Klaritromütsiini annus täiskasvanutele. "Klaritromütsiin": kõrvaltoimed, kasutusjuhised, vastunäidustused

Clarithromycin ® on poolsünteetiline neljateistkümneliikmeline makroliid, mis on saadud erütromütsiinist ja millel on spetsiaalne laktoontsükli struktuur, mis võimaldab antibiootikumil olla happelises keskkonnas stabiilne.

Klaritromütsiini ® resistentsus toimele maomahl sada korda kõrgem kui erütromütsiinil. Antimikroobne kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimise esimeses reas.

Erütromütsiin kaotab oluliselt klaritromütsiinile ® farmakokineetiliselt ja farmakoloogilised omadused. Klaritromütsiini ® sünteesis 1970. aastatel Jaapanis Taisho Pharmaceutical.

Clarithromycin ® : kasutusjuhend (tabletid 250 mg ja 500 mg)

Clarithromycin Teva ® on poolsünteetiliste neljateistkümneliikmeliste makroliidide rühma antibiootikumide esindaja.

See pärsib valkude biosünteesi rakus, seondudes pöörduvalt 50-S ribosoomi subühikutega. Hea biosaadavus ja võime luua kõrgeid kontsentratsioone erinevates kudedes ja elundites sai võimalikuks tänu muutustele ravimimolekulis.

Pikk T1/2 võimaldab teil ravimit välja kirjutada kaks korda päevas. Maksimaalne kontsentratsioon ravimtoode plasmas, täheldati kahe kuni kolme tunni pärast. Suukaudsel manustamisel imendub ravim üsna kiiresti.

Antimikroobse toime lai spekter hõlmab gram+ ja gram-patogeene, samuti rakusiseseid ja rakuväliseid patogeene. Makroliidantibiootikum on aktiivne aeroobide ja anaeroobide vastu. Tundlik ravimi suhtes:

• borrelia burgdorferi;
• gonokokk;
• kuldne staphylococcus aureus;
• jeuni kampülobakter;
• läkaköha;
• korünebakterid;
• legionella pneumophila;
• listeria monocytogenes;
• meningokokk;
• mycobacterium kansashi;
• mükoplasma kopsupõletik;
• moraxella catharalis;
• pulgad: ducrey, pfeiffer, hansen;
• pasteurella multicide;
• propionibakteri akne;
• stafülokokid;
• streptokokk agalactia;
• toksoplasma;
• ureaplasma urealiticum;
• helicobacter pylori;
• klamüüdia trachomatis;
• chlamydophila kopsupõletik;
• samuti mõned anaeroobsed kultuurid, mille hulka kuuluvad eubakterid, peptokokid, propioonhappebakterid, Clostridium perfringens.

Enterobakterid, Pseudomonas ja teised gram-patogeenid, mis ei ole võimelised laktoosi lagundama, on makroliidantibiootikumi suhtes resistentsed. Beeta-laktamaasid ei vähenda ravimi efektiivsust.

Praktikud eelistavad klaritromütsiini ® erütromütsiini asemel, kuna esimene imendub seedetraktist paremini ja ei lagune madalate pH väärtuste juures. Viimane omadus vähendab seedetraktist tulenevate ravimite kõrvaltoimete tõenäosust. Clarithromycin Teva®-l on väljendunud antimikroobne toime rakusiseste mikroorganismide vastu.

Klaritromütsiini ® teine ​​eelis on see, et antibiootikum on võimeline vähendama põletikku. See omadus võimaldab teil kiirendada taastumist ja vabaneda sümptomitest võimalikult lühikese aja jooksul.

Süstimine on ette nähtud täiskasvanutele ööpäevases annuses 1 g, jagatuna kaheks süstiks. Intravenoosne tilguti manustamine jätkub ühe tunni. Mükobakteriaalsete infektsioonide korral on annus kahekordistunud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendatakse antibiootikumi annust viiskümmend protsenti. Klaritromütsiini ® infusiooni ei kasutata.

Clarithromycin Teva ® määratakse maksas metaboliseeruvate ravimite taustal ettevaatusega. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid antibiootikume ei määrata raske neerupuudulikkusega patsientidele. Nendel patsientidel on näidustatud koheselt vabastav klaritromütsiin®.

Tuleb meeles pidada, et teiste makroliidantibiootikumidega on oht ristresistentsuse tekkeks. Pikaajaline antibiootikumravi võib põhjustada superinfektsiooni.

Ametlikud juhised ütlevad, et klaritromütsiini ® ei tohi kombineerida järgmiste ravimitega:

• Astemizolum, Terfenadinum ja Pimosidum (samaaegne kasutamine aitab kaasa QT-intervalli pikenemisele ja südame rütmihäiretele);
• Dihüdroergotamiin (ergotoksilisuse võimalik areng);
• Lovastatiin ja simvastatiin (samaaegsel kasutamisel suureneb rabdomüolüüsi oht).

Üleannustamise korral esinevad seedetrakti häired, samuti peavalu ja segasus. Maoloputus aitab sümptomeid kõrvaldada. Hemodialüüsi ei tehta.

Farmakoloogiline rühm

Antibiootikumid - makroliidid.

Klaritromütsiini ® retsept ladina keeles

Rp.: Clarithromycini 0,5
D.t.d. nr 14.
S. 1 tablett 2 korda päevas.

Klaritromütsiini ® vabanemisvorm

Clarithromycin ® on müügil järgmistes ravimvormides:

• graanulid;
• lüofilisaat:
• pulber suspensiooni valmistamiseks.

Antibiootikum on saadaval ka kahte tüüpi tablettidena: kiire ja pikaajalise vabanemisega.

Foto klaritromütsiini ® 500 mg tablettide pakendist

Üks plastmahuti sisaldab kümmet klaritromütsiini ® õhukese polümeerikattega tabletti, millest igaüks sisaldab 250 mg või 500 mg toimeainet.

Clarithromycin ® : näidustused ja vastunäidustused

Antibiootikumi kasutatakse kliiniline praktika klaritromütsiini toimele tundlike tüvede põhjustatud infektsioonide likvideerimiseks.

LS näidatud kell järgmised haigused bakteriaalne etioloogia:

• hingamisteedes lokaliseeritud nakkusprotsessid (farüngiit);
• Naha ja nahaaluse rasvkoe nakkuslikud kahjustused (follikuliit, Bakeri roomamine);
• odontogeensed põletikulised haigused;
• inimese immuunpuudulikkuse viirusega patsientidel - tavalised kahjustused Mycobacterium avium kompleksiga ;
• Mycobacterium avium'i poolt provotseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid, samuti Mycobacterium fortuitum'i põhjustatud lokaalsed infektsioonid;
• eliminatsioon patsientidel, kellel on peptiline haavand 12 kaksteistsõrmiksoole haavand koos vesinikkloriidhappe tootmise vähenemisega.

Clarithromycin Teva ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral makroliidide suhtes, koos patoloogilised muutused neerufunktsiooni, porfüüriaga, samuti sündroomiga patsientidel pikendatud intervall QT ja piruett vilguvad.

Clarithromycin ® ei ole ette nähtud rasedatele (esimene trimester) ja imetavatele naistele. Antibiootikumravi läbiviimine raseduse ajal (2. ja 3. trimester) on lubatud pärast kasu ja riski suhte põhjalikku hindamist. Rinnaga toitmine antibiootikumravi ajal välistatud.

Ravimi manustamisviis ei sobi alla 18-aastastele isikutele. Tableti vorm ei ole määratud lapsepõlves(kuni 12 aastat).

Clarithromycin® annustamine

Suukaudselt manustatud tablette ei närita ja pestakse väikese koguse vedelikuga maha. Toit ei mõjuta biosaadavust ravimtoode seetõttu võib klaritromütsiini ® võtta enne või pärast sööki.

Soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 250 mg iga 12 tunni järel. Raskete infektsioonide korral kahekordistatakse annust. Ravi kestus sõltub nakkusprotsessi raskusastmest ja kestab kuus päeva kuni kaks nädalat.

Annuse kohandamise vajadus patsientide ravis vanas eas Ei. Erandiks on rasked juhtumid neerupuudulikkus.

Suspensioon lastele

Päevane annus arvutatakse lapse kehakaalu alusel. Maksimaalne ööpäevane annus mittemükobakteriaalsete infektsioonide korral lastel on 500 milligrammi kaks korda päevas. Ravi kestus (keskmiselt viis kuni kümme päeva) sõltub nakkusprotsessi raskusastmest ja patogeeni tüvest.

Suspensiooni tarbimine ei sõltu toidutarbimisest. Väikelaste vanemad peaksid arvestama, et graanulid on maitselt kibedad ja laps ei peaks neid närima. Clarithromycin® juhendis on teave selle kohta, et ravimeid võib võtta koos piimaga. Clarithromycin ® suspensioonil on meeldiv maitse, kuna see sisaldab banaani ja apelsini maitset.

Mükobakteriaalsete infektsioonide (Mycobacterium) raviks on soovitatav annus 7,5–15 milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta kaks korda päevas, võttes arvesse patsiendi individuaalset kliinilist hinnangut.
Antibiootikumravi jätkub kuni nähtava ravitoime ilmnemiseni.

Tabelites on näidatud antibiootikumi annus sõltuvalt kehakaalust:

Klaritromütsiini ® kõrvaltoimed

Allergia: nahalööve, ärritus, põletustunne, kipitus, anafülaktilised reaktsioonid.

Invasioonid ja nakkuslikud kahjustused: soor suus, mitmesugused tupepõletikud, mao ja soolte katarr, erüsiipel.

Rikkumised poolt südame-veresoonkonna süsteemist: südamepuudulikkus, ventrikulaarsete kontraktsioonide suurenemine, pika QT sündroom, vasodilatatsioon, hemorraagia.

Küljelt immuunsussüsteem: ülitundlikkus, pseudoallergilised reaktsioonid ja anafülaksia.

Verest ja lümfisüsteem: leukotsüütide, neutrofiilide arvu vähenemine, eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide taseme langus, trombotsüütide arvu vähenemine.

Ainevahetusprotsesside ja toitumise poolelt: isutus, vere glükoosikontsentratsiooni langus, anoreksia.

Küljelt närvisüsteem: peapööritus, ärevus, unehäired, õudusunenäod, desorientatsioon, hallutsinatoorsed seisundid, enesetaju häire, kõrvaliste helide tunnetamine ilma välise kuulmisstiimulita.

Meeleelunditest: maitse tajumise rikkumine, kurtus, möödumine pärast antibiootikumi kaotamist.

Seedetraktist: düspepsia, antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, glossiit, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, intrahepaatiline kolestaas.

Kesknärvisüsteemi poolelt: maitsetundlikkuse moonutamine, paroreksia, keha üldine nõrkus, krambid, haistmisfunktsiooni häired, paresteesia.

Immuunfunktsiooni kahjustusega (näiteks omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga) patsientidel põhjustab klaritromütsiin ® kõrvalmõjud, mida ei saa alati eristada kaasuvate haiguste sümptomitest.

Clarithromycin ® kokkusobivus alkoholiga

Antibiootikume ja alkoholi ei soovitata kombineerida. Alkoholi tarbimine vähendab käimasoleva antimikroobse ravi efektiivsust, suurendab maksa koormust ja suurendab kolestaasi (sapi staasi) tekkeriski.

Klaritromütsiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Makroliidipreparaatidel on madal toksilisus ja neil ei ole teratogeenset toimet. Vajadusel võib klaritromütsiini raseduse ajal kasutada pärast arstiga konsulteerimist. Raseduse esimesel trimestril võib antibiootikumi kasutada ainult tervislikel põhjustel, alternatiivi olemasolul soovitatakse see asendada mõne teise makroliidiga. (370 kuni 520 rubla), Fromilid Uno ® (220 kuni 310 rubla), (334 kuni 470 rubla), Clarithrosin ® (140 kuni 190 rubla) ja Ecozitrin ® (340 kuni 480 rubla. )

On vastunäidustusi. Enne võtmist pidage nõu oma arstiga.

Ärinimed välismaal (välismaal) - Abbic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex , Klaram , Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakteriaalsed ained, mis ei ole antibiootikumid.

Võite esitada küsimuse või jätta ravimi kohta ülevaate (ärge unustage sõnumi tekstis märkida ravimi nimetust).

Klaritromütsiini sisaldavad preparaadid (klaritromütsiin, ATC-kood (ATC) J01FA09):

Klacid (originaal Clarithromycin) - ametlik kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

makroliidantibiootikum

farmakoloogiline toime

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Sellel on antibakteriaalne toime, toimides koostoimes bakterite ribosomaalse alaühikuga 50S ja pärssides valkude sünteesi mikroobirakus.

Klaritromütsiinil on olnud kõrge in vitro aktiivsus standardsete ja isoleeritud bakterikultuuride suhtes. Väga tõhus paljude aeroobsete ja anaeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. In vitro uuringud kinnitavad klaritromütsiini kõrget efektiivsust Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Helicobacter (Campylobacter) pylori vastu.

Ravim on aktiivne ka aeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muud mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., samuti teised gramnegatiivsed bakterid, mis ei lagunda laktoosi, on klaritromütsiini suhtes tundlikud.

β-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini suhtes resistentseid stafülokokkide tüvesid on resistentsed ka klaritromütsiini suhtes.

Helicobacter pylori tundlikkust klaritromütsiini suhtes uuriti Helicobacter pylori isolaatidega, mis eraldati 104 patsiendilt enne ravimravi alustamist. Klaritromütsiiniresistentsed Helicobacter pylori tüved eraldati 4 patsiendil, keskmise resistentsusega tüved eraldati 2 patsiendil ja Helicobacter pylori isolaadid olid klaritromütsiini suhtes tundlikud ülejäänud 98 patsiendil.

Klaritromütsiin on aktiivne in vitro ja enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede vastu (samas ei ole klaritromütsiini kasutamise ohutust ja efektiivsust kliinilises praktikas kinnitatud kliinilised uuringud ja praktiline tähendus jääb ebaselgeks): aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Viridansi rühma streptokokid; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromütsiini peamine metaboliit inimestel on mikrobioloogiliselt aktiivne metaboliit 14-hüdroksüklaritromütsiin. Metaboliidi mikrobioloogiline aktiivsus on sama, mis lähteainel, või 1-2 korda nõrgem võrreldes enamiku mikroorganismidega. Erandiks on Naemophilus influenzae, mille metaboliidi efektiivsus on 2 korda suurem. Lähteainel ja selle peamisel metaboliidil on sõltuvalt bakterikultuurist Haemophilus influenzae in vitro ja in vivo kas aditiivne või sünergistlik toime.

Tundlikkuse uuringud

Kvantitatiivsed meetodid, mis nõuavad mikroorganismide kasvu pärssimise tsooni läbimõõdu mõõtmist, annavad kõige täpsema hinnangu bakterite tundlikkusele antimikroobsete ainete suhtes. Ühes soovitatavas tundlikkuse testis kasutatakse kettaid, mis on immutatud 15 mikrogrammi klaritromütsiiniga (Kirby-Baueri difusioonitest); katsetulemusi tõlgendatakse sõltuvalt mikroorganismi kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdust ja klaritromütsiini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) väärtusest. MIC väärtus määratakse söötme lahjendamise või agarisse difusiooni meetodil. Laboratoorsed testid annavad ühe kolmest tulemusest: 1) "resistentne" - võib arvata, et infektsioon ei ole selle ravimiga ravitav; 2) "keskmiselt tundlik" - terapeutiline toime on mitmetähenduslik ja on võimalik, et annuse suurendamine võib põhjustada tundlikkust; 3) "tundlik" - võib arvata, et infektsioon on klaritromütsiiniga ravitav.

Farmakokineetika

Esimesed andmed farmakokineetika kohta saadi klaritromütsiini tablettide uurimisel.

Klaritromütsiini suspensiooni biosaadavust ja farmakokineetikat on uuritud tervetel täiskasvanutel ja lastel.

Terve

Imemine ja jaotamine

Ühekordse annuse manustamisel täiskasvanutel oli suspensiooni biosaadavus samaväärne tablettide biosaadavusega (samade annuste korral) või veidi suurem. Söömine aeglustas mõnevõrra klaritromütsiini suspensiooni imendumist, kuid ei mõjutanud ravimi üldist biosaadavust.

Pediaatrilise suspensiooni võtmisel (pärast sööki) olid klaritromütsiini Cmax, AUC vastavalt 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Kui täiskasvanutel kasutati klaritromütsiini suspensiooni annuses 250 mg iga 12 tunni järel, saavutati püsikontsentratsioon veres praktiliselt viiendaks annuseks. Farmakokineetilised parameetrid olid järgmised: klaritromütsiini Cmax 1,98 µg/ml, AUC 11,5 µg×h/ml ja Tmax 2,8 h ning 14-hüdroksüklaritromütsiini puhul vastavalt 0,67, 5,33, 2,9.

Kell terved inimesed kontsentratsioon seerumis saavutas haripunkti 2 tunni jooksul pärast allaneelamist. Cssmax 14-hüdroksüklaritromütsiin on umbes 0,6 μg / ml. Klaritromütsiini väljakirjutamisel annuses 500 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüklaritromütsiini Cssmax veidi suurem (kuni 1 μg / ml). Mõlema annuse kasutamisel saavutatakse metaboliidi Cssmax tavaliselt 2-3 päeva jooksul.

In vitro uuringutes oli klaritromütsiini seondumine plasmavalkudega kliiniliselt olulistel kontsentratsioonidel 0,45 kuni 4,5 μg/ml keskmiselt ligikaudu 70%.

Ainevahetus ja eritumine

Klaritromütsiin metaboliseerub maksas CYP3A isoensüümi toimel, moodustades mikrobioloogiliselt aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüklaritromütsiini.

Klaritromütsiini T1/2 pediaatrilise suspensiooni võtmisel (pärast söömist) oli 3,7 tundi. Klaritromütsiini suspensiooni kasutamisel annuses 250 mg iga 12 tunni järel täiskasvanutel oli T1/2 klaritromütsiini puhul 3,2 tundi ja 14-hüdroksüklaritromütsiini puhul 4,9 tundi. .

Tervetel inimestel klaritromütsiini kasutamisel: annuses 250 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüklaritromütsiini T1/2 12 tundi; annuses 500 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüklaritromütsiini T1/2 umbes 7 tundi.

Klaritromütsiini kasutamisel annuses 250 mg iga 12 tunni järel eritub ligikaudu 20% annusest muutumatul kujul uriiniga. Klaritromütsiini kasutamisel annuses 500 mg iga 12 tunni järel eritub ligikaudu 30% annusest muutumatul kujul uriiniga. Klaritromütsiini renaalne kliirens ei sõltu oluliselt annusest ja läheneb normaalsele glomerulaarfiltratsiooni kiirusele. Peamine uriinis leiduv metaboliit on 14-hüdroksüklaritromütsiin, mis moodustab 10–15% annusest (250 mg või 500 mg iga 12 tunni järel).

Klaritromütsiin ja selle metaboliit jaotuvad kudedes ja kehavedelikes hästi. Kontsentratsioon kudedes on tavaliselt mitu korda kõrgem kui seerumi kontsentratsioon.

Lastel, kes vajavad suukaudset antibiootikumravi, on klaritromütsiinil kõrge biosaadavus. Samal ajal oli selle farmakokineetiline profiil sarnane sama suspensiooni võtvate täiskasvanute omaga. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja hästi. Toit aeglustab veidi klaritromütsiini imendumist, ilma et see mõjutaks oluliselt selle biosaadavust või farmakokineetilisi omadusi.

Klaritromütsiini farmakokineetika tasakaaluparameetrid, mis saavutati 5 päeva pärast (annus 9), olid järgmised: Cmax – 4,6 µg/ml, AUC – 15,7 µg×h/ml ja Tmax – 2,8 h; 14-hüdroksüklaritromütsiini vastavad väärtused olid vastavalt 1,64 µg/ml, 6,69 µg h/mL ja 2,7 h. Klaritromütsiini ja selle metaboliidi arvutatud T1/2 on vastavalt 2,2 ja 4,3 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel, kes said korduvat klaritromütsiini annuses 500 mg, leiti võrdlevas uuringus ravimi plasmataseme tõusu ja eliminatsiooni aeglustumist võrreldes noorte tervete inimestega. Kreatiniini kliirensi korrigeerimisel kahe rühma vahel erinevusi siiski ei leitud. Muutused klaritromütsiini farmakokineetikas peegeldavad neerufunktsiooni, mitte patsiendi vanust.

Keskkõrvapõletikuga patsientidel oli 2,5 tundi pärast viienda annuse (7,5 mg/kg 2) võtmist klaritromütsiini ja 14-hüdroksüklaritromütsiini keskmine kontsentratsioon keskkõrvas 2,53 ja 1,27 mcg/g. Ravimi ja selle metaboliidi kontsentratsioonid olid 2 korda kõrgemad kui nende seerumitasemed.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei erinenud klaritromütsiini Css tervete inimeste omast, samas kui metaboliidi tase oli madalam. 14-hüdroksüklaritromütsiini moodustumise vähenemist kompenseeris osaliselt klaritromütsiini renaalse kliirensi suurenemine võrreldes tervete inimestega.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes said ravimit korduvalt suukaudselt annuses 500 mg, olid klaritromütsiini ja selle metaboliidi plasmakontsentratsioonid, T1/2, Cmax, Cmin ja AUC kõrgemad kui tervetel inimestel. Nende parameetrite kõrvalekalded korreleerusid neerupuudulikkuse astmega: väljendunud neerufunktsiooni kahjustuse korral olid erinevused olulisemad.

HIV-nakkusega täiskasvanud patsientidel, kes said ravimit tavalistes annustes, oli klaritromütsiini ja selle metaboliidi Css sarnane tervete inimeste omadega. Siiski, kui kasutatakse klaritromütsiini suuremates annustes, mis võib osutuda vajalikuks mükobakteriaalsete infektsioonide raviks, võivad antibiootikumide kontsentratsioonid olla tavapärasest oluliselt kõrgemad.

HIV-nakkusega lastel, kes võtsid klaritromütsiini annuses 15-30 mg / kg / päevas, jagatuna kahes annuses, olid tasakaalu Cmax väärtused tavaliselt vahemikus 8 kuni 20 mikrogrammi / ml. Kuid HIV-nakkusega lastel, kes said klaritromütsiini suspensiooni annuses 30 mikrogrammi / kg / päevas, jagatuna kahes annuses, saavutas Cmax 23 mikrogrammi / ml. Ravimi suuremates annustes kasutamisel täheldati T1/2 pikenemist võrreldes tervete inimestega, kes said klaritromütsiini tavalistes annustes. Plasmakontsentratsiooni ja T1/2 kestuse suurenemine klaritromütsiini suuremate annuste määramisel on kooskõlas ravimi farmakokineetika teadaoleva mittelineaarsusega.

Ravimi KLATSID® kasutamise näidustused

• alakeha infektsioonid hingamisteed(bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
• kõrvapõletik;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, tselluliit, erüsiipel);
• tavalised mükobakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaalsed mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Helicobacter pylori likvideerimine ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise sageduse vähendamine;
• Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põhjustatud nakkuse leviku vältimine HIV-nakkusega patsientidel, kelle CD4 lümfotsüütide (T-helper-lümfotsüütide) sisaldus ei ületa 100 1 mm3 kohta;
• odontogeensed infektsioonid.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud annustamisskeem:

Tabletid:

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist.

Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 250 mg 2 korda päevas. Raskematel juhtudel suurendatakse annust 500 mg-ni 2 korda päevas. Tavaliselt on ravi kestus 5-6 kuni 14 päeva.

Klacid® SR (prolongeeritud vabanemine) on ette nähtud 500 mg (1 tablett) 1 kord päevas. Raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 1 g-ni (2 tabletti) 1 kord päevas.

Tavaline ravi kestus on 5-14 päeva. Erandiks on kogukonnas omandatud kopsupõletik ja sinusiit, mis vajavad ravi 6-14 päeva jooksul.

Klacid® SR tablette tuleb võtta koos toiduga, tervelt alla neelata, mitte purustada ega närida.

Patsientidele, kelle CC on alla 30 ml / min, määratakse pool tavalisest klaritromütsiini annusest, s.o. 250 mg üks kord ööpäevas või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas. Selliste patsientide ravi ei kesta kauem kui 14 päeva.

Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg 2 korda päevas.

AIDS-i patsientide laialt levinud MAC-nakkuste korral tuleb ravi jätkata seni, kuni on kliinilisi ja mikrobioloogilisi tõendeid selle kasulikkusest. Klaritromütsiini tuleb manustada koos teiste antimikroobsete ainetega.

Kell nakkushaigused mükobakterite põhjustatud, välja arvatud tuberkuloos, määrab ravi kestuse arst.

MAC-nakkuste ennetamiseks on täiskasvanutele soovitatav klaritromütsiini annus 500 mg kaks korda päevas.

Odontogeensete infektsioonide korral on klaritromütsiini annus 250 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul.

Helicobacter pylori likvideerimiseks:

Kombineeritud ravi kolme ravimiga:

• klaritromütsiin 500 mg kaks korda päevas + lansoprasool 30 mg kaks korda päevas + amoksitsilliin 1000 mg kaks korda päevas 10 päeva jooksul;
• klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas + omeprasool 20 mg päevas + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Kombineeritud ravi kahe ravimiga:

• klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + omeprasool 40 mg päevas 14 päeva jooksul, kui järgmise 14 päeva jooksul määratakse omeprasool annuses 20-40 mg päevas;
• klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + lansoprasool 60 mg päevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähendamine.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber:

Valmis suspensioon tuleb võtta suu kaudu, olenemata söögist (võite koos piimaga).

Suspensiooni valmistamiseks lisatakse graanulitega viaali järk-järgult kuni märgini vett, seejärel viaali loksutatakse. Valmis suspensiooni võib toatemperatuuril säilitada 14 päeva.

Suspensioon 60 ml: 5 ml-s - 125 mg klaritromütsiini; suspensioon 100 ml: 5 ml - 250 mg klaritromütsiini.

Klaritromütsiini suspensiooni soovitatav päevane annus mittemükobakteriaalsete infektsioonide korral lastel on 7,5 mg/kg kaks korda päevas. Maksimaalne annus on 500 mg 2 korda päevas. Tavaline ravi kestus on 5-7 päeva, olenevalt patogeenist ja patsiendi seisundi tõsidusest. Enne iga kasutamist loksutage viaali korralikult.

*kehakaaluga lastel<8 кг дозу подбирают по массе тела (примерно 7.5 мг/кг 2)

CC-ga lastel<30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое: до 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при более тяжелых инфекциях. В таких случаях курс лечения не должен превышать 14 дней.

Levinud või lokaalse mükobakteriaalse infektsiooniga lastel on klaritromütsiini soovitatav annus 15...30 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks. Ravi klaritromütsiiniga tuleb jätkata seni, kuni kliiniline toime püsib. Võib olla kasulik lisada teisi antimükobakteriaalseid ravimeid.

Annused manustatakse standardsete teelusikatäitena (5 ml) kaks korda päevas.

*kehakaaluga lastel<8 кг дозу подбирают по массе тела (15-30 мг/кг/сутки)

Ravimi intravenoosse vormi annustamisskeem:

Andmed ravimi Klacid® lastele annuste kohta puuduvad.

Keelatud on / m ja ravimi booluse manustamine.

Mükobakteriaalsete infektsioonidega patsiendid

Puuduvad andmed IV klaritromütsiini kasutamise kohta immunosupressiooniga patsientidel. HIV-nakkusega patsientidele manustati klaritromütsiini suukaudselt.

Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud ja levinud mükobakteriaalsete infektsioonide korral on klaritromütsiini soovitatav annus täiskasvanutele 1 g päevas, jagatuna kaheks annuseks. Rasketel patsientidel viiakse intravenoosne ravi läbi 2–5 päeva jooksul koos võimaliku hilisema üleminekuga klaritromütsiini suukaudsele võtmisele.

Patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus ja CC alla 30 ml/min, tuleb klaritromütsiini annust vähendada poole võrra tavalisest soovitatavast annusest.

Lahenduse valmistamise reeglid

1) Lisage 500 mg lüofilisaadi viaali 10 ml steriilset süstevett. Soovitatav on kasutada ainult steriilset süstevett, kuna mis tahes muu lahusti võib põhjustada sadet. Ärge kasutage lahusteid, mis sisaldavad säilitusaineid ega anorgaanilisi sooli.

Eespool kirjeldatud viisil saadud ravimi valmislahus sisaldab piisavas koguses säilitusainet ja selle kontsentratsioon on 50 mg/ml klaritromütsiini. Lahus on stabiilne 48 tundi temperatuuril 5 °C või 24 tundi temperatuuril 25 °C. Ravimi valmistatud lahus tuleb ära kasutada kohe pärast selle valmistamist. Kui ravimit ei kasutata kohe pärast valmislahuse saamist, on soovitatav hoida seda mitte rohkem kui 24 tundi temperatuuril 2 °C kuni 8 °C aseptilistes tingimustes.

2) Enne manustamist tuleb ravimi valmistatud lahus (500 mg 10 ml süstevees) lisada vähemalt 250 ml ühele järgmistest lahustitest intravenoosseks manustamiseks: 5% glükoosilahus Ringeri laktaadi lahuses, 5 % glükoosilahus , Ringeri laktaadi lahus, 5 % glükoosi dekstroosi lahus 0,3 % naatriumkloriidi lahuses, Normosol-M lahus 5 % glükoosilahuses, Normosol-R lahus 5 % glükoosilahuses, 5 % glükoosilahus 0,45 % naatriumkloriidi lahuses , 0,9% naatriumkloriidi lahus.

Lahuse füüsikalised ja keemilised parameetrid 48 tunni jooksul temperatuuril 5°C või 6 tunni jooksul temperatuuril 25°C ei muutu. Saadud ravimilahust soovitatakse siiski kasutada kohe pärast selle valmistamist. Kui saadud lahust ei saa kohe kasutada, tuleb seda hoida aseptilistes tingimustes. Ravimilahus säilib stabiilsena 24 tundi temperatuuril 2° kuni 5°C. Pärast seda perioodi ei ole klaritromütsiini IV lahuse edasine säilitamine ja kasutamine soovitatav.

Lahust ei tohi segada ravimite ega lahjenditega, välja arvatud juhul, kui nende füüsikaline või keemiline sobivus IV klaritromütsiiniga on eelnevalt kindlaks tehtud.

Kõrvalmõju

Kõige sagedasemad seedesüsteemi kõrvaltoimed: kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, iiveldus. Äärmiselt harva täheldatud pseudomembranoosne enterokoliit. Muud kõrvaltoimed olid peavalu, maitsetundlikkuse häired ja maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus. Nagu ka teiste makroliidrühma antibiootikumide kasutamisel, võib täheldada mikroorganismide resistentsuse teket.

Suspensioon Klacid on ohutuse poolest võrreldav Klacid 250 mg tablettidega täiskasvanutel.

Turustamisjärgne kogemus

Seedesüsteemist: glossiit, stomatiit, suupõletik, keele värvuse muutus, hammaste värvuse muutus (need muutused on tavaliselt pöörduvad ja hambaarst saab need kõrvaldada); harva - maksafunktsiooni kahjustus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatotsellulaarne ja / või kolestaatiline hepatiit koos kollatõvega / ilma; harva - pankreatiit. Maksafunktsiooni häired võivad olla rasked, kuid tavaliselt pöörduvad. Väga harvadel juhtudel on teatatud maksapuudulikkusest põhjustatud surmajuhtumitest, mida tavaliselt täheldatakse tõsiste kaasuvate haiguste ja/või teiste ravimite samaaegsel kasutamisel.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: pearinglus, ärevus, unetus, õudusunenäod, tinnitus, segasus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos, depersonalisatsioon. Kõrvaltoimed on mööduvad; põhjuslikku seost ravimi kasutamisega ei ole kindlaks tehtud. Harva on kirjeldatud krampe.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia, "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia.

Meelte poolelt: kuulmislangus (pärast ravi lõpetamist kuulmine tavaliselt taastus), lõhna rikkumine, tavaliselt koos maitsetundlikkuse häirega.

Hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, trombotsütopeenia üksikjuhud.

Ainevahetuse poolelt: harva - hüpoglükeemia juhtumid, millest mõnda täheldati patsientidel, kes said suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini; üksikud seerumi kreatiniinisisalduse suurenemise juhud (seost klaritromütsiini kasutamisega ei ole kindlaks tehtud).

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, anafülaksia, Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom.

Muu: interstitsiaalse nefriidi ja kolhitsiini toksilisuse juhud, kui seda kasutatakse samaaegselt klaritromütsiiniga (eriti eakatel). Mõnda neist täheldati neerupuudulikkusega patsientidel; Nendel patsientidel on teatatud mitmest surmajuhtumist.

Allasurutud immuunsusega lapsed

Omandatud immuunpuudulikkuse sündroomi ja muude immuunpuudulikkuse seisunditega patsientidel, kes saavad mükobakteriaalsete infektsioonide raviks pikka aega suuremaid klaritromütsiini annuseid, on sageli raske eristada ravimi kõrvaltoimeid HIV-nakkuse või kaasnevate haiguste sümptomitest.

Peamised kõrvaltoimed patsientidel, kes võtsid klaritromütsiini 1 g suukaudselt, olid iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse häired, kõhuvalu, kõhulahtisus, lööve, kõhupuhitus, peavalu, kuulmislangus, kõhukinnisus, ASAT ja ALAT taseme tõus. Harvem on teatatud ka õhupuudusest, unetusest ja suukuivusest.

Selles pärsitud immuunsusega patsientide rühmas registreeriti spetsiifiliste testide laboratoorsete parameetrite olulised kõrvalekalded normväärtustest (järsult tõus või langus). Selle põhjal oli ligikaudu 2–3% patsientidest, kes võtsid suukaudset klaritromütsiini annuses 1 g / päevas, olulisi laboratoorseid kõrvalekaldeid, nagu ASAT, ALAT taseme tõus ning leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine. Vähemal arvul patsientidel täheldati ka vere uurea lämmastiku taseme tõusu.

Piiratud arvul AIDS-i lastel on klaritromütsiini suspensiooni kasutatud mükobakteriaalsete infektsioonide raviks. Peamised põhihaigusega mitteseotud kõrvaltoimed olid tinnitus, kurtus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, purpur, pankreatiit ja amülaasi aktiivsuse suurenemine. Selles uuringus registreeriti laboratoorsete parameetrite olulised kõrvalekalded normväärtustest (järsk tõus või langus). Nende kriteeriumide alusel sai üks AIDS-iga laps, kes sai klaritromütsiini annuses<15 мг/кг/сутки, отмечено значительное повышение уровня общего билирубина; среди пациентов, принимавших кларитромицин в дозе 15-25 мг/кг/сутки, было зарегистрировано по одному случаю значительного повышения уровней АЛТ, остаточного азота мочевины и снижения числа тромбоцитов. У пациентов, получавших кларитромицин в максимальной дозе (≥25 мг/кг/сутки), значительных изменений указанных лабораторных параметров не выявлено.

Vastunäidustused ravimi KLATSID® kasutamisele

• raske maksafunktsiooni häire;
• raske neerukahjustus (KK<30 мл/мин);
• porfüüria;
• samaaegne kasutamine astemisooli, tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiini, ergotamiini, dihüdroergotamiiniga;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood (imetamine);
• laste vanus kuni 3 aastat (annusvormi jaoks tablettide kujul);
• ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Ravimi KLATSID® kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Klaritromütsiini ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud.

Klaritromütsiin eritub teadaolevalt rinnapiima.

Seetõttu tuleks Klacid®-i raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhtudel, kui pole ohutumat alternatiivi ning haiguse endaga kaasnev risk kaalub üles võimaliku kahju emale ja lootele.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud maksafunktsiooni tõsiste häirete, porfüüria korral.

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raskete neerufunktsiooni häirete korral (QC<30 мл/мин).

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele.

erijuhised

Klaritromütsiin eritub peamiselt maksa kaudu. Sellega seoses tuleb olla ettevaatlik Klacidi määramisel maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Krooniliste maksahaiguste korral on vaja regulaarselt jälgida vereseerumi ensüümide taset.

Mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientide ravimisel klaritromütsiiniga tuleb olla ettevaatlik.

Kliinilises praktikas on kirjeldatud kolhitsiini toksilisuse juhtumeid kombinatsioonis klaritromütsiiniga, eriti eakatel. Mõnda neist täheldati neerupuudulikkusega patsientidel; Nendel patsientidel on teatatud mitmest surmajuhtumist.

Arvestada tuleb ristresistentsuse võimalusega klaritromütsiini ja teiste makroliidravimite, samuti linkomütsiini ja klindamütsiini vahel.

Olge ettevaatlik maksa metaboliseeruvate ravimite taustal.

Varfariini või teiste kaudsete antikoagulantidega koosmanustamisel on vajalik protrombiiniaega kontrollida.

Üleannustamine

Klaritromütsiini suurte annuste võtmine põhjustab seedetrakti sümptomeid. Ühel bipolaarse häire anamneesis patsiendil kirjeldati pärast 8 g klaritromütsiini võtmist vaimse seisundi muutused, paranoiline käitumine, hüpokaleemia ja hüpokseemia.

Ravi: imendumata ravim tuleb seedetraktist eemaldada ja rakendada sümptomaatilist ravi. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta oluliselt klaritromütsiini taset seerumis, mis on tüüpiline teistele makroliidrühma ravimitele.

ravimite koostoime

Klaritromütsiin metaboliseerub maksas CYP3A isoensüümi vahendusel. See mehhanism määrab palju koostoimeid teiste ravimitega. Klaritromütsiin võib selle süsteemi poolt pärssida teiste ravimite biotransformatsiooni, mis võib viia nende seerumitaseme tõusuni.

Metaboliseeritakse sama CYP3A isoensüümi poolt: alprasolaam, astemisool, karbamasepiin, tsilostasool, tsisapriid, tsüklosporiin, disopüramiid, ergotamiini alkaloidid, lovastatiin, metüülprednisoloon, midasolaam, omeprasool, suukaudsed antikoagulandid, pivastatiin, silavastatiin, silafakvitiin, pivastatiin, silafakiin, takroliimus, terfenadiin, triasolaam ja vinblastiin. Sarnased koostoimemehhanismid, mida vahendavad tsütokroom P450 süsteemi teised isoensüümid, on iseloomulikud fenütoiinile, teofülliinile ja valproehappele.

Kliinilistes uuringutes, kui teofülliini või kabramasepiini kombineeriti klaritromütsiiniga, oli väike, kuid statistiliselt oluline (p<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

Kliinilises praktikas on erütromütsiini ja/või klaritromütsiini preparaatide kasutamisel teatatud järgmistest CYP3A isoensüümi poolt vahendatud koostoimetest:

Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (lovastatiin, simvastatiin) tekkis harvadel juhtudel rabdomüolüüs.

Klaritromütsiini ja tsisapriidi samaaegsel kasutamisel täheldati viimase taseme tõusu. See võib viia QT-intervalli pikenemiseni ja südame rütmihäirete tekkeni, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste virvendus ja torsades de pointes. Sarnastest toimetest on teatatud patsientidel, kes saavad klaritromütsiini koos pimosiidiga.

Makroliidid põhjustavad terfenadiini metabolismi rikkumist, mis põhjustab selle plasmataseme tõusu ja on mõnikord seotud arütmiate tekkega, sh. QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon ja "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia. Ühes uuringus, milles osales 14 tervet vabatahtlikku, põhjustas klaritromütsiini tablettide ja terfenadiini kombineeritud kasutamine terfenadiini happelise metaboliidi seerumitaseme 2–3-kordse tõusu ja QT-intervalli pikenemise, millega ei kaasnenud mingeid kliinilisi toimeid. .

Kliinilises praktikas on klaritromütsiini ja kinidiini või disopüramiidi kombinatsiooni korral teatatud ventrikulaarse tahhükardia juhtudest "piruett" tüüpi. Klaritromütsiinravi ajal tuleb jälgida nende ravimite taset seerumis.

Kliinilises praktikas registreeriti klaritromütsiini kombineerimisel ergotamiini või dihüdroergotamiiniga viimase ägeda toksilisuse juhtumeid, mida iseloomustavad vasospasm, jäsemete ja muude kudede, sealhulgas kesknärvisüsteemi isheemia.

Patsientidel, kes said klaritromütsiini tablette kombinatsioonis digoksiiniga, täheldati viimase kontsentratsiooni tõusu seerumis. Soovitatav on jälgida digoksiini taset seerumis.

Kolhitsiin on CYP3A ja P-glükoproteiini substraat. Klaritromütsiin ja teised makroliidid on CYP3A ja P-glükoproteiini inhibiitorid. Kolhitsiini ja klaritromütsiini samaaegsel määramisel võib P-glükoproteiini ja / või CYP3A inhibeerimine põhjustada kolhitsiini toime suurenemist. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida kolhitsiini toksilise toime sümptomite suhtes.

Klaritromütsiini tablettide ja zidovudiini samaaegne suukaudne manustamine HIV-nakkusega täiskasvanutele võib viia zidovudiini püsikontsentratsiooni languseni. Sellist koostoimet ei ole täheldatud HIV-nakkusega lastel, kes saavad klaritromütsiini suspensiooni koos zidovudiini või dideoksüinosiiniga.

Farmakokineetilises uuringus põhjustas ritonaviiri annuses 200 mg iga 8 tunni järel ja klaritromütsiini annuses 500 mg iga 12 tunni järel kombineeritud kasutamine klaritromütsiini metabolismi olulise pärssimise. Klaritromütsiini Cmax kombinatsioonis ritonaviiriga suurenes 31%, Cmin - 182%, AUC - 77%. Täheldati 14-hüdroksüklaritromütsiini moodustumise peaaegu täielikku inhibeerimist. Arvestades klaritromütsiini kõrget terapeutilist indeksit, ei ole normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vaja annust vähendada. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on siiski soovitatav annust kohandada. Patsientidel, kelle CC = 30-60 ml / min, vähendatakse klaritromütsiini annust 50% ja patsientidel, kellel on CC<30 мл/мин - на 75%. В дозах >Klaritromütsiini 1 g päevas ei tohi kasutada koos ritonaviiriga.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Nimekiri B. Tablettide kujul olevat ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril mitte üle 25 °C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Suukaudse suspensiooni pulbri kujul olevat ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril mitte üle 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Valmis suspensiooni võib toatemperatuuril säilitada 14 päeva.

Aitäh

Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundja nõuanne!

Klaritromütsiin ja makroliidid

Niisiis kuulub klaritromütsiin kolmanda põlvkonna poolsünteetiliste makroliidide hulka.
Seda antibiootikumide rühma eristab see, et nad suudavad hävitada ka need mikroobid, mis settivad koerakkudesse, nii et tavapärased antibiootikumid lihtsalt ei jõua neid sinna. Nende mikroobide hulka kuuluvad teatud tüüpi bakterid ja batsillid, mis põhjustavad raskeid siseorganite haigusi.

Kuidas klaritromütsiin patogeeni mõjutab?

Milliste haiguste korral on klaritromütsiin efektiivne?

Võite julgelt võtta klaritromütsiini ja ravida sellega oma lapsi (muidugi retsepti alusel). Klaritromütsiin võitleb tõhusalt enamiku mikroobidega, mis põhjustavad hingamisteede põletikku. Lisaks on klaritromütsiini mugav kasutada, kuna seda saab võtta ainult üks kord päevas. See imendub väga kiiresti verre, kuid ei püsi ka veres kaua. Sealt siseneb klaritromütsiin pehmetesse kudedesse ja koguneb seal optimaalsetes kogustes. Lisaks on klaritromütsiini kasutamine üsna ohutu. Selle ravimi võtmise kõrvaltoimete täielikust puudumisest on võimatu rääkida, kuid neid on palju vähem kui teiste antibiootikumide puhul.

Klaritromütsiini teine ​​oluline eelis teiste antibiootikumide ees on see, et see praktiliselt ei põhjusta allergilisi reaktsioone. See on eriti oluline neile patsientidele, kes on penitsilliinide suhtes allergilised. Klaritromütsiin on läbinud palju kliinilisi uuringuid ja need kõik on tõestanud selle ravimi efektiivsust ja ohutust.

Muide, klaritromütsiin suudab toime tulla isegi sellise kohutava haigusega nagu tuberkuloos. Mycobacterium tuberculosis on selle ravimi suhtes tundlik, mistõttu see sisaldub paljudes ravimites, mida kasutatakse isegi krooniliste tuberkuloosivormide raviks. Mõnes riigis kasutatakse klaritromütsiini riiklikes tuberkuloositõrjeprogrammides. Ja klaritromütsiin näitab häid tulemusi. Näiteks Ukrainas on tuberkuloosist paranemise määr kasvanud viisteist protsenti tänu klaritromütsiini lisamisele ravikuuri.

Klaritromütsiin on efektiivne ka klamüüdia vastu, vastu legionella ja muud väga raskesti ravitavad infektsioonid.

Mida me saame öelda stafülokokkide, streptokokkide ja muude kahjulike mikroobide kohta. Klaritromütsiini on ette nähtud isegi sellistel rasketel juhtudel nagu AIDS-iga patsientide infektsioonide ravi.
Ja klaritromütsiini abil saate vabaneda just sellest mikroobist, mis põhjustab mao- ja soolehaavandite teket. Seda mikroobi nimetatakse helicobacter pylori, ja seda pole sugugi lihtne kehast väljutada.

Arvustused

Ma jään sageli haigeks, millega kaasnevad tugevad kurguvalu, tuli arst, teil on viirus ja kirjutab välja Ingavirini, selgitan eelmisel aastal, et mulle kirjutati ka see ravim, see ei aidanud mul isegi sulgeda, kaotasin aega ja antibiootikumid, mis olid minu laua peal ütles, et viska see minema. Siis läks ta tagasi antibiootikumide juurde. Nad aitasid. Küsin, kas te teate peale Ingavirini mingeid ravimeid? Jah, ta ütleb, et teil on sekundaarne infektsioon ja peate võtma antibiootikume. Ingavirin tuleks maha müüa, pole vaja inimesi ravida. Ma olen šokeeritud.

Suurepärane antibiootikum pärast 1 tableti võtmist tundsin end paremini

Hea, kurguvalu oli, kõik mandlid õitsesid, ummikud, temperatuur alla 40. Peale esimest annust 2 tabletti, paari tunni pärast läks temperatuur alla, isegi hambakattu jäi vähemaks. Minu kroonilise kurguvaluga on parim abimees.

Tere päevast Nad kirjutasid mulle selle ravimi välja, peale kõige esimest tabletti oli suus kohutav kibeduse maitse, mis ei kao, joon ja söön ning 5 minuti pärast jälle kibedus. Peale teist tabletti tekkis peavalu ja peapööritus. Kahjuks jõin oma elu jooksul palju narkootikume, kuid seda ei juhtunud kunagi. Ma ei suutnud seda taluda ja helistasin arstile, et ta asendaks ravimi teisega. Mitte ravi, vaid valu. Tundub, et seda pole testitud. Internetis on palju halbu arvustusi, nagu minu oma...

Ma võtan 5. päeval 500 mg 12 tunni jooksul! Ma ei tähelda kõrvaltoimeid, kuigi sõbral oli maitse tajumise muutus ja mingi paanika ning ta keeldus sellest! hakkas aitama sõna otseses mõttes kohe 6 tunni pärast, see muutus märgatavaks! Üldiselt arvan, et see on päris hea!

Väga hea antibiootikum. Ta tuleb põskkoopapõletikuga toime 5+ juures.Algul on midagi arusaamatut,nagu kõrvalnähud.No siis läheb kõik ära.Tulemus meeldib.

Oi, mul oli ka selline iiveldus temast, kõndida ei saanud, pea vajus ja kibedus koos mingi magusaisuga kurgus püsis kõik 5 päeva ( gastroenteroloogi määratud), surin selle võtmisest peaaegu ära. , loodan, et mu helika tundus Ka :-)

Temperatuuril 38 ja köhimisel määras arst 500 mg 2 korda päevas. Pärast 3. annust, läbimatu kibedus suus, muutus kõik kollaseks, pärast mida ta lõpetas selle võtmise. Teiste antibiootikumidega pole seda kunagi juhtunud. Ja miks peetakse seda parimaks?

Noh, seda ravimit kirjeldatakse siin nii, et hakkate tõesti uskuma selle erakordsesse väärtusesse. Olen tegelikult antibiootikumidega väga ettevaatlik. Pole ime, et neid nimetatakse antibiootikumideks. Nad hävitavad ka elusorganisme. Pealegi ei ole need valikulised. Nad hävitavad kõik. Antibiootikumide võtmise tagajärjed võivad kesta kauem kui üks kuu. Seetõttu saab neid ravimeid kasutada ainult erijuhtudel.

Klaritromütsiin on makroliidide rühma kuuluv antibiootikum, millel on bakteriostaatiline ja suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidne toime, mis on seotud valgusünteesi pärssimisega mikroorganismide rakkudes, mis on tingitud ravimi seondumisest bakteriaalsete ribosoomide 50S subühikuga. Tundlikkust klaritromütsiini suhtes näitavad paljud mikroorganismid, sealhulgas intratsellulaarsed (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), grampositiivsed (Staphylococcus spp., Streptococcus Streppogens Streppogeneuss. ), Corynebacter ium spp. , Listeria monocytogenes) ja gramnegatiivsed (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidiss, Borderburgeri esindaja, Bordeella perobacteriis, pp. inimese bakteriaalse mikrofloora s, a anaeroobide arv (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), samuti mükobakterid (Mycobacterium avium intracellula, sealhulgas Mycobacterium avium kompleks, sealhulgas Mycobacterium avium).

Klaritromütsiin imendub seedetraktist kiiresti ja kui ravimit võeti pärast rasket suupistet, siis loomulikult väheneb selle imendumine.

Kuid lõppkokkuvõttes ei mõjuta see selle antibiootikumi biosaadavust: selle stabiilne kontsentratsioon veres tuvastatakse 2-3. päeval alates manustamise algusest. Eakad patsiendid võtavad klaritromütsiini ilma piiranguteta, välja arvatud juhul, kui neil on loomulikult tõsiseid neeruprobleeme. Kuid maksaprobleemid ei mõjuta mingil viisil klaritromütsiini annustamisskeemi ega vaja annuse kohandamist.

Klaritromütsiin on saadaval tablettidena. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ühekordne annus 250-500 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on 1-2 nädalat. Kroonilise maksahaiguse esinemine patsiendil muudab seerumi ensüümide jälgimise klaritromütsiini võtmise ajal kohustuslikuks. Ristresistentsus selle ravimi, klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on tõenäoline, mistõttu võivad mõned kahe viimase antibiootikumi suhtes resistentsed mikroorganismid olla klaritromütsiini suhtes tundlikud. Ravimi pikaajaline ja korduv kasutamine võib esile kutsuda nii bakteriaalse kui ka seente mikrofloora resistentsuse, mis võib viia sekundaarse infektsioonini. Sellistel juhtudel tuleb ravimi kasutamine katkestada ja üle minna teisele antibiootikumravi meetodile.

Farmakoloogia

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Supresseerib valkude sünteesi mikroobirakus, toimides koos bakterite 50S ribosomaalse alaühikuga. See toimib peamiselt bakteriostaatiliselt, samuti bakteritsiidselt.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; gramnegatiivsed bakterid: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaeroobsed bakterid: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intratsellulaarsed mikroorganismid: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

See on aktiivne ka Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (välja arvatud Mycobacterium tuberculosis).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub klaritromütsiin seedetraktist hästi. Söömine aeglustab imendumist, kuid ei mõjuta toimeaine biosaadavust.

Klaritromütsiin tungib hästi organismi bioloogilistesse vedelikesse ja kudedesse, kus see saavutab 10 korda kõrgema kontsentratsiooni kui plasmas.

Ligikaudu 20% klaritromütsiinist metaboliseerub koheselt peamiseks metaboliidiks 14-hüdroklaritromütsiiniks.

250 mg annuse korral on T 1/2 3-4 tundi, annuses 500 mg - 5-7 tundi.

See eritub uriiniga muutumatul kujul ja metaboliitidena.

Vabastamise vorm

Tabletid, õhukese polümeerikattega, valged, ovaalsed, kaksikkumerad.

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis 100,8 mg, mikrokristalne tselluloos 68 mg, kroskarmelloosnaatrium 38 mg, povidoon (K-30) 38 mg, kolloidne ränidioksiid 7,6 mg, magneesiumstearaat 7,6 mg.

Kilekesta koostis: Opadry II valge 22 mg, sealhulgas polüvinüülalkohol, titaandioksiid, makrogool, talk.

7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
7 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.
12 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (1) - papppakendid.
12 tk. - blisterpakendid (alumiinium/PVC) (2) - papppakendid.

Annustamine

Individuaalne. Suukaudsel manustamisel täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ühekordne annus 0,25-1 g, manustamissagedus on 2 korda päevas.

Alla 12-aastastele lastele on päevane annus 7,5-15 mg / kg / päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Lastel tuleb klaritromütsiini kasutada selle patsientide kategooria jaoks ettenähtud sobivas ravimvormis.

Ravi kestus sõltub näidustustest.

Maksimaalsed ööpäevased annused: täiskasvanutele - 2 g, lastele - 1 g.

Interaktsioon

Klaritromütsiin pärsib CYP3A4 isoensüümi aktiivsust, mis põhjustab astemisooli metabolismi aeglustumist nende samaaegsel kasutamisel. Selle tulemusena pikeneb QT-intervall ja suureneb risk pirueti tüüpi ventrikulaarse arütmia tekkeks.

Klaritromütsiini samaaegne manustamine lovastatiini või simvastatiiniga on vastunäidustatud, kuna need statiinid metaboliseeritakse suures osas CYP3A4 isoensüümi kaudu ning kombineeritud kasutamine klaritromütsiiniga suurendab nende kontsentratsiooni seerumis, mis suurendab müopaatia, sealhulgas rabdomüolüüsi riski. Klaritromütsiini samaaegselt nende ravimitega võtvatel patsientidel on teatatud rabdomüolüüsi juhtudest. Kui klaritromütsiin on vajalik, tuleb lovastatiin või simvastatiin ravi ajaks katkestada.

Klaritromütsiini tuleb kombineeritud ravis teiste statiinidega kasutada ettevaatusega. Soovitatav on kasutada statiine, mis ei sõltu CYP3A isoensüümi metabolismist (näiteks fluvastatiin). Kui koosmanustamine on vajalik, on soovitatav võtta statiini väikseim annus. Müopaatia nähtude ja sümptomite teket tuleb jälgida. Samaaegsel kasutamisel atorvastatiiniga suureneb atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas mõõdukalt ja suureneb müopaatia tekkerisk.

Ravimid, mis on CYP3A indutseerijad (nt rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, St. On vaja kontrollida CYP3A indutseerija plasmakontsentratsiooni, mis võib suureneda CYP3A inhibeerimise tõttu klaritromütsiini poolt.

Rifabutiiniga kombineerimisel suureneb rifabutiini kontsentratsioon vereplasmas, suureneb uveiidi tekkerisk ja klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas väheneb.

Klaritromütsiiniga kombineerimisel on võimalik fenütoiini, karbamasepiini ja valproehappe kontsentratsiooni suurenemine plasmas.

Tugevad tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide indutseerijad, nagu efavirens, nevirapiin, rifampitsiin, rifabutiin ja rifapentiin, võivad kiirendada klaritromütsiini metabolismi ja seega alandada klaritromütsiini plasmakontsentratsiooni ja nõrgendada selle terapeutilist toimet ning samal ajal suurendada. 14-OH-klaritromütsiini – metaboliidi kontsentratsioon, mis on samuti mikrobioloogiliselt aktiivne. Kuna klaritromütsiini ja 14-OH-klaritromütsiini mikrobioloogiline aktiivsus on erinevate bakterite puhul erinev, võib klaritromütsiini ja ensüümi indutseerijate kooskasutamisel terapeutiline toime väheneda.

Klaritromütsiini kontsentratsioon plasmas väheneb etraviriini kasutamisel, samas kui aktiivse metaboliidi 14-OH-klaritromütsiini kontsentratsioon suureneb. Kuna 14-OH-klaritromütsiinil on madal aktiivsus MAC-nakkuste vastu, võib üldine aktiivsus nende patogeenide vastu muutuda, mistõttu tuleks MAC-i raviks kaaluda alternatiivset ravi.

Farmakokineetiline uuring näitas, et ritonaviiri 200 mg iga 8 tunni järel ja klaritromütsiini 500 mg iga 12 tunni järel põhjustas klaritromütsiini metabolismi märgatav pärssimine. Ritonaviiriga koosmanustamisel suurenes klaritromütsiini C max 31%, C min suurenes 182% ja AUC suurenes 77%, samas kui selle metaboliidi 14-OH-klaritromütsiini kontsentratsioon vähenes oluliselt. Ritonaviiri ei tohi manustada koos klaritromütsiiniga annustes, mis on suuremad kui 1 g päevas.

Klaritromütsiin, atasanaviir, sakvinaviir on CYP3A substraadid ja inhibiitorid, mis määrab nende kahesuunalise koostoime. Kui sakvinaviiri manustatakse koos ritonaviiriga, tuleb arvestada ritonaviiri võimaliku toimega klaritromütsiinile.

Samaaegsel kasutamisel zidovudiiniga väheneb zidovudiini biosaadavus veidi.

Kolhitsiin on nii CYP3A kui ka P-glükoproteiini substraat. Klaritromütsiin ja teised makroliidid on teadaolevalt CYP3A ja P-glükoproteiini inhibiitorid. Klaritromütsiini ja kolhitsiini koosmanustamisel võib P-glükoproteiini ja/või CYP3A inhibeerimine põhjustada kolhitsiini toime tugevnemist. Jälgida tuleb kolhitsiinimürgistuse kliiniliste sümptomite teket. Turustamisjärgselt on teatatud kolhitsiinimürgistuse juhtudest, kui seda kasutatakse koos klaritromütsiiniga, sagedamini eakatel patsientidel. Mõned teatatud juhtudest on esinenud neerupuudulikkusega patsientidel. On teatatud, et mõned juhtumid on lõppenud surmaga. Klaritromütsiini ja kolhitsiini samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Midasolaami ja klaritromütsiini (500 mg suukaudselt 2 korda päevas) kombineeritud kasutamisel täheldati midasolaami AUC suurenemist: 2,7 korda pärast midasolaami intravenoosset manustamist ja 7 korda pärast suukaudset manustamist. Klaritromütsiini ja suukaudse midasolaami koosmanustamine on vastunäidustatud. Kui midasolaami kasutatakse intravenoosselt koos klaritromütsiiniga, tuleb patsienti hoolikalt jälgida annuse võimaliku kohandamise suhtes. Samu ettevaatusabinõusid tuleb rakendada ka teiste CYP3A vahendusel metaboliseeruvate bensodiasepiinide, sealhulgas triasolaami ja alprasolaami puhul. Bensodiasepiinide puhul, mille eritumine ei sõltu CYP3A-st (temasepaam, nitrasepaam, lorasepaam), on kliiniliselt oluline koostoime klaritromütsiiniga ebatõenäoline.

Klaritromütsiini ja triasolaami kombineeritud kasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemile avalduv mõju, nagu unisus ja segasus. Selle kombinatsiooniga on soovitatav jälgida kesknärvisüsteemi häirete sümptomeid.

Samaaegsel kasutamisel varfariiniga on võimalik suurendada varfariini antikoagulantset toimet ja suurendada verejooksu riski.

Eeldatakse, et digoksiin on P-glükoproteiini substraat. Klaritromütsiin inhibeerib teadaolevalt P-glükoproteiini. Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on võimalik digoksiini kontsentratsiooni oluline suurenemine vereplasmas ja glükosiidimürgistuse tekke oht.

Võib-olla "pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia esinemine klaritromütsiini ja kinidiini või disopüramiidi kombineeritud kasutamisel. Klaritromütsiini võtmise ajal koos nende ravimitega tuleb regulaarselt jälgida EKG-d QT-intervalli pikenemise suhtes ja jälgida ka nende ravimite kontsentratsiooni seerumis. Turuletulekujärgsel kasutamisel on klaritromütsiini ja disopüramiidi koosmanustamisel teatatud hüpoglükeemia juhtudest. Klaritromütsiini ja disopüramiidi kasutamise ajal on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Arvatakse, et disopüramiidi kontsentratsiooni vereplasmas on võimalik suurendada selle metabolismi pärssimise tõttu maksas klaritromütsiini toimel.

Flukonasooli manustamine annuses 200 mg ööpäevas ja klaritromütsiini annuses 500 mg 2 korda päevas põhjustas klaritromütsiini minimaalse tasakaalukontsentratsiooni (C min) ja AUC keskmise väärtuse tõusu 33% ja 18% võrra. , vastavalt. Samal ajal ei mõjutanud koosmanustamine oluliselt aktiivse metaboliidi 14-OH-klaritromütsiini keskmist tasakaalukontsentratsiooni. Flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei ole klaritromütsiini annuse kohandamine vajalik.

Klaritromütsiin ja itrakonasool on CYP3A substraadid ja inhibiitorid, mis määrab nende kahesuunalise koostoime. Klaritromütsiin võib suurendada itrakonasooli plasmakontsentratsiooni, samas kui itrakonasool võib suurendada klaritromütsiini plasmakontsentratsiooni.

Samaaegsel kasutamisel metüülprednisolooniga väheneb metüülprednisolooni kliirens; prednisooniga - kirjeldatakse ägeda maania ja psühhoosi arengu juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel omeprasooliga suureneb omeprasooli kontsentratsioon oluliselt ja klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas veidi suureneb; lansoprasooliga - on võimalik glossiit, stomatiit ja/või keele tume värvus.

Sertraliiniga samaaegsel kasutamisel ei saa teoreetiliselt välistada serotoniinisündroomi teket; teofülliiniga - on võimalik suurendada teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel terfenadiiniga on võimalik aeglustada terfenadiini metabolismi kiirust ja suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas, mis võib põhjustada QT-intervalli pikenemist ja suurenenud riski pirueti tüüpi ventrikulaarse arütmia tekkeks. .

Isoensüümi CYP3A4 aktiivsuse pärssimine klaritromütsiini mõjul põhjustab nende samaaegsel kasutamisel tsisapriidi metabolismi aeglustumist. Selle tulemusena suureneb tsisapriidi kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb risk eluohtlike südame rütmihäirete, sealhulgas "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tekkeks.

Tolterodiini esmane metabolism toimub CYP2D6 osalusel. Siiski, selles elanikkonna osas, kellel puudub CYP2D6, toimub metabolism CYP3A osalusel. Selles populatsioonis põhjustab CYP3A supressioon tolterodiini märkimisväärselt kõrgemat kontsentratsiooni seerumis. Seetõttu võib CYP2D6-vahendatud metabolismi madala tasemega patsientidel olla vajalik tolterodiini annuse vähendamine CYP3A inhibiitorite (nt klaritromütsiini) juuresolekul.

Klaritromütsiini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (nt sulfonüüluurea derivaadid) ja/või insuliini kombineeritud kasutamisel võib tekkida raske hüpoglükeemia. Klaritromütsiini samaaegne kasutamine teatud hüpoglükeemiliste ravimitega (nt nategliniid, pioglitasoon, repagliniid ja rosiglitasoon) võib põhjustada CYP3A isoensüümi pärssimist klaritromütsiini poolt, mis võib viia hüpoglükeemia tekkeni. Arvatakse, et samaaegsel kasutamisel tolbutamiidiga võib tekkida hüpoglükeemia.

Samaaegsel kasutamisel fluoksetiiniga kirjeldatakse fluoksetiini toimest põhjustatud toksiliste toimete tekkimise juhtu.

Klaritromütsiini võtmisel koos teiste ototoksiliste ravimitega, eriti aminoglükosiididega, tuleb olla ettevaatlik ning jälgida vestibulaarse aparatuuri ja kuuldeaparaatide funktsioone nii ravi ajal kui ka pärast seda.

Samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga suureneb tsüklosporiini kontsentratsioon vereplasmas, suureneb kõrvaltoimete oht.

Samaaegsel kasutamisel ergotamiini, dihüdroergotamiiniga on kirjeldatud ergotamiini ja dihüdroergotamiini suurenenud kõrvaltoimete juhtumeid. Turuletulekujärgsed uuringud näitavad, et kui klaritromütsiini manustatakse koos ergotamiini või dihüdroergotamiiniga, on ergotamiini rühma ravimite ägeda mürgistusega seotud järgmised kõrvaltoimed: veresoonte spasm, jäsemete ja muude kudede, sealhulgas kesknärvisüsteemi isheemia. Klaritromütsiini ja tungaltera alkaloidide samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Kõik need PDE inhibiitorid metaboliseeritakse, vähemalt osaliselt, CYP3A osalusel. Samal ajal on klaritromütsiin võimeline inhibeerima CYP3A. Klaritromütsiini koosmanustamine sildenafiili, tadalafiili või vardenafiiliga võib suurendada PDE inhibeerivat toimet. Nende kombinatsioonide puhul tuleb kaaluda sildenafiili, tadalafiili ja vardenafiili annuse vähendamist.

Klaritromütsiini ja CYP3A4 isoensüümi poolt metaboliseeruvate kaltsiumikanali blokaatorite (nt verapamiil, amlodipiin, diltiaseem) samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna esineb arteriaalse hüpotensiooni oht. Klaritromütsiini ja kaltsiumikanali blokaatorite plasmakontsentratsioon võib samaaegsel kasutamisel suureneda. Klaritromütsiini ja verapamiili võtmise ajal on võimalik arteriaalne hüpotensioon, bradüarütmia ja laktatsidoos.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia, iiveldus, kõhuvalu; harva - ösofagiit, gastroösofageaalne reflukshaigus, gastriit, proktalgia, stomatiit, glossiit, puhitus, kõhukinnisus, suukuivus, röhitsemine, kõhupuhitus, vere bilirubiini kontsentratsiooni tõus, ALT, ACT, GGT aktiivsuse suurenemine, aluseline fosfataasi, LDH, hepatiit, kolestaas sh. kolestaatiline ja hepatotsellulaarne; sagedus teadmata - äge pankreatiit, keele ja hammaste värvuse muutus, maksapuudulikkus, kolestaatiline kollatõbi.

Allergilised reaktsioonid: sageli - lööve; harva - anafülaktoidne reaktsioon, ülitundlikkus, bulloosne dermatiit, sügelus, urtikaaria, makulopapulaarne lööve; sagedus teadmata – anafülaktiline reaktsioon, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS sündroom).

Närvisüsteemist: sageli - peavalu, unetus; harva - teadvusekaotus, düskineesia, pearinglus, unisus, treemor, ärevus, ärrituvus; sagedus teadmata – krambid, psühhootilised häired, segasus, depersonalisatsioon, depressioon, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, õudusunenäod, paresteesia, maania.

Naha küljelt: sageli - intensiivne higistamine; sagedus teadmata - akne, hemorraagia.

Meelte poolt: sageli - düsgeusia, maitsetundlikkuse häired; harva - peapööritus, kuulmislangus, kohin kõrvades; sagedus teadmata - kurtus, ageusia, parosmia, anosmia.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: sageli - vasodilatatsioon; harva - südameseiskus, kodade virvendus, QT-intervalli pikenemine EKG-s, ekstrasüstool, kodade laperdus; sagedus teadmata - ventrikulaarne tahhükardia, sh. pirueti tüüp.

Kuseteede süsteemist: harva - kreatiniini kontsentratsiooni tõus, uriini värvuse muutus; sagedus teadmata - neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

Ainevahetuse ja toitumise osas: harva - anoreksia, söögiisu vähenemine, suurenenud uurea kontsentratsioon, albumiini-globuliini suhte muutused

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasspasmid, lihas-skeleti jäikus, müalgia; sagedus teadmata - rabdomüolüüs, müopaatia.

Hingamissüsteemist: harva - astma, ninaverejooks, kopsuemboolia.

Hemopoeetilisest süsteemist: harva - leukopeenia, neutropeenia, eosinofiilia, trombotsüteemia; sagedus teadmata - agranulotsütoos, trombotsütopeenia.

Vere hüübimissüsteemist: harva - MHO väärtuse tõus, protrombiiniaja pikenemine.

Kohalikud reaktsioonid: väga sageli - flebiit süstekohas, sageli - valu süstekohas, põletik süstekohal.

Keha kui terviku osas: harva - halb enesetunne, hüpertermia, asteenia, valu rinnus, külmavärinad, väsimus.

Näidustused

Klaritromütsiini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi: ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (tonsillofarüngiit, keskkõrvapõletik, äge sinusiit); alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud bakteriaalne ja atüüpiline kopsupõletik); odontogeensed infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonid; mükobakteriaalsed infektsioonid (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) ja nende ennetamine AIDS-i patsientidel; Helicobacter pylori likvideerimine kaksteistsõrmiksoole või maohaavandiga patsientidel (ainult kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

Anamneesis QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia või torsades de pointes; hüpokaleemia (QT-intervalli pikenemise oht); raske maksapuudulikkus, mis esineb samaaegselt neerupuudulikkusega; anamneesis kolestaatiline ikterus/hepatiit, mis on tekkinud klaritromütsiini kasutamise ajal; porfüüria; raseduse I trimester; laktatsiooniperiood (imetamine); klaritromütsiini samaaegne manustamine astemisooli, tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiiniga; tungaltera alkaloididega, nt ergotamiin, dihüdroergotamiin; midasolaamiga suukaudseks manustamiseks; koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (statiinidega), mida metaboliseerib suures osas CYP3A4 isoensüüm (lovastatiin, simvastatiin), kolhitsiiniga; tikagreloori või ranolasiiniga; ülitundlikkus klaritromütsiini ja teiste makroliidide suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud.

Kasutamine raseduse II ja III trimestril on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine rinnaga toitmise lõpetama.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kasutamine lastel

erijuhised

Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel tuleb klaritromütsiini kasutada ettevaatusega; mõõduka ja raske maksapuudulikkus koos koronaararterite haigusega, raske südamepuudulikkus, hüpomagneseemia, raske bradükardia (alla 50 löögi minutis); samaaegselt bensodiasepiinidega, nagu alprasolaam, triasolaam, midasolaam intravenoosseks manustamiseks; samaaegselt teiste ototoksiliste ravimitega, eriti aminoglükosiididega; samaaegselt CYP3A isoensüümi vahendusel metaboliseeruvate ravimitega (sh karbamasepiin, tsilostasool, tsüklosporiin, disopüramiid, metüülprednisoloon, omeprasool, kaudsed antikoagulandid, kinidiin, rifabutiin, sildenafiil, takroliimus, vinblastiin mazepiin, fenobarbitaal , naistepuna); samaaegselt statiinidega, mille metabolism ei sõltu CYP3A isoensüümist (sh fluvastatiin); samaaegselt aeglaste kaltsiumikanalite blokaatoritega, mida metaboliseerib CYP3A4 isoensüüm (sh verapamiil, amlodipiin, diltiaseem). samaaegselt I A klassi antiarütmiliste ravimitega (kinidiin, prokaiinamiid) ja III klassi (dofetiliid, amiodaroon, sotalool).

Makroliidantibiootikumide vahel on ristresistentsus.

Antibiootikumravi muudab normaalset soolefloorat, mistõttu on võimalik resistentsete mikroorganismide põhjustatud superinfektsioon.

Tuleb meeles pidada, et tõsine püsiv kõhulahtisus võib olla tingitud pseudomembranoosse koliidi tekkest.

Protrombiini aega tuleb perioodiliselt jälgida patsientidel, kes saavad klaritromütsiini samaaegselt varfariini või teiste suukaudsete antikoagulantidega.

Aitäh

Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundja nõuanne!

Klaritromütsiini kasutamise juhised

Kuidas klaritromütsiini tablette või kapsleid õigesti võtta?

Raskete infektsioonide, nagu krooniline sinusiit, kopsupõletik, mükobakterite põhjustatud infektsioon, raviks on vaja ravimi suuri annuseid. Sellistel juhtudel määrake 1 grammi antibiootikumi 2 korda päevas. Enamiku infektsioonide standardannus täiskasvanutel on 500 mg kaks korda päevas. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse annust mitte rohkem kui 250 mg kaks korda päevas.

Kas ravimit tuleb võtta enne või pärast sööki?

Arvestades seda funktsiooni, on soovitatav antibiootikumi võtmise ja söömise vahele jätta umbes 1 tund. Ärge võtke seda söögi ajal ega vahetult pärast seda. Parim on süüa korralikult, oodata umbes tund ja alles siis võtta pill. Samuti ei ole soovitatav võtta tablette tühja kõhuga, sest paastumine vähendab veresuhkrut, mis võib põhjustada minestamist.

Kas ravimil on mõru maitse?

Kui kaua peaksin jätkama ravi klaritromütsiiniga?

Kui inimesel on neeru- või maksahaigus, ei saa te kursust jätkata kauem kui 14 päeva. Muudel juhtudel ei tohiks patsient ravikuuri iseseisvalt katkestada, näiteks tema seisundi esmakordse paranemisega või positiivsete muutuste puudumisel ravimi esimese kahe päeva jooksul. Antibiootikumi nii lühike kasutamine viib selleni, et väike osa mikroorganismidest jääb organismi, mis omandab ka resistentsuse klaritromütsiini suhtes. Selle tulemusena naaseb haigus ohtlikumate sümptomitega ja selle raviks on vaja tugevamaid antibiootikume.

Klaritromütsiini raviskeem likvideerimiseks ( eemaldus) Helicobacter

Kõige tavalisem likvideerimisrežiim ( eemaldus) Helicobacter koosneb järgmistest ravimitest:

• prootonpumba inhibiitor ( omeprasool 20 mg kaks korda päevas). Seda kasutatakse vesinikkloriidhappe moodustumise vähendamiseks, mis kahjustab nõrgenenud mao limaskesta.
• Klaritromütsiin ( 500 mg 2 korda päevas). Peamine antibakteriaalne aine Helicobacter pylori vastu.
• amoksitsilliin ( 1000 mg 2 korda päevas) või metronidasool ( 500 mg 2 korda päevas). Täiendav erineva toimemehhanismiga antibiootikum.

Kuidas ravimit intravenoosselt kasutada?

Klaritromütsiini intravenoosne manustamine hõlmab tavaliselt 1 grammi antibiootikumi päevas, jagatuna 2 võrdseks annuseks. Viaali sisu ( pulber) lahustub füsioloogilises soolalahuses ( maht 250 ml kuni 500 ml) ja süstitakse tilguti kaudu 60 minutiks või kauemaks küünarvarre pindmistesse veenidesse. Kiirem manustamine on keelatud, kuna ravim lahustub vees ja soolalahuses halvasti. Lahuse valmistamine, veeni leidmine ja punktsioon viiakse läbi meditsiinipersonali poolt. Intravenoosset manustamist kasutatakse raskete bakteriaalsete infektsioonidega patsientidel. Pärast 2-5-päevast ravi viiakse need üle ravimi tableti kujule.

Kas ravimit võib manustada intramuskulaarselt?

Kui kiiresti ravim hakkab toimima?

Ligikaudu viiendik ravimist läbib peaaegu kohe maksas rea keemilisi muutusi, kuid jääb siiski aktiivseks mikroorganismide vastu. Osa ravimist koguneb sapipõide, siseneb aeglaselt soolestikku ja imendub sealt uuesti. Seetõttu tekib klaritromütsiini kontsentratsiooni teine ​​​​piik veres mõne tunni pärast. Selle antibiootikumi eripäraks on hea jaotumine pehmetes kudedes ( ravim tungib hästi nahka, kopsudesse, lihastesse, keskkõrva, suguelunditesse), kus selle kontsentratsioon võib olla 10 korda kõrgem kui sisaldus veres.

Oluline on märkida, et klaritromütsiini ühekordne annus ei anna piisavat antibakteriaalset toimet. Patogeense taimestiku surma saavutamiseks on vaja pidevalt säilitada teatud antibiootikumi kontsentratsioon veres. Seetõttu on väga oluline regulaarselt võtta klaritromütsiini tablette ja jätkata ravi kuni kuuri lõpuni.

Kui kaua kulub ravimi kehast väljumiseks?

Neerukahjustusega inimestel pikeneb ravimi poolväärtusaeg. Sellepärast on selle kategooria patsientide puhul vaja antibiootikumi annust kohandada. Reeglina ei määrata neeruhaiguste korral ühekordse annusena rohkem kui 250 mg klaritromütsiini. See vähendab ravimi toksilisust ja vähendab kõrvaltoimete riski.

Ravimi kõlblikkusaeg ja säilitustingimused

Ravimit tuleb hoida normaalsel toatemperatuuril ( 15 kuni 25 kraadi). Te ei tohiks seda külmkapis hoida. Valmistamiskuupäeva ja kõlblikkusaja kohta teabe saamiseks on soovitatav seda säilitada originaalpakendis. Ravimit tuleb kaitsta otsese päikesevalguse ja laste juhusliku kasutamise eest, kuna see võib ohustada nende tervist.

Klaritromütsiini kasutamise vastunäidustused

• ülitundlikkus ( allergia) ravimi komponentidele;
• porfüüria;
• laktatsiooniperiood ( rinnaga toitmine);
• laste vanus kuni 6 kuud;
• teatud ravimite samaaegne kasutamine pimosiid, terfenadiin, astemisool).

Porfüüria on pärilik haigus, mida iseloomustab hemoglobiini tootmise rikkumine maksas. Selle antibiootikumi võtmine muudab tõsiselt maksa toimimist, mis võib provotseerida porfüüria üleminekut ägedasse vormi. Lisaks muudab klaritromütsiin maksa tööd nii palju, et enamik ravimeid eritub organismist erinevalt, mis võib muuta nende toimet. Teiste ravimite võtmine ei ole klaritromütsiini kasutamise vastunäidustuseks, kuid erinevate ravimite kombineerimisel tuleb olla äärmise ettevaatusega.

Ülitundlikkus klaritromütsiini suhtes

Patsient tavaliselt ei tea, et tal on allergia ühegi antibiootikumi suhtes. Allergiliste reaktsioonide tekke välistamiseks võite allergoloogiga läbi viia spetsiaalsed testid, mis näitavad usaldusväärselt allergia olemasolu. Seda testi saab teha samaaegselt mitme antibiootikumi jaoks. Sellised testid on peaaegu kohustuslikud neile, kes põevad muid allergilisi haigusi, ravimi- või toiduallergiat. Mis tahes ravimite väljakirjutamise korral on soovitatav teavitada arsti kõigist allergiliste ilmingute juhtudest kogu elu jooksul.

Kas ma saan seda ravimit kasutada maksa- ja neeruhaiguste korral?

Arvatakse, et maksafunktsiooni kerge rikkumise korral ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna seda kompenseerib klaritromütsiini eritumine neerude kaudu. Kuid funktsionaalse neerukahjustusega ( kreatiniini eritumise kiirus alla 30 ml/min) võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Seda võib seletada asjaoluga, et neerud mängivad suurt rolli klaritromütsiini eritumisel. Samuti tuleb arvestada, et raske neeru- või maksapuudulikkus on klaritromütsiini kasutamise ranged vastunäidustused.

Kas klaritromütsiini võib raseduse ja imetamise ajal kasutada?

Kui soovite ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada, soovitavad arstid ajutiselt üle minna kunstlikule toitmisele. Antibiootikum eritub rinnapiima ja võib kahjustada lapse noort keha. Ravim võib põhjustada lapsel allergiat, põhjustada maksa või neerude toksilisi kahjustusi ja muid kahjulikke nähtusi.

Vaatamata kõikidele riskidele, kui klaritromütsiini kasutamisest saadav potentsiaalne kasu on piisavalt kõrge, võib seda ravimit rasedatel siiski kasutada. See nõuab aga patsiendi teadlikku nõusolekut pärast kõigi poolt- ja vastuargumentide kaalumist. Tuleb meeles pidada, et tänapäeval pole antibakteriaalseid aineid, mis ei avaldaks lootele kahjulikku mõju.

Kas klaritromütsiini võib lastel kasutada?

Klaritromütsiini suuremate annuste kasutamine loomadel eriuuringute käigus on toonud kaasa tõsiseid tagajärgi. Seega oli paljudel katsealustel häireid neerude, maksa, lümfisüsteemi, nägemis- ja suguelundite töös. Selliste häirete vältimiseks lastel peaksid vanemad kasutama võimalikult vähe antibiootikume. Igasugune laste ravi antibiootikumidega tuleb kokku leppida lastearstiga.

Klaritromütsiini kõrvaltoimed

Klaritromütsiin võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Närvisüsteemi häired. Iseloomustab peavalu, pearinglus, ärevus. Üksikjuhtudel tekivad hallutsinatsioonid ja ägedad psühhoosid.

• Meeleelundite häired. Mõnel juhul täheldati pärast ravimite kasutamist maitse tajumise, tinnituse ja naha tundlikkuse häireid. Väga harva teatavad patsiendid kuulmislangusest, mis kaob pärast ravimi ärajätmist.
• Seedetrakti häired. Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus on suhteliselt tavalised ( kõhulahtisus), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ( tuvastatakse pärast biokeemilist vereanalüüsi). Üksikjuhtudel põhjustab ravimi kasutamine kollatõbe, ägedat maksapuudulikkust.
• Kardiovaskulaarsüsteemi häired. Need on haruldased, peamiselt seotud südamerütmi muutusega ( arütmiad).
• Muutused hematopoeetilises süsteemis. Antibiootikumidel on võime aeglustada rakkude jagunemist. See ravim vähendab veidi trombotsüütide moodustumise kiirust ( selle hüübimise eest vastutavad vereelemendid). Patsiendi jaoks võib see olla märgatav ebatavalise kestusega verejooksu, nahaaluste hemorraagiate tekkena.
• Allergilised reaktsioonid. Allergia tekkimine on näidustus klaritromütsiini kasutamise lõpetamiseks. Allergia ravimile võib avalduda nahalööbe, nahapunetuse, turse, hingamisraskuste, valu ülakõhus ja paljude muude sümptomitena.
• Nakkuse taastumine koos mikroorganismide resistentsuse kujunemisega. See kõrvaltoime ilmneb reeglina siis, kui antibiootikumi võtmise eeskirju rikutakse. Kui kogu ravikuur pole lõppenud, jääb kehasse osa patogeensetest mikroorganismidest ja ainult üks, mis on mutatsioonide käigus omandanud antibiootikumi suhtes resistentsuse. Bakterite edasine paljunemine viib uue bakteripopulatsiooni moodustumiseni, millest enamusel on resistentsus varem kasutatud antibiootikumi suhtes.

väljaheite häired ( kõhulahtisus, kõhulahtisus) ravimi kasutamisel

Düsbakterioosist vabanemiseks ja normaalse soole mikrofloora taastamiseks on vaja järgida teatud dieeti. See peab sisaldama piimatooteid keefir), mis on rikastatud bifidobakteritega. Arstid määravad mõnikord ka probiootikume ( Linex ja teised), mis aitavad luua parimad tingimused kasulike soolebakterite paljunemiseks.

Kas ravimil on kahjulik mõju maksale ja neerudele?

Klaritromütsiini mürgistus ja üleannustamine

Klaritromütsiiniga mürgituse korral peate esmaabina aitama patsiendil mao sisust puhastada ja andma talle sorbente ( Aktiveeritud süsinik). Nende abiga peatub selle ravimi osa imendumine, mis on veel soolestikus. Pärast seda peate abi otsima kvalifitseeritud meditsiinitöötajatelt. Kahjuks märgib tootja, et hemodialüüs ( vere puhastamine spetsiaalse aparaadi abil) on klaritromütsiinimürgistuse korral ebaefektiivne. Seetõttu kasutavad arstid selle antibiootikumiga mürgituse korral erinevaid sümptomaatilisi aineid.

Klaritromütsiini koostoimed teiste ravimitega ( omeprasool, amoksitsilliin, flukonasool)

Kaasaegne meditsiin keelab klaritromütsiini kombineerimise tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiiniga. See ohtlik kombinatsioon võib põhjustada arütmiat ja isegi südameseiskust. Klaritromütsiin tugevdab kaudsete antikoagulantide, karbamasepiini, midasolaami, digoksiini, rifabutiini ja teiste ravimite toimet, mistõttu tuleb nende kombineerimisel ravimite annus väga täpselt välja arvutada.

Klaritromütsiin suurendab maohaavandi ravis kasutatava vismutiravimi omeprasooli kontsentratsiooni veres ja kestust. See toime ei ole alati kliiniliselt oluline, kuid suurendab mõnevõrra ravi kvaliteeti.

Flukonasool on seenevastane ravim, mida kasutatakse antibiootikumravi kolmandal päeval, et vältida seeninfektsioonide teket. Teaduslikult on tõestatud, et see mõjutab soodsalt ravimi kestvust organismis.

Kui klaritromütsiini kombineeritakse teiste antibiootikumidega ( nagu amoksitsilliin) on vaja arvestada mikroorganismide ristresistentsuse võimalusega. Teadlased on tõestanud, et kui bakteriaalne floora on resistentne teiste makroliidide, aga ka linkomütsiini ja klindamütsiini suhtes, ei anna klaritromütsiini kasutamine tõenäoliselt soovitud tulemusi. Seega on ravimite koostoimete probleem üsna keeruline. Erinevate ravimite kombineerimise võimaluse peaks määrama arst.

Kas klaritromütsiini võib kombineerida alkoholiga?

Klaritromütsiini hinnad Venemaa linnades

Ravimi klaritromütsiini erinevate ravimvormide maksumus

Kas klaritromütsiini ostmiseks on vaja retsepti?