Antihistamínicos de diferentes generaciones. Qué son los antihistamínicos en palabras simples: formulaciones clásicas y fármacos antialérgicos de nuevas generaciones

Pregunta: ¿Pueden los antihistamínicos antialérgicos dañar a una persona si se toman con regularidad?

Respuesta: es mejor pasar las pruebas de alérgenos en la máquina "Experto IMEDIS", y excluir aún más los contactos con identificados prueba de biorresonancia Alérgenos. Además, si es posible, es tratado por un terapeuta de biorresonancia y durante muchos años tomar medicamentos homeopáticos y biorresonantes recetados durante el tratamiento de la terapia de biorresonancia, así como durante las exacerbaciones o durante la temporada alérgica, tomar medicamentos antihistamínicos de nueva generación seleccionados por un prueba de biorresonancia o péndulo.

Debe beber antihistamínicos de nueva generación 1 vez al día hasta que desaparezcan los síntomas de la alergia. Si no se puede evitar el contacto con el alérgeno, entonces tendrá que tomar un antihistamínico (medicamento antialérgico) diariamente, lamentablemente no hay a dónde ir. Cuando se expone a un alérgeno sin un medicamento antialérgico, se puede desarrollar una reacción alérgica grave, que a su vez puede provocar la muerte, el coma y las alergias también pueden convertirse en asma.

Hay personas que se sientan con nuevas generaciones de antihistamínicos durante su vida y nada.

Por supuesto, las pastillas no son dulces y los antihistamínicos no son una excepción. En un estado de reacción, no intentes prescindir de ellos. Los alérgenos deberán eliminarse del campo del cuerpo a tiempo, y entonces puede ser demasiado tarde.

Antihistamínicos

Los antihistamínicos son un grupo de fármacos cuyo principio de acción se basa en el hecho de que bloquean los receptores de histamina H1 y H2. Este bloqueo ayuda a reducir la reacción del cuerpo humano con un mediador especial histamina. ¿Para qué son estos medicamentos? Los médicos los prescriben durante las reacciones alérgicas. Al poseer buenos efectos antipruriginosos, antiespásticos, antiserotoninosos y anestésicos locales, los antihistamínicos ayudan perfectamente con las alergias y también previenen eficazmente el broncoespasmo causado por la histamina.

De acuerdo con el momento de la invención y la puesta a la venta, toda la variedad de remedios para la alergia se clasifica en varios niveles. Los antihistamínicos se clasifican en fármacos de primera, segunda, tercera y cuarta generación. Los medicamentos incluidos en cada generación tienen sus propias características y propiedades específicas. Su clasificación se basa en la duración del efecto antihistamínico, las contraindicaciones disponibles y efectos secundarios. El medicamento necesario para el tratamiento debe seleccionarse en función de las características de cada caso específico de la enfermedad.

Generaciones de antihistamínicos

Antihistamínicos de primera generación

Los preparados de la 1ª (primera) generación incluyen sedantes. Trabajan a nivel de los receptores H-1. La duración de su acción es de cuatro a cinco horas, después de este período será necesario tomar una nueva dosis del medicamento y la dosis debe ser lo suficientemente grande. Los antihistamínicos sedantes, a pesar de su fuerte efecto, tienen una serie de desventajas. Por ejemplo, pueden provocar boca seca, pupilas dilatadas, visión borrosa.

Puede presentarse somnolencia y disminución del tono, lo que significa que es imposible tomar estos medicamentos mientras se conduce un automóvil y otras actividades que requieren una alta concentración de atención. También mejoran el efecto de tomar otros sedantes, pastillas para dormir y analgésicos. También se potencia el efecto sobre el organismo del alcohol mezclado con sedantes. La mayoría de los antihistamínicos de primera generación son intercambiables.

Se aconseja su uso en caso de problemas de tipo alérgico con sistema respiratorio como tos o congestión nasal. Vale la pena prestar atención al hecho de que los antihistamínicos de primera generación combaten bien la tos. Esto hace que sea apropiado usarlos en la bronquitis.

También serán útiles para aquellas personas que sufren enfermedades crónicas asociado con dificultad para respirar. Son bastante efectivos en asma bronquial. También pueden tener un efecto bastante bueno en el tratamiento de reacciones alérgicas agudas. Así, por ejemplo, su uso será apropiado para la urticaria. Los más comunes entre ellos son:

Suprastin

difenhidramina

diazolina

tavegil

También a menudo a la venta puedes encontrar peritol, pipolfen y fenkarol.

Antihistamínicos de segunda generación

Los preparados de la segunda (segunda) generación se denominan no sedantes. No tienen una lista de efectos secundarios tan grande como los medicamentos que componen la primera generación de antihistamínicos. Estos son medicamentos que no causan somnolencia y no reducen la actividad cerebral, y tampoco tienen efectos colinérgicos. buen efecto da su uso para la picazón de la piel y erupciones alérgicas.

Sin embargo, su principal inconveniente es el efecto cardiotóxico que estos fármacos pueden causar. Por lo tanto, los medicamentos no sedantes se recetan solo de forma ambulatoria. En ningún caso deben ser tomados por personas que padezcan enfermedades del corazón. sistema vascular. Nombres de los fármacos no sedantes más comunes:

trexil

historia larga

zodak

semprex

fenistil

claritina

Antihistamínicos de tercera generación

Los antihistamínicos de la tercera (tercera) generación también se denominan metabolitos activos. Tienen fuertes propiedades antihistamínicas y prácticamente no tienen contraindicaciones. El conjunto estándar de estos medicamentos incluye:

cetrina

zyrtec

Telfast

Estos fármacos no tienen efecto cardiotóxico, a diferencia de los fármacos de segunda generación. Su uso da un efecto positivo en el asma y reacciones alérgicas agudas. También son eficaces en el tratamiento de enfermedades dermatológicas. Muy a menudo, los médicos prescriben antihistamínicos de tercera generación para la psoriasis.

Los medicamentos de nueva generación son los antihistamínicos más efectivos e inofensivos. No son adictivos, seguros para el sistema cardiovascular y además tienen un largo período de acción. Pertenecen a la cuarta generación de antihistamínicos.

Antihistamínicos de cuarta generación

Las preparaciones de la cuarta (cuarta) generación tienen una pequeña lista de contraindicaciones, que son principalmente embarazo y infancia, pero, sin embargo, vale la pena leer las instrucciones y consultar con un especialista antes de comenzar el tratamiento. La lista de estos medicamentos incluye:

levocetirizina

desloratadina

fexofenadina

En base a ellos, se produce una mayor cantidad de medicamentos que, si es necesario, se pueden comprar en una farmacia. Estos incluyen erius, xizal, lordestin y telfast.

Formas de liberación de antihistamínicos.

Hay varias formas de liberación de fármacos que bloquean los receptores de histamina. En la mayoría de los casos, su tipo más conveniente de usar son las tabletas y las cápsulas. Sin embargo, en los estantes de las farmacias también puedes encontrar antihistamínicos en ampollas, óvulos, gotas e incluso jarabes. La acción de cada uno de ellos es única, por lo que solo un médico puede ayudarlo a elegir la forma más adecuada de tomar el medicamento.

Tratamiento de niños con antihistamínicos.

Como saben, los niños son más propensos a las enfermedades alérgicas que los adultos. Un alergólogo calificado debe seleccionar y prescribir medicamentos para niños. Muchos de ellos en la lista de sus contraindicaciones son para la edad de los niños, por lo tanto, si es necesario, desde la aplicación hasta la preparación de un curso de tratamiento, es necesario tener especial cuidado. Los organismos de los niños pueden reaccionar con bastante brusquedad a los efectos de la droga, por lo que el bienestar del niño durante el período de su uso debe controlarse con mucho cuidado. En caso de efectos secundarios, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y consultar a un médico.

Para el tratamiento de niños, son adecuados tanto los medicamentos algo obsoletos como los más modernos. Los medicamentos que forman parte de la primera generación se utilizan principalmente para la eliminación urgente síntomas agudos alergias Durante el uso a largo plazo, generalmente se usan medios más modernos.

Los antihistamínicos generalmente no están disponibles en formas especiales para "niños". Para el tratamiento de niños, se usan los mismos medicamentos que para adultos, pero en dosis más pequeñas. Los medicamentos como zyrtec y ketotifen generalmente se recetan desde el momento en que el niño alcanza la edad de seis meses, todos los demás, a partir de los dos años. No olvide que la toma de medicamentos por parte de un niño debe estar bajo la supervisión de un adulto.

En el caso de una enfermedad de un niño pequeño, la selección de antihistamínicos es mucho más complicada. Para los recién nacidos, pueden ser adecuados los medicamentos que tienen un ligero efecto sedante, es decir, los medicamentos de primera generación. El más utilizado en el tratamiento de niños muy pequeños es suprastin. Es seguro tanto para bebés como para niños mayores, así como para madres lactantes y mujeres embarazadas. Dependiendo de la enfermedad y la condición del cuerpo del niño, el médico puede recetarle tavegil o Phenkarol, y en caso de piel reacción alérgica- crema antihistamínica. Para los bebés, los mismos medicamentos son adecuados para los recién nacidos.

Antihistamínicos durante el embarazo y la lactancia.

Debido al aumento de la producción de cortisol en el cuerpo de una mujer, las alergias durante el período de maternidad son bastante raras, pero, sin embargo, algunas mujeres aún enfrentan este problema. Durante el embarazo, la ingesta de absolutamente todos los medicamentos debe acordarse con el médico. Esto también se aplica a los remedios para la alergia, que tienen una gama bastante amplia de efectos secundarios y pueden dañar al niño. El uso de antihistamínicos está estrictamente prohibido en el primer trimestre del embarazo; en el segundo y tercer trimestre, se pueden utilizar, observando, sin embargo, las precauciones necesarias.

La ingestión involuntaria del medicamento en el cuerpo del niño es posible no solo durante el embarazo, sino también durante la lactancia. Durante la lactancia, el uso de antihistamínicos es altamente indeseable y se prescribe solo en los casos más urgentes. La cuestión de qué remedio usará una mujer lactante solo puede ser decidida por un médico. Incluso los medicamentos más nuevos y modernos pueden causar daños irreparables, por lo que, en cualquier caso, no se automedique alimentando a su bebé con su leche.

Efectos secundarios de los antihistamínicos

Como se mencionó anteriormente, el cuerpo de cada persona es individual y solo un especialista puede elegir el remedio adecuado para el tratamiento. Tomar el medicamento incorrecto para una persona y violar la dosis puede dañar seriamente la salud. El daño de los antihistamínicos puede manifestarse además de sus efectos secundarios habituales, como somnolencia, secreción nasal y tos en violación del momento de la ovulación en las mujeres, la aparición de edema alérgico y asma. Por lo tanto, asegúrese de consultar a su médico antes de comenzar a tomar el medicamento y siga estrictamente las recomendaciones para tomarlo.

Tratamiento farmacológico de alergias, antihistamínicos.

Cómo funcionan los antihistamínicos

Antihistamínicos de las generaciones "antiguas" y "nuevas".

¿Cuál es la diferencia entre los antihistamínicos de 1ª, 2ª y 3ª generación?

Fundamentos de la farmacoterapia.

Existe tal sustancia: la histamina. Se libera durante una reacción alérgica y es responsable del desarrollo de síntomas graves, desde manifestaciones cutáneas hasta reacciones muy graves que ponen en peligro la vida, como el shock anafiláctico. Es por eso que los medicamentos antialérgicos se llaman ANTIhistamínicos.

Bloquean los receptores de histamina y, por lo tanto, detienen el desarrollo de síntomas de alergia.

Según el tipo de reacción, los antihistamínicos se recetan por inyección (para las formas graves) y por vía oral (para las más leves). Es comprensible: si inyectamos el medicamento con la ayuda de una inyección intramuscular o intravenosa, ingresa instantáneamente al torrente sanguíneo y se incluye en el trabajo. Y si bebemos esta medicina, el tiempo debe pasar antes Substancia activa absorbido en la sangre desde el tracto gastrointestinal.

Todos los medicamentos antialérgicos se pueden dividir en varios grupos:

1. Fármacos sintomáticos.

2. Medicamentos para el tratamiento de la inflamación alérgica crónica en el órgano afectado.

3. Medicamentos para terapia local.

Los medicamentos sintomáticos están destinados a aliviar el curso de las enfermedades alérgicas. El lugar principal entre ellos pertenece a las drogas llamadas antihistamínicos.

Estos agentes contrarrestan los efectos dañinos del principal mediador de las reacciones alérgicas, la histamina. Hoy, los médicos están armados con tres generaciones de antihistamínicos que difieren en sus características.

La selección de antihistamínicos se realiza individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza de las alergias alimentarias, la edad del niño y la naturaleza de las enfermedades concomitantes. Los fármacos sintomáticos también incluyen, por ejemplo, broncodilatadores. Se utilizan para los ataques de asma.

Los antihistamínicos para el tratamiento de la inflamación alérgica crónica en el órgano afectado se dividen en no hormonales y hormonales. Estos últimos fármacos son más potentes y efectivos.

La prescripción de los medicamentos de este grupo se realiza en función de manifestaciones clínicas alergias alimentarias, la gravedad de la enfermedad, la edad del niño. Debe recordarse que estos medicamentos generalmente son efectivos solo con un uso regular a largo plazo.

Debemos recordar que la terapia con medicamentos para las alergias alimentarias es un proceso largo, debe seguir paciente y persistentemente las recomendaciones médicas.

También debemos recordar que algunos tratamientos para las alergias alimentarias están absolutamente contraindicados y pueden perjudicar al niño. Por lo tanto, con las alergias alimentarias, el tratamiento con hierbas y muchos medios está contraindicado. medicina tradicional, y la psicoterapia y la reflexología, a excepción del tratamiento de biorresonancia, casi no dan un efecto significativo.

El tratamiento con hierbas y preparados a base de ellas aumenta el riesgo de desarrollar una alergia al polen de las plantas en el futuro. Los aditivos biológicamente activos, que a menudo contienen componentes vegetales, pueden proporcionar el mismo "servicio".

Los antihistamínicos son la terapia estándar para la dermatitis atópica. se utilizan como remedio adicional al tratamiento externo con prurito intenso y erupciones asociadas.

Los antihistamínicos se dividen en tres generaciones:

medios de la 1ª generación "antigua";

medio de la 2ª y 3ª generación (generación "nueva").

Medicamentos antihistamínicos de la primera generación "antigua"

Los antihistamínicos de primera generación se usan con mayor frecuencia para tratar reacciones agudas, en el tratamiento de dermatosis alérgicas con picazón. La mayoría de ellos están disponibles en soluciones en ampollas, pero hay formas en tabletas, jarabes y polvos.

Antihistamínicos de la primera generación "antigua" (formas para administración oral)

Cloropiramina, Clemastina, Dimetindeno, Quifenadina, Hifenadina, Mebhidrolina, Ketotifeno.

Desventajas de los antihistamínicos de generaciones anteriores:

Conexión incompleta con los receptores H1, por lo que se requieren dosis relativamente altas;

Acción a corto plazo: tomar varias veces al día.

Desarrollo de adicción: es necesario alternar drogas de diferentes grupos cada 10-14 días.

Efecto sedante e hipnótico

Medicamentos antihistamínicos de la segunda y tercera generación "nueva"

Loratodina, citerizina, fexofenadina, desloratadina.

Actualmente, en el tratamiento de la dermatitis atópica, se utilizan ampliamente los fármacos antihistamínicos de los "nuevos", es decir, la 2ª y 3ª generación.

Los medicamentos antihistamínicos de segunda y tercera generación se usan para la terapia básica y contra las recaídas.

Los antihistamínicos de la "nueva" generación no tienen efectos sedantes ni hipnóticos. Tienen un efecto selectivo, causando el bloqueo de solo los receptores de histamina H1. La duración de su acción es de hasta 24 horas, por lo que la mayoría de estos medicamentos se recetan una vez al día.

Después de tomar la mayoría de los antihistamínicos, su efecto residual puede durar una semana después de la retirada (esta circunstancia debe tenerse en cuenta al realizar un examen de alergia). Una diferencia significativa entre los medicamentos antihistamínicos de la "nueva" generación es que no solo tienen acción de bloqueo H1, sino también efectos antialérgicos y antiinflamatorios.

Si es necesario el uso a largo plazo, solo se usan antihistamínicos de la "nueva" generación.

La ausencia de efectos secundarios indeseables característicos de los primeros antihistamínicos permite ampliar significativamente la lista de indicaciones para el nombramiento de antagonistas H1 modernos.

Beneficios de los antihistamínicos de 2ª generación sobre los de 1ª generación:

Rápido inicio de acción (a partir de 30 minutos - casos agudos);

Posibilidad de tomar en cualquier momento del día (incluso en la primera mitad del día) Buena absorción por vía digestiva Posibilidad de uso en niños temprana edad larga duración del efecto antihistamínico (hasta 24 horas), lo que le permite tomar el medicamento una vez al día.

Sin bloqueo de otros tipos de receptores

Falta de penetración a través de la barrera hematoencefálica a dosis terapéuticas

Falta de conexión con la ingesta de alimentos.

No adictivo, incluso con uso a largo plazo (3 a 6 meses)

Prácticamente ausencia completa efectos secundarios asociados con efectos sobre los sistemas nervioso y cardiovascular.

El uso de fármacos antihistamínicos en el tratamiento de niños con dermatitis atópica.

A los niños después de un año, por regla general, se les recetan medicamentos de una nueva generación.

Los medicamentos de "nueva" generación que están aprobados para su uso en niños a partir de los 6 meses de edad son los medicamentos antihistamínicos a base de cetirizina (principio activo genérico).

VACUNACIÓN

Dado que la alergia es un trastorno inmunitario, la rinitis alérgica y el asma bronquial pueden tratarse con vacunas contra los alérgenos a los que el niño es hipersensible. Las indicaciones de vacunación se determinan en función de los resultados de las pruebas cutáneas con alérgenos.

La vacuna se administra bajo un esquema especial por vía subcutánea o enterrada debajo de la lengua. Dicho tratamiento es aplicable solo en niños mayores de 5 años y debe ser realizado por un alergólogo.

Y finalmente, la pregunta más interesante: ¿los medicamentos para la alergia causan alergias? ¡Sí! No entraremos en los detalles técnicos de los complejos mecanismos que pueden conducir a este desarrollo.

Digamos que una alergia a los antihistamínicos es extremadamente rara, pero sucede. Solo hay una salida: cambiar la droga.

Los antihistamínicos son un grupo de fármacos que realizan un bloqueo competitivo de los receptores de histamina en el organismo, lo que conduce a la inhibición de los efectos mediados por ésta.

La histamina es un neurotransmisor que puede afectar el tracto respiratorio (causando hinchazón de la mucosa nasal, broncoespasmo), la piel (prurito, ampollas-reacción hiperémica), el tracto gastrointestinal (cólico intestinal, estimulación de la secreción gástrica), sistema cardiovascular(expansión de los vasos capilares, aumento de la permeabilidad vascular, hipotensión, deterioro ritmo cardiaco), músculo liso.

El fortalecimiento de su influencia causa reacciones alérgicas, por lo que los antihistamínicos se usan para combatir las manifestaciones de alergias. Otra área de su aplicación es la terapia sintomática/eliminación de síntomas en resfriados.

Actualmente, existen tres grupos de fármacos (según los receptores que bloquean):

Bloqueadores H1: se utilizan en el tratamiento de enfermedades alérgicas.

Bloqueadores H2: se utilizan en el tratamiento de enfermedades del estómago (ayudan a reducir la secreción gástrica).

Los bloqueadores H3 se utilizan en el tratamiento de enfermedades neurológicas.

Entre ellos, la cetrina (cetirizina), el fencarol (chifenadina), la difenhidramina, la clemastina, la suprastina detienen la emisión (por ejemplo, el ácido cromoglicólico) o la acción (como la difenhidramina) de las histaminas.

Disponible en forma de tabletas, aerosol nasal, gotas, incluidas gotas para los ojos, solución en ampollas para inyección intramuscular (generalmente para terapia de emergencia).

Hay varias generaciones de antihistamínicos. Con cada generación, la cantidad y la fuerza de los efectos secundarios y la probabilidad de adicción disminuyen, la duración de la acción aumenta.

Primera generación

Antes de comprar un medicamento: paracetamol, ibuprofeno, medicamentos antialérgicos (antihistamínicos), remedios para el resfriado y el resfriado, debe saber:

Paracetamol

Analgésico, antipirético, agente antiinflamatorio. ingrediente activo es el paraacetaminofenol, basado en el cual en diferentes paises se producen muchos otros medicamentos similares, como paracetamol, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren, etc.

Beneficio. En su acción, el paracetamol se parece en muchos aspectos a la aspirina, pero tiene efectos secundarios menos pronunciados. No reduce la viscosidad de la sangre, por lo que es seguro usarlo en preparación para y después de la cirugía.

Es menos probable que la aspirina cause reacciones alérgicas y es menos irritante para el estómago. El paracetamol es parte de muchos medicamentos combinados en combinación con aspirina, analgin, cafeína, etc. Está disponible en forma de tabletas, cápsulas, mezclas, jarabe, polvos "efervescentes" (panadol, panadon).

Posible daño. Cuando se combina con alcohol, puede dañar e incluso destruir el hígado. Por lo tanto, como la aspirina, es peligroso para las personas que beben alcohol regularmente. El paracetamol tiene un efecto negativo en el hígado y en caso de violación de la norma de su ingesta (en caso de sobredosis).

Salida. No tomar más de 2 g al día (4 comprimidos de 500 mg) - Las personas que beben alcohol a diario deben dejar de tomar paracetamol.

Ibuprofeno

Tiene un efecto analgésico y antiinflamatorio. El ibuprofeno es el ingrediente activo de medicamentos como Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen, etc. Estos medicamentos son químicamente idénticos, pero difieren en la duración del efecto terapéutico.

Beneficio. Ayuda con la fiebre, dolores musculares y articulares (artritis reumatoide, artrosis, etc.)

Posible daño. Si el cuerpo está severamente deshidratado como resultado del trabajo físico intenso, el calor o la toma de diuréticos (diuréticos), el ibuprofeno puede afectar negativamente a los riñones. El riesgo de daño renal aumenta con el uso regular de ibuprofeno.

El uso prolongado de ibuprofeno es peligroso para el estómago. En personas que constantemente beben alcohol, tomar ibuprofeno puede afectar el hígado.

Salida. Trate de evitar la deshidratación. Al tomar ibuprofeno, es necesario controlar el trabajo de los riñones. En ningún caso debe exceder la ingesta diaria permitida (6 tabletas de ibuprofeno 200 mg o 2 tabletas de naproxeno 220 mg).

Medicamentos antialérgicos (antihistamínicos)

Los medicamentos de este grupo están destinados a personas que padecen polinosis (fiebre del heno), asma, urticaria u otras enfermedades alérgicas.

Beneficio. Alivian la secreción nasal, los estornudos, el dolor de garganta, la tos y la asfixia, la picazón insoportable y otros síntomas de estas enfermedades.

Posible daño. Los medicamentos más comunes en este grupo, como suprastin, tavegil, difenhidramina, zaditen, peritol, etc., tienen un efecto sedante, es decir, causan somnolencia, inhibición de reacciones y debilidad general. Por lo tanto, es peligroso llevarlos a conductores de automóviles, pilotos, operadores, despachadores, etc., es decir, personas que requieren atención constante y reacción rápida en situaciones difíciles.

Salida. Para evitar el riesgo, debe tomar una nueva generación de antihistamínicos que no causen somnolencia e inhibición de reacciones, como claritin, kestin, que actúan durante 12-24 horas. Los antihistamínicos sedantes se toman mejor por la tarde y por la noche.

Remedios para el resfriado común

La acción de medicamentos como sanorin, naphthyzin, galazolin, otrivin, etc., es que contraen los vasos sanguíneos en la membrana mucosa inflamada de las fosas nasales, como resultado de lo cual las fosas nasales se expanden.

Beneficio. Con un resfriado, la secreción nasal se debilita o se detiene, se restablece la respiración por la nariz y desaparece el dolor de cabeza.

Posible daño. Al tomar estos medicamentos, los vasos sanguíneos se estrechan no solo en la nariz, como resultado de lo cual la presión arterial puede aumentar en pacientes con hipertensión.

Esto es especialmente peligroso para los pacientes hipertensos, ya que se toman para reducir presión arterial los medicamentos serán ineficaces. Además, los medicamentos de este grupo son peligrosos para quienes toman antidepresivos como pirazidol, pirlindol, nialamida.

Salida. Para las personas que sufren de hipertensión, los remedios para el resfriado común solo pueden tomarse bajo el control de la presión arterial. En caso de aumento de la presión, se debe aumentar la dosis de medicamentos antihipertensivos.

Los pacientes con depresión que toman los antidepresivos enumerados o similares, los medicamentos de este grupo están contraindicados.

Preparados complejos para resfriados utilizados con antihistamínicos.

Entre los medicamentos complejos contra el resfriado, se conocen especialmente askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint, etc.

Beneficio. Ayuda para deshacerse de sintomas diferentes enfermedades: de tos, secreción nasal, dolor, fiebre, manifestaciones alérgicas.

Posible daño. Cuando se toman medicamentos complejos, a menudo se permite la llamada "sobredosis imprevista".

Esto sucede cuando, con un resfriado severo o dolor de cabeza, para aumentar la efectividad del tratamiento, se agrega a la ingesta de aspirina una preparación compleja para el resfriado que contiene aspirina. Como resultado, puede empeorar úlcera péptica o incluso se produce sangrado estomacal.

Estoy gordo rinitis alérgica además de suprastin, tome también una preparación compleja que contenga un antihistamínico, entonces todo junto actuará como una pastilla para dormir fuerte. A veces, los trastornos hepáticos se asocian con una sobredosis similar de paracetamol o ibuprofeno.

Salida. Antes de tomar una preparación compleja para el resfriado, debe leer detenidamente su composición indicada en el paquete o en el prospecto, y no tomar por separado los medicamentos que se incluyen en él.

Medicamentos antialérgicos para niños: características, principio de acción, beneficios y daños.

diazolina (mebhidrolina);

Peritol (ciproheptadina).

En principio, la eficacia de los medicamentos anteriores ha sido confirmada por muchos años de experiencia, pero esta misma experiencia indica una gran cantidad de efectos secundarios:

Todos estos fármacos afectan en mayor o menor medida al sistema nervioso central, proporcionando efectos sedantes e hipnóticos.

Los antihistamínicos clásicos secan las membranas mucosas. La boca seca, la viscosidad del esputo en los pulmones (que es especialmente peligrosa en las infecciones virales respiratorias agudas, ya que aumenta gravemente el riesgo de desarrollar neumonía), no afecta la condición del niño de la mejor manera.

El uso simultáneo de fármacos antialérgicos de primera generación con otros fármacos potencia el efecto del uso de estos últimos. Por lo tanto, se potencian los efectos antipiréticos, analgésicos e hipnóticos. Especialmente peligrosa es la combinación de antihistamínicos con otras drogas que afectan activamente el funcionamiento del sistema nervioso central. En este caso, es posible el desarrollo de efectos secundarios hasta el desmayo. La combinación con bebidas alcohólicas es altamente indeseable.

La acción de tales fármacos, aunque eficaz, se limita a 2-3 horas (algunos duran hasta 6 horas).

Por supuesto, no viene sin ventajas. En primer lugar, los antihistamínicos de primera generación son relativamente asequibles y, en segundo lugar, son excelentes para no tratamiento a largo plazo alergias Es decir, si, por ejemplo, un niño comió una cantidad excesiva de chocolate y se requiere una ingesta a corto plazo de un antihistamínico, puede usar con seguridad el mismo Tavegil o Fenkarol.

La mayoría de los remedios para la alergia de primera generación están prohibidos para ser tomados por vía oral por madres lactantes; solo se pueden usar sus formas locales: ungüento, crema, aerosol. La excepción es Suprastin y Fenkarol (a partir de los tres meses de embarazo). Cada medicamento tiene su propio rasgo característico, que es importante tener en cuenta al elaborar un régimen de tratamiento. Por lo tanto, no es recomendable que un bebé propenso al estreñimiento use Tavegil; un niño que sufre de enfermedades gastrointestinales tiene prohibido tomar Suprastin; y los niños con insuficiencia hepática deben tener cuidado con el uso de Phencarol.

Para los bebés menores de un año, no es deseable tomar medicamentos antialérgicos de primera generación. Para los más pequeños, hay más. drogas modernas son prácticamente seguros y muy efectivos.

Los principios de acción de los antihistamínicos, la segunda generación en el cuerpo de los niños.

La ventaja indudable de los medicamentos antialérgicos de segunda y tercera generación es la ausencia o minimización del efecto sedante, hipnótico e inhibidor del SNC.

Además, tienen una serie de otras ventajas: no penetran la barrera fetoplacentaria (es decir, estos medicamentos pueden usarse durante el embarazo);

no seque las membranas mucosas;

no afectar la actividad mental y física del niño;

tener un efecto terapéutico rápido y duradero (hasta 24 horas): una tableta es suficiente para olvidarse de los síntomas de alergia durante todo el día;

además de antialérgicos, tienen acciones antieméticas, antiulcerosas y otras (algunos fármacos); no reducen su eficacia con el uso a largo plazo.

Quizás el único inconveniente de los fármacos antialérgicos de segunda generación es su capacidad para tener un impacto negativo en el sistema cardiovascular de los niños. Debido al posible efecto cardiotóxico, no se recomienda el uso de dichos medicamentos para niños con diversas patologías del corazón y los vasos sanguíneos.

Entre los representantes más destacados de la segunda generación:

Claritin (loratidina);

Tratamiento de alergias, antihistamínicos

Gragea de diazolina 50mg №20

Ficha de diazolina. 100mg #10

Suprastin (cloropiramina) es uno de los antihistamínicos sedantes más utilizados. Posee importante actividad antihistamínica, anticolinérgico periférico y moderada acción antiespasmódica.

Eficaz en la mayoría de los casos para el tratamiento de rinoconjuntivitis alérgica estacional y anual, angioedema, urticaria, dermatitis atópica, eczema, picazón de diversas etiologías; en forma parenteral - para el tratamiento de condiciones alérgicas agudas que requieren cuidados de emergencia. No se acumula en el suero sanguíneo, por lo que no provoca una sobredosis con un uso prolongado. El efecto aparece rápidamente, pero es de corta duración; para aumentar su duración, se combina con bloqueadores H1 no sedantes.

Suprastin inyectable 2% 1ml amp. No. 5 (Egis, Hungría)

Pestaña Suprastin. 25mg №20 (Egis, Hungría)

Cloropiramina g/x tab. 25mg #40

Tavegil (clemastina) es un fármaco antihistamínico muy eficaz de acción similar a la difenhidramina. Tiene una alta actividad anticolinérgica, pero penetra en menor medida la barrera hematoencefálica.

En una forma inyectable que puede usarse como un remedio adicional para choque anafiláctico y angioedema, para la prevención y tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Sin embargo, existe una alergia al tavegil.

El peritol (ciproheptadina), junto con los antihistamínicos, tiene un importante efecto antiserotoninérgico. A menudo se usa en algunas formas de migraña para aumentar el apetito.

Jarabe de peritol 2mg/5ml 100ml (Egis, Hungría)

Pestaña de peritol. 4mg №20 (Egis, Hungría)

Pipolfen (prometazina) - un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso central, se utiliza como antiemético y para potenciar la anestesia.

Pipolphen otro 25mg №20 (Egis, Hungría)

Pipolfen solución inyectable 50mg 2ml amperio nº10 (Egis, Hungría)

Ficha de diprazina. 25mg #20

Fencarol (quifenadina): tiene menos actividad antihistamínica que la difenhidramina, pero también se caracteriza por una menor penetración a través de la barrera hematoencefálica, lo que determina la menor gravedad de sus propiedades sedantes. Además, fenkarol no solo bloquea los receptores de histamina H1, sino que también reduce el contenido de histamina en los tejidos. Se puede utilizar en el desarrollo de la adicción a otros antihistamínicos sedantes.

Pestaña Fenkarol. 25mg №20 (Letonia)

Antihistamínicos de segunda generación (no sedantes).

A diferencia de la primera generación, casi no tienen efectos sedantes ni anticolinérgicos, no penetran la barrera hematoencefálica, no reducen la actividad mental y física, no se adsorben con los alimentos en el tracto gastrointestinal, tienen una alta afinidad por los receptores H1 y tener un efecto terapéutico rápido. Sin embargo, para ellos, se observó un efecto cardiotóxico en diversos grados; cuando se toman, se requiere un control constante de la actividad cardíaca (nombrado de forma ambulatoria). No deben ser tomados por pacientes con trastornos del sistema cardiovascular, pacientes de edad avanzada.

El efecto aparece rápidamente y durante más tiempo (eliminación retardada).

Cuando se usan medicamentos en dosis terapéuticas, se observa un efecto sedante mínimo. Algunas personas particularmente sensibles pueden experimentar somnolencia moderada, lo que no requiere la interrupción del medicamento.

La ausencia de taquifilaxia (disminución de la actividad antihistamínica) con el uso prolongado.

El efecto cardiotóxico se produce por la capacidad de bloquear los canales de potasio del músculo cardíaco, el riesgo de un efecto cardiotóxico aumenta cuando los antihistamínicos se combinan con antifúngicos (ketoconazol e itraconazol), macrólidos (eritromicina y claritromicina), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), al beber jugo de toronja y en pacientes con insuficiencia hepática grave.

No existen formas parenterales, solo formas farmacéuticas enterales y locales.

Los antihistamínicos de segunda generación más comunes son:

Trexil (terfenadina) es el primer fármaco antihistamínico de segunda generación que no tiene un efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central, pero tiene un efecto cardiotóxico significativo y una mayor capacidad para causar arritmias fatales.

Pestaña Trexil. 60 mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemizol) - uno de los más largos drogas activas grupos (hasta 20 días). Se caracteriza por la unión irreversible a los receptores H1. Prácticamente no tiene efecto sedante, no interactúa con el alcohol.

Eficaz para crónico enfermedades alergicas, en un proceso agudo, su uso es poco práctico. Pero aumenta el riesgo de desarrollar alteraciones graves del ritmo cardíaco, a veces mortales. Debido a estos efectos secundarios peligrosos, se ha suspendido la venta de astemizol en los Estados Unidos y algunos otros países.

Ficha de astemizol. 10mg #10

Pestaña Histalong. 10 mg №20 (India)

Semprex (acrivastina) es un medicamento con alta actividad antihistamínica con un efecto sedante y anticolinérgico mínimamente pronunciado. El efecto terapéutico se logra rápidamente, pero por poco tiempo.

gorras Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Reino Unido)

Fenistil (dimetendene) es el más cercano a los antihistamínicos de primera generación, pero difiere de ellos en un efecto sedante significativamente menor, una mayor actividad antialérgica y una mayor duración de la acción que los medicamentos de primera generación. Hay un gel para uso externo.

Claritin (loratadina) es uno de los medicamentos de segunda generación más vendidos. Su actividad antihistamínica es superior a la del astemizol y la terfenadina, debido a la mayor fuerza de unión a los receptores H1 periféricos.

No tiene efecto sedante, no potencia el efecto del alcohol. Prácticamente no interacciona con otros fármacos y no tiene efecto cardiotóxico. Lo pueden llevar conductores, niños a partir de 1 año.

Claritin jarabe 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Ficha Claritín. 10 mg №10 (Schering-Plough, EE. UU.)

Ficha de loratadina. 10mg #10

Pestaña Agistam. 10mg #12

Antihistamínicos de tercera generación (metabolitos).

Son metabolitos activos de los antihistamínicos de segunda generación. No tienen efecto sedante y cardiotóxico. En este sentido, los medicamentos están aprobados para su uso por personas cuyas actividades requieren una mayor atención.

Zyrtec, cetrin (cetirizina) es un bloqueador altamente selectivo de los receptores H1 periféricos. La cetirizina casi no se metaboliza en el cuerpo, la velocidad de su excreción depende de la función de los riñones. Penetra bien en la piel y es eficaz en manifestaciones de la piel alergias

El efecto aparece 2 horas después de la ingestión y dura 24 horas. No tiene efecto sedante y cardiotóxico en dosis terapéuticas. Tenga cuidado de nombrar en violación de la función renal.

Pestaña Cetrina. 10mg No. 20 (Laboratorios del Dr. Reddy, India)

Telfast (fexofenadina) es un metabolito de la terfenadina. No se metaboliza en el cuerpo, no interactúa con medicamentos, no tiene efecto sedante y no afecta la actividad psicomotora. Un fármaco eficaz y más seguro entre los antihistamínicos.

Pestaña Telfast. 120 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Pestaña Telfast. 180 mg №10 (Hoechst-Marion Roussel)

Fisiopatología de la histamina yH 1-receptores de histamina

La histamina y sus efectos mediados a través de los receptores H 1

La estimulación de los receptores H 1 en humanos conduce a un aumento del tono del músculo liso, permeabilidad vascular, prurito, ralentización de la conducción auriculoventricular, taquicardia, activación de las ramas del nervio vago que inerva las vías respiratorias, aumento de los niveles de cGMP, aumento en la formación de prostaglandinas, etc. En mesa. 19-1 muestra localización H 1 receptores y los efectos de la histamina mediados a través de ellos.

Tabla 19-1. Localización H 1 receptores y los efectos de la histamina mediados a través de ellos

El papel de la histamina en la patogenia de la alergia.

La histamina juega un papel principal en el desarrollo del síndrome atópico. En las reacciones alérgicas mediadas por IgE, una gran cantidad de histamina ingresa a los tejidos desde los mastocitos, lo que provoca la aparición de los siguientes efectos al actuar sobre los receptores H 1.

En los músculos lisos de los grandes vasos, bronquios e intestinos, la activación de los receptores H1 provoca un cambio en la conformación de la proteína Gp que, a su vez, conduce a la activación de la fosfolipasa C, que cataliza la hidrólisis de inositol difosfato a inositol trifosfato. y diacilgliceroles. Un aumento en la concentración de trifosfato de inositol conduce a la apertura de canales de calcio en el RE ("depósito de calcio"), lo que provoca la liberación de calcio en el citoplasma y un aumento en su concentración dentro de la célula. Esto conduce a la activación de la quinasa dependiente de calcio/calmodulina de las cadenas ligeras de miosina y, en consecuencia, a la contracción de las células del músculo liso. En el experimento, la histamina provoca una contracción bifásica de los músculos lisos de la tráquea, consistente en una fase de contracción rápida y un componente tónico lento. Los experimentos han demostrado que la fase rápida de contracción de estos músculos lisos depende del calcio intracelular, mientras que la fase lenta depende de la entrada de calcio extracelular a través de canales de calcio lentos desbloqueados por antagonistas del calcio. Actuando a través de los receptores H 1, la histamina provoca la contracción de los músculos lisos tracto respiratorio, incluidos los bronquios. En los tramos superiores de las vías respiratorias hay más receptores de histamina H 1 que en los inferiores, lo que es fundamental en el grado de severidad del broncoespasmo en los bronquiolos durante la interacción de la histamina con estos receptores. La histamina induce obstrucción bronquial como resultado de un efecto directo sobre los músculos lisos de las vías respiratorias, reaccionando con los receptores de histamina H 1. Además, a través de los receptores H1, la histamina aumenta la secreción de líquidos y electrolitos en las vías respiratorias y provoca un aumento de la producción de mucosidad y edema de las vías respiratorias. Los pacientes con asma bronquial son 100 veces más sensibles a la histamina que los individuos sanos cuando se les realiza una prueba de provocación con histamina.

En el endotelio de los vasos pequeños (vénulas poscapilares), el efecto vasodilatador de la histamina está mediado a través de los receptores H 1 en las reacciones alérgicas de tipo reagina (a través de los receptores H 2 de las células del músculo liso de las vénulas, a lo largo de la vía de la adenilato ciclasa). La activación de los receptores H 1 conduce (a través de la vía de la fosfolipasa) a un aumento del nivel intracelular de calcio que, junto con el diacilglicerol, activa la fosfolipasa A 2, provocando los siguientes efectos.

Liberación local del factor relajante del endotelio. Entra en las células musculares lisas vecinas y activa la guanilato ciclasa. Como resultado, aumenta la concentración de cGMP, que activa la proteína quinasa dependiente de cGMP, lo que conduce a una disminución del calcio intracelular. Con una disminución simultánea en el nivel de calcio y un aumento en el nivel de cGMP, las células del músculo liso de las vénulas poscapilares se relajan, lo que conduce al desarrollo de edema y eritema.

Cuando se activa la fosfolipasa A2, aumenta la síntesis de prostaglandinas, principalmente el vasodilatador prostaciclina, lo que también contribuye a la formación de edema y eritema.

Clasificación de los medicamentos antihistamínicos.

Existen varias clasificaciones de antihistamínicos (bloqueadores del receptor de histamina H1), aunque ninguna de ellas se considera generalmente aceptada. Según una de las clasificaciones más populares, los antihistamínicos se dividen en medicamentos de generación I y II según el momento de la creación. Los medicamentos de primera generación también se denominan comúnmente sedantes (según el efecto secundario dominante), en contraste con los medicamentos no sedantes de segunda generación. Los antihistamínicos de primera generación incluyen: difenhidramina (difenhidramina*), prometazina (diprazina*, pipolfen*), clemastina, cloropiramina (suprastin*), hifenadina (fenkarol*), sequifenadina (bicarfen*). Antihistamínicos de segunda generación: terfenadina*, astemizol*, cetirizina, loratadina, ebastina, ciproheptadina, oxatomida*9, azelastina, acrivastina, mebhidrolina, dimetindeno.

Actualmente, es costumbre aislar la tercera generación de antihistamínicos. Incluye fundamentalmente nuevos medicamentos: metabolitos activos que, además de una alta actividad antihistamínica, se caracterizan por la ausencia de un efecto sedante y el efecto cardiotóxico característico de los medicamentos de segunda generación. La generación III de antihistamínicos incluye fexofenadina (telfast *), desloratadina.

Además, según la estructura química, los antihistamínicos se dividen en varios grupos (etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, derivados de la alfacarbolina, quinuclidina, fenotiazina*, piperazina* y piperidina*).

Mecanismo de acción y principales efectos farmacodinámicos de los fármacos antihistamínicos

La mayoría de los antihistamínicos utilizados tienen propiedades farmacológicas específicas, lo que los caracteriza como un grupo aparte. Estos incluyen los siguientes efectos: antipruriginoso, descongestionante, antiespástico, anticolinérgico, antiserotoninérgico, sedante y anestésico local, así como la prevención del broncoespasmo inducido por histamina.

Los antihistamínicos son antagonistas de los receptores de histamina H 1 y su afinidad por estos receptores es mucho menor que la de la histamina (cuadro 19-2). Por eso estos fármacos no son capaces de desplazar la histamina asociada al receptor, solo bloquean los receptores desocupados o liberados.

Tabla 19-2. Efectividad comparativa de los fármacos antihistamínicos por el grado de bloqueo. H 1-receptores de histamina

En consecuencia, los bloqueadores H 1 Los receptores de histamina son más efectivos para prevenir reacciones alérgicas. tipo inmediato, y en el caso de una reacción desarrollada, impiden la liberación de nuevas porciones de histamina. La unión de los antihistamínicos a los receptores es reversible y el número de receptores bloqueados es directamente proporcional a la concentración del fármaco en la ubicación del receptor.

El mecanismo de acción molecular de los antihistamínicos se puede representar como un esquema: bloqueo del receptor H 1 - bloqueo de la vía de los fosfoinosítidos en la célula - bloqueo de los efectos de la histamina. La unión de las drogas al receptor de histamina H 1 conduce a un "bloqueo" del receptor, es decir, impide la unión de la histamina al receptor y el lanzamiento de una cascada en la célula a lo largo de la vía de los fosfoinosítidos. Por lo tanto, la unión de un fármaco antihistamínico al receptor provoca una ralentización en la activación de la fosfolipasa C, lo que conduce a una disminución en la formación de trifosfato de inositol y diacilglicerol a partir del fosfatidilinositol, como resultado, se ralentiza la liberación de calcio de los depósitos intracelulares. . Una disminución en la liberación de calcio desde los orgánulos intracelulares hacia el citoplasma en varios tipos de células conduce a una disminución en la proporción de enzimas activadas que median los efectos de la histamina en estas células. En los músculos lisos de los bronquios (así como en el tracto gastrointestinal y los grandes vasos), la activación de la quinasa dependiente de calcio-calmodulina de las cadenas ligeras de miosina se ralentiza. Esto evita la contracción de los músculos lisos causada por la histamina, especialmente en pacientes con asma bronquial. Sin embargo, en el asma bronquial, la concentración de histamina en el tejido pulmonar es tan alta que los bloqueadores H1 modernos no pueden bloquear los efectos de la histamina en los bronquios a través de este mecanismo. En las células endoteliales de todas las vénulas poscapilares, los fármacos antihistamínicos previenen el efecto vasodilatador de la histamina (directamente y a través de las prostaglandinas) en las reacciones alérgicas locales y generalizadas (la histamina también actúa a través de los receptores de histamina H 2 de las células del músculo liso).

vénula a través de la vía de la adenilato ciclasa). El bloqueo de los receptores de histamina H 1 en estas células evita un aumento de los niveles de calcio intracelular, lo que finalmente ralentiza la activación de la fosfolipasa A2, lo que conduce al desarrollo de los siguientes efectos:

Disminución de la liberación local del factor relajante del endotelio, que penetra en las células musculares lisas vecinas y activa la guanilato ciclasa. La inhibición de la activación de la guanilato ciclasa reduce la concentración de cGMP, luego disminuye la fracción de proteína quinasa dependiente de cGMP activada, lo que evita una disminución en los niveles de calcio. Al mismo tiempo, la normalización del nivel de calcio y cGMP previene la relajación de las células del músculo liso de las vénulas poscapilares, es decir, previene el desarrollo de edema y eritema causado por la histamina;

Al disminuir la fracción activada de fosfolipasa A2 y disminuir la síntesis de prostaglandinas (principalmente prostaciclina), se bloquea la vasodilatación, lo que evita la aparición de edemas y eritemas provocados por la histamina por su segundo mecanismo de acción sobre estas células.

Según el mecanismo de acción de los medicamentos antihistamínicos, estos medicamentos deben recetarse para prevenir reacciones alérgicas del tipo reagina. El nombramiento de estos medicamentos en la reacción alérgica desarrollada es menos efectivo, ya que no eliminan los síntomas de las alergias desarrolladas, sino que previenen su aparición. Los bloqueadores de los receptores de histamina H1 previenen la reacción de los músculos lisos bronquiales a la histamina, reducen la picazón y previenen la expansión de los vasos pequeños mediada por la histamina y su permeabilidad.

Farmacocinética de los fármacos antihistamínicos

La farmacocinética de los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación es fundamentalmente diferente de la farmacocinética de los fármacos de segunda generación (cuadro 19-3).

La penetración de los antihistamínicos de primera generación a través de la BBB conduce a un efecto sedante pronunciado, que se considera un inconveniente importante de este grupo de fármacos y limita significativamente su uso.

Los antihistamínicos de segunda generación son relativamente hidrofílicos y, por lo tanto, no penetran en la BBB y, por lo tanto, no provocan un efecto sedante. Se sabe que el 80 % del astemizol* se excreta 14 días después de la última dosis y la terfenadina*, 12 días después.

Ionización pronunciada de la difenhidramina a valores de pH fisiológicos e interacción activa no específica con el suero

La albúmina oral determina su efecto sobre los receptores de histamina H 1 - ubicados en varios tejidos, lo que conduce a efectos secundarios bastante pronunciados de este medicamento. En el plasma sanguíneo, la concentración máxima del medicamento se determina 4 horas después de su administración y es igual a 75-90 ng / l (a una dosis de 50 mg). La vida media es de 7 horas.

La concentración máxima de clemastina se alcanza de 3 a 5 horas después de una dosis oral única de 2 mg. La vida media es de 4-6 horas.

La terfenadina* se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral. Metabolizado en el hígado. La concentración máxima en los tejidos se determina 0.5-1-2 horas después de tomar el medicamento, la vida media es

El nivel máximo de astemizol sin cambios * se observa dentro de 1 a 4 horas después de tomar el medicamento. Los alimentos reducen la absorción de astemizol* en un 60%. La concentración máxima de fármacos en la sangre con una sola administración oral se produce después de 1 hora. La vida media del fármaco es de 104 horas. El hidroxiastemizol y el norastemizol son sus metabolitos activos. Astemizol * penetra en la placenta, en una pequeña cantidad - en la leche materna.

La concentración máxima de oxatomida* en la sangre se determina de 2 a 4 horas después de la ingestión. La vida media es de 32 a 48 horas.La vía metabólica principal es la hidroxilación aromática y la desalquilación oxidativa en nitrógeno. El 76% del fármaco absorbido se une a la albúmina plasmática, del 5 al 15% se excreta en la leche materna.

Tabla 19-3. Parámetros farmacocinéticos de algunos fármacos antihistamínicos

El nivel máximo de cetirizina en la sangre (0,3 μg / ml) se determina de 30 a 60 minutos después de tomar este medicamento en una dosis de 10 mg. Renal

el aclaramiento de cetirizina es de 30 mg / min, la vida media es de aproximadamente 9 horas.El fármaco se asocia de manera estable con las proteínas de la sangre.

La concentración plasmática máxima de acrivastina se alcanza entre 1,4 y 2 horas después de la administración. La vida media es de 1,5 a 1,7 horas. Dos tercios del fármaco se excretan sin cambios por los riñones.

La loratadina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y después de 15 minutos se determina en el plasma sanguíneo. Los alimentos no afectan el grado de absorción de las drogas. La vida media de la droga es de 24 horas.

Antihistamínicos de 1ª generación.

Para los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación, algunas características son características.

acción sedante. La mayoría de los antihistamínicos de primera generación, fácilmente solubles en lípidos, penetran bien a través de la BHE y se unen a los receptores H1 del cerebro. Aparentemente, el efecto sedante se desarrolla con el bloqueo de los receptores centrales de serotonina y m-colinérgicos. El grado de desarrollo del efecto sedante varía de moderado a severo y aumenta cuando se combina con alcohol y psicofármacos. Algunos medicamentos de este grupo se usan como pastillas para dormir (doxilamina). En raras ocasiones, en lugar de sedación, se produce agitación psicomotora (más a menudo en dosis terapéuticas medias en niños y en dosis tóxicas altas en adultos). Debido al efecto sedante de las drogas, no pueden usarse durante el período de trabajo que requiere atención. Todos los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina I potencian la acción de los fármacos sedantes e hipnóticos, los analgésicos narcóticos y no narcóticos, los inhibidores de la monoaminooxidasa y el alcohol.

acción ansiolítica, característica de la hidroxizina. Este efecto, posiblemente, se produce debido a la supresión de la actividad de algunas partes de las formaciones subcorticales del cerebro por hidroxizina.

acción similar a la atropina. Este efecto está asociado al bloqueo de los receptores m-colinérgicos, más característicos de las etanolaminas y etilendiaminas. Caracterizado por boca seca, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y visión borrosa. En la rinitis no alérgica, la eficacia de estos fármacos aumenta debido al bloqueo de los receptores m-colinérgicos. Sin embargo, es posible que aumente la obstrucción bronquial debido a un aumento en la viscosidad del esputo, lo cual es peligroso en el asma bronquial. Los bloqueadores de los receptores H1 de histamina de generación I pueden exacerbar el glaucoma y causar retención urinaria aguda en el adenoma de próstata.

Acción antiemética y antihipertensiva. Estos efectos también pueden estar asociados con la acción anticolinérgica central de estos fármacos. difenhidramina, prometazina, ciclizina*, mecli-

zine * reduce la estimulación de los receptores vestibulares e inhibe la función del laberinto, y por lo tanto puede usarse para el mareo por movimiento.

Algunos bloqueadores de los receptores H 1 de la histamina reducen los síntomas del parkinsonismo, que se debe al bloqueo de los receptores colinérgicos m centrales.

Acción antitusígena. Lo más característico de la difenhidramina, se realiza debido a la acción directa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo.

Acción antiserotonina. La ciproheptadina la posee en su mayor parte, por lo que se usa para la migraña.

El efecto de bloqueo de los receptores de adrenalina a 1 con vasodilatación periférica es especialmente característico de los fármacos de la serie de fenotiazinas. Esto puede conducir a una disminución transitoria de la presión arterial.

Anestesia local la acción es típica para la mayoría de las drogas en este grupo. El efecto anestésico local de la difenhidramina y la prometazina es más fuerte que el de la novocaína*.

taquifilaxia- una disminución en el efecto antihistamínico con el uso a largo plazo, lo que confirma la necesidad de alternar medicamentos cada 2-3 semanas.

Farmacodinamia de los bloqueadores de los receptores H1 de histamina I generación

Todos los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación son lipofílicos y, además de los receptores H 1 de histamina, también bloquean los receptores m-colinérgicos y los receptores de serotonina.

Al prescribir bloqueadores de los receptores de histamina, es necesario tener en cuenta el curso de fase del proceso alérgico. Los bloqueadores de los receptores de histamina H1 deben usarse principalmente para la prevención de cambios patogénicos en caso de un supuesto encuentro del paciente con un alérgeno.

Los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina I no afectan la síntesis de histamina. En altas concentraciones, estos medicamentos pueden causar la desgranulación de los mastocitos y la liberación de histamina de ellos. Los bloqueadores de los receptores H1 de la histamina son más efectivos para prevenir la acción de la histamina que para eliminar las consecuencias de su influencia. Estos fármacos inhiben la respuesta de los músculos lisos bronquiales a la histamina, reducen el picor, evitan que la histamina aumente la vasodilatación y aumentan su permeabilidad, y reducen la secreción de las glándulas endocrinas. Se ha demostrado que los bloqueadores de los receptores H 1 de la histamina de primera generación tienen un efecto broncodilatador directo y, lo que es más importante, evitan la liberación de histamina de los mastocitos y los basófilos sanguíneos, que se considera la base para el uso de estos medicamentos. .

como medida preventiva. En dosis terapéuticas, no afectan significativamente el sistema cardiovascular. Con la administración intravenosa forzada, pueden causar una disminución de la presión arterial.

Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación son efectivos en la prevención y el tratamiento de la rinitis alérgica (la efectividad es de alrededor del 80 %), conjuntivitis, picazón, dermatitis y urticaria, angioedema, algunos tipos de eccema, shock anafiláctico, con edema. causada por hipotermia. Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación se usan junto con simpaticomiméticos para la rinorrea alérgica. Los derivados de la piperazina* y la fenotiazina* se utilizan para prevenir las náuseas, los vómitos y los mareos causados ​​por los movimientos repentinos en la enfermedad de Meniere, los vómitos después de la anestesia, la enfermedad por radiación y los vómitos matutinos en mujeres embarazadas.

La aplicación local de estos fármacos tiene en cuenta su efecto antipruriginoso, anestésico y analgésico. No se recomienda usarlos durante mucho tiempo, ya que muchos de ellos pueden causar hipersensibilidad y tener un efecto fotosensibilizante.

Farmacocinética de los bloqueadores de los receptores H de histamina de primera generación

Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación difieren de los fármacos de segunda generación en la corta duración de la acción con un inicio relativamente rápido. efecto clinico. El efecto de estos medicamentos ocurre, en promedio, 30 minutos después de tomar el medicamento, alcanzando un pico dentro de 1-2 horas.La duración de la acción de los antihistamínicos de primera generación es de 4-12 horas.metabolismo y excreción por los riñones.

La mayoría de los bloqueadores de la histamina de los receptores H1 de primera generación se absorben bien en el tracto gastrointestinal. Estos medicamentos pasan a través de la BBB, la placenta, y también ingresan a la leche materna. Las concentraciones más altas de estos medicamentos se encuentran en los pulmones, el hígado, el cerebro, los riñones, el bazo y los músculos.

La mayoría de los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina I se metabolizan en el hígado en un 70-90%. Inducen enzimas microsomales que, con el uso prolongado, pueden reducir su efecto terapéutico, así como el efecto de otras drogas. Los metabolitos de muchos antihistamínicos se excretan dentro de las 24 horas en la orina y solo pequeñas cantidades se excretan sin cambios.

Efectos secundarios y contraindicaciones a la cita.

Los efectos secundarios causados ​​​​por los bloqueadores H 1 de los receptores de histamina de la primera generación se presentan en la Tabla. 19-4.

Tabla 19-4. Reacciones adversas a medicamentos de antihistamínicos de primera generación

Grandes dosis de bloqueadores de los receptores de histamina H1 pueden causar agitación y convulsiones, especialmente en niños. Con estos síntomas, no se deben usar barbitúricos, ya que esto provocará un efecto aditivo y una depresión importante del centro respiratorio. La ciclizina* y la clorciclizina* son teratogénicas y no deben usarse para los vómitos en mujeres embarazadas.

Interacciones con la drogas

Los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina I potencian los efectos de los analgésicos narcóticos, el etanol, los hipnóticos y los tranquilizantes. Puede potenciar el efecto de los estimulantes del SNC en niños. Con el uso prolongado, estos fármacos reducen la eficacia de los esteroides, anticoagulantes, fenilbutazona (butadiona*) y otros fármacos que se metabolizan en el hígado. Su uso combinado con anticolinérgicos puede provocar un aumento excesivo de sus efectos. Los inhibidores de la MAO mejoran el efecto de los fármacos antihistamínicos. Algunos fármacos de primera generación potencian el efecto de la adrenalina y la noradrenalina sobre el sistema cardiovascular. Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de primera generación se prescriben para la prevención de síntomas clínicos de alergia, en particular, la rinitis, que a menudo acompaña al asma bronquial atópica, para el alivio del shock anafiláctico.

Antihistamínicos II y III generaciones

Los medicamentos de segunda generación incluyen terfenadina *, astemizol *, cetirizina, mekvipazina *, fexofenadina, loratadina, ebastina, hasta la tercera generación de bloqueadores del receptor H1 de histamina: fexofenadina (telfast *).

Se pueden distinguir las siguientes características de los bloqueadores de los receptores H 1 de las generaciones de histamina II y III:

Alta especificidad y alta afinidad por los receptores de histamina H 1 sin efecto sobre los receptores de serotonina y m-colinérgicos;

El inicio rápido del efecto clínico y la duración de la acción, que generalmente se logra mediante un alto grado de unión a proteínas, acumulación del fármaco o su metabolito en el cuerpo y excreción retardada;

Efecto sedante mínimo cuando se usan drogas en dosis terapéuticas; algunos pacientes pueden experimentar somnolencia moderada, que rara vez es el motivo de la interrupción del medicamento;

Ausencia de taquifilaxia con uso prolongado;

La capacidad de bloquear los canales de potasio en las células del sistema de conducción del corazón, lo que se asocia con la prolongación del intervalo. QT y una violación del ritmo cardíaco (taquicardia ventricular del tipo "pirueta").

En mesa. 19-5 presentado Características comparativas algunos bloqueadores de H 1 -receptores de histamina de II generación.

Tabla 19-5. Características comparativas de los bloqueadores de los receptores H1 de histamina II generación

El final de la mesa. 19-5

Farmacodinamia de los bloqueadores de los receptores H de histamina de la generación II

El astemizol* y la terfenadina* no tienen actividad bloqueadora de colina y β-adrenérgicos. Astemizol* bloquea los receptores α-adrenérgicos y serotoninérgicos solo en dosis altas. Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de la generación II tienen un efecto terapéutico débil en el asma bronquial, ya que no solo la histamina, sino también los leucotrienos, el factor activador de plaquetas, las citoquinas y otros mediadores que causan el desarrollo de la enfermedad afectan los músculos lisos de los bronquios y las glándulas bronquiales. El uso de bloqueadores exclusivos de los receptores H 1 de histamina no garantiza el alivio completo del broncoespasmo alérgico.

Características de la farmacocinética de los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina II Todos los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina II actúan durante mucho tiempo (24-48 horas), y el tiempo para el desarrollo del efecto es corto: 30-60 minutos. Aproximadamente el 80% del astemizol * se excreta 14 días después de la última dosis y la terfenadina *, después de 12 días. El efecto acumulativo de estos fármacos, que se produce sin alterar las funciones del sistema nervioso central, les permite ser ampliamente utilizados en la práctica ambulatoria en pacientes con fiebre del heno, urticaria, rinitis, neurodermatitis, etc. Los bloqueadores de los receptores H 1 de histamina de la generación II se usan en el tratamiento de pacientes con asma bronquial con selección individual de dosis.

Para los bloqueadores de los receptores H 1 de la generación de histamina II, en diversos grados, es característico un efecto cardiotóxico, debido al bloqueo

cada canal de potasio de los cardiomiocitos y expresado por la prolongación del intervalo QT y arritmia en el electrocardiograma.

El riesgo de este efecto adverso aumenta con la combinación de antihistamínicos con inhibidores de la isoenzima 3A4 del citocromo P-450 (Apéndice 1.3): fármacos antifúngicos (ketoconazol e itraconazol*), macrólidos (eritromicina, oleandomicina y claritromicina), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), al beber jugo de toronja, así como en pacientes con disfunción hepática severa. El uso combinado de los macrólidos anteriores con astemizol* y terfenadina* en un 10% de los casos conduce a un efecto cardiotóxico asociado a la prolongación del intervalo QT. La azitromicina y la diritromicina* son macrólidos que no inhiben la isoenzima 3A4, y por tanto no provocan prolongación del intervalo QT cuando se toma simultáneamente con bloqueadores de H 1 -receptores de histamina de segunda generación.

Para cita: Kareva E.N. La elección de un medicamento antihistamínico: la opinión de un farmacólogo // BC. Revisión médica. 2016. Nº 12. págs. 811-816

El artículo está dedicado al problema de elegir un medicamento antihistamínico desde el punto de vista de un farmacólogo.

Para cita. Kareva E.N. La elección de un medicamento antihistamínico: la opinión de un farmacólogo // BC. 2016. Nº 12, págs. 811–816.

Los antihistamínicos (AHP) son la terapia de primera línea para la mayoría de las enfermedades alérgicas. Son predominantemente medicamentos sin receta, han ingresado firmemente y durante mucho tiempo en nuestra práctica y se han utilizado durante más de medio siglo. A menudo, la elección de estos medicamentos se lleva a cabo de forma empírica o incluso a merced de los pacientes, sin embargo, hay muchos matices que determinan qué tan efectivo será este o aquel medicamento para un paciente en particular, lo que significa que la elección de estos medicamentos debe abordarse. no menos responsablemente que, por ejemplo, los antibióticos selectos.
Cada especialista en su práctica clínica debió encontrarse con situaciones en las que un fármaco en particular no tuvo el efecto clínico deseado o provocó reacciones hiperérgicas. ¿De qué depende y cómo se pueden minimizar los riesgos? La variabilidad de la respuesta al medicamento se asocia con mayor frecuencia a la actividad de las enzimas metabólicas en el hígado del paciente, la situación se agrava en el caso de la polifarmacia (5 o más medicamentos prescritos al mismo tiempo). Por lo tanto, una de las formas reales de reducir el riesgo de una respuesta inadecuada del organismo al fármaco es la elección de un fármaco que no sea metabolizado en el hígado. Además, al elegir antihistamínicos, es importante evaluar los siguientes parámetros: la fuerza y ​​​​la velocidad del inicio del efecto, la posibilidad de uso a largo plazo, la relación beneficio / riesgo (eficacia / seguridad), facilidad de uso, la posibilidad de utilizar comorbilidades en combinación con otros fármacos en este paciente, la vía de eliminación, la necesidad de titulación de dosis, precio.
Para resolver este problema, considere la información actual sobre histamina y antihistamínicos.
La histamina y su papel en el cuerpo.
La histamina en el cuerpo humano realiza una serie de funciones fisiológicas, desempeña el papel de un neurotransmisor y está involucrada en muchos procesos patobiológicos (Fig. 1).

El depósito principal de histamina en el cuerpo son los mastocitos y los basófilos, donde se encuentra en forma de gránulos en un estado unido. La mayor cantidad de mastocitos se localiza en la piel, las membranas mucosas de los bronquios y los intestinos.
La histamina realiza su actividad exclusivamente a través de sus propios receptores. vistas modernas la carga funcional de los receptores de histamina, su localización y los mecanismos de señalización intracelular se dan en la Tabla 1.

Además de las funciones fisiológicas, la histamina está implicada en el desarrollo proceso inflamatorio cualquier naturaleza. La histamina provoca picor, estornudos y estimula la secreción de la mucosa nasal (rinorrea), contracción de la musculatura lisa de los bronquios e intestinos, hiperemia tisular, dilatación de pequeños vasos sanguíneos, aumento de la permeabilidad vascular al agua, proteínas, neutrófilos y formación de de edema inflamatorio (congestión nasal).
No solo con enfermedades alérgicas, sino también con cualquier proceso patológico con un componente inflamatorio pronunciado, el nivel de histamina en el cuerpo siempre aumenta. Está indicado para enfermedades infecciosas e inflamatorias crónicas de las vías respiratorias y urogenitales, enfermedades respiratorias agudas infecciones virales, influenza . Al mismo tiempo, la cantidad diaria de histamina en la orina con influenza es aproximadamente la misma que con una exacerbación de enfermedades alérgicas. Por lo tanto, un paso patogenéticamente justificado y clínicamente útil es reducir la actividad del sistema de histamina en condiciones de actividad aumentada. En principio, la supresión de la actividad histaminérgica del cuerpo se puede realizar mediante una disminución de la cantidad de histamina libre (inhibición de la síntesis, activación del metabolismo, inhibición de la liberación del depósito) o mediante el bloqueo de las señales del receptor de histamina. En la práctica clínica se han utilizado fármacos que estabilizan las membranas de los mastocitos, impidiendo así la liberación de histamina. Sin embargo, el inicio de la acción deseada al utilizarlos tiene que esperar mucho tiempo, y la eficacia terapéutica de este grupo de fármacos es muy moderada, por lo que se utilizan exclusivamente con fines profilácticos. Se logra un efecto rápido y pronunciado cuando se usan antihistamínicos.

Clasificación de los antihistamínicos
Según la clasificación adoptada por la Academia Europea de Alergología e Inmunología Clínica, todos los antihistamínicos se dividen en 2 generaciones en función de su efecto sobre el sistema nervioso central.
Antihistamínicos de 1ª generación.
Los antagonistas H1 de primera generación penetran la barrera hematoencefálica (BBB) ​​y pueden estimular o deprimir el SNC (Fig. 2). Como regla general, el segundo ocurre en la mayoría de los pacientes. Un efecto sedante cuando se toman antihistamínicos de primera generación es observado subjetivamente por 40 a 80% de los pacientes. La ausencia de un efecto sedante en pacientes individuales no excluye el efecto negativo objetivo de estos medicamentos sobre las funciones cognitivas a las que los pacientes pueden no prestar atención (la capacidad de conducir un automóvil, aprender, etc.). La disfunción del sistema nervioso central se observa incluso con el uso de dosis mínimas de estos medicamentos. El efecto de los antihistamínicos de primera generación sobre el sistema nervioso central es el mismo que cuando se usan alcohol y sedantes. Se ha observado estimulación en algunos pacientes tratados con dosis convencionales de antihistamínicos y se manifiesta por inquietud, nerviosismo e insomnio. Por lo general, la excitación central es característica de una sobredosis de antihistamínicos de primera generación, puede provocar convulsiones, especialmente en niños.

Al tomar AGP de primera generación, además del efecto sedante y el efecto sobre las funciones cognitivas, se observa lo siguiente:
efecto a corto plazo (ingesta forzada 3-4 veces al día);
rápido desarrollo de taquifilaxia (es necesario cambiar el medicamento cada 7-10 días);
baja selectividad de acción: además de los receptores de histamina H1, bloquean la acetilcolina, la adrenalina, la serotonina, los receptores de dopamina y los canales iónicos, causando muchos efectos secundarios: taquicardia, membranas mucosas secas, aumento de la viscosidad del esputo. Pueden aumentar la presión intraocular, interrumpir la micción, causar dolor de estómago, estreñimiento, náuseas, vómitos y aumentar el peso corporal. Es por eso estas drogas presentan una serie de serias limitaciones para su uso en pacientes con glaucoma, hiperplasia prostática benigna, patología cardiovascular, etc.
A envenenamiento agudo Antihipertensivos de primera generación, sus efectos centrales representan el mayor peligro: el paciente experimenta agitación, alucinaciones, ataxia, alteración de la coordinación, convulsiones, etc. son muy similares a los signos de envenenamiento por atropina.
En niños con sobredosis de antihistamínicos de 1ª generación puede presentarse agitación y convulsiones, por lo que los expertos en muchos países llaman a abandonar este grupo de fármacos en el tratamiento de los niños o usarlos bajo estricto control. Además, el efecto sedante puede perjudicar el aprendizaje y el rendimiento escolar de los niños.

Los nuevos antihistamínicos (segunda generación) no penetran en la BBB, no tienen efecto sedante (Fig. 2).
Nota: aún no se han desarrollado fármacos de tercera generación. Algunas compañías farmacéuticas presentan nuevos medicamentos que han aparecido en el mercado farmacéutico como AGP III, de última generación. Se hicieron intentos para clasificar los metabolitos y los estereoisómeros de los AGP modernos hasta la generación III. Sin embargo, ahora se considera que estos fármacos pertenecen a los antihistamínicos de II generación, ya que no existe una diferencia significativa entre ellos. Según el Consenso sobre Antihistamínicos, se decidió reservar el nombre de "tercera generación" para designar los AHD que se sintetizarán en el futuro, que se diferenciarán de los compuestos conocidos en una serie de características básicas.
A diferencia de los medicamentos más antiguos, los antihistamínicos de II generación prácticamente no penetran en la BBB y no causan un efecto sedante, por lo que pueden recomendarse a conductores, personas cuyo trabajo requiere concentración, escolares y estudiantes. Aquí se usa el término “prácticamente”, porque en casos muy raros y cuando se toman medicamentos de segunda generación, son posibles casos de sedación, pero esto es más bien una excepción a la regla y depende de caracteristicas individuales paciente.
Los antihistamínicos de segunda generación pueden bloquear selectivamente los receptores H1, tienen un efecto clínico rápido con un efecto a largo plazo (durante 24 horas), por regla general, no son adictivos (sin taquifilaxia). Debido a su mayor perfil de seguridad, se prefieren en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

Antihistamínicos de segunda generación
Características de la farmacocinética.
Metabolismo de AGP de II generación
Todos los antihistamínicos de II generación se dividen en 2 grandes grupos, según la necesidad de activación metabólica en el hígado (fig. 3).

La necesidad de activación metabólica en el hígado está asociada con una serie de problemas, el principal de los cuales es el peligro de interacciones farmacológicas y el inicio tardío del efecto terapéutico máximo del fármaco. El uso simultáneo de dos o más fármacos que se metabolizan en el hígado puede provocar un cambio en la concentración de cada uno de los fármacos. En el caso del uso paralelo de un inductor de enzimas del metabolismo de fármacos (barbitúricos, etanol, St. Con el uso simultáneo de inhibidores de enzimas hepáticas (azoles antifúngicos, jugo de toronja, etc.), la tasa de metabolismo de AGP se ralentiza, lo que provoca un aumento en la concentración del "profármaco" en la sangre y un aumento en la frecuencia y gravedad. de efectos secundarios.
La opción más exitosa para los antihistamínicos son los medicamentos que no se metabolizan en el hígado, cuya efectividad no depende de la terapia concomitante, y la concentración máxima se alcanza en el menor tiempo posible, lo que garantiza un inicio de acción rápido. Un ejemplo de tal AGP de segunda generación es la cetirizina.

La tasa de inicio del efecto de los antihistamínicos de segunda generación.
Uno de los aspectos más importantes de la acción de la droga es la velocidad de aparición del efecto.
Entre los antihistamínicos de II generación, el período más corto para alcanzar la Cmax se observó en cetirizina y levocetirizina. Cabe señalar que el efecto antihistamínico comienza a desarrollarse mucho antes y es mínimo para los medicamentos que no requieren una activación previa en el hígado, por ejemplo, para la cetirizina, ya después de 20 minutos (Tabla 2).

Distribución de AGP de II generación
La siguiente característica más importante de la droga es el volumen de distribución. Este indicador indica la localización predominante de la droga: en plasma, espacio intercelular o dentro de las células. Cuanto más alto sea este indicador, más entrará el fármaco en los tejidos y dentro de las células. Un pequeño volumen de distribución indica que el fármaco se encuentra predominantemente en el lecho vascular (fig. 4). Para AGP, la localización en el torrente sanguíneo es óptima porque sus principales células diana (células sanguíneas inmunocompetentes y endotelio vascular) están presentes aquí.

Los valores del volumen de distribución (litros/kg) para los antihistamínicos de segunda generación en orden ascendente son los siguientes: cetirizina (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Características de la farmacodinámica.
Efectos farmacológicos Los antihistamínicos están mediados por los receptores de histamina, la selectividad para diferentes subtipos, la fuerza y ​​​​la duración de la unión a los que varían entre las drogas. Una característica distintiva del antihistamínico de segunda generación, la cetirizina, es su alta afinidad, la capacidad de unirse permanentemente a los receptores de histamina H1: su empleo 4 horas después de tomar el medicamento es del 90%, después de 24 horas, del 57%, lo que supera los indicadores similares de otros antihistamínicos. La propiedad más importante de los antihistamínicos es su capacidad para reducir la expresión de los receptores de histamina H1, lo que reduce la sensibilidad de los tejidos a la histamina.
De acuerdo con la fuerza de la acción antihistamínica, los antihistamínicos de segunda generación pueden organizarse en el siguiente orden: cetirizina >> ebastina > fexofenadina >> loratadina (Fig. 6).

El efecto antialérgico de los antihistamínicos individuales (cetirizina) incluye la llamada acción adicional del receptor extra-H1, en combinación con la cual se realiza el efecto antiinflamatorio del fármaco.
Efectos secundarios de AGP
Los efectos secundarios de los antihistamínicos incluyen efectos anticolinérgicos (boca seca, taquicardia sinusal, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa), adrenolíticos (hipotensión, taquicardia refleja, ansiedad), antiserotonina (aumento del apetito), acción antihistamínica central (sedación, aumento del apetito), bloqueo canales de potasio en el corazón (arritmia ventricular, prolongación del intervalo QT). La acción selectiva de los fármacos sobre los receptores diana y la capacidad de penetrar o no en la BHE determinan su eficacia y seguridad.
Entre los antígenos de segunda generación, la cetirizina y la levocetirizina tienen la afinidad más baja por los receptores colinérgicos M y, por lo tanto, la ausencia casi total de acción anticolinérgica (tabla 3).

Algunos antihistamínicos pueden provocar el desarrollo de arritmias. Los "potencialmente cardiotóxicos" son la terfenadina y el astemizol. Debido a la capacidad de causar arritmias potencialmente fatales: aleteo-parpadeo (trastornos metabólicos en la enfermedad hepática o en el contexto de los inhibidores de CYP3A4), se prohibió el uso de terfenadina y astemizol desde 1998 y 1999. respectivamente. Entre los antihistamínicos actualmente disponibles, la ebastina y la rupatadina tienen cardiotoxicidad y no se recomienda su uso en personas con un intervalo QT prolongado, así como en aquellas con hipopotasemia. La cardiotoxicidad aumenta cuando se toman simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT: macrólidos, agentes antimicóticos, bloqueadores de los canales de calcio, antidepresivos, fluoroquinolonas.

cetirizina
La cetirizina ocupa un lugar especial entre los fármacos de segunda generación. Junto con todas las ventajas de los antihistamínicos no sedantes, la cetirizina demuestra propiedades que la distinguen de una serie de fármacos de nueva generación y aseguran su alta eficacia clínica y seguridad. En particular, tiene actividad antialérgica adicional, un efecto de inicio rápido, no tiene peligro de interacción con otras sustancias medicinales y alimentos, lo que abre la posibilidad de prescribir el medicamento de manera segura a pacientes con enfermedades concomitantes.
El efecto de la cetirizina consiste en el efecto sobre ambas fases de la inflamación alérgica. El efecto antialérgico incluye la llamada acción del receptor extra-H1: inhibición de la liberación de leucotrienos, prostaglandinas en la mucosa nasal, piel, bronquios, estabilización de las membranas de los mastocitos, inhibición de la migración de eosinófilos y agregación plaquetaria, supresión de ICAM-1 expresión por las células epiteliales.
Muchos autores, tanto extranjeros como nacionales, consideran a la cetirizina como el estándar de la AGP moderna. Es uno de los antihistamínicos más estudiados, habiendo demostrado su eficacia y seguridad en numerosos estudios clínicos. Para pacientes que no responden bien a otros antihistamínicos, se recomienda cetirizina. La cetirizina cumple totalmente con los requisitos de los antihistamínicos modernos.
Para la cetirizina, la vida media es de 7 a 11 horas, la duración del efecto es de 24 horas, después de un ciclo de tratamiento, el efecto persiste hasta 3 días, con un uso prolongado, hasta 110 semanas, no se observa adicción. . La duración del efecto de la cetirizina (24 horas) se explica por el hecho de que el efecto de los antihistamínicos está determinado no solo por la concentración plasmática, sino también por el grado de unión a las proteínas y receptores plasmáticos.
La cetirizina prácticamente no se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por los riñones, por lo que puede usarse incluso en pacientes con insuficiencia hepática. Pero para pacientes con insuficiencia renal, se requiere un ajuste de dosis del medicamento.

Cetrin - calidad efectiva cetirizina genérica a un precio asequible
Actualmente, entre los medicamentos de cetirizina, además del original (Zyrtec), se encuentran registrados 13 medicamentos genéricos (genéricos) de diferentes fabricantes. El tema de la intercambiabilidad de los genéricos de cetirizina, su equivalencia terapéutica es de actualidad. droga original y elegir el remedio óptimo para el tratamiento de enfermedades alérgicas. La estabilidad del efecto terapéutico y la actividad terapéutica del fármaco reproducido están determinadas por las características de la tecnología, la calidad de los principios activos y la gama de excipientes. La calidad de las sustancias farmacéuticas de diferentes fabricantes puede variar significativamente. Cualquier cambio en la composición de los excipientes puede ir acompañado de desviaciones farmacocinéticas (disminución de la biodisponibilidad y aparición de efectos secundarios).
Un medicamento genérico debe ser seguro de usar y equivalente al medicamento original. Dos medicamentos se consideran bioequivalentes (farmacocinéticamente equivalentes) si, después de la administración por una vía (por ejemplo, oral) en la misma dosis y régimen, tienen la misma biodisponibilidad (la proporción del fármaco que entra en el torrente sanguíneo), el tiempo para alcanzar la concentración máxima y el nivel de esta concentración en la sangre, la vida media y el área bajo la curva de tiempo-concentración. Estas propiedades son necesarias para la manifestación de la adecuada eficacia y seguridad del fármaco.
De acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, la bioequivalencia de un genérico debe determinarse en relación con el medicamento original oficialmente registrado.
Los estudios de bioequivalencia son obligatorios para el registro de medicamentos desde 2010. La FDA (Food and Drug Administration - Administración de Alimentos y Medicamentos, EE. UU.) publica anualmente y edita el "Libro naranja" con una lista de medicamentos (y sus fabricantes) que se consideran equivalente terapéutico al original.
Además, es importante prestar atención al cumplimiento de las normas internacionales de fabricación (GMP) en la fabricación de medicamentos. Desafortunadamente, no todos los fabricantes (especialmente los nacionales) todavía tienen una producción que cumpla con los requisitos de GMP, y esto puede afectar la calidad de los medicamentos y, por lo tanto, la eficacia y seguridad de los genéricos.
Por lo tanto, al elegir genéricos, hay una serie de pautas confiables: la autoridad del fabricante, el cumplimiento de GMP, la inclusión en el Libro Naranja de la FDA. Todos los criterios anteriores se cumplen por completo con el medicamento Cetrin del Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin es producido por una compañía farmacéutica internacional cuyos sitios de producción están certificados por GMP. Es bioequivalente al fármaco original y está incluido en el Libro Naranja de la FDA como fármaco con equivalencia terapéutica comprobada. Además, Tsetrin tiene una larga experiencia exitosa de uso en Rusia y una gran base de evidencia propia.
En un estudio comparativo de la eficacia terapéutica y la farmacoeconomía de las preparaciones de cetirizina de diferentes fabricantes en el tratamiento de la urticaria crónica, se demostró que el numero mas grande los pacientes que lograron la remisión estaban en los grupos tratados con Zyrtec y Cetrin, mientras que la terapia con Cetrin demostró los mejores resultados en términos de rentabilidad.
Una larga historia del uso de Cetrin en las condiciones de uso doméstico. Práctica clinica ha demostrado su alta eficacia terapéutica y seguridad. Cetrin es un fármaco que proporciona una necesidad práctica medicina CLINICA en un fármaco antihistamínico eficaz y seguro disponible para una amplia gama de pacientes.

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Históricamente, el término "antihistamínicos" significa fármacos que bloquean los receptores de histamina H1, y los fármacos que actúan sobre los receptores de histamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, etc.) se denominan bloqueadores de histamina H2. Los primeros se usan para tratar enfermedades alérgicas, los segundos se usan como agentes antisecretores.

La histamina, este mediador más importante de varios procesos fisiológicos y patológicos en el cuerpo, se sintetizó químicamente en 1907. Posteriormente, se aisló de tejidos animales y humanos (Windaus A., Vogt W.). Incluso más tarde se determinaron sus funciones: secreción gástrica, función neurotransmisora ​​en el sistema nervioso central, reacciones alérgicas, inflamación, etc. Casi 20 años después, en 1936, se crearon las primeras sustancias con actividad antihistamínica (Bovet D., Staub A. ). Y ya en los años 60 se comprobó la heterogeneidad de los receptores de histamina en el organismo y se identificaron tres de sus subtipos: H1, H2 y H3, que difieren en estructura, localización y efectos fisiológicos que se producen durante su activación y bloqueo. Desde ese momento, comienza un período activo de síntesis y pruebas clínicas de varios antihistamínicos.

Numerosos estudios han demostrado que la histamina, al actuar sobre los receptores del sistema respiratorio, los ojos y la piel, provoca síntomas característicos las alergias y los antihistamínicos que bloquean selectivamente los receptores de tipo H1 son capaces de prevenirlas y detenerlas.

La mayoría de los antihistamínicos utilizados tienen una serie de efectos específicos. propiedades farmacológicas caracterizándolos como un grupo separado. Estos incluyen los siguientes efectos: antipruriginoso, descongestionante, antiespástico, anticolinérgico, antiserotoninérgico, sedante y anestésico local, así como la prevención del broncoespasmo inducido por histamina. Algunos de ellos no se deben al bloqueo de histamina, sino a características estructurales.

Los antihistamínicos bloquean la acción de la histamina sobre los receptores H1 mediante el mecanismo de inhibición competitiva, y su afinidad por estos receptores es mucho menor que la de la histamina. Por lo tanto, estos fármacos no son capaces de desplazar la histamina unida al receptor, solo bloquean los receptores desocupados o liberados. En consecuencia, los bloqueadores H1 son más efectivos para prevenir reacciones alérgicas inmediatas y, en el caso de que se desarrolle una reacción, evitan la liberación de nuevas porciones de histamina.

Según su estructura química, la mayoría son aminas liposolubles, que tienen una estructura similar. El núcleo (R1) está representado por un grupo aromático y/o heterocíclico y está unido mediante una molécula de nitrógeno, oxígeno o carbono (X) al grupo amino. El núcleo determina la gravedad de la actividad antihistamínica y algunas de las propiedades de la sustancia. Conociendo su composición, se puede predecir la fuerza de la droga y sus efectos, como la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica.

Existen varias clasificaciones de antihistamínicos, aunque ninguna de ellas es generalmente aceptada. Según una de las clasificaciones más populares, los antihistamínicos se dividen en fármacos de primera y segunda generación según el momento de su creación. Los medicamentos de primera generación también se denominan sedantes (según el efecto secundario dominante), en contraste con los medicamentos de segunda generación no sedantes. En la actualidad, es habitual destacar la tercera generación: incluye fármacos fundamentalmente nuevos, metabolitos activos que, además de la mayor actividad antihistamínica, exhiben la ausencia de un efecto sedante y el efecto cardiotóxico característico de los fármacos de segunda generación (ver ).

Además, según la estructura química (en función del enlace X), los antihistamínicos se dividen en varios grupos (etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, derivados de la alfacarbolina, quinuclidina, fenotiazina, piperazina y piperidina).

Antihistamínicos de primera generación (sedantes). Todos ellos son bien solubles en grasas y, además de la histamina H1, también bloquean los receptores colinérgicos, muscarínicos y serotoninérgicos. Al ser bloqueadores competitivos, se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que conduce al uso de dosis bastante altas. Las siguientes propiedades farmacológicas son las más características de ellos.

• El efecto sedante está determinado por el hecho de que la mayoría de los antihistamínicos de primera generación, al disolverse fácilmente en lípidos, penetran bien a través de la barrera hematoencefálica y se unen a los receptores H1 del cerebro. Quizás su efecto sedante consiste en bloquear los receptores centrales de serotonina y acetilcolina. El grado de manifestación del efecto sedante de primera generación varía en diferentes fármacos y en diferentes pacientes de moderado a severo y aumenta cuando se combina con alcohol y psicofármacos. Algunos de ellos se usan como pastillas para dormir (doxilamina). En raras ocasiones, en lugar de sedación, se produce agitación psicomotora (más a menudo en dosis terapéuticas medias en niños y en dosis tóxicas altas en adultos). Debido al efecto sedante, la mayoría de los medicamentos no deben usarse durante tareas que requieran atención. Todos los fármacos de primera generación potencian la acción de los fármacos sedantes e hipnóticos, los analgésicos narcóticos y no narcóticos, los inhibidores de la monoaminooxidasa y el alcohol.
• El efecto ansiolítico característico de la hidroxizina puede deberse a la supresión de la actividad en ciertas áreas de la región subcortical del sistema nervioso central.
• Las reacciones similares a la atropina asociadas con las propiedades anticolinérgicas de los fármacos son más características de las etanolaminas y las etilendiaminas. Se manifiesta por sequedad de boca y nasofaringe, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y discapacidad visual. Estas propiedades aseguran la eficacia de los remedios discutidos en la rinitis no alérgica. Al mismo tiempo, pueden aumentar la obstrucción en el asma bronquial (por aumento de la viscosidad del esputo), exacerbar el glaucoma y dar lugar a una obstrucción infravesical en el adenoma de próstata, etc.
• Los efectos antieméticos y antibalanceo también están probablemente asociados con el efecto anticolinérgico central de las drogas. Algunos antihistamínicos (difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) reducen la estimulación de los receptores vestibulares e inhiben la función del laberinto, por lo que pueden usarse para el mareo por movimiento.
• Varios bloqueadores de histamina H1 reducen los síntomas del parkinsonismo, que se debe a la inhibición central de los efectos de la acetilcolina.
• La acción antitusígena es más característica de la difenhidramina, se realiza a través de una acción directa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo.
• El efecto antiserotonina, que es principalmente característico de la ciproheptadina, determina su uso en la migraña.
• El efecto bloqueador α1 con vasodilatación periférica, especialmente observado con antihistamínicos de fenotiazina, puede conducir a una disminución transitoria de la presión arterial en personas sensibles.
• La acción anestésica local (similar a la cocaína) es característica de la mayoría de los antihistamínicos (se produce debido a una disminución de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio). La difenhidramina y la prometazina son más fuertes. anestésicos locales que la novocaína. Sin embargo, tienen efectos sistémicos similares a los de la quinidina, manifestados por la prolongación de la fase refractaria y el desarrollo de taquicardia ventricular.
• Taquifilaxia: disminución de la actividad antihistamínica con el uso a largo plazo, lo que confirma la necesidad de alternar los medicamentos cada 2-3 semanas.
• Cabe señalar que los antihistamínicos de primera generación difieren de los de segunda generación en la corta duración de la exposición con un inicio relativamente rápido del efecto clínico. Muchos de ellos están disponibles en formas parenterales. Todo lo anterior, así como el bajo costo, determinan el uso generalizado de los antihistamínicos en la actualidad.

Además, muchas de las cualidades comentadas permitieron a los “antiguos” antihistamínicos ocupar su nicho en el tratamiento de determinadas patologías (migraña, trastornos del sueño, trastornos extrapiramidales, ansiedad, cinetosis, etc.) no asociadas a alergias. Muchos antihistamínicos de primera generación se incluyen en preparaciones combinadas que se usan para los resfriados, como sedantes, hipnóticos y otros componentes.

Los más utilizados son la cloropiramina, la difenhidramina, la clemastina, la ciproheptadina, la prometazina, el fencarol y la hidroxizina.

cloropiramina(Suprastin) es uno de los antihistamínicos sedantes más utilizados. Posee importante actividad antihistamínica, anticolinérgico periférico y moderada acción antiespasmódica. Eficaz en la mayoría de los casos para el tratamiento de rinoconjuntivitis alérgica estacional y anual, angioedema, urticaria, dermatitis atópica, eczema, picazón de diversas etiologías; en forma parenteral: para el tratamiento de afecciones alérgicas agudas que requieren atención de emergencia. Proporciona una amplia gama de dosis terapéuticas utilizables. No se acumula en el suero sanguíneo, por lo que no provoca una sobredosis con un uso prolongado. Suprastin se caracteriza por un inicio rápido del efecto y una duración breve (incluidos los efectos secundarios). Al mismo tiempo, la cloropiramina se puede combinar con bloqueadores H1 no sedantes para aumentar la duración del efecto antialérgico. Suprastin es actualmente uno de los antihistamínicos más vendidos en Rusia. Esto se relaciona objetivamente con la alta eficiencia comprobada, la controlabilidad de su efecto clínico, la disponibilidad de varias formas de dosificación, incluidas las inyecciones, y el bajo costo.

difenhidramina, más conocido en nuestro país con el nombre de difenhidramina, es uno de los primeros bloqueadores H1 sintetizados. Tiene una actividad antihistamínica bastante alta y reduce la gravedad de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Debido al importante efecto anticolinérgico, tiene un efecto antitusivo, antiemético y al mismo tiempo causa sequedad de las membranas mucosas, retención urinaria. Debido a la lipofilia, la difenhidramina proporciona una sedación pronunciada y puede utilizarse como hipnótico. Tiene un efecto anestésico local significativo, por lo que a veces se usa como alternativa para la intolerancia a la novocaína y la lidocaína. La difenhidramina se presenta en varios formas de dosificación, incluso para uso parenteral, lo que determinó su uso generalizado en la terapia de emergencia. Sin embargo, una gama significativa de efectos secundarios, la imprevisibilidad de las consecuencias y los efectos sobre el sistema nervioso central requieren una mayor atención en su aplicación y, si es posible, el uso de medios alternativos.

clemastina(tavegil) es un fármaco antihistamínico muy eficaz de acción similar a la difenhidramina. Tiene una alta actividad anticolinérgica, pero en menor medida penetra la barrera hematoencefálica. También existe en forma inyectable, que puede usarse como remedio adicional para el shock anafiláctico y el angioedema, para la prevención y el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Sin embargo, se conoce hipersensibilidad a la clemastina y otros antihistamínicos con una estructura química similar.

Ciproheptadina(peritol), junto con el antihistamínico, tiene un efecto antiserotoninérgico significativo. En este sentido, se utiliza principalmente en algunas formas de migraña, síndrome de dumping, como potenciador del apetito, en la anorexia. varias génesis. Es el fármaco de elección para la urticaria por frío.

prometazina(pipolfen) - un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso central determinó su uso en el síndrome de Meniere, corea, encefalitis, mareo y mareo, como antiemético. En anestesiología, la prometazina se utiliza como componente de mezclas líticas para potenciar la anestesia.

quifenadina(fenkarol): tiene menos actividad antihistamínica que la difenhidramina, pero también se caracteriza por una menor penetración a través de la barrera hematoencefálica, lo que determina la menor gravedad de sus propiedades sedantes. Además, fenkarol no solo bloquea los receptores de histamina H1, sino que también reduce el contenido de histamina en los tejidos. Puede usarse en el desarrollo de tolerancia a otros antihistamínicos sedantes.

Hidroxizina(atarax) - a pesar de la actividad antihistamínica existente, no se usa como agente antialérgico. Se utiliza como ansiolítico, sedante, relajante muscular y agente antipruriginoso.

Por lo tanto, los antihistamínicos de primera generación que afectan tanto a los receptores H1 como a otros (serotonina, receptores colinérgicos centrales y periféricos, receptores a-adrenérgicos) tienen efectos diferentes, lo que determina su uso en una variedad de condiciones. Pero la gravedad de los efectos secundarios no nos permite considerarlos como fármacos de primera elección en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. La experiencia adquirida con su uso ha permitido el desarrollo de fármacos unidireccionales, la segunda generación de antihistamínicos.

Antihistamínicos de segunda generación (no sedantes). A diferencia de la generación anterior, casi no tienen efectos sedantes y anticolinérgicos, pero difieren en su acción selectiva sobre los receptores H1. Sin embargo, para ellos, se observó un efecto cardiotóxico en diversos grados.

Las siguientes propiedades son las más comunes para ellos.

• Alta especificidad y alta afinidad por los receptores H1 sin efecto sobre los receptores de colina y serotonina.
• Inicio rápido del efecto clínico y duración de la acción. La prolongación se puede lograr debido a la alta unión a proteínas, la acumulación del fármaco y sus metabolitos en el cuerpo y la eliminación tardía.
• Mínimo efecto sedante cuando se usan drogas en dosis terapéuticas. Se explica por el paso débil de la barrera hematoencefálica debido a las peculiaridades de la estructura de estos fondos. Algunas personas particularmente sensibles pueden experimentar somnolencia moderada, que rara vez es la razón para suspender el medicamento.
• Ausencia de taquifilaxia con el uso prolongado.
• La capacidad de bloquear los canales de potasio del músculo cardíaco, lo que se asocia con la prolongación del intervalo QT y la arritmia cardíaca. El riesgo de este efecto secundario aumenta cuando los antihistamínicos se combinan con antifúngicos (ketoconazol e itraconazol), macrólidos (eritromicina y claritromicina), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), jugo de toronja y en pacientes con disfunción hepática grave.
• Sin embargo, en ausencia de formulaciones parenterales, algunas de ellas (azelastina, levocabastina, bamipina) están disponibles como formulaciones tópicas.

A continuación se muestran los antihistamínicos de segunda generación con sus propiedades más características.

terfenadina- el primer fármaco antihistamínico, desprovisto de un efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Su creación en 1977 fue el resultado de un estudio tanto de los tipos de receptores de histamina como de las características de la estructura y acción de los bloqueadores H1 existentes, y sentó las bases para el desarrollo de una nueva generación de antihistamínicos. Actualmente, la terfenadina se usa cada vez menos, lo que se asocia con su mayor capacidad para causar arritmias fatales asociadas con la prolongación del intervalo QT (torsade de pointes).

astemizol- uno de los fármacos de acción más prolongada del grupo (la vida media de su metabolito activo es de hasta 20 días). Se caracteriza por la unión irreversible a los receptores H1. Prácticamente no tiene efecto sedante, no interactúa con el alcohol. Dado que el astemizol tiene un efecto retardado en el curso de la enfermedad, no es recomendable su uso en un proceso agudo, pero puede estar justificado en enfermedades alérgicas crónicas. Dado que la droga tiene la capacidad de acumularse en el cuerpo, aumenta el riesgo de desarrollar alteraciones graves del ritmo cardíaco, a veces fatales. Debido a estos efectos secundarios peligrosos, se ha suspendido la venta de astemizol en los Estados Unidos y algunos otros países.

Akrivastina(semprex) es un medicamento con alta actividad antihistamínica con un efecto sedante y anticolinérgico mínimamente pronunciado. La peculiaridad de su farmacocinética es nivel bajo Metabolismo y falta de acumulación. Se prefiere la acrivastina en los casos en que no hay necesidad de un tratamiento antialérgico permanente debido al rápido inicio del efecto y al efecto a corto plazo, lo que permite un régimen de dosificación flexible.

Dimethenden(Fenistil): es el más cercano a los antihistamínicos de primera generación, pero difiere de ellos en un efecto sedante y muscarínico mucho menos pronunciado, una mayor actividad antialérgica y una mayor duración de la acción.

Loratadina(claritina) es uno de los medicamentos más comprados de la segunda generación, lo cual es bastante comprensible y lógico. Su actividad antihistamínica es superior a la del astemizol y la terfenadina, debido a la mayor fuerza de unión a los receptores H1 periféricos. La droga carece de un efecto sedante y no potencia el efecto del alcohol. Además, la loratadina prácticamente no interactúa con otros fármacos y no tiene efecto cardiotóxico.

Los siguientes antihistamínicos se clasifican como acción local y están destinados al alivio de las manifestaciones locales de las alergias.

levocabastina(histimet) se utiliza como gotas para los ojos para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica dependiente de histamina o como spray para la rinitis alérgica. A aplicación tópica entra en la circulación sistémica en pequeñas cantidades y no tiene efectos indeseables sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular.

azelastina(allergodil) es un remedio muy eficaz para el tratamiento de la rinitis alérgica y la conjuntivitis. Usada como aerosol nasal y gotas para los ojos, la azelastina tiene pocos o ningún efecto sistémico.

Otro antihistamínico tópico, la bamipina (soventol), en forma de gel, está diseñado para usarse en lesiones alérgicas de la piel acompañadas de picazón, picaduras de insectos, quemaduras de medusas, congelación, bronceado, así como quemaduras térmicas leves.

Antihistamínicos de tercera generación (metabolitos). Su diferencia fundamental es que son metabolitos activos de antihistamínicos de la generación anterior. Su característica principal es la incapacidad de influir en el intervalo QT. Actualmente, hay dos medicamentos: cetirizina y fexofenadina.

cetirizina(Zyrtec) es un antagonista de los receptores H1 periféricos altamente selectivo. Es un metabolito activo de la hidroxizina, que tiene un efecto sedante mucho menos pronunciado. La cetirizina casi no se metaboliza en el cuerpo, y la velocidad de su excreción depende de la función de los riñones. Su rasgo característico es su alta capacidad de penetración en la piel y, en consecuencia, su eficacia en las manifestaciones cutáneas de las alergias. La cetirizina ni experimentalmente ni en la clínica mostró ningún efecto arritmogénico en el corazón, lo que predeterminó el área de uso práctico de los medicamentos de metabolitos y determinó la creación de un nuevo fármaco, la fexofenadina.

fexofenadina(telfast) es el metabolito activo de la terfenadina. La fexofenadina no sufre transformaciones en el cuerpo y su cinética no cambia con la función hepática y renal alterada. El no entra en ninguna interacciones con la drogas, no tiene un efecto sedante y no afecta la actividad psicomotora. En este sentido, el medicamento está aprobado para su uso por personas cuyas actividades requieren una mayor atención. Un estudio del efecto de la fexofenadina en el valor del QT mostró, tanto en el experimento como en la clínica, la ausencia total de un efecto cardiotrópico cuando se usan dosis altas y con uso a largo plazo. Junto con la máxima seguridad este remedio demuestra la capacidad para aliviar los síntomas en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica. Por lo tanto, la farmacocinética, el perfil de seguridad y la alta eficacia clínica hacen que la fexofenadina sea el antihistamínico más prometedor en la actualidad.

Entonces, en el arsenal del médico hay una cantidad suficiente de antihistamínicos con diferentes propiedades. Debe recordarse que solo brindan alivio sintomático de las alergias. Además, dependiendo de la situación específica, puede usar diferentes drogas y sus diversas formas. También es importante que el médico sea consciente de la seguridad de los antihistamínicos.

Cada año, el número de reacciones alérgicas, incluida la dermatitis, crece constantemente, lo que se asocia con el deterioro de la situación ambiental y la "descarga" del sistema inmunológico en las condiciones de la civilización.

Alergia - reacción hipersensibilidad organismo a un extraño químico- un alérgeno. Puede ser comida, pelo de mascotas, polvo, drogas, bacterias, virus, vacunas y más.

En respuesta a la entrada de un alérgeno en los órganos y células del sistema inmunológico, comienza una producción intensiva de una sustancia especial, la histamina. Esta sustancia se une a los receptores de histamina H1 y provoca signos de alergia.

Si elimina el factor provocador, las manifestaciones de alergias pasarán con el tiempo, pero las células que almacenan la memoria de esta sustancia permanecerán en la sangre. En la próxima reunión con él, una reacción alérgica puede manifestarse con mayor fuerza.

¿Cómo funcionan los antihistamínicos?

Estos medicamentos se unen a los receptores de histamina H1 y los bloquean. Por lo tanto, la histamina no puede unirse a los receptores. Los fenómenos de alergia disminuyen: la erupción se vuelve pálida, la hinchazón y la picazón de la piel disminuyen, se vuelve más fácil respiración nasal y se reduce la aparición de conjuntivitis.

Los primeros fármacos antihistamínicos aparecieron en la década de 1930. A medida que la ciencia y la medicina se desarrollaron, se crearon la segunda y luego la tercera generación de antihistamínicos. Las tres generaciones se utilizan en medicina. La lista de antihistamínicos se actualiza constantemente. Se producen analogías, aparecen nuevas formas de liberación.

Considere las drogas más populares, comenzando con la última generación.

Para ser justos, la división en primera, segunda y tercera generación tiene sentido, porque. Las sustancias difieren en propiedades y efectos secundarios.

La división en tercera y cuarta generación es muy condicional y, a menudo, no lleva más que un hermoso eslogan de marketing.

A veces, estos medicamentos se refieren a la tercera y cuarta generación al mismo tiempo. No lo confundiremos aún más y lo llamaremos todo más simple:

Última generación - metabolitos

Los medicamentos más modernos. rstva. Rasgo distintivo esta generación es que las drogas son prodrogas. Cuando se ingieren, se metabolizan, se activan en el hígado. Tomar droga sin efecto sedante, también ellos no afectan el funcionamiento del corazón.

Los antihistamínicos de nueva generación se utilizan con éxito para tratar todo tipo de alergias y variedades alérgicas de dermatitis en niños, personas que padecen enfermedades cardiovasculares. Además, estos fondos se prescriben a personas cuya profesión está asociada con una mayor atención (conductores, cirujanos, pilotos).

Allegra (Telfast)

El principio activo es fexofenadina. La droga no solo bloquea los receptores de histamina, sino que también reduce su producción. Se utiliza para la urticaria crónica y alergias estacionales. El efecto antialérgico dura hasta 24 horas después del final del curso del tratamiento. No adictivo.

Disponible sólo en forma de tabletas. anteriormente pastillas se llamaban Telfast, ahora - Allegra. Están contraindicados en niños menores de 12 años, mujeres embarazadas y lactantes.

cetirizina

El efecto después de la administración se desarrolla después de 20 minutos y persiste durante 3 días después de la interrupción del medicamento. Se utiliza para tratar y prevenir las alergias. La cetirizina no provoca somnolencia ni disminución de la atención. Se puede utilizar durante mucho tiempo. El medicamento está disponible en forma de gotas (nombre comercial "Zirtek", "Zodak"), jarabe ("Cetrin", "Zodak") y tabletas.

En la práctica infantil se utiliza a partir de los 6 meses en forma de gotas, a partir de 1 año en forma de jarabe. A partir de los 6 años, se permiten las tabletas. La dosis la determina el médico individualmente.

Mujeres embarazadas La cetirizina está estrictamente contraindicada. Para el período de uso, es conveniente dejar de amamantar.

El medicamento se prescribe para el tratamiento de alergias estacionales y durante todo el año, urticaria y prurito. La acción ocurre 40 minutos después de la administración. Disponible en forma de gotas y tabletas.

En la práctica infantil, las gotas se usan a partir de los 2 años y las tabletas a partir de los 6 años. La dosificación la determina el médico de acuerdo con el peso y la edad del niño.

El medicamento está contraindicado para mujeres embarazadas. Se permite la aceptación durante la lactancia.

desloratadina

Sinónimos: Lordestin, Desal, Erius.

El medicamento tiene un efecto antihistamínico y antiinflamatorio. Elimina bien los signos de alergias estacionales y urticaria crónica. Cuando se toma en dosis terapéuticas, puede causar sequedad de boca y dolor de cabeza. Disponible en forma de jarabe, tabletas.

Los niños se prescriben a partir de 2 años en forma de jarabe. Las tabletas están permitidas para niños mayores de 6 años.

La desloratadina embarazada y lactante está contraindicada. Es posible usarlo para en peligro la vida condiciones: edema de Quincke, asfixia (broncoespasmo).

Los antihistamínicos de tercera generación eliminan eficazmente las manifestaciones de alergias. En dosis terapéuticas, no provocan somnolencia y reducen la atención. Sin embargo, si se exceden las dosis recomendadas, pueden presentarse mareos, dolor de cabeza y aumento de la frecuencia cardíaca.

Si has utilizado alguna de sus preparaciones, no olvides dejar una reseña en los comentarios.

Segunda generación - no sedante

Los medicamentos de este grupo tienen un efecto antihistamínico pronunciado, cuya duración es de hasta 24 horas. Esto le permite tomarlos 1 vez al día. Los medicamentos no causan somnolencia ni problemas de atención, por lo que se denominan no sedantes.

Los medicamentos no sedantes se usan activamente para tratar:

• urticaria;
• fiebre del heno;
• eczema;

Estos remedios también se usan para aliviar la picazón severa en la varicela. No hay adicción a los medicamentos antialérgicos de segunda generación. Se absorben rápidamente en el tracto digestivo. Se pueden tomar en cualquier momento, incluso con las comidas.

Loratadina

El principio activo es loratadina. El medicamento afecta selectivamente a los receptores de histamina H1, lo que le permite eliminar rápidamente las alergias y reducir la cantidad de efectos secundarios:

• ansiedad, trastornos del sueño, depresión;
• micción frecuente;
• estreñimiento;
• los ataques de asma son posibles;
• aumento del peso corporal.

Disponible en forma de tabletas y jarabe ( nombres comerciales"Claritín", "Lomilán"). El jarabe (suspensión) es conveniente dosificar y administrar a niños pequeños. La acción se desarrolla 1 hora después de la administración.

En niños, la loratadina se utiliza a partir de los 2 años en forma de suspensión. La dosificación es seleccionada por el médico según el peso corporal y la edad del niño.

La loratadina está prohibida para su uso en las primeras 12 semanas de embarazo. En casos extremos, se prescribe bajo la estricta supervisión de un médico.

Sinónimo: Ebastina

Este agente bloquea selectivamente los receptores de histamina H1. No provoca somnolencia. La acción ocurre 1 hora después de la administración. El efecto antihistamínico persiste durante 48 horas.

En niños, se utiliza a partir de los 12 años. Kestin tiene un efecto tóxico en el hígado, provoca alteraciones del ritmo y reduce la frecuencia cardíaca. Las mujeres embarazadas están contraindicadas.

Sinónimo: rupatadina

El medicamento se utiliza en el tratamiento de la urticaria. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente. La ingesta simultánea de alimentos potencia el efecto de Rupafin. No se utiliza en niños menores de 12 años y mujeres embarazadas. El uso durante la lactancia solo es posible bajo estricta supervisión médica.

Los antihistamínicos de segunda generación cumplen con todos los requisitos modernos para medicamentos: alta eficiencia, seguridad, efecto a largo plazo, facilidad de uso.

Sin embargo, debe recordarse que el exceso dosis terapéutica conduce al efecto contrario: la somnolencia aparece y se intensifica efecto secundario.

Primera generación - sedantes

Se llaman drogas sedantes porque causan un efecto sedante, hipnótico y depresivo mental. Cada representante de este grupo tiene un efecto sedante expresado en diversos grados.

Además, la primera generación de medicamentos tiene un efecto antialérgico a corto plazo, de 4 a 8 horas. Pueden volverse adictivos.

Sin embargo, los medicamentos han sido probados en el tiempo y, a menudo, son económicos. Esto explica su masa.

Los antihistamínicos de primera generación se prescriben para tratar reacciones alérgicas, aliviar el picor de la piel en erupciones infecciosas, para reducir el riesgo de complicaciones posteriores a la vacunación.

Junto con un buen efecto antialérgico, causan una serie de efectos secundarios. Para reducir su riesgo, el tratamiento se prescribe durante 7-10 días. Efectos secundarios:

• membranas mucosas secas, sed;
• aumento del ritmo cardíaco;
• descenso de la presión arterial;
• náusea, vómito, malestar estomacal;
• Apetito incrementado.

Los medicamentos de primera generación no se recetan a personas cuyas actividades están asociadas con una mayor atención: pilotos, conductores, porque. pueden estar distraídos y tono muscular.

Suprastin

Sinónimos: Cloropiramina

Está disponible tanto en forma de tabletas como en ampollas. El ingrediente activo es cloropiramina. Uno de los fármacos antialérgicos más utilizados. Suprastin tiene un pronunciado efecto antihistamínico. Se prescribe para el tratamiento de estacional y rinitis cronica, urticaria, dermatitis atópica, eccema, angioedema.

Suprastin alivia bien la picazón, incluso después de una picadura de insecto. Aplicado en terapia compleja erupciones acompañadas de picazón en la piel y rascado. Disponible en forma de tabletas, soluciones inyectables.

Suprastin está aprobado para el tratamiento de bebés, a partir de un mes. La dosificación se selecciona individualmente según la edad y el peso corporal del niño. Estos medicamentos se usan en terapia compleja. varicela: para aliviar el picor y como sedante. Suprastin también se incluye en la mezcla lítica ("troychatka"), que se prescribe a una temperatura alta y no derribada.

Suprastin está contraindicado para su uso durante el embarazo y amamantamiento.

Tavegil

Sinónimo: clemastina

Se utiliza en los mismos casos que suprastin. El medicamento tiene un fuerte efecto antihistamínico que dura hasta 12 horas. Tavegil no reduce presion arterial, el efecto hipnótico es menos pronunciado que el de suprastin. El medicamento está disponible en varias formas: tabletas e inyección.

Aplicación en niños. Tavegil se ha utilizado desde hace 1 año. El jarabe se prescribe para niños a partir de 1 año, las tabletas se pueden usar a partir de los 6 años. La dosificación se determina individualmente según la edad y el peso corporal del niño. La dosis es seleccionada por el médico.

Tavegil está prohibido para su uso durante el embarazo.

Sinónimo: Quifenadina

Fenkarol bloquea los receptores de histamina H-1 y activa una enzima que utiliza la histamina, por lo que el efecto de la droga es más estable y duradero. Fenkarol prácticamente no provoca un efecto sedante e hipnótico. Además, hay indicios de que este medicamento tiene un efecto antiarrítmico. Phencarol está disponible en forma de tabletas y polvo para suspensión.

La quifenadina (Fenkarol) se usa para tratar todo tipo de reacciones alérgicas, especialmente las alergias estacionales. Esta herramienta está incluida en tratamiento complejo parkinsonismo En cirugía, se utiliza como parte de la preparación de fármacos para la anestesia (premedicación). Fenkarol se usa para prevenir las reacciones del huésped al extraño (cuando el cuerpo rechaza las células extrañas) durante las transfusiones de componentes sanguíneos.

En la práctica pediátrica, el medicamento se prescribe a partir de 1 año. Para los niños es preferible la suspensión, tiene sabor a naranja. Si el niño se niega a tomar el jarabe, se le puede recetar una forma de tableta. La dosis la determina el médico, teniendo en cuenta el peso y la edad del niño.

Fencarol está contraindicado en el 1er trimestre del embarazo. En el 2º y 3er trimestre es posible su uso bajo supervisión médica.

fenistil

Sinónimo: Dimetinden

El medicamento se usa para tratar todo tipo de alergias, picazón en la piel con varicela, rubéola, prevención de reacciones alérgicas. Fenistil causa somnolencia solo al comienzo del tratamiento. Después de unos días, el efecto sedante desaparece. El medicamento tiene una serie de otros efectos secundarios: mareos, espasmos musculares, sequedad de la mucosa oral.

Fenistil está disponible en forma de tabletas, gotas para niños, gel y emulsión. El gel y la emulsión se aplican externamente después de las picaduras de insectos, dermatitis de contacto, quemadura de sol. También hay una crema, pero esta es una droga completamente diferente basada en una sustancia diferente y se usa para el "resfriado en los labios".

En la práctica infantil, se usa Fenistil en forma de gotas. de 1 carne. Hasta los 12 años se prescriben gotas, a partir de los 12 años se permiten cápsulas. El gel se utiliza en niños desde el nacimiento. La dosificación de gotas y cápsulas es seleccionada por el médico.

Las mujeres embarazadas pueden usar el medicamento en forma de gel y gotas a partir de las 12 semanas de embarazo. A partir del segundo trimestre, Fenistil se prescribe solo para condiciones que amenazan la vida: edema de Quincke y agudo alergia a la comida.

diazolina

Sinónimo: Mebhidrolina

El fármaco tiene baja actividad antihistamínica. Diazolin tiene una cantidad bastante grande de efectos secundarios. Cuando se toma, se producen mareos, dolor de estómago, náuseas y vómitos, aumento del ritmo cardíaco y micción frecuente. Pero al mismo tiempo, Diazolin no causa somnolencia. Está aprobado para el tratamiento a largo plazo en conductores y pilotos.

Disponible en forma de tabletas, polvo para suspensión y grageas. La duración de la acción antialérgica es de hasta 8 horas. Se toma 1-3 veces al día.

En niños, el medicamento se prescribe a partir de los 2 años de edad. Hasta los 5 años, es preferible Diazolin en forma de suspensión; a partir de los 5 años, se permiten tabletas. La dosificación es seleccionada por el médico individualmente.

La diazolina está contraindicada en el primer trimestre del embarazo.

A pesar de todas las deficiencias, los medicamentos de primera generación se utilizan ampliamente en la práctica médica. Están bien estudiados, aprobados para el tratamiento de niños pequeños. Los medicamentos se producen en diferentes formas: soluciones para inyecciones, suspensiones, tabletas, lo que hace que sea conveniente usarlos y seleccionar una dosis individual.

Los antihistamínicos funcionan bien para la dermatitis alérgica y (en la mayoría de los casos) también para la dermatitis atópica.

Debe recordarse que los medicamentos deben tomarse en una dosis estrictamente definida, de acuerdo con las instrucciones. De lo contrario, pueden ocurrir efectos indeseables, incluso (!) un aumento de una reacción alérgica.

La elección del medicamento y su dosis debe ser realizada por un médico. El tratamiento antialérgico, especialmente para niños y mujeres embarazadas, debe realizarse bajo estricta supervisión médica.

10 comentarios

tengo alergia severa a la ambrosía (pero la lista de alérgenos no se limita a esto): picazón en los ojos, secreción nasal, estornudos. Empecé a tomar levocitemeresina además de Avamys (aerosol nasal). Pero no me ayuda bien, porque. Ya ha comenzado una tos fuerte, especialmente por la noche. No dormí nada por una noche. ahora no se que beber :(

• Hay muchas drogas, cada una es mejor para algo diferente. Pruebe otros medicamentos de la lista, más nuevos.

  Bueno, lo mejor es consultar a un médico, tal vez le receten una forma inyectable.

¡Hola! mi hija (16 años) recaídas frecuentes rinitis alérgica. La última vez que el médico me recetó un curso de Desal (4 semanas) no pasó y 2 semanas más tarde hubo de nuevo congestión nasal, fiebre y esta vez fuertes dolores de cabeza. Pensé que era la presión arterial baja. Cuando me hicieron la prueba, resultó que era alergia. Comenzaron a tomar Desal nuevamente. Dígame, ¿es posible usar antihistamínicos con tanta frecuencia y qué tratamiento alternativo y más efectivo recomendaría?

Si algún medicamento de al menos la segunda generación no ayuda, entonces debe probar con otro ingrediente activo. Por ejemplo, la loratadina no ayuda a mi hijo en absoluto. Los médicos lo prescriben automáticamente. :(Usaron cetrin, se bebieron casi todo el paquete; todo estaba bien, siempre que el clima fuera húmedo y frío. Tan pronto como salió el sol y todos los alisos y abedules comenzaron a florecer, cetrin no ayuda. Dónde el efecto prometido durante tres días después del curso del tratamiento no está claro.
Pasó 2 cursos de ASIT; hasta ahora no ha ayudado, por desgracia. Y los medicamentos para ASIT son muy, muy caros.
Los amigos dicen que la acupuntura ayuda. Pero también es muy caro. Tenemos que estudiar el tema.

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