Pantoprazol sau Omeprazol: care este mai bun și cum diferă, recenzii. Omeprazol sau pantoprazol: puncte ascuțite de discuție Care este diferența dintre omez și pantoprazol

Adăugat: 23.04.2017

Una dintre cele mai frecvente gastroenterologice stări patologice este un conținut crescut de acid clorhidric în sucul gastric (sau hiperaciditate). Această condiție stă la baza inflamației stomacului sau duodenului, precum și a formării de leziuni ulcerative în ele. Aciditatea crescută poate apărea atât din cauze neinfecțioase – stres sistematic și/sau sever și alimentație deficitară, cât și din cauza colonizării mucoasei gastrice de către bacteria Helicobacter pylori (cauză infecțioasă).

Atât în ​​primul cât și în cel de-al doilea caz, pentru tratamentul afecțiunilor hiperacide, se folosesc medicamente din grupul PPI, adică inhibitori. pompa de protoni. Cele mai comune medicamente din acest grup sunt omeprazol (omeprazol) și pantoprozolo (pantoprazol). Mecanismul de acțiune al medicamentelor este același - ele inhibă enzima H + / K + -ATPaza (sau „pompa de protoni”), care asigură fluxul de hidrogen în cavitatea stomacului. Odată cu scăderea cantității de hidrogen, concentrația de acid clorhidric în stomac scade și aciditatea se normalizează. suc gastric. Ca urmare, deteriorarea permanentă a membranei mucoase este eliminată și se poate recupera complet.

Deci, care este diferența dintre Omeprazene și Pantoprosolo?

Caracteristicile comparative ale medicamentelor - PPI 1 și 2 generații.

* Adică, cantitatea de substanță activă care ajunge la locul acțiunii sale (într-un caz anume, la celulele parietale ale stomacului).

** Adică cât de mult poate reduce medicamentul aciditatea crescută patologic a sucului gastric.

*** Adică timpul în care substanța activă își va pierde jumătate din concentrația terapeutică.

rezumat

Omeprazolul are un efect antisecretor mai pronunțat (de 4 ori mai puternic decât pantoprazolul). Omeprazolul începe să acționeze mai repede, dar concentrația terapeutică substanta activa scade mai repede.

Pantoprazolul este un medicament „mai moale”. Începe să acționeze mai târziu și mai puțin pronunțat inhibă secreția de acid clorhidric. Dar, în același timp, pantoprazolul păstrează o concentrație terapeutică în sânge mai mult timp. Are activitate antimicrobiană pe care omeprazolul nu o are. Pantoprazolul are o compatibilitate mai largă cu medicamentele.

Dintre cele două medicamente, este imposibil să evidențiați un lider, deoarece fiecare dintre ele are propriile avantaje și dezavantaje. Într-un caz clinic, Omeprazen va fi de preferat pentru pacient, în altul - Pantaprozolo. Selecția exactă a medicamentului depinde de caracteristicile individuale ale bolii și poate fi calificată numai de un gastroenterolog experimentat. În absența oportunității de a consulta un specialist, este posibilă o selecție independentă a medicamentului pe baza informațiilor de mai sus.

Bolile asociate cu sistemul digestiv chinuiesc un număr mare de oameni de toate vârstele și grupurile sociale. Aceasta contribuie malnutriție, mediu prost și obiceiuri proaste la care este expusă societatea modernă. Industria farmaceutică nu stă pe loc și dezvoltă în mod activ noi instrumente pentru combaterea bolilor sistemului digestiv.

Inhibitorii pompei de protoni (cum ar fi omeprazolul sau pantoprazolul) sunt o clasă destul de mare de medicamente utilizate în tratament ulcer peptic. Există o diferență între acești analogi și cât de semnificativă este? Pentru început, să aruncăm o privire mai atentă la aceste instrumente pentru a răspunde la această întrebare.

Înainte de a compara cele două medicamente, să înțelegem puțin despre ce este fiecare dintre ele.

Omeprazolul este un ingredient activ activ; pe baza acestuia, sunt produse atât medicamentul cu același nume. Omeprazolul acționează în două direcții: în primul rând, reduce aciditatea sucului gastric datorită efectului său de neutralizare, iar în al doilea rând, suprimă secreția de acid clorhidric la nivel celular.

Toate acestea creează un mediu favorabil pentru vindecarea eroziunilor și deteriorarea membranei mucoase a pereților stomacului.

Indicațiile pentru administrarea medicamentului sunt:

• ulcer gastric și duodenal;
• esofagită de reflux;
• boala simptomatică de reflux gastroesofagian;
• dispepsie, pe fondul acidității crescute;
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Medicamentul începe să acționeze după o jumătate de oră până la o oră după ingerare, efectul persistă o zi. După finalizarea cursului de tratament, producția de acid revine la nivelul anterior în câteva (până la cinci) zile.

Procesul de eliminare a medicamentului din organism creează o povară suplimentară asupra ficatului, așa că nu este recomandat să luați Omeprazol pentru persoanele care suferă de boli hepatice.

Contraindicațiile la administrare sunt intoleranța la componentele medicamentului, cum ar fi lactoza sau fructoza; copii sub patru ani (copii sub optsprezece ani numai în cazuri deosebit de severe prin decizia medicului curant). Administrarea în timpul sarcinii trebuie justificată și cântărită, deoarece siguranța medicamentului pentru copilul nenăscut nu a fost dovedită clinic.

Scurte informații despre pantoprazol

Deși acest medicament aparține aceluiași grup cu omeprazolul, ingredientul activ aici este diferit - pantoprazolul. Principiul de acțiune este absolut identic cu activitatea „Omeprazolului”, medicamentul blochează eliberarea acidului și scade nivelul de aciditate din stomac. Este utilizat în tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale, al esofagitei de reflux și al sindromului Zollinger-Ellison.

Doza, desigur, este calculată individual, dar în medie este de 40 mg pe zi (în funcție de forma de eliberare, aceasta este una sau două capsule). Doza maximă sigură pe care autoritățile sanitare o interzic depășirea este de 80 mg pe zi.

Diferența dintre droguri

Pentru a înțelege cum converg aceste două medicamente și care este diferența, le vom lua în considerare în contextul principalelor lor caracteristici.

Pret si producator

"Pantoprazol" este produs de compania farmaceutică rusă "Canonpharma" și costul său este de 200-300 de ruble per pachet (în funcție de doză). „Omeprazolul” este reprezentat pe piață de mai mulți producători (Rusia, Serbia, Israel), iar costul său variază între 30-150 de ruble.

ingredient activ

S-a dovedit că indicatorul intensității comparative a efectului antisecretor al unui inhibitor al pompei de protoni din omeprazol este mai mare decât cel al pantoprazolului. În același timp, timpul necesar substanței pentru a bloca secreția de pantoprazol este de aproape trei ori mai mare decât cel al omeprazolului.

Formular de eliberare

Omeprazolul este disponibil sub formă de capsule de gelatină tare. „Pantoprazolul” este produs sub formă de tablete filmate.

Timpul necesar pentru ca medicamentul să își facă efectul

„Omeprazolul” începe să acționeze la aproximativ o jumătate de oră până la o oră după ingestie (timpul poate varia ușor în fiecare caz în parte). „Pantoprazol” pentru a atinge nivelul celei mai mari concentrații în plasma sanguină durează aproximativ două până la două ore și jumătate.

Contraindicatii

Lista contraindicațiilor pentru "Omeprazol" este destul de scurtă, include intoleranța la componentele medicamentului, sarcina și alăptarea, vârsta copiilor, precum și utilizarea concomitentă cu anumite medicamente. „Contraindicațiile pentru a lua Pantoprazol sunt:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• vârsta mai mică de 18 ani;
• dispepsie (geneza nevrotică);
• tumori maligne în tractul gastrointestinal;
• primire unică cu medicamentul „Atazanavir”.

Admiterea pe fondul tratamentului cu alte medicamente. Observarea pacienților care au luat „Omeprazol” a arătat că o doză pe termen lung de 20 mg pe zi nu a afectat concentrația în sânge a unor substanțe precum cafeina, teofilina, diclofenacul, naproxenul, propranololul, etanolul, lidocaina și altele. Nu este de dorit să se utilizeze medicamentul în paralel cu agenți a căror absorbție depinde de valoarea pH-ului, deoarece omeprazolul reduce eficacitatea acestora.

„Pantoprazolul” funcționează în mod similar. Cu toate acestea, poate fi luat de următoarele grupuri de pacienți fără niciun risc:

• Pentru boli a sistemului cardio-vascular. Un exemplu de medicamente: Digoxină, Nifedipină, Metoprolol;
• Cu boli ale tractului gastro-intestinal. Un exemplu de antibiotice: „Amoxicilină”, „claritromicină”;
• luarea de contraceptive orale;
• luarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• Pentru boli Sistemul endocrin, un exemplu de medicamente: „Glibenclamid”, „Levothyroxine sodium”;
• În prezența anxietății și a tulburărilor de somn, luând "Diazepam";
• Cu epilepsie, luând "Carbamazepină" și "Fenitoină";
• După transplant, luând ciclosporină, tacrolimus.

Efecte secundare

Lista posibilelor reacții negative ale organismului la administrarea de Omeprazol este destul de largă, cu toate acestea, majoritatea au apărut în cazuri izolate. Printre cele relativ frecvente (mai puțin de 10% din rețete) se numără: letargia, cefaleea și problemele digestive, precum tulburări ale scaunului, greață, vărsături, creșterea formării de gaze, dureri abdominale.

Mult mai rar, în mai puțin de 1% din cazuri, pot fi observate insomnie, amețeli, tulburări de auz, reacții alergice ale pielii, slăbiciune, umflarea membrelor, oase fragile și o creștere a nivelului enzimelor hepatice din sânge.

În ceea ce privește pantoprazolul, în mai puțin de zece la sută din cazuri se observă dureri de cap, dureri abdominale, probleme cu scaunele și formarea de gaze. Mai rar, în mai puțin de 1% din rețete, apar probleme cu somnul, amețeli, vedere încețoșată, alergie. manifestări ale pielii(roșeață, mâncărime, erupții cutanate), slăbiciune generală și stare generală de rău, greață.

Supradozaj

Au fost observate cazuri de reacții la un exces de "Omeprazol" cu următoarele simptome: o stare de confuzie, scăderea clarității vizuale, somnolență, senzație de gură uscată, dureri de cap, greață, tulburări de ritm cardiac. Nu a fost observată o supradoză de "Pantoprazol". Dar producătorul recomandă, în orice caz, să se aplice un tratament simptomatic. Hemodializa în ambele cazuri arată o eficiență scăzută.

Rezumând, putem spune că diferența dintre omeprazol și pantoprazol nu este foarte semnificativă. Preparatele diferă ca preț, precum și ca ingredient activ. În același timp, mecanismul efectului lor asupra stomacului este absolut identic. „Omeprazolul” a fost folosit în farmacologie de mult mai mult timp, modul în care afectează organismul este mai bine studiat.

În acest caz, nu a existat niciun caz de supradozaj cu „Pantoprazol”, reacțiile adverse la administrarea acestuia apar mai rar. În orice caz, merită să discutați cu medicul dumneavoastră care medicament este mai preferabil în acest caz particular și să nu luați nicio decizie pe cont propriu.

Citeste mai mult:

IPP, sau inhibitorii pompei de protoni, aparțin unui grup de medicamente farmacologice utilizate în tratamentul patologiilor gastrice. Medicamentele elimină rapid simptomele provocate de producția excesivă de acid clorhidric. Reprezentanții moderni ai IPP sunt cei mai eficienți: Rabeprazol, Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol și. Sunt utilizate ca parte a unui tratament complex diferite feluri gastrită și leziuni ulcerative. Înainte de a prescrie inhibitori ai pompei de protoni, gastroenterologul examinează rezultatele de laborator și cercetare instrumentală. Atunci când prescrie dozele și determină durata tratamentului, medicul ia în considerare stare generală starea de sănătate a pacientului și prezența bolilor în anamneză.

Omeprazolul este cel mai cunoscut membru al grupului de inhibitori ai pompei de protoni.

Caracteristicile preparatelor farmacologice

Antiacidele au fost folosite de mult timp pentru a ridica pH-ul sucului gastric. Când intră în corpul uman, ingredientele active ale medicamentelor intră într-o reacție chimică cu acidul clorhidric. Produsele neutre rezultate sunt excretate din tractul digestiv cu fiecare mișcare intestinală. Dar antiacidele au dezavantaje serioase:

• lipsa acțiunii terapeutice pe termen lung;
• incapacitatea de a acționa asupra cauzei de bază a bolii.

Prin urmare, sinteza primului reprezentant al inhibitorilor pompei de protoni () a făcut o descoperire în tratamentul ulcerelor și gastritei. Dacă antiacidele ajută la reducerea nivelului de acid clorhidric deja produs, atunci PPI împiedică producerea acestuia. Acest lucru evită dezvoltarea tulburărilor dispeptice la o persoană - formarea excesivă de gaze, greață, vărsături, arsuri la stomac și eructații acide. Avantajul incontestabil al inhibitorilor pompei de protoni este capacitatea de a menține concentrația terapeutică maximă în circulația sistemică pentru o perioadă lungă de timp. Abia după 15-20 de ore, celulele parietale ale stomacului încep să producă din nou acid clorhidric.

Este nevoie de un timp diferit pentru a activa reprezentanții PPI în tractul digestiv:

• Rabeprazolul are cel mai rapid efect terapeutic;
• Pantoprazolul are cea mai lentă acțiune.

Există inhibitori ai pompei de protoni și proprietăți generale. De exemplu, după pătrunderea în tractul gastrointestinal, toate IPP inhibă producția de acid caustic cu mai mult de 85%.

Avertisment: „Când aleg un medicament pentru tratamentul gastritei sau leziunilor ulcerative, medicii iau în considerare sensibilitatea individuală a pacienților la substanța activă a unui anumit inhibitor al formei de protoni. Se manifestă într-un mod destul de ciudat - chiar și cu un aport recent de tablete, pH-ul sucului gastric scade brusc. Această concentrație de acid este determinată în aproximativ o oră, iar apoi există o îmbunătățire bruscă a bunăstării unei persoane.

Acțiunea medicamentelor în corpul uman

IPP sunt precursori medicamente. Efectul terapeutic începe numai după adăugarea unui proton de hidrogen la ei în tractul gastrointestinal. Forma activă a medicamentelor acționează direct asupra enzimelor responsabile de producerea acidului clorhidric. Inhibitorii pompei de protoni nu încep imediat să-și arate proprietăți medicinale, dar numai ca acumulare de compuși bazici în țesuturi și transformarea lor în sulfenamide. Rata de scădere a producției de acid clorhidric poate varia în funcție de tipul de medicament.

Dar o astfel de diferență este posibilă doar în primele zile de utilizare a IPP. In timpul cercetare clinica s-a dovedit că, după o săptămână de utilizare a oricăror inhibitori ai pompei de protoni, eficacitatea lor terapeutică scade. Acest lucru este posibil de similar compoziție chimică medicamente. Toți IPP sunt derivați de benzimidazol substituiți și sunt formați prin reacția unui acid slab. După activarea în intestinul subțire, medicamentele încep să acționeze asupra celulelor glandulare ale mucoasei gastrice. Se intampla asa:

• IPP pătrund în tubulii celulelor parietale, transformându-se în sulfenamide tetraciclice;
• pompa de protoni conține receptori de cisteină, cu care sulfenamidele se leagă prin punți disulfurice;
• acțiunea (H +, K +) -ATPazelor situate pe membranele apicale ale celulelor glandulare începe să fie suprimată;
• încetinește și apoi oprește complet transferul de protoni de hidrogen în cavitatea stomacului.

După inhibarea (H +, K +) -ATPazei, producerea de acid clorhidric de către celulele mucoasei gastrice devine imposibilă. Efectuarea terapiei antisecretorii este indicată pacienților cu orice formă de gastrită, chiar și cu aciditate scăzută. Acest lucru este necesar pentru regenerarea rapidă a țesuturilor deteriorate - principala cauză a durerii în regiunea epigastrică.

Sfat: „Nu sări peste IPP și nu opriți tratamentul. O condiție prealabilă pentru regenerarea rapidă a țesuturilor este prezența constantă a medicamentelor în corpul uman. Vindecarea și cicatrizarea ulcerației au loc la câteva săptămâni după începerea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni.

Inhibitorii pompei de protoni cu pantoprazol cresc efectul antibioticelor

Toate tipurile de inhibitori ai pompei de protoni

Gastroenterologii folosesc pentru tratamentul patologiilor gastrointestinale cinci reprezentanți ai inhibitorilor pompei de protoni, care diferă unul de celălalt în ingrediente active. Dacă un PPI eșuează, medicul îl înlocuiește cu un alt medicament. Pe rafturile farmaciilor, fiecare tip de agent antisecretor este reprezentat de mulți analogi structurali ai producției ruse și străine. Pot avea diferențe serioase de preț, în ciuda aceleiași doze și număr de capsule.

Atunci când alegeți dintre analogii unuia dintre reprezentanții PPI, un gastroenterolog recomandă adesea pacientului un medicament mai scump. Nu ar trebui să acuzați medicul de vreun interes propriu - o astfel de preferință este justificată în majoritatea cazurilor. De exemplu, medicamentul rusesc Omeprazol are analogi:

• Indian Omez;
• Ultop fabricat în Slovenia.

Mulți pacienți nu vor simți o diferență atunci când iau aceste medicamente, deoarece prezintă aproximativ același lucru efect terapeutic. Dar pentru unii oameni, recuperarea va veni după un curs de tratament cu Ultop. Acest lucru nu se datorează doar calității substanta activa, dar și diverse ingrediente auxiliare folosite pentru a forma capsule și tablete. Blocanții pompei de protoni sunt medicamente care necesită abordare individuală la prescrierea dozelor și durata cursului tratamentului.

Lansoprazol

Biodisponibilitatea acestui membru al grupului PPI se apropie de 90%. Mecanismul de acțiune al lansoprazolului diferă de alte medicamente în designul radicalilor care oferă un efect antisecretor. Medicamentul contribuie la formarea de imunoglobuline specifice pentru Helicobacter pylori. Ca rezultat, creșterea bacteriei Gram-negative este suprimată cu succes. Acest inhibitor al pompei de protoni nu are niciun efect asupra motilității gastrointestinale. Analogii structurali ai Lansoprazol includ: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazol

Spre deosebire de alți IPP, Pantoprazolul poate fi utilizat timp îndelungat în tratamentul gastritei și leziunilor ulcerative. Această metodă nu duce la dezvoltare efecte secundare. Pantoprazolul este utilizat indiferent de pH-ul sucului gastric, deoarece acest lucru nu afectează eficacitatea sa terapeutică. Avantajul indubitabil al unui inhibitor al pompei de protoni este absența exacerbărilor diagnosticate ale bolii după administrarea sa. Pantoprazolul este disponibil de la producători sub formă de capsule pentru administrare orală și soluții injectabile. Cei mai faimoși analogi structurali ai medicamentului sunt Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazol

Acest agent anti-ulcer diferă de omeprazol în structura inelelor de piridină și imidazol, ceea ce permite rabeprazolului să lege mai eficient protonii și ionii de potasiu. Inhibitorul pompei de protoni se prezintă sub formă de capsule acoperite enteric. După utilizarea rabeprazolului, leziunile ulcerative sunt complet vindecate la o lună de la începerea tratamentului. Gastroenterologii includ medicamentul în schema terapeutică a gastritei provocate de Helicobacter pylori. Analogii structurali ai Rabeprazolului includ: Zolispan, Hairabezol, Beret.

Esomeprazol

Datorită prezenței unui singur izomer S, esomeprazolul nu este metabolizat la fel de rapid de către hepatocite precum alți inhibitori ai pompei de protoni. Medicamentul se află mult timp în circulația sistemică la concentrația terapeutică maximă. Efectul terapeutic al esomeprazolului durează aproximativ 15 ore, care este cel mai mare dintre toate IPP. Cei mai faimoși analogi ai acestui medicament sunt Emanera, Nexium.

Beneficiile inhibitorilor pompei de protoni

Producătorii produc inhibitori ai pompei de protoni sub formă de capsule, tablete, soluții pentru utilizare parenterală. Medicamentele injectabile sunt utilizate pentru exacerbarea patologiilor gastrice, atunci când este necesar să se reducă rapid producția de acid clorhidric. Substanțele active din formele de dozare solide sunt acoperite cu o înveliș puternică. Este necesar să se protejeze inhibitorii pompei de protoni de efectele sucului gastric agresiv. Fără coajă, compusul principal al medicamentelor s-ar prăbuși rapid, fără a avea timp să aibă vreun efect terapeutic.

Prezența unei astfel de protecție asigură că PPI pătrunde în intestinul subțire și substanța activă este eliberată într-un mediu alcalin. Această cale de penetrare permite medicamentelor să prezinte proprietăți terapeutice maxime. Avantajele indubitabile ale medicamentelor includ:

• eliminarea rapidă și eficientă a arsurilor la stomac și a durerii epigastrice la pacienții cu producție crescută de suc gastric și enzime digestive;
• reducerea mai lungă și mai intensă a producției de acid clorhidric în comparație cu antiacide și antagoniști ai receptorilor H2;
• cea mai mare eficiență în tratamentul pacienților cu gastroduodenită, ulcer gastric și ulcer duodenal;
• prezența unui timp de înjumătățire scurt și a unui clearance renal ușor;
• absorbție rapidă în intestinul subțire;
• nivel ridicat de activare chiar și la valori scăzute ale pH-ului.

Inhibitorii pompei de protoni sunt medicamente pe care gastroenterologii le includ întotdeauna în regimul terapeutic dacă Helicobacter pylori a fost detectat la pacienți în timpul testelor de laborator. Aceste bacterii gram-negative provoacă adesea ulcere și gastrită. Microorganismele patogene sunt echipate cu flageli, cu care acestea.

Medicamentul Omeprazol este prescris în cazurile de ulcere ale suprafețelor gastrice și duodenului, cu gastrită și gastropatită. Funcția medicamentului este de a reduce cantitatea de acid clorhidric din stomac în cazul unei reacții negative a pacientului la excesul său. Componenta activă a omeprazolului compensează lipsa de vitamine și, interacționând cu acidul gastric, duce la distrugerea începuturilor ulcerului peptic. Medicamentul inhibă producția de acid clorhidric, afectând activitatea acestuia.

O trăsătură caracteristică a remediului este că începe să-și manifeste calitățile medicinale numai atunci când intră într-un mediu cu o reacție acidă caracteristică stomacului. Medicamentul este capabil să elimine acțiunea agentului cauzal al bolilor ulcerative și gastritei, un microorganism numit Helicobacter pylori.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, capsule, pulbere, componentele active ale analogilor săi sunt similare în principiu cu originalul și au același ingredient activ - omeprazol. Cu toate acestea, administrarea medicamentului are contraindicații, dintre care principalele sunt bolile hepatice cronice, precum și perioadele de alăptare și sarcină.

Luând un medicament

Utilizarea medicamentului se face înainte de a mânca alimente la micul dejun sau înainte de cină. Doza de medicament este strict individuală, este prescrisă în conformitate cu cardul bolii și depinde de severitatea bolii. O supradoză de agent poate provoca o modificare a senzațiilor gustative, o senzație de uscăciune în cavitatea bucală și inflamația acesteia, scaune instabile, vărsături, afectarea funcției hepatice, diferite boli ale pielii și poate afecta compoziția calitativă și cantitativă a sângelui uman.

Tipuri de medicamente

Un remediu natural, un medicament produs de companii de marcă, pe baza unui temei juridic constând în prezența unui brevet.

Generice, caracterizate prin aceea că nu au protecție prin brevet pentru produs. În caz contrar, conform declarațiilor producătorului, confirmate de medici, medicamentul este complet identic cu originalul.

Analogii omeprazolului

Ultop este fabricat în Portugalia și diferă de original în procesul de producție și forma de lansare. Ultop se caracterizează prin eliberarea sub formă de pulberi și capsule injectabile de 40 mg, care este diferența sa față de Omeprazol, produs în capsule de 20 mg. Diferă prin ultop și pe lângă substanțele principale, printre care sunt conținute particule de zahăr compoziție complexăși carbonat de magneziu când analogul conține dioxid de titan, glicerină și laurii sulfat de sodiu. În ciuda faptului că medicamentele sunt similare în indicațiile de utilizare, Ultop are un avantaj față de omeprazol, constând în faptul că poate fi prescris pacienților cu insuficiență hepatică. Este inacceptabil să luați Ultop, pe lângă alte contraindicații, în cazul unei reacții negative a organismului la zahăr.

De-Nol acționează asupra Helicobacter pylori, formând un strat protector astringent în legătură cu corpurile proteice în zonele afectate de un ulcer. Când luați De Nol, care are un efect antimicrobian, sub stratul care acoperă suprafața mucoasei, țesutul epitelial este restaurat și cicatricile sunt vindecate. De-Nol este capabil să pătrundă adânc în membrana mucoasă, habitatul bacteriilor acestei specii. Producătorul De-Nol este Olanda, costul unui medicament relativ ieftin și accesibil Omeprazol este mare și variază, în funcție de numărul de tablete, de la 5 la 10 dolari SUA pentru 56, respectiv 120 de bucăți. Principala diferență dintre De-Nol și original este efectul său antibacterian, care se realizează prin modificarea condițiilor de prezență a microorganismelor și printr-un efect bactericid direct.

Ranitidină

Ranitidina contracarează apariția lanțurilor de neurotransmițători pentru impulsurile dureroase, reduce cantitatea de acid clorhidric din organism și are ca efect suprimarea ulcerelor peptice. Indicațiile pentru administrarea ranitidinei sunt etapele critice ale ulcerului gastric, aciditatea crescută în gastrită, acțiunile chirurgicale cu stomacul. Diferența dintre medicamentul original și Ranitidină este că omeprazolul îndeplinește funcțiile de blocare a producției de acid și eliminarea excesului de acid, ceea ce contribuie la procesele de recuperare. O altă caracteristică a Ranitidinei este dependența organismului de dozele de medicament, care provoacă creșterea acestora, spre deosebire de original.

Pantoprazol

Pantoprazolul se caracterizează printr-o activitate ridicată a componentelor sale biologice cu un efect mai scăzut de suprimare a producției de acid decât cel al omeprazolului. În același timp, costul Pantoprazolului începe de la 3,5 USD, în timp ce prețul pentru Omeprazol este la nivelul de 0,5-3,5 USD. Deoarece analogul Omeprazol Pantoprozol are un timp de dezintegrare mai lung, este mai bine să practicați o singură administrare a medicamentului în timpul zilei. Diferența dintre medicamente și că Pantoprozol poate fi luat în perioada sarcinii. O caracteristică a medicamentului Pantoprozol este proprietățile sale bactericide inerente.

Nolpaza

În ciuda aceluiași scop și a eficienței destul de ridicate a Nolpaza în reducerea producției de acid clorhidric, nu se recomandă schimbarea independentă a medicamentului original prescris cu un analog. Nolpaza, în comparație cu Omeprazol, prezintă o biodisponibilitate mai mare a componentelor agentului, cu toate acestea, în tratamentul ulcerului peptic, este mai preferabil să luați Omeprazol. Nolpaza prezintă rezultate clinice bune atunci când este utilizat în tratament complex. Forma de eliberare a medicamentului analog Nolpaza, care este produs sub formă de tablete de formă ovală, și nu capsule precum Omeprazol, diferă de cea originală. Nu este posibil să se identifice, conform recenziilor pacienților, răspunsul la întrebarea despre care medicament este mai bine să se ia, deoarece Nolpaza, ca și Omeprazolul, prezintă o eficiență la fel de mare în funcție de indicațiile de tratament.

Emanera

Medicamentul Emanera se caracterizează prin suprimare forme diferite producerea de acid clorhidric, prin acțiune direcțională. Remediul lui Emaner se caracterizează prin realizarea rapidă a unui efect antisecretor. Pe baza acestui fapt, se recomandă administrarea Emanera cu respectarea strictă a dozei prescrise de medic în prescripția medicamentului. Prețul medicamentului sloven Emanera este de 7 USD pentru 28 de capsule cu o greutate totală de 20 mg de ingredient activ.

Esomeprazol

Esomeprazolul este o substanță separată la nivel molecular care imită omeprazolul. Esomeprazolul este ingredientul activ al medicamentului discutat anterior Emaner. În ciuda acestui fapt, Esomeprazolul are multe efecte secundare care apar după administrare: constipație, depresie, somnolență, modificări ale gustului și diverse afecțiuni ale pielii. În general, se poate spune că atunci când a fost expus la Helicobacter pylori, nu a fost găsită nicio diferență vizibilă de acțiune între Esomeprazol și Omeprazol, analogul fiind mai eficient în tratamentul BRGE. Cu toate acestea, beneficiile esomeprazolului sunt compensate de contraindicații și de un preț destul de ridicat în comparație cu analogul.

Pariet

Mijloace Pariet se caracterizează printr-o rată mai mare de expunere, eliminarea simptomelor bolii în comparație cu Omeprazol. În același timp, Pariet provoacă mai puține reacții adverse care trec într-o formă mai blândă decât remediul original. Cu toate acestea, pe baza acestui fapt, nu ar trebui să concluzionăm că este posibilă înlocuirea originalului cu un analog al lui Pariet, această decizie fiind de competența medicului curant. Pariet prezintă, de asemenea, eficiență ridicată în reducerea acidității, în comparație cu Omeprazol. Prețul medicamentului Pariet este, de asemenea, mare în comparație cu omeprazol și este de aproximativ 10 dolari SUA pentru 7 bucăți de medicament.

Lansoprazol

Lansoprazolul este identic cu opeprazolul, cu excepția vitezei mai mari a primului medicament. În problema suprimării producției de acid clorhidric, există o diferență deosebită între eficacitatea lansoprazolului și medicamentul original neobservat. Lansoprazolul, pe baza acțiunii pe care o are atunci când intră în intestinul subțire, este disponibil în capsule cu granule fine. Trăsătură distinctivă Lansoprazolul este, de asemenea, capabil de vindecare rapidă a ulcerelor gastrice. La posibil efecte secundare Medicamentul Lansoprazol tratează eructațiile, arsurile la stomac, disbacterioza, constipația.

Losek

Losek este o formă a analogului oficial al omeprazolului produs de o companie austriacă. Substanța activă a medicamentului Losek este o multitudine de granule de magneziu omeprazol încapsulate, care acționează local pentru a suprima secreția acidă. Se activează preparatul Losek, exclusiv fiind într-un mediu cu un anumit fond acid, adică exact la destinație. Contraindicațiile pentru administrarea Losek sunt tipurile de insuficiență hepatică și renală, sarcina și alăptarea. Losek este produs sub formă de pulbere sau tablete și se ia într-o doză destul de mare prescrisă de medic, în funcție de severitatea bolii.

Rabeprazol

Conform rezultatelor studiilor clinice, eficacitatea Rabeprazolului este mai mare decât cea a Omeprazolului în suprimarea simptomelor bolii. Rabeprazolul are, de asemenea, o rată mai mare de impact asupra sursei simptomelor bolii. Printre efectele secundare ale Rabeprazolului se numără: amețeli, dureri de spate, apariția reacțiilor tip alergic, tuse, rinită, somnolență. Rabeprazolul prezintă rezultate bune atunci când este utilizat ca monoterapie pentru ulcerul duodenal și gastric. O altă diferență a Rabeprazolului este biodisponibilitatea ridicată a medicamentului în comparație cu Omeprazolul în primele etape ale tratamentului bolilor gastro-intestinale.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) ocupă o poziție de lider într-o serie de medicamente pentru tratamentul bolilor asociate cu producția ridicată de acid gastric. În prezent, acest grup farmacologic include omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol și rabeprazol. Unele aspecte ale discuției cu privire la beneficiile unuia sau altuia PPI trebuie acoperite și înțelese. Deosebit de acute sunt disputele legate de omeprazol și pantoprazol, care sunt similare în ceea ce privește caracteristicile lor farmacodinamice și eficacitatea clinică. Să luăm în considerare diferențele discutate în lumina informațiilor disponibile despre farmacologie clinică aceste medicamente.

Mecanismul de acțiune al PPI

Mecanismul de acțiune al IPP este blocarea H + /K + -ATPazei, enzima responsabilă pentru etapa principală în formarea acidului clorhidric (HCl). Blocarea ireversibilă (sau pe termen lung) a enzimei explică durata lungă a efectului farmacodinamic principal al IPP, care depășește semnificativ timpul petrecut de aceste medicamente în sânge. IPP sunt derivați de benzimidazol și sunt promedicamente, ceea ce înseamnă că se formează în mod ideal formă activă numai în tubii secretori ai celulelor parietale, în lumenul căruia ies secțiuni de molecule H + /K + -ATPază.

IPP sunt instabile într-un mediu acid, probabilitatea pătrunderii lor din cavitatea stomacului în tubii secretori ai celulelor parietale este neglijabilă, mai ales în comparație cu capacitățile de transport. microvasculară membrana mucoasă a stomacului. Din acest motiv, reducerea la minimum a pierderilor în timpul eliberării unei substanțe inactive către celula parietală duce la o creștere a eficacității acestor medicamente. Protecția IPP de HCl este rezolvată tehnic prin utilizarea formelor de dozare enterice care eliberează substanța activă în mediul alcalin al lumenului intestinului subțire.

Activarea moleculelor PPI are loc cu protonarea secvențială a inelelor piridină și benzimidazol, iar adăugarea unui atom de hidrogen la acesta din urmă este posibilă numai în mediul puternic acid al tubilor secretori ai celulelor parietale. Atunci când se iau în considerare diferențele de intensitate a efectului farmacodinamic principal al diferitelor IPP, se acordă atenție valorilor pKa ale inelelor lor de piridină și benzimidazol (pKa1 și, respectiv, pKa2) (Tabelul 1). pKa este constanta de disociere, în acest caz este determinată de valorile pH-ului la care jumătate din moleculele medicamentului sunt protonate: H + se adaugă la atomul de azot al inelelor piridină (pKa1) și benzimidazol (pKa2). Procesele de protonare se desfășoară, de asemenea, cu o rată scăzută la pH > pKa, dar când scade la nivelul pKa, jumătate din molecule sunt protonate, iar la pH< pKa присоединение ионов водорода значительно ускоряется. рКа1 колеблется от 3,83 (лансопразол и пантопразол) до 4,53 (рабепразол). Омепразол и эзомепазол имеют рКа1 = 4,06. Таким образом, находясь в кишечном содержимом с рН = 5,5, в крови и цитозоле париетальной клетки с рН = 7,4, молекулы ИПП находятся в неионизированной форме, поэтому свободно проникают через биологические мембраны, в том числе через мембраны секреторных канальцев париетальных клеток. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются (протонируются), теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки . Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол.

Acumularea în lumenul tubului secretor a unui medicament ionizat ca substrat accelerează a doua etapă a activării sale. După o serie de modificări intramoleculare, atomul de azot al inelului benzimidazol este protonat. pKa2 este semnificativ mai mic decât pKa1 și variază de la 0,11 (pantoprazol) la 0,79 (omeprazol și esomeprazol). Lansoprazolul și rabeprazolul au pKa2 = 0,62. Cu cât valoarea pKa2 este mai mare, cu atât atomul de azot al inelului benzimidazol acceptă mai repede un proton. Astfel, omeprazolul și esomeprazolul sunt transformați în forma lor activă mai rapid decât pantoprazolul, fiind astfel capabili să se lege mai repede de pompele de protoni.

Ca urmare a activării în două etape (nu sunt menționate unele rearanjamente intramoleculare intermediare), se formează derivați de sulfenamidă tetraciclică și acid sulfenic, capabili să formeze legături disulfurice cu grupările mercapto ale reziduurilor de cisteină CYS813 și CYS822 ale pompei de protoni cu blocarea tranzițiile conformaționale ale enzimei și eliberarea de molecule de apă.

Reluarea producției de acid are loc datorită sintezei de noi molecule ale enzimei H + /K + -ATPazei, aportului de molecule „de rezervă” conținute în tubulovisicule și inaccesibile acțiunii medicamentelor și ruperii legăturilor disulfurice sub acțiunea glutationului endogen.

Pentru pantoprazol, se spune că este benefică legarea mai lentă a protonilor. Cu activare rapidă, omeprazolul leagă CYS813, în timp ce cu activare întârziată, pantoprazolul leagă și CYS822 pentru a forma acid sulfonic. Omeprazolul blochează CYS822 doar într-o mică măsură. Asocierea IPP cu CYS822 este rezistentă la acțiunea glutationului endogen. Cu toate acestea, orice diferență proprietăți chimice putem considera un compus drept avantaj al unui medicament numai dacă duce la o creștere a intensității efectului său farmacodinamic principal și la o creștere a eficacității tratamentului cu utilizarea acestuia. Și contează o legătură mai puternică a pantoprazolului cu H + /K + -ATPaza, dacă se știe că pentru orice IPP modern este practic ireversibil, iar restabilirea producției de acid nu depinde de disocierea acestuia, ci de rata de încorporare. de noi pompe de protoni în membrana tubulilor secretori celulele parietale.

Farmacocinetica

Diferențele în farmacocinetica IPP sunt, de asemenea, discutate astăzi. Deci, de exemplu, una dintre cele mai discutate diferențe dintre omeprazol și pantoprazol este biodisponibilitatea mai mare a pantoprazolului (77%), care nu se modifică odată cu utilizarea cursului, în comparație cu omeprazol (35% cu o singură doză și 60% cu un curs). aplicație). Ar fi logic să presupunem că, pentru a obține un efect antisecretor similar, ar trebui utilizat un IPP cu biodisponibilitate mai mare la doze mai mici. Dar, în același timp, majoritatea studiilor au dovedit o eficacitate clinică comparabilă a pantoprazolului 40 mg cu jumătate din doza de omeprazol - 20 mg.

În plus, concentrația plasmatică maximă atunci când se administrează omeprazol apare după aproximativ 0,5-3,5 ore, când se administrează pantoprazol - după 2,0-3,0 ore și când se administrează, de exemplu, rabeprazol, timpul pentru a atinge concentrația maximă variază de la 2 la 5 ore. . În același timp, valori mai mari ale acestui parametru pot contribui la o livrare ulterioară a medicamentului la locul de activare și, dimpotrivă, mai mult. un timp scurt Atingerea concentrației maxime în plasma sanguină a omeprazolului indică teoretic intrarea sa mai rapidă în celula parietală.

Timpul de înjumătățire al medicamentelor luate în considerare diferă ușor: 0,6-1,5 ore pentru omeprazol și 0,9-1,2 ore pentru pantoprazol. Datorită capacității de a se concentra în tubii secretori fără pătrundere inversă în patul vascular, dependența farmacodinamicii PPI de farmacocinetică este slabă, iar durata efectului lor farmacodinamic principal depășește semnificativ timpul mediu de retenție al medicamentului în sânge.

Cu toate acestea, caracteristicile farmacocineticii nu pot fi un argument independent în favoarea niciunuia dintre IPP, precum și culoarea ambalajului acestuia. Avantajele unui IPP față de altul, dacă există, pot fi justificate doar de caracteristicile farmacocineticii, dacă acestea din urmă se datorează optimizării farmacodinamicii și eficacității sale clinice. Demonstrează pantoprazolul avantaje farmacodinamice și clinice față de omeprazol atunci când este administrat în aceleași doze?

Farmacodinamica IPP

Când se compară intensitatea efectului farmacodinamic principal al IPP, este mai bine să vorbim despre aceleași doze de medicamente. Publicațiile compară adesea efectul antisecretor al 20 mg dintr-un PPI cu 40 mg al altuia, ceea ce creează artificial ideea unui medicament utilizat într-o doză dublă ca fiind mai eficient farmacodinamic. În acest caz, atât pantoprazolul cât și omeprazolul pot fi utilizate în doză de 40 mg/zi. În acest sens, sunt de interes rezultatele unei meta-analize, care sistematizează datele privind valorile medii zilnice ale pH-ului gastric pe fondul utilizării diferitelor doze de IPP la diferite categorii de pacienți. Și aceste date demonstrează în mod fiabil activitatea antisecretoare mai scăzută a pantoprazolului în comparație cu omeprazolul: potențialul relativ calculat al efectului antisecretor, în comparație cu omeprazol (1,00), pentru pantoprazol este de numai 0,23.

Astfel, pantoprazolul, prescris în doze egale cu omeprazolul, este un inhibitor mai puțin activ al pompei de protoni, iar biodisponibilitatea sa mai mare și mai stabilă (la fel pentru utilizarea unică și în curs) nu este un argument în discuția despre beneficiile acestui medicament.

Eficiență clinică

Se știe că rata proceselor de reparare în membranele mucoase ale esofagului și stomacului este dependentă de pH. Pentru vindecarea epiteliului gastric în boala ulcerului peptic, este considerată importantă proporția de timp în care pH-ul depășește 3. Terapia gastropatiei AINS și a bolii de reflux gastroesofagian (GERD) necesită pH gastric > 4 în cea mai mare parte a zilei. Orice IPP poate furniza aceste niveluri de pH și există diverse linii directoare naționale și internaționale pentru dozarea și recalcularea dozei la înlocuire. De exemplu, Centrul Organizației Mondiale a Sănătății pentru colaborare în metodologia cercetării statistice medicamente(Centrul de colaborare al OMS pentru Metodologia statistică a medicamentelor) și Asociația Canadiană de Gastroenterologie consideră că dozele de 20 mg/zi de omeprazol și 40 mg/zi de pantoprazol sunt echivalente pentru tratamentul BRGE (http://www.whocc.no/). atcddd/).

Date publicate din numeroase studii clinice care au comparat eficacitatea diferitelor doze de omeprazol și pantoprazol la diferite categorii de pacienți. Deci, în două studii oarbe, randomizate, s-a dovedit aceeași eficacitate clinică a 20 mg/zi de omeprazol și 40 mg/zi de pantoprazol, conform rezultatelor vindecării endoscopice a ulcerului duodenal timp de 2, 4 și 8 săptămâni de terapie. .

Potrivit lui K. D. Bardhan et al. (1999), utilizarea omeprazolului 20 mg/zi și a pantoprazolului 40 mg/zi nu prezintă diferențe semnificative statistic în nivelul de vindecare în esofagita de gradul I (conform clasificării Savary-Miller). După 2 săptămâni de terapie cu pantoprazol și omeprazol, simptomele GERD au dispărut în 70%, respectiv 77%, după 4 săptămâni - în 79% și, respectiv, 84%. După 4 săptămâni în loturile de pacienţi trataţi cu pantoprazol şi omeprazol, eroziunile s-au epitelializat, respectiv, în 84%, respectiv 89% din cazuri, după 8 săptămâni - respectiv, în 90%, respectiv 95% din cazuri.

Omeprazolul 20 mg/zi și pantoprazolul 40 mg/zi sunt la fel de eficiente în tratamentul esofagitei de reflux de gradul II și III (clasificare Savari-Miller) într-un studiu comparativ multicentric, dublu-orb, în ​​Franța, conform unei endoscopie efectuate înainte și după 8 săptămâni de tratament, vindecarea eroziunilor a avut loc la 93% dintre pacienții tratați cu pantoprazol și 90% dintre pacienții tratați cu omeprazol.

Criterii de includere în meta-analiză a lui J. J. Caro et al. (2001) s-a observat epitelizarea eroziunilor esofagului sau absența acestuia în timpul tratamentului cu omeprazol (20 mg/zi) și pantoprazol (40 mg/zi) timp de 8 săptămâni. Nu au fost găsite diferențe în nivelul de vindecare.

Echivalența a 40 mg/zi de omeprazol și pantoprazol în tratamentul esofagitei de reflux de gradul II-III (conform Savary-Miller) a fost demonstrată într-un studiu randomizat, dublu-orb, grup paralel, multicentric, realizat în Austria, Germania, Portugalia , Elveția și Țările de Jos. După 4 săptămâni, proporția de pacienți cu eroziuni vindecate la utilizarea omeprazolului a fost de 74,7%, iar la utilizarea pantoprazolului de 77,4%.

Astfel, datele publicate ale studiilor randomizate demonstrează aceeași eficacitate clinică a omeprazolului, prescris la 20 mg/zi, și a pantoprazolului, prescris la 40 mg/zi, în tratamentul ulcerului peptic, esofagitei de reflux de gradul I și în terapia de 8 săptămâni. de esofagită de reflux II.şi gradul III (după Savary-Miller).

Metabolism, interacțiuni medicamentoase

Se știe că inhibitorii pompei de protoni sunt biotransformați în principal de CYP2C19 și CYP3A4. Rabeprazolul este metabolizat într-o măsură mai mare prin mecanisme non-enzimatice. Cu toate acestea, se știe că pentru unele izoenzime ale sistemului citocrom P-450, precum și pentru o serie de enzime de transport, blocanții H + /K + -ATPazei sunt inhibitori, ceea ce are esenţial pentru ideea noastră de interacțiuni medicamentoase cu participarea drogurilor din aceasta grupul farmacologic(Masa 2).

Astfel, un studiu in vitro a arătat că pantoprazolul, într-o măsură mai mare decât omeprazolul, inhibă CYP2C9 (Ki, respectiv, 6,5 ± 1,0 și respectiv 16,4 ± 3,0 μM) și CYP3A4 (Ki, respectiv, 21, 9 ± 2,7 μM și ± 45,9 μM). ). Cu cât valoarea constantei de inhibiție (Ki) este mai mică, cu atât activitatea inhibitorie a medicamentului este mai mare în raport cu izoenzima corespunzătoare. Substraturile CYP2C9 sunt fenitoina, S-warfarina, tolbutamida, losartanul, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (ibuprofen, diclofenac, piroxicam), irbesartan, carvedilol etc. CYP3A4 este izoenzima predominantă a citocromului P450 c cel mai mare număr substraturi care sunt amiodarona, amlodipină, atorvastatina, buspironă, verapamil, vincristină, hidrocortizon, dexametazonă, diazepam, disopiramidă, itraconazol, carbamazepină, ketoconazol, claritromicină, lovastatin, losartan, progesteron, ridină, fentafentatină, salfană, simpormpicina , cimetidina, eritromicina etc. Glibenclamida, amitriptilina, imipramina sunt atât substraturi CYP2C9 cât și CYP3A4.

Datele privind interacțiunile medicamentoase dintre inhibitorii pompei de protoni și preparatele de substrat ale anumitor izoenzime ale citocromului P450 sunt contradictorii: ele conțin concluzii opuse, trimiteri la publicații destul de vechi și baze de date care nu au fost actualizate de mult timp. Rezultatele studiilor in vivo și in vitro diferă. Informațiile rezumative despre interacțiunile medicamentoase ale medicamentelor, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, sunt conținute, de exemplu, în enciclopedia farmaceutică online www.drugs.com (SUA).

Cele mai frecvent discutate aspecte ale interacțiunii IPP cu clopidogrelul sunt discutate astăzi. Clopidogrelul este un promedicament. Metaboliții săi activi sunt formați în principal de CYP2C19, dar și de CYP1A2, CYP2B6 și CYP2C9. Inhibitorii pompei de protoni sunt adesea administrați împreună cu clopidogrel pentru a preveni afectarea mucoasei și sângerarea gastrointestinală. Cu toate acestea, s-a demonstrat că toți IPP sunt, într-o măsură mai mare sau mai mică, inhibitori ai CYP2C19 și încetinesc activarea metabolică a clopidogrelului, înrăutățindu-i proprietățile antiplachetare (Tabelul 3).

Cu cât valoarea Ki a PPI este mai mică, cu atât este mai mare activitatea sa inhibitoare împotriva CYP2C19. Cu toate acestea, o analiză a datelor din studiile publicate sugerează că frecvența evenimentelor cardiovasculare pe fondul clopidogrelului nu crește datorită utilizării combinate cu inhibitori ai pompei de protoni.

Astăzi, deși discuția privind interacțiunile IPP cu clopidogrel continuă, ghidurile Agenției Europene pentru Medicamente (Agenția Europeană pentru Medicamente (EMEA) și Food and Drug Administration (FDA, USFDA) recomandă evitarea utilizării IPP, cu excepția cazului în care este clar că nu există indicații. și, dacă este necesar, utilizați pantoprazol, care este un inhibitor slab al CYP2C19.

Multe izoenzime ale citocromului P450 sunt implicate în metabolismul benzodiazepinelor. De exemplu, biotransformarea diazepamului se realizează folosind CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9. Datele moderne nu sunt suficiente pentru o evaluare comparativă a potențialului de interacțiune al omeprazolului și pantoprazolului cu reprezentanții acestui grup farmacologic.

Căile de biotransformare a izomerilor dextrogitori și levogitori ai warfarinei sunt diferite. Enantiomerul S, care este de 5 ori mai activ decât R-warfarina, este metabolizat în principal de CYP2C9, în timp ce enantiomerul R este metabolizat de CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4. Inhibitorii pompei de protoni pot modifica activitatea CYP2C19 și CYP3A4, dar semnificația acestui factor pentru interacțiunea warfarinei cu omeprazol sau pantoprazol trebuie încă analizată.

Astfel, astăzi, pe baza datelor actualizate privind interacțiunile medicamentoase, putem vorbi despre avantajul pantoprazolului față de omeprazol doar atunci când sunt utilizați împreună cu clopidogrel sau citalopram.

Reacții adverse la medicamente

Pe baza datelor publicate privind siguranța inhibitorilor pompei de protoni, a fost făcută o analiză în funcție de tipul și prevalența reacțiilor adverse la medicamente (RAM). Pentru omeprazol și pantoprazol denumite ca aceleași reacții adverse (amețeli, dureri de cap, astenie, erupții cutanate, dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață, vărsături, tuse, fractură de col uterin) femur, rabdomioliză) și care apar numai într-unul dintre medicamente (deși asocierea cu utilizarea doar a unuia dintre IPP comparați nu a fost dovedită). Când se utilizează omeprazol, sunt descrise hepatotoxicitate, pancreatită, nefrită interstițială, febră (frecvența NLR nu este specificată), cu utilizarea pantoprazolului - sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, trombocitopenie (frecvența NLR nu este specificată); cu o frecvență mai mare de 1%, gastroenterită, infecții ale tractului urinar, artralgii, dureri de spate, dispnee, infecții ale părții superioare tractului respirator, sindrom asemănător gripei.

Concluzie

Omeprazolul este un medicament eficient și relativ sigur pentru tratamentul bolilor asociate cu o intensitate ridicată a producției de acid gastric.

Pantoprazolul este un inhibitor al pompei de protoni care, în comparație cu omeprazolul, are o biodisponibilitate mai mare, dar o activitate antisecretoare și o eficacitate clinică mai mică în tratamentul ulcerului peptic, al esofagitei de reflux de gradul I și în terapia de 8 săptămâni a esofagitei de reflux de gradul II și III conform Savary. -Miller (echivalent cu doze zilnice de 20 mg omeprazol si 40 mg pantoprazol).

Dintre cei doi inhibitori ai pompei de protoni, pantoprazolul poate fi recomandat cu siguranță numai dacă este necesară administrarea concomitentă cu clopidogrel sau citalopram.

Literatură

1. Kromer W., Kruger U., Huber R. et al. Diferențele între ratele de activare dependente de pH ale benzimidazolilor substituiți și corelațiile biologice in vitro // Farmacologie. februarie 1998; 56(2):57-70.
2. Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. O revizuire a managementului bolilor legate de acidul gastric: Focus pe rabeprazol. Clinical Medicine Insights // Gastroenterologie. 2011: 3, 31-343.
3. Roche V.F. Inhibitorii pompei de protoni eleganti din punct de vedere chimic // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006; 70(5), articolul 101. R. 1-11.
4. Shin J. M., Sachs G. Farmacologia inhibitorilor pompei de protoni // Curr Gastroenterol Rep. Dec 2008; 10(6):528-534.
5. Bell N.J., Burget D., Howden C.W. et al. Suprimarea acidă adecvată pentru gestionarea bolii de reflux gastroesofagian // Digestie. 1992; 51 (Supliment 1): 59-67.
6. Katashima M., Yamanoto K., Tokuma Y., Hata T. et al. Analiza comparativă farmacocinetică/farmacodinamică a inhibitorilor pompei de protoni omeprazol, lansoprazol și pantoprazol, la om // Eur J Drug Metab Pharmacokin. 1998; 23:19-26.
7. Leonard M. Clinica Cleveland; 3 Huber R, Kohl B, Sachs G. et al. // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:363-378.
8. Bell N.J., Hunt R.H. Rolul suprimării acidului gastric în tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian // Gut. 1992; 33:118-124.
9. Burget D. W., Chiverton S. G., Hunt R. H. Există un grad optim de suprimare a acidului pentru vindecarea ulcerului duodenal? Un model al relației dintre vindecarea ulcerului și supresia acidului // Gastroenterologie. 1990; 99:345-351.
10. Holloway R. H., Dent J., Narielvala F., Mackinnon A. M. Relația dintre expunerea la acid esofagian și vindecarea esofagitei cu omeprazol la pacienții cu esofagită de reflux severă // Gut. 1996; 38:649-654.
11. Johansson K. E., Ask P., Boeryd B., Fransson S. G. et al. Esofagită, semne de reflux și secreție de acid gastric la pacienții cu simptome de boală de reflux gastro-esofagian // Scand J Gastroenterol. 1986; 21:837-847.
12. Laine L., Bombardier C., Hawkey C.J. et al. Stratificarea riscului de evenimente clinice gastrointestinale superioare legate de AINS: rezultatele unui studiu de rezultate dublu-orb la pacienții cu poliartrită reumatoidă // Gastroenterologie. 2002, octombrie; 123(4): z1006-1012.
13. Kirchheiner J., Glatt S., Fuhr U., Klotz U., Meineke I. et al. Potența relativă a inhibitorilor pompei de protoni — compararea efectelor asupra pH-ului intragastric // Eur J Clin Pharmacol. 2009, 65:19-31.
14. Armstrong D., Marshall J. K., Chiba N., Enns R. et al. Conferința de consens canadian privind managementul bolii de reflux gastroesofagian la adulți - actualizare 2004 // Can J Gastroenterol. 2005; 19:15-35.
15. Rehner M., Rohner H.G., Schepp W. Comparație între pantoprazol și omeprazol în tratamentul ulcerației duodenale acute - un studiu multicentric // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(4):411-416.
16. Witzel L., Gutz H., Huttemann W., Schepp W. Pantoprazol versus omeprazol în tratamentul ulcerului gastric acut // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(1):19-24.
17. Bardhan K. D., van Rensburg C., Gatz G. Comparație între pantoprazol (Panto) 20 mg față de omeprazol (Ome) 20 mg la pacienții cu boală ușoară de reflux gastroesofagian (GERD) (rezumat) // Can J Gastroenterol. 1999; 13 (supliment B): 154 B.
18. Vicari F., Belin J., Marek L. Pantoprazol 40 mg versus omeprazol 20 mg în tratamentul esofagitei de reflux: rezultatele unui studiu comparativ francez multicentric dublu-orb // Acta Endoscopica. 1998; 28:451-456.
19. Caro J. J., Salas M., Ward A. Ratele de vindecare și de recădere în boala de reflux gastroesofagian tratată cu noii inhibitori ai pompei de protoni lansoprazol, rabeprazol și pantoprazol în comparație cu omeprazol, ranitidină și placebo: dovezi din studiile clinice randomizate // Clin Ther. 2001; 23:998-10-17.
20. Korner T., Schutze K., van Leendert R. J. M., Fumagalli I. et. al. Eficacitatea comparabilă a pantoprazolului și omeprazolului la pacienții cu esofagită de reflux moderată până la severă Rezultatele unui studiu multinațional // Digestie. 2003; 67:6-13.
21. Li X., Andersson T. B., Ahlstrom M., Weidolf L. Comparația efectelor inhibitoare ale medicamentelor care inhibă pompa de protoni omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol și rabeprazol asupra activităților citocromului uman p450 // Drug Metab Dispos. 2004; 32(8): 821-827.
22. Sychev D. A., Ramenskaya G. V., Ignatiev I. V., Kukes V. G. Farmacogenetica clinica: Tutorial/ Ed. V. G. Kukes, N. P. Bochkov. M.: GEOTAR-Media, 2007. 248 p.: ill.
23. Bhasker C.R., Miners J.O., Coulter S. et al. Variabilitatea alelică și funcțională a citocromului P4502C9 // Farmacogenetică. 1997; 7:51-58.
24. Steward D. J., Haining R. L., Henne K. R. et al. Asocierea genetică între sensibilitatea la warfarină și expresia CYP2C9*3 // Farmacogenetică. 1997; 7:361-367.
25. Hulot J. S., Bura A., Villard E. et al. Polimorfismul cu pierdere a funcției citocromului P450 2C19 este un determinant major al răspunsului la clopidogrel la subiecții sănătoși // Sânge. 2006; 108:2244-2447.
26. Umemura K., Furuta T., Kondo K. Variantele comune ale genelor CYP2C19 afectează farmacocinetica și farmacodinamia unui metabolit activ al clopidogrelului la subiecții sănătoși // J Thromb Haemost. 2008; 6: 1439-1441.
27. O'Donoghue M. L., Braunwald E., Antman E. M. et al. Efectul farmacodinamic și eficacitatea clinică a clopidogrelului și prasugrelului cu sau fără un inhibitor al pompei de protoni: o analiză a două studii randomizate // Lancet. 2009, 9/19; 374 (9694): 989-997.
28. Stanek E. J., Aubert R. E., Flockhart D. A., Kreutz R. P. et al. Un studiu național al efectului inhibitorilor individuali ai pompei de protoni asupra rezultatelor cardiovasculare la pacienții tratați cu clopidogrel după stentarea coronariană: Studiul privind rezultatele clopidogrel Medco // Sesiuni științifice SCAI. 2009. 6 mai 2009.
29. Tan V. P., Yan B. P., Hunt R. H., Wong B. C. Y. Interacțiunea inhibitorului pompei de protoni și a clopidogrelului: cazul așteptării vigilente // Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2010, 25, 1342-1347.
30. Agenția Europeană pentru Medicamente. Declarație publică: interacțiunea dintre clopidogrel și inhibitorii pompei de protoni. Londra: E.M.A.; 2010. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf.
31. Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). Reamintim pentru a evita utilizarea concomitentă de plavix (clopidogrel) și omeprazol. Maryland: FDA; 2010. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm231161.htm.
32. Shou M., Mei Q., ​​​​Michael W., Ettore M.W., Dai R. et al. Model cinetic sigmoidal pentru două situsuri cooperante de legare a substratului într-un situs activ al citocromului P450 3 A4: un exemplu de metabolizare a diazepamului și a derivaților săi // Biochem J. 1999; 340:845-853.
33. Revizuirea clasei terapeutice Inhibitori ai pompei de protoni Agenți cu o singură entitate. Departamentul de acces la sănătate din Vermont. 2010. 53 p.

S. Yu. Serebrov,doctor în științe medicale, profesor

GBOU VPO Prima Universitate Medicală de Stat din Moscova. I. M. Sechenov Ministerul Sănătății al Federației Ruse, Moscova