Klaritromisin veya azitromisin hangisi daha iyi. Azitromisin neden alt solunum yollarının toplumdan edinilmiş enfeksiyonlarında tercih edilen ilaç olmaya devam ediyor Eritromisin veya daha iyi olan klaritromisin

Bir eritromisin türevi.

Azitromisin - kimyasal bileşik

14 üyeli lakton halkasına (azitromisin molekülünün şemasında sol üstte) bir nitrojen atomunun eklenmesiyle diğer makrolidlerden farklı olan azalidlerin alt sınıfına aittir.

Azitromisin - tıbbi ürün

Azitromisin ayrıca ilacın ticari adıdır.

Azitromisin kullanımı için endikasyonlar

Azitromisin kullanımı ve dozu

Helicobacter pylori yok etme şemalarında azitromisin

Azitromisin, üçlü tedavi eradikasyon rejimini optimize etme olasılıklarını göstermek için iyi bir örnektir. Başta klaritromisin olmak üzere üçlü rejimlerde verilen makrolid antibiyotikler en etkilidir. Azitromisin, tedavinin olası bileşenlerinden biri olarak birkaç yıldır denenmiştir, ancak ilk çalışmalarda ilacın nispeten düşük bir dozu kullanılmıştır. Kurs dozunda 3 g'a bir artış, bir proton pompası inhibitörüne dayalı standart yedi günlük üçlü rejimin etkinliğinde gerekli seviyeye,% 80'den fazla bir artışa yol açtı. Aynı zamanda, şüphesiz avantajı, haftalık kursun bir parçası olarak, azitromisinin tam dozunun üç gün boyunca ve günde bir kez alınmasıdır. Bu hasta için uygundur ve yan etki yüzdesini azaltır. Ek olarak, Rusya'da azitromisinin maliyeti diğer modern makrolidlerden (Lapina T.L., Ivashkin V.T.) daha düşüktür.

Makrolid grubunun tüm ilaçları, in vitro suşların çapraz direncinin gelişmesi ile karakterize edilir, ancak tüm makrolidler, bu tür direnci eşit şekilde oluşturamaz. Helikobakter pilori in vivo, çünkü bu aynı zamanda ilacın mukozal tabakada birikme yeteneğine de bağlıdır. Klaritromisin, mide mukozasının yüzeyinde hızlı bir şekilde inhibitör konsantrasyonlara ulaştığından, bir tedavi sürecinden sonra, öldürülmemiş suşların 2/3'ü Helikobakter pilori karşı dirençli hale gelir. Azitromisin hakkında bu söylenemez - düşük eradikasyon etkinliğine sahiptir (%62), ancak ikincil direnç vakaların yalnızca %23'ünde gelişir (Kornienko E.A., Parolova N.I.).

Monoterapi Helikobakter pilori azitromisine izin verilmez. Azitromisin eradikasyonda kullanılmaz. Helikobakter pilori midenin asitliğini azaltan ilaçlar olmadan özel şemaların dışında. Azitromisin ayrıca bir hastada Helicobacter pylori yokluğunda mide ve duodenum ülserleri ve gastrit tedavisinde kullanılmaz.

Helicobacter pylori'nin eradikasyonunda azitromisinin kullanımına ilişkin profesyonel tıbbi yayınlar

• Teplova N.V., Teplova N.N. Azitromisin ve amoksisilin // RMJ ile Antihelicobacter peptik ülser tedavisi. Sindirim sistemi hastalıkları. - 2004. - v. 6. - No. 2. - 68-70.


• Rusova T.V., Selezneva E.V., Glazova T.G. Kronik gastroduodenitli çocukların klinik muayenesi // Çocuk diyetolojisi soruları, 2015, cilt 13, sayı 1, s.62-69.

Prokinetik olarak azitromisin

Eritromisin

Hem gram-pozitif (penisilinaz üreten ve üretmeyen stafilokoklar; streptokoklar, pnömokoklar, klostridia, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) hem de gram-negatif mikroorganizmaları (gonokok, hemofilik ve boğmaca basili, brusella, lejyonella) içeren geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. ), mikoplazmalar, klamidya , spiroketler, riketsiya.

Eritromisin Gram negatif çubuklara dirençli: coli, Pseudomonas aeruginosa ve ayrıca Shigella, Salmonella, vb.

Belirteçler:
Bakteriyel enfeksiyonlar: difteri (difteri taşıyıcılığı dahil), boğmaca (enfeksiyon riski taşıyan duyarlı bireylerde hastalığın önlenmesi dahil), trahom, bruselloz, lejyoner hastalığı, kızıl, amipli dizanteri, gonore; Chlamydia trachomatis'in neden olduğu neonatal konjunktivit, çocuklarda pnömoni ve hamile kadınlarda idrar yolu enfeksiyonları; primer sifiliz (penisiline alerjisi olan hastalarda), tetrasiklinlerin intoleransı veya etkisizliği vb. olan yetişkinlerde komplike olmayan klamidya (alt idrar yolu ve rektumda lokalizasyon ile); KBB enfeksiyonları (tonsillit, orta kulak iltihabı, sinüzit), safra yolu enfeksiyonları (kolesistit), üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları (trakeit, bronşit, pnömoni), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, püstüler deri hastalıkları, enfekte yaralar, yatak yaraları, yanıklar II ve III aşama, trofik ülserler, gözlerin mukoza zarının enfeksiyonları - ilaca duyarlı patojenlerin neden olduğu; romatizmalı hastalarda streptokok enfeksiyonu (tonsillit, farenjit) alevlenmelerinin önlenmesi, kalp kusurlu hastalarda diş müdahaleleri sırasında enfeksiyöz komplikasyonlar. Penisiline dirençli gram-pozitif patojen suşlarının (özellikle stafilokoklar) neden olduğu bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için yedek bir antibiyotiktir. Şiddetli bulaşıcı hastalık formlarında, ilacın oral yoldan verilmesi etkisiz veya imkansız olduğunda, çözünür bir eritromisin - eritromisin fosfat formunun verilmesinde /'ye başvurunuz. Fitillerdeki eritromisin, yutmanın zor olduğu durumlarda reçete edilir.

Rp.: Eritromisin 0.25

D.t.d. Sekmede N.20.

S. Günde 4 kez 2 tablet.

14 gün içinde

Lejyonelloz ile.

Azitromisin(toplam)

Yüksek konsantrasyonlarda gram-pozitif koklara karşı bakterisidal etkiye sahiptir: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C, F ve G gruplarının streptokokları, S.viridans, Staphylococcus aureus; gram negatif bakteriler: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ve Gardnerella vaginalis; bazı anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; yanı sıra Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Eritromisine dirençli Gram-pozitif bakterilere karşı aktif değildir.

Belirteçler:

Hassas mikrofloranın neden olduğu üst solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları: bademcik iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı; kızıl; alt solunum yolu enfeksiyonları: bakteriyel ve atipik pnömoni, bronşit; deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipeller, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar; ürogenital sistem enfeksiyonları: belsoğukluğu ve belsoğukluğu olmayan üretrit ve/veya servisit; Lyme hastalığı (borrelyoz).

Rp.:Azitromisin 0.25

D.t.d. Büyük harflerle N.10.

S. İlk gün 1 kapsül

sabah ve akşam, 2'den

5. gün 1 kapsül 1 defa

bir günde. enfeksiyonlar için

üst ve alt bölümler

solunum sistemi.

Roksitromisin(kural)

İlaca duyarlı: Streptokok grupları A ve B, dahil. sokak piyojenler, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; branhamellacatarrhalis; Bordetella boğmaca; Listeria monocytogenes; Corynebacterium difteri; Clostridium; Mikoplazma pnömonisi; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae ve psittaci; Legionella pneumophila; kampilobakter; Gardnerella vajinalis. Aralıklı olarak hassas: Naemophilus influenzae; Bacteroides fragilis ve Vibrio cholerae. Dirençli: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Belirteçler:

Üst ve alt solunum yolu, deri ve yumuşak dokular, genitoüriner sistem (belsoğukluğu hariç cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar dahil), diş hekimliği enfeksiyonları (bronşit, pnömoni, bademcik iltihabı, kızıl, orta kulak iltihabı, sinüzit, difteri) ilaca duyarlı enfeksiyonların tedavisi , boğmaca, trahom, bruselloz, lejyoner hastalığı vb.). Hastalıklı kişilerle temas halinde olan kişilerde meningokokal menenjitin önlenmesi.

Matveev V.A.

Vitebsk Halkların Dostluk Devlet Nişanı Tıp Üniversitesi, Beyaz Rusya

Çocuklarda solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde klaritromisinin karşılaştırmalı özellikleri

Özet.Çocuklarda üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları için çeşitli 14 ve 15 üyeli makrolidlerin farmakokinetik ve klinik parametreleri karşılaştırıldı. Klaritromisinin, hedef organlarda baskın olarak birikmesi, optimal etki spektrumu, düşük bakteriyel direnç oluşturucu aktivitesi, iyi toleransı ve çeşitli klinik durumlarda klinik onayı nedeniyle bu patoloji için tercih edilen ilaç olduğu gösterilmiştir.

anahtar kelimeler: klaritromisin, solunum yolu enfeksiyonları, çocuklar.

özet.Çocuklarda solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde 14 ve 15 üyeli makrolidlerin farmakokinetik ve klinik özelliklerinin karşılaştırılması yapıldı. Klaritromisinin aşağıdaki iyi özelliklerinden kaynaklanan bu patoloji için tercih edilen bir ilaç olduğu gösterilmiştir: hedef dokularda birincil birikimler, optimum antibakteriyel etki spektrumu, düşük direnç indükleyici aktivite, iyi tolerans ve geniş klinik deneyim çeşitli klinik durumlar.

anahtar kelimeler Anahtar kelimeler: klaritromisin, solunum yolu enfeksiyonları, çocuklar.

Makrolidler - merkezinde bir lakton halkası bulunan kimyasal yapılar, en uzun süredir kullanılan ve yaygın olarak kullanılan antibiyotiklerden (ATB'ler) biridir. Bu grubun ilk temsilcisi kültürden izole edilen eritromisin olmuştur. Streptomyceseritreus ve 1952'de klinik uygulamaya girdi. Daha sonra birkaç doğal makrolid daha keşfedildi: spiramisin, josamisin, midekamisin. Doğal bileşiklerin kimyasal modifikasyonu ile yarı sentetik müstahzarlar elde edildi: midekamisin-asetat, roksitromisin, klaritromisin ve ayrıca yapıdaki makrolidlere yakın azalid - orijinal ATP'den bir takım olumlu niteliklerde olumlu bir şekilde farklı olan azitromisin: daha yüksek biyoyararlanım , gastrointestinal sistemde stabilite, önemli patojenlere karşı ek aktivite, hafif bir motilin benzeri etki.

Lakton halkasındaki atom sayısına göre 14-, 15- (azalidler) ve 16 üyeli makrolidler ayırt edilir. Bu ATP ilaç grubunun spektrumu nispeten dardır: en yüksek aktivite gram-pozitif koklara, özellikle streptokoklara karşı gözlenir. S. pnömoni. Stafilokoklar çok daha az duyarlıdır. Makrolidlerin ana avantajlarından biri, seçici hücre içi birikimlerinden kaynaklanan atipik bakterilere karşı aktiviteleridir. Belli bir öneme sahip olan, makrolidlerin difteri basillerinin yanı sıra bazı gram-negatif bakterilerin çoğalmasını baskılama yeteneğidir. B. boğmaca, H.pylory, N. menenjit, H. grip .

Makrolid grubunun çeşitli temsilcileri, cilt ve yumuşak dokuların komplike olmayan enfeksiyonları, yenidoğanların ve hamile kadınların toksoplazmozu, atipik mikobakteriyozu, mide ve duodenumun helikobakteriyozu, jinekolojik enfeksiyonlar için önerilir. Bununla birlikte, bu ilaç grubunun (PM) kullanımının ana klinik endikasyonu, çocuklarda ve yetişkinlerde üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarıdır. Aynı zamanda, bu patolojide çeşitli makrolidlerin aktivitesi önemli ölçüde değişir. En uygun özellikler, ilk etapta - "yeni" yarı sentetik ilaçların bir temsilcisi - klaritromisin olan 14 ve 15 üyeli makrolidlerdir.

Klaritromisin (6-O-metileritromisin), eritromisinin C6 pozisyonundaki hidroksil grubunu bir CH3 grubu ile değiştirerek kimyasal modifikasyonu sonucunda geliştirilmiştir. Bu, ilacın gastrointestinal sistemde daha iyi ve daha kararlı emilimine yol açtı, asit direncini artırdı, makrolidlere duyarlı bir dizi mikroorganizmaya karşı ATP aktivitesini, etki için temelde önemli olan endozomların asidik ortamındaki stabilite nedeniyle de dahil. hücre içi patojenler üzerinde

Salınım biçimleri ve dozlama

Klaritromisin, tabletler, oral süspansiyon için tozlar ve parenteral kullanım için infüzyon solüsyonu olarak mevcuttur. Ülkemizdeki en son dozaj formu şu anda eksik.

Tablet klaritromisin anında salım ("Fromilid", tab. 250 mg ve 500 mg) ve uzun süreli ("Fromilid-Uno", tab. 500 mg) şeklinde bulunur.

12 yaş üstü ve/veya 33 kg üzeri çocuklarda üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde konvansiyonel klaritromisin 12 saatte bir 250 mg reçete edilir.Akut sinüzit, ağır enfeksiyonlar ve işlem sırasında sebebiyle olur H. grip Doz her 12 saatte bir 500 mg'dır.

Aynı yaş grubuna uzun etkili klaritromisin 24 saatte bir 500 mg reçete edilir.Ağır enfeksiyonların tedavisi için günlük doz 24 saatte bir 500 mg'lık 2 tablete çıkarılır.Tabletler kırılmamalıdır. Az miktarda sıvı ile bütün olarak yutulurlar. İlacın yemek sırasında alınması tavsiye edilir. 12 yaşın altındaki çocuklar için sürekli salınımlı klaritromisin reçete edilmez.

12 yaşın altındaki ve/veya 33 kg'ın altındaki çocuklarda klaritromisin (Fromilid) genellikle iki doza bölünmüş olarak 15 mg/kg/gün oranında süspansiyon olarak kullanılır (Tablo 1). Süspansiyon, tadı acı olan küçük granüller içerdiğinden, bu ilacın az miktarda sıvı ile içilmesi tavsiye edilir. Sağlanan şırınga oral uygulama uyuşturucu. Dolu bir şırınga, 125 mg klaritromisin içeren 5 ml süspansiyon içerir. Şırınga her kullanımdan sonra durulanmalıdır.

Tablo 1. Vücut ağırlığına bağlı olarak çocuklarda "Fromilid" süspansiyonunun dozajı

Üst ve alt solunum yolu ilaçları "Fromilid" ve "Fromilid-Uno" enfeksiyonlarının tedavi süresi genellikle 7-14 gündür.

Etki mekanizması ve direnç

Klaritromisinin etkisi, diğer makrolidler gibi, mikrobiyal hücrede protein sentezinin baskılanmasından kaynaklanmaktadır. İkincisi, bu ATP'lerin 50S ribozom alt biriminin katalitik peptidiltransferaz merkezinin çeşitli alanlarına geri dönüşümlü olarak bağlanma yeteneği ile ilişkilidir. Sonuç olarak, transpeptidasyon ve translokasyon reaksiyonlarının seyri bozulur. Makrolidlerin 50S alt biriminin montaj süreci üzerinde olumsuz bir etkisi de tespit edilmiştir. Bu etkiler klaritromisinde özellikle önemlidir ve eritromisin ve azitromisin etkilerini sırasıyla 2 ve 33 kat aşar. Ökaryotik ve prokaryotik hücrelerin ribozomlarının yapısındaki farklılıklar nedeniyle, protein sentezi üzerindeki olumsuz etki, bakterileri makro organizmaya kıyasla çok daha fazla etkiler. Bu özellik, klaritromisin dahil tüm makrolid grubunun düşük toksisitesinin nedenidir.

Klaritromisinin mikrobiyal hücreler üzerindeki etkisi, yalnızca ATP'nin kendi etkisiyle değil, aynı zamanda aktif metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisin (14-hidroksiklaritromisin) ile de ilişkilidir. Bu ürün en önemli enfeksiyöz ajana karşı belirgin bir aktiviteye sahiptir. solunum sistemi - H. grip. Bu özellik, klaritromisini, azitromisin dışında belirtilen patojen üzerindeki ezici etkisi yetersiz olan makrolid grubunun diğer birçok temsilcisinden olumlu bir şekilde ayırır.

Makrolidlerin hassas flora üzerindeki etkisi genellikle bakteriyostatiktir. Bununla birlikte, uygulanması için mikroorganizma tipinin, bakterilerin büyüme fazının, lezyonun boyutunun ve ortamın pH'ının önemli olduğu bir bakterisidal etki de mümkündür. Bakterisidal etki, aşağıdakilerle ilgili olarak açıklanmaktadır: S. piyojenler, S. pnömoni, N. menenjit, B. boğmaca, C. difteri, H. grip ve M. catarrhalis .

Makrolidlere karşı direnç iki ana mekanizmaya bağlıdır: ribozom yapısındaki bağlanma noktalarının metilasyonu (MLS B-fenotip) ile hedef modifikasyonu veya bu ATP'lerin bir bakteri hücresinden uzaklaştırılması (akım) mekanizmasının aktivasyonu (M-fenotip) . İlki, bakteriyel enzim metilazın etkisi altında gerçekleşir ve kural olarak, tüm makrolidlere karşı yüksek düzeyde direncin (MIC 90> 32-64 mg / l) ortaya çıkmasına yol açar. Bu tür kararlılık tipiktir. S. aureus, M. pnömoni, S. pnömoni, S. piyojenler .

İkinci mekanizma, ayarlanabilir mef- genler, yalnızca makrolid grubunun 14 ve 15 üyeli temsilcileri için esastır, ortaya çıkan direncin şiddeti önemli ölçüde düşüktür (MIC 90 1-32 mg / l) ve prensip olarak, bunun üstesinden gelme şansı vardır. lezyon odağında ATP birikmesi durumunda yüksek doz. Akış en tipiktir S. pnömoni, S. piyojenler, S. aureus, S. epidermidis. Ayrıca, çoğu gerilmenin büyük ölçüde bu dahili pompanın faaliyetinden kaynaklandığına inanılmaktadır. H. grip karşılaştırıldığında makrolidler için daha yüksek MİK değerlerine sahiptir. S.pneumoniae .

PeGAS-I çalışması, Belarus Cumhuriyeti'ne çok yakın bölgelerde, makrolidlere karşı patojen direncinin M-fenotipinin ana öneme sahip olduğunu gösterdi (yaklaşık% 75) .

Farmakokinetik

Klaritromisin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Oral olarak alındığında biyoyararlanım% 55'e ulaşır ve bu, azitromisin (% 37) dahil olmak üzere diğer "yeni" makrolidlerle karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha yüksektir. Emilim derecesi, klaritromisini eritromisin ve spiramisin'den ayıran gıda alımına bağlı değildir. Proteinlerle iletişim, çeşitli kaynaklara göre ortalama olarak% 42 ila 90 arasındadır -% 65-75. Emilen klaritromisinin yaklaşık %20'si karaciğerde sitokrom enzimleri CYP 3A4, CYP3A5 ve CYP3A7 tarafından hemen metabolize edilir ve başta 14-hidroksiklaritromisin olmak üzere birçok ürün oluşur. dizi ile ilgili son patojenik bakteri, özellikle H. gripe, klaritromisin ile birlikte sinerjistik etki gösterir. Diğer makrolidlerin metabolitleri benzer özelliklere sahip değildir.

Maksimum plazma konsantrasyonu IA, oral uygulamadan sonra 3 saatten daha kısa sürede elde edilir. Klaritromisin dokulara ve vücut sıvılarına kolayca nüfuz eder ve özellikle konsantrasyonunun 5-6 olduğu akciğer dokusunda ve epitel hücreleri- Kan plazmasından 20 kat daha yüksek (Tablo 2). Nazal mukoza ve bademcik dokusu için benzer göstergeler 2-4 kattır. Alveoler makrofajlar, klaritromisin miktarını aşan miktarlarda biriktirir. serum seviyesi 200-400 kez. Ayrıca hücrelerde yoğunlaşmıştır. bağışıklık sistemi. Bu nedenle, granülositlerde klaritromisin içeriği 20-38'dir ve mononükleer hücrelerde - hücre dışı sıvıdan 16-24 kat daha yüksektir. Bu nedenle, ATP'nin doğrudan iltihaplanma odağına taşınması mümkündür. Aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisin, elde edilen konsantrasyonlar ana maddeye kıyasla daha düşük olmasına rağmen, solunum sisteminin sıvılarına ve dokularına da iyi nüfuz eder.

Tablodan görülebileceği gibi. Şekil 2'de gösterildiği gibi, akciğer dokusunun çeşitli sıvılarında ve yapılarında klaritromisinin birikme derecesi, azitromisin de dahil olmak üzere diğer 14 ve 15 üyeli makrolidlere kıyasla maksimumdur.

Tablo 2. Klaritromisin ve diğer 14 ve 15 üyeli makrolid antibiyotiklerin oral uygulamadan sonra serum ve akciğerlerdeki karşılaştırmalı konsantrasyonları

Klaritromisin'in bir başka olumlu özelliği, tedavi sırasında plazma / serumdaki nispeten yüksek seviyesini korumasıdır. Aksine, aşırı hücre içi birikim ile karakterize edilen azitromisin, bu substratlarda pratikte yoktur. Potansiyel olarak, bu dağıtım belirtilen ilaç bakteriyemi ile ortaya çıkan ciddi akciğer enfeksiyonlarında olumsuz sonuç riskini artırabilir.

250 mg'lık bir doz aldıktan sonra klaritromisinin (T 1 / 2) yarı ömrü 3 ila 4 saat, 500 mg'lık bir doz aldıktan sonra - 5 ila 7 saat Bu rakamlar azitromisin için olanlardan önemli ölçüde daha düşüktür - 48-96 saat. Bir yandan, uzun bir yarı ömür, ikincisinin kullanımı için özel rejimlerin kullanılmasına izin verir: sadece 3-5 gün boyunca günde bir kez. Öte yandan, önemli bir T 1/2, bakteriyel direncin aşırı uyarılması tehdidini taşır. Neredeyse tamamen hücrelerin içinde bulunan azitromisin, örneğin ana pnömopatojenlerin bulunduğu hücre dışı sıvıya kademeli olarak salınır. S. pnömoni, S. piyojenler, H. grip vb. ve hayati aktivitelerini bastırır. Bu etkili etki süresi, kısa bir tedavi sürecinin tamamlanmasından sonra yaklaşık 5-7 gün daha devam eder. Daha sonra, son derece uzun bir süre boyunca - 4 haftaya kadar - ana patojenler için hücre dışı sıvıdaki azitromisin konsantrasyonu, alt inhibe edici bir seviyede kalır. Bu, yalnızca nedensel ATP'ye değil, aynı zamanda diğer makrolidlere de bağlı olarak güçlü flora direnci oluşumuna katkıda bulunan sözde seçici penceredir. Ortaya çıkan direncin mekanizması tam olarak belirlenememiştir, ancak dışa akış aktivasyonu ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır. Öte yandan, azitromisin, bir kerede tüm makrolid ATP'lere karşı özellikle elverişsiz bir MLS B-fenotipi sağlayan metilaz enziminin güçlü bir indükleyicisidir.

Klaritromisinin yarı ömrünün kısa olması nedeniyle bu dezavantajlar ortadan kalkar. Ayrıca kullanıldığında uzun süreli ve gecikmiş hastalık riski alerjik reaksiyonlar, azitromisin kullanımının arka planında açıklanan. Klaritromisinin antibiyotik sonrası etkisi, beta-laktam ATP'den daha uzundur ve S.pnömoni- aynı azitromisin.

Klaritromisin esas olarak idrarla ve ayrıca safra ve bağırsaklarla atılır. Ana maddenin ve metabolitlerinin atılım sırasındaki oranı yaklaşık olarak aynıdır. Şiddetli hastalarda böbrek yetmezliği(kreatinin atılım seviyesi<30 мл/мин) процесс выделения существенно нарушается и доза кларитромицина должна быть уменьшена .

Süspansiyon olarak kullanıldığında klaritromisinin farmakokinetiği, değişim sırasında oluşan 14-hidroksi-klaritromisin metabolitinin miktarı biraz daha az olmasına rağmen, pratik olarak yukarıda tarif edilenle aynıdır.

Normal klaritromisin için bu gerekli değilken, emilimi artırmak için sürekli salımlı tabletler yemekle birlikte alınmalıdır. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon (Cmax) biraz daha düşüktür, yaklaşık 7-8 saat sonra ulaşılır ve kademeli düşüşü 24 saatlik aralığın ancak ikinci bölümünde başlar. Bu nedenle, uzun süreli formu alırken plazmadaki ATP seviyesindeki dalgalanmalar önemli ölçüde (p = 0.0001) daha azdır. 14-hidroksi-klaritromisine ilişkin her iki formun göstergeleri yakındır, gün sonunda plazmadaki aktif bileşenlerin konsantrasyonları benzerdir. Diğer farmakokinetik parametreler de önemli ölçüde farklılık göstermez, atılım detayları çalışılmamıştır.

Eylem spektrumu

En önemli bakteriyel patojenlerin %50 ve %90 suşları (sırasıyla MIC 50 ve MIC 90) için klaritromisinin minimum inhibe edici konsantrasyonları Tablo'da sunulmuştur. 3.

Tablo 3 Klaritromisinin ve diğer 14- ve 15-üyeli makrolidlerin çalışmalarda majör patojenlere karşı karşılaştırmalı etkinliği laboratuvar ortamında

Not: ≤2 mg/l düzeyi duyarlılık işareti olarak kabul edildi, 2-8 mg/l - orta düzeyde duyarlılık, >8 mg/l - patojenlerin makrolid antibiyotiklere direnci. PS - penisiline duyarlı suşlar; PI - penisiline orta düzeyde duyarlılığa sahip suşlar; PR - penisiline dirençli.

Tablodan görülebileceği gibi. Şekil 3'te gösterildiği gibi, klaritromisinin neredeyse tüm ana patojenik bakterilere karşı etki spektrumu, diğer 14-15 üyeli makrolidlere kıyasla optimaldir. Bu nedenle, en önemli gram-pozitif koklara göre en düşük MİK'ye (50-90) sahiptir: penisiline orta derecede duyarlı olanlar dahil pnömokoklar, stafilokoklar, streptokoklar gr. A ve B'nin yanı sıra Listeria. Aynısı, lejyonelloz gibi ciddi bir enfeksiyöz akciğer lezyonunun etken maddesi de dahil olmak üzere gram negatif bakterilerin önemli bir kısmı için geçerlidir. Klaritromisin çoğu suşa karşı etkilidir Moraxella (Branhamella) nezle, hem beta-laktamaz üretir hem de üretmez. 14-hidroksi-klaritromisin metaboliti ile sinerjizm nedeniyle, makrolidler için en problemli patojene karşı yeterli klinik aktivite vardır - H.grip. Azitromisin ile birlikte klaritromisin, söz konusu ATP grubunda bu özelliğe sahip olan tek kişidir. Aynı zamanda, belirtilen patojenin beta-laktamaz üreten suşları ile ilgili olarak baskılayıcı etki de not edilir. Klaritromisinin atipik bakterilere karşı etkinliği de son derece yüksektir. Özellikle, bu ATP grubundaki klamidya için MİK değeri minimumdur. Azitromisin hariç diğer 14 ve 15 üyeli makrolidleri aşar. M. Rneumoniae.

Aynı zamanda, aşağıdaki pratik gerçekleri de dikkate almak gerekir. Metisiline dirençli (MRSA ve MRSE) stafilokoklar, diğer tüm makrolidlerin yanı sıra klaritromisine de duyarlı değildir. Klaritromisinin yüksek aktivitesi, esas olarak eritromisine duyarlı streptokoklar ve stafilokoklar ile ilgili olarak gözlenir. Eritromisine dirençli olanlar çok daha dirençlidir ancak bu, azitromisin de dahil olmak üzere makrolid grubunun diğer çoğu üyesi için de geçerlidir. Aynı zamanda, MLS B varyantı durumunda, direnç seviyesi çok yüksektir ve akış mekanizmasının aktivasyonunun arka planına karşı, etkilenen bölgelerde yüksek konsantrasyonların elde edilmesi nedeniyle klaritromisinin orta düzeyde etkinliği muhafaza edilebilir.

Çocuklarda solunum yolu enfeksiyonlarında klaritromisinin klinik etkinliği

Klaritromisinin etkinliği, çocuklarda solunum sisteminin çeşitli bölümlerinin yenilgisinde kanıtlanmıştır.

Streptokokal tonsillit/farenjit. Alt ve üst solunum yollarının diğer enfeksiyöz lezyonlarında olduğu gibi, bu patolojide, klaritromisin dahil makrolidler daha çok beta-laktam ATP'lere alerjiler için reçete edilir. Ancak, karşı son derece yüksek aktivite göz önüne alındığında S. pyogenes, bu durumda tercih edilen ilaçlar olarak kabul edilebilirler. Ek olarak, modern makrolidler, streptokok enfeksiyonunun geç komplikasyonlarının önlenmesi için önemli olan% 90-95'e ulaşan patojenin nazofarenksten daha güvenilir bir şekilde yok edilmesini sağlar: glomerülonefrit ve romatizma.

Klaritromisinin streptokok süreçlerindeki etkinliği şüphesizdir. Örneğin, J.G. Still ve ark. 6 aylık 191 çocuğun tedavisinde. 12 yaşına kadar streptokoksik farenjitte klinik etkinlik %96'ya, bakteriyolojik - %92'ye ulaştı. İkinci gösterge, fenoksimetilpenisilin için olanı önemli ölçüde aştı -% 81. Diğer anti-TB ilaçlarla karşılaştırıldığında, klaritromisin klinik olarak sefadroksil, linkomisin veya benzatin-penisilin kadar etkiliydi ve klinik semptomlar amoksisilin/klavulanattan daha erken durdu. Eradikasyon oranı S. pyogenes% 94,7'si de Japonya'dan araştırmacılar tarafından verilmektedir. N.L. Kearsley ve ark. İngiltere'de streptokoksik bademcik iltihabı/farenjiti olan 229 çocukta klaritromisin (%98) ve amoksisilinin (%97) eşit klinik etkinliğini göstermiştir. İtalya'da 1000'den fazla çocuğun tedavisinde klaritromisinin klinik etkinliği %90.9'a ulaşmıştır. aynı zamanda içinde bu çalışmaÇeşitli mekanizmalar nedeniyle streptokokların makrolidlere nispeten yüksek düzeyde direnci kaydedilmiştir. Bu, başta azitromisin olmak üzere patojenik bakterilerin direncinde yoğun bir artışa neden olan grubun temsilcilerinin kullanılması tehlikesini doğrular.

Sürekli salım klaritromisin için kanıt temeli o kadar kapsamlı değildir, ancak bu ilacı 5 gün boyunca 500 mg/gün dozunda kullanan ve 12 yaşından büyük çocukları içeren streptokokal tonsillofarenjitli 539 hastada kullanılan randomize, çift kör, çok merkezli bir çalışmada. yaş, klinik etki%94'e ulaştı ve eradikasyon oranı S. pyogenes- %89, 10 günlük fenoksimetilpenisilin kürünün sonuçlarından farklı değildi.

Rinosinüzit/orta kulak iltihabı. Etiyolojik olarak otitis media ve ri'de ana rol nosinüzit artık oynamıyorS. piyojenler ve diğer mikroorganizmalar: S. pnömoni, Moraxella (Branhamella) nezle, H. grip, Staf. türler., bununla birlikte, çoğu aynı zamanda klaritromisinin etki spektrumuna dahil edilmiştir. Ayrıca bu ilaç orta kulak boşluğunda, burun mukozasında ve paranazal sinüsler optimum klinik etkiyi sağlayan serum seviyelerinden önemli ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda.

A. Arguedas ve arkadaşlarına göre, 6 aylıktan büyük çocuklarda akut orta kulak iltihabında 10 günlük bir klaritromisin kürünün klinik etkinliği. 12 yıla kadar %95,7 idi. Çok sayıda çalışma, klaritromisinin bu patolojide en az amoksisilin, amoksisilin/klavulanat, sefuroksim aksetil veya sefaklor kadar etkili olduğunu göstermektedir. Böylece 5 günlük klaritromisin ve amoksisilin / klavulanat kürlerinin klinik etkinliği sırasıyla %92 ve %95, 10 günlük klaritromisin ve amoksisilin kürleri sırasıyla %95 ve %92 ve bakteriyolojik sanitasyon seviyesi %100 ve %89'a ulaştı. , sırasıyla. Aynı zamanda, çocuklarda klaritromisinin tolere edilebilirliği, diğer ATP'lere, özellikle de aminopenisilinlerle korunanlara kıyasla en iyisiydi. Aynı zamanda, bu patolojide, patojenlerin makrolid ATP'lere karşı giderek artan bir direncinin kaydedildiği akılda tutulmalıdır.

Paranazal sinüs enfeksiyonlarında klaritromisin ile deneyim de genel olarak olumlu olmuştur. Özellikle 310 çocuğu içeren çok merkezli bir Avrupa araştırması bu ilacın etkinliğini %97,3 düzeyinde göstermiştir. Sonuç olarak, klaritromisin akut ve kronik rinosinüzit beta-laktam ATP'lere alerjisi olan çocuklarda. Japonya'da karşılaştırmalı olmayan bir çalışmada günde iki kez 10 mg/kg klaritromisin klinik semptomlar sinüzit ve orta kulak iltihabı olan 36 çocuğun %89'unda ve %82'sinde röntgen görüntüsünde iyileşme gözlendi. Çok merkezli, randomize, çift kör çalışmalar, akut yetişkin sinüzitinde klaritromisin, sefuroksim aksetil, levofloksasin, sparfloksasin ve siprofloksasin için karşılaştırılabilir aktivite göstermiştir. Çocuklarda bu konuda herhangi bir farklılığın varlığı olası değildir. Sinüzit teşhisi konan 39 ergende konvansiyonel klaritromisin ve uzatılmış salımlı klaritromisin kullanımı, %90'lık bir klinik etkinlik oranı göstermiştir.

Kronik KBB süreçleri olan çocuklarda klaritromisin kullanırken, anaeroblar da dahil olmak üzere makrolid ATP'ye oldukça dirençli patojenlerin mevcudiyetine ilişkin artan riski hesaba katmak gerekir - b.fragilis .

Bronşit ve pnömoni. Klaritromisin, atipik floranın neden olduğu olanlar da dahil olmak üzere, alt solunum yollarının enfeksiyöz lezyonlarının çoğu patojenine karşı oldukça aktiftir: M. pnömoni, Chl. pnömoni. Klinik etkinlik düzeyine gelince, ana çalışmalar yetişkin hastalar üzerinde yapılmış olsa da, pediatrik uygulama(Tablo 4).

Tablo 4. Çocuklarda alt solunum yolu enfeksiyonlarında klaritromisin etkinliği (kısmen uyarlanmıştır)

Tablodan görülebileceği gibi. 4'te klaritromisinin çocuklarda alt solunum yolu enfeksiyonlarında etkinliği hem klinik açıdan hem de neden olan patojenlerin, özellikle klamidya ve mikoplazmaların eradikasyonu açısından oldukça yüksekti. Aynı zamanda, tedavinin etkinliği, amoksisilin/klavulanat veya sefuroksim gibi yaygın olarak kullanılan diğer ATP ilaçlarından daha düşük değildi. Klaritromisinin tolere edilebilirliği iyiydi, eritromisinin aksine önemli yan etkiler gözlenmedi. Pozitif bir faktör, klaritromisin kullanımının farmakoekonomik göstergelerini olumlu yönde etkileyen penisilin, amoksisilin ve bazı sefalosporinleri aşan, sonucun yüksek başlama oranıydı.

Pediyatrik pratikte alt solunum yolu enfeksiyonları için uzatılmış salımlı klaritromisin ile deneyim sınırlıdır ve mevcut reçete önerileri nedeniyle, pratik olarak adolesanlarla sınırlıdır. Ancak, S.L. Blok, toplumdan edinilmiş pnömonisi olan 6-16 yaş arası hastalarda bu dozaj formunun ve geleneksel klaritromisinin eşit (%90) etkililiğini gösterdi ve ikincisinde daha az yan etki gösterdi.

Bu nedenle, klaritromisin oldukça etkili ve geniş çapta test edilmiş bir ilaçtır. Solunum sistemi dokularında ve sıvılarında birikme, optimal etki spektrumu, kanıtlanmış klinik etkinlik, kullanım kolaylığı nedeniyle, üst ve enfeksiyöz lezyonlar için tüm makrolid ailesi arasında tercih edilen ilaç olarak düşünülmelidir. çocuklarda alt solunum yolu.

EDEBİYAT

1.PetersH. D., ClissoldS. P. //İlaçlar. - 1992. - Cilt. 44, No.1. - S.117-164.

2. Akılcı antimikrobiyal farmakoterapi / Düzenleyen V.P. Yakovleva, S.V. Yakovlev. - M., 2003. - S. 102-111.

3.Zubkov M.N.// Rus. bal. Günlük. - 2006. - T. 14, No. 21. - S. 1545-1551.

4.Kozlov S.N., Strachunsky L.S. Modern antimikrobiyal kemoterapi. - M., 2009. - S. 106-119.

5.Dijks M., Perry K.// Rus. bal. Günlük. - 2006. - T.14, No.17 (269). - S. 1264-1279.

6.ZuckermanJ. M. // Bulaş. Dis. klinik N Am. - 2004. - Cilt. 18. - S.621-649.

7.Beloborodova N.V.. // pediatri. - 2007. - No.2. - S.42-44.

8.Langtry H.D., Brogden NR.//İlaçlar. - 1997. - Cilt. 53, No. 6. - S. 973-1004.

9.Arguedas A., Loaiza C., Rodriguez F.. et al. // J. Kimyager. - 1997. - Cilt. 9, No.1. - S.44-50.

10.Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. et al. // Antimikrob Dergisi. Kemoterapi. - 1991. - Cilt. 27 ek A.-S.61-65.

11.Cazzola M., D'Amato G., Matera M.G.// Antibiyotikler ve akciğer. Avrupa solunum monografı. - 2009. - Cilt. 9. - S.12-44.

12.Shentag J.J., Ballow C.H.//Amer. J.Med. - 1991. - Cilt. 91. - S.5-11.

13.Guggenbichler JP, Kastner H. // Enfeksiyonlar ve İlaçlar, Ek.

14.Nehirler E., Nguyen B., Havstad S. et al. // N. İng. J.Med. - 2001. - Cilt. 345. - S. 1368-1377.

15.Hardy DJ, Guay DR, Jones R.N.. // Teşhis. mikrobiyol. bulaştırmak. Dis. - 1992. - Cilt. 15. - S.39-53.

16.Guay D.R., Gustavson L.E., Devcich K.J. et al. // klinik. terapötikler. - 200 l. - Cilt 23, No.4. - S.566-577.

17.Ednie L.M., Visalli M.A., Jacobs M.R., Appelbaum P.C.// Antimikrob. ajanlar ve kemoterapi. - 1996. - S. 1950-1952.

18.Piscitelli S.C., Danziger L.H., Rodvold K.A.// klinik. Eczane. - 1992. - Cilt. 11. - S.137-151.

19.Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Makrolidlerin klinik farmakolojisi. - Erişim modu: http://med-lib.ru/speclit/farma/13.php.

20.Still J.G., Hubbard W.C., Poole J.M.. et al. // Pediatr. bulaştırmak. Dis. J. - 1993. - Cilt. 12 ek 3. - S.134-141.

21.Nishimura T. , Sugita K. , Taniguchi K. et al. //Jpn. J. Antibiyotik. - 2003. - Cilt. 56, No.4. - S.281-288.

22.Kearsley N.L., Campbell A., Sanderson A.A.. et al. // Br. J.Clin. Pratik - 1997. - Cilt. 51, No.3. - S.133-137.

23.Rondini G., Cocuzza C.E., Cianflone ​​​​M. et al. // Dahili J. Antimikrob. ajanlar. - 2001. - Cilt. 18, No.1. - S.9-17.

24.Takker U., Dzyublyk O., Busman T., Notario G. // Akım Med. Res. görüş. - 2003. - Cilt. 19, No.5. - S.421-429.

25.McCarty J., İyi C., Renteria A. et al. // IC MASKESİ. - 1996. - S.24-25.

26.Ramet J. // Üçüncü Uluslararası Makrolidler, Azalitler ve Streptograminler Konferansında sunulan poster. - Lizbon, 1996.

27.Craft J.C., Siepman N., Palmer R.N. et al. // Üçüncü Uluslararası Makrolidler, Azalitler ve Streptograminler Konferansında sunulan poster. - Lizbon, 1996.

28.Courter J.D., Baker W.L., Nowak KS.// Ann. Eczacı. - 2010. - Cilt. 44, No. 3. - S. 471-478.

29.Wald Acil Servis// klinik. Rev. Alerji İmmünolü. - 2006. - Cilt. 30, No. 3. - S. 143-152.

30.Novembre E., Mori F., Pucci N. et al. // Pediatr. Alerji İmmünolü. - 2007. - Cilt. 18 ek 18. - S.56-61.

31.Blok S.L.// klinik. Pediatr. (Fila). - 2006. - Cilt. 45, No.7. - S.641-648.

Tıbbi haberler. - 2011. - 2 numara. -S.39-44.

Dikkat! Makale tıp uzmanlarına yöneliktir. Bu makalenin veya parçalarının İnternette orijinal kaynağa köprü olmadan yeniden basılması, telif hakkı ihlali olarak kabul edilir.

Azitromisin uygulama yelpazesi çok geniştir, bu nedenle bu ilacın oldukça fazla dozaj formu vardır. Bunlar su ile seyreltilerek ve ağızdan tüketilerek alınan toz, su ile seyreltilerek ve ağızdan alınarak tüketilen granüller, seyreltilerek ve enjeksiyon şeklinde kullanılan özel bir form, ağızdan tüketim için kapsül ve tabletlerdir.

Azitromisin hem patojenin üremesini yavaşlatabilir hem de onu tamamen yok edebilir. Etki, reçete edilen doza bağlıdır. Azitromisin gram-pozitif ve gram-negatif mikropların çoğunu, bazı anaerobik mikropları yok edebilir. ERİTROMİYİNİN "ALMADIĞI" MİKROPLARA KARŞI AZİTROMİCİN KULLANMAYA ÇALIŞMAYIN.

Azitromisin hangi hastalıklara reçete edilir?

Bunlar kulak-burun-boğaz sistemi, üst ve alt solunum yolu organlarının bulaşıcı hastalıklarıdır. Azitromisin ayrıca erizipel, impetigo, enfeksiyonla enfekte dermatozlar için etkilidir. Azitromisin ayrıca üretrit (hem irin oluşumu olan hem de olmayan), servisit gibi genitoüriner sistemin bulaşıcı hastalıkları için de kullanılır. Diğer bazı ilaçlarla birlikte azitromisin, Helicobacter pylori'nin neden olduğu sindirim sistemi peptik ülserlerinin karmaşık tedavisi için reçete edilir.

Kim azitromisin almamalıdır?

Azitromisin, yeni doğan bebeklere ve ayrıca böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan küçük hastalara reçete edilmez. Bazı azitromisin türleri, on altı yaşın altındaki hastalarda kullanım için onaylanmamıştır. Azitromisin, ciddi böbrek ve karaciğer bozuklukları olan azalidlere ve makrolidlere karşı bireysel hoşgörüsüzlük için reçete edilmez. Hamile kadınlara bazen azitromisin reçete edilir, ancak yine de bazı riskler vardır. Emzirme döneminde azitromisin alınmasına izin verilmez. Ayrıca, kalp ritmi bozuklukları olan tamamen sağlıklı bir kişinin bile azitromisin kullanması yasaktır.

Azitromisin yan etkilere neden olabilir mi ve hangileri?

Ne yazık ki, tüm antibiyotikler yan etkilere neden olur. Bazıları daha fazla, bazıları daha az. Oral uygulama durumunda, azitromisin hastaların yüzde beşinde ishale, yüzde üçünde mide bulantısına, yüzde üçünde midede rahatsızlığa neden olur. Şişkinlik, kusma gibi hoş olmayan rahatsızlıklar hastaların yüzde birinden daha azında görülür.

Azitromisin tedavisinde migren benzeri ağrı, koordinasyon eksikliği ve uyuşukluk görülebilir. Ek olarak, azitromisin deri döküntüleri, gırtlak şişmesi gibi çeşitli alerjik belirtilere neden olabilir. Azitromisinin intravenöz olarak verilmesiyle, enjeksiyon bölgesinde iltihaplanma görülebilir.

Ne kadar azitromisin reçete edilir?

Dozaj, hastalığa ve hastanın durumuna bağlıdır. Oral azitromisin günde bir kez, yemekten bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınır.

İntravenöz azitromisin enjeksiyonları, kural olarak, tedavinin ilk iki günü boyunca pnömoni ve diğer ciddi hastalıklar için reçete edilir. Daha sonra hasta, ağızdan tablet veya kapsül şeklinde azitromisin almaya geçer.

Azitromisin diğer ilaçlarla nasıl birleştirilir?

Azitromisinin alkol ve yiyeceklerle birlikte kullanılması azitromisinin emilimini engeller. Azitromisin ve varfarin ile eşzamanlı tedavi ile kandaki trombosit sayısını izlemek gerekir. Azitromisin ve sikloserinin eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin aktivitesi artar. Tetrasiklin ve kloramfenikol ile eş zamanlı kullanımda azitromisinin aktivitesi artar. Heparin ile aynı anda uygulanması yasaktır.

Azitromisin ile tedavi edilirken, vücudu korumak için vitamin diyet takviyeleri (biyolojik olarak aktif takviyeler) alınması önerilir.

Hangisi daha iyi: klaritromisin veya azitromisin?

Azitromisin ve klaritromisin, makrolid antibiyotik sınıfına aittir. Bu grup geniş bir etki spektrumuna sahiptir, hücre içi mikroplarla baş eder ve günümüzde aktif olarak kullanılmaktadır.

makrolidler

Bu gruptaki tüm ilaçlar birkaç türe ayrılır. Sınıflandırma, kimyasal yapı ve doğal kökene dayanmaktadır.

İlk doğal makrolid antibiyotik eritromisindir, diğer tüm ilaçlar onunla karşılaştırılır. En küçük aktivite spektrumuna sahiptir, zayıf bir şekilde emilir ve vücuttan uzun süre atılır. Bu nedenle klaritromisin, azitromisin veya eritromisin seçilirken ikincisi tercih edilmemelidir.

Düşündüğümüz ilaçlar, ilacın özelliklerini iyileştirmek için yapay olarak oluşturulmuş yarı sentetik makrolidlerin temsilcileridir.

Aynı zamanda klaritromisin kimyasal yapı olarak 14 üyeli, azitromisin ise 15 üyeli bir moleküldür. Bu, elbette, özelliklerini ve vücuttaki eylemlerini etkiler.

Klaritromisin veya azitromisin bulmaya çalışalım: hangisi daha iyi?

Klaritromisin

Bu grubun tüm maddelerinin etki mekanizması aynıdır. Azitromisin veya klaritromisin, bir mikropla etkileşime girdiğinde önce üremesini durdurur ve yüksek konsantrasyonlarda onu öldürür. Ancak bu antibiyotikler bazı özelliklerde birbirinden farklılık göstermektedir.

Klaritromisinin aşağıdaki faydaları vardır:

• Tüm makrolidler arasında en yüksek biyoyararlanım. Ajan, ağızdan alındığında kolayca kan dolaşımına nüfuz eder ve vücutta dağılır.
• Hızlı yarı ömür. Sadece 5-7 saat içinde ilacın yarısı zaten işlenecek ve vücuttan atılacaktır.
• İntravenöz ve oral formları vardır. İlaç, süspansiyon için tabletler ve toz halinde mevcuttur.
• Helicobacter'e karşı daha aktif olduğu için tedavide kullanılır. ülser ve gastrit.
• Atipik mikroorganizmaları diğer makrolidlerden daha hızlı yok edebilir.

Bu ilacın ayrıca bazı dezavantajları vardır:

• Kendi başına hareket etmez, ancak vücutta zaten oluşturulmuş olan aktif metabolit nedeniyle hareket eder.
• Hastanın böbrek hastalığı varsa, ilacın eliminasyonu ciddi şekilde yavaşlar.
• Hamilelikte, emzirme döneminde ve 6 aydan küçük bebeklerde kullanılmaz.

Klaritromisin veya azitromisin seçmeden önce, her ilacın özelliklerini öğrenmeniz gerekir.

Azitromisin

Bu ilaç zaten klaritromisinden farklı bir kimyasal yapıya sahiptir. Aktivite spektrumu ve vücuttaki dağılım özellikleri farklıdır.

• Oral uygulama için çok sayıda dozaj formu: tabletler, kapsüller, tozlar, şuruplar.
• Enterobakterileri yok edebilir ve Pseudomonas aeruginosa'yı daha aktif olarak etkiler.
• Yemekle birlikte veya yemeksiz kullanılabilir.
• Tüm makrolidler arasında dokularda en yüksek konsantrasyonu oluşturur, daha hızlı etki sağlar.
• İlaç, diğer birçok antibiyotiğin aksine iyi tolere edilir.
• Günde sadece 1 defa alınması hastaların kullanımını kolaylaştırır.
• Kısa kurslar şeklinde kullanılabilir - sadece 3-5 gün. Çocuklarda tek kullanım mümkündür.

• Sadece içeride kullanılır. Sepsis, endokardit ve diğer sistemik hastalıkların tedavisinde kullanılamaz.
• Klaritromisinden iki kat daha düşük biyoyararlanıma sahiptir.
• Vücuttan atılması uzun zaman alır. İki gün boyunca ortalama olarak gelen maddenin sadece yarısı işlenir.

Artık her iki ilacın avantajlarını ve dezavantajlarını biliyorsunuz ve seçim yapmak daha kolay hale geldi: azitromisin veya klaritromisin. Her ilacın etki spektrumunu bilen bir doktorla birlikte bir antibiyotik seçilmesi önerilir.

Antibiyotik klaritromisinin 20 gerçek analoğu

Klaritromisin, bakteri hücresinin ribozom zarının 50S alt birimine bağlanır ve protein biyosentezini inhibe eder. Hücre içi patojenlere karşı aktiftir.

İlaç, farmakokinetik ve antibakteriyel özelliklerde eritromisinden üstündür. Antibiyotik asidik ortamda stabildir. Ağızdan alındığında, oldukça hızlı bir şekilde emilir. Cmax'a yaklaşık 2,5 saat sonra ulaşılır.

İlaç Helicobacter pylori eradikasyonunda birinci basamakta kullanılmaktadır. Antibiyotik sinir sistemi, sindirim sistemi ve hematopoietik organlardan yan etkilere neden olur. Orijinal ilaç klaritromisin duyuları etkiler. Antibiyotik, 12 yaşın altındaki çocuklarda ve bileşimdeki en az bir bileşene aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Klaritromisin analogları

Binoclair, gram+ (stafilokoklar, streptokoklar), gram- (hemofilik basil, hemofilus, gonokoklar, legionella pneumophila, campylobacter jejuni) yabancı maddelerin yanı sıra anaeroblara (bakteroidler, klostridia, peptostreptokoklar) karşı aktiftir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir. Biyoyararlanım yüzde 50'ye ulaşır. Yarı ömür yaklaşık 4 saattir.

Klabaks, en son nesil yarı sentetik bir makroliddir. Klabaks bademcik iltihabı, pnömoni, fronküloz tedavisinde etkilidir. Antibiyotik günde iki kez 250 mg alınır, ciddi enfeksiyonlarda doz 2 kat artırılır. Tedavi süresi 1 ila 2 haftadır.

Klabax OD geniş spektrumlu bir makroliddir, 2. nesle aittir, bakteriyostatik etki gösterir.

Klabax OD'nin bazı antihistaminikler ve serotonerjik ilaçların yanı sıra antipsikotiklerle aynı anda alınması yasaktır. İlaç, böbrek ve karaciğerin ciddi patolojilerinde ve ayrıca porfirin hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.

Klarbakt ayrıca patojenik mikroorganizmaların protein sentezini de etkiler. Koch's Wands hariç tüm mikobakterilere karşı aktiftir.

Klarbakt hızla emilir. Yemek yemek emilimi yavaşlatır. Uzun süreli antibiyotik tedavisi, süperenfeksiyon (kandidiyazis) gelişimi ile doludur. Antibiyotik kadın sütüne geçer, bu nedenle emziren kadınların tedavisi emzirmenin kaldırılmasıyla mümkündür.

Klaritrosin, sarı film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur. İlaç, gıda alımından bağımsız olarak ağızdan alınır.

Klaritrosin, bronşiyal mukozanın iltihaplanması, farinks lenfoid dokusu, palatine bademcikler, paranazal sinüsler, nozokomiyal pnömoni, kıl folikülleri ve ağız boşluğu enfeksiyonları için reçete edilir. İlaç, peptik ülserin tekrarını önlemek için alınır.

Klacid, 50S ribozomal alt birim ile etkileşime girer. İlaç, üç yaşındaki çocukların tedavisinde alınabilir. İlaç, gastrointestinal sistemde hızla emilir. Biyoyararlanım yüzde 50'ye ulaşır. β-laktamaz üretimi Klacid'in aktivitesini etkilemez. Staphylococcus'un çoğu suşu antibiyotiğe dirençlidir.

Clerimed, makrolidlere aittir, ana etken maddesi klaritromisindir. Antimikrobiyal mekanizma, antibiyotiğin hücrede protein sentezini olumsuz etkileyen 50S-ribozomal alt birim ile etkileşime girme yeteneğine dayanmaktadır. Antibiyotik, plasentadaki anne ve bebek kanı arasındaki koruyucu bariyeri geçer.

Crixan, doktorlar tarafından solunum yolu enfeksiyonları, cilt ve kulak iltihabı için reçete edilir. Endikasyonlar ayrıca klamidya ve mikobakteriyozu içerir. İlaçlar böbrek veya karaciğer yetmezliğinde dikkatle alınır. Kan pıhtılaşma sisteminin aktivitesini engelleyen ve kan pıhtılarının oluşumunu engelleyen ilaçlarla birlikte alındığında protrombin zamanını kontrol etmek gerekir.

Lecoclar, şu anda etkililiği ve güvenliliğine ilişkin yeterli veri bulunmadığından, altı aylıktan küçük çocuklara reçete edilmemelidir. Hepatit öyküsü olan hastalarda antibiyotik kontrendikedir. İlacın geniş bir yan etki listesi vardır: dispeptik bozukluklardan işitme kaybına kadar.

Fromilid, bakteriyostatik bir etki gösterir, ancak bazı suşlar üzerinde bakterisidal bir etkiye sahiptir. Fromilid, edinilmiş bağışıklık yetersizliği sendromu olan hastalara reçete edilir. Ağızdan alındığında HP iyi emilir. Eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 5 saattir.

Fromilid UNO, laktoz intoleransında kontrendikedir. 18 yaşından küçük hastalara ilaç yazılmaz. Fromilid UNO, gastrointestinal sistem, deri ve deri altı doku, sinir ve üriner sistem, duyu organları ve hematopoez, kalp, kas-iskelet sisteminden yan etkilere neden olur. Kabul sırasında, laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler not edilir. İlaç sadece reçeteye göre serbest bırakılır.

Analoglar arasında Vero-Klaritromisin, Klaritromisin Protech, Klaritromisin SR, Klaritromisin Ecocitrin, Klaritromisin-OBL, Klaritromisin-Verte yer alır. Tüm ilaçlar bakteriyostatik etki gösterir, gram + koklara ve hücre içi ve zar patojenlerine karşı aktiftir, dokularda yüksek konsantrasyonlara ulaşır, alındığında beta-laktamlarla çapraz alerji geliştirme riski düşüktür.

Yarı sentetik 14-mer makrolidler

Klaritromisinin nasıl değiştirileceğine karar verirken, doktorlar genellikle aşağıdaki ilaçları reçete eder:

Rulid, makrolidlerin ve azalidlerin farmakolojik grubuna aittir. Ana aktif bileşen roksitromisindir. Farmakokinetik ve mikrobiyolojik parametreler açısından eritromisinden üstündür. Dozu arttırmak, bakterisidal bir etki elde etmenizi sağlar.

Antibiyotik düşük toksisiteye sahiptir. Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella ve Mollicutes'a karşı aktiftir. İlaçlar boğmaca, akut farenjit, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, sercevit ve ayrıca

genital ve diş enfeksiyonları.

Esparoksi, solunum yollarının (pnömoni), KBB organlarının (otitis, sinüzit), deri (erizipel) ve idrar yollarının (üretrit) bakteriyel etiyolojisi hastalıklarının tedavisinde etkilidir. Bu jenerik Klaritromisin ile tedavi sadece 12 yıl sonra gerçekleştirilir. Antibiyotik günde bir kez 300 mg veya günde iki kez 150 mg olarak alınır. Antibiyotik tedavisi 2 haftadan uzun sürerse klinik kan testi yapılır. İlaç dikkat konsantrasyonunu etkiler ve psikomotor reaksiyonları azaltır.

Roksitromisin, etkisi doza bağlı olan yarı sentetik bir makroliddir: yüksek dozlarda bakterisidal bir etki elde edilir. Beta-laktam antibiyotikleri parçalayabilen enzimleri sentezleyen patojenler buna duyarlıdır. Diş müdahalelerinden sonra bakteriyemi profilaksisi olarak reçete edilir. Antimikrobiyal ajan, pediatrik pratikte yaygın olarak kullanılmaktadır ve iki aylıktan itibaren çocuklara reçete edilmektedir.

Klaritromisin veya Azitromisin: hangisi daha iyi ve fark nedir?

Azitromisin, azalid grubuna ait yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Azitromisin yapısında klasik makrolidlerden farklıdır. İlk olarak 1980'lerde Hırvat ilaç şirketi Pliva tarafından sentezlendi.

• İlaç geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. Azitromisinin birkaç dozaj formu vardır: toz, kapsüller, tabletler ve şurup (her ticari ismin kendi salım formu vardır). Eritromisine dirençli Gram+ mikroorganizmalara karşı etkisizdir.
• İlaç, gastroenteroloji (mide ülserlerinin karmaşık tedavisinin bir parçasıdır), üroloji ve jinekoloji (üretra ve serviks iltihabı), dermatoloji (impetigo) ve kulak burun boğaz (KBB organlarının bulaşıcı hastalıkları) alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır.
• Azitromisin, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yenidoğanlara ve çocuklara reçete edilmez. Gebe kadınların tedavisi ancak bir antibiyotik kullanmanın yararları olası risklerden ağır bastığında mümkündür. Kardiyak aritmisi olan hastalar Azitromisin'i dikkatli kullanmalıdır. Emzirme dönemi bir kontrendikasyondur.
• Ağızdan alındığında, antibiyotik hastaların yaklaşık% 5'inde ishale neden olur. Kusma, şişkinlik ve mide bulantısı çok daha az görülür. Nefrit ve vajinal kandidiyaz hastaların %1'inde teşhis edilir. Azitromisin ile antibiyotik tedavisinin arka planında migren benzeri baş ağrıları oluşabilir.

Dozaj, hastanın durumuna göre belirlenir ve bulaşıcı sürecin ciddiyetine bağlıdır. Antibiyotik yemeklerden bir saat önce veya son yemekten iki saat sonra alınır. Pnömoni (tedavinin ilk günleri) için enjeksiyon yapılır. Antimikrobiyal ilaç ve etil alkol uyumsuzdur: alkol, enfeksiyonun ilerlemesine katkıda bulunan ilaçların emilimini azaltır. İkincisini ortadan kaldırmak için daha güçlü antimikrobiyal ajanlara ihtiyaç duyulacaktır. Bir Klaritromisin analoğu, orijinal ilaca göre iki kat daha ucuzdur.

Sağlığınızı profesyonellere emanet edin! Hemen şehrinizdeki en iyi doktordan randevu alın!

İyi bir doktor, belirtilerinize dayanarak doğru tanı koyacak ve etkili tedavi önerecek olan bir uzmandır. Portalımızda Moskova, St. Petersburg, Kazan ve Rusya'nın diğer şehirlerindeki en iyi kliniklerden bir doktor seçebilir ve bir randevuda %65'e varan indirimden yararlanabilirsiniz.

* Düğmeye basmak sizi sitenin bir arama formu ve ilgilendiğiniz profilin uzmanıyla randevu içeren özel bir sayfasına götürecektir.

* Mevcut şehirler: Moskova ve bölge, St. Petersburg, Yekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Şunlar da hoşunuza gidebilir

Şunlar da hoşunuza gidebilir

Herkes için 3 ucuz flemoxin solutab analogu

Tabletlerde 9 oldukça etkili nistatin analoğu

Yetişkinler ve çocuklar için tabletlerde 9 modern biseptol analogu

Yorum ekle Cevabı iptal et

Popüler Makaleler

Reçetesiz satılan antibiyotiklerin listesi + serbest dolaşımlarının yasaklanmasının nedenleri

Geçen yüzyılın kırklarında, insanlık birçok ölümcül enfeksiyona karşı güçlü bir silah aldı. Antibiyotikler reçetesiz satıldı ve izin verildi

Bir kaynak:

Azitromisin kullanım fiyatı analogları için talimatlar

Birçok ilacın geniş bir etki yelpazesi vardır ve bu da çok sayıda hastalıktan kurtulmanızı sağlar. Popüler bir antibiyotik azitromisindir. Kullanım, fiyat, incelemeler, analoglar için talimatlar - tüm bunlar sunulan materyalde tartışılacaktır. Alet yarı sentetik bir kökene sahiptir ve vücut üzerinde geniş bir etki yelpazesine sahiptir. Yapının kendine has özellikleri vardır, kullanım kolaylığı için birkaç uygun form varsayılır.

Azitromisin ne işe yarar?

Azitromisin, gram-pozitif ve gram-negatif bakterilerle ilgili olarak özel bir etkiye sahip olan bir ilaçtır. İlaç, özellikleri çeşitli türlerdeki patojenlerden türetilen bir dizi enfeksiyöz ve enflamatuar sürecin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Vücuda girerken, antibiyotik, iltihaplanma sürecinin odağında ana maddenin artan konsantrasyonlarını oluşturur - azitromisin dihidrat. Asidik ortamın olumsuz faktörlerine duyarlı değildir ve yağlarda çözünür, bu nedenle yumuşak dokulara, çeşitli biyolojik kaynaklı sıvılara ve solunum yollarına kolayca nüfuz edebilir. Uygulamadan iki saatlik bir süre sonra, ajan konsantrasyon olarak maksimum içeriğine ulaşır.

İlacın analogları ve çeşitleri

Eczacılık, ilacın çeşitli üretilmiş formlarını sunar:

• Tabletler (film kabuğu);
• jelatin içerikli kapsüller;
• süspansiyon tozu.

Tablet formları yardımcı elementlere ek olarak 250 mg ve 500 mg ana etken maddeyi önermektedir. Paketleme, üç tabletlik özel karton paketlerde gerçekleştirilir.

Çare kullanımı için endikasyonlar

• Solunum organlarında ve yollarında bulaşıcı süreçler;
• cildin yumuşak dokuları ve bütünlükleri alanındaki enfeksiyonlar ve çeşitli lezyonlar (akne, kızarıklık ile iyi yardımcı olurlar);
• üreme sisteminin işleyişi ve genitoüriner özelliklerle ilişkili hastalıklar (tabletler sistit ve diğer böbrek ve genital enfeksiyonlar ve iltihaplara yardımcı olur);
• KBB organlarıyla ilişkili problemler (grip, boğaz ağrısı, sinüzit ve diğer hastalıklar için ilaçlar yardımcı olur);
• bakterilerle sekonder enfeksiyon sırasında dermatolojik süreçler;
• gastrointestinal sistem hastalıkları için kombine tedavi yöntemleri.

Antibiyotik gruplarının atanması, organizmanın bireysel özellikleri, patolojilerin varlığı ve diğer fenomenler dikkate alınarak yalnızca bir uzmanın sorumluluğundadır.

Kullanım kontrendikasyonları

Alırken özel bir zorluk yoktur, ancak bileşenlere karşı hassasiyetiniz varsa almayı bırakmalısınız. Alerjik reaksiyonlar varsa, tedaviye başlamamak daha iyidir. Özel kontrendikasyonlar arasında hamilelik durumu, beslenme, 12 yaşın altındaki çocuklar yer alır.

Azitromisin kullanım kapsülleri 500 mg için talimatlar

İlaç, yemekten önce veya sonra bir saat veya 2 saat boyunca günde bir kez alınır.

• Solunum yollarında enfeksiyöz süreçlerin saptanması durumunda yetişkinler günde bir kez 500 mg, 3 gün boyunca (toplam kurs dozu - 1.5 g).
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları için, aşağıdaki ilaç rejimi belirtilir: tedavinin 1. gününde, ilaç bir kez 1000 mg'dır (iki 500 mg kapsül). Ve ikinci günden başlayarak 5. güne kadar - ilaç dozunu günde 500 mg (1 kapsül) alınız.
• Göçmen tipte kronik eritem bulunursa, ilacı belirli bir şemaya göre almak gerekir. 1. gün 4 kapsül (250 mg) alınır - 1 g bir kez. İkinci günden beşinci güne kadar - günde 2 parça miktarında 500 kapsül (kurs - toplamda 4 gün çıkıyor).
• Üretrit, servisit saptanması durumunda 1 g 250 mg tek doz alınır.
• Mide hastalıklarının yanı sıra işleyiş alanındaki patolojiler tespit edilirse duodenum, 3 gün süreyle günde 1 g (250 mg'lık 4 kapsül) reçete edilir. Ve bu ana değil, kombinasyon terapisinin bir parçası.

Anjina ve diğer KBB hastalıkları ile (örneğin sinüzit ile), doktorun talimatlarına kesinlikle uymalısınız. Dozajlar, organizmanın bireysel özelliklerinden önemli ölçüde etkilendiğinden. İlacın dozlarından biri atlanırsa, mümkün olan en kısa sürede alınması gerekir. Ve sonraki dozlar 24 saat ara ile içilir Tarif edilen dozajlar, 45 kg'dan ağır yetişkin ve çocuk popülasyonun temsilcileri tarafından kabul için geçerlidir.

Çocuklar için kullanım için azitromisin talimatları 250

Talimatların bir parçası olarak, 12 yaşın altındaki çocukların tablet kullanması yasaktır. Çocuklar için bir süspansiyon veya en başarılı doza boyun eğmek için tasarlanmış özel bir şurup ile başarılı bir şekilde değiştirilirler.

• Altı aylıktan küçük bebeklerde yan etki ve komplikasyonlar oluşabileceğinden antibiyotik madde tamamen kontrendikedir.
• Çocuklara üst solunum yolu iltihabı, otitis, pnömoni tedavisi için 10 mg / kg miktarında tek doz ilaç verilir.
• 14 yaşından büyük çocuklar, 125 mg veya 250 mg ağırlığındaki tabletlerin yanı sıra özel bir şurup kullanır. 1-2 çay kaşığı atanırlar. vücut ağırlığına dayalı kompozisyon. İlerleyen günlerde 5 mg/kg gibi daha düşük dozda tedavi süreci devam eder.

Azitromisin tablet fiyatı 500 mg fiyatı

Daha önce de belirtildiği gibi, ürünün ambalajı 3 tablette gerçekleştirilir. Genel olarak, Rusya'da bu ilacın maliyeti 32 ila 190 ruble arasında değişmektedir. Ancak doza bağımlıdır. 500 mg çare, paket başına rubleden fazla değildir.

Ucuz ilacın azitromisin analogları

İlaç, bütçe analogları şeklinde iyi bir ikame olabilir. Hangisi daha ucuzdur ve verimlilik açısından (süspansiyon veya tabletlerde) standart numuneden daha düşük değildir.

• AZAX, geniş bir etki spektrumuna sahip azitromisin bazlı bir ilaçtır.
• AZIMED - bu bileşim ayrıca çok sayıda hastalığı tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Azitromisinden daha ucuz olan paket başına 100 rubleye mal oluyor.
• AZITRAL iyi bir seçim, fiyatı 248 ruble ile 335 ruble arasında değişiyor, bu nedenle tabletler pahalı. Yan etkiler ve kontrendikasyonlar aynıdır.
• ZETAMAKS geniş spektrumlu bir ajandır, ekonomiktir ve topikal etkiye sahiptir.
• SUMAMED, tablet paketi başına 203 rubleye mal olan etkili bir azitromisin analoğudur.

Azitromisinin diğer ilaçlarla uyumluluğu

İlaç, tedavinin bağımsız bir unsuru olarak ve diğer formülasyonlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Diğer ilaçlarla uyumluluğunun özelliklerini bilmek önemlidir.

Azitromisin ve sikloferon

İlaç sikloferonu tüm yollarla mükemmel uyumluluğa sahiptir, bu nedenle söz konusu ilaç (antibiyotik) bir istisna değildir. Birlikte kullanıldığında tıbbi tavsiye gereklidir.

Azitromisin ve parasetamol

Parasetamol bir ateş düşürücüdür, bu nedenle doğası ve yönelimi birçok antibakteriyel madde ile mükemmel bir şekilde birleştirilebilir.

Azitromisin ve amoksisilin

Azitromisin, amoksisilin ilacının güçlü bakterisidal etkisini zayıflatmaya yardımcı olur, bu nedenle paylaşım istenmez.

Azitromisin ve Ingavirin

İlaçları alırken herhangi bir ihlal bulunmadı, ancak Ingavirin dozlarını netleştirmek için doktorunuza danışmanız faydalı olacaktır.

Azitromisin ve ibuprofen

İbuprofen evrensel bir ilaçtır, bu nedenle, eşzamanlı uygulanmasının uygunsuz olacağı neredeyse hiçbir ilaç yoktur.

Azitromisin ve Kagocel

Kagocel, tedavinin ileri aşamalarında kullanılabilir ve bazen azitromisin ile bir tedavi sürecinden sonra ve onunla eş zamanlı olarak kullanılabilir.

Azitromisin diğer ilaçlardan farkı nedir?

• Toplanan ilacın aksine, azitromisin bir jeneriktir, analogu ise orijinaldir ve bu nedenle çok daha pahalıya mal olur. Yan etkiler ve kontrendikasyon sisteminde bazı farklılıklar vardır.
• İlacı Azitrox ile karşılaştırırsak, bir ilacın ikincisinin bütçe analoğu olarak hareket ettiği not edilebilir. En uygun seçenek doktor tarafından seçilir.
• Amoksiklav, geniş spektrumlu bakteriyel enfeksiyonlarla etkili bir şekilde savaşan başka bir antibiyotiktir.

Daha etkili olan azitromisin ve klaritromisin

Her iki ilaç da söz konusu hastalıklara karşı ilk on ilaç arasındadır. Azitromisin ve klaritromisin arasındaki farklar karşılaştırıldığında birkaç açıdandır.

• azitromisinin daha kısa bir tedavi süreci vardır;
• günde bir kez alınabilir ve etki gösterebilir;
• taşıması daha kolay ve en güvenlisidir.

Fark prensipte küçüktür, ancak mevcuttur. Bununla birlikte, kendi kendine tedavi burada yardımcı olmayacaktır, bu nedenle etkili bir ilaç yazacak bir uzmana başvurmak önemlidir.

Azitromisin ve alkol uyumluluğu

İlacın alkollü içeceklerle birlikte kullanılması, birçok hastalığın kronik bir forma geçişine neden olabilir. Dolayısıyla bir hasta ne kadar süre bira içebilir sorusunun cevabı, hastalığın tüm semptomlarının geçmiş olmasında yatmaktadır. Aksi takdirde, sonuçlar patolojik komplikasyonlar, baş ağrısı şeklinde başlayabilir.

Azitromisin aldın mı? Kullanım talimatları, fiyat, incelemeler, analog bilgiler faydalı mı? Forumdaki herkes için görüşünüzü veya geri bildiriminizi bırakın!

Gastrointestinal sistemin çalışmasını iyileştirmek ve normalleştirmek için ilaçlar.

Günümüzde ilaçlar farklı tip ve şekillerde sunulmaktadır.

Viral hastalıklara karşı araçlar, modernin yaşamına sıkı bir şekilde girmiştir.

Bununla birlikte, viral bulaşıcı fenomenler bugün birçok insanı endişelendiriyor.

Sakinleştiriciler günümüzde genellikle bir amacı olan kişiler tarafından kullanılmaktadır.

İlaçlar günümüzde ilaç endüstrisi tarafından geniş bir yelpazede sunulmaktadır.

Böbrek ve diğer hastalıklar herhangi bir kişiye "musallat olabilir".

Soğuk süreçler ve diğer enfeksiyonlar bir kişiyi rahatsız edebilir.

Tıbbi ürünler artık yaygın olarak satılmaktadır.

Sakinleştiriciler bugün iletişimde en geniş uygulamayı bulmuştur.

Soğuk algınlığı genellikle yıl boyunca saldırır, bu yüzden gereklidir.

Mide hastalıkları, ne olursa olsun herhangi bir kişiyi bekleyebilir.

Birçok ilacın geniş bir etki yelpazesi vardır, bu da kurtulmanızı sağlar.

Çocuk hastalıkları yetişkinlere kıyasla açık ara liderdir.

Hastalıklar çocukları ve yetişkinleri bekleyebilir.

Hamilelik planlaması, modern gençler arasında yaygın bir uygulamadır.

Hastalıklar her yerde modern insanı pusuda bekliyor. mantıksız.

Öksürük, çocukluktan beri insanları rahatsız ediyor. Ve tüm dünyada sorunlu.

Kanıtlanmış ilaçlarla hastalıkların tedavisi önemli rol oynar.

Nimesil, ana maddesi nimesulid olan bir ilaçtır. Düşünmek.

Erespal, çok çeşitli rahatsızlıkları etkisiz hale getirmek için bir çaredir. Ana fikir.

Mydocalm, işleyişi iyileştiren bir araçtır.

Makalede Aertal ilacının kullanım talimatları hakkında konuşacağız.

Kalp ve diğer hastalıklar o zamandan beri erkekleri ve kadınları rahatsız etti.

Çok sayıda hastalığın yayılması nedeniyle ilgili.

Yulafın eser elementler ve vitaminler, maddeler açısından zengin olduğu bir sır değil.

Trimedat, motor frekansını düzenleyen bir ilaçtır.

Azitromisin neden toplum kökenli alt solunum yolu enfeksiyonlarında tercih edilen ilaç olmaya devam ediyor?

Solunum yollarının bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkları, bulaşıcı patolojinin yapısında ilk sırada yer alır. Pnömoni, dünyadaki en yaygın bulaşıcı ölüm nedenidir.

Solunum yollarının bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkları, bulaşıcı patolojinin yapısında ilk sırada yer alır. Pnömoni, dünyadaki en yaygın bulaşıcı ölüm nedenidir. Rusya'da her yıl yaklaşık 1,5 milyon insan zatürreden muzdariptir. Bu bağlamda, alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisi için bir antibakteriyel maddenin rasyonel seçimi sorunu önemini korumaktadır. Antibakteriyel tedavi için bir ilacın seçimi, bu antibiyotiğe duyarlı izole edilmiş veya şüphelenilen patojeni kapsayan etki spektrumuna, antibakteriyel maddenin farmakokinetik özelliklerine, terapötik bir konsantrasyonda karşılık gelen dokulara, hücrelere nüfuz etmesini sağlamaya dayanmalıdır. vücut sıvıları, antibiyotiğin güvenliğine ilişkin veriler (yan etkiler , kontrendikasyonlar ve diğer ilaçlarla olası istenmeyen etkileşimler), dozaj formunun özellikleri, tedaviye yüksek uyum sağlayan uygulama yolu ve doz rejimi, tedavinin farmakoekonomik yönleri.

Alt solunum yolu enfeksiyonları ve antibiyotik seçim ilkeleri

Spesifik olmayan toplum kaynaklı enfeksiyonlarda, çoğu durumda antibakteriyel ilaç seçimi, en yaygın patojenlerine ilişkin istatistiksel verilere ve ayrıca etiyolojisi bilinen enfeksiyonlarda kontrollü klinik çalışmalarda doğrulanan bazı antibiyotiklerin etkinliğine ilişkin bilgilere dayanır. Tedaviye zorunlu ampirik yaklaşım, ayakta tedavi gören tıbbi kurumlarda mikrobiyolojik inceleme olasılığının olmaması, patojenin bakteriyolojik tanımlama süresi ve antibiyotiklere duyarlılığının belirlenmesi (3-5 gün ve "atipik" durumunda) ile ilişkilidir. " patojenler ve daha fazlası), bazı durumlarda kültür veya bakteriyoskopi için biyolojik materyal elde etmenin imkansızlığı (örneğin, pnömonili hastaların yaklaşık %30'unda balgamın incelenmesine izin vermeyen verimsiz bir öksürük vardır), gerçek patojenleri ayırt etmede zorluklar ve saprofitler (genellikle test materyaline giren orofaringeal mikroorganizmalar). Ayakta tedavi bazında ilaç seçmedeki zorluklar, hastalığın seyrinin tam olarak izlenmemesi ve sonuç olarak etkisizse tedavinin zamanında düzeltilmesi ile de belirlenir. Antibiyotikler farklı dokulara ve vücut sıvılarına farklı şekillerde nüfuz eder. Sadece bazıları hücreye iyi nüfuz eder (makrolidler, tetrasiklinler, florokinolonlar, daha az ölçüde - klindamisin ve sülfonamidler). Bu nedenle, ilaç in vitro olarak bu patojene karşı yüksek aktivite gösterse, ancak bulunduğu yerde bu mikroorganizma için minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) aşan bir seviyeye ulaşmasa bile, mikrobiyal olmasına rağmen klinik bir etkisi olmayacaktır. karşı direnç geliştirilecektir. Antibiyotik tedavisinin eşit derecede önemli bir yönü, özellikle rutin tıbbi gözetimden mahrum kalan bir ayakta tedavi gören hasta için güvenliğidir. Poliklinik ortamında oral antibiyotikler tercih edilmelidir. Pediatrik pratikte ilacın organoleptik özellikleri önemlidir. Hastanın tıbbi reçetelere uyumunu artırmak için, antibiyotik dozlama rejimi mümkün olduğu kadar basit olmalıdır, yani minimum uygulama sıklığına ve kısa bir tedavi süresine sahip ilaçlar tercih edilir.

Toplum kökenli spesifik olmayan alt solunum yolu enfeksiyonlarının etken maddeleri

Bronşit sendromu ile ortaya çıkan akut solunum yolu viral enfeksiyonları (ARVI), bazı durumlarda, daha sıklıkla çocukluk döneminde, akut bronşit gelişimi ile bakteriyel floranın eklenmesiyle komplike hale gelebilir. Çocukluk çağında akut bakteriyel bronşitin etken maddeleri pnömokok, mikoplazma veya klamidya, daha az sıklıkla Haemophilus influenzae, moraxella veya staphylococcus aureus'tur. Çocuklarda akut bakteriyel bronşiolite moraksella, mikoplazma ve boğmaca neden olur. Yetişkinlerde akut pürülan trakeobronşite vakaların %50'sinde Haemophilus influenzae, diğer vakalarda pnömokok, daha az sıklıkla moraxella (vakaların %5-8'i) veya hücre içi mikroorganizmalar (vakaların %5'i) neden olur.

Kronik bronşit alevlenmelerinin bakteriyel patojenleri arasında Haemophilus influenzae (vakaların %30-70'i), Streptococcus pneumoniae ve Moraxella catarrhalis ana rolü oynar. Sigara içenler için H. influenzae ve M. catarrhalis birlikteliği en karakteristiktir. Ağırlaştırılmış klinik durumlarda (65 yaş üstü, hastalığın uzun süreli seyri - 10 yıldan fazla, sık alevlenmeler - yılda 4 defadan fazla, eşlik eden hastalıklar, ciddi bronş tıkanıklığı - birinci saniyede zorlu ekspiratuar hacim (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Yetişkinlerde toplum kökenli pnömoninin en yaygın etken maddesi pnömokoktur (vakaların% 30,5'i), daha az sıklıkla etiyolojik ajanlar mikoplazmalardır (% 12,5 ila% 20-30), klamidya (% 2-8 ila% 12,5) ) veya hemofilik çubuk. Gençlerde pnömoniye daha çok patojenin (genellikle S. pneumoniae) bir monokültürü neden olur ve yaşlılarda veya risk faktörleri olan hastalarda - genellikle gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaların bir kombinasyonu ile temsil edilen bakteri dernekleri (%21 - C. pneumoniae, %16 - M. pneumoniae , %6 - Legionella pneumophila, %11'e kadar - H. influenzae). Vakaların %100'ünde krupöz (lober) pnömoniye pnömokok neden olur. M. pneumoniae veya C. pneumoniae 35 yaşın altındaki kişilerde (%20-30'a kadar) sık görülür ve ileri yaş gruplarındaki hastalarda etiyolojik rolü daha az önemlidir (%1-9). H. influenzae (vakaların% 4.5-18'i) sıklıkla sigara içenlerde ve ayrıca kronik obstrüktif bronşitin arka planında pnömoniye neden olur. Bunlarda, vakaların %1-2'sinde etiyolojik ajan M. catarrhalis'tir. L. pneumophila, toplum kökenli pnömoninin nadir bir etkenidir (vakaların ortalama %4,8'inde %2-10), ancak mortalitede lejyonella pnömonisi ikinci sıradadır (pnömokoktan sonra). K. pneumoniae, Escherichia coli gibi Enterobacteriaceae (vakaların %3-5'i), çok nadiren diğer enterobakteriler, risk faktörleri (65 yaş üstü, immün yetmezlik durumları, diabetes mellitus, alkolizm, renal, hepatik veya konjestif kalp) olan hastalarda görülür. yetmezliği, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, önceki üç ayda antibiyotik kullanımı vb.). S. aureus, "ev içi" pnömoninin nadir bir etkenidir (%5'ten az). Stafilokokal pnömoni olasılığı yaşlı hastalarda, uyuşturucu veya alkol bağımlılığı olanlarda, hemodiyaliz hastalarında veya grip hastalarında artar. Diğer patojenler vakaların en fazla %2'sinde bulunur. Vakaların %39,5'inde patojen izole edilememektedir. Bu durumda, bakteriyolojik izolasyonu özel koşullar gerektiren atipik patojenlerin (klamidya ve mikoplazmalar) artan rolü dikkate alınmalıdır.

Azitromisinin antibakteriyel aktivitesi

Tüm makrolidlerin antimikrobiyal etki spektrumu aynıdır (Tablo 1). Makrolidlerin etkisinin doğası temel olarak bakteriyostatik olmasına rağmen, dokularda yüksek konsantrasyonlar oluşturan azitromisin, bir dizi patojene karşı bakterisidal aktivite sergiler: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Azitromisin, alt solunum yolu enfeksiyonlarının olası patojenlerine karşı oldukça aktiftir: pnömokok (MIC 0.03–0.12 μg/ml), mikoplazma (MIC 0.001–0.01 μg/ml), klamidya (MIC 0.06–0.25 μg/ml), Haemophilus influenzae (MIC) 0,25–1 µg/ml), Moraksella (MİK 0,03–0,06 µg/ml), Stafilokok (MİK 0,06–0,5 µg/ml), Lejyonella ( MİK 0,5 µg/ml).

Azitromisin, beta-laktomaz üreten suşları da dahil olmak üzere H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis'e karşı aktivite açısından makrolidler arasında birinci sırada yer alır. H. influenzae üzerindeki etkisi açısından aminopenisilinler ve sefalosporinlere göre daha aşağı düzeydedir, ancak eritromisine göre 2-8 kat daha fazladır. 1 μg / ml'lik bir konsantrasyonda azitromisin, H. influenzae suşlarının %100, eritromisin - %16 ve roksitromisin - %5 büyümesini engeller. Azitromisin için Haemophilus influenzae suşlarının %99,9'unun ölümüne yol açan minimum bakterisidal konsantrasyon (MBC) 4 μg/ml, eritromisin için - 16 μg/ml, roksitromisin için - 64 μg/ml'dir.

Azitromisin, klamidya, mikoplazmalar, ürelazmalar ve lejyonella'ya karşı in vitro olarak klaritromisinden sonra ikinci olmasına rağmen, bu hücre içi patojenlere karşı in vivo aktivitesi, hücrelere son derece yüksek nüfuz etme kabiliyeti nedeniyle diğer makrolidlerinkini aşmaktadır. Azitromisinin C. pneumoniae'ye karşı MBC'si 0,06 ila 0,125 µg/ml aralığındadır. Azitromisin, SARS'a neden olan Coxiella burnetii'ye karşı aktivitede klaritromisinden üstündür. Mikoplazmalar üzerindeki etki açısından, azitromisin doksisiklin'den üstündür.

Azitromisin ve diğer makrolidler, antibiyotik sonrası bir etki, yani ilacın çevreden uzaklaştırıldıktan sonra antimikrobiyal etkisinin korunması ile karakterize edilir. Bu, translokasyonun bloke edilmesine yol açan patojenin ribozomundaki geri dönüşümsüz değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Azitromisin (daha az ölçüde eritromisin ve klaritromisin) ayrıca MİK-sonrası antibiyotik etkisine sahiptir - antibiyotiğin inhibitör altı konsantrasyonlarına maruz kaldıktan sonra mikroorganizmalar üzerinde bir etki. Bu ilaçların konsantrasyonlarının etkisi altında, MIC'nin altında bile, mikroorganizmalar, bunlara genellikle dirençli olanlar (Pseudomonas aeruginosa) dahil olmak üzere, bağışıklık savunma faktörlerine karşı daha duyarlı hale gelirler. Azitromisin, süresi klaritromisinden daha uzun olan S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila'ya karşı antibiyotik sonrası ve antibiyotik sonrası MIC altı etki gösterir.

Azitromisin ve diğer makrolidler, immünomodülatör ve antiinflamatuar etkilere sahiptir. Makrolidler, T öldürücülerin aktivitesini arttırır. Özellikle, azitromisinin etkisi altında klamidyanın öldürülmesinde bir artış tespit edilmiştir. Makrolidler nötrofillerde, monositlerde ve makrofajlarda birikir, iltihaplanma bölgesine göçlerini arttırır, fagositik aktivitelerini arttırır, interlökinler IL-1, IL-2, IL-4'ün salgılanmasını uyarır. Makrolidler, fagositlerdeki oksidatif reaksiyonları etkiler (nötrofiller tarafından süperoksit üretimini arttırır) ve bunların degranülasyonuna katkıda bulunur. Azitromisin ayrıca patojen eradikasyonundan sonra nötrofil apoptozu hızlandırır. Enfeksiyon odağının sanitasyonundan sonra makrolidler, monositler tarafından anti-inflamatuar sitokin (interlökin IL-10) üretimini arttırır, proinflamatuar sitokinlerin (interlökinler IL-1, IL-2, IL-6, IL-) üretimini azaltır. 8, TNF-alfa) monositler ve lenfositler tarafından, yüksek oranda aktif oksijen bileşiklerinin (NO) ve enflamatuar mediatörlerin - enflamatuar yanıtı durdurmaya yardımcı olan prostaglandinler, lökotrienler ve tromboksanlar - oluşumunu azaltır. Anti-inflamatuar etki, makrolidlerin subterapötik konsantrasyonlarında bile kendini gösterir ve steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçların etkisi ile karşılaştırılabilir. Her zaman bronkopulmoner enfeksiyonlara eşlik eden hava yolu hiperreaktivitesinin makrolidlerinin etkisi altında bir azalma ile ilişkilidir.

Tüm makrolidler, eritromisine doğal olarak dirençli mikroorganizmalara karşı etkisizdir. Antibiyotik ile temasın sona ermesinden sonra makrolidlere karşı kazanılmış direncin oluşmasıyla, buna karşı duyarlılık zamanla geri yüklenir. Mikroorganizmaların makrolidlere direnci grup içi çaprazdır. Linkozamidlerde makrolidlerle çapraz direnç de gözlenir. Penisiline dirençli hastane pnömokok suşlarının %90-95'i makrolidlere de dirençlidir. Rusya'da gram-pozitif kokların makrolidlere direnci diğer ülkelere göre çok daha düşüktür. PROTEKT Uluslararası Çok Merkezli Çalışmasının (2002) sonuçlarına göre, Batı Avrupa ülkelerinde eritromisine dirençli S. pneumoniae prevalansı ortalama %31,5'tir (İsveç ve Hollanda'da %1-4, Birleşik Krallık'ta %12,2, %36,6 - İspanya'da, %58,1 - Fransa'da). Hong Kong ve Singapur'da %80'e ulaşıyor. Ülkemizde pnömokokların penisilin ve makrolidlere direnci düşüktür, ancak tetrasiklin ve ko-trimoksazole karşı belirgin bir direnç vardır (Tablo 2). Rusya'da pnömokokun doksisikline direnci %25'i aşıyor. Metisiline dirençli stafilokok suşları, tüm makrolidlere karşı dirençlidir. Gram-pozitif mikroorganizmaların aksine, H. influenzae, M. catarrhalis ve hücre içi patojenlerde (mikoplazmalar, klamidya, lejyonella) makrolidlere karşı kazanılmış direnç gelişimi saptanmamıştır.

Azitromisinin farmakokinetiğinin özellikleri

Azitromisin, gastrik hidroklorik asit tarafından kısmen etkisiz hale getirilen diğer makrolidlere göre daha yüksek asit direnci (eritromisinden 300 kat daha fazla) ile karakterize edilir. Tüm makrolidler yüksek oranda yağda çözünür ve bağırsaktan iyi emilir, ancak kısmen ilk geçiş biyotransformasyonuna uğrar. Azitromisinin biyoyararlanımı %37'dir, bu gruptaki diğer ilaçlar için bu oran %10 ile %68 arasında değişmektedir. Oral uygulamadan sonra kan plazmasındaki maksimum azitromisin konsantrasyonu 0.3-0.62 μg / ml'dir ve 2.5-2.9 saat sonra ulaşılır (500 mg alındıktan sonra, maksimum 0.41-0.5 μg / ml konsantrasyon 2.2 saat sonra oluşturulur). Tek bir dozdan sonra, maksimum konsantrasyonun iki zirvesi kaydedilir. İkinci zirve (genellikle birinciyi aşar), makrolidlerin safrada birikme ve ardından bağırsaktan yeniden emilme yeteneğinden kaynaklanır. 1 saatlik intravenöz damla infüzyondan sonra kandaki azitromisin konsantrasyonu 3,6 μg/ml'ye ulaşır, 24 saat sonra 0,2 μg/ml'ye düşer.

Azitromisinin plazma proteinlerine bağlanma derecesi nispeten düşüktür ve %7 (1–2 μg/ml konsantrasyonda) ila %51 (0,02–0,1 μg/ml konsantrasyonda) arasında değişir. Bildiğiniz gibi, ilacın proteine ​​​​bağlanma derecesi ne kadar düşükse, aktif konsantrasyonu o kadar yüksek olur ve damar yatağını o kadar çabuk terk ederek dokulara nüfuz eder. Karşılaştırma için, makrolidler arasında, roksitromisin en fazla serum proteinlerine (%92-96 oranında) bağlanır. İyi lipid çözünürlüğü nedeniyle, azitromisin, büyük bir dağılım hacmi - 31.1 l / kg ile kanıtlandığı gibi, dokulara kolayca nüfuz eder ve içlerinde birikir. AUC0-24 azitromisin 4,3 µg´h/ml. Azitromisin, kan-doku bariyerlerini (kan-beyin bariyeri hariç) geçme kabiliyeti açısından beta-laktamlardan ve aminoglikozitlerden üstündür. Makrolidler arasında azitromisin en yüksek doku konsantrasyonunu oluşturur (serumdan onlarca ve yüzlerce kat daha yüksek, çoğu dokuda 1 ila 9 μg / g), bu nedenle kan plazmasındaki seviyesi düşüktür. En yüksek serum konsantrasyonu, dokulara daha az nüfuz etmesi nedeniyle roksitromisin alındığında not edilir. Azitromisin akciğerlerde, balgamda ve alveol sıvısında yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Tek doz 500 mg azitromisinden 48-96 saat sonra, bronşiyal mukozadaki konsantrasyonu 195-240 kat, akciğer dokusunda - 100 kattan fazla ve bronşiyal sekresyonda - serumdan 80-82 kat daha yüksektir.

Diğer birçok antibiyotiğin aksine, makrolidler (büyük ölçüde azitromisin) hücrelere iyi nüfuz eder ve uzun süreli yüksek hücre içi konsantrasyonlar oluşturur. Eritromisinde 17 kat, klaritromisinde - 16-24 kat, azitromisinde - kandaki konsantrasyondan 1200 kat daha yüksektir. Makrolidler, fibroblastlar, epitel hücreleri ve makrofajlar dahil olmak üzere çeşitli hücrelerde birikir. Özellikle büyük miktarlarda, fagositik kan hücrelerinin (nötrofiller, monositler) ve dokuların (alveoler makrofajlar) lizozomlarının zarlarının fosfolipid tabakasında birikir (Tablo 3). Makrolidlerle yüklü fagositler, bakteriler tarafından salgılanan kemotaktik faktörlerin etkisi altında göç ederken, onları enfeksiyöz-enflamatuar odağa taşıyarak, içinde sağlıklı dokulardan daha yüksek antibiyotik konsantrasyonu yaratır. Enflamatuar ödemin şiddeti ile ilişkilidir. Roksitromisin ve klaritromisin makrofajlarında difüzyon süreci 15-20 dakika, azitromisin - 24 saate kadar sürer, ancak hücrelerde maksimum konsantrasyonu yaklaşık 48 saat kalır Makrolidler, fagositoz sırasında makrofajlardan, nötrofillerden ve monositlerden salınır. bakteriyel uyaranlar. Bazıları tekrar emilir, makrofajlara giren makrolidlerin bir kısmı geri dönüşümsüz olarak lizozom proteinlerine bağlanır. Kısıtlanmış bölgelerde enfeksiyon olması durumunda hedefli antibiyotik uygulaması özellikle önemlidir.

Azitromisin en uzun T1 / 2'ye sahiptir (ilk dozdan sonra, 10-14 saat, alındıktan sonra 8 ila 24 saat aralığında - 14-20 saat, 24 ila 72 saat - 35-55 saat, çoklu dozlarla - 48 -96 saat , ortalama 68-71 saat), bu da günde yalnızca bir kez antibiyotik reçete etmenize olanak tanır. Dokulardan eliminasyon yarı ömrü çok daha uzundur. Azitromisinin dokulardaki terapötik konsantrasyonu, geri çekildikten sonra 5-7 gün devam eder (eritromisin - 1-3 gün). Makrolidler ağırlıklı olarak ekstrarenal bir eliminasyon yoluna sahiptir. Sitokrom P-450'nin (esas olarak CYP3A4 izoenzimi) katılımıyla karaciğerde biyotransformasyona (demetilasyon, hidroksilasyon) uğrarlar ve safrada yüksek konsantrasyonlarda aktif (klaritromisin, midekamisin) veya inaktif metabolitler ve değişmeden atılırlar. Azitromisin karaciğerde kısmen biyotransforme edilir (metabolitlerinin 10'u bilinmektedir) ve dozun %50'si değişmeden safra ile atılır. Dozun küçük bir kısmı (azitromisin için - oral dozun %6'sı ve intravenöz dozun %11-14'ü) idrarla atılır.

Böbrek yetmezliği ve karaciğer sirozu, azitromisinin farmakokinetiğini etkilemez. Diğer makrolidler için doz ayarlaması gerekebilir. Yaşlı hastalarda, makrolidlerin farmakokinetiği önemli ölçüde değişmez ve onlar için doz rejiminin düzeltilmesi gerekmez.

Azitromisin, genel olarak makrolidler gibi, en az toksik antibiyotiklerden biridir. Azitromisin yan etkilerinin genel insidansı yaklaşık %9'dur (eritromisin kullanıldığında - %30-40, klaritromisin - %16). Azitromisinin ilacın kesilmesini gerektiren yan etkilerinin sıklığı ortalama %0.8'dir.

Batı Avrupa, Kuzey ve Güney Amerika, Afrika ve Asya'da yürütülen çalışmaların bir meta-analizinden elde edilen veriler, azitromisinin hem yetişkinlerin hem de çocukların tedavisinde benzer ilaçlara göre önemli ölçüde daha düşük yan etki sıklığı ile ilişkili olduğunu gösterdi (%7,6 ve 8). Azitromisin için %7, diğer antibiyotikler için %9.8 ve %13.8). Azitromisin alan hastaların %0.1-1.3'ünde ve karşılaştırma ilaçları alan hastaların %1-2.6'sında tedavinin erken sonlandırılması gerekti.

Azitromisinin güvenliği, Orta ve Doğu Avrupa'da yürütülen 46 çalışmada da incelenmiştir. Azitromisin ile tedavi edilen 2650 yetişkin ve 1006 çocuğu ve eritromisin, roksitromisin, klaritromisin, midekamisin, josamisin, fenoksimetilpenisilin, amoksisilin, ko-amoksiklav, sefaklor, doksisiklin veya siprofloksasin ile tedavi edilen 831 yetişkin ve 375 çocuğu içermektedir. Azitromisin ile tedavi edilen yetişkinlerin %5,3'ünde ve çocukların %7,2'sinde ve karşılaştırma ilaçları ile tedavi edilen yetişkinlerin %14,9'unda ve çocukların %19,2'sinde yan etkiler kaydedildi. Azitromisin ile tedavi edilen yetişkinlerin %0,09'unda ve çocukların %0,4'ünde ve diğer antibiyotiklerle tedavi edilen yetişkinlerin %2,3'ünde ve çocukların %2,1'inde tedavinin erken kesilmesi gerekmiştir.

Diğer 15 çalışma, azitromisin ile tedavi edilen 1616 hastayı ve roksitromisin, klaritromisin, amoksisilin, ko-amoksiklav veya sefaklor ile tedavi edilen 1613 hastayı içermektedir. Azitromisin ile tedavi edilen hastaların %10,5'inde ve karşılaştırma ilaçları ile tedavi edilen hastaların %11,5'inde istenmeyen etkiler kaydedildi. Azitromisin ile tedavi edilen hastaların %0,4'ünde ve karşılaştırma ilaçları ile tedavi edilen hastaların %2,1'inde tedavinin erken kesilmesi gerekmiştir.

2598 çocukta azitromisin toleransına ilişkin çift kör bir klinik çalışmada, hastaların %8,4'ünde yan etkiler gözlenmiştir. Eş-amoksiklav, ampisilin, fenoksimetilpenisilin, sefaleksin, sefaklor, doksisiklin, dikloksasilin, flukloksasilin, josamisin ve eritromisin gibi karşılaştırma ilaçları (%12.9) ile tedavi edilen çocuklarda önemli ölçüde daha yaygındı.

Gastrointestinal sistem tarafında, azitromisin kullanımıyla ilgili olumsuz olaylar vakaların% 6-9'unda, klaritromisin -% 12'sinde, eritromisin -% 20-32'sinde görülür. Azitromisin ile tedavi edildiğinde çocukların %5'inde hafif veya orta derecede karın ağrısı, bulantı, kusma veya ishal gözlenmiştir (eritromisin ve motilin reseptörlerinin uyarıcıları olan diğer 14-mer makrolidler alındığında ishal çok daha yaygındır).

Hepatotoksisite, azitromisin için tipik değildir, ancak uzun süreli josamisin, spiramisin, klaritromisin ve yüksek dozlarda eritromisin kullanımı ile nadir vakalarda mümkündür.

Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemlerden kaynaklanan istenmeyen etkiler şiddetli değildir ve vakaların %1'inden azında görülür.

Beta-laktam antibiyotiklerle yapılan tedavinin aksine, diğer makrolidler gibi normal bağırsak mikroflorasını etkilemediği için azitromisin tedavisinde disbakteriyoz ve ilişkili komplikasyonlar karakteristik değildir.

Azitromisin ve diğer makrolidlere karşı alerjik reaksiyonlar çok nadirdir (vakaların %1'inden azında) ve genellikle cilt belirtileriyle sınırlıdır. Aynı zamanda, hastaların% 10'unda penisilinler ve hastaların% 4'ünde sefalosporinler üzerinde gelişirler. Penisilinler ve sefalosporinlerle çapraz alerji yoktur, ancak diğer makrolidlerle çapraz alerji vardır.

Azitromisin, yalnızca makrolidlere aşırı duyarlılık durumunda, karaciğer yetmezliği durumunda, gebeliğin ilk üç ayında (anneye beklenen yararın fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basmadığı sürece) ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Karaciğerdeki biyotransformasyon seviyesindeki etkileşim klinik olarak en çok eritromisin, oleandomisin, klaritromisin ve josamisin için, daha az ölçüde roksitromisin ve midekamisin için önemlidir ve azitromisin, diritromisin ve spiramisin için karakteristik değildir. Sitokrom P-450'nin katılımıyla metabolize olan ilaçları aynı anda alan hastalarda makrolidler kullanıldığında, eliminasyonları yavaşlayabilir. Bu, bu ilaçların serum konsantrasyonunda bir artışa ve yan etki riskinde bir artışa yol açar. Aynı zamanda, özellikle indirekt antikoagülanların (varfarin, asenokumarol, fenindion, etil biskümasetat) antikoagülan etkisi, immün baskılayıcıların (siklosporin ve takrolimus) nefrotoksik etkisi, glukokortikoidlerin etki süresi artar, rabdomiyoliz gelişme riski altında statinlerin etkisi artar, disopiramid yan etki sıklığı, kalsiyum antagonistleri (nifedipin ve verapamil), bromokriptin, HIV enfeksiyonunda kullanılan antiviral ilaçlar, hipnotikler ve antikonvülsanlar (karbamazepin, valproik asit, fenitoin), sakinleştiriciler (midazolam, triazolam, zopiklon) ), artan sisaprid, pimozid, antihistaminikler (terfenadin, astemizol, ebastin) plazma seviyeleri. Bu, EKG'de QT aralığının uzamasına ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, ventriküler flutter veya fibrilasyon dahil olmak üzere kardiyak aritmilere yol açabilir. Makrolidler (azitromisin ve midekamisin hariç) kan serumundaki teofilin konsantrasyonunda (%10-50) artışa ve teofilin zehirlenmesine neden olur.

Azitromisinin bir sitokrom P-450 inhibitörü olmaması nedeniyle teofilin, hipnotikler ve antikonvülsanlar, sakinleştiriciler, dolaylı antikoagülanlar, antihistaminikler ile etkileşime girmez. Bu, özel olarak yürütülen kontrollü çalışmalarda güvenilir bir şekilde doğrulanmıştır.

10 yıl boyunca, alt solunum yolu enfeksiyonlarında azitromisinin etkinliği (bkz. Tablo 4 ve Tablo, sayfa 26 "Azitromisin'in yetişkinlerde alt solunum yolu enfeksiyonlarında etkinliği"), 5901 hastayı içeren 29 büyük randomize kontrollü çalışmada incelenmiştir. 762 çocuk dahil. 12 çalışma, çeşitli enfeksiyonları olan hastaları, 9 - kronik bronşit alevlenmesi olan hastaları, 9 - pnömonili hastaları içermektedir. Yirmi iki çalışma, 3 günlük azitromisin tedavisinin, 5-5 günlük, 2 aşamalı tedavinin (intravenöz ve ardından oral) ve 1 tek dozun etkinliğini inceledi. Referans ilaçlar olarak 8 çalışmada makrolidler (eritromisin, klaritromisin, roksitromisin, diritromisin), 13 - penisilinler (ko-amoksiklav, amoksisilin, benzilpenisilin), 4 - oral sefalosporinler (sefaklor, sefuroksim aksetil, seftibuten), 1 - florokinolonlar (moksifloksasin) kullanılmıştır. . Çoğu zaman (9 çalışmada), azitromisin ko-amoksiklav ile karşılaştırıldı. Karşılaştırıcıların kullanım süresi genellikle 10 gündür. Hem 3 günlük hem de 5 günlük azitromisin tedavisi kürlerinin etkinliği yüksekti ve çoğu çalışmada karşılaştırma ilaçları ile 10 günlük tedavi kürleriyle kıyaslanabilirdi. 5 çalışmada, azitromisin karşılaştırıcılardan (ko-amoksiklav, eritromisin, benzilpenisilin ve seftibuten) daha iyi performans göstermiştir. Ana ve kontrol gruplarında tedavinin tolerabilitesi genel olarak karşılaştırılabilirdi, ancak 4 çalışmada azitromisin yan etkilere ko-amoksiklav veya sefuroksim aksetilden daha az sıklıkta neden oldu. Aradaki fark, esas olarak, azitromisin tedavisi ile gastrointestinal bozuklukların daha düşük insidansına bağlıydı.

Son büyük uluslararası çift kör randomize çalışmalardan birinde, azitromisin (3 gün boyunca günde bir kez 500 mg), kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) alevlenmesinde klaritromisin (10 gün boyunca günde iki kez 500 mg) ile karşılaştırıldı. Azitromisinin ve klaritromisinin aşağıdaki patojenlerde klinik etkinliği sırasıyla şuydu: H. influenzae ile - %85,7 ve %87,5, M. catarrhalis - %91,7 ve %80, S. pneumoniae - %90,6 ve %77,8.

Azitromisinin çocuklarda akut pürülan bronşit ve toplum kökenli pnömoni gibi alt solunum yolu enfeksiyonlarında etkinliği yetişkinlerdeki kadar yüksektir. Karşılaştırmalı kontrollü çalışmaların sonuçları, bu tür enfeksiyonlarda %90'ı aşan klinik etkinlik açısından azitromisinin eritromisin, josamisin, ko-amoksiklav ve sefaklordan aşağı olmadığını göstermektedir.

Özellikle, çok merkezli çift kör bir çalışma, azitromisinin çocuklarda mikoplazmal pnömonide yüksek etkinliğini ortaya koydu. Çocuklarda toplum kökenli pnömoni ile (39 kişi günde bir kez 10 mg/kg azitromisin ve 3 dozda 34 - ko-amoksiklav 40 mg/kg almıştır), klinik etkinlik sırasıyla %100 ve %94 olmuştur. Alt solunum yolu enfeksiyonu olan 97 ve 96 çocukta azitromisin (günde 1 kez 10 mg/kg) ve ko-amoksiklavın (40 mg/kg 3'e bölünmüş dozlar halinde) karşılaştırmalı bir çalışmasında, klinik etkinlik %97 ve %96 olmuştur. , sırasıyla. Aynı zamanda, azitromisin ile tedavi edilen çocuklarda iyileşme önemli ölçüde daha hızlı gerçekleşti ve tedavinin yan etkilerinin sıklığı daha azdı. Genel olarak, çocuklarda toplumdan edinilmiş pnömoninin kısa süreli azitromisin tedavisi ile geleneksel tedavi yöntemlerinin etkinliğinin eşit olduğu gösterilmiştir.

Çeşitli lokalizasyonlardaki üst ve alt solunum yollarının akut enfeksiyonlarının tedavisinde kısa süreli azitromisinin (yetişkinler için 500 mg ve çocuklar için 10 mg / kg olmak üzere günde bir kez oral olarak uygulandığında 3 günlük kurs) yüksek etkinliğinin kanıtı vardır. 1574 yetişkin ve 781 çocukta 235 tıp merkezinde ilacın prospektif, karşılaştırmasız bir çalışmasının sonuçları. Vakaların %96'sından fazlasında iyileşme veya hızlı iyileşme, %85,4'ünde ise patojenlerin yok edilmesi gözlendi.

Sonuç olarak, makrolidlerle ilgili karşılaştırmalı çalışmalar, akut bronşit, kronik alevlenme dahil alt solunum yolu enfeksiyonları olan yetişkinlerde ve çocuklarda azitromisin, klaritromisin, diritromisin, midekamisin, midekamisin asetat, roksitromisin, josamisin, eritromisinin benzer klinik ve bakteriyolojik etkinliğini göstermiştir. mikoplazma dahil olmak üzere bronşit, toplum kökenli pnömoni. Bununla birlikte, eritromisinin neden olduğu dispeptik semptomlar sıklıkla ilaç replasmanı gerektirmiştir.

Tedaviye uyum (uyum)

Antibiyotik tedavisinin etkili olabilmesinin koşullarından biri de hastaların doktor reçetelerini yerine getirmesidir. Hastaların %40'ının reçete edilen antibiyotik rejimine uymadığı tahmin edilmektedir. Bu özellikle ayakta tedavi uygulamaları için geçerlidir. Tipik ihlaller arasında bir dozun atlanması, dozun veya alım süresinin değiştirilmesi, kendinizi daha iyi hissettiğinizde ilacın erken kesilmesi yer alır. Öngörülen tedavi kürünün %80'inden azını alan hastaların sadece %59'u antibiyotiğin istenen etkisini elde etti. Geri kalanı için iyileşme süresi uzayabilir, komplikasyonlar, nüksler, mikrobiyal direnç, bulaşıcı ve enflamatuar sürecin kronikleşmesi gelişebilir, başka bir antibiyotik gerekebilir ve sonuçta hastanın doktor tavsiyelerine olan güveni sarsılır. Doğrudan bir antibiyotik almak için öngörülen programa uygunluk, hasta için uygunluğuna bağlıdır. Uygulama sıklığı ne kadar düşük ve tedavi süresi ne kadar kısa olursa, hastaların reçetelere o kadar uyduğu bilinmektedir. Bu nedenle, makrolidler arasında azitromisin, ortalama 3 gün boyunca günde sadece bir kez kullanıldığından en iyi uyuma sahiptir.

Pnömonili hastalar için bakım standardında (23 Kasım 2004 tarihli ve 263 sayılı Rusya Federasyonu Sağlık ve Sosyal Kalkınma Bakanlığı Emri), azitromisin, klaritromisin, amoksisilin ile birlikte pnömoninin ilaç tedavisi için bir araç olarak tanımlanmaktadır. klavulanik asit, sefotaksim, moksifloksasin. KOAH'lı hastalar için bakım standardında (23 Kasım 2004 tarihli ve 271 sayılı Rusya Federasyonu Sağlık ve Sosyal Kalkınma Bakanlığı Emri), azitromisin, klaritromisin, amoksisilin ile birlikte alevlenmelerin tedavisi için antibiyotikler arasında listelenmiştir. klavulanik asit, moksifloksasin.

Bu nedenle azitromisin, alt solunum yollarının toplumdan edinilmiş enfeksiyonlarının neredeyse tüm olası spesifik olmayan bakteriyel patojenlerine karşı yüksek bir aktiviteye sahiptir. Beta-laktam antibiyotiklerden farklı olarak hücre içi patojenlere karşı etkilidir ve diğer makrolidlerle karşılaştırıldığında Haemophilus influenzae'ya karşı belirgin bir aktiviteye sahiptir. Rusya'da azitromisine karşı kazanılmış mikrobiyal direnç düşük seviyede kalmaktadır. Azitromisinin farmakokinetiği, özellikle dokularda, özellikle hücrelerde yüksek konsantrasyonlarda birikmesi ve vücuttan uzun bir yarılanma ömrü olması bakımından diğer antibiyotiklerden önemli ölçüde farklıdır. Bu, kısa bir kursta günde 1 kez azitromisin kullanmanıza izin verir. Azitromisinin yan etkileri hafif ve nadirdir. Diğer ilaçlarla çok az etkileşime girer ve minimum kontrendikasyonları vardır. Bütün bunlar, hastaların tedaviye iyi tolere edilebilirliğini ve bağlılığını sağlar. Azitromisinin (Sumamed) alt solunum yolu enfeksiyonlarında klinik etkinliği ve güvenliliği çok sayıda yüksek kaliteli klinik çalışmada kanıtlanmıştır. Azitromisin, onaylanmış bakım standartlarına dahildir.

Azitromisin, bakteriyel etiyolojiye bağlı akut bronşit ve bronşiyolit monoterapisinde endikedir. Azitromisin, kronik bronşit alevlenmesinde, Haemophilus influenzae'ya karşı etkinliği nedeniyle alternatif bir ilaçtır. Hafif toplum kökenli pnömonide, azitromisin monoterapi için birinci basamak ilaçtır. Mikoplazmal, klamidyal veya lejyonella (atipik) pnömoni ile ilgili klinik veya epidemiyolojik verilerin varlığında, tercih edilen ilaçtır. Şiddetli pnömonide azitromisin, beta-laktam antibiyotiklerin parenteral uygulamasını destekleyebilir.

S. V. Lukyanov, Tıp Bilimleri Doktoru, Moskova, Roszdravnadzor Federal Devlet Kurumu "Danışmanlık ve Metodolojik Ruhsatlandırma Merkezi" Profesörü

aynı konuda

haberler

Uzmanlıklar

yeni sayı#03/18

Kitle iletişim araçları www.lvrach.ru Kurucu: Open Systems Publishing House LLC Genel Yayın Yönetmeni: Akhmetova I.B. Editoryal e-posta adresi:

Editoryal telefon numarası: 7 Yaş işaretlemesi: 16+ Roskomnadzor tarafından yayınlanan 14 Temmuz 2015 tarihli El.No.FSot çevrimiçi yayınının kitle iletişim araçlarının tescil belgesi.

makrolidler, linkozamidler ve streptograminler (MLS antibiyotikleri), benzer bir etki mekanizmasına ve benzer bir direnç profiline sahip antimikrobiyal aktiviteye sahip, kimyasal olarak ilgisiz antibiyotiklerdir. 50S ribozomal alt birimine geri dönüşümlü olarak bağlanarak translokasyonu bloke ederler. MLS antibiyotikleri bakteriyostatik antibiyotikler olarak kabul edilir, spesifik izolatlara karşı bakterisidaldir. Edinilmiş direncin ana mekanizması, 50S ribozomal RNA alt biriminin spesifik bir mutasyonudur. MLS sınıfının bir üyesine karşı dirence mutlaka diğerlerine karşı direnç eşlik etmez.

makrolidler makrosiklik bir lakton halkasına sahiptir. Makrolidin prototipi, çeşitli tuzlarla temsil edilen eritromisindir. Son yıllarda, Amerika Birleşik Devletleri'nde klaritromisin, azitromisin ve diritromisin dahil olmak üzere yeni makrolidler klinik uygulamaya girmiştir. Diğer makrolidler Avrupa ve Asya'da mevcuttur. Eritromisin ve azitromisinin intravenöz formülasyonları mevcut olmasına ve aspe vulgaris tedavisinde eritromisin losyonu kullanılmasına rağmen, bunlar genellikle ağızdan alınır. Makrolidler karaciğerde metabolize edilir ve terapötik konsantrasyonlar oluşturmak için yeterli miktarlarda BOS'a nüfuz etmez.

Eritromisin streptokok, stafilokok, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella ve Chlamydia'ya karşı aktiftir. Eritromisin ve diritromisin, H. influenzae'ya karşı sınırlı aktiviteye sahiptir, ancak klaritromisin ve azitromisin, bu mikroorganizmaya karşı önemli ölçüde daha etkilidir. Makrolidler Enterobacteriaceae, P. aeruginosa veya Mycoplasma hominis'e karşı çalışmaz.

makrolidleröncelikle solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca streptokok kaynaklı farenjitte özellikle penisiline alerjisi olan hastalarda penisilin yerine makrolidler kullanılabilir.

makrolidler pnömoni tedavisinde tercih edilen ilaçlardır, tk. pneumococci, C. pneumoniae, M. pneumoniae ve Legionella'ya karşı aktiftirler. Enfeksiyona Haemophilus influenzae'nın neden olabileceği durumlarda, klaritromisin veya azitromisin kullanılması tercih edilir.

Eritromisin- Boğmaca, lejyoner hastalığı, Chlamydia trachomatis'in neden olduğu enfeksiyon (tetrasiklinlerin kontrendike olduğu hamilelik sırasında) ve penisilin kadar etkili bir şekilde tedavi edilmesi için tercih edilen ilaç, difteri taşıyıcılığını ortadan kaldırır. Eritromisin, M. pneumoniae'nin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde tetrasiklin ile aynı başarı ile kullanılır, C. jejuni'nin neden olduğu enteritlerde kullanılır ve orta dereceli deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında beta-laktamların yerine kullanılabilir (S). .pyogenes ve S. aureus).

Klaritromisin ve azitromisin

Klaritromisin ve azitromisin bazı patojenlere karşı eritromisinden daha aktiftir. Klaritromisin ve azitromisin (diritromisin değil), H. influenzae'ya karşı eritromisinden daha aktiftir ve H. influenzae olası patojen olduğunda solunum yolu enfeksiyonları için ampirik bir tedavi olarak daha uygundur.

Ve klaritromisin ve azitromisin, hastalarda önemli bir patojen olan Mycobacterium avium kompleksine karşı etkilidir. Klaritromisin, tüberküloz olmayan diğer birçok mikobakteriyi kontrol etmede yararlıdır. Ayrıca Helicobacter pylori'ye karşı çok aktiftir ve H. pylori'nin neden olduğu duodenal ülserin politerapisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaç kompleksinin bir bileşenidir. Azitromisin, Chlamydia trachomatis üzerinde etkilidir ve bu patojenin neden olduğu üretrit ve servisiti tek bir uygulama ile tedavi edebilen tek ilaçtır.