinei gamma-butirobetaină (GBB), în care un atom de hidrogen este înlocuit cu un atom de azot.

Se presupune că există 2 mecanisme de acțiune a Mildronatului asupra organismului

1. Efect asupra sintezei carnitinei

Ca urmare a inhibării activității butirobetainei hidroxilazei, mildronatul reduce biosinteza carnitinei și inhibă transportul acizilor grași cu lanț lung prin membrana celulară, prevenind acumularea în celule a derivaților activați ai acizilor grași neoxidați - acilcarnitina și acilcoenzima. A, care au proprietăți detergente pronunțate. În condiții de ischemie, Mildronate restabilește echilibrul între livrarea și consumul de oxigen în celule, elimină tulburările de transport ATP, activând în același timp o sursă alternativă de energie - glicoliza, care se realizează fără consum suplimentar de oxigen.

Cu o sarcină crescută ca urmare a consumului intens de energie în celulele unui organism sănătos, are loc o scădere temporară a conținutului de acizi grași, în principal carnitină. Se știe că biosinteza carnitinei este reglată de nivelul acesteia în plasma sanguină și de stres, dar nu depinde de concentrația precursorilor carnitinei din celulă. Deoarece mildronatul inhibă conversia GBB în carnitină, aceasta duce la o scădere a nivelului de carnitină din sânge, care, la rândul său, activează sinteza precursorului carnitinei - GBB.

Odată cu scăderea concentrației de Mildronat, procesul de biosinteză a carnitinei este restabilit și concentrația de acizi grași în celulă este normalizată. Astfel, celulele sunt supuse unui antrenament regulat, care contribuie la supraviețuirea lor în condiții de stres crescut, în care conținutul de acizi grași din ele scade în mod regulat, iar când sarcina scade, conținutul de acizi grași este rapid restabilit. În condiții de supraîncărcare reală, celulele „antrenate” cu Mildronat supraviețuiesc în acele condiții când celulele „neantrenate” mor.

2. Funcția de mediator al sistemului ipotetic GBB-ergic

Se presupune că există un sistem nedescris anterior de transmitere a impulsurilor nervoase în organism - sistemul GBB-ergic, care asigură transmiterea impulsurilor nervoase către celulele somatice. Mediatorul acestui sistem este precursorul imediat al carnitinei, esterul GBB. Ca urmare a acțiunii esterazei, acest neurotransmițător cedează un electron celulei, transferând astfel un impuls electric și el însuși se transformă în GBB.

Sinteza GBB este posibilă în orice celulă somatică a corpului. Viteza acestuia este reglată de intensitatea stimulului și a consumului de energie, care la rândul lor depind de concentrația de carnitină. Prin urmare, odată cu scăderea concentrației de carnitină, este stimulată sinteza GBB. Odată cu creșterea concentrației mediatorului (ester HBB) în orice loc al corpului, cu participarea sistemului nervos central, sunt activate mecanisme de reglare care sunt „responsabile” pentru aceasta.

Astfel, există un lanț economic de reacții în organism care oferă un răspuns adecvat la iritație sau stres:

  • începe cu primirea unui semnal de la fibrele nervoase(sub formă de electron), urmată de sinteza GBB și esterul acestuia, care, la rândul său, transferă semnalul către membranele celulelor somatice. Celulele somatice, ca răspuns la iritare, sintetizează noi molecule, asigurând propagarea semnalului. După aceea, forma hidrolizată a GBB, cu participarea transportului activ, intră în ficat, rinichi și testicule, unde se transformă în carnitină.

După cum sa menționat mai devreme, mildronatul este un analog structural al GBB, în care un atom de hidrogen este înlocuit cu un atom de azot. Deoarece mildronatul poate fi expus la acțiunea GBB-esterazei, acesta poate acționa ca un ipotetic „mediator”. Cu toate acestea, GBB-hidroxilaza nu acționează asupra mildronatului și, prin urmare, atunci când este introdusă în organism, concentrația de carnitină nu crește, ci scade. Datorită faptului că Mildronate în sine acționează ca un „mediator” al stresului și, de asemenea, crește conținutul de GBB, contribuie la dezvoltarea răspunsului organismului. Ca rezultat, activitatea metabolică globală crește și în alte sisteme, cum ar fi sistemul nervos central.

Rezultatele studiilor experimentale

În experimente pe pisici anesteziate, a fost studiat efectul mildronatului asupra performanței sistemului cardiovascular. S-a stabilit că într-o gamă largă de doze, medicamentul crește fluxul sanguin volumetric, volumele sistolice și minute, nu are un efect semnificativ sau scade ușor presiunea venoasă. Aceste date indică un efect pozitiv al Mildronatului asupra funcției contractile a miocardului.

Mildronatul are un efect protector în hipoxia miocardică. În experimentele pe atriile izolate de iepure, s-a constatat că, după încetarea expunerii hipoxice, medicamentul accelerează restabilirea contractilității miocardice la un nivel normal.

Într-o altă serie de experimente pe șobolani albi anesteziați, s-a constatat că introducerea Mildronatului înainte de începerea experimentului elimină creșterea ischemiei (denivelarea segmentului ST) după ligatura stângă. artera coronariana, reduce focalizarea corespunzătoare a infarctului și crește speranța de viață a animalelor. La administrarea repetată a medicamentului timp de 10 zile, s-a constatat o scădere pronunțată (de mai mult de 2 ori în comparație cu controlul) a focalizării infarctului.

Mildronatul este mai eficient decât nifedipina în prevenirea dezvoltării tulburărilor ritm cardiac, inclusiv fibrilația ventriculară, la șobolani după ligatura arterei coronare.

În condiții de infarct miocardic experimental „facilitat” (ligarea arterei coronare stângi timp de ≤1 oră) la câini, medicamentul elimină ischemia Modificări ECG.

Mildronatul protejează miocardul de efectele dăunătoare ale catecolaminelor și alcoolului.

În experimente pe șobolani, s-a constatat că administrarea preliminară de Mildronat la 50% dintre animale elimină complet modificările ECG cauzate de izoproterenol (izadrin) și epinefrină (adrenalină). Examenul histologic miocardul șobolanilor indică faptul că, în cazul utilizării epinefrinei, mildronatul protejează celulele miocardice, previne dezvoltarea modificărilor ireversibile ale cardiomiocitelor și ajută la restabilirea structurii normale a miocardului.

LA studii experimentale S-a constatat că concentrațiile toxice de etanol cauzate de afectarea miocardică nu diferă în principiu de cele cauzate de ischemie sau stres. Se poate presupune că acest lucru se datorează asemănării mecanismelor de acțiune a factorilor care afectează țesuturile miocardice. Datele conform cărora Mildronate reduce daunele miocardice cauzate de alcoolul etilic justifică utilizarea medicamentului pentru corectarea tulburărilor funcționale și organice ale organismului în intoxicația cronică cu alcool.

Sa stabilit experimental că Mildronatul reduce efectul stimulator al alcoolului etilic de aproximativ 5 ori. În condiții de „liberă alegere”, mildronatul reduce consumul de alcool etilic cu 80-100% la animalele de experiment.

În experimentele pe animale, a fost observat un efect antihipoxic și de îmbunătățire a fluxului sanguin cerebral al medicamentului. S-a stabilit că Mildronatul are un efect pozitiv în ischemia țesutului cerebral. Medicamentul optimizează distribuția fluxului sanguin cerebral în favoarea focarelor ischemice, crește rezistența neuronilor la hipoxie. Deci, în experimentele pe șobolani, medicamentul a eliminat parțial sau complet modificările EEG după ocluzie. artera carotida. Mildronatul are un efect activator asupra sistemului nervos central:

  • creșterea activității motorii și a performanței fizice, s-a remarcat stimularea reacțiilor motorii, precum și un efect antistres, manifestat prin stimularea sistemului nervos simpatic, o creștere a conținutului de catecolamine în creier și glandele suprarenale și un efect protector. efect împotriva modificărilor induse de stres în organele interne.

Rezultatele obținute ale studiilor experimentale indică eficacitatea Mildronatului și posibilitatea utilizării acestuia în patologia cerebrovasculară.

Rezultatele studiilor clinice

Analiza datelor clinice privind cursul tratamentului anginei pectorale stabile cu Mildronat indică faptul că, sub influența medicamentului, frecvența și intensitatea atacurilor sunt reduse, iar cantitatea de nitroglicerină utilizată este, de asemenea, redusă. Medicamentul are un efect antiaritmic pronunțat în prezența bolii coronariene și extrasistole ventriculareşi mai puţin eficace în extrasistolele supraventriculare. atentie speciala merită capacitatea medicamentului de a reduce consumul de oxigen în repaus, ceea ce este considerat un indicator al eficacității tratamentului antianginos al bolii coronariene. Mildronatul are un efect benefic asupra proceselor aterosclerotice din vasele coronare și alte vase periferice, ca urmare a scăderii nivelului de colesterol total din plasma sanguină și a indicelui aterogen.

Rolul Mildronatului în tratamentul insuficienței cardiace cronice din cauza bolii coronariene a fost analizat pe baza unui număr destul de mare de studii clinice care indică faptul că medicamentul crește toleranța la efort și cantitatea de muncă efectuată de pacienții care suferă de insuficiență cardiacă. .

Într-un studiu separat al Institutului de Cardiologie din Letonia și Tomsk, a fost studiată eficacitatea Mildronatului în insuficiența cardiacă. grad mediu severitate (clasa funcțională II conform clasificării NYHA). După tratamentul cu Mildronat, 59-78% dintre pacienții cu un diagnostic inițial de insuficiență cardiacă de clasa funcțională II au fost repartizați în grupul I de clasa funcțională.

S-a stabilit că Mildronatul îmbunătățește funcția inotropă a miocardului și crește toleranța la efort, îmbunătățește calitatea vieții pacienților fără a provoca efecte secundare severe. Se observă, totuși, că Mildronatul poate provoca hipotensiune arterială moderată, reacții alergice cutanate, dureri de cap, disconfort la nivelul stomacului. În insuficiența cardiacă severă, Mildronate trebuie administrat în asociere cu mijloace tradiționale folosit pentru a trata această boală.

Bun efect clinic Mildronatul a apărut la pacienții cu cardialgie, care s-a dezvoltat ca urmare a menopauzei și a obezității alimentare.

În condiții clinice, s-a stabilit că tratamentul cu Mildronat reduce frecvența recăderilor alcoolismului. Se arată că Mildronate permite oprirea sindromului de sevraj la alcool.

Mildronatul este instrument eficient tratament complex tulburări acute și cronice ale circulației cerebrale (accident vascular cerebral ischemic, insuficiență cronică circulatie cerebrala). S-a stabilit că Mildronate normalizează tonusul și rezistența capilarelor și arteriolelor creierului, restabilește reactivitatea acestora.

A fost studiat efectul Mildronatului asupra procesului de reabilitare a pacienților cu tulburări neurologice (după boli cerebrovasculare anterioare, intervenții chirurgicale pe creier, encefalită transmisă de căpușe).

Rezultatele testării eficacității terapeutice indică un efect pozitiv, dependent de doză, al medicamentului asupra restabilirii performanței fizice și a independenței funcționale a pacienților în perioada de recuperare. La analizarea schimbărilor în funcțiile intelectuale individuale și integrale, a fost relevat influență pozitivă Mildronat privind procesul de restabilire a funcțiilor intelectuale în perioada de reabilitare. S-a constatat că Mildronate îmbunătățește calitatea vieții convalescenților (în principal ca urmare a restabilirii funcțiilor fizice) și, de asemenea, contribuie la eliminarea tulburărilor psihice la pacienți.

În perioada de reabilitare, Mildronate are un efect pozitiv asupra regresiei tulburărilor sistemului nervos la pacienții cu deficite neurologice. Starea neurologică generală a pacienților se îmbunătățește (reducerea leziunilor cerebrale și a patologiei reflexelor, regresia parezei, îmbunătățirea coordonării mișcărilor și a funcțiilor autonome).

În clinica și practica medicinii sportive, s-au confirmat date experimentale privind capacitatea Mildronate de a crește performanța și de a accelera recuperarea performanței după o intervenție intensivă. activitate fizica. Aceste caracteristici ale acțiunii medicamentului se caracterizează printr-o îmbunătățire a toleranței sarcinilor de antrenament, eliminarea senzației de oboseală, o creștere a vivacității. În plus, medicamentul reduce stresul emoțional și mental (dispariția apatiei și a iritabilității după stres la antrenamente și competiții).

Caracterizare toxicologică

Mildronatul are toxicitate scăzută. Când este administrat la șoareci și șobolani substanta activa pe cale orală, valoarea LD 50 a depășit 18.000 mg/kg. Administrarea repetată de mildronat la șobolani și câini timp de 6 luni nu a provocat modificări adverse ale greutății corporale, compoziției sângelui, parametrii biochimici sânge și urină de animale. În doze mari, Mildronatul a provocat hemoragii la nivelul ficatului și rinichilor la câini, fără a afecta funcțiile acestor organe.

La studierea toxicității specifice a mildronatului, nu au fost observate efecte teratogene și embriotoxice. Medicamentul nu are proprietăți mutagene și cancerigene. În experimentele pe animale, nu a fost detectat un efect alergen.

Farmacocinetica

Farmacocinetica studiată în studiile experimentale pe animale atunci când este administrată oral, intramuscular sau intravenos substanta activa marcat cu izotopul radioactiv 14 C.

Aspiraţie

Cmax a substanței active din plasma sanguină a fost atinsă în 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 78%.

Metabolism

Substanța activă suferă o biotransformare:

  • Au fost identificați 2 metaboliți în urina animalelor de experiment. Intensitatea metabolismului medicamentelor este evidențiată de faptul că cea mai mare parte a 14 C este eliberată cu aerul expirat sub formă de 14 CO 2 . În diferite țesuturi ale animalelor de experiment, radioactivitatea (ca 14 C ) a persistat mult timp (mai mult de 4 săptămâni). Este posibil ca acest lucru să indice încorporarea metaboliților în țesuturile animale.

reproducere

Excreția renală joacă un rol important în eliminarea mildronatului și a metaboliților săi.

Pe curba de eliminare a produselor radioactive se pot distinge 2 faze: o fază α rapidă și o fază β lentă, care, aparent, sunt asociate cu cinetici diferite ale substanței active și metaboliților săi. La iepuri după administrare orală medicamentul T 1/2 în faza α este de 2,1 ore, în faza β - 21 de ore, după administrare i/v - 0,7 și, respectiv, 14,8 ore. La câini, după administrare intravenoasă, T 1/2 în faza α este de 1,3 ore, în faza β - 14,3 ore

Indicatii de utilizare

  • ca parte a terapiei complexe a IHD (angina pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică, cardiomiopatie dishormonală;
  • ca parte a terapiei complexe a tulburărilor acute și cronice ale circulației cerebrale (accidente vasculare cerebrale și insuficiență cerebrovasculară);
  • hemoftalmie, hemoragii retiniene de diverse etiologii;
  • tromboza venei centrale a retinei și a ramurilor sale;
  • retinopatie de diverse etiologii (diabetic, hipertensiv);
  • sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică pentru alcoolism);
  • performanță redusă;
  • suprasolicitare fizică (inclusiv sportivi).

Regimul de dozare

În legătură cu posibilitatea de a dezvolta un efect incitant, medicamentul este recomandat să fie utilizat dimineața.

La boli cardiovasculare ca parte a terapiei complexe, medicamentul este prescris la 0,5-1 g / zi oral sau intravenos (5-10 ml soluție injectabilă cu o concentrație de 500 mg / 5 ml), frecvența de utilizare este de 1-2 ori / zi . Durata cursului de tratament este de la 4 la 6 săptămâni.

La cardialgia pe fondul distrofiei miocardice dishormonale Mildronatul se administrează pe cale orală la 250 mg de 2 ori/zi. Durata cursului de tratament este de 12 zile.

La accident vascular cerebralîn faza acută, medicamentul este prescris intravenos la 500 mg 1 dată / zi timp de 10 zile, apoi se trece la administrarea orală a medicamentului la 0,5-1 g / zi (luând întreaga doză simultan sau împărțind în 2 doze). Durata cursului general de terapie este de la 4 la 6 săptămâni.

La tulburări cronice circulația cerebrală, medicamentul se administrează pe cale orală în doză de 0,5-1 g/zi. Durata cursului general de terapie este de la 4 la 6 săptămâni. Cursurile repetate sunt prescrise individual după consultarea unui medic de 2-3 ori pe an.

La patologia vasculară și bolile degenerative ale retinei Mildronatul se administrează parabulbarno în 0,5 ml soluție injectabilă la o concentrație de 500 mg/5 ml timp de 10 zile.

Când Mildronate se administrează oral la 250 mg de 4 ori pe zi sau intravenos la 0,5 g 1 dată pe zi. Durata cursului de tratament este de la 10 la 14 zile. Dacă este necesar, terapia se repetă după 2-3 săptămâni.

La alcoolism cronic medicamentul este prescris pe cale orală la 500 mg de 4 ori pe zi, în / în - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului de tratament este de la 7 la 10 zile.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție pentru o lungă perioadă de timp la pacienții cu boală hepatică și renală cronică.

Mulți ani de experiență în tratamentul infarctului miocardic acut și al anginei instabile în secțiile de cardiologie arată că Mildronatul nu este un medicament de primă linie pentru sindromul coronarian acut.

Utilizare pediatrică

Datele privind utilizarea Mildronate la copii nu sunt suficiente.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu există date privind efectele adverse ale Mildronatului asupra vitezei reacțiilor psihomotorii.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană sporește efectul dilatatorilor coronarieni, medicamentelor antihipertensive, glicozidelor cardiace.

Mildronatul poate fi combinat cu agenți antianginosi, anticoagulante, agenți antiplachetari, agenți antiaritmici, diuretice, bronhodilatatoare.

Având în vedere posibila dezvoltare a tahicardiei moderate și a hipotensiunii arteriale, se recomandă prudență atunci când este combinată cu nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante, antihipertensive și vasodilatatoare periferice.

Contacte pentru contestații

GRINDEX JSC, reprezentanță, (Letonia)

Mildronate 500 este un remediu conceput pentru a elimina multe probleme de sănătate. Are în principal un efect metabolic.

Mildronate 500 este un remediu conceput pentru a elimina multe probleme de sănătate.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de capsule și tablete. 1 capsulă conține 500 mg meldoniu dihidrat și excipienți. 1 comprimat include 500 mg de fosfat de meldonium și elemente suplimentare care contribuie la o mai bună absorbție a substanței active.

Mildronatul poate fi achiziționat și de pacient sub formă de soluție pentru administrare intramusculară, intravenoasă și parabulbară.

Injecțiile medicamentului sunt utilizate în cazuri clinice deosebit de severe (de exemplu, cu tulburări retiniene).

efect farmacologic

Substanța activă este similară cu gama-butirobetina, care se găsește în fiecare celulă a corpului uman.

Agentul are un efect cardioprotector asupra metabolismului miocardic. Datorită activității medicamentului, se previne o încălcare a transportului ATP, se activează glicoliza.

Concentrația de carnitină scade, în urma căreia se produce intens gamma-butirobetina și apar efecte vasodilatatoare. Printre altele, se poate observa o creștere a capacității de muncă, o scădere a suprasolicitarii (atât fizice, cât și psihice). Este util să luați medicamente pentru a elimina problemele cu circulația sângelui. Are efect tonic asupra sistemului nervos central.

După ce pacientul ia medicamentul în interior, acesta este rapid absorbit, biodisponibilitatea este de 78%. Cea mai mare concentrație din plasma sanguină poate fi fixată la 1-2 ore după ce comprimatul a fost băut. Defalcarea are loc la nivelul ficatului. Timpul de înjumătățire este de 3-6 ore.

Indicații de utilizare Mildronate 500

Numirea medicamentului va fi justificată dacă pacientul are nevoie de tratament pentru afecțiuni precum:

  • sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (utilizat ca componentă a terapiei complexe);
  • boală cardiacă ischemică (angina pectorală și infarct miocardic);
  • cardiomiopatie dishormonală;
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • tulburări ale alimentării cu sânge a creierului, care apar atât subacut cât și cronic.

Medicamentul poate fi utilizat în perioadele de efort fizic crescut la sportivi și pentru a îmbunătăți performanța mentală.

Contraindicatii

Nu puteți utiliza medicamentul în scopuri terapeutice dacă pacientul suferă de cel puțin una dintre următoarele afecțiuni:

  • mărită presiune intracraniană(tumori intracraniene și patologii ale fluxului venos);
  • hipersensibilitate la unul dintre componentele medicamentului.

Cu prudență, numirea trebuie făcută dacă pacientul are vene varicoase, deoarece această patologie se referă la încălcări ale fluxului venos. Același lucru este valabil și pentru boală gravă ficat sau rinichi.

Cum să luați Mildronate 500?

Cel mai adesea, luarea de pastile este prescrisă de un medic de mai multe ori pe zi. Este de preferat să beți tablete nu mai târziu de ora 17:00, deoarece este probabilă dezvoltarea unui efect incitant.

În cazul tulburărilor de circulație cerebrală, terapia începe cu injecții, apoi se face o tranziție la capsule sau tablete. Doza zilnică este de 500 mg, tratamentul poate dura de la 4 până la 6 săptămâni.

În bolile coronariene, doza va fi identică. Poate fi împărțit în 2 doze, dacă este convenabil pentru pacient.

Pentru a crește eficiența, adulților li se prescrie un remediu în cantitate de 2 ori pe zi (500 mg fiecare). Tratamentul durează de la 10 la 14 zile. Dacă este necesar, terapia se poate repeta după 2-3 săptămâni.

Sportivilor li se arată că iau 1 g de 2 ori pe zi imediat înainte de procesul de antrenament.

Sindromul de sevraj este tratat prin prescrierea unei doze de 500 mg de 4 ori pe zi. Durata tratamentului este de 7-10 zile.

Toate dozele indicate pot fi modificate la discreția medicului care monitorizează pacientul.

Efectele secundare ale Mildronate 500

Reacțiile adverse devin o întâmplare rară dacă pacientul ia asta medicamentîn conformitate cu doza, care este recunoscută ca fiind optimă și sigură pentru organism.

În unele cazuri poate apărea reactie alergica de exemplu, urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime și roșeață.

Posibile fenomene dispeptice, tahicardie, excitabilitate, creștere sau scădere a tensiunii arteriale.

Cele mai rare sunt eozinofilia și slăbiciunea la pacient.

Supradozaj

O doză crescută poate amenința pacientul cu o scădere bruscă tensiune arteriala, care se va combina cu o durere de cap. Tahicardia, amețelile și senzația de slăbiciune la pacient devin probabile. În acest caz, este necesar să se efectueze un tratament simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Necesar să se țină cont Instrucțiuni Speciale atunci când utilizați medicamentul.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul nașterii și alaptarea este de preferat să se abțină de la utilizarea meldonium. Poate afecta negativ dezvoltarea fătului.

Daca in timpul alaptarii tratamentul cu remediul este recunoscut ca fiind esential, este necesara oprirea alimentatiei naturale si transferul bebelusului la alimentatie artificiala.

Utilizare la copii

Vârsta de până la 18 ani devine o contraindicație pentru utilizarea medicamentului.

interacțiunea medicamentoasă

Este posibil să se combine medicamentul cu diuretice, anticoagulante, bronhodilatatoare și agenți antiplachetari. Asocierea cu nitroglicerina trebuie administrată cu precauție suplimentară.

Termeni si conditii de depozitare

Tabletele se păstrează timp de 3 ani, capsule - 4. Temperatura trebuie să fie la temperatura camerei.

Condiții de eliberare din farmacii

Concediul se efectuează conform prescripției medicale.

Preț

Costul medicamentului este de aproximativ 300 de ruble, dar poate varia în diferite farmacii. Capsulele sunt adesea achiziționate în cantitate de 60 buc.

Mecanismul de acțiune al medicamentului Mildronat

Sănătate. scandal de dopaj. Ce este mildronatul? (27.03.2016)

Analogii

Cardionat, Meldonium, Idrinol.

Care este mai bun - Mildronate 250 sau 500?

Este imposibil să distingem care dintre aceste medicamente este mai bun. Ele diferă doar prin dozare. Doza cea mai optimă pentru pacient este prescrisă la discreția medicului care observă pacientul și pe această bază se poate concluziona că este recomandabil să se folosească unul sau altul remediu.