Пропранолол показания к применению. Пропранолол — препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Пропранолол относится к β-адреноблокаторам. Он назначается при высоком давлении и аритмии. Пропранолол запрещено применять у детей и пациенток, кормящих грудью. В период вынашивания плода его можно использовать только когда нет другой альтернативы, так как β-адреноблокатор оказывает негативное воздействие на ребенка.

Лекарственная форма

Таблетки в дозировке по 10 мг и 40 мг.

Описание и состав

Пропранолол относится к неселективным β-адреноблокаторам. После его приема понижается кровяное давление, улучшается функция миокарда, уменьшается частота и сила сердечных сокращений.

Препарат может содержать 10 мг или 40 мг пропранолола.

Фармакологическая группа

Пропранолол относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. Он обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

После приема внутрь пропранолол быстро всасывается. До 93% от принятой дозировки связывается с белками. Максимальная концентрация в крови достигается через 60-90 минут после принятия пропранолола. В печени активное вещество подвергается метаболизму. Выводится оно с мочой, период полувыведения может варьировать от 3 до 5 часов.

Показания к применению

для взрослых

Пропранолол применяется при следующих патологиях:

• повышенное давление;
• аритмия;
• ишемическая болезнь сердца;
• феохромоцитома;
• цирроз печени;
• нейроциркуляторная дистония;
• гипертиреоз;
• слабость родовой деятельности;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• дистрофия миокарда;
• тахиаритмия;
• эссенциальный тремор;
• абстинентное состояние.

Пропранолол может применяться для профилактики мигреней.

для детей

Препарат не применяется в педиатрии.

Во время беременности пропранолол может применяться только по строгим показаниям. Нужно учитывать, что он может оказывать негативное воздействие на плод вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.

Пропранолол не совместим с грудным вскармливанием.

Противопоказания

Пропранолол нельзя принимать, если у пациента наблюдаются следующие патологии:

• бронхиальная астма и ХОЛБ;
• тяжелая форма брадикардии;
• нарушение периферического кровообращения;
• артериальная гипотония;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада;
• синдром Рейно;
• неуточненная и декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• хронические патологии печени;
• ацидоз;
• острый инфаркт миокарда;
• индивидуальная непереносимость состава медикамента.

Пропранолол нельзя принимать в комплексе с ингибиторами МАО, средствами для наркоза, которые угнетают функцию миокарда, а также на фоне инсулинотерапии.

Применения и дозы

для взрослых

Пропранолол принимает до еды.

Схема терапии подбирается врачом индивидуально, в зависимости от конкретного диагноза.

При повышенном давлении пропранолол назначается по 40 мг дважды в день. Если этой дозировки окажется недостаточно, то его нужно пить по 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в день. Дневная дозировка не должна превышать 320 мг.

Пациентам со стенокардией, нарушением сердечного ритма пропранолол выписывают в начальной дозировке 20 мг 3 раза в день, далее суточную дозировку повышают до 80-120 мг, принять, которую нужно за 2 или 3 раза. Дневная дозировка при этих патологиях не должна превышать 240 мг.

Пациентам с эссенциальным тремором, а также с целью профилактики мигрени β-адреноброкатор выписывают по 40 мг трижды в день.

При тиреотоксикозе пропранолол прописывают в качестве вспомогательного средства по 40 мг 3-4 раза в день.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда лечение начинают между 5 и 21 днем после пережитого инфаркта миокарда. В течение 2-3 дней пропранолол пьется по 40 мг 3 раза в день, далее по 80 мг дважды в сутки. Если необходимо суточная дозировка может быть увеличена до 240 мг.

Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек β-адреноблокатор следует принимать в меньшей дозировке.

При заболеваниях почек может быть увеличен временной интервал между приемом очередной дозы пропранолола.

для детей

Лекарственное средство не назначается лицам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Во время терапии пропранолол принимается в минимально эффективных дозировках.

Побочные действия

Прием медикамента может стать причиной следующих побочных эффектов:

• урежение сердцебиения, сердечная недостаточность, понижение артериального давления, АВ-блокада, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение периферического кровообращения;
• бессилие, вертиго, головные боли, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение скорости психической и двигательной реакции, депрессивное состояние, эмоциональная лабильность, возбуждение, чрезмерная утомляемость, кратковременная потеря памяти, галлюцинация, дезориентация в пространстве и во времени, слабость, расстройство чувствительности;
• синдром «сухого глаза», нарушение зрения, кератоконъюктивит;
• абдоминальные боли, жидкий стул, тошнота, нарушение вкуса и функции печени, ишемический колит, тромбоз брыжеечной артерии;
• патологическое выпадение волос, высыпания, зуд, гипергидроз, обострение псориаза, гиперемия кожных покровов, экзантема;
• ларингоспазм, бронхоспазм, насморк, заложенность носа, загрудинные боли, кашель, диспноэ, респираторный дистресс-синдром;
• повышение активности печеночных ферментов, уровня лактадегидрогеназы, билирубина, понижение уровня сахара в крови;
• синдром отмены, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони, суставные боли, снижение функции щитовидки, аллергия, волчаночный синдром, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении на фоне терапии сахаропонижающих средств возрастает вероятность гипогликемии.
При назначении пропранолола и дигиталиса возможна выраженная брадикардия.

При использовании во время терапии средств для ингаляционного наркоза, повышается вероятность падения артериального давления и угнетение функции миокарда.

Гидралазин, дилтиазем повышает содержание пропранолола в крови, что может стать причиной выраженной брадикардии, доксорубицин усиливает каридиотоксичность бета-адреноблокатора.

Пропранолол может повышать концентрацию , фениндиона, имипрамина в крови.

НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект от β-адреноблокатора, а клонидин наоборот усиливать.

Пропранолол нельзя комбинировать с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому пациент должен сообщить обо всех принимаемых медикаментах.

Особые указания

Во время терапии возможно обострения псориаза.

После длительного лечения дозировку медикамента нужно снижать постепенно под контролем врача.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой назначение пропранолола возможно после курса α-адреноблокаторов.

За несколько дней до использования наркоза прием β-адреноблокатора нужно отменить или же подобрать препарат для наркоза у которого минимальный отрицательный инотропный эффект.

Во время терапии следует проявлять осторожность при вождении автомашины.

Передозировка

• урежение сердцебиения;
• падение артериального давления;
• головокружение, которое может закончиться обмороком;
• аритмия;
• затруднения дыхания;
• судороги;
• синюшность пальцев и ладоней.

При выраженном урежении сердечного ритма внутривенно вводят , эпинефрин. При их низкой эффективности временно показан кардиостимулятор. Если у пострадавшего наблюдается желудочковая экстрасистолия, то назначают . При понижении артериального давления и при отсутствии симптомов отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при их неэффективности назначают эпинефрин, допамин, добутамин. При возникновении бронхоспазма ингаляционно или парентерально вводят β2-адреномиметики и теофиллина.

Условия хранения

Пропранолол хранится в защищенном от детей, влаги и солнечных лучей месте.

Аналоги

Пропранолол можно заменить на следующие медикаменты:

1. - оригинальное лекарственное средство содержащее пропранолол. Оно подтвердило свою эффективность в ходе клинических испытаний. Выпускается медикамент в таблетках, которые противопоказаны детям и корящим пациенткам. Во время беременности лекарство можно принимать только в случае, когда польза для матери превышает вред для плода, за 2-3 суток до предполагаемых родов препарат нужно отменить.
2. содержит в качестве действующего вещества пропранолол. Выпускается медикамент несколькими компаниями. В продаже препарат бывает в таблетках по 10 мг и 40 мг. Они противопоказаны лицам моложе 18 лет, материям, поддерживающим грудное вскармливание. Во время вынашивания плода его можно прописывать по строгим показаниям.
3. Гемангиол содержит в качестве активного вещества пропранолол. Производится лекарство в виде раствора для орального приема, что удобно для пациентов, у которых наблюдаются трудности с проглатыванием таблеток. Гемангиол нельзя прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам кормящим грудью. Во время беременности раствор можно принимать, когда польза для женщины превышает потенциальный вред для плода.
4. Ретард применяется при тех же патологиях что и пропранолол. Выпускается медикамент в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества, что позволяет принимать его 1 раз в день. Прописывать лекарство можно взрослым пациентам, в том числе и женщинам в положении.

Цена

Стоимость пропранолола составляет в среднем 13 рублей. Цены колеблются от 11 до 15 рублей.

Лекарственное средство Пропранолол принадлежит к фармакологической группе неизбирательных адреноблокаторов, что означает его способность блокировать рецепторы в области сердечной мышцы и сосудов, реагирующих на выброс адреналина и норадреналина.

Пропранолол служит для нормализации уровня возбудимости клеток в узле миокарда, уменьшения количества кислорода, необходимого для нормальной работы сердечной мышцы, нормализации частоты сердечных сокращений, расслабления стенок сосудов при одновременном увеличении их просвета.

Прием средства показан для продолжительной терапии повышенного артериального давления и для снижения внутриглазного давления. Пропранолол оказывает на сердечную мышцу защитное действие, при длительном употреблении способен снижать вероятность наступления инфаркта и летального исхода при нарушении работы сердечно-сосудистой системы в 50% случаев.

Препарат характеризуется позитивным эффектом при использовании для устранения последствий наступления климакса и способствует увеличению частоты произвольных и провоцируемых сокращений мышц, участвующих в родовой деятельности.

Наряду с этим, действующие вещества лекарственного средства могут вызывать нарушение периферического кровообращения, брадикардию, различные виды сердечной недостаточности. Негативное влияние компонентов лекарства Пропранолол отмечает инструкция при использовании для терапии лиц, перенесших заболевания дыхательных путей, например бронхоспазмы или острую форму астмы.

Аналоги препарата содержат идентичное пропранололу действующее вещество и назначаются исходя из противопоказаний и при негативных последствиях приема оригинального медикамента. В определенных дозах, препарат способен оказывать на организм седативное действие, поэтому при его приеме следует воздержаться от управления транспортным средством и участия в процессах требующих сосредоточения.

Фармакологическая группа

Блокировка бета 1 и бета 2 адренорецепторов сосудистых стенок приводит к их расслаблению. Это, в свою очередь, вызывает снижение АД, уменьшение количества необходимого для работы миокарда кислорода и увеличивает поступление необходимых питательных веществ к органам.

Описывает Пропранолол инструкция по применению, которая характеризует его как средство, обладающее гипотензивным, противоаритмическим и антиангинальным эффектами:

1. Противоаритмический эффект обеспечивается за счет снижения чувствительности клеток миокарда, снижения реакции сердечной мышцы на действие внешних факторов, провоцирующих нарушение ритма пульсаций. Положительное действие этого свойства состоит в снижении способности крепления тромбоцитов на стенках сосудов и формирования их агломераций и одновременном предупреждении активности фермента, отвечающего за свертываемость крови при увеличении количества адреналина в крови.
2. Антиангинальный эффект при использовании препарата состоит в сокращении количества кислорода, необходимого для работы сердечной мышцы в нормальном ритме. Применение медикамента Пропранолол способствует устранению тахикардии, снижению частоты сердечных сокращений, оказывает профилактическое действие, предупреждая возможность возникновения и приступов стенокардии. Это свойство препарата Пропранолол обеспечивает снижение скорости непроизвольного возбуждения синусного водителя ритма, устранение тахикардии и избыточной восприимчивости элементов симпатической системы.
3. Гипотензивный эффект достигается через несколько недель при регулярном употреблении препарата благодаря способности средства Пропранолол понижать уровень АД, за счет провоцирования увеличения просвета сосудов при одновременном устранении их спазмирования. Нормализация АД и увеличение просвета сосудов приводит к уменьшению количества крови, поступающей в результате венозного возврата, что способствует снижению нагрузки на сердце и нормализации функционирования периферической системы кровоснабжения. Гипотензивный эффект обуславливает уменьшение чувствительности рецепторов в отделе дуги аорты, что приводит к отсутствию их активизации при снижении АД крови.

Дополнительные эффекты, достигаемые при использовании препарата Пропранолол, включают в себя:

• снижение вероятности формирования атеросклеротических бляшек и устранение имеющихся, что снижает выраженность и гипертонии;
• улучшение когнитивных и физических способностей человека, повышение общего тонуса организма;
• возможность применения препарата Пропранолол в области гинекологии и акушерства с целью активизации сокращений матки, уменьшения потерь крови в процессе родов и в постродовой период.

Причины артериальной гипертонии

Форма выпуска

Основная форма выпуска для лекарственного средства Пропранолол представлена таблетками, в которых в роли действующего вещества выступает пропранолол. Торговым названием препарата является Пропранолол, инструкция по применению, кроме этого, отмечает второе название медикаментозного средства, выпускаемого под маркой Пропранолол Никомед. В каждой таблетке в зависимости от типа выпускающей фирмы может содержаться

• 160 мг активного вещества.

Тип входящих в состав дополнительных компонентов зависит от фирмы производителя. Полный перечень компонентов лекарственное средство Пропранолол и его аналоги содержат в инструкции по использованию.

Механизм действия

Механизм действия препарата Пропранолол основан на снижении количества поступающих в клетку ионов кальция на основе неселективного блокирования 1 и 2 адренорецепторов. Уменьшение проводимости и чувствительности клеток приводит к снижению частоты сокращений миокарда и частоты пульсаций.

Инструкция по применению

Период сохранения эффекта действующего вещества составляет 5 лет со времени, указанного производителем на упаковке.

Поскольку Пропранолол обладает рядом специфичных побочных эффектов, при его назначении и применении следует учитывать некоторые особенности препарата, к основным из которых относятся:

1. Использование лекарства Пропранолол уменьшает количество слезной жидкости, что важно учитывать при назначении для больных, использующих контактные линзы.
2. Точное соблюдение указанных лечащим врачом дозировок средства Пропранолол с их увеличением при необходимости по мере течения курса терапии.
3. Периодическое прохождение осмотра у лечащего врача, рекомендуемая частота которого составляет раз в 2–3 недели. Оценка процесса терапии специалистом, опрос на предмет осложнений, сдача общего анализа крови, снятие показателей ЭКГ, контроль уровня сахара и частоты сокращения сердечной мышцы. При необходимости возможно назначение врачом консультации и обследования у других специалистов.
4. Для лиц пожилого возраста опасность употребления препарата состоит в высокой вероятности нарушений работы почек.
5. У практикующих курильщиков отмечается уменьшение эффективности лекарственного средства.
6. При увеличении риска возникновения с тяжелым течением или ИМ, прием препарата отменяется в течение нескольких недель, снижая дозировку Пропранолола на ¼ каждые 4 дня.
7. Использование следует прекратить перед проведением оперативного хирургического вмешательства и за несколько дней до проведения анестезии.

При беременности и на протяжении периода лактации Пропранолол назначается в редких случаях, когда эффект, достигаемый в организме матери, превышает возможный риск для внутриутробного развития плода. При этом проводится наблюдение за состоянием беременной женщины с завершением курса приема препарата за 2–3 дня до предполагаемого срока родов.

Показания

Индивидуальное назначение препарата Пропранолол в зависимости от стадии болезни и симптоматики индивидуального течения входит в обязанности лечащего врача, если у больного обнаружены следующие показания к применению:

• пролапс митрального клапана;
• синусовые и поджелудочковые сбои ритма;
• абстинентный синдром, возникающий при отказе от употребления табака, наркотиков и алкоголя;
• необходимость стимуляции родовой деятельности при слабости маточных сокращений;
• устранение негативных эффектов, вызванных наступлением климакса;
• аортальная и портальная гипертензия;
• тиреотоксикоз, при котором препарат используется в качестве дополнительного средства в составе комплексной терапии;
• экстрасистолия;
• мигрень;
• паническое и тревожное состояние;
• симпатоадреналиновый криз;
• гипертрофированная дистрофия сердечной мышцы;
• сужение просветов аорты.

Дозировка

Таблетки, выпускаются под торговым названием Пропранолол, а рецепт печатается на латинском языке.

Каждая таблетка используется целиком, не допускается применять раскусывание или другие виды измельчения препарата. Прием медикамента Пропранолол обладает наибольшей эффективностью при употреблении после приема пищи. После проглатывания, необходимо запить таблетку кипяченой водой, кефиром или соком.

Нормы приема лекарства Пропранолол назначает лечащий врач в соответствии с индивидуальной симптоматикой и течением болезни у пациента. Известна дозировка медикамента Пропранолол для терапии различных нарушений:

1. При терапии гипертензии используют несколько раз в день по 40 мг за прием с увеличением дозировки в течение 2–4 недель курса. Одной из возможных форм является использование 80 и 160 мг таблеток при более тяжелом течении болезни, сохраняя приведенную периодичность употребления.
2. Тиреотоксикоз, при лечении которого разовая норма приема средства Пропранолол составляет 10 мг, при этом суточная норма действующего вещества, поступающего в организм больного не должна превышать 40 мг/сут.
3. При стабилизации состояния после инфаркта и для профилактики рекомендуемая разовая доза препарата Пропранолол составляет 20 мг при четырехкратном употреблении в течение дня. При назначении дозировки 40 мг, норма приема медикамента Пропранолол остается прежней и сокращается до двух раз в сутки при употреблении таблеток, содержащих 80 мг действующего вещества.
4. Терапия мигрени включает прием средства Пропранолол 2 р в сутки по 40 мг за раз.
5. Дозировки для детей старше 12 лет совпадают с нормами приема взрослых. Для детей младших возрастных групп, начальная доза препарата определяется, исходя из массы тела в расчете 0,5–1 мг/кг массы в сутки. Первые 7 дней Пропранолол используется по описанной схеме лечения. После этого суточная доза увеличивается до терапевтических значений 2–4 мг/ кг веса ребенка, причем полученное суточное количество делится на несколько приемов за день.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Пропранолол, как предусматривает инструкция по применению, отпускается по назначению врача при предъявлении рецепта установленной формы. Побочные эффекты, которые имеет Пропранолол, представляют собой состояния, вероятность наступления которых при приеме препарата многократно увеличивается.

В случае их наступления возможными путями являются:

• cнижение дозировки препарата;
• подбор медикаментов из группы аналогов;
• отмена курса лечения.

Среди наиболее часто возникающих побочных эффектов при использовании лекарственного средства Пропранолол выделяют:

• для нервной системы - возникновение чувства слабости, сонливости, вялости, головокружения, путаница в мыслях, психозы, судороги, кратковременное исчезновение памяти, потеря чувства времени и нарушение пространственного ориентирования, повышенное потоотделение, лихорадка;
• для органов чувств - нарушение вкусового восприятия, сухость слизистых поверхностей рта и глаз, фарингит, ринит;
• для сердечно-сосудистой системы - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, снижение сокращений сердечной мышцы, боли в загрудинном отделе, снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное, снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в плазме крови;
• для пищеварительного тракта - метеоризм, появление болей в эпигастральной области, нарушения стула, тошнота и рвота, ухудшение работы печени, появление желтушности кожных покровов и склер, изменение цвета мочи на более темный оттенок;
• для эндокринной системы - нарушение либидо и ухудшение потенции у мужчин, снижение уровня глюкозы в крови за счет дисфункции щитовидной железы у инсулинозависимых больных;
• аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, зуда поверхности кожных покровов;
• для кожных покровов - переход псориаза в стадию рецидива, сыпь;
• для органов дыхательной системы - появление болевых ощущений в области грудной клетки, нарушения ритма дыхания, появление кашля;
• при беременности - задержка внутриутробного развития плода, развитие брадикардии.

Противопоказания

Пропранолол имеет противопоказаниями к назначению и употреблению для проведения терапии, которые включают в себя:

• индивидуальную непереносимость компонентов состава;
• наличие нарушений системы периферического кровообращения;
• брадикардию при снижении частоты пульсаций меньше 50–55 уд/мин;
• острую или хроническую форму сердечной недостаточности;
• слабость синусового узла;
• снижение АД;
• стенокардию Принцметала;
• бронхиальную астму;
• депрессии;
• сахарный диабет;
• нарушение функций почек или печени;
• аритмии желудочков;
• наличие псориаза в форме ремиссии;
• эндартериит;
• тромбофлебит;
• гипертиреоз;
• периферические болезни сосудов;
• пожилой возраст;

Схема лечения гипертонической болезни

Рецепт на латинском

Рецепт на латинском для препарата Пропранолол записывается в следующем виде:

Rp: Tabulettae Propranololi 0,01 № 40 D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

После обозначения «Rp» следует название лекарственного средства и форма выпуска препарата Пропранолол (Tabulettae Propranololi). Следующие цифры обозначают количество действующего вещества и указываются в граммах или миллиграммах. В приведенном примере, указана дозировка в граммах 0,01 г или 10 мг. Под обозначением № находится количество таблеток в упаковке, которое представитель аптеки должен предоставить больному при предъявлении рецепта. Последние цифры после символов «D. S. «обозначают индивидуальную дозировку приема препарата для больного, рекомендуемую врачом.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует бета 1 и бета 2 -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС , уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД , почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД .

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ . Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ , оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C max в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; T 1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T 1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие : синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО . Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС . При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед .

Наименование:

Пропранолол (Propranololum)

Фармакологическое
действие:

Пропранолол является бета-адреноблокатором , действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.
Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается .
Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к
применению:

Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии , увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.
Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Способ применения:

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки).
В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.

Побочные действия:

При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленного состояния).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания:

Больным с синусовой брадикардией;
- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу);
- при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности;
- при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
- при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел);
- при беременности;
- при нарушениях периферического артериального кровотока.

Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).
У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.
Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Наименование: Пропранолол (Propranololum)

Фармакологическое воздействие:
Пропранолол считается бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя воздействие симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол понижает силу и частоту сердечных сокращений. Он понижает сократительную возможность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под действием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Понижает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Пропранолол - показания к применению:

Пропранолол - способ применения:

Пропранолол - побочные действия:

Пропранолол - противопоказания:

Пропранолол - форма выпуска:

Пропранолол - условия хранения:

Пропранолол - синонимы:

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.