Ce poate înlocui avelox în ginecologie. Avelox: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii, prețuri în farmaciile rusești

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare medicament Avelox. Recenzii ale vizitatorilor site-ului - sunt prezentate consumatorii acest medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Avelox în practica lor. O mare solicitare de a adăuga în mod activ recenziile dvs. despre medicament: a ajutat sau nu medicamentul să scăpați de boală, ce complicații au fost observate și efecte secundare, eventual nedeclarat de producător în adnotare. Analogii Avelox în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul chlamydia, micoplasmoza, bronșita cronică și prostatita la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Avelox- un medicament antibacterian din grupa fluorochinolonelor. Are efect bactericid. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene 2 și 4, ceea ce duce la o întrerupere a sintezei ADN-ului celulei microbiene și, ca urmare, la moartea celulei microbiene. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general comparabile cu CMI.

Medicamentul este activ împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative și gram-pozitive, anaerobi, bacterii acido-rezistente și forme atipice precum Mycoplasma spp. (micoplasmă), Chlamydia spp. (chlamydia), Legionella spp. (legionella), precum și bacterii rezistente la antibiotice beta-lactamice și macrolide.

Bacteriile aerobe Gram-pozitive și Gram-negative sunt sensibile la Avelox, bacterii anaerobe, bacterii atipice: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moxifloxacina ( substanta activa Avelox) este mai puțin activă împotriva Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină), Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas Nessaria maltophilia,.

Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Stabilitate încrucișată între aceste grupuri medicamente antibacteriene iar moxifloxacina nu se observă. Nici până acum nu au fost observate cazuri de rezistență la plasmide. Frecvența generală de dezvoltare a rezistenței este foarte scăzută (10-7-10-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent prin multiple mutații. Expunerea repetată a microorganismelor la moxifloxacină la concentrații sub CMI este însoțită doar de o ușoară creștere a CMI.

Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele organisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone sunt sensibile la moxifloxacină.

Compus

Moxifloxacin clorhidrat + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea orală, Avelox este absorbit rapid și aproape complet. Când luați moxifloxacină cu alimente, durata absorbției nu se modifică. Medicamentul poate fi utilizat indiferent de masă. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%. Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de aproximativ 45%. Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Concentrații mari ale medicamentului, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (inclusiv în macrofagele alveolare), în mucoasa bronșică, în sinusurile nazale, în tesuturi moi, structuri cutanate și subcutanate, focare de inflamație. În lichidul interstițial și în salivă, medicamentul este determinat într-o formă liberă, nelegată de proteine, la o concentrație mai mare decât în ​​plasmă. În plus, concentrațiile mari ale medicamentului sunt determinate în organe cavitate abdominalăși lichidul peritoneal, precum și în țesuturile organelor genitale feminine.

Biotransformat în compuși sulfo inactivi și glucuronide. După trecerea prin faza a 2-a de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism prin rinichi și prin intestine atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi și glucuronide. Se excretă în urină, precum și în fecale, atât nemodificat, cât și sub formă de metaboliți inactivi.

Nu au existat diferențe în parametrii farmacocinetici ai moxifloxacinei în funcție de vârstă, sex și rasă.

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale moxifloxacinei la copii.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii la adulți cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

• sinuzită acută;
• pneumonie dobândită în comunitate (inclusiv cele cauzate de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice);
• exacerbarea bronșitei cronice;
• infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi;
• infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv un picior diabetic infectat);
• infecții intraabdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene, incl. abcese intraperitoneale;
• boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingita și endometrita).

Formular de eliberare

Comprimate filmate 400 mg.

Soluție perfuzabilă (injecții în fiole pentru injecție).

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Medicamentul este prescris oral și intravenos, 400 mg o dată pe zi.

Durata tratamentului cu Avelox atunci când este administrat oral și intravenos este determinată de severitatea infecției și efect clinicși este: cu exacerbarea bronșitei cronice - 5 zile; cu pneumonie comunitară, durata totală a terapiei în trepte (în / în introducere urmată de administrare orală) - 7-14 zile, mai întâi în / în, apoi în interior, sau 10 zile în interior; cu sinuzită acută și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile; cu infecții complicate ale pielii și țesuturilor subcutanate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducere urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile; cu infecții intraabdominale complicate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducerea medicamentului, urmată de administrare orală) este de 5-14 zile; cu necomplicat boli inflamatorii organe pelvine -14 zile.

Durata tratamentului cu Avelox intravenos poate ajunge la 14 zile, pe cale orală - 21 de zile.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A sau B), pacienți cu insuficiență renală (inclusiv cei cu CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Tabletele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de apă, indiferent de masă.

Soluția perfuzabilă trebuie administrată intravenos lent, timp de 60 de minute. Medicamentul poate fi administrat atât diluat, cât și nediluat. Soluția Avelox este compatibilă cu următoarele soluții: apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de clorură de sodiu 1M, soluție de dextroză 5%, soluție de dextroză 10%, soluție de dextroză 40%, soluție de xilitol 20%, soluție Ringer, soluție Ringer lactat , soluție de aminofusin 10%, soluție de ionosteril. Trebuie utilizată numai soluție limpede.

Efect secundar

• prelungirea intervalului QT (deseori la pacienții cu hipokaliemie concomitentă, uneori la alți pacienți);
• tahicardie și vasodilatație (înroșirea feței);
• hipotensiune arterială;
• hipertensiune arteriala;
• leșin;
• tahiaritmii ventriculare;
• aritmii nespecifice (inclusiv extrasistolă);
• tahicardie ventriculară polimorfă (aritmie ventriculară de tip „piruetă”) sau stop cardiac, în principal la indivizii cu stări predispunând la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută;
• dificultăți de respirație, inclusiv o afecțiune astmatică;
• greață, vărsături;
• Dureri de stomac;
• diaree;
• anorexie;
• constipație;
• dispepsie;
• flatulență;
• gastroenterita (altele decât gastroenterita erozivă);
• stomatită;
• colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare, asociată cu complicații care pun viața în pericol);
• icter;
• hepatită (în principal colestatică);
• ameţeală;
• durere de cap;
• confuzie;
• dezorientare;
• somnolenţă;
• tremor;
• tulburari de somn;
• sentiment de anxietate;
• activitate psihomotorie crescută;
• tulburări de coordonare (inclusiv tulburări de mers din cauza amețelii, în cazuri foarte rare ducând la leziuni din cauza căderilor, în special la pacienții vârstnici);
• crize convulsive cu diverse manifestări clinice (inclusiv crize de grand mal);
• tulburări de atenție;
• tulburări de vorbire;
• amnezie;
• depresie (în cazuri foarte rare, este posibil un comportament cu tendință de autovătămare);
• halucinații;
• reacții psihotice (potențial manifestate în comportament cu tendință de autovătămare);
• tulburări ale gustului;
• tulburări de vedere (încețoșare, scăderea acuității vizuale, diplopie, în special în combinație cu amețeli și confuzie);
• zgomot în urechi;
• simțul mirosului afectat, inclusiv anosmia;
• pierderea sensibilității gustative;
• anemie, leucopenie (inclusiv neutropenie), trombocitopenie, trombocitoză, prelungire a timpului de protrombină și scădere a INR;
• artralgie;
• mialgie;
• tendinita;
• tonus muscular crescut și crampe;
• rupturi de tendon;
• suprainfecție cu candida;
• vaginită;
• deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide);
• afectarea funcției renale;
• insuficiență renală ca urmare a deshidratării, care poate duce la afectarea rinichilor (în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă);
• reacții cutanate buloase, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol);
• urticarie;
• eczemă;
• eozinofilie;
• reacții anafilactice/anafilactoide;
• angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol);
• șoc anafilactic (inclusiv care pune viața în pericol);
• stare generală de rău (inclusiv simptome de rău, durere nespecifică și transpirație);
• umflătură.

Contraindicatii

• sarcina;
• alăptarea (alăptarea);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la moxifloxacină și alte componente ale medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța Avelox în timpul sarcinii nu a fost stabilită, astfel încât utilizarea sa este contraindicată.

O cantitate mică de moxifloxacină este excretată în laptele matern. Nu sunt disponibile date privind utilizarea moxifloxacinei la femei în timpul alăptării. Prin urmare, utilizarea Avelox în timpul alăptării este, de asemenea, contraindicată.

În studii experimentale, la studierea efectului moxifloxacinei asupra funcției de reproducere la șobolani, iepuri și maimuțe, s-a dovedit că moxifloxacina traversează bariera placentară. Studiile efectuate la șobolani (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală și/in) și maimuțe (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală) nu au evidențiat efectul teratogen al moxifloxacinei și efectul său asupra fertilității. La administrarea intravenoasă de moxifloxacină la iepuri în doză de 20 mg/kg, au fost observate malformații ale scheletului. O creștere a numărului de avorturi spontane la maimuțe și iepuri a fost găsită cu utilizarea moxifloxacinei în doză terapeutică. La șobolani, s-a observat o scădere a greutății fetale, o creștere a avorturilor spontane, o ușoară creștere a duratei sarcinii și o creștere a activității spontane a descendenților de ambele sexe la utilizarea moxifloxacinei, a cărei doză a fost de 63 de ori mai mare decât cel recomandat.

Utilizare la pacienții vârstnici

Pacienții vârstnici nu trebuie să schimbe regimul de dozare.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avut în vedere că atunci când se prescrie Avelox, riscul de convulsii convulsive crește, prin urmare, medicamentul este prescris cu prudență pacienților cu boli ale SNC însoțite de convulsii sau predispunând la dezvoltarea lor sau o scădere a pragului de pregătire convulsivă, ca precum și dacă se suspectează astfel de boli și afecțiuni.

Când se utilizează Avelox, unii pacienți pot prezenta o prelungire a intervalului QT. În acest sens, medicamentul trebuie evitat la pacienții cu prelungire a intervalului QT, hipokaliemie, precum și pe fondul tratamentului cu medicamente antiaritmice de clasa 1 A (chinidină, procainamidă) sau medicamente antiaritmice de clasa 3 (amiodaronă, sotalol), deoarece experienţa utilizării moxifloxacinei la aceşti pacienţi este limitată. Avelox trebuie administrat cu prudență împreună cu medicamentele care prelungesc intervalul QT (cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice), precum și la pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardia, ischemia miocardică acută. Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, deci nu depășiți doza recomandată. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă. La pacienții cu pneumonie, nu a existat nicio corelație între concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei și prelungirea intervalului QT. Niciunul dintre cei 9000 de pacienți tratați cu moxifloxacină nu a prezentat complicații cardiovasculare și decese legate de QT. Cu toate acestea, la pacienții cu condiții predispozante la aritmii, utilizarea moxifloxacinei poate crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare.

Pe fondul terapiei cu fluorochinolone, incl. moxifloxacina, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi (GCS), se pot dezvolta tendinită și ruptură de tendon. Dacă apar dureri sau semne de inflamație a tendonului, întrerupeți administrarea Avelox și descărcați membrul afectat.

Utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg este asociată cu riscul de apariție a colitei pseudomembranoase. Acest lucru trebuie avut în vedere dacă apare diaree severă în timpul tratamentului cu Avelox. În acest caz, medicamentul trebuie întrerupt și tratamentul adecvat trebuie prescris imediat.

Nu utilizați Avelox împreună cu etanol (alcool).

Există riscul de a dezvolta reacții de hipersensibilitate și reacții anafilactice în timpul utilizării inițiale a medicamentului. Foarte rar, o reacție anafilactică poate evolua spre șoc anafilactic. În astfel de cazuri, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului și să luați măsuri de resuscitare adecvate (inclusiv anti-șoc).

Când se utilizează chinolone, se notează reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, la efectuarea studiilor preclinice, clinice, precum și la utilizarea Avelox în practica clinică, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, pacienții în timpul perioadei de administrare a medicamentului ar trebui să evite lumina directă a soarelui și radiațiile UV.

Pacienții din diferite grupuri etnice nu necesită ajustarea dozei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În ciuda faptului că moxifloxacina cauzează rareori reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, problema posibilității de a conduce o mașină sau de a muta utilaje este decisă individual după evaluarea răspunsului pacientului la administrarea medicamentului.

interacțiunea medicamentoasă

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când Avelox este administrat concomitent cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu moxifloxacina).

Utilizarea combinată a Avelox și antiacide, minerale și complexe vitamine-minerale din interior poate perturba absorbția moxifloxacinei datorită formării de complexe chelate cu cationii polivalenți conținuti în aceste preparate și, prin urmare, reduce concentrația de moxifloxacină în plasma sanguină. În acest sens, antiacidele, antiretroviralele și alte medicamente care conțin calciu, magneziu, aluminiu, fier, sucralfat trebuie luate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după ingestia de Avelox.

Cu utilizarea combinată a Avelox cu warfarină, timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării sângelui nu se modifică.

La pacienții care primesc anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv. cu moxifloxacină, au existat cazuri de activitate anticoagulantă crescută a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacină și warfarină nu este detectată, la pacienții care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante orale.

Moxifloxacina și digoxina nu afectează semnificativ reciproc parametrii farmacocinetici.

Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a moxifloxacinei orale la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a încetinirii absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activat într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Absorbția moxifloxacinei nu se modifică odată cu ingestia simultană de alimente (inclusiv produse lactate). Moxifloxacina poate fi luată cu sau fără alimente.

Analogi ai medicamentului Avelox

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Vigamox;
• Moximac;
• Moxin;
• Moxifloxacină;
• Moxifur;
• Plevilox.

Analogi pe grupe farmacologice (antibiotice chinolone și fluorochinolone):

• Abaktal;
• Alcipro;
• Vigamox;
• Gatispan;
• Glevo;
• Zanocin;
• Zoflox;
• Quipro;
• Levolet R;
• Levofloxacină;
• Lomefloxacină;
• Microflox;
• Nevigramon;
• negrii;
• Nolicin;
• Norbactin;
• Norfloxacină;
• Ofloks;
• ofloxacină;
• oflocid;
• Oflocid forte;
• Palin;
• Pefloxacină;
• Recipro;
• Sifloks;
• Tavanic;
• Uniflox;
• Factiv;
• Floracid;
• Hyleflox;
• Ciprobay;
• Tsiprolet;
• Ciprofloxacin;
• Cifran;
• Elefloks;
• Unikpef;
• Youtibid.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile cu care medicamentul corespunzător le ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Instructiuni:

Grupa clinica si farmacologica

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție perfuzabilă transparentă, de culoare galben-verzuie.

Excipienți: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.

250 ml - pungi de poliolefină (1) - pungi de polietilenă laminate cu folie (12) - cutii de carton.

efect farmacologic

Medicament antibacterian din grupul fluorochinolonelor. Are efect bactericid. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene II și IV, ceea ce duce la o întrerupere a sintezei ADN-ului într-o celulă microbiană și, ca urmare, la moartea unei celule microbiene. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general comparabile cu CMI.

In vitro, medicamentul este activ împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative și gram-pozitive, anaerobe, bacterii rezistente la acizi și forme atipice, cum ar fi Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., precum și bacteriile rezistente. la antibiotice β-lactamice și macrolide.

Bacteriile aerobe gram-pozitive sunt sensibile la Avelox: Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină și macrolide), Streptococcus pyogenes (grupa A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysptogalactiae *, Streptococcus conceptococcus *, Streptococcus concordiae * , Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile susceptibile la meticilină)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile susceptibile la meticilină), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophycoccusicus, numai Straphylococcus saprophycoccus, straphylococcus simulatorie ) *; Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și non-β-lactamaze)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și non-lactamaze)* , Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia retartiigina,; bacterii anaerobe: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (inclusiv Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; bacterii atipice: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moxifloxacina este mai puțin activă împotriva Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină)*, Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonarhossariatophilia, Neotrophomonas.

Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Nu se observă rezistență încrucișată între aceste grupe de medicamente antibacteriene și moxifloxacină. Nici până acum nu au fost observate cazuri de rezistență la plasmide. Frecvența generală de dezvoltare a rezistenței este foarte scăzută (10-7-10-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent prin multiple mutații. Expunerea repetată a microorganismelor la moxifloxacină la concentrații sub CMI este însoțită doar de o ușoară creștere a CMI.

Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele organisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone sunt sensibile la moxifloxacină.

* Susceptibilitatea la moxifloxacină este confirmată de datele clinice.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. După o singură doză de moxifloxacină în doză de 400 mg, Cmax în sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg/l. Când luați moxifloxacină cu alimente, există o ușoară creștere a timpului de atingere a Cmax (cu 2 ore) și o scădere ușoară a Cmax (aproximativ 16%), în timp ce durata absorbției nu se modifică. Cu toate acestea, aceste date nu au semnificație clinică, iar medicamentul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar.

După o singură perfuzie de Avelox în doză de 400 mg timp de 1 oră, Cmax este atinsă la sfârșitul perfuziei și este de 4,1 mg/l, ceea ce corespunde unei creșteri de aproximativ 26% față de valoarea acestui indicator atunci când este administrat. oral. Cu perfuzii intravenoase repetate la o doză de 400 mg cu durata de 1 oră, Cmax variază de la 4,1 mg/l până la 5,9 mg/l. Css medii egale cu 4,4 mg/l sunt atinse la finalul perfuziei.

Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%.

Farmacocinetica moxifloxacinei atunci când este administrată în doze unice de la 50 mg până la 1200 mg, precum și la o doză de 600 mg / zi timp de 10 zile, este liniară.

Distributie

Starea de echilibru este atinsă în 3 zile.

Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de aproximativ 45%.

Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Vd este de aproximativ 2 l/kg.

Concentrații mari de medicament, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (inclusiv în macrofagele alveolare), în mucoasa bronșică, în sinusurile nazale, în țesuturile moi, în piele și în structurile subcutanate și în focare de inflamație. În lichidul interstițial și în salivă, medicamentul este determinat într-o formă liberă, nelegată de proteine, la o concentrație mai mare decât în ​​plasmă. În plus, concentrații mari ale medicamentului sunt determinate în organele cavității abdominale și lichidul peritoneal, precum și în țesuturile organelor genitale feminine.

Metabolism

Biotransformat în compuși sulfo inactivi și glucuronide.

Moxifloxacina nu este biotransformată de enzimele hepatice microzomale ale sistemului citocromului P450.

reproducere

După trecerea prin faza a 2-a de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism prin rinichi și prin intestine atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi și glucuronide.

Se excretă în urină, precum și în fecale, atât nemodificat, cât și sub formă de metaboliți inactivi. Cu o singură doză de 400 mg, aproximativ 19% este excretat nemodificat în urină, aproximativ 25% în fecale. T1 / 2 este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul total mediu după administrarea unei doze de 400 mg este de la 179 ml / min la 246 ml / min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Nu au existat diferențe în parametrii farmacocinetici ai moxifloxacinei în funcție de vârstă, sex și rasă.

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale moxifloxacinei la copii.

Nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cu CC<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată (clasa Child-Pugh A sau B), farmacocinetica moxifloxacinei nu se modifică. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C), nu există date privind farmacocinetica moxifloxacinei.

Dozare

Medicamentul este prescris oral și intravenos, 400 mg o dată pe zi.

Durata tratamentului cu Avelox atunci când este administrat oral și intravenos este determinată de severitatea infecției și de efectul clinic și este: cu exacerbarea bronșitei cronice - 5 zile; cu pneumonie comunitară, durata totală a terapiei în trepte (în / în introducere urmată de administrare orală) - 7-14 zile, mai întâi în / în, apoi în interior, sau 10 zile în interior; cu sinuzită acută și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile; cu infecții complicate ale pielii și țesuturilor subcutanate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducere urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile; cu infecții intraabdominale complicate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducerea medicamentului, urmată de administrare orală) este de 5-14 zile; cu boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine -14 zile.

Durata tratamentului cu Avelox IV poate ajunge la 14 zile, în interior - 21 de zile.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A sau B), pacienți cu insuficiență renală (inclusiv cei cu CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Tabletele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de apă, indiferent de masă.

Soluția perfuzabilă trebuie administrată intravenos lent, timp de 60 de minute. Medicamentul poate fi administrat atât diluat, cât și nediluat. Soluția Avelox este compatibilă cu următoarele soluții: apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de clorură de sodiu 1M, soluție de dextroză 5%, soluție de dextroză 10%, soluție de dextroză 40%, soluție de xilitol 20%, soluție Ringer, soluție Ringer lactat , soluție de aminofusin 10%, soluție de ionosteril. Trebuie utilizată numai soluție limpede.

Supradozaj

Nu s-au observat efecte secundare la utilizarea Avelox la o doză de până la 1200 mg o dată și 600 mg timp de mai mult de 10 zile.

Tratament: în caz de supradozaj, în funcție de situația clinică, se efectuează terapie simptomatică cu monitorizare ECG. Utilizarea cărbunelui activat este recomandată numai în caz de supradozaj de moxifloxacină sub formă de tablete.

interacțiunea medicamentoasă

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când Avelox® este administrat concomitent cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu moxifloxacina).

Utilizarea combinată a Avelox și antiacide, minerale și complexe vitamine-minerale din interior poate perturba absorbția moxifloxacinei datorită formării de complexe chelate cu cationii polivalenți conținuti în aceste preparate și, prin urmare, reduce concentrația de moxifloxacină în plasma sanguină. În acest sens, antiacidele, antiretroviralele și alte medicamente care conțin calciu, magneziu, aluminiu, fier, sucralfat trebuie luate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după ingestia de Avelox.

Cu utilizarea combinată a Avelox cu warfarină, timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării sângelui nu se modifică.

La pacienții care primesc anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv. cu moxifloxacină, au existat cazuri de activitate anticoagulantă crescută a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacină și warfarină nu este detectată, la pacienții care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante orale.

Moxifloxacina și digoxina nu afectează semnificativ reciproc parametrii farmacocinetici. La administrarea repetată a moxifloxacinei, Cmax a digoxinei a crescut cu aproximativ 30%. În același timp, raportul dintre ASC și Cmix de digoxină nu se modifică.

Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a moxifloxacinei orale la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a încetinirii absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activat într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Absorbția moxifloxacinei nu se modifică odată cu ingestia simultană de alimente (inclusiv produse lactate). Moxifloxacina poate fi luată cu sau fără alimente.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța Avelox în timpul sarcinii nu a fost stabilită, astfel încât utilizarea sa este contraindicată.

O cantitate mică de moxifloxacină este excretată în laptele matern. Nu sunt disponibile date privind utilizarea moxifloxacinei la femei în timpul alăptării. Prin urmare, utilizarea Avelox în timpul alăptării este, de asemenea, contraindicată.

În studii experimentale, la studierea efectului moxifloxacinei asupra funcției de reproducere la șobolani, iepuri și maimuțe, s-a dovedit că moxifloxacina traversează bariera placentară. Studiile efectuate la șobolani (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală și/in) și maimuțe (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală) nu au evidențiat efectul teratogen al moxifloxacinei și efectul său asupra fertilității. La administrarea intravenoasă de moxifloxacină la iepuri în doză de 20 mg/kg, au fost observate malformații ale scheletului. O creștere a numărului de avorturi spontane la maimuțe și iepuri a fost găsită cu utilizarea moxifloxacinei în doză terapeutică. La șobolani, s-a observat o scădere a greutății fetale, o creștere a avorturilor spontane, o ușoară creștere a duratei sarcinii și o creștere a activității spontane a descendenților de ambele sexe la utilizarea moxifloxacinei, a cărei doză a fost de 63 de ori mai mare decât cel recomandat.

Efecte secundare

Datele privind efectele secundare ale medicamentului moxifloxacin 400 mg (terapie orală și în trepte) sunt obținute din studii clinice și rapoarte de după punerea pe piață.

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: adesea (> 1%,< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Evenimentele adverse clasificate drept „frecvente” au fost observate la mai puțin de 3% dintre pacienți, cu excepția stării de greață și diaree.

Din partea sistemului cardiovascular: prelungirea intervalului QT (deseori la pacienții cu hipokaliemie concomitentă, uneori la alți pacienți); uneori - tahicardie și vasodilatație (înroșirea sângelui pe față); rar - hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, sincopă, tahiaritmii ventriculare; foarte rar - aritmii nespecifice (inclusiv extrasistolă), tahicardie ventriculară polimorfă (aritmie ventriculară de tip piruetă) sau stop cardiac, în principal la persoanele cu afecțiuni predispunând la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută.

Din sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație, inclusiv o afecțiune astmatică.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, creștere tranzitorie a nivelului transaminazelor; uneori - anorexie, constipație, dispepsie, flatulență, gastroenterită (cu excepția gastroenteritei erozive), niveluri crescute de amilază, bilirubină, funcție hepatică anormală (inclusiv niveluri crescute de LDH), activitate crescută a GGT și a fosfatazei alcaline; rar - disfagie, stomatită, colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol), icter, hepatită (în principal colestatică); foarte rar - hepatită fulminantă, care poate duce la insuficiență hepatică care pune viața în pericol.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - amețeli, dureri de cap; uneori - confuzie, conștiență, dezorientare, vertij, somnolență, tremor, parestezie, disestezie, tulburări de somn, anxietate, activitate psihomotorie crescută, agitație; rareori - hipestezie, vise patologice, tulburări de coordonare (inclusiv tulburări de mers din cauza amețelii, în cazuri foarte rare ducând la leziuni ca urmare a căderii, în special la pacienții vârstnici), convulsii cu diferite manifestări clinice (inclusiv crize de mare mal), atenție tulburări, tulburări de vorbire, amnezie, labilitate emoțională, depresie (în cazuri foarte rare este posibil un comportament cu tendință de autovătămare), halucinații; foarte rar - hiperestezie, depersonalizare, reacții psihotice (potențial manifestate în comportament cu tendință de autovătămare).

Dinspre simțuri: uneori - tulburări ale gustului, tulburări de vedere (încețoșare, scăderea acuității vizuale, diplopie, mai ales în combinație cu amețeli și confuzie); rareori - tinitus, miros afectat, inclusiv anosmie; foarte rar - pierderea sensibilității gustative.

Din partea sistemului hematopoietic: uneori - anemie, leucopenie (inclusiv neutropenie), trombocitopenie, trombocitoză, prelungire a timpului de protrombină și scădere a INR; rar - o modificare a concentrației de tromboplastină; foarte rar - o creștere a concentrației de protrombină și o scădere a INR, o modificare a concentrației de protrombină și INR.

Din sistemul musculo-scheletic: uneori - artralgie, mialgie; rar - tendinita, tonusul muscular crescut si convulsii; foarte rar - rupturi de tendon, artrită, tulburări de mers din cauza leziunilor sistemului musculo-scheletic.

Din sistemul reproducător: adesea - suprainfectie cu candidoză, vaginită.

Din sistemul urinar: uneori - deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide); rar - insuficiență renală, insuficiență renală ca urmare a deshidratării, care poate duce la afectarea rinichilor (în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă).

Reacții dermatologice: foarte rar - reacții cutanate buloase, de exemplu, sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol).

Reacții alergice: uneori - urticarie, mâncărime, erupții cutanate, eozinofilie; rar - reacții anafilactice/anafilactoide, angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol); foarte rar - șoc anafilactic (inclusiv care pune viața în pericol).

Din partea metabolismului: hiperlipidemie, hiperglicemie, hiperuricemie.

La nivelul întregului corp: uneori - stare generală de rău (inclusiv simptome de sănătate precară, durere nespecifică și transpirație); rar - umflare.

Termeni si conditii de depozitare

Lista B. Tabletele trebuie păstrate la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Lista B. Soluția perfuzabilă trebuie păstrată într-un loc uscat, întunecat și la îndemâna copiilor, la o temperatură de 8 ° până la 25 ° C; nu înghețați. Perioada de valabilitate - 5 ani.

După diluare cu solvenți compatibili, soluția Avelox rămâne stabilă timp de 24 de ore la temperatura camerei. Deoarece soluția nu poate fi congelată sau refrigerată, nu trebuie păstrată la frigider. Soluția poate precipita la răcire, dar precipitatul se dizolvă de obicei la temperatura camerei. Soluția trebuie păstrată numai în recipientul original.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii la adulți cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

- sinuzita acuta;

- pneumonie comunitară (inclusiv cele cauzate de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice *);

- exacerbarea bronșitei cronice;

- infectii necomplicate ale pielii si tesuturilor moi;

- infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv un picior diabetic infectat);

- infectii intraabdominale complicate, inclusiv infectii polimicrobiene, incl. abcese intraperitoneale;

- boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingita si endometrita).

* - Streptococcus pneumoniae cu rezistență multiplă la antibiotice include tulpini rezistente la penicilină și tulpini rezistente la două sau mai multe antibiotice din grupe precum penicilinele (la o concentrație inhibitorie minimă ≥2 mg/ml), cefalosporinele de a doua generație (cefuroxima), macrolidele, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol.

Contraindicatii

- sarcina;

- alăptarea (alăptarea);

- copii și adolescenți până la 18 ani;

- hipersensibilitate la moxifloxacină și alte componente ale medicamentului.

Utilizați cu prudență în boli ale sistemului nervos central (inclusiv boli suspectate de implicare a sistemului nervos central), predispunând la apariția convulsiilor și scăderea pragului de pregătire pentru convulsii, cu prelungirea intervalului QT, hipokaliemie, bradicardie, miocardie acută. ischemie, în timp ce luați cu medicamente care prelungesc intervalul QT, și medicamente antiaritmice din clasele IA și III, cu insuficiență hepatică severă.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avut în vedere faptul că atunci când se prescrie Avelox®, riscul de convulsii convulsive crește, prin urmare, medicamentul este prescris cu precauție pacienților cu boli ale SNC însoțite de convulsii sau predispunând la dezvoltarea lor sau o scădere a pragului de pregătire convulsivă, precum şi dacă se suspectează astfel de boli şi afecţiuni.

Când se utilizează Avelox, unii pacienți pot prezenta o prelungire a intervalului QT. În acest sens, medicamentul trebuie evitat la pacienții cu prelungire a intervalului QT, hipokaliemie, precum și pe fondul tratamentului cu medicamente antiaritmice de clasa I A (chinidină, procainamidă) sau clasa III (amiodaronă, sotalol), deoarece experiența utilizării moxifloxacinei la acești pacienți este limitată. Avelox® trebuie administrat cu prudență împreună cu medicamentele care prelungesc intervalul QT (cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice), precum și la pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardia, ischemia miocardică acută. Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, deci nu depășiți doza recomandată. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă. La pacienții cu pneumonie, nu a existat nicio corelație între concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei și prelungirea intervalului QT. Niciunul dintre cei 9000 de pacienți tratați cu moxifloxacină nu a prezentat complicații cardiovasculare și decese legate de QT. Cu toate acestea, la pacienții cu condiții predispozante la aritmii, utilizarea moxifloxacinei poate crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare.

Pe fondul terapiei cu fluorochinolone, incl. moxifloxacina, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi, se pot dezvolta tendinită și rupturi de tendon. Dacă apar dureri sau semne de inflamație a tendonului, întrerupeți administrarea Avelox și descărcați membrul afectat.

Utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg este asociată cu riscul de apariție a colitei pseudomembranoase. Acest lucru trebuie avut în vedere dacă apare diaree severă în timpul tratamentului cu Avelox. În acest caz, medicamentul trebuie întrerupt și tratamentul adecvat trebuie prescris imediat.

Există riscul de a dezvolta reacții de hipersensibilitate și reacții anafilactice în timpul utilizării inițiale a medicamentului. Foarte rar, o reacție anafilactică poate evolua spre șoc anafilactic. În astfel de cazuri, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului și să luați măsuri de resuscitare adecvate (inclusiv anti-șoc).

Când se utilizează chinolone, se notează reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, la efectuarea studiilor preclinice, clinice, precum și la utilizarea Avelox în practica clinică, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, pacienții în timpul perioadei de administrare a medicamentului ar trebui să evite lumina directă a soarelui și radiațiile UV.

Pacienții din diferite grupuri etnice nu necesită ajustarea dozei.

Utilizare pediatrică

Eficacitatea și siguranța Avelox® la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În ciuda faptului că moxifloxacina cauzează rareori reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, problema posibilității de a conduce o mașină sau de a muta utilaje este decisă individual după evaluarea răspunsului pacientului la administrarea medicamentului.

Rezultatele studiilor experimentale

Următoarele modificări patologice sunt manifestări ale efectelor toxice ale moxifloxacinei, precum și ale altor fluorochinolone: ​​sistemul hematopoietic (hipoplazia măduvei osoase la câini și maimuțe), sistemul nervos central (convulsii la maimuțe) și ficatul (activitate crescută a enzime hepatice, necroză unică a hepatocitelor la șobolani, câini și maimuțe). Aceste tulburări apar, de regulă, după o perioadă lungă de administrare a moxifloxacinei în doze mari.

Utilizați pentru afectarea funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cu CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Utilizare cu încălcarea funcției hepatice

Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A sau B) nu trebuie să schimbe regimul de dozare.

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică severă.

Această pagină conține instrucțiuni detaliate de utilizare. Avelox. Sunt enumerate formele de dozare disponibile ale medicamentului (comprimate de 400 mg, injecții în fiole pentru injectare într-o soluție de antibiotic), precum și analogii săi. Sunt furnizate informații despre reacțiile adverse pe care le poate provoca Avelox, despre interacțiunile cu alte medicamente. Pe lângă informațiile despre bolile pentru tratamentul și prevenirea cărora este prescris medicamentul (sinuzită, prostatita, pielonefrită, chlamydia și alte boli infecțioase), sunt descrise în detaliu algoritmii de admitere, dozele posibile pentru adulți și copii, posibilitatea de utilizare în timpul sarcinii și alăptării este specificată. Adnotarea pentru Avelox este completată de recenzii ale pacienților și medicilor. Compoziția medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Medicamentul este prescris oral și intravenos, 400 mg o dată pe zi.

Durata tratamentului cu Avelox atunci când este administrat oral și intravenos este determinată de severitatea infecției și de efectul clinic și este: cu exacerbarea bronșitei cronice - 5 zile; cu pneumonie comunitară, durata totală a terapiei în trepte (în / în introducere urmată de administrare orală) - 7-14 zile, mai întâi în / în, apoi în interior, sau 10 zile în interior; cu sinuzită acută și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile; cu infecții complicate ale pielii și țesuturilor subcutanate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducere urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile; cu infecții intraabdominale complicate - durata totală a terapiei treptate (în / în introducerea medicamentului, urmată de administrare orală) este de 5-14 zile; cu boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine -14 zile.

Durata tratamentului cu Avelox intravenos poate ajunge la 14 zile, pe cale orală - 21 de zile.

Pacienți vârstnici, pacienți cu disfuncție hepatică ușoară (clasa A sau B pe scara Child-Pugh), pacienți cu insuficiență renală (inclusiv cei cu CC mai mică de 30 ml/min/1,73 m2), precum și pacienți care sunt în regim continuu. hemodializă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung, nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare.

Tabletele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de apă, indiferent de masă.

Soluția perfuzabilă trebuie administrată intravenos lent, timp de 60 de minute. Medicamentul poate fi administrat atât diluat, cât și nediluat. Soluția Avelox este compatibilă cu următoarele soluții: apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de clorură de sodiu 1M, soluție de dextroză 5%, soluție de dextroză 10%, soluție de dextroză 40%, soluție de xilitol 20%, soluție Ringer, soluție Ringer lactat , soluție de aminofusin 10%, soluție de ionosteril. Trebuie utilizată numai soluție limpede.

Compus

Moxifloxacin clorhidrat + excipienți.

Formular de eliberare

Comprimate filmate 400 mg.

Soluție perfuzabilă (injecții în fiole pentru injecție).

Avelox- un medicament antibacterian din grupa fluorochinolonelor. Are efect bactericid. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene 2 și 4, ceea ce duce la o întrerupere a sintezei ADN-ului celulei microbiene și, ca urmare, la moartea celulei microbiene. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general comparabile cu CMI.

Medicamentul este activ împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative și gram-pozitive, anaerobe, bacterii acido-rezistente și forme atipice, cum ar fi Mycoplasma spp. (micoplasmă), Chlamydia spp. (chlamydia), Legionella spp. (legionella), precum și bacterii rezistente la antibiotice beta-lactamice și macrolide.

Bacteriile aerobe gram-pozitive și gram-negative, bacteriile anaerobe, bacteriile atipice sunt sensibile la Avelox: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moxifloxacina (ingredientul activ al Avelox) este mai puțin activă împotriva Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină), Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia netrophomagona, Burkholderia netrophomagona, maligno.

Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Nu se observă rezistență încrucișată între aceste grupe de medicamente antibacteriene și moxifloxacină. Nici până acum nu au fost observate cazuri de rezistență la plasmide. Frecvența generală de dezvoltare a rezistenței este foarte scăzută (10-7-10-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent prin multiple mutații. Expunerea repetată a microorganismelor la moxifloxacină la concentrații sub CMI este însoțită doar de o ușoară creștere a CMI.

Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele organisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone sunt sensibile la moxifloxacină.

Farmacocinetica

După administrarea orală, Avelox este absorbit rapid și aproape complet. Când luați moxifloxacină cu alimente, durata absorbției nu se modifică. Medicamentul poate fi utilizat indiferent de masă. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%. Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de aproximativ 45%. Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Concentrații mari de medicament, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (inclusiv în macrofagele alveolare), în mucoasa bronșică, în sinusurile nazale, în țesuturile moi, în piele și în structurile subcutanate și în focare de inflamație. În lichidul interstițial și în salivă, medicamentul este determinat într-o formă liberă, nelegată de proteine, la o concentrație mai mare decât în ​​plasmă. În plus, concentrații mari ale medicamentului sunt determinate în organele cavității abdominale și lichidul peritoneal, precum și în țesuturile organelor genitale feminine.

Biotransformat în compuși sulfo inactivi și glucuronide. După trecerea prin faza a 2-a de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism prin rinichi și prin intestine atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi și glucuronide. Se excretă în urină, precum și în fecale, atât nemodificat, cât și sub formă de metaboliți inactivi.

Nu au existat diferențe în parametrii farmacocinetici ai moxifloxacinei în funcție de vârstă, sex și rasă.

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale moxifloxacinei la copii.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii la adulți cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

• sinuzită acută;
• pneumonie dobândită în comunitate (inclusiv cele cauzate de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice);
• exacerbarea bronșitei cronice;
• infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi;
• infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv un picior diabetic infectat);
• infecții intraabdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene, incl. abcese intraperitoneale;
• boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingita și endometrita).

Contraindicatii

• sarcina;
• alăptarea (alăptarea);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la moxifloxacină și alte componente ale medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avut în vedere că atunci când se prescrie Avelox, riscul de convulsii convulsive crește, prin urmare, medicamentul este prescris cu prudență pacienților cu boli ale SNC însoțite de convulsii sau predispunând la dezvoltarea lor sau o scădere a pragului de pregătire convulsivă, ca precum și dacă se suspectează astfel de boli și afecțiuni.

Când se utilizează Avelox, unii pacienți pot prezenta o prelungire a intervalului QT. În acest sens, medicamentul trebuie evitat la pacienții cu prelungire a intervalului QT, hipokaliemie, precum și pe fondul tratamentului cu medicamente antiaritmice de clasa 1 A (chinidină, procainamidă) sau medicamente antiaritmice de clasa 3 (amiodaronă, sotalol), deoarece experienţa utilizării moxifloxacinei la aceşti pacienţi este limitată. Avelox trebuie administrat cu prudență împreună cu medicamentele care prelungesc intervalul QT (cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice), precum și la pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardia, ischemia miocardică acută. Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, deci nu depășiți doza recomandată. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă. La pacienții cu pneumonie, nu a existat nicio corelație între concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei și prelungirea intervalului QT. Niciunul dintre cei 9000 de pacienți tratați cu moxifloxacină nu a prezentat complicații cardiovasculare și decese legate de QT. Cu toate acestea, la pacienții cu condiții predispozante la aritmii, utilizarea moxifloxacinei poate crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare.

Pe fondul terapiei cu fluorochinolone, incl. moxifloxacina, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi (GCS), se pot dezvolta tendinită și ruptură de tendon. Dacă apar dureri sau semne de inflamație a tendonului, întrerupeți administrarea Avelox și descărcați membrul afectat.

Utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg este asociată cu riscul de apariție a colitei pseudomembranoase. Acest lucru trebuie avut în vedere dacă apare diaree severă în timpul tratamentului cu Avelox. În acest caz, medicamentul trebuie întrerupt și tratamentul adecvat trebuie prescris imediat.

Nu utilizați Avelox împreună cu etanol (alcool).

Există riscul de a dezvolta reacții de hipersensibilitate și reacții anafilactice în timpul utilizării inițiale a medicamentului. Foarte rar, o reacție anafilactică poate evolua spre șoc anafilactic. În astfel de cazuri, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului și să luați măsuri de resuscitare adecvate (inclusiv anti-șoc).

Când se utilizează chinolone, se notează reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, la efectuarea studiilor preclinice, clinice, precum și la utilizarea Avelox în practica clinică, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, pacienții în timpul perioadei de administrare a medicamentului ar trebui să evite lumina directă a soarelui și radiațiile UV.

Pacienții din diferite grupuri etnice nu necesită ajustarea dozei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În ciuda faptului că moxifloxacina cauzează rareori reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, problema posibilității de a conduce o mașină sau de a muta utilaje este decisă individual după evaluarea răspunsului pacientului la administrarea medicamentului.

Efect secundar

• prelungirea intervalului QT (deseori la pacienții cu hipokaliemie concomitentă, uneori la alți pacienți);
• tahicardie și vasodilatație (înroșirea feței);
• hipotensiune arterială;
• hipertensiune arteriala;
• leșin;
• tahiaritmii ventriculare;
• aritmii nespecifice (inclusiv extrasistolă);
• tahicardie ventriculară polimorfă (aritmie ventriculară de tip „piruetă”) sau stop cardiac, în principal la indivizii cu stări predispunând la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută;
• dificultăți de respirație, inclusiv o afecțiune astmatică;
• greață, vărsături;
• Dureri de stomac;
• diaree;
• anorexie;
• constipație;
• dispepsie;
• flatulență;
• gastroenterita (altele decât gastroenterita erozivă);
• stomatită;
• colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare, asociată cu complicații care pun viața în pericol);
• icter;
• hepatită (în principal colestatică);
• ameţeală;
• durere de cap;
• confuzie;
• dezorientare;
• somnolenţă;
• tremor;
• tulburari de somn;
• sentiment de anxietate;
• activitate psihomotorie crescută;
• tulburări de coordonare (inclusiv tulburări de mers din cauza amețelii, în cazuri foarte rare ducând la leziuni din cauza căderilor, în special la pacienții vârstnici);
• crize convulsive cu diverse manifestări clinice (inclusiv crize de grand mal);
• tulburări de atenție;
• tulburări de vorbire;
• amnezie;
• depresie (în cazuri foarte rare, este posibil un comportament cu tendință de autovătămare);
• halucinații;
• reacții psihotice (potențial manifestate în comportament cu tendință de autovătămare);
• tulburări ale gustului;
• tulburări de vedere (încețoșare, scăderea acuității vizuale, diplopie, în special în combinație cu amețeli și confuzie);
• zgomot în urechi;
• simțul mirosului afectat, inclusiv anosmia;
• pierderea sensibilității gustative;
• anemie, leucopenie (inclusiv neutropenie), trombocitopenie, trombocitoză, prelungire a timpului de protrombină și scădere a INR;
• artralgie;
• mialgie;
• tendinita;
• tonus muscular crescut și crampe;
• rupturi de tendon;
• suprainfecție cu candida;
• vaginită;
• deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide);
• afectarea funcției renale;
• insuficiență renală ca urmare a deshidratării, care poate duce la afectarea rinichilor (în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă);
• reacții cutanate buloase, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol);
• urticarie;
• eczemă;
• eozinofilie;
• reacții anafilactice/anafilactoide;
• angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol);
• șoc anafilactic (inclusiv care pune viața în pericol);
• stare generală de rău (inclusiv simptome de rău, durere nespecifică și transpirație);
• umflătură.

interacțiunea medicamentoasă

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când Avelox este administrat concomitent cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu moxifloxacina).

Utilizarea combinată a Avelox și antiacide, minerale și complexe vitamine-minerale din interior poate perturba absorbția moxifloxacinei datorită formării de complexe chelate cu cationii polivalenți conținuti în aceste preparate și, prin urmare, reduce concentrația de moxifloxacină în plasma sanguină. În acest sens, antiacidele, antiretroviralele și alte medicamente care conțin calciu, magneziu, aluminiu, fier, sucralfat trebuie luate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după ingestia de Avelox.

Cu utilizarea combinată a Avelox cu warfarină, timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării sângelui nu se modifică.

La pacienții care primesc anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv. cu moxifloxacină, au existat cazuri de activitate anticoagulantă crescută a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacină și warfarină nu este detectată, la pacienții care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante orale.

Moxifloxacina și digoxina nu afectează semnificativ reciproc parametrii farmacocinetici.

Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a moxifloxacinei orale la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a încetinirii absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activat într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Absorbția moxifloxacinei nu se modifică odată cu ingestia simultană de alimente (inclusiv produse lactate). Moxifloxacina poate fi luată cu sau fără alimente.

Analogi ai medicamentului Avelox

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Vigamox;
• Moximac;
• Moxin;
• Moxifloxacină;
• Moxifur;
• Plevilox.

Analogi pe grupe farmacologice (antibiotice chinolone și fluorochinolone):

• Abaktal;
• Alcipro;
• Vigamox;
• Gatispan;
• Glevo;
• Zanocin;
• Zoflox;
• Quipro;
• Levolet R;
• Levofloxacină;
• Lomefloxacină;
• Microflox;
• Nevigramon;
• negrii;
• Nolicin;
• Norbactin;
• Norfloxacină;
• Ofloks;
• ofloxacină;
• oflocid;
• Oflocid forte;
• Palin;
• Pefloxacină;
• Recipro;
• Sifloks;
• Tavanic;
• Uniflox;
• Factiv;
• Floracid;
• Hyleflox;
• Ciprobay;
• Tsiprolet;
• Ciprofloxacin;
• Cifran;
• Elefloks;
• Unikpef;
• Youtibid.

Utilizare la pacienții vârstnici

Pacienții vârstnici nu trebuie să schimbe regimul de dozare.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța Avelox în timpul sarcinii nu a fost stabilită, astfel încât utilizarea sa este contraindicată.

O cantitate mică de moxifloxacină este excretată în laptele matern. Nu sunt disponibile date privind utilizarea moxifloxacinei la femei în timpul alăptării. Prin urmare, utilizarea Avelox în timpul alăptării este, de asemenea, contraindicată.

În studii experimentale, la studierea efectului moxifloxacinei asupra funcției de reproducere la șobolani, iepuri și maimuțe, s-a dovedit că moxifloxacina traversează bariera placentară. Studiile efectuate la șobolani (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală și/in) și maimuțe (cu introducerea moxifloxacinei pe cale orală) nu au evidențiat efectul teratogen al moxifloxacinei și efectul său asupra fertilității. La administrarea intravenoasă de moxifloxacină la iepuri în doză de 20 mg/kg, au fost observate malformații ale scheletului. O creștere a numărului de avorturi spontane la maimuțe și iepuri a fost găsită cu utilizarea moxifloxacinei în doză terapeutică. La șobolani, s-a observat o scădere a greutății fetale, o creștere a avorturilor spontane, o ușoară creștere a duratei sarcinii și o creștere a activității spontane a descendenților de ambele sexe la utilizarea moxifloxacinei, a cărei doză a fost de 63 de ori mai mare decât cel recomandat.

Care face față cu succes bacteriilor și se caracterizează printr-un efect rapid și de lungă durată. Substanța este bine tolerată de către pacienți și, prin urmare, este adesea prescrisă de medici. În orice caz, experții nu recomandă categoric auto-medicația.

Compoziție, formă de eliberare, ambalare

Medicamentul este produs în două forme principale:

1. Tablete de culoare roz și formă alungită. Sunt 5 sau 7 bucăți în blistere. Fiecare pachet conține 1-2 blistere.
2. Lichid galben-verzui pentru injectare. Medicamentul este în sticle de 250 ml sau pungi de polietilenă de același volum.

1 comprimat conține clorhidrat de moxifloxacină 436,8 mg. De asemenea, conține componente suplimentare - dioxid de titan, stearat de magneziu, oxid de fier, celuloză.

În 1 ml de soluție, sunt prezente 1,6 mg din componenta principală, moxifloxacină. Ingredientele suplimentare includ clorură de sodiu, apă.

Producător

Instrumentul este produs de compania germană Bayer Weimar GmbH.

Indicatii

Substanța este utilizată în cazul patologiilor infecțioase și inflamatorii care provoacă microorganisme sensibile la ingredientul principal. Acestea includ următoarele:

• formă acută de sinuzită, sinuzită;
• recurența bronșitei cronice;
• patologii infecțioase ale dermului și țesuturilor moi;
• Pneumonie dobândită în comunitate;
• patologii intraabdominale de natură infecțioasă, inclusiv patologii polimicrobiene;
• boală inflamatorie pelvină, prostatita.

Contraindicatii

• vârsta mai mică de 18 ani - acest lucru se datorează lipsei numărului necesar de studii;
• asupra ingredientelor substanței și agenților antibacterieni din această serie;
• , care sunt însoțite de o creștere a intervalului QT;
• alăptarea;
• hipokaliemie;
• intoleranță la lactoză;
• patologie hepatică gravă.

Ar trebui să fii foarte atent în astfel de situații:

• ciroza hepatică;
• formă acută;
• patologia sistemului nervos;
• boală mintală;
• utilizarea altor medicamente care afectează funcționarea inimii.

Mecanism de acțiune

Avelox aparține categoriei de fluorochinolone. Medicamentul face față cu succes celor mai multe microorganisme dăunătoare. După ce ingredientul activ intră în organism, ADN-ul celulelor anormale este perturbat, ceea ce duce la moartea acestora.

Cu ajutorul medicamentului, puteți face față multor bacterii, ureaplasmă, micoplasmă, chlamydia, infecții anaerobe. Medicamentul elimină cu succes bacteriile care sunt rezistente la peniciline.

Acțiunea antibacteriană a medicamentului nu este afectată de mecanismele care provoacă rezistență la cefalosporine, tetracicline, macrolide. Rezistența la substanța de bază avelox se dezvoltă treptat. De obicei, mutațiile pe termen lung conduc la aceasta.

Instructiuni de folosire

Tabletele trebuie luate pe cale orală cu apă. Medicamentul nu trebuie mestecat. Aportul său nu depinde de alimente. Pentru 1 dată, este indicată utilizarea a 400 mg de substanță - aceasta este doza conținută în 1 comprimat.

Medicamentul sub formă de soluție este utilizat intravenos. Se prezintă 400 mg de substanță pe zi. Utilizarea intravenoasă a medicamentului este indicată timp de 14 zile. Tabletele pot fi luate până la 21 de zile.

Pentru probleme minore în funcționarea ficatului sau a rinichilor, doza nu este ajustată. Același lucru este valabil și pentru pacienții care sunt pe bază de substanțe toxice.

O soluție intravenoasă este utilizată prin picurare timp de o oră. Poate fi utilizat singur sau combinat cu alte substanțe - apă pentru preparate injectabile sau clorură de sodiu. În orice caz, pot fi utilizate numai lichide limpezi.

Cu mare grijă, remediul este prescris pentru forme complexe. Într-o astfel de situație, este necesară supravegherea medicală strictă.

Efecte secundare

Efectele negative sunt extrem de rare. Ele sunt de obicei asociate cu o încălcare a regulilor de utilizare sau dozare. Într-o astfel de situație, pot apărea următoarele reacții:

1. , dureri abdominale, tulburări ale papilelor gustative, diaree.
2. , și ritmul cardiac.
3. senzație de anxietate, insomnie, depresie.
4. Dureri în țesutul muscular, spate,. Există riscul rupturii de tendon și dezvoltarea tendovaginitei.
5. Apariția , și .
6. Hiperglicemie. Există, de asemenea, riscul de hiperlipidemie și hiperuricemie.
7. în diverse zone.

Instrucțiuni de utilizare Avelox:

Supradozaj

Există puține date despre supradozajul de droguri. Reacții adverse cu o singură doză de 1200 ml sau 600 mg timp de 10 zile nu au apărut.

Dacă totuși au apărut consecințe negative, se efectuează un tratament simptomatic. De asemenea, este necesară utilizarea monitorizării ECG.

Pentru a reduce efectul moxifloxacinei asupra organismului, cărbunele activat este utilizat imediat după utilizarea medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Inofensitatea utilizării substanței în timpul sarcinii nu a fost dovedită, prin urmare medicii preferă să nu prescrie medicamentul. Același lucru este valabil și pentru alăptare.

Dacă apare durere în tendoane sau articulații, utilizarea medicamentului este anulată. Acest lucru ajută la prevenirea rupturii tendonului.

Persoanele care suferă de, există riscul de apariție. De asemenea, remediul trebuie întrerupt dacă apare diaree severă. Medicamentul nu este utilizat pentru tratarea copiilor.

interacțiunea medicamentoasă

Medicamentul merge bine cu atenolol, morfină, medicamente pe bază de calciu, teofilină. Poate fi combinat cu ranitidină, digoxină. Combinația cu coagulanți indirecti ar trebui să fie baza controlului INR. Dacă este necesar, doza de medicament antibacterian este ajustată.

Cu utilizarea concomitentă cu antiacide, minerale și vitamine, se pot forma complexe chelate, care includ cationi polivalenți. Ca urmare, nivelul antibioticului din sânge scade. Pentru a evita acest lucru, intervalul dintre utilizarea fondurilor ar trebui să fie de 4 ore.

Când o substanță este combinată cu enterosorbenți, biodisponibilitatea agentului este redusă semnificativ - cu aproximativ 80%. Dacă antibioticul este administrat intravenos, această cifră este de 20%.