Instrucțiuni de utilizare pentru picurător Heptral. Heptral: fiole și tablete, recenzii, analogi mai ieftini

Nume latin: Heptral
cod ATX: A16A A02
Substanta activa: ademetionina
Producător: ABBOTT Lab., (Germania),
AbbVie, Hospira (Italia)
Vacanta de la farmacie: pe bază de rețetă
Conditii de depozitare: la temperaturi de până la 25°C
Data maximă înainte: 3 ani.

Heptral este un medicament hepatoprotector cu efect antidepresiv.

Indicațiile de utilizare sunt stări patologice ficat:

• Colestază intrahepatică (inclusiv în timpul sarcinii)
• Leziuni toxice ale ficatului (datorită intoxicației cu alcool, droguri, infecții virale și alte infecții)
• Colecistita acalculoasa in forma cronica
• ciroză
• Colangita
• encefalopatie
• Manifestări de depresie.

Compoziția medicamentului

Tablete heptrale

• Activ: 400 sau 500 mg de ademetionină
• Suplimentar: aerosil, CMK, sodiu KMK (t. A), E 572
• Acoperire enterică: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil, macrogol-6000, polisorbat, emulsie de simeticonă, hidroxid de sodiu, talc.

Comprimate elipsopode, de calitate alimentară, de la alb până la galben pal. Ambalat în 10 bucăți în blistere. În cutie - 1-2 farfurii, o descriere însoțitoare.

Injecții heptrale

• În 1 flacon: 400 mg ademetionină
• In 1 amperi. solvent: L-lizină, hidroxid de sodiu, apă.

Medicamente sub formă de concentrat pentru reconstituirea soluției injectabile: liofilizat fără incluziuni și suspensii străine, nuanță albă sau gălbuie. Solventul este un lichid limpede translucid. Poate fi necolorat sau galben pal. Lichidul injectabil reconstituit este limpede, necolorat sau ușor gălbui, fără suspensii. Concentratul este ambalat în sticle de sticlă necolorată (vol. 1) de 5 ml, solventul - 5 ml în fiole. Ambele fonduri sunt investite în pachete de celule de 5 buc. Cutia conține 5 fiole și fiole, o adnotare însoțitoare.

Proprietăți medicinale

Preț: 400 mg (10 buc) - 1626 ruble, (20 buc) - 1552 ruble, 500 mg (20 buc) - 2003 ruble.

Efectul terapeutic al Heptral se explică prin proprietățile componentei principale - ademetionina. Substanța prezintă calități de hepatoprotector: are efecte detoxifiante, antioxidante, neuroprotectoare și regenerante.

După penetrare, elimină lipsa de ademetionină din organism și activează procesele interne pentru sinteza acesteia. Accelerează procesele metabolice și crește nivelul de glutamină din ficat, aminoacizii plasmatici, reduce concentrația serică a metioninei.

Efectul coleretic se realizează prin creșterea motilității și îmbunătățirea membranelor hepatocitelor, activând sinteza enzimelor. Acest lucru îmbunătățește transportul acizi grașiși excreția lor în căile biliare.

Efectul benefic al medicamentului pentru ficat constă în faptul că, cu ciroză și hepatită, reduce intensitatea mâncărimii pielii, modifică activitatea fosfatazei alcaline, bilirubinei etc.

După ingerare, medicamentul formează un nivel maxim al concentrației plasmatice după 2-6 ore. Biodisponibilitatea după administrare parenterală este de 95%, după forme orale - 5%. Substanța trece prin BBB, formează o concentrație puternică în măduva spinării. Biotransformat în ficat, excretat din organism prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de aproximativ o oră și jumătate.

Mod de aplicare

Terapia poate începe la discreția medicului - cu utilizarea medicamentului Heptral în fiole, urmată de transferul pacientului la formă orală sau imediat după administrarea pastilelor. Instrucțiunile de utilizare recomandă împărțirea dozei zilnice totale în mai multe doze (de obicei de 2-3 ori).

Tablete

Medicamentul se ia pe cale orală în întregime, fără mestecat, de preferință înainte de ora prânzului în intervalul dintre mese. Pastilele trebuie scoase din ambalaj imediat înainte de utilizare, în timp ce este important să se acorde atenție stării învelișului - dacă învelișul diferă în nuanță de cel declarat de producător (alb sau galben pal), atunci tabletele sunt luate în considerare. stricat.

• Cu colestază intrahepatică, terapia depresiei, cantitatea zilnică este de 800-1600 mg.

Injecție heptală

Tratament inițial: metoda de aplicare este determinată de medic, deoarece Heptral este utilizat intravenos sau injectat intravenos. Doza inițială recomandată pe zi este de 400 mg. Soluția se prepară imediat înainte de administrare. Este foarte nedorit să restabiliți medicamentul în avans, deoarece medicamentul își poate pierde proprietățile medicinale.

Durata cursului Heptral intramuscular (sau intramuscular) este determinată individual. Producătorii recomandă utilizarea medicamentelor pentru tratamentul depresiei de la 15 la 20 de zile, patologii hepatice - aproximativ două săptămâni. După finalizarea cursului de injecții, pacientul, dacă este necesar, este transferat la tablete.

Pentru a pregăti medicamentul pentru injecții, conținutul flaconului este combinat cu solventul din fiolă, asigurându-vă că recipientele cu liofilizat și solventul sunt intacte. Apoi, doza dorită de medicament este amestecată cu soluție salină sau glucoză (5%). Se recomandă ca picăturile să fie plasate timp de 1-2 ore. Lichidul rămas trebuie eliminat.

Soluția Heptral reconstituită nu poate fi combinată cu preparate alcaline și lichide care conțin ioni de calciu.

Grupuri de risc

Studiile clinice ale efectului medicamentului asupra organismului pacienților în vârstă nu au evidențiat diferențe semnificative în comparație cu pacienții mai tineri. Cu toate acestea, se recomandă abordarea dozării cu cea mai mare atenție. La începutul cursului, este de dorit să se atribuie minim dozele medicinale medicamentul Heptral și este posibil să creșteți cantitatea zilnică numai după o analiză a tolerabilității.

Dacă pacientul suferă de disfuncții hepatice / renale, atunci medicamentele trebuie utilizate și cu precauție sporită.

Copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie din cauza lipsei de experiență suficientă în tratament.

Instructiuni speciale de utilizare

Unii pacienți pot prezenta amețeli după ce au luat ademetionină. În astfel de cazuri, trebuie să fiți atenți atunci când conduceți o mașină, dispozitive complexe și, de asemenea, să vă abțineți de la orice tip de activitate în care există un risc pentru sănătate și viață.

Deoarece Heptral are proprietăți tonice, medicamentul trebuie utilizat în prima parte a zilei.

Dacă Heptral este prescris unui pacient cu boli hepatice (în special cu ciroză), atunci în timpul cursului este necesar să se verifice în mod regulat nivelul concentrației de azot din organism, cu un curs lung - saturația serului cu uree și creatinină.

Nu este de dorit să se prescrie medicamentul pacienților care suferă de tulburări bipolare, deoarece există un risc mare de depresie cu tranziția ulterioară la o stare maniacale.

Pacienții cărora li se administrează Heptral în tratamentul depresiei sunt deosebit de susceptibili la sinucidere. Din acest motiv, astfel de pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă. În plus, pacienții trebuie să informeze imediat medicii dacă medicamentul nu reduce manifestările depresiei sau dacă boala progresează.

LA practica clinica există rapoarte că medicamentul poate provoca anxietate crescută. De obicei, întreruperea tratamentului nu este necesară, deoarece efecte secundare oprit după reducerea dozei.

Pentru că cu lipsă de vit. B12 și acidul folic la pacienții cu risc pot scădea nivelul de ademetionină, apoi în momentul terapiei este necesar să se monitorizeze constant conținutul de vitamine din organism. Dacă analizele au evidențiat deficiența lor, atunci înainte de începerea cursului de tratament și în timpul acestuia, este necesar un curs suplimentar de terapie cu vitamine.

Atunci când se efectuează teste de laborator, trebuie luat în considerare faptul că ademetionina le poate distorsiona rezultatele.

În timpul sarcinii și HB

Utilizarea dozelor mari de Heptral 400 mg în al 3-lea trimestru de gestație nu a provocat o reacție negativă a organismului. Pentru mai mult întâlniri timpurii(1 și 2 tr.) utilizarea Heptral în timpul sarcinii este permisă după un studiu detaliat al raportului dintre beneficiile pentru femeia însărcinată și amenințarea cu complicații la făt.

Combinația dintre tratament și alăptare trebuie luată în considerare de către medicul curant.

Contraindicații și precauții

Preț mediu: 1678 ruble.

Heptral în orice formă farmaceutică este interzis pentru utilizare cu:

• Hipersensibilitate individuală la oricare dintre ingredientele constitutive ale medicamentului
• Patologii genetice care afectează ciclul metioninei sau contribuie la apariția unei lipse a cistationinei β-sintazei în organism, o tulburare a proceselor metabolice vit. LA 12
• Sub vârsta de 18 ani (din cauza experienței limitate la pacienții din această categorie).

Condiții în care utilizarea medicamentului necesită precauții ridicate:

• Tulburări bipolare
• Primul trimestru de sarcină, GV
• Terapie cu ISRS, ATC, medicamente pe bază de plante și medicamente cu triptofan
• Varsta in varsta
• Disfuncție renală.

Interacțiuni medicamentoase

Nu au fost înregistrate reacții semnificative clinic la alte medicamente.

Există dovezi ale dezvoltării intoxicației cu serotonină după ce pacienții au luat ademetionină concomitent cu clomipramină.

Trebuie avut grijă când tratament complex cu ISRS, TCA, remedii pe bază de plante și medicamente cu triptofan.

Efecte secundare și supradozaj

Introducerea Heptral, ca orice medicament, poate provoca o reacție negativă a organismului sub formă de reacții adverse. Cel mai adesea, pacienții se plâng de dureri de cap, diaree și greață. Dar în timpul terapiei, pot apărea și alte fenomene nedorite:

• Tract gastrointestinal: dureri abdominale, diaree, greață (cu sau fără vărsături), uscăciune a țesuturilor mucoase ale gurii, afecțiuni dispeptice, flatulență, sângerare gastrointestinală, indigestie, balonare, inflamație a esofagului.
• Fenomene și reacții generale la locul perfuziei: astenie, umflare, căldură, febră, tulburări locale, necroză tisulară în zona de injectare, letargie generală.
• Sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, anafilaxie (febră, bronhospasm, apnee, constricție în piept, hipo- sau hipertensiune), creșterea frecvenței cardiace.
• Infectii ale tractului urinar.
• Sistemul musculo-scheletic: dureri articulare, crampe musculare.
• Psihicul: anxietate crescută, tulburări de somn, insomnie, la unii pacienți - agitație, tulburări de conștiență, manifestări suicidare, depresie.
• Organe respiratorii: umflarea țesuturilor laringelui.
• Dermul și straturile s/c: mâncărime, transpirație severă, edem Quincke, erupții cutanate.
• Vase: înroșire, hipotensiune arterială, inflamație a venelor.
• NS: amețeli, pierderea senzației în anumite părți ale corpului.

Nu este de așteptat o supradoză de Heptral. În practica clinică, raportările de cazuri de intoxicație cu ademetioinină sunt rare. În cazul dezvoltării stărilor patologice după administrarea de doze mari de medicament, pacientul trebuie internat. Tratamentul este determinat în funcție de starea victimei - de regulă, se efectuează o terapie simptomatică și de susținere.

Analogii

Posibilii înlocuitori pentru Heptral și analogi pot fi utilizați numai după vizita la medic.

Veropharm (RF)

Preț: fila. (20 bucăți) - 986 ruble, (40 bucăți) - 1758 ruble, liof. (5 fiole + 5 amperi R-la) - 1268 ruble.

Medicamente pe bază de ademetionină, un analog al Heptral în tablete și liofilizat pentru injecție. Este utilizat pentru bolile hepatice și manifestările depresiei.

Durata cursului terapeutic, alegerea formelor farmaceutice și dozajul sunt determinate separat în fiecare caz.

Pro:

• Vindecă ficatul
• Accelerează fluxul de bilă
• Costă mai puțin decât Heptral.

Defecte:

• Efecte secundare.

Substanță activă: 1,4-butandisulfonat de ademetionină 760 mg (corespunzător la 400 mg ion de ademetionină) în 1 fiolă

Formular de eliberare

Liofilizat într-un flacon de sticlă incoloră. Solvent 5 ml în fiole de sticlă. 5 sticle și 5 fiole într-o cutie de carton.

efect farmacologic

Ademetionina aparține grupului de hepatoprotectori, are și activitate antidepresivă.

Are efect coleretic si colinetic, are proprietati detoxifiante, regenerante, antioxidante, antifibrozante si neuroprotectoare.

Indicație de utilizare

• Colestază intrahepatică în afecțiuni precirotice și cirotice, care poate fi observată cu următoarele boli:
  • degenerarea grasă a ficatului;
  • hepatită cronică;
  • leziuni hepatice toxice de diferite etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (antibiotice; medicamente antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
  • colecistită cronică acalculoasă;
  • colangită;
  • ciroza hepatică;
  • encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcoolică etc.).
• Colestază intrahepatică la gravide.
• Simptomele depresiei.

Metode de aplicare și doze

Pe cale intravenoasă și intramusculară.

Liofilizatul trebuie dizolvat într-un solvent special furnizat imediat înainte de administrare. Restul medicamentului trebuie eliminat.

Medicamentul nu trebuie amestecat cu soluții alcaline și soluții care conțin ioni de calciu.

Dacă liofilizatul are o altă culoare decât aproape alb spre alb cu o nuanță gălbuie (datorită unei fisuri în flacon sau a expunerii la căldură), nu se recomandă utilizarea Heptral.

Medicamentul Heptral cu utilizare intravenoasă injectat foarte încet.

Terapia cu Heptral poate fi începută cu intravenos sau injecție intramusculară urmată de utilizarea medicamentului Heptral sub formă de tablete sau imediat după utilizarea medicamentului Heptral sub formă de tablete.

Contraindicatii

• Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cistationin beta sintetazei, metabolizare afectată a cianocobalaminei);
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
• sub 18 ani (experienta uz medical limitat la copii)

Instrucțiuni Speciale

Având în vedere efectul tonic al medicamentului, nu este recomandat să îl luați la culcare.

Când se utilizează medicamentul Heptral la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a conținutului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Pacienții cu depresie au un risc crescut de sinucidere și alte evenimente adverse grave, prin urmare, în timpul tratamentului cu ademetionină, acești 11 pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a evalua și trata simptomele depresiei. Pacienții trebuie să informeze medicul dacă simptomele lor de depresie nu scad sau se agravează în timpul tratamentului cu ademetionină.

Există, de asemenea, raportări privind un debut brusc sau creșterea anxietății la pacienții care iau ademetionină. În majoritatea cazurilor, întreruperea terapiei nu este necesară; în câteva cazuri, anxietatea a dispărut după reducerea dozei sau întreruperea medicamentului.

Deoarece o deficiență de cianocobalamină și acid folic poate reduce conținutul de ademetionină la pacienții cu risc (cu anemie, boli hepatice, în timpul sarcinii sau probabilitatea deficienței de vitamine, din cauza altor boli sau diete, de exemplu, la vegetarieni), conținutul a vitaminelor din plasma sanguină trebuie monitorizată. Dacă se detectează deficiență, se recomandă administrarea de cianocobalamină și acid folic înainte de a începe tratamentul cu ademetionină sau concomitent cu ademetionină. În analiza imunologică, utilizarea ademetioninei poate contribui la determinarea falsă a unui indicator al homocisteinei în sânge.

Pentru pacienții care iau ademetionină, se recomandă utilizarea non- metode imunologice analiză pentru a determina conținutul de homocisteină. O sticlă de medicament Heptral liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru injecție intravenoasă și intramusculară, 400 mg / 5 ml conține 6,61 mg de sodiu, ceea ce este echivalent cu cantitatea de sodiu din 16,8 mg de sare de masă și reprezintă 0,3% din aportul zilnic maxim recomandat de sodiu pentru adulți.

Unii pacienți pot prezenta amețeli când iau Heptral. Nu este recomandat să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme în timp ce luați medicamentul până când pacienții sunt siguri că terapia nu afectează capacitatea de a se angaja în acest tip de activitate.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15 ° C până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Descrierea formei de dozare

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Tablete acoperite enteric , peliculoasă, de la alb la alb cu o tentă gălbuie, ovală, biconvexă.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 4,4 mg, celuloză microcristalină - 93,6 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 17,6 mg, stearat de magneziu - 4,4 mg.

Compoziția cochiliei: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1:1) - 27,6 mg, macrogol 6000 - 8,07 mg, polisorbat 80 - 440 mcg, simeticonă (emulsie 30%) - 130 mcg, hidroxid de sodiu - 360 mcg - 1,4 mg, talc - q.s.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară sub forma unei mase de la aproape alb la alb cu o nuanță gălbuie, fără incluziuni străine.

Solvent: L-lizină, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Flacoane (5) complete cu un solvent (5 ml - amp. 5 buc.) - pachete de carton.

Grupa clinica si farmacologica

efect farmacologic

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare.

Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator de grup metil) - molecula de S-adenozil-L-metionină (ademetionină) donează o grupă metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă un mecanism redox pentru detoxifierea celulară), coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor.

Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor, datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Îmbunătățește funcția sistemelor de transport hepatocitelor asociate membranei acizi biliariși favorizează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați (în concentrații mari prezente în hepatocite în colestaza intrahepatică). La pacientii cu boli difuze ficat (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică reduce severitatea mâncărimii și modificările pielii indicatori biochimici, incl. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor.

Efectul coleretic și hepatoprotector persistă până la 3 luni după întreruperea tratamentului.

Eficacitatea a fost demonstrată în hepatopatia cauzată de medicamente hepatotoxice.

Prescrierea medicamentului la pacienții cu dependență de opioide însoțită de leziuni hepatice duce la regresie manifestari clinice abstinența, îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și procesele de oxidare microzomală.

Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul primei săptămâni de tratament, și se stabilizează în decurs de 2 săptămâni de tratament. Medicamentul este eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei.

Scopul medicamentului în osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Tabletele sunt acoperite cu un strat special care se dizolvă numai în intestin, datorită căruia ademetionina este eliberată în duoden. După o singură administrare orală de 400 mg de medicament, Cmax de ademetionină în plasmă este atinsă după 2-6 ore și este de 0,7 mg/l. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5%, cu administrare a / m - 95%.

Distributie

Legarea proteinelor serice este neglijabilă.

Pătrunde prin BBB. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian.

Metabolism

Biotransformat în ficat.

reproducere

T 1/2 - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

- colecistită cronică acalculoasă;

- colangită;

- colestază intrahepatică;

- leziuni hepatice toxice de diverse etiologii (inclusiv alcoolice, virale, medicamente/antibiotice, medicamente antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale/);

- degenerarea grasă a ficatului;

- hepatită cronică;

- ciroza hepatica;

- encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (inclusiv alcool);

- depresie (inclusiv secundară);

- sindrom de sevraj (inclusiv alcool).

Regimul de dozare

Se aplica in interior, in/m sau in/in picurare.

La terapie intensivă în primele 2-3 săptămâni, medicamentul este prescris intravenos (foarte lent) sau intramuscular într-o doză zilnică de 400-800 mg.

Pulberea liofilizată se dizolvă numai în solventul special furnizat (soluție de L-lizină).

La terapie de întreținere medicamentul este prescris pe cale orală într-o doză zilnică de 800-1600 mg. Durata terapiei de întreținere poate fi în medie de 2-4 săptămâni.

Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, este indicat să le luați dimineața, între mese.

Efect secundar

Din lateral sistem digestiv: gastralgie, dispepsie, arsuri la stomac.

Alții: reactii alergice.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

- trimestrul I și II de sarcină;

- perioada de lactație alaptarea);

- varsta pana la 18 ani;

— hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Folosit conform indicațiilor

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Instrucțiuni Speciale

Având în vedere efectul tonic al Heptral, nu se recomandă utilizarea lui la culcare.

Când se prescrie Heptral pacienților cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Soluția se prepară imediat înainte de utilizare; dacă culoarea pulberii liofilizate diferă de cea adecvată - albă, este necesar să se abțină de la a o folosi.

Supradozaj

Nu au existat cazuri clinice de supradozaj.

interacțiunea medicamentoasă

celebru interacțiunea medicamentoasă medicamentul Heptral ® cu alții medicamente nu a fost observat.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Medicamentul Heptral, produs de filiala italiană a corporației chimice-farmaceutice americane Abbott, aparține grupului de hepatoprotectori și este utilizat în principal pentru anumite patologii hepatice. De ce „în principal”? Adevărul este că substanta activa heptral - ademetionina - are si activitate antidepresiva, prin urmare, printre indicatiile pentru prescrierea acestui medicament se numara si tulburări depresive. Dar totuși, principala „cale” terapeutică a heptralului este protejarea ficatului. Și pentru aceasta, medicamentul este prevăzut cu tot ce este necesar, cum ar fi: proprietăți coleretice, colekinetice, regeneratoare, detoxifiante, antifibrozante, antioxidante și neuroprotectoare. Ademetionina este o substanță naturală sintetizată în ficat. Este prezent pe scară largă în toate mediile biologice ale organismului (cel mai mare conținut al său se remarcă în ficat și creier) și este implicat în multe procese metabolice, inclusiv în cele mai importante trei: transmetilarea, transsulfurarea și aminopropilarea. În reacțiile de transmetilare (remetilare), ademetionina „donează” grupa sa metil pentru sinteza fosfolipidelor membranare, neurotransmițătorilor, proteinelor, hormonilor etc. În reacțiile de transsulfație, este un substrat pentru formarea glutationului, cisteinei, taurinei și coenzimei de acetilare. Heptral, la rândul său, compensează lipsa de ademetionină naturală și activează reproducerea acesteia în organism, crește conținutul de L-glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasma sanguină și normalizează metabolismul hepatic. Medicamentul crește producția de bilă în ficat: normalizează formarea fosfatidilcolinei endogene în celulele hepatice, ceea ce crește fluiditatea (mobilitatea) și polarizarea membranelor celulare. Aceasta afectează în mod favorabil sistemele de transport ale acizilor biliari asociate cu membranele celulelor hepatice și promovează mișcarea acestora din urmă prin sistemul biliar.

Din acest motiv, heptral este utilizat cu succes pentru staza biliară intrahepatică. Ademetionina, împreună cu acidul ursodeoxicolic, este considerat cel mai promițător medicament în ceea ce privește influențarea legăturilor cheie în patogeneza colestazei intrahepatice (intralobulare și interlobulare). Heptral și-a dovedit exhaustiv eficacitatea în tratamentul și prevenirea hepatopatiei asociate cu utilizarea medicamentelor hepatotoxice. Aceasta are o specialitate importanţăîn tratamentul pacienților cu cancer, atunci când întreruperea medicamentului hepatotoxic reduce semnificativ eficacitatea chimioterapiei și, ca urmare, înrăutățește prognosticul vieții. Numirea Heptral la dependenții de opioizi cu hepatopatie duce la o scădere a simptomelor de sevraj, îmbunătățirea funcției hepatice și normalizarea proceselor de oxidare microzomală. O altă proprietate unică de hepatoprotector a heptralului este antidepresiva. Începe să apară de la sfârșitul primei săptămâni de administrare a medicamentului, stabilizându-se complet în 2 săptămâni de farmacoterapie. Heptral este eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină.

Heptral este disponibil în două forme de dozare: tablete si liofilizat pentru solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara. Se recomandă administrarea comprimatelor dimineața, între mese. O nuanță importantă: comprimatele trebuie scoase din ambalaj imediat înainte de a lua. Etanșeitatea ambalajului este o condiție prealabilă pentru menținerea calității medicamentului: dacă culoarea tabletei diferă de albă (este permisă o ușoară îngălbenire), atunci etanșeitatea a fost ruptă și medicamentul nu mai poate fi utilizat pentru scopul propus. O soluție de heptral pentru administrare intravenoasă și intramusculară se prepară imediat înainte de administrare folosind solventul inclus în ambalaj. Restul medicamentului trebuie eliminat.

Farmacologie

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare.

Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producerea acesteia în organism, se găsește în toate mediile organismului. Cea mai mare concentrație de ademetionină a fost găsită în ficat și creier. Joacă un rol cheie în procesele metabolice ale organismului, participă la reacții biochimice importante: transmetilare, transsulfurare, transaminare. În reacțiile de transmetilare, ademetionina donează o grupare metil pentru sinteza fosfolipidelor membranei celulare, neurotransmițători, acizi nucleici, proteine, hormoni etc. reacții biochimice ale ciclului acidului tricarboxilic și reînnoiește potențialul energetic al celulei).

Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca un precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomului, ceea ce reduce riscul de fibroză.

Are efect coleretic. Ademetionina normalizează sinteza fosfatidilcolinei endogene în hepatocite, ceea ce crește fluiditatea și polarizarea membranelor. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intrahepatică (intralobulară și interlobulară) a colestazei (sinteza și fluxul biliari afectați). Ademetionina reduce toxicitatea acizilor biliari din hepatocit prin conjugarea și sulfatarea acestora. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează suplimentar membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați (în concentrații mari prezente în hepatocite cu colestază intrahepatică). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, ademetionina reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor. Efectul coleretic și hepatoprotector persistă până la 3 luni după întreruperea tratamentului.

Eficacitatea a fost demonstrată în hepatopatia cauzată de medicamente hepatotoxice.

Numirea la pacienții cu dependență de opioide, însoțită de leziuni hepatice, duce la o regresie a manifestărilor clinice de sevraj, o îmbunătățire a stării funcționale a ficatului și a proceselor de oxidare microzomală.

Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul primei săptămâni de tratament, și se stabilizează în decurs de 2 săptămâni de tratament. Medicamentul este eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei.

Scopul medicamentului în osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Tabletele sunt filmate, care se dizolvă numai în intestin, datorită cărora ademetionina este eliberată în duoden.

Aspiraţie

Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5%, crește atunci când este administrat pe stomacul gol. Cmax ademetionina din plasmă este dependentă de doză și se ridică la 0,5-1 ml/l la 3-5 ore după o singură doză orală de 400 până la 1000 mg. Cmax a ademetioninei în plasmă scade la valoarea inițială în 24 de ore.

Distributie

Legarea proteinelor plasmatice este neglijabilă, ≤ 5%. Pătrunde prin BBB. Există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian.

Metabolism

Biotransformat în ficat. Procesul de formare, consum și re-formare a ademetioninei se numește ciclul ademetioninei. În prima etapă a acestui ciclu, metilazele dependente de ademetionină folosesc ademetionina ca substrat pentru producerea de S-adenosilhomocisteină, care este apoi hidrolizată la homocisteină și adenozină de către S-adenosilhomocisteină hidrolază. Homocisteina, la rândul său, suferă o transformare inversă în metionină prin transferul unei grupări metil din 5-metiltetrahidrofolat. Ca rezultat, metionina poate fi transformată în ademetionină, completând ciclul.

reproducere

T 1/2 - 1,5 ore Excretat prin rinichi. În studiile efectuate la voluntari sănătoși, administrarea orală a S-adenozil-L-metioninei marcate (metil 14 C) în urină a evidențiat 15,5 ± 1,5% radioactivitate după 48 de ore, iar în fecale - 23,5 ± 3,5% radioactivitate după 72 de ore. aproximativ 60% a fost depus.

Formular de eliberare

Tablete, acoperite enteric, filmate, de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, ovale, biconvexe.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 4,4 mg, celuloză microcristalină - 93,6 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 17,6 mg, stearat de magneziu - 4,4 mg.

Compoziția cochiliei: un copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1) - 27,6 mg, macrogol 6000 - 8,07 mg, polisorbat 80 - 0,44 mg, simeticonă (emulsie 30%) - 0,13 mg, hidroxid de sodiu - 0,36 mg. , talc - 18,4 mg, apă - Q.S.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul este prescris în interior. Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, este indicat să le luați dimineața între mese.

Tabletele medicamentului Heptral ® trebuie scoase din blister imediat înainte de ingerare. Dacă comprimatele au o altă culoare decât alb până la alb cu o nuanță gălbuie (din cauza scurgerii foliei de aluminiu), utilizarea Heptral® nu este recomandată.

Colestază intrahepatică

Depresie

Doza variază de la 800 mg/zi până la 1600 mg/zi.

Durata terapiei este stabilită de medic.

Pacienți vârstnici

Experiența clinică cu utilizarea medicamentului Heptral ® nu a evidențiat nicio diferență în eficacitatea acestuia la pacienții vârstnici și la pacienții mai tineri. Cu toate acestea, având în vedere probabilitatea mare de încălcări existente ale ficatului, rinichilor sau inimii, alte comorbidități sau terapie concomitentă cu alte medicamente, doza de Heptral® la pacienții vârstnici trebuie selectată cu prudență, începând utilizarea medicamentului de la capătul inferior. a intervalului de doze.

Pacienții cu insuficiență renală

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență renală, prin urmare, se recomandă să fiți atenți atunci când utilizați medicamentul Heptral® la astfel de pacienți.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Supradozaj

O supradoză de medicament Heptral® este puțin probabilă. În caz de supradozaj, se recomandă monitorizarea pacientului și efectuarea terapiei simptomatice.

Interacţiune

Nu a fost observată nicio interacțiune medicamentoasă cunoscută a medicamentului Heptral ® cu alte medicamente.

Există un raport de sindrom serotoninergic în exces la un pacient care ia ademetionină și clomipramină. Se crede că o astfel de interacțiune este posibilă și trebuie acordată atenție ademetioninei împreună cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina), precum și remedii din plante și preparate care conțin triptofan.

Efecte secundare

Printre cele mai frecvente reacții adverse notate: greață, dureri abdominale și diaree. Următorul este un rezumat al reactii adverse care au fost identificate în timpul cercetare clinicași după punerea pe piață a ademetioninei, atât sub formă de tablete, cât și în formă de dozare injectabilă.

Din lateral sistem imunitar: reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactoide sau anafilactice (inclusiv hiperemie piele, dificultăți de respirație, bronhospasm, dureri de spate, disconfort în zonă cufăr, scăderea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie).

Din lateral sistemul respirator: umflarea laringelui.

Din partea pielii: reacții la locul injectării (foarte rar cu necroză a pielii), edem Quincke, transpirație crescută, reacții cutanate, reacții alergice cutanate (inclusiv erupții cutanate, prurit, urticarie, eritem).

Infecții și infestări: infecții ale tractului urinar.

Din lateral sistem nervos: amețeli, cefalee, parestezii, anxietate, confuzie, insomnie.

Din lateral a sistemului cardio-vascular: bufeuri, flebite ale venelor superficiale, tulburări cardiovasculare.

Din sistemul digestiv: balonare, dureri abdominale, diaree, uscăciunea gurii, dispepsie, esofagită, flatulență, tulburări gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, greață, vărsături, colici hepatice, ciroză hepatică.

Din sistemul musculo-scheletic: artralgii, spasme musculare.

Altele: astenie, frisoane, sindrom asemănător gripei, stare de rău, edem periferic, febră.

Indicatii

Colestază intrahepatică în afecțiuni precirotice și cirotice, care poate fi observată în următoarele boli:

• degenerarea grasă a ficatului;
• hepatită cronică;
• leziuni hepatice toxice de diverse etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (antibiotice, antitumorale, medicamente antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
• colecistită cronică acalculoasă;
• colangită;
• ciroza hepatică;
• encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (inclusiv alcool).

Colestază intrahepatică la gravide.

Simptomele depresiei.

Contraindicatii

• tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cistationin beta sintetază, metabolizare afectată a vitaminei B 12);
• vârsta de până la 18 ani (experiența cu utilizarea medicală la copii este limitată);
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru tulburările bipolare; în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării (utilizarea este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt și copil); simultan cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS); antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina); Preparate din plante și preparate care conțin triptofan; pacienți vârstnici cu insuficiență renală.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea ademetioninei în doze mari în al treilea trimestru de sarcină nu a provocat reacții adverse.

Utilizarea medicamentului Heptral ® în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt sau copil.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Parametrii farmacocinetici ai ademetioninei sunt similari la voluntarii sanatosi si la pacientii cu boli cronice ficat.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizare la copii

Instrucțiuni Speciale

Având în vedere efectul tonic al medicamentului, nu se recomandă utilizarea acestuia la culcare.

Când se utilizează medicamentul Heptral ® la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a conținutului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Pacienții cu depresie au un risc crescut de sinucidere și alte evenimente adverse grave, prin urmare, în timpul tratamentului cu ademetionină, acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a evalua și trata simptomele depresiei. Pacienții trebuie să informeze medicul dacă simptomele lor de depresie nu scad sau se agravează în timpul tratamentului cu ademetionină.

Există, de asemenea, raportări privind un debut brusc sau creșterea anxietății la pacienții care iau ademetionină. În majoritatea cazurilor, întreruperea terapiei nu este necesară; în câteva cazuri, starea de anxietate a dispărut după reducerea dozei sau întreruperea medicamentului.

Deoarece o deficiență de cianocobalamină și acid folic poate reduce conținutul de ademetionină la pacienții cu risc (cu anemie, boli hepatice, în timpul sarcinii sau probabilitatea deficienței de vitamine, din cauza altor boli sau diete, de exemplu, la vegetarieni), conținutul a vitaminelor din plasma sanguină trebuie monitorizată. Dacă se constată deficiență, se recomandă cianocobalamină și acid folic înainte de tratamentul cu ademetionină sau o doză de o zi cu ademetionină.

În analiza imunologică, utilizarea ademetioninei poate contribui la o determinare falsă a conținutului ridicat de homocisteină din sânge. Pentru pacienții care iau ademetionină, se recomandă utilizarea metodelor de analiză neimunologice pentru a determina conținutul de homocisteină.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme

Unii pacienți pot prezenta amețeli în timp ce iau medicamentul Heptral®. Nu este recomandat să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme în timp ce luați medicamentul până când pacientul este sigur că terapia nu afectează capacitatea de a se angaja în acest tip de activitate.